गोलियाँ किस चीज़ से जम गईं। मेर्टेनिल दवा के उपयोग के निर्देश और फार्मेसियों में इसकी कीमतें

सक्रिय पदार्थ: रोसुवास्टेटिन कैल्शियम 5.2 मिलीग्राम, रोसुवास्टेटिन 5 मिलीग्राम के बराबर, रोसुवास्टेटिन कैल्शियम 10.4 मिलीग्राम, रोसुवास्टेटिन 10 मिलीग्राम के बराबर, रोसुवास्टेटिन कैल्शियम 20.8 मिलीग्राम, रोसुवास्टेटिन 20 मिलीग्राम के बराबर, रोसुवास्टेटिन कैल्शियम 41.6 मिलीग्राम, रोसुवास्टेटिन 40 मिलीग्राम के बराबर।

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 12, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए), मैग्नीशियम स्टीयरेट;
फिल्म शेल की संरचना: ओपेड्री II सफेद (टैल्क, मैक्रोगोल-3350, टाइटेनियम डाइऑक्साइड E171, पॉलीविनाइल अल्कोहल)।

फार्माकोडायनामिक्स। रोसुवास्टेटिन एचएमजी-सीओए रिडक्टेस का एक चयनात्मक और प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, एक एंजाइम जो 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरीकोएंजाइम ए को मेवलोनेट में परिवर्तित करता है, जो एक कोलेस्ट्रॉल अग्रदूत है। रोसुवास्टेटिन का मुख्य लक्ष्य यकृत है, जहां कोलेस्ट्रॉल (कोलेस्ट्रॉल) का संश्लेषण होता है और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) का अपचय होता है।
रोसुवास्टेटिन कोशिका की सतह पर "लिवर" एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या बढ़ाता है, जिससे एलडीएल का अवशोषण और अपचय बढ़ जाता है।
यह यकृत कोशिकाओं में बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (वीएलडीएल) कोलेस्ट्रॉल के संश्लेषण को भी रोकता है, जिससे कुल एलडीएल और वीएलडीएल कम हो जाता है। रोसुवास्टेटिन ऊंचे कोलेस्ट्रॉल स्तर को कम करता है - एलडीएल (एलडीएल-सी), कुल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी), उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (एचडीएल-सी) को बढ़ाता है, और एपोलिपोप्रोटीन बी (एपीओबी), गैर-एचडीएल-सी की सामग्री को भी कम करता है। (कुल कोलेस्ट्रॉल)। एचडीएल कोलेस्ट्रॉल, वीएलडीएल-सी, वीएलडीएल-सी की मात्रा को घटाकर एपोलिपोप्रोटीन ए-आई (एपीओए-1) का स्तर बढ़ाता है। रोजुवास्टेटिन एलडीएल-सी/एचडीएल-सी, एपीओबी/एपीओए-1 के अनुपात को कम करता है। .
उपचार शुरू होने के एक सप्ताह के भीतर चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किया जा सकता है, 2 सप्ताह के बाद अधिकतम संभव प्रभाव का 90% प्राप्त होता है। आमतौर पर, अधिकतम संभव चिकित्सीय प्रभाव 4 सप्ताह के बाद प्राप्त होता है और दवा के आगे के उपयोग के साथ बना रहता है।

नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता। रोसुवास्टेटिन हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले वयस्क रोगियों के उपचार में या बिना लक्षणों के, उनकी जाति, लिंग या उम्र की परवाह किए बिना, साथ ही मधुमेह मेलेटस या वंशानुगत पारिवारिक रूप वाले रोगियों की एक विशेष श्रेणी के उपचार में प्रभावी है। रोसुवास्टेटिन फ्रेडरिकसन प्रकार IIa और IIb हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (लगभग 4.8 mmol / l का प्रारंभिक LDL-C स्तर) वाले रोगियों के उपचार के लिए प्रभावी है। 10 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन से इलाज करने वाले 80% रोगियों में, यूरोपियन सोसाइटी फॉर रिसर्च द्वारा निर्धारित एलडीएल-सी स्तर के लक्ष्य मान (3 मिमीओल / एल से कम) हासिल किए गए थे।
विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, जिन्होंने मजबूर खुराक अनुमापन योजना के अनुसार 20 से 80 मिलीग्राम की खुराक में रोसुवास्टेटिन लिया, ली गई सभी खुराक का लिपिड मापदंडों को बदलने और चिकित्सा के लक्ष्य को प्राप्त करने पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ा। प्रति दिन 40 मिलीग्राम (चिकित्सा के 12 सप्ताह) तक खुराक के अनुमापन के परिणामस्वरूप, एलडीएल-सी की सामग्री 53% कम हो गई। 33% रोगियों में, एलडीएल-सी मान (3 एमएमओएल/एल से नीचे) हासिल किया गया, जो एथेरोस्क्लेरोसिस के अध्ययन के लिए यूरोपीय सोसायटी के दिशानिर्देशों के लक्ष्य मानकों के अनुरूप है।
होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, जिन्होंने 20 और 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लिया, एलडीएल-सी में औसत कमी 22% थी। ट्राइग्लिसराइड्स की सामग्री के संबंध में फेनोफाइब्रेट के साथ संयोजन में एक योगात्मक प्रभाव देखा जाता है निकोटिनिक एसिड(प्रति दिन 1 ग्राम से अधिक) एचडीएल-सी की सामग्री के संबंध में। कोरोनरी रोग जैसे लिपिड विकारों के कारण होने वाली जटिलताओं की घटनाओं को कम करने में रोसुवास्टेटिन के प्रभाव पर अध्ययन अभी तक पूरा नहीं हुआ है।
रोग के कम जोखिम वाले रोगियों में इस्केमिक रोग(10 वर्षों में 10% से कम फ्रेमिंघम जोखिम के रूप में परिभाषित), 4.0 एमएमओएल/एल (154.5 मिलीग्राम/डीएल) के औसत एलडीएल-सी के साथ, रोसुवास्टेटिन 40 मिलीग्राम/दिन ने गाढ़ेपन की विशेषता वाले चरम मूल्य में वृद्धि को काफी धीमा कर दिया। 12 खंडों में कैरोटिड धमनी की दीवार, -0.0145 मिमी/वर्ष (95% आत्मविश्वास अंतराल (सीआई) की दर से प्लेसबो की तुलना में: -0.0196 से -0.0093 तक, पी पर<0,0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

फार्माकोकाइनेटिक्स। अवशोषण: रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की अधिकतम सांद्रता उचित खुराक के सेवन के 5 घंटे बाद पहुँच जाती है। पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 20% है।
वितरण: रोसुवास्टेटिन मुख्य रूप से यकृत द्वारा अवशोषित होता है, जो कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण और एलडीएल-सी चयापचय की निकासी के लिए मुख्य स्थल है। रोसुवास्टेटिन के वितरण की मात्रा लगभग 134 लीटर है। 90% रोसुवास्टेटिन प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से बंधता है।
चयापचय: ​​सीमित चयापचय (लगभग 10%) से गुजरता है। रोसुवास्टेटिन साइटोक्रोम P450 प्रणाली के एंजाइमों द्वारा चयापचय के लिए एक गैर-कोर सब्सट्रेट है। CYP2C9 चयापचय में शामिल मुख्य आइसोन्ज़ाइम है, जबकि आइसोन्ज़ाइम CYP2C19, CYP3A4 और CYP2D6 कुछ हद तक चयापचय में शामिल होते हैं। मुख्य मेटाबोलाइट एन-डेस्मिथाइल है, जो रोसुवास्टेटिन से 50% कम सक्रिय है। लैक्टोन मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से निष्क्रिय हैं। परिसंचारी एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को रोकने की 90% से अधिक औषधीय गतिविधि रोसुवास्टेटिन द्वारा प्रदान की जाती है, बाकी इसके मेटाबोलाइट्स हैं।
उत्सर्जन: रोसुवास्टेटिन की प्रशासित खुराक का लगभग 90% आंतों के माध्यम से शरीर से अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है (अवशोषित और अअवशोषित रोसुवास्टेटिन सहित), और शेष गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। आधा जीवन (टीएसएच) 19 घंटे है, दवा की बढ़ती खुराक के साथ नहीं बदलता है। ज्यामितीय माध्य प्लाज्मा क्लीयरेंस लगभग 50 लीटर/घंटा (भिन्नता गुणांक 21.7%) है। जैसा कि एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अन्य अवरोधकों के मामले में होता है, झिल्ली के माध्यम से कोलेस्ट्रॉल का झिल्ली परिवहनकर्ता, कार्बनिक आयनों का परिवहन प्रोटीन सी, रोसुवास्टेटिन के "यकृत" ग्रहण की प्रक्रिया में शामिल होता है। यह वाहक लीवर द्वारा रोसुवास्टेटिन के निष्कासन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
रैखिकता: रोसुवास्टेटिन का प्रणालीगत जोखिम खुराक के अनुपात में बढ़ता है। दिन में कई बार दवा लेने पर फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में कोई बदलाव नहीं देखा जाता है।
आयु और लिंग: लिंग और उम्र का रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों पर नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
जातीय समूह: तुलनात्मक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों ने एशियाई मूल (जापानी, चीनी, फिलिपिनो) के रोगियों में एयूसी (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) और टीसीमैक्स (अधिकतम प्लाज्मा दवा एकाग्रता तक पहुंचने का समय) के औसत मूल्य में दो गुना वृद्धि देखी है। , वियतनामी और कोरियाई) की तुलना कॉकेशियन लोगों से की जाती है। भारतीयों में, एयूसी और सीमैक्स के औसत मूल्य से लगभग 1.3 गुना अधिक नोट किया गया था। साथ ही, संपूर्ण अध्ययन आबादी के लिए फार्माकोकाइनेटिक संकेतकों के विश्लेषण से दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण अंतर का पता नहीं चला। काकेशोइड, नेग्रोइड जातियाँ, हिस्पैनिक्स।

गुर्दे की विफलता: हल्के से मध्यम रोगियों में रोसुवास्टेटिन या एन-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। गंभीर गुर्दे की कमी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) 30 मिली/मिनट से कम) वाले रोगियों में, रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की सांद्रता 3 गुना अधिक होती है, और एन-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट की सांद्रता स्वस्थ लोगों की तुलना में 9 गुना अधिक होती है। स्वयंसेवक. हेमोडायलिसिस पर रोगियों में रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में लगभग 50% अधिक थी।
लीवर की विफलता: चाइल्ड-पुघ स्केल पर 7 या उससे कम स्कोर वाले अलग-अलग डिग्री वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन के टी½ में वृद्धि का पता नहीं चला। हालाँकि, चाइल्ड-पुघ स्केल पर 8 और 9 स्कोर वाले 2 रोगियों में, कम चाइल्ड-पुघ स्कोर वाले रोगियों की तुलना में टी½ का बढ़ाव लगभग 2 गुना अधिक देखा गया। चाइल्ड-पुघ स्केल पर 9 से ऊपर स्कोर वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है।

आहार चिकित्सा के सहायक के रूप में रक्त सीरम में कुल कोलेस्ट्रॉल, कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल, एपोलिपोप्रोटीन बी और ट्राइग्लिसराइड्स की उच्च सांद्रता को कम करने के लिए हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और संयुक्त (मिश्रित) डिस्लिपिडेमिक स्थितियां। पता लगाएं कि "ख़राब" कोलेस्ट्रॉल को क्या बेहतर ढंग से कम करता है: मेर्टेनिल या अन्य रोसुवास्टेटिन तैयारी।

खुराक और प्रशासन:

आवेदन विशेषताएं:

दुष्प्रभाव:

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया:

मतभेद:

ओवरडोज़:

जमा करने की अवस्था:

किसी सूखी, अंधेरी जगह पर 30°C से अधिक तापमान पर न रखें। बच्चों की पहुंच से दूर रखें!

छुट्टी की शर्तें:

नुस्खे पर

पैकेट:

फिल्म-लेपित गोलियाँ 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम। 5 मिलीग्राम की खुराक के साथ 10 फिल्म-लेपित गोलियाँ; 10 मिलीग्राम; पीए/एएल/पीवीसी फ़ॉइल और मुद्रित लैकर्ड एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने ब्लिस्टर पैक में 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम।
5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम की खुराक वाली गोलियों के 3 छाले, उपयोग के निर्देशों के साथ, एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखे जाते हैं।

सक्रिय पदार्थ

रोसुवास्टेटिन (कैल्शियम नमक के रूप में) (रोसुवास्टेटिन)

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

सफ़ेद या मटमैला सफ़ेद, गोल, उभयलिंगी, एक तरफ "C33" उत्कीर्ण।

फिल्म शैल की संरचना:

फिल्म लेपित गोलियाँ सफ़ेद या लगभग सफ़ेद, गोल, उभयलिंगी, एक तरफ शिलालेख "C34" के साथ उत्कीर्ण।

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 12, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए), मैग्नीशियम स्टीयरेट।

फिल्म शैल की संरचना:ओपेड्री II सफेद (टैल्क, मैक्रोगोल 3350, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171), पॉलीविनाइल अल्कोहल)।

10 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक समोच्च (3) - पहले उद्घाटन के नियंत्रण के साथ कार्डबोर्ड के पैक।

फिल्म लेपित गोलियाँ सफ़ेद या मटमैला सफ़ेद, गोल, उभयलिंगी, एक तरफ "C35" उत्कीर्ण।

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 12, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए), मैग्नीशियम स्टीयरेट।

फिल्म शैल की संरचना:ओपेड्री II सफेद (टैल्क, मैक्रोगोल 3350, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171), पॉलीविनाइल अल्कोहल)।

10 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक समोच्च (3) - पहले उद्घाटन के नियंत्रण के साथ कार्डबोर्ड के पैक।

फिल्म लेपित गोलियाँ सफ़ेद या मटमैला सफ़ेद, अंडाकार, उभयलिंगी, एक तरफ "C36" उत्कीर्ण।

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 12, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए), मैग्नीशियम स्टीयरेट।

फिल्म शैल की संरचना:ओपेड्री II सफेद (टैल्क, मैक्रोगोल 3350, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171), पॉलीविनाइल अल्कोहल)।

10 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक समोच्च (3) - पहले उद्घाटन के नियंत्रण के साथ कार्डबोर्ड के पैक।

औषधीय प्रभाव

रोसुवास्टेटिन एचएमजी-सीओए रिडक्टेस का एक चयनात्मक और प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, एक एंजाइम जो 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरीकोएंजाइम ए को मेवलोनेट में परिवर्तित करता है, जो एक कोलेस्ट्रॉल अग्रदूत है। रोसुवास्टेटिन का मुख्य लक्ष्य यकृत है, जहां कोलेस्ट्रॉल (एक्ससी) का संश्लेषण होता है और एलडीएल का अपचय होता है।

रोसुवास्टेटिन हेपेटोसाइट्स की सतह पर एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या बढ़ाता है, जिससे एलडीएल का अवशोषण और अपचय बढ़ता है।

यह लीवर कोशिकाओं में एक्ससी-वीएलडीएल के संश्लेषण को भी रोकता है, जिससे एलडीएल और वीएलडीएल की कुल सामग्री कम हो जाती है। रोसुवास्टेटिन एलडीएल-सी, कुल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी) की बढ़ी हुई सामग्री को कम करता है, एचडीएल-सी की सामग्री को बढ़ाता है, और एपोलिपोप्रोटीन बी (एपीओबी), गैर-एचडीएल-सी (कुल कोलेस्ट्रॉल माइनस एचडीएल कोलेस्ट्रॉल) की सामग्री को भी कम करता है। वीएलडीएल-सी, टीजी -वीएलडीएल) और एपोलिपोप्रोटीन ए-आई (एपीओए-आई) के स्तर को बढ़ाता है। रोसुवास्टेटिन Xc-LDL / Xc-HDL, कुल Xc / Xc-HDL, Xc-नॉन-HDL / Xc-HDL और ApoB / ApoA-I के अनुपात को कम करता है।

उपचार शुरू होने के एक सप्ताह के भीतर चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किया जा सकता है, 2 सप्ताह के बाद अधिकतम संभव प्रभाव का 90% प्राप्त होता है। आमतौर पर, अधिकतम संभव चिकित्सीय प्रभाव 4 सप्ताह के बाद प्राप्त होता है और दवा के आगे के उपयोग के साथ बना रहता है।

नैदानिक ​​दक्षता

रोसुवास्टेटिन हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले वयस्क रोगियों के उपचार में हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया के लक्षणों के साथ या बिना, उनकी जाति, लिंग या उम्र की परवाह किए बिना, साथ ही मधुमेह मेलेटस या पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के वंशानुगत रूप वाले रोगियों की एक विशेष श्रेणी के उपचार में प्रभावी है। रोसुवास्टेटिन फ्रेडरिकसन प्रकार IIa और IIb हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (मतलब प्रारंभिक LDL-C स्तर लगभग 4.8 mmol/l) वाले रोगियों के उपचार के लिए प्रभावी है। 10 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन से इलाज करने वाले 80% रोगियों में, एथेरोस्क्लेरोसिस के अध्ययन के लिए यूरोपीय सोसायटी द्वारा स्थापित एलडीएल-सी स्तर के लक्ष्य मान (3 मिमीओल / एल से कम) हासिल किए गए थे।

विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, जिन्होंने मजबूर खुराक अनुमापन योजना के अनुसार 20 से 80 मिलीग्राम की खुराक में रोसुवास्टेटिन लिया, ली गई सभी खुराक का लिपिड मापदंडों को बदलने और चिकित्सा के लक्ष्य को प्राप्त करने पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ा। 40 मिलीग्राम/दिन (चिकित्सा के 12 सप्ताह) तक खुराक के अनुमापन के परिणामस्वरूप, एलडीएल-सी की सामग्री 53% कम हो गई। 33% रोगियों में, एथेरोस्क्लेरोसिस के अध्ययन के लिए यूरोपीय सोसायटी के दिशानिर्देशों के लक्ष्य मानकों के अनुरूप, एलडीएल-सी मान (3 मिमीओल/ली से कम) हासिल किया गया था।

होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, जिन्होंने 20 और 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लिया, एलडीएल-सी में औसत कमी 22% थी। 273 से 817 मिलीग्राम/डीएल तक टीजी की प्रारंभिक सांद्रता वाले हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया वाले रोगियों में, जिन्होंने 6 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 5 मिलीग्राम से 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन प्राप्त किया, रक्त प्लाज्मा में टीजी की एकाग्रता में काफी कमी आई।

एचडीएल-सी की सामग्री के संबंध में ट्राइग्लिसराइड्स और सी (1 ग्राम / दिन से अधिक) की सामग्री के संबंध में फेनोफाइब्रेट के साथ संयोजन में एक योगात्मक प्रभाव देखा जाता है।

कोरोनरी रोग जैसे लिपिड विकारों के कारण होने वाली जटिलताओं की घटनाओं को कम करने में रोसुवास्टेटिन के प्रभाव पर अध्ययन अभी तक पूरा नहीं हुआ है।

कोरोनरी धमनी रोग के कम जोखिम वाले रोगियों में (10 वर्ष से अधिक की अवधि में 10% से कम फ्रेमिंघम जोखिम के रूप में परिभाषित), औसत एलडीएल-सी सामग्री 4 mmol / l (154.5 mg / dl), रोसुवास्टेटिन 40 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर -0.0145 मिमी/वर्ष (95% आत्मविश्वास अंतराल (सीआई)) की दर से प्लेसबो की तुलना में, 12 खंडों में कैरोटिड दीवार की मोटाई को दर्शाने वाले अधिकतम मूल्य में वृद्धि काफी धीमी हो गई: से - 0.0196 से -0.0093, पी पर<0.0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

उपापचय

रोसुवास्टेटिन का चयापचय मुख्य रूप से यकृत में होता है, जो एक्ससी के संश्लेषण और एक्ससी-एलडीएल चयापचय की निकासी के लिए मुख्य स्थल है। सीमित चयापचय के संपर्क में (लगभग 10%)। रोसुवास्टेटिन साइटोक्रोम P450 प्रणाली के एंजाइमों द्वारा चयापचय के लिए एक गैर-कोर सब्सट्रेट है। CYP2C9 चयापचय में शामिल मुख्य आइसोन्ज़ाइम है, जबकि आइसोन्ज़ाइम CYP2C19, CYP3A4 और CYP2D6 कुछ हद तक चयापचय में शामिल होते हैं। मुख्य मेटाबोलाइट एन-डेस्मिथाइल है, जो रोसुवास्टेटिन से 50% कम सक्रिय है। लैक्टोन मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से निष्क्रिय हैं। परिसंचारी एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को रोकने की 90% से अधिक औषधीय गतिविधि रोसुवास्टेटिन द्वारा प्रदान की जाती है, बाकी इसके मेटाबोलाइट्स हैं।

प्रजनन

रोसुवास्टेटिन की लगभग 90% खुराक शरीर से आंतों के माध्यम से अपरिवर्तित (अवशोषित और अअवशोषित रोसुवास्टेटिन सहित) उत्सर्जित होती है, और शेष गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होती है। टी 1/2 19 घंटे है, दवा की बढ़ती खुराक के साथ नहीं बदलता है। ज्यामितीय माध्य प्लाज्मा क्लीयरेंस लगभग 50 लीटर/घंटा (भिन्नता गुणांक 21.7%) है। जैसा कि एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अन्य अवरोधकों के मामले में होता है, रोसुवास्टेटिन के "यकृत" ग्रहण की प्रक्रिया में झिल्ली के माध्यम से कोलेस्ट्रॉल का एक झिल्ली ट्रांसपोर्टर शामिल होता है - कार्बनिक आयनों का परिवहन प्रोटीन सी। यह वाहक लीवर द्वारा रोसुवास्टेटिन के निष्कासन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

उम्र और लिंग का रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों पर नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

तुलनात्मक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों ने कोकेशियान की तुलना में एशियाई मूल (जापानी, चीनी, फिलिपिनो, वियतनामी और कोरियाई) के रोगियों में सीएमएक्स प्राप्त करने के लिए औसत एयूसी और टी में दो गुना वृद्धि देखी है। भारतीयों में, एयूसी और सी मैक्स के औसत मूल्य से लगभग 1.3 गुना अधिक वृद्धि देखी गई। साथ ही, संपूर्ण अध्ययन आबादी के लिए फार्माकोकाइनेटिक संकेतकों के विश्लेषण से कोकेशियान, नेग्रोइड दौड़, हिस्पैनिक्स के प्रतिनिधियों के बीच दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण अंतर प्रकट नहीं हुआ।

हल्के से मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन या एन-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट की प्लाज्मा सांद्रता में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। गंभीर गुर्दे की कमी (30 मिली/मिनट से कम सीसी) वाले रोगियों में, स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की सांद्रता 3 गुना अधिक होती है, और एन-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट की सांद्रता 9 गुना अधिक होती है। हेमोडायलिसिस पर रोगियों में रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में लगभग 50% अधिक थी।

यकृत अपर्याप्तता की अलग-अलग डिग्री (बाल-पुघ पैमाने पर 7 अंक या उससे कम) वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन के टी 1/2 में वृद्धि का पता नहीं चला। हालाँकि, 2 रोगियों (चाइल्ड-पुघ स्कोर 8 और 9) में, टी 1/2 लंबाई कम चाइल्ड-पुघ स्कोर वाले रोगियों की तुलना में लगभग 2 गुना अधिक थी। चाइल्ड-पुघ पैमाने पर 9 से अधिक यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है।

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक, सहित। मेर्टेनिल परिवहन प्रोटीन OATP1B1 (हेपेटोसाइट्स द्वारा स्टैटिन के ग्रहण में शामिल कार्बनिक आयन परिवहन पॉलीपेप्टाइड) और BCRP (एफ्लक्स ट्रांसपोर्टर) से बंधता है। जीनोटाइप SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC और ABCG2 (BCRP) c.421AA के वाहकों ने SLCO1B1 c.521TT और ABCG2 c जीनोटाइप के वाहकों की तुलना में रोसुवास्टेटिन के एक्सपोज़र (AUC) में क्रमशः 1.6 और 2.4 गुना वृद्धि देखी। .421सीसी4.

संकेत

- हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और संयुक्त (मिश्रित) डिस्लिपिडेमिक स्थितियाँ, कुल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल-सी, एपोलिपोप्रोटीन बी और ट्राइग्लिसराइड्स की बढ़ी हुई सीरम सांद्रता को कम करने के लिए आहार चिकित्सा के सहायक के रूप में जब आहार और अन्य गैर-दवा तरीकों (उदाहरण के लिए, व्यायाम, वजन घटाने) का उपयोग किया जाता है। अपर्याप्त;

- आहार चिकित्सा और लिपिड कम करने वाली चिकित्सा के अन्य तरीकों (उदाहरण के लिए, एलडीएल-एफेरेसिस) के सहायक के रूप में या ऐसे मामलों में जहां ऐसी चिकित्सा पर्याप्त प्रभावी नहीं है, पारिवारिक समयुग्मक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया;

- आहार में अतिरिक्त के रूप में हाइपरट्राइग्लिसराइडेमिया (फ्रेडरिकसन प्रकार IV);

- कुल कोलेस्ट्रॉल और कोलेस्ट्रॉल-एलडीएल की सांद्रता को कम करने के लिए चिकित्सा के लिए संकेतित रोगियों में आहार के अतिरिक्त एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को धीमा करने के लिए;

- कोरोनरी धमनी रोग के नैदानिक ​​लक्षणों के बिना, लेकिन इसके विकास के बढ़ते जोखिम (पुरुषों के लिए 50 वर्ष से अधिक आयु) वाले वयस्क रोगियों में प्रमुख हृदय संबंधी जटिलताओं (हृदय मृत्यु, स्ट्रोक, दिल का दौरा, अस्थिर एनजाइना और धमनी पुनरोद्धार) की प्राथमिक रोकथाम महिलाओं के लिए 60 वर्ष, धमनी उच्च रक्तचाप, कम एचडीएल-सी, धूम्रपान, कोरोनरी धमनी की प्रारंभिक शुरुआत का पारिवारिक इतिहास जैसे अतिरिक्त जोखिम कारकों में से कम से कम एक की उपस्थिति में ऊंचा सी-रिएक्टिव प्रोटीन (≥2 मिलीग्राम/लीटर) बीमारी)।

मतभेद

- गंभीर गुर्दे की शिथिलता (सीसी 30 मिली / मिनट से कम);

- मायोपैथी;

- गर्भावस्था;

- स्तनपान अवधि;

- प्रसव उम्र की महिलाओं में जो विश्वसनीय गर्भ निरोधकों का उपयोग नहीं करती हैं;

40 मिलीग्राम की गोलियों के लिए

- सक्रिय चरण में लीवर की बीमारी, जिसमें लीवर ट्रांसएमिनेस गतिविधि में लगातार वृद्धि, साथ ही वीजीएन की तुलना में सीरम ट्रांसएमिनेस गतिविधि में 3 गुना से अधिक की वृद्धि शामिल है;

- जिगर की विफलता (बाल-पुघ पैमाने पर 9 अंक से अधिक);

- मध्यम गंभीरता की गुर्दे की विफलता (सीसी 60 मिली / मिनट से कम);

- हाइपोथायरायडिज्म;

- मायोपैथी;

- मांसपेशियों की बीमारी का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास;

- इतिहास में एचएमजी-सीओए रिडक्टेस या फाइब्रेट्स के अन्य अवरोधक लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ मायोटॉक्सिसिटी;

- मायोटॉक्सिक जटिलताओं के विकास की संभावना वाले रोगियों में;

- साइक्लोस्पोरिन का एक साथ स्वागत;

- फाइब्रेट्स का एक साथ स्वागत;

- ऐसी स्थितियाँ जो रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकती हैं;

- गर्भावस्था;

- स्तनपान अवधि;

- 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);

- मंगोलोइड जाति के रोगी;

- लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण;

- रोसुवास्टेटिन और दवा के अन्य घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

साथ सावधानी

5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की गोलियों के लिए

- मायोपैथी / रबडोमायोलिसिस विकसित होने के जोखिम की उपस्थिति - गुर्दे की विफलता, हाइपोथायरायडिज्म;

- वंशानुगत मांसपेशी रोगों का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास और अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक या फाइब्रेट्स का उपयोग करते समय मांसपेशी विषाक्तता का पिछला इतिहास;

- अत्यधिक शराब का सेवन;

- ऐसी स्थितियाँ जिनमें रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि नोट की जाती है;

- 65 वर्ष से अधिक आयु;

- पूति;

- धमनी हाइपोटेंशन;

- चोटें;

- अनियंत्रित मिर्गी;

- जाति (मंगोलॉयड जाति);

- फाइब्रेट्स का एक साथ स्वागत।

40 मिलीग्राम की गोलियों के लिए

- मायोपैथी / रबडोमायोलिसिस विकसित होने के जोखिम की उपस्थिति - हल्की गुर्दे की विफलता (सीसी> 60 मिली / मिनट);

- 65 वर्ष से अधिक आयु;

- जिगर की बीमारी का इतिहास;

- पूति;

- धमनी हाइपोटेंशन;

- प्रमुख सर्जिकल हस्तक्षेप;

- चोटें;

- गंभीर चयापचय, अंतःस्रावी या इलेक्ट्रोलाइट विकार;

- अनियंत्रित मिर्गी.

बाल चिकित्सा उपयोग

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। बाल चिकित्सा अभ्यास में दवा का उपयोग करने का अनुभव पारिवारिक समयुग्मक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले बच्चों की एक छोटी संख्या (8 वर्ष और अधिक) तक सीमित है।

मात्रा बनाने की विधि

उपचार शुरू करने से पहले, रोगी को कम कोलेस्ट्रॉल वाले उत्पादों के साथ एक मानक आहार का पालन करना चाहिए, जिसे उपचार की पूरी अवधि के दौरान जारी रखा जाना चाहिए। दवा की खुराक को उपचार के उद्देश्य और उपचार के लिए रोगी की चिकित्सीय प्रतिक्रिया के अनुसार व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए, लक्ष्य लिपिड स्तर के लिए वर्तमान आम तौर पर स्वीकृत सिफारिशों को ध्यान में रखते हुए।

भोजन की परवाह किए बिना, दवा दिन के किसी भी समय मौखिक रूप से ली जाती है। गोलियों को चबाना या कुचलना नहीं चाहिए, उन्हें पानी के साथ पूरा निगल लेना चाहिए।

दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम या 10 मिलीग्राम 1 बार / दिन है, दोनों उन रोगियों के लिए जिन्होंने पहले स्टैटिन नहीं लिया है, और अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ चिकित्सा के बाद इस दवा को लेने के लिए स्थानांतरित रोगियों के लिए।

दवा की प्रारंभिक खुराक चुनते समय, प्रत्येक रोगी में कोलेस्ट्रॉल के स्तर, साथ ही हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के संभावित जोखिम और दुष्प्रभावों के संभावित जोखिम को ध्यान में रखना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो 4 सप्ताह के बाद खुराक समायोजन किया जा सकता है।

दवा की कम खुराक की तुलना में 40 मिलीग्राम की खुराक लेने पर साइड इफेक्ट के संभावित विकास के कारण, 40 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक का अंतिम अनुमापन केवल गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हृदय संबंधी जटिलताओं के उच्च जोखिम वाले रोगियों में किया जाना चाहिए। (विशेषकर वंशानुगत हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में) जो 20 मिलीग्राम की खुराक पर लक्ष्य कोलेस्ट्रॉल स्तर तक नहीं पहुंचे हैं और चिकित्सकीय देखरेख में होंगे। 40 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करते समय, सावधानीपूर्वक चिकित्सा पर्यवेक्षण की सिफारिश की जाती है। उन रोगियों को 40 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है जिन्होंने पहले डॉक्टर से परामर्श नहीं लिया है।

खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है. दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है के साथ रोगियों मध्यम गुर्दे की विफलता (सीसी 60 मिली/मिनट से कम). 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा की नियुक्ति को वर्जित किया गया है। किसी भी खुराक में मेर्टेनिल दवा की नियुक्ति वर्जित है गंभीर गुर्दे की कमी वाले मरीज़।

रोसुवास्टेटिन की प्रणालीगत सांद्रता में कोई वृद्धि नहीं पाई गई। हालाँकि, चाइल्ड-पुघ स्केल पर लिवर विफलता वाले मरीज़ 8 और 9 अंकदवा की प्रणालीगत सांद्रता में वृद्धि नोट की गई। ऐसे रोगियों में, उपचार के दौरान यकृत समारोह की निगरानी की जानी चाहिए। रोसुवास्टेटिन के उपयोग पर डेटा चाइल्ड-पुघ पैमाने पर 9 अंक से अधिक जिगर की विफलता वाले रोगीगुम। सक्रिय यकृत रोग वाले रोगीमेर्टेनिल को वर्जित माना गया है।

मंगोलॉयड जाति के रोगियों में, रोसुवास्टेटिन की प्रणालीगत सांद्रता में वृद्धि देखी गई। जब 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की खुराक में प्रशासित किया जाता है, तो इस समूह के रोगियों के लिए दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है। ऐसे रोगियों में 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का उपयोग वर्जित है।

SLC01B1 (OATP1B1) s.521CC और ABCG2 (BCRP) s.421AA जीनोटाइप के वाहकों ने SLCO1B1 s.521TT और ABCG2 s.421CC जीनोटाइप के वाहकों की तुलना में रोसुवास्टेटिन के एक्सपोज़र (AUC) में वृद्धि देखी। जीनोटाइप c.521CC या c.421AA वाले रोगियों के लिए, मेर्टेनिल की अनुशंसित अधिकतम खुराक दिन में एक बार 20 मिलीग्राम है।

रोसुवास्टेटिन विभिन्न परिवहन प्रोटीन (विशेष रूप से, OATP1B1 और BCRP) से बंधता है। जब मेर्टेनिल को दवाओं (जैसे साइक्लोस्पोरिन, कुछ एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक, जिसमें एटाज़ानवीर, लोपिनवीर और / या टिप्रानवीर के साथ रटनवीर का संयोजन शामिल है) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, जो परिवहन प्रोटीन के साथ बातचीत के कारण रोसुवास्टेटिन के प्लाज्मा एकाग्रता को बढ़ाता है, तो जोखिम होता है मायोपैथी (रबडोमायोलिसिस सहित) बढ़ सकती है।) ऐसे मामलों में, वैकल्पिक चिकित्सा निर्धारित करने या मेर्टेनिल को अस्थायी रूप से रोकने की संभावना का मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यदि उपरोक्त दवाओं का उपयोग आवश्यक है, तो मेर्टेनिल के साथ सहवर्ती चिकित्सा के लाभ-जोखिम अनुपात का आकलन किया जाना चाहिए और इसकी खुराक को कम करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

रोसुवास्टेटिन लेने से जुड़े दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के और क्षणिक होते हैं। नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, रोसुवास्टेटिन से उपचारित 4% से कम रोगियों ने दुष्प्रभावों के कारण उपचार बंद कर दिया।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों और व्यापक पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव के डेटा के आधार पर, नीचे दी गई तालिका रोसुवास्टेटिन के प्रति प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं की एक प्रोफ़ाइल प्रस्तुत करती है, जिन्हें घटना की आवृत्ति और अंग प्रणाली वर्गों द्वारा वर्गीकृत किया जाता है।

प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति निम्नानुसार प्रस्तुत की गई है: अक्सर (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

तालिका 1. प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाएँ

अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, साइड इफेक्ट की घटना खुराक पर निर्भर है।

40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने वाले रोगियों में रबडोमायोलिसिस की घटनाएं, गुर्दे और यकृत से गंभीर दुष्प्रभाव बढ़ जाते हैं।

मूत्र प्रणाली से:रोसुवास्टेटिन लेते समय, मुख्य रूप से ट्यूबलर मूल का प्रोटीनमेह देखा गया। 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने वाले 1% से कम रोगियों में और लगभग 3% रोगियों में मूत्र प्रोटीन में परिवर्तन (कोई या ट्रेस मात्रा से ++ और ऊपर तक) नहीं पाया गया। 40 मिलीग्राम.

20 मिलीग्राम की खुराक पर दवा लेने पर मूत्र में प्रोटीन की मात्रा में न्यूनतम परिवर्तन, शून्य स्तर से परिवर्तन या + के स्तर तक निशान की उपस्थिति के रूप में व्यक्त किया गया था। ज्यादातर मामलों में, इलाज के दौरान प्रोटीनूरिया कम हो गया और अपने आप गायब हो गया। नैदानिक ​​​​अध्ययनों से डेटा के विश्लेषण में, प्रोटीनमेह और तीव्र या प्रगतिशील किडनी रोग के बीच कोई कारण संबंध नहीं पाया गया। रोसुवास्टेटिन से उपचारित कई रोगियों में हेमट्यूरिया देखा गया है, लेकिन नैदानिक ​​​​अध्ययनों के आंकड़ों से पता चला है कि ऐसे मामलों की घटना बहुत कम है।

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:रोसुवास्टेटिन की कोई भी खुराक लेने वाले रोगियों में, विशेष रूप से 20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक लेने वाले रोगियों में मायलगिया, मायोपैथी (मायोसिटिस सहित) और, दुर्लभ मामलों में, तीव्र गुर्दे की विफलता के विकास के साथ या उसके बिना रबडोमायोलिसिस का कारण बनने वाली कंकाल की मांसपेशियों पर प्रभाव देखा गया था। रोसुवास्टेटिन लेने वाले रोगियों में ली गई खुराक के आधार पर सीपीके की सामग्री में वृद्धि पाई गई, लेकिन ज्यादातर मामलों में ये अभिव्यक्तियाँ मामूली, स्पर्शोन्मुख और अस्थायी थीं। यदि सीपीके की सामग्री मानक की ऊपरी सीमा से 5 गुना अधिक है, तो उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।

लीवर की तरफ से:अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, ली गई खुराक के आधार पर, रोसुवास्टेटिन लेने वाले कम संख्या में रोगियों में लीवर ट्रांसएमिनेस गतिविधि में वृद्धि पाई गई। इसके अलावा, ज्यादातर मामलों में, यह वृद्धि मध्यम रूप से स्पष्ट, स्पर्शोन्मुख और क्षणिक थी।

प्रयोगशाला संकेतकों की ओर से:ग्लूकोज, बिलीरुबिन, जीजीटीपी, क्षारीय फॉस्फेट गतिविधि, बिगड़ा हुआ थायराइड समारोह की एकाग्रता में वृद्धि।

कुछ स्टैटिन के साथ निम्नलिखित प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं की सूचना मिली है: यौन रोग; अत्यंत दुर्लभ मामलों में - अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी, विशेष रूप से दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ; कण्डरा रोग, कुछ मामलों में टूटने से जटिल।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज़ के लिए कोई विशिष्ट उपचार नहीं है।

दवा बातचीत

रोसुवास्टेटिन पर अन्य दवाओं का प्रभाव

रोसुवास्टेटिन को कुछ लोगों के साथ जोड़ा गया है परिवहन प्रोटीनविशेष रूप से OATP1B1 और BCRP के साथ। इन परिवहन प्रोटीनों के अवरोधक दवाओं के सहवर्ती उपयोग से रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और मायोपैथी का खतरा बढ़ सकता है (तालिका 2 देखें)।

रोसुवास्टेटिन लेते समय और साइक्लोस्पोरिनस्वस्थ स्वयंसेवकों में प्राप्त मूल्यों की तुलना में रोसुवास्टेटिन का एयूसी 7 गुना बढ़ गया। संयुक्त उपयोग से रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की सांद्रता 11 गुना बढ़ जाती है। दवाओं के एक साथ प्रशासन के साथ, रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में कोई बदलाव नहीं पाया गया।

जेमफाइब्रोज़िलया अन्य लिपिड-कम करने वाले एजेंट, रोसुवास्टेटिन के सीमैक्स और एयूसी में 2 गुना वृद्धि की ओर ले जाते हैं।

एक विशिष्ट इंटरैक्शन अध्ययन के डेटा के आधार पर, फेनोफाइब्रेट्स के साथ कोई प्रासंगिक फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन अपेक्षित नहीं है, हालांकि, एक फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन संभव है। एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर लेते समय लिपिड कम करने वाली खुराक (प्रति दिन 1 ग्राम या अधिक) पर जेमफाइब्रोज़िल, फेनोफाइब्रेट, अन्य फाइब्रेट्स और निकोटिनिक एसिड से मायोपैथी का खतरा बढ़ जाता है, संभवतः इस तथ्य के कारण कि मोनोथेरेपी में लेने पर वे मायोपैथी का कारण बन सकते हैं। . 40 मिलीग्राम और फाइब्रेट्स की खुराक पर रोसुवास्टेटिन का एक साथ प्रशासन वर्जित है। गेम्फाइब्रोज़िल और अन्य लिपिड-कम करने वाले एजेंटों के साथ दवा लेते समय, मेर्टेनिल की प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

10 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन का एक साथ उपयोग Ezetimibe 10 मिलीग्राम की खुराक पर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन के एयूसी में वृद्धि हुई (तालिका 2 देखें)। रोसुवास्टेटिन और एज़ेटीमीब के बीच फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन के कारण साइड इफेक्ट के बढ़ते जोखिम से इंकार नहीं किया जा सकता है।

यद्यपि अंतःक्रिया का सटीक तंत्र अज्ञात है, रोसुवास्टेटिन का एक साथ उपयोग प्रोटीज़ अवरोधकटी 1/2 रोसुवास्टेटिन लंबा हो सकता है। एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, 20 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने और दो प्रोटीज अवरोधक (400 मिलीग्राम लोपिनवीर / 100 मिलीग्राम रीतोनवीर) युक्त एक संयोजन तैयारी के दौरान, स्वस्थ स्वयंसेवकों ने एयूसी (0-24) में 2 गुना और 5 गुना वृद्धि देखी। रोसुवास्टेटिन के सीमैक्स में क्रमशः कई गुना वृद्धि। इसलिए, एचआईवी के रोगियों के उपचार में रोसुवास्टेटिन और प्रोटीज़ इनहिबिटर को एक साथ निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

रोसुवास्टेटिन का एक साथ प्रशासन और एल्यूमीनियम या मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड युक्त निलंबन में एंटासिड, प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की सांद्रता में लगभग 50% की कमी हो सकती है। यदि रोसुवास्टेटिन लेने के 2 घंटे बाद एंटासिड लगाया जाता है तो यह प्रभाव कम स्पष्ट होता है। इस इंटरैक्शन के नैदानिक ​​महत्व का अध्ययन नहीं किया गया है।

रोसुवास्टेटिन का एक साथ प्रशासन और इरिथ्रोमाइसिनइससे रोसुवास्टेटिन के AUC (0-t) में 20% और रोसुवास्टेटिन के Cmax में 30% की कमी हो सकती है। यह संबंध एरिथ्रोमाइसिन से जुड़ी बढ़ी हुई आंतों की गतिशीलता के कारण हो सकता है।

शोध का परिणाम कृत्रिम परिवेशीयऔर विवो मेंपता चला कि रोसुवास्टेटिन न तो अवरोधक है और न ही साइटोक्रोम P450 आइसोनिजाइम का प्रेरक है। इसके अलावा, रोसुवास्टेटिन इन एंजाइमों के लिए एक कमजोर सब्सट्रेट है। रोसुवास्टेटिन और के बीच कोई चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण परस्पर क्रिया नहीं थी फ्लुकोनाज़ोल (CYP2C9 और CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का अवरोधक) या केटोकोनाज़ोल (CYP2A6 और CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का अवरोधक)।संयुक्त आवेदन इट्राकोनाजोल (CYP3A4 अवरोधक)और रोसुवास्टेटिन, रोसुवास्टेटिन के एयूसी को 28% तक बढ़ा देता है (चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं)। इसलिए, साइटोक्रोम P450 आइसोन्ज़ाइम की भागीदारी के साथ चयापचय से जुड़ी दवाओं की किसी भी बातचीत की उम्मीद नहीं की जाती है।

ड्रग इंटरेक्शन जिसमें रोसुवास्टेटिन की खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है

यदि आवश्यक हो तो मेर्टेनिल दवा की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए, इसका संयुक्त उपयोग उन दवाओं के साथ किया जाना चाहिए जो रोसुवास्टेटिन के जोखिम को बढ़ाते हैं। यदि एक्सपोज़र में 2 गुना या उससे अधिक की वृद्धि की उम्मीद है, तो मेर्टेनिल की प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 5 मिलीग्राम होनी चाहिए। मेर्टेनिल की अधिकतम दैनिक खुराक को भी समायोजित किया जाना चाहिए ताकि रोसुवास्टेटिन का अपेक्षित जोखिम रोसुवास्टेटिन के साथ परस्पर क्रिया करने वाली दवाओं के एक साथ प्रशासन के बिना ली गई 40 मिलीग्राम की खुराक से अधिक न हो। उदाहरण के लिए, मेर्टेनिल की अधिकतम दैनिक खुराक, जब जेमफाइब्रोज़िल के साथ एक साथ उपयोग की जाती है, 20 मिलीग्राम (एक्सपोज़र में 1.9 गुना की वृद्धि), रटनवीर / एटाज़ानवीर के साथ - 10 मिलीग्राम (एक्सपोज़र में 3.1 गुना की वृद्धि)।

तालिका 2 रोसुवास्टेटिन एक्सपोजर पर सहवर्ती थेरेपी का प्रभाव (एयूसी, घटते क्रम में डेटा) - प्रकाशित नैदानिक ​​​​अध्ययन के परिणाम

अन्य दवाओं पर रोसुवास्टेटिन का प्रभाव

अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, रोसुवास्टेटिन थेरेपी शुरू करना या सहवर्ती रूप से प्राप्त करने वाले रोगियों में दवा की खुराक बढ़ाना विटामिन K प्रतिपक्षी (उदाहरण के लिए, वारफारिन या अन्य कूमरिन एंटीकोआगुलंट्स)एमएचओ में वृद्धि हो सकती है। रोसुवास्टेटिन को रद्द करने या खुराक में कमी से एमएचओ में कमी हो सकती है। ऐसे मामलों में एमएचओ की निगरानी की जानी चाहिए।

रोसुवास्टेटिन का एक साथ प्रशासन और गर्भनिरोधक गोलीएथिनाइलेस्ट्रैडिओल और नॉरगेस्ट्रेल के एयूसी में क्रमशः 26% और 34% की वृद्धि हो सकती है। मौखिक गर्भ निरोधकों की खुराक चुनते समय प्लाज्मा सांद्रता में इस वृद्धि को ध्यान में रखा जाना चाहिए। रोसुवास्टेटिन और दवाओं के एक साथ उपयोग पर फार्माकोकाइनेटिक डेटा हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपीअनुपस्थित हैं, इसलिए इस संयोजन का उपयोग करते समय समान प्रभाव से इंकार नहीं किया जा सकता है। हालाँकि, दवाओं के इस संयोजन का नैदानिक ​​​​परीक्षणों में महिलाओं द्वारा व्यापक रूप से उपयोग किया गया था और इसे अच्छी तरह से सहन किया गया था।

रोसुवास्टेटिन और लेते समय कोई चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण बातचीत अपेक्षित नहीं है डायजोक्सिन.

विशेष निर्देश

किडनी पर असर

प्रोटीनुरिया, मुख्य रूप से ट्यूबलर मूल का, मेर्टेनिल को उच्च खुराक में लेने वाले रोगियों में देखा गया है, खासकर 40 मिलीग्राम की खुराक पर, लेकिन ज्यादातर मामलों में यह रुक-रुक कर या अल्पकालिक था। इस तरह के प्रोटीनुरिया को मौजूदा किडनी रोग की तीव्र शुरुआत या प्रगति का संकेत देने के लिए नहीं दिखाया गया है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने पर गंभीर गुर्दे की शिथिलता की आवृत्ति बढ़ जाती है। मेर्टेनिल के साथ उपचार के दौरान गुर्दे के कार्य के संकेतकों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

हाड़ पिंजर प्रणाली

सभी खुराक में मेर्टेनिल दवा का उपयोग करते समय, विशेष रूप से 20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक पर दवा लेने पर, मायलगिया, मायोपैथी और, दुर्लभ मामलों में, रबडोमायोलिसिस का पता चला था। बहुत कम ही, एज़ेटिमाइब और एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर लेते समय रबडोमायोलिसिस हुआ है। इस मामले में, दवाओं की औषधीय परस्पर क्रिया को खारिज नहीं किया जा सकता है, इसलिए मेर्टेनिल और एज़ेटीमीब का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने पर रबडोमायोलिसिस के मामलों की आवृत्ति बढ़ जाती है।

सीपीके की परिभाषा

सीपीके गतिविधि का निर्धारण तीव्र शारीरिक गतिविधि के बाद नहीं किया जाना चाहिए जो सीपीके में वृद्धि का कारण बनता है, क्योंकि इससे परिणामों की व्याख्या करना मुश्किल हो सकता है। यदि उपचार शुरू होने से पहले सीके सूचकांक में मानक की ऊपरी सीमा से 5 गुना अधिक की वृद्धि होती है, तो 5-7 दिनों के बाद दूसरा माप लिया जाना चाहिए। यदि दोहराया गया माप बेसलाइन सीपीके (यूएलएन से 5 गुना अधिक) की पुष्टि करता है, तो मेर्टेनिल थेरेपी शुरू नहीं की जानी चाहिए।

थेरेपी शुरू करने से पहले

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अन्य अवरोधकों की तरह मेर्टेनिल को मायोपैथी / रबडोमायोलिसिस के मौजूदा जोखिम कारकों वाले रोगियों को अत्यधिक सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। इन कारकों में शामिल हैं:

- वृक्कीय विफलता;

- हाइपोथायरायडिज्म (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए मतभेद);

- मांसपेशियों की बीमारी का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए मतभेद);

- एचएमजी-सीओए रिडक्टेस या फाइब्रेट्स के अन्य अवरोधक लेते समय मायोटॉक्सिसिटी के इतिहास की उपस्थिति (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए मतभेद);

- शराब का दुरुपयोग (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए मतभेद);

- 65 वर्ष से अधिक आयु;

- रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता में वृद्धि के साथ स्थितियाँ (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए मतभेद);

- फाइब्रेट्स का एक साथ सेवन (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए मतभेद)।

ऐसे रोगियों में, चिकित्सा के जोखिम-लाभ अनुपात का मूल्यांकन किया जाना चाहिए और चिकित्सा के दौरान नैदानिक ​​​​अवलोकन किया जाना चाहिए।

थेरेपी के दौरान

मरीजों को मांसपेशियों में दर्द, मांसपेशियों में कमजोरी या ऐंठन की अचानक शुरुआत के मामलों के बारे में तुरंत डॉक्टर को सूचित करने की आवश्यकता के बारे में सूचित करने की सिफारिश की जाती है, खासकर अस्वस्थता या बुखार के साथ।

ऐसे रोगियों में सीपीके की गतिविधि की निगरानी करना आवश्यक है। यदि सीपीके स्तर यूएलएन से 5 गुना से अधिक है या मांसपेशियों में लक्षण स्पष्ट हैं और पूरे दिन दैनिक असुविधा का कारण बनते हैं तो उपचार बंद कर देना चाहिए (भले ही सीपीके गतिविधि यूएलएन से 5 गुना कम हो)। यदि लक्षण गायब हो जाते हैं और सीपीके गतिविधि सामान्य हो जाती है, तो रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ मेर्टेनिल को फिर से निर्धारित करने या कम खुराक पर वैकल्पिक एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक निर्धारित करने पर विचार किया जाना चाहिए। रबडोमायोलिसिस के लक्षणों की अनुपस्थिति में रोगियों में सीपीके गतिविधि की नियमित निगरानी की सलाह नहीं दी जाती है।

समीपस्थ मांसपेशियों की लगातार कमजोरी और उपचार के दौरान या स्टैटिन के बंद होने पर सीरम सीपीके गतिविधि में वृद्धि के रूप में नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों के साथ प्रतिरक्षा-मध्यस्थता वाले नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी के बहुत दुर्लभ मामले सामने आए हैं। रोसुवास्टेटिन। मांसपेशियों और तंत्रिका तंत्र के अतिरिक्त अध्ययन, सीरोलॉजिकल अध्ययन, साथ ही इम्यूनोसप्रेसिव थेरेपी की आवश्यकता हो सकती है।

हालांकि, फाइब्रिक एसिड डेरिवेटिव के साथ अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर लेने वाले रोगियों में मायोसिटिस और मायोपैथी की घटनाओं में वृद्धि की पहचान की गई है, जिसमें जेमफाइब्रोज़िल, साइक्लोस्पोरिन, निकोटिनिक एसिड की लिपिड-कम करने वाली खुराक, एंटीफंगल, प्रोटीज़ इनहिबिटर और मैक्रोलाइड शामिल हैं। एंटीबायोटिक्स। कुछ एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ सह-प्रशासित होने पर जेम्फिब्रोज़िल मायोपैथी के जोखिम को बढ़ाता है। इसलिए, रोसुवास्टेटिन और जेमफाइब्रोज़िल के एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। लिपिड कम करने वाली खुराक (1 ग्राम से अधिक) में फाइब्रेट्स या निकोटिनिक एसिड के साथ रोसुवास्टेटिन का उपयोग करते समय जोखिम और संभावित लाभ के अनुपात का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन किया जाना चाहिए। 40 मिलीग्राम और फाइब्रेट्स की खुराक पर रोसुवास्टेटिन का एक साथ प्रशासन वर्जित है।

मेर्टेनिल को तीव्र, गंभीर बीमारी वाले रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए जो मायोपैथी का संकेत देते हैं या माध्यमिक गुर्दे की विफलता (जैसे, सेप्सिस, उच्च रक्तचाप, सर्जरी, आघात, चयापचय सिंड्रोम, ऐंठन, अंतःस्रावी विकार, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी) के संभावित विकास के साथ।

लीवर पर असर

अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, मेर्टेनिल का उपयोग उन रोगियों में अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो शराब का दुरुपयोग करते हैं या जिनके पास यकृत रोग का इतिहास है।

उपचार शुरू होने से पहले और 3 महीने बाद लिवर फंक्शन टेस्ट कराने की सलाह दी जाती है। यदि रक्त सीरम में हेपेटिक ट्रांसएमिनेस की गतिविधि मानक की ऊपरी सीमा से 3 गुना अधिक है, तो आपको दवा लेना बंद कर देना चाहिए या ली गई खुराक कम कर देनी चाहिए। 40 मिलीग्राम दवा लेने पर गंभीर यकृत रोग की आवृत्ति (मुख्य रूप से यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि से जुड़ी) बढ़ जाती है।

माध्यमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया

हाइपोथायरायडिज्म, नेफ्रोटिक सिंड्रोम के कारण माध्यमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, मेर्टेनिल के साथ उपचार शुरू करने से पहले अंतर्निहित बीमारी का इलाज किया जाना चाहिए।

जातीय समूह

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों के दौरान, कोकेशियान जाति के रोगियों के बीच प्राप्त आंकड़ों की तुलना में मंगोलॉयड जाति के रोगियों में रोसुवास्टेटिन की प्रणालीगत एकाग्रता में वृद्धि का पता चला था।

प्रोटीज़ अवरोधक

प्रोटीज़ अवरोधकों के साथ रोसुवास्टेटिन के एक साथ प्रशासन की अनुशंसा नहीं की जाती है।

लैक्टोज

दवा का उपयोग लैक्टेज की कमी, गैलेक्टोज असहिष्णुता और ग्लूकोज-गैलेक्टोज मालाब्सॉर्प्शन वाले रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए।

मध्य फेफड़ों के रोग

कुछ स्टैटिन के उपयोग से, विशेष रूप से लंबे समय तक, अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी के अलग-अलग मामले सामने आए हैं। रोग के लक्षणों में सांस लेने में तकलीफ, अनुत्पादक खांसी और सामान्य स्वास्थ्य में गिरावट (कमजोरी, वजन कम होना और बुखार) शामिल हो सकते हैं। यदि अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी का संदेह है, तो स्टेटिन थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए।

मधुमेह प्रकार 2

इस बात के प्रमाण हैं कि स्टैटिन, एक वर्ग के रूप में, रक्त शर्करा के स्तर में वृद्धि का कारण बनते हैं और, भविष्य में मधुमेह विकसित होने के उच्च जोखिम वाले कुछ रोगियों में, हाइपरग्लेसेमिया के स्तर को भड़का सकते हैं, जो मधुमेह मेलेटस के मानक उपचार से संकेत मिलता है। हालाँकि, यह जोखिम संवहनी जटिलताओं के कम जोखिम से अधिक है, इसलिए स्टैटिन उपचार को रोकने का कोई कारण नहीं है। हाइपरग्लेसेमिया (5.6 से 6.9 mmol/l, BMI > 30 kg/m 2, ऊंचा ट्राइग्लिसराइड्स, धमनी उच्च रक्तचाप) के जोखिम वाले रोगियों में, राष्ट्रीय सिफारिशों के अनुसार, नैदानिक ​​और जैव रासायनिक मापदंडों की निगरानी की जानी चाहिए।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहन चलाने और तकनीकी साधनों का उपयोग करने की क्षमता पर मेर्टेनिल दवा के प्रभाव का अध्ययन करने के लिए अध्ययन नहीं किए गए हैं। वाहन चलाते समय या ऐसे काम करते समय सावधानी बरतनी चाहिए जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है (चिकित्सा के दौरान, चक्कर आ सकते हैं)।

गर्भावस्था और स्तनपान

मेर्टेनिल को गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग के लिए वर्जित किया गया है।

प्रसव उम्र की महिलाएंविश्वसनीय और पर्याप्त गर्भनिरोधक का उपयोग किया जाना चाहिए।

चूंकि भ्रूण के विकास के लिए एक्ससी और एक्ससी बायोसिंथेटिक उत्पाद बहुत महत्वपूर्ण हैं, इसलिए एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोध का संभावित जोखिम गर्भावस्था के दौरान इसके उपयोग के लाभों से अधिक है।

गर्भधारण की स्थिति में दवा तुरंत बंद कर देनी चाहिए।

स्तन के दूध के साथ दवा के आवंटन पर डेटा उपलब्ध नहीं है। यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान दवा की नियुक्ति, स्तनपान बंद कर दिया जाना चाहिए।

बचपन में आवेदन

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए

पर हल्के या मध्यम गुर्दे की कमी वाले मरीज़खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है. के रोगियों के लिए दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है मध्यम गुर्दे की विफलता (सीसी 60 मिली/मिनट से कम). किसी भी खुराक में मेर्टेनिल की नियुक्ति वर्जित है गंभीर गुर्दे की कमी वाले मरीज़। मध्यम गुर्दे की विफलता वाले मरीज़ 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा की नियुक्ति को वर्जित किया गया है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

पर चाइल्ड-पुघ स्केल पर 7 या उससे कम के लिवर विफलता स्कोर वाले मरीज़रोसुवास्टेटिन की प्रणालीगत सांद्रता में कोई वृद्धि नहीं पाई गई। हालाँकि, 2 चाइल्ड-पुघ स्केल पर लिवर विफलता वाले मरीज़ 8 और 9 अंक

मेर्टेनिल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने की एक दवा है - आप इसे सरल तरीके से इस तरह वर्णित कर सकते हैं।

इसका उपयोग हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और मिश्रित डिस्लिपिडेमिक स्थितियों के उपचार में आहार में अतिरिक्त (प्रतिस्थापन नहीं!) के रूप में किया जाता है। सक्रिय पदार्थ - रोसुवास्टेटिन कैल्शियम - कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल, कुल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की बढ़ी हुई सामग्री को कम करता है।

मेर्टेनिल का चिकित्सीय प्रभाव उपचार शुरू होने के एक सप्ताह के भीतर प्राप्त किया जा सकता है, 2 सप्ताह के बाद अधिकतम संभव प्रभाव का 90% प्राप्त होता है। अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव 4 सप्ताह के बाद प्राप्त होता है और मेर्टेनिल गोलियों के आगे उपयोग के साथ इसे बनाए रखा जाता है।

नैदानिक ​​और औषधीय समूह

लिपिड कम करने वाली दवा.

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे द्वारा जारी किया गया.

कीमतों

मेर्टेनिल की कीमत कितनी है? फार्मेसियों में औसत कीमत 500 रूबल के स्तर पर है।

रिलीज फॉर्म और रचना

प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में सक्रिय घटक होता है:

1. फिल्म-लेपित गोलियाँ, 5 मिलीग्राम: रोसुवास्टेटिन कैल्शियम 5.2 मिलीग्राम (रोसुवास्टेटिन 5 मिलीग्राम के बराबर),
2. 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियाँ: रोसुवास्टेटिन कैल्शियम 10.4 मिलीग्राम (रोसुवास्टेटिन 10 मिलीग्राम के बराबर),
3. 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियाँ: रोसुवास्टेटिन कैल्शियम 20.8 मिलीग्राम (रोसुवास्टेटिन 20 मिलीग्राम के बराबर),
4. 40 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियाँ: 41.6 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन कैल्शियम (40 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन के बराबर);

गोलियाँ 10 टुकड़ों के छाले में पैक की जाती हैं।

औषधीय प्रभाव

मेर्टेनिल का सक्रिय घटक कैल्शियम रोसुवास्टेटिन है, जो कुल कोलेस्ट्रॉल और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करता है। रोसुवास्टेटिन एचएमजी-सीओए रिडक्टेस का एक चयनात्मक और प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, जो एक कोलेस्ट्रॉल अग्रदूत एंजाइम है। यह पदार्थ लीवर को प्रभावित करता है, जो कोलेस्ट्रॉल को संश्लेषित करता है और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन को नष्ट कर देता है।

मेर्टेनिल के उपयोग से पहला प्रभाव रोगी को दवा लेने की शुरुआत से एक सप्ताह के भीतर दिखाई देता है, अधिकतम सकारात्मक परिवर्तन एक महीने के बाद देखे जाते हैं।

उपयोग के संकेत

मेर्टेनिल से क्या मदद मिलती है? निम्नलिखित रोग स्थितियों वाले रोगियों को गोलियाँ निर्धारित की जाती हैं:

1. वंशानुगत हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया;
2. आहार के साथ संयोजन में जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में हाइपरट्राइग्लिसराइडेमिया;
3. आहार के सहायक के रूप में हाइपरट्राइग्लिसराइडेमिया (फ्रेडरिकसन प्रकार IV);
4. 60 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों की आयु, जो अतिरिक्त वजन से भी पीड़ित हैं;
5. बड़ी रक्त वाहिकाओं की दीवारों पर उच्च जोखिम;
6. हाल ही में स्थानांतरित या मोटापे से ग्रस्त रोगियों में हृदय प्रणाली से विकृति के विकास की रोकथाम।

मतभेद

5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की गोलियों के लिए:

• गंभीर गुर्दे की शिथिलता (सीसी 30 मिली / मिनट से कम);
• मायोपैथी;
• गर्भावस्था;
• स्तनपान की अवधि;
• प्रसव उम्र की महिलाओं में जो विश्वसनीय गर्भ निरोधकों का उपयोग नहीं करती हैं;

40 मिलीग्राम की गोलियों के लिए:

• हाइपोथायरायडिज्म;
• मायोपैथी;
• गर्भावस्था;
• स्तनपान की अवधि;
• 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);
• मंगोलोइड जाति के रोगी;
• मांसपेशियों की बीमारी का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास;
• इतिहास में एचएमजी-सीओए रिडक्टेस या फाइब्रेट्स के अन्य अवरोधक लेते समय मायोटॉक्सिसिटी;
• मायोटॉक्सिक जटिलताओं के विकास की संभावना वाले रोगियों में;
• साइक्लोस्पोरिन का एक साथ स्वागत;
• फाइब्रेट्स का एक साथ स्वागत;
• ऐसी स्थितियाँ जो रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकती हैं;
• लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण;
• सक्रिय चरण में लीवर की बीमारी, जिसमें लीवर ट्रांसएमिनेस गतिविधि में लगातार वृद्धि, साथ ही वीजीएन की तुलना में सीरम ट्रांसएमिनेस गतिविधि में 3 गुना से अधिक की वृद्धि शामिल है;
• जिगर की विफलता (बाल-पुघ पैमाने पर 9 अंक से अधिक);
• मध्यम गुर्दे की विफलता (सीसी 60 मिली / मिनट से कम);
• रोसुवास्टेटिन और दवा के अन्य घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

सावधानी से

5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की गोलियों के लिए

• सेप्सिस;
• धमनी हाइपोटेंशन;
• सदमा;
• अनियंत्रित मिर्गी;
• जाति (मंगोलॉयड जाति);
• मायोपैथी / रबडोमायोलिसिस विकसित होने के जोखिम की उपस्थिति - गुर्दे की विफलता, हाइपोथायरायडिज्म;
• वंशानुगत मांसपेशी रोग का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास और अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक या फाइब्रेट्स का उपयोग करते समय मांसपेशी विषाक्तता का पिछला इतिहास;
• अत्यधिक शराब का सेवन;
• ऐसी स्थितियाँ जिनमें रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि नोट की गई थी;
• 65 वर्ष से अधिक आयु;
• फाइब्रेट्स का एक साथ स्वागत।

40 मिलीग्राम की गोलियों के लिए

• धमनी हाइपोटेंशन;
• व्यापक सर्जिकल हस्तक्षेप;
• सदमा;
• गंभीर चयापचय, अंतःस्रावी या इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी;
• मायोपैथी / रबडोमायोलिसिस विकसित होने के जोखिम की उपस्थिति - हल्की गुर्दे की विफलता (सीसी> 60 मिली / मिनट);
• 65 वर्ष से अधिक आयु;
• जिगर की बीमारी का इतिहास;
• सेप्सिस;
• अनियंत्रित मिर्गी.

बाल चिकित्सा उपयोग

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। बाल चिकित्सा अभ्यास में दवा का उपयोग करने का अनुभव पारिवारिक समयुग्मक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले बच्चों की एक छोटी संख्या (8 वर्ष और अधिक) तक सीमित है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

मेर्टेनिल गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान वर्जित है।

यदि गर्भावस्था होती है, तो मेर्टेनिल को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

स्तन के दूध के साथ दवा के आवंटन पर डेटा उपलब्ध नहीं है। यदि स्तनपान के दौरान गोलियाँ निर्धारित करना आवश्यक हो, तो स्तनपान बंद करने की सिफारिश की जाती है।

खुराक और लगाने की विधि

उपयोग के निर्देशों से संकेत मिलता है कि मेर्टेनिल के साथ उपचार शुरू करने से पहले, रोगी को कम कोलेस्ट्रॉल वाले उत्पादों के साथ एक मानक आहार का पालन करना चाहिए, जिसे उपचार की पूरी अवधि के दौरान जारी रखा जाना चाहिए। दवा की खुराक को उपचार के उद्देश्य और उपचार के लिए रोगी की चिकित्सीय प्रतिक्रिया के अनुसार व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए, लक्ष्य लिपिड स्तर के लिए वर्तमान आम तौर पर स्वीकृत सिफारिशों को ध्यान में रखते हुए।

1. भोजन की परवाह किए बिना, दवा दिन के किसी भी समय मौखिक रूप से ली जाती है। गोलियों को चबाना या कुचलना नहीं चाहिए, उन्हें पानी के साथ पूरा निगल लेना चाहिए।
2. दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम या 10 मिलीग्राम 1 बार / दिन है, दोनों उन रोगियों के लिए जिन्होंने पहले स्टैटिन नहीं लिया है, और अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ चिकित्सा के बाद इस दवा को लेने के लिए स्थानांतरित रोगियों के लिए।
3. दवा की प्रारंभिक खुराक चुनते समय, प्रत्येक रोगी में कोलेस्ट्रॉल के स्तर, साथ ही हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के संभावित जोखिम और दुष्प्रभावों के संभावित जोखिम को ध्यान में रखना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो 4 सप्ताह के बाद खुराक समायोजन किया जा सकता है।

दवा की कम खुराक की तुलना में 40 मिलीग्राम की खुराक लेने पर साइड इफेक्ट के संभावित विकास के कारण, 40 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक का अंतिम अनुमापन केवल गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हृदय संबंधी जटिलताओं के उच्च जोखिम वाले रोगियों में किया जाना चाहिए। (विशेषकर वंशानुगत हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में) जो 20 मिलीग्राम की खुराक पर लक्ष्य कोलेस्ट्रॉल स्तर तक नहीं पहुंचे हैं और चिकित्सकीय देखरेख में होंगे। 40 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करते समय, सावधानीपूर्वक चिकित्सा पर्यवेक्षण की सिफारिश की जाती है। उन रोगियों को 40 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है जिन्होंने पहले डॉक्टर से परामर्श नहीं लिया है।

• बुजुर्ग रोगियों (70 वर्ष से अधिक आयु) के लिए अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है।

जिगर की विफलता वाले रोगियों मेंचाइल्ड-पुघ पैमाने पर 7 अंक और उससे नीचे, रोसुवास्टेटिन की प्रणालीगत सांद्रता में कोई वृद्धि नहीं हुई। हालांकि, चाइल्ड-पुघ पैमाने पर 8 और 9 अंक की यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, दवा की प्रणालीगत एकाग्रता में वृद्धि देखी गई। ऐसे रोगियों में, उपचार के दौरान यकृत समारोह की निगरानी की जानी चाहिए। चाइल्ड-पुघ स्केल पर 9 अंक से अधिक की यकृत हानि वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। सक्रिय चरण में जिगर की बीमारियों वाले रोगियों में मेर्टेनिल का उपयोग वर्जित है।

हल्के या मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। मध्यम गुर्दे की कमी (60 मिली/मिनट से कम सीसी) वाले रोगियों के लिए दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है। मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का प्रशासन वर्जित है। गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में किसी भी खुराक में मेर्टेनिल दवा की नियुक्ति वर्जित है।

SLC01B1 (OATP1B1) s.521CC और ABCG2 (BCRP) s.421AA जीनोटाइप के वाहकों ने SLCO1B1 s.521TT और ABCG2 s.421CC जीनोटाइप के वाहकों की तुलना में रोसुवास्टेटिन के एक्सपोज़र (AUC) में वृद्धि देखी। जीनोटाइप c.521CC या c.421AA वाले रोगियों के लिए, मेर्टेनिल की अनुशंसित अधिकतम खुराक दिन में एक बार 20 मिलीग्राम है।

मंगोलॉयड जाति के रोगियों में, रोसुवास्टेटिन की प्रणालीगत सांद्रता में वृद्धि देखी गई। जब 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की खुराक में प्रशासित किया जाता है, तो इस समूह के रोगियों के लिए दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है। ऐसे रोगियों में 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का उपयोग वर्जित है।

• जब 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की खुराक में प्रशासित किया जाता है, तो मायोपैथी की संभावना वाले रोगियों के लिए दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है। ऐसे रोगियों में 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का उपयोग वर्जित है।

रोसुवास्टेटिन विभिन्न परिवहन प्रोटीन (विशेष रूप से, OATP1B1 और BCRP) से बंधता है। जब मेर्टेनिल को दवाओं (जैसे साइक्लोस्पोरिन, कुछ एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक, जिसमें एटाज़ानवीर, लोपिनवीर और / या टिप्रानवीर के साथ रटनवीर का संयोजन शामिल है) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, जो परिवहन प्रोटीन के साथ बातचीत के कारण रोसुवास्टेटिन के प्लाज्मा एकाग्रता को बढ़ाता है, तो जोखिम होता है मायोपैथी (रबडोमायोलिसिस सहित) बढ़ सकती है।)

ऐसे मामलों में, वैकल्पिक चिकित्सा निर्धारित करने या मेर्टेनिल को अस्थायी रूप से रोकने की संभावना का मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यदि उपरोक्त दवाओं का उपयोग आवश्यक है, तो मेर्टेनिल के साथ सहवर्ती चिकित्सा के लाभ-जोखिम अनुपात का आकलन किया जाना चाहिए और इसकी खुराक को कम करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

मेर्टेनिल दवा का उपयोग करते समय, सिस्टम और अंगों से निम्नलिखित दुष्प्रभाव संभव हैं:

1. मूत्र प्रणाली: प्रोटीनूरिया; बहुत कम ही - रक्तमेह;
2. अंतःस्रावी तंत्र: अक्सर - टाइप 2 मधुमेह मेलिटस;
3. श्वसन प्रणाली: आवृत्ति अज्ञात - सांस की तकलीफ, खांसी;
4. तंत्रिका तंत्र: अक्सर - सिरदर्द, चक्कर आना; बहुत कम ही - स्मृति हानि, पोलीन्यूरोपैथी;
5. एलर्जी प्रतिक्रियाएं: शायद ही कभी - एंजियोएडेमा सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं;
6. त्वचा: कभी-कभार - दाने, पित्ती, खुजली; आवृत्ति अज्ञात - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम;
7. मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली: अक्सर - मायालगिया; शायद ही कभी - रबडोमायोलिसिस, मायोपैथी (मायोसिटिस सहित); बहुत कम ही - जोड़ों का दर्द;
8. पाचन तंत्र: अक्सर - पेट दर्द, मतली, कब्ज; शायद ही कभी - अग्नाशयशोथ, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि; बहुत कम ही - हेपेटाइटिस, पीलिया; आवृत्ति अज्ञात - दस्त;
9. प्रयोगशाला संकेतक: बिलीरुबिन, ग्लूकोज, बिगड़ा हुआ थायराइड समारोह, क्षारीय फॉस्फेट (एपी) और गामा-ग्लूटामाइल ट्रांसफरेज़ (जीजीटी) की बढ़ी हुई गतिविधि की एकाग्रता में वृद्धि;
10. अन्य:अक्सर - एस्थेनिक सिंड्रोम; आवृत्ति अज्ञात - परिधीय शोफ।

मेर्टेनिल दवा के दुष्प्रभाव, एक नियम के रूप में, हल्के होते हैं और जल्दी ही समाप्त हो जाते हैं।

उपलब्ध आंकड़ों के अनुसार, कुछ स्टैटिन निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का कारण बनते हैं: नींद में खलल (बुरे सपने, अनिद्रा), अवसाद, यौन रोग। अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी के पृथक मामले भी सामने आए हैं।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज़ के लिए कोई विशिष्ट उपचार नहीं है।

विशेष निर्देश

अचानक ऐंठन, मांसपेशियों में कमजोरी या दर्द की स्थिति में, विशेष रूप से बुखार या अस्वस्थता के साथ, आपको डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

मेर्टेनिल को सभी खुराक में लेते समय (विशेषकर जब 20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक पर), मायोपैथी, मायलगिया और, दुर्लभ मामलों में, रबडोमायोलिसिस विकसित हुआ। बहुत ही दुर्लभ मामलों में, एज़ेटीमीब लेते समय रबडोमायोलिसिस होता है (इस संयोजन में सावधानी की आवश्यकता होती है)।

प्रोटीनूरिया का विकास, मुख्य रूप से ट्यूबलर मूल का, आमतौर पर मेर्टेनिल (विशेष रूप से 40 मिलीग्राम) की उच्च खुराक लेने पर नोट किया जाता है, लेकिन ज्यादातर मामलों में यह उल्लंघन आवधिक या अल्पकालिक था। उपचार के दौरान प्रोटीनुरिया के विकास का मतलब मौजूदा किडनी रोग की तीव्र शुरुआत या प्रगति नहीं है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने पर गुर्दे के गंभीर कार्यात्मक विकारों की आवृत्ति बढ़ जाती है।

मायोपैथी / रबडोमायोलिसिस के विकास के लिए जोखिम कारकों की उपस्थिति में, मेर्टेनिल को संभावित जोखिम के लिए चिकित्सा के लाभों के अनुपात के बाद ही निर्धारित किया जा सकता है। उपचार के दौरान, निरंतर नैदानिक ​​​​निगरानी की जानी चाहिए।

यदि थेरेपी शुरू होने से पहले क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज का स्तर मानक की ऊपरी सीमा से 5 गुना से अधिक बढ़ जाता है, तो 5-7 दिनों के बाद इसे फिर से मापना आवश्यक है। यदि पुन: माप पर बेसलाइन क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज की पुष्टि की जाती है, तो चिकित्सा शुरू नहीं की जानी चाहिए।

मेर्टेनिल को गंभीर, तीव्र बीमारी वाले रोगियों को निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए जो मायोपैथी की उपस्थिति का सुझाव देते हैं, या माध्यमिक गुर्दे की विफलता (जैसे, धमनी उच्च रक्तचाप, सेप्सिस, आघात, सर्जरी, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, चयापचय सिंड्रोम, अंतःस्रावी विकार, आक्षेप) के संभावित विकास के साथ।

मेर्टेनिल का उपयोग जिगर की बीमारी या शराब के दुरुपयोग के इतिहास वाले रोगियों में अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

हाइपोथायरायडिज्म, नेफ्रोटिक सिंड्रोम के कारण माध्यमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, दवा शुरू करने से पहले अंतर्निहित बीमारी का इलाज किया जाना चाहिए।

प्रोटीज़ अवरोधकों के साथ मेर्टेनिल के एक साथ प्रशासन की अनुशंसा नहीं की जाती है।

यदि आवश्यक हो, वाहन या अन्य तंत्र चलाने के लिए दवा लेते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि उपचार के दौरान चक्कर आना विकसित हो सकता है।

चिकित्सा शुरू होने से पहले और उसके 3 महीने बाद तक यकृत समारोह के निदान की सिफारिश की जाती है। ऐसे मामलों में जहां रक्त सीरम में हेपेटिक ट्रांसएमिनेस की गतिविधि मानक की ऊपरी सीमा से 3 गुना अधिक है, उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए या ली गई खुराक कम कर दी जानी चाहिए। 40 मिलीग्राम मेर्टेनिल लेने पर यकृत के स्पष्ट कार्यात्मक विकारों की आवृत्ति (ज्यादातर मामलों में हेपेटिक ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि के साथ जुड़ी) बढ़ जाती है।

दवा बातचीत

लिपिड-कम करने वाली दवाओं के साथ मेर्टेनिल या एनालॉग का उपयोग रक्त में रोसुवास्टेटिन की एकाग्रता में वृद्धि को भड़काता है।

एरिथ्रोमाइसिन रक्त में सक्रिय पदार्थ की सांद्रता को कम कर देता है, इसलिए इन दवाओं को लेने के बीच का अंतराल कम से कम 2 घंटे होना चाहिए।

निकोटिनिक एसिड, जेमफाइब्रोज़िल और फेनोफाइब्रेट, जब रोसुवास्टेटिन के साथ एक साथ उपयोग किए जाते हैं, तो मायोपैथी विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

मेर्टेनिल एक दवा है जो कोलेस्ट्रॉल और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के स्तर को कम करने में मदद करती है। इसमें है रोसुवास्टेटिन. इस दवा के एनालॉग्स को रोक्सेरा, टेवास्टोर और अन्य दवाएं कहा जा सकता है। मेर्टेनिल उपचार का मानव लीवर पर प्रभाव पड़ता है। आखिरकार, यह इस अंग में है कि मुख्य जैव रासायनिक परिवर्तन होते हैं। यहां विभिन्न पदार्थों को संश्लेषित और तोड़ा जाता है, जिनमें कोलेस्ट्रॉल और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) शामिल हैं, जो संवहनी प्रणाली के विकारों के विकास के लिए मार्कर हैं। मेर्टेनिल लेने से, एक नियम के रूप में, इन संकेतकों में अधिकतम कमी आती है - एक महीने के भीतर। विभिन्न चयापचय संबंधी विकारों - वंशानुगत, अधिग्रहित - वाले रोगियों पर दवा के प्रभाव की लगातार जांच की जा रही है। स्टैटिन लेना कितना उचित है, यह किसी व्यक्ति के स्वास्थ्य को कैसे प्रभावित कर सकता है, इस बारे में अब तक डॉक्टरों की अलग-अलग राय है।

मेर्टेनिल का उपयोग इसके लिए किया जाता है:

• अतिरिक्त उपाय के रूप में हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और विभिन्न प्रकार के लिपोप्रोटीन के अनुपात का उल्लंघन, जब आहार और सही व्यायाम आहार वांछित परिणाम नहीं लाते हैं;
• वंशानुगत चयापचय संबंधी विकारों के कारण रक्त में कोलेस्ट्रॉल और संबंधित यौगिकों की सांद्रता बढ़ जाती है;
• प्रगतिशील एथेरोस्क्लेरोसिस;
• उच्च रक्तचाप, कोरोनरी हृदय रोग और उनके विकास के जोखिम सहित हृदय प्रणाली के विकृति विज्ञान के विकास की रोकथाम;

मेर्टेनिल सक्रिय पदार्थ की विभिन्न खुराक के साथ गोलियों के रूप में निर्मित होता है। इस दवा को शुरू करने से पहले, रोगी को कम वसा वाले आहार पर रहना चाहिए। चिकित्सा के पूरे पाठ्यक्रम के दौरान इस आहार का पालन किया जाना चाहिए। इसके अलावा, लेने की शुरुआत से तुरंत पहले, आपको महत्वपूर्ण पदार्थों (कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स, और इसी तरह) के स्तर को ठीक करने के लिए रक्त परीक्षण करने की आवश्यकता है - यह आपको गोलियां लेने की प्रभावशीलता का मूल्यांकन करने की अनुमति देगा।

मेर्टेनिल दवा के निर्देश कहते हैं कि इसे भोजन की परवाह किए बिना पिया जाना चाहिए। एक नियम के रूप में, उपचार कम खुराक के साथ शुरू किया जाता है, जिसे अधिकतम प्रभाव प्राप्त करने के लिए धीरे-धीरे बढ़ाया जा सकता है। विभिन्न विकृति वाले मरीज़ स्टैटिन के प्रति अलग-अलग प्रतिक्रिया दे सकते हैं। इसलिए, कुछ मामलों में, मेर्टेनिल की खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है। साथ ही आपको यह भी पता होना चाहिए कि एशियाई नस्ल के लोग इस समूह की दवाओं के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं। इसलिए, उनके उपचार के लिए तुलनात्मक रूप से कम खुराक का उपयोग किया जाता है।

सामान्य तौर पर, मर्टेनिल को उचित चिकित्सकीय देखरेख के बिना नहीं लिया जाना चाहिए। केवल एक विशेषज्ञ ही कुछ खुराक लिख सकता है, उन्हें बदल सकता है, दवा का उपयोग रद्द कर सकता है, चिकित्सा की प्रभावशीलता का मूल्यांकन कर सकता है।

मेर्टेनिल को निम्न में वर्जित किया गया है:
- रोसुवास्टेटिन की कम सांद्रता के लिए (20 मिलीग्राम तक) -

• तीव्र यकृत विकृति और गंभीर यकृत विफलता में;
• गंभीर गुर्दे की विफलता;
• इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स (साइक्लोस्पोरिन) का समानांतर उपयोग;
• मायोपैथी;
• गर्भावस्था और स्तनपान;
• गर्भधारण की संभावना (अपर्याप्त) गर्भनिरोध);
• किशोर रोगियों का उपचार;
• लैक्टोज असहिष्णुता;

- इसके अतिरिक्त उच्च खुराक (40 मिलीग्राम) के लिए -

• हाइपोथायरायडिज्म;
• पेशीय तंत्र के विभिन्न रोग और उनके विकास का खतरा;
• शराबखोरी;
• फाइब्रेट्स के साथ उपचार;
• एशियाई रोगियों का उपचार;

- सावधानी के साथ जब -

• विभिन्न प्रकार की विकृतियाँ, उदाहरण के लिए, उच्च रक्तचाप, बुढ़ापे में (पैंसठ वर्ष से अधिक), गंभीर मिर्गी, इत्यादि;

मेर्टेनिल के दुष्प्रभाव

इस दवा के नैदानिक ​​अध्ययन से इसकी अच्छी सहनशीलता का पता चला है। यदि अवांछनीय प्रभाव उत्पन्न होते हैं, तो, एक नियम के रूप में, वे हल्के होते हैं और स्वचालित रूप से गायब हो जाते हैं। तालिका में, जो मेर्टेरिल दवा के निर्देशों में प्रकाशित है, साइड इफेक्ट्स को आवृत्ति की डिग्री के अनुसार क्रमबद्ध किया गया है। हम केवल उन्हीं लक्षणों का वर्णन करेंगे जो अक्सर होते हैं - कम से कम सौ में से एक मामले में।

मेर्टेनिल से उपचार करने से मांसपेशियों में कमजोरी और मांसपेशियों में दर्द हो सकता है। कुछ मरीज़ शिकायत करते हैं कब्ज़, पेटदर्द। साथ ही चक्कर आना, सिरदर्द भी संभव है। अंतःस्रावी तंत्र की ओर से मधुमेह मेलेटस का विकास संभव है।

मेर्टेनिल के बारे में समीक्षाएँ

मेर्टेनिल के बारे में कई समीक्षाएँ दवा की मौलिकता और गैर-मौलिकता से संबंधित हैं। सच तो यह है कि यह दवा है सामान्य. सीधे शब्दों में कहें तो, यह मूल रोसुवास्टेटिन की एक प्रति है, जो एक अलग व्यापार नाम के तहत जारी की जाती है।

कुछ रोगियों की राय के अनुसार, यह दवा उनके कोलेस्ट्रॉल के स्तर को नियंत्रित करने में मदद करती है और दुष्प्रभाव नहीं पैदा करती है:

• पति मेर्टेनिल लेता है। वह अच्छा महसूस कर रहा है, परीक्षण क्रम में हैं।
• मैं मर्टेनिल को काफी शांति से पीता हूं और उसमें और उदाहरण के लिए, कोई अंतर नहीं देखता हूं। Crestor.

मूल रूप से, इस दवा को लेकर लड़ाई फार्मासिस्टों और हृदय रोग विशेषज्ञों, फार्माकोलॉजिकल कंपनियों के चिकित्सा प्रतिनिधियों के मंचों पर खेली जाती है। वे चर्चा करते हैं कि क्या स्टैटिन निर्धारित करना आम तौर पर उचित है, खुराक क्या होनी चाहिए, जेनेरिक मूल के समान कैसे हैं, इत्यादि। लेकिन ये डेटा एक सामान्य रोगी को मेर्टेनिल के प्रति अपना दृष्टिकोण निर्धारित करने में मदद नहीं करेगा।

वास्तव में, यह केवल एक अच्छे उपस्थित चिकित्सक की राय पर भरोसा करने लायक है जो आपकी निगरानी करता है और आपके शरीर की स्थिति को जानता है।

मर्टेनिल को रेट करें!

335 ने मेरी मदद की

मेरी मदद नहीं की 87

सामान्य धारणा: (237)