Kaptoprils ir efektīvs līdzeklis arteriālās hipertensijas ārstēšanai. Kaptoprila lietošanas instrukcijas bērniem "Captopril": blakusparādības

Bruto formula

C9H15NO3S

Vielas kaptoprila farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

62571-86-2

Vielas Captopril raksturojums

Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris ar vieglu sēra smaržu, kas satur sulfhidrila atlikumu. Šķīst ūdenī (160 mg/ml), metanolā un etanolā (96%). Slikti šķīst hloroformā un etilacetātā, nešķīst ēterī.

Farmakoloģija

farmakoloģiskā iedarbība- hipotensīvs, vazodilatējošs, natriurētisks, kardioprotektīvs.

Inhibē AKE, novērš angiotenzīna I pāreju uz angiotenzīnu II (ir vazokonstriktora efekts, veicina aldosterona izdalīšanos) un novērš endogēno vazodilatatoru - bradikinīna un PGE 2 inaktivāciju. Palielina kallikreīna-kinīna sistēmas aktivitāti, palielina bioloģisko izdalīšanos aktīvās vielas(PGE 2 un PGI 2, endotēlija relaksējošais un atrio-natriurētiskais faktors), kam piemīt natriurētiska un vazodilatējoša iedarbība, uzlabo nieru asinsriti. Samazina norepinefrīna izdalīšanos no nervu galiem, arginīna-vazopresīna un endotelīna-1 veidošanos, kam piemīt vazokonstriktora īpašības. AKE aktivitāte samazinās par 40% 1-3 stundas pēc 12,5 mg devas ievadīšanas (50% enzīmu aktivitātes inhibēšanai nepieciešama koncentrācija plazmā 22 nmol/l). Hipotensīvā iedarbība parādās 15-60 minūtes pēc iekšķīgas lietošanas, maksimumu sasniedz pēc 60-90 minūtēm un ilgst 6-12 stundas.Hipotensīvā efekta ilgums ir atkarīgs no devas un, atkārtoti lietojot, sasniedz optimālo vērtību vairāku nedēļu laikā. Samazina perifēro asinsvadu pretestību, sirds priekš- un pēcslodzi, spiedienu mazajā lokā un plaušu asinsvadu pretestību, palielina sirds izsviedi (sirdsdarbība nemainās). Pacientiem ar sirds mazspēju tas palielina toleranci pret fiziskā aktivitāte, pazemina plaušu kapilāru ķīļspiedienu, samazina paplašinātā miokarda izmēru (ar ilgstošu terapiju), uzlabo pašsajūtu, palielina dzīves ilgumu, t.i. ir kardioprotektīva iedarbība. Lielās devās (500 mg/dienā) tam piemīt angioprotektīvas īpašības attiecībā pret mikrovaskulārās sistēmas asinsvadiem, tas palielina lielo perifēro artēriju diametru (no 13% līdz 21%) un palēnina nieru mazspējas progresēšanu diabētiskās nefropātijas gadījumā (samazina nepieciešamība pēc dialīzes procedūrām, nieru transplantācijas, aizkavē nāvi). Samazina kardiovaskulāro komplikāciju biežumu hipertensijas gadījumā kombinācijā ar cukura diabēts. Pacientiem ar vidēji smagu arteriālo hipertensiju, lietojot 25-50 mg devās 2 reizes dienā, uzlabojas dzīves kvalitāte un ilgums, vispārējā pašsajūta, uzlabojas miegs un emocionālais stāvoklis.

Ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, minimālā uzsūkšanās ir 60-75%. Pārtikas klātbūtnē biopieejamība samazinās par 30-55% bez būtiskām farmakokinētisko un farmakodinamisko parametru izmaiņām. Lietojot tukšā dūšā, tas tiek konstatēts asinīs pēc 15 minūtēm, Cmax tiek sasniegts pēc 30-90 minūtēm. Līdz dienas beigām atlikušā koncentrācija attiecībā pret C max ir 7–8%. Lietojot zem mēles, uzlabojas biopieejamība un paātrina iedarbības sākšanos. Plazmā tas 25–30% saistās ar olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu). Iziet cauri histohematiskām barjerām, izņemot BBB, caur placentu un nonāk mātes pienā (koncentrācija sasniedz aptuveni 1% no līmeņa mātes asinīs). T 1 / 2 ir 2-3 stundas un palielinās pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju un uz nieru mazspējas fona līdz 3,5-32 stundām.Izkliedes tilpums ir 0,7 l / kg, klīrenss ir 56 l / h. Tas tiek biotransformēts aknās, veidojot kaptoprila un kaptoprila-cisteīna disulfīda disulfīda dimēru. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm (2/3 devas izdalās 4 stundu laikā; vairāk nekā 95% 24 stundu laikā) metabolītu veidā un neizmainītā veidā (40-50%).

Vielas Captopril lietošana

Arteriālā hipertensija (mono- un kombinēta terapija), sastrēguma sirds mazspēja, kardiomiopātija, kreisā kambara disfunkcija stabilā stāvoklī pacientiem pēc miokarda infarkta, diabētiskā nefropātija uz 1. tipa cukura diabēta fona (ar albuminūriju vairāk nekā 30 mg dienā ).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, anamnēzes informācijas klātbūtne par Kvinkes tūskas attīstību ar iepriekšēju AKE inhibitoru iecelšanu, iedzimta vai idiopātiska Kvinkes tūska, primārais hiperaldosteronisms, grūtniecība, zīdīšanas periods.

Lietojumprogrammu ierobežojumi

Riska un ieguvuma attiecības novērtējums ir nepieciešams šādos gadījumos: leikopēnija, trombocitopēnija, aortas stenoze vai citas obstruktīvas izmaiņas, kas apgrūtina asiņu aizplūšanu no sirds; hipertrofiska kardiomiopātija ar zemu sirds tilpumu; smaga nieru disfunkcija; abpusēja nieru artēriju stenoze vai vienas nieres artērijas stenoze; transplantētas nieres klātbūtne; hiperkaliēmija; bērnība.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Kontrindicēts grūtniecības laikā.

Ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

Kaptoprila blakusparādības

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: nogurums, reibonis, galvassāpes, CNS nomākums, miegainība, apjukums, depresija, ataksija, krampji, nejutīgums vai tirpšana ekstremitātēs, redzes un/vai ožas traucējumi.

No sirds un asinsvadu sistēmas un asinīm (hematopoēze, hemostāze): hipotensija, t.sk. ortostatiska, stenokardija, miokarda infarkts, sirds aritmija (priekškambaru tahikardija vai bradikardija, priekškambaru fibrilācija), sirdsklauves, akūts cerebrovaskulārs traucējums, perifēra tūska, limfadenopātija, anēmija, sāpes krūtīs, plaušu embolija, neitropēnija, agranulocitoze (pacienti ar nieru darbības traucējumiem, 3,7% - uz kolagenožu fona), trombocitopēnija, eozinofīlija.

No elpošanas sistēmas: bronhu spazmas, elpas trūkums, intersticiāls pneimonīts, bronhīts, neproduktīvs sauss klepus.

No gremošanas trakta: anoreksija, garšas sajūtas traucējumi, stomatīts, čūlaini mutes un kuņģa gļotādas bojājumi, kserostomija, glosīts, apgrūtināta rīšana, slikta dūša, vemšana, dispepsija, meteorisms, sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja, pankreatīts, aknu bojājums, nekropatoze, hepatoze, hepatīts ).

No malas uroģenitālā sistēma : traucēta nieru darbība, oligūrija, proteīnūrija, impotence.

No ādas puses: sejas ādas apsārtums, izsitumi, nieze, eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze, pemfigus, herpes zoster, alopēcija, fotodermatīts.

Alerģiskas reakcijas: Stīvensa-Džonsona sindroms, nātrene, Kvinkes tūska, anafilaktiskais šoks un utt.

Citi: drudzis, drebuļi, sepse, artralģija, hiperkaliēmija, ginekomastija, seruma slimība, paaugstināts aknu enzīmu līmenis asinīs, urīnvielas slāpeklis, acidoze, pozitīva reakcija, pārbaudot antivielas pret kodola antigēnu.

Mijiedarbība

Pastiprina anestēzijas līdzekļu iespējamo hipotensīvo iedarbību. Samazina sekundāro hiperaldosteronismu un hipokaliēmiju, ko izraisa diurētiskie līdzekļi. Palielina litija un digoksīna koncentrāciju plazmā. Iedarbību pastiprina citi antihipertensīvie līdzekļi, tai skaitā beta blokatori, t.sk. ar sistēmisku uzsūkšanos no oftalmoloģiskām zāļu formām, diurētiskie līdzekļi, klonidīns, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi, alkohols, vājināt - estrogēni, NPL, simpatomimētiskie līdzekļi, antacīdi (samazināt biopieejamību par 45%). Kāliju aizturošie diurētiskie līdzekļi, ciklosporīns, kāliju saturoši medikamenti un uztura bagātinātāji, sāls aizstājēji, piens ar zemu sāls saturu palielina hiperkaliēmijas risku. Zāles, kas nomāc kaulu smadzeņu darbību (imūnsupresanti, citostatiskie līdzekļi un/vai allopurinols), palielina neitropēnijas un/vai letālas agranulocitozes attīstības risku. Pastiprina alkohola inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu. Probenecīds palēnina kaptoprila izdalīšanos ar urīnu.

Pārdozēšana

Simptomi: akūta arteriāla hipotensija, cerebrovaskulāri traucējumi, miokarda infarkts, trombembolija, angioneirotiskā tūska.

Ārstēšana: devas samazināšana vai pilnīga zāļu atcelšana; kuņģa skalošana, pacienta pārvietošana horizontālā stāvoklī, BCC palielināšanas pasākumu veikšana (izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma ievadīšana, citu asinis aizstājošu šķidrumu pārliešana), simptomātiska terapija: epinefrīns (s / c vai / in), antihistamīni, hidrokortizons (iekšā / iekšā) . Veicot hemodialīzi, ja nepieciešams, izmantojot mākslīgo elektrokardiostimulatoru.

Ievadīšanas ceļi

iekšā.

Piesardzības pasākumi Viela Kaptoprils

Ārstēšana tiek veikta regulārā ārsta uzraudzībā. Pirms ārstēšanas uzsākšanas (1 nedēļu) iepriekšējā antihipertensīvā terapija ir jāatceļ. Pacientiem ar ļaundabīgu hipertensiju devu pakāpeniski palielina ik pēc 24 stundām, līdz tiek sasniegts maksimālais efekts, kontrolējot asinsspiedienu. Terapijas laikā nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu, perifēro asiņu raksturlielumus (pirms ārstēšanas, pirmajos 3-6 ārstēšanas mēnešos un periodiski pēc tam līdz 1 gadam, īpaši pacientiem ar paaugstinātu neitropēnijas risku), olbaltumvielu līmeni. , plazmas kālijs, urīnvielas slāpeklis , kreatinīns, nieru darbība, ķermeņa svars, diēta. Attīstoties hiponatriēmijai, dehidratācijai, ir nepieciešama dozēšanas režīma korekcija (devas samazināšana). Makulopapulāri vai nātreni (retāk) izsitumi rodas pirmajās 4 ārstēšanas nedēļās, izzūd, samazinot devu, pārtraucot zāļu lietošanu un ieviešot antihistamīna līdzekļus. No devas atkarīga neitropēnija attīstās 3 mēnešu laikā pēc terapijas sākuma (maksimālais leikocītu skaita samazinājums tiek novērots 10-30 dienu laikā un saglabājas apmēram 2 nedēļas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas). Klepus (biežāk sievietēm) bieži parādās pirmajā terapijas nedēļā (no 24 stundām līdz vairākiem mēnešiem), saglabājas ārstēšanas laikā un apstājas dažas dienas pēc terapijas beigām. Garšas sajūtas traucējumi un svara zudums ir atgriezeniski un atjaunojas pēc 2–3 terapijas mēnešiem. Jāievēro piesardzība, veicot ķirurģiskas iejaukšanās (tostarp zobārstniecības), īpaši, ja tiek lietoti vispārējās anestēzijas līdzekļi, kuriem ir hipotensīva iedarbība. Attīstoties holestātiskajai dzeltei un progresējošai aknu nekrozei, ārstēšana jāpārtrauc. Jāizvairās no hemodialīzes, izmantojot augstas veiktspējas membrānas, kas izgatavotas no poliakrilnitrila metalilsulfāta (piemēram, AN69), hemofiltrācijas vai ZBL aferēzes (var attīstīties anafilakse vai anafilaktoīdas reakcijas). Hiposensibilizējoša terapija var palielināt anafilaktisko reakciju risku. Ieteicams izvairīties no lietošanas alkoholiskie dzērieniārstēšanas laikā. Lietojiet piesardzīgi darba laikā transportlīdzekļu vadītājiem un cilvēkiem, kuru profesija ir saistīta ar paaugstinātu uzmanības koncentrāciju.

Speciālas instrukcijas

Ja deva ir izlaista, nākamo devu nedrīkst dubultot. Veicot acetonūrijas testu, ir iespējams pozitīvs rezultāts.

Kaptoprila tabletes, kas palīdz pret augstu asinsspiedienu, ir viens no tiem universālajiem līdzekļiem, kas ir noderīgi mājas pirmās palīdzības komplektā.

Šīs zāles var lietot regulāri, lai uzturētu normālu spiedienu, vai arī varat (visbiežāk to darīt) - ārkārtas samazināšanai asinsspiediens mājās. Tomēr to vajadzētu lietot tikai tad, kad to ir noteicis ārsts, jo zāļu devas ir ļoti dažādas, un nepareiza lietošana var nopietni kaitēt jūsu veselībai.

Šajā lapā jūs atradīsiet visu informāciju par Captopril: pilnīgas šīs zāles lietošanas instrukcijas, vidējās cenas aptiekās, pilnīgus un nepilnīgus zāļu analogus, kā arī atsauksmes par cilvēkiem, kuri jau ir lietojuši Captopril. Vai vēlaties atstāt savu viedokli? Lūdzu, rakstiet komentāros.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

AKE inhibitors.

Izsniegšanas noteikumi no aptiekām

Izlaists pēc receptes.

Cenas

Cik maksā Captopril? Vidējā cena aptiekās ir 11 rubļu līmenī.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāļu forma - tabletes (10 gabali blisteriepakojumā, kartona iepakojumā 1, 2, 3, 4, 5 vai 10 iepakojumi).

• Aktīvā viela ir kaptoprils.
• Papildvielas: laktoze, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, kukurūzas ciete, hidrogenēta rīcineļļa.

Deva ir atkarīga no ražotāja. Pieļaujamās devas: 12,5, 25, 50 un 100 mg.

Farmakoloģiskā iedarbība

Zāļu antihipertensīvā iedarbība balstās uz AKE aktivitātes konkurētspējīgu inhibīciju, kā rezultātā samazinās angiotenzīna I pārvēršanās ātrums par angiotenzīnu II un tiek novērsta tā vazokonstriktīvā iedarbība.

Pateicoties kaptoprila vazodilatējošajai iedarbībai, samazinās kopējā perifēro asinsvadu pretestība, ķīļspiediens plaušu kapilāros un pretestība plaušu asinsvados. Tas arī palielina slodzes toleranci un sirds izsviedi.

Ilgstoši lietojot, kaptoprils samazina miokarda hipertrofijas un artēriju sieniņu smagumu. Zāles uzlabo asins piegādi skartajam miokardam išēmiska slimība un samazina trombocītu agregāciju.

Lietošanas indikācijas

Pie kāda spiediena ir paredzēts? Kaptoprilu lieto (t.i., augsta asinsspiediena ārstēšanai). Viņš atpūšas asinsvadi, tie paplašinās un tādējādi novērš un rašanos. To lieto arī pacientu rehabilitācijā pēc sirdslēkmes, lai aizsargātu nieres hroniskas sirds mazspējas laikā un kombinācijā ar citām zālēm.

Zāles ir vairākas priekšrocības: tai piemīt antioksidanta īpašības, tās samazina vēža sastopamību, ir zemas izmaksas, ir drošas gados vecāku pacientu ārstēšanā, ir ļoti efektīvas un pazemina asinsspiedienu ne sliktāk kā citas zāles hipertensijas ārstēšanai.

Kontrindikācijas

Zāles ir noteiktas kontrindikācijas:

1. arteriālā hipotensija;
2. Kardiogēns šoks;
3. Grūtniecība;
4. Laktācija;
5. Smaga aknu disfunkcija;
6. Mitrālā stenoze, aortas mutes stenoze un citas patoloģijas, kas novērš asiņu aizplūšanu no sirds kreisā kambara;
7. Vecums līdz 18 gadiem (jo trūkst datu par lietošanas drošību un efektivitāti šajā pacientu vecuma grupā);
8. Paaugstināta jutība pret kaptoprilu, jebkuru zāļu palīgkomponentu vai citiem AKE inhibitoriem;
9. Angioedēma (arī iedzimta) vēsturē, t.sk. izstrādāts pēc citu AKE inhibitoru lietošanas;
10. Smaga nieru disfunkcija, hiperkaliēmija, azotēmija, divpusēja nieru artēriju stenoze vai vienas nieres stenoze ar progresējošu azotēmiju, primārais hiperaldosteronisms, stāvoklis pēc nieres transplantācijas.

Pastāvīgā uzraudzībā ārstēšanas perioda laikā ir jābūt gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar hemodialīzi, cilvēkiem, kuri ievēro diētu ar ierobežotu nātrija uzņemšanu, kā arī pacientiem, kuriem diagnosticētas smagas autoimūnas slimības (tostarp sistēmiskā sarkanā vilkēde un sklerodermija), smadzeņu išēmija, sirds koronāro artēriju slimība. , cukura diabēts, kaulu smadzeņu asinsrites nomākums un stāvokļi, ko pavada BCC samazināšanās (tostarp caureja un/vai vemšana).

Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar kaptoprilu, lietot stingrā ārsta uzraudzībā.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Zāles ir kontrindicētas grūtniecības laikā un tās laikā barošana ar krūti.

Ja iestājas grūtniecība, Captopril Teva lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Lietošanas instrukcija

Lietošanas instrukcija norāda, ka Captoprils tiek parakstīts stundu pirms ēšanas. Dozēšanas režīms tiek noteikts individuāli. Lai nodrošinātu šādu dozēšanas režīmu, zāles var lietot zāļu forma: 12,5 mg tabletes.

1. Hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai kaptoprilu ordinē gadījumos, kad diurētisko līdzekļu lietošana nenodrošina atbilstošu efektu. Sākotnējā deva ir 6,25 mg 2-3 reizes dienā, ko pēc tam pakāpeniski (ar vismaz 2 nedēļu intervālu) palielina. Vidējā uzturošā deva ir 25 mg 2-3 reizes dienā. Nākotnē, ja nepieciešams, devu pakāpeniski (ar vismaz 2 nedēļu intervālu) palielina. Maksimālā deva- 150 mg / dienā.
2. Plkst arteriālā hipertensija ieceļ sākotnējo devu 25 mg 2 reizes dienā. Ja nepieciešams, devu pakāpeniski (ar 2-4 nedēļu intervālu) palielina, līdz tiek sasniegts optimālais efekts. Vieglas vai vidēji smagas hipertensijas gadījumā parastā balstdeva ir 25 mg 2 reizes dienā; maksimālā deva ir 50 mg 2 reizes dienā. Smagas hipertensijas gadījumā maksimālā deva ir 50 mg 3 reizes dienā. Maksimums dienas devu- 150 mg.

Cilvēki ar pavājinātu nieru darbību: ar vidēji smagu nieru darbības traucējumiem (CC ne mazāk kā 30 ml / min / 1,73 m2) kaptoprilu var ordinēt devā 75-100 mg / dienā. Ar izteiktāku nieru darbības traucējumu pakāpi (CC mazāks par 30 ml / min / 1,73 m2) sākuma deva nedrīkst būt lielāka par 12,5-25 mg / dienā; turpmāk nepieciešamības gadījumā ar pietiekami ilgiem starplaikiem kaptoprila devu pakāpeniski palielina, bet lieto mazāku par parasto zāļu dienas devu.

• Gados vecākiem cilvēkiem devu izvēlas individuāli, terapiju ieteicams sākt ar devu 6,25 mg 2 reizes dienā un, ja iespējams, uzturēt to šajā līmenī.

Ja nepieciešams, papildus tiek nozīmēti cilpas diurētiskie līdzekļi, nevis tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi.

Blakus efekti

Captopril lietošana var izraisīt blakusparādības:

1. Dermatoloģiskas reakcijas: izsitumi, ādas nieze, paaugstināta jutība pret gaismu.
2. No sirds un asinsvadu sistēmas puses: pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija (paaugstināta sirdsdarbība), kāju pietūkums.
3. No malas elpošanas sistēmas: sauss klepus, kas pāriet pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, kā arī ļoti reti bronhu spazmas un plaušu tūska.
4. Ortostatiskā hipotensija - straujš asinsspiediena pazemināšanās, kad pacients pieceļas no guļus vai sēdus stāvokļa. Tas izpaužas kā reibonis un pat ģībonis.
5. No centrālās nervu sistēmas puses: reibonis, galvassāpes, ataksija (kustību koordinācijas traucējumi), ekstremitāšu jutīguma traucējumi, miegainība, redzes traucējumi, hroniska noguruma sajūta.
6. No malas kuņģa-zarnu trakta, aknas, aizkuņģa dziedzeris: garšas sajūtas traucējumi, sausa mute, mutes gļotādas iekaisums, slikta dūša, slikta apetīte, reti - caureja, sāpes vēderā, paaugstināta aknu transamināžu (enzīmu) aktivitāte, paaugstināts bilirubīna līmenis, hepatīts.

No hematopoētiskās sistēmas (ļoti reti):

• trombocitopēnija - trombocītu skaita samazināšanās;
• neitropēnija - samazināts neitrofilu skaits;
• anēmija - hemoglobīna satura samazināšanās sarkanajās asins šūnās;
• agranulocitoze - granulocītu satura trūkums vai strauja samazināšanās asinīs.

Laboratorijas rādītāji:

• hiponatriēmija - nātrija deficīts asinīs;
• hiperkaliēmija - paaugstināts līmenis kālija līmenis asinīs;
• acidoze - skābju-bāzes līdzsvara izmaiņas skābuma palielināšanās virzienā.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā tiek novērota izteikta asinsspiediena pazemināšanās. Pastāv kolapsa, miokarda infarkta, akūtu cerebrovaskulāru traucējumu, trombembolisku komplikāciju risks.

Šajā gadījumā pacients ir jānogulda, jāpaceļ apakšējās ekstremitātes. Ir nepieciešams atjaunot asinsspiedienu un veikt simptomātisku terapiju. Dažreiz ir nepieciešama hemodialīze.

Speciālas instrukcijas

Pirms sākat lietot Captopril tabletes, jums jāizlasa zāļu instrukcijas, kurās ir norādīti īpaši norādījumi.

1. Vēlams periodiski veikt leikocītu skaita laboratorisko monitoringu asinīs, to noteikšanu parasti veic ik pēc 14 dienām pirmajos 3 mēnešos no ārstēšanas kursa sākuma, pēc tam ik pēc 2 mēnešiem.
2. Lai samazinātu straujas spiediena pazemināšanās risku, sākot lietot Captopril, ir nepieciešams atcelt diurētiskos līdzekļus vai samazināt to devu 2-3 reizes 4-7 dienas pirms pirmās tabletes lietošanas. Ja pēc Captopril lietošanas strauji pazeminās asinsspiediens, tas ir, attīstās hipotensija, tad jums vajadzētu gulēt uz muguras uz horizontālas virsmas un pacelt kājas uz augšu, lai tās būtu augstākas par galvu. Šajā pozīcijā jums jāatguļas 30-60 minūtes. Ja hipotensija ir smaga, tad, lai to ātri novērstu, varat ievadīt intravenozi normālu sterilu sāls šķīdumu.
3. Attīstoties angioneirotiskajai tūskai, zāļu lietošana jāpārtrauc un steidzami jākonsultējas ar ārstu. Pie tūskas ar lokalizāciju uz sejas, parasti īpaša attieksme nav nepieciešams, izņemot kā pieņemšanu antihistamīna līdzekļi lai samazinātu simptomu smagumu. Ja pastāv šķēršļu risks elpceļi(mēles, rīkles vai balsenes pietūkums), nepieciešams subkutāni injicēt 0,5 ml epinefrīna (adrenalīna) proporcijā 1:1000.
4. Pacientiem ar sistēmisku vaskulītu vai difūzām patoloģijām piesardzīgi, īpaši ņemot vērā nieru darbības traucējumus saistaudi. Lai novērstu nopietnas komplikācijas, pirms lietošanas sākuma, pirmajos 3 mēnešos (1 reizi 2 nedēļās) un periodiski visā zāļu lietošanas laikā ir nepieciešams kontrolēt perifēro asiņu attēlu.

Pacientiem, kuru darbība ir saistīta ar nepieciešamību pēc ātras uzmanības koncentrācijas un ātras reakcijas (transportlīdzekļu vadītājiem, operatoriem utt.), Ir jābūt uzmanīgiem, ārstējot ar zālēm.

zāļu mijiedarbība

1. Vienlaicīgi lietojot litija sāļus, ir iespējama litija koncentrācijas palielināšanās asins serumā.
2. Kaptoprila hipotensīvo iedarbību var mazināt estrogēni (nātrija aizture).
3. Kaptoprila hipotensīvā iedarbība var aizkavēties, ja to ievada pacientiem, kuri saņem klonidīnu.
4. Diurētiskie līdzekļi un vazodilatatori (piemēram, minoksidils) pastiprina kaptoprila hipotensīvo iedarbību.
5. Vienlaicīga lietošana ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem vai kālija preparātiem var izraisīt hiperkaliēmiju.
6. Kaptoprila lietošana pacientiem, kuri lieto imūnsupresīvus medikamentus (piemēram, ciklofosfacīnu vai azatioprīnu), palielina hematoloģisku traucējumu attīstības risku.
7. Vienlaicīgi lietojot AKE inhibitorus un zelta preparātus (nātrija aurotiomalātu), tiek aprakstīts simptomu komplekss, tostarp sejas pietvīkums, slikta dūša, vemšana un asinsspiediena pazemināšanās.
8. Kaptoprila lietošana pacientiem, kuri lieto allopurinolu vai prokainamīdu, palielina neitropēnijas un/vai Stīvensa-Džonsona sindroma attīstības risku.
9. Vienlaicīga insulīna un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu lietošana palielina hipoglikēmijas risku.
10. Lietojot kaptoprilu kopā ar indometacīnu (un, iespējams, ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL)), var samazināties hipotensīvā iedarbība.

narkotiku AKE inhibitoru grupa ar hipotensīvu iedarbību ir kaptoprils. Lietošanas instrukcijā ir paskaidrots, ar kādu spiedienu jālieto 12,5 mg, 25 mg un 50 mg tabletes. Pacientu un ārstu atsauksmes apstiprina, ka šīs zāles palīdz ar arteriālo hipertensiju, hronisku sirds mazspēju.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāļu zāļu forma ir tabletes. Aktīvā viela ir kaptoprils, tā saturs 1 tabletē sasniedz - 12,5; 25 vai 50 mg.

farmakoloģiskā iedarbība

Zāļu antihipertensīvā iedarbība balstās uz AKE aktivitātes konkurētspējīgu inhibīciju, kā rezultātā samazinās angiotenzīna I pārvēršanās ātrums par angiotenzīnu II un tiek novērsta tā vazokonstriktīvā iedarbība.

Pateicoties kaptoprila vazodilatējošajai iedarbībai, samazinās kopējā perifēro asinsvadu pretestība, ķīļspiediens plaušu kapilāros un pretestība plaušu asinsvados. Tas arī palielina slodzes toleranci un sirds izsviedi.

Ilgstoši lietojot, kaptoprils samazina miokarda hipertrofijas un artēriju sieniņu smagumu. Zāles uzlabo koronārās slimības skartā miokarda asins piegādi un samazina trombocītu agregāciju.

Kas palīdz kaptoprilam?

Indikācijas zāļu lietošanai ietver:

• hroniska sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās terapijas);
• arteriālā hipertensija (ieskaitot renovaskulāru).

Lietošanas instrukcija (pie kāda spiediena dzert)

Kaptoprila tabletes lieto iekšķīgi 1 stundu pirms ēšanas. Dienas devu ārsts nosaka individuāli, pamatojoties uz klīniskajām indikācijām.

Lietošana sirds mazspējas gadījumā

Ieteicamā dozēšanas shēma hroniskas sirds mazspējas gadījumā (ar kombinētu terapiju), ja diurētisko līdzekļu lietošana nedod atbilstošu efektu: sākotnējā deva 6,25 mg 2-3 reizes dienā.

Devu pielāgo vidējai balstdevai - 25 mg 2-3 reizes dienā pakāpeniski ar 2 vai vairāk nedēļu intervālu. Ja nepieciešams vēl vairāk palielināt devu, paaugstināšana tiek veikta 1 reizi 2 nedēļās.

Kā dzert no spiediena?

Ieteicamā kaptoprila dozēšanas shēma pret spiedienu arteriālās hipertensijas gadījumā: sākotnējā deva 25 mg 2 reizes dienā. Ja terapeitiskais efekts ir nepietiekams, devu ieteicams palielināt pakāpeniski, reizi 2-4 nedēļās.

Uzturošā deva vidēji smagas arteriālās hipertensijas formai - 25 mg 2 reizes dienā, bet ne vairāk kā 50 mg; smagai formai - 50 mg 3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 150 mg.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību zāļu dienas deva ir ieteicama: ar mērenu pakāpi (kreatinīna klīrenss (CC) ne zemāks par 30 ml / min / 1,73 m2) - 75-100 mg, ar izteikts pārkāpums(CC zem 30 ml / min / 1,73 m2) - sākotnējā deva 12,5-25 mg dienā.

Ja nepieciešams, palielinājums tiek veikts uz ilgu laiku, bet zāles vienmēr lieto dienas devā, kas ir mazāka nekā parasti.

Gados vecākiem pacientiem devu izvēlas stingri individuāli, ārstēšanu ieteicams sākt ar 6,25 mg 2 reizes dienā un mēģināt uzturēt devu šajā līmenī. Ja nepieciešami papildu diurētiskie līdzekļi, tiek nozīmēts cilpas diurētisks līdzeklis, nevis tiazīdu grupas diurētiķis.

Pie kāda spiediena Captopril palīdz?

Lietošanas instrukcijas un ārstu atsauksmes liecina, ka zāles ir visefektīvākās vieglas vai vidēji smagas hipertensijas gadījumā, ja vērtības nepārsniedz 180 līdz 110 mm Hg. Art. Šajā gadījumā zāles var lietot arī kā monoterapiju ar ierobežotu nātrija savienojumu uzņemšanu organismā.

Kaptoprila lietošana augstspiediena, vairāk nekā 180 x 110 mm Hg. Art., Jāapvieno ar diurētisko līdzekļu uzņemšanu. Galvenās zāles devu pakāpeniski palielina, līdz tā sasniedz maksimālo pieļaujamo koncentrāciju - 150 mg aktīvās sastāvdaļas dienā.

Mēs varam teikt, ka attiecīgās zāles palīdz no jebkura augsts asinsspiediensīpaši kombinācijā ar palīglīdzekļiem.

Kontrindikācijas

• vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība bērniem nav noteikta);
• paaugstināta jutība pret kaptoprilu un citiem AKE inhibitoriem, kas var izraisīt nevēlamas reakcijas;
• kardiogēns šoks;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• arteriālā hipotensija;
• smaga aknu disfunkcija;
• aortas mutes stenoze, mitrālā stenoze, citu šķēršļu klātbūtne asiņu aizplūšanai no sirds kreisā kambara;
• angioneirotiskā tūska, t.sk. iedzimta, vēsture (ieskaitot anamnēzi pēc citu AKE inhibitoru lietošanas);
• smaga nieru disfunkcija, azotēmija, hiperkaliēmija, divpusēja nieru artēriju stenoze vai vienas nieres stenoze ar progresējošu azotēmiju, stāvoklis pēc nieres transplantācijas, primārs hiperaldosteronisms.

Blakusparādības

Bērni, grūtniecības un zīdīšanas laikā

Kaptoprils ir kontrindicēts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā.

Zāles nav parakstītas pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem.

Speciālas instrukcijas

Pirms ārstēšanas uzsākšanas, kā arī regulāri ārstēšanas laikā ar kaptoprilu, jākontrolē nieru darbība.

Hroniskas sirds mazspējas gadījumā zāles lieto rūpīgas medicīniskās uzraudzības apstākļos.

Īpaši piesardzīgi zāles tiek parakstītas pacientiem ar difūzām saistaudu slimībām vai sistēmisku vaskulītu; pacienti, kuri saņem imūnsupresantus, īpaši nieru darbības traucējumu gadījumā (nopietnu infekciju rašanās risks, kas nav pakļauts antibiotiku terapijai).

Šādos gadījumos ir nepieciešams kontrolēt perifēro asiņu attēlu pirms Captopril lietošanas sākšanas, ik pēc 2 nedēļām pirmajos 3 terapijas mēnešos un periodiski - turpmākajā ārstēšanas periodā.

zāļu mijiedarbība

Lietojot kaptoprilu un litija sāļus, litija saturs asins serumā var palielināties. Kombinācijā ar kāliju saturošiem diurētiskiem līdzekļiem var attīstīties hiperkaliēmija.

Diurētiskie līdzekļi un vazodilatatori pastiprina Captopril hipotensīvo iedarbību. Kombinācijā ar NPL (piemēram, indometacīnu), klonidīnu un estrogēniem hipotensīvā iedarbība var samazināties.

Zāļu Captopril analogi

Saskaņā ar struktūru tiek noteikti analogi:

1. Katopil.
2. Captopril FPO (AKOS, Egis, UBF, Ferein, STI, Akri, Sandoz, Sar, Geksal).
3. Epsitrons.
4. Vero Kaptoprils.
5. Kapoten.
6. Alcadil.
7. Blokordil.
8. Angioprils-25.

Svētku nosacījumi un cena

Captopril (tabletes 25 mg Nr. 20) vidējā cena Maskavā ir 80 rubļi. Kijevā zāles var iegādāties par 85 grivnām, Kazahstānā - par 235 tengām. Minskā aptiekas piedāvā tabletes Nr.40 par 2-3 bel. rublis. Tas tiek izlaists no aptiekām pēc receptes.

Ziņas skatījumi: 7 504

Apraksts

Tabletes baltas vai gandrīz balta krāsa, plakani cilindrisks, ar noslīpi, ar raksturīgu smaržu.

Savienojums

1 tablete satur: Aktīvā sastāvdaļa : kaptoprils - 25 mg; Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, kukurūzas ciete, stearīnskābe.

Farmakoterapeitiskā grupa

Zāles, kas ietekmē reninangiotenzīna sistēmu. Angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori.
ATX kods: C09AA01.

Farmakoloģiskās īpašības"type="checkbox">

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika
Angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitors. Samazina angiotenzīna II veidošanos no angiotenzīna I. Angiotenzīna II satura samazināšanās izraisa tiešu aldosterona izdalīšanās samazināšanos. Tas samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību (OPSS), asinsspiedienu (BP), pēc- un priekšslodzi uz sirdi. Paplašina artērijas vairāk nekā vēnas. Tas samazina bradikinīna noārdīšanos (viena no AKE sekām) un palielina prostaglandīnu sintēzi. Hipotensīvā iedarbība nav atkarīga no plazmas renīna aktivitātes, tiek novērota asinsspiediena pazemināšanās pie normālas un pat samazinātas hormona koncentrācijas, kas ir saistīta ar ietekmi uz audu renīna-angitenzīna sistēmām. Uzlabo koronāro un nieru asinsriti.
Ilgstoši lietojot, tas samazina miokarda hipertrofijas smagumu un rezistīvā tipa artēriju sienas. Tas palīdz samazināt Na + saturu pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (CHF).
Asinsspiediena pazemināšanos atšķirībā no tiešiem vazodilatatoriem (hidralazīns, minoksidils utt.) nepavada refleksā tahikardija, un tas izraisa miokarda skābekļa pieprasījuma samazināšanos. Sirds mazspējas gadījumā adekvāta deva neietekmē asinsspiediena lielumu.
Maksimālā asinsspiediena pazemināšanās pēc iekšķīgas lietošanas tiek novērota pēc 60-90 minūtēm. Lielākajai daļai pacientu hipotensīvā iedarbība sākas aptuveni 15-30 minūtes pēc kaptoprila iekšķīgas lietošanas. Hipotensīvā efekta ilgums ir atkarīgs no devas un sasniedz optimālās vērtības dažu nedēļu laikā. Kaptoprila lietošanas pārtraukšana nav saistīta ar strauju asinsspiediena paaugstināšanos.
Farmakokinētika
Absorbcija
Kaptoprils labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Bioloģiskā pieejamība ir 75%. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana palēnina kaptoprila uzsūkšanos un samazina tā biopieejamību. Kaptoprils tiek konstatēts serumā pēc 15 minūtēm, 50% maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 30 minūtēm, bet maksimālā koncentrācija asins serumā - 1 stundas laikā.
Izplatīšana
Kaptoprils un tā metabolīti ātri iekļūst audos, bet nešķērso hematoencefālisko barjeru. Apmēram 25-30% kaptoprila īslaicīgi saistās ar seruma olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu. Izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir aptuveni 0,7 l/kg.
Vielmaiņa
Kaptoprils ātri metabolizējas aknās. Galvenie vielmaiņas ceļi ir oksidēšanās un disulfīdu dimēru un citu jauktu disulfīdu veidošanās. Kaptoprila disulfīda metabolīti nav aktīvi, taču ir pierādījumi par šo metabolītu pārvēršanos aktīvajā formā. Tas izskaidro kaptoprila iedarbības un koncentrācijas korelācijas trūkumu un tā hipotensīvās iedarbības ilgumu (ilgāks, nekā varētu sagaidīt, pamatojoties uz farmakokinētiku).
audzēšana
Kaptoprils ātri izdalās no organisma, galvenokārt nemainītā veidā caur nierēm. Vidējais kopējais klīrenss ir 0,8 l / kg / stundā. Eliminācijas pusperiodu nevar precīzi noteikt, bet tiek pieņemts, ka tas ir aptuveni 1,9 stundas.

Īpašas pacientu grupas

Laktācija: divpadsmit sievietēm, kuras lietoja kaptoprilu 100 mg iekšķīgi 3 reizes dienā, vidējā kaptoprila maksimālā koncentrācija pienā bija 4,7 μg / l un tika konstatēta 3,8 stundas pēc devas.
Kaptoprila disulfīda metabolīti caur nierēm tiek izvadīti lēnāk. Tā kā šie metabolīti organismā tiek atjaunoti par kaptoprilu, tad pacientiem ar nieru mazspēju tā uzkrāšanās ir iespējama. Kaptoprila metabolītu uzkrāšanās pacientiem ar nieru mazspēju izraisa spēcīgāku farmakodinamisko efektu un palielina darbības ilgumu. Šādiem pacientiem kaptoprila deva jāpielāgo atbilstoši faktiskajam nieru mazspējas līmenim.
Pacientiem ar traucētu aknu darbību reninangiotenzīna sistēma darbojas normāli. Tā kā kaptoprils ir zāles, nevis priekšzāles, tā iedarbība ir līdzīga pacientiem ar hipertensiju bez aknu mazspējas.
Pacientiem ar sirds mazspēju kaptoprils tiek izvadīts lēnāk. Šādiem pacientiem kaptoprila lietošana jāsāk ar mazām devām un jāpielāgo, līdz tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts.
Kaptoprila farmakokinētika veseliem gados vecākiem brīvprātīgajiemrasta un jaunieši ir tāds pats. Gados vecākiem pacientiem ar arteriālo hipertensiju un normālu nieru darbību var ordinēt parasto kaptoprila dienas devu.

Lietošanas indikācijas

Arteriālā hipertensija: Kaptoprils ir indicēts vieglas vai vidēji smagas hipertensijas ārstēšanai. Smagas hipertensijas gadījumā zāles jālieto, ja standarta terapija ir neefektīva vai nepiemērota.
Sirdskaite: kaptoprils ir indicēts hroniskas sirds mazspējas ar pavājinātu kreisā kambara sistolisko funkciju ārstēšanai. Var lietot kombinācijā ar diurētiskiem līdzekļiem un, ja nepieciešams, digitalis preparātiem un beta blokatoriem.
Pacientiem, kuri lieto devas, kas lielākas par 100 mg dienā, vienlaikus lietojot vai bez diurētiskā līdzekļa, pacientiem ar smagu nieru mazspēju vai pacientiem ar smagu hronisku sirds mazspēju, jābūt speciālista uzraudzībā.
Miokarda infarkts:
- īstermiņa (4 nedēļas) pieteikums: kaptoprilu lieto klīniski stabiliem pacientiem pirmajās 24 stundās pēc sirdslēkmes;
- ilgstoša sirds mazspējas profilakse ar klīniskuslēpošanas izpausmes: lieto klīniski stabiliem pacientiem ar asimptomātisku kreisā kambara disfunkciju (izsviedes frakcija ≤ 40%).
I tipa diabētiskā nefropātija: kaptoprils ir indicēts diabētiskās nefropātijas ārstēšanai insulīnatkarīgā cukura diabēta gadījumā.

Kontrindikācijas

- paaugstināta jutība pret kaptoprilu un citiem angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem, vai palīgvielas tabletes;
- angioneirotiskā tūska anamnēzē, kas saistīta ar citu AKE inhibitoru lietošanu;
- iedzimta vai idiopātiska angioneirotiskā tūska;
- otrais un trešais grūtniecības trimestris;
- laktācijas periods (barošana ar krūti);
- vienlaicīga zāļu lietošana ar aliskirēnu pacientiem ar cukura diabētu vai vidēji smagu/smagu nieru mazspēju (GFĀ).< 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

Devas un ievadīšana

Devas režīms tiek noteikts individuāli, ņemot vērā pacienta īpašības un asinsspiediena reakciju. Ieteicamā maksimālā dienas deva ir 150 mg. Zāles var lietot pirms ēšanas, tās laikā vai pēc ēšanas.
LS Captopril, 25 mg tabletes nav dalāmas. Ja nepieciešams parakstīt zāles Captopril mazākā devā, ieteicams lietot cita ražotāja zāles.
Arteriālā hipertensija: ieteicamā sākumdeva ir 25-50 mg dienā, sadalot divās devās. Ja nepieciešams, devu palielina pakāpeniski ar vismaz 2 nedēļu intervālu līdz 100-150 mg dienā, sadalot divās devās, lai sasniegtu vēlamo asinsspiediena līmeni. Kaptoprilu lieto atsevišķi vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, visbiežāk ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem. Ar locītavu antihipertensīvo terapiju ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem pietiek ar vienu dienas devu.
Pacientiem ar smagu reninangiotenzinaldosterona sistēmas (RAAS) aktivitāti (renovaskulāru hipertensiju, hipovolēmiju, sirds mazspēju) ieteicamā vienreizēja deva ir 6,25 mg vai 12,5 mg. Ārstēšana jāuzsāk stingrā ārsta uzraudzībā. Pakāpeniski ar vismaz 2 nedēļu intervālu devu var palielināt līdz 50 mg dienā vienā vai divās devās un, ja nepieciešams, līdz 100 mg dienā vienā vai divās devās.
Sirdskaite: LS kaptoprila sirds mazspējas ārstēšana jāsāk stingrā ārsta uzraudzībā. Sākotnējā deva ir 6,25 mg - 12,5 mg divas līdz trīs reizes dienā. Titrēšana ar uzturošo devu (75–150 mg dienā) jāpamato ar pacienta reakciju uz ārstēšanu, klīnisko stāvokli un panesamību. Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 150 mg dalītās devās. Deva jāpalielina pakāpeniski ar vismaz 2 nedēļu intervālu, lai varētu novērtēt pacienta reakciju uz ārstēšanu.
Miokarda infarkts:
- īslaicīga ārstēšana: stacionāra ārstēšana ar kaptoprilu jāsāk pēc iespējas ātrāk pēc pazīmju un/vai simptomu parādīšanās hemodinamiski stabiliem pacientiem. Nepieciešams lietot testa devu - 6,25 mg, pēc tam pēc 2 stundām - 12,5 mg un pēc 12 stundām - 25 mg. No nākamās dienas, garantējot nevēlamu hemodinamisko reakciju neesamību, ir nepieciešams lietot 100 mg kaptoprila dienā divās dalītās devās 4 nedēļas. Pēc 4 ārstēšanas nedēļām atkārtoti jānovērtē pacienta stāvoklis un jāpieņem lēmums turpināt slimības ārstēšanu pēcinfarkta periodā.
- ilgstoša ārstēšana: ja ārstēšana ar kaptoprilu netiek uzsākta pirmo 24 stundu laikā pēc akūts infarkts Miokarda infarkta gadījumā ir sagaidāms, ka klīniski stabilu pacientu ārstēšana tiks uzsākta 3 līdz 16 dienas pēc infarkta. Ārstēšana jāuzsāk slimnīcā, rūpīgi kontrolējot asinsspiedienu, līdz tiek sasniegta 75 mg deva. Sākotnējai devai jābūt mazai, īpaši, ja pacientam ir normāls vai zems asinsspiediens. Ārstēšana jāsāk ar 6,25 mg devu, pēc tam 12,5 mg dienā 2 dienas un pēc tam 25 mg 3 reizes dienā, ja to attaisno nevēlamu hemodinamisko reakciju neesamība. Ieteicamā deva efektīvai kardioaizsardzībai ilgstošas ​​ārstēšanas gadījumā ir 75-150 mg dienā divās līdz trīs devās. Simptomātiskas hipotensijas gadījumā var samazināt diurētisko līdzekļu un/vai vienlaikus lietoto vazodilatatoru devu, lai sasniegtu stabilu kaptoprila devu. Ja nepieciešams, ārstēšanas shēmu pielāgo atkarībā no pacienta klīniskās atbildes reakcijas. Zāles var lietot kopā ar citām zālēm miokarda infarkta ārstēšanai, jo īpaši ar trombolītiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem un acetilsalicilskābe.
I tipa diabētiskā nefropātija: pacientiem ar I tipa diabētisko nefropātiju ieteicamā kaptoprila dienas deva ir 75-100 mg dienā, sadalot dalītās devās.
Nieru darbības traucējumi: tā kā kaptoprils tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm, pacientiem ar nieru mazspēju deva jāsamazina un dozēšanas intervāls jāpalielina.

Ja pacientiem ar smagu nieru mazspēju nepieciešama vienlaicīga diurētiskā terapija, tad priekšroka dodama cilpas diurētiskiem līdzekļiem (piemēram, furosemīdam), nevis tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, no kuriem jāizvairās.
Gados vecāki pacienti: gados vecākiem pacientiem, tāpat kā citu antihipertensīvo zāļu lietošanas gadījumā, ārstēšanu ar kaptoprilu ieteicams sākt ar mazāko devu (6,25 mg divas reizes dienā), jo šai pacientu kategorijai var būt pavājināta nieru darbība vai citas blakusslimības. novērotā.
Bērni un pusaudži: Kaptoprila efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pilnībā pētīta. Kaptoprilu drīkst ievadīt bērniem un pusaudžiem tikai tad, ja ārstēšana ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem nav pietiekami efektīva. Ārstēšana ar kaptoprilu jāuzsāk stingrā ārsta uzraudzībā. Sākotnējā deva bērniem ir 0,3 mg/kg ķermeņa svara. Pacientiem, kuriem nepieciešama īpaša piesardzība (bērniem ar pavājinātu nieru darbību, priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, jaundzimušajiem un zīdaiņiem), sākotnējai kaptoprila devai jābūt 0,15 mg/kg ķermeņa svara. Parasti kaptoprilu bērniem ordinē 3 reizes dienā, bet deva un intervāls jāpielāgo individuāli atkarībā no pacienta atbildes reakcijas.

Blakus efekti

Nevēlamās blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas ar kaptoprilu laikā, ir iedalītas šādās grupās dilstošā secībā:

Biežums	Izskats blakus efekti
Bieži
	≥ 1/100 līdz< 1/10
	≥ 1/1000 līdz< 1/100
	≥ 1/10000 līdz< 1/1000
Ļoti reti
Biežums nav zināms	Nevar noteikt, pamatojoties uz pieejamajiem datiem

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: neiropēnija / agranulocitoze, pancitopēnija (īpaši pacientiem ar nieru mazspēju), anēmija (aplastiska vai hemolītiska), trombocitopēnija, limfadenopātija, eozinofilija, autoimūnas slimības.
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Reti: anoreksija.
Ļoti reti: hiperkaliēmija, hiponatriēmija un hipoglikēmija.
Psihiski traucējumi
Bieži: miega traucējumi.
Ļoti reti: apjukums, depresija.
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: garšas sajūtas traucējumi (atgriezeniski), reibonis.
Reti: miegainība, galvassāpes un parestēzijas.
Ļoti reti: cerebrovaskulāri incidenti, tostarp insults un ģībonis.
Redzes orgānu pārkāpumi
Ļoti reti: redzes traucējumi.
Sirdsdarbības traucējumi
Reti: tahikardija, tahiaritmija, stenokardija, sirdsklauves.
Ļoti reti: sirds apstāšanās, kardiogēns šoks.
Asinsvadu traucējumi
Reti: hipotensija, Reino sindroms, eritēma, bālums.
Elpošanas sistēmas traucējumi krūtis un videnes
Bieži: sauss, kairinošs klepus un elpas trūkums.
Ļoti reti: bronhu spazmas, rinīts, alerģisks alveolīts/eozinofīlā pneimonija.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, vemšana, kuņģa kairinājums, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums, sausa mute, kuņģa čūla, dispepsija.
Reti: stomatīts/aftozas čūlas, tievās zarnas angioneirotiskā tūska.
Ļoti reti: glosīts, pankreatīts.
Aknu un žults ceļu traucējumi
Ļoti reti: patoloģiska aknu darbība un holestāze, dzelte, hepatīts, aknu nekroze, paaugstināts aknu enzīmu un bilirubīna līmenis, paaugstināts transamināžu un sārmainās fosfatāzes līmenis asinīs.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži: nieze ar vai bez izsitumiem, izsitumi un baldness.
Reti: angioneirotiskā tūska.
Ļoti reti: nātrene, Stīvena-Džonsa sindroms, multiformā eritēma, fotosensitivitāte, pemfigoīda reakcija un eksfoliatīvs dermatīts.
Skeleta-muskuļu, saistaudu un kaulu slimības noa audumi
Ļoti reti: mialģija, artralģija.
Nieru un urīnceļu traucējumi
Reti: nieru darbības traucējumi, nieru mazspēja, poliūrija, oligūrija un bieža urinēšana.
Ļoti reti: nefrotiskais sindroms.
Pārkāpumi ar reproduktīvā sistēma un piena dziedzeris
Ļoti reti: impotence, ginekomastija.
Vispārēji pārkāpumi
Reti: sāpes krūtīs, nogurums, savārgums, astēnija.
Ļoti reti: drudzis.
Laboratorijas rādītāji
Ļoti reti: proteīnūrija, eozinofīlija, paaugstināts kālija līmenis serumā, samazināts nātrija līmenis serumā, paaugstināts urīnvielas, kreatinīna un bilirubīna līmenis serumā, samazināts hemoglobīna līmenis, hematokrīts, leikocīti, trombocīti, paaugstināts ANA titrs, palielināts eritrocītu sedimentācijas ātrums. Kaptoprils var izraisīt kļūdaini pozitīvu acetona urīna analīzi.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi vai kālijs: AKE inhibitori samazina kālija zudumu. Kāliju aizturošie diurētiskie līdzekļi (piemēram, spironolaktons, triamterēns vai amilorīds) var izraisīt ievērojamu kālija līmeņa paaugstināšanos serumā. Ja ir indicēta šo zāļu kombinēta lietošana, piemēram, ar hipokaliēmiju, tās jālieto piesardzīgi un pastāvīgi jāuzrauga kālija līmenis serumā.
Diurētiskie līdzekļi (tiazīdu vai cilpas diurētiskie līdzekļi): lielu diurētisko līdzekļu devu lietošana var izraisīt cirkulējošā asins tilpuma samazināšanos un hipotensijas risku ar sekojošu lietošanu. zāles Kaptoprils. Tajā pašā laikā nē zāļu mijiedarbība ar hidrohlortiazīdu un furosemīdu.
Citas antihipertensīvās zāles: Ir pierādīts, ka kaptoprils ir drošs, ja to lieto vienlaikus ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem (beta blokatoriem un ilgstošas ​​​​darbības kalcija kanālu blokatoriem). Lietojiet piesardzīgi kopā ar nitroglicerīnu un citiem vazodilatatoriem.
Alfa blokatori: vienlaikus lietojot zāles, kas bloķē alfa adrenerģiskos receptorus, var pastiprināties kaptoprila antihipertensīvā iedarbība un palielināties ortostatiskās hipotensijas risks.
Akūta miokarda infarkta ārstēšana: Kaptoprilu var lietot vienlaikus ar acetilsalicilskābi (sirds devās), trombolītiskiem līdzekļiem, beta blokatoriem un/vai nitrātiem pacientiem ar miokarda infarktu.
Litijs: Ir ziņots par atgriezenisku litija koncentrācijas palielināšanos serumā un tā toksicitāti, vienlaikus lietojot litiju un AKE inhibitorus. Vienlaicīga tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu lietošana var palielināt litija toksicitātes risku un saasināt jau tā paaugstināto litija toksicitātes risku kombinācijā ar AKE inhibitoriem. Kaptoprila lietošana kopā ar litiju nav ieteicama, taču, ja šī kombinācija izrādās nepieciešama, rūpīgi jākontrolē litija līmenis serumā.
Tricikliskie antidepresanti/antipsihotiskie līdzekļi: AKE inhibitori var pastiprināt dažu triciklisko antidepresantu un antipsihotisko līdzekļu hipotensīvo iedarbību. Iespējama posturāla hipotensija.
Allopurinols, prokainamīds, citostatiskas un imūnsupresīvas zāles: vienlaicīga lietošana ar AKE inhibitoriem var palielināt leikopēnijas risku, īpaši, ja pēdējos lieto devās, kas pārsniedz ieteikto.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: Ir aprakstīti gadījumi, kad nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) un AKE inhibitoriem ir aditīva iedarbība uz kālija līmeņa paaugstināšanos serumā, bet var pavājināties nieru darbība. Šīs sekas ir atgriezeniskas. Retos gadījumos var attīstīties akūta nieru mazspēja, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (vecākiem pacientiem vai pacientiem ar dehidratāciju). Ilgstoša NPL lietošana var samazināt AKE inhibitoru antihipertensīvo iedarbību.
Simpatomimētiskie līdzekļi: iespējama AKE inhibitoru antihipertensīvās iedarbības samazināšanās. Nepieciešama rūpīga pacienta stāvokļa uzraudzība.
Pretdiabēta līdzekļi: Farmakoloģiskie pētījumi liecina, ka pacientiem ar cukura diabētu AKE inhibitori, tostarp kaptoprils, var pastiprināt insulīna un perorālo pretdiabēta līdzekļu, piemēram, sulfonilurīnvielas atvasinājumu, glikozes līmeni pazeminošo iedarbību.
Pamatojoties uz pieejamajiem datiem, dubultā RAAS blokāde ar AKE inhibitoriem, angiotenzīna II receptoru blokatoriem (ARB II) vai aliskirēnu nav ieteicama, īpaši pacientiem ar diabētisku nefropātiju. Pacientiem ar cukura diabētu vai vidēji smagu/smagu nieru mazspēju (GFR< 60 мл/мин/1,73 м²) одновременное применение алискирена с ингибиторами АПФ или БРА II противопоказано. В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Piesardzības pasākumi

Hipotensija: reti novērota pacientiem ar nekomplicētu hipertensiju. Simptomātiska hipotensija ir vairāk raksturīga hipertensijas pacientiem ar samazinātu asins tilpumu un/vai hiponatriēmiju intensīvas diurētisko līdzekļu terapijas, mazas sāls uzņemšanas, caurejas, vemšanas vai hemodialīzes rezultātā. Pirms Captopril lietošanas jākoriģē samazināts asins tilpums un nātrija daudzums, dodot priekšroku zemām sākuma devām.
Jāatceras, ka, tāpat kā visos antihipertensīvo zāļu lietošanas gadījumos, paaugstināta asinsspiediena pazemināšanās pacientiem ar sirds un cerebrovaskulārām slimībām ir saistīta ar paaugstinātu miokarda infarkta vai insulta risku. Attīstoties hipotensijai, pacients jānovieto horizontālā stāvoklī. Var būt nepieciešama intravenoza fizioloģiskā šķīduma ievadīšana, lai papildinātu asins tilpumu.
Renovaskulāra hipertensija: nieru bojājuma gadījumā (kreatinīna klīrenss - 40 ml / min) kaptoprila sākotnējo devu nosaka saskaņā ar kreatinīna klīrensu.
Paaugstināta jutība. Angioedēma: ekstremitāšu, sejas, lūpu, gļotādu, mēles, balsenes vai rīkles angioneirotiskā tūska var rasties pacientiem, kuri tiek ārstēti ar AKE inhibitoriem, ieskaitot zāles Captopril. Tas var notikt ārstēšanas laikā jebkurā brīdī. Tomēr iekšā reti gadījumi, pēc ilgstošas ​​ārstēšanas ar AKE inhibitoru var attīstīties smaga angioneirotiskā tūska. Šādos gadījumos Jums nekavējoties jāpārtrauc Captopril lietošana, kā arī jāveic atbilstoša pacienta uzraudzība, līdz angioneirotiskās tūskas simptomi pilnībā izzūd. Gadījumos, kad pietūkuma zona aprobežojas ar seju un lūpām, stāvoklis parasti uzlabojas bez ārstēšanas, lai gan simptomu mazināšanai var lietot antihistamīna līdzekļus.
Ņemot vērā mēles, rīkles, balsenes pietūkuma risku, ārstēšana ir ieteicama nodaļā intensīvā aprūpe. Atbilstoši jāārstē mēles, rīkles vai balsenes pietūkums, kas var izraisīt elpceļu obstrukciju, kas var ietvert epinefrīna šķīduma 1:1000 (0,3–0,5 ml) subkutāni ievadīšanu un/vai atbilstošu pasākumu veikšanu, lai ātri nodrošinātu bezmaksas elpceļu caurlaidība. Hospitalizācija un novērošana jāveic vismaz 12-24 stundas, līdz tūskas simptomi pilnībā izzūd.
Ir pierādījumi, ka pacientiem ar melnu ādu, kuri lietoja AKE inhibitorus, angioneirotiskās tūskas biežums ir lielāks nekā pacientiem ar citām ādas krāsām.
Pacientiem, kuriem iepriekš bijusi angioneirotiskā tūska ar AKE inhibitoru terapiju nesaistītu iemeslu dēļ, AKE inhibitoru lietošanas laikā ir paaugstināts angioneirotiskās tūskas risks. Ir ziņots par retiem zarnu angioedēmas gadījumiem pacientiem, kuri lieto AKE inhibitorus. Šādi pacienti sūdzējās par sāpēm vēderā (ar vai bez sliktas dūšas vai vemšanas); dažos gadījumos iepriekš nebija sejas angioneirotiskās tūskas, un C-1 esterāzes līmenis bija normāls. Angioedēmas klātbūtne tika diagnosticēta ar atbilstošām procedūrām, tostarp intraabdominālo datortomogrāfiju un ultraskaņu, kā arī ķirurģisku iejaukšanos. Simptomi izzuda pēc AKE inhibitora lietošanas pārtraukšanas. Jāiekļauj zarnu angioneirotiskā tūska diferenciāldiagnoze pacientiem ar sāpēm vēderā, kuri lieto AKE inhibitorus.
Klepus: AKE inhibitoru lietošanas laikā bieži tiek novērots klepus. Šis klepus ir neproduktīvs un pazūd, pārtraucot AKE inhibitoru lietošanu.
Aknu mazspēja: reta komplikācija. Šī AKE inhibitoru komplikācija ir novērota saistībā ar holestātisku dzelti un progresējošu zibenīgu hepatonekrozi (dažreiz letāla). Sindroma attīstības mehānisms nav zināms. Attīstoties dzeltei un ievērojami palielinoties aknu enzīmu aktivitātei, AKE inhibitoru lietošana jāpārtrauc.
Hiperkaliēmija: dažiem pacientiem, kuri lieto AKE inhibitorus, ir paaugstināts kālija līmenis serumā. Hiperkaliēmija var attīstīties pacientiem ar nieru mazspēju, cukura diabētu, lietojot kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus un citas zāles, kas palielina kāliju (piemēram, heparīnu). Šādos gadījumos ieteicams kontrolēt kālija līmeni asins serumā.
Litijs: nav ieteicama kaptoprila un litija kombinācija.
Aortas un mitrālā stenoze/obstruktīva kardiomiopātija: AKE inhibitori jālieto piesardzīgi.
Neitropēnija/agranulocitoze: lietojot AKE inhibitorus, tostarp kaptoprilu, ziņots par neitropēnijas/agranulocitozes, trombocitopēnijas un anēmijas gadījumiem. Pacientiem ar normālu nieru darbību un citiem komplicējošiem faktoriem neitropēnija ir ļoti reti sastopama.
Kaptoprils jālieto ļoti piesardzīgi pacientiem ar kolagenozi, asinsvadu slimības, ar imūnsupresīvu terapiju, ārstēšanu ar allopurinolu vai prokainamīdu, vai šo sarežģījošo faktoru kombināciju, īpaši, ja jau ir nieru darbības traucējumi. Dažiem no šiem pacientiem attīstījās nopietnas infekcijas, kas dažos gadījumos bija rezistentas pret intensīvu antibiotiku terapiju.
Ja šādiem pacientiem lieto kaptoprilu, pirms ārstēšanas uzsākšanas un pēc tam ik pēc 2 nedēļām pirmajos 3 kaptoprila terapijas mēnešos un periodiski pēc tam ir nepieciešams kontrolēt leikocītu skaitu.
Ārstēšanas laikā visi pacienti jābrīdina ziņot par jebkādām infekcijas pazīmēm (piemēram, iekaisis kakls, drudzis). Kaptoprila lietošana jāpārtrauc, ja ir neitropēnija (neitrofīli mazāk nekā 1000/mm³). Vairumam pacientu neitrofilu skaits ātri atgriežas normālā stāvoklī, kad kaptoprila lietošana tiek pārtraukta.
Proteīnūrija: proteīnūrija var rasties pacientiem ar nieru mazspēju vai kā atbildes reakcija uz lielām AKE inhibitoru devām (>150 mg/dienā). Nefrotiskais sindroms rodas 1/5 pacientu ar proteīnūriju. Vairumā gadījumu proteīnūrija samazinās vai izzūd pēc 6 mēnešiem neatkarīgi no kaptoprila lietošanas.
Anafilaktoīdas reakcijas desensibilizācijas laikā: Dzīvībai bīstamas anafilaktiskas reakcijas ir reti sastopamas pacientiem, kuriem kaptoprila lietošanas laikā tiek veikta desensibilizācija. Šo reakciju rašanās var izvairīties, ja kaptoprila lietošana tiek īslaicīgi atcelta desensibilizācijas laikā. Šajā sakarā jāievēro piesardzība, veicot desensibilizāciju Captopril lietošanas laikā.
Anafilaktiskas reakcijas pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze: Ir ziņots par anafilaktiskām reakcijām pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, izmantojot augstas stiprības membrānas (piemēram, AN 69) un vienlaikus ārstēti ar AKE inhibitoriem. Šiem pacientiem jāpiedāvā nomainīt dialīzes membrānas pret cita veida membrānām vai lietot citas klases antihipertensīvos medikamentus.
Hipokaliēmijas risks: Vienlaicīgi lietojot AKE inhibitorus un tiazīdu grupas diurētiskos līdzekļus, nevar izslēgt hipokaliēmijas attīstības risku. Regulāri jākontrolē kālija līmenis.
Ķirurģija / anestēzija: lielas ķirurģiskas iejaukšanās gadījumā, lietojot anestēzijas līdzekļus, var rasties hipotensija. Hipotensiju var koriģēt, koriģējot cirkulējošo asins tilpumu.
Pacienti ar cukura diabētu: pirmajos AKE inhibitoru lietošanas mēnešos pacientiem ar cukura diabētu ir rūpīgāk jākontrolē cukura līmenis asinīs.
Sacensības: tāpat kā citi AKE inhibitori, kaptoprils ir mazāk efektīvs asinsspiediena pazemināšanā tumšādainiem pacientiem nekā baltās rases pārstāvjiem, jo ​​pārsvarā ir zemas frakcijas renīns tumšādainiem pacientiem.
Renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) dubultā blokāde: RAAS dubultā blokāde ir saistīta ar paaugstinātu hipotensijas, hiperkaliēmijas un nieru darbības traucējumu (tostarp akūtu nieru mazspēju) risku, salīdzinot ar monoterapiju. Divkāršu RAAS blokādi ar AKE inhibitoriem, ARB II vai aliskirēnu nevar ieteikt nevienam pacientam, īpaši tiem, kam ir diabētiskā nefropātija.
Dažos gadījumos, kad AKE inhibitoru un ARB II kombinēta lietošana ir absolūti indicēta, nepieciešama rūpīga speciālista uzraudzība un obligāta nieru darbības, ūdens un elektrolītu līdzsvara un asinsspiediena kontrole. Tas attiecas uz zāļu Candesartan vai Valsartan izrakstīšanu kā papildu terapiju AKE inhibitoriem pacientiem ar hronisku sirds mazspēju. Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju ar aldosterona antagonistu (spironolaktona) nepanesību ir iespējama RAAS dubultā blokāde stingrā speciālista uzraudzībā un obligāta nieru darbības, ūdens un elektrolītu līdzsvara un asinsspiediena kontrole. hroniska sirds mazspēja, neskatoties uz citu adekvātu terapiju.
Laboratorijas pētījumi: kaptoprils var izraisīt viltus pozitīva reakcija urīns acetonam.
Palīgvielas: zāles satur laktozi. Pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju šo zāļu lietošana nav ieteicama.

Kaptoprils

Starptautisks nepatentēts nosaukums

Kaptoprils

Devas forma

Tabletes 25 mg

Savienojums

Viena tablete satur

aktīvā viela - kaptoprils 25 mg,

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija vai kalcija stearāts, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds

Apraksts

Tabletes ir baltas, plakaniski cilindriskas, abās pusēs noslīpētas, ar krustveida risku vienā pusē un iegravētu "G" otrā pusē.

Farmakoterapeitiskā grupa

Zāles, kas ietekmē renīna-angiotenzīna sistēmu.

Angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori. AKE inhibitori. Kaptoprils.

ATX kods C09AA01

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana samazina uzsūkšanos par 30-55%. Maksimālā koncentrācija (Cmax) asins plazmā tiek sasniegta 30-90 minūtēs. Plazmā tas saistās ar olbaltumvielām par 25-30%. Tas ir plaši izplatīts visos orgānos un audos, iekļūst caur placentu, mātes pienā, neiziet cauri asins-smadzeņu barjerai. Tas tiek metabolizēts aknās, veidojot kaptoprila un kaptoprila-cisteīna disulfīda disulfīda dimēru. Pusperiods ir 2-3 stundas. 40-50% izdalās caur nierēm nemainītā veidā, pārējais metabolītu veidā.

Farmakodinamika

Kaptoprilam ir hipotensīvs, vazodilatējošs, kardioprotektīvs efekts. Tas inhibē angiotenzīnu konvertējošā enzīma aktivitāti, kas samazina angiotenzīna I pārejas ātrumu uz angiotenzīnu II (tam ir vazokonstriktīva iedarbība, veicina aldosterona izdalīšanos) un novērš endogēno vodilatatoru - bradikinīna un prostaglandīna E2 inaktivāciju. . Palielina kalikreīna-kinīna sistēmas aktivitāti, palielina bioloģiski aktīvo vielu izdalīšanos, kurām ir natriurētiska un vazodilatējoša iedarbība, uzlabojot nieru asinsriti. Tas samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību, sirds priekš- un pēcslodzi, spiedienu plaušu cirkulācijā un plaušu kapilāros, palielina sirds izsviedi.

Lietošanas indikācijas

arteriālā hipertensija (mono- un kombinēta terapija)

hroniska sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās

kreisā kambara disfunkcija stabilā stāvoklī in

pacienti pēc miokarda infarkta

sekundāra diabētiskā nefropātija pēc I tipa cukura diabēta

Devas un ievadīšana

Zāles lieto iekšķīgi neatkarīgi no ēdienreizes.

Arteriālā hipertensija

Sākotnējā deva ir 25-50 mg 2 reizes dienā, ja nepieciešams, vienu devu palielina līdz 100-150 mg 2 reizes dienā ar 2-4 nedēļu intervālu. Uzturošā deva 25 mg 2-3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 150 mg.

Hroniska sirds mazspēja

Sākotnējā deva 6,25-12,5 mg 2-3 reizes dienā, kam seko palielināšana ik pēc 2-3 nedēļām, līdz balstdevai 25 mg 2-3 reizes dienā vai līdz 50 mg 3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 150 mg.

Kreisā kambara disfunkcija

Ārstēšana parasti sākas intervālā no 3. līdz 16. dienai pēc miokarda infarkta. Kaptoprila sākotnējā deva ir 6,25 mg dienā pirmajā dienā. Pēc tam nākamajā dienā to palielina līdz 12,5 mg trīs reizes dienā divas dienas, pakāpeniski palielinot līdz 25-50 mg kaptoprila trīs reizes dienā. Šī deva tiek sasniegta pakāpeniski vairāku nedēļu laikā. Simptomātiskas hipotensijas gadījumā, piemēram, sirds mazspējas gadījumā, diurētisko līdzekļu un/vai citu vienlaikus lietoto vazodilatatoru devu var samazināt, lai sasniegtu līdzsvara kaptoprila devu.

Maksimālā dienas deva ir 150 mg.

Diabētiskā nefropātija no insulīnatkarīgā cukura diabēta gadījumā

Sākotnējā deva ir 6,25 mg dienā. Ja nepieciešams, devu palielina līdz 75-100 mg dienā (2-3 devās). No insulīnatkarīgā cukura diabēta ar mikroalbuminūriju (albumīna sekrēcija 30-300 mg dienā) zāļu deva ir 50 mg divas reizes dienā. Ja kopējais olbaltumvielu klīrenss pārsniedz 500 mg dienā, zāles ir efektīvas 25 mg devā trīs reizes dienā.

Nieru darbības traucējumu gadījumā

Sākotnējā deva ir 6,25 mg 2-3 reizes dienā, pēc tam palielinās. Maksimālā deva ir atkarīga no kreatinīna klīrensa.

Ārstēšanas ilgumu katrā gadījumā nosaka ārstējošais ārsts atkarībā no patoloģijas.

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem sākotnējā deva ir 6,25 mg divas reizes dienā. Gados vecākiem pacientiem zāļu devu izvēlas individuāli, ņemot vērā nieru vai citu orgānu darbības traucējumu iespējamību.

Blakus efekti

Bieži

reibonis, miega traucējumi

sausa mute, garšas traucējumi (metāla vai

sāļa garša, pazūd pati pēc 2-3 mēnešiem

ārstēšanas sākums), slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums

hiponatriēmija

sauss klepus, elpas trūkums

ādas izsitumi, nieze

alopēcija

Reti

tahikardija, sirdsklauves, sāpes krūtīs, tahiaritmija, stenokardija

arteriāla hipotensija, Reino sindroms, karstuma viļņi

ādas bālums

noguruma sajūta, astēnija

Reti

anoreksija

nieru mazspēja, poliūrija, oligūrija, proteīnūrija, bieža urinēšana

galvassāpes, miegainība, parestēzija

stomatīts, mutes gļotādas aftozas čūlas

angioneirotiskā tūska

Ļoti reti

nefrotiskais sindroms

neitropēnija, agranulocitoze, pancitopēnija, anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, limfadenopātija, eozinofīlija, leikopēnija, pozitīvs antinukleāro antivielu titrs, paaugstināts ESR

hiperkaliēmija, hipoglikēmija

bronhu spazmas, rinīts, alerģisks alveolīts/eozinofīlā pneimonija

glosīts, kuņģa čūla, pankreatīts

patoloģiska aknu darbība, holestāze, dzelte, hepatīts, aknu šūnu nekroze, paaugstināts aknu transamināžu, bilirubīna līmenis

angioneirotiskā tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, fotosensitivitāte, eksfoliatīvs dermatīts, eritrodermija, pemfigus

mialģija, artralģija

impotence, ginekomastija

apjukums, depresija

cerebrovaskulāri traucējumi, tostarp insults un ģībonis

redzes traucējumi

sirds apstāšanās, kardiogēns šoks

nātrene

nefrotiskais sindroms

drudzis

Kontrindikācijas

paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām

angioneirotiskā tūska vai cita asinsvadu tūska anamnēzē (piemēram, iepriekšējas terapijas ar AKE inhibitoriem dēļ)

nieru artērijas stenoze (divpusēja vai vienpusēja ar vienu nieri)

stāvoklis pēc nieres transplantācijas

hemodinamiski nozīmīga aortas stenoze vai mitrālais vārsts vai hipertrofiska kardiomiopātija

primārais hiperaldosteronisms

hiperkaliēmija, progresējoša aritmija

grūtniecība un laktācija

bērnu vecums līdz 18 gadiem

iedzimta fruktozes nepanesamība, Lapp laktozes enzīma deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija

zema blīvuma lipoproteīnu aferēze ar dekstrāna sulfātu (var izraisīt dzīvībai bīstamas anafilaktoīdas reakcijas)

desensibilizējoša terapija pret kukaiņu indēm (var attīstīties dzīvībai bīstamas anafilaktoīdas reakcijas - asinsspiediena pazemināšanās, nosmakšana, vemšana, alerģiskas ādas reakcijas)

dialīze, izmantojot augstas caurlaidības poliakrilnitrila-metallilsulfonāta membrānas (piem., "AN 69"), jo pastāv anafilaktoīdu reakciju (paaugstinātas jutības reakciju) risks līdz pat šokam

kombinēta lietošana ar aliskirēnu saturošām zālēm pacientiem ar cukura diabētu vai hronisku nieru mazspēju (GFĀ mazāks par 60 ml/min).

Kaptoprilu var lietot tikai pēc ļoti rūpīgas iespējamo ieguvumu un risku salīdzināšanas regulāras klīnisko un laboratorisko parametru uzraudzības apstākļos:

smaga nieru disfunkcija (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml/

• klīniski nozīmīga proteīnūrija (vairāk nekā 1 g dienā)

  klīniski nozīmīgi elektrolītu līdzsvara traucējumi

  primārā aknu slimība vai aknu mazspēja

  pavājināta imūnā atbilde vai kolagēnas (piemēram, sistēmiskā sarkanā vilkēde, sklerodermija)

  vienlaicīga sistēmiska terapija ar zālēm, kas nomāc aizsardzības reakcijas (piemēram, kortikoīdi, citostatiķi, antimetabolīti), allopurinolu, prokainamīdu vai litiju.

Narkotiku mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot Captopril ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, kālija preparātiem, var attīstīties hiperkaliēmija. Diurētiskie līdzekļi, vazodilatatori, anestēzijas līdzekļi pastiprina Captopril hipotensīvo iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, ir iespējama antihipertensīvās iedarbības samazināšanās, kā arī aditīva ietekme uz kālija līmeņa paaugstināšanos asins serumā, savukārt nieru darbība var samazināties. Šīs sekas ir atgriezeniskas. Tomēr retos gadījumos pacientiem ar pavājinātu nieru darbību un gados vecākiem pacientiem ir iespējama akūta nieru mazspēja.

Lietojot vienlaikus ar narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem un antipsihotiskiem līdzekļiem, var attīstīties ortostatiska hipotensija.

Antacīdi samazina kaptoprila biopieejamību par 45%, palielina laiku, lai sasniegtu maksimālo plazmas koncentrāciju par 1,5 stundām, un palēnina antihipertensīvās iedarbības attīstību.

Kaptoprils samazina pretdiabēta līdzekļu (insulīna, sulfonilurīnvielas atvasinājumu) hipoglikēmisko iedarbību un var izraisīt hiperglikēmiju.

Lietojot alfa blokatorus, ir iespējams pastiprināt Captopril antihipertensīvo iedarbību un palielināt ortostatiskās hipotensijas attīstības risku.

Vienlaicīgi lietojot citus antihipertensīvos līdzekļus, ir iespējams pastiprināt Captopril hipotensīvo efektu.

Lietojot vienlaikus ar nitroglicerīnu un citiem nitrātiem vai vazodilatatoriem, jāievēro piesardzība.

Vienlaicīga allopurinola, prokainamīda, citostatisko līdzekļu vai imūnsupresantu lietošana ar AKE inhibitoriem var palielināt leikopēnijas risku, īpaši, ja netiek ievērotas ieteicamās devas.

Vienlaicīga litija lietošana ar AKE inhibitoriem izraisa litija koncentrācijas palielināšanos asins serumā. Kaptoprila lietošana kopā ar litiju nav ieteicama, taču, ja nepieciešams, rūpīgi jāuzrauga litija līmenis serumā.

Speciālas instrukcijas

Pacientiem ar arteriālo hipertensiju, lietojot Captopril, smaga arteriāla hipotensija tiek novērota tikai retos gadījumos; šī stāvokļa rašanās iespējamība palielinās, palielinoties šķidruma un sāļu zudumam (piemēram, pēc intensīvas ārstēšanas ar diurētiskiem līdzekļiem), pacientiem ar sirds mazspēju vai dialīzi.

Retos gadījumos nekomplicēta hipertensija var izpausties ar hipotensijas pazīmēm.

Pacientiem ar sirds mazspēju ir vairāk augsta riska arteriālās hipotensijas attīstība.

Īpaši piesardzīgi zāles jālieto pacientiem ar autoimūnām slimībām, jo ​​ir paaugstināts neitropēnijas un agranulocitozes risks.

Klepus AKE inhibitoru iecelšanas laikā ir neproduktīvs, pastāvīgs un izzūd pēc terapijas pārtraukšanas.

Retos gadījumos pēc ilgstošas ​​ārstēšanas ar AKE inhibitoriem, tostarp kaptoprilu, var attīstīties smaga angioneirotiskā tūska. Šajā gadījumā nepieciešama tūlītēja zāļu atcelšana un atbilstoša terapija.

Captopril terapijas laikā regulāri jākontrolē asinsspiediens, perifēro asiņu struktūra, olbaltumvielu līmenis, kālija, urīnvielas, kreatinīna līmenis plazmā, nieru darbība, ķermeņa masa un diēta.

Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus.

Jābūt piesardzīgiem, vadot transportlīdzekļus vai veicot citus darbus, kam nepieciešama pastiprināta uzmanība, jo. reibonis, īpaši pēc sākotnējās Captopril devas lietošanas.

Pārdozēšana

Simptomi: akūta arteriāla hipotensija, bradikardija, cerebrovaskulāri traucējumi, trombembolija, angioneirotiskā tūska, ūdens un elektrolītu līdzsvara traucējumi.