Tabletes sasala no kā. Zāļu Mertenil lietošanas instrukcija un cenas aptiekās

Aktīvā viela: rosuvastatīna kalcijs 5,2 mg, kas atbilst rosuvastatīna 5 mg, rosuvastatīna kalcijs 10,4 mg, kas atbilst rosuvastatīna 10 mg, rosuvastatīna kalcijs 20,8 mg, kas atbilst 20 mg rosuvastatīna, 41,6 mg rosuvastatīna kalcijs, kas atbilst rosuvastatīna 40 mg.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze 12, laktozes monohidrāts, magnija hidroksīds, krospovidons (A tips), magnija stearāts;
plēves apvalka sastāvs: Opadry II balts (talks, makrogols-3350, titāna dioksīds E171, polivinilspirts).

Farmakodinamika.Rosuvastatīns ir selektīvs un konkurējošs HMG-CoA reduktāzes inhibitors – enzīms, kas pārvērš 3-hidroksi-3-metilglutarilkoenzīmu A par mevalonātu, kas ir holesterīna prekursors. Galvenais rosuvastatīna mērķis ir aknas, kur tiek sintezēts holesterīns (holesterīns) un katabolizēts zema blīvuma lipoproteīns (ZBL).
Rosuvastatīns palielina "aknu" ZBL receptoru skaitu uz šūnu virsmas, palielinot ZBL uzņemšanu un katabolismu.
Tas arī kavē ļoti zema blīvuma lipoproteīnu (VLDL) holesterīna sintēzi aknu šūnās, tādējādi samazinot kopējo ZBL un VLDL. Rosuvastatīns samazina paaugstinātu holesterīna līmeni – ZBL (ZBL-C), kopējo holesterīnu un triglicerīdus (TG), paaugstina augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīna (ABL-C) līmeni, kā arī samazina apolipoproteīna B (ApoB), ne-ABL-C saturu. (kopējais holesterīns).atskaitot ABL holesterīna, VLDL-C, VLDL-C saturu un paaugstina apolipoproteīna A-I (ApoA-1) līmeni.Rozuvastatīns samazina ZBL-C/ABL-H, ApoB/ApoA-1 attiecību. .
Terapeitisko efektu var sasniegt vienas nedēļas laikā pēc ārstēšanas sākuma, pēc 2 nedēļām tiek sasniegti 90% no maksimālā iespējamā efekta. Parasti maksimālais iespējamais terapeitiskais efekts tiek sasniegts pēc 4 nedēļām un tiek saglabāts, turpinot lietot zāles.

Klīniskā efektivitāte.Rosuvastatīns ir efektīvs pieaugušo pacientu ar hiperholesterinēmiju ar simptomiem vai bez simptomiem ārstēšanā neatkarīgi no rases, dzimuma vai vecuma, kā arī īpašas kategorijas pacientu ar cukura diabētu vai iedzimtu ģimenes formu ārstēšanā. Rosuvastatīns ir efektīvs, lai ārstētu pacientus ar Frederiksona IIa un IIb tipa hiperholesterinēmiju (vidējais sākotnējais ZBL-H līmenis ir aptuveni 4,8 mmol/l). 80% pacientu, kuri tika ārstēti ar 10 mg rosuvastatīna, tika sasniegtas Eiropas Pētniecības biedrības noteiktās ZBL-C līmeņa mērķa vērtības (mazāk nekā 3 mmol/l).
Pacientiem ar heterozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju, kuri lietoja rosuvastatīnu 20 līdz 80 mg devās saskaņā ar piespiedu devas titrēšanas shēmu, visas lietotās devas būtiski ietekmēja lipīdu parametru izmaiņas un terapijas mērķa sasniegšanu. Devu titrēšanas rezultātā līdz 40 mg dienā (12 terapijas nedēļas) ZBL-H saturs samazinājās par 53%. 33% pacientu tika sasniegtas ZBL-H vērtības (zem 3 mmol/l), kas atbilst Eiropas Aterosklerozes izpētes biedrības vadlīniju mērķa standartiem.
Pacientiem ar homozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju, kas lietoja rosuvastatīnu 20 un 40 mg devās, vidējais ZBL-H samazinājums bija 22%. Kombinācijā ar fenofibrātu tiek novērota aditīva iedarbība attiecībā uz triglicerīdu saturu un nikotīnskābe(vairāk nekā 1 g dienā) attiecībā pret ABL-C saturu. Pētījumi par rosuvastatīna ietekmi lipīdu traucējumu izraisītu komplikāciju, piemēram, koronāro slimību, biežuma samazināšanā vēl nav pabeigti.
Pacientiem ar zemu slimības risku išēmiska slimība(definēts kā Framingemas risks, kas mazāks par 10% 10 gadu laikā), ar vidējo ZBL-H 4,0 mmol/L (154,5 mg/dL), rosuvastatīns 40 mg/dienā ievērojami palēnināja maksimālās vērtības pieaugumu, kas raksturo miega artērijas siena 12 segmentos, salīdzinot ar placebo ar ātrumu -0,0145 mm/gadā (95% ticamības intervāls (TI): no -0,0196 līdz -0,0093, p<0,0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Farmakokinētika Absorbcija: maksimālā rosuvastatīna koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 5 stundas pēc atbilstošas ​​devas ieņemšanas. Absolūtā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 20%.
Izkliede: Rosuvastatīns tiek absorbēts galvenokārt aknās, kas ir galvenā holesterīna sintēzes un ZBL-H metabolisma klīrensa vieta. Rosuvastatīna izkliedes tilpums ir aptuveni 134 litri. 90% rosuvastatīna saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu.
Metabolisms: tiek pakļauts ierobežotam metabolismam (apmēram 10%). Rosuvastatīns ir diezgan mazsvarīgs substrāts metabolismam, ko veic citohroma P450 sistēmas enzīmi. CYP2C9 ir galvenais metabolismā iesaistītais izoenzīms, savukārt izoenzīmi CYP2C19, CYP3A4 un CYP2D6 ir iesaistīti metabolismā mazākā mērā. Galvenais metabolīts ir N-desmetils, kas ir par 50% mazāk aktīvs nekā rosuvastatīns. Laktona metabolīti ir farmakoloģiski neaktīvi. Vairāk nekā 90% farmakoloģiskās aktivitātes, kas inhibē cirkulējošo HMG-CoA reduktāzi, nodrošina rosuvastatīns, pārējo veido tā metabolīti.
Ekskrēcija: aptuveni 90% no ievadītās rosuvastatīna devas tiek izvadīti nemainītā veidā no organisma caur zarnām (ieskaitot absorbēto un neuzsūkto rosuvastatīnu), bet pārējā daļa neizmainītā veidā tiek izvadīta caur nierēm. Pusperiods (Tsh) ir 19 stundas, nemainās, palielinoties zāļu devai. Ģeometriskais vidējais plazmas klīrenss ir aptuveni 50 l/h (variācijas koeficients 21,7%). Tāpat kā citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru gadījumā, holesterīna membrānas transportētājs caur membrānām, organisko anjonu transportproteīns C, ir iesaistīts rosuvastatīna “aknu” uzņemšanas procesā. Šim nesējam ir svarīga loma rosuvastatīna eliminācijā aknās.
Linearitāte: Rosuvastatīna sistēmiskā iedarbība palielinās proporcionāli devai. Farmakokinētisko parametru izmaiņas, lietojot zāles vairākas reizes dienā, netiek novērotas.
Vecums un dzimums: dzimumam un vecumam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz rosuvastatīna farmakokinētiskajiem parametriem.
Etniskās grupas: Salīdzinoši farmakokinētikas pētījumi ir parādījuši AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) un TCmax (laiks, lai sasniegtu maksimālo zāļu koncentrāciju plazmā) vidējās vērtības divkāršu palielināšanos Āzijas izcelsmes pacientiem (japāņiem, ķīniešiem, filipīniešiem). , vjetnamieši un korejieši), salīdzinot ar kaukāziešiem. Indiāņiem tika novērots AUC un Cmax vidējās vērtības pārsniegums aptuveni 1,3 reizes. Tajā pašā laikā farmakokinētikas rādītāju analīze visai pētījuma populācijai neatklāja klīniski nozīmīgas zāļu farmakokinētikas atšķirības starp šīs grupas pārstāvjiem. Kaukāziešu, nēģeru rases, spāņi.

Nieru mazspēja: pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu rosuvastatīna vai N-desmetilmetabolīta koncentrācija plazmā būtiski nemainās. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss (CC) mazāks par 30 ml/min) rosuvastatīna koncentrācija asins plazmā ir 3 reizes lielāka, bet N-desmetilmetabolīta koncentrācija ir 9 reizes augstāka, salīdzinot ar veseliem. brīvprātīgie. Rosuvastatīna koncentrācija plazmā hemodialīzes pacientiem bija aptuveni par 50% augstāka nekā veseliem brīvprātīgajiem.
Aknu mazspēja: pacientiem ar dažādas pakāpes ar punktu skaitu 7 vai zemāku pēc Child-Pugh skalas, rosuvastatīna T½ palielināšanās netika konstatēta. Tomēr 2 pacientiem ar punktu skaitu 8 un 9 pēc Child-Pugh skalas tika novērots T½ pagarinājums aptuveni 2 reizes lielāks nekā pacientiem ar zemākiem Child-Pugh rādītājiem. Nav pieredzes par rosuvastatīna lietošanu pacientiem ar punktu skaitu virs 9 pēc Child-Pugh skalas.

Hiperholesterinēmija un kombinēti (jaukti) dislipidēmijas stāvokļi, lai samazinātu paaugstinātu kopējā holesterīna, zema blīvuma lipoproteīnu holesterīna, apolipoproteīna B un triglicerīdu koncentrāciju asins serumā kā papildinājums uztura terapijai. Uzziniet, kas labāk pazemina "slikto" holesterīnu: Mertenils vai citi rosuvastatīna preparāti.

Devas un ievadīšana:

Lietojumprogrammas funkcijas:

Blakus efekti:

Mijiedarbība ar citām zālēm:

Kontrindikācijas:

Pārdozēšana:

Uzglabāšanas nosacījumi:

Sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30°C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Atvaļinājuma nosacījumi:

Pēc receptes

Iepakojums:

Apvalkotās tabletes 5 mg, 10 mg, 20 mg un 40 mg. 10 apvalkotās tabletes ar devu 5 mg; 10 mg; 20 mg un 40 mg blisteriepakojumos, kas izgatavoti no PA/Al/PVC folijas un apdrukātas lakotas alumīnija folijas.
3 blisteri tabletēm ar devu 5 mg, 10 mg, 20 mg un 40 mg kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietoti kartona kastē.

Aktīvā viela

Rosuvastatīns (kalcija sāls veidā) (rosuvastatīns)

Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums

balts vai gandrīz balts, apaļš, abpusēji izliekts, vienā pusē iegravēts "C33".

Filmas apvalka sastāvs:

Apvalkotās tabletes balta vai gandrīz balta, apaļa, abpusēji izliekta, vienā pusē iegravēts uzraksts "C34".

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze 12, laktozes monohidrāts, magnija hidroksīds, krospovidons (A tips), magnija stearāts.

Filmas apvalka sastāvs: Opadry II balts (talks, makrogols 3350, titāna dioksīds (E171), polivinilspirts).

10 gab. - blistera iepakojuma kontūra (3) - kartona iepakojumi ar pirmās atvēršanas kontroli.

Apvalkotās tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, abpusēji izliekts, vienā pusē iegravēts "C35".

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze 12, laktozes monohidrāts, magnija hidroksīds, krospovidons (A tips), magnija stearāts.

Filmas apvalka sastāvs: Opadry II balts (talks, makrogols 3350, titāna dioksīds (E171), polivinilspirts).

10 gab. - blistera iepakojuma kontūra (3) - kartona iepakojumi ar pirmās atvēršanas kontroli.

Apvalkotās tabletes balts vai gandrīz balts, ovāls, abpusēji izliekts, vienā pusē iegravēts "C36".

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze 12, laktozes monohidrāts, magnija hidroksīds, krospovidons (A tips), magnija stearāts.

Filmas apvalka sastāvs: Opadry II balts (talks, makrogols 3350, titāna dioksīds (E171), polivinilspirts).

10 gab. - blistera iepakojuma kontūra (3) - kartona iepakojumi ar pirmās atvēršanas kontroli.

farmakoloģiskā iedarbība

Rosuvastatīns ir selektīvs un konkurējošs HMG-CoA reduktāzes inhibitors, enzīms, kas pārvērš 3-hidroksi-3-metilglutarilkoenzīmu A par mevalonātu, kas ir holesterīna prekursors. Galvenais rosuvastatīna mērķis ir aknas, kur tiek sintezēts holesterīns (Xc) un tiek katabolizēts ZBL.

Rosuvastatīns palielina ZBL receptoru skaitu uz hepatocītu virsmas, palielinot ZBL uzņemšanu un katabolismu.

Tas arī kavē Xc-VLDL sintēzi aknu šūnās, tādējādi samazinot kopējo ZBL un VLDL saturu. Rosuvastatīns samazina paaugstinātu ZBL-H, kopējā holesterīna un triglicerīdu (TG) saturu, palielina ABL-H saturu, kā arī samazina apolipoproteīna B (ApoB), ne-ABL (kopējais holesterīns mīnus ABL holesterīns, VLDL-C, TG -VLDL) un paaugstina apolipoproteīna A-I (ApoA-I) līmeni. Rosuvastatīns samazina Xc-ZBL/Xc-ABL, kopējā Xc/Xc-ABL, Xc-ne-ABL/Xc-ABL un ApoB/ApoA-I attiecību.

Terapeitisko efektu var sasniegt vienas nedēļas laikā pēc ārstēšanas sākuma, pēc 2 nedēļām tiek sasniegti 90% no maksimālā iespējamā efekta. Parasti maksimālais iespējamais terapeitiskais efekts tiek sasniegts pēc 4 nedēļām un tiek saglabāts, turpinot lietot zāles.

Klīniskā efektivitāte

Rosuvastatīns ir efektīvs pieaugušiem pacientiem ar hiperholesterinēmiju ar hipertrigliceridēmijas simptomiem vai bez tiem neatkarīgi no rases, dzimuma vai vecuma, kā arī īpašas kategorijas pacientiem ar cukura diabētu vai iedzimtu ģimenes hiperholesterinēmijas formu. Rosuvastatīns ir efektīvs, lai ārstētu pacientus ar Fredriksona IIa un IIb tipa hiperholesterinēmiju (vidējais sākotnējais ZBL-H līmenis ir aptuveni 4,8 mmol/l). 80% pacientu, kuri tika ārstēti ar rosuvastatīnu 10 mg devā, tika sasniegtas Eiropas Aterosklerozes izpētes biedrības noteiktās ZBL-H līmeņa mērķa vērtības (mazāk nekā 3 mmol/l).

Pacientiem ar heterozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju, kuri lietoja rosuvastatīnu 20 līdz 80 mg devās saskaņā ar piespiedu devas titrēšanas shēmu, visas lietotās devas būtiski ietekmēja lipīdu parametru izmaiņas un terapijas mērķa sasniegšanu. Devu titrēšanas rezultātā līdz 40 mg dienā (12 terapijas nedēļas) ZBL-H saturs samazinājās par 53%. 33% pacientu tika sasniegti ZBL-H rādītāji (mazāk nekā 3 mmol/l), kas atbilst Eiropas Aterosklerozes pētījumu biedrības vadlīniju mērķa standartiem.

Pacientiem ar homozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju, kas lietoja rosuvastatīnu 20 un 40 mg devās, vidējais ZBL-H samazinājums bija 22%. Pacientiem ar hipertrigliceridēmiju ar sākotnējo TG koncentrāciju no 273 līdz 817 mg / dL, kuri saņēma rosuvastatīnu devā no 5 mg līdz 40 mg 1 reizi dienā 6 nedēļas, TG koncentrācija asins plazmā ievērojami samazinājās.

Kombinācijā ar fenofibrātu tiek novērots aditīvs efekts attiecībā uz triglicerīdu saturu un c (vairāk nekā 1 g / dienā) attiecībā uz ABL-C saturu.

Pētījumi par rosuvastatīna ietekmi lipīdu traucējumu izraisītu komplikāciju, piemēram, koronāro slimību, biežuma samazināšanā vēl nav pabeigti.

Pacientiem ar zemu koronāro artēriju slimības risku (definēts kā Framingemas risks, kas ir mazāks par 10% ilgāk par 10 gadiem), ar vidējo ZBL-H saturu 4 mmol/l (154,5 mg/dl), rosuvastatīnu devā 40 mg / dienā ievērojami palēnināja maksimālās vērtības pieaugumu, kas raksturo miegainības sienas sabiezēšanu 12 segmentos, salīdzinot ar placebo ar ātrumu -0,0145 mm/gadā (95% ticamības intervāls (TI): no - 0,0196 līdz -0,0093, lpp<0.0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Farmakokinētika

Sūkšana

Vielmaiņa

Rosuvastatīns tiek metabolizēts galvenokārt aknās, kas ir galvenā Xc sintēzes un Xc-ZBL metabolisma klīrensa vieta. Pakļauts ierobežotam metabolismam (apmēram 10%). Rosuvastatīns ir diezgan mazsvarīgs substrāts metabolismam, ko veic citohroma P450 sistēmas enzīmi. CYP2C9 ir galvenais metabolismā iesaistītais izoenzīms, savukārt izoenzīmi CYP2C19, CYP3A4 un CYP2D6 ir iesaistīti metabolismā mazākā mērā. Galvenais metabolīts ir N-desmetils, kas ir par 50% mazāk aktīvs nekā rosuvastatīns. Laktona metabolīti ir farmakoloģiski neaktīvi. Vairāk nekā 90% farmakoloģiskās aktivitātes, kas inhibē cirkulējošo HMG-CoA reduktāzi, nodrošina rosuvastatīns, pārējo veido tā metabolīti.

audzēšana

Apmēram 90% no rosuvastatīna devas tiek izvadīti nemainītā veidā no organisma caur zarnām (ieskaitot uzsūkto un neuzsūkto rosuvastatīnu), pārējā daļa neizmainītā veidā tiek izvadīta caur nierēm. T 1/2 ir 19 stundas, nemainās, palielinoties zāļu devai. Ģeometriskais vidējais plazmas klīrenss ir aptuveni 50 l/h (variācijas koeficients 21,7%). Tāpat kā citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru gadījumā, rosuvastatīna "aknu" uzņemšanas procesā ir iesaistīts holesterīna membrānas transportētājs caur membrānām - organisko anjonu transportēšanas proteīns C. Šim nesējam ir svarīga loma rosuvastatīna eliminācijā aknās.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Vecumam un dzimumam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz rosuvastatīna farmakokinētiskajiem parametriem.

Salīdzinošie farmakokinētikas pētījumi liecina, ka vidējā AUC un T ir divas reizes lielāka, lai sasniegtu Cmax Āzijas izcelsmes pacientiem (japāņiem, ķīniešiem, filipīniešiem, vjetnamiešiem un korejiešiem), salīdzinot ar baltās rases pārstāvjiem. Indiāņiem tika novērots AUC un C max vidējās vērtības pārsniegums aptuveni 1,3 reizes. Tajā pašā laikā visas pētījuma populācijas farmakokinētisko rādītāju analīze neatklāja klīniski nozīmīgas zāļu farmakokinētikas atšķirības starp baltās rases, nēģeru rasu, spāņu izcelsmes pārstāvjiem.

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju rosuvastatīna vai N-desmetilmetabolīta koncentrācija plazmā būtiski nemainās. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāks par 30 ml / min) rosuvastatīna koncentrācija plazmā ir 3 reizes augstāka, bet N-desmetil metabolīta koncentrācija ir 9 reizes lielāka nekā veseliem brīvprātīgajiem. Rosuvastatīna koncentrācija plazmā hemodialīzes pacientiem bija aptuveni par 50% augstāka nekā veseliem brīvprātīgajiem.

Pacientiem ar dažādas pakāpes aknu mazspēju (7 punkti vai mazāk pēc Child-Pugh skalas) rosuvastatīna T 1/2 palielināšanās netika konstatēta. Tomēr 2 pacientiem (Child-Pugh rādītāji 8 un 9) T 1/2 pagarināšanās bija aptuveni 2 reizes lielāka nekā pacientiem ar zemākiem Child-Pugh rādītājiem. Nav pieredzes par rosuvastatīna lietošanu pacientiem ar aknu mazspēju, kas lielāka par 9 pēc Child-Pugh skalas.

HMG-CoA reduktāzes inhibitori, t.sk. Mertenils saistās ar transporta proteīniem OATP1B1 (organiskais anjonu transportēšanas polipeptīds, kas iesaistīts statīnu uzņemšanā hepatocīti) un BCRP (izplūdes transportētājs). Genotipu SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC un ABCG2 (BCRP) c.421AA nesēji uzrādīja rosuvastatīna iedarbības (AUC) palielināšanos attiecīgi 1,6 un 2,4 reizes, salīdzinot ar genotipu SLCO1B1 c.521TT un ABCG21TT un ABCG21TT nesējiem. .421CC4.

Indikācijas

- hiperholesterinēmija un kombinēti (jaukti) dislipidēmijas stāvokļi, lai samazinātu paaugstinātu kopējā holesterīna, ZBL-H, apolipoproteīna B un triglicerīdu koncentrāciju serumā kā papildinājumu diētas terapijai, ja tiek lietota diēta un citas neārstnieciskas metodes (piemēram, vingrošana, svara zudums). nepietiekams;

- ģimenes homozigota hiperholesterinēmija kā papildinājums diētai un citām lipīdu līmeni pazeminošas terapijas metodēm (piemēram, ZBL-aferēze) vai gadījumos, kad šāda terapija nav pietiekami efektīva;

- hipertrigliceridēmija (Fredriksona IV tips) kā uztura papildinājums;

- palēnināt aterosklerozes progresēšanu kā papildinājumu diētai pacientiem, kuriem ir indicēta terapija kopējā holesterīna un holesterīna-ZBL koncentrācijas samazināšanai;

- galveno kardiovaskulāro komplikāciju (kardiovaskulāra nāve, insults, sirdslēkme, nestabila stenokardija un arteriāla revaskularizācija) primārā profilakse pieaugušiem pacientiem bez koronāro artēriju slimības klīniskām pazīmēm, bet ar paaugstinātu tās attīstības risku (vecums virs 50 gadiem vīriešiem un vecākiem Sievietēm no 60 gadiem paaugstināts C-reaktīvā proteīna līmenis (≥2 mg/l), ja ir vismaz viens no papildu riska faktoriem, piemēram, arteriālā hipertensija, zems ABL-C, smēķēšana, agrīna koronārās artērijas parādīšanās ģimenes anamnēzē. slimība).

Kontrindikācijas

- smagi nieru darbības traucējumi (CC mazāks par 30 ml / min);

- miopātija;

- grūtniecība;

- laktācijas periods;

- sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras neizmanto drošus kontracepcijas līdzekļus;

40 mg tabletēm

- aknu slimība aktīvajā fāzē, ieskaitot pastāvīgu aknu transamināžu aktivitātes palielināšanos, kā arī jebkuru seruma transamināžu aktivitātes palielināšanos vairāk nekā 3 reizes, salīdzinot ar VGN;

- aknu mazspēja (vairāk nekā 9 punkti pēc Child-Pugh skalas);

- vidēji smaga nieru mazspēja (CC mazāks par 60 ml / min);

- hipotireoze;

- miopātija;

- muskuļu slimības personīgā vai ģimenes anamnēzē;

- miotoksicitāte, ņemot vērā citu HMG-CoA reduktāzes vai fibrātu inhibitoru lietošanu anamnēzē;

- pacientiem ar noslieci uz miotoksisku komplikāciju attīstību;

- vienlaicīga ciklosporīna uzņemšana;

- vienlaicīga fibrātu uzņemšana;

- stāvokļi, kas var izraisīt rosuvastatīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā;

- grūtniecība;

- laktācijas periods;

- vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- mongoloīdu rases pacienti;

- laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcija;

- paaugstināta jutība pret rosuvastatīnu un citām zāļu sastāvdaļām.

AR piesardzību

5 mg, 10 mg un 20 mg tabletēm

- miopātijas / rabdomiolīzes attīstības riska klātbūtne - nieru mazspēja, hipotireoze;

- iedzimtu muskuļu slimību personīgā vai ģimenes anamnēzē un muskuļu toksicitātes anamnēzē, lietojot citus HMG-CoA reduktāzes inhibitorus vai fibrātus;

- pārmērīga alkohola lietošana;

- stāvokļi, kuros tiek novērota rosuvastatīna koncentrācijas palielināšanās plazmā;

- vecums virs 65 gadiem;

- sepse;

- arteriāla hipotensija;

- traumas;

- nekontrolēta epilepsija;

- rase (mongoloīdu rase);

- vienlaicīga fibrātu uzņemšana.

40 mg tabletēm

- miopātijas/rabdomiolīzes attīstības riska klātbūtne - viegla nieru mazspēja (CC> 60 ml/min);

- vecums virs 65 gadiem;

- aknu slimība anamnēzē;

- sepse;

- arteriāla hipotensija;

- lielas ķirurģiskas iejaukšanās;

- traumas;

- smagi vielmaiņas, endokrīnās sistēmas vai elektrolītu traucējumi;

- nekontrolēta epilepsija.

Lietošana pediatrijā

Zāļu efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta. Pieredze par zāļu lietošanu pediatrijas praksē ir ierobežota ar nelielu skaitu bērnu (8 gadus veci un vecāki) ar ģimenes homozigotu hiperholesterinēmiju.

Dozēšana

Pirms ārstēšanas uzsākšanas pacientam jāievēro standarta diēta ar produktiem ar zemu holesterīna saturu, kas jāturpina visu ārstēšanas laiku. Zāļu devas jāizvēlas individuāli atbilstoši ārstēšanas mērķim un pacienta terapeitiskajai reakcijai uz terapiju, ņemot vērā pašreizējos vispārpieņemtos ieteikumus par mērķa lipīdu līmeni.

Zāles lieto iekšķīgi jebkurā diennakts laikā neatkarīgi no ēdienreizes. Tabletes nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt, tās jānorij veselas, uzdzerot ūdeni.

Ieteicamā zāļu sākumdeva ir 5 mg vai 10 mg 1 reizi dienā gan pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši statīnus, gan pacientiem, kuri pāriet uz šo zāļu lietošanu pēc terapijas ar citiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem.

Izvēloties zāļu sākotnējo devu, jāņem vērā holesterīna līmenis katram atsevišķam pacientam, kā arī iespējamais kardiovaskulāro komplikāciju attīstības risks un iespējamais blakusparādību risks. Ja nepieciešams, devu var pielāgot pēc 4 nedēļām.

Sakarā ar iespējamo blakusparādību attīstību, lietojot 40 mg devu, salīdzinot ar mazākām zāļu devām, galīgā titrēšana līdz maksimālajai devai 40 mg jāveic tikai pacientiem ar smagu hiperholesterinēmiju un augstu kardiovaskulāro komplikāciju risku. (īpaši pacientiem ar iedzimtu hiperholesterinēmiju), kuri, lietojot 20 mg devu, nav sasnieguši mērķa holesterīna līmeni un būs medicīniskā uzraudzībā. Izrakstot 40 mg devu, ieteicama rūpīga medicīniska uzraudzība. Pacientiem, kuri iepriekš nav konsultējušies ar ārstu, nav ieteicams parakstīt 40 mg devu.

Devas pielāgošana nav nepieciešama. Ieteicamā zāļu sākuma deva ir 5 mg pacienti ar mērena nieru mazspēja (CC mazāks par 60 ml/min). zāļu iecelšana 40 mg devā ir kontrindicēta. Mertenil zāļu iecelšana jebkurās devās ir kontrindicēta pacientiem ar smagu nieru mazspēju.

Rosuvastatīna sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās netika konstatēta. tomēr pacientiem ar aknu mazspēju 8 un 9 punkti pēc Child-Pugh skalas tika novērota zāļu sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās. Šādiem pacientiem terapijas laikā jākontrolē aknu darbība. Dati par rosuvastatīna lietošanu in pacientiem ar aknu mazspēju vairāk nekā 9 punkti pēc Child-Pugh skalas trūkst. Pacienti ar aktīvu aknu slimību Mertenil ir kontrindicēts.

Mongoloīdu rases pacientiem tika novērota rosuvastatīna sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās. Lietojot 10 mg un 20 mg devās, ieteicamā zāļu sākumdeva šīs grupas pacientiem ir 5 mg. Zāļu lietošana 40 mg devā šādiem pacientiem ir kontrindicēta.

SLC01B1 (OATP1B1) s.521CC un ABCG2 (BCRP) s.421AA genotipu nesēji uzrādīja rosuvastatīna ekspozīcijas (AUC) palielināšanos, salīdzinot ar SLCO1B1 s.521TT un ABCG2 s.421CC genotipu nesējiem. Pacientiem ar genotipu c.521CC vai c.421AA ieteicamā maksimālā Mertenil deva ir 20 mg 1 reizi dienā.

Rosuvastatīns saistās ar dažādiem transporta proteīniem (īpaši OATP1B1 un BCRP). Lietojot Mertenil vienlaikus ar zālēm (piemēram, ciklosporīnu, dažiem HIV proteāzes inhibitoriem, tostarp ritonavīra kombināciju ar atazanavīru, lopinavīru un/vai tipranavīru), kas palielina rosuvastatīna koncentrāciju plazmā mijiedarbības ar transporta proteīniem dēļ, var pastiprināties miopātija (tostarp rabdomiolīze). Šādos gadījumos jāizvērtē iespēja nozīmēt alternatīvu terapiju vai uz laiku pārtraukt Mertenil lietošanu. Ja iepriekš minēto zāļu lietošana ir nepieciešama, ir jānovērtē vienlaicīgas Mertenil terapijas ieguvuma un riska attiecība un jāapsver iespēja samazināt tā devu.

Blakus efekti

Ar rosuvastatīna lietošanu saistītās blakusparādības parasti ir vieglas un pārejošas. Kontrolētos klīniskos pētījumos mazāk nekā 4% pacientu, kas tika ārstēti ar rosuvastatīnu, pārtrauca ārstēšanu blakusparādību dēļ.

Pamatojoties uz klīnisko pētījumu datiem un plašu pēcreģistrācijas pieredzi, tālāk esošajā tabulā ir parādīts rosuvastatīna blakusparādību profils, kas klasificētas pēc sastopamības biežuma un orgānu sistēmu klasēm.

Zāļu blakusparādību biežums ir norādīts šādi: bieži (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

1. tabula. Zāļu blakusparādības

Tāpat kā citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru gadījumā, blakusparādību biežums ir atkarīgs no devas.

Pacientiem, kuri lieto rosuvastatīnu 40 mg devā, palielinās rabdomiolīzes, smagu nieru un aknu blakusparādību biežums.

No urīnceļu sistēmas: lietojot rosuvastatīnu, tika novērota proteīnūrija, galvenokārt tubulāras izcelsmes. Proteīna izmaiņas urīnā (no nelieliem daudzumiem līdz ++ un vairāk) tika konstatētas mazāk nekā 1% pacientu, kuri lietoja rosuvastatīnu 10 mg un 20 mg devās, un aptuveni 3% pacientu, kuri lietoja šīs zāles devā 40 mg.

Minimālās izmaiņas olbaltumvielu daudzumā urīnā, kas izteiktas kā izmaiņas no nulles līmeņa vai pēdu klātbūtnes līdz līmenim +, tika novērotas, lietojot zāles 20 mg devā. Vairumā gadījumu proteīnūrija ārstēšanas laikā samazinājās un spontāni pazuda. Klīnisko pētījumu datu analīzē netika konstatēta cēloņsakarība starp proteīnūriju un akūtu vai progresējošu nieru slimību. Vairākiem ar rosuvastatīnu ārstētiem pacientiem ir novērota hematūrija, taču klīnisko pētījumu dati liecina, ka šādu gadījumu sastopamība ir ļoti zema.

No muskuļu un skeleta sistēmas: Pacientiem, kuri lietoja jebkuru rosuvastatīna devu, īpaši lielāku par 20 mg, tika novērota ietekme uz skeleta muskuļiem, izraisot mialģiju, miopātiju (tostarp miozītu) un retos gadījumos rabdomiolīzi ar vai bez akūtas nieru mazspējas attīstības. Pacientiem, kuri lietoja rosuvastatīnu, tika konstatēts KFK satura pieaugums atkarībā no lietotās devas, taču vairumā gadījumu šīs izpausmes bija nelielas, asimptomātiskas un pārejošas. Ja CPK saturs 5 reizes pārsniedz normas augšējo robežu, tad ārstēšana jāpārtrauc.

No aknu puses: tāpat kā citiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem, nelielam skaitam pacientu, kuri lietoja rosuvastatīnu, tika konstatēta aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās atkarībā no lietotās devas. Turklāt vairumā gadījumu šis pieaugums bija mēreni izteikts, asimptomātisks un pārejošs.

No laboratorijas rādītāju puses: glikozes, bilirubīna, GGTP, sārmainās fosfatāzes aktivitātes palielināšanās, vairogdziedzera darbības traucējumi.

Lietojot dažus statīnus, ziņots par šādām zāļu blakusparādībām: seksuāla disfunkcija; ārkārtīgi retos gadījumos - intersticiāla plaušu slimība, īpaši ar ilgstošu zāļu lietošanu; cīpslu slimības, dažos gadījumos sarežģītas ar plīsumu.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā nav īpašas ārstēšanas.

zāļu mijiedarbība

Citu zāļu ietekme uz rosuvastatīnu

Rosuvastatīns ir saistīts ar dažiem transporta proteīni jo īpaši ar OATP1B1 un BCRP. Vienlaikus lietojot zāles, kas ir šo transporta proteīnu inhibitori, var palielināties rosuvastatīna koncentrācija asins plazmā un palielināts miopātijas risks (skatīt 2. tabulu).

Lietojot rosuvastatīnu un ciklosporīns Rosuvastatīna AUC palielinājās 7 reizes, salīdzinot ar vērtībām, kas iegūtas veseliem brīvprātīgajiem. Kopīga lietošana izraisa rosuvastatīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā 11 reizes. Vienlaicīgi lietojot zāles, ciklosporīna koncentrācijas izmaiņas asins plazmā netika konstatētas.

gemfibrozils vai citi lipīdu līmeni pazeminoši līdzekļi, izraisa rosuvastatīna Cmax un AUC palielināšanos 2 reizes.

Pamatojoties uz specifiska mijiedarbības pētījuma datiem, nav sagaidāma būtiska farmakokinētiska mijiedarbība ar fenofibrātiem, tomēr ir iespējama farmakodinamiska mijiedarbība. Gemfibrozils, fenofibrāts, citi fibrāti un nikotīnskābe lipīdu līmeni pazeminošās devās (1 g vai vairāk dienā), vienlaikus lietojot HMG-CoA reduktāzes inhibitorus, palielināja miopātijas risku, iespējams, tādēļ, ka tie var izraisīt miopātiju, lietojot monoterapijā. . Rosuvastatīna 40 mg devā un fibrātu vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta. Lietojot zāles vienlaikus ar gemfibrozilu un citiem lipīdu līmeni pazeminošiem līdzekļiem, Mertenil sākotnējā deva nedrīkst pārsniegt 5 mg.

Vienlaicīga rosuvastatīna lietošana 10 mg devā un ezetimibs lietojot 10 mg devu, pacientiem ar hiperholesterinēmiju palielinājās rosuvastatīna AUC (skatīt 2. tabulu). Nevar izslēgt paaugstinātu blakusparādību risku rosuvastatīna un ezetimiba farmakodinamiskās mijiedarbības dēļ.

Lai gan precīzs mijiedarbības mehānisms nav zināms, rosuvastatīna vienlaicīga lietošana ar proteāzes inhibitori var izraisīt T 1/2 rosuvastatīna pagarināšanos. Farmakokinētikas pētījumā, lietojot rosuvastatīnu 20 mg devā un kombinētu preparātu, kas satur divus proteāzes inhibitorus (400 mg lopinavīra / 100 mg ritonavīra), veseliem brīvprātīgajiem AUC (0-24) palielinājās 2 reizes un 5. - rosuvastatīna Cmax palielināšanās attiecīgi reizes. Tādēļ nav ieteicams vienlaicīgi parakstīt rosuvastatīnu un proteāzes inhibitorus, ārstējot pacientus ar HIV.

Vienlaicīga rosuvastatīna un antacīdi suspensijā, kas satur alumīnija vai magnija hidroksīdu, var izraisīt rosuvastatīna koncentrācijas samazināšanos plazmā par aptuveni 50%. Šis efekts ir mazāk izteikts, ja antacīdus lieto 2 stundas pēc rosuvastatīna lietošanas. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav pētīta.

Vienlaicīga rosuvastatīna un eritromicīns var izraisīt rosuvastatīna AUC (0-t) samazināšanos par 20% un rosuvastatīna Cmax samazināšanos par 30%. Šīs attiecības var būt saistītas ar palielinātu zarnu motilitāti, kas saistīta ar eritromicīnu.

Pētījuma rezultāti in vitro Un in vivo parādīja, ka rosuvastatīns nav ne citohroma P450 izoenzīmu inhibitors, ne induktors. Turklāt rosuvastatīns ir diezgan vājš šo enzīmu substrāts. Nebija klīniski nozīmīgas mijiedarbības starp rosuvastatīnu un flukonazols (CYP2C9 un CYP3A4 izoenzīmu inhibitors) vai ketokonazols (CYP2A6 un CYP3A4 izoenzīmu inhibitors). Kopīgs pieteikums itrakonazols (CYP3A4 inhibitors) un rosuvastatīns palielina rosuvastatīna AUC par 28% (nav klīniski nozīmīgi). Tāpēc nav sagaidāma ar vielmaiņu saistītu zāļu mijiedarbība ar citohroma P450 izoenzīmu piedalīšanos.

Zāļu mijiedarbība, kuras dēļ nepieciešama rosuvastatīna devas pielāgošana

Ja nepieciešams, zāļu Mertenil deva jāpielāgo, to kombinējot ar zālēm, kas palielina rosuvastatīna iedarbību. Ja paredzama iedarbības palielināšanās 2 reizes vai vairāk, Mertenil sākuma devai jābūt 5 mg 1 reizi dienā. Arī Mertenil maksimālā dienas deva ir jāpielāgo tā, lai paredzamā rosuvastatīna iedarbība nepārsniegtu 40 mg devu, vienlaikus nelietojot zāles, kas mijiedarbojas ar rosuvastatīnu. Piemēram, Mertenil maksimālā dienas deva, lietojot vienlaikus ar gemfibrozilu, ir 20 mg (ekspozīcijas palielināšanās par 1,9 reizes), ar ritonaviru / atazanavīru - 10 mg (ekspozīcijas palielināšanās par 3,1 reizi).

2. tabula Vienlaicīgas terapijas ietekme uz rosuvastatīna iedarbību (AUC, dati dilstošā secībā) — publicēto klīnisko pētījumu rezultāti

Rosuvastatīna ietekme uz citām zālēm

Tāpat kā citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru gadījumā, uzsākot rosuvastatīna terapiju vai palielinot zāļu devu pacientiem, kuri vienlaikus saņem K vitamīna antagonisti (piemēram, varfarīns vai citi kumarīna antikoagulanti) var izraisīt MHO palielināšanos. Rosuvastatīna atcelšana vai devas samazināšana var izraisīt MHO samazināšanos. Šādos gadījumos ir jāuzrauga MHO.

Vienlaicīga rosuvastatīna un perorālie kontracepcijas līdzekļi var izraisīt etinilestradiola un norgestrela AUC palielināšanos attiecīgi par 26% un 34%. Izvēloties perorālo kontracepcijas līdzekļu devu, jāņem vērā šī koncentrācijas palielināšanās plazmā. Farmakokinētiskie dati par rosuvastatīna un zāļu vienlaicīgu lietošanu hormonu aizstājterapija nav, tāpēc, lietojot šo kombināciju, nevar izslēgt līdzīgu efektu. Tomēr šo zāļu kombināciju sievietes plaši izmantoja klīniskajos pētījumos, un tā bija labi panesama.

Lietojot rosuvastatīnu un, nav sagaidāma klīniski nozīmīga mijiedarbība digoksīns.

Speciālas instrukcijas

Ietekme uz nierēm

Proteīnūrija, galvenokārt tubulāras izcelsmes, tika novērota pacientiem, kuri lietoja Mertenil lielās devās, īpaši 40 mg devā, bet vairumā gadījumu tā bija periodiska vai īslaicīga. Nav pierādīts, ka šāda proteīnūrija norāda uz akūtas nieru slimības sākšanos vai progresēšanu. Lietojot rosuvastatīnu 40 mg devā, palielinās nopietnu nieru darbības traucējumu biežums. Ārstēšanas laikā ar Mertenil ieteicams uzraudzīt nieru darbības rādītājus.

Skeleta-muskuļu sistēma

Lietojot zāles Mertenil visās devās, īpaši lietojot zāles devā, kas lielāka par 20 mg, tika konstatēta mialģija, miopātija un retos gadījumos rabdomiolīze. Ļoti reti ezetimiba un HMG-CoA reduktāzes inhibitoru lietošanas laikā ir notikusi rabdomiolīze. Šajā gadījumā nevar izslēgt zāļu farmakoloģisko mijiedarbību, tāpēc Mertenil un ezetimibs jālieto kopā ar piesardzību.

Lietojot rosuvastatīnu 40 mg devā, rabdomiolīzes gadījumu biežums palielinās.

CPK definīcija

CPK aktivitātes noteikšanu nevajadzētu veikt pēc intensīvas fiziskās aktivitātes, kas izraisa CPK palielināšanos, jo tas var apgrūtināt rezultātu interpretāciju. Palielinoties CK indeksam pirms terapijas sākuma vairāk nekā 5 reizes virs normas augšējās robežas, pēc 5-7 dienām jāveic otrs mērījums. Ja atkārtots mērījums apstiprina sākotnējo KFK līmeni (5 reizes augstāks par ANR), Mertenil terapiju nedrīkst sākt.

Pirms terapijas uzsākšanas

Mertenil, tāpat kā citi HMG-CoA reduktāzes inhibitori, ļoti piesardzīgi jāievada pacientiem ar esošiem miopātijas/rabdomiolīzes riska faktoriem. Šie faktori ietver:

- nieru mazspēja;

- hipotireoze (kontrindikācija 40 mg devai);

- muskuļu slimības personīgā vai ģimenes anamnēzē (kontrindikācija 40 mg devai);

- miotoksicitātes anamnēzē, lietojot citus HMG-CoA reduktāzes vai fibrātu inhibitorus (kontrindikācija 40 mg devai);

- pārmērīga alkohola lietošana (kontrindikācija 40 mg devai);

- vecums virs 65 gadiem;

- stāvokļi, ko papildina zāļu koncentrācijas palielināšanās asins plazmā (kontrindikācija 40 mg devai);

- vienlaicīga fibrātu uzņemšana (kontrindikācija 40 mg devai).

Šādiem pacientiem jānovērtē terapijas riska un ieguvuma attiecība un jāveic klīniskā novērošana visa terapijas kursa laikā.

Terapijas laikā

Pacientus ieteicams informēt par nepieciešamību nekavējoties informēt ārstu par pēkšņu muskuļu sāpju, muskuļu vājuma vai spazmu rašanās gadījumiem, īpaši kopā ar savārgumu vai drudzi.

Šādiem pacientiem ir nepieciešams kontrolēt CPK aktivitāti. Ārstēšana jāpārtrauc, ja KFK līmenis ir vairāk nekā 5 reizes lielāks par VNR vai ja muskuļu simptomi ir izteikti un rada ikdienas diskomfortu visas dienas garumā (pat ja CPK aktivitāte ir 5 reizes mazāka par VNR). Ja simptomi izzūd un CPK aktivitāte normalizējas, jāapsver iespēja atkārtoti ordinēt Mertenil vai ordinēt alternatīvu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru mazākās devās, rūpīgi uzraugot pacientu. Regulāra CPK aktivitātes kontrole pacientiem, ja nav rabdomiolīzes simptomu, nav ieteicama.

Ir bijuši ļoti reti imūnsistēmas izraisītas nekrotizējošas miopātijas gadījumi ar klīniskām izpausmēm proksimālo muskuļu pastāvīgā vājuma veidā un CPK aktivitātes palielināšanos serumā ārstēšanas laikā vai pēc statīnu lietošanas pārtraukšanas, t.sk. rosuvastatīns. Var būt nepieciešami papildu pētījumi par muskuļu un nervu sistēmu, seroloģiskie pētījumi, kā arī imūnsupresīva terapija.

Tomēr ir konstatēts miozīta un miopātijas biežuma palielināšanās pacientiem, kuri lieto citus HMG-CoA reduktāzes inhibitorus kopā ar fibrīnskābes atvasinājumiem, tostarp gemfibrozilu, ciklosporīnu, lipīdu līmeni pazeminošām nikotīnskābes devām, pretsēnīšu līdzekļiem, proteāzes inhibitoriem un makrolīdu. antibiotikas. Gemfibrozils palielina miopātijas risku, ja to lieto kopā ar noteiktiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem. Tādēļ rosuvastatīna un gemfibrozila vienlaicīga lietošana nav ieteicama. Lietojot rosuvastatīnu kopā ar fibrātiem vai nikotīnskābi lipīdu līmeni pazeminošās devās (vairāk nekā 1 g), rūpīgi jāizvērtē riska un iespējamā ieguvuma attiecība. Rosuvastatīna 40 mg devā un fibrātu vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta.

Mertenil nedrīkst ievadīt pacientiem ar akūtu, smagu slimību, kas liecina par miopātiju, vai ar iespējamu sekundāras nieru mazspējas attīstību (piemēram, sepsi, hipertensiju, operācijas, traumu, metabolisko sindromu, krampjus, endokrīnās sistēmas darbības traucējumus, elektrolītu traucējumus).

Ietekme uz aknām

Tāpat kā citi HMG-CoA reduktāzes inhibitori, Mertenil ļoti piesardzīgi jālieto pacientiem, kuri pārmērīgi lieto alkoholu vai kuriem ir bijusi aknu slimība.

Pirms un 3 mēnešus pēc ārstēšanas sākuma ieteicams izmērīt aknu darbības testus. Ja aknu transamināžu aktivitāte asins serumā ir 3 reizes lielāka par normas augšējo robežu, Jums jāpārtrauc zāļu lietošana vai jāsamazina lietotā deva. Lietojot 40 mg zāļu, palielinās smagu aknu darbības traucējumu (galvenokārt ar aknu transamināžu aktivitātes palielināšanos) biežums.

Sekundārā hiperholesterinēmija

Pacientiem ar sekundāru hiperholesterinēmiju hipotireozes, nefrotiskā sindroma dēļ pirms Mertenil terapijas sākšanas jāārstē pamatslimība.

etniskās grupas

Farmakokinētikas pētījumos tika atklāta rosuvastatīna sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās mongoloīdu rases pacientiem, salīdzinot ar datiem, kas iegūti starp kaukāziešu rases pacientiem.

Proteāzes inhibitori

Rosuvastatīna vienlaicīga lietošana ar proteāzes inhibitoriem nav ieteicama.

Laktoze

Zāles nedrīkst lietot pacienti ar laktāzes deficītu, galaktozes nepanesību un glikozes-galaktozes malabsorbciju.

intersticiāla plaušu slimība

Lietojot dažus statīnus, īpaši ilgu laiku, ir ziņots par atsevišķiem intersticiālas plaušu slimības gadījumiem. Slimības simptomi var būt elpas trūkums, neproduktīvs klepus un vispārējās labklājības pasliktināšanās (vājums, svara zudums un drudzis). Ja ir aizdomas par intersticiālu plaušu slimību, statīnu terapija jāpārtrauc.

2. tipa cukura diabēts

Ir pierādījumi, ka statīni kā klase izraisa glikozes līmeņa paaugstināšanos asinīs un dažiem pacientiem ar augstu diabēta attīstības risku nākotnē var izraisīt hiperglikēmijas līmeni, uz ko liecina standarta cukura diabēta ārstēšana. Tomēr šo risku atsver samazinātais asinsvadu komplikāciju risks, tāpēc nav pamata pārtraukt ārstēšanu ar statīniem. Pacientiem ar hiperglikēmijas risku (glikozes koncentrācija tukšā dūšā no 5,6 līdz 6,9 mmol/l, ĶMI > 30 kg/m 2, paaugstināts triglicerīdu līmenis, arteriāla hipertensija) saskaņā ar valsts ieteikumiem jākontrolē klīniskie un bioķīmiskie parametri.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Nav veikti pētījumi, lai pētītu zāļu Mertenil ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekli un izmantot tehniskos līdzekļus. Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus vai veicot darbu, kas prasa pastiprinātu koncentrēšanos un psihomotorisko reakciju ātrumu (terapijas laikā var rasties reibonis).

Grūtniecība un laktācija

Mertenil ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Sievietes reproduktīvā vecumā jāizmanto uzticama un adekvāta kontracepcijas metode.

Tā kā Xc un Xc biosintētiskajiem produktiem ir liela nozīme augļa attīstībā, iespējamais HMG-CoA reduktāzes inhibīcijas risks pārsniedz ieguvumus no tā lietošanas grūtniecības laikā.

Grūtniecības gadījumā zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Dati par zāļu izdalīšanu ar mātes pienu nav pieejami. Ja nepieciešams, zāļu iecelšana zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.

Pielietojums bērnībā

Nieru darbības traucējumiem

Plkst pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama. Ieteicamā zāļu sākumdeva ir 5 mg pacientiem ar mērena nieru mazspēja (CC mazāks par 60 ml/min.). Mertenil iecelšana jebkurās devās ir kontrindicēta pacientiem ar smagu nieru mazspēju. Pacienti ar vidēji smagu nieru mazspēju zāļu iecelšana 40 mg devā ir kontrindicēta.

Par traucētu aknu darbību

Plkst pacientiem ar aknu mazspējas rādītājiem 7 vai mazāk pēc Child-Pugh skalas rosuvastatīna sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās netika konstatēta. Tomēr 2 pacientiem ar aknu mazspēju 8 un 9 punkti pēc Child-Pugh skalas

Mertenils ir zāles holesterīna līmeņa pazemināšanai – tā to var vienkāršā veidā raksturot.

To lieto kā uztura papildinājumu (nevis aizstājēju!) hiperholesterinēmijas un jauktu dislipidēmisku stāvokļu ārstēšanā. Aktīvā viela - rosuvastatīna kalcijs - samazina paaugstinātu zema blīvuma lipoproteīnu holesterīna, kopējā holesterīna un triglicerīdu saturu.

Mertenil terapeitisko efektu var sasniegt vienas nedēļas laikā pēc ārstēšanas sākuma, pēc 2 nedēļām tiek sasniegti 90% no maksimālā iespējamā efekta. Maksimālais terapeitiskais efekts tiek sasniegts pēc 4 nedēļām un tiek saglabāts, turpinot lietot Mertenil tabletes.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

lipīdu līmeni pazeminošas zāles.

Izsniegšanas noteikumi no aptiekām

Izlaists pēc receptes.

Cenas

Cik maksā Mertenil? Vidējā cena aptiekās ir 500 rubļu līmenī.

Izlaiduma forma un sastāvs

Katra apvalkotā tablete satur aktīvo vielu:

1. Apvalkotās tabletes, 5 mg: rosuvastatīna kalcija 5,2 mg (atbilst rosuvastatīnam 5 mg),
2. 10 mg apvalkotās tabletes: 10,4 mg rosuvastatīna kalcija (atbilst 10 mg rosuvastatīna),
3. 20 mg apvalkotās tabletes: 20,8 mg rosuvastatīna kalcija (atbilst 20 mg rosuvastatīna),
4. 40 mg apvalkotās tabletes: 41,6 mg rosuvastatīna kalcija (atbilst 40 mg rosuvastatīna);

Tabletes ir iepakotas blisteros pa 10 gabaliņiem.

Farmakoloģiskā iedarbība

Mertenil aktīvā sastāvdaļa ir kalcija rosuvastatīns, kas samazina kopējā holesterīna un zema blīvuma lipoproteīnu holesterīna līmeni. Rosuvastatīns ir selektīvs un konkurējošs HMG-CoA reduktāzes inhibitors, kas ir holesterīna prekursoru enzīms. Šī viela ietekmē aknas, kas sintezē holesterīnu un iznīcina zema blīvuma lipoproteīnus.

Pacients pamana pirmos Mertenil lietošanas efektus nedēļā no zāļu lietošanas sākuma, maksimālās pozitīvās izmaiņas tiek novērotas pēc mēneša.

Lietošanas indikācijas

Kas palīdz Mertenilam? Tabletes tiek parakstītas pacientiem ar šādiem patoloģiskiem stāvokļiem:

1. iedzimta hiperholesterinēmija;
2. Hipertrigliceridēmija kā daļa no kompleksās terapijas kopā ar diētu;
3. Hipertrigliceridēmija (Fredrickson IV tips) kā diētas papildinājums;
4. to pacientu vecums, kas vecāki par 60 gadiem, kuri arī cieš no liekā svara;
5. Augsts risks uz lielo asinsvadu sieniņām;
6. Sirds un asinsvadu sistēmas patoloģiju attīstības novēršana pacientiem ar aptaukošanos, nesen pārceltiem vai.

Kontrindikācijas

5 mg, 10 mg un 20 mg tabletēm:

• smaga nieru disfunkcija (CC mazāks par 30 ml / min);
• miopātija;
• grūtniecība;
• laktācijas periods;
• sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras neizmanto drošus kontracepcijas līdzekļus;

40 mg tabletēm:

• hipotireoze;
• miopātija;
• grūtniecība;
• laktācijas periods;
• vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);
• mongoloīdu rases pacienti;
• muskuļu slimības personīgā vai ģimenes anamnēzē;
• miotoksicitāte, lietojot citus HMG-CoA reduktāzes vai fibrātu inhibitorus anamnēzē;
• pacientiem, kuriem ir nosliece uz miotoksisku komplikāciju attīstību;
• vienlaicīga ciklosporīna uzņemšana;
• vienlaicīga fibrātu uzņemšana;
• apstākļi, kas var izraisīt rosuvastatīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā;
• laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• aknu slimība aktīvajā fāzē, tostarp pastāvīgs aknu transamināžu aktivitātes pieaugums, kā arī jebkurš seruma transamināžu aktivitātes pieaugums vairāk nekā 3 reizes, salīdzinot ar VGN;
• aknu mazspēja (vairāk nekā 9 punkti pēc Child-Pugh skalas);
• mērena nieru mazspēja (CC mazāks par 60 ml / min);
• paaugstināta jutība pret rosuvastatīnu un citām zāļu sastāvdaļām.

Uzmanīgi

5 mg, 10 mg un 20 mg tabletēm

• sepse;
• arteriālā hipotensija;
• traumas;
• nekontrolēta epilepsija;
• rase (mongoloīdu rase);
• miopātijas / rabdomiolīzes attīstības riska klātbūtne - nieru mazspēja, hipotireoze;
• iedzimta muskuļu slimība personīgā vai ģimenes anamnēzē un muskuļu toksicitātes anamnēzē, lietojot citus HMG-CoA reduktāzes inhibitorus vai fibrātus;
• pārmērīga alkohola lietošana;
• stāvokļi, kuros tika novērota rosuvastatīna koncentrācijas palielināšanās plazmā;
• vecums virs 65 gadiem;
• vienlaicīga fibrātu uzņemšana.

40 mg tabletēm

• arteriālā hipotensija;
• plašas ķirurģiskas iejaukšanās;
• traumas;
• smagi vielmaiņas, endokrīnās sistēmas vai elektrolītu traucējumi;
• miopātijas / rabdomiolīzes attīstības riska klātbūtne - viegla nieru mazspēja (CC> 60 ml / min);
• vecums virs 65 gadiem;
• aknu slimība anamnēzē;
• sepse;
• nekontrolēta epilepsija.

Lietošana pediatrijā

Zāļu efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta. Pieredze par zāļu lietošanu pediatrijas praksē ir ierobežota ar nelielu skaitu bērnu (8 gadus veci un vecāki) ar ģimenes homozigotu hiperholesterinēmiju.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Mertenil ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Ja iestājas grūtniecība, Mertenil lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Dati par zāļu izdalīšanu ar mātes pienu nav pieejami. Ja ir nepieciešams izrakstīt tabletes zīdīšanas laikā, ieteicams pārtraukt zīdīšanu.

Devas un lietošanas veids

Lietošanas instrukcija norāda, ka pirms Mertenil terapijas uzsākšanas pacientam jāievēro standarta diēta ar produktiem ar zemu holesterīna saturu, kas jāturpina visu ārstēšanas laiku. Zāļu devas jāizvēlas individuāli atbilstoši ārstēšanas mērķim un pacienta terapeitiskajai reakcijai uz terapiju, ņemot vērā pašreizējos vispārpieņemtos ieteikumus par mērķa lipīdu līmeni.

1. Zāles lieto iekšķīgi jebkurā diennakts laikā neatkarīgi no ēdienreizes. Tabletes nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt, tās jānorij veselas, uzdzerot ūdeni.
2. Ieteicamā zāļu sākumdeva ir 5 mg vai 10 mg 1 reizi dienā gan pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši statīnus, gan pacientiem, kuri pāriet uz šo zāļu lietošanu pēc terapijas ar citiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem.
3. Izvēloties zāļu sākotnējo devu, jāņem vērā holesterīna līmenis katram atsevišķam pacientam, kā arī iespējamais kardiovaskulāro komplikāciju attīstības risks un iespējamais blakusparādību risks. Ja nepieciešams, devu var pielāgot pēc 4 nedēļām.

Sakarā ar iespējamo blakusparādību attīstību, lietojot 40 mg devu, salīdzinot ar mazākām zāļu devām, galīgā titrēšana līdz maksimālajai devai 40 mg jāveic tikai pacientiem ar smagu hiperholesterinēmiju un augstu kardiovaskulāro komplikāciju risku. (īpaši pacientiem ar iedzimtu hiperholesterinēmiju), kuri, lietojot 20 mg devu, nav sasnieguši mērķa holesterīna līmeni un būs medicīniskā uzraudzībā. Izrakstot 40 mg devu, ieteicama rūpīga medicīniska uzraudzība. Pacientiem, kuri iepriekš nav konsultējušies ar ārstu, nav ieteicams parakstīt 40 mg devu.

• Ieteicamā sākumdeva gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 70 gadiem) ir 5 mg.

Pacientiem ar aknu mazspēju Par 7 punktiem un zemāk pēc Child-Pugh skalas rosuvastatīna sistēmiskā koncentrācija nepalielinājās. Tomēr pacientiem ar aknu mazspēju 8 un 9 balles pēc Child-Pugh skalas tika novērota zāļu sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās. Šādiem pacientiem terapijas laikā jākontrolē aknu darbība. Nav datu par rosuvastatīna lietošanu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, kas pārsniedz 9 punktus pēc Child-Pugh skalas. Mertenil ir kontrindicēts pacientiem ar aknu slimībām aktīvajā fāzē.

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama. Ieteicamā zāļu sākumdeva ir 5 mg pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju (CC mazāks par 60 ml / min). Pacientiem ar vidēji smagu nieru mazspēju zāļu lietošana 40 mg devā ir kontrindicēta. Mertenil zāļu iecelšana jebkurās devās ir kontrindicēta pacientiem ar smagu nieru mazspēju.

SLC01B1 (OATP1B1) s.521CC un ABCG2 (BCRP) s.421AA genotipu nesēji uzrādīja rosuvastatīna ekspozīcijas (AUC) palielināšanos, salīdzinot ar SLCO1B1 s.521TT un ABCG2 s.421CC genotipu nesējiem. Pacientiem ar genotipu c.521CC vai c.421AA ieteicamā maksimālā Mertenil deva ir 20 mg 1 reizi dienā.

Mongoloīdu rases pacientiem tika novērota rosuvastatīna sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās. Lietojot 10 mg un 20 mg devās, ieteicamā zāļu sākumdeva šīs grupas pacientiem ir 5 mg. Zāļu lietošana 40 mg devā šādiem pacientiem ir kontrindicēta.

• Lietojot 10 mg un 20 mg devās, ieteicamā zāļu sākumdeva pacientiem ar noslieci uz miopātiju ir 5 mg. Zāļu lietošana 40 mg devā šādiem pacientiem ir kontrindicēta.

Rosuvastatīns saistās ar dažādiem transporta proteīniem (īpaši OATP1B1 un BCRP). Lietojot Mertenil vienlaikus ar zālēm (piemēram, ciklosporīnu, dažiem HIV proteāzes inhibitoriem, tostarp ritonavīra kombināciju ar atazanavīru, lopinavīru un/vai tipranavīru), kas palielina rosuvastatīna koncentrāciju plazmā mijiedarbības ar transporta proteīniem dēļ, var pastiprināties miopātija (tostarp rabdomiolīze).

Šādos gadījumos jāizvērtē iespēja nozīmēt alternatīvu terapiju vai uz laiku pārtraukt Mertenil lietošanu. Ja iepriekš minēto zāļu lietošana ir nepieciešama, ir jānovērtē vienlaicīgas Mertenil terapijas ieguvuma un riska attiecība un jāapsver iespēja samazināt tā devu.

Blakus efekti

Lietojot zāles Mertenil, ir iespējamas šādas sistēmas un orgānu blakusparādības:

1. Urīnceļu sistēma: proteīnūrija; ļoti reti - hematūrija;
2. Endokrīnā sistēma: bieži - 2. tipa cukura diabēts;
3. Elpošanas sistēma: biežums nav zināms - elpas trūkums, klepus;
4. Nervu sistēma: bieži - galvassāpes, reibonis; ļoti reti - atmiņas zudums, polineiropātija;
5. Alerģiskas reakcijas: reti - paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp angioneirotiskā tūska;
6. Āda: reti - izsitumi, nātrene, nieze; biežums nav zināms - Stīvensa-Džonsona sindroms;
7. Skeleta-muskuļu sistēma: bieži - mialģija; reti - rabdomiolīze, miopātija (ieskaitot miozītu); ļoti reti - artralģija;
8. Gremošanas sistēma: bieži - sāpes vēderā, slikta dūša, aizcietējums; reti - pankreatīts, palielināta aknu transamināžu aktivitāte; ļoti reti - hepatīts, dzelte; biežums nav zināms - caureja;
9. Laboratorijas rādītāji: bilirubīna, glikozes koncentrācijas palielināšanās, vairogdziedzera darbības traucējumi, sārmainās fosfatāzes (AP) un gamma-glutamiltransferāzes (GGT) aktivitātes palielināšanās;
10. Citi: bieži - astēnisks sindroms; biežums nav zināms - perifēra tūska.

Zāles Mertenil blakusparādības, kā likums, ir vieglas un ātri pāriet.

Saskaņā ar pieejamajiem datiem daži statīni izraisa šādas blakusparādības: miega traucējumi (murgi, bezmiegs), depresija, seksuāla disfunkcija. Ir ziņots arī par atsevišķiem intersticiālas plaušu slimības gadījumiem.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā nav īpašas ārstēšanas.

Speciālas instrukcijas

Pēkšņu krampju, muskuļu vājuma vai sāpju gadījumā, īpaši kopā ar drudzi vai savārgumu, jākonsultējas ar ārstu.

Lietojot Mertenil visās devās (īpaši, ja to lietoja devā, kas lielāka par 20 mg), attīstījās miopātija, mialģija un retos gadījumos rabdomiolīze. Ļoti retos gadījumos ezetimiba lietošanas laikā rodas rabdomiolīze (šī kombinācija prasa piesardzību).

Lietojot lielas Mertenil devas (īpaši 40 mg), parasti tiek novērota proteīnūrijas attīstība, galvenokārt cauruļveida izcelsme, taču vairumā gadījumu šis pārkāpums bija periodisks vai īslaicīgs. Proteīnūrijas attīstība terapijas laikā nenozīmē akūtu vai esošas nieru slimības progresēšanu. Lietojot rosuvastatīnu 40 mg devā, palielinās nopietnu nieru funkcionālo traucējumu biežums.

Miopātijas/rabdomiolīzes attīstības riska faktoru klātbūtnē Mertenil var ordinēt tikai pēc terapijas ieguvumu un iespējamā riska attiecības. Ārstēšanas laikā jāveic pastāvīga klīniska uzraudzība.

Palielinoties kreatīnfosfokināzes līmenim pirms terapijas sākuma virs normas augšējās robežas vairāk nekā 5 reizes, pēc 5-7 dienām ir nepieciešams atkārtoti mērīt. Ja sākotnējā kreatīnfosfokināzes vērtība tiek apstiprināta, veicot atkārtotus mērījumus, terapiju nevajadzētu uzsākt.

Mertenil nedrīkst ordinēt pacientiem ar smagu, akūtu slimību, kas liecina par miopātijas klātbūtni, vai ar iespējamu sekundāras nieru mazspējas attīstību (piemēram, arteriāla hipertensija, sepsi, traumas, operācijas, elektrolītu līdzsvara traucējumi, metaboliskais sindroms, endokrīnās sistēmas traucējumi, krampji).

Mertenil jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir aknu slimība vai pārmērīga alkohola lietošana.

Pacientiem ar sekundāru hiperholesterinēmiju hipotireozes, nefrotiskā sindroma dēļ pirms zāļu lietošanas sākuma jāārstē pamatslimība.

Nav ieteicama Mertenil vienlaicīga lietošana ar proteāzes inhibitoriem.

Ja nepieciešams, lietojot zāles, lai vadītu transportlīdzekli vai citus mehānismus, jāpatur prātā, ka terapijas laikā var rasties reibonis.

Aknu darbības diagnoze ir ieteicama pirms un 3 mēnešus pēc terapijas sākuma. Gadījumos, kad aknu transamināžu aktivitāte asins serumā 3 reizes pārsniedz normas augšējo robežu, ārstēšana jāpārtrauc vai jāsamazina lietotā deva. Lietojot 40 mg Mertenil, palielinās izteiktu aknu funkcionālo traucējumu biežums (vairumā gadījumu tas saistīts ar aknu transamināžu aktivitātes palielināšanos).

zāļu mijiedarbība

Mertenil vai tā analoga lietošana vienlaikus ar lipīdu līmeni pazeminošām zālēm izraisa rosuvastatīna koncentrācijas palielināšanos asinīs.

Eritromicīns samazina aktīvās vielas koncentrāciju asinīs, tāpēc intervālam starp šo zāļu lietošanu jābūt vismaz 2 stundām.

Nikotīnskābe, gemfibrozils un fenofibrāts, ja tos lieto vienlaikus ar rosuvastatīnu, palielina miopātijas attīstības risku.

Mertenil ir zāles, kas palīdz pazemināt holesterīna un zema blīvuma lipoproteīnu līmeni. Tas satur rosuvastatīns. Šo zāļu analogus var saukt par zālēm Roxera, Tevastor un citiem. Ārstēšana ar Mertenil iedarbojas uz cilvēka aknām. Galu galā tieši šajā orgānā notiek galvenās bioķīmiskās pārvērtības. Šeit tiek sintezētas un sadalītas dažādas vielas, tostarp holesterīns un zema blīvuma lipoproteīni (ZBL), kas ir marķieri asinsvadu sistēmas traucējumu attīstībai. Mertenil lietošana, kā likums, nodrošina maksimālo šo rādītāju samazināšanos - mēneša laikā. Zāļu iedarbība uz pacientiem ar dažādiem vielmaiņas traucējumiem – iedzimtiem, iegūtiem – tiek nepārtraukti pētīta. Līdz šim ārstiem ir dažādi viedokļi par to, cik pamatota ir statīnu lietošana, kā tā var ietekmēt cilvēka veselību.

Mertenilu lieto:

• Hiperholesterinēmija un dažāda veida lipoproteīnu attiecības pārkāpumi kā papildu līdzeklis, ja diēta un pareizais vingrinājumu režīms nesniedz vēlamo rezultātu;
• Iedzimti vielmaiņas traucējumi, kas izraisa paaugstinātu holesterīna un saistīto savienojumu koncentrāciju asinīs;
• Progresējoša ateroskleroze;
• Sirds un asinsvadu sistēmas patoloģiju, tostarp hipertensijas, koronāro sirds slimību un to attīstības riska, attīstības novēršana;

Mertenil tiek ražots tablešu veidā ar dažādām aktīvās vielas devām. Pirms sākat lietot šīs zāles, pacientam jāievēro diēta ar zemu tauku saturu. Šī diēta jāievēro visa terapijas kursa laikā. Tāpat tieši pirms lietošanas sākuma ir jāveic asins analīzes, lai noteiktu nozīmīgu vielu (holesterīna, triglicerīdu un tā tālāk) līmeni - tas ļaus novērtēt tablešu lietošanas efektivitāti.

Zāles Mertenil instrukcijā teikts, ka to vajadzētu dzert neatkarīgi no ēdiena. Parasti ārstēšanu sāk ar mazām devām, kuras var pakāpeniski palielināt, lai sasniegtu maksimālu efektu. Pacienti ar dažādām patoloģijām var atšķirīgi reaģēt uz statīniem. Tādēļ dažos gadījumos ir jāpielāgo Mertenil deva. Tāpat jums jāzina, ka Āzijas rases cilvēki ir jutīgāki pret šīs grupas narkotikām. Tādēļ to ārstēšanai tiek izmantotas salīdzinoši mazākas devas.

Parasti Mertenil nedrīkst lietot bez atbilstošas ​​medicīniskās uzraudzības. Tikai speciālists var izrakstīt noteiktas devas, mainīt tās, atcelt zāļu lietošanu, novērtēt terapijas efektivitāti.

Mertenil ir kontrindicēts šādos gadījumos:
- zemām rosuvastatīna koncentrācijām (līdz 20 mg)

• Akūtu aknu patoloģiju un smagas aknu mazspējas gadījumā;
• smaga nieru mazspēja;
• Imūnsupresantu (ciklosporīna) paralēla lietošana;
• Miopātijas;
• Grūtniecība un zīdīšanas periods;
• Grūtniecības iespējamība (nepietiekama kontracepcija);
• Nepilngadīgo pacientu ārstēšana;
• Laktozes nepanesamība;

- papildus lielām devām (40 mg) pie -

• Hipotireoze;
• Dažādas muskuļu sistēmas slimības un to attīstības briesmas;
• alkoholisms;
• Ārstēšana ar fibrātiem;
• Āzijas pacientu ārstēšana;

- ar piesardzību, kad -

• dažādas patoloģijas, piemēram, hipertensija, vecumā (virs sešdesmit pieciem gadiem), smaga epilepsija utt.;

Mertenil blakusparādības

Šīs zāles klīniskie pētījumi parādīja tā labu panesamību. Ja rodas nevēlamas blakusparādības, tās parasti ir vieglas un izzūd spontāni. Tabulā, kas publicēta zāļu Merteril instrukcijās, blakusparādības ir sakārtotas pēc biežuma pakāpes. Mēs aprakstīsim tikai tos simptomus, kas rodas bieži - vismaz vienā gadījumā no simts.

Ārstēšana ar Mertenil var izraisīt muskuļu vājumu un muskuļu sāpes. Daži pacienti sūdzas par aizcietējums, vēdersāpes. Ir iespējama arī reibonis, galvassāpes. No endokrīnās sistēmas puses ir iespējama cukura diabēta attīstība.

Atsauksmes par Mertenilu

Daudzas atsauksmes par Mertenil attiecas uz zāļu oriģinalitāti un neoriģinalitāti. Fakts ir tāds, ka šīs zāles ir vispārējs. Vienkārši sakot, šī ir oriģinālā rosuvastatīna kopija, kas tiek izlaista ar citu tirdzniecības nosaukumu.

Pēc dažu pacientu domām, šīs zāles palīdz kontrolēt holesterīna līmeni un neizraisa blakusparādības:

• Vīrs paņem Mertenilu. Viņš jūtas labi, pārbaudes ir kārtībā.
• Es dzeru Mertenilu diezgan mierīgi un neredzu atšķirību starp to un piem. Crestor.

Pamatā cīņas ap šīm zālēm tiek izspēlētas farmaceitu un kardiologu, farmakoloģisko uzņēmumu medicīnas pārstāvju forumos. Viņi apspriež, vai statīnu izrakstīšana kopumā ir pamatota, kādām jābūt devām, cik līdzīgas ģenēriskās zāles ir oriģinālajām zālēm utt. Bet šie dati nepalīdzēs parastam pacientam noteikt viņa attieksmi pret Mertenilu.

Patiesībā ir vērts paļauties tikai uz laba ārstējošā ārsta viedokli, kurš jūs novēro un zina jūsu ķermeņa stāvokli.

Novērtē Mertenilu!

Man palīdzēja 335

Man nepalīdzēja 87

Vispārējais iespaids: (237)