Tebantin 300 kasutusjuhend. Arvustused tebantiini kohta

Ühend

Iga kapsel sisaldab:

Toimeaine: gabapentiin 300 mg;

Abiained:

Kapsli sisu: magneesiumstearaat, talk, eelželatiniseeritud tärklis, laktoosmonohüdraat.

Kõvad želatiinkapselid: kollane raudoksiid (E 172), punane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E 171), želatiin.

Kirjeldus

Kapslid: suurus nr 1, Coni-Snap®, ülemine osa: roosakaspruun; alumine osa: kollane.

Farmakoterapeutiline rühm

Epilepsiavastased ravimid. Muud epilepsiavastased ravimid.

ATC kood: N03A XI2

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Gabapentiini täpne toimemehhanism ei ole teada.

Struktuurilt sarnaneb gabapentiin neurotransmitteriga GABA (gamma-aminovõihape), kuid toimemehhanism erineb teiste GABA retseptoritega interakteeruvate ainete, nagu valproaat, barbituraadid, bensodiasepiinid, GABA transferaasi inhibiitorid, GABA omastamise inhibiitorid, GABA prekursorid GA agonistid, toimemehhanismist. Uurimistöös sisse vitro radioaktiivse gabapentiiniga rottide ajukoes, sealhulgas neokorteksis ja hipokampuses, tuvastati uus peptiidi siduv fragment, mis võib olla seotud gabapentiini ja selle struktuursete derivaatide krambivastase ja analgeetilise toimega. Gabapentiin seondub pingega seotud kaltsiumikanalite alfag-delta subühikuga.

Terapeutilistes kontsentratsioonides gabapentiin ei seondu teiste levinud ravimite retseptoritega ega ajus neurotransmitterite retseptoritega, sealhulgas GABA, GABA, bensodiasepiinide, glutamaadi, glütsiini või N-metüül-D-aspartaadi retseptoritega.

Gabapentiin ei mõjutanud sisse vitro Koos naatriumikanalid erineb seega fenütoiinist ja karbamasepiinist. Mõnel testimissüsteemil sisse vitro Gabapentiin vähendas osaliselt glutamaadi agonisti N-metüül-D-aspartaadi (NMDA) toimet. See saavutati ainult ravimi kontsentratsioonil üle 100 µmol/l, mis on tingimustes saavutamatu sisse vivo. Gabapentiin vähendab veidi monoamiini neurotransmitterite vabanemist sisse vitro. Gabapentiini manustamine rottidele suurendab GABA metabolismi mõnes ajupiirkonnas; sarnast toimet on kirjeldatud naatriumvalproaadi, kuid teiste ajuosade puhul. Gabapentiini nende toimete tähtsus seoses krambivastase toimega ei ole veel kindlaks tehtud. Loomadel läbis gabapentiin hematoentsefaalbarjääri ja hoidis ära maksimaalselt talutavast elektrišokist põhjustatud krampe, samuti keemiliste krampide, sealhulgas GABA sünteesi inhibiitorite, põhjustatud krampe ja geneetilistest teguritest tingitud krampe.

Kliinilised uuringud osaliste krambihoogude adjuvantravi kohta 3–12-aastastel lastel näitasid 50% uuringust gabapentiini ja platseeboga võrreldes arvuliselt suuremat, kuid statistiliselt ebaolulist ravivastuse määra erinevust. Täiendav analüüs lkost- hoc Vanusest sõltuv ravivastuste sagedus ei näidanud sellele olulist mõju uuritud patsientide vanuse järgi nii pidevate kui ka binaarsete muutujate kasutamisel (vanuserühmad 3-5 aastat ja 6-12 aastat). Selle analüüsi tulemused on esitatud allolevas tabelis 1:

Tabel 1

*MITT (modifitseeritud vähemalt üks annus kummagi ravimipopulatsiooni) hõlmab kõiki uuringusse randomiseeritud patsiente, kes täitsid 28 päeva epilepsiapäevikuid piisaval määral, et seda algtaseme ja topeltpimeda faasi ajal hinnata.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast gabapentiini suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 2-3 tunni jooksul. Gabapentiini (ravimi imendunud osa) biosaadavus väheneb koos ravimi annuse suurendamisega. Gabapentiini absoluutne biosaadavus 300 mg kapslite võtmisel on ligikaudu 60%. Toidu tarbimine, sealhulgas rasvane toit, ei oma kliiniliselt olulist mõju gabapentiini farmakokineetikale.

Korduv manustamine ei mõjuta gabapentiini farmakokineetikat. Kuigi kliinilistes uuringutes oli ravimi plasmakontsentratsioon vahemikus 2 μg / ml kuni 20 μg / ml, ei määranud see väärtus ravimi efektiivsust ja ohutust. Farmakokineetilised parameetrid on toodud tabelis 2.

tabel 2

Kokkuvõtlikud keskmised (%CV) tasakaalulised farmakokineetilised parameetrid pärast ravimi manustamist iga kaheksa tunni järel

Farmakokineetika300 mg400 mg800 mg

Pparameeter(N= 7) (N= 14) (N=14)

Cmax = maksimaalne tasakaalukontsentratsioon plasmas

tmax = aeg jõudmiseni Stakh

T1/2 = poolestusaeg

AUC(0-8) = kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera alune tasakaaluala 0 kuni 8 tundi pärast ravimi manustamist

Ae% = uriiniga eritunud muutumatul kujul annuse protsent 0 kuni 8 tundi pärast ravimi manustamist

NA = pole saadaval

Levitamine

Gabapentiin ei seondu plasmavalkudega. Ravimi jaotusruumala on

K. Gabapentiini kontsentratsioon in tserebrospinaalvedelik(CSF) epilepsiaga patsientidel on ligikaudu 20% minimaalsest tasakaalulisest plasmakontsentratsioonist. Gabapentiin eritub rinnapiima.

Biotransformatsioon

Andmed gabapentiini metabolismi kohta inimestel puuduvad. Ravim ei indutseeri metabolismis osalevaid oksüdatiivseid maksaensüüme ravimid.

aretus

Gabapentiin eritub muutumatul kujul ainult neerude kaudu. Gabapentiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on annusest sõltumatu ja on keskmiselt 5...7 tundi.

Eakatel ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on gabapentiini plasmakliirens vähenenud. Eliminatsiooni kiiruse konstant, plasmakliirens ja renaalne kliirens on otseselt proportsionaalsed kreatiniini kliirensiga.

Gabapentiin eemaldatakse plasmast hemodialüüsi teel. Neerufunktsiooni kahjustusega või hemodialüüsi saavatel patsientidel soovitatakse ravimi annus üle vaadata (vt lõik "Kasutamisviis ja annused").

Gabapentiini farmakokineetikat hinnati 50 tervel lapsel vanuses 1 kuu kuni 12 aastat. Üldiselt ei erinenud gabapentiini plasmakontsentratsioonid üle 5-aastastel lastel täiskasvanute omast, kui arvutati annus kehakaalu kg kohta (mg/kg).

Farmakokineetilises uuringus, milles osales 24 tervet last vanuses 1–48 kuud, täheldati madalamat AUC-d (ligikaudu 30%), madalamat Cmax-i ja kõrgemat kliirensit kehakaalu kilogrammi kohta, võrreldes eelnevalt saadud andmetega üle 5-aastaste laste kohta.

Lineaarsus/ mittelineaarsus

Gabapentiini (ravimi imendunud osa) biosaadavus väheneb annuse suurenemisega, mis näitab ravimi farmakokineetika mittelineaarsust, nimelt biosaadavuse näitajaid (F): Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminatsiooni farmakokineetika (farmakokineetilised parameetrid, mis ei sisalda F-i, nagu CLr ja T1/2) järgivad lineaarset mustrit. Gabapentiini püsiseisundi plasmakontsentratsioonid on prognoositavad ühekordse annuse andmete põhjal.

Näidustused kasutamiseks

Epilepsia:

Gabapentiini kasutatakse täiendava ravimina sekundaarse generaliseerumisega või ilma selleta osaliste krampide ravis täiskasvanutel ja üle 6-aastastel lastel (vt lõik Farmakodünaamika).

Gabapentiini kasutatakse monoteraapiana sekundaarse generaliseerumisega või ilma selleta osaliste krampide raviks täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel.

neuropaatilinevalu:

Gabapentiin on näidustatud perifeerse neuropaatilise valu, nagu valulik diabeetiline neuropaatia ja postherpeetiline neuralgia, raviks täiskasvanutel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või abiained loetletud jaotises Koosseis.

Kasutada raseduse ja imetamise ajal

Epilepsia ja epilepsiavastase ravi üldised riskid

Epilepsiavastaseid ravimeid saanud emade järglaste kaasasündinud patoloogia risk suurenes 2-3 korda. Kõige sagedamini teatatud arengutest olid huulelõhe, kardiovaskulaarsüsteemi anomaaliad ja neuraaltoru defektid. Kombineeritud epilepsiavastane ravi võib võrreldes monoteraapiaga olla seotud suurema väärarengute riskiga, mistõttu on soovitatav kasutada monoteraapiat nii sageli kui võimalik. Kõik rasedad ja fertiilses eas naised, kes vajavad epilepsiavastast ravi, peaksid enne selle alustamist konsulteerima spetsialistiga. Raseduse planeerimisel on vaja uuesti läbi mõelda epilepsiavastase ravi vajadus. Epilepsiavastaste ravimite järsk katkestamine on vastuvõetamatu, kuna see võib põhjustada krampe ning oluliselt kahjustada ema ja lapse tervist. Epilepsiaga emade järglaste arengupeetus on haruldane. Ei ole võimalik eristada, kas arengupeetus on tingitud geneetilistest häiretest, sotsiaalsetest teguritest, ema epilepsiast või epilepsiaravimitest.

Gabapentiinraviga seotud risk

Gabapentiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust. Võimalik oht inimestele ei ole teada. Gabapentiini ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui potentsiaalne kasu emale ületab selgelt võimaliku ohu lootele.

Puudub üksmeel selle kohta, kas gabapentiin, mida naised raseduse ajal epilepsia raviks võtavad, võib suurendada järglaste kaasasündinud patoloogia tekke riski nii epilepsia esinemise tõttu naistel iseenesest kui ka seoses teiste epilepsiavastaste ravimite kombineeritud kasutamisega.

Gabapentiin eritub rinnapiima. Kuna ravimi toimet imikutele ei ole uuritud, tuleb gabapentiini kasutamisel imetavatel naistel olla ettevaatlik. Gabapentiini kasutamine imetavatel naistel on õigustatud ainult juhul, kui kasu emale kaalub üles võimaliku riski.

Annustamine ja manustamine

Suukaudseks manustamiseks.

Gabapentiini võib võtta koos toiduga või ilma. Ravimit tuleb võtta koos piisava koguse vedelikuga (näiteks klaasi veega).

Kõigi näidustuste korral kasutatakse ravi alustamiseks tabelis 3 kirjeldatud valikuskeemi. Seda režiimi soovitatakse täiskasvanutele ja üle 12-aastastele noorukitele. Annustamisjuhised alla 12-aastastele lastele on toodud eraldi alapeatükis.

Tabel 3

Gabapentiini tühistamine

Epilepsia

Epilepsia nõuab tavaliselt pikaajalist ravi. Annuse määrab raviarst vastavalt individuaalsele taluvusele ja efektiivsusele.

Täiskasvanud ja teismelised (üle 12-aastased): epilepsia efektiivsed annused (kliinilistes uuringutes) 900 kuni 3600 mg päevas. Ravi algab annuse tiitrimisega, nagu on kirjeldatud tabelis 3, või annusega 300 mg 3 korda päevas 1. päeval. Seejärel võib annust sõltuvalt individuaalsest taluvusest ja efektiivsusest suurendada 300 mg võrra päevas iga 2-3 päeva järel, kuni maksimaalne annus 3600 mg päevas Mõnedel patsientidel võib olla vajalik gabapentiini aeglasem tiitrimine. Lühim aeg annuseni 1800 mg päevas - 1 nädal, 2400 mg päevas - 2 nädalat, 3600 mg päevas - 3 nädalat.

Pikaajalistes avatud kliinilistes uuringutes talusid patsiendid hästi annust 4800 mg päevas. Päevane annus tuleb jagada 3 annuseks. Maksimaalne intervall ravimi annuste vahel ei tohi ületada 12 tundi, et vältida krambivastase ravi katkestusi ja vältida krampide teket.

6-aastased ja vanemad lapsed: ravimi algannus peaks olema 10-15 mg / kg / päevas. Efektiivne annus tuleb saavutada, tiitrides ravimit ligikaudu 3 päeva jooksul. Gabapentiini efektiivne annus 6-aastastel ja vanematel lastel on 25-35 mg/kg/päevas. Pikaajalistes kliinilistes uuringutes on näidatud, et patsiendid taluvad hästi annust 50 mg/kg/päevas. Kindral päevane annus tuleks jagada võrdseteks osadeks (vastuvõtt 3 korda päevas); maksimaalne intervall ravimi annuste vahel ei tohi ületada 12 tundi.

Gabapentiini taset vereseerumis ei ole vaja kontrollida. Lisaks võib gabapentiini kasutada koos teiste epilepsiavastaste ravimitega, kuna see ei muuda gabapentiini plasmakontsentratsiooni ega teiste epilepsiavastaste ravimite seerumikontsentratsioone.

Perifeerne neuropaatiline valu

täiskasvanud

Ravi algab ravimi annuse tiitrimisega, nagu on kirjeldatud tabelis 3. Vastasel juhul tuleb algannus 900 mg päevas jagada 3 annuseks. Seejärel võib annust sõltuvalt individuaalsest taluvusest ja efektiivsusest suurendada 300 mg võrra päevas iga 2-3 päeva järel maksimaalselt 3600 mg-ni päevas. Mõnedel patsientidel võib olla vajalik gabapentiini aeglasem tiitrimine. Lühim aeg annuseni 1800 mg / päevas - 1 nädal, 2400 mg / päevas - 2 nädalat, 3600 mg / päevas - 3 nädalat.

Gabapentiini efektiivsust ja ohutust perifeerse neuropaatilise valu (nt valulik diabeetiline neuropaatia või postherpeetiline neuralgia) ravis ei ole pikaajalistes kliinilistes uuringutes, mis kestsid üle 5 kuu, uuritud. Kui patsient vajab neuropaatilise valu raviks pikemat (üle 5 kuu) ravi gabapentiiniga, peab arst enne ravi jätkamist hindama patsiendi kliinilist seisundit ja otsustama täiendava ravi vajaduse.

Retsept kõikide näidustuste jaoks

Patsiente, kellel on raske üldseisund või teatud raskendavad tegurid, nagu madal kehakaal, siirdamisjärgne seisund jne, tuleb tiitrida aeglasemalt, kas annust vähendades või pikendades annuste suurendamise vahelisi intervalle.

Kasutamine eakatel patsientidel (üle 65-aastased)

Eakad patsiendid vajavad mõnikord individuaalse annuse valimist neerufunktsiooni võimaliku halvenemise tõttu (vt tabel 4). Eakatel patsientidel on tõenäolisem unisus, perifeerne turse ja nõrkus.

Kasutamine patsientidel, kellel on neerupuudulikkus

Raske neerupuudulikkusega ja/või hemodialüüsi saavatel patsientidel tuleb ravimi annus individuaalselt valida (vt tabel 4). Nendel patsientidel on soovitatav kasutada gabapentiini 100 mg kapsleid.

Tabel 4

Annused neerufunktsiooni kahjustuse korral:

Päevane koguannus tuleb jagada 3 annuseks. Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens) kasutatakse vähendatud annuseid

** Määratud 3 × 100 mg igal teisel päeval.

*** Kreatiniini kliirensiga patsientidel

Annused hemodialüüsi saavatel patsientidel:

Anuuriaga patsientidele, kes saavad hemodialüüsi ja ei ole kunagi varem gabapentiini saanud, on soovitatav ravimi küllastusannus 300-400 mg, seejärel on vaja välja kirjutada 200-300 mg gabapentiini iga 4-tunnise hemodialüüsi järel. Dialüüsivabal päevadel ei tohi gabapentiini võtta.

Gabapentiini säilitusannus hemodialüüsi saavatele patsientidele määratakse tabelis 4 toodud soovituste alusel. Lisaks säilitusannusele soovitatakse hemodialüüsi saavatel patsientidel võtta 200-300 mg ravimit iga 4-tunnise hemodialüüsi järel.

Kõrvalmõju"type="checkbox">

Kõrvalmõju

Epilepsia (lisaravi või monoteraapia) ja neuropaatilise valu uuringutes on täheldatud järgmist: kõrvaltoimed(antud vastavalt nende esinemissagedusele): väga sage (> 1/10), sage (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 -

Turuletulekujärgsetes uuringutes teatatud kõrvaltoimed on loetletud kategoorias "sagedus teadmata" (ei saa hinnata olemasolevate andmete põhjal).

Igas esinemissageduse rühmas on kõrvaltoimed esitatud raskusastme kahanevas järjekorras.

Väga sage: viirusinfektsioon.

Sage: kopsupõletik, hingamisteede infektsioon, infektsioon kuseteede, infektsioon, keskkõrvapõletik.

Hematopoeetilised ja lümfisüsteemi häired

Sageli: leukopeenia.

Teadmata: trombotsütopeenia.

Immuunsüsteemi häired

Harva: allergilised reaktsioonid(näiteks urtikaaria).

Teadmata: ülitundlikkussündroom, süsteemsed reaktsioonid, mille hulka võivad kuuluda palavik, lööve, hepatiit, lümfadenopaatia, eosinofiilia, mõnikord ka muud nähud ja sümptomid, anafülaksia.

Ainevahetus- ja toitumishäired

Sageli: söögiisu vähenemine, söögiisu suurenemine.

Harva: hüperglükeemia (kõige sagedamini täheldatakse suhkurtõvega patsientidel).

Harv: hüpoglükeemia (sagedamini diabeediga patsientidel).

Teadmata: hüponatreemia.

Vaimsed häired

Sageli: vaenulikkus, segasus ja emotsionaalne labiilsus, depressioon, ärevus, närvilisus, ebanormaalne mõtlemine.

Aeg-ajalt: agitatsioon.

Teadmata: hallutsinatsioonid.

Rikkumised poolt närvisüsteem

Väga sage: unisus, pearinglus, ataksia.

Sageli: krambid, hüperkinees, düsartria, mälukaotus, treemor, unetus, peavalu, sensoorsed häired (paresteesia, hüpesteesia), koordinatsioonihäired, nüstagm, reflekside suurenemine, vähenemine või puudumine.

Aeg-ajalt: hüpokineesia, kognitiivsed häired.

Harva: teadvusekaotus.

Teadmata: muud liikumishäired (sh koreoatetoos, düskineesia, düstoonia).

Nägemisorgani rikkumised

Sageli: nägemishäired, nagu amblüoopia või diploopia.

Kuulmis- ja tasakaaluhäired

Sageli: süsteemne pearinglus.

Teadmata: kohin kõrvades.

Südame häired

Harva: sagenenud südamelöögi tunne.

Vaskulaarsed häired

Sageli: suurenenud rõhk, vasodilatatsioon.

Rikkumised poolt hingamissüsteem, kehad rind ja mediastiinum

Sageli: õhupuudus, bronhiit, farüngiit, köha, riniit.

Harva: hingamisraskused, pinnapealne hingamine (hingamisdepressioon).

Seedetrakti häired

Sage: oksendamine, iiveldus, hambaprobleemid, igemepõletik, kõhulahtisus, kõhuvalu, düspepsia, kõhukinnisus, suu- või kurgukuivus, puhitus.

Teadmata: pankreatiit.

Maksa ja sapiteede häired

Teadmata: hepatiit, kollatõbi.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Sage: näoturse, purpur (kõige sagedamini kirjeldatakse vigastustejärgsete verevalumitena), lööve, sügelus, akne.

Teadmata: Stevensi-Johnsoni sündroom angioödeem, multiformne erüteem, alopeetsia, nahalööve kombinatsioonis eosinofiilia ja süsteemsed sümptomid(DRESSi sündroom).

Skeletilihaste ja sidekoe kahjustused

Sageli: artralgia, müalgia, seljavalu, lihaste kokkutõmbed.

Teadmata: müokloonilised krambid, rabdomüolüüs.

Neerude ja kuseteede häired

Teadmata: äge neerupuudulikkus, kusepidamatus.

Suguelundite ja rindade häired

Sageli: erektsioonihäired.

Teadmata: rindade hüpertroofia, günekomastia, seksuaalfunktsiooni häired (sh libiido langus, ejakulatsioonipuudulikkus ja anorgasmia).

Üldised häired ja häired süstekohas

Väga sage: väsimus, palavik.

Sageli: perifeerne turse, kõnnakuhäired, nõrkus, valu, ebamugavustunne, gripilaadne sündroom.

Aeg-ajalt: generaliseerunud turse.

Teadmata: võõrutusreaktsioonid (peamiselt ärevus, unetus, iiveldus, valu, higistamine), valu rinnus. Kirjeldatud on äkksurma juhtumeid, kuid selget seost gabapentiini kasutamisega ei ole kindlaks tehtud.

Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed

Sageli: leukotsüütide arvu vähenemine, kehakaalu tõus.

Harva: maksafunktsiooni analüüside (ACT, ALAT) ja bilirubiini taseme tõus. Teadmata: seerumi kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine.

Vigastus ja mürgistus

Sageli: juhuslikud vigastused, luumurrud, kriimustused.

Aeg-ajalt: kukkumised.

Gabapentiinravi ajal on kirjeldatud ägeda pankreatiidi juhtumeid. Gabapentiiniga suhtlemist ei ole kindlaks tehtud (vt lõik "Ettevaatusabinõud kasutamisel").

Hemodialüüsi saavatel lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel on teatatud müopaatia juhtudest koos kreatiinkinaasi taseme tõusuga.

Infektsioonijuhtumid hingamisteed, keskkõrvapõletikku, krampe ja bronhiiti on kirjeldatud ainult kliinilistes uuringutes, milles osalesid lapsed. Lisaks täheldati lastega tehtud uuringutes sageli agressiivset käitumist ja hüperkineesi.

Ravimi kõrvaltoimetest teatamine

Ravimi registreerimisjärgsete kõrvaltoimete kohta andmete esitamine on väga oluline. See võimaldab teil kontrollida ravimi riski-kasu suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teatada kõigist ravimi kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu.

Üleannustamine

Isegi ravimi võtmisel annuses kuni 49 g / päevas ei täheldatud ägedate eluohtlike toksiliste reaktsioonide teket.

Üleannustamise korral võib tekkida pearinglus, kahelinägemine, düsartria, uimasus, letargia ja kerge kõhulahtisus. Säilitusraviga taastus patsientide seisund täielikult. Gabapentiini imendumise vähenemine suurte annuste korral võib piirata ravimi imendumist ja vähendada üleannustamise toksilisi toimeid. Kuigi gabapentiini on võimalik eemaldada hemodialüüsi abil, ei ole see tavaliselt vajalik. Raske neerukahjustusega patsientidel võib siiski olla näidustatud hemodialüüs.

Hiirtel ja rottidel läbiviidud uuringud ei suutnud kindlaks määrata gabapentiini surmavat annust, hoolimata annuste kasutamisest kuni 8000 mg/kg. Loomade ägeda toksilisuse sümptomiteks olid: ataksia, hingamisraskused, ptoos, aktiivsuse vähenemine või, vastupidi, suurenenud erutuvus.

Gabapentiini üleannustamine, eriti kombinatsioonis teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega, võib viia kooma tekkeni.

Koostoimed teiste ravimitega

Epilepsiavastased ravimid: pärast gabapentiini määramist farmakokineetiliste uuringute raames ei toimunud olulisi muutusi põhiravina kasutatud fenütoiini, karbamasepiini, valproehappe ja fenobarbitaali plasmakontsentratsioonis. Gabapentiini farmakokineetika tasakaalukontsentratsiooni faasis tervetel vabatahtlikel ei erinenud neid epilepsiaravimeid kasutavate epilepsiaga patsientide omast.

Suulinerasestumisvastased vahendid: gabapentiini ja noretisterooni ja/või etinüülöstradiooli sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste preparaatide samaaegne manustamine ei mõjuta nende ravimite tasakaalukontsentratsiooni.

Antatsiidid: gabapentiini ja alumiiniumi või magneesiumi sisaldavate antatsiidide samaaegne manustamine vähendab gabapentiini biosaadavust maksimaalselt 24%. Gabapentiini soovitatakse võtta mitte varem kui 2 tundi pärast antatsiidide võtmist.

Tsimetidiin: samaaegsel kasutamisel tsimetidiiniga täheldati gabapentiini neerude kaudu eritumise kerget vähenemist; sellel toimel ei ole eeldatavasti kliinilist tähtsust.

Alkohol ja teiste kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimite sobimatu kasutamine: on võimalik suurendada gabapentiini kõrvaltoimeid kesknärvisüsteemi poolt (näiteks unisus, ataksia jne).

Opioidid: teatatud (kirjandusest ja spontaansetest teadetest) gabapentiini ja opioidide kasutamisega seotud hingamisdepressioonist ja/või sedatsioonist. Mõnes neist aruannetest pööravad autorid erilist tähelepanu gabapentiini ja opioidide kombinatsioonile, eriti eakatel patsientidel. Uuringus, mis hõlmas terveid vabatahtlikke (N=12), kes võtsid 2 tundi enne gabapentiini (600 mg kapsel) võtmist 60 mg morfiini sisaldavaid toimeainet kontrollitult vabastavaid kapsleid, suurenes gabapentiini keskmine AUC 44% võrreldes juhtudega, mil morfiini ei kasutatud. Seetõttu on opioidide ja gabapentiini samaaegsel kasutamisel vajalik patsientide hoolikas jälgimine, et õigeaegselt ära tunda kesknärvisüsteemi depressiooni sümptomid, nagu unisus, letargia, hingamisdepressioon ja gabapentiini või opioidide annuse sobiv vähendamine.

Probenetsiidi kasutamine ei mõjuta gabapentiini eritumist neerude kaudu.

Ettevaatusabinõud kasutamisel

Äge pankreatiit

Ägeda pankreatiidi tekkega gabapentiini kasutamise taustal on näidustatud gabapentiini ärajätmine (vt lõik "Kõrvaltoimed").

krambid

Vaatamata krambihoogude kordumise tõendite puudumisele gabapentiini kasutamisel võib krambivastaste ravimite järsk ärajätmine epilepsiaga patsientidel kaasa aidata epileptilise seisundi tekkele (vt lõik Annustamine ja manustamine).

Nagu ka teiste epilepsiavastaste ravimite puhul, võib mõnedel patsientidel gabapentiini kasutamisel tekkida krampide sagedus või uut tüüpi krambid.

Nagu ka teiste epilepsiavastaste ravimite puhul, on katsed lõpetada samaaegne epilepsiavastaste ravimite kasutamine, et minna üle gabapentiini monoteraapiale mitme epilepsiavastase ravimiga ravitud patsientidel, harva edukad.

Gabapentiini ei peeta efektiivseks primaarsete generaliseerunud krampide, nagu absansi, ravis ja see võib mõnedel patsientidel selliste krampide raskust süvendada. Sel põhjusel tuleb gabapentiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel esineb segatüüpi krampe, sealhulgas absansse.

Pearinglus, unisus, teadvusekaotus, segasus ja kognitiivsed häired

Gabapentiinravi on seostatud pearingluse ja uimasusega, mis võib suurendada juhuslike vigastuste (kukkumiste) esinemissagedust. Turuletulekujärgsel perioodil on teatatud ka teadvusekaotusest, segasusest ja kognitiivsetest häiretest. Seetõttu tuleb patsientidele soovitada olla ettevaatlik, kuni nad sellega harjuvad võimalikud mõjud ravimi kasutamist.

Rakendus koosopioidid

Patsiente, kes vajavad gabapentiini kombinatsioonis opioididega, tuleb hoolikalt jälgida kesknärvisüsteemi (KNS) depressiooni nähtude suhtes, nagu unisus, letargia ja hingamisdepressioon. Patsientidel, kes võtavad samaaegselt gabapentiini ja morfiini, võib täheldada gabapentiini plasmakontsentratsiooni tõusu. Seetõttu on vaja gabapentiini või opioidide annust vähendada.

Hingamisteede depressioon

Gabapentiini seostatakse raske hingamisdepressiooni tekkega. Hingamiskahjustusega, hingamisteede või neuroloogiliste haigustega, neerupuudulikkusega patsiendid võivad kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite võtmise ajal kokku puutuda rohkem kõrge riskiga selle raske kõrvaltoime tekkimist. Selle kategooria patsientide puhul võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Eakad patsiendid

Gabapentiini kasutamise kohta 65-aastastel ja vanematel patsientidel ei ole süstemaatilisi uuringuid läbi viidud. Ühes topeltpimedas uuringus neuropaatilise valuga patsientidel tekkis üle 65-aastastel patsientidel suurem tõenäosus kui noorematel patsientidel uimasus, perifeerne turse ja nõrkus. Välja arvatud need andmed, ei ole selles vanuserühmas läbiviidud kliinilistes uuringutes leitud tõendeid kõrvaltoimete profiili erinevuse kohta nooremate patsientide populatsioonist.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Gabapentiini pikaajalise (rohkem kui 36 nädalat) kasutamise mõju laste ja noorukite õppimisele, intelligentsusele ja arengule ei ole piisavalt uuritud. Sellega seoses tuleks pikaajalise ravi vajaduse üle otsustamisel arvestada võimalike riskidega.

Enesetapumõtted ja käitumine

Epilepsiavastaste ravimitega ravitavatel patsientidel on täheldatud depressiooni ja meeleolumuutusi. Epilepsiavastaste ravimite randomiseeritud platseebokontrollitud kliiniliste uuringute metaanalüüs näitas, et suitsiidimõtete ja -käitumise risk on veidi suurenenud. Selle suurenemise mehhanism ei ole teada ja olemasolevad andmed ei välista gabapentiini võtmisel suurenenud enesetapuriski võimalust.

Patsiente tuleb hoolikalt jälgida depressiooni, enesetapumõtete või -käitumise varajaste nähtude suhtes. Kui ilmnevad depressiooni ja/või enesetapumõtete või -käitumise nähud, tuleb patsientidele soovitada pöörduda viivitamatult arsti poole. arstiabi arsti juurde.

Nahalööve, mis on seotudeosinofiiliaja süsteemsed sümptomid(KLEIT-sündroom)

Krambivastaste ravimite, sealhulgas gabapentiini kasutamisel on teatatud rasketest, eluohtlikest süsteemsetest ülitundlikkusreaktsioonidest, nagu DRESS-i sündroom (nahalööve, mis on seotud eosinofiilia, palaviku ja süsteemsete sümptomitega).

Enne lööbe tekkimist võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonide varased ilmingud, nagu palavik või lümfadenopaatia. Kui ülaltoodud sümptomid ilmnevad, peab arst viivitamatult läbi vaatama patsiendi. Kui muud DRESSi põhjust ei ole võimalik tuvastada, tuleb gabapentiinravi katkestada.

Kuritarvitamine ja sõltuvus

Turuletulekujärgsetes uuringutes on teatatud kuritarvitamise ja sõltuvuse juhtudest. Patsiente, kellel on anamneesis kuritarvitamist, tuleb hoolikalt hinnata ravimid ja jälgige neid võimaliku gabapentiini kuritarvitamise nähtude suhtes, nt. annuse suurendamine, tolerantsuse kujunemine.

Anafülaksia

Gabapentiin võib põhjustada anafülaktilist reaktsiooni. Teatatud nähtude ja sümptomite hulka kuulusid hingamisraskused, huulte, kõri ja keele limaskestade turse, vähenenud vererõhk nõudes erakorraline abi. Patsiente tuleb juhendada, et kui tekivad anafülaktilise reaktsiooni nähud või sümptomid, tuleb gabapentiinravi katkestada ja pöörduda viivitamatult arsti poole.

Laboratoorsed uuringud

Võib esineda valepositiivseid tulemusi poolkvantitatiivsetest mõõtevardadest uriinivalgu testidest. Seetõttu on vajadusel soovitatav teha täiendavaid analüüse muude meetoditega (biuree meetod, turbidimeetriline meetod, proovid värvainetega).

Haruldaste pärilike haigustega patsiendid, näiteks laktoositalumatus, Lapp-laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi ravimit võtta.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele

Gabapentiinil võib olla väike või mõõdukas toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Gabapentiin mõjutab kesknärvisüsteemi ja võib põhjustada uimasust, peapööritust või muid sellega seotud sümptomeid. Seega võib gabapentiin isegi siis, kui seda kasutatakse vastavalt juhistele, vähendada reaktsioonikiirust ja halvendada võimet juhtida sõidukeid või töötada ohtlikes tööstusharudes (eriti ravi alguses ja pärast ravimi annuse suurendamist, samuti alkoholi võtmise ajal).

Tootja ja taotleja huve esindav ettevõte

Navigeerimine

Monoteraapias või epilepsia ravi integreeritud lähenemisviisis kasutavad neuroloogid aktiivselt Tebantini kapsleid. Krambivastasel ravimil on lisaks valuvaigistavad, neuroprotektiivsed ja psühhotroopsed omadused, mis laiendab selle kasutusalade loetelu. Kasutusjuhendi kohaselt võib "Tebantini" anda üle 3-aastastele lastele, järgides mitmeid kohustuslikke tingimusi. Tööriist on erinev kõrge aste tõhusus, mis õigustab selle kõrgeid kulusid.

Ühend

Tebantini toimeaine on gabapentiin. See on peaaegu valge või valge kristalne pulber. Vajalik füüsikalised omadused tootele antakse lisakomponente: laktoos, eelželatiniseeritud tärklis, talk ja magneesiumstearaat. Annustamisvormi kesta koostis sisaldab želatiini, titaandioksiidi ja toiduvärvi.

Vabastamise vorm

Ravimi "Tebantin" ainus ravimvorm - želatiinkapslid. Need sisaldavad 100 mg, 300 mg ja 400 mg toimeaine. Kõigi elementide korgid, olenemata kontsentratsioonist, on valmistatud roosakaspruuni värviga. 100 mg toote põhiosa on valge, 300 mg puhul helekollane, 400 mg puhul kollakasoranž. Tootjad ei paku tablette, lahuseid ja muid tootevalikuid.

farmakoloogiline toime

Ravim on ette nähtud krambivastase, analgeetilise, epilepsiavastase ainena. Lisaks kasutatakse ravimi neuroprotektiivset ja psühhotroopset toimet.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravimi "Tebantin" toimemehhanism ei ole täielikult teada. Tema raviomadusi seotud toimeaine võimega mõjutada kaltsiumi metabolismi protsessi, mis on neuropaatilise valu ilmnemise aluseks.

Samuti on uuringud näidanud toote võimet vähendada glutamaadist sõltuvat närvirakkude surma ja suurendada gamma-aminovõihappe sünteesi. Samuti pärsib see teatud rühmade neuronite vahel närviimpulsse edastavate struktuuride vabanemist. Ravimi molekulid tungivad kergesti läbi vere-aju barjääri. Loomkatsed on näidanud ravimi suurt efektiivsust, kui seda kasutatakse erinevate etioloogiate krampide ennetamiseks.

Ravimi farmakokineetika peamised näitajad:

• imendub kiiresti seedetraktis. Esimese annuse korral fikseeritakse aine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 3 tunni pärast, teise annuse korral - 2 tunni pärast;
• biosaadavuse indeks ei ole proportsionaalne annustega ja on 60%;
• farmakokineetilised andmed ei sõltu toidutarbimisest (isegi rasvade aktiivse kasutamise korral);
• toimeaine seondumine plasmavalkudega ei ulatu 3% -ni. Toode eritub rinnapiima;
• kompositsiooni terapeutiline kontsentratsioon fikseeritakse teisel ravipäeval, kogu kursust hoitakse;
• ravim metaboliseerub minimaalses koguses, ei mõjuta maksaensüümide aktiivsust;
• ravim eritub muutumatul kujul uriiniga. Poolväärtusaeg on 5...7 tundi, olenemata annusest;
• ravimit saab vereplasmast eemaldada hemodialüüsi teel.

Neerufunktsiooni languse korral võib poolväärtusaeg pikeneda 52 tunnini. Sellistel juhtudel on vajalik ravimi annust kohandada. Reegel kehtib ka eakate jaoks.

Näidustused "Tebantiini" kasutamiseks

Põhimõtteliselt on toode ette nähtud epilepsiaga patsientidele. Üle 12-aastastele lastele ja täiskasvanutele määratakse ravim monoteraapiana või sisaldub kompleksravis.

Viimane lähenemine kehtib ka üle 3-aastaste väikelaste puhul. Ravimi võtmise tulemuseks on üksikute, sealhulgas sekundaarselt generaliseerunud krampide leevendamine.

Neuropaatilise päritoluga valu on täiendav näidustus ravimi kasutamiseks. Need on olukorrad, kus valusündroom ei teki füüsilise koekahjustuse tagajärjel, vaid närvirakkude suurenenud erutuse taustal. See näidustus on asjakohane ainult üle 18-aastastele patsientidele. Teraapia positiivne mõju lastele ei ole tõestatud ja lähenemisviisi ohutust selles vanuses ei ole täielikult uuritud.

Lisateavet ravi kohta epilepsia krambid pärast insuldi ravimitega õpid

Vastunäidustused

Sõltumata sellest, milleks ravimit konkreetsel juhul kasutatakse, tuleb enne ravi alustamist veenduda, et patsiendil pole ravile vastunäidustusi. Kõik võimalikud keelud ja piirangud on tingimuslikud. Lõpliku otsuse ravimi kasutamise võimaluse kohta konkreetsel juhul teeb arst.

"Tebantine" kasutamine on keelatud järgmistel tingimustel:

• talumatus ravimi peamise või mõne lisakomponendi suhtes;
• laktoosi assimilatsiooniprotsessi rikkumine;
• äge pankrease põletik;
• rinnaga toitmine;
• vanus kuni 3 aastat - sõltumata ravirežiimist;
• vanus kuni 12 aastat - monoteraapiaks.

Neerufunktsiooni languse korral võetakse ravimit suurema ettevaatusega. Puuduvad ametlikud andmed ravimi mõju kohta raseda naise lootele. Toodet määratakse rasedatele emadele ainult juhul, kui ohutut asendust ei ole võimalik leida ja oodatav kasu ületab võimalikud riskid.

Kõrvalmõjud

Patsiendid taluvad ravimit erinevalt. Ennusta arengu tõenäosust negatiivsed tagajärjed ei ole võimalikud. Teoreetiliselt on ohus vanurid, somaatiliste haiguste tõttu nõrgestatud inimesed, psühho-emotsionaalsed ebaõnnestumised. Otsuse toote kasutamise otstarbekuse kohta keha kõrvaltoimete taustal teeb arst. Samal ajal võtab arst arvesse patsiendi ebamugavuse astet, tema üldise seisundi iseärasusi, positiivse dünaamika raskust.

Ravimi võtmise kõrvaltoimed võivad olla järgmised:

• üldine - palavik, tugev väsimus, halb enesetunne, kehas viibimise tunne hingamisteede infektsioon, valulikkus seljas ja/või rinnus;
• neuroloogilised - peavalud, pearinglus, päevane unisus, depressiooni nähud, mäluhäired. Mõned patsiendid märgivad lihastõmblusi, jäsemete värisemist, segadust, reflekside nõrgenemist. Lastel ja eakatel muutub tuju sageli dramaatiliselt, nad muutuvad rahutuks, ärrituvaks, neil on unehäired;

• düspeptiline - iiveldus või oksendamine, ebamugavustunne või valu kõhus, suu limaskesta kuivus, söögiisu suurenemine, lahtine väljaheide. Rasketel juhtudel või ravimi pikaajalisel kasutamisel on pankreatiidi, hepatiidi, gingiviidi, hambaemaili kahjustuse, ikteruse tekke või ägenemise võimalus;
• reoloogiline - vere koostise muutus, trombotsüütide, leukotsüütide arvu vähenemine. Diabeetikutel on glükoositaseme naelu;
• kardiovaskulaarne - kliiniline pilt veresoonte valendiku laienemine, südame löögisageduse tõus, vererõhu langus või selle tõus (kombineeritud raviga);
• hingamisteede - nina või kurgu limaskesta põletik. "Tebantiini" kombinatsioon teiste epilepsiavastaste või krambivastaste ravimitega suurendab kopsupõletiku tekke riski;
• Urogenitaalsüsteemid - probleemid urineerimiskontrolliga, impotentsus ja rindade turse meestel, piimanäärmete mahu suurenemine naistel. Rasketel juhtudel äge neerupuudulikkus. Kombineeritud ravi võib põhjustada nakkushaigused urogenitaalne piirkond;
• immuunsüsteem - allergilise reaktsiooni erinevad variandid urtikaariast kuni eksudatiivse erüteemini;
• metaboolne - kaalutõus
• vaimne - vaenulikkus, eriti alla 12-aastastel lastel;
• lihas-skeleti süsteemist - lihaste ja liigeste valulikkus, luumurrud;
• meelte poolt - tinnitus, nägemise kvaliteedi langus;
• teised - näo või selle üksikute osade turse, akne ilmnemine, kiilaspäisus, koordinatsiooniprobleemid, juhuslikud vigastused.

Ravimi võtmisest keeldumine peaks toimuma järk-järgult. Ravimi kasutamise järsul lõpetamisel võib tekkida võõrutussündroomi spetsiifiline variant. See väljendub unehäirete, ärevuse, iivelduse, suurenenud higistamise, valu erinevates kehaosades.

"Tebantiin" - kasutusjuhised: meetod ja annus

Ravimi kapslid võetakse suu kaudu. Neid ei tohi lahti võtta, lahustada ega närida. Vastuvõtt toimub rangelt vastavalt arsti valitud skeemile, olenemata toidukorrast. Ravim neelatakse alla tervelt, pestakse maha piisava koguse puhta veega toatemperatuuril.

Epilepsiavastased ravivõimalused osaliste krampide korral üle 12-aastastel inimestel:

• skeem I - vastuvõtt nelja päeva jooksul. Esimesel päeval 300 mg ainet, teisel - 600 mg, kolmandal - 900 mg, neljandal - 1200 mg. Päevale vastav päevane annus on jagatud 3 lähenemisviisi. Erineva toimeainesisaldusega kapslite olemasolu võimaldab juua toodet samades annustes;
• skeem II - 900 mg esimesel päeval, 1200 mg - järgmisel. Päevane kogus jagatakse kolmeks annuseks.

Standardseks loetakse lähenemisviise, mille puhul patsient joob 900–1200 mg toimeainet päevas. IN harvad juhud annust suurendatakse, et saavutada tugevam toime. Päevane annus ei tohi ületada 2400 mg toimeainet.

Osaliste krampide ravi põhimõtted lastel vanuses 3 kuni 12 aastat:

• "Tebantiini" kasutatakse ainult abivahendina;
• üle 17 kg kaaluva lapse puhul valitakse päevane annus individuaalselt kiirusega 25-35 mg kehakaalu kilogrammi kohta. Saadud maht jagatakse võrdseteks osadeks kolmeks lähenemisviisiks;
• ühekordne algannus 17-25 kg kaaluvale lapsele on 200 mg. Esimesel päeval joovad nad seda üks kord, teisel - kaks korda, kolmandal - kolm korda;
• ühekordne algannus 26 kg kaaluvale lapsele on 300 mg. Esimesel päeval joovad nad seda üks kord, teisel - kaks korda, kolmandal - kolm korda;
• ravimi säilitusmahud sõltuvad ka kehakaalust. Need on 600 mg kaaluga kuni 25 kg, 900 mg - kuni 36 kg, 1200 mg - kuni 50 kg, 1800 mg - kuni 72 kg.

Neuropaatilise valu diagnoosimine nõuab iga patsiendi jaoks individuaalset annuse valimist. See määratakse tiitrimise teel. Kindlasti võtke arvesse ravimi talutavust, raskusastet terapeutiline toime keha reaktsioon ravile. Päevas võetakse kolm annust. Toimeaine päevane kogus ei tohi ületada 3600 mg.

Täiskasvanute neuropaatilise valu raviskeemid:

• kergete või mõõdukate sümptomitega 300 mg esimesel, 600 mg teisel, 900 mg kolmandal päeval. Päevased annused jagunevad ühtlaselt kolmeks annuseks;
• tugeva valu korral alustage 900 mg-ga päevas, mis on jagatud kolmeks lähenemisviisiks. Alates teisest päevast ja nädala jooksul suurendatakse ööpäevast annust 1800 mg-ni.

Kehakaalu puudumise, füüsilise või psühho-emotsionaalse kurnatuse korral suurendatakse elundisiirdamise järgsel taastumisperioodil annust mitte rohkem kui 100 mg päevas. Neerupuudulikkuse taustal valitakse ravimi terapeutiline annus andmete põhjal eraviisiliselt laboriuuringud. Hemodialüüsi saavate inimeste jaoks on välja töötatud individuaalne skeem. Neile määratakse küllastusannus kuni 400 mg ja lisaks 200-300 mg iga 4 protseduuri tunni järel. Seansside vahelisel ajal ravimeid ei võeta.

Üleannustamine

Läbiviidud katsed ei näidanud ravimi annust, mis võib põhjustada patsiendi surma või tõsiseid häireid tema kehas. Isegi 49 g ravimi päevase tarbimise korral on kliiniline pilt äge mürgistus pole näha.

Ravimi terapeutiliste annuste ületamisel võib kaasneda pearinglus, vedel väljaheide, kahelinägemine, unisus ja kõnehäired. Harvadel juhtudel areneb letargia. Toimeainele ei ole antidooti. Esmaabi koosneb sümptomaatilisest ravist. Raske neerukahjustusega isikud läbivad hemodialüüsi.

Interaktsioon

Neuroloogid manustavad ravimit regulaarselt kompleksravi erinevate võimaluste osana. Aeg-testitud raviskeemid on ohutud ja tõhusad. Mõne toote puhul võib epilepsiavastane koostis põhjustada soovimatuid reaktsioone. Sel põhjusel on oluline alati kooskõlastada kõigi ravimite kasutamist samaaegselt Tebantiniga.

Ravimid kombinatsioonis "Tebantiniga" võivad põhjustada järgmisi tagajärgi:

• etinüülöstradiooli ja/või noretisterooniga suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toime monoteraapiaga ei muutu. Epilepsiavastaste ravimite kompleksse tarbimise taustal väheneb rasestumisvastaste vahendite efektiivsus;
• antatsiidid vähendavad toimeaine biosaadavust peaaegu veerandi võrra. Seda ei juhtu, kui teete pärast antatsiidide võtmist 2-tunnise pausi;
• "Tsimetidiin" vähendab neerude kaudu erituva ravimi mahtu, kuid enamikul juhtudel pole sellel kliinilist tähtsust;
• alkoholi ja kesknärvisüsteemi funktsionaalsust mõjutavate ainetega preparaadid suurendavad toote neuroloogilisi kõrvalreaktsioone;
• "Morfiini" kombinatsioon ravimiga aitab tõsta valuläve, kuid see ei avaldu kliiniliselt.

Tebantine'i ja teiste krambivastaste ainete samaaegne kasutamine põhjustab valgu jaoks valepositiivse uriinianalüüsi, kui test tehakse poolkvantitatiivsete testidega. Tõe väljaselgitamiseks on soovitatav kasutada spetsiifilisemaid näidiseid.

Müügitingimused

Toote ostmiseks apteegis peate esitama retsepti.

Säilitustingimused ja säilivusaeg

Toodet tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ℃. Ravim tuleb ära kasutada 5 aasta jooksul alates valmistamiskuupäevast.

erijuhised

Enne ravi alustamist peaksite lugema soovitusi selle rakendamiseks. Lihtsate reeglite järgimine suurendab positiivse dünaamika varajaste märkide tõenäosust, vähendab kõrvaltoimete või üleannustamise ohtu.

"Tebantine" kasutamise eripunktid:

• toode ei sobi absansi tüüpi epilepsiahoogude vastu võitlemiseks;
• kompositsiooni kasutamise soovituste eiramine vastavalt vanuseomadustele ähvardab ettearvamatu tulemuse;
• terapeutilise annuse valimise protsess ei nõua laboratoorseid analüüse. Erandiks on diabeedihaiged, kes peavad oma glükoosisisaldust kontrolli all hoidma;
• ravimi ärajätmine toimub nädala jooksul annust vähendades, vastasel juhul on oht epileptilise seisundi tekkeks;
• ägeda pankreatiidi sümptomite ilmnemine on näidustus ravi koheseks katkestamiseks. Patoloogia eelsoodumuse korral algab kursus pärast eeluuringut.

Preparaadi toimeaine mõjutab võimet juhtida sõidukeid ja töötada ohtlike mehhanismidega. See vähendab keskendumisvõimet, põhjustab sageli tähelepanu hajumist ja uimasust. Ravi ajal on soovitatav hoiduda loetletud tegevustest.

Analoogid

"Tebantini" analoogide loend sisaldab tooteid, mis sisaldavad muid toimeaineid, kuid neil on sarnane terapeutiline toime. Kõige sagedamini kasutatavad ravimi analoogid: Lyrica, Keppra, Seizar, Konvulsan ja mitmed muud vahendid. Otsuse ühe nime teisega asendamise võimaluse kohta teeb neuroloog, võttes arvesse olukorra eripära.

Sünonüümid

Farmakoloogilised ettevõtted pakuvad mitmeid ravimite sünonüüme – tooteid, mis sisaldavad sama toimeaine. Tebantin on tuntud ka nimede Gabapentin, Gabagamma, Catena, Convalis ja mitmete teiste all. Loetletud fondidel on oma spetsiifika, seega võib ka nende kasutamist alustada ainult arsti loal.

Iseärasused

Agensi suurenenud keemiline aktiivsus, võimalike kõrvaltoimete rohkus ja täieliku teabe puudumine toimemehhanismi kohta sunnivad patsiente olema kursuste läbiviimisel ettevaatlik. Raviarst peaks hoiatama kõigi patsiendi ravi põhimõtete ja tunnuste eest.

lapsed

Alla kolmeaastased imikud ei tohi ravimit võtta. 3–12-aastastele lastele antakse seda ainult kompleksravi osana. Eraldi lähenemine võib põhjustada ootamatusi negatiivsed tagajärjed. Alaealiste neuropaatilise valu raviks kompositsiooni ei kasutata.

vastsündinud

Teave ravimi kasutamise kohta imikutel esimesel eluaastal puudub. Mitmesugused tooteanaloogid võimaldavad teil valida piisava asendamise, millega selliseid riske ei kaasne.

Alkoholiga

Alkohoolsete jookide kombinatsioon koos ravim põhjustab neuroloogilise tüübi suurenenud kõrvaltoimeid, suurendab nende arengu tõenäosust. Kogu raviperioodi jooksul tuleb alkoholist loobuda.

Raseduse ja imetamise ajal

Ravimi kasutamine raseduse esimesel trimestril on rangelt keelatud. Usaldusväärse teabe puudumine koostise mõju kohta lootele ei välista väärarengute ohtu lapsel. II ja III trimestril kasutatakse ravimit äärmuslikel juhtudel arsti loal ja jälgides pidevalt lapse seisundit. Annuseid kasutatakse samaaegselt ja kuurid on lühikesed.

Viimaste uuringute kohaselt on toimeaine sattumine rinnapiima suure tõenäosusega. Milliseid tagajärgi see vastsündinule ähvardab, pole teada. Tarbetute riskide vältimiseks lõpetatakse rinnaga toitmine ravikuuri ajaks.

Tulemus: positiivne tagasiside

12 +

Tugev ja tõhus

Eelised: aitab

Miinused: hind

Ravim on väga tugev. Peale peatraumat algasid mul epilepsiahood. Ma ei ütle, et need on nii sagedased, kuid siiski segavad nad elu täielikult. Siin määras arst nende rünnakute leevendamiseks Tebantini. Ravimit võeti spetsiaalse skeemi järgi, alustades ühest kapslist. Pärast ravimi võtmist tahtsin pidevalt magada, nii et ma jõin kapslit ainult enne magamaminekut. Tebantine’iga vähenes krampide sagedus järk-järgult, seejärel kadus see täielikult. Ravim ei ole kindlasti paljudest odavatest, kuid see on kindlasti oma raha väärt. Peaasi on järgida arsti valitud annust.

Tulemus: negatiivne tagasiside

Ei meeldinud

Eelised: ei

Puudused: nõrk toime, palju tõsiseid kõrvalmõjusid, kallis, ebamugav võtta

Väga problemaatiline ravim, alustades võtmise ajakavast (peate seda jooma 3 korda päevas, seda on raske mitte unustada) ja lõpetades annuse valimisega. Madal nägin, nii et mõju oli äärmiselt nõrk, rünnakud jätkusid piinamiseks. Hakkasin jooma palju, nii et tohutul hulgal kõrvaltoimeid ilmnes kohe. Ma talusin Tebantini üliraskelt, tundsin metsikut nõrkust, peapööritust, pea ja kõht valutasid pidevalt, liigesed valutasid, lihased olid tuimad. Söögiisu oli kadunud, iiveldus kummitas isegi öösel. Mu pea keeldus töötamast, ma läksin segadusse ja unustasin kõik ning muutusin väga ärrituvaks. Uni läks ka valesti, öösel hakkasid tekkima krambid ja kui hakkasin tundma pidevat õhupuudust ning maksapiirkonda tekkisid kohutavad valud (see juhtus alles 3. ravinädalal!), otsustasin otsida muid võimalusi. Vahepeal ei olnud mõju üldse muljetavaldav, isegi suure annuse korral ei peatunud rünnakud täielikult, nii et ma ei näe põhjust sellist piina taluda.

Tulemus: positiivne tagasiside

Minu jaoks on see vajalik

Eelised: Aitab valu ja krampide korral

Miinused: ei sobi väikelastele ja rasedatele naistele

Pärast insulti kannatas ta valu ja krampide käes, arstid määrasid Tebantini. Kapslid on väga kallid, ravi maksis päris kopika, kuigi see oli tõhus ja see on sellises olukorras peamine. Jõin vastavalt skeemile, siis suurendasin, siis vähendasin annust. Selle tulemusena lase lahti, jõudis järk-järgult suhteline norm. Nüüd joon siis, kui öösel jalga väänan ja näpud tuimaks lähevad, eriti vihmase ilmaga. Alati kiirelt abiks. Kuid on vaja rangelt jälgida keha reaktsiooni, kuna kõrvaltoimed on võimalikud. Ravim ei ole odav, vaid 50 või 100 kapsli pakendis. Ostsin kust 100, nii et tuleb tulusam. Kapslid on kahevärvilised, neid on raske teistega segi ajada, kuna võtan teisi ravimeid, nii et see on minu jaoks pluss. Teine pluss on see, et ravim rahustab veidi, põhjustamata uimasust.

Tulemus: negatiivne tagasiside

Eelised: ei

Miinused: ei aita, uimasus, nõrkus

Ei aita üldse, valu ei vähene. Hunnik kõrvalmõjusid. Arst määras 3 korda päevas. Tööle minna on võimatu. Nagu purjus, ei saa ma millestki aru ja mis kõige tähtsam, valu on valus. (Närv on pigistatud lülisamba kaelaosas).

Tulemus: neutraalne tagasiside

Ohtlik valuvaigisti

Eelised: aitab

Miinused: palju tõsiseid kõrvaltoimeid

Mul olid sagedased migreenihood, nii tõsised, et pidin selle probleemiga haiglasse minema. Seal kirjutati muuhulgas välja Tebantin, aga see ei meeldinud mulle üldse. See tähendab ... ta aitas, valuhood hakkasid aja jooksul vähenema ja siis kadusid üldse, kuid see vahend on liiga ohtlik. Sellel on pikk kõrvaltoimete loetelu ja olen kogenud mõnda neist raskel viisil. Tekkis pearinglus (kuni minestamiseni), "udu peas", reaktsioonide pärssimine. Ta palus ravimi ära jätta ilma kursust lõpetamata. Nüüd on piisavalt muid valuvaigisteid, pole vaja ennast niimoodi piinata.

On raseduse piirangud

Rinnaga toitmise ajal keelatud

Lastele on piirangud

Eakatele on kehtestatud piirangud

Sellel on piirangud maksaprobleemide korral

Neeruprobleemide korral on piirangud

Tebantiini kapslitel on krambivastane, neuroprotektiivne, valuvaigistav ja rahustav toime. Ravimi kasutusjuhised näitavad, et ravim on ette nähtud osaliste krampide mahasurumiseks täiskasvanud patsientidel ja üle 12-aastastel lastel. See sisaldab toimeainet gabapentiini, mis on kesknärvisüsteemi inhibeeriva neurotransmitteri γ-aminovõihappe analoog.

Üldine teave ravimi kohta

Tebantiin kuulub glükokortikosteroidide rühma, INN -. See on populaarne ja tõhus neurotroopne aine, mida kasutatakse epilepsia ja muude etioloogiate krambihoogude ravis.

Ravimi vabastamise vormid ja hinnad, Venemaa keskmised

Toode on saadaval doseeritud kujul annustamisvorm- kõva želatiinkest, 100, 300 ja 400 mg. Kapsli värvus - valgest helekollaseni, sisaldab valget kristalset kapslit.

Tebantine'i keskmised hinnad on toodud tabelis.

Ühend

Ravimi preparaadi kapsel sisaldab 100, 300 või 400 mg toimeainet - gabapentiini. Abiained on:

• magneesiumi ja steariinhappe soolad - täiteaine, rahustava toimega;
• talk - täiteaine, imav ja desinfitseeriv toime;
• tärklis - paksendaja, ennetab allergilisi reaktsioone;
• laktoosmonohüdraat – normaliseerib soolestiku mikrofloorat.

Kapsli kest koosneb erinevatest toidulisanditest ja želatiinist.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravimi toimeaine on sarnane γ-aminovõihappega, mis on oluline inhibeeriv neurotransmitter. Seda võrdsustatakse lipofiilsete ainetega, seedetrakt imendub hästi, ei mõjuta gamma-aminovõihappe (GABA) kogumist ja lagunemist.

Uuringud näitavad, et gabapentiin reageerib pingepõhiste ioonikanalite suurema α-alaühikuga, inhibeerides kaltsiumioone, mis põhjustavad neuropaatilist valu. Täiendavad mõjud on GABA tootmise suurenemine, monoamiini neuromodulaatorite vabanemise pärssimine. Erinevalt teistest epilepsiavastastest ravimitest ei seondu toimeaine ioonikanalitega.

Gabapentiini toime

Kliinilised uuringud loomadega on näidanud GABA metabolismi suurenemist teatud aju sidekoe piirkondades. Komponent tungib kergesti aju närvikoesse, blokeerides krampide esinemise.

Gabapentiin imendub kiiresti, saavutades maksimumi verevedelikus vähem kui 3 tunniga. Ravimi edasine manustamine kiirendab maksimaalset kontsentratsiooni. Kapsli absoluutne biosaadavus ulatub 60% -ni. Tarbitav rasvane toit ei avalda suurt mõju farmakokineetikale, kuid mõnel juhul võib see esile kutsuda maksimaalse kontsentratsiooni tõusu.

Ravimi võtmine 0,3–4,8 g suurendab maksimaalset ja kogukontsentratsiooni. Annused vahemikus 0,6 g, samuti suured annused, küllastus oluliselt ei suurenenud. Ühekordne ravimiannus noortel ja keskealistel lastel näitas täiskasvanud patsientidega sarnast kontsentratsiooni. Ravimi korduvad annused normaliseerisid küllastuse, mis püsis kogu ravikuuri vältel.

Toimeaine praktiliselt ei osale ainevahetuses. Krambivastane aine peaaegu ei seondu plasmavalkudega, jaotusväärtus ulatub 57,7 liitrini. Tserebrospinaalvedeliku küllastus ulatub 20% -ni lokaliseerimisest vere vedelas osas. Imbub läbi hematoentsefaalbarjääri, eritub rinnapiima.

Bioloogiline poolväärtusaeg on kuni 7 tundi, ei sõltu annusest. Eritub neerude kaudu, eemaldatakse kunstlikult plasmast neeruvälise vere puhastamise teel. Neerufunktsiooni häirega eakatel patsientidel kliirensi kiirus väheneb ja on üle kahe päeva. Patsientidel, kellele tehakse verepuhastusprotseduur, soovitatakse annust kohandada.

Näidustused ja vastunäidustused

See on ette nähtud patsientidele, kes kannatavad paroksüsmaalsete häirete all. Järgnev on loetelu, milleks seda ravimit veel kasutatakse:

Kliinilised uuringud ei ole kindlaks teinud ravimi efektiivsust ja ohutust alla 18-aastastel patsientidel. Raviaine võtmise peamine vastunäidustus on patsiendi individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes. Täiendavad piirangud on järgmised:

1. Põletikulise iseloomuga kõhunäärme patoloogiad ägedas astmes.
2. Monoteraapia lastele vanuses 3-12 aastat.
3. Alla 3-aastased lapsed.
4. Imetamine.
5. Laktoosi puudulikkus või talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, mis on põhjustatud monosahhariidide imendumishäirest seedetraktis.

Seda kasutatakse ettevaatusega patsientidel, kellel on neerude hemodünaamika kahjustus.

Päriliku patoloogia oht lastel, kes said krambivastaseid ravimeid rinnapiima kaudu või ema raseduse ajal, suureneb mitu korda. Anomaalia areneb "jänese" huule kujul, kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiad. Mitme epilepsiavastase ravimi samaaegne kasutamine kahjustab loote tervist, seetõttu soovitatakse rasedatel kasutada monoteraapiat.

Fertiilses eas naised, kes vajavad epilepsiavastast ravi, peaksid nõu saamiseks pöörduma oma arsti poole. Kui rasedus tekib ravimite võtmise ajal, on ravi järsk katkestamine vastuvõetamatu, kuna see võib põhjustada krampe ning halvendada ema ja loote tervist.

Antikonvulsantide kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Kuid see ei tõenda reproduktiivtoksilisuse puudumist. Tebantiini soovitatakse raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu ületab võimalikud negatiivsed tagajärjed lootele.

Samuti ei ilmnenud ilmset negatiivset mõju imikule, kuid uuringud on näidanud, et toimeaine eritub rinnapiima. Seetõttu tuleb antikonvulsantide kasutamise ajal rinnaga toitmine arstiga kokku leppida.

Kasutusjuhend

Annustamisvorm imendub mao limaskestast hästi, seetõttu võetakse Tebantiini suu kaudu, olenemata söögiajast.

Ravimi annus valitakse iga patsiendi jaoks eraldi. Päevane annus on ette nähtud vanematele patsientidele ja lastele alates 12. eluaastast - 0,9 kuni 1,2 g Palliatiivne ravi viiakse läbi vastavalt järgmisele skeemile:

Suurim ööpäevane annus ei tohi ületada 2,4 g. Alternatiivne raviskeem on ravimi kasutamine kolm korda päevas, alustades 0,9 g-st ja suurendades järk-järgult iga päev 300 mg võrra.

5–12-aastaste laste annus põhineb 30 mg arvutamisel lapse kehakaalu kilogrammi kohta. Ja esimesel päeval on soovitatav võtta mitte rohkem kui 10 mg, teisel - 20, kolmandal - 30 mg kehakaalu kilogrammi kohta. Lastearst peab päevaannust kohandama, kui terapeutiline toime saavutatakse. 3-4-aastastele lastele on ette nähtud mitte rohkem kui 50 mg / kg päevas.

Neuroloogiliste patoloogiate ravi algab 300 mg ravimi võtmisega, suurendades seda päevas 0,6 g-ni ja seejärel 0,9 g-ni.Oodatava toime puudumisel tuleb annust suurendada 1,8 g-ni, jagades selle võrdseteks osadeks.

Tugeva valu korral algab päevane annus 0,9 g - kolm kapslit 300 mg kolm korda päevas. Edasi suureneb maht 1800 mg-ni, kuid ei ületa 3600 mg.

Madala kehakaaluga patsientidel, kellel on siseorganite siirdamine, tõsine tervislik seisund, suurendatakse ööpäevast annust mitte rohkem kui 100 mg võrra. Neerufunktsiooni häirega eakatel patsientidel määrab annuse arst.

Järgmiste vereseerumi kreatiniinist puhastamise kiiruse näitajatega tuleks kasutada järgmist raviskeemi:

• üle 80 ml / min - päevane määr ei tohiks ületada 2,4 g ainet;
• 50-80 ml / min - mitte rohkem kui 1,8 g;
• 30-49 - 0,9 g;
• 15-29 - 0,6 g;
• vähem kui 15 ml / min - 0,3 g Tebantiini.

Mõned haigusjuhtumid ei näe ette maksimaalset annust, näidustatud on 100 mg ravimit kolm korda päevas ülepäeviti.

Plasmafereesi või hemodialüüsi saavatele patsientidele määratakse küllastusannus 0,3–0,4 g, millele järgneb 0,2 g ravimit iga 4 protseduuri tunni järel. Neeruvälise verepuhastuse seansside puudumisel Tebantini ei määrata.

Epilepsiavastase ravi kestuse määrab raviarst. Ravimi tühistamine või üleminek teisele krambivastasele ainele peaks toimuma järk-järgult. Vastupidine suurendab oluliselt teadvusekaotusega spontaansete krambihoogude kordumise ohtu.

Tebantiini soovitatakse võtta alles pärast arstiga konsulteerimist. Erilist tähelepanu tuleb ravimi kasutamisele pöörata rasedatele, imetavatele emadele ja alla 12-aastastele lastele. Vastuvõtureeglite eiramine võib põhjustada lootel või lapsel füsioloogilisi muutusi.

Võimalikud kõrvaltoimed ja üleannustamine

Epilepsia kriiside, neuropaatilise valu ravimisel monoteraapia või palliatiivse ravi vormis täheldatakse järgmisi negatiivseid reaktsioone:

Kõrvaltoimeid võivad väljendada kehakaalu suurenemine, veresoonte spasmid, patoloogiline juuste väljalangemine, suhkurtõvega patsientide glükoositaseme tõus. Alla 12-aastaste laste palliatiivse ravi vormis aktsepteerimine võib põhjustada suurenenud vaenulikkust ja ebapiisavat motoorset aktiivsust.

Ravimi üleannustamist väljendab uimasus, pearinglus, kõnehäired, sagedane roojamine. Ägedat mürgistust ei täheldatud isegi liigse üleannustamise korral. Ei ole ühtegi ravimit, mis peataks või vähendaks gabapentiini toimet organismile. Tugev üleannustamine nõuab plasmafereesi või soolte dialüüsi.

Koostoimed teiste ravimitega ja erijuhised

Etanooli ja Tebantiini kombineeritud kasutamisega kaasneb gabapentiini negatiivse mõju tekke oht kesk- või perifeersele närvisüsteemile. Ravimi kasutamine koos teiste krambivastaste ainetega suurendab maksaensüümide aktiivsust, mis põhjustab madala tihedusega kolesterooli taseme muutust.

Ravimid, mis neutraliseerivad soolhapet maos, vähendavad gabapentiini toimet. Epilepsiavastast ainet on soovitatav vahetada antatsiididega vähemalt kahetunniste intervallidega. Kombineeritud ravi krambivastaste ravimitega vähendab oluliselt suukaudsete rasestumisvastaste vahendite hormonaalset toimet.

Antagonist H2-histamiini retseptorid Tsimetidiin põhjustab tebantiini metaboliitide aeglasemat eritumist uriiniga. Tebantiin ei ole ebanormaalsest või intensiivsest ajutegevusest põhjustatud absansihoogude ravis efektiivne.

Diabeediga patsiendid peavad kontrollima glükoosisisaldust, muutma sünteetiliste diabeedivastaste ainete annust. Kõhunäärmehaiguse esimene ilming nõuab gabapentiini kasutamise katkestamist. Patsient peab läbima põhjaliku kliinilise läbivaatuse.

Suurenenud unisuse või väsimuse, liigutuste koordineerimise halvenemise, pearingluse, kehakaalu järsu tõusu korral peate koheselt lõpetama ravi ja konsulteerima arstiga.

Laste vaenulikkuse või ebapiisava motoorse aktiivsuse suurenemise korral tuleb Tebantini kasutamine lõpetada ja konsulteerida lastearstiga.

Analoogid

Tebantini kõige tõhusamad analoogid on järgmised krambivastased ained:

Tebantiniga sarnaste ravimite kasutamine tuleb kokku leppida raviarstiga.