Kasutusjuhend Enap ® (enap ®) süstelahus. Meditsiiniline juhend geotar Enalapriili süstide kasutusjuhend

Sisaldub ravimite koostises

ATH:

C.09.A.A AKE inhibiitorid

Farmakodünaamika:

AKE inhibiitor, enalapriili metaboliit. Vähendab angiotensiin II moodustumist angiotensiin I-st, vähendab aldosterooni kontsentratsiooni veres, suurendab reniini vabanemist, stimuleerib prostaglandiinide ja endoteeli lõõgastavate faktorite veenide vabanemist, pärsib sümpaatilist närvisüsteemi. See vähendab kogu perifeerset veresoonte resistentsust, vererõhku, eel- ja järelkoormust müokardile, laiendab artereid suuremal määral kui veene.

Antihüpertensiivne toime on tugevam plasma reniini kõrge taseme korral kui normaalse või alandatud taseme korral. Terapeutilistes piirides vererõhu langus ei mõjuta aju vereringet. Parandab isheemilise müokardi verevarustust.

Terapeutiline toime pärast intravenoosset manustamist ilmneb 5-15 minuti pärast, saavutab maksimumi 1-4 tunni pärast, kestab umbes 6 tundi.

 Farmakokineetika:

Enalaprilaat imendub pärast suukaudset manustamist halvasti ja on praktiliselt inaktiivne, seetõttu manustatakse seda ainult intravenoosselt. Maksimaalne kontsentratsioon pärast intravenoosset manustamist saavutatakse 15 minuti pärast. Seondumine plasmavalkudega on 50-60%. See ringleb veres muutumatul kujul. Läbistab halvasti hematoentsefaalbarjääri. Ei läbi ainevahetust. Poolväärtusaeg on 4 tundi.See eritub muutumatul kujul, üle 90% - uriiniga. Enalaprilaadi kliirens hemodialüüsi ajal on 38-62 ml / min, enalaprilaadi kontsentratsioon vereseerumis väheneb pärast 4-tunnist hemodialüüsi 45-75%.

 Näidustused:

Hüpertensiivne kriis; arteriaalne hüpertensioon juhtudel, kui ravimit ei võeta suukaudselt; hüpertensiivne entsefalopaatia.

IX.I10-I15.I15 Sekundaarne hüpertensioon

IX.I10-I15.I10 Essentsiaalne [primaarne] hüpertensioon

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus, sealhulgas angioödeem AKE ravis ajaloos, porfüüria, rasedus, imetamine, lapsepõlv (ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).

 Hoolikalt:

Ettevaatust tuleb kasutada primaarse hüperaldosteronismi, aordi stenoosi, mitraalstenoosi, hüperkaleemia, neerusiirdamise järgse seisundi, süsteemsete haiguste korral sidekoe, tserebrovaskulaarsed haigused, suhkurtõbi, krooniline südamepuudulikkus, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, müelosupressioon (leukopeenia, trombotsütopeenia), koronaararterite haigus, neerupuudulikkus(proteinuuria üle 1 g päevas), hüponatreemia, samuti soolapiiranguga dieedil või hemodialüüsi saavatel patsientidel, eakatel patsientidel (üle 65-aastased).

 Rasedus ja imetamine:

Raseduse ajal vastunäidustatud.

Peatage ravi ajal rinnaga toitmine.

 Annustamine ja manustamine:

Seda manustatakse annuses 1,25 mg iga 6 tunni järel aeglaselt (5 minuti jooksul) või tilguti intravenoosse boolussüstina, kaasa arvatud patsiendid, kes on seda varem suukaudselt võtnud. Ravi viiakse läbi ainult haiglas.

Kui 1 tund pärast manustamist on terapeutiline toime ebarahuldav, võib manustamist korrata annuses 1,25 mg ja 6 tunni pärast jätkatakse ravi vastavalt tavapärasele skeemile (1,25 mg iga 6 tunni järel).

Diureetikume kasutavatel patsientidel tuleb enalaprilaadi algannust vähendada 625 mikrogrammini. Kui 1 tund pärast manustamist on terapeutiline toime ebarahuldav, võib sama annuse uuesti manustada ja 6 tunni pärast jätkata ravi täisannusega (1,25 mg iga 6 tunni järel).

Mõõduka kroonilise neerupuudulikkuse korral kreatiniini kliirensiga> 30 ml / min (seerumi kreatiniinisisaldus ei ületa 265,2 μmol / l), ei ole annuse kohandamine vajalik. Kreatiniini kliirensiga< 30 мл/мин (сывороточный креатинин превышает 265,2 мкмоль/л) начальная доза составляет 625 мкг с последующим мониторингом в течение 1 ч для выявления чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 ч дозу 625 мкг повторяют и лечение продолжают в дозе 1,25 мг каждые 6 ч. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, доза эналаприлата составляет 625 мкг каждые 6 ч в течение 48 ч.

Patsientidele, kellele manustati intravenoosselt algannus 625 mikrogrammi, on suukaudsele manustamisele üleminekul soovitatav ravimi annus 2,5 mg päevas.

 Kõrvalmõjud:

Küljelt kardiovaskulaarsüsteem ja veri (hematopoees, hemostaas): hüpotensioon (sh ortostaatiline), stenokardia, müokardiinfarkt, südamepekslemine, rütmihäired ( kodade tahhükardia või bradükardia, kodade virvendus), äge vasaku vatsakese südamepuudulikkus, kopsuemboolia, tserebrovaskulaarsed häired, hemoglobiini või hematokriti langus, neutro- ja trombotsütopeenia, müelodepressioon.

Küljelt närvisüsteem ja meeleelundid: nõrkus, väsimus, asteenia, peavalu, pearinglus, unisus, ärevus, minestus, depressioon, ataksia, perifeerne neuropaatia (paresteesia, düsesteesia).

Küljelt seedetrakti: iiveldus, kõhuvalu, pankreatiit, maksafunktsiooni häired (kolestaatiline ikterus, fataalne fulminantne maksanekroos), transaminaaside taseme muutused.

Küljelt nahakatted: lööve, eksfoliatiivne dermatiit, toksiline epidermaalne nekroos, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem.

Küljelt kuseteede süsteem: tursed, proteinuuria, oliguuria, neerupuudulikkus, anuuria, impotentsus, libiido langus.

Küljelt hingamissüsteem: köha, hingeldus, põletik hingamisteed, kopsupõletik, bronhospasm, kopsuinfarkt.

Muud: krambid, anafülaktoidsed reaktsioonid, näo, kaela, keele, neelu ja kõri angioödeem.

Üleannustamine:

Sümptomid: hüpotensioon.

Ravi: annuse vähendamine või ravimi täielik tühistamine; maoloputus, patsiendi horisontaalasendisse viimine, meetmete võtmine tsirkuleeriva vere mahu suurendamiseks (füsioloogilise soolalahuse manustamine, teiste verd asendavate vedelike transfusioon), sümptomaatiline ravi: (subkutaanselt või intravenoosselt), antihistamiinikumid, (intravenoosselt), angiotensiin II kasutuselevõtt, hemo- või peritoneaaldialüüs.

 Interaktsioon:

Enalaprilaadi samaaegne kasutamine diureetikumide, teiste antihüpertensiivsete ravimite, opioidanalgeetikumide ja üldanesteesia ainetega suurendab arteriaalse hüpotensiooni riski.

MSPVA-d, östrogeenid, adrenostimulaatorid, reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiveerivad ravimid, liigne soola tarbimine samaaegsel kasutamisel nõrgendavad enalaprilaadi hüpotensiivset toimet.

Kaaliumipreparaadid, kaaliumi säästvad diureetikumid (amiloriid, triamtereen) suurendavad koos enalaprilaadiga kasutamisel hüperkaleemia tekkeriski.

Enalaprilaadi ja liitiumipreparaatide samaaegne manustamine võib põhjustada pöörduvat liitiumimürgitust, mis kaob pärast mõlema ravimi kasutamise lõpetamist.

Enalaprilaat suurendab sulfonüüluurea derivaatide, insuliini hüpoglükeemilist toimet.

Enalaprilaadi samaaegsel kasutamisel allopurinooli, tsütostaatikumide, immunosupressantide, prokaiinamiidiga suureneb neutropeenia ja/või agranulotsütoosi tekkerisk.

 Erijuhised:

Ei tohi kasutada patsientidel, kellel on kahepoolne neeruarterite või ühe neeruarteri stenoos, kuna see võib põhjustada neerufunktsiooni halvenemist ja isegi ägedat neerupuudulikkust, mis on tavaliselt pöörduv.

Seda ei soovitata kasutada samaaegselt kaaliumi säästvate diureetikumidega (amiloriid, triamtereen), kuna enalaprilaadiga ravi ajal on võimalik kaaliumisisalduse suurenemine veres, eriti kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Arteriaalset hüpotensiooni võib täheldada (isegi paar tundi pärast esimest annust) raske kroonilise südamepuudulikkuse ja hüponatreemiaga patsientidel, samuti raske neerupuudulikkusega ja arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, eriti diureetikumravi, soolavaba dieedi, kõhulahtisuse, oksendamise või hemodialüüsi tagajärjel tekkinud hüpovoleemia taustal.

Patsientide ravi, kellel on pärast esimest annust suurenenud risk arteriaalse hüpotensiooni tekkeks, tuleb alustada poole väiksema enalaprilaadi annusega (625 mikrogrammi). Arteriaalse hüpotensiooni korral tuleb patsiendile anda horisontaalasend madala peatsiga ja vajadusel kohandada plasma mahtu 0,9% naatriumkloriidi lahuse infusiooniga. Arteriaalne hüpotensioon ja selle tagajärjed on haruldased ja mööduvad. Mööduv arteriaalne hüpotensioon ei ole enalaprilaadi edasise ravi vastunäidustuseks. Pärast vererõhu ja tsirkuleeriva vere mahu korrigeerimist on enalaprilaadi järgnev manustamine tavaliselt hästi talutav. Sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni korral tuleb enalaprilaadi annust vähendada või selle kasutamine lõpetada.

Kui on ajalugu angioödeem(isegi kui see ei ole seotud AKE inhibiitorite võtmisega) on enalaprilaadiga ravi ajal suurenenud risk selle taastekkeks.

Enne kirurgilisi sekkumisi (sealhulgas hambaravi) on vajalik hoiatada kirurgi / anestesioloogi AKE inhibiitorite kasutamisest.

Enalaprilaati võib kasutada samaaegselt digitaalise preparaatide, beetablokaatorite, metüüldopa, nitraatide, aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, hüdralasiini ja prasosiiniga.

 Juhised

Enalaprilaat (enalaprilaat)

Ravimi koostis ja vabanemise vorm

Lahus intravenoosseks manustamiseks läbipaistev, värvitu.

Abiained: bensüülalkohol, naatriumhüdroksiid, süstevesi.

1 ml - ampullid (5) - blistrid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

AKE inhibiitor, enalapriili metaboliit. Vähendab angiotensiin II moodustumist angiotensiin I-st, vähendab aldosterooni kontsentratsiooni veres, suurendab reniini vabanemist, stimuleerib prostaglandiinide ja endoteeli lõõgastavate faktorite veenide vabanemist, pärsib sümpaatilist närvisüsteemi. Vähendab perifeerset veresoonte resistentsust, vererõhku, eel- ja järelkoormust müokardile, laiendab artereid suuremal määral kui veene.

Antihüpertensiivne toime on tugevam vere kõrge reniinisisalduse korral kui normaalse või alandatud taseme korral. Terapeutilistes piirides vererõhu langus ei mõjuta aju vereringet. Parandab isheemilise müokardi verevarustust.

Terapeutiline toime pärast intravenoosset manustamist ilmneb 5-15 minuti pärast, saavutab maksimumi 1-4 tunni pärast, kestab umbes 6 tundi.

Farmakokineetika

Enalaprilaat imendub pärast suukaudset manustamist halvasti ja on praktiliselt inaktiivne, seetõttu manustatakse seda ainult intravenoosselt. Cmax pärast intravenoosset manustamist saavutatakse 15 minuti pärast. Seondumine plasmavalkudega on 50-60%. See ringleb veres muutumatul kujul. Tungib halvasti läbi BBB. Ei läbi ainevahetust. T 1/2 on 4 tundi.See eritub muutumatul kujul, üle 90% - uriiniga. Enalaprilaadi kliirens hemodialüüsi ajal on 38-62 ml / min, enalaprilaadi kontsentratsioon vereseerumis väheneb pärast 4-tunnist hemodialüüsi 45-75%.

Näidustused

Hüpertensiivne kriis; juhtudel, kui ravimit ei võeta suu kaudu; hüpertensiivne entsefalopaatia.

Vastunäidustused

angioödeem (sealhulgas ajalugu ja ravi AKE inhibiitoritega); porfüüria; hemodialüüsi läbiviimine polüakrüülnitriilmembraanide abil, aferees dekstraansulfaadil; vahetult enne desensibiliseerimist herilase või mesilase mürgiga; Rasedus; laktatsiooniperiood (imetamine); lapsed ja noorukid vanuses kuni 18 aastat; ülitundlikkus enalaprilaadi suhtes.

Annustamine

Seda manustatakse annuses 1,25 mg iga 6 tunni järel aeglaselt (5 minuti jooksul) või tilgutades, sealhulgas patsientidele, kes on varem enalapriili suukaudselt võtnud. Ravi viiakse läbi ainult haiglas.

Kui 1 tund pärast manustamist on terapeutiline toime ebarahuldav, võib manustamist korrata annuses 1,25 mg ja 6 tunni pärast jätkatakse ravi vastavalt tavapärasele skeemile (1,25 mg iga 6 tunni järel).

Diureetikume kasutavatel patsientidel tuleb enalaprilaadi algannust vähendada 625 mikrogrammini. Kui 1 tund pärast manustamist on terapeutiline toime ebarahuldav, võib sama annuse uuesti manustada ja 6 tunni pärast jätkata ravi täisannusega (1,25 mg iga 6 tunni järel).

Mõõduka kroonilise neerupuudulikkuse korral CC> 30 ml / min (seerumi kreatiniinisisaldus ei ületa 265,2 μmol / l) ei ole annuse kohandamine vajalik. QC-ga< 30 мл/мин (сывороточный креатинин превышает 265.2 мкмоль/л) начальная доза составляет 625 мкг с последующим мониторингом в течение 1 ч для выявления чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 ч, дозу 625 мкг повторяют и лечение продолжают в дозе 1.25 мг каждые 6 ч. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, доза эналаприлата составляет 625 мкг каждые 6 ч в течение 48 ч.

Patsientidel, kes said enalaprilaati intravenoosselt algannuses 625 mcg, on suukaudsele manustamisele üleminekul soovitatav ravimi annus 2,5 mg päevas.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: vererõhu ülemäärane langus, ortostaatiline kollaps, stenokardia, müokardiinfarkt (tavaliselt seotud vererõhu ülemäärase langusega), südamepekslemine, arütmiad (kodade brady või tahhükardia, kodade virvendus), äge vasaku vatsakese puudulikkus, kopsuemboolia, tserebrovaskulaarsed häired.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: pearinglus, peavalu, nõrkus, väsimus, asteenia, unisus, unetus, ärevus, depressioon, segasus, paresteesia, tinnitus.

Küljelt seedeelundkond: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, kõhuvalu, soolesulgus, söögiisu vähenemine, stomatiit, glossiit, maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv tõus.

Küljelt hingamissüsteem: ebaproduktiivne kuiv köha, õhupuudus, rinorröa, farüngiit, düsfoonia.

Vee ja elektrolüütide tasakaalu poolelt: hüperkaleemia, hüponatreemia.

Hematopoeetilisest süsteemist: aneemia, neutropeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, vähenenud hematokrit, suurenenud ESR.

Kuseteede süsteemist: proteinuuria, neerufunktsiooni kahjustus, seerumi kreatiniini ja uurea kontsentratsiooni mööduv tõus.

allergilised reaktsioonid: nahalööve, näo, jäsemete, huulte, keele, hääliku ja/või kõri angioödeem, eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), pemfigus, veresoonepõletik, veresoonde põletik, punetuspõletik, , artralgia, artriit, eosinofiilia.

Muud: alopeetsia, libiido langus.

ravimite koostoime

Enalaprilaadi samaaegne kasutamine diureetikumide, teiste antihüpertensiivsete ravimite, opioidide ja üldanesteesiaravimitega suurendab arteriaalse hüpotensiooni riski.

Samaaegsega MSPVA-de kasutamine, östrogeenid, adrenostimulandid, RAAS-i aktiveerivad ravimid, liigne soola tarbimine, etanool nõrgendavad enalaprilaadi hüpotensiivset toimet.

Kaaliumipreparaadid, kaaliumi säästvad diureetikumid (amiloriid, triamtereen), tsüklosporiin suurendavad enalaprilaadiga samaaegsel kasutamisel hüperkaleemia tekkeriski.

Enalaprilaadi ja liitiumipreparaatide samaaegne manustamine võib põhjustada pöörduvat liitiumimürgitust, mis kaob pärast mõlema ravimi kasutamise lõpetamist.

Enalaprilaat suurendab sulfonüüluurea derivaatide, insuliini hüpoglükeemilist toimet.

Enalaprilaadi samaaegsel kasutamisel tsütostaatikumide, immunosupressantide, prokaiinamiidiga suureneb neutropeenia ja / või agranulotsütoosi tekke oht.

erijuhised

Seda tuleb kasutada ettevaatusega primaarse hüperaldosteronismi, aordi stenoosi, mitraalstenoosi, hüperkaleemia, neerusiirdamise järgse seisundi, süsteemsete sidekoehaiguste, tserebrovaskulaarsete haiguste, suhkurtõve, kroonilise südamepuudulikkuse, hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia, müelosupressiooni (leukopeenia, trombotsütopeenia puudulikkuse, 1-päevase koronaararterite puudulikkuse) korral. hüponatreemia, samuti piiratud soolasisaldusega dieedil või hemodialüüsi saavatel patsientidel, eakatel patsientidel (üle 65-aastased).

Enalaprilaati ei tohi kasutada neeruarterite või ühe neeruarteri kahepoolse stenoosiga patsientidel, kuna see võib põhjustada neerufunktsiooni halvenemist ja isegi ägedat neerupuudulikkust, mis on tavaliselt pöörduv.

Enalaprilaati ei soovitata kasutada samaaegselt kaaliumi säästvate diureetikumidega (spironolaktoon, amiloriid, triamtereen), kuna enalaprilaadiga ravi ajal on võimalik kaaliumisisalduse suurenemine veres, eriti kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Arteriaalset hüpotensiooni võib täheldada (isegi paar tundi pärast esimest annust) raske kroonilise südamepuudulikkuse ja hüponatreemiaga patsientidel, samuti raske neerupuudulikkusega ja arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, eriti diureetikumravi, soolavaba dieedi, kõhulahtisuse, oksendamise või hemodialüüsi tagajärjel tekkinud hüpovoleemia taustal.

Patsientide ravi, kellel on pärast esimest annust suurenenud risk arteriaalse hüpotensiooni tekkeks, tuleb alustada poole väiksema enalaprilaadi annusega (625 mikrogrammi). Arteriaalse hüpotensiooni korral tuleb patsiendile anda horisontaalasend madala peatsiga ja vajadusel kohandada plasma mahtu 0,9% naatriumkloriidi lahuse infusiooniga. Arteriaalne hüpotensioon ja selle tagajärjed on haruldased ja mööduvad. Mööduv arteriaalne hüpotensioon ei ole enalaprilaadi edasise ravi vastunäidustuseks. Pärast vererõhu ja BCC korrigeerimist on järgnev enalaprilaadi manustamine tavaliselt hästi talutav. Sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni korral tuleb enalaprilaadi annust vähendada või selle kasutamine lõpetada.

Angioödeemi esinemise korral (isegi mis ei ole seotud AKE inhibiitorite kasutamisega) on enalaprilaadiga ravi ajal suurenenud risk selle taastekkeks.

Enne kirurgilisi sekkumisi (sealhulgas hambaravi) on vajalik hoiatada kirurgi / anestesioloogi AKE inhibiitorite kasutamisest.

Enalaprilaati võib kasutada samaaegselt digitaalise, metüüldopa, nitraatide, aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, hüdralasiini ja prasosiiniga.

Rasedus ja imetamine

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal.

Vastsündinutel või imikutel, kes on emakasisene AKE inhibiitoritega kokku puutunud, on soovitatav jälgida vererõhu väljendunud languse, oliguuria, hüperkaleemia ja neuroloogiliste häirete õigeaegset avastamist, mis on võimalik neerude ja aju verevoolu vähenemise ja AKE inhibiitorite põhjustatud vererõhu languse tõttu. Oliguuria korral on vajalik säilitada vererõhku ja neerude perfusiooni sobivate vedelike ja vasokonstriktorite sisseviimisega.

Rakendus lapsepõlves

Vastunäidustatud lastele ja noorukieas kuni 18 aastat vana.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerupuudulikkuse korral (proteinuuria üle 1 g päevas) tuleb olla ettevaatlik. Enalaprilaati ei soovitata kasutada samaaegselt kaaliumi säästvate diureetikumidega (spironolaktoon, amiloriid, triamtereen), kuna enalaprilaadiga ravi ajal on võimalik kaaliumisisalduse suurenemine veres, eriti kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Arteriaalset hüpotensiooni võib täheldada (isegi paar tundi pärast esimest annust) raske neerupuudulikkusega patsientidel.

Kasutamine eakatel

Ettevaatlik peab olema eakatel patsientidel (üle 65-aastastel).

Isegi paljud hüpertensiivsed patsiendid, kes võtavad samanimelist ravimit tableti kujul, ei tea Enap süstelahust. Kuid lahuse kujul ei kasutata ravimit sageli, vaid ainult hädaolukorras arstiabi. Aga millal Enap süstid tehakse? Millist mõju avaldab ravim selle manustamisviisi korral organismile?

AKE inhibiitorite rühma kuuluv värvitu läbipaistev süstelahus on saadaval 1 ml ampullides ja sisaldab 25 mg peamist toimeainet enalapriili. Vereringesse sattudes satub ravim keemilise reaktsiooni verekomponentidega. Reaktsioon toimub mitmes etapis:

Enap, sattudes verre, muundatakse ensüümi toimel enalaprilaadiks;

  • seejärel toimub enaprilaadi muutumine inaktiivseks angiotensiiniks;
  • järgnev ensümaatiline reaktsioon aktiveerib angiotensiini toime.

Aktiivne angiotensiin mõjutab veresoonte toonust, lõdvestades veresoone seina ja aitab kaasa vererõhu langusele. Süstides süstitav ravim toimib kiiresti, kõik keemilised reaktsioonid veres toimuvad mõne minuti jooksul ning juba 5-7 minutit pärast süstimist tunneb patsient end paremini.

Täiendavad ained

Lisaks peamisele toimeainele Enalapriilile sisaldab meditsiiniline lahus:

  • bensüülalkohol. Täiskasvanu kehale see mõju ei avalda ning peale Enapi süstimist ei ole keelatud töötada liikuvate mehhanismidega ega juhtida. Kuid bensüülalkohol on mürgine väikelastele ja lootele loote arengu ajal.
  • Naatriumkloriid. Naatriumisisaldus lahuses on minimaalne ja see ei avalda kehale mingit mõju.

Lisakomponente võetakse arvesse ainult ravimi väljakirjutamisel rasedatele, imetavatele või teatud haigustega patsientidele. Kuid mitte ainult bensüülalkohol ei mõju lootele või vastsündinule, vaid AKE inhibiitorite toime on ohtlik ka lapse kehale ning rasedatele määratakse ravimeid ainult siis, kui hüpertensiooni ei ole võimalik lootele ohutuma ravimiga stabiliseerida.

Mõju kehale

Ravimit manustatakse intravenoosselt ja see hakkab toimima 3 minutit pärast vereringesse sisenemist ja saavutab maksimaalse terapeutilise toime tunni pärast. Selle mõju all:

  • kahanev arteriaalne rõhk;
  • koronaarne verevool stabiliseerub ja müokardi verevarustus paraneb;
  • stimuleeritakse ainevahetust südamelihase rakkudes;
  • suurendab müokardi kontraktiilsust;
  • rõhk kopsuveresoontes väheneb;
  • vasaku vatsakese hüpertroofia nähud vähenevad;
  • suurendab neerude efektiivsust.

Sellisel juhul ei mõjuta ravim:

  • pulsisagedus;
  • glükoosi metabolism;
  • reproduktiivsüsteemi toimimine.

Pärast intravenoosset manustamist ravimeid eritub organismist täielikult kuseteede kaudu 6 tunni jooksul.

Ampulli sisu lahjendatakse 5% glükoosilahuse või 0,9% naatriumkloriidi lahusega (füsioloogiline soolalahus). Kasutusjuhend näitab, et lahjendatud ravimit tuleb manustada väga aeglaselt ja seda teevad haiglas ainult kvalifitseeritud meditsiinitöötajad. Lubatud on 2 süstimisvõimalust:

  • Intravenoosselt aeglaselt. Ampulli sisu lahjendatakse 2 ml ühes ülaltoodud lahusest ja süstitakse aeglaselt veeni 5 minuti jooksul.
  • Intravenoosne tilguti. Vahend lahjendatakse viaalis glükoosi või soolalahusega ja tilgutatakse patsiendile mõõduka kiirusega 30-40 minutiks.

Esmaabi andmisel, kui tunni jooksul paranemist ei toimu, manustatakse ravimit uuesti samas annuses. Aga päevane annus toimeaine enalapriil, kui ei ole eripiiranguid, ei tohi ületada 5 mg (2 ampulli) päevas.

Tööriista kasutamise piirangud

Ettevaatlikult määratakse Enap injektsioon hüpertensiivsetele patsientidele järgmistel juhtudel:

  • diureetikumide pidev kasutamine;
  • krooniline neerupuudulikkus (selle patoloogia korral valitakse annus individuaalselt, võttes arvesse seerumi kreeniini näitajaid).
  • hemodialüüs;
  • mis tahes neeruhaigus, kui see on patsiendil ainus;
  • neeruarterite kahepoolne stenoos;
  • seisund pärast neeruoperatsiooni;
  • aordi või mitraalstenoos;
  • südamepuudulikkus;
  • kardiomüopaatia;
  • verehaigused;
  • süsteemsed sidekoe kahjustused;
  • diabeet;
  • maksafunktsiooni puudulikkus (ravimi kasutamine süstides võib põhjustada hemolüütilist kollatõbe);
  • vanem vanus.

Kõigil neil juhtudel ei ole ravimi süstimine keelatud, kuid annus valitakse individuaalselt ja see on palju väiksem kui kasutusjuhendis näidatud.

Millal on vajalik intravenoosne manustamine?

Enap tabletid imenduvad hästi seedetrakti ja saavutab maksimaalse plasmakontsentratsiooni 4 tunni pärast. Tabletivormi eduka kasutamise tõttu kasutatakse süstitavat ravimit äärmiselt harva. Intravenoosse manustamise näidustused on järgmised:

  • kõrge hüpertensioon;
  • entsefalopaatia, mis arenes hüpertensiooni taustal;
  • võimetus võtta ravimeid tablettidena.

Süstid tehakse ainult haiguse ägedal perioodil, seejärel viiakse patsient järk-järgult üle tablettidena ravimite võtmisele.

Absoluutsed vastunäidustused

Vaatamata sellele, et Enap alandab edukalt vererõhku, parandab südame ja neerude tööd, on selle kasutamine keelatud järgmistel juhtudel:

  • angioödeem;
  • äge neerupuudulikkus;
  • mesilase või herilase nõelamine, mis tekkis viimase 3 päeva jooksul (enalapriil nende putukate mürgi olemasolul organismis on ajutiselt vastunäidustatud);
  • porfüüria;
  • rasedus ja imetamine;
  • individuaalne talumatus ravimi suhtes;
  • laste vanus kuni 18 aastat;
  • teatud tüüpi membraanide kasutamine hemodialüüsi ajal.

Enapi kasutamine lapsepõlves avaldab negatiivset mõju südame-veresoonkonna ja kuseteede süsteemide arengule. Lapsi, kelle emad said raseduse või imetamise ajal erakorralistel põhjustel Enapi süsti, jälgivad arstid hoolikalt, et tuvastada õigeaegseid häireid elundite töös.

Kui imetav naine peab oma tervise säilitamiseks süstima Enalaprili, soovitatakse tal rinnaga toitmine ravi ajaks lõpetada.

Ravimi üleannustamine või kiire manustamine

Ravimi ühekordse annuse ületamine võib juhtuda, kui patsient oli teadvuseta või ei näidanud anamneesi kogumise ajal haigusi, mis keelavad Enapi kasutamise standardses terapeutilises annuses, samuti kui ta oli varem võtnud selle rühma tablette. Ravimi üleannustamise korral võivad inimesel tekkida järgmised tüsistused:

  • kollaps, rasketel juhtudel võib komplitseerida südameseiskus;
  • südameatakk;
  • konvulsiivne sündroom (see erineb epileptilisest prekursorite puudumisel);
  • suurte arterite trombemboolia (tavaliselt kopsuarterid);
  • teadvuse hägustumine.

Samad tüsistused inimestel võivad tekkida kiire sissetoomisega meditsiiniline lahus. Kui ilmneb üks ülaltoodud sümptomitest, peab patsient manustama AKE antidoote, tegema hemodialüüsi (plasma puhastamine selles sisalduvast aktiivsest angiotensiinist). Järgmisena peate läbi viima ravi, mis aitab kaasa tekkinud sümptomite leevendamisele.

Sümptomaatiline ravi on ette nähtud sõltuvalt sellest, kuidas tekkinud tüsistus avaldub ja millised rikkumised on organite töös esinenud.


Kõrvaltoimed ravimi kasutamisel

Kui järgitakse intravenoosse manustamise reegleid, ilmnevad ravimi ühekordse kasutamise korral kõrvaltoimed väga harva.

Mõnel juhul võib see areneda:

  • Südametegevuse rikkumine. Tavaliselt esinevad mitmesugused rütmihäired (arütmiad, tahhükardia ja bradükardia), harva areneb või kopsuemboolia. Kardiovaskulaarsed häired on Enapi süstide üks levinumaid kõrvaltoimeid.
  • Neuroloogilised häired võivad olla erinevad. Kõige sagedamini täheldatakse ajuhaigusi (migreenilaadsed peavalud, koordinatsioonihäired, pearinglus, nägemishäired), unehäired (unetus või vastupidi, suurenenud unisus), segasus ja mitmesugused parasteesiad. Kui tundlikkus ravimi komponentide suhtes on suurenenud, võib inimesel tekkida depressiivne sündroom.
  • Töö katkemine maotrakt avaldub iivelduse, oksendamise, soole düspepsiana. Kui ravimit ei tühistata õigeaegselt, on inimesel isutus, võib tekkida vastumeelsus toidu vastu.
  • Hingamissüsteem võib vastusena ravimi manustamisele anda reaktsiooni, nagu kuiv, ebaproduktiivne köha, suurenenud hingamine või riniidi tunnuste ilmnemine. Mõnel patsiendil on häälekähedus, mõnikord afoonia.
  • Neerufunktsiooni häired võivad ilmneda neerutuubulite filtreerimise muutuses. Samal ajal sisse biokeemiline analüüs veres suureneb uurea ja kreeniini sisaldus ning uriinis võib esineda tõsine proteinuuria. Võib-olla tekib oliguuria või anuuria, mis peatub pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Kui uriinipeetus jätkub pikka aega, võib osutuda vajalikuks ravim.
  • Vee-soola tasakaalu on võimalik muuta, kui naatriumisisaldus plasmas väheneb või kaaliumi hulk suureneb.
  • Lihas-skeleti süsteemile avalduva kõrvalmõjuga tekib valu ja liigeste liikuvuse piiratus, lisanduda võib ka valu luudes. Individuaalse ülitundlikkuse korral toimeaine suhtes võivad ilmneda ägeda artriidi sümptomid.
  • Allergilised reaktsioonid võivad ilmneda urtikaaria, turse või hemorraagilise lööbe kujul. Rasketel juhtudel on võimalik anafülaktiline šokk või kõri- ja glottiturse teke.
  • Vähenenud seksuaalfunktsioon. Küll väheneb külgetõmme vastassoo poole, kuid reproduktiivsüsteemi töö ja hormonaalne taust ei ole häiritud. Meestel võib impotentsus areneda ainult siis, kui Enalapriiliga tablettide võtmisel on varem esinenud seksuaalfunktsiooni häireid.
  • Termoregulatsiooni rikkumine. Võib esineda tugevat kuuma- või higistamistunnet. Märgitakse, et kuumahoogudega kaasnevat kõrvaltoimet täheldatakse sagedamini keskealistel naistel ja higistamist meestel.

Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravimi manustamine lõpetada ja patsiendile manustada AKE antidoote. Koos kõritursega või anafülaktiline šokk tuleb kohe alustada elustamisega.

Süstimise oht seisneb selles, et kui pillide võtmisel tekivad kõrvaltoimed peaaegu alati aeglaselt, siis otse vereringesse süstituna võib ravim esile kutsuda inimese elule ohtliku ägeda reaktsiooni, see omadus teeb Enapi intravenoosse manustamise võimalikuks ainult statsionaarsetes tingimustes.


Koostoimed teiste ainetega

Nagu iga keemiline ühend, aktiivne toimeaine ravim võib kombineerituna teiste ravimite või toodetega toimida tugevamalt või nõrgemalt võitluses hüpertensiivse kriisiga:

  • Diureetikumid. Need suurendavad Enap'i hüpotensiivset toimet ja aitavad kaasa vedeliku tugevale vähenemisele vereringes. Kui patsient võtab diureetikume pikka aega, vähendatakse antihüpertensiivse ravimi ühekordset terapeutilist annust.
  • Valuvaigistid opiaatide rühmast. Oopiumi seeria narkootilised analgeetikumid suurendavad aktiivse angiotensiini toimet veresoontele. Enalapriili ja opiaatide koosmanustamine võib esile kutsuda kollapsi teket.
  • Hormonaalsed preparaadid. Hormoonide toime, eriti need, mida kasutatakse hormonaalse taseme korrigeerimiseks reproduktiivsüsteem meestele ja naistele avaldab see pärssivat mõju Enapi aktiivseks angiotensiiniks muutumise reaktsioonile ja ravimi terapeutiline toime väheneb oluliselt.
  • soola. Hüpertensiivsetel patsientidel, kes kuritarvitavad soolaseid toite, väheneb A / D pärast ravimi manustamist halvasti või ei vähene üldse.
  • Kaaliumi sisaldavad ravimid. Enapi kombineeritud kasutamisel kaaliumi sisaldavate ravimitega suureneb hüperkaleemia oht.
  • Liitiumi sisaldavad ravimid, kui neid võetakse samaaegselt enalapriiliga, võivad põhjustada liitiumisoolade mürgistust. Liitiumi toksilisus on pöörduv ja kaob, kui mõlema ravimi kasutamine lõpetatakse.
  • Hüpoglükeemilised ravimid. Angiotensiin, mis tekib vere ensümaatiliste transformatsioonide käigus, suurendab ravimite hüpoglükeemilist toimet. Suhkurtõve korral määratakse Enap ettevaatusega intravenoosselt, kontrollides vere glükoosisisaldust.
  • Tsütostaatikumide või immunosupressantide samaaegne manustamine enalapriiliga võib pärssida hematopoeesi funktsiooni luuüdis.
  • Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid kombinatsioonis Enapiga provotseerivad ägeda südame- või neerupuudulikkuse teket.
  • Anesteesia. Mõned intravenoosse anesteesia ravimid häirivad keemilise vere täielikku voolu ja inaktiivne angiotensiin ei muutu aktiivseks. Ravim lihtsalt ei oma terapeutilist toimet.
  • Alkohol suurendab enalapriili toimet. Kui Enapit manustatakse intravenoosselt hüpertensiivsele patsiendile, kes on võtnud veidi alkoholi, võib see põhjustada kollapsi.

Kuid enamikku hüpertensiooniga seotud haiguste ravis kasutatavaid ravimeid saab kombineerida Enapi süstidega. Ravimit võib manustada, kui patsient on võtnud:

  • südameglükosiidid;
  • beetablokaatorid;
  • nitraadid (kasutatakse stenokardiahoo peatamiseks);
  • kaltsiumikanali blokaatorid;
  • aspiriin;
  • antikoagulandid;
  • trombolüütilised ained.

Need ravimained ei mõjuta enalapriili ravitoimet.

Ravimi analoogid

Enapi analoogid võib jagada kahte rühma:

sisaldavad aineid, millel on enalapriiliga sarnane toime inimorganismile (see on ette nähtud juhul, kui Enapi ei saa raviks kasutada).

Selle rühma preparaate toodavad erinevad ettevõtted ja need võivad Enapist erineda toimeaine koguse ja lisakomponentide sisalduse poolest lahuses. Enne nende kasutamist peate alati selgitama patsiendi raviannust. Ravi jaoks kõige sagedamini kasutatavad analoogid on:

  • Berlipril;
  • Enam;
  • Enalapril-Acre;
  • enolosiidmono;
  • Renitek.

Nagu eespool mainitud, on neil kõigil Enapiga sarnane toime ja nad võivad üksteist asendada meditsiinilised meetmed. Kuid ravimi asendamisel peaksite alati arvestama toimeaine sisaldust lahuses. See ei tohi ületada ühekordset terapeutilist annust manustamiseks, kuid seda saab vähendada. Mõned farmakoloogilised ettevõtted toodavad eraldi ampulle, mille annus on soovitatav südame- ja neerupatoloogiate korral (see on palju väiksem).

Teiste rühmade analoogid

Neid kasutatakse patsientide raviks, kui enalapriili kasutamine on keelatud või on olemas kõrvaltoimed pärast ravimi manustamist. Raviks võib kasutada:

  • Vitopriil;
  • Diraton;
  • Irumed;
  • lisinopriil;
  • Lizoril;
  • Ramizes.

Enapiga sarnase toimega ravimite loetelu on suur, kuid ainult arst saab asendamiseks valida analoogi, võttes arvesse patsiendi üldist seisundit ja laboratoorseid andmeid.

Enap süstelahust kasutatakse harva, ainult raviks rasked tingimused. Süsteravi ei kesta kaua, mitte rohkem kui 48 tundi, pärast mida viiakse patsient ravimi tabletivormi. Kuid need, kes soovivad kodus ravida, isegi kui on tuttavaid, kes teavad, kuidas veenisiseseid süste teha, peaksid meeles pidama, et süste tuleks teha ainult range meditsiinilise järelevalve all. Üleannustamisest või ravimi kiirest manustamisest ilma õigeaegse elustamiseta põhjustatud tüsistused võivad lõppeda surmaga.

P N015813/01-250609

Kaubandus (varaline) nimi:

Rahvusvaheline (mittekaubanduslik) nimi:

enalaprilaat

Annustamisvorm:

lahus intravenoosseks manustamiseks

Ühend

1 ampull sisaldab (mg/ml):
Toimeaine:
Enalaprilaat 1,25 mg
Abiained: bensüülalkohol 9,00 mg, naatriumkloriid 6,20 mg, naatriumhüdroksiid q.s. kuni pH 7,0 ± 0,2, süstevesi q.s. kuni 1,00 ml

Kirjeldus

Selge, värvitu lahus.

Farmakoterapeutiline rühm:

angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitor

ATX kood: C09AA02

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Enalaprilaat on AKE inhibiitori enalapriili metaboliit. Vähendab angiotensiin II moodustumist angiotensiin I-st, aldosterooni kontsentratsiooni veres, suurendab reniini vabanemist, stimuleerib prostaglandiinide ja endoteeli lõõgastava faktori veenide vabanemist, pärsib sümpaatilist närvisüsteemi. Vähendab kogu perifeerset veresoonte resistentsust, vererõhku (BP), eel- ja järelkoormust müokardile, laiendab artereid suuremal määral kui veene. Hüpotensiivne toime on tugevam plasma reniini kõrge taseme korral kui normaalse või alandatud taseme korral. Terapeutilistes piirides vererõhu langus ei mõjuta aju vereringet.
Parandab isheemilise müokardi verevarustust. Terapeutilise toime ilmnemise aeg pärast intravenoosset manustamist on 5-45 minutit, saavutab maksimumi 1-4 tunni pärast, kestab umbes 6 tundi.
Farmakokineetika
Enalaprilaat imendub pärast suukaudset manustamist halvasti ja on praktiliselt inaktiivne, seetõttu manustatakse seda ainult intravenoosselt. Maksimaalne kontsentratsioon pärast intravenoosset manustamist (in / in) saavutatakse 15 minuti pärast.
Poolväärtusaeg on 4 tundi. Side vereplasma valkudega 50-60%.
See ringleb veres muutumatul kujul. Läbistab halvasti hematoentsefaalbarjääri. Ei metaboliseeru.
Eritub organismist muutumatul kujul, neerude kaudu (üle 90%) Glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Poolväärtusaeg (T1/2) on umbes 35 tundi.
Kreatiniini kliirens (CC) hemodialüüsi ajal on 38-62 ml / min, enalaprilaadi kontsentratsioon vereseerumis väheneb pärast 4-tunnist hemodialüüsi 45-75%.

Näidustused kasutamiseks

Hüpertensiivne kriis, arteriaalne hüpertensioon juhtudel, kui suukaudne ravim ei ole võimalik, hüpertensiivne entsefalopaatia.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus enalapriili, enalaprilaadi, ravimi teiste komponentide või teiste AKE inhibiitorite suhtes (sh anamneesis); pärilik ja idiopaatiline angioödeem; vanus kuni 18 aastat (ohutus ja tõhusus ei ole tõestatud); patsiendid, kes saavad hemodialüüsi, kasutades polüakrüülnitriilmembraane (suure vooluga (suure vooluga) membraane, nagu AN 69); madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) dekstraansulfaadi afereesiga; vahetult enne herilase- või mesilasmürgiga desensibiliseerimist.

Hoolikalt: primaarne hüperaldosteronism, aordistenoos, mitraalstenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia (HCM), kahepoolne neeruarteri stenoos, ühe neeru arteri stenoos, hüperkaleemia, neerusiirdamise järgne seisund, süsteemsed sidekoehaigused, tserebrovaskulaarsed haigused, suhkurtõbi, krooniline südamepuudulikkus (CHF), südamepuudulikkus (CHF). isheemiline haigus südamehaigused (IHD), neerupuudulikkus (CC alla 1,33 ml/s, proteinuuria üle 1 g/päevas), hüpovoleemia (hüponatreemia, diureetikumravi taustal; soolapiiranguga dieedil või hemodialüüsi saavad patsiendid; kõhulahtisus, oksendamine), vanadus (üle 65 aasta), samaaegne kasutamine koos preparaatidega.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal on ravim vastunäidustatud. Ei tohi kasutada raseduse esimesel trimestril. Kui rasedus on kinnitatud, tuleb enalapriili kasutamine katkestada.
Ravim on vastunäidustatud raseduse II-III trimestril. Raseduse II-III trimestril kasutamine võib põhjustada fetotoksilist toimet (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnion, kolju luude luustumise aeglustumine) ja vastsündinu toksilisi toimeid (neerupuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, hüperkaleemia). Ravimi kasutamisel raseduse II-III trimestril on soovitatav läbi viia loote kolju neerude ja luude ultraheliuuring.
Enalapriil läbib platsentat ja seda saab vastsündinute vereringest eemaldada peritoneaaldialüüsi abil.
Enalapriil ja enalaprilaat erituvad rinnapiima, kuid nende ohutust ei ole uuritud. Vajadusel lõpetage ravimi kasutamine imetamise ajal rinnaga toitmine.

Annustamine ja manustamine

Intravenoosselt (in / in), 5 minutit aeglaselt või tilguti lahjendatuna 20-50 ml 5% dekstroosi (glükoosi), 0,9% naatriumkloriidi lahusega 1,25 mg (1 ml - 1 ampull) iga 6 tunni järel.
Tavaline annus on 1,25 mg (1 ml) ravimit iga 6 tunni järel, kaasa arvatud patsiendid, kes on varem võtnud Enap ® suukaudseks manustamiseks (tabletid).
Patsientidel, kes võtavad diureetikume, ravimi algannust vähendatakse 0,625 mg-ni (0,5 ml - 1/2 ampulli). Kui 1 tund pärast manustamist on terapeutiline toime ebarahuldav, võib sama annuse uuesti manustada ja 6 tunni pärast jätkata ravi ravimiga annuses 1,25 mg iga 6 tunni järel.
Annustamine neerupuudulikkuse korral:
Mõõdukalt raske kroonilise neerupuudulikkusega (CRF) patsientidel, kelle CC on üle 0,5 ml / s (30 ml / min, seerumi kreatiniinisisaldus ei ületa 265 μmol / l), on annus 1,25 mg (1 ml - 1 ampull) ravimit iga 6 tunni järel, annust ei ole vaja kohandada. Kui 1 tund pärast manustamist on terapeutiline toime ebarahuldav, võib uuesti manustada annuse 1,25 mg (1 ml - 1 ampull) ja 6 tunni pärast jätkatakse ravimiravi annusega 1,25 mg (1 ampull) iga 6 tunni järel.
Patsientidel, kelle CC on alla 0,5 ml / s (30 ml / min, seerumi kreatiniinisisaldus ületab 265 μmol / l), on algannus 0,625 mg (0,5 ml), millele järgneb vererõhu jälgimine 1 tund, et tuvastada vererõhu ülemäärase languse oht. Kui 1 tunni pärast efekti ei esine, korratakse ravimi manustamist annuses 0,625 mg (0,5 ml) ja jätkatakse ravi ravimiga annuses 1,25 mg (1 ml - 1 ampull) iga 6 tunni järel.
Hemodialüüsi saavatele patsientidele on Enap ® R annus 0,625 mg (0,5 ml) iga 6 tunni järel 48 tunni jooksul.
Ravimi sissevõtmisele üleminekul: Enalapriili soovitatav algannus on 5 mg päevas patsientidele, kes on varem saanud tavalisi (1,25 mg/ml) Enap® annuseid. Vajadusel võib annust suurendada. Patsientidel, keda ravitakse poole võrra vähendatud algannusega 0,625 mg (0,5 ml) Enap ® R, on suukaudsele manustamisele üleminekul soovitatav enalapriili algannus 2,5 mg päevas.

Kõrvalmõju

Arengu sageduse klassifikatsioon kõrvalmõjud(Maailma Terviseorganisatsioon (WHO)):

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: sageli - valu rinnus, südamepekslemine, arütmiad (kodade brady või tahhükardia, kodade virvendus), äge vasaku vatsakese puudulikkus, kopsuemboolia, vererõhu liigne langus, ortostaatiline kollaps. Harva - Raynaud' sündroom. Ülemäärase vererõhu langusega, peamiselt koronaararterite haiguse ja kliiniliselt olulise aju vasokonstriktsiooniga patsientidel, võib tekkida müokardiisheemia (stenokardia või müokardiinfarkt) või ajuveresoonkonna häired.
Kesknärvisüsteemi (KNS) ja perifeerse närvisüsteemi küljelt: väga sageli - asteenia; sageli - peavalu, depressioon, nõrkus; harva - pearinglus, paresteesia, unisus, unetus, suurenenud närviline erutuvus; harva - "õudusunenäod" unenäod, unehäired.
Seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus; sageli - kõhulahtisus, kõhuvalu, maitsetundlikkuse muutused; harva - kõhukinnisus, oksendamine, soolesulgus, pankreatiit, düspepsia, anoreksia, suukuivus, peptiline haavand; harva - stomatiit / aftoosne haavand, glossiit.
Hingamissüsteemist: väga sageli - ebaproduktiivne kuiv köha; sageli - õhupuudus, rinorröa, farüngiit, düsfoonia, bronhospasm; harva - kopsuinfiltraadid, riniit, allergiline alveoliit / eosinofiilne kopsupõletik.
Hematopoeetiliste organite küljelt: harva - aneemia (sealhulgas aplastiline ja hemolüütiline), hüpoglükeemia; harva - neutropeenia, hemoglobiini kontsentratsiooni langus, hematokriti langus, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, luuüdi hematopoeesi pärssimine, pantsütopeenia.
Kuseteede süsteemist: harva - neerufunktsiooni kahjustus, proteinuuria; harva - oliguuria.
Allergilised reaktsioonid: sageli - nahalööve, näo, jäsemete, huulte, keele, hääletoru ja/või kõri angioödeem; harva - kihelus, urtikaaria; harva - eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), pemfigus (pemfigus), erütroderma; väga harva - soole limaskesta angioödeem, valgustundlikkus, eksanteem.
Võimalik on välja töötada sümptomite kompleks, sealhulgas: palavik, serosiit, vaskuliit, müalgia / müosiit, artralgia / artriit, positiivne ANA-test (antinukleaarsed antikehad), ESR (erütrotsüütide settimise kiirus), eosinofiilia ja leukotsütoos.
Nägemisorgani küljelt: väga sageli - nägemisteravuse häired.
Laboratoorsed näitajad: sageli - hütserkaleemia, seerumi kreatiniini kontsentratsiooni mööduv tõus; harva - seerumi uurea kontsentratsiooni tõus, hüponatreemia; harva - "maksa" transaminaaside, bilirubiini suurenenud aktiivsus.
Muud: harva - palavik, alopeetsia, higistamine, lihaskrambid, "loodete" tunded näonahal, müra peas, impotentsus, libiido langus; harva - lümfadenopaatia, autoimmuunhaigused, günekomastia.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu ülemäärane langus kuni kollapsi, müokardiinfarkti, ägeda tserebrovaskulaarse õnnetuse või trombembooliliste tüsistuste, krambihoogude, stuupori tekkeni.
Ravi: väljendunud vererõhu langusega - andke patsiendile tõstetud jalgadega horisontaalasend; 0,9% naatriumkloriidi lahus (in / in). Hemodialüüs on efektiivne; eritumise kiirus - 38-62 ml / min (enalaprilaadi kontsentratsioon seerumis väheneb pärast 4-tunnist hemodialüüsi 45-57%). Soovitatav on regulaarselt jälgida vererõhku, hingamisfunktsiooni, seerumi kaaliumisisaldust ja diureesi.

Koostoimed teiste ravimitega

Samaaegne kasutamine diureetikumide, teiste antihüpertensiivsete ravimite, nitroglütseriini, teiste nitraatide ja vasodilataatorite, tritsükliliste antidepressantide, neuroleptikumide, opioidanalgeetikumide, üldanesteesia ainetega suurendab arteriaalse hüpotensiooni riski.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), östrogeenid, adrenostimulaatorid, reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiveerivad ravimid, sooladieet, etanool nõrgendavad ravimi hüpotensiivset toimet.
MSPVA-del ja AKE inhibiitoritel on pöörduv aditiivne toime – kaaliumisisalduse tõus vereseerumis. IN harvad juhud- võib tekkida äge neerupuudulikkus (näiteks eakatel või dehüdreeritud patsientidel).
Kaaliumipreparaadid, kaaliumi säästvad diureetikumid (spironolaktoon, amiloriid, triamtereen), tsüklosporiin suurendavad hüperkaleemia riski.
Enalaprilaadi ja liitiumipreparaatide samaaegne kasutamine võib põhjustada pöörduvat liitiumimürgitust. Samaaegne kasutamine liitiumipreparaatidega ei ole soovitatav. Sellise kombinatsiooni põhjendatud vajaduse korral on vaja hoolikalt jälgida liitiumi sisaldust vereseerumis.
Enalaprilaat suurendab sulfonüüluurea derivaatide, insuliini hüpoglükeemilist toimet (sagedamini kombineeritud ravi alguses või neerufunktsiooni kahjustuse korral).
Samaaegsel kasutamisel allopurinooli, tsütostaatikumide, immunosupressantide, prokaiinamiidiga suureneb neutropeenia ja/või agranulotsütoosi tekkerisk.
Enap ® R-i saab kasutada samaaegselt atsetüülsalitsüülhape, trombolüütikumid ja beetablokaatorid.
Samaaegsel kasutamisel kullapreparaadiga (naatriumaurotimalaat) süstitavas vormis täheldati AKE inhibiitorite toime suurenemist (vere "punetus" näonahale, iiveldus, oksendamine, arteriaalne hüpotensioon).

erijuhised

Ravi viiakse läbi ainult meditsiiniasutuse tingimustes või kiirabimeeskondade poolt.
Arteriaalset hüpotensiooni võib täheldada (mõni tund pärast esimest annust) raske südamepuudulikkuse ja hüponatreemiaga patsientidel, samuti raske neerupuudulikkusega patsientidel ja arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, eriti hüpovoleemia taustal diureetikumravi, soolavaba dieedi, kõhulahtisuse, oksendamise või hemodialüüsi tagajärjel. Patsientide ravi, kellel on suurenenud risk arteriaalse hüpotensiooni tekkeks, tuleb alustada poole väiksema Enap® R annusega (0,625 mg - 0,5 ml). Arteriaalse hüpotensiooni korral tuleb patsiendile anda horisontaalasend madala peatsiga ja vajadusel kohandada plasma mahtu 0,9% naatriumkloriidi lahuse infusiooniga. Mööduv (mööduv) arteriaalne hüpotensioon ei ole enalaprilaadi edasise ravi vastunäidustuseks. Pärast vererõhu ja tsirkuleeriva vere mahu (CBV) kohandamist taluvad patsiendid tavaliselt järgmisi ravimi annuseid hästi. Sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni korral tuleb ravimi annust vähendada või ravi Enap® R-ga katkestada.
Kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru arteriaalse stenoosiga patsientidel tuleb vältida ravi Enap ® R-ga, kuna see võib põhjustada arteriaalset hüpotensiooni, neerufunktsiooni halvenemist ja isegi ägedat neerupuudulikkust (ARF), mis on tavaliselt pöörduv. Ravi on soovitatav alustada minimaalsed annused ja hoolika meditsiinilise järelevalve all; tulevikus on vaja annust tiitrida ja regulaarselt jälgida neerufunktsiooni.
Neerupuudulikkusega patsientidel on annus korrelatsioonis sõltuvalt CC tasemest (vt lõik "Kasutamisviis ja annus"). Soovitatav on kontrollida kreatiniini ja kaaliumi kontsentratsiooni veres.
Kuna Enap ® R-ravi ajal on võimalik kaaliumisisalduse tõus vereseerumis, eriti südamepuudulikkusega patsientidel, kellel on diabeet Ravimi ja kaaliumi säästvate diureetikumide (nt spironolaktoon, amiloriid ja triamtereen) ning teiste hüperkaleemiat põhjustavate ravimite samaaegne manustamine ei ole soovitatav.
Harvadel juhtudel võib tekkida sündroom, mis algab kolestaatilisest kollatõvest, mis areneb fulminantseks maksanekroosiks. Selle sündroomi tekkemehhanism pole teada. Kollatõve ilmnemisel või "maksa" ensüümide aktiivsuse suurenemisel tuleb ravimi manustamine kohe lõpetada.
Hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid ja insuliin) samaaegse ravi taustal on esimestel kuudel vajalik vere glükoosisisalduse jälgimine.
Enne ravi AKE inhibiitoritega ja ravi ajal, eriti patsientidel, kellel on suurenenud risk neutropeenia/agranulotsütoosi tekkeks (neerufunktsiooni kahjustusega või süsteemsete sidekoehaigustega, allopurinooli ja prokaiinamiidravi ajal), trombotsütopeenia ja aneemiaga või AKE inhibiitorite suurte annuste saamisel, samuti esimeste leukotsüütide ja infektsiooni nähtude kontrolli all hoidmiseks. leukotsüütide valem sagedusega 1 kord kuus esimese 3-6 ravikuu jooksul ja perioodiliste intervallidega kuni aastani. Kui neutropeenia on kinnitust leidnud (neutrofiilide arv alla 1000/mcL), tuleb ravi AKE inhibiitoriga katkestada.
Enne ravi AKE inhibiitoritega ja ravi ajal on vaja kontrollida vererõhku, verepilti (hemoglobiin, kaalium, kreatiniin, uurea, "maksa" ensüümide aktiivsus), valgusisaldust uriinis.
Käitumist tuleb arvestada diferentsiaaldiagnostika võimalik kuiv, mitteproduktiivne köha, mis kaob pärast ravi katkestamist.
Angioödeemi esinemise korral (isegi kui see ei ole seotud AKE inhibiitorite kasutamisega) on suurenenud risk selle taastekkeks ravi ajal.
Enne kirurgilisi sekkumisi (sh hambaravi) on vaja hoiatada anestesioloogi AKE inhibiitorite kasutamisest (arteriaalse hüpotensiooni oht).
Vastsündinutel või imikutel, kes on emakasisene AKE inhibiitoritega kokku puutunud, on soovitatav jälgida vererõhu väljendunud languse, oliguuria, hüperkaleemia ja neuroloogiliste häirete õigeaegset avastamist, mis on võimalik neerude ja aju verevoolu vähenemise ja AKE inhibiitorite põhjustatud vererõhu languse tõttu. Oliguuria korral on vajalik säilitada vererõhku ja neerude perfusiooni sobivate vedelike ja vasokonstriktorite sisseviimisega.
Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi annuse (1,25 mg) kohta, seetõttu peetakse seda "naatriumivabaks ravimiks".

Vabastamise vorm

Lahus intravenoosseks manustamiseks, 1,25 mg/ml.
1 ml ravimit läbipaistvas klaasampullis (I tüüp). Ampullil on värviline täpp ja kaks värvilist kodeerimisrõngast.
5 ampulli asetatakse PVC-kilest ja alumiiniumfooliumist blisterpakendisse (blister). 1 blister on pakendatud pappkarpi koos kasutusjuhendiga.

Säilitamistingimused

Temperatuuril mitte üle 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

3 aastat.
Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaja lõppu.

Puhkuse tingimused

Retsepti alusel.
Ravimit kasutatakse ainult haiglas.

Tootja:

JSC Krka, d.d., Novo Mesto, 6 Smarjeska cesta, 8501 Novo Mesto, Sloveenia

Venemaa ettevõttes pakkimisel ja / või pakkimisel märgitakse:
KRKA-RUS LLC, 143500, Venemaa, Moskva piirkond, Istra, st. Moskva, 50. eluaasta

JSC Krka, d.d., Novo mesto esindus Vene Föderatsioonis /
Tarbijate pretensioone aktsepteeriv organisatsioon:
123022, Venemaa Föderatsioon, Moskva, st. 2. Zvenigorodskaya, 13, hoone 41

KINNITUD

Esimehe korraldusel
Meditsiiniline ja

Farmatseutiline tegevus
terviseministeerium

Kasahstani Vabariik

Alates "_____" _______ 201__

№ ______________

Meditsiinilise kasutamise juhised

ravimtoode

Ärinimi

rahvusvaheline tavaline nimi

Enalaprilaat

Annustamisvorm

Lahus intravenoosseks manustamiseks, 1,25 mg/ml

Ühend

1 ml sisaldab

toimeaine- enalaprilaat 1,25 mg,

Abiained: bensüülalkohol, naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, süstevesi.

Kirjeldus

Selge, värvitu lahus

Farmakoterapeutiline rühm

Angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid.

ATX kood C09AA

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Imendumine

Enalaprilaat imendub pärast suukaudset manustamist halvasti ja praktiliselt

See on inaktiivne, seetõttu kasutatakse seda ainult intravenoosselt.

Levitamine

Pärast intravenoosset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 15 minuti pärast, ravim jaotub kiiresti enamiku kudede vahel ja saavutab kõrge kontsentratsiooni kopsudes, neerudes ja veresooned. Siiski puuduvad tõendid selle kohta, et terapeutilised annused jõuaksid ajju. Side vereplasma valkudega on umbes 50-60%. See ringleb veres muutumatul kujul.

Läbistab halvasti hematoentsefaalbarjääri.

Ainevahetus

Enalaprilaat ei metaboliseeru; 100% enalaprilaadist eritub uriiniga.

aretus

Enalaprilaadi eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (üle 90%). Eritumine on glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni kombinatsioon. Poolväärtusaeg on 4 tundi. Poolväärtusaeg on umbes 35 tundi.

Neerupuudulikkusega

Neerupuudulikkusega patsientidel pikeneb enalaprilaadi toimeaeg. Eritumine aeglustub, seetõttu tuleb annuseid kohandada vastavalt neerufunktsioonile. Enalaprilaati saab süsteemsest vereringest eemaldada hemodialüüsi teel. Enalaprilaadi kliirens dialüüsi teel on 1,03 ml/sek (62 ml/min), enalaprilaadi kontsentratsioon vereseerumis väheneb pärast 4-tunnist hemodialüüsi 45-75%.

Farmakodünaamika

ENAP® R inhibeerib ACE-d, mis katalüüsib angiotensiin I konversiooni angiotensiin II vasokonstriktoriks. AKE inhibeerimine viib angiotensiin II kontsentratsiooni languseni, plasma reniini aktiivsuse suurenemiseni ja aldosterooni sekretsiooni vähenemiseni.

ENAP® R hüpotensiivne toime ja hemodünaamiline toime kõrge vererõhuga patsientidel on tingitud resistentsete veresoonte laienemisest ja kogu perifeerse resistentsuse vähenemisest, mille tulemuseks on vererõhu järkjärguline langus. Samal ajal südame löögisagedus ja südame väljund jäävad tavaliselt muutumatuks. Pärast intravenoosset süstimist ilmneb ENAP® R toime 5-15 minuti jooksul, maksimaalne toime saavutatakse 1-4 tunni jooksul ja püsib 6 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Hüpertensiivne kriis

Arteriaalne hüpertensioon juhtudel, kui suukaudne ravi

Võimatu

Hüpertensiivne entsefalopaatia

Annustamine ja manustamine

Tavaline annus hüpertensiooni raviks on 1,25 mg (1 ampull) iga 6 tunni järel. Enalapriilravilt enalaprilaadiga ravile üleminekul on tavaline annus 1 ampull (1,25 mg) iga kuue tunni järel.

Enap® R süstelahust manustatakse intravenoosselt aeglaselt 5 minuti jooksul. Seda võib manustada ka eellahjendatuna 50 ml 5% glükoosilahuses, 0,9% naatriumkloriidi lahuses (soolalahuses), 5% glükoosilahuses 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses Ringeri laktaadis.

Diureetikume kasutavatel patsientidel on algannus 1/2 ampulli (0,625 mg). Kui 1 tund pärast manustamist on terapeutiline toime ebarahuldav, võib sama annuse uuesti manustada ja 6 tunni pärast jätkatakse ravi täisannusega (1 ampull iga 6 tunni järel).

Ravi enalaprilaadiga kestab tavaliselt 48 tundi. Pärast seda tuleb ravi enalapriiliga jätkata. Kui minnakse üle parenteraalselt ravilt Enap® R-ga suukaudsele ravile enalapriiliga, on soovitatav algannus 5 mg ööpäevas patsientidele, kes said 1 ampulli (1,25 mg) enalaprilaadi iga 6 tunni järel. Vajadusel võib annust suurendada. Patsientidele, kes said raviks poole väiksemast enalaprilaadi annusest (0,625 mg), on soovitatav annus enalapriili suukaudsele ravile üleminekul 2,5 mg päevas.

Annustamine neerupuudulikkuse korral

Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on üle 0,5 ml/s (30 ml/min, plasma kreatiniinisisaldus alla 265 μmol/l), on algannus 1 ampull (1,25 mg) iga 6 tunni järel.

Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 0,5 ml / s (30 ml / min, plasma kreatiniinisisaldus üle 265 μmol / l), on algannus 1/2 ampulli (0,625 mg). Kui 1 tund pärast manustamist on terapeutiline toime ebarahuldav, võib sama annuse uuesti manustada ja 6 tunni pärast jätkatakse ravi täisannusega (1 ampull iga 6 tunni järel).

Annustamine hemodialüüsi jaoks

Kõrvalmõjud

Väga sageli (≥1/10):

Ähmane nägemine

Pearinglus

Kuiv mitteproduktiivne köha

Iiveldus

Asteenia

Sageli (≥1/100 kuni<1/10):

Peavalu

Hüpotensioon (sh ortostaatiline hüpotensioon), minestus, valu rinnus,

Rütmihäired, stenokardia, bradükardia, tahhükardia, vasaku vatsakese äge

Tütre ebaõnnestumine

Kõhulahtisus, kõhuvalu, toidu maitse muutused

Depressioon

Lööve, ülitundlikkus/angioödeem

Hüpotensioon (sealhulgas ortostaatiline hüpotensioon)

Väsimus

Hüperkaleemia, suurenenud kreatiniinisisaldus plasmas

Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni<1/100):

Aneemia (sh aplastiline ja hemolüütiline)

hüpoglükeemia

Paresteesia, pearinglus

Tinnitus

Kardiopalmus

Rinorröa, kurguvalu ja häälekähedus, bronhospasm/astma

Soolesulgus, pankreatiit, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus,

Anoreksia, maoärritused, suukuivus, peptiline haavand

Segadus, unisus, unetus, närvilisus

Higistamine, sügelus, urtikaaria, alopeetsia

Neerufunktsiooni häired, neerupuudulikkus, proteinuuria

Impotentsus

Lihaskrambid, õhetus, tinnitus, üldine halb enesetunne,

Palavik

Plasma uurea sisalduse suurenemine, hüponatreemia

Harv (≥1/10 0000 kuni<1/1,000):

Neutropeenia, hemoglobiini ja hematokriti langus, trombotsütopeenia,

Agranulotsütoos, leukopeenia, luuüdi supressioon,

Pantsütopeenia, lümfisõlmede turse, autoimmuunhaigused

Õudusunenäod, unehäired

Kopsuinfiltraadid, riniit, allergiline alveoliit/eosinofiilne

Kopsupõletik

Stomatiit / aftoosne haavand, glossiit

Maksapuudulikkus, hepatiit - hepatotsellulaarne või

kolestaatiline; hepatiit, sealhulgas nekroos; kolestaas, sealhulgas kollatõbi

Multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, eksfoliatiivne

Dermatiit, toksiline epidermaalne nekrolüüs, pemfigus, erütroderma

Oliguuria

Günekomastia

Raynaud fenomen

Maksaensüümide aktiivsuse tõus, plasma bilirubiini taseme tõus

Väga harva (<1/10,000):

Soole angioödeem

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete põhjal):

Teatatud on sümptomite kompleksist: palavik, serosiit, vaskuliit, müalgia/müosiit, artralgia/artriit, antinukleaarsete antikehade (ANA) positiivne test, ESR tõus, eosinofiilia ja leukotsütoos. Võib esineda ka lööve, valgustundlikkus ja muud dermatoloogilised ilmingud.

Tõsiste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi katkestada.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus enalapriili, enalaprilaadi või mõne muu suhtes

abiaine või teiste AKE inhibiitorite suhtes

Angioödeem: varasemaga seotud ajalugu

AKE inhibiitorite kasutamine; pärilik või idiopaatiline

porfiria

Hemodialüüsi läbiviimine suure vooluga membraanide abil

(nt AN 69), LDL-aferees dekstraansulfaadiga, desensibiliseerimine

Herilase või mesilase mürgist

Rasedus (eriti II ja III trimestril) ja imetamine

Lapsed ja noorukid vanuses kuni 18 aastat

Ravimite koostoimed

Enalaprilaat on enalapriili metaboliit. Seetõttu võivad enalaprilaadiga ravi ajal tekkida samad koostoimed, mis enalapriiliga ravimisel.

Kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumilisandid

AKE inhibiitorid vähendavad diureetikumide põhjustatud kaaliumikadu. Kaaliumi säästvate diureetikumide (spironolaktoon, triamtereen või amiloriid), teiste seerumi kaaliumisisaldust suurendavate ravimite (nt hepariin), kaaliumilisandite või kaaliumi sisaldavate soolaasendajate kasutamine võib põhjustada hüperkaleemiat. Seetõttu ei ole selline samaaegne kasutamine soovitatav.

Vajadusel, samaaegsel kasutamisel hüpokaleemia tõttu, tuleb neid kasutada ettevaatusega ja sageli jälgida kaaliumisisaldust vereplasmas.

Diureetikumid (tiasiid- või lingudiureetikumid)

Eelravi diureetikumide suurte annustega võib põhjustada vedelikupuudust ja suurendada hüpotensiooni riski. Hüpotensiivset toimet saab vähendada, kui lõpetada diureetikumide kasutamine, suurendada soola ja vedeliku tarbimist või alustada ravi poole annusega (1/2 ampulli) enalaprilaadiga.

Muud antihüpertensiivsed ravimid

Nende ravimite samaaegne kasutamine võib tugevdada enalapriili hüpotensiivset toimet. Samaaegne kasutamine nitroglütseriini, teiste nitraatide või teiste vasodilataatoritega võib põhjustada vererõhu suuremat langust

Liitiumi ja AKE inhibiitorite kombineeritud kasutamisel on teatatud liitiumi plasmakontsentratsiooni ja toksilisuse pöörduvast suurenemisest. Samaaegne kasutamine tiasiiddiureetikumidega võib põhjustada liitiumisisalduse veelgi suuremat tõusu ja liitiumi toksilisuse riski. Nende ravimite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav, kuid vajadusel tuleb hoolikalt jälgida liitiumi plasmasisaldust.

Tritsüklilised antidepressandid ja/või antipsühhootikumid/anesteetikumid/narkootikumid

Teatud anesteetikumide, tritsükliliste antidepressantide ja antipsühhootikumide samaaegne kasutamine AKE inhibiitoritega võib põhjustada vererõhu täiendavat langust.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d)

MSPVA-de pikaajaline kasutamine võib vähendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet. MSPVA-d ja AKE inhibiitorid suurendavad plasma kaaliumisisaldust aditiivselt, mis võib põhjustada neerufunktsiooni halvenemist. See mõju on tavaliselt pöörduv. Harvadel juhtudel võib tekkida äge neerupuudulikkus, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (eakad patsiendid või hüpovoleemiaga patsiendid).

Diabeedivastased ravimid

Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et AKE inhibiitorite ja diabeedivastaste ravimite (insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained) samaaegne kasutamine võib põhjustada suurenenud suhkrusisaldust alandavat toimet koos hüpoglükeemia riskiga. Seda nähtust täheldatakse sagedamini kombineeritud ravi esimestel nädalatel ja neerupuudulikkusega patsientidel.

Alkohol

Alkohol suurendab AKE inhibiitorite hüpotensiivset toimet.

Sümpatomimeetikumid

Sümpatomimeetikumid võivad vähendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet.

Atsetüülsalitsüülhape, trombolüütikumid ja ß-blokaatorid

Enalapriili samaaegne kasutamine atsetüülsalitsüülhappega

(kardioloogilistes annustes) on trombolüütikumid ja beetablokaatorid ohutud.

erijuhised

Sümptomaatiline hüpotensioon

Sümptomaatiline hüpotensioon on tüsistusteta hüpertensiooniga patsientidel harvaesinev, kuid see võib tekkida vedelikuvaegusega patsientidel (diureetikumravi, piiratud soolasisaldusega dieet, hemodialüüs, kõhulahtisus või oksendamine). Sümptomaatiline hüpotensioon võib tekkida südamepuudulikkusega patsientidel koos neerupuudulikkusega või ilma. See võib ilmneda ka raskema südamepuudulikkusega patsientidel, kes võtavad suuri annuseid lingudiureetikume, kellel on hüponatreemia või neerupuudulikkus. Nendel patsientidel on vajalik enalapriili ja/või diureetikumi ravi alustamine ja annuse muutmine hoolika meditsiinilise järelevalve all. Sarnased ettevaatusabinõud tuleb järgida ka stenokardia või ajuveresoonkonna haigusega patsientide ravimisel, kui vererõhu liigne langus võib põhjustada müokardiinfarkti või insuldi.

Hüpotensioon ja selle tõsised tagajärjed on haruldased ja mööduvad. Neid saab vältida, lõpetades võimaluse korral ravi diureetikumidega ja soolapiiranguga dieediga enne ravi alustamist Enap® R-iga. Muude mainitud seisundite korral või kui diureetikumravi katkestamine ei ole võimalik, on soovitatav ravi poole annusega (1/2 ampulli) enalaprilaadi. Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel tuleb patsient viia horisontaalsesse lamavasse asendisse ja vajadusel korrigeerida plasma mahtu 0,9% naatriumkloriidi lahuse intravenoosse manustamisega. Mööduv arteriaalne hüpotensioon ei ole enalapriili edasise kasutamise vastunäidustuseks. Tavaliselt taluvad patsiendid pärast vererõhu normaliseerumist ja täiendava mahu lisamist ravimi edasisi annuseid hästi.

Aordi- ja mitraalklapi stenoos, hüpertroofiline kardiomüopaatia

Nagu kõiki vasodilataatoreid, tuleb AKE inhibiitoreid kasutada ettevaatusega vasaku vatsakese väljavoolu obstruktsiooniga patsientide ravis, et vältida kardiogeense šoki ja hemodünaamiliselt olulise vasaku vatsakese väljavoolu obstruktsiooni juhtumeid.

Neerufunktsiooni kahjustus

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens<1,33 мл/ сек), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.

Plasma kreatiniini ja kaaliumi taset tuleb regulaarselt jälgida.

Raske südamepuudulikkuse või latentse neeruhaigusega, sealhulgas neeruarteri stenoosiga patsientidel võib enalapriilravi ajal tekkida neerupuudulikkus. Kiire ja sobiva ravi korral on see tavaliselt pöörduv.

Mõnedel nähtamatu, kuid olemasoleva neeruhaigusega patsientidel

Pärast enalapriili samaaegset võtmist diureetikumidega esines plasma uurea ja kreatiniini taseme kerget ja mööduvat tõusu. Seetõttu võib osutuda vajalikuks AKE inhibiitori annuse vähendamine ja/või diureetikumide kasutamise lõpetamine. See olukord kutsub esile varjatud vormi neeruarteri stenoosi ilmnemise.

Renovaskulaarne hüpertensioon

Kahepoolse neeruarteri stenoosi või ainsa toimiva neeru arteri stenoosiga patsientide ravimisel AKE inhibiitoritega on suurenenud risk arteriaalse hüpotensiooni ja neerupuudulikkuse tekkeks. Neerufunktsiooni kaotus võib tekkida ainult mõõdukate muutuste korral plasma kreatiniinisisalduses. Sellistel patsientidel tuleb ravi alustada väikeste annustega ja hoolika meditsiinilise järelevalve all; ravi ajal tuleb annuseid tiitrida ettevaatusega ja jälgida neerufunktsiooni.

neeru siirdamine

Kogemuste puudumise tõttu ei soovitata ravi enalapriiliga hiljuti siirdatud neeruga patsientidel.

Maksapuudulikkus

AKE inhibiitoritega ravi ajal võib harvadel juhtudel tekkida sündroom, mis algab kolestaatilise ikterusega ja progresseerub seejärel fulminantseks maksanekroosiks ja (mõnikord) lõppeb surmaga. Selle sündroomi tekkemehhanism on ebaselge. Kui AKE inhibiitoritega ravi ajal tekib ikterus või maksaensüümide taseme tõus, tuleb ravimi kasutamine koheselt katkestada, patsienti tuleb hoolikalt jälgida ja vajadusel saada piisavat ravi.

Neutropeenia ja agranulotsütoos

AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel on esinenud neutropeeniat/agranulotsütoosi, trombotsütopeeniat ja aneemiat. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel muude tüsistuste puudumisel tekib neutropeenia harva.

Enalaprilaati tuleb väga ettevaatlikult kasutada kollagenoosidega (nt süsteemne erütematoosluupus, sklerodermia) patsientidel, kes saavad samaaegselt immunosupressiivset ravi, allopurinooli või prokaiinamiidi, samuti nende tegurite kombinatsiooniga, eriti olemasoleva neerufunktsiooni kahjustusega. Mõnel neist patsientidest võivad tekkida rasked infektsioonid, mis ei allu intensiivsele antibiootikumravile. Sellistele patsientidele ravimi väljakirjutamisel on soovitatav perioodiliselt jälgida leukotsüütide arvu veres. Patsienti tuleb hoiatada, et infektsiooninähtude ilmnemisel tuleb viivitamatult pöörduda arsti poole.

ülitundlikkus ja angioödeem

AKE inhibiitoreid, sealhulgas enalapriili või enalaprilaati kasutavatel patsientidel on harva teatatud näo, jäsemete, huulte, keele, hääletoru ja/või kõri angioödeemi tekkest. See võib ilmneda igal ajal ravi ajal. Sellisel juhul tuleb ravi katkestada ja võtta asjakohaseid meetmeid, et tagada patsiendi sümptomite täielik kadumine.

Näo ja huulte angioödeem tavaliselt ravi ei vaja ning patsiendi sümptomite leevendamiseks võib kasutada antihistamiine.

Kõri angioödeem võib lõppeda surmaga. Kui keele-, hääle- või kõriturse ähvardab hingamisteede obstruktsiooni tekkimist, on vaja võimalikult kiiresti läbi viia erakorraline ravi - 1:1000 adrenaliinilahuse (0,3-0,5 ml) subkutaanne süstimine ja võtta kasutusele meetmed hingamisteede läbilaskvuse tagamiseks.

Patsientidel, kellel on anamneesis AKE inhibiitorraviga mitteseotud angioödeem, on AKE inhibiitoritega ravimisel suurenenud risk angioödeemi tekkeks.

Anafülaktoidsed reaktsioonid desensibiliseerimise ajal

Patsientidel, kes saavad AKE inhibiitoreid mesilase või herilase mürgiga desensibiliseerimise käigus, on harvadel juhtudel võimalikud eluohtlikud anafülaktoidsed reaktsioonid. Nende reaktsioonide teket saab vältida, kui enne iga desensibiliseerimisprotseduuri tuleb ajutiselt katkestada AKE inhibiitori kasutamine.

Anafülaktoidsed reaktsioonid LDL-afereesi ajal

Harva võib madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) afereesi ajal dekstraansulfaadiga AKE inhibiitoreid saavatel patsientidel tekkida eluohtlikke anafülaktoidseid reaktsioone. Nende reaktsioonide teket saab vältida, kui enne iga afereesiprotseduuri tuleb ajutiselt katkestada AKE inhibiitori kasutamine.

Hemodialüüsi saavad patsiendid

Polüakrüülnitriilmembraane (AN 69) kasutavatel hemodialüüsi saavatel ja samaaegselt AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel teatati ülitundlikkuse ehk anafülaktoidse reaktsiooni tekkest. Kui hemodialüüs on vajalik, tuleb kasutada teist tüüpi membraani või patsient tuleb üle viia sobivale ravimile teisest antihüpertensiivsete ravimite klassist.

Diabeediga patsiendid

Diabeediga patsientidel, kes saavad suukaudseid diabeediravimeid või insuliini, tuleb AKE inhibiitoritega ravi esimesel kuul hoolikalt jälgida veresuhkru taset.

AKE inhibiitoritega ravi ajal võib tekkida püsiv, kuiv, mitteproduktiivne köha, mis taandub pärast ravi katkestamist. Seda tuleks käsitleda köha diferentsiaaldiagnostika osana.

Kirurgia ja anesteesia

Patsientidel, kellele tehakse suur operatsioon või üldanesteesia antihüpertensiivsete ravimitega, võib enalapriil blokeerida angiotensiin II moodustumise sekundaarse reniini kompenseeriva vabanemise tõttu. Kui arst kahtlustab selle mehhanismi tõttu hüpotensiooni, võib ravi olla suunatud veremahu suurendamisele.

Hüperkaleemia

Mõnedel patsientidel võib AKE inhibiitorite, sealhulgas enalapriili ja enalaprilaadiga ravi ajal suureneda kaaliumisisaldus vereplasmas. Neerupuudulikkusega patsientidel, suhkurtõvega patsientidel, patsientidel, kes võtavad samaaegselt kaaliumisäästvaid diureetikume, kaaliumipreparaate ja muid hüperkaleemiat põhjustada võivaid ravimeid (nt hepariin), on suurem risk hüperkaleemia tekkeks. Kui on asjakohane kasutada enalapriili samaaegselt mõne ülalnimetatud ainega, on soovitatav regulaarselt jälgida kaaliumisisaldust vereplasmas.

Liitiumi ja enalapriili kombineeritud kasutamine ei ole soovitatav.

Rasedus ja imetamine

AKE-inhibiitoreid ei tohi alustada raseduse ajal. Kuni ravi AKE inhibiitoritega on vajalik, peaksid rasedust planeerivad patsiendid üle minema alternatiivsetele antihüpertensiivsetele ravimitele, mille ohutusprofiil raseduse ajal kasutamiseks on kindlaks tehtud. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi AKE inhibiitoritega viivitamatult lõpetada ja vajadusel alustada alternatiivset ravi. AKE inhibiitorite võtmine raseduse teisel ja kolmandal trimestril põhjustab teadaolevalt inimestel fetotoksilisust (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnion, kolju luustumise hilinemine) ja vastsündinu toksilisust (neerupuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, hüperkaleemia). Kui AKE inhibiitoreid võeti raseduse teisel trimestril, on soovitatav neerude ja kolju ultraheliuuring. Imikuid, kelle emad on võtnud AKE inhibiitoreid, tuleb hoolikalt jälgida hüpotensiooni suhtes.

Enap® R-i ei soovitata kasutada imetamise ajal rinnaga toitvatel enneaegsetel imikutel ja esimestel nädalatel pärast sünnitust, kuna on hüpoteetiline risk kardiovaskulaarsete ja neerude mõjude tekkeks, samuti piisava kliinilise kogemuse puudumise tõttu. Vanematel vastsündinutel võib kaaluda Enap® R kasutamist imetava ema poolt, kui selline ravi on emale ja lapsele vajalik ning jälgitakse kõrvaltoimete suhtes.

etnilised erinevused

Sarnaselt teistele angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritele on enalaprilaat mustanahalistel inimestel vererõhu langetamisel vähem efektiivne kui teistel, mis võib olla tingitud madala reniinisisalduse kõrgest levimusest mustanahaliste seas.

Eriteave mõnede koostisosade kohta

Enap® R süstelahus sisaldab bensüülalkoholi, mis võib põhjustada toksilisi ja anafülaktoidseid reaktsioone imikutel ja lastel kuni

3 aastat. Seda ei tohi kasutada enneaegsetel ja vastsündinutel.

See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol naatriumi (23 mg) annuse kohta ja on seetõttu "naatriumivaba".

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Puuduvad andmed selle mõju kohta autojuhtimisele ja mehhanismidega töötamisele.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu ülemäärane langus kuni kollapsi tekkeni, müokardiinfarkt, äge tserebrovaskulaarne õnnetus või trombemboolilised tüsistused, krambid, stuupor.

Ravi: soolalahuse, epinefriini (subkutaanselt või intravenoosselt), antihistamiinikumide, glükokortikosteroidide (intravenoosselt) allaneelamine, plasmaasendajate intravenoosne manustamine, angiotensiin II, hemodialüüs (süstimise kiirus - 62 ml / min).

"KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" esindus Kasahstani Vabariigis



Rohkem sellel teemal:

Karurasva kasutamine Karurasva kasutamine
Mis on haavandi unistus? Unistas haavanditest kehal Mis on haavandi unistus? Unistas haavanditest kehal
Kas punane kaaviar on diabeetikutele lubatud Kas punane kaaviar on diabeetikutele lubatud