Лизиноприл таблетки для перорального введения 10 мг. Лизиноприл - инструкция, показания, состав, способ применения

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Лизиноприл 5 мг Активное вещество: лизиноприла дигидрат соответствующий 5 мг лизиноприла;
Лизиноприл 10 мг Активное вещество: лизиноприла дигидрат соответствующий 10 мг лизиноприла;
Лизиноприл 20 мг Активное вещество: лизиноприла дигидрат соответствующий 20 мг лизиноприла;
Вспомогательные вещества: молочный сахар (лактоза); кальция стеарат.

Описание: Таблетки 5 мг и 10 мг - белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Таблетки 20 мг - белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности . Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии .

Фармакокинетика. Всасывание: После приема препарата внутрь около 25% Лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность - 29%.
Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов: У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс Лизиноприла снижены.
У пациентов с почечной недостаточностью концентрация Лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания к применению:

- Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
- Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности );
- Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД).
Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При почечной недостаточности ввиду того, что Лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина мл/мин Начальная доза мг/день
30-70 5-10
10-30 2,5-5
менее 10 2,5
(включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности - начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.
У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения Лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)
В первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.
В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу - 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение Лизиноприлом надо прекратить.
Диабетическая нефропатия.
У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг Лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Особенности применения:

Симптоматическая гипотензия.
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности , как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).
Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
При применении Лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения Лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизиноприла на больного. В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизиноприла может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности , которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда:
Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия .
При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, Лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза , требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок , поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами.
Нет данных о влиянии Лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения , поэтому следует соблюдать осторожность.

Побочные действия:

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение , головная боль , повышенная утомляемость, диарея , сухой кашель , тошнота .
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия , брадикардия , усугубление симптомов сердечной недостаточности , нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение.
- Со стороны центральной нервной системы: лабильность настроения, растерянность, парестензии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - астенический синдром .
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения , нейтропения , агранулоцитоз , тромбоцитопения , анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).
- Лабораторные показатели: гиперкалиемия , гипонатриемия , редко - повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровня мочевины и креатинина.
- Со стороны дыхательной системы: диспноэ , бронхоспазм .
- Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия , диспепсия , изменения вкуса, боль в животе, панкреатит , гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит .
- Со стороны кожных покровов: крапивница , повышенное потоотделение, кожный зуд , алопеция , фотосенсибилизация.
- Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия , острая почечная недостаточность , уремия , протеинурия , снижение потенции. Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия , лейкоцитоз . В очень редких случаях - интерстициальный ангионевротический отек.
- Прочие: миалгия , артралгия /артрит, васкулит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками. Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с: калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
Осторожно может быть применен вместе:
- с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, -принимающему Лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект - риск выраженного снижения АД;
- с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);
- с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия Лизиноприла;
- с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);
- с антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте. Алкоголь усиливает действие препарата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к Лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность , азотемия , гиперкалиемия , стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм , артериальная гипотензия , цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца , коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия , системная красная волчанка ); угнетение костно-мозгового кроветворения; диета с ограничением натрия: гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи , рвоты ); пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации. Применение: Лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность , гиперкалиемия , гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии .
Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор , беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.
Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа .

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не следует принимать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 5, 10 или 20 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; По 20 или 30 таблеток в банку светозащитного стекла или в банку полимерную или во флакон полимерный; Каждую банку или флакон или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Основной компонент препарата – лизиноприла дигидрат . Но в зависимости от производителя лекарства состав дополнительных веществ может быть разным.

Украинская компания Авант выпускает Лизиноприл с такими вспомогательными составляющими, как крахмал кукурузный , кальция гидрофосфат , железа оксид , маннит , магния стеарат .

А российский производитель АЛСИ Фарма производит средство со следующими дополнительными компонентами: , кремния диоксид коллоидный , тальк , лактозы моногидрат , микрокристаллическая целлюлоза , магния стеарат .

Кроме того, известны такие формы выпуска препарата, как Лизиноприл-Ратиофарм, Лизиноприл-Астрафарм, Лизиноприл Тева, Лизиноприл Штада. Они имеют следующие дополнительные компоненты:

• Лизиноприл-Астрафарм – крахмал кукурузный , кремния диоксид коллоидный , маннит , кальция гидрофосфат , магния стеарат ;
• Лизиноприл-Ратиофарм – маннит , кальция гидрофосфат , магния стеарат , крахмал прежелатинизированный , натрия кроскармеллоза (таблетки 20 мг также содержат краситель РВ-24824, а лекарство в таблетках по 10 мг – краситель РВ-24823).

Лизиноприл Штада имеет в качестве действующего компонента лизиноприла гидрат . А кроме того, следующие дополнительные вещества: крахмал прежелатинизированный , кремния оксид коллоидный безводный , маннит , магния стеарат , крахмал кукурузный , кальция фосфат двузамещенный дигидрат .

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает гипотензивное , кардиопротективное , вазодилатирующее и натрийуретическое действие на организм человека.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Лизиноприл блокируют АПФ , повышают содержание эндогенных вазодилатирующих ПГ и препятствуют переходу ангиотензина I в ангиотензин II . Они также уменьшают преобразование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1 , снижают постнагрузку на миокард, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в легочных капиллярах и системное . У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивают толерантность миокарда к нагрузке и сердечный выброс . Способствуют увеличению активности плазмы.

Лекарство блокирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, препятствует появлению гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или же помогает в их исчезновении.

Действие препарата проявляется спустя примерно 60 минут, возрастает на протяжении 6-7 часов и продолжается в течение суток. Максимальный гипотензивный эффект проявляется при курсе в несколько недель.

Активное вещество абсорбируется примерно на 25%. Время приема пищи не оказывает влияние на всасывание. Связь с белками плазмы низкая. Активное вещество не биотрансформируется и экскретируется почками в неизменном виде. Время полувыведения – 12 часов.

Показания к применению Лизиноприла

Данное лекарство нельзя принимать без назначения специалиста. Показания к применению Лизинопропила могут быть разными. Как принимать и от чего таблетки помогут в каждом конкретном случае, знает только врач.

Как правило, таблетки Лизиноприл показания к применению имеют следующие:

• артериальная гипертензия ;
• хроническая сердечная недостаточность ;
• диабетическая нефропатия в случае инсулинозависимого и II типа ;
• острый без артериальной гипотензии .

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, и .

Нежелательно назначать данное средство при:

• гиперкалиемии ;
• анафилактоидных реакциях ;
• коллагенозах ;
• цереброваскуляторной недостаточности ;
• нарушениях в работе почек и печени;
• двустороннем стенозе почечных артерий ;
• пересаженной почке;
• пожилом возрасте;
• в анамнезе ;
• депрессиях костного мозга ;
• гипотензии ;
• обструктивных изменениях, которые препятствуют оттоку из сердца;
• гипонатриемии , а также при питании с ограниченным потреблением натрия;
• стенозе артерии единственной почки ;
• гиперурикемии ;
• детском возрасте.

Побочные действия

Побочные действия могут быть разными, они возникают со стороны разных систем и органов:

• нервная система – раздражительность, атаксия , повышенная утомляемость, преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение зрения, нервозность, обморок, периферическая нейропатия , снижение памяти, шум в ушах;
• желудочно-кишечный тракт – сухость во рту, рвота, болезненные ощущения в животе, гастрит , тошнота, спазмы, гепатотоксичность , ;
• опорно-двигательная система – артралгия , миалгия , боли в шее и спине;
• респираторная система – легких, и инфаркт легкого , болезненные ощущения при дыхании, кровохарканье, носовое , пароксизмальное постуральное диспноэ , инфильтрация , плевральный выпот , бронхоспазм , насморк;
• мочеполовая система – , проблемы с функциями почек, олигурия , уремия , дизурия , снижение либидо;
• кожа – , пемфигус , синдром Лайелла , фотосенсибилизация, сыпь, повреждения и инфекции кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона .

Кроме того, возможны следующие проявления: развитие инфекций, снижение веса, повышение титра антинуклеарных антител и содержания мочевины , увеличение уровня креатинина , гиперкалиемия , гиперурикемия , дегидратация , гипонатриемия .

Если обнаружены любые побочные действия, нужно срочно проконсультироваться со специалистом.

Инструкция по применению Лизиноприла (Способ и дозировка)

Лекарство принимают ежедневно 1 раз в утреннее время, независимо от приема пищи. Делать это нужно в одно и то же время, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точная дозировка и схема терапии подбирается специалистом в индивидуальном порядке. Это зависит, от чего Лизинопропил применяется, какие препараты принимаются вместе с ним и каково состояние почек.

При артериальной гипертензии в случае лечения без других антигипертензивных лекарств дозировка составляет 2,5 мг раз в день. Для наибольшей эффективности проводят 2-4 недельную терапию. Только затем можно повысить дневную дозировку максимум до 20 мг. Ежедневная доза не должна быть больше 40 мг.

Если нужный гипотензивный эффект не достигнут, нужно дополнительно принимать другое антигипертензивное средство иной фармакотерапевтической группы .

Препарат также повышает действие этанола. Усиливаются симптомы алкогольного опьянения. В то же время возможно повышение гипотензивного эффекта Лизиноприла, так что необходимо избегать спиртных напитков при терапии данным препаратом или не принимать его в течение суток после употребления алкоголя.

Использование данного лекарства совместно со средствами для , наркотическими , антидепрессантами , миорелаксантами с гипотензивным действием, а также снотворными приводит к повышению гипотензивного эффекта.

Тромболитики увеличивают вероятность артериальной гипотензии . Это сочетание нужно назначать с осторожностью и внимательно наблюдать за состоянием больного.

Симпатомиметики в значительной степени ослабляют гипотензивный эффект препарата. А сочетание с лекарствами, оказывающими миелосупрессивное действие, повышают риск и/или нейтропении .

Одновременное применение с , иммунодепрессантами , Прокаинамидом , цитостатиками, ГКС может вызывать лейкопению .

При диализной терапии возможны анафилактоидные реакции в случае применения высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатних мембран .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 250С.

Срок годности

Срок годности Лизиноприл, Лизиноприл Штада и Лизиноприл-Астрафарм – 3 года. Лизиноприл-Ратиофарм максимально можно хранить 4 года. А срок годности Лизиноприл Тева составляет 2 года.

Аналоги Лизиноприла

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги Лизиноприла в аптеках можно найти следующие:

• Лизинокол ;
• Ауролайза ;
• Лизорил ;
• Витоприл ;
• Липрил ;
• Даприл ;
• Рилейс-Сановель ;
• Скоприл ;
• Зониксем ;
• Лизиновел ;
• Лизи Сандоз .

Стоимость этих препарат не сильно отличается. Все аналоги Лизиноприла имеют свои особенности применения, так что их не следует употреблять без назначения врача.

Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшающий образование ангиотензина II из ангиотензина I.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Лизиноприла – таблетки: плоские, круглые, со скошенными краями, с риской на одной из сторон (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки).

Действующее вещество препарата – лизиноприл в форме дигидрата. Его содержание в таблетках в зависимости от цвета:

• Темно-оранжевые – 2,5 мг;
• Оранжевые – 5 мг;
• Розовые – 10 мг;
• Белые или почти белые – 20 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, метилена хлорид, повидон, магния стеарат. В таблетках 2,5 и 5 мг, кроме того, содержится краситель солнечный закат желтый, в таблетках 10 мг – краситель азорубин, в таблетках 20 мг – титана диоксид.

Показания к применению

• Раннее (в первые 24 часа) лечение острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики (в составе комбинированной терапии с целью поддержания этих показателей и профилактики сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка);
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
• Реноваскулярная и эссенциальная артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у больных сахарным диабетом I типа с нормальным артериальным давлением и больных сахарным диабетом II типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Абсолютные:

• Наследственный идиопатический отек или ангионевротический отек Квинке;
• Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. в результате применения ингибиторов АПФ;
• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность;
• Лактация;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.

Относительные (требуется особая осторожность):

• Пожилой возраст;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Стеноз устья аорты;
• Артериальная гипотензия;
• Тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Цереброваскулярные заболевания (включая недостаточность мозгового кровообращения);
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Первичный гиперальдостеронизм;
• Сахарный диабет;
• Системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия и системная красная волчанка);
• Гиперкалиемия;
• Гипонатриемия;
• Гиповолемические состояния (в том числе диарея и рвота);
• Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту), состояние после трансплантации почки;
• Гемодиализ, при проведении которого используются высокопроточные диализные мембраны (AN69).

Способ применения и дозировка

Лизиноприл следует принимать внутрь 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи, но предпочтительно в одно и то же время суток.

Лечение эссенциальной гипертензии начинают с суточной дозы 10 мг. Поддерживающая доза – 20 мг, максимальная суточная – 40 мг. При повышении дозы важно учитывать, что стабильный гипотензивный эффект развивается спустя 1-2 месяца терапии. Если при приеме максимальной суточной дозы терапевтического эффекта недостаточно, возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного средства. Пациентам, получавшим предварительно диуретики, за 2-3 дня до назначения данного препарата их необходимо отменить. Если это сделать нет возможности, тогда начальная доза Лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки.

Начальная доза при реноваскулярной гипертензии и других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы – 2,5-5 мг в сутки. Лечение проводят под контролем функции почек, артериального давления (АД), содержания калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу врач определяет на основании величины АД. При хронической почечной недостаточности суточную дозу устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-70 мл/минуту – 5-10 мг, при КК 10-30 мл/минуту – 2,5-5 мг, при КК менее 10 мл/минуту и пациентам, находящимся на гемодиализе – 2,5 мг. Поддерживающая доза зависит от АД.

Лечение хронической сердечной недостаточности начинают с дозы 2,5 мг в сутки (одновременно с сердечными гликозидами и/или диуретиками). С интервалами 3-5 дней ее постепенно – на 2,5 мг – повышают до достижения поддерживающей дозы 5-10 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 20 мг. По возможности до начала приема Лизиноприла дозу диуретика следует снизить.

У пожилых людей часто отмечается более выраженное длительное гипотензивное действие, поэтому лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 2,5 мг. При остром инфаркте миокарда в первые 24 часа назначают 5 мг, через сутки – 5 мг, еще через двое суток – 10 мг и далее по 10 мг 1 раз в сутки, минимальный курс лечения – 6 недель. В случае снижения систолического давления до 100 мм рт. ст. и ниже дозу уменьшают до 2,5 мг. При длительном (более 1 часа) выраженном снижении систолического давления ниже 90 мм рт. ст. препарат отменяют. Пациентам с низким систолическим давлением (120 мм рт. ст. и ниже) в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда или в начале терапии Лизиноприл назначают в дозе 2,5 мг.

Начальная доза при диабетической нефропатии составляет 10 мг в сутки. При необходимости ее повышают до 20 мг: чтобы у больных сахарным диабетом I типа достичь показателя диастолического давления ниже 75 мм рт. ст., а у больных сахарным диабетом II типа – ниже 90 мм рт. ст. (давление измеряется в положении сидя).

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, тошнота, диарея, сухой кашель.

Также возможны:

• Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение АД, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда;
• Центральная нервная система: судорожные подергивания губ и мышц конечностей, парестезии, астенический синдром, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, эмоциональная лабильность, сонливость, спутанность сознания;
• Пищеварительная система: изменения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, диспепсия, анорексия, желтуха (холестатическая или гепатоцеллюлярная), панкреатит, гепатит;
• Мочеполовая система: анурия, олигурия, протеинурия, уремия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции;
• Дыхательная система: сухой кашель, диспноэ, бронхоспазм;
• Система кроветворения: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, анемия (эритропения, снижение концентрации гемоглобина, гематокрита);
• Кожные покровы: фотосенсибилизация, алопеция, повышенное потоотделение, кожный зуд;
• Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, крапивница, повышение СОЭ, лихорадка, эозинофилия, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, лейкоцитоз, интестинальный ангионевротический отек;
• Прочие: артралгия/артрит, миалгия, васкулит;
• Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины.

При одновременном применении с ингибитором АПФ препарата золота (натрия ауротиомалата) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий тошноту и рвоту, гиперемию лица, артериальную гипотензию.

Особые указания

Лизиноприл противопоказан при кардиогенном шоке и остром инфаркте миокарда, если вазодилататор может существенно ухудшить показатели гемодинамики, к примеру, когда систолическое АД не более 100 мм рт. ст.

Выраженное снижение АД во время приема препарата чаще всего возникает в случае снижения объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванном применением диуретиков, диареей или рвотой, гемодиализом, уменьшением количества соли в пище. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью также есть риск выраженного снижения АД. Чаще оно выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточностью в результате гипонатриемии, нарушения функции почек или приема диуретиков в высоких дозах. Описанные категории пациентов в начале лечения должны находиться под строгим медицинским наблюдением, подбор доз Лизиноприла и диуретиков следует проводить с особой осторожностью. Подобных правил необходимо придерживаться и при назначении препарата больным ишемической болезнью сердца и цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инсульту или инфаркту миокарда. До начала терапии рекомендуется нормализировать концентрацию натрия в крови и/или восполнить ОЦК, затем тщательно контролировать действие начальной дозы препарата.

При лечении симптоматической артериальной гипотензии нужно обеспечить постельный режим, при необходимости назначают внутривенное введение жидкости (физиологического раствора). Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к Лизиноприлу, но может потребовать снижения дозы или отмены препарата.

Снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 часа) у пациентов с острым инфарктом миокарда является противопоказанием к применению Лизиноприла. При развитии почечной недостаточности (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо в 2 раза превышает исходный уровень) во время лечения данным препаратом врач решает вопрос о необходимости прекращения лечения.

Ангионевротический отек конечностей, лица, языка, губ, надгортанника и/или гортани отмечается редко, но может возникнуть в любой период терапии. В этом случае лечение следует немедленно прекратить и установить тщательное наблюдение за пациентом до полной регрессии симптомов. Отек гортани может быть фатальным. Если охвачены гортань, надгортанник или язык, возможна обструкция дыхательных путей, поэтому необходима срочная соответствующая терапия и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

При лечении ингибиторами АПФ существует потенциальный риск развития агранулоцитоза, поэтому необходимо контролировать картину крови.

В случае повышения активности печеночных трансаминаз или появления симптомов холестаза препарат следует отменить, т.к. есть риск развития холестатической желтухи, прогрессирующей до фульминантного некроза печени.

Весь период терапии следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, а также соблюдать осторожность в жаркую погоду и при выполнении физических упражнений, т.к. возможно развитие дегидратации и чрезмерного снижения АД.

Согласно данным эпидемиологических исследований, одновременное применение ингибиторов АПФ с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к развитию гипогликемии, особенно в течение первых недель комбинированной терапии, а также у больных с нарушением функции почек. По этой причине у пациентов с сахарным диабетом следует тщательно контролировать гликемию, особенно первый месяц применения Лизиноприла.

В случае появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов и другие антигипертензивные средства усиливают гипотензивное действие Лизиноприла.

При одновременном применении препаратов калия, заменителей соли с содержанием калия или калийсберегающих диуретиков (амилорида, триамтерена, спиронолактона) возрастает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. По этой причине назначать подобную комбинацию должен только врач, а лечение следует проводить под постоянным контролем функции почек и концентрации калия в сыворотке крови.

При одновременном применении вазодилататоров, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, фенотиазина и этанола усиливается антигипертензивное действие Лизиноприла. Антациды и колестирамин снижают его всасывание из желудочно-кишечного тракта.

Нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), адреностимуляторы и эстрогены снижают гипотензивное действие препарата.

Лизиноприл при одновременном применении замедляет выведение лития из организма, из-за чего усиливаются его кардиотоксический и нейротоксический эффекты.

Совместное применение с метилдопой может привести к развитию гемолиза; с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина – к выраженной гипонатриемии; с цитостатиками, прокаинамидом, аллопуринолом – к лейкопении.

Лизиноприл усиливает действие периферических миорелаксантов, снижает эффективность пероральных контрацептивов, уменьшает выведение хинидина, усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина) и противоподагрических средств; усиливает эффекты (в т.ч. побочные) сердечных гликозидов.

При одновременном применении Лизиноприла с препаратами золота возможно развитие гиперемии лица, тошноты и рвоты, артериальной гипотензии.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров; или в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с разделительной насечкой посередине на обеих сторонах и оттиском на верхней части соответственно: «2,5», «5», «10» и «20».

Лизиноприл: Показания

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в качестве вспомогательного средства при недостаточной эффективности калийсберегающих диуретиков или, при необходимости, в сочетании с препаратами наперстянки), острый инфаркт миокарда при стабильных сердечно-сосудистых показателях (пациентам со стабильными гемодинамическими показателями при сАД выше 100 мм рт. ст., уровне креатинина в сыворотке ниже 177 мкмоль/л (2 мг/дл) и протеинурии менее 500 мг/сут) в дополнение к стандартному лечению инфаркта миокарда, предпочтительно в сочетании с нитратами.

Лизиноприл: Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ; стеноз почечной артерии, двусторонний или односторонний при единственной почке; предрасположенность к отеку лица (наследственный/идиопатический ангионевротический отек и ангионевротический отек в результате лечения ингибиторами АПФ в анамнезе, см. «Меры предосторожности»; состояние после трансплантации почки; тяжелые нарушения функции почек (тяжелая почечная недостаточность: Cl креатинина менее 30 мл/мин); гемодиализ; аортальный или митральный стеноз или иное нарушение оттока крови из левого отдела сердца, в т.ч. гипертрофическая кардиомиопатия, с существенными нарушениями кровообращения; нестабильные сердечно-сосудистые показатели (гемодинамически нестабильное состояние) после острого инфаркта миокарда; сАД 100 мм рт. ст. или ниже до начала терапии лизиноприлом; кардиогенный шок; период грудного вскармливания; беременность; одновременное использование поли (акрилонитрил, натрий-2-метилаллил-сульфонат) высокопроточных мембран (например AN 69) при экстренном диализе, ввиду риска опасной для жизни реакции повышенной чувствительности (анафилактической реакции) вплоть до шока.

Необходимо избегать комбинации лизиноприла с поли(акрилонитрил, натрий-2- метилаллил-сульфонат) путем использования других препаратов (не ингибиторов АПФ) для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности или других диализных мембран.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности противопоказано. До начала лечения женщинам детородного возраста необходимо убедиться в отсутствии беременности. Во время лечения женщины должны принимать меры предохранения от беременности. Если во время лечения все же наступила беременность, необходимо в соответствии с рекомендациями врача заменить препарат на другой, менее опасный для ребенка, поскольку применение таблеток Лизиноприл Штада, особенно в последние 6 мес беременности, может нанести вред плоду.

Ингибиторы АПФ могут выводиться с грудным молоком. Их действие на детей, находящихся на грудном вскармливании, не изучалось. Поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, как правило, однократно утром, независимо от приема пищи, запивая достаточным объемом жидкости (например стаканом воды).

Артериальная гипертензия: начальная доза - 5 мг/сут, утром. Подбор дозы проводят до достижения оптимального АД. Не следует увеличивать дозу препарата ранее чем через 3 нед. Обычно поддерживающая доза - 10–20 мг 1 раз в сутки. Допускается прием в разовой дозе - 40 мг 1 раз в сутки.

При дисфункции почек, сердечной недостаточности, непереносимости отмены диуретиков, гиповолемии и/или дефиците соли (например в результате рвоты, диареи или терапии диуретиками), тяжелой или реноваскулярной гипертензии, а также для пожилых пациентов требуется низкая начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки утром.

Сердечная недостаточность (возможно применение в сочетании с диуретиками и препаратами наперстянки): начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки утром. Поддерживающую дозу подбирают поэтапно, увеличивая дозу на 2,5 мг. Увеличение дозы производят медленно, в зависимости от индивидуального ответа пациента. Интервал между увеличениями дозы должен составлять не менее 2, желательно 4 нед. Максимальная доза - 35 мг.

Острый инфаркт миокарда при стабильных гемодинамических показателях (следует назначать в дополнение к нитратам, применяемым, например, в/в или в виде накожных пластырей и в дополнение к обычному стандартному лечению инфаркта миокарда): прием лизиноприла следует начинать в течение 24 ч после появления первых симптомов при условии стабильных гемодинамических показателей пациента. Первая доза - 5 мг, затем еще 5 мг через 24 ч и 10 мг через 48 ч, далее в дозе 10 мг/сут. При низком сАД (<120 мм рт. ст.) на начальном этапе терапии или в первые 3 дня после инфаркта следует назначать пониженную дозу - 2,5 мг.

В случае артериальной гипотензии (сАД ниже 100 мм рт. ст.) суточная поддерживающая доза не должна превышать 5 мг и при необходимости возможно понижение до 2,5 мг. Если, несмотря на снижение суточной дозы до 2,5 мг, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст. в течение более 1 ч) сохраняется, прием лизиноприла следует отменить.

Продолжительность поддерживающей терапии - 6 нед. Минимальная поддерживающая суточная доза - 5 мг. При симптомах сердечной недостаточности терапию лизиноприлом не отменяют.

Лизиноприл совместим с сопутствующим в/в или накожным (пластыри) введением нитроглицерина.

Дозировка при умеренно сниженной функции почек (Cl креатинина 30–70 мл/мин) и для пожилых пациентов (старше 65 лет): начальная доза - 2,5 мг/сут, утром; поддерживающая доза (зависит от адекватности контроля АД) - 5–10 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Для облегчения индивидуального подбора дозы таблетки Лизиноприл Штада 2,5; 5; 10 и 20 мг имеют разделительную насечку (для удобства деления таблеток на 2 или 4 равные части).

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Лизиноприл: Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: иногда, особенно в начале терапии или при увеличении дозы лизиноприла и/или диуретиков, возможно чрезмерное снижение АД. Это наиболее вероятно у пациентов с дефицитом соли или жидкости после лечения диуретиками, у больных с сердечной недостаточностью и тяжелой или реноваскулярной гипертензией. Симптомы включают головокружение, общую слабость, нарушение зрения и (иногда) потерю сознания (обморок).

Имеются отдельные сообщения о следующих побочных эффектах ингибиторов АПФ, связанных с сильным падением АД: тахикардия, сердцебиение, аритмия, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, преходящее снижение мозгового кровообращения, инсульт.

При назначении лизиноприла пациентам с острым инфарктом миокарда, особенно в первые 24 ч, может развиться AV блокада 2 или 3 степени и/или тяжелая артериальная гипотензия и/или почечная недостаточность, в редких случаях - и кардиогенный шок.

При терапии ингибиторами АПФ отмечены единичные случаи усиления спазмов сосудов при синдроме Рейно.

Почки: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, в отдельных случаях - вплоть до острой почечной недостаточности. Отмечены редкие случаи протеинурии, иногда в сочетании с ухудшением функции почек.

Дыхательная система: сухой кашель, боль в горле, хрипота и бронхит; редко отмечаются затруднение дыхания, синусит, ринит, бронхоспазм/астма, легочный инфильтрат, стоматит, глоссит и сухость во рту. Кашель обычно персистирующий, без отделения слизи, проходит после прекращения приема препарата. В единичных случаях - ангионевротический отек гортани, горла и/или языка приводил к сужению дыхательных путей с летальным исходом (см. «Меры предосторожности»). Имеются отдельные сообщения о случаях альвеолита (хронической эозинофильной пневмонии).

ЖКТ/печень: тошнота, боль в желудке, редко - рвота, диарея, запор, потеря аппетита.

При терапии ингибиторами АПФ изредка наблюдался синдром, начинавшийся с холестатической желтухи, переходящей в некроз печени, при котором возможен летальный исход. Механизм этого синдрома неизвестен. При возникновении желтухи на фоне терапии ингибиторами АПФ необходима отмена препарата и врачебный контроль за состоянием пациента.

При терапии ингибиторами АПФ отмечены отдельные случаи нарушения функции печени, гепатита, печеночной недостаточности, панкреатита и непроходимости кишечника.

Кожа, кровеносные сосуды: аллергические кожные реакции (сыпь, редко - крапивница, зуд, а также ангионевротический отек лица, губ и/или конечностей). Имеются единичные сообщения о тяжелых кожных реакциях, включая пузырчатку, полиморфную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Кожные реакции могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией, васкулитом и изменением ряда лабораторных показателей (эозинофилия, лейкоцитоз и/или положительный анализ на антинуклеарные антитела).

При подозрении на тяжелую кожную реакцию необходима неотложная консультация специалиста и отмена лизиноприла.

При терапии ингибиторами АПФ отмечены единичные случаи псориазоподобных кожных реакций, реакций светочувствительности, приливов крови к лицу, повышенной потливости, выпадения волос, отслоения ногтей (онихолизиса).

ЦНС: головная боль и повышенная утомляемость, реже - сонливость, депрессия, нарушение сна, импотенция, ощущение покалывания, периферическая нейропатия (включая парестезии, нарушение равновесия и мышечные судороги), повышенная нервозность, спутанность сознания, шум в ушах, затуманенность зрения и нарушение (дисгевзия) или временная потеря (агевзия) вкусовой чувствительности.

Данные лабораторных анализов (мочи, крови): снижение уровня гемоглобина, гематокрита, числа лейкоцитов или тромбоцитов. В редких случаях (главным образом у пациентов со сниженной функцией почек, заболеваниями соединительной ткани или получающих аллопуринол, прокаинамид или некоторые иммунодепрессанты) - анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, в единичных случаях - агранулоцитоз или панцитопения.

Имеются единичные сообщения о гемолитической анемии у пациентов с врожденным дефицитом глюкозы-;6-фосфатдегидрогеназы.

В редких случаях, главным образом у пациентов с дисфункцией почек, тяжелой сердечной недостаточностью и реноваскулярной гипертензией, возможно повышение уровня мочевины, креатинина и ионов калия и снижение уровня ионов натрия в сыворотке крови. У больных сахарным диабетом возможна гиперкалиемия.

В особых случаях возможно усиление протеинурии (см. «Меры предосторожности»).

Имеются единичные сообщения о повышении уровня «печеночных» ферментов и билирубина.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, шок, брадикардия, нарушения электролитного баланса и почечная недостаточность.

При подозрении на передозировку следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: если передозировка произошла недавно, то в первые 30 мин следует принять меры, препятствующие всасыванию препарата, например, промывание желудка, введение препарата, связывающего активное вещество (абсорбента), и сульфата натрия. Обычное лечение заключается в введении физиологического раствора, возможно проведение гемодиализа. После передозировки необходимо тщательно следить за состоянием пациента, желательно в блоке интенсивной терапии. Следует часто измерять концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Взаимодействие

Гипотензивные препараты, особенно диуретики, усиливают гипотензивный эффект (у пациентов, получающих диуретики, особенно если лечение диуретиками начато недавно, при дополнительном назначении лизиноприла иногда возможно падение АД).

Под действием калийсберегающих диуретиков возможно дальнейшее повышение уровня калия, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, триамтерен или амилорид, препараты калия или содержащие калий пищевые добавки могут существенно повышать концентрацию ионов калия в сыворотке крови (если прием таких препаратов обусловлен существующей гипокалиемией, следует использовать их с осторожностью и тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови). Ингибиторы АПФ уменьшают вызванное диуретиками выведение ионов калия из организма.

Обезболивающие средства и НПВС (ацетилсалициловая кислота, индометацин) могут ослаблять гипотензивный эффект лизиноприла.

Лизиноприл и другие препараты, увеличивающие выведение ионов натрия из организма, могут снижать выведение лития (при лечении солями лития необходим тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови).

Анестезирующие и снотворные препараты, наркотические вещества усиливают гипотензивный эффект лизиноприла (необходимо проинформировать анестезиолога о приеме таблеток Лизиноприл Штада).

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Сопутствующее применение аллопуринола, препаратов, угнетающих защитную реакцию организма (цитостатиков, иммунодепрессантов, системных глюкокортикоидов) и прокаинамида повышает риск развития лейкопении.

Ингибиторы АПФ могут повышать уровень сахара в крови, ослабляя эффект противодиабетических препаратов, особенно в течение первой недели сочетанной терапии.

Антацидные препараты могут снижать биодоступность ингибиторов АПФ.

Ингибиторы АПФ усиливают действие алкоголя. Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Хлорид натрия снижает эффективность лизиноприла при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Меры предосторожности

Лечение лизиноприлом по поводу хронической сердечной недостаточности следует начинать в условиях стационара при комбинированной терапии диуретиками или диуретиками в высоких дозах (например более 80 мг фуросемида), дефиците жидкости или соли (гиповолемии или гипонатриемии: натрий сыворотки крови менее 130 ммоль/л), пониженном АД, нестабильной сердечной недостаточности, сниженной функции почек, терапии высокими дозами сосудорасширяющих средств, возрасте пациента старше 70 лет.

Следует контролировать концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови и показатели форменных элементов крови, особенно в начале терапии и в группах риска (пациенты с почечной недостаточностью, болезнями соединительной ткани), а также при одновременном применении иммунодепрессантов, цитостатиков, аллопуринола и прокаинамида.

Артериальная гипотензия. Препарат может вызывать резкое снижение АД, особенно после первого приема. Симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов с высоким АД без осложнений наблюдается редко. Более часто симптоматическая артериальная гипотензия встречается у пациентов с дефицитом электролитов или жидкости, получающих диуретики, соблюдающих низкосолевую диету, после рвоты или диареи или после гемодиализа. Симптоматическая артериальная гипотензия отмечена главным образом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с возникшей в результате этого почечной недостаточностью либо без таковой, а также у пациентов, получающих высокие дозы петлевых диуретиков, страдающих гипонатриемией или нарушением функции почек. У таких пациентов терапию следует начинать под строгим врачебным контролем, предпочтительно в стационаре, с низких доз и изменять дозировку с осторожностью. Одновременно необходим мониторинг функции почек и уровня калия в сыворотке крови. По возможности следует прекратить лечение диуретиками.

Осторожность необходима и у пациентов со стенокардией или поражением сосудов головного мозга, у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Риск симптоматической артериальной гипотензии при терапии лизиноприлом можно снизить, отменив диуретик до начала лечения лизиноприлом.

В случае наступления артериальной гипотензии пациента следует уложить, дать питье или ввести жидкость в/в (возместить объем жидкости). Для лечения сопутствующей брадикардии может потребоваться введение атропина. После успешного устранения артериальной гипотензии, вызванной приемом первой дозы препарата, нет необходимости отказываться от последующего осторожного увеличения дозы. Если артериальная гипотензия у больного с сердечной недостаточностью приобретет систематический характер, может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или лизиноприла. По возможности за 2–3 дня до начала терапии лизиноприлом лечение диуретиками следует прекратить.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда. При остром инфаркте миокарда нельзя начинать терапию лизиноприлом, если, ввиду предыдущего лечения сосудорасширяющими препаратами, существует риск дальнейшего серьезного ухудшения гемодинамических показателей. Это относится к пациентам с сАД 100 мм рт. ст. и ниже или с кардиогенным шоком. При сАД 100 мм рт. ст. и ниже поддерживающую дозу следует снизить до 5 мг или до 2,5 мг. При остром инфаркте миокарда прием лизиноприла может приводить к тяжелой артериальной гипотензии. При устойчивой артериальной гипотензии (сАД менее 90 мм рт. ст. в течение более чем 1 ч) терапию лизиноприлом следует прекратить.

Больным с хронической сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда лизиноприл следует назначать только при стабильных гемодинамических показателях.

Реноваскулярная гипертензия/стеноз почечной артерии (см. «Противопоказания»). При реноваскулярной гипертензии и двустороннем (или одностороннем при единственной почке) стенозе почечной артерии применение лизиноприла связано с повышенным риском чрезмерного снижения АД и почечной недостаточности. Этот риск может усугубляться применением диуретиков. Даже у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии почечная недостаточность может сопровождаться лишь незначительным изменением показателей креатинина сыворотки крови. Поэтому лечение таких больных должно осуществляться в стационаре под пристальным врачебным контролем, начинаться с низкой дозы, а увеличение дозы должно быть постепенным и осторожным. В первую неделю терапии следует прервать лечение диуретиками и осуществлять мониторинг функции почек.

Нарушение функции почек. С осторожностью назначают пациентам со сниженной функцией почек. Таким пациентам требуется меньшая доза или более продолжительный интервал между дозами (см. «Способ применения и дозы»).

Сообщения о связи между терапией лизиноприлом и почечной недостаточностью относятся к пациентам с хронической сердечной недостаточностью или существующей дисфункцией почек (в т.ч. со стенозом почечной артерии). При своевременной диагностике и правильном лечении связанная с терапией лизиноприлом почечная недостаточность, как правило, обратима.

У некоторых больных с артериальной гипертензией без явной почечной дисфункции при одновременной терапии лизиноприлом и диуретиками отмечалось повышение мочевины и креатинина крови. В такой ситуации может потребоваться снижение дозы ингибитора АПФ или отмена диуретика, следует также рассмотреть возможное наличие недиагностированного стеноза почечной артерии.

Терапию лизиноприлом по поводу острого инфаркта миокарда не следует назначать пациентам с признаками дисфункции почек: концентрация креатинина в сыворотке крови более 177 мкмоль/л (2 мг/дл) и/или протеинурия более 500 мг в сутки. Лизиноприл следует отменить в случае развития дисфункции почек на фоне терапии (Cl креатинина сыворотки <30 мл/мин или удвоение уровня креатинина в сыворотке крови по сравнению с его уровнем до лечения).

Повышенный уровень калия в сыворотке крови (гиперкалиемия). Терапия лизиноприлом может приводить к повышению уровня ионов калия в сыворотке крови (гиперкалиемия), особенно на фоне существующей почечной или сердечной недостаточности. Назначение дополнительной терапии калийсберегающими диуретиками или препаратами калия нежелательно, т.к. это может вызывать значительное повышение уровня ионов калия в сыворотке крови. Однако, если терапия считается целесообразной, во время лечения необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов действие ингибиторов АПФ может быть более выраженным, чем молодых. Поэтому лечение пожилых пациентов должно осуществляться с осторожностью. Для пациентов старше 65 лет рекомендуется начальная доза лизиноприла 2,5 мг/сут, а также мониторинг АД и функции почек.

Дети. Эффективность и безопасность лизиноприла у детей недостаточно изучена, поэтому назначение его не рекомендуется.

Первичный гиперальдостеронизм. При первичном альдостеронизме гипотензивные препараты, действие которых основано на ингибировании ренин-ангиотензинной системы, обычно неэффективны, поэтому применение лизиноприла не рекомендуется.

Протеинурия. Отмечены редкие случаи развития протеинурии, особенно у пациентов со сниженной функцией почек или после приема достаточно высоких доз лизиноприла. При клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут) препарат следует применять только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы и потенциального риска и при регулярном мониторинге клинических и лабораторных показателей.

ЛНП-ферез/десенсибилизация. Во время ЛНП-фереза с использованием декстрансульфата сопутствующая терапия ингибиторами АПФ может приводить к опасным для жизни анафилактическим реакциям. Эти реакции (например падение АД, затрудненное дыхание, рвота, кожные аллергические реакции) возможны также при назначении лизиноприла на фоне десенсибилизирующей терапии по поводу укусов насекомых (например пчел или ос).

При необходимости ЛНП-фереза или десенсибилизирующей терапии по поводу укусов насекомых лизиноприл следует временно заменить другим препаратом (но не ингибитором АПФ) для лечения артериальной гипертензии или сердечной недостаточности.

Отечность тканей/ангионевротический отек (см. «Противопоказания»). Имеются редкие сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка и носоглотки у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл. Отек может развиваться на любом этапе терапии, которую в таких случаях следует немедленно прекратить и следить за состоянием пациента.

Если отек ограничивается лицом и губами, он обычно проходит без лечения, хотя для облегчения симптомов возможно применение антигистаминных препаратов.

Риск развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ выше у пациентов, имевших в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с применением ингибиторов АПФ.

Ангионевротический отек языка и носоглотки представляет опасность для жизни. В этом случае показаны неотложные мероприятия, включая незамедлительное п/к введение 0,3–0,5 мг адреналина или медленное в/в введение 0,1 мг адреналина при мониторинге ЭКГ и АД. Пациента необходимо госпитализировать. Перед выпиской больного следует наблюдать не менее 12–24 ч, до полного исчезновения всех симптомов.

Аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия. Следует с осторожностью назначать ингибиторы АПФ пациентам с препятствием оттоку крови из левого желудочка. При гемодинамически значимой обструкции лизиноприл противопоказан.

Нейтропения/агранулоцитоз. Отмечены редкие случаи нейтропении или агранулоцитоза у больных артериальной гипертензией, получавших ингибиторы АПФ. Они редко наблюдались при неосложненном течении артериальной гипертензии, но чаще встречались у больных с почечной недостаточностью, особенно при сопутствующих поражениях сосудистых или соединительных тканей (например системной красной волчанке или дерматосклерозе) или при одновременной терапии иммунодепрессантами. Таким больным показан регулярный контроль лейкоцитов крови. После отмены ингибиторов АПФ нейтропения и агранулоцитоз исчезают.

В случае повышения температуры тела, увеличения лимфатических узлов и/или болей в горле во время лечения следует немедленно обратиться к врачу и определить концентрацию лейкоцитов в крови.

Хирургические вмешательства/общая анестезия. У пациентов, переносящих тяжелые операции и получающих общую анестезию препаратами, снижающими АД, лизиноприл блокирует образование ангиотензина II вследствие компенсаторной секреции ренина. Если в результате развивается артериальная гипотензия, возможна ее коррекция путем восполнения объема жидкости (см. «Взаимодействие»).

При злокачественной гипертензии или хронической сердечной недостаточности начало терапии, а также изменение дозы следует производить в условиях стационара.

В случае приема препарата в дозе ниже назначенной или пропуска приема дозы препарата недопустимо удваивать дозу при следующем приеме. Увеличивать дозу может только врач.

В случае временного прерывания или прекращения терапии у больных с сердечной недостаточностью возможно повторное появление симптомов. Нельзя прерывать лечение, не проконсультировавшись с врачом.

Исследования влияния данного препарата на способность управлять транспортными средствами отсутствуют. Однако следует учитывать возможность нарушения способности управлять транспортными средствами и механизмами, а также работать без надежной опоры в связи с возникающими иногда головокружением и повышенной утомляемостью.

Фармакологические свойства

Лизиноприл - антигипертензивный препарат,ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Препарат уменьшает показатели артериального давления благодаря первичному подавлению ренин-альдостероновой системы.

Лизиноприл оказывает гипотензивное действие даже у пациентов с низкой рениновой гипертензией. На фоне действия препарата происходит снижение артериального систолического и диастолического давления.

У большинства пациентов антигипертензивный эффект проявлялся через 1-2 часа после приема лизиноприла, максимальный - приблизительно через 6 часов.

Стабилизация терапевтического эффекта наблюдалась через 3-4 недели от начала лечения. Синдром отмены не наблюдался.

Показания

• Эссенциальная гипертензия.
• Сердечная недостаточность (симптоматическое лечение).
• Острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 недель) гемодинамически стабильных пациентов, не позднее чем через 24 часа после острого инфаркта миокарда).
• Лечение начальной нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа, артериальной гипертензией.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг, по 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2, или по 3 блистера в коробке из картона.

Способ применения и дозы

Лизиноприл можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Лизиноприл необходимо принимать перорально 1 раз в сутки, примерно в одинаковое время. Прием пищи не влияет на абсорбцию таблеток лизиноприла. Дозу нужно определять индивидуально в соответствии с показателями артериального давления.

Начальная доза для пациентов с гипертензией составляет 10 мг. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг однократно в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.

Дети

Не применяется в педиатрической практике.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказан.

Особенности по применению

После применения ингибиторов АПФ возможно появление кашля. Обычно кашель носит непродуктивный характер и прекращается после отмены терапии.

Ингибиторы АПФ могут вызвать более выраженный ангионевротический отек у пациентов с темным цветом кожи (негроидной расы), чем у больных европеоидной расы.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном, не рекомендуется.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата.
• Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим лечением другими ингибиторами АПФ.
• Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
• Стеноз аорты или митрального клапана, или гипертрофическая кардиомиопатия с нарушением гемодинамики.
• Первичный гиперальдостеронизм.
• Стеноз почечной артерии (билатеральный или односторонний).
• Кардиогенный шок.
• Состояние с нестабильной гемодинамикой после острого инфаркта миокарда.
• Применение пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN 69).
• Уровень креатинина в сыворотке крови > 220 мкмоль/л.
• Период беременности или женщины, планирующие забеременеть.

Побочные эффекты

При приеме лизиноприла могут возникнуть такие побочные реакции:

• снижение уровня гемоглобина и гематокрита, угнетение функции костного мозга, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия;
• гипогликемия;
• головокружение, головная боль, парестезии; нарушение сна, симптомы депрессии, обмороки;
• ортостатический эффект (включая гипотензию), инфаркт миокарда или инсульт, тахикардия, феномен Рейно;
• мышечные спазмы;
• кашель, бронхит, ринит, одышка, ангионевротический отек, бронхоспазм, глоссит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей;
• диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, изменение вкуса, панкреатит, запор, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность;
• сыпь, зуд, повышенная чувствительность/ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или глотки, ощущение жара, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема;
• почечная дисфункция, острая почечная недостаточность, олигурия/анурия;
• импотенция, гинекомастия;
• повышенная утомляемость, слабость;
• повышение уровня мочевины в крови, креатинина в сыворотке крови, печеночных ферментов, гиперкалиемия, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия, протеинурия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

При одновременном применении с диуретиками возможно чрезмерное снижение артериального давления. Применение калийсодержащих пищевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей соли может приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Применять лизиноприл одновременно с литием не рекомендуется.

Длительный прием НПВП может ослабить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. При одновременном применении лизиноприла с другими антигипертензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного эффекта. Аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, кортикостероиды, прокаинамид при одновременном применении с лизиноприлом могут привести к лейкопении.

Одновременный прием ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь) может усиливать действие последних, вплоть до развития гипогликемии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В связи с возможностью возникновения головокружения и усталости препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работу с механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки: артериальная гипотензия, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, циркуляторный шок, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: введение солевых растворов. При артериальной гипотензии следует положить пациента на спину с едва поднятыми вверх ногами. Если возможно, назначают инфузию ангиотензина II и/или вводят катехоламины. Если препарат принят недавно, показано промывание желудка, прием абсорбентов и натрия сульфата. При наличии резистентной к лечению брадикардии может быть показано применение водителя ритма. Рекомендуется постоянный контроль лабораторных показателей (определение уровня электролитов и креатинина в сыворотке крови) и жизненных функций. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.