Эсмолол торговое название. Эсмолол (Esmolol) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия

"Эсмолол (Esmolol)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C16-H25-N-O4

Код CAS: 103598-03-4

Описание

Характеристика: Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым в спирте. Коэффициент распределения (октанол/вода) при pH 7,0 составляет 0,42. Молекулярная масса — 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное. Кардиоселективный бета_1-адреноблокатор, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД. Антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается 10-20 мин после прекращения инфузии.

При в/в введении связывается с белками на 55%, в эритроцитах быстро гидролизуется эстеразами до свободного кислого метаболита (активность составляет 1/1500 от таковой эсмолола) и метанола. T_1/2 — 9 мин, свободного кислого метаболита — 3,7 ч (при почечной недостаточности увеличивается в 10 раз). Равновесная концентрация в крови достигается в пределах 5 мин при использовании нагрузочной дозы и через 30 мин без нее. Выводится почками в виде метаболита.

В дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы), оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плодов.

Показания к применению

Применение: Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст., дАД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия.

Ограничения к применению: Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия

Побочные действия: Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. «Меры предосторожности»). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.

Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).

Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Взаимодействие: Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Передозировка: Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета_2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/в. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25-0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.

Меры предосторожности: При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, ЧСС и других показателей.

Гипотензия. В клинических исследованиях у 25-50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт. ст. и/или дАД ниже 50 мм рт. ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.

Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета_2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Особые указания: Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Бревиблок (Brevibloc).

Состав и форма выпуска

Эсмолол. Раствор для инъекций
(в 1 мл - 250 мг).

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное средство. Эсмолол блокирует бета,-адренорецепторы, оказывает кардиоселективное действие, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV-узлу.

Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД. Антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается 10-20 мин после прекращения инфузии.

Показания

Тахикардия (включая синусовую), фибрилляция и трепетание предсердий, в т. ч. во время и после операций, тиреотоксический криз, ИМ, феохромоцитома, нестабильная стенокардия.

Применение

Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз. При аритмии - в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем - 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически, в случае необходимости, корректируют.

При отсутствии эффекта к концу 5-й мин - проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем - 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта.

После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин. При гипертензии или аритмии во время либо после операций - в/в 0,25-0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно - 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза).

При отсутствии эффекта - повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин.

Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин. Необходим тщательный и постоянный врачебный контроль (ЭКГ, АД, ЧСС и др.). Опыт применения в педиатрической практике ограничен.

Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных СД. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Побочное действие

На НС и органы чувств:
беспокойство, сонливость, головная боль, ажитация, спутанность сознания, ощущение усталости; головокружение, астения, парестезия, депрессия, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.
На ССС:
гипотензия (симптоматическая, бессимптомная), нарушение периферического кровообращения; менее - брадикардия, сердцебиение, синкопе, AV-блокада, асистолия желудочков, коллапс, отек легких, тромбофлебит, прилив крови к лицу.
На ПС:
тошнота, рвота; реже - сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, боль в животе.
На ДС:
заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.
На кожу:
акроцианоз, бледность или изменение окраски кожных покровов, эритематозные высыпания, некроз кожи.
На МС:
отеки, нарушение мочеиспускания.
Прочие:
инфузионные реакции (покраснение, припухлость в месте введения), повышение температуры тела, потливость, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд/мин), кардиогенный шок, AV-блокада II-III степени, выраженная СН, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт. ст., ДАД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия, БА, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная СН, СД, нарушение функции почек, вторичная гипертензия во время или после операций, обусловленная вазоконстрикцией, на фоне гипотермии, беременность, пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы:
брадикардия, желудочковые экстрасистолы, СН, бронхоспазм.
Лечение:
— придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких);
— симптоматическая терапия:
— при брадикардии - атропина сульфат, изопротеренол или добутамин (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции);
— при СН - сердечные гликозиды и/или диуретики;
— при гипотензии - сосудосуживающие средства (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД;
— желудочковые экстрасистолы купируются лидокаином или фенитоином, бронхоспазм - бета2 -адреномиметиками (изопротеренол) или производными ксантина. Возможно в/в введение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Кардиологи считают Эсмолол одним из наиболее эффективных препаратов для лечения некоторых заболеваний сердца и сосудов.

Эсмолол (инструкция по применению)

Он представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в спирте и воде. Выпускается в ампулах и флаконах.

Входит эсмолол в группу бета-адреноблокаторов. Блокирует адренорецепторы типа β1 – специфические белки наружных мембран клеток сердца и сосудов. Воздействие на них гормонов (адреналин, норадреналин) приводит к сужению кровеносных сосудов, росту кровяного давления и увеличению силы сердечных сокращений.

Соответственно, блокирование эсмололом этих адренорецепторов дает обратный физиологический эффект. Он проявляется в том, что понижается:

частота сердцебиения;
сократимость миокарда (его способность отвечать сокращением на возбуждение);
потребление кислорода сердечной мышцей;
сердечный выброс (объем крови, который выбрасывает сердце в единицу времени);
артериальное давление.

Фармакологическая кинетика эсмолола

Терапевтический эффект достигается через две минуты после начала введения и длится двадцать минут после завершения инфузии.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через пять минут. Он обладает способностью проникать через плаценту и не преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Эсмолол удаляется из организма почками и выводится при гемодиализе.

Что происходит при мерцательной аритмии

При каких заболеваниях прописывается эсмолол?

Показанием к применению эсмолола является мерцательная аритмия. При этой патологии мышечные волокна хаотично возбуждаются и сокращаются, частота находится в пределах 300-700 ударов в минуту.
Трепетание предсердий – еще один диагноз, при котором показан эсмолол. Для данного вида аритмии характерно учащение сердцебиения до 200-400 сокращений в минуту, но при этом ритм сердца сохраняет правильную регулярность.
Еще одна причина для использования эсмолола – гипертензия при подготовке к операции, во время нее и после нее, вплоть до перевода больного в обычную больничную палату. Гипертензия диагностируется, когда давление превышает 140/90 мм рт. ст.

Причины развития гипертонического криза

Помогает эсмолол в случае гипертонического криза. Его используют, когда резко подскакивает давление более 220/120 мм рт. ст. Криз не только вызывает нейровегетативные расстройства (головная боль, раздражительность и т. д.), но и чреват органическими поражениями органов центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.
Используется эсмолол при злокачественной гипертонической болезни, когда давление длительное время находится на уровне 220/125 мм рт. ст. Патология сопровождается развитием почечной недостаточности и поражением глазного дна.

Наджелудочковая тахикардия

Основанием для лечения эсмололом становятся различные виды тахикардии (наджелудочковая, синусовая, пароксизмальная), когда ЧСС (частота сокращений сердца) превышает 90 уд/мин.
Эсмолол облегчает состояние больного при нестабильной форме стенокардии. Она представляет собой тяжелое обострение ишемической болезни сердца (ИБС). Самый характерный симптом – сильная боль за грудиной давящего или сжимающего характера, которая иррадиирует в челюсть, шею, плечо и руку.
Терапия эсмололом показана при инфаркте миокарда. Эта патология возникает из-за острого нарушения кровоснабжения сердца, что приводит к некрозу части сердечной мышцы.

Когда расслаивается аорта – это опасно для жизни

Применяется препарат при расслоении аорты – нарушении целостности сосуда. При разрыве аорты происходит интенсивная потеря крови. Для этого состояния характерна очень высокая смертность – девять из десяти человек умирает, несмотря на вовремя оказанную медицинскую помощь.
Находит эсмолол свое применение при управляемой гипотонии (искусственное снижение давления на период проведения хирургических вмешательств).
Препарат является средством, предотвращающим гипертензию, которую вызывает доброкачественная опухоль надпочечника (феохромоцитома).

Когда эсмолол нельзя применять?

Противопоказана терапия эсмололом в случае кардиогенного шока. Он диагностируется, когда из-за различных патологий сердца теряется его способность проталкивать кровь в сосуды. Ухудшение снабжения кровью крайне негативно сказывается на работе внутренних органов. Особенно страдает головной мозг.
Запрещается эсмолол при диагнозе «сердечная астма». Проявляется она в виде приступов удушья из-за застоя крови в легочных венах.
Еще одна причина для запрета эсмолола – некомпенсированная застойная сердечная недостаточность. К ней приводит уменьшение перекачивающей функции сердца, из-за чего ухудшается снабжение питательными веществами внутренних органов, включая сам миокард.

Электрокардиограмма сердца в норме и при синусовой брадикардии

Следующей причиной для отказа от эсмолола является синусовая брадикардия. При этой болезни из-за нарушения работы синусового узла снижается ЧСС (менее 60 уд/мин.).
Запрет на препарат действует при атриовентрикулярной блокаде (АВБ) второй и третьей степени. АВБ развивается при нарушении прохождения импульса из предсердий в желудочки.

Как принимается эсмолол?

Предназначен эсмолол для внутривенного введения. Рекомендуется для инфузии использовать раствор с концентрацией эсмолола 10 миллиграммов на миллилитр. Практика показала, что увеличение концентрации эсмолола в два раза вызывало тяжелые местные воспаления в месте укола.

Инструкция к препарату советует не пользоваться инъекционными иглами «бабочка» и выбирать для пункции небольшие сосуды.

Схема инфузии эсмолола выглядит следующим образом. В течение минуты препарат вводится из расчета 500 микрограммов (мкг) на килограмм веса, потом четыре минуты – 50 мкг/кг. Если нужный эффект не достигается, возможен ввод повторной дозы препарата. В четырехминутном промежутке возможно увеличение количества лекарства до 100-150 мкг/кг. Поддерживающая доза составляет 25 мкг/кг.

При инфузионном введении препарата необходимо контролировать ЧСС, давление.

При появлении признаков низкого давления, брадикардии уменьшают скорость инфузии или прекращают введение эсмолола.

Нормальное легкое и при эмфиземе

Когда нужна осторожность при лечении препаратом?

Меры предосторожности нужно соблюдать при назначении эсмолола при ряде заболеваний дыхательной системы. К ним относятся:

эмфизема легких (утеря альвеолами способности к нужному сокращению, из-за чего нарушается газообмен);
обструктивная болезнь легких (ограниченное воспалительными процессами движение воздуха в дыхательных путях);
бронхиальная астма (воспалительное заболевание бронхиального дерева).

Осторожно следует применять эсмолол пациентам, страдающим от сахарного диабета.
Этого же правила следует придерживаться при беременности, кормлении грудью, поскольку отсутствуют достаточные статические данные о потенциальном вреде и безопасности эсмолола.

Если произошла передозировка препарата

При введении излишнего количества эсмолола отмечается усиление фармакологического воздействия на организм, прежде всего на сосуды и сердце. Чаще всего происходили:

замедление ЧСС;
гипотензия;
нарушение внутрижелудочковой проводимости;
острая форма недостаточности функции сердца;
судороги;
обморок.

В истории использования эсмолола зарегистрированы четыре случая смерти пациентов, которые произошли из-за остановки сердца в результате ошибки при разведении препарата.

При появлении симптомов передозировки введение препарата немедленно прекращается.

В большинстве случаев этого хватает, чтобы через некоторое время состояние пациента нормализовалось, поскольку эсмолол относится к препаратам с короткой продолжительностью действия.

Если отмена препарата не сопровождается улучшением самочувствия человека, назначается симптоматическая терапия.

Для устранения брадикардии обычно используют холинолитические средства (атропин и др.).
Сердечная недостаточность корректируется сердечными гликозидами или мочегонными препаратами.
Давление выравнивается с помощью глюкагона, допамина и других подобных средств.
При кардиогенном шоке эффективно применение прессорных препаратов (норадреналин и др.).

Какими могут быть побочные эффекты препарата?

Человеческий организм очень сложен, и любой медицинский препарат, помимо лечебного эффекта, способен вызвать нежелательные последствия. Эсмолол в этом плане не является исключением. Исследование отрицательных эффектов препарата позволило сделать вывод, что в большинстве своем они были слабо выражены и проходили через непродолжительное время.

Классические симптомы гипотонии

Самой распространенной реакцией со стороны сосудов и сердца на эсмолол была гипотония. Остальные побочные симптомы фиксировались гораздо реже – примерно у одного человека из ста. Отмечались:

ухудшение периферического кровообращения;
болевые ощущения в груди;
выраженная бледность кожи;
брадикардия;
обмороки.

Нервная система может ответить на препарат легким головокружением, дневной сонливостью. Возможна головная боль, некоторая затуманенность сознания, немотивированное возбуждение, чувство усталости. Крайне редко встречаются тревожные или депрессивные состояния, ощущения покалывания или ползания мурашек.
В системе пищеварения наиболее характерной реакцией на эсмолол было подташнивание. На это неприятное чувство жаловались в среднем каждые семь человек из ста. У каждого сотого пациента дело доходило рвоты. У менее одного процента людей, лечившихся препаратом, регистрировалось высыхание слизистой оболочки рта, диспепсия, дискомфорт, запор.
В системе дыхания у очень небольшого числа пациентов закладывало нос, наблюдались хрипы в груди, одышка. У больных, имевших ранее проблемы с бронхами, в редких случаях развивался бронхоспазм.
Нежелательные кожные проявления регистрировались в местах введения препарата. Наблюдались воспаления, отеки, жжение.
Прочие отрицательные проявления (озноб, потливость, задержка мочи, некоторое помутнение зрения, потеря вкуса) были у незначительного количества, людей принимавших эсмолол.

Как эсмолол взаимодействует с лекарствами?

Запрещается смешивание эсмолола в одном шприце с другими препаратами, в том числе с пятипроцентным раствором натрия гидрокарбоната.
Препарат повышает концентрация дигоксина в крови. Дигоксин – это кардиотоническое и антиаритмическое средство.
Некоторые препараты, например, анальгетики (морфин), миорелаксанты (суксаметоний), непрямые антикоагулянты (варфарин), напротив, повышают уровень самого эсмолола.
Очень опасной может быть комбинация препарата с аллерген-специфической иммунотерапией. Суть этого метода лечения заключается в том, что человеку вводятся постоянно возрастающие дозы водно-солевого раствора того вещества, к которому у него наблюдается аллергия. Делается это, чтобы снизить чувствительность к аллергену (десенсибилизация).

Сочетание эсмолола с аллергеном может спровоцировать системную аллергическую реакцию с тяжелыми последствиями для человека. Не исключается анафилаксия, которая сопровождается отеками, удушьем, болью и может привести к смерти.

Риск анафилактического шока есть при взаимодействии рентгеноконтрастных веществ с содержанием йода и препарата.
Противоэпилептические препараты (фенотоин), средства для ингаляционного наркоза (диэтиловый эфир, фторотан и т. д.) при одновременном приеме с эсмололом могут существенно понизить давление.
Препарат оказывает воздействие на инсулин и другие пероральные гипогликемические лекарства, что может обернуться падением содержания глюкозы в крови. О том, что сахар в крови упал, можно судить по следующим признакам:

потливость;
чувство голода;
слабость;
ускоренное сердцебиение;
в тяжелых случаях – судороги и потеря сознания.

Эсмолол уменьшает выведение из организма лидокаина и ксантинов, что увеличивает их содержание в плазме крови.
Глюкокортикостероиды, женские половые гормоны (эстрогены), нестероидные противовоспалительные средства уменьшают гипотензивное действие препарата.
Есть риск брадикардии, АВБ, остановки сердца, если курс терапии дополняется блокаторами кальциевых каналов (верапамил), сердечными гликозидами.
Нифедипин, мочегонные средства, ингибиторы МАО (антидепрессанты) могут создать кумулятивный гипотензивный эффект.
Препарат усиливает антитромботическое действие кумаринов и продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов.
Совместное использование препарата с нейролептиками, снотворным, алкоголем, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами может вызвать угнетение ЦНС. Симптомы этого состояния:

вялость;
притупленная реакция на внешние раздражители;
низкая двигательная активность.

Не исключается нарушение периферического кровообращения, если совмещать эсмолол с алкалоидами спорыньи, которые применяются для остановки маточных кровотечений, ускорения ее восстановления после родов и терапии мигрени.

Препарат «Библок» – это и есть эсмолол

Чем можно заменить эсмолол?

В аптеках можно купить препараты «Бревиблок» и «Библок». Это аналоги (синонимы) эсмолола. Они представляют собой раствор эсмолола в ампулах. При необходимости врач может назначить вместо эсмолола другие бета-блокаторы первого типа. Например, препарат «Азопрол Ретард» (аналог в таблетках).