Epinefrina Nome latino. Proprietà, usi e controindicazioni dell'epinefrina

R01AA14 (Epinefrina)
N01BB53 (Mepivacaina in combinazione con altri farmaci)
A01AD01 (epinefrina)
C01CA24 (epinefrina)
N01BB58 (Articaina in combinazione con altri farmaci)
N01BB51 (Bupivacaina in combinazione con altri farmaci)

Si consiglia di consultare il proprio medico prima di utilizzare l'epinefrina. Queste istruzioni per l'uso sono solo a scopo informativo. Per ulteriori informazioni, fare riferimento all'annotazione del produttore.

Gruppi clinici e farmacologici

21.006 (Anestetico locale con componente vasocostrittore)
01.010 (alfa-, beta-agonista)
21.009 (Anestetico locale per uso odontoiatrico)
21.007 (Anestetico locale con componente vasocostrittore per uso odontoiatrico)

effetto farmacologico

Adrenomimetico, ha un effetto stimolante diretto sui recettori α- e β-adrenergici.

Sotto l'azione (adrenalina) dovuta alla stimolazione dei recettori α-adrenergici, si verifica un aumento del contenuto di calcio intracellulare nella muscolatura liscia. L'attivazione dei recettori α1-adrenergici aumenta l'attività della fosfolipasi C (attraverso la stimolazione della proteina G) e la formazione di inositolo trifosfato e diacilglicerolo. Questo favorisce il rilascio di calcio dal deposito del reticolo sarcoplasmatico. L'attivazione dei recettori α2-adrenergici porta all'apertura dei canali del calcio e ad un aumento dell'ingresso di calcio nelle cellule.

La stimolazione dei recettori β-adrenergici provoca l'attivazione mediata dalla proteina G dell'adenilato ciclasi e un aumento della produzione di cAMP. Questo processo è un meccanismo di innesco per lo sviluppo di reazioni da vari organi bersaglio. Come risultato della stimolazione dei recettori β1-adrenergici nei tessuti del cuore, si verifica un aumento del calcio intracellulare. Quando vengono stimolati i recettori β2-adrenergici, si ha una diminuzione del calcio intracellulare libero nella muscolatura liscia, dovuta, da un lato, ad un aumento del suo trasporto dalla cellula, e, dall'altro, al suo accumulo nel deposito del reticolo sarcoplasmatico.

Ha un effetto pronunciato sul sistema cardiovascolare. Aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, dell'ictus e del volume minuto del cuore. Migliora la conduzione AV, aumenta l'automatismo. Aumenta la richiesta miocardica di ossigeno. Provoca costrizione dei vasi sanguigni cavità addominale, pelle, mucose, in misura minore - muscoli scheletrici. Aumenta la pressione sanguigna (principalmente sistolica), in dosi elevate aumenta OPSS. L'effetto pressorio può causare un rallentamento riflesso a breve termine della frequenza cardiaca.

L'epinefrina (adrenalina) rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, abbassa il tono e la motilità del tratto gastrointestinale, dilata le pupille e contribuisce a ridurre la pressione intraoculare. Provoca iperglicemia e aumenta i livelli plasmatici di libero acidi grassi.

Farmacocinetica

Metabolizzato con la partecipazione di MAO e COMT nel fegato, nei reni, nel tratto gastrointestinale. T1/2 è di pochi minuti. Escreto dai reni.

Penetra attraverso la barriera placentare, non penetra nel BBB.

È assegnato con latte del seno.

EPINEFRINA: DOSAGGIO

Individuale. Inserisci s / c, meno spesso - in / m o / in (lentamente). A seconda della situazione clinica, una singola dose per gli adulti può variare da 200 mcg a 1 mg; per bambini -100-500 mcg. La soluzione iniettabile può essere utilizzata come collirio.

Topicamente usato per fermare l'emorragia - usare tamponi inumiditi con una soluzione di epinefrina.

interazione farmacologica

Gli antagonisti dell'epinefrina sono bloccanti α- e β-adrenergici.

I beta-bloccanti non selettivi potenziano l'effetto pressorio dell'epinefrina.

Se usata contemporaneamente a glicosidi cardiaci, chinidina, antidepressivi triciclici, dopamina, anestesia per inalazione (cloroformio, enflurano, alotano, isoflurano, metossiflurano), la cocaina aumenta il rischio di sviluppare aritmie (l'uso simultaneo è sconsigliato, se non in caso di emergenza); con altri agenti simpaticomimetici - aumento della gravità effetti collaterali dal sistema cardiovascolare; con farmaci antipertensivi (compresi i diuretici) - una diminuzione della loro efficacia; con alcaloidi dell'ergot - un aumento dell'effetto vasocostrittore (fino a grave ischemia e sviluppo di cancrena).

Inibitori MAO, m-anticolinergici, bloccanti gangliari, preparazioni di ormoni tiroidei, reserpina, ottadina potenziano gli effetti dell'epinefrina.

L'epinefrina riduce gli effetti degli agenti ipoglicemizzanti (compresa l'insulina), neurolettici, colinomimetici, miorilassanti, analgesici oppioidi, ipnotici.

Con l'uso simultaneo di farmaci che prolungano l'intervallo QT (inclusi astemizolo, cisapride, terfenadina), vi è un aumento della durata dell'intervallo QT.

Gravidanza e allattamento

L'epinefrina (adrenalina) attraversa la barriera placentare ed è escreta nel latte materno.

Non sono stati condotti studi clinici adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza dell'uso dell'epinefrina. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo se il beneficio atteso dalla terapia per la madre supera il rischio potenziale per il feto o il bambino.

EPINEFRINA: EFFETTI COLLATERALI

Dal lato del sistema cardiovascolare: angina pectoris, bradicardia o tachicardia, palpitazioni, aumento o diminuzione della pressione sanguigna; se usato in dosi elevate - aritmie ventricolari; raramente - aritmia, dolore toracico.

Dal sistema nervoso: mal di testa, ansia, tremore, vertigini, nervosismo, affaticamento, disturbi psiconevrotici (agitazione psicomotoria, disorientamento, compromissione della memoria, comportamento aggressivo o di panico, disturbi simili alla schizofrenia, paranoia), disturbi del sonno, contrazioni muscolari.

Dal lato apparato digerente: nausea.

Dal sistema urinario: raramente - minzione difficile e dolorosa (con iperplasia prostatica).

Reazioni allergiche: angioedema, broncospasmo, rash cutaneo, eritema multiforme.

Altri: ipokaliemia, aumento della sudorazione; reazioni locali - dolore o bruciore nel sito dell'iniezione / m.

Indicazioni

reazioni allergiche tipo immediato(inclusi orticaria, angioedema, shock anafilattico) che si sviluppano durante l'uso medicinali, sieri, trasfusioni di sangue, assunzione di cibo, punture di insetti o esposizione ad altri allergeni.

Asma bronchiale (arresto di un attacco), broncospasmo durante l'anestesia.

Asistolia (compreso sullo sfondo di un blocco AV acutamente sviluppato dell'III grado).

Sanguinamento dai vasi superficiali della pelle e delle mucose (comprese le gengive).

Ipotensione arteriosa, non suscettibile di adeguati volumi di fluidi sostitutivi (inclusi shock, trauma, batteriemia, chirurgia a cuore aperto, insufficienza renale, insufficienza cardiaca cronica, overdose di farmaci).

La necessità di prolungare l'azione degli anestetici locali.

Ipoglicemia (a causa di un sovradosaggio di insulina).

Glaucoma ad angolo aperto, con operazioni chirurgiche sugli occhi - gonfiore della congiuntiva (trattamento), dilatazione della pupilla, ipertensione intraoculare.

Per fermare l'emorragia.

Trattamento del priapismo.

Controindicazioni

Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, feocromocitoma, ipertensione arteriosa, tachiaritmia, cardiopatia ischemica, fibrillazione ventricolare, gravidanza, allattamento, ipersensibilità all'adrenalina.

istruzioni speciali

Usare con cautela in caso di acidosi metabolica, ipercapnia, ipossia, fibrillazione atriale, aritmia ventricolare, ipertensione polmonare, ipovolemia, infarto del miocardio, shock non allergico (incluso cardiogeno, traumatico, emorragico), tireotossicosi, malattie vascolari occlusive (inclusa storia h - embolia arteriosa , aterosclerosi, malattia di Buerger, lesioni da freddo, endarterite diabetica, malattia di Raynaud), aterosclerosi cerebrale, glaucoma ad angolo chiuso, diabete, Morbo di Parkinson, sindrome convulsiva, ipertrofia prostatica; contemporaneamente a farmaci per inalazione per anestesia (alotano, ciclopropano, cloroformio), nei pazienti anziani, nei bambini.

L'epinefrina non deve essere somministrata per via intra-arteriosa, poiché una grave vasocostrizione periferica può portare allo sviluppo di cancrena.

L'epinefrina può essere utilizzata intracoronarica nell'arresto cardiaco.

Con le aritmie causate dall'epinefrina, vengono prescritti i beta-bloccanti.

Adrenomimetico, ha un effetto stimolante diretto sui recettori - e -adrenergici.
Sotto l'azione dell'epinefrina (adrenalina), a causa della stimolazione dei recettori α-adrenergici, si verifica un aumento del contenuto di calcio intracellulare nella muscolatura liscia. L'attivazione dei recettori 1-adrenergici aumenta l'attività della fosfolipasi C (attraverso la stimolazione della proteina G) e la formazione di inositolo trifosfato e diacilglicerolo. Questo favorisce il rilascio di calcio dal deposito del reticolo sarcoplasmatico. L'attivazione dei recettori 2-adrenergici porta all'apertura dei canali del calcio e ad un aumento dell'ingresso di calcio nelle cellule.
La stimolazione dei recettori α-adrenergici provoca l'attivazione mediata dalla proteina G dell'adenilato ciclasi e un aumento della produzione di cAMP. Questo processo è un meccanismo di innesco per lo sviluppo di reazioni da vari organi bersaglio. Come risultato della stimolazione dei recettori 1-adrenergici nei tessuti del cuore, si verifica un aumento del calcio intracellulare. Quando i recettori 2-adrenergici vengono stimolati, si verifica una diminuzione del calcio intracellulare libero nella muscolatura liscia, dovuta, da un lato, ad un aumento del suo trasporto dalla cellula e, dall'altro, al suo accumulo nel deposito del reticolo sarcoplasmatico.
Ha un effetto pronunciato sul sistema cardiovascolare. Aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, dell'ictus e del volume minuto del cuore. Migliora la conduzione AV, aumenta l'automatismo. Aumenta la richiesta miocardica di ossigeno. Provoca vasocostrizione degli organi addominali, della pelle, delle mucose e, in misura minore, dei muscoli scheletrici. Aumenta la pressione sanguigna (principalmente sistolica), in dosi elevate aumenta OPSS. L'effetto pressorio può causare un rallentamento riflesso a breve termine della frequenza cardiaca.
L'epinefrina (adrenalina) rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, abbassa il tono e la motilità del tratto gastrointestinale, dilata le pupille e aiuta ad abbassare la pressione intraoculare. Provoca iperglicemia e aumenta gli acidi grassi liberi plasmatici.

Farmacocinetica del farmaco.

Metabolizzato con la partecipazione di MAO e COMT nel fegato, nei reni, nel tratto gastrointestinale. T1/2 è di pochi minuti. Escreto dai reni.
Penetra attraverso la barriera placentare, non penetra nel BBB.
È assegnato con latte del seno.

Indicazioni per l'uso:

Reazioni allergiche di tipo immediato (inclusi orticaria, angioedema, shock anafilattico) che si sviluppano con l'uso di farmaci, sieri, trasfusioni di sangue, assunzione di cibo, punture di insetti o l'introduzione di altri allergeni.
Asma bronchiale (arresto di un attacco), broncospasmo durante l'anestesia.
Asistolia (compreso sullo sfondo di un blocco AV acutamente sviluppato dell'III grado).
Sanguinamento dai vasi superficiali della pelle e delle mucose (comprese le gengive).
Ipotensione arteriosa, non suscettibile di adeguati volumi di fluidi sostitutivi (inclusi shock, trauma, batteriemia, chirurgia a cuore aperto, insufficienza renale, insufficienza cardiaca cronica, overdose di farmaci).
La necessità di prolungare l'azione degli anestetici locali.
Ipoglicemia (a causa di un sovradosaggio di insulina).
Glaucoma ad angolo aperto, durante la chirurgia oculare - gonfiore della congiuntiva (trattamento), per dilatare la pupilla, ipertensione intraoculare.
Per fermare l'emorragia.
Trattamento del priapismo.

Dosaggio e metodo di applicazione del farmaco.

Individuale. Inserisci s / c, meno spesso - in / m o / in (lentamente). A seconda della situazione clinica, una singola dose per gli adulti può variare da 200 mcg a 1 mg; per bambini -100-500 mcg. La soluzione iniettabile può essere utilizzata come collirio.
Utilizzato localmente per arrestare il sanguinamento: utilizzare tamponi inumiditi con una soluzione di epinefrina.

Effetti collaterali dell'epinefrina:

Dal lato del sistema cardiovascolare: angina pectoris, bradicardia o tachicardia, palpitazioni, aumento o diminuzione della pressione sanguigna; se usato in dosi elevate - aritmie ventricolari; raramente - aritmia, dolore toracico.
Dal sistema nervoso: mal di testa, ansia, tremore, vertigini, nervosismo, affaticamento, disturbi psiconevrotici (agitazione psicomotoria, disorientamento, compromissione della memoria, comportamento aggressivo o di panico, disturbi simili alla schizofrenia, paranoia), disturbi del sonno, contrazioni muscolari.
Dall'apparato digerente: nausea, vomito.
Dal sistema urinario: raramente - minzione difficile e dolorosa (con iperplasia prostatica).
Reazioni allergiche: angioedema, broncospasmo, rash cutaneo, eritema multiforme.
Altri: ipokaliemia, aumento della sudorazione; reazioni locali - dolore o bruciore nel sito dell'iniezione / m.

Controindicazioni al farmaco:

Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, feocromocitoma, ipertensione arteriosa, tachiaritmia, cardiopatia ischemica, fibrillazione ventricolare, gravidanza, allattamento, ipersensibilità all'adrenalina.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

L'epinefrina (adrenalina) attraversa la barriera placentare ed è escreta nel latte materno.
Non sono stati condotti studi clinici adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza dell'uso dell'epinefrina. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo se il beneficio atteso dalla terapia per la madre supera il rischio potenziale per il feto o il bambino.

Istruzioni speciali per l'uso di epinefrina.

Usare con cautela in caso di acidosi metabolica, ipercapnia, ipossia, fibrillazione atriale, aritmia ventricolare, ipertensione polmonare, ipovolemia, infarto del miocardio, shock non allergico (incluso cardiogeno, traumatico, emorragico), tireotossicosi, malattie vascolari occlusive (inclusa storia h - embolia arteriosa , aterosclerosi, morbo di Buerger, trauma da freddo, endarterite diabetica, morbo di Raynaud), aterosclerosi cerebrale, glaucoma ad angolo chiuso, diabete mellito, morbo di Parkinson, sindrome convulsiva, ipertrofia prostatica; contemporaneamente a farmaci per inalazione per anestesia (alotano, ciclopropano, cloroformio), nei pazienti anziani, nei bambini.
L'epinefrina non deve essere somministrata per via intra-arteriosa, poiché una grave vasocostrizione periferica può portare allo sviluppo di cancrena.
L'epinefrina può essere utilizzata intracoronarica nell'arresto cardiaco.
Con le aritmie causate dall'epinefrina, vengono prescritti i beta-bloccanti.

Interazioni di epinefrina con altri farmaci.

Gli antagonisti dell'epinefrina sono - e -bloccanti adrenergici.
I beta-bloccanti non selettivi potenziano l'effetto pressorio dell'epinefrina.
Se usata contemporaneamente a glicosidi cardiaci, chinidina, antidepressivi triciclici, dopamina, anestesia per inalazione (cloroformio, enflurano, alotano, isoflurano, metossiflurano), la cocaina aumenta il rischio di sviluppare aritmie (l'uso simultaneo è sconsigliato, se non in caso di emergenza); con altri agenti simpaticomimetici - aumento della gravità degli effetti collaterali dal sistema cardiovascolare; con farmaci antipertensivi (compresi i diuretici) - una diminuzione della loro efficacia; con alcaloidi dell'ergot - aumento dell'effetto vasocostrittore (fino a grave ischemia e sviluppo di cancrena).
Inibitori MAO, m-anticolinergici, bloccanti gangliari, preparazioni di ormoni tiroidei, reserpina, ottadina, potenziano gli effetti dell'epinefrina.
L'epinefrina riduce gli effetti degli agenti ipoglicemizzanti (compresa l'insulina), neurolettici, colinomimetici, miorilassanti, analgesici oppioidi, ipnotici.
Con l'uso simultaneo di farmaci che prolungano l'intervallo QT (inclusi astemizolo, cisapride, terfenadina), si verifica un aumento della durata dell'intervallo QT.

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Epinefrina
Adreno- e simpaticomimetici (a-, b-), farmaci ipertensivi

Modulo per il rilascio

Soluzione d / in. 0,1% (adrenalina cloridrato) 0,18% (adrenalina idrotartrato) Soluzione per nar. ca. 0,1% (adrenalina cloridrato)

Soluzione per nar. ca. 0,18% (idrotartrato di adrenalina)

Meccanismo di azione

L'epinefrina attiva tutti i tipi di recettori adrenergici. A livello cellulare, gli effetti dell'attivazione degli adrenorecettori portano a una serie di processi biochimici e, in ultima analisi, a un aumento oa una diminuzione della concentrazione di ioni calcio nella cellula. Di conseguenza, l'attività funzionale della cellula viene potenziata o indebolita. In relazione alla muscolatura liscia, ciò si esprime in un aumento o diminuzione del tono muscolare.

Che tipo di processi biochimici inizieranno nella cellula e come, di conseguenza, cambierà la natura dell'attività cellulare, dipende dal tipo di recettore localizzato sulla membrana cellulare. Ad esempio, cellule muscolari lisce vascolari organi interni trasportare recettori a1-adrenergici, la cui stimolazione porta alla contrazione cellulare e alla vasocostrizione. Sulle cellule muscolari lisce dei bronchi sono presenti i recettori β2-adrenergici, l'interazione dell'epinefrina con la quale provoca il rilassamento delle cellule e l'espansione dei bronchi.

Effetti principali

L'azione dell'epinefrina è varia, ma si adatta bene al quadro della preparazione del corpo al lavoro fisico.

Il sistema cardiovascolare è il bersaglio principale dell'adrenalina:
■ aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, l'ictus e la volemia al minuto, migliora la conduzione atrioventricolare, aumenta l'eccitabilità e l'automatismo del muscolo cardiaco, aumenta la richiesta di ossigeno del miocardio;
■ sotto l'azione dell'epinefrina sui recettori a:-adrenergici, i vasi degli organi addominali, della pelle, delle mucose si restringono, aumenta la resistenza vascolare periferica totale, aumenta la pressione sanguigna (principalmente sistolica);
■ l'effetto pressorio può causare un rallentamento riflesso a breve termine della frequenza cardiaca;
■ la vasocostrizione provoca una diminuzione del tasso di assorbimento degli anestetici locali, che aumenta la durata dell'anestesia locale e riduce l'effetto tossico degli anestetici;
■ l'eccitazione dei recettori B2 dei vasi sanguigni (muscoli scheletrici, fegato, cuore, ecc.) porta alla loro espansione.
L'epinefrina rilassa la muscolatura liscia dei bronchi (stimolazione dei recettori β2-adrenergici), riduce il flusso sanguigno renale, l'afflusso di sangue agli organi interni, il tono e la motilità del tratto gastrointestinale.

Sotto l'azione dell'epinefrina, il tono dell'utero diminuisce.

L'epinefrina dilata le pupille, aiuta a ridurre la produzione liquido intraoculare e una diminuzione della pressione intraoculare.

Provoca iperglicemia (aumenta la glicogenolisi e la gluconeogenesi) e la mobilizzazione degli acidi grassi dai depositi di grasso, che aumenta il contenuto plasmatico di acidi grassi liberi.

Inibisce le reazioni allergiche. Inibisce il rilascio di istamina e leucotrieni indotto dagli antigeni, elimina lo spasmo dei bronchioli e previene lo sviluppo dell'edema della loro mucosa. L'effetto terapeutico si sviluppa quasi istantaneamente con somministrazione endovenosa, dopo iniezione s / c - dopo 5-10 minuti (effetto massimo - dopo 20 minuti), con iniezione intramuscolare, il tempo di insorgenza dell'effetto è variabile. Epinefrina - LS breve azione: con una / nell'introduzione la sua durata è di 1-2 minuti.

Farmacocinetica

Con iniezioni s / c e / m, è ben assorbito. È ben assorbito dopo somministrazione endotracheale e congiuntivale. Il tempo per raggiungere la massima concentrazione di epinefrina nel plasma con iniezioni s / c e / m è di 3-10 minuti. Penetra attraverso la placenta e nel latte materno. L'epinefrina viene rapidamente distrutta dalle cellule monoaminossidasi e catecol-orto-metiltransferasi del fegato, dei reni, della mucosa intestinale, delle cellule nervose con la formazione di metaboliti inattivi. I metaboliti, così come una piccola quantità di adrenalina immodificata, vengono escreti dai reni. T1 / 2 con iniezioni endovenose - 1-2 minuti.

Indicazioni

L'epinefrina fa parte della maggior parte delle soluzioni anestetiche locali. L'epinefrina è prescritta per:
■ shock anafilattico, scossa traumatica e shock causato da altre cause;
■ asma bronchiale (arresto di un attacco), broncospasmo durante l'anestesia;
■ ipoglicemia, incl. a causa di un sovradosaggio di insulina;
■ sanguinamento dai vasi superficiali della pelle e delle mucose (comprese le gengive);
■ ipotensione arteriosa, non suscettibile di adeguati volumi di fluidi sostitutivi (inclusi shock, trauma, batteriemia, chirurgia a cuore aperto, insufficienza renale, ecc.);
■ la necessità di prolungare l'azione degli anestetici locali.

Dosaggio e somministrazione

Modi di somministrazione di epinefrina - s / c, / m, meno spesso / in, intracardiaco (con arresto cardiaco), per applicazione topica, inoltre, vengono utilizzati tamponi inumiditi con una soluzione di epinefrina (per sanguinamento) e colliri. A volte somministrato per via endotracheale. Il regime di dosaggio è individuale. L'epinefrina viene utilizzata sotto forma di singole iniezioni di 0,3-1 ml di una soluzione di cloridrato allo 0,1% (se necessario, la somministrazione ripetuta è consentita dopo 10-20 minuti - fino a 3 volte), a volte per via endovenosa mediante fleboclisi alla velocità di 1 μg /min (con possibile aumento a 2-10 µg/min). Durante la rianimazione è possibile somministrarlo in dose crescente (aumentare la dose di 1 ml ogni 5 minuti).

Bambini con shock anafilattico: s / c o / m 10 mcg / kg (massimo - fino a 0,3 mg), se necessario, l'introduzione di queste dosi viene ripetuta ogni 15 minuti (fino a 3 volte).

Bambini con broncospasmo: s / c 10 mcg / kg (massimo - fino a 0,3 mg), iniezioni di queste dosi, se necessario, ripetere ogni 15 minuti (fino a 3-4 volte) o ogni 4 ore.

Controindicazioni

■ Ipersensibilità.
■ Ipertensione arteriosa, feocromocitoma.
■ Grave aterosclerosi.
■ Malattia ischemica cuore, fibrillazione ventricolare, tachiaritmia.
■ Tireotossicosi, diabete mellito.
■ Glaucoma ad angolo chiuso.
■ Gravidanza, allattamento.
■ L'uso simultaneo con mezzi per l'anestesia per inalazione (alotano, ciclopropano, cloroformio) è inaccettabile.
■ L'uso per correggere l'ipotensione durante il travaglio non è raccomandato in quanto potrebbe ritardare la seconda fase del travaglio; se somministrato ad alte dosi per indebolire le contrazioni uterine, può causare atonia prolungata dell'utero con sanguinamento.

Precauzioni, controllo della terapia

Per la prevenzione e il trattamento delle aritmie che si sono manifestate sullo sfondo dell'epinefrina, sono indicati i β-bloccanti.
L'adrenalina intracardiaca viene somministrata se altri metodi non sono disponibili, perché. c'è il rischio di tamponamento cardiaco e pneumotorace.

L'epinefrina non deve essere somministrata per via intraarteriosa a causa del possibile sviluppo di cancrena con vasospasmo.
Durante il periodo di trattamento, si raccomanda di determinare la concentrazione di ioni di potassio nel siero del sangue, misurare la pressione arteriosa e venosa centrale, la diuresi, i parametri emodinamici e fare un elettrocardiogramma.

Con la somministrazione endotracheale, l'assorbimento e la concentrazione plasmatica finale dell'epinefrina possono essere imprevedibili.

Non è consigliabile utilizzare per lungo tempo.

Non sono stati condotti studi rigorosamente controllati sull'uso dell'epinefrina nelle donne in gravidanza. È stata stabilita una relazione statisticamente regolare tra l'insorgenza di malformazioni ed ernia inguinale nei bambini le cui madri hanno utilizzato epinefrina durante il primo trimestre o durante la gravidanza ed è stato anche riportato un caso di anossia nel feto dopo somministrazione endovenosa di epinefrina alla madre. L'epinefrina non deve essere utilizzata nelle donne in gravidanza con pressione arteriosa superiore a 130/80 mm Hg. Arte.

Quando si interrompe il trattamento, la dose deve essere ridotta gradualmente, perché. la brusca interruzione della terapia può portare a grave ipotensione.

L'epinefrina viene facilmente distrutta dagli alcali e dagli agenti ossidanti.

Prescrivere con cautela:
■ con acidosi metabolica, ipercapnia, ipossia;
■ con ipertensione polmonare;
■ con ipovolemia;
■ in caso di shock non allergico (compreso cardiogeno, traumatico, emorragico);
■ con aterosclerosi cerebrale;
■ con ipertrofia prostatica;
■ negli anziani e nei bambini.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema cardiovascolare:
■ possibili disturbi del ritmo cardiaco, aumento della pressione sanguigna;
■ a dosi elevate - aritmie ventricolari, dolore al cuore.

Dal sistema nervoso:
■ spesso - mal di testa, ansia, tremore;
■ meno spesso - vertigini, nervosismo, affaticamento, disturbi psiconevrotici (agitazione psicomotoria, disorientamento, compromissione della memoria, comportamento aggressivo o di panico, disturbi simili alla schizofrenia, paranoia), disturbi del sonno, contrazioni muscolari.

Dal sistema digestivo:
■ spesso - nausea, vomito.

Dal sistema urinario:
■ raramente - minzione difficile e dolorosa (con iperplasia prostatica).

Reazioni locali:
■ dolore o bruciore nel sito di iniezione IM.

Altri effetti:
■ raramente - ipokaliemia;
■ molto raramente - aumento della sudorazione. Studi sugli animali hanno dimostrato che il farmaco è teratogeno se somministrato a dosi fino a 25 volte la dose umana raccomandata.

Overdose

Sintomi: aumento eccessivo della pressione arteriosa, tachicardia, seguita da bradicardia, disturbi del ritmo (fibrillazione atriale e ventricolare), pelle fredda e pallore, vomito, cefalea, acidosi metabolica, infarto miocardico, emorragia craniocerebrale (soprattutto nei pazienti anziani), edema , forse fatale.

Trattamento: cessazione immediata della somministrazione, per ridurre la pressione sanguigna, iniezioni di α-bloccanti (fentolamina), per aritmie - β-bloccanti (propranololo), in futuro - terapia sintomatica.

L'epinefrina è un'epinefrina sintetica. Le istruzioni per l'uso indicano che il farmaco ha proprietà cardiostimolanti, vasocostrittive, iperglicemiche e ipertensive. Il farmaco agisce sulla muscolatura liscia degli organi interni, cardiovascolare e sistema respiratorio, attiva il metabolismo dei grassi e dei carboidrati. Lo strumento è utilizzato per l'asma bronchiale, le allergie, le condizioni di shock.

Composizione e forma di rilascio

Esistono varie forme di rilascio di epinefrina. Il composto viene venduto sotto forma di granuli o gocce omeopatici per somministrazione orale, soluzioni per iniezioni di vari dosaggi, soluzioni per uso topico, sotto forma di sostanza in polvere o sostanza tintoria.

Il principio attivo è l'adrenalina sotto forma di idrotartrato.

Proprietà farmacologiche

Epinefrina - che cos'è? Uno dei più importanti neurotrasmettitori, il principale ormone prodotto dalla midollare del surrene. Un altro nome per il rimedio è adrenalina. Secondo l'intera struttura chimica, la sostanza può essere attribuita alle catecolamine. L'epinefrina è un'adrenalina sintetica.

Il farmaco crea un effetto cardiostimolante, vasocostrittore, iperglicemico, ipertensivo. Stimola gli adrenocettori alfa e beta. Inserito per via parenterale, viene distrutto molto rapidamente dalla monoaminossidasi e dalla catecol-O-metiltransferasi delle cellule del fegato, dei reni, della mucosa intestinale, degli assoni. T_1/2 è 1-2 min. L'escrezione dei metaboliti (acido vanililmandelico) viene effettuata dai reni.

Le istruzioni per l'uso dell'epinefrina spiegano che il farmaco ha un effetto pronunciato sulla muscolatura liscia degli organi interni, sui sistemi cardiovascolare e respiratorio, attiva il metabolismo dei grassi e dei carboidrati. A livello cellulare, l'azione è dovuta all'attivazione dell'adenilato ciclasi della superficie interna membrana cellulare, un aumento del livello di cAMP intracellulare e l'ingresso di ioni calcio nella cellula.

La prima fase d'azione è principalmente dovuta alla stimolazione dei recettori beta-adrenergici di vari organi e si manifesta con tachicardia, un aumento gittata cardiaca, aumento dell'eccitabilità e della conduzione del miocardio, arteriolo e broncodilatazione, nonché diminuzione del tono uterino, inibizione reazioni allergiche e la mobilizzazione del glicogeno dal fegato e degli acidi grassi dai depositi di grasso.

Quindi, i recettori alfa-adrenergici vengono eccitati e i vasi degli organi addominali, della pelle, delle mucose e, in misura minore, dei muscoli scheletrici si restringono e la pressione sanguigna aumenta (principalmente sistolica).

Medicina epinefrina: cosa aiuta

Le indicazioni per l'uso sono le seguenti:

• eliminare reazioni allergiche immediate (edema di Quincke, shock anafilattico, orticaria) che si sono sviluppate a seguito di allergie ai farmaci, trasfusioni di sangue, assunzione di cibo, introduzione di altri allergeni o punture di insetti;
• con asistolia, anche sullo sfondo del blocco AV di 3o grado;
• se è necessario prolungare l'azione degli anestetici locali;
• per fermare un attacco asma bronchiale;
• nel trattamento del priapismo;
• con glaucoma ad angolo aperto, se è necessario un intervento chirurgico agli occhi, al fine di espandere la pupilla, alleviare la pressione intraoculare;
• con broncospasmo che si è verificato durante l'uso dell'anestesia;
• nei pazienti con ipoglicemia causata da un sovradosaggio di insulina;
• fermare l'emorragia;
• con ipotensione arteriosa che non può essere trattata con fluidi sostitutivi (dopo trauma, in stato di shock, con batteriemia, chirurgia a cuore aperto, con insufficienza renale, overdose di droga, insufficienza cardiaca).

Controindicazioni

Le istruzioni per l'uso del farmaco Epinephrine proibiscono quando:

• feocromocitoma;
• fibrillazione ventricolare;
• ipersensibilità all'epinefrina;
• ipertensione arteriosa;
• allattamento al seno;
• cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
• gravidanza;
• tachiaritmie.

Effetti collaterali

Il medicinale può causare reazioni negative dai seguenti sistemi corporei:

• reazioni locali: bruciore e dolore al sito di iniezione;
• sistema nervoso: mal di testa, tremore, ansia, vertigini, affaticamento, nervosismo, disturbi psiconevrotici (disorientamento, agitazione psicomotoria, compromissione della memoria, panico e comportamento aggressivo, paranoia, disturbi simili alla schizofrenia), contrazioni muscolari, disturbi del sonno;
• apparato digerente: nausea, vomito;
• sistema circolatorio: angina pectoris, tachicardia o bradicardia, palpitazioni, diminuzione o aumento della pressione sanguigna, aritmia, aritmie ventricolari, dolore toracico;
• reazioni allergiche: broncospasmo, angioedema, eritema multiforme, eruzione cutanea;
• sistema genito-urinario: minzione dolorosa e difficile (con iperplasia prostatica);
• ipokaliemia;
• aumento della sudorazione.

Medicina Epinefrina: istruzioni per l'uso

Molto spesso, il farmaco viene prescritto per via sottocutanea o intramuscolare. Meno comunemente, viene somministrato per via endovenosa per fleboclisi.Come vasocostrittore, si consiglia di somministrare il farmaco per via endovenosa, a goccia. La velocità di infusione è di 1 mcg al minuto, con possibilità di ulteriore aumento fino a 10 mcg al minuto.

Applicazione per il trattamento delle malattie

Per fermare un attacco di asma bronchiale, si consiglia di iniettare per via sottocutanea 0,3-0,5 mg di soluzione di epinefrina diluita o non diluita. Se necessario, dopo 20 minuti, è possibile inserire una dose aggiuntiva (fino a 3 volte). Sono mostrate anche iniezioni endovenose del farmaco a 0,1-0,25 mg in una soluzione con cloruro di sodio, una concentrazione di 0,1 mg per 1 ml.

Nello shock anafilattico, il farmaco viene somministrato lentamente per via endovenosa. 0,1-0,25 mg della sostanza vengono diluiti in una soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio. Se necessario, puoi continuare l'introduzione del farmaco a una concentrazione di 0,1 m per ml.

Se le condizioni del paziente sono più stabili, si raccomanda la somministrazione intramuscolare o sottocutanea di 0,3-0,5 mg del farmaco durante. Se necessario, puoi fare una seconda iniezione dopo 10-20 minuti e un'altra dopo lo stesso periodo di tempo.

Per prolungare la durata dell'anestetico locale si prescrivono 5 mcg per ml. Come anestesia spinale, vengono utilizzati 0,2-0,4 mg del farmaco. Per fermare il sanguinamento, la sostanza viene utilizzata localmente. Un tampone inumidito con una soluzione del farmaco viene posto sull'area sanguinante.

Con l'asistolia vengono prescritte iniezioni intracardiache di epinefrina diluita con una soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio in un rapporto di 0,5 mg della sostanza per 10 ml di solvente. Durante la rianimazione, le iniezioni endovenose del farmaco vengono utilizzate in forma diluita, ogni 3-5 minuti.

Con l'instillazione endotracheale, il dosaggio ottimale è determinato dal medico, dovrebbe essere 2-2,5 volte superiore al dosaggio per l'iniezione endovenosa.

Istruzione per applicazione di Epinephrine per bambini

Con l'asistolia nei neonati, il farmaco viene iniettato lentamente per via endovenosa a 10-30 mcg per kg di peso del bambino. La frequenza delle iniezioni è ogni 3-5 minuti. Se il bambino ha più di 1 mese, utilizzare dosaggi più elevati del farmaco. Puoi anche inserire il farmaco per via endotracheale.

Per eliminare lo shock anafilattico nei bambini, la sostanza viene utilizzata per via sottocutanea o intramuscolare a 10 mg per kg di peso del bambino. Il dosaggio massimo è di 0,3 mg. Se necessario, il farmaco può essere somministrato ogni 15 minuti, non più di 3 volte.

Con il broncospasmo nei bambini, fino a 0,3 mg del farmaco vengono utilizzati per via sottocutanea. Le iniezioni possono essere ripetute ogni 15 minuti fino a 4 volte. Il trattamento del glaucoma ad angolo aperto viene effettuato mediante instillazione di una goccia di soluzione all'1-2% di epinefrina nell'occhio interessato, 2 volte al giorno. La durata del trattamento è determinata dal medico.

Durante la gravidanza e l'allattamento

L'epinefrina (adrenalina) attraversa la barriera placentare ed è escreta nel latte materno. Non sono stati condotti studi clinici adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza dell'uso dell'epinefrina.

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo se il beneficio atteso dalla terapia per la madre supera il rischio potenziale per il feto o il bambino. Il farmaco non deve essere somministrato a donne in gravidanza se la pressione è superiore a 130-80 mm. È meglio interrompere l'allattamento al seno.

Interazioni farmacologiche

I bloccanti beta e alfa adrenergici sono antagonisti dell'adrenalina. L'epinefrina riduce gli effetti dei sonniferi e degli analgesici narcotici. Quando si utilizza l'epinefrina insieme:

• con chinidina, glicosidi cardiaci, antidepressivi triciclici, farmaci per anestesia per inalazione (enflurano, cloroformio, isoflurano, alotano, metossiflurano), la dopamina aumenta la probabilità di sviluppare aritmie (non usare insieme o usare con molta attenzione);
• con altri farmaci simpaticomimetici - aumento della gravità reazioni avverse dal sistema circolatorio;
• con farmaci antipertensivi (compresi i diuretici) - una diminuzione della loro efficacia.

Uso concomitante di epinefrina:

• con inibitori MAO (inclusi procarbazina, furazolidone, selegilina) può causare un aumento pronunciato e improvviso della pressione sanguigna, mal di testa, crisi iperpiretiche, aritmie, vomito;
• con fenossibenzamina - tachicardia e aumento dell'effetto ipotensivo; con nitrati - indebolimento del loro effetto terapeutico;
• con fenitoina - bradicardia e un'improvvisa diminuzione della pressione sanguigna; con farmaci che prolungano l'intervallo QT (inclusi cisapride, astemizolo, terfenadina), prolungamento dell'intervallo QT;
• con preparazioni di ormoni tiroidei - potenziamento reciproco dell'azione; con alcaloidi dell'ergot - un aumento dell'effetto vasocostrittore (sono possibili ischemia pronunciata e sviluppo di cancrena);
• con diatrizoati, acido ioxaglico o iotalamico - aumento degli effetti neurologici.

L'epinefrina riduce gli effetti dell'insulina e di altri farmaci ipoglicemizzanti.

istruzioni speciali

Utilizzare il farmaco con cautela quando:

• sindrome convulsiva;
• shock anallergico
• acidosi metabolica;
• infarto miocardico;
• Morbo di Parkinson;
• diabete mellito;
• ipertensione polmonare;
• aritmie ventricolari;
• ipercapnia; ipossia;
• ipovolemia;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• ipertrofia prostatica;
• fibrillazione atriale;
• aterosclerosi cerebrale;
• contemporaneamente a farmaci per inalazione per anestesia (alotano, ciclopropano, cloroformio), nei pazienti anziani, nei bambini.

L'epinefrina non deve essere somministrata per via intra-arteriosa, poiché una grave vasocostrizione periferica può portare allo sviluppo di cancrena. Uso consentito intracoronarico in arresto cardiaco. Con le aritmie causate dall'epinefrina, vengono prescritti i beta-bloccanti.

Analoghi del farmaco Epinefrina

È possibile sostituire lo strumento con i seguenti analoghi:

• epinefrina idrotartrato.
• Adrenalina.
• Iniezione di idrotartrato di adrenalina 0,18%.
• Adrenalina-cloridrato-fiala.
• Tartrato adrenalinico.

Lacrime L'epinefrina è essenziale per il trattamento del glaucoma ad angolo aperto. Questo farmaco è usato raramente nella pratica oftalmica, ma ha un buon effetto nei pazienti con questa malattia. Considerando il forte effetto di sostanza attiva Si prega di leggere attentamente le istruzioni prima dell'uso.

L'epinefrina è un nome straniero, quando nella medicina domestica la definizione del farmaco come adrenalina è più comune.

È una polvere cristallina bianca o leggermente rosata. Subisce cambiamenti sotto l'influenza della luce e dell'aria. Trova uso medico sotto forma di una soluzione allo 0,1%.

Direttamente si prepara una soluzione di Epinefrina con l'aggiunta di 0,01 N. acido cloridrico. La sostanza risultante è incolore e trasparente, non può essere sottoposta a calore.

Azione farmacologica dell'epinefrina

L'epinefrina è in grado di avere i seguenti effetti sul corpo:

• Diminuire. L'epinefrina aiuta a normalizzare la circolazione del fluido intraoculare, che riduce efficacemente la pressione all'interno del bulbo oculare.
• Restringe i vasi sanguigni. Sostanze attive questo farmaco ha un effetto restringente sui vasi della pelle e delle mucose. Ciò si traduce in un aumento della pressione sistolica pressione arteriosa, frequenza cardiaca e frequenza cardiaca.
• Anti allergico. L'epinefrina riduce la produzione di istamina e vari mediatori dell'infiammazione, che aiuta ad eliminare gli effetti delle reazioni allergiche: prurito, infiammazione, irritazione, bruciore.
• Broncodilatatore. Questo effetto si manifesta nell'eliminazione dello stato spasmodico dei bronchi, rilassamento della muscolatura bronchiale liscia.

L'azione complessa dell'epinefrina fornisce il suo effetto insostituibile, che aiuta a fornire un trattamento efficace necessario.

In quali casi viene utilizzato?

Il farmaco ha le seguenti indicazioni per l'uso:

1. Angolo aperto. Questa malattia è associata ad un aumento della pressione intraoculare, a volte si osserva anche un danno al nervo ottico.
2. Reazioni allergiche derivanti da uso improprio di farmaci, uso di determinati alimenti, punture di insetti, trasfusioni di sangue e dei suoi componenti.
3. Bassa pressione sanguigna, provocata da varie operazioni, lesioni, insufficienza cardiaca.
4. Sangue dal naso - come uso topico.

L'epinefrina può essere utilizzata in alcuni altri casi speciali come indicato da un medico.

Dosaggio e metodo di applicazione

La tecnica di instillazione deve essere eseguita passo dopo passo, riducendo così al minimo il rischio di reazioni avverse.

I colliri di epinefrina vengono instillati alternativamente in ciascun occhio, 1-2 gocce.

Minimizzare effetti collaterali seguire il corretto metodo di instillazione:

• È necessario abbassare la palpebra inferiore con l'indice, di conseguenza apparirà una specie di tasca tra la palpebra e la sclera.
• Lo sguardo deve essere rivolto verso l'alto.
• Premere leggermente il flacone del medicinale fino a quando una goccia non fuoriesce dal distributore, dovrebbe cadere nella tasca risultante dall'alto verso il basso.
• Chiudi l'occhio e tienilo in questa posizione per 2-3 minuti. Non farlo con eccessivo zelo o ammiccamento, poiché ciò contribuirà alla scadenza del medicinale.
• Per evitare che il farmaco entri nella cavità nasale, è necessario tenere il dito nell'angolo interno dell'occhio per 5 minuti, premendo delicatamente.

La durata del ciclo di trattamento con il farmaco dipende dall'indicazione per l'uso ed è prescritta direttamente dal medico.

Controindicazioni

Il farmaco è utilizzato principalmente non in oftalmologia e appartiene all'elenco dei potenti farmaci. Il farmaco non deve essere utilizzato nei seguenti casi:

• Intolleranza individuale ai componenti del farmaco.
• Il periodo di gravidanza e allattamento.
• Aumento della pressione sanguigna.
• Fibrillazione dei ventricoli del cuore.
• Vari tipi di cardiomiopatie.

Prima di utilizzare l'epinefrina, è imperativo consultare uno specialista che identificherà la presenza di controindicazioni.

effetti collaterali dell'adrenalina

Ai primi segni di effetti collaterali locali o sistemici, deve informare immediatamente il medico

L'assunzione del farmaco può essere accompagnata dai seguenti effetti collaterali:

1. Diminuzioni della pressione sanguigna.
2. Diminuire o aumentare il polso, la frequenza cardiaca.
3. Sensazione di stanchezza, irritabilità.
4. Problemi con il sistema digestivo.
5. Convulsioni.
6. Reazioni allergiche: prurito, eruzioni cutanee, irritazione.

Il medico dovrebbe assolutamente consigliare il paziente sui possibili effetti collaterali.

Interazione con altri farmaci

Il farmaco non può essere combinato con vari farmaci per il trattamento delle malattie cardiache, così come con agenti anestetici, che vengono somministrati per inalazione, in quanto ciò può causare una forte manifestazione di effetti collaterali dal cuore e dal sistema circolatorio.

Se è necessario assumere l'epinefrina insieme ad altre gocce, è necessario fare una pausa tra le instillazioni di vari farmaci per almeno 30 minuti.

Va inoltre notato che l'epinefrina contiene epinefrina, che è un ormone controinsulare e riduce gli effetti dell'insulina e di altri farmaci volti ad abbassare i livelli di glucosio nel sangue, quindi può provocare iperglicemia.

Droghe simili

Gli analoghi più comuni dell'epinefrina sono la fiala e l'adrenalina. Contengono principi attivi simili.

Pertanto, l'epinefrina è un farmaco indispensabile per le persone con malattie dell'apparato visivo, vale a dire il glaucoma ad angolo aperto. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alle controindicazioni per l'uso e effetti collaterali farmaco.

Prima di iniziare a prenderlo, devi sempre consultare il tuo medico, che deciderà se assumere il medicinale e determinerà il dosaggio necessario.

informazioni interessanti su metodi moderni trattamento del glaucoma, guarda il video:

Clinica narcologica Krasnoyarsk