Kasutusjuhend amitriptüliin (amitriptüliin). Amitriptüliini tabletid: kasutusjuhised Amitriptüliini süstide näidustused

Amitriptüliin on sünteetiline ravim, mida kasutatakse depressiooni, närvihäirete, psühhogeensete ja muude psühholoogilistest häiretest põhjustatud patoloogiate raviks. Kuulub tritsükliliste antidepressantide hulka.

Amitriptüliini toodavad paljud ravimifirmad, nii sama kaubanime kui ka teiste nimede all: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol jne.

Kõigi preparaatide toimeaine on amitriptüliinvesinikkloriid. Saadaval on tabletivormid, mille toimeaine sisaldus on 10 ja 25 mg 1 tabletis, ja süstevormid - 20 mg amitriptüliini igas ampullis (2 ml).

Lisaks toimeainele sisaldab kompositsioon ka Abiained. Need erinevad tootjati. Kõige sagedamini sisaldab süstelahus glükoosi ja vett ning tabletid tärklist, MCC-d, laktoosmonohüdraati, talki ja magneesiumstearaati.

Farmakoloogiline toime ja selle mehhanism

Amitriptüliinil on antidepressant, antikolinergiline, haavandivastane, antiserotiini, mõningane valuvaigistav, rahustav, tümoleptiline toime, samuti kõrvaldab see enureesi.

Ravimi antidepressantne toime avaldub selle võimes pärssida neuronaalse norepinefriini tagasihaaret, presünaptiliste neuronite serotoniini ja dopamiini membraanid.

Nende neurotransmitterite kogunemine parandab psühholoogilist seisundit ja kaob depressiooni nähud.

Selle rühma ravimite kasutamisel on vaja arvestada nn antidepressiivse lävega. See väljendub ravimi individuaalses tajumises, mille tulemusena on iga patsiendi jaoks vaja valida ravimi annus, mis vähendab neurotransmitterite hõivamist 5-10 korda.

Kui seda ei saavutata, siis antidepressantne toime ei avaldu, vaid ilmnevad ainult mittespetsiifilised toimed ja kõrvaltoimed. Antidepressantne toime ravimi ravis ilmneb mitte varem kui pärast 2-3-nädalast pidevat kasutamist.

Tänu tümoleptilisele toimele paraneb enesetunne ja meeleolu.

Antikolinergilise toime tagab tugev afiinsus m-kolinergiliste retseptorite suhtes. Tänu afiinsusele H1-histamiini retseptorite suhtes ja alfa-adrenergilise blokeeriva toime omamisele on ravimil tugev rahustav toime.

Ravimi haavandivastane toime on tingitud selle võimest blokeerida maorakkudes H2 retseptoreid. Samal ajal täheldatakse seedetrakti limaskesta haavandiliste-erosioonsete kahjustuste valulikkuse kõrvaldamist ja paranemise kiirenemist.

Ravimi analgeetiline toime on seotud monoamiini, eriti serotoniini kontsentratsiooni suurenemisega kesknärvisüsteemis.

Öise uriinipidamatuse kõrvaldamine toimub antikolinergilise toimega, mis suurendab võimet Põis venitus, samuti beeta-adrenergiline stimulatsioon, mis põhjustab sulgurlihase toonuse tõusu.

Ravimi toimemehhanism buliimia vastases võitluses ei ole veel selgitatud. Amitriptüliin on efektiivne depressiooniga ja ilma.

Farmakokineetika tähendab

Amitriptüliin imendub seedetrakti sisenemisel hästi ja kiiresti. Maksimaalne sisaldus veres täheldatakse 2-6 tunni pärast, poolväärtusaeg on umbes 10-26 tundi. Vere valkudega toimeaine seob väga hästi, ligi 95%.

Ravim metaboliseerub maksas, moodustades aktiivsed ja inaktiivsed metaboliidid. Ravimi eritumine toimub neerude kaudu. Täielik eritumine organismist toimub 1-2 nädalaga.

Ravim tungib läbi histohemaatiliste ja platsentaarbarjääride, samuti rinnapiima.

Näidustused kasutamiseks

Amitriptüliini kasutamise näidustused on järgmised:

Vastunäidustused kohtumisele

Amitriptüliinil on palju vastunäidustusi, mis piiravad oluliselt selle kasutamise võimalust, ravimi võtmine on keelatud, kui:

• müokardiinfarkt ägedal ja taastumisperioodil;
• ägedad maksahaigused;
• südamepuudulikkus;
• müokardi juhtivuse funktsioonide rikkumine;
• hüpertensioon;
• mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ägenemised;
• neerufunktsiooni kahjustus;
• eesnäärme hüpertroofia;
• paralüütiline iileus;
• pürolostenoos;
• põie atoonia;
• Rasedus;
• rinnaga toitmine;
• alla 6-aastased lapsed (tabletid) ja 12-aastased (süstitavad vormid);
• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• MAO inhibiitorite võtmise ajal, samuti vähem kui 2-nädalase pausiga pärast nende võtmist.

Samuti tuleb ravimi kasutamisel olla eriti ettevaatlik, kui:

• alkoholism;
• bronhiaalastma;
• hematopoeesi protsessi pärssimine;
• glaukoom;
• skisofreenia;
• maniakaal-depressiivne psühhoos;
• intraokulaarne hüpertensioon.

Kuidas ravimit võtta - skeem ja annus

Amitriptüliini tablette võetakse suu kaudu söögi ajal või vahetult pärast seda.

Ravimi annus valitakse rangelt individuaalses järjekorras. Esialgne päevane annus tavaliselt jääb vahemikku 50 kuni 75 mg, jagatuna 2-3 annuseks.

Ravimi annust tuleb järk-järgult suurendada kuni parima saavutamiseni terapeutiline toime. Tavaliselt piisab tarbimise suurendamisest 150-200 mg-ni päevas, kuid mõnel juhul võib osutuda vajalikuks võtta 300 mg või rohkem (kuni maksimaalse talutava annuseni). Sel juhul jagatakse ka päevane annus 3 annuseks, kusjuures suurem osa annusest kasutatakse öösel.

2 nädala või kuu pärast pärast terapeutilise toime vajaliku raskuse saavutamist hakatakse ravimi annust järk-järgult vähendama. Ravimi järsk tühistamine on võõrutussündroomi võimaliku arengu tõttu keelatud.

Kui depressioonisümptomid hakkavad taastuma, alustatakse uuesti suurte annuste manustamist. Ravi edukuse puudumisel tühistatakse (järk-järgult) kuu aega kestnud ravi jooksul. Eakatel patsientidel ei soovitata ületada ööpäevast annust 100 mg.

Raske raske depressiooni korral võetakse ravimit intravenoosselt või intramuskulaarselt 10-40 mg kuni 4 korda päevas.

Maksimaalne lubatud päevane annus on 150 mg. 1-2 nädala pärast tuleb süstid järk-järgult asendada ravimi tabletivormiga.

Kroonilisest neurogeensest valust vabanemiseks võetakse ravimit 12,5-100 mg päevas.

Lapseea enureesi raviks määratakse ravimit 10-25 mg enne magamaminekut. Annus arvutatakse individuaalselt, võttes arvesse soovitust võtta 2,5 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta.

Lapsepõlve depressiooni korral on ette nähtud 1,5 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Üleannustamise juhud

Amitriptüliini üleannustamise korral võib tekkida üleannustamine. Kuna kõigil on ravimi suhtes erinev tundlikkuse lävi, on võimatu täpselt nimetada ravimi kogust, mis seda seisundit esile kutsub.

Üleannustamise korral on: desorientatsioon, õhupuudus, palavik, pearinglus, pupillide laienemine, teadvusehäired, arütmia, suurenenud unisus, hüpotensioon, hingamisdepressioon, hallutsinatsioonid, agitatsioon, krambid, kooma.

Kui ilmnevad üleannustamise sümptomid, tuleb ravim viivitamatult lõpetada ja pöörduda abi saamiseks meditsiiniasutuse poole. Tehakse maoloputus, vee ja elektrolüütide tasakaalu normaliseerimine ja vererõhk, sümptomaatiline ravi.

Väga oluline on jälgida südame-veresoonkonna süsteemi seisundit vähemalt 5 päeva, kuna rünnak võib korduda 48 tunni pärast või kauem.

Kõrvalmõju

Amitriptüliin, kui seda võetakse suurtes kogustes, põhjustab arvukalt kõrvaltoimeid. Selle vastuvõtt võib provotseerida probleemide tekkimist peaaegu kõigi elundite ja süsteemidega.

M-kolinergiliste retseptorite blokeerimise tõttu võib see:

• tõusma silmasisest rõhku;
• tekib suukuivus;
• nägemispuue;
• urineerimise edasilükkamine;
• tekivad kõhukinnisus ja soolesulgus;
• suurenenud higistamine;
• areneda majutuskoha parees;
• kehatemperatuuri tõus.

Need kõrvaltoimed kaovad tavaliselt pärast ravimiga harjumist või annuse vähendamise tulemusena.

Võimalikud on ka muud kõrvaltoimed, mis on põhjustatud ravimi kõigi toimingute komplekssest avaldumisest:

Ravimi suurte annuste pikaajalisel kasutamisel on tõenäoline kardiotoksilise toime teke.

Eraldi tuleb märkida ärajätusündroomi iseloomulikke sümptomeid: ärrituvus, kõhulahtisus, iiveldus, peavalud, oksendamine, ärrituvus, unehäired koos ebatavaliste unenägudega.

erijuhised

Amitriptüliin vähendab tähelepanu ja põhjustab uimasust. Seetõttu ei ole selle vastuvõtt soovitatav sõiduki juhtimisel, samuti suuremat keskendumist nõudva töö tegemisel.

narkootikumid ja alkohol

Amitriptüliini kasutamise ajal on alkoholi joomine rangelt keelatud, kuna see võib põhjustada tõsiseid tagajärgi.

Selle põhjuseks on ravimi ja alkoholi toimemehhanismide sarnasus, mis väljendub kehale avalduva toime vastastikuses tugevnemises ja kõige enam väljendunud toksilises toimes.

Alkoholi ja narkootikumide samaaegsel kasutamisel võivad temperatuur ja vererõhk järsult tõusta, südamerütm on häiritud, tekib paralüütiline iileus.

Lisaks on hingamiskeskuse inhibeeriva toime tõttu võimalik hingamispuudulikkus kuni selle täieliku seiskumiseni ja surmani.

Samuti avaldab alkoholi ja amitriptüliini samaaegne kasutamine maksale ja neerudele väga negatiivset mõju. Võib tekkida maksa toksiline nekroos ja raske neerufunktsiooni kahjustus.

Muud olulised nüansid

Nende organite töö tõsiste häirete korral on ravimi võtmine keelatud.

Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal on keelatud. Tablette võetakse alates 6. eluaastast ja süstelahust alates 12. eluaastast.

Praktiline rakenduskogemus

Amitriptüliin on üsna vana ravim, nii et selle kohta on nii arstide kui ka patsientide arvustusi piisavalt. Enamik neist on positiivsed, kuid on ka nüansse.

Mõni sõna asjatundjatele

Amitriptüliin on üks tõhusamaid antidepressante. Selle võtmisel paraneb patsientide meeleolu peaaegu pärast esimesi annuseid ja pärast nädalast ravi täheldatakse enesehinnangu tõusu.

Pärast täielikku ravikuuri võib täheldada õudusunenägude kadumist, unekvaliteedi paranemist ja enesetapukalduvuse kadumist.

võtke ainult vastavalt arsti juhistele;

enne võtmist lugege hoolikalt juhiseid ja hoidke seda kogu raviperioodi jooksul;

ärge ületage soovitatud annuseid;

suurendage annust järk-järgult;

mitte mingil juhul ei tohi seda võtta samaaegselt alkoholiga.

Plussid ja miinused arvustuste ja praktiliste kogemuste järgi

• kõrge efektiivsusega;
• taskukohane hind.

• palju vastunäidustusi ja kõrvalmõjud;
• retsepti müük.

Ravimi ja selle analoogide ostmine

Amitriptüliini keskmine hind apteekides:

• sakk. 25 mg nr 50 - 29 -60 rubla;
• sakk. 10 mg nr 50 - 20-50 rubla;
• 2 ml ampullid nr 10 - 25-67 rubla.

Ravimi vabastamine apteekidest toimub rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele.

Toodetakse palju Amitriptüliini analooge, millel on sarnane toimeaine: Vero-Amitriptyline, Nycomed Damilena maleaat, Saroten retard, Elivel, Amizol, Elivel, Amirol.

Mõnel juhul on võimalik ravim asendada samaga farmakoloogiline rühm: Clofranil, Doxepin jne Sellist ravimite asendamist saab läbi viia ainult raviarst.

Amitriptüliin on psühhiaatrias populaarne ravim. See ühendab endas antidepressandid, hüpnootilised ja ärevusvastased toimed ning seda soovitab Maailma Terviseorganisatsioon. Kuid lisaks terapeutilisele toimele on registreeritud palju amitriptüliini kõrvaltoimeid, mis nõuavad selle ravimi üksikasjalikku uurimist.

Tänapäeval on see tritsükliline antidepressant saadaval pillide kujul, mille toimeaine - amitriptüliinvesinikkloriid - kogus on 10 kuni 75 mg. Tabletid on pakendatud heleroosa kattega plastpudelisse. Dražeed purustades on näha kollaka varjundiga sisekiht. Ravim sisaldab ka lisakomponente - sahharoosi, laktoosi, kaltsiumstearaati, maisitärklist, želatiini, valget opadrat - amitriptüliini tablettide tiheda katte põhikomponenti.

Teine võimalik vabanemisvorm on kapslid. Välimine želatiinne kest on punakaspruun. Abiained: šellak, talk, sahharoos, titaandioksiid, povidoon, steariinhape.

Viimane vorm, mida kasutatakse peamiselt depressiivsete häirete ägedate ilmingute korral, on lahus (1%) 2 ml ampullides. Väliselt täiesti läbipaistev vedelik ilma seteteta või sellele järgneva värvimuutuseta. Lisakomponendid: süstevesi, glükoos. Amitriptüliini süste võib teha intramuskulaarselt või kasutada tilkravi (intravenoosselt).

Amitriptüliini kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Amitriptüliini toimepõhimõte seisneb inimese depressiivse seisundi eest vastutavate neurotransmitterite, nagu dopamiini, norepinefriini, peamiselt serotoniini tagasihaardes. Sellel on rahustav, ärevusvastane, rahustav toime. Lisaks sellele on amitriptüliinil antikolinergiline toime, mis on põhjus suur hulk kõrvalmõjud.

Võimaliku negatiivse mõju vähendamiseks on ravi alguses vaja annust järk-järgult suurendada ja lõpus ravimist järjekindlalt loobuda.

Esinevad järgmised antikolinergilise toimega seotud sümptomid:

• urineerimisprobleemid kuni põie atooniani;
• visuaalse funktsiooni rikkumine (hägune ja defokuseeritud pilt lähedal, valgustundlikkus);
• kõhukinnisus, mis ilma vajaliku ravita areneb äge obstruktsioon sooled või selle halvatus;
• pupillide laienemine, agitatsioon, joobeseisundile sarnane tunne, apaatia (sedatsiooni tõttu, eriti suurte annuste korral), letargia;
• deliirium (teadvuse, tähelepanu, taju, emotsioonide hägustumine) - peamiselt eakatel patsientidel;
• antikolinergiline sündroom on äärmiselt haruldane.

Muud kõrvaltoimed hõlmavad järgmisi tingimusi:

• maitse tajumise häired, düspeptilised häired, pidev nälg;
• allergiate areng;
• muutused vere koostises: trombotsütopeenia (trombotsüütide puudulikkus), leukopeenia (valgete vereliblede puudumine plasmas), eosinofiilia (eosinofiilide kontsentratsiooni langus), hüponatreemia (Na-ioonide arvu vähenemine), suhkrutaseme kõikumine;
• vererõhu langus, tahhükardia, muud häired südamerütm, ortostaatiline kollaps (verevoolu häired ajus kehaasendi muutmisel, silmade tumenemine, pearinglus või teadvusekaotus);
• häired maksas;
• günekoloogias - libiido langus, potentsi, anorgasmia, günekomastia (piimanäärmete hüpertroofiline suurenemine), galaktorröa (piima spontaanne lekkimine rinnast), ejakulatsioonihäired;
• neuroloogias - ekstrapüramidaalsed sündroomid (üksikute lihaste spontaansed tahtmatud kokkutõmbed), ataksia (skeletilihaste pinge ebaühtlus), neuropaatia (peamiselt perifeerne, mis väljendub jäsemete tundlikkuse suurenemises, käte, jalgade kipituse või tuimusena), düsartria (probleemid hääldus, mis on tingitud närviimpulsi voolu piirangutest kõneorganitesse);
• psühhiaatrias - maania, hüpermaania (tüüpiline kilpnäärme talitlushäirete, afektiivsete või skisoafektiivsete häiretega patsientidele), hallutsinatsioonid, depersonalisatsioon.

Amitriptüliiniga ravi saavatel epilepsiahaigetel võivad tekkida krambid väikese koguse antidepressandi võtmisel, mis kehtib ka traumaatilise ajukahjustusega patsientide kohta. Inimestel, kellel pole vastunäidustusi, tekivad krambid suurte annuste intravenoossel manustamisel.

Oluliseks kõrvalmõjuks on suitsidaalsete kalduvuste süvenemine algannuse suurendamisega. Seetõttu on soovitatav alustada ravimi võtmist väikestes kogustes ja alles õhtul, järk-järgult võib annust suurendada, lisades annuseid hommikul ja pärastlõunal. Suitsiidimõtete ägedate ilmingute korral depressiooni taustal tuleb ravi alustada haiglas.

Suitsiidi tõenäosus suureneb järgmiste haiguste korral:

• asteno-depressiivne sündroom;
• depressioon koos enesesüüdistamisega;
• depersonaliseerimine.

Amitriptüliin on võimeline mõjutama reaktsioonikiirust ja taju, seetõttu ei ole ravi ajal soovitatav juhtida autot ega teha keerulisi töid, mis nõuavad olulist keskendumist ja on tähelepanematuse tõttu eluohtlikud.

Ravim on vastunäidustatud selliste patoloogiate korral:

• südame-veresoonkonna haigused: raske hüpertensioon, dekompenseeritud südamehaigus, südameinfarktist taastumine;
• soole- ja maohaavandid, pülooriline stenoos (mao ja kaksteistsõrmiksoole vahelise augu ebapiisav suurus);
• glaukoom;
• põie või soolte atoonia (halvatus);
• Rasedus;
• maniakaalne faas;
• vanus kuni 12 aastat;
• eesnäärme düsfunktsioon.

uimastisõltuvus

Mõnes riigis (näiteks Ukrainas) on amitriptüliin keelatud ja loetletud narkootilised ained. See on tingitud asjaolust, et patsiendid, kes on kogenud depressiooni sümptomite ajutist remissiooni, võivad püsiva toime saavutamiseks iseseisvalt annuseid suurendada. Mõju kesknärvisüsteemile (kesknärvisüsteemile), millega kaasneb lõõgastustunne, teadvuse mõningane "aeglustumine", viib selleni, et patsient võib lisaks juua kahe- või kolmekordse annuse, et tekitada eufooriatunnet. .

Mõnda kõrvaltoimet tajutakse uimastisõltuvuse esimeste tunnustena, kuid mitte: peopesade värisemine (tahtmatu värisemine), pupillide laienemine, ärrituvus, ärrituvus, valgustundlikkus, mürgistus.

Samuti on teatav füüsiline sõltuvus ravimist – alates 1 kuust tarvitades tekib organismil püsiv sõltuvus antidepressandist ning ravi järsk katkestamine võib väljenduda võõrutussündroomi kujul. Kuid see omadus on tüüpiline paljudele ravimitele, eriti sarnase iseloomuga ravimitele ja teistele ravimitele, mille ravikuur ületab 3-5 kuud.

Alkoholiga võtmise võimalikud tagajärjed

Amitriptüliini ja alkoholi toimepõhimõte on osaliselt sarnane – toimub kesknärvisüsteemi "pidurdamine". Kuid koos kasutamisel suurendavad need ained mõju kehale. Selle tulemusena tekib antidepressandi raskete kõrvaltoimete või üleannustamise nähtude taustal tõsine mürgistus.

Kõige sagedasemad sümptomid on tugev kõhuvalu, oksendamine, väljaheitehäired, stomatiit, maitse tajumise muutused.

Südame koormus suureneb selle rütmi tõsiste rikkumiste tõttu, mis mõjul kõrgendatud temperatuur, närviline üleerutus, võib põhjustada insuldi või südameataki.

Maks kulub kiiresti – selles toimuvad peamised ainevahetusreaktsioonid, sealhulgas alkoholist ja ravimitest saadavate toksiinide töötlemine. Suureneb toksilise nekroosi tekkimise oht.

Neerud eritavad Amitriptüliini ja etüülalkoholi metaboliite, mis omakorda suurendab ka nende koormust. Seetõttu on võimalikud eritussüsteemi funktsiooni häired, sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse (äge neerupuudulikkus) ilmnemine.

Teised sümptomid on segasus, segasus, hallutsinatsioonid, ebaregulaarne hingamine, suurenenud higistamine, lööbed, punetus või muud allergilised reaktsioonid.

Amitriptüliini ja etüülalkoholi tahtmatul kombineerimisel peab patsient viivitamatult loputama magu ja võtma toksiinide eemaldaja (kõige levinum variant on Aktiveeritud süsinik). Edasi - taastusravi läbiviimine haiglas kogenud spetsialisti juhendamisel.

Vastunäidustused raseduse ja imetamise ajal

Amitriptüliin ei ole raseduse ajal näidustatud, kuna see võib mõjutada loote arengut, välja arvatud juhtudel, kui muud alternatiivi pole saadaval. Uuringud on näidanud, et pärast sünnitust võib lapsel tekkida patoloogiline uimasus, ärrituvus, pisaravus, mõnikord on probleeme urineerimisega. See toime tuleneb aine ühe metaboliidi – nortriptüliini – mõjust.

Imetamise ajal ei määrata seda antidepressanti ka välja, kuigi puuduvad konkreetsed tõendid selle vastsündinule kahjuliku toime kohta. rinnaga toitmine. Lapse kehasse ei pääse rohkem kui 2% ema võetud päevasest annusest, mis võib väljenduda uimasusena. Seetõttu ei ole ravi Amitriptüliiniga imetamise ajal keelatud, kuid sel juhul on soovitatav hoolikalt jälgida lapse seisundit, eriti esimese 4 elunädala jooksul.

Amitriptüliini võõrutussündroom

Võõrutussündroom on patoloogiline seisund, mis tekib ravimi järsul loobumisel, eriti pikaajalisel kasutamisel.

See on keha reaktsioon toetavale ainele ja võib põhjustada järgmisi sümptomeid:

• pearinglus, peavaluhood, valgustundlikkus, tinnitus;
• unetus, õudusunenäod;
• düspeptilised häired, süljeerituse vähenemine;
• emotsionaalsed häired, paanika;
• bradükardia (aeglane südame löögisagedus), tahhükardia (südame löögisageduse tõus).

Soovitatav on võõrutussündroomi sümptomaatiline ravi: rahustite võtmine, eelistatult taimsel baasil, organismi puhastamine, elektrolüütide tasakaalu taastamine, gastroenteroloogi konsultatsioon seedetrakti häiretest vabanemiseks, võimalik antihüpertensiivsete ravimite manustamine (südame löögisageduse ühtlustamiseks), lisana. tugevdavad protseduurid - füsioteraapia, massaaž, hapnikuraviÄgedate paanikahoogude ja enesetapumõtete ilmnemisel peate võtma antipsühhootikume.

Parim ennetav meede amitriptüliini ärajätusündroomi korral on ravimi järkjärguline ärajätmine, minimeerides stressi ja muid patsiendi tervist kahjustavaid tegureid.

Kasutusjuhend

Amitriptüliini määramise peamine põhimõte on ravimi ööpäevase annuse järkjärguline suurendamine, et vältida kõrvaltoimete esinemist.

Algannus on 50-75 mg toimeainet. Iga päev on soovitatav lisada 25-50 mg. Standardannus, mille juures kogunemine peatub, on 150–250 mg (kuni 300 mg, kui patsiendil on raske depressiooni vorm).

Haavatavad patsientide rühmad (eakad, noorukid, inimesed esmatasandi arstiabi) ja kerge depressiooniga patsiendid võivad annust suurendada vähem kiiresti, näiteks lisades eelmisele kogusele 25 mg iga 2-3 päeva järel.

Kiiret tulemust nõudvate haiguste esinemisel on võimalik ravi alustada suuremate normidega, näiteks 100 mg ainet päevas, kuid ravi tuleb läbi viia haiglatingimustes.

Kui ravimi taluvus lubab, on võimalik määrata 400-450 mg amitriptüliini, kuid ainult raviarsti range järelevalve all.

Raskete depressiivsete seisundite korral on ette nähtud süstid (intramuskulaarselt) või tilguti (intravenoosselt). Asendage järk-järgult tablettidega.

Üle 55-aastased patsiendid ja noorukid alustavad ravi väiksemate annustega ja suurendavad neid aeglasemalt, välja arvatud ägedate depressiivsete häirete korral.

Ravimi toime on märgatav 2-4 nädalat pärast "töötava" (150-200 mg) annuse saavutamist.

Võõrutussündroomi vältimiseks on vajalik ravimikoguse järkjärguline vähendamine sama kiirusega, millega suurenemine toimus.

Amitriptüliin on kõige populaarsem tritsükliline antidepressant, mida kasutatakse erineva raskusastmega depressiivsete häirete raviks. Vaatamata sellele, et organism ravimit suhteliselt hõlpsalt tajub, on vastunäidustuste loetelu pikk ja erijuhised millega tuleb rahaliste vahendite väljakirjutamisel ja vastuvõtmisel arvestada. Ja mitte mingil juhul ei tohiks te seda tüüpi ravimitega ise ravida.

Amitriptüliin on sünteetiline aine ravimeid, mida kasutatakse meditsiinis erinevate neuroosivormide raviks. Määrake kerge, mõõduka, raske depressiooni, närvi-, foobiliste häirete diagnoosimiseks. Ravim kuulub tritsükliliste antidepressantide kategooriasse.

Ravimi kirjeldus

Amitriptüliin on väga tõhus aine, millel on väljendunud rahustav, serotiinivastane toime, tümoanaleptiline, anksiolüütiline toime. Kuulub monoamiinide neuronaalse omastamise mitteselektiivsete inhibiitorite rühma. Antidepressanti toodavad paljud farmaatsiaettevõtted. Tuntud ka järgmiste järgi kaubanimed: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol.

Amitriptüliin on apteekides saadaval ainult retsepti alusel.

Amitriptüliin on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide või dražeede kujul (suu kaudu), samuti valge kristalse pulbri või steriilse süstina (intramuskulaarseks süstimiseks).

Peamine toimeaine, sõltumata antidepressandi - amitriptüliinvesinikkloriidi - vabanemise vormist. Tabletid sisaldavad 10 ja 25 mg toimeainet (ühes pillis) ja 20 mg amitriptüliini igas 2 ml süstelahuse ampullis.

Kompositsioon sisaldab abiaineid, mis erinevad tootjate lõikes, nimelt: glükoos, süstevesi ja pillides - tärklis, MCC, laktoosmonohüdraat, talk, tärklis, polüvinüülpürrolidoon, magneesiumstearaat.

Hoida ravimit kuivas jahedas kohas, kaitstuna otsese päikesevalguse eest temperatuuril 6 kuni 24 kraadi Celsiuse järgi. Kõlblikkusaeg alates väljaandmise kuupäevast on kolm aastat.

Farmakodünaamika ja toimemehhanism

Amitriptüliin, kasutusjuhised näitavad, et sellel ravimil on väljendunud perifeerne ja tsentraalne antikolinergiline toime, kuna sellel on kõrge afiinsus m-kolinergiliste retseptorite suhtes.

Selle ravimi antidepressantne toime on tingitud serotoniini, norepinefriini ja dopamiini neuronaalse tagasihaarde pärssimisest presünaptiliste neuronite membraanide poolt. Neurotransmitterite arvu suurenemine parandab psühholoogilist, emotsionaalset seisundit.

Amitriptüliin vähendab depressiivsete ilmingute raskust, agitatsiooni, kõrvaldab ärevuse kerge kuni mõõduka ärevus-depressiivse seisundi korral.

Antidepressandil on rahustav, alfa-adrenergilist blokeeriv toime. Omab antiarütmilisi omadusi ravimid klass-A. Soovitatavates terapeutilistes annustes pärsib ja aeglustab see vatsakeste juhtivust, kuid üleannustamise korral võib ravim põhjustada tõsist intraventrikulaarset blokaadi.

Tähtis! Tuleb märkida, et selle rühma farmakoloogiliste ravimite tarbimisel on nn "antidepressiivne lävi", mis väljendub keha individuaalses tajumises. Seetõttu valib arst iga patsiendi jaoks individuaalselt annuse, mis vähendab neurotransmitterite kogumist 5-10 korda.

Vastasel juhul ei saavutata antidepressantset toimet ja võivad tekkida kõrvalnähud.

Tritsüklilisel antidepressandil on rahustav, tümoleptiline toime. Sellel on ka rahustav, antibuliimiline, antihistamiinne, antikolinergiline toime. Ravimi pikaajalisel kasutamisel taastub depressiivsete seisundite tõttu häiritud süsteemide tasakaal.

Ravimil amitriptüliinil on täiendav tsentraalse päritoluga analgeetiline toime. H2-histamiini retseptorite blokeerimise tõttu parietaalrakkudes (vatsakeste seintes) on tagatud haavandivastane toime. Lisaks alandab ravim üldanesteesia ajal kehatemperatuuri, vererõhku.

Ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereringes saabub 3-12 tunni pärast. See metaboliseerub maksas, kus see moodustab aktiivseid ja inaktiivseid metaboliite. See eritub organismist uriiniga. täielik eliminatsioon võtab aega üks kuni kaks nädalat.

Antidepressantne toime ilmneb ligikaudu kolm kuni neli nädalat pärast ravimi alustamist.

Näidustused kasutamiseks

Antidepressandid, manustamise sagedus, kursuse kestus määrab raviarst individuaalselt.

Näidustused:

• erineva etioloogiaga depressiivsed-ärevusseisundid (endogeensed, reaktiivsed);
• depressioon mõõdukas, kerges, raskes vormis;
• emotsionaalsed häired, millega kaasnevad käitumishäired;
• unehäired (unetus);
• skisofreenilised psühhoosid;
• krooniline neurogeenne valu:
• foobiad, paanikahood;
• buliimiline neuroos, psühhogeenne anoreksia.

Antidepressanti Amitriptüliini kasutatakse ka pediaatrias laste öise enureesi raviks, mis on samuti põhjustatud põie sulgurlihase nõrkusest.

Antidepressant leevendab migreenist põhjustatud peavalu. Ravim on ette nähtud seedetrakti haavandite ravis, alkoholi, narkomaania ravis.

Kasutusjuhend

Vastavalt juhistele tuleb amitriptüliini tablette võtta pärast sööki või söögi ajal. Dražee ilma närimiseta, peate jooma palju vett.

Ravimi esialgne päevane annus on 50-75 mg, jagatuna kaheks või kolmeks annuseks. Parima efekti saavutamiseks suurendage annust järk-järgult 150-200 mg-ni päevas. Mõnikord kohandatakse tarbimist nii, et annus oleks 300 mg või rohkem (kuni maksimaalse talutava annuseni). Sel juhul jagatakse päevane annus kolmeks annuseks, kusjuures suurem osa ravimist kasutatakse enne magamaminekut.

Tähtis! Kõigi antidepressantide annust tuleb järk-järgult suurendada.

15-30 päeva pärast soovitud väljendunud terapeutilise toime saavutamist vähendatakse annust järk-järgult. Pärast seisundi paranemist võib minimaalne ööpäevane annus olla 25-50 mg.
Kuid järsk langus on vastuvõetamatu, kuna võib tekkida võõrutussündroom.

Lapseea enureesi ravis määratakse amitriptüliin enne magamaminekut 10-25 mg. Annus arvutatakse individuaalselt, võttes arvesse soovitust võtta 2,5 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta. Lapsepõlve depressiooni korral on ette nähtud 1,5 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Kasutamise vastunäidustused

Amitriptüliinil on palju vastunäidustusi, nii et enne kasutamist lugege hoolikalt ravimi annotatsiooni.

Vastunäidustused:

• müokardiinfarkt;
• krooniline südamepuudulikkus;
• südamelihase juhtivuse rikkumine;
• krooniline maksapatoloogia, neerupuudulikkus;
• ägenemine peptiline haavand;
• verehaigused;
• eesnäärme hüpertroofia;
• rasedus, imetamine;
• häired kuseteede süsteemi töös.

Amitriptüliini kasutamine alla kuueaastastel lastel on rangelt keelatud. Ettevaatlikult kasutatakse antidepressante sekundaarse glaukoomi, bronhiaalastma, epilepsia, silmasisese hüpertensiooni, maniakaal-depressiivse psühhoosi, luuüdi hematopoeesi pärssimise, uriinipeetuse, türeotoksikoosi korral.

Ärge määrake ravimit patsientidele, kellel on komponentide individuaalne talumatus ravimtoode.

Kõrvalmõjud

Kui amitriptüliini võtmisel ei ole vastunäidustusi, ilmneb keha ülitundlikkus, annuse järgimine, kõrvaltoimed harva. Liigne kuritarvitamine, annuse mittejärgimine võib põhjustada mürgistust, joobeseisundit ja mitmeid kõrvaltoimeid.

Üleannustamise korral pange tähele:

• pearinglus;
• iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõrvetised;
• vererõhu ebastabiilsus;
• allergilised ilmingud, sügelus, nahalööve;
• vähenenud libiido;
• epilepsiahood, krambid, spasmid;
• liigutuste koordineerimise rikkumine, desorientatsioon ruumis;
• tinnitus, tugevad peavalud;
• angioödeem;
• visuaalse funktsiooni vähenemine;
• gastralgia;
• kõhukinnisus, soolesulgus;
• raskused urineerimisel;
• kuiv suu;
• keele tumenemine;
• suurenenud ärrituvus, ärrituvus;
• aneemiline limaskest;
• vereringe valemi muutus;
• suurenenud silmasisene rõhk;
• suurenenud lümfisõlmed;
• maitsetundlikkuse muutus.

Patsiendid võivad kogeda õudusunenägusid, hallutsinatsioone, unehäireid. Südamelöögid sagenevad (tahhükardia, arütmia), higistamine suureneb, üldine temperatuur tõuseb. Võib tekkida kooma.

Üleannustamise sümptomite korral pöörduge viivitamatult arsti poole. Tõsiste tüsistuste vältimiseks on kiire tervishoid. Individuaalse talumatuse korral katkestatakse ravi amitriptüliiniga. Patsientidele määratakse teine ​​antidepressant.

Enne ravi alustamist on hädavajalik kontrollida vererõhu taset. Parenteraalset amitriptüliini kasutatakse haiglas ainult arsti järelevalve all. Esimestel ravipäevadel soovitatakse patsientidel jääda voodisse.

Sobivus teiste ravimitega

Antidepressant Amitriptüliin suurendab kesknärvisüsteemi pärssivat toimet koostoimel uinutite, rahustite, krambivastaste ainete, valuvaigistite ja premedikatsiooniainetega.

Ravimit ei kombineerita alkoholi, ravimitega, suurendades nende toksilist toimet kehale. Kogu raviperioodi jooksul kasutage mis tahes alkohoolsed joogid on rangelt keelatud, sest see võib põhjustada väga tõsiseid tagajärgi, funktsionaalseid rikkeid ja häireid organismis. Kui tarvitate samaaegselt alkoholi ja ravimit, on südamerütm häiritud, rõhk tõuseb ja tekib paralüütiline iileus.

Amitriptüliini ja neuroleptikumide samaaegsel kasutamisel on võimalik üldist temperatuuri tõsta, paralüütilise soolesulguse teket.

Kombinatsioonis krambivastaste ravimitega, guanetidiiniga, võib nende terapeutiline toime nõrgeneda. Amitriptüliini samaaegne kasutamine suurendab antikoagulantide aktiivsust. Kombinatsioonis tsimetidiiniga suureneb amitriptüliini kontsentratsioon vereringes, mis suurendab selle toksilist toimet organismile tervikuna.

Amitriptüliini kombinatsioon karbamasepiini ja barbituraatidega vähendab antidepressandi kontsentratsiooni. Östrogeenipõhiste suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega kasutamisel suureneb rahusti biosaadavus.

Amitriptüliin võib samuti suurendada glükokortikosteroidide põhjustatud depressiooni.

Kommentaarid 0 *ZENTIVA PHARMA LLC* APOTEX+VECTOR Arla Foods amba Arinco NYCOMED SLOVAKOFARMA TORONTO+VECTOR Akrikhin HFC AO Alsi Pharma, ZAO BRYNTSALOV-A, ZAO Grindeks AO Dalchimpharm OAO PaksterMF Pharmaut Darchimpharm/Maicalh Pharmat Ettevõte/Packed O Daru Pakhsh Pharmaceutical MFG.Company/Akrikhin Elfa Pharmaceutical Company S.A./Grindeks AO Zentiva a.s. ZiO-Zdorovye, CJSC Lens / Dalkhim LENS-PHARM, LLC Moskva endokriintehas, Föderaalne osariigi ühtne ettevõte Moskhimfarmpreparaty Semashko Nycomed Austria GmbH Nycomed Denmark A/S Nycomed Denmark ApS OZON,OOO Polpharma Farmaatsiatehas AO Saneka Pharmaceuticals a.s. Sintez AKO OAO Sintez AKOMPiI, OAO ("Sintez" OAO) Takeda Pharma A/S/Takeda Pharma AS Ferring-Lechiva SA

Päritoluriik

Taani Taani/Eesti Iraan, Iraani Islamivabariik/Venemaa Läti Venemaa Slovakkia Tšehhi Vabariik Eesti

Tooterühm

Närvisüsteem

Antidepressant tritsükliliste ühendite rühmast

Vabastamise vormid

• 10 - blistrid (5) - papppakendid. 10 - polümeerimahutid. 10 - raku kontuuripakendid. 10 - viaalid. 20 - polümeerimahutid. 20 - viaalid. 30 - polümeerimahutid. 30 - viaalid. 40 - polümeerimahutid. 10 - raku kontuuripakendid (1) - papppakendid. 10 - raku kontuurpakendid (2) - papppakendid. 10 - raku kontuurpakendid (5) - papppakendid. 50 - tume klaaspurgid 10 - blisterpakendid (5) - papppakendid 10 - blisterpakendid (5) - papppakendid. 10 - raku kontuurpakendid (5) - papppakendid. 10 tükki. - villid (5) - papppakendid. 2 ml - läbipaistvast klaasist ampullid (5) - PVC mahutid (2) - papppakendid. 50 - tumedast klaasist pudelid 50 - tumedast klaasist pudelid. Süstelahus ampullides 1%-2 ml, 5 ampulli pakendis 10 ampulli 2 ml pakendis 50 tabletti

Annustamisvormi kirjeldus

• I / m manustamislahus on läbipaistev, värvitu. intramuskulaarne süstelahus Süstelahus tabletid Kaetud tabletid Õhukese polümeerikattega tabletid kollased, ümmargused, kaksikkumerad.

farmakoloogiline toime

Antidepressant (tritsükliline antidepressant). Sellel on ka mõningane valuvaigistav (tsentraalse päritoluga), H2-histamiini blokeeriv ja serotoniinivastane toime, aitab kõrvaldada voodimärgamist ja vähendab söögiisu. Sellel on tugev perifeerne ja tsentraalne antikolinergiline toime tänu kõrgele afiinsusele m-kolinergiliste retseptorite suhtes; tugev rahustav toime, mis on seotud afiinsusega H1-histamiini retseptorite suhtes ja alfa-adrenergilise blokeeriva toimega. Sellel on Ia alarühma antiarütmilise ravimi (LS) omadused, nagu kinidiin terapeutilistes annustes, aeglustab vatsakeste juhtivust (üleannustamise korral võib põhjustada tõsist intraventrikulaarset blokaadi). Antidepressandi toimemehhanism on seotud noradrenaliini kontsentratsiooni suurenemisega sünapsides ja / või serotoniini kontsentratsiooni suurenemisega tsentraalses närvisüsteem(KNS) (nende reabsorptsiooni vähenemine). Nende neurotransmitterite akumuleerumine toimub nende tagasihaarde pärssimise tulemusena presünaptiliste neuronite membraanide poolt. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see beeta-adrenergiliste ja serotoniiniretseptorite funktsionaalset aktiivsust ajus, normaliseerib adrenergiliste ja serotoniinergiliste ülekandeid, taastab nende süsteemide tasakaalu, mis on häiritud depressiivsete seisundite ajal. Ärevus-depressiivsete seisundite korral vähendab see ärevust, agitatsiooni ja depressiivseid ilminguid. Haavandivastase toime mehhanism on tingitud võimest blokeerida H2-histamiini retseptoreid mao parietaalrakkudes, samuti omada rahustavat ja m-antikolinergilist toimet (maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral leevendab valu, kiirendab haavandi paranemist). Voodimärgamise efektiivsus näib olevat tingitud antikolinergilisest aktiivsusest, mille tulemuseks on suurenenud põie venitatavus, otsene beeta-adrenergiline stimulatsioon, alfa-adrenergilise agonisti aktiivsus koos suurenenud sulgurlihase toonusega ja serotoniini omastamise tsentraalne blokaad. Sellel on tsentraalne valuvaigistav toime, mis arvatakse olevat seotud monoamiinide, eriti serotoniini kontsentratsiooni muutustega kesknärvisüsteemis ja mõjuga endogeensetele opioidsüsteemidele. Toimemehhanism buliimia nervosa korral on ebaselge (võib olla sarnane depressiooniga). Näidatakse ravimi selget toimet buliimiale nii depressioonita kui ka selle juuresolekul patsientidel, samas kui buliimia vähenemist võib täheldada ilma depressiooni enda samaaegse nõrgenemiseta. Üldanesteesia ajal alandab see vererõhku (BP) ja kehatemperatuuri. Ei inhibeeri monoamiini oksüdaasi (MAO). Antidepressantne toime tekib 2-3 nädala jooksul pärast kasutamise alustamist.

Farmakokineetika

Imendumine on kõrge. Amitriptüliini biosaadavus on 30-60%, selle aktiivne metaboliit nortriptüliin on 46-70%. Maksimaalse kontsentratsiooni (Tmax) saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 2,0-7,7 tundi.Jaotusruumala on 5-10 l / kg. Amitriptüliini efektiivne terapeutiline kontsentratsioon veres on 50-250 ng/ml, nortriptüliinil 50-150 ng/ml. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Cmax) on 0,04-0,16 μg / ml. Läbib (sh nortriptüliin) histohemaatilisi barjääre, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri, platsentaarbarjääri, tungib rinnapiima. Side plasmavalkudega - 96%. Metaboliseerub maksas isoensüümide CYP2C19, CYP2D6 osalusel ja sellel on "esimene pass" (demetüleerimise, hüdroksüülimise teel), mille käigus moodustuvad aktiivsed metaboliidid - nortriptüliin, 10-hüdroksüamitriptüliin ja inaktiivsed metaboliidid. Plasma poolväärtusaeg (T1/2) on amitriptüliinil 10-26 tundi ja nortriptüliinil 18-44 tundi. Eritub neerude kaudu (peamiselt metaboliitide kujul) - 80% 2 nädala jooksul, osaliselt sapiga.

Eritingimused

Enne ravi alustamist on vajalik vererõhu kontroll (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi langeda); ravi ajal - perifeerse vere kontroll (mõnel juhul võib tekkida agranulotsütoos ja seetõttu on soovitatav jälgida verepilti, eriti kehatemperatuuri tõusu, gripilaadsete sümptomite ja tonsilliidi korral), pikaajaline ravi - CCC ja maksa funktsioonide kontroll. Eakatel ja südame-veresoonkonna haigustega patsientidel on näidustatud südame löögisageduse, vererõhu, EKG jälgimine. EKG-l võivad ilmneda kliiniliselt ebaolulised muutused (T-laine silumine, S-T segmendi depressioon, QRS-kompleksi laienemine). Lamamis- või istumisasendist järsult vertikaalasendisse liikumisel tuleb olla ettevaatlik. Ravi ajal tuleb etanooli kasutamine välistada. Määrake mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kaotamist, alustades väikestest annustest. Manustamise järsul lõpetamisel pärast pikaajalist ravi on võimalik "ärajätmise" sündroomi tekkimine. Amitriptüliin annustes üle 150 mg/päevas vähendab krampide aktiivsuse läve (tuleb arvestada epilepsiahoogude riskiga eelsoodumusega patsientidel, aga ka teiste epilepsiahoogude esinemise korral konvulsiivne sündroom tegurid, nagu mis tahes etioloogiaga ajukahjustus, antipsühhootiliste ravimite (neuroleptikumide) samaaegne kasutamine, etanoolist loobumine või krambivastaste omadustega ravimite, nagu bensodiasepiinid, ärajätmine). Raskeid depressioone iseloomustab suitsiidsete tegude oht, mis võib püsida kuni olulise remissiooni saavutamiseni. Sellega seoses võib ravi alguses olla näidustatud kombinatsioon bensodiasepiinide või antipsühhootiliste ravimite rühma kuuluvate ravimitega ja pidev meditsiiniline järelevalve (usaldada ravimite säilitamine ja väljastamine usaldusväärsetele isikutele). Depressiooni ja teiste psühhiaatriliste häiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) suurendavad antidepressandid võrreldes platseeboga suitsiidimõtete ja -käitumise riski. Seetõttu tuleb amitriptüliini või muude antidepressantide määramisel selle kategooria patsientidele suitsiidirisk korrelatsioonis nende kasutamisest saadava kasuga. Lühiajalistes uuringutes ei suurenenud suitsiidirisk üle 24-aastastel ja veidi langes üle 65-aastastel. Antidepressantidega ravi ajal tuleb kõiki patsiente jälgida suitsidaalsete kalduvuste varajaseks avastamiseks. Tsükliliste afektiivsete häiretega patsientidel depressiivse faasi ajal ravi ajal võivad tekkida maniakaalsed või hüpomaanilised seisundid (vajalik on annuse vähendamine või ravimi ärajätmine ja antipsühhootilise ravimi määramine). Pärast nende seisundite leevendamist võib näidustuste olemasolul jätkata ravi väikeste annustega.

Ühend

• 1 vahekaart. amitriptüliinvesinikkloriid 28,3 mg, mis vastab amitriptüliini 25 mg sisaldusele. Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, želatiin, kaltsiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid. amitriptüliin g / x 25 mg Abiained: piimasuhkur, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, aerosiil, toiduželatiin, kaltsiumstearaat. amitriptüliinvesinikkloriid - 0,01 g; Abiained: glükoos, naatriumkloriid, vesinikkloriidhape kuni pH 4,0-6,0, bensetooniumkloriid, süstevesi. amitriptüliinvesinikkloriid (amitriptüliini osas) - 10 mg. Abiained: dekstroosmonohüdraat (glükoosmonohüdraat, glükoos (C * PharmDeks)), naatriumkloriid, bensetooniumkloriid (bensetooniumkloriid), süstevesi Amitriptüliinvesinikkloriid 10MG; Abiained: piimasuhkur, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, aerosiil, toiduželatiin, kaltsiumstearaat Amitriptüliinvesinikkloriid 10MG; Abiained: piimasuhkur, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, aerosiil, toiduželatiin, kaltsiumstearaat. amitriptüliinvesinikkloriid 11,315 mg / ml, mis vastab amitriptüliini sisaldusele 10 mg / ml Abiained: dekstroos, süstevesi. amitriptüliinvesinikkloriid 25 mg; Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, želatiin, kaltsiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid. amitriptüliinvesinikkloriid 25mg; Abiained: piimasuhkur, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, aerosiil, toiduželatiin, kaltsiumstearaat. amitriptüliinvesinikkloriid - 11,32 mg või 28,30 mg, mis vastab 10 mg ja 25 mg amitriptüliinile; abiained: mikrokristalne tselluloos - 40/100 mg, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 40/100 mg, eelželatiniseeritud tärklis - 25,88 / 64,70 mg, kolloidne ränidioksiid (aerosiil) - 0,4 / 1 mg, talk - 3 mg magneesiumi. stearaat - 1,2/3 mg.

Amitriptüliini näidustused kasutamiseks

• Depressioon (eriti ärevuse, agitatsiooni ja unehäiretega, sealhulgas lapsepõlves, endogeenne, involutiivne, reaktiivne, neurootiline, ravim, orgaanilise ajukahjustusega). Kompleksse ravi osana kasutatakse seda segamiseks emotsionaalsed häired, skisofreenia psühhoos, alkoholist võõrutus, käitumishäired (aktiivsus ja tähelepanu), öine enurees lastel (välja arvatud põie hüpotensiooniga patsiendid), buliimia nervosa, krooniline valu sündroom (krooniline valu vähihaigetel, migreen, reumaatilised haigused , ebatüüpiline valu näos, postherpeetiline neuralgia, posttraumaatiline neuropaatia, diabeetiline või muu perifeerne neuropaatia), peavalu, migreen (profülaktika), mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand.

Amitriptüliini vastunäidustused

• - samaaegne manustamine MAO inhibiitoritega ja nende manustamine 14 päeva enne amitriptüliinravi algust; - müokardiinfarkt (äge ja taastumisperioodid); - äge alkoholimürgitus; - äge mürgistus uinutite, valuvaigistite ja psühhoaktiivsete ravimitega; - suletudnurga glaukoom; - AV ja intraventrikulaarse juhtivuse rasked häired (II astme AV blokaad, His kimbu jalgade blokaad); - laktatsiooniperiood (imetamine); - lapsepõlves kuni 12 aastat; - ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes. Ettevaatlikult: alkoholismi põdevatel, bronhiaalastma, maniakaal-depressiivse psühhoosi ja epilepsiaga, luuüdi vereloome pärssimise, hüpertüreoidismi, stenokardia ja südamepuudulikkusega, silmasisese hüpertensiooni, skisofreeniaga inimestel (kuigi selle võtmisel tavaliselt ei esine produktiivsete sümptomite ägenemine), rasedus (eriti esimesel trimestril).

Amitriptüliini annus

• 10 mg 10 mg/ml 10 mg, 25 mg, 50 mg 25 mg

Amitriptüliini kõrvaltoimed

• Peamiselt seotud ravimi antikolinergilise toimega: akommodatsiooniparees, ähmane nägemine, silmasisese rõhu tõus, suukuivus, kõhukinnisus, soolesulgus, uriinipeetus, palavik. Kõik need nähtused kaovad tavaliselt pärast ravimiga kohanemist või annuse vähendamist. Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: peavalu, ataksia, väsimus, nõrkus, ärrituvus, pearinglus, tinnitus, unisus või unetus, keskendumisvõime häired, luupainajad, düsartria, segasus, hallutsinatsioonid, motoorne agitatsioon, desorientatsioon, treemor, paresteesia, perifeerne neuropaatia, EEG muutused; harva - ekstrapüramidaalsed häired, krambid, ärevus. Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: tahhükardia, arütmia, juhtivuse häired, vererõhu labiilsus, QRS-kompleksi laienemine EKG-l (intraventrikulaarne juhtivus), südamepuudulikkuse sümptomid, minestamine. Küljelt seedeelundkond: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, anoreksia, stomatiit, maitsetundlikkuse häired, keele tumenemine, ebamugavustunne epigastimises, gastralgia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, harva - kolestaatiline ikterus, kõhulahtisus. Endokriinsüsteemist: piimanäärmete suuruse suurenemine meestel ja naistel, galaktorröa, muutused antidiureetilise hormooni sekretsioonis, libiido muutus, potentsi; harva - hüpo- või hüperglükeemia, glükosuuria, glükoositaluvuse häire, munandite turse. allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, valgustundlikkus, angioödeem, urtikaaria. Muu: agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, purpur ja muud vere muutused, juuste väljalangemine, suurenenud lümfisõlmed, kaalutõus pikaajalisel kasutamisel, higistamine, pollakiuuria. Pikaajalise ravi korral, eriti suurte annuste korral, ravi järsu katkestamisega võib tekkida võõrutussündroom: peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, samuti ärrituvus, unehäired koos eredate, ebatavaliste unenägudega ja ärrituvus.

ravimite koostoime

Amitriptüliin suurendab järgmiste ravimite pärssivat toimet kesknärvisüsteemile: neuroleptikumid, rahustid ja uinutid, krambivastased ained, valuvaigistid, anesteetikumid, alkohol; näitab sünergiat koostoimel teiste antidepressantidega. Amitriptüliini kombineeritud kasutamisel neuroleptikumide ja/või antikolinergiliste ravimitega võib tekkida palavikuline temperatuurireaktsioon, paralüütiline iileus. Amitriptüliin võimendab katehhoolamiinide ja teiste adrenostimulantide hüpertensiivset toimet, mis suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia, raske arteriaalse hüpertensiooni tekkeriski, kuid pärsib norepinefriini vabanemist mõjutavate ravimite toimet. Amitriptüliin võib vähendada guanetidiini ja sarnase toimemehhanismiga ravimite antihüpertensiivset toimet, samuti nõrgendada krambivastaste ainete toimet. Amitriptüliini ja antikoagulantide - kumariini derivaatide samaaegsel kasutamisel on võimalik viimaste antikoagulandi aktiivsuse suurenemine. Amitriptüliini ja tsimetidiini samaaegsel manustamisel on võimalik amitriptüliini plasmakontsentratsiooni suurenemine koos toksiliste toimete tekkega. Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin) vähendavad amitriptüliini plasmakontsentratsiooni. Amitriptüliin suurendab parkinsonismivastaste ravimite ja teiste ekstrapüramidaalseid reaktsioone põhjustavate ravimite toimet. Kinidiin aeglustab amitriptüliini metabolismi. Amitriptüliini manustamine koos disulfiraami ja teiste atseetaldehüüddehüdrogenaasi inhibiitoritega võib põhjustada deliiriumi. Östrogeeni sisaldavad suukaudsed kontratseptiivid võivad suurendada amitriptüliini biosaadavust. Pimosiid ja probukool võivad süvendada südame rütmihäireid. Amitriptüliin võib süvendada kortikosteroidide põhjustatud depressiooni. Kui seda kasutatakse koos türeotoksikoosi ravimitega, suureneb agranulotsütoosi tekke oht. Amitriptüliini samaaegne manustamine MAO inhibiitoritega võib lõppeda surmaga. MAO inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide võtmise vaheline ravipaus peab olema vähemalt 14 päeva.

Üleannustamine

Unisus, desorientatsioon, segasus, pupillide laienemine, palavik, õhupuudus, düsartria, psühhomotoorne agitatsioon, hallutsinatsioonid, krambid, lihaste jäikus, supor, kooma, oksendamine, arütmia, arteriaalne hüpotensioon, südamepuudulikkus, hingamisdepressioon

Säilitamistingimused

• hoida kuivas kohas
• hoida lastest eemal
• hoida valguse eest kaitstud kohas

Teave esitab riiklik ravimiregister.

Sünonüümid

• Amizol, Amineuriin, Amiptüliin, Amiton, Amitriptüliin, Amitriptüliin Lechiva, Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Akos, Amitriptyline-Grindeks, Amitriptyline-LANS, Amitriptyline-Slovakofarm, Amitriptyline Hydrochloride, Apo-Amitriptyline, Vertyomitriptyline

Catad_pgroup Antidepressandid

Amitriptyline Nycomed - kasutusjuhend

JUHISED
ravimi kasutamise kohta meditsiiniliseks otstarbeks

Registreerimisnumber:

P N012536/01-130512

Ärinimi:

Amitriptüliin Nycomed

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

amitriptüliin

Annustamisvorm:

õhukese polümeerikattega tabletid

Ühend

Üks 10 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
toimeaine: amitriptüliinvesinikkloriid 11,3 mg amitriptüliini osas 10 mg;
Abiained: magneesiumstearaat 0,25 mg, povidoon 0,83 mg, talk 2,25 mg, mikrokristalne tselluloos 9,5 mg, kartulitärklis 28,2 mg, laktoosmonohüdraat 27,0 mg;
kest: propüleenglükool 0,2 mg, titaandioksiid 0,8 mg, hüpromelloos 1,2 mg, talk 0,8 mg.
Üks 25 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
toimeaine: amitriptüliinvesinikkloriid 28,3 mg, midariptüliin 25 mg;
Abiained: magneesiumstearaat 0,5 mg, povidoon 0,6 mg, talk 4,5 mg, mikrokristalne tselluloos 18,0 mg, kartulitärklis 38,0 mg, laktoosmonohüdraat 40,2 mg;
kest: propüleenglükool 0,3 mg, titaandioksiid 0,9 mg, hüpromelloos 1,4 mg, talk 0,9 mg.

Kirjeldus

Õhukese polümeerikattega tabletid valge värv, ümmargune, kaksikkumer.

Farmakoterapeutiline rühm:

antidepressant.

ATX kood:

Farmakoloogilised omadused

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant mitteselektiivsete monoamiini tagasihaarde inhibiitorite rühmast. Sellel on tugev tümoanaleptiline ja rahustav toime.
Farmakodünaamika
Amitriptüliini antidepressandi toime mehhanism on seotud norepinefriini ja serotoniini sisalduse suurenemisega kesknärvisüsteemi (KNS) sünaptilises pilus.
Nende neurotransmitterite akumuleerumine toimub nende tagasihaarde pärssimise tulemusena presünaptiliste neuronite membraanide poolt.
Amitriptüliin on Ml- ja M2-muskariini kolinergiliste retseptorite, H1-histamiini retseptorite ja α1-adrenergiliste retseptorite blokeerija. Nn monoamiini hüpoteesi kohaselt on emotsionaalse toonuse ja aju sünapsi neurotransmitterite funktsiooni vahel korrelatsioon.
Selget seost amitriptüliini plasmakontsentratsiooni ja kliinilise toime vahel ei ole näidatud, kuid optimaalne kliiniline toime näib saavutatavat kontsentratsioonidel vahemikus 100-260 μg / l.
Depressiooni kliiniline leevendus saavutatakse pärast 2...6-nädalast ravi hiljem, kui saavutatakse püsikontsentratsioon plasmas.
Lisaks on amitriptüliinil kinidiinilaadne toime südame innervatsioonile.
Farmakokineetika
Imemine
Pärast suukaudset manustamist imendub amitriptüliin kiiresti ja täielikult seedetrakti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saavutatakse 2...6 tunni jooksul pärast allaneelamist.
Levitamine
Amitriptüliini kontsentratsioon erinevate patsientide vereplasmas varieerub oluliselt.
Amitriptüliini biosaadavus on ligikaudu 50%. Amitriptüliin seondub suurel määral (95%) plasmavalkudega. Maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 4 tundi ja tasakaalukontsentratsioon ligikaudu üks nädal pärast ravi algust. Jaotusruumala on ligikaudu 1085 l/kg. Nii amitriptüliin kui ka nortriptüliin läbivad platsentat ja erituvad rinnapiima.
Ainevahetus
Amitriptüliin metaboliseerub maksas ja suures osas (umbes 50%) metaboliseerub esimesel maksa läbimisel. Samal ajal läbib amitriptüliin tsütokroom P450 poolt N-demetüleerimise, mille käigus moodustub aktiivne metaboliit, nortriptüliin. Nii amitriptüliin kui ka nortriptüliin läbivad maksas hüdroksüülimise. Aktiivsed on ka amitriptüliini ja 10-hüdroksünortriptüliini N-hüdroksü- ja 10-hüdroksümetaboliit. Nii amitriptüliin kui ka nortriptüliin on konjugeeritud glükuroonhappega ja need konjugaadid on inaktiivsed.
Peamine tegur, mis määrab neerukliirensi ja vastavalt ka kontsentratsiooni vereplasmas, on hüdroksüülimise kiirus. Väikesel osal inimestest on geneetiliselt määratud hiline hüdroksüülimine. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on amitriptüliini ja nortriptüliini poolväärtusaeg plasmas pikenenud.
aretus
Poolväärtusaeg (T1/2) vereplasmast on amitriptüliinil 9-46 tundi ja nortriptüliinil 18-95 tundi.
Amitriptüliin eritub peamiselt neerude kaudu ja soolte kaudu metaboliitide kujul. Ainult väike osa amitriptüliini aktsepteeritud annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel aeglustub amitriptüliini ja nortriptüliini metaboliitide eritumine, kuigi metabolism kui selline ei muutu. Kuna amitriptüliin on seotud verevalkudega, ei eemaldata seda vereplasmast dialüüsi teel.

Näidustused kasutamiseks

Endogeensed depressioonid ja muud depressiivsed häired.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
- kasutada koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi algust;
- müokardiinfarkt (sh hiljutine);
- äge alkoholimürgitus;
- äge deliirium;
- äge mürgistus uinutite, valuvaigistite ja psühhotroopsete ravimitega;
- suletudnurga glaukoom;
- rütmihäired;
- atrioventrikulaarse ja intraventrikulaarse juhtivuse häired;
- laktatsiooniperiood;
- laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
- eesnäärme hüperplaasia koos uriinipeetusega,
- hüpokaleemia, bradükardia, kaasasündinud pika QT sündroom, samuti samaaegne kasutamine ravimitega, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist;
- püloori stenoos, paralüütiline iileus;
- alla 18-aastased lapsed.

Hoolikalt

Kardiovaskulaarsüsteemi haigused (stenokardia, arteriaalne hüpertensioon), verehaigused, silmasisese rõhu tõus, suletudnurga glaukoom, lame silma eeskamber ja silmakambri äge nurk, uriinipeetus, eesnäärme hüperplaasia, krambihoogudega patsiendid, põie hüpotensioon, hüpertüreoidism, bipolaarne häire, skisofreenia, epilepsia (amitriptüliin vähendab krambiläve), maksa- või neerufunktsiooni kahjustus, krooniline alkoholism, samaaegne kasutamine antipsühhootikumide ja uinutiga, vanem vanus.
Kui teil on mõni loetletud haigustest, pidage enne ravimi võtmist kindlasti nõu oma arstiga.

Kasutada raseduse ja imetamise ajal

Rasedus
Loomkatsed on näidanud kõrvalmõju annustes, mis on mitu korda suuremad kui standardne inimese annus.
Kliiniline kogemus amitriptüliini kasutamisega raseduse ajal on piiratud.
Amitriptüliini ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud.
Amitriptüliini ei soovitata kasutada raseduse ajal, eriti esimesel ja kolmandal trimestril, välja arvatud juhul, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Kui ravimit kasutavad rasedad naised, on vaja hoiatada kõrge riskiga selline vastuvõtt lootele, eriti raseduse III trimestril. Tritsükliliste antidepressantide suurte annuste kasutamine raseduse kolmandal trimestril võib vastsündinul põhjustada neuroloogilisi häireid.
Vastsündinutel, kelle emad kasutasid raseduse ajal nortriptüliini (amitriptüliini metaboliit), on teatatud unisuse juhtudest, täheldati uriinipeetuse juhtumeid.
Rinnaga toitmine
Amitriptüliini kasutamisel tuleb rinnaga toitmine katkestada. Amitriptüliin eritub rinnapiima. Rinnapiima/plasma kontsentratsioonide suhe on rinnaga toidetaval lapsel 0,4-1,5. Võib esineda soovimatuid reaktsioone.

Annustamine ja manustamine

Määrake sees, ilma närimiseta (kohe pärast söömist).
Täiskasvanud.
Päevane algannus on 25-50 mg, jagatuna kaheks annuseks või ühekordse annusena enne magamaminekut. Vajadusel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni.
Üldine ravikuur on tavaliselt 6 kuud või rohkem, et vältida ägenemist.
Eakad
Eakad inimesed on tundlikumad amitriptüliini m-antikolinergiliste kõrvaltoimete suhtes. Seetõttu on nende jaoks soovitatav algannus 25-30 mg päevas, tavaliselt 1 kord päevas (öösel). Annust tuleb suurendada järk-järgult, igal teisel päeval, jõudes vajadusel annuseni 50-100 mg päevas, kuni ravivastus (toime) saavutatakse. Enne teise ravikuuri määramist on vaja läbi viia täiendav uuring.
Neerufunktsiooni häired
Neerufunktsiooni kahjustuse korral võib ravimit kasutada tavalises annuses.
Maksa düsfunktsioon
Maksakahjustusega patsientidel tuleb amitriptüliini annust vähendada.
Ravi kestus
Antidepressantne toime ilmneb tavaliselt 2-4 nädala pärast.
Ravi antidepressantidega on sümptomaatiline ja peaks seetõttu olema piisavalt pikk, tavaliselt 6 kuud või kauem, et vältida depressiooni kordumist.
Tühista
Ravim tuleb tühistada järk-järgult, et vältida "võõrutussündroomi" tekkimist, nagu peavalu, unehäired, ärrituvus ja üldine halb enesetunne. Need sümptomid ei ole uimastisõltuvuse tunnused.

Kõrvalmõju

Rohkem kui 50% Amitriptyline Nycomedi saavatest patsientidest võib esineda üks või mitu järgmistest kõrvaltoimetest. Amitriptüliin võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis on sarnased teiste tritsükliliste antidepressantidega.
Mõned allpool loetletud kõrvaltoimed, nagu peavalu, värinad, keskendumisvõime langus, kõhukinnisus ja seksuaaliha vähenemine, võivad samuti olla depressiooni sümptomid ning need kaovad tavaliselt depressiooni taandumisel.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on näidatud järgmiselt: väga sageli (> 1/10); sageli (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt:
Sageli: südamepekslemine ja tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon.
Sageli: arütmia (sealhulgas juhtivuse häired, QT-intervalli pikenemine), hüpotensioon, AV-blokaad, kimbu harude blokaad.
Harva: vererõhu tõus.
Harva: müokardiinfarkt.
Närvisüsteemist:
Sageli: rahustav toime (letargia, kalduvus magama jääda), treemor, pearinglus, peavalu.
Sageli: vähenenud kontsentratsioon, maitsetundlikkuse häired, paresteesia, ekstrapüramidaalsed sümptomid: ataksia, akatiisia, parkinsonism, düstoonilised reaktsioonid, tardiivdüskineesia, kõne aeglus.
Harva: krambid.
Kuseteede süsteemist:
Sageli: uriinipeetus.
Naha küljelt:
Sageli: hüperhidroos.
Harva: lööve, naha vaskuliit, urtikaaria.
Harva: valgustundlikkus, alopeetsia.
Meeleelunditest:
Sageli: nägemisteravuse langus, akommodatsioonihäired (ravi ajal võivad olla vajalikud lugemisprillid).
Sageli: müdriaas.
Harva: tinnitus, silmasisese rõhu tõus.
Harva: kohanemisvõime kaotus, kitsanurga glaukoomi süvenemine.
Psüühikahäire:
Sageli: segasus (eakatel patsientidel on segasusseisundiks ärevus, unehäired, mäluhäired, psühhomotoorne agitatsioon, segasus, deliirium), desorientatsioon.
Sageli: kontsentratsiooni langus.
Harva: kognitiivsed häired, maniakaalne sündroom, hüpomaania, maania, hirm, ärevus, unetus, õudusunenäod.
Harva: agressiivsus, deliirium (täiskasvanutel), hallutsinatsioonid (skisofreeniahaigetel).
Väga harva: enesetapumõtted, enesetapukäitumine.
Hematopoeetiliste organite küljelt:
Harva: luuüdi funktsioonide pärssimine, agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia.
Seedesüsteemist
Sageli: suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus.
Sageli: igemete langus, suuõõne põletik, hambakaaries, põletustunne suus.
Harva: kõhulahtisus, oksendamine, keele turse.
Harva: paralüütiline iileus, parotiidnäärme turse, kolestaatiline ikterus, maksafunktsiooni kahjustus, hepatiit.
Üldised häired:
Sageli: nõrkus.
Harva: näo turse.
Harva: kehatemperatuuri tõus.
Ainevahetuse poolelt:
Sageli: kaalutõus suurenenud söögiisu.
Harva: söögiisu vähenemine.
Väga harva: antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsiooni sündroom.
Reproduktiivsüsteemist:
Sageli: seksuaalse soovi vähenemine või suurenemine.
Sageli: meestel - impotentsus, erektsioonihäired.
Harva: meestel - hilinenud ejakulatsioon, günekomastia; naistel - galaktorröa, hilinenud orgasm, orgasmi saavutamise võime kaotus.
Laboratoorsed näitajad:
Sageli: EKG muutus, QT intervalli pikenemine, QRS kompleksi laienemine.
Harva: kõrvalekalded maksaanalüüside normist, leeliselise fosfataasi, transaminaaside aktiivsuse suurenemine.
Tühistamise efektid
Ravi järsk katkestamine pärast pikaajalist kasutamist võib põhjustada iiveldust, peavalu ja halb enesetunne.
Ravimi järkjärgulist ärajätmist seostati annuse vähendamise esimese kahe nädala jooksul mööduvate sümptomitega, nagu ärrituvus, agiteeritus ning une- ja unenägude häired.
Harva on 2...7 päeva jooksul pärast pikaajalise tritsükliliste antidepressantidega ravi katkestamist esinenud üksikuid maania või hüpomaania juhtumeid.

Üleannustamine

Sümptomid
Amitürgüliini üleannustamise sümptomid võivad areneda aeglaselt või ootamatult. Esimese kahe tunni jooksul täheldatakse uimasust või psühhomotoorset agitatsiooni, hallutsinatsioone ja ravimi antikolinergilise toimega seotud sümptomeid: müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, limaskestade kuivus, soolestiku motoorika nõrgenemine, krambid, palavik. Tulevikus on võimalik kesknärvisüsteemi funktsioonide järsk pärssimine, teadvuse häired, kooma progresseerumine ja hingamispuudulikkus.
Südame sümptomid: arütmia (vatsakeste tahhüarütmia, laperdus ja ventrikulaarne fibrillatsioon). EKG-l on iseloomulikeks muutusteks PR-intervalli pikenemine, QRS-i laienemine, QT-intervalli pikenemine, T-laine lamenemine või inversioon, ST-segmendi depressioon ja erineva raskusastmega intrakardiaalne juhtivuse blokaad, mis võivad põhjustada südameseiskust. Võib tekkida südamepuudulikkus, hüpotensioon, kardiogeenne šokk, metaboolne atsidoos ja hüpokaleemia, segasus, agitatsioon, hallutsinatsioonid ja ataksia.
Mõju kesknärvisüsteemile (KNS): kesknärvisüsteemi funktsioonide depressioon, tugev unehimu, krambid, kooma.
Mõju hingamissüsteemile: hingamispuudulikkus.
Mõju vaimsele sfäärile: psühhomotoorne agitatsioon, hallutsinatsioonid.
Mõju veresoonkonnale: hüpotensioon.
M-antikolinergilised toimed: suukuivus, majutushäired, uriinipeetus, lihaskrambid.
Ravi:
Ravi on sümptomaatiline ja toetav.
Amitriptüliinravi lõpetamine, maoloputus, isegi kui pärast ravimi võtmist on mõnda aega möödas, aktiivsöe võtmine. Isegi näiliselt tüsistusteta juhtudel tuleb patsienti hoolikalt jälgida. Jälgida tuleb teadvuse taset, südame löögisagedust, vererõhku ja hingamissagedust. Elektrolüütide ja gaaside taset veres tuleb sageli kontrollida. Hingamise seiskumise vältimiseks on vaja tagada hingamisteede läbilaskvus ja läbi viia kopsude kunstlik ventilatsioon. EKG jälgimist tuleb jätkata 3-5 päeva. QRS-kompleksi laienemise, südamepuudulikkuse ja ventrikulaarsete arütmiate korral võib olla tõhus vere pH nihutamine leeliselisele poolele (naatriumvesinikkarbonaadi lahuse määramine või hüperventilatsioon) hüpertoonilise naatriumkloriidi lahuse (100-200 mmol) kiire sisseviimisega. Na +). Ventrikulaarsete arütmiate korral võib kasutada traditsioonilisi arütmiavastaseid ravimeid, näiteks 50–100 mg lidokaiini (1–1,5 mg / kg) intravenoosselt koos edasise infusiooniga kiirusega 1–3 mg / min.
Vajadusel kasutage kardioversiooni ja defibrillatsiooni.
Vereringepuudulikkust korrigeeritakse plasmat asendavate lahuste abil ja rasketel juhtudel tehakse dobutamiini infusioon (esialgu 2-3 μg / kg / min, suurendades annust sõltuvalt toimest).
Ergutust ja krampe saab peatada diasepaamiga.
Metaboolse atsidoosi korral tuleb alustada standardravi.
Dialüüs on ebaefektiivne, sest amitriptüliini kontsentratsioon veres on madal.
Erinevate patsientide reaktsioonid üleannustamisele on märkimisväärselt erinevad.
Täiskasvanutel tekib amitriptüliini võtmisel üle 500 mg annuses mõõdukas või raske mürgistus, umbes 1000 mg annuse võtmisel on võimalik surmav tulemus.

Koostoimed teiste ravimitega

Amitriptüliin võimendab kesknärvisüsteemi depressiooni järgmiste ravimitega: neuroleptikumid, rahustid ja uinutid, krambivastased ained, tsentraalsed ja narkootilised analgeetikumid, üldanesteetikumid, alkohol.
Tritsüklilised antidepressandid, sealhulgas amitriptüliin, metaboliseeritakse maksa tsütokroom P450 isoensüümi CYP2D6 kaudu. Sellel inimestel on isoensüümil mitu isovormi.
CYP2D6 isoensüümi võivad inhibeerida erinevad psühhotroopsed ravimid, näiteks neuroleptikumid, serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (v.a tsitalopraam, väga nõrk inhibiitor), β-blokaatorid ja uusima põlvkonna antiarütmikumid (prokaiinamiid, fenütoiin, propafenoon, esmoloolamiodaroon).
Need ravimid võivad pärssida tritsükliliste antidepressantide metabolismi ja oluliselt suurendada nende plasmakontsentratsiooni. Lisaks osalevad amitriptüliini metabolismis CYP2C19 ja CYP3A isoensüümid.
Vastunäidustatud kombinatsioonid:
Amitriptüliini kasutamine koos MAO inhibiitoritega on vastunäidustatud serotoniinisündroomi, sealhulgas müokloonuse, erutuse ajal esinevate spasmide, deliiriumi ja kooma tekkeriski tõttu.
Amitriptüliini kasutamist võib alustada 2 nädalat pärast pöördumatu, mitteselektiivse MAO inhibiitori ärajätmist ja üks päev pärast pöörduva toimega inhibiitori moklobemiidi ärajätmist.
MAO inhibiitorite kasutamist võib alustada 2 nädalat pärast amitriptüliini kasutamise lõpetamist. Igal juhul tuleb nii MAO inhibiitorit kui ka amitriptüliini alustada väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult sõltuvalt toimest.
Mittesoovitavad kombinatsioonid
Sümpatomimeetikumid: amitriptüliin tugevdab adrenaliini, efedriini, isoprenaliini, norepinefriini, dopamiini ja fenüülefedriini toimet kardiovaskulaarsüsteemile, mida kasutatakse näiteks lokaalanesteesiaks või üldnarkoosis või ninatilkade kujul.
Adrenoblokaatorid: amitriptüliini samaaegsel kasutamisel klonidiini ja metüüldopaga võib viimase hüpotensiivne toime nõrgeneda.
M-antikolinergilised ained: amitriptüliin võib tugevdada selliste ravimite toimet (nt fenotiasiini derivaadid, parkinsonismivastased ravimid, blokaatorid
H1-histamiini retseptorid, atropiin, biperideen) nägemisorganitele, kesknärvisüsteemile, sooltele ja põiele.
Nende ravimite samaaegset kasutamist tuleks vältida, kuna tekib oht, sealhulgas soolesulgus ja kehatemperatuuri tugev tõus.
Ravimid, mis pikendavad QT-intervalli sealhulgas antiarütmikumid (nt kinidiin), H1-histamiini retseptori blokaatorid (nt terfenadiin), teatud antipsühhootikumid (eriti pimosiid ja sertindool), anesteetikumid (isofluraan, droperidool), kloraalhüdraat ja sotalool. Need ravimid, kui neid kasutatakse koos amitriptüliiniga, võivad suurendada ventrikulaarsete arütmiate riski.
seenevastased ravimid, näiteks flukonasool ja terbinafiin suurendavad amitriptüliini kontsentratsiooni seerumis ja suurendavad sellega seotud toksilisust. Võib esineda minestamist ja virvendust ja vatsakeste laperdust.
Liitiumi soolad (liitiumkarbonaat)
Liitiumisoolad interakteeruvad amitriptüliiniga tundmatu mehhanismi kaudu; see koostoime võib liitiumi toksilisust süvendada: treemor, toonilis-kloonilised krambid, mäluhäired, koordineerimata mõtlemine, hallutsinatsioonid, pahaloomuline neuroleptiline sündroom.
Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid
Kesknärvisüsteemi pärssivad vahendid: amitriptüliin võib suurendada teiste psühhodepressantide, nagu alkohol, uinutid, rahustid ja tugevad valuvaigistid, põhjustatud kesknärvisüsteemi pärssimist.
Barbituraadid ja muud mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad - ensüümide indutseerijad, näiteks rifampitsiin ja karbamasepiin, võivad suurendada amitriptüliini metabolismi ja vähendada selle plasmakontsentratsiooni, vähendades vastavalt antidepressandi toimet.
Tsimetidiin, metüülfenidaat ja "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid suurendavad amitriptüliini kontsentratsiooni vereplasmas, millega võib kaasneda toksilisuse suurenemine.
Amitriptüliin ja antipsühhootikumid võivad vastastikku pärssida üksteise metabolismi. See võib viia krambiläve vähenemiseni ja krambihoogude tekkeni. Nende ravimite kooskasutamisel võib osutuda vajalikuks nende ravimite annuse kohandamine.
Vältida tuleb amitriptüliini, antipsühhootikumide ja uinutite (droperidool) samaaegset kasutamist. Kui neid võetakse koos, tuleb olla äärmiselt ettevaatlik.
Sukralfaat vähendab amitriptüliini imendumist ja võib vähendada antidepressantset toimet.
Valproehappe samaaegsel kasutamisel väheneb amitriptüliini kliirens vereplasmast, mis võib põhjustada amitriptüliini ja selle metaboliidi nortriptüliini kontsentratsiooni suurenemist. Amitriptüliini ja nortriptüliini kontsentratsiooni seerumis tuleb jälgida amitriptüliini ja valproehappe koosmanustamisel. Vajalikuks võib osutuda amitriptüliini annuse vähendamine.
Kasutades amitriptüliini koos fenütoiiniga, pärsitakse viimase metabolismi ja suureneb selle toksilise toime (ataksia, hüperrefleksia, nüstagm, treemor) oht. Amitriptüliini kasutamise alustamisel fenütoiini saavatel patsientidel tuleb jälgida viimase kontsentratsiooni vereplasmas, kuna suureneb selle metabolismi pärssimise oht. Samal ajal tuleb jälgida amitriptüliini terapeutilist toimet, kuna võib osutuda vajalikuks selle annuse suurendamine.
Hypericum perforatum'i preparaadid vähendavad amitriptüliini AUC0-12 tundi ja maksimaalset plasmakontsentratsiooni ligikaudu 20% võrra, kuna amitriptüliini metabolismi maksas aktiveerub CYP3A4 isoensüüm.
Seda kombinatsiooni võib kasutada amitriptüliini annuse kohandamisel, sõltuvalt selle kontsentratsiooni mõõtmise tulemustest vereplasmas.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vajalik vererõhu (BP) kontroll (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi langeda).
Lamamis- või istumisasendist järsult vertikaalasendisse liikumisel tuleb olla ettevaatlik.
Epidemioloogilised uuringud, mis on läbi viidud peamiselt 50-aastastel ja vanematel patsientidel, näitavad selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide kasutamisel suurenenud luumurdude riski. Seda riski suurendav toimemehhanism ei ole teada.
Ravi ajal võib mõnel juhul tekkida agranulotsütoos või hüpokaleemia, seetõttu on soovitatav jälgida perifeerset verd, eriti kehatemperatuuri tõusu, gripilaadsete sümptomite ja tonsilliidi korral; pikaajalise raviga - kardiovaskulaarsüsteemi (CVS) ja maksa funktsioonide kontroll. Eakatel ja südame-veresoonkonna haigustega patsientidel tuleb jälgida südame löögisagedust, vererõhku ja elektrokardiogrammi (EKG). EKG-l võivad ilmneda kliiniliselt ebaolulised muutused (T-laine silumine, S-T segmendi depressioon, QRS-kompleksi laienemine).
Ettevaatlik peab olema amitriptüliini kasutamisel patsientidel, kes saavad tsütokroom P450 3A4 inhibiitoreid või indutseerijaid.
Raviperioodil võib mõnel juhul tekkida müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, limaskestade kuivus ja soolestiku motoorse funktsiooni langus.
Võimalikud on krambid, palavik. Tulevikus on võimalik kesknärvisüsteemi funktsioonide järsk pärssimine, teadvuse häired, kooma progresseerumine ja hingamispuudulikkus.
Ravi ajal tuleb alkohoolsete jookide kasutamine välistada.
Amitriptüliini kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult, kuna pärast pikaajalist ravi järsul katkestamisel, eriti suurte annuste korral, on võimalik "võõrutussündroomi" tekkimine.
Amitriptüliini m-antikolinergilise toime tõttu on võimalik suurenenud silmasisese rõhu atakk, samuti pisaravoolu vähenemine ja lima koguse suhteline suurenemine pisaravedelikus, mis võib põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi. kontaktläätsi kasutavad patsiendid.
Kirjeldatud on surmava arütmia juhtu, mis tekkis 56 tundi pärast amitriptüliini üleannustamist.
Suitsiidihaigetel püsib suitsiidirisk ravi ajal kuni depressiivsete sümptomite olulise paranemiseni.
Kuna amitriptüliini toime ilmneb 2-4 nädala pärast, vajavad suitsidaalsed patsiendid hoolikat jälgimist kuni seisundi paranemiseni.
Patsientide puhul, kellel on varem esinenud suitsidaalseid nähtusi või väljendanud enesetapumõtteid või kes on proovinud sooritada enesetappu enne ravi või ravi ajal, on vajalik pidev meditsiiniline järelevalve. Ravimite ladustamine ja neile väljastamine peaks toimuma volitatud isikute poolt.
Amitriptüliin (nagu ka teised antidepressandid) võib ise suurendada enesetappude esinemissagedust alla 24-aastastel inimestel, seetõttu tuleks amitriptüliini määramisel noortele (alla 24-aastastele) kaaluda suitsiidiriski ja nende kasutamisest saadavat kasu. .
Maania-depressiivse sündroomiga patsientidel võib ravi amitriptüliiniga esile kutsuda maniakaalse faasi. Maania sümptomite ilmnemisel tuleb amitriptüliini kasutamine katkestada.
Tri/tetratsüklilisi antidepressante, kohalikke ja üldanesteetikume saavatel patsientidel võib olla suurem risk arütmiate ja vererõhu languse tekkeks.
Võimaluse korral tuleb amitriptüliin enne operatsiooni katkestada. Erakorraliste operatsioonide korral tuleb anestesioloogi teavitada amitriptüliini võtmisest.
Amitriptyline Nycomed võib mõjutada insuliini toimet ja glükoosikontsentratsiooni muutust pärast sööki. See võib nõuda diabeediga patsientide hüpoglükeemilise ravi korrigeerimist.
Depressiooniseisund võib mõjutada ka glükoosi metabolismi.
Teiste m-antikolinergiliste ainete samaaegne kasutamine võib tugevdada amitriptüliini m-antikolinergilist toimet.
Patsiendid peaksid teavitama oma hambaarsti amitriptüliini võtmisest. Suukuivus võib põhjustada muutusi suu limaskestas, põletikku, põletustunnet ja hambakaariest.
Soovitatav on käia regulaarselt hambaarsti juures kontrollis.

Mõju sõidukite ja liikuvate mehhanismide juhtimise võimele

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 10 mg ja 25 mg.
50 tabletti tumedas klaaspudelis, mis on suletud polüpropüleenist keeratava korgiga, mille alla on paigaldatud rebimisrõngaga tihend, mis tagab esimese avamise kontrolli.
Üks pudel koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.

Säilitamistingimused

Temperatuuril 15 kuni 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

5 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel.

Juriidiline isik, kelle nimele registreerimistunnistus väljastatakse

Takeda Pharma A/S, Taani
Dubendal Alle 10, 2630 Taastrup, Taani
Takeda Pharma A/S
Dybendal Alle 10, 2630 Taastrup, Taani

Tootja
Takeda Pharma A/S, Taani
Apothekerstein 9, 9500 Hobro, Taani
Takeda Pharma A/S
Apotekerstien 9, 9500 Hobro, Taani

pakkija/pakkija
Takeda Pharma AS, Eesti
Takeda Pharma AS, Eesti
55В Jaama St., Polva 63308, Eesti

Kvaliteedikontrolli väljastamine
Takeda Pharma A/S, Taani Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Taani
Takeda Pharma A/S, Taani Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Taani
Takeda Pharma AS, Eesti
55B tn. Jaama, Pylva 63308, Eesti
Takeda Pharma AS, Eesti
55B Jaama St., Polva 63308, Eesti

Tarbijanõuded tuleb saata aadressile:
OOO Takeda Pharmaceuticals
119048 Moskva, st. Usacheva, elukoht 2, hoone 1.