जीसीएस के मौखिक प्रशासन में क्या खतरा है? ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स: जब निर्धारित किया जाए, लेने के नियम

गुर्दे की बीमारी का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है विभिन्न समूहऔषधियाँ। उनमें से एक है ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स। दवाओं का शरीर पर कई तरह का प्रभाव पड़ता है। इन्हें अक्सर जटिलताओं और बीमारियों की गंभीरता के लिए आपातकालीन देखभाल के साधन के रूप में उपयोग किया जाता है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स (जीसीएस) अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा उत्पादित हार्मोन का एक सामान्यीकृत नाम है। इस समूह में ग्लूकोकार्टिकोइड्स (कोर्टिसोन, हाइड्रोकार्टिसोन) और मिनरलोकॉर्टिकोइड्स (एल्डोस्टेरोन) शामिल हैं। आज, उपचार के लिए सिंथेटिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है। लेकिन अब तक, शरीर के लिए उनकी सुरक्षा और प्रभावशीलता का अध्ययन किया जा रहा है, उपयोग के कई पहलू काफी विवादास्पद हैं।

वर्गीकरण और रिलीज़ फॉर्म

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और पिट्यूटरी ग्रंथि के प्रभाव में अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा निर्मित होते हैं। हार्मोन के संश्लेषण को नियंत्रित करता है - हाइपोथैलेमस। हाइड्रोकार्टिसोन के रक्त स्तर और तनावपूर्ण स्थितियों (आघात, संक्रमण) में जीसीएस की कमी के साथ, यह कॉर्टिकोलिबेरिन को संश्लेषित करता है, जो पिट्यूटरी ग्रंथि से एसीजी रिलीज का एक उत्तेजक है। इस हार्मोन की कार्रवाई के तहत, अधिवृक्क प्रांतस्था में ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का उत्पादन होता है।

जीसीएस में सूजन रोधी प्रभाव होता है, यह कार्बोहाइड्रेट, लिपिड, प्रोटीन चयापचय को नियंत्रित करता है, गुर्दे के कार्य को नियंत्रित करता है, तनावपूर्ण स्थितियों में शरीर की प्रतिक्रिया को नियंत्रित करता है। चिकित्सा पद्धति में, प्राकृतिक हार्मोन और उनके सिंथेटिक एनालॉग्स का उपयोग किया जाता है।

कैसे दवाएंजीसीएस का प्रयोग पिछली सदी के मध्य में शुरू हुआ। सिंथेटिक हार्मोन में प्राकृतिक के समान गुण होते हैं। वे सूजन प्रक्रिया को दबाते हैं, लेकिन संक्रामक एजेंटों को प्रभावित नहीं करते हैं। जैसे ही कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स काम करना बंद कर देते हैं, संक्रमण फिर से शुरू हो सकता है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स, एक ओर, एक शक्तिशाली चिकित्सीय प्रभाव उत्पन्न करते हैं, जिससे आप थोड़े समय में सकारात्मक परिणाम प्राप्त कर सकते हैं। दूसरी ओर, उनका उपयोग असंख्य से भरा है विपरित प्रतिक्रियाएंविभिन्न प्रणालियों और अंगों से.

हार्मोन तनाव का कारण बनते हैं, जिससे कमजोरी आती है प्रतिरक्षा तंत्र, क्योंकि यह सामान्यतः शांत अवस्था में प्रदान किया जाता है। इसके अलावा, सिंथेटिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स प्राकृतिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के काम को रोकते हैं, जिससे अधिवृक्क समारोह ख़राब हो सकता है। इसीलिए डॉक्टर द्वारा कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स लेने को सख्ती से नियंत्रित किया जाना चाहिएऔर उन्हें केवल अन्य दवाओं की अप्रभावीता की स्थिति में ही निर्धारित किया जाना चाहिए।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का उत्पादन निम्न रूप में किया जाता है:

  • गोलियाँ;
  • इंजेक्शन के लिए समाधान;
  • एरोसोल;
  • मलहम, क्रीम.

संकेत और मतभेद

जीसीएस की कार्रवाई बहुत विविध है:

  • सूजनरोधी;
  • एलर्जी विरोधी;
  • इम्यूनोमॉड्यूलेटरी

कई बीमारियों में सूजन प्रक्रिया को रोकने के लिए दवाओं का उपयोग किया जाता है:

  • गठिया;
  • रक्त रोग;
  • प्रणालीगत एक प्रकार का वृक्ष;
  • दमा;
  • न्यूमोनिया;
  • जिल्द की सूजन;
  • तंत्रिका संबंधी रोग;
  • एलर्जी और कई अन्य।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग ऐसे गुर्दे की विकृति के लिए किया जा सकता है:

  • गुर्दे का ट्यूमर;
  • अधिवृक्क प्रांतस्था की जन्मजात शिथिलता;
  • ल्यूपस;
  • नेफ़्रोटिक सिंड्रोम।

मतभेद:

  • व्यक्तिगत असहिष्णुता;
  • छोटी माता;
  • जीवित टीके से टीकाकरण;
  • गंभीर संक्रमण.

निम्नलिखित बीमारियों की उपस्थिति में हार्मोन बहुत सावधानी से निर्धारित किए जाते हैं:

  • मधुमेह;
  • उच्च रक्तचाप;
  • पेट में नासूर;
  • दिल की धड़कन रुकना;
  • घनास्त्रता;
  • ग्लूकोमा और मोतियाबिंद;
  • तपेदिक;
  • मानसिक विकार।

मिनरलोकोरिटकॉइड्स को हेपेटिक और उच्च रक्तचाप, मधुमेह और रक्त प्लाज्मा में पोटेशियम की कमी के साथ नहीं लिया जाना चाहिए।

एक नोट पर!जीसीएस कई कारण बन सकता है दुष्प्रभावशरीर के विभिन्न क्षेत्रों में. अल्पावधि उपयोग के साथ कमजोर सक्रिय और मध्यम सक्रिय हार्मोन, एक नियम के रूप में, शायद ही कभी गंभीर जटिलताओं का कारण बनते हैं। अवांछनीय परिणामों के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, शरीर में किसी भी बदलाव पर समय पर प्रतिक्रिया देना और दवाओं की खुराक को समायोजित करना आवश्यक है।

गुर्दे की बीमारी में उपयोग करें

जीसीएस के उपयोग के संबंध में कोई विशेष सिफारिशें नहीं हैं। वे विशिष्ट उपचार नहीं हैं। एक अपवाद अधिवृक्क अपर्याप्तता है, जिसमें ग्लूकोकार्टोइकोड्स प्रतिस्थापन चिकित्सा का कार्य करता है। मूत्र प्रणाली के रोगों के लिए कोई भी हार्मोनल उपचार निर्धारित करने से पहले, डॉक्टर को इसके फायदे और नुकसान पर विचार करना चाहिए।

प्रत्येक रोगी के लिए, वांछित प्रभाव प्राप्त करने के लिए खुराक को अनुभवजन्य रूप से चुना जाता है। समय-समय पर लक्षणों में बदलाव और दुष्प्रभावों के विकास के आधार पर इसे संशोधित किया जाता है। जीसीएस की 1 खुराक स्वास्थ्य के लिए सुरक्षित है। और बिना किसी मतभेद के प्रवेश का 1 सप्ताह का कोर्स व्यावहारिक रूप से शरीर को नुकसान नहीं पहुंचाता है। इसके विपरीत, यदि गंभीर अधिवृक्क अपर्याप्तता का संदेह है, तो कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का एक इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन रोगी के जीवन को बचा सकता है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि हार्मोनल दवाओं के अचानक बंद होने से आईट्रोजेनिक अधिवृक्क अपर्याप्तता हो सकती है। यदि गुर्दे की बीमारियों में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का दीर्घकालिक उपयोग अपेक्षित है, तो चयन करें न्यूनतम खुराकसकारात्मक गतिशीलता प्राप्त करने के लिए पर्याप्त है। लेकिन, एक नियम के रूप में, लंबे पाठ्यक्रम निर्धारित किए जाते हैं, यदि बीमारी सीधे रोगी के जीवन को खतरे में डालती है।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ गुर्दे की बीमारी के लिए थेरेपी हो सकती है:

  • गहन- जीवन-घातक स्थितियों में उपयोग किया जाता है, अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है।
  • सीमित- लंबे समय तक पुरानी बीमारियों में उन गोलियों को प्राथमिकता दी जाती है जिन्हें लंबे समय तक लेना पड़ता है। एक असंतत स्वागत योजना का उपयोग किया जाता है।
  • अदल-बदल कर- जीसीएस लघु-अभिनय और कार्रवाई की औसत अवधि के साथ, सुबह में एक बार, हर 2 दिन में एक बार उपयोग करें।
  • रुक-रुक कर- 3-4 दिनों के लिए कोर्स करें, फिर 4 दिनों के लिए रुकें।
  • नाड़ी चिकित्सा- आपातकालीन स्थिति में कम से कम 1 ग्राम की नस में कॉर्टिकोस्टेरॉइड का एक इंजेक्शन।

गुर्दे की बीमारियों का इलाज हार्मोनल दवाएंऑस्टियोपोरोसिस को रोकने के लिए विटामिन डी और कैल्शियम भी शामिल होना चाहिए। पेट पर जीसीएस के प्रभाव को कम करने के लिए अल्मागेल, फॉस्फालुगेल का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

गुर्दे की बीमारी में ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के उपयोग के संबंध में विशेषज्ञों के बीच कई मतभेद हैं। हल्का रूप आमतौर पर कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी के लिए उपयुक्त है, दवाएं बीमारी के लिए पहली पंक्ति की दवाएं हैं। पहले सप्ताह में मरीजों को प्रेडनिसोलोन 1-2 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर दिया जाता है। 6-8 सप्ताह तक ली जाने वाली दवा की मात्रा धीरे-धीरे कम हो जाती है। कुछ डॉक्टर हर दूसरे दिन दवा लेने की सलाह देते हैं।

अक्सर, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के उन्मूलन के बाद, पुनरावृत्ति होती है। ऐसे रोगियों को कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के प्रति प्रतिरोधी माना जाता है, और उनका इलाज अन्य प्रतिरक्षादमनकारी दवाओं (एज़ैथियोप्रिन) से किया जाता है। ल्यूपस नेफ्रैटिस का इलाज हार्मोनल एजेंटों से भी किया जा सकता है। झिल्लीदार हार्मोन के साथ, हर दूसरे दिन 2-2.5 महीने के लिए (प्रेडनिसोलोन 120 मिलीग्राम) निर्धारित किया जाता है, अगले 1-2 महीनों के लिए खुराक में क्रमिक कमी के साथ।

गुर्दे की विकृति के लिए सस्ती दवाओं की सूची और विशेषताओं को देखें।

सिस्टिटिस के लिए नोलिसिन दवा के उपयोग के निर्देश पृष्ठ पर वर्णित हैं।

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दवा वापसी नियम

अगर लंबे समय तक हार्मोन ले रहे हैं तो उन्हें धीरे-धीरे रद्द करना होगा। दवाएं अधिवृक्क प्रांतस्था के काम को रोकती हैं, यदि आप अचानक सेवन बंद कर देते हैं, तो इससे रोगी को अधिवृक्क अपर्याप्तता का खतरा होता है।

जीसीएस की खुराक कम करने के लिए कोई स्पष्ट रूप से स्थापित योजना नहीं है। यह सब चिकित्सा के पाठ्यक्रम की अवधि और दवा की गतिविधि पर निर्भर करता है। यदि उपचार छोटा है, तो जीसीएस का सेवन हर 3-4 दिनों में 2.5 मिलीलीटर कम किया जा सकता है (उदाहरण के लिए, प्रेडनिसोलोन)। यदि उपचार लंबा है, तो खुराक में कमी धीमी होनी चाहिए - हर 7-20 दिनों में 2.5 मिलीग्राम।

हर 3-7 दिनों में खुराक को सावधानीपूर्वक 10 मिलीग्राम - 1.25 मिलीग्राम से कम करें। यदि जीसीएस शुरू में उच्च खुराक में निर्धारित किया गया था, तो कमी अधिक तीव्रता से की जा सकती है (3 दिनों में 5-10 मिलीग्राम)। यदि प्रारंभिक खुराक की 30% खुराक पूरी हो जाती है, तो उसके बाद हर 2-3 सप्ताह में 1.25 मिलीग्राम कम करें। इस प्रकार, पर्याप्त लंबे समय तक दवा की रखरखाव मात्रा प्राप्त करना संभव है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की सूची

जीसीएस को उनकी कार्रवाई की अवधि के अनुसार कई समूहों में विभाजित किया गया है।

लघु क्रिया:

  • कॉर्टिसोन;
  • हाइड्रोकार्टिसोन;
  • माजिप्रेडोन;
  • सोलू कॉर्टेफ़;
  • फ्लुटिकैसोन;
  • साइक्लोसोनाइड।

औसत अवधि:

  • प्रेडनिसोलोन;
  • प्रेडनिसोल;
  • ऐसपोनेट;
  • मेडोप्रेड।

जादा देर तक टिके:

  • डेक्सामेथासोन (डेक्सामेड, मेगाडेक्सन);
  • बीटामेथासोन (सेलेस्टोन);
  • ट्रायमिसिनोलोन (केनलॉग, बर्लिकोर्ट, ट्रायकोर्ट)।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की लागत निर्माता, रिलीज के रूप और फार्मेसी श्रृंखला की मूल्य निर्धारण नीति के आधार पर भिन्न हो सकती है।

सबसे आम दवाओं की औसत लागत:

  • प्रेडनिसोलोन - गोलियों के 100 टुकड़े 5 मिलीग्राम 103 रूबल, 1 मिलीलीटर (30 मिलीग्राम) 48 रूबल के 3 ampoules;
  • डेक्सामेथासोन - 1 मिलीलीटर समाधान 25 ampoules 130-180 रूबल, 0.5 मिलीग्राम गोलियाँ 10 टुकड़े 45 रूबल;
  • हाइड्रोकार्टिसोन - एम्पौल्स 2 मिली 2.5% 10 टुकड़े 148 रूबल;
  • मेटिप्रेड - गोलियाँ 4 मिलीग्राम 30 टुकड़े 175-190 रूबल;
  • डिपरोस्पैन - 1 ampoule 1 मिली 217 रूबल।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा संश्लेषित हार्मोन हैं। वे हमारे शरीर के सभी ऊतकों में वितरित होते हैं और कई कार्य करते हैं। गुर्दे की बीमारियों सहित कुछ बीमारियों में, सूजन और अन्य समस्याओं से निपटने के लिए सिंथेटिक और प्राकृतिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग किया जाता है। लेकिन ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स से उपचार के दो पहलू हैं। इनके प्रयोग से कई अप्रिय परिणाम हो सकते हैं। इसलिए, इसे डॉक्टर द्वारा सख्ती से नियंत्रित किया जाना चाहिए।

वीडियो - ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के उपयोग की विशेषताओं और दवाओं के उपयोग से होने वाले दुष्प्रभावों से कैसे बचें, इसकी समीक्षा और प्रतिक्रिया:

प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स

प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स कई समूहों में विभाजित हैं:
मूल:
- प्राकृतिक (हाइड्रोकार्टिसोन);
- सिंथेटिक: (प्रेडनिसोलोन, मिथाइलप्रेडनिसोलोन, ट्राईमिसिनोलोन, डेक्सामेथासोन, बीटामेथासोन)।
कार्रवाई की अवधि के अनुसार:
- लघु (हाइड्रोकार्टिसोन), मध्यम अवधि (प्रेडनिसोलोन, मिथाइलप्रेडनिसोलोन) और दीर्घकालिक (ट्रायम्सीनोलोन, डेक्सामेथासोन, बीटामेथासोन) क्रिया की तैयारी।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो ग्लूकोकार्टोइकोड्स जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित हो जाते हैं। रक्त में अधिकतम सांद्रता 1.5 घंटे के बाद बनती है।

ग्लूकोकार्टोइकोड्स प्लाज्मा प्रोटीन से बंधते हैं:
ए) α1-ग्लोबुलिन (ट्रांसकोर्टिन) के साथ, इसके साथ कॉम्प्लेक्स बनाते हैं जो ऊतकों में प्रवेश नहीं करते हैं, लेकिन इन हार्मोनों का एक डिपो बनाते हैं;
बी) एल्बुमिन के साथ, उनके साथ कॉम्प्लेक्स बनाते हैं जो ऊतकों में प्रवेश करते हैं। केवल मुक्त ग्लुकोकोर्टिकोइड्स ही जैविक रूप से सक्रिय हैं।
वे प्लाज्मा से तेजी से उत्सर्जित होते हैं, रक्त-मस्तिष्क, प्लेसेंटल और स्तन के दूध सहित हिस्टोहेमेटोजेनस बाधाओं को आसानी से भेदते हैं, ऊतकों में जमा होते हैं, जहां वे लंबे समय तक सक्रिय रहते हैं। 25-35% मुक्त ग्लुकोकोर्टिकोइड्स एरिथ्रोसाइट्स और ल्यूकोसाइट्स द्वारा जमा किए जाते हैं। यदि हाइड्रोकार्टिसोन ट्रांसकोर्टिन से 80-85%, एल्ब्यूमिन से 10% तक बंधता है, तो सिंथेटिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स प्रोटीन से 60-70% तक बंधते हैं, अर्थात। उनका मुक्त अंश, जो ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, बहुत बड़ा होता है। कोशिकाओं में प्रवेश करने वाले ग्लूकोकार्टोइकोड्स की मात्रा विशिष्ट इंट्रासेल्युलर रिसेप्टर्स से जुड़ने की उनकी क्षमता से भी प्रभावित होती है।

ग्लुकोकोर्टिकोइड्स यकृत में, आंशिक रूप से गुर्दे और अन्य ऊतकों में बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरते हैं, मुख्य रूप से ग्लुकुरोनाइड या सल्फेट के साथ संयुग्मन द्वारा। वे ग्लोमेरुलर निस्पंदन द्वारा पित्त और मूत्र में उत्सर्जित होते हैं और 80-90% नलिकाओं द्वारा पुन: अवशोषित हो जाते हैं। खुराक का 20% गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। अंतःशिरा रूप से प्रशासित प्रेडनिसोलोन की खुराक का एक छोटा हिस्सा (औसतन 0.025%) स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। वहीं, स्तन के दूध में ग्लुकोकोर्तिकोइद की सांद्रता में कमी रक्त सीरम की तुलना में तेजी से होती है। हाइड्रोकार्टिसोन का प्लाज्मा आधा जीवन (टी1/2) 60-90 मिनट, प्रेडनिसोन, प्रेडनिसोलोन और मिथाइलप्रेडनिसोलोन - 180-200 मिनट, ट्राईमिसिनोलोन और फ्लोरोकोर्टोलोन - 210 मिनट, डेक्सामेथासोन, बीटामेथासोन और पैरामेथासोन - 190-300 मिनट है। अर्थात्, सिंथेटिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, विशेष रूप से फ्लोराइडयुक्त ग्लुकोकोर्टिकोइड्स का उन्मूलन धीमा है, और उनका अधिवृक्क प्रांतस्था पर अधिक निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है। ऊतकों से हाइड्रोकार्टिसोन का आधा जीवन 8-12 घंटे, प्रेडनिसोन, प्रेडनिसोलोन और मिथाइलप्रेडनिसोलोन - 12-36 घंटे, ट्राईमिसिनोलोन और फ्लोरोकोर्टोलोन - 24-48 घंटे, डेक्सामेथासोन और बीटामेथासोन - 36-54 घंटे (72 घंटे तक) है।

ग्लूकोकार्टिकोइड दवाएं (जीसीएस) न केवल एलर्जी और पल्मोनोलॉजी में, बल्कि सामान्य रूप से चिकित्सा में भी एक विशेष स्थान रखती हैं। जीसीएस की अतार्किक नियुक्ति से बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव हो सकते हैं और रोगी की गुणवत्ता और जीवनशैली में नाटकीय रूप से बदलाव आ सकता है। ऐसे मामलों में, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की नियुक्ति से जटिलताओं का जोखिम रोग की गंभीरता से काफी अधिक है। दूसरी ओर, हार्मोनल दवाओं का डर, जो न केवल रोगियों में, बल्कि अक्षम चिकित्साकर्मियों में भी होता है, इस समस्या का दूसरा चरम है, जिसके लिए डॉक्टरों के उन्नत प्रशिक्षण और उन रोगियों के बीच विशेष कार्य की आवश्यकता होती है, जिन्हें ग्लुकोकोर्तिकोइद थेरेपी की आवश्यकता होती है। . इस प्रकार, जीसीएस थेरेपी का मुख्य सिद्धांत न्यूनतम खुराक का उपयोग करते समय अधिकतम प्रभाव प्राप्त करना है; यह याद रखना चाहिए कि अपर्याप्त खुराक के उपयोग से उपचार की अवधि बढ़ जाती है और तदनुसार, साइड इफेक्ट की संभावना बढ़ जाती है।

वर्गीकरण. एकल खुराक लेने के बाद ACTH दमन की अवधि के आधार पर कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स को लघु, मध्यवर्ती और लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं में वर्गीकृत किया जाता है (तालिका 2)।

तालिका 2। कार्रवाई की अवधि के अनुसार जीसीएस का वर्गीकरण

एक दवा

बराबर

खुराक

जेंटलमैन कैडेट

खनिज

कॉर्टिकॉइड गतिविधि

लघु क्रिया:

कोर्टिसोल

(हाइड्रोकार्टिसोन)

कॉर्टिसोन

प्रेडनिसोन

कार्रवाई की औसत अवधि

प्रेडनिसोलोन

methylprednisolone

ट्राईमिसिनोलोन

लंबे समय से अभिनय

बेकलेमेथासोन

डेक्सामेथासोन

40 से अधिक वर्षों से, उच्च सामयिक गतिविधि वाली ग्लुकोकोर्तिकोइद तैयारियों का बाजार में व्यापक रूप से उपयोग किया गया है। इनहेलेशन थेरेपी के लिए कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की बनाई गई नई श्रेणी को निम्नलिखित आवश्यकताओं को पूरा करना होगा: एक तरफ, ग्लुकोकोर्टिकोइड रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च संबंध होना चाहिए और दूसरी तरफ, बेहद कम जैवउपलब्धता, जिसकी कमी लिपोफिलिसिटी को कम करके प्राप्त की जा सकती है कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और, तदनुसार, अवशोषण की डिग्री। आवेदन की विधि के अनुसार जीसीएस का वर्गीकरण निम्नलिखित है, जो रिलीज के रूपों, व्यापार नामों और खुराक के नियमों को दर्शाता है (तालिका 3)।

टेबल तीन . प्रशासन के माध्यम से जीसीएस का वर्गीकरण

एक दवा

व्यापार के नाम

प्रपत्र जारी करें

मौखिक उपयोग के लिए जीसीएस

betamethasone

सेलेस्टोन

टैब.0.005 नंबर 30

डेक्सामेथासोन

डेक्साज़ोन

डेक्सामेड

फोर्टेकोर्टिन

डेक्सामेथासोन

Tab.0.005 № 20

टैब.0.005 नंबर 10 और नंबर 100

टैब. 0.005 नंबर 20 और नंबर 100, टैब। 0, 0015 नंबर 20 और नंबर 100, शीशी में 100 मिली अमृत (5 मिली = 500 एमसीजी)

टैब. 0.005 नंबर 100

टैब. 0.005 नंबर 20, 0.0015 नंबर 50 और

0.004 नंबर 50 और 100

Tab.0.005 नंबर 20 और नंबर 1000

मिथाइल प्रेडनिसोलोन

मेटिप्रेड

टैब. 0.004 नंबर 30 और नंबर 100, टैब। 0.016 नंबर 50, टैब। 0.032 नंबर 20 और टैब 0.100 नंबर 20

टैब. 0.004 नंबर 30 और 100, टैब. 0.016 नंबर 30

प्रेडनिसोलोन

प्रेडनिसोलोन

डेकोर्टिन एन

मेडोप्रेड

प्रेडनिसोल

टैब.0.005 नंबर 20, नंबर 30, नंबर 100, नंबर 1000

टैब. 0.005 नंबर 50 और नंबर 100, टैब. 0.020 नंबर 10, नंबर 50, नंबर 100, टैब. 0.05 नंबर 10 और नंबर 50

Tab.0.005 नंबर 20 और नंबर 100

टैब.0.005 №100

प्रेडनिसोन

एपो-प्रेडनिसोन

टैब. 0.005 और 0.05 नंबर 100 और नंबर 1000

ट्राईमिसिनोलोन

पोल्कोर्टोलोन

ट्राईमिसिनोलोन

Berlikort

केनाकोर्ट

टी एबी.0.004 नंबर 20

टैब. 0.002 और 0.004 संख्या 50, 100, 500 और 1000

Tab.0.004 № 25

Tab.0.004 № 100

Tab.0.004 № 50

Tab.0.004 № 100

इंजेक्शन के लिए जीसीएस

betamethasone

सेलेस्टोन

1 मिली में 0.004, 1 मिली की संख्या 10 एम्पौल

डेक्सामेथासोन

डेक्सावेन

डेक्साबीन

डेक्साज़ोन

डेक्सामेड

डेक्सामेथासोन

फोर्टेकोर्टिन मोनो

1 मिली में 0.004, 1 और 2 मिली की संख्या 10 एम्पौल

1 मिली में 0.004, एक शीशी में 1 मिली

1 मिली में 0.004, 1 मिली और 2 मिली की 3 एम्पौल

1 मिली में 0.004, 1 मिली की संख्या 25 एम्पौल

2 मिली में 0.008, 2 मिली की संख्या 10 एम्पौल

1 मिली में 0.004, 1 मिली की 5 एम्पौल

1 मिली में 0.004, 1 मिली की संख्या 10 एम्पौल

1 मिली में 0.004, 1 मिली की 100 एम्पौल

1 मिली में 0.004, 1 मिली की 3 एम्पौल और

2 मिली, 1 मिली में 0.008, 5 मिली का नंबर 1 एम्पुल

हाइड्रोकार्टिसोन

हाइड्रोकार्टिसोन

solu-cortef

सोपोलकोर्ट एन

शीशियों में सस्पेंशन, 1 शीशी में

5 मिली (125 मिग्रा)*

शीशियों में लियोफ़िलाइज़्ड पाउडर, 1 शीशी 2 मिली (100 मिलीग्राम)

इंजेक्शन के लिए समाधान, 1 मिलीलीटर ampoule (25 मिलीग्राम) और 2 मिलीलीटर (50 मिलीग्राम)

प्रेडनिसोलोन

मेटिप्रेड

सोलु-मेड्रोल

इंजेक्शन के लिए सस्पेंशन, 1 मिली शीशी (40 मिलीग्राम)

शीशियों में लियोफिलाइज्ड पाउडर, 1 शीशी में 40, 125, 250, 500 या 1000 मिलीग्राम

250 मिलीग्राम की शीशी संख्या 1 या संख्या 3 में विलायक के साथ सूखा पदार्थ,

#1 1000एमजी

प्रेडनिसोलोन

मेडोप्रेड

प्रेडनिसोल

प्रेडनिसोलोन हाफस्लुंड निकोमेड

प्रेडनिसोलोन

प्रेडनिसोलोन एसीटेट

प्रेडनिसोलोन हेमिसुसिनेट

सोलु-डेकोर्टिन एन

1 मिली में 0.020, 2 मिली की संख्या 10 एम्पौल

1 मिली में 0.030, 1 मिली की 3 एम्पौल

1 मिली में 0.025, 1 मिली की 3 एम्पौल

1 मिली में 0.030, 1 मिली की 3 एम्पौल

1 मिली में 0.025, नंबर 10 या नंबर 100 एम्पौल 1 मिली

5 मिली में 0.025, 5 मिली एम्पौल में नंबर 10 लियोफिलाइज्ड पाउडर

1 एम्पौल में 0.010, 0.025, 0.050 या 0.250, नंबर 1 या नंबर 3 एम्पौल

ट्राईमिसिनोलोन

इंजेक्शन के लिए ट्रायम-डेन्क 40

ट्राईमिसिनोलोन

1 मिली में 0.010 या 0.040 शीशियों में

1 मिली में 0.040, ampoules में नंबर 100 सस्पेंशन

1 मिलीलीटर में 0.010 या 0.040, ampoules में निलंबन

डिपो - फॉर्म:

ट्राईमिसिनोलोन

ट्रायम्सीनोलोन एसीटोनाइड

1 मिली में 0.040, 1 मिली एम्पौल में नंबर 5

1 मिलीलीटर में 0.010, 0.040 या 0.080, ampoules में निलंबन

डिपो फॉर्म:

मिथाइलप्रेडनिसोलोन एसीटेट

डिपो मेड्रोल

मिथाइलप्रेडनिसोलोन एसीटेट

1 मिली में 0.040, 1, 2 या 5 मिली की बोतलें

1 मिली में 0.040, नंबर 10 एम्पौल, एक एम्पुल में 1 मिली सस्पेंशन

डिपो फॉर्म और तेजी से काम करने वाले फॉर्म का संयोजन

betamethasone

डिपरोस्पैन

फ़्लॉस्टेरोन

1 मिली में 0.002 फॉस्फेट डिनिट्रेट और 0.005 डिप्रोपियोनेट, नंबर 1 या 1 मिली की 5 एम्पौल

रचना डिपरोस्पैन के समान है

साँस लेना के लिए जीसीएस

बेकलेमेथासोन

एल्डेसिन

beclason

बेक्लोमेट-ईज़ीहेलर

बेकोडिस्क

बेक्लोकोर्ट

बेक्लोफोर्ट

प्लिबेकोर्ट

1 खुराक में 50, 100 या 250 एमसीजी, एक एरोसोल में 200 खुराक

1 खुराक में 200 एमसीजी, इजीहेलर में 200 एमसीजी

1 खुराक में 100 एमसीजी या 200 एमसीजी, एक डिस्चेलर में 120 खुराक

1 खुराक में 50 एमसीजी, एक एरोसोल में 200 खुराक

1 खुराक में 50 एमसीजी (माइट), एक एरोसोल में 200 खुराक और

250 एमसीजी (फोर्टे), एरोसोल 200 खुराक

1 खुराक में 250 एमसीजी, एक एरोसोल में 80 या 200 खुराक

1 खुराक में 50 एमसीजी, एक एरोसोल में 200 खुराक

budesonide

बेनाकोर्ट

पुल्मिकोर्ट

budesonide

200 एमसीजी की 1 खुराक में, इनहेलर "साइक्लोहेलर" में 100 या 200 खुराक

50 एमसीजी की एक खुराक में, 200 खुराक के एक एरोसोल में और 200 एमसीजी की एक खुराक में, 100 खुराक के एक एरोसोल में

पल्मिकोर्ट के समान

फ्लुटिकासोन

फ़्लिक्सोटाइड

1 खुराक में 125 या 250 एमसीजी, एक एरोसोल में 60 या 120 एमसीजी; रोटाडिस्क में इनहेलेशन के लिए पाउडर: ब्लिस्टर पैक 4 x 15, 1 खुराक में 50, 100, 250 या 500 एमसीजी

ट्राईसिनोलोन

Azmacort

1 खुराक में 100 एमसीजी, एक एरोसोल में 240 एमसीजी

इंट्रानैसल उपयोग के लिए जीसीएस

बेक्लोमीथासोन

एल्डेसिन

बेकोनेज़

नाक के मुखपत्र के साथ वही (ऊपर देखें) एरोसोल

1 खुराक में 50 एमसीजी, इंट्रानैसल उपयोग के लिए 200 खुराक में पानी का छिड़काव

1 खुराक में 50 एमसीजी, एक एरोसोल में 50 खुराक

फ्लुनिसोलाइड

सिंटारिस

1 खुराक में 25 एमसीजी, एक एरोसोल में 200 खुराक

फ्लुटिकासोन

फ़्लिक्सोनेज़

1 खुराक में 50 एमसीजी, इंट्रानैसल उपयोग के लिए एक जलीय स्प्रे में 120 खुराक

मोमेटासोन

नैसोनेक्स

1 खुराक में 50 एमसीजी, एक एरोसोल में 120 खुराक

नेत्र विज्ञान में स्थानीय उपयोग के लिए जीसीएस

प्रीनेसिड

एक शीशी में आई ड्रॉप 10 मिली (1 मिली = 2.5 मिलीग्राम), आंखों का मरहम 10.0 (1.0 = 2.5 मिलीग्राम)

डेक्सामेथासोन

डेक्सामेथासोन

आई ड्रॉप्स एक शीशी में 10 और 15 मिली (1 मिली = 1 मिलीग्राम), आई सस्पेंशन एक शीशी में 10 मिली (1 मिली = 1 मिलीग्राम)

हाइड्रोकार्टिसोन

हाइड्रोकार्टिसोन

एक ट्यूब में नेत्र मरहम 3.0 (1.0 = 0.005)

प्रेडनिसोलोन

प्रेडनिसोलोन

10 मिलीलीटर की बोतल में नेत्र निलंबन (1 मिलीलीटर = 0.005)

संयुक्त औषधियाँ:

डेक्सामेथासोन, फ्रैमाइसेटिन और ग्रैमिसिडिन के साथ

डेक्सामेथासोन और नियोमाइसिन के साथ

सोफ्राडेक्स

डेक्सॉन

दंत चिकित्सा में स्थानीय उपयोग के लिए जी.सी.एस

ट्राईमिसिनोलोन

केनलॉग ओराबेस

दंत चिकित्सा में सामयिक अनुप्रयोग के लिए पेस्ट (1.0 = 0.001)

स्त्री रोग विज्ञान में स्थानीय उपयोग के लिए जीसीएस

संयुक्त औषधियाँ:

प्रेडनिसोलोन के साथ

टेरझिनन

6 और 10 टुकड़ों की योनि गोलियाँ, जिसमें प्रेडनिसोलोन 0.005, टर्निडाज़ोल 0.2, नियोमाइसिन 0.1, निस्टैटिन 100,000 इकाइयाँ शामिल हैं

प्रोक्टोलॉजी में उपयोग के लिए जीसीएस

संयुक्त औषधियाँ:

प्रेडनिसोलोन के साथ

हाइड्रोकार्टिसोन के साथ

ऑरोबिन

पोस्टराइज़्ड फोर्टे

Proctosedyl

20 का मरहम, ट्यूबों में (1.0 = प्रेडनिसोलोन 0.002, लिडोकेन 0.02, डी-पेंटेटोल 0.02, ट्राईक्लोसन 0.001)

रेक्टल सपोसिटरीज़ संख्या 10, (1.0 = 0.005)

मरहम 10.0 और 15.0 एक ट्यूब में (1.0 = 5.58 मिलीग्राम), रेक्टल कैप्सूल नंबर 20, 1 कैप्सूल में 2.79 मिलीग्राम

बाहरी उपयोग के लिए जीसीएस

betamethasone

Betnovate

डिप्रोलीन

सेलेस्टोडर्म-बी

क्रीम और मलहम 15.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.001)

क्रीम और मलहम 15.0 और 30.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.0005)

क्रीम और मलहम 15.0 और 30.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.001)

बीटामेथासोन +

जेंटामाइसिन

डिप्रोजेंट

मलहम और क्रीम 15.0 और 30.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.0005)

बीटामेथासोन + क्लोट्रिमेज़ोल

लोट्रिडर्म

मलहम और क्रीम 15.0 और 30.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.0005, क्लोट्रिमेज़ोल 0.01)

बीटामेथासोन +

एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल

Diprosalic

ट्यूबों में मरहम 15.0 और 30.0 (1.0 = 0.0005, सैलिसिलिक एसिड 0.03);

एक शीशी में लोशन 30 मिली (1 मिली = 0.0005, सैलिसिलिक एसिड 0.02)

budesonide

मलहम और क्रीम 15.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.00025)

क्लोबेटासोल

डर्मोवेट

क्रीम और मलहम 25.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.0005)

फ्लुटिकासोन

कटिवेट

मरहम 15.0 ट्यूबों में (1.0 = 0.0005) और क्रीम 15.0 ट्यूबों में (1.0 = 0.005)

हाइड्रोकार्टिसोन

लैटिकोर्ट

मरहम 14.0 ट्यूबों में (1.0 = 0.01)

मलहम, क्रीम या लोशन 15 मिली प्रत्येक (1.0 = 0.001)

मलहम, क्रीम या लिपोक्रीम 0.1% 30.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.001), लोशन 0.1% 30 मिली प्रत्येक (1 मिली = 0.001)

हाइड्रोकार्टिसोन + नैटामाइसिन +

neomycin

पिमाफुकोर्ट

मलहम और क्रीम 15.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.010), लोशन 20 मिली प्रत्येक एक शीशी में (1.0 = 0.010)

माजिप्रेडोन

डेपरज़ोलोन

इमल्शन मरहम 10.0 ट्यूबों में (1.0 = 0.0025)

माज़िप्रेडोन +

माइक्रोनाज़ोल

माइकोज़ोलोन

मरहम 15.0 ट्यूबों में (1.0 = 0.0025, माइक्रोनाज़ोल 0.02)

मिथाइल प्रेडनिसोलोन

एडवांटन

मोमेटासोन

मलहम, क्रीम 15.0 प्रत्येक ट्यूब में और लोशन 20 मिली प्रत्येक (1.0 = 0.001)

प्रेड्निकरबात

डर्मटोल

मलहम और क्रीम 10.0 प्रत्येक ट्यूब में (1.0 = 0.0025)

प्रेडनिसोलोन +

Clioquinol

डर्मोज़ोलन

ट्यूबों में मरहम 5.0 (1.0 = 0.005 और क्लियोक्विनोल 0.03)

ट्राईमिसिनोलोन

ट्राईकोर्ट

फ़्लुओरोकोर्ट

ट्यूबों में मरहम 10.0 (1.0 = 0.00025 और 1.0 = 0.001)

मरहम 15.0 ट्यूबों में (1.0 = 0.001)

जीसीएस की कार्रवाई का तंत्र: कार्यान्वयन प्रतिलेख सूजनरोधी प्रभावजीसीएस अत्यंत जटिल है. वर्तमान में, यह माना जाता है कि कोशिका पर जीसीएस की क्रिया में अग्रणी कड़ी आनुवंशिक तंत्र की गतिविधि पर उनका प्रभाव है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के विभिन्न वर्ग साइटोप्लाज्मिक या साइटोसोलिक झिल्ली पर स्थित विशिष्ट रिसेप्टर्स के साथ अलग-अलग डिग्री से बंधते हैं। उदाहरण के लिए, कोर्टिसोल (अंतर्जात कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, स्पष्ट मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि के साथ) साइटोप्लाज्मिक झिल्ली रिसेप्टर्स के लिए प्रमुख बंधन रखता है, और डेक्सामेथासोन (सिंथेटिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, न्यूनतम मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि की विशेषता) साइटोसोलिक रिसेप्टर्स को अधिक हद तक बांधता है। कोशिका में जीसीएस के सक्रिय (कोर्टिसोन के मामले में) या निष्क्रिय (डेक्सामेथासोन के उदाहरण में) प्रवेश के बाद, जीसीएस, रिसेप्टर और वाहक प्रोटीन द्वारा गठित कॉम्प्लेक्स में एक संरचनात्मक पुनर्व्यवस्था होती है, जो इसे कुछ वर्गों के साथ बातचीत करने की अनुमति देती है। परमाणु डीएनए का. उत्तरार्द्ध आरएनए संश्लेषण में वृद्धि का कारण बनता है, जो लक्ष्य अंगों की कोशिकाओं में जीसीएस के जैविक प्रभावों के कार्यान्वयन में मुख्य चरण है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के विरोधी भड़काऊ प्रभाव के तंत्र में निर्धारण कारक कुछ (लिपोमोडुलिन) के संश्लेषण को उत्तेजित करने और कोशिकाओं में अन्य (कोलेजन) प्रोटीन के संश्लेषण को रोकने की उनकी क्षमता है। लिपोमोडुलिन फॉस्फोलिपेज़ A2 को अवरुद्ध करता है कोशिका की झिल्लियाँफॉस्फोलिपिड-बाउंड एराकिडोनिक एसिड की रिहाई के लिए जिम्मेदार। तदनुसार, एराकिडोनिक एसिड से सक्रिय सूजनरोधी लिपिड-प्रोस्टाग्लैंडीन, ल्यूकोट्रिएन और थ्रोम्बोक्सेन का निर्माण भी उत्तेजित होता है। ल्यूकोट्रिएन बी4 का निषेध ल्यूकोसाइट केमोटैक्सिस को कम करता है, और ल्यूकोट्रिएन्स सी4 और डी4 चिकनी मांसपेशियों की सिकुड़न क्षमता, संवहनी पारगम्यता और बलगम के स्राव को कम करते हैं। श्वसन तंत्र. इसके अलावा, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स ब्रोन्कियल अस्थमा में सूजन प्रतिक्रियाओं में शामिल कुछ साइटोकिन्स के गठन को रोकते हैं। इसके अलावा, जीसीएस के विरोधी भड़काऊ प्रभाव के घटकों में से एक लाइसोसोमल झिल्ली का स्थिरीकरण है, जो केशिका एंडोथेलियम की पारगम्यता को कम करता है, माइक्रोकिरकुलेशन में सुधार करता है और ल्यूकोसाइट्स और मस्तूल कोशिकाओं के उत्सर्जन को कम करता है।

जीसीएस का एंटीएलर्जिक प्रभाव बहुक्रियात्मक है और इसमें शामिल हैं: 1) परिसंचारी बेसोफिल की संख्या को कम करने की क्षमता, जिससे तत्काल एलर्जी प्रतिक्रियाओं के मध्यस्थों की रिहाई में कमी आती है; 2) एलर्जी प्रतिक्रियाओं के मध्यस्थों के संश्लेषण और स्राव का प्रत्यक्ष निषेध तत्काल प्रकारइंट्रासेल्युलर सीएमपी में वृद्धि और सीजीएमपी में कमी के कारण; 3) प्रभावकारक कोशिकाओं के साथ एलर्जी मध्यस्थों की परस्पर क्रिया में कमी।

वर्तमान में, ग्लूकोकार्टोइकोड्स के शॉक-रोधी प्रभाव के तंत्र को पूरी तरह से समझा नहीं जा सका है। हालांकि, विभिन्न एटियलजि के झटके में प्लाज्मा में अंतर्जात ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की एकाग्रता में तेज वृद्धि साबित हुई है, जब हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क प्रणाली दबा दी जाती है तो शॉकोजेनिक कारकों के लिए शरीर के प्रतिरोध में उल्लेखनीय कमी आती है। यह भी स्पष्ट है कि झटके में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की उच्च प्रभावशीलता की पुष्टि अभ्यास द्वारा की गई है। ऐसा माना जाता है कि कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स कैटेकोलामाइन के प्रति एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बहाल करते हैं, जो एक तरफ, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव और प्रणालीगत हेमोडायनामिक्स के रखरखाव में मध्यस्थता करता है, और दूसरी ओर, साइड इफेक्ट्स का विकास: टैचीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप , सी.एन.एस. की उत्तेजना

चयापचय पर जीसीएस का प्रभाव. कार्बोहाइड्रेट चयापचय. ग्लूकोजोजेनेसिस बढ़ जाता है और इंसुलिन के साथ विरोध के कारण ऊतकों में ग्लूकोज का उपयोग कम हो जाता है, जिसके परिणामस्वरूप हाइपरग्लेसेमिया और ग्लूकोसुरिया होता है। प्रोटीन चयापचय. यकृत में एनाबॉलिक प्रक्रियाएं और अन्य ऊतकों में कैटोबोलिक प्रक्रियाएं उत्तेजित होती हैं, और रक्त प्लाज्मा में ग्लोब्युलिन की सामग्री कम हो जाती है। लिपिड चयापचय. लिपोलिसिस को उत्तेजित करता है, उच्च के संश्लेषण को बढ़ाता है वसायुक्त अम्लऔर ट्राइग्लिसराइड्स, वसा को कंधे की कमर, चेहरे, पेट में प्रमुख जमाव के साथ पुनर्वितरित किया जाता है, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया दर्ज किया जाता है। जल-इलेक्ट्रोलाइट विनिमय।मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि के कारण, शरीर में सोडियम और पानी के आयन बरकरार रहते हैं, और पोटेशियम का उत्सर्जन बढ़ जाता है। विटामिन डी के संबंध में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का विरोध हड्डियों से सीए 2+ की लीचिंग और इसके गुर्दे के उत्सर्जन में वृद्धि का कारण बनता है।

जीसीएस के अन्य प्रभाव. जीसीएस फ़ाइब्रोब्लास्ट और कोलेजन संश्लेषण के विकास को रोकता है, एंटीबॉडी के साथ कोशिकाओं के रेटिकुलोएन्डोथेलियल क्लीयरेंस में कमी का कारण बनता है, विशिष्ट एंटीबॉडी के उत्पादन को प्रभावित किए बिना इम्युनोग्लोबुलिन के स्तर को कम करता है। उच्च सांद्रता में, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स लाइसोसोम झिल्ली को स्थिर करते हैं, हीमोग्लोबिन और परिधीय रक्त एरिथ्रोसाइट्स की संख्या बढ़ाते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स। प्रणालीगत उपयोग के लिए जीसीएस पानी में खराब घुलनशील होते हैं, और वसा में अच्छी तरह से घुलनशील होते हैं। रासायनिक संरचना में मामूली बदलाव से अवशोषण की डिग्री और कार्रवाई की अवधि में महत्वपूर्ण बदलाव हो सकता है। प्लाज्मा में, 90% कोर्टिसोल विपरीत रूप से 2 प्रकार के प्रोटीन - ग्लोब्युलिन (ग्लाइकोप्रोटीन) और एल्ब्यूमिन से बंध जाता है। ग्लोब्युलिन में उच्च आत्मीयता लेकिन कम बंधन शक्ति होती है, जबकि इसके विपरीत, एल्ब्यूमिन में कम आत्मीयता लेकिन उच्च बंधन शक्ति होती है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का चयापचय कई तरीकों से किया जाता है: मुख्य एक यकृत में होता है, दूसरा एक्स्ट्राहेपेटिक ऊतकों में और यहां तक ​​​​कि गुर्दे में भी होता है। माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम जीसीएस को निष्क्रिय यौगिकों में चयापचय करते हैं, जो बाद में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। हाइपरथायरायडिज्म में लीवर में चयापचय बढ़ जाता है और यह फेनोबार्बिटल और एफेड्रिन से प्रेरित होता है। हाइपोथायरायडिज्म, सिरोसिस, एरिथ्रोमाइसिन या ओलियंडोमाइसिन के साथ सहवर्ती उपचार से कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की यकृत निकासी में कमी आती है। हेपैटोसेलुलर अपर्याप्तता और कम सीरम एल्ब्यूमिन वाले रोगियों में, प्लाज्मा में काफी अधिक अनबाउंड प्रेडनिसोलोन प्रसारित होता है। टी 1/2 और किसी विशेष जीसीएस तैयारी की शारीरिक क्रिया की अवधि के बीच कोई संबंध नहीं है। जीसीएस की विभिन्न गतिविधि प्लाज्मा प्रोटीन के बंधन की विभिन्न डिग्री से निर्धारित होती है। इस प्रकार, अधिकांश कोर्टिसोल एक बाध्य अवस्था में है, जबकि 3% मिथाइलप्रेडनिसोलोन और 0.1% से कम डेक्सामेथासोन है। फ्लोरिनेटेड यौगिकों (मेथासोन) की गतिविधि सबसे अधिक होती है। बेक्लोमीथासोन में हैलोजन के रूप में क्लोरीन होता है और इसे विशेष रूप से स्थानीय एंडोब्रोनचियल उपयोग के लिए संकेत दिया जाता है। यह एस्टरीफिकेशन था जिसने त्वचाविज्ञान में स्थानीय उपयोग के लिए कम अवशोषण वाली तैयारी प्राप्त करना संभव बना दिया (फ्लुओसिनोलोन पिवालेट)। सक्सिनेट्स, या एसीटोनाइड्स, पानी में घुलनशील होते हैं और इंजेक्शन की तैयारी (प्रेडनिसोलोन सक्सिनेट, ट्राईमिसिनोलोन एसीटोनाइड) के रूप में उपयोग किए जाते हैं।

प्रदर्शन कसौटी केवल मौखिक उपयोग के लिए प्रेडनिसोलोनक्रोमोग्लाइकेट के समान।

सुरक्षा मानदंड प्रणालीगत उपयोग के साथ ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्सनिम्नलिखित:

1) प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया के दमन के कारण तपेदिक सहित 1 संक्रामक रोग की अनुपस्थिति;

2) फ्रैक्चर के जोखिम के कारण, रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं सहित ऑस्टियोपोरोसिस की अनुपस्थिति;

3) पर्याप्त रूप से सक्रिय जीवनशैली का अनुपालन और सड़न रोकनेवाला हड्डी परिगलन के खतरे के कारण ऑस्टियोमाइलाइटिस की अनुपस्थिति;

4) केटोएसिडोसिस, हाइपरोस्मोलर कोमा के रूप में जटिलताओं की संभावना के कारण ग्लाइसेमिक प्रोफाइल का नियंत्रण और मधुमेह मेलिटस का बहिष्कार;

5) "स्टेरॉयड" मनोविकृति विकसित होने की संभावना के कारण मानसिक स्थिति को ध्यान में रखना;

6) स्तर नियंत्रण रक्तचापऔर सोडियम और पानी के प्रतिधारण के कारण पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन;

7) पेप्टिक अल्सर के इतिहास का अभाव, साथ ही गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की मरम्मत की दर के उल्लंघन के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का खतरा;

8) ग्लूकोमा संकट भड़कने की संभावना के कारण ग्लूकोमा की अनुपस्थिति;

9) फाइब्रोप्लासिया के दमन के कारण सतही घावों, ताजा पोस्टऑपरेटिव निशान, जलने की चोटों की अनुपस्थिति;

10) संभावित टेराटोजेनिक प्रभावों के कारण विकास की समाप्ति और गर्भावस्था के बहिष्कार के कारण यौवन की अनुपस्थिति।

मौखिक की विशेषताएं अनुप्रयोगजीकेएस .

चुनते समय, कार्रवाई की औसत अवधि के साथ तेजी से काम करने वाली दवाओं को प्राथमिकता दी जाती है, जिनमें 100% मौखिक जैवउपलब्धता होती है और कुछ हद तक हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क प्रणाली को निराशाजनक किया जाता है। रोगी की स्थिति में धीरे-धीरे गिरावट के साथ या किसी गंभीर हमले से त्वरित राहत के लिए चिकित्सा के लंबे कोर्स की शुरुआत में इष्टतम प्रभाव प्राप्त करने के लिए एक छोटा कोर्स (3-10 दिन) निर्धारित किया जा सकता है। गंभीर ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार के लिए, निम्नलिखित योजनाओं में से किसी एक के अनुसार कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ दीर्घकालिक चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है:

 सतत सर्किट (अक्सर उपयोग किया जाता है), 2/3 के साथ रोज की खुराकसुबह नियुक्त करें, और 1/3 - दोपहर में। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की मरम्मत की दर में कमी की स्थितियों में एसिड-पेटिक कारक की बढ़ती आक्रामकता के जोखिम के कारण, भोजन के बाद जीसीएस निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है, कुछ मामलों में एंटीसेकेरेटरी दवाओं और एजेंटों की आड़ में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा में पुनर्योजी प्रक्रियाओं में सुधार। हालाँकि, एंटासिड के साथ प्रशासन का संयोजन उचित नहीं है, क्योंकि एंटासिड जीसीएस के अवशोषण को 46-60% तक कम कर देता है।

 वैकल्पिक आहार में हर दूसरे दिन सुबह एक बार दवा की दोहरी रखरखाव खुराक लेना शामिल है। यह विधि चयनित खुराक की प्रभावशीलता को बनाए रखते हुए साइड इफेक्ट के जोखिम को काफी कम कर सकती है।

 आंतरायिक योजना में 3-4 दिनों के छोटे पाठ्यक्रमों में जीसीएस का उपयोग और उनके बीच 4-दिन का अंतराल शामिल है।

यदि संकेत हैं, तो 20 से 100 मिलीग्राम (आमतौर पर 40 मिलीग्राम) प्रेडनिसोलोन पर आधारित जीसीएस का एक परीक्षण दो-सप्ताह का कोर्स निर्धारित किया जाता है। इन दवाओं के साथ आगे का उपचार केवल तभी किया जाता है जब 3 सप्ताह के बाद दोबारा जांच से बाहरी श्वसन के कार्य में महत्वपूर्ण सुधार का पता चलता है: एफईवी 1 में कम से कम 15% की वृद्धि और एफवीसी में 20% की वृद्धि। इसके बाद, खुराक को न्यूनतम प्रभावी तक कम कर दिया जाता है, वैकल्पिक आहार को प्राथमिकता दी जाती है। रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ प्रत्येक 4-6 दिनों में प्रारंभिक खुराक को क्रमिक रूप से 1 मिलीग्राम कम करके न्यूनतम प्रभावी खुराक का चयन किया जाता है। प्रेडनिसोलोन की रखरखाव खुराक आमतौर पर 5-10 मिलीग्राम है, 5 मिलीग्राम से नीचे की खुराक ज्यादातर मामलों में अप्रभावी होती है। 16% मामलों में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ प्रणालीगत चिकित्सा से दुष्प्रभाव और जटिलताओं का विकास होता है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग बंद करने के बाद, अधिवृक्क प्रांतस्था का कार्य 16-20 सप्ताह के भीतर धीरे-धीरे बहाल हो जाता है। यदि संभव हो तो प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स बदलें अंतःश्वसन रूप.

प्रदर्शन कसौटी उपयोग साँस द्वारा ली जाने वाली कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों के लिए बुनियादी चिकित्सा के अन्य साधनों के समान।

सुरक्षा मानदंड आवेदन करते समय साँस द्वारा ली जाने वाली कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स निम्नलिखित:

1) ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस विकसित होने की संभावना के कारण मौखिक म्यूकोसा की स्थिति की निरंतर निगरानी के साथ, स्पैसर या टर्बोहेलर्स के माध्यम से न्यूनतम प्रभावी खुराक में दवा की शुरूआत; दुर्लभ मामलों में - ऐंटिफंगल एजेंटों का रोगनिरोधी प्रशासन;

2) स्वर बैठना के खतरे से जुड़े पेशेवर प्रतिबंधों का अभाव (संभवतः स्वरयंत्र की मांसपेशियों की स्थानीय स्टेरॉयड मायोपैथी के कारण, जो दवा बंद करने के बाद गायब हो जाता है); पाउडर इनहेलेशन फॉर्म पर एक समान दुष्प्रभाव कम बार दर्ज किया जाता है;

3) खांसी की अनुपस्थिति और म्यूकोसा में जलन (मुख्य रूप से एरोसोल बनाने वाले एडिटिव्स के कारण)।

इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के उपयोग के लिए शर्तें और व्यक्तिगत दवाओं की विशेषताएं।

बीक्लोमीथासोन (बीकोटाइड) की 400 माइक्रोग्राम की एक साँस की खुराक लगभग 5 मिलीग्राम मौखिक प्रेडनिसोलोन के बराबर है। प्रेडनिसोलोन की 15 मिलीग्राम की प्रभावी रखरखाव खुराक के साथ, रोगियों को पूरी तरह से इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड के साथ इलाज में स्थानांतरित किया जा सकता है। साथ ही, इनहेलेशन दवाओं को शामिल करने के बाद प्रेडनिसोलोन की खुराक एक सप्ताह से पहले कम नहीं होनी शुरू हो जाती है। हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क प्रणाली के कार्य में अवरोध 1500 एमसीजी / दिन से अधिक की खुराक पर बीक्लोमीथासोन के साँस लेने से होता है। यदि साँस के कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की रखरखाव खुराक की पृष्ठभूमि पर रोगी की स्थिति खराब हो जाती है, तो खुराक में वृद्धि करना आवश्यक है। अधिकतम संभव खुराक 1500 एमसीजी/किग्रा है, यदि इस मामले में कोई चिकित्सीय प्रभाव नहीं है, तो मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड जोड़ना आवश्यक है।

बेक्लोफोर्ट एक उच्च खुराक वाली बेक्लेमेथासोन दवा (200 एमसीजी प्रति खुराक) है।

फ्लुनिसोलाइड (इंगाकोर्ट), बीक्लोमीथासोन के विपरीत, प्रशासन के क्षण से जैविक रूप से सक्रिय रूप में होता है और इसलिए तुरंत लक्ष्य अंग में अपना प्रभाव प्रकट करता है। दिन में 4 बार 100 एमसीजी की खुराक पर बीक्लोमीथासोन और दिन में दो बार 500 एमसीजी की खुराक पर फ्लुनिसोलाइड की प्रभावकारिता और सहनशीलता पर तुलनात्मक अध्ययन में, बाद वाला काफी अधिक प्रभावी था। फ्लुनिसोलाइड एक विशेष स्पेसर से सुसज्जित है, जो अधिकांश छोटे कणों के अंतःश्वसन के कारण ब्रांकाई में दवा की "गहरी" पैठ प्रदान करता है। साथ ही, ऑरोफरीन्जियल जटिलताओं की आवृत्ति में कमी, मुंह में कड़वाहट और खांसी, श्लेष्म झिल्ली की जलन और आवाज की कर्कशता में कमी आती है। इसके अलावा, स्पेसर की उपस्थिति बच्चों, बुजुर्गों और उन रोगियों में मीटर्ड एरोसोल का उपयोग करना संभव बनाती है जिन्हें दवा लेने और अंदर लेने की प्रक्रिया के समन्वय में कठिनाई होती है।

ट्रायमिसिनोलोन एसीटोनाइड (एज़माकोर्ट) अमेरिका में सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवा है। उपयोग की जाने वाली खुराक की पर्याप्त विस्तृत श्रृंखला (3-4 खुराक में 600 एमसीजी से 1600 एमसीजी तक) सबसे गंभीर अस्थमा वाले रोगियों में इस दवा के उपयोग की अनुमति देती है।

बुडेसोनाइड लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं से संबंधित है और, बीक्लोमीथासोन की तुलना में, सूजन-रोधी गतिविधि में 1.6-3 गुना अधिक सक्रिय है। दिलचस्प बात यह है कि इनहेलेशन उपयोग के लिए दवा 2 खुराक रूपों में उपलब्ध है। पहला एक पारंपरिक मीटर्ड डोज़ इनहेलर है जिसमें प्रति सांस 50 और 200 माइक्रोग्राम ब्यूसोनाइड होता है। दूसरा रूप एक टर्बोहेलर है, एक विशेष इनहेलेशन उपकरण जो पाउडर के रूप में दवा का प्रशासन प्रदान करता है। टर्बोहेलर के मूल डिज़ाइन की बदौलत बनाया गया वायु प्रवाह दवा पाउडर के सबसे छोटे कणों को पकड़ लेता है, जिससे छोटे-कैलिबर ब्रांकाई में बुडेसोनाइड के प्रवेश में महत्वपूर्ण सुधार होता है।

फ़्लूटिकासोन प्रोपियोनेट (फ़्लिक्सोटाइड) अधिक सूजन-विरोधी गतिविधि के साथ कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स को अंदर लेता है, ग्लूकोकॉर्टीकॉइड रिसेप्टर्स के लिए स्पष्ट आत्मीयता, प्रणालीगत दुष्प्रभावों की कम अभिव्यक्ति। दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं उच्च सीमा खुराक में परिलक्षित होती हैं - 1800-2000 एमसीजी, केवल अगर इसे पार किया जाता है, तो प्रणालीगत दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं।

इस प्रकार, इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों के इलाज के सबसे प्रभावी साधनों में से एक है। उनके उपयोग से ब्रोन्कियल अस्थमा के लक्षणों और तीव्रता में कमी आती है, कार्यात्मक फुफ्फुसीय मापदंडों में सुधार होता है, ब्रोन्कियल अतिसक्रियता में कमी आती है और ब्रोन्कोडायलेटर दवाएं लेने की आवश्यकता में कमी आती है। लघु कार्रवाई, साथ ही ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार।

तालिका 4 अनुमानित समतुल्य खुराक (µg) अंतःश्वसन


उद्धरण के लिए:रियासत एन.पी. ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार में ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स // आरएमजे। 2002. नंबर 5. एस. 245

पल्मोनोलॉजी विभाग एफयूवी आरएसएमयू

मेंहाल के वर्षों में उपचार में उल्लेखनीय प्रगति देखी गई है ब्रोन्कियल अस्थमा (बीए). जाहिरा तौर पर, यह श्वसन पथ की एक पुरानी सूजन वाली बीमारी के रूप में अस्थमा की परिभाषा के कारण है, और इसके परिणामस्वरूप, साँस के माध्यम से उपयोग किए जाने वाले व्यापक उपयोग के कारण है। ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स (जीसीएस)बुनियादी सूजनरोधी दवाओं के रूप में। हालाँकि, प्रगति के बावजूद, बीमारी के दौरान नियंत्रण के स्तर को संतोषजनक नहीं माना जा सकता है। उदाहरण के लिए, अस्थमा से पीड़ित लगभग हर तीसरा रोगी बीमारी के लक्षणों के कारण महीने में कम से कम एक बार रात में जागता है। आधे से अधिक रोगियों की शारीरिक गतिविधि सीमित है, एक तिहाई से अधिक को स्कूल छोड़ने या काम से अनुपस्थित रहने के लिए मजबूर किया जाता है। 40% से अधिक मरीज इसके लिए आवेदन करने को मजबूर हैं आपातकालीन देखभालरोग के बढ़ने के कारण. इस स्थिति के कारण विविध हैं, और बीए के रोगजनन के बारे में डॉक्टर की जागरूकता की कमी और, तदनुसार, गलत उपचार रणनीति का चुनाव इसमें महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।

अस्थमा की परिभाषा एवं वर्गीकरण

दमा - पुरानी बीमारीश्वसन पथ, जिसमें कई कोशिकाएँ भाग लेती हैं: मस्तूल कोशिकाएँ, ईोसिनोफिल्स और टी-लिम्फोसाइट्स। संवेदनशील व्यक्तियों में, इस सूजन के कारण बार-बार घरघराहट, सांस लेने में तकलीफ, भारीपन महसूस होता है छातीऔर खांसी, विशेष रूप से रात में और/या सुबह के समय। ये लक्षण ब्रोन्कियल ट्री की व्यापक लेकिन परिवर्तनशील रुकावट के साथ होते हैं, जो कम से कम आंशिक रूप से, स्वचालित रूप से या उपचार के प्रभाव में प्रतिवर्ती होता है। सूजन के कारण विभिन्न उत्तेजनाओं (अतिप्रतिक्रियाशीलता) के प्रति वायुमार्ग की प्रतिक्रिया में भी वृद्धि होती है।

परिभाषा के प्रमुख प्रावधानों पर इस प्रकार विचार किया जाना चाहिए:

1. बीए श्वसन पथ की एक पुरानी लगातार सूजन वाली बीमारी है, पाठ्यक्रम की गंभीरता की परवाह किए बिना।

2. सूजन प्रक्रिया से ब्रोन्कियल अतिसक्रियता, रुकावट और श्वसन संबंधी लक्षण उत्पन्न होते हैं।

3. वायुमार्ग की रुकावट प्रतिवर्ती है, कम से कम आंशिक रूप से।

4. एटोपी - वर्ग ई इम्युनोग्लोबुलिन के उत्पादन के लिए एक आनुवंशिक प्रवृत्ति (हमेशा मौजूद नहीं हो सकती)।

ब्रोन्कियल अस्थमा को एटियलजि, पाठ्यक्रम की गंभीरता और ब्रोन्कियल रुकावट की अभिव्यक्ति की विशेषताओं के आधार पर वर्गीकृत किया जा सकता है।

हालाँकि, वर्तमान में दमासबसे पहले, इसे गंभीरता के अनुसार वर्गीकृत किया जाना चाहिए, क्योंकि यह वह है जो श्वसन पथ में सूजन प्रक्रिया की गंभीरता को दर्शाता है और विरोधी भड़काऊ चिकित्सा की रणनीति निर्धारित करता है।

तीव्रतानिम्नलिखित संकेतकों द्वारा निर्धारित:

  • प्रति सप्ताह रात्रि लक्षणों की संख्या.
  • प्रति दिन और प्रति सप्ताह दिन के लक्षणों की संख्या।
  • लघु क्रिया के बी 2-एगोनिस्ट के अनुप्रयोग की बहुलता।
  • शारीरिक गतिविधि की गंभीरता और नींद संबंधी विकार।
  • चरम निःश्वसन प्रवाह (पीईएफ) मान और उचित या सर्वोत्तम मूल्य के साथ इसका प्रतिशत।
  • पीएसवी में दैनिक उतार-चढ़ाव।
  • चिकित्सा की मात्रा.

बीए के पाठ्यक्रम की गंभीरता के 5 डिग्री हैं: हल्का रुक-रुक कर; हल्का लगातार; मध्यम लगातार; गंभीर लगातार; गंभीर लगातार स्टेरॉयड-आश्रित (तालिका 1)।

रुक-रुक कर प्रवाह का बीए: अस्थमा के लक्षण सप्ताह में एक बार से भी कम; लघु तीव्रता (कई घंटों से लेकर कई दिनों तक)। रात के लक्षण महीने में 2 बार या उससे कम; तीव्रता के बीच स्पर्शोन्मुख और सामान्य फेफड़ों का कार्य: शिखर निःश्वसन प्रवाह (पीईएफ) > 80% अनुमानित और पीईएफ में उतार-चढ़ाव 20% से कम।

हल्का लगातार अस्थमा. लक्षण प्रति सप्ताह 1 बार या अधिक बार, लेकिन प्रति दिन 1 बार से कम। रोग के बढ़ने से गतिविधि और नींद में बाधा आ सकती है। रात के लक्षण महीने में 2 बार से अधिक बार होते हैं। देय राशि का 80% से अधिक पीएसवी; पीएसवी में उतार-चढ़ाव 20-30%।

मध्यम अस्थमा. दैनिक लक्षण. एक्ससेर्बेशन गतिविधि और नींद को बाधित करता है। रात्रि लक्षण सप्ताह में एक से अधिक बार प्रकट होते हैं। बी 2 लघु-अभिनय एगोनिस्ट का दैनिक सेवन। पीएसवी देय का 60-80%। पीएसवी में उतार-चढ़ाव 30% से अधिक है।

गंभीर बी.ए.: लगातार लक्षण, बार-बार तीव्रता बढ़ना, बार-बार रात में लक्षण आना, शारीरिक गतिविधि अस्थमा की अभिव्यक्तियों तक सीमित होना। पीएसवी देय राशि के 60% से कम; 30% से अधिक का उतार-चढ़ाव।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इन संकेतकों द्वारा अस्थमा की गंभीरता का निर्धारण उपचार शुरू होने से पहले ही संभव है। यदि रोगी को पहले से ही आवश्यक चिकित्सा मिल रही है तो उसकी मात्रा को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए। इस प्रकार, यदि किसी रोगी को क्लिनिकल चित्र के अनुसार हल्का लगातार अस्थमा है, लेकिन साथ ही वह प्राप्त करता है दवा से इलाजगंभीर लगातार अस्थमा के अनुरूप, तो इस रोगी को गंभीर अस्थमा का निदान किया जाता है।

गंभीर बीए, स्टेरॉयड पर निर्भर:ध्यान दिए बगैर नैदानिक ​​तस्वीरप्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ दीर्घकालिक उपचार प्राप्त करने वाले रोगी को गंभीर अस्थमा माना जाना चाहिए।

साँस द्वारा ली जाने वाली कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स

अनुशंसित अस्थमा चिकित्सा के लिए चरणबद्ध दृष्टिकोणइसके पाठ्यक्रम की गंभीरता के आधार पर (तालिका 1)। अस्थमा के उपचार के लिए सभी दवाओं को दो मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है: सूजन प्रक्रिया के दीर्घकालिक नियंत्रण के लिए और राहत के लिए दवाएं। तीव्र लक्षणदमा। सूजन प्रक्रिया के दीर्घकालिक नियंत्रण के लिए चिकित्सा का आधार इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स (आईजीसीएस) है, जिसका उपयोग दूसरे चरण (हल्के लगातार कोर्स) से पांचवें (गंभीर स्टेरॉयड-निर्भर कोर्स) तक किया जाना चाहिए। इसलिए, वर्तमान में, ICS को AD के उपचार के लिए प्रथम-पंक्ति एजेंट माना जाता है। अस्थमा की गंभीरता जितनी अधिक होगी, आईसीएस की उतनी ही अधिक खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए। कई अध्ययनों से पता चला है कि जिन रोगियों ने बीमारी शुरू होने के 2 साल के भीतर आईसीएस के साथ इलाज शुरू किया था, उनमें अस्थमा के लक्षणों के नियंत्रण में सुधार में महत्वपूर्ण लाभ दिखे, उन लोगों की तुलना में जिन्होंने बीमारी की शुरुआत के 5 साल से अधिक समय के बाद आईसीएस के साथ इलाज शुरू किया था।

क्रिया के तंत्र और फार्माकोकाइनेटिक्स

आईजीसीएस साइटोप्लाज्म में विशिष्ट रिसेप्टर्स को बांधने, उन्हें सक्रिय करने और उनके साथ एक कॉम्प्लेक्स बनाने में सक्षम है, जो फिर मंद हो जाता है और कोशिका नाभिक में चला जाता है, जहां यह डीएनए से जुड़ जाता है और प्रमुख एंजाइमों, रिसेप्टर्स और अन्य के प्रतिलेखन के तंत्र के साथ बातचीत करता है। जटिल प्रोटीन. इससे औषधीय और चिकित्सीय कार्रवाई का प्रकटीकरण होता है।

आईसीएस का सूजन-विरोधी प्रभाव सूजन कोशिकाओं और उनके मध्यस्थों पर उनके निरोधात्मक प्रभाव से जुड़ा हुआ है, जिसमें साइटोकिन्स का उत्पादन, एराकिडोनिक एसिड के चयापचय में हस्तक्षेप और ल्यूकोट्रिएन और प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण, और सूजन कोशिकाओं के प्रवासन और सक्रियण को रोकना शामिल है। . आईसीएस सूजनरोधी प्रोटीन (लिपोकोर्टिन-1) के संश्लेषण को बढ़ाता है, एपोप्टोसिस को बढ़ाता है और इंटरल्यूकिन-5 को रोककर ईोसिनोफिल की संख्या को कम करता है। इस प्रकार, साँस द्वारा ली जाने वाली कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स कोशिका झिल्लियों को स्थिर करती हैं, संवहनी पारगम्यता को कम करती हैं, नए रिसेप्टर्स को संश्लेषित करके और उनकी संवेदनशीलता को बढ़ाकर बी-रिसेप्टर्स के कार्य में सुधार करती हैं, और उपकला कोशिकाओं को उत्तेजित करती हैं।

आईसीएस प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स से भिन्न होता है औषधीय गुण: लिपोफिलिसिटी, तीव्र निष्क्रियता, लघु प्लाज्मा आधा जीवन। यह विचार करना महत्वपूर्ण है कि आईसीएस का उपचार स्थानीय (सामयिक) है, जो न्यूनतम प्रणालीगत अभिव्यक्तियों के साथ सीधे ब्रोन्कियल ट्री में स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव प्रदान करता है। श्वसन पथ में पहुंचाई गई आईसीएस की मात्रा दवा की नाममात्र खुराक, इनहेलर के प्रकार, प्रणोदक की उपस्थिति या अनुपस्थिति और इनहेलेशन तकनीक पर निर्भर करती है। 80% तक रोगियों को मीटर्ड-डोज़ एरोसोल का उपयोग करने में कठिनाई का अनुभव होता है।

ऊतकों में दवा की चयनात्मकता और अवधारण समय की अभिव्यक्ति के लिए सबसे महत्वपूर्ण विशेषता है lipophilicity. लिपोफिलिसिटी के कारण, आईसीएस श्वसन पथ में जमा हो जाते हैं, ऊतकों से उनकी रिहाई धीमी हो जाती है, और ग्लुकोकोर्तिकोइद रिसेप्टर के लिए उनकी आत्मीयता बढ़ जाती है। अत्यधिक लिपोफिलिक इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स ब्रांकाई के लुमेन से तेजी से और बेहतर तरीके से कैप्चर किए जाते हैं और श्वसन पथ के ऊतकों में लंबे समय तक बने रहते हैं। आईजीसीएस अपनी सामयिक (स्थानीय) कार्रवाई में प्रणालीगत दवाओं से भिन्न है। इसलिए, प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (हाइड्रोकार्टिसोन, प्रेडनिसोलोन और डेक्सामेथासोन) के इनहेलेशन को निर्धारित करना बेकार है: ये दवाएं, आवेदन की विधि की परवाह किए बिना, केवल एक प्रणालीगत प्रभाव रखती हैं।

अस्थमा के रोगियों में कई यादृच्छिक प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों ने प्लेसबो की तुलना में आईसीएस की सभी खुराक की प्रभावशीलता दिखाई है।

प्रणालीगत जैवउपलब्धताइसमें मौखिक और अंतःश्वसन शामिल हैं। दवा की साँस की खुराक का 20 से 40% श्वसन पथ में प्रवेश करता है (यह मान प्रसव के साधन और रोगी की साँस लेने की तकनीक के आधार पर काफी भिन्न होता है)। फुफ्फुसीय जैवउपलब्धता फेफड़ों में दवा के प्रतिशत, वाहक की उपस्थिति या अनुपस्थिति (सर्वोत्तम संकेतक इनहेलर हैं जिनमें फ़्रीऑन नहीं होता है) और श्वसन पथ में दवा के अवशोषण पर निर्भर करती है। साँस की खुराक का 60-80% ऑरोफरीनक्स में जमा हो जाता है और निगल लिया जाता है, फिर पूर्ण या आंशिक चयापचय से गुजरता है जठरांत्र पथऔर जिगर. मौखिक उपलब्धता जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषण और यकृत के माध्यम से "पहले पास" प्रभाव की गंभीरता पर निर्भर करती है, जिसके कारण पहले से ही निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करते हैं (बेक्लोमीथासोन 17-मोनोप्रोपियोनेट के अपवाद के साथ, बेक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट का सक्रिय मेटाबोलाइट) ). 1000 एमसीजी/दिन तक आईसीएस की खुराक (फ्लूटिकासोन के लिए 500 एमसीजी/दिन तक) का प्रणालीगत प्रभाव बहुत कम होता है।

सभी आईजीसीएस में व्रत है प्रणालीगत निकासीयकृत रक्त प्रवाह के साथ तुलनीय। यह उन कारकों में से एक है जो आईसीएस के प्रणालीगत प्रभाव को कम करते हैं।

सबसे अधिक उपयोग की जाने वाली दवाओं के लक्षण

आईसीएस में बीक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट, बुडेसोनाइड, फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट, फ्लुनिसोलाइड, ट्रायमिसिनोलोन एसीटोनाइड, मोमेटासोन फ्यूरोएट शामिल हैं। वे मीटर्ड-डोज़ एरोसोल, पाउडर इनहेलर्स के साथ-साथ नेब्युलाइज़र (बुडेसोनाइड) के माध्यम से साँस लेने के समाधान के रूप में उपलब्ध हैं।

बेक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट . इसमे लागू क्लिनिक के जरिए डॉक्टर की प्रैक्टिस 20 से अधिक वर्षों से यह सबसे प्रभावी और आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक बनी हुई है। गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग की अनुमति है। मीटर्ड-डोज़ एयरोसोल इनहेलर (बेकोटाइड 50 एमसीजी, बेक्लोफोर्ट 250 एमसीजी, एल्डेसिन 50 एमसीजी, बेक्लोकॉर्ट 50 और 250 एमसीजी, बेक्लोमेट 50 और 250 एमसीजी/खुराक), सांस-सक्रिय मीटर्ड डोज़ इनहेलर (बेक्लाज़ोन इजी ब्रीथिंग 100 और 250 एमसीजी) के रूप में उपलब्ध है। /खुराक), पाउडर इनहेलर (बेकोडिस्क 100 और 250 एमसीजी/खुराक इनहेलर डिस्कहेलर; मल्टी-डोज इनहेलर ईजीहेलर, बेक्लोमेट 200 एमसीजी/खुराक)। बेकोटिड और बेक्लोफोर्ट इनहेलर्स के लिए, विशेष स्पेसर का उत्पादन किया जाता है - वॉल्यूमेटिक (वयस्कों के लिए बड़ी मात्रा वाला वाल्व स्पेसर) और बेबीहेलर (छोटे बच्चों के लिए सिलिकॉन फेस मास्क के साथ छोटी मात्रा 2-वाल्व स्पेसर)।

budesonide . आधुनिक अत्यधिक सक्रिय औषधि। मीटर्ड-डोज़ एयरोसोल इनहेलर (बुडेसोनाइड-माइट 50 एमसीजी/खुराक; बुडेसोनाइड-फोर्टे 200 एमसीजी/खुराक), पाउडर इनहेलर (पल्मिकॉर्ट टर्बुहेलर 200 एमसीजी/खुराक; बेनाकॉर्ट साइक्लोहेलर 200 एमसीजी/खुराक) और नेब्युलाइज़र सस्पेंशन (पल्मिकॉर्ट 0.5 और) के रूप में उपयोग किया जाता है। 0.25 मिलीग्राम/खुराक)। पल्मिकॉर्ट टर्बुहेलर एकमात्र है दवाई लेने का तरीकावाहक के बिना आईजीसीएस। मीटर्ड-डोज़ इनहेलर्स बुडेसोनाइड माइट और बुडेसोनाइड फोर्टे के लिए, एक स्पेसर का उत्पादन किया जाता है। बुडेसोनाइड एक घटक है संयोजन औषधिसिम्बिकॉर्ट.

ग्लुकोकोर्तिकोइद रिसेप्टर्स के लिए इसकी उच्च आत्मीयता और फेफड़ों और आंतों में प्रणालीगत अवशोषण के बाद त्वरित चयापचय के कारण, बुडेसोनाइड का सबसे अनुकूल चिकित्सीय सूचकांक है। बुडेसोनाइड एकमात्र आईसीएस है जिसका एकल उपयोग सिद्ध हो चुका है। दिन में एक बार बुडेसोनाइड के उपयोग की प्रभावशीलता सुनिश्चित करने वाला कारक प्रतिवर्ती एस्टरीफिकेशन (फैटी एसिड एस्टर का निर्माण) के कारण इंट्रासेल्युलर डिपो के रूप में श्वसन पथ में बुडेसोनाइड की अवधारण है। कोशिका में मुक्त बुडेसोनाइड की सांद्रता में कमी के साथ, इंट्रासेल्युलर लाइपेस सक्रिय हो जाते हैं, और एस्टर से निकलने वाला बुडेसोनाइड फिर से रिसेप्टर से जुड़ जाता है। यह तंत्र अन्य जीसीएस की विशेषता नहीं है और आपको विरोधी भड़काऊ प्रभाव को लम्बा करने की अनुमति देता है। कई अध्ययनों से पता चला है कि रिसेप्टर आत्मीयता की तुलना में दवा गतिविधि के संदर्भ में इंट्रासेल्युलर भंडारण अधिक महत्वपूर्ण हो सकता है।

पुल्मिकॉर्ट टर्बुहेलर दवा पर हाल के अध्ययनों से पता चला है कि यह बच्चों में लंबे समय तक उपयोग के साथ अंतिम विकास को प्रभावित नहीं करता है, हड्डियों के खनिजकरण, एंजियोपैथी और मोतियाबिंद का कारण नहीं बनता है। गर्भवती महिलाओं में उपयोग के लिए पल्मिकॉर्ट की भी सिफारिश की जाती है: यह पाया गया है कि इसके उपयोग से भ्रूण संबंधी विसंगतियों की संख्या में वृद्धि नहीं होती है। पुल्मिकॉर्ट टर्बुहेलर एफडीए द्वारा अनुमोदित पहला और एकमात्र आईजीसीएस है दवाइयाँसंयुक्त राज्य अमेरिका में) को गर्भावस्था के दौरान निर्धारित दवाओं की रेटिंग में "बी" श्रेणी दी गई है। इस श्रेणी में वे दवाएं शामिल हैं जिन्हें गर्भावस्था के दौरान लेना सुरक्षित है। बाकी आईसीएस को श्रेणी सी के रूप में वर्गीकृत किया गया है (गर्भावस्था के दौरान उनकी अनुशंसा नहीं की जाती है)।

फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट . आज तक की सबसे अधिक सक्रिय दवा। न्यूनतम मौखिक जैवउपलब्धता है (<1%). Эквивалентные терапевтические дозы флютиказона почти в два раза меньше, чем у беклометазона и будесонида в аэрозольном ингаляторе и сопоставимы с дозами будесонида в Турбухалере (табл. 2). По данным ряда исследований, флютиказона пропионат больше угнетает надпочечники, но в эквивалентных дозах имеет сходную с другими ИГКС активность в отношении надпочечников.

इसे एक मीटर्ड-डोज़ एयरोसोल इनहेलर (फ्लिक्सोटाइड 50, 125 और 250 एमसीजी / खुराक) और एक पाउडर इनहेलर (फ्लिक्सोटाइड डिस्कहेलर - रोटाडिस्क 50, 100, 250 और 500 एमसीजी / खुराक; फ्लिक्सोटाइड मल्टीडिस्क 250 एमसीजी / खुराक) के रूप में प्रस्तुत किया जाता है। ). एरोसोल इनहेलर्स के लिए, विशेष स्पेसर का उत्पादन किया जाता है - वॉल्यूमेटिक (वयस्कों के लिए उच्च-वॉल्यूम वाल्व स्पेसर) और बेबीहेलर (छोटे बच्चों के लिए सिलिकॉन फेस मास्क के साथ छोटी-वॉल्यूम 2-वाल्व स्पेसर)। फ्लुटिकासोन संयोजन दवा सेरेटाइड मल्टीडिस्क का एक अभिन्न अंग है।

फ्लुनिसोलाइड . कम ग्लुकोकोर्तिकोइद गतिविधि वाली एक दवा। घरेलू बाजार में, इसे इंगाकॉर्ट ट्रेडमार्क (मीटर्ड डोज़ इनहेलर 250 एमसीजी / डोज़, स्पेसर के साथ) द्वारा दर्शाया जाता है। उच्च चिकित्सीय खुराक के बावजूद, इस तथ्य के कारण इसका व्यावहारिक रूप से कोई प्रणालीगत प्रभाव नहीं है कि पहले से ही यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान, 95% एक निष्क्रिय पदार्थ में परिवर्तित हो जाता है। वर्तमान में, नैदानिक ​​​​अभ्यास में इसका उपयोग शायद ही कभी किया जाता है।

ट्रायम्सीनोलोन एसीटोनाइड . कम हार्मोनल गतिविधि वाली एक दवा। मीटर्ड खुराक इनहेलर 100 एमसीजी/खुराक। ट्रेडमार्क अज़माकोर्ट, रूसी बाजार में प्रतिनिधित्व नहीं करता है।

मोमेटासोन फ्यूरोएट . उच्च ग्लुकोकोर्तिकोइद गतिविधि वाली एक दवा। रूसी बाजार में, इसे केवल नैसोनेक्स नेज़ल स्प्रे के रूप में प्रस्तुत किया जाता है।

लक्षणों में सुधार और श्वसन क्रिया के उपायों के संदर्भ में आईसीएस की प्रभावशीलता की तुलना करने वाले नैदानिक ​​परीक्षणों से पता चलता है कि:

  • एक ही खुराक पर एरोसोल इनहेलर्स में बुडेसोनाइड और बीक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट व्यावहारिक रूप से प्रभावशीलता में भिन्न नहीं होते हैं।
  • फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट एक मीटर्ड खुराक वाले एरोसोल में बीक्लोमीथासोन या बुडेसोनाइड की दोगुनी खुराक के समान प्रभाव प्रदान करता है।
  • टर्बुहेलर के माध्यम से दिए गए बुडेसोनाइड का प्रभाव मीटर्ड-डोज़ एरोसोल में बुडेसोनाइड की खुराक को दोगुना करने जैसा ही होता है।

अवांछित प्रभाव

आधुनिक इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स उच्च चिकित्सीय सूचकांक वाली दवाएं हैं और दीर्घकालिक उपयोग के साथ भी उच्च सुरक्षा प्रोफ़ाइल रखते हैं। प्रणालीगत और स्थानीय अवांछनीय प्रभावों को उजागर करें। प्रणालीगत प्रतिकूल प्रभाव केवल तभी चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हो सकते हैं जब उच्च खुराक का उपयोग किया जाता है। वे रिसेप्टर, लिपोफिलिसिटी, वितरण की मात्रा, आधा जीवन, जैवउपलब्धता और अन्य कारकों के लिए दवाओं की आत्मीयता पर निर्भर करते हैं। वर्तमान में उपलब्ध सभी साँस के कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के लिए प्रणालीगत प्रतिकूल घटनाओं का जोखिम श्वसन पथ में वांछित प्रभावों से संबंधित है। मध्यम चिकित्सीय खुराक में आईसीएस का उपयोग प्रणालीगत प्रभावों के जोखिम को कम करता है।

आईसीएस के मुख्य दुष्प्रभाव उनके प्रशासन के मार्ग से संबंधित हैं और मौखिक कैंडिडिआसिस, आवाज बैठना, श्लैष्मिक जलन और खांसी तक सीमित हैं। इन घटनाओं से बचने के लिए, साँस लेने की सही तकनीक और आईजीसीएस का व्यक्तिगत चयन आवश्यक है।

संयुक्त औषधियाँ

इस तथ्य के बावजूद कि इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स अस्थमा थेरेपी का मुख्य आधार हैं, वे हमेशा ब्रोन्कियल ट्री में सूजन प्रक्रिया और तदनुसार, अस्थमा की अभिव्यक्तियों पर पूर्ण नियंत्रण की अनुमति नहीं देते हैं। इस संबंध में, मांग पर या नियमित रूप से शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट निर्धारित करना आवश्यक हो गया। इस प्रकार, दवाओं के एक नए वर्ग की तत्काल आवश्यकता है, जो शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट में निहित कमियों से मुक्त हो, और श्वसन पथ पर दीर्घकालिक सुरक्षात्मक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव के साथ हो।

लंबे समय तक काम करने वाले बी 2-एगोनिस्ट बनाए गए हैं और वर्तमान में व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं, जिन्हें फार्मास्युटिकल बाजार में दो दवाओं द्वारा दर्शाया जाता है: फॉर्मोटेरोल फ्यूमरेट और सैल्मेटेरोल ज़िनाफोएट। अस्थमा के उपचार के लिए आधुनिक दिशानिर्देशों में, इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (दूसरे चरण से शुरू) के साथ मोनोथेरेपी द्वारा अस्थमा के अपर्याप्त नियंत्रण के साथ लंबे समय तक काम करने वाले बी 2-एगोनिस्ट को जोड़ने की सिफारिश की जाती है। कई अध्ययनों से पता चला है कि लंबे समय तक काम करने वाले बी2-एगोनिस्ट के साथ इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड का संयोजन इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की खुराक को दोगुना करने से अधिक प्रभावी है, और इससे फेफड़ों की कार्यप्रणाली में अधिक महत्वपूर्ण सुधार होता है और अस्थमा के लक्षणों पर बेहतर नियंत्रण होता है। यह संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में तीव्रता की संख्या को कम करने और जीवन की गुणवत्ता में महत्वपूर्ण सुधार करने के लिए भी दिखाया गया है। इस प्रकार, इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और एक लंबे समय तक काम करने वाले बी 2-एगोनिस्ट युक्त संयुक्त तैयारी की उपस्थिति एडी थेरेपी पर विचारों के विकास का प्रतिबिंब है।

संयोजन चिकित्सा का मुख्य लाभ इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की कम खुराक के उपयोग से उपचार की बढ़ती प्रभावशीलता है। इसके अलावा, एक इनहेलर में दो दवाओं का संयोजन रोगी के लिए डॉक्टर के नुस्खे का पालन करना आसान बनाता है और संभावित रूप से अनुपालन में सुधार करता है।

सेरेटाइड मल्टीडिस्क . घटक घटक सैल्मेटेरोल ज़िनाफोएट और फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट हैं। अस्थमा के लक्षणों पर उच्च स्तर का नियंत्रण प्रदान करता है। इसका उपयोग केवल बुनियादी चिकित्सा के रूप में किया जाता है, इसे दूसरे चरण से शुरू करके निर्धारित किया जा सकता है। दवा विभिन्न खुराकों में प्रस्तुत की जाती है: 1 खुराक में 50/100, 50/250, 50/500 एमसीजी सैल्मेटेरोल / फ्लाइक्टासोन। मल्टीडिस्क एक कम प्रतिरोध वाला इनहेलेशन उपकरण है, जो इसे कम श्वसन दर वाले रोगियों में उपयोग करने की अनुमति देता है।

सिम्बिकॉर्ट टर्बुहेलर . घटक घटक बुडेसोनाइड और फॉर्मोटेरोल फ्यूमरेट हैं। इसे रूसी बाजार में 1 खुराक में 160 / 4.5 एमसीजी की खुराक में प्रस्तुत किया जाता है (दवाओं की खुराक को आउटपुट खुराक के रूप में दर्शाया जाता है)। सिम्बिकोर्ट की एक महत्वपूर्ण विशेषता इसे बुनियादी चिकित्सा (सूजन प्रक्रिया को नियंत्रित करने के लिए) और अस्थमा के लक्षणों से तत्काल राहत दोनों के लिए उपयोग करने की क्षमता है। यह मुख्य रूप से फॉर्मोटेरोल (कार्रवाई की तीव्र शुरुआत) के गुणों और ब्रोन्कियल ट्री के श्लेष्म झिल्ली पर 24 घंटे तक सक्रिय रूप से कार्य करने की बुडेसोनाइड की क्षमता के कारण होता है।

सिम्बिकोर्ट व्यक्तिगत लचीली खुराक (प्रति दिन 1-4 साँस लेना खुराक) की अनुमति देता है। सिम्बिकोर्ट का उपयोग चरण 2 से किया जा सकता है, लेकिन विशेष रूप से अस्थिर अस्थमा वाले रोगियों के लिए संकेत दिया जाता है, जो सांस लेने में कठिनाई के अचानक गंभीर हमलों की विशेषता है।

प्रणालीगत जीसीएस

प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग मुख्य रूप से अस्थमा की तीव्रता को राहत देने के लिए किया जाता है। ओरल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स सबसे प्रभावी हैं। यदि अंतःशिरा पहुंच अधिक वांछनीय है, या जठरांत्र संबंधी मार्ग से कुअवशोषण के लिए, उच्च खुराक (प्रेडनिसोलोन, मिथाइलप्रेडनिसोलोन और हाइड्रोकार्टिसोन के 1 ग्राम तक) का उपयोग करके, अस्थमा की तीव्रता के लिए अंतःशिरा कॉर्टिकोस्टेरॉइड दिए जाते हैं। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स उनके प्रशासन के 4 घंटे बाद चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण सुधार लाते हैं।

अस्थमा के बढ़ने पर, मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (7-14 दिन) का एक छोटा कोर्स दिखाया जाता है, और वे उच्च खुराक (30-60 मिलीग्राम प्रेडनिसोलोन) से शुरू होते हैं। हाल के प्रकाशन गैर-जीवन-घातक उत्तेजनाओं के लिए प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के निम्नलिखित संक्षिप्त कोर्स की सलाह देते हैं: 10 दिनों के लिए सुबह में प्रेडनिसोलोन की 6 गोलियाँ (30 मिलीग्राम), इसके बाद बंद कर दें। यद्यपि प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ उपचार के नियम अलग-अलग हो सकते हैं, लेकिन मूल सिद्धांत तीव्र प्रभाव और बाद में तेजी से रद्दीकरण प्राप्त करने के लिए उच्च खुराक में उनकी नियुक्ति हैं। यह याद रखना चाहिए कि जैसे ही रोगी इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स प्राप्त करने के लिए तैयार होता है, उसे चरणबद्ध तरीके से निर्धारित किया जाना चाहिए।

प्रणालीगत ग्लुकोकोर्टिकोइड्स निर्धारित किया जाना चाहिए यदि:

  • मध्यम या गंभीर तीव्रता का होना।
  • उपचार की शुरुआत में शॉर्ट-एक्टिंग इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट की नियुक्ति से सुधार नहीं हुआ।
  • इस तथ्य के बावजूद कि मरीज का मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड के साथ दीर्घकालिक उपचार चल रहा था, स्थिति बिगड़ गई।
  • पिछली उत्तेजनाओं को नियंत्रित करने के लिए मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की आवश्यकता थी।
  • ग्लूकोकार्टोइकोड्स के पाठ्यक्रम वर्ष में 3 या अधिक बार आयोजित किए गए।
  • मरीज वेंटिलेटर पर है.
  • पहले, जीवन-घातक तीव्रताएँ थीं।

अस्थमा से राहत पाने और अस्थमा के लिए रखरखाव चिकित्सा का संचालन करने के लिए प्रणालीगत स्टेरॉयड के लंबे समय तक उपयोग करना अवांछनीय है।

गंभीर अस्थमा में दीर्घकालिक उपचार के लिए, प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (मिथाइलप्रेडनिसोलोन, प्रेडनिसोलोन, ट्रायमिसिनोलोन, बीटामेथासोन) को सबसे कम प्रभावी खुराक पर प्रशासित किया जाना चाहिए। लंबे समय तक उपचार के साथ, सुबह में प्रशासन और प्रशासन का एक वैकल्पिक आहार (कोर्टिसोल स्राव के सर्कैडियन लय पर प्रभाव को कम करने के लिए) कम से कम दुष्प्रभाव का कारण बनता है। इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि प्रणालीगत स्टेरॉयड की नियुक्ति के सभी मामलों में, रोगी को इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की उच्च खुराक निर्धारित की जानी चाहिए। मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स में से, उन लोगों को प्राथमिकता दी जाती है जिनमें न्यूनतम मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि होती है, अपेक्षाकृत कम आधा जीवन होता है और धारीदार मांसपेशियों (प्रेडनिसोलोन, मिथाइलप्रेडनिसोलोन) पर सीमित प्रभाव पड़ता है।

स्टेरॉयड की लत

जिन रोगियों को लगातार प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स लेने के लिए मजबूर किया जाता है, उन पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए। अस्थमा और ब्रोन्कियल रुकावट के साथ अन्य बीमारियों के रोगियों में स्टेरॉयड निर्भरता के गठन के लिए कई विकल्प हैं:

  • डॉक्टर और रोगी के बीच अनुपालन (बातचीत) का अभाव।
  • रोगियों को इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स निर्धारित करने में विफलता। कई डॉक्टरों का मानना ​​है कि प्रणालीगत स्टेरॉयड प्राप्त करने वाले रोगियों को इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स लिखने की कोई आवश्यकता नहीं है। यदि अस्थमा से पीड़ित कोई रोगी प्रणालीगत स्टेरॉयड प्राप्त कर रहा है, तो उसे गंभीर अस्थमा वाले रोगी के रूप में माना जाना चाहिए, जिसके पास इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की उच्च खुराक की नियुक्ति के लिए प्रत्यक्ष संकेत हैं।
  • प्रणालीगत बीमारियों (फुफ्फुसीय वाहिकाशोथ, जैसे चुर्ग-स्ट्रॉस सिंड्रोम सहित) वाले रोगियों में, ब्रोन्कियल रुकावट को अस्थमा माना जा सकता है। इन रोगियों में प्रणालीगत स्टेरॉयड का रद्दीकरण प्रणालीगत बीमारी की गंभीर अभिव्यक्तियों के साथ हो सकता है।
  • 5% मामलों में, स्टेरॉयड प्रतिरोध होता है, जो स्टेरॉयड दवाओं के लिए स्टेरॉयड रिसेप्टर्स के प्रतिरोध की विशेषता है। वर्तमान में, दो उपसमूहों को प्रतिष्ठित किया गया है: वास्तविक स्टेरॉयड प्रतिरोध (प्रकार II) वाले रोगी, जिनके पास प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की उच्च खुराक के दीर्घकालिक उपयोग के साथ दुष्प्रभाव नहीं होते हैं, और अधिग्रहित प्रतिरोध (प्रकार I) वाले रोगी - जिनके दुष्प्रभाव होते हैं प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स। अंतिम उपसमूह में, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की खुराक बढ़ाकर और योगात्मक प्रभाव वाली दवाओं को निर्धारित करके प्रतिरोध को सबसे अधिक दूर किया जा सकता है।
उन रोगियों के लिए नैदानिक ​​कार्यक्रम विकसित करना आवश्यक है जो पर्याप्त चिकित्सा प्राप्त करते हैं, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के प्रति संवेदनशील हैं, उच्च अनुपालन करते हैं, लेकिन इन सबके बावजूद, अस्थमा के लक्षणों का अनुभव करते हैं। ये मरीज़ चिकित्सा के दृष्टिकोण से और पैथोफिज़ियोलॉजी के दृष्टिकोण से सबसे "समझ से बाहर" हैं। एडी की नैदानिक ​​तस्वीर की नकल करने वाली अन्य बीमारियों को बाहर करने के लिए उन्हें सावधानीपूर्वक विभेदित किया जाना चाहिए। साहित्य:

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प्रत्येक अंग और शरीर प्रणाली के सही, सुव्यवस्थित कार्य के लिए हार्मोन का सामान्य स्तर बनाए रखना आवश्यक है। अधिवृक्क ग्रंथियाँ युग्मित अंतःस्रावी ग्रंथियाँ हैं। यह अंतःस्रावी नियामक प्रणाली का एक घटक है जो मानव शरीर में होने वाली सभी प्रक्रियाओं को नियंत्रित करता है। अधिवृक्क ग्रंथियों का मुख्य कार्य कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स नामक हार्मोन का उत्पादन है। वे प्रतिरक्षा बलों का समर्थन करते हैं, शरीर को हानिकारक बाहरी कारकों से बचाते हैं, सूजन को दबाते हैं, चयापचय और अन्य महत्वपूर्ण शारीरिक प्रक्रियाओं को नियंत्रित करते हैं। किए गए कार्यों के आधार पर, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड हार्मोन (ग्लूकोकोर्टिकोइड्स) और मिनरलोकॉर्टिकॉइड हार्मोन को प्रतिष्ठित किया जाता है। ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की भूमिका की खोज सबसे पहले 1948 में रुमेटोलॉजिस्ट एफ. हेन्च ने की थी। उन्होंने देखा कि रुमेटीइड गठिया से पीड़ित एक महिला में, गर्भावस्था के दौरान, आर्टिकुलर सिंड्रोम की गंभीरता काफी कम हो गई। इसने अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा उत्पादित ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के एनालॉग्स के निर्माण और नैदानिक ​​​​चिकित्सा में उनके व्यापक उपयोग को जन्म दिया।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉयड क्या हैं?

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स क्या हैं? - समूह में शामिल सभी दवाएं - स्टेरॉयड, एक निश्चित जैविक गतिविधि होती हैं। वे प्राकृतिक (कोर्टिसोन, हाइड्रोकार्टिसोन) और सिंथेटिक मूल (प्राकृतिक हार्मोन के संश्लेषित एनालॉग, सबसे सक्रिय प्राकृतिक हार्मोन हाइड्रोकार्टिसोन के फ्लोरिनेटेड सहित डेरिवेटिव) के पदार्थों में विभाजित हैं। कृत्रिम रूप से निर्मित पदार्थ अधिक मजबूती से कार्य करते हैं, कम खुराक में उपयोग किए जाते हैं, खनिज चयापचय को प्रभावित नहीं करते हैं। इनके इस्तेमाल से साइड इफेक्ट का ज्यादा खतरा नहीं होता है। चिकित्सकीय दृष्टि से सर्वाधिक महत्वपूर्ण ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का वर्गीकरण- चिकित्सीय प्रभाव की अवधि के अनुसार. इन मापदंडों के अनुसार, दवाओं को प्रतिष्ठित किया जाता है:

  • लघु अभिनय - 8-12 घंटे के जैविक आधे जीवन के साथ। ये त्वचा विकृति, सूजन और एलर्जी अभिव्यक्तियों के उपचार के लिए बुनियादी उपचार हैं, इन्हें आमतौर पर बाहरी रूप से लागू किया जाता है, इस मामले में इनका जल-नमक संतुलन पर सबसे कम प्रभाव पड़ता है। गोलियाँ और इंजेक्शन मुख्य रूप से हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी के रूप में उपयोग किए जाते हैं, उनके प्राकृतिक उत्पादन में कमी या समाप्ति के साथ।

  • प्रभाव की औसत अवधि के साथ - 18-36 घंटे के आधे जीवन के साथ। चिकित्सीय अभ्यास में सबसे अधिक उपयोग की जाने वाली दवाओं का समूह। प्रभाव की ताकत के संदर्भ में, वे लघु-अभिनय ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स से 5 गुना बेहतर हैं, जो मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि में उनसे कम हैं, जिससे शरीर पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ने की संभावना कम होती है।

  • लंबे समय तक - एक सक्रिय घटक वाली दवाएं, जिनकी एकाग्रता 36-54 घंटों में प्लाज्मा में आधी हो जाएगी। ऐसी दवाओं का विरोधी भड़काऊ प्रभाव प्रेडनिसोलोन की तुलना में 6-7 गुना अधिक मजबूत है, वे खनिज चयापचय की प्रक्रियाओं को प्रभावित नहीं करते हैं। जब उनका उपयोग किया जाता है, तो अक्सर विभिन्न दुष्प्रभाव होते हैं। दीर्घकालिक उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है।

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स कैसे काम करते हैं

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के व्यापक और बहुमुखी प्रभाव सक्रिय पदार्थ अणु की कोशिका में झिल्ली को भेदने और राइबोन्यूक्लिक एसिड के प्रतिलेखन और प्रसंस्करण के स्तर पर आनुवंशिक तंत्र पर कार्य करने की क्षमता के कारण होते हैं। लक्ष्य कोशिकाओं के अंदर स्थित साइटोप्लाज्मिक रिसेप्टर्स से जुड़कर, वे एक सक्रिय कॉम्प्लेक्स बनाते हैं जो कोशिका नाभिक में प्रवेश करता है और एक्टिवेटर प्रोटीन के संश्लेषण को प्रभावित करता है, जो प्राकृतिक जीन नियामक हैं। परमाणु कारकों के साथ बातचीत करके, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को बदलते हैं, प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष रूप से उन पदार्थों के निर्माण को कम करते हैं जो सूजन के विकास में योगदान करते हैं - प्रोस्टाग्लैंडीन, सूजन के अत्यधिक सक्रिय लिपिड मध्यस्थ ल्यूकोट्रिएन, झिल्ली फॉस्फोलिपिड मध्यस्थ पीएएफ (प्लेटलेट एकत्रीकरण कारक)। प्रभाव का पूरा तंत्र अभी तक पूरी तरह से समझा नहीं जा सका है।

जीनोमिक प्रभाव विकसित होने में आधे घंटे से लेकर कई घंटों तक का समय लगता है। उच्च खुराक पर, गैर-जीनोमिक या रिसेप्टर-मध्यस्थ प्रभाव महसूस होते हैं। ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की क्रियाइस मामले में, यह आवेदन के 1-2 मिनट के भीतर दिखाई देता है। कुछ ही सेकंड में, लक्ष्य कोशिकाओं की झिल्लियों पर त्वरित रूप से कार्य करने, उनके भौतिक और रासायनिक गुणों को बदलने और एलर्जी और सूजन मध्यस्थों की रिहाई को कम करने की क्षमता, आपको रोगी की स्थिति को तुरंत कम करने और उसके जीवन को बचाने की अनुमति देती है। ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स लेने के मुख्य प्रभाव इस प्रकार हैं:

  • विरोधी भड़काऊ प्रभाव - किसी भी प्रकृति और विकास के चरण की सूजन संबंधी घटनाओं को रोकना, सूजन मध्यस्थों के लिए कोशिका झिल्ली की पारगम्यता को कम करना, सूजन के फोकस में प्रतिरक्षा कोशिकाओं का प्रवास;

  • सदमा-विरोधी, तनाव-विरोधी - रक्तचाप बढ़ाता है, बड़ी संख्या में रक्त कोशिकाओं के उत्पादन को उत्तेजित करता है, जो आपको सदमे की स्थिति से निपटने, जल्दी से रक्त की कमी की भरपाई करने की अनुमति देता है;

  • इम्युनोरेगुलेटरी प्रभाव - कम खुराक पर प्रतिरक्षा में थोड़ी वृद्धि होती है, उच्च सांद्रता पर वे कई बार प्रतिरक्षा प्रणाली के कार्यों को दबा देते हैं, जिससे ऊतकों और अंगों के प्रत्यारोपण के दौरान ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग होता है - अस्थि मज्जा, गुर्दे, विकिरण, कीमोथेरेपी के दौरान ऑटोइम्यून बीमारियों के उपचार के दौरान घातक नियोप्लाज्म का;

  • चयापचय को प्रभावित करें - शरीर से सोडियम, पानी, क्लोरीन के उत्सर्जन को धीमा करें, हड्डियों से पोटेशियम और कैल्शियम की लीचिंग बढ़ाएं और इसके अवशोषण को रोकें। वे ग्लूकोज के स्तर को बढ़ाते हैं, चीनी के प्रसंस्करण को खराब करते हैं, प्रोटीन, लिपिड के चयापचय को बाधित करते हैं, चमड़े के नीचे के वसायुक्त ऊतकों को पुनर्वितरित करते हैं - चेहरे, गर्दन, छाती पर इसकी मात्रा बढ़ाते हैं और हाथ-पैरों में इसे कम करते हैं। मांसपेशी शोष, त्वचा पर खिंचाव के निशान की उपस्थिति, घावों के देर से निशान, रक्तस्राव, ऑस्टियोपोरोसिस के विकास में योगदान;

  • एलर्जीरोधी प्रभाव - एलर्जी की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों को दबाना;

  • संज्ञाहरण - दर्द की गंभीरता को कम करें, जोड़ों की कार्यक्षमता में सुधार करें;

  • ज्वरनाशक, सूजन रोधी प्रभाव - बुखार की स्थिति को खत्म करना, सूजन को कम करना या पूरी तरह से दूर करना। श्लेष्मा झिल्ली;

  • एडाप्टोजेनिक - भौतिक, रासायनिक, जैविक कारकों के हानिकारक प्रभावों के प्रति शरीर की प्रतिरोधक क्षमता को बढ़ाना;

  • हृदय और रक्त वाहिकाओं के काम को सुविधाजनक बनाना - केशिकाओं की पारगम्यता को कम करना, टोन करना, रक्त वाहिकाओं की दीवारों को मजबूत करना, हृदय की मांसपेशियों के सिकुड़ा कार्य को सामान्य करना;

  • अंतःस्रावी तंत्र को प्रभावित करें - सेक्स हार्मोन के उत्पादन को कम करें, मस्तिष्क के विभिन्न हिस्सों और अधिवृक्क ग्रंथियों के बीच संबंध को दबाएं, अन्य हार्मोन के साथ बातचीत करें, उनके प्रति ऊतकों की संवेदनशीलता को कम करें;

  • हेमोडायनामिक, हेमटोलॉजिकल प्रभाव - रक्त चित्र को बहुत बदल देता है, लिम्फोसाइट्स, ल्यूकोसाइट कोशिकाओं की कमी का कारण बनता है, प्लेटलेट्स, एरिथ्रोसाइट्स के उत्पादन को उत्तेजित करता है।

उपयोग के संकेत

औषधीय कार्रवाई की एक विस्तृत श्रृंखला ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स को लगभग सार्वभौमिक दवाएं बनाती है। स्वतंत्र औषधीय गुणों के अलावा इनमें अन्य औषधियों के प्रभाव को बढ़ाने की क्षमता भी होती है। यह उन्हें गंभीर, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं, रीढ़ की हड्डी और जोड़ों के रोगों के उपचार में उपयोग करने की अनुमति देता है जिनके लिए जटिल चिकित्सा की आवश्यकता होती है। तो, निम्नलिखित विकृति के लिए ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ उपचार का संकेत दिया गया है:

  • व्यक्तिगत जोड़ों की सूजन, छोटे और बड़े, गंभीर सूजन, गंभीर दर्द, ऊतकों में तेजी से संचय और रक्त वाहिकाओं से निकलने वाले सूजन वाले तरल पदार्थ की संयुक्त गुहा, जो आर्टिकुलर उपास्थि के तेजी से विनाश से भरा होता है;

  • ऑटोइम्यून या आमवाती रोगों के कारण जोड़ों, टेंडन और अन्य अंगों के संयोजी ऊतक को नुकसान - प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस, स्क्लेरोडर्मा, स्जोग्रेन सिंड्रोम, स्टिल सिंड्रोम, पॉलीमायल्जिया रुमेटिका, डर्माटोमायोसिटिस, वास्कुलाइटिस;

  • गैर-संक्रामक संयुक्त परिवर्तन - विकृत आर्थ्रोसिस, रुमेटीइड गठिया;

  • रीढ़ की हड्डी और झिल्लियों में सिनोवियल, आर्टिकुलर बैग में सूजन प्रक्रियाएं;

  • रीढ़ की हड्डी में चोट, पश्चात की अवधि;

  • बेचटेरू रोग में अक्षीय कंकाल, परिधीय जोड़ों को नुकसान।

रुमेटोलॉजी से परे ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉयड थेरेपीनैदानिक ​​चिकित्सा के कई अन्य क्षेत्रों में निर्धारित। नियुक्ति के संकेत हैं:

  • श्वसन विफलता - अंतरालीय निमोनिया, ब्रोन्कियल अस्थमा, स्थिति अस्थमाटिकस, सीओपीडी;

  • एक्सयूडेटिव एंटरोपैथी, सीलिएक रोग, जठरांत्र संबंधी मार्ग की सूजन संबंधी बीमारियां - क्रोहन रोग, अल्सरेटिव कोलाइटिस;

  • गुर्दे की शिथिलता, वायरल, क्रोनिक हेपेटाइटिस, यकृत सिरोसिस, ग्लोमेरुलर नेफ्रैटिस, अधिवृक्क अपर्याप्तता;

  • त्वचा रोग - जिल्द की सूजन, सोरायसिस, एक्जिमा, न्यूरोजेनिक-एलर्जी प्रकार के रोग;

  • तंत्रिका तंत्र की विकृति, ऑप्टिक न्यूरिटिस, कॉर्निया की गैर-संक्रामक सूजन, कंजाक्तिवा, आईरिस, नेत्रगोलक का सिलिअरी शरीर, आंख का स्केलेराइटिस, यूवाइटिस;

  • कान की तीव्र और पुरानी सूजन, नाक के म्यूकोसा, बाहरी कान का एक्जिमा;

  • हेमटोलॉजिकल पैथोलॉजी, थायरॉयड ग्रंथि का थायरोटॉक्सिकोसिस, प्रत्यारोपण अस्वीकृति, मायोकार्डियल क्षति;

  • एलर्जी प्रतिक्रियाएं, ऑन्कोलॉजिकल प्रक्रियाएं, दर्दनाक झटका।

प्रवेश नियम

खुराक और आहार प्रशासन के मार्ग पर निर्भर करते हैं। दैनिक खुराक को 3 खुराक में विभाजित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, जीसी को सुबह या सुबह और शाम के समय लेना बेहतर होता है। प्रत्येक बीमारी के लिए, दवा का एक विशिष्ट रूप निर्धारित किया जाता है। उनमें से कई हैं:

  • गोलियाँ ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स - प्रणालीगत रोगों, पुरानी विकृति के लिए उपयोग की जाती हैं। यह मुख्य एप्लीकेशन है. रोग की गतिविधि की डिग्री के आधार पर, एक बार की नियुक्ति या एक कोर्स निर्धारित किया जाता है, जो एक महीने से अधिक नहीं चलता है। दैनिक खुराक रोगी के वजन के आधार पर निर्धारित की जाती है, और आमतौर पर 1 मिलीग्राम/किलोग्राम होती है। गोलियाँ जल्दी और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाती हैं। इसे भोजन से अलग लेना चाहिए, क्योंकि. यह अवशोषण को धीमा कर देता है।

  • दवाओं के इंजेक्शन रूप - प्रशासन का सबसे प्रभावी तरीका, कार्रवाई की अधिकतम अवधि में भिन्न होते हैं। एस्टर के रूप में उपलब्ध है, इंट्रा-आर्टिकुलर, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन और अंतःशिरा जलसेक के लिए समाधान। वे तुरंत कार्य करना शुरू नहीं करते हैं - प्रभाव कुछ घंटों के बाद विकसित होता है, और 1-2 दिनों के बाद पानी में खराब घुलनशील निलंबन के लिए, अधिकतम 4-8 दिन होते हैं। इसका असर 1 महीने तक रहता है. पानी में घुलनशील ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स जल्दी लेकिन थोड़े समय के लिए काम करते हैं। इनका अभ्यास आपातकालीन स्थितियों में, सदमे की स्थिति में, एलर्जी के गंभीर रूपों में किया जाता है - इन्हें अंतःशिरा या मांसपेशियों में इंजेक्ट किया जाता है। इंट्रा-आर्टिकुलर इंजेक्शन का उपयोग सबसे अधिक बार किया जाता है, क्योंकि। अन्य प्रणालियों पर अधिक प्रभाव डाले बिना, स्थानीय स्तर पर कार्य करें। वे एक बार इंजेक्शन देते हैं, फिर एक सप्ताह के भीतर वे हार्मोन के प्रति शरीर की प्रतिक्रिया निर्धारित करते हैं, अनुकूल पूर्वानुमान के साथ - दूसरी खुराक।

  • इनहेलेशन दवाएं - श्वसन पथ के रोगों के लिए निर्धारित हैं। नेब्युलाइज़र का उपयोग करके प्रभावित अंग तक हार्मोन पहुंचाए जाते हैं, वे रक्त में अवशोषित नहीं होते हैं, वे व्यवस्थित रूप से कार्य नहीं करते हैं। प्रभाव धीमा है - 7 दिनों के बाद होता है, 6 सप्ताह के बाद अधिकतम तक पहुंचता है।

  • सामयिक - त्वचा की एलर्जी, जिल्द की सूजन, चमड़े के नीचे की सूजन के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। इन्हें सीधे प्रभावित क्षेत्र की त्वचा पर लगाया जाता है - स्थानीय तैयारी मलहम, लोशन, जैल, क्रीम के रूप में उपलब्ध हैं। प्रशासन की इस पद्धति के साथ सक्रिय पदार्थ का प्रणालीगत अवशोषण 5% है। लोशन खोपड़ी पर लगाने के लिए सुविधाजनक होते हैं, मलहम अधिक चिकने होते हैं - उन्हें शुष्क त्वचा के लिए चुना जाता है, क्रीम जल्दी अवशोषित हो जाती हैं, उन्हें डायपर रैश के लिए अनुशंसित किया जाता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि त्वचाविज्ञान में उपयोग किए जाने वाले अधिक शक्तिशाली ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स में कमजोर दवाओं की तुलना में कम प्रतिकूल प्रतिक्रिया होती है।

गंभीर, प्रगतिशील सूजन प्रक्रियाओं, तीव्र पुनरावृत्ति के मामले में अधिक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए, जोड़ में इंजेक्शन को गोलियों के संक्षिप्त कोर्स के साथ जोड़ा जाता है।

तीव्रता के दौरान दर्दनाक लक्षणों को शीघ्रता से दूर करने के लिए, पल्स थेरेपी का भी उपयोग किया जाता है - एक त्वरित, 0.5-1 घंटे के भीतर, दवा की बड़ी खुराक का जलसेक। प्रणालीगत बीमारियों के लिए अक्सर दीर्घकालिक, बहु-वर्षीय चिकित्सा की आवश्यकता होती है।

उपयोग के लिए मतभेद

एकल खुराक के साथ, एकमात्र प्रतिबंध स्थापित किया गया है - इस श्रृंखला की दवाओं के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता। सभी के लिए दीर्घकालिक स्वागत की अनुमति नहीं है। यदि इन शक्तिशाली एजेंटों का उपयोग करना आवश्यक है, तो निम्नलिखित स्थितियों की उपस्थिति को बाहर रखा जाना चाहिए:

  • मधुमेह, गंभीर मोटापा, न्यूरोएंडोक्राइन विकार;

  • संक्रामक रक्त विषाक्तता, थक्के विकार, बार-बार नाक से खून आना;

  • तपेदिक, इम्युनोडेफिशिएंसी, सिफलिस, प्युलुलेंट संक्रमण, मायकोसेस;

  • हड्डियों का प्रगतिशील ऑस्टियोपोरोसिस, संक्रामक गठिया, फ्रैक्चर, जोड़ों का ऑपरेशन;

  • मानसिक विकार, उच्च रक्तचाप, थ्रोम्बोम्बोलिज़्म;

  • जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोग, गंभीर गुर्दे की विफलता, कटाव और अल्सरेटिव घाव;

  • बढ़ा हुआ अंतर्गर्भाशयी दबाव, कॉर्नियल रोग;

  • बच्चे को जन्म देने की अवधि, स्तनपान, टीकाकरण से 8 सप्ताह पहले और 2 सप्ताह बाद।

दुष्प्रभाव

हार्मोनल संतुलन बदलने से कई अवांछनीय परिणाम होते हैं। वे खुद को अलग-अलग डिग्री और रूपों में प्रकट करते हैं, इसलिए दवा केवल एक योग्य चिकित्सक द्वारा और असाधारण मामलों में निर्धारित की जाती है। ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स निम्नलिखित दुष्प्रभाव पैदा कर सकते हैं:

  • न्यूरोमस्कुलर रोग, ऑस्टियोपोरोसिस, फ्रैक्चर, हड्डी परिगलन;

  • त्वचा का पतला होना, गंजापन, दाग कम होना, मुँहासे;

  • मानसिक विकार, अवसाद, अनिद्रा;

  • आवाज बैठना, दृष्टि संबंधी समस्याएं, आंख का मोतियाबिंद, नेत्रगोलक का विस्थापन;

  • एथेरोस्क्लेरोसिस, उच्च रक्तचाप, हृदय विफलता;

  • अधिवृक्क अपर्याप्तता, अंतःस्रावी तंत्र की खराबी, चयापचय, उच्च ग्लूकोज स्तर;

  • पाचन, प्रजनन प्रणाली, रक्तस्राव, थ्रश के कार्यों का उल्लंघन;

  • बढ़ी हुई सूजन, पेट दर्द, खांसी, अपच।

सामान्यतः निर्धारित औषधियाँ

लघु-अभिनय दवाओं के समूह से जो अक्सर निर्धारित की जाती हैं:

  • ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स हाइड्रोकार्टिसोन 1%, 10 ग्राम - 28 रूबल, नेत्र मरहम 0.5%, 5 ग्राम - 56, रूस के साथ मरहम; लैटिकॉर्ट 0.1%, 15 ग्राम - 147 रूबल, पोलैंड; लोकोइड 0.1%, 30 ग्राम - 290 रूबल, इटली;

  • इंजेक्शन हाइड्रोकार्टिसोन-रिक्टर के लिए निलंबन, 5 मिलीलीटर की बोतल - 230 रूबल, हंगरी;

  • इमल्शन लोकॉइड क्रेलो 0.1%, 30 ग्राम - 315 रूबल, इटली;

  • गोलियाँ Cortef 0.01, 100 पीसी। - 415 रूबल, कनाडा; कॉर्टिसोन 0.025, 80 पीसी। - 900, रूस;

  • IV के लिए लियोफिलाइज्ड पाउडर, आईएम सोलु-कोर्टेफ 0.1, 100 मिलीग्राम - 94 रूबल, बेल्जियम।

मध्यम अवधि के प्रभाव वाले ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के समूह के प्रतिनिधि सबसे लोकप्रिय हैं:

  • गोलियाँ मेड्रोल 0.032, 20 पीसी। - 660 रूबल, इटली; मेटिप्रेड 0.004, 30 पीसी। – 204, फ़िनलैंड; प्रेडनिसोलोन 0.05 100 पीसी। - 70, रूस; केनलॉग 0.004, 50 पीसी। - 374, स्लोवेनिया; पोल्कोर्टोलोन 0.004, 50 पीसी। - 393, पोलैंड;

  • IV के लिए लियोफिलिसेट, आईएम सोलू-मेड्रोल 1.0, 15.6 मिली - 473 रूबल, बेल्जियम;

  • अंतःशिरा, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान प्रेडनिसोलोन बुफस 0.03, 10 ampoules - 162 रूबल, रूस; मेडोप्रेड 0.03, 10 एम्पौल्स - 153, साइप्रस; प्रेडनिसोल 3%, 3 एम्प। – 33, भारत;

  • आई ड्रॉप मैक्सिडेक्स 0.1%, 5 मिली - 310, बेल्जियम; ओफ्टान-डेक्सामेथासोन 0.001, 5 मिली - 220, फिनलैंड; डेक्सामेथासोन 0.1%, 10 मिली - 120, रोमानिया;

  • इंजेक्शन डेक्सामेथासोन 0.004, 10 amp के लिए समाधान। - 76, रूस; 25 amp. - 160, भारत; डेक्सामेथासोन-शीशी 0.004, 25 amp। - 116, चीन।

सुरक्षा उपाय, दवा पारस्परिक क्रिया

ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स एक शक्तिशाली चिकित्सीय एजेंट हैं, जिन रोगियों को उनकी आवश्यकता होती है उन्हें अस्पताल में इलाज कराने की सलाह दी जाती है। यह एक निरंतर चिकित्सा नियंत्रण है, सभी आवश्यक परीक्षणों (प्रयोगशाला, अल्ट्रासाउंड, ईसीजी) को जल्दी से लेने की क्षमता, शरीर की प्रतिक्रिया की निगरानी करना, यदि आवश्यक हो, उपचार आहार को समायोजित करना। प्रत्याहार सिंड्रोम की उपस्थिति पर विचार करना महत्वपूर्ण है, जिसमें एडिसोनियन संकट को रोकने के लिए खुराक में धीरे-धीरे कमी की आवश्यकता होती है। अन्य दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग। ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ उपचार के दौरान, कुछ सुरक्षा उपायों का पालन किया जाना चाहिए:

  • न्यूनतम खुराक लें, डॉक्टर द्वारा निर्धारित दैनिक खुराक और प्रशासन की आवृत्ति से अधिक न लें।

  • निर्भरता से बचने के लिए, एचए के उपयोग के साथ अनुचित रूप से लंबे उपचार की अनुमति न दें।

  • इंट्रा-आर्टिकुलर प्रशासन से पहले, दवा को संयुक्त गुहा और मांसपेशियों के ऊतकों में प्रवेश करने से रोकने के लिए, संयुक्त गुहा में जमा हुए एक्सयूडेट को निकालना आवश्यक है।

  • इंट्रा-आर्टिकुलर और अंतःशिरा इंजेक्शन एक विशेषज्ञ द्वारा विशेष बाँझपन की स्थिति में किए जाते हैं, प्रतिबंध का पालन करें - वर्ष के दौरान एक जोड़ में 3-4 से अधिक इंजेक्शन नहीं।

  • डॉक्टर से परामर्श किए बिना किसी अन्य दवा के साथ सह-प्रशासन की अनुमति न दें।

इन सरल नियमों का पालन करने से आप गंभीर दुष्प्रभावों के जोखिम के बिना गंभीर सूजन प्रक्रिया, पुरानी विकृति, एलर्जी, प्रगतिशील संयुक्त रोग से निपटने में सक्षम होंगे। स्व-दवा और अनपढ़ तरीके से चुनी गई खुराक के परिणामस्वरूप विभिन्न जटिलताएँ हो सकती हैं - हार्मोनल विफलता, मधुमेह या ऑस्टियोपोरोसिस।