К какой группе лекарственных средств относится леводопа. Леводопа — инструкция, показания, применение
Рецепт (международный)
Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)
D. t. d. N. 500 in caps, gelat.
S. По 1 капсуле 4 раза в сутки.
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
Леводопа, Бенсеразид (Levodopa, Benserazide)
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Активное вещество являeтcя предшественником дофамина, в который превращается в результате декарбоксилирования.
Препарат уменьшает ригидность и гипокинезию, тремор, дисфагию и слюнотечение, способствует увеличению объема движений, восстанавливает способность к концентрации внимания.
Способ применения
Для взрослых:
Способ применения и дозы Леводопа
Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков.
Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.
Начальная доза - по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день).
Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма.
Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью.
Показания
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата;
— тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы;
— глаукома;
— тяжелое нарушение функции печени;
— тяжелое нарушение функции почек;
— тяжелое нарушение функции ССС;
— эндогенные и экзогенные психозы;
— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО);
— женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: очень редко — гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы, феномен включения-выключения, усиление проявлений синдрома беспокойных ног; очень редко — выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости.
Нарушения психики: редко — ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред, агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация.
Со стороны ССС: очень редко — аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение АД; частота неизвестна — приливы.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта; частота неизвестна — желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд кожи, сыпь.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.
Прочие: частота неизвестна — фебрильная лихорадка, повышенная потливость.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг+25 мг: 20, 30, 50, 60 или 100 шт.
Таблетки 200 мг+50 мг: 20, 30, 50, 60 или 100 шт.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
N04BA03 (Леводопа в комбинации с ингибитором декарбоксилазы и ингибитором КОМТ)
N04BA02 (Леводопа в комбинации с ингибитором декарбоксилазы)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата ЛЕВОДОПА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологические группы
02.017 (Противопаркинсонический препарат - комбинация предшественника с ингибитором периферической допа-декарбоксилазы и ингибитором КОМТ)
02.016 (Противопаркинсонический препарат - комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы)
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина - предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к. не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, ), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.
Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.
ЛЕВОДОПА: ДОЗИРОВКА
Индивидуальный. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 г/сут, средние терапевтические дозы - 4-5 г/сут. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 8 г.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза - риск развития аритмии.
Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.
При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием - возможны аритмии; с тубокурарином - повышение риска развития артериальной гипотензии.
Беременность и лактация
При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ЛЕВОДОПА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).
Со стороны ЦНС: часто - самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение; редко - депрессии.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.
При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.
Показания
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, повышенная чувствительность к леводопе, детский возраст.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, легких, эндокринной системы, сердечно-сосудистой системы, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма; при психических нарушениях, заболеваниях печени, пептической язве, остеомаляции; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (в т.ч. при бронхиальной астме), антигипертензивных средств.
Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.
При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.
Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) не рекомендуется, так как возможны нарушения кровообращения, в т.ч. артериальная гипертензия, возбуждение, сердцебиение, покраснение лица, головокружение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения леводопы следует избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.
Входит в состав препаратов
АТХ:N.04.B.A Допа и допа-производные
N.04.B.A.01 Леводопа
Фармакодинамика:Восполняет дефицит дофамина. Предшественник медиатора дофамина, проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в дофамин в центральной нервной системе.
Фармакокинетика:Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте в количестве 20-30 % от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связывается с белками плазмы на 10-30 %.
Метаболизируется под действием катехол-о-метилтрансферазы и допа-декарбоксилазы во всех тканях до дофамина, норэпинефрина, эпинефрина и 3-О-метилдопы.
Период полувыведения составляет 0,6-1,3 ч. Элиминация почками, частично с фекалиями.
Показания:Применяется для лечения болезни Паркинсона и при синдроме паркинсонизма.
VI.G20-G26.G21 Вторичный паркинсонизм
VI.G20-G26.G20 Болезнь Паркинсона
Противопоказания:- Печеночная недостаточность.
- Феохромоцитома.
- Закрытоугольная глаукома.
- Атравматический острый рабдомиолиз (в том числе в анамнезе).
- Злокачественный нейролептический синдром.
- Индивидуальная непереносимость.
Сердечно-сосудистая и легочная недостаточность, бронхиальная астма, эндокринные заболевания в стадии декомпенсации, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, судороги (в том числе в анамнезе), психозы, открытоугольная глаукома, депрессивные состояния с суицидальными тенденциями.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Внутрь независимо от времени приема пищи. Первичная доза 0,25 мг в сутки с повышением каждые 2-3 дня до среднесуточной - 3 г.
Высшая суточная доза: 6 г.
Высшая разовая доза: 200 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, эйфория, параноидальное мышление, познавательная дисфункция, атаксия, тризм, блефароспазм, бруксизм.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, артериальная гипертензия, флебит.
Дыхательная система: диспноэ, боли в грудной клетке.
Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: сухость, горький привкус, чувство жжения во рту, тошнота, слюнотечение, рвота, икота, дисфагия, диарея, запор, метеоризм, гепатит, развитие язвы двенадцатиперстной кишки.
Органы чувств: окулогирные кризы, диплопия, мидриаз, размытое зрительное восприятие.
Мочевыделительная система: задержка мочи, приапизм, изменение цвета мочи, недержание мочи.
Дерматологические реакции: гиперемия, приливы, гипергидроз, выпадение волос, крапивница.
Аллергические реакции.
Передозировка:Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:Противопоказано одновременное применение с неселективными и селективными ингибиторами МАО типов А и В.
Совместим с другими противопаркинсоническими средствами, антидепрессантами (имизин, ).
Антагонисты дофаминовых рецепторов,
фенитоин, снижают терапевтический эффект леводопы.Совместим с витамином В 6 , ибупрофеном, диазепамом.
Особые указания:Не эффективен в отношении экстрапирамидных расстройств, вызванных приемом лекарственных средств.
Вызывает сонливость и кратковременные внезапные засыпания. Во время приема препарата пациентам запрещается водить автомобиль и работать с движущимися механизмами.
ИнструкцииМеждународное название:
Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие:
Показания:
Допар
Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)
Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник...
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).
Допаркин
Международное название: Леводопа (Levodopa)
Фармакологическое действие:
Показания:
Допафлекс
Международное название: Леводопа (Levodopa)
Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое средство. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ...
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС).
Дуэллин
Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)
Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник...
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).
Зимокс
Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)
Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник...
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).
Изиком
Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)
Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник...
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).
Изиком мите
Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)
Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник...
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).
Калдопа
Международное название: Леводопа (Levodopa)
Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое средство. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ...
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС).
