Monocinque. Az izoszorbid-mononitrát rendkívül hatékony gyógyszer a krónikus szívelégtelenség kezelésére és az angina pectoris megelőzésére. Az izoszorbid-mononitrát anyag mellékhatásai
A szerves nitrátok csoportjába tartozó gyógyszerek nélkül nehéz elképzelni a terápiát. Ezeket a gyógyszereket a szegycsont mögötti fájdalom megelőzésére és enyhítésére használják angina pectoris és szívroham esetén.
A nitrátok közé három gyógyszer tartozik: nitroglicerin, izoszorbid-dinitrát, izoszorbid-5-mononitrát. Néha a molsidomin ugyanabba a csoportba tartozik. Bár szerkezetileg nem nitrát, hatásmechanizmusát a nitrogén-monoxid és az értágulat is közvetíti.
A hatás időtartama szerint ezek a gyógyszerek a következőkre oszthatók:
- rövid hatású (legfeljebb 1 óra);
- mérsékelten elhúzódó (hatás 1-6 óra);
- jelentősen megnyúlik (6-24 óra).
Attól függően, hogy a gyógyszer milyen módon jut be a szervezetbe, a nitrátok formáit különböztetjük meg:
- a szájüregbe (orális): tabletták, aeroszolok, lemezek;
- szájon át bevéve (szájon át): tabletták és kapszulák;
- injekció: oldatok hosszú távú, lassú intravénás beadásra.
A gyógyszertárakban ilyen nitrátkészítményeket találhat:
- nitroglicerin: Nitro és Nitro Paul infúzió (infúziós infúzióhoz), Nitroglicerin, Nitrogranulong, Nitrocor, Nitrolong, Nitromint, Nitrong Forte, Nitrospray, Nitrosprint, Perlinganite, Sustak Forte, Trinitrolong filmek;
- izoszorbid-dinitrát: Dinisorb, Izacardin, Isoket, Cardiket, Nitrosorbide;
- izoszorbid-5-mononitrát: Monizol, Mono Mac, Mono Rum Retard, Monolong, Monosan, Monochnique és Monocinque retard, Olikard 60 Retard, Pecttrol, Efox 20, Efox Long.
A „long”, „forte”, „retard” utasításokkal ellátott nevek elhúzódó hatású gyógyszerekre utalnak.
A Molsidomint Corvaton, Sidnopharm és Dilasid néven árusítják.
A cselekvés mechanizmusa
A nitrátok tágítják a koszorúereket, javítva a szívizomsejtek vérellátását A nitrátok a szív artériáit tágulják. Ez növeli a szívizom véráramlását és oxigénellátását. Ennek eredményeként a szegycsont mögötti fájdalom vagy kellemetlen érzés eltűnik.
Ezenkívül a nitrátok tágítják a vénákat az egész testben. Ennek során több vért kezdenek tartalmazni. Ez csökkenti a szívbe visszatérő vér mennyiségét, ezáltal csökkenti a szív terhelését.
Ez a hatás annak köszönhető, hogy ezekből a vegyületekből nitrogén-monoxid szabadul fel, ami közvetlenül ellazítja az érfalat.
Ezen gyógyszerek másik tulajdonsága a vérlemezke-aggregáció csökkentésére és a véráramlás javítására való képesség. Egy ilyen összetett hatás eredményeként a szív sokkal jobban tolerálja a terhelést, nagyobb erőfeszítéssel szívizom ischaemia lép fel.
A nitrátok anginás (fájdalomcsillapító) hatása átlagosan erősebb, mint a többi csoportba tartozó gyógyszereké. A különböző betegeknél azonban ennek a hatásnak a hatékonysága és időtartama jelentősen eltér. Tehát ugyanaz a gyógyszeradag egy betegnél 8 órán keresztül érvényes, egy másikban pedig csak egy óra. Ezért fontos, hogy fokozatosan, lassan válassza ki a beteg számára szükséges adagot és a gyógyszer szedésének rendjét.
A különböző hatástartamú nitrátok használatának jellemzői
Az elvonási szindróma megelőzésére kívánatos az elhúzódó formák alkalmazása, amelyeket naponta egyszer lehet bevenni.
Tekintettel ennek a gyógyszercsoportnak a nagy hatékonyságára, másrészt a függőség és az elvonás jelenségeire, az IHD-ben csak azoknak a betegeknek írják fel a nitrátokat, akik nem tudnak nélkülözni.
Nitrátok IHD-ben
A nitrátok gyorsan és hatékonyan megszüntetik az anginás rohamokat Stabilnál minden beteg könnyen megjósolja, hogy képes lesz-e elviselni valamilyen terhelést, vagy okoz-e fájdalmat. Ezért az angina pectoris I-II funkcionális osztályaiban a nitrátokat csak edzés előtt írják fel a támadás megelőzése érdekében. Ebben az esetben közönséges nitroszorbidot használnak, nincs szükség kiterjesztett formák előírására.
A III-IV funkcionális osztályoknak megfelelő gyakori rohamok esetén jobb, ha elhúzódó izoszorbid-dinitrátot (például Cardiket-retard) írnak fel naponta kétszer.
Éjszakai tünetek esetén az izoszorbid-5-mononitrát napi 1-2 alkalommal 40-60 mg dózisban történő kijelölése javasolt.
Hosszú távú, lassú intravénás nitroglicerin-infúzióval együtt vagy hozzá rendelve. Ugyanakkor minden órában ellenőrizni kell a vérnyomás szintjét, és amikor 110 Hgmm-re csökken. Művészet. és alább csökkentse az adagolás sebességét, vagy ideiglenesen függessze fel az infúziót.
A nitrátok aktivitását fokozza kalcium-antagonisták (verapamil, diltiazem) egyidejű alkalmazása;
| Izoszorbid-mononitrát
Analógok (általános, szinonimák)
Monizid, Bonivix, Korangin, Duramonitat, Elantan, Isomonate, Medokor, Monit, Mononit, Monoclair, Monoket, Monizol, MonoMac, Olikard, Efoks 20, IS-5, Sorbimon, Monozinc, Pentacard, Isomonit, Imdur, Monosan
Recept (nemzetközi)
Rp.: Isosorbidi mononitrati 0,04
D.t. d. 60. szám a lapon. (nagybetűk.)
S. 1 tab. (kapsz.) naponta 2 alkalommal.
farmakológiai hatás
Perifériás értágító, amely domináns hatással van a vénás erekre. Serkenti a nitrogén-monoxid (endothel relaxáló faktor) képződését az erek endotéliumában, ezáltal aktiválja az intracelluláris guanilát-ciklázt, ami a cGMP (vazodilatáció közvetítője) növekedését eredményezi.
Csökkenti a szívizom oxigénigényét az elő- és utóterhelés csökkentésével (csökkenti az LV EDV-t és csökkenti falainak szisztolés feszültségét).
Koszorúér-tágító hatása van. Csökkenti a véráramlást a jobb pitvarba, segít csökkenteni a nyomást a vérkeringés "kis" körében és a tünetek visszafejlődését tüdőödéma esetén. Elősegíti a koszorúér-véráramlás újraelosztását a csökkent vérkeringésű területeken. Növeli a terheléstűrő képességet koszorúér-betegségben, angina pectorisban szenvedő betegeknél.
Kitágítja az agy ereit, a dura mater-t, amihez fejfájás is társulhat.
Más nitrátokhoz hasonlóan itt is kialakul a kereszttolerancia. Az alkalmazás szünete után az érzékenység gyorsan helyreáll. Az antiangiális hatás 30-45 perccel a lenyelés után jelentkezik, és 8-10 óráig tart.
Alkalmazási mód
Felnőtteknek: A szívkoszorúér-betegségben a szívelégtelenség komplex terápiájában 0,02 g-ot (20 mg) írnak fel naponta 2-3 alkalommal; nál nél súlyos állapotok- 0,04 g (40 mg) naponta 2-3 alkalommal. Naponta 1-5 ampullát fecskendeznek be a vénába; lassan vagy csepegtetve 5-15 mcg/ttkg/perc sebességgel kell beadni.
Javallatok
Az orális alkalmazás javallatai ugyanazok, mint az izoszorbid-dinitrát esetében. Súlyos angina pectoris, anginás állapot (elhúzódó anginás roham), magas vérnyomás a tüdőben (kis) magas vérnyomás a tüdő ereiben) intravénásan adják be.
Akut bal kamrai elégtelenségben a nitroglicerin gyorsabb és azonnali hatást fejt ki.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, óvatosan. Minden formára (a kockázat és a haszon összehasonlítása) - vérzéses stroke, közelmúltbeli TBI, akut infarktus szívizom (a vérnyomás csökkenésének és a tachycardia kockázata, ami fokozhatja az ischaemiát), glaukóma (a növekedés kockázata intraokuláris nyomás), súlyos vérszegénység, tirotoxikózis, artériás hipotenzió alacsony szisztolés vérnyomással (paradox bradycardiát és anginás rohamokat okozva súlyosbíthatja az állapotot), HCM (esetleg gyakoribb anginás rohamok), súlyos veseelégtelenség, májelégtelenség (methemoglobinémia kialakulásának kockázata), terhesség, szoptatás, gyermekkor(a biztonságot nem állapították meg).
Hosszan tartó orális adagolási formák esetén - fokozott gyomor-bélrendszeri motilitás, malabszorpciós szindróma.
Mellékhatások
A CCC-től: fejfájás, szédülés, arcbőr kipirulása, hőérzet, tachycardia, vérnyomáscsökkenés. BAN BEN ritka esetek- fokozott anginás rohamok (paradox reakció) és összeomlás.
Oldalról emésztőrendszer: hányinger, hányás, előfordulhat enyhe égő érzés a nyelvben, szájszárazság.
Oldalról idegrendszer: merevség, álmosság, homályos látás, a gyors mentális és motoros reakciókra való képesség csökkenése (különösen a kezelés kezdetén). Ritka esetekben agyi ischaemia.
allergiás reakciók: bőrkiütés. Egyéb: tolerancia kialakulása (beleértve a keresztezést más nitrátokkal), hámlásos dermatitis Túladagolás. Tünetek: összeomlás ájulás, fejfájás, szédülés, szívdobogásérzés, látászavarok, hipertermia, görcsök, bőrpír, fokozott izzadás, hányinger, hányás, hasmenés, methemoglobinémia (cianózis, anoxia – általában krónikus túladagolás esetén), hyperpnea, nehézlégzés, bradycardia, fokozott koponyaűri nyomás, kóma.
Kezelés: gyomormosás; methemoglobinémia esetén - 1 g aszkorbinsav belsejében vagy benne / 1% -os metiltioninium-klorid oldatban / 1-2 mg / kg (legfeljebb 50 ml); oxigénterápia, hemodialízis, cseretranszfúzió. A vérnyomás kifejezett csökkenésével járó tüneti terápia intravénás fenilefrin (az epinefrin és rokon vegyületek hatástalanok).
Kiadási űrlap
0,02 g-os (20 mg-os) tabletták 50 darabos csomagolásban; 0,04 g (40 mg) tabletta 20 darabos csomagolásban; 1% -os oldat 1 ml-es ampullákban (10 mg), 50 darabos csomagolásban.
FIGYELEM!
Az Ön által megtekintett oldalon található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, és semmilyen módon nem támogatják az önkezelést. A forrás célja, hogy az egészségügyi szakembereket további információkkal ismertesse meg bizonyos gyógyszerekkel kapcsolatban, ezzel is növelve professzionalizmusukat. A "" gyógyszer használata nélkülözhetetlen szakemberrel való konzultációt, valamint az Ön által választott gyógyszer alkalmazási módjára és adagolására vonatkozó ajánlásait.
Izoszorbid-mononitrát
1. Nemzetközi nem védett név
Izoszorbid-mononitrát (I-5-M).
2. Alapvető szinonimák
Isosorbid mononitrát, Isosorbid mononitrát, Cardisorb, Monizid, Monizol, Mono Mac, Mono Mac 50 D, Mono Mac Depot, Monolong, Mononit, Mononitrate retard, Monosan, Monocinque, Monocinque retard, Olikard 40 retard, Olikard 60 retard, Efoks, Olikard 60 retard, P Efox 20, Efox hosszú.
3. Farmakoterápiás csoport
A szív- és érrendszerre ható szerek (antanginális gyógyszerek).
4. Főbb farmakoterápiás hatások és hatások
Antianginás hatás, csökkenti a szív előterhelését.
5. A hatékonyság bizonyítékainak összefoglalása
Szint meggyőző bizonyítékok B. Az I-5-M antianginás hatását kontrollált vizsgálatok igazolták, az izoszorbid-dinitráttal szembeni előnyök továbbra is tisztázatlanok.
6. Farmakoökonómiai vizsgálatok rövid eredményei
1 tabletta (20 mg) becsült ára 0,72-2,06 rubel.
7. Farmakodinamika, farmakokinetika, analógok bioekvivalenciája
A nitrátok molekulájukból, a nitrogén-monoxid donorokból képesek nitrogén-monoxidot felszabadítani, amely természetes endoteliális relaxációs faktor – a guanilát-cikláz közvetlen aktiválásának közvetítője. A cGMP koncentrációjának növelése a simaizomrostok, elsősorban a venulák és a vénák ellazulásához vezet. Angininás és görcsoldó hatású, ellazítja az érfalak, a hörgők, a gyomor-bél traktus, az epeutak, az ureterek simaizmait. Intravénásan alkalmazva a perifériás vénák tágulása miatt a szív előterhelésének gyors csökkenését okozza. Csökkenti a jobb pitvar véráramlását, segít csökkenteni a tüdőkeringésben a nyomást és a tünetek visszafejlődését tüdőödéma esetén, csökkenti az utóterhelést, a szívizom oxigénigényét (az előterhelés, az utóterhelés és a szívtérfogat csökkenése miatti kamrai falfeszülés csökkentésével). Elősegíti a koszorúér-véráramlás újraelosztását a csökkent vérkeringésű területeken. Központi gátló hatása van a szimpatikus értónusra, gátolja a fájdalom szindróma kialakulásának vaszkuláris komponensét. A meningeális erek tágulását okozza, ami magyarázza a fejfájást használat közben. A szerves nitrátok hemodinamikai és antianginás hatásának megvalósításában a legfontosabb értágító hatásuk: a) a kapacitív vénákon, ami a szívizom oxigénigényének, előterhelésének és kamrai térfogatának csökkenéséhez, valamint a véráramlás javulásához vezet. a szubendokardiális szívizomban (az ischaemiára legérzékenyebb); b) a szisztémás vezető artériákon, ami a bal kamra térfogatának csökkenésével kombinálva csökkenti az utóterhelést és a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet; c) a koszorúerek epicardialis részén, beleértve azok szűkületi szakaszait, ami javítja a fő koszorúér véráramlást; d) a koszorúér kollaterális ereken, ezáltal javul a szívizom ischaemiás területeinek vérellátása. Az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) tágító hatással van a perifériás artériákra és főként a vénákra, csökkenti az elő- és utóterhelést, és ezáltal csökkenti a bal kamra végdiasztolés nyomását és a tüdőkapillárisok éknyomását; csökkenti a szisztémás vaszkuláris ellenállást, ami a szisztolés és az átlagos artériás nyomás csökkenéséhez vezet. Az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) antianginális hatása a Megelőző Farmakológiai Tanszék szerint 30-45 perccel a bevétel után jelentkezik (az izoszorbid-mononitrát hagyományos tablettáinak bevétele után - 15-45 perc múlva). Az anti-ischaemiás hatás maximális súlyossága átlagosan 45-60 perc után alakul ki, és 100%. Az antianginás hatás 60 mg és 120 mg elhúzódó izoszorbid-mononitrát (I-5-M) bevétele után maximálisan csak 4 óra elteltével, valamint 20 és 24 óra elteltével jelentkezik maximálisan, az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) magas koncentrációja ellenére. vérplazmában 100 mg bevétele után nem volt hatás, ami a gyógyszerrel szembeni tachyphylaxis (korai tolerancia) kialakulásának tudható be. Egyszeri 80 mg-os adag kapszulában történő bevétele után az antianginás hatás időtartama 10-14 óra volt, és a hatás maximális súlyossága 100% volt. Orálisan bevéve az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) magas biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik - körülbelül 100%, mivel nincs a májon keresztül történő első áthaladás jelensége (nem metabolizálódik a májban). 10-60 mg izoszorbid-mononitrát (I-5-M) orális bevételekor a farmakokinetikai paraméterek nagy lineáris függését figyelték meg a dózistól. Az izoszorbid-mononitrát tablettákkal összehasonlítva felezési ideje hosszabb: 4,1-4,9 óra. ) rendszeres bevitele, ami jelezheti az izoszorbid-mononitrát tolerancia kialakulásának lehetőségét. Az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) terápiás koncentrációjának alsó határa a vérplazmában körülbelül 100 ng / ml. Az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) a plazmában már 3,5 perccel a tabletta bevétele után meghatározható, és 0,5-1 óra múlva éri el a maximális szintet Az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) felszívódása gyomor-bél traktus nem függ a táplálékfelvételtől. 30 perccel a tabletta elnyújtott formájának (Imdura 60 mg) bevétele után az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) koncentrációja a plazmában eléri az 500 ng / ml-t. A terápiás koncentráció, bár alacsonyabb szinten, 12 és 24 óra elteltével megmarad.Egy kapszula 50 mg elantan retard (efox long) bevétele után az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) koncentrációját a plazmában a 1 óra alatt körülbelül 180 ng/ml, majd 7 óra elteltével eléri a körülbelül 300 ng/ml maximális értéket; az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) alacsony koncentrációja a plazmában (kb. 40 ng/ml) 24 óra elteltével is megmarad.
8. Javallatok
A hagyományos izoszorbid-mononitrát tablettákat (I-5-M) az anginás rohamok megelőzésére, a retard - az anginás rohamok megelőzésére használják olyan betegeknél, akiknél gyakori a roham és jelentősen csökkent a testmozgástűrő képessége.
9. Ellenjavallatok
Szívinfarktus a bal kamra alacsony töltőnyomásával, akut bal kamrai elégtelenség, akut agyi keringési zavarok, nitrátallergiás reakciók, súlyos hipotenzió.
10. Teljesítménykritériumok
A hatékonyság kritériuma az anginás fájdalom megelőzése.
11. Kiválasztás, dózismódosítás és kivonás elvei
0,02 g-os, 0,04 g-os tabletták; 1%-os oldat 1 ml-es ampullákban (10 mg). Kezdheti a tolerancia próba adagjával - 10 mg 1 alkalommal / nap. Terápiás adag - 20 mg naponta kétszer, 7 órás időközönként vagy szükség szerint edzés előtt. Az adag napi háromszor 20 mg-ra emelhető, majd 2-3-szor 40 mg-ra, sőt 4-szer naponta. A gyógyszer ilyen gyakori használata és nagy dózisai azonban gyorsan tolerancia kialakulását okozhatják. Tartós hatású készítmények: efox long 50 mg, olicard retard 40 és 60 mg. 1 tabletta (kapszula) naponta egyszer, szükség esetén - legfeljebb 2 tabletta (kapszula), és ha az izoszorbid-mononitrátot (I-5-M) jól tolerálják, akkor reggel egyidejűleg is bevehetők. Ha fejfájás lép fel, az egyszeri adagot fél kapszulára (tablettára) kell csökkenteni. A gyógyszert azonban nem lehet rágni vagy feloldani a szájban, vízzel kell lenyelni.
12. Túladagolás
Túladagolás esetén túlzott értágulat, vénás vér lerakódása, csökkenése lép fel szív leállásés artériás hipotenzió, előfordulhatnak olyan klinikai tünetek, mint a megnövekedett koponyaűri nyomás jelei ( lüktető fejfájás, zavartság és mérsékelt idegi izgalom); szédülés, szívdobogás, látászavarok; hányinger, hányás, néha bélkólika és véres hasmenés; ájulás (ortosztázisban); levegőhiány és légszomj (a légzési mozgások aktivitásának csökkenése miatt); bőséges izzadás (nyálkás izzadás) a bőr lehűlésével vagy a bőr kipirulásával; szívblokk és bradycardia; bénulás, kóma, görcsök és akár halál is. A túladagolás klinikai tüneteivel mesterségesen kell hánytatni, be kell adni Aktív szén; hipotenzió esetén a beteget felemelt lábakkal a hátára kell fektetni; vérpótló folyadékot intravénásan fecskendeznek be.
13. Figyelmeztetések és információk az egészségügyi személyzet számára
A különösen nagy dózisú gyógyszerek hosszú távú és gyakori alkalmazása az izoszorbid-mononitráttal (I-5-M) szembeni tolerancia kialakulásához vezethet.
14. Felhasználási jellemzők és korlátozások időseknél, máj-, veseelégtelenségnél stb.
A farmakokinetikai paraméterek lehetséges változásai miatt fennáll bizonyos kockázata az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) alkalmazásának időseknél, vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél, beleértve a porto-caval bypass műtétet is. Az I-5-M ellenjavallt a terhesség első 3 hónapjában. Szoptatáskor abba kell hagynia a gyógyszer szedését.
15. Mellékhatások és szövődmények
Láthatólag ritkábban, mint az izoszorbid-dinitrát tabletta bevétele után. Fejfájás (az esetek 9%-ában), szédülés (1%-ban), gyakrabban fejfájás közben. Pihenés mellékhatások ritkán (az esetek kevesebb, mint 1% -ában): az arc bőrpírja, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, a szisztolés vérnyomás csökkenése az eredeti érték 10% -ával, szívdobogásérzés, tachycardia (a szívverések számának 10-14% -os növekedése). A nagy egyszeri dózisokat (40-50 mg) a betegek rosszul tolerálhatják az esetleges ortosztatikus reakciók miatt, bár ezek előfordulásának veszélye még kis dózisú gyógyszer szedése esetén is fennáll. Az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) által okozott artériás hipotenziót paradox bradycardia és anginás roham is kísérheti. A többi nitráthoz hasonlóan az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) paradox reakciókat okozhat hipertrófiás kardiomiopátiában szenvedő betegeknél - angina pectoris rohamát, súlyos szívizom ischaemiát.
16. Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
Az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, értágítókkal és triciklusos antidepresszánsokkal együtt történő alkalmazását kerülni kell a súlyos artériás hipotenzió kialakulásának kockázata miatt.
17. Gyógyszerek alkalmazása komplex gyógyszerek összetételében
Nem alkalmazható.
18. Figyelmeztetések és tájékoztatás a beteg számára
A gyógyszer hatása nem jelentkezik elég gyorsan ahhoz, hogy az anginás roham megállítására alkalmazzák. Az izoszorbid-mononitrát (I-5-M) bevétele nem javasolt járművezetők számára a koncentráció esetleges megsértése miatt.
19. További követelmények a beteg tájékozott beleegyezésére
A betegnek bele kell járulnia a lehetséges szövődmények kezelésébe.
20. Felszabadulási formák, adagolás
Elnyújtott hatású kapszulák 10, 20, 40, 60 mg; retard tabletta 50, 100 mg; retard tabletta 40, 60 mg.
Cégek: Searle, gyártó: Ethypharm, Franciaország; ICN Hangáry, Magyarország; Balkanpharma – Dupnitza AD, Bulgária; Zorka Pharma, Jugoszlávia; Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG, Németország; CTS Chemical Industries Ltd, Izrael; Sanofi-Biocom Ltd, Lengyelország; Euderma SPA, Olaszország; Pro. Med. Cs Praha AS, Csehország; Instituto Lusofarmaco, Olaszország; Solvay Pharmaceuticals GmbH, Németország; KRKA d.d., Szlovénia; Schwarz Pharma AG, Németország; Schwarz Pharma Poland GmbH, Lengyelország.
21. Tárolási funkciók
B lista.
| " |
Segédanyagok: hipromellóz - 108 mg, mikrokristályos cellulóz (MCC-102) - 95,48 mg, sztearinsav - 36 mg, K25 - 14,4 mg, magnézium-sztearát - 3,6 mg, kolloid szilícium-dioxid - 2,52 mg.
A héj összetétele: hipromellóz - 4,95 mg, titán-dioxid - 2,7 mg, makrogol-4000 - 1,35 mg.
5 darab. - buborékcsomagolás (1) - kartondoboz.
5 darab. - buborékcsomagolás (2) - kartondoboz.
5 darab. - buborékcsomagolás (3) - kartondoboz.
5 darab. - buborékcsomagolás (4) - kartondoboz.
5 darab. - buborékcsomagolás (5) - kartoncsomagolás.
5 darab. - cellás kontúrcsomagolások (6) - kartoncsomagolások.
5 darab. - buborékcsomagolás (7) - kartondoboz.
5 darab. - cellás kontúrcsomagolások (8) - kartoncsomagolások.
5 darab. - cellás kontúrcsomagolások (9) - kartoncsomagolások.
5 darab. - cellás kontúrcsomagolás (10) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékcsomagolás (2) - kartondoboz.
10 darab. - buborékcsomagolás (3) - kartondoboz.
10 darab. - buborékcsomagolás (4) - kartondoboz.
10 darab. - buborékcsomagolás (5) - kartoncsomagolás.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (6) - kartoncsomagolások.
10 darab. - buborékcsomagolás (7) - kartondoboz.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (8) - kartoncsomagolások.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (9) - kartoncsomagolások.
14 db. - buborékcsomagolás (1) - kartondoboz.
14 db. - buborékcsomagolás (2) - kartondoboz.
14 db. - buborékcsomagolás (3) - kartondoboz.
14 db. - buborékcsomagolás (4) - kartondoboz.
14 db. - buborékcsomagolás (5) - kartoncsomagolás.
14 db. - cellás kontúrcsomagolások (6) - kartoncsomagolások.
14 db. - buborékcsomagolás (7) - kartondoboz.
14 db. - cellás kontúrcsomagolások (8) - kartoncsomagolások.
14 db. - cellás kontúrcsomagolások (9) - kartoncsomagolások.
14 db. - cellás kontúrcsomagolás (10) - kartoncsomagolás.
25 db. - buborékcsomagolás (1) - kartondoboz.
25 db. - buborékcsomagolás (2) - kartondoboz.
25 db. - buborékcsomagolás (3) - kartondoboz.
25 db. - buborékcsomagolás (4) - kartondoboz.
25 db. - buborékcsomagolás (5) - kartoncsomagolás.
25 db. - cellás kontúrcsomagolások (6) - kartoncsomagolások.
25 db. - buborékcsomagolás (7) - kartondoboz.
25 db. - cellás kontúrcsomagolások (8) - kartoncsomagolások.
25 db. - cellás kontúrcsomagolások (9) - kartoncsomagolások.
25 db. - cellás kontúrcsomagolás (10) - kartoncsomagolás.
30 db. - buborékcsomagolás (1) - kartondoboz.
30 db. - buborékcsomagolás (2) - kartondoboz.
30 db. - buborékcsomagolás (3) - kartondoboz.
30 db. - buborékcsomagolás (4) - kartondoboz.
30 db. - buborékcsomagolás (5) - kartoncsomagolás.
30 db. - cellás kontúrcsomagolások (6) - kartoncsomagolások.
30 db. - buborékcsomagolás (7) - kartondoboz.
30 db. - cellás kontúrcsomagolások (8) - kartoncsomagolások.
30 db. - cellás kontúrcsomagolások (9) - kartoncsomagolások.
30 db. - cellás kontúrcsomagolás (10) - kartoncsomagolás.
10 darab. - dobozok (1) - kartondobozok.
20 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
30 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
40 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
50 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
60 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
90 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
100 darab. - dobozok (1) - kartondobozok.
farmakológiai hatás
Perifériás értágító, domináns hatással a vénás erekre, antianginás szer. A szívizom oxigénigényének csökkenését okozza az előterhelés csökkenése (perifériás vénák tágulása és a jobb pitvar véráramlásának csökkenése) és az utóterhelés (OPSS csökkenése) következtében, emellett közvetlen koszorúér-tágító hatása is van. Elősegíti a koszorúér-véráramlás újraelosztását a csökkent vérellátású területeken. Növeli a terheléstűrő képességet koszorúér-betegségben, angina pectorisban szenvedő betegeknél. Szívelégtelenség esetén az előterhelés csökkentésével segíti a szívizom tehermentesítését. Csökkenti a nyomást a tüdő keringésében.
Farmakokinetika
Orális alkalmazás után az izoszorbid-5-mononitrát gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás 90-100%. A koncentráció egyenesen arányos a dózissal.
Az izoszorbid-5-mononitrát szinte teljesen biotranszformálódik a májban inaktív metabolitok képződésével.
Főleg metabolitok formájában választódik ki a vesén keresztül, 2% - változatlan formában. T 1/2 4-5 óra.
Javallatok
Az anginás rohamok megelőzése. krónikus elégtelenség(a kombinált terápia részeként), a pulmonalis hypertonia egyes formái és a cor pulmonale (kombinációs terápia részeként).
Ellenjavallatok
Akut keringési zavarok (sokk, érösszeomlás); Kardiogén sokk azokban az esetekben, amikor a bal kamrában a magas végdiasztolés nyomást nem biztosítják intraaorta ellenpulzáció alkalmazásával vagy pozitív inotróp hatású gyógyszerek adásával; súlyos artériás hipotenzió (a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 90 Hgmm, diasztolés - kevesebb, mint 60 Hgmm); szildenafil (PDE-gátló) egyidejű alkalmazása; nitrátokkal szembeni túlérzékenység.
Adagolás
Állítsa be egyénileg. Egyszeri adag 10-100 mg, az alkalmazott alkalmazástól függően dózisforma. Az alkalmazás gyakorisága és a kezelés időtartama az indikációktól és a terápia hatékonyságától függ.
Mellékhatások
A szív- és érrendszer oldaláról: a kezelés elején - "nitrát" (általában néhány nap múlva eltűnik a kezelés folytatása mellett); artériás hipotenzió, szédülés, tachycardia, gyengeség lehetséges; ritkán, súlyos artériás hipotenzió esetén - az angina pectoris fokozott tünetei (a nitrátok paradox hatása); bizonyos esetekben - összeomlás, bradyarrhythmia, syncope.
Az emésztőrendszerből: ritkán - hányinger, hányás.
Bőrgyógyászati reakciók:átmeneti bőrpír; bizonyos esetekben - exfoliatív dermatitis.
Allergiás reakciók: bőr megnyilvánulásai.
Egyéb: egyes esetekben - a pszichomotoros reakciók sebességének csökkenése.
gyógyszerkölcsönhatás
Adszorbensekkel, összehúzókkal és burkolószerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén az izoszorbid-mononitrát felszívódása csökken.
Antikolinerg szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén idős betegeknél memória- és figyelemzavarok léphetnek fel.
Az értágítók, triciklikus antidepresszánsok, etanol egyidejű alkalmazása esetén a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódhat.
Vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, béta-blokkolóval, neuroleptikumokkal, PDE-gátlókkal történő egyidejű alkalmazás esetén a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódhat.
A dihidroergotaminnal történő egyidejű alkalmazás esetén növelhető a dihidroergotamin koncentrációja és fokozható a hatás.
A noradrenalin terápiás hatásai egyidejű alkalmazása esetén csökken.
A szildenafil egyidejű alkalmazása esetén fennáll a súlyos artériás hipotenzió és a szívinfarktus kialakulásának kockázata.
Különleges utasítások
Ne használja anginás rohamok enyhítésére. Fokozott koponyaűri nyomás esetén óvatosan kell alkalmazni.
Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat
Terhesség és szoptatás
Használata terhesség és szoptatás alatt ( szoptatás) lehetséges olyan esetekben, amikor a terápia várható előnye az anya számára meghaladja a magzatra vagy gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatot.
Képlet: C6H9NO6, kémiai név: 1,4:3,6-dianhidro-D-glucit-5-nitrát.
Farmakológiai csoport: organotróp szerek / kardiovaszkuláris szerek / nitrátok és nitrátszerű szerek.
Farmakológiai hatás:értágító, antianginás.
Farmakológiai tulajdonságok
Az izoszorbid-mononitrát növeli az endothel relaxáló faktor (nitrogén-oxid) koncentrációját az endotéliumban, serkenti a guanilát-cikláz enzimet és a ciklikus guanidin-monofoszfát termelődését, csökkenti a simaizomsejtek kalciumion-tartalmát, csökkenti az érfal tónusát és okozza. értágulat. Az izoszorbid-mononitrát főként a vénás erekre hat. A perifériás vénák kiterjesztésével az izoszorbid-mononitrát csökkenti a vénás szívbe való visszatérést. Az arteriolák bővülése, csökkenti a szisztolés és az átlagot artériás nyomásés a teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia. Az utó- és előterhelés csökkenése következtében csökkenti a szívizom oxigénigényét. Az izoszorbid-mononitrát közvetlenül kitágítja a szív artériáit és javítja a szív véráramlását, újraelosztja a véráramlást a szívizom ischaemiás területein, csökkenti a pulmonalis artériák éknyomását, a pulmonalis keringés nyomását, csökkenti a szívizom falainak szisztolés feszültségét. bal kamra és végső diasztolés térfogata. Az izoszorbid-mononitrát növeli a szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek fizikai toleranciáját, csökkenti a fájdalommentes ischaemiás epizódok gyakoriságát és időtartamát (az elektrokardiogram napi ellenőrzése alapján). Az izoszorbid-mononitrát javítja a szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek életminőségét azáltal, hogy növeli a terheléstűrő képességet, csökkenti az anginás rohamokat és a felhasznált nitroglicerin mennyiségét. Az előterhelés csökkentésével hozzájárul a szívizom tehermentesítéséhez szívelégtelenségben. Az izoszorbid-mononitrát portális hipertóniában a nyelőcsővarixokból származó vérzés megelőzésére használható, mivel csökkenti a nyomást a portális vénában. Az izoszorbid-mononitrát gátolja a vérlemezkék működését. Az izoszorbid-mononitrát elősegíti a véráramlás relatív újraeloszlását a csökkent szellőzésű tüdőterületek felé (rosszul szellőztetett alveoláris területek), ami átmeneti hipoxémiához (az artériás vér oxigénkoncentrációjának csökkenése) vezethet. Az izoszorbid-mononitrát csökkenti a véráramlást a jobb pitvarba, a nyomást a pulmonalis keringésben, és hozzájárul a tüdőödéma tüneteinek visszafejlődéséhez. Kitágítja a dura mater, az agy ereit, amihez fejfájás is társulhat.
Az izoszorbid-mononitrát szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik. A gyógyszer biohasznosulása körülbelül 100%, mivel nem metabolizálódik az "első áthaladás" során a májon. A gyógyszer felszabadulása a tablettákból nem függ a perisztaltikától, a táplálékfelvételtől, a gyomor-bél traktus lumenének pH-értékétől. A retardált formák biológiai hozzáférhetősége akár 84%. Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer 3,5 perc elteltével észlelhető a vérben, a maximális koncentrációt 0,5-1 óra múlva éri el. A gyógyszer minimális terápiás koncentrációja a vérben 100 ng / ml. Az eloszlási térfogat 600 liter. Közvetlen kapcsolat van a görbe alatti terület koncentrációja - idő, a gyógyszer koncentrációja a vérben és a bevitt dózis között. Az izoszorbid-mononitrát szinte nem kötődik a plazmafehérjékhez (kevesebb, mint 4%). A felezési idő 4-6 óra. Az izoszorbid-mononitrát a vesében metabolizálódik, két farmakológiailag inaktív metabolit (glükuronidok) képződésével, amelyek felezési ideje 6-8 óra. Az izoszorbid-mononitrát metabolitok formájában (98%) választódik ki a vesén keresztül. A vese clearance 1,8 l / perc. A retardált formákban a terápiás koncentráció (legalább 100 ng / ml) fenntartásához átlagosan 17 óra, és a maximális vérkoncentrációt 5 óra elteltével érik el. A tesztelés során a fizikai aktivitás azt találták, hogy az egyszerű forma anti-ischaemiás és antianginás hatása 20-40 mg bevétele esetén 30-45 perc után alakul ki és 12 óráig tart, a retardált formánál 1-1,5 óra elteltével és egy napig tart. Az izoszorbid-mononitráttal szembeni tolerancia és más nitrovegyületekkel szembeni keresztrezisztencia kialakulása lehetséges. A kezelés abbahagyása után (a terápia megszakítása) az érzékenység gyorsan helyreáll. A vesék és a máj funkcionális állapotának megsértése nincs jelentős hatással az izoszorbid-mononitrát farmakokinetikai paramétereire. Az izoszorbid-mononitrát hatékonysága az egyéni érzékenységtől függően változik. A 2-3 funkcionális osztályba tartozó angina pectorisban szenvedő betegek egyszeri adagja anginás hatást fejt ki (klinikailag elegendő) 6 órán át. Egyszeri 50 mg-os izoszorbid-5-mononitrát adag 1 évig tartó bevétele az ST-szegmens depressziós esetek számának csökkenését eredményezi terhelési teszt során 6 órával az első adag után, 46,7%-kal 3 hónap után. 52,2%-kal - hat hónap után és 66%-kal - 1 év gyógyszerszedés után az anginás rohamok száma (94%-kal) és a nitroglicerin iránti igény (90%-kal) is csökken.
Javallatok
Ischaemiás szívbetegség (hosszú távú terápia), angina pectoris az infarktus utáni időszakban, terheléses angina és vasospasticus angina (rohamok megelőzése), pulmonalis hypertonia, krónikus szívelégtelenség (kombinált terápia).
Az izoszorbid-mononitrát alkalmazási módja és dózisai
Az izoszorbid-mononitrátot szájon át, kis mennyiségű folyadékkal kell bevenni, törés vagy rágás nélkül. Az adagot egyénileg határozzák meg. A kezdeti adag 40-50 mg naponta egyszer, reggel, reggeli után (hosszan tartó formák esetén) vagy 10-20 mg naponta kétszer. Szükség esetén a 3-5 napos kezeléstől az adag napi egyszeri 80-100 mg-ra (hosszan tartó formák esetén) vagy naponta kétszer 20-40 mg-ra emelhető. Napi kétszeri bevétel esetén aszimmetrikus séma javasolt: az első adag közvetlenül ébredés után, a második - 7 óra elteltével.
Artériás hipotenzió esetén az izoszorbid-mononitrátot csak orvosi felügyelet mellett alkalmazzák.
A mitralis és/vagy aorta szűkületben szenvedő betegeknél a gyógyszer felírásakor különösen gondos megfigyelés szükséges. Ha a gyógyszert az artériás hipotenzió hátterében kell alkalmazni, akkor a pozitív inotróp hatású gyógyszereket együtt kell alkalmazni.
A kezelés során ellenőrizni kell a vérnyomást, a pulzusszámot.
Ne használja a gyógyszert az angina pectoris rohamának megállítására.
Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a gyógyszert fokozatosan meg kell szüntetni.
Nagy dózisok hosszan tartó és folyamatos alkalmazása esetén tolerancia alakulhat ki. A tolerancia kialakulása esetén 3-6 hetes rendszeres használat után javasolt 1-2 napra a gyógyszer szedését megszüntetni vagy 3-5 nap szünetet tartani, erre az időre az izoszorbid-mononitrátot más antianginás gyógyszerekkel helyettesíteni.
Az izoszorbid-mononitrát alkalmazásának ideje alatt ki kell zárni az alkohol használatát.
A kezelés során az alveolusok hipoventillált területein történő véráramlás újraelosztása miatt átmeneti hipoxémia alakulhat ki.
10 mg izoszorbid-mononitrát 20 mg izoszorbid-dinitrátnak felel meg.
Szapropterinnel együtt alkalmazva javasolt a vérnyomás szabályozása.
A kezelés alatt nem ajánlott gépjárművet vezetni és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységet folytatni, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
A használat ellenjavallatai
Túlérzékenység (beleértve az egyéb nitrovegyületeket is), akut bal kamrai elégtelenség, akut szívinfarktus csökkent bal kamrai telődési nyomással, hypovolemia, sokk (beleértve a kardiogén sokkot is), súlyos artériás hipotenzió (a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 100 Hgmm, a diasztolés vérnyomás alacsonyabb mint 60 Hgmm, centrális vénás nyomás kevesebb, mint 4-5 Hgmm), akut szívelégtelenség, érösszeomlás, constrictiv pericarditis, hypertrophiás obstruktív kardiomiopátia, szívtamponád, craniocerebralis hypertonia, intracranialis vérzés, traumás agysérülés, zöldhályog, súlyos vérszegénység, toxikus tüdőödéma, súlyos mitralis és/vagy súlyos aorta szűkület, szoptatás, terhesség (I trimeszter), 18 év alatti életkor (a használat biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg), foszfodiészteráz-5 gátlókkal (szildenafil, vardenafil, tadalafil).
Alkalmazási korlátozások
Akut miokardiális infarktus, akut koronária szindróma, instabil angina, aorta- és/vagy mitralis szűkület, prolapsus mitrális billentyű, hajlam az érrendszeri szabályozás ortosztatikus zavaraira, idős kor, thyreotoxicosis, májelégtelenség, súlyos veseelégtelenség, pajzsmirigy alulműködés, alultápláltság.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Az izoszorbid-mononitrát alkalmazása ellenjavallt a terhesség első trimeszterében; a terhesség második és harmadik trimeszterében az orvos által előírt módon alkalmazható, ha az anyának szánt előny magasabb, mint a magzatra gyakorolt lehetséges negatív hatás. Az izoszorbid-mononitrát-kezelés alatt a szoptatást fel kell függeszteni.
az izoszorbid-mononitrát mellékhatásai
Idegrendszer és érzékszervek: gyengeség, "nitrát" fejfájás, izgatottság, szédülés, álmosság, merevség, homályos látás, csökkent képesség a gyors mentális és motoros reakciókra, letargia, agyi ischaemia.
Szív- és érrendszer és vér: az arcbőr kipirosodása, hipotenzió (beleértve az ortosztatikust is), tachycardia, fokozott angina pectoris tünetei (paradox hatás), ájulás, hőérzet, összeomlás, átmeneti hipoxémia, súlyos paradox bradycardia, methemoglobinémia.
Emésztőrendszer: hányinger, szájszárazság, égő nyelv, hányás.
Allergiás reakciók: viszketés, égő érzés, hámló dermatitis, angioödéma, csalánkiütés, bőrkiütés, Stevens-Johnson szindróma.
Egyéb: sápadtság, izzadás, átmeneti hipoxémia, megnövekedett vanillin-borostyánkősav és katekolaminok szintje a vizeletben, tolerancia kialakulása.
Az izoszorbid-mononitrát kölcsönhatása más anyagokkal
Az izoszorbid-mononitrát kölcsönösen fokozza a béta-blokkolók, értágítók, kalcium-antagonisták, neuroleptikumok, kábító fájdalomcsillapítók, triciklusos antidepresszánsok, diuretikumok, alkohol, prokainamid, kinidin, 5-ös típusú foszfodiészteráz enzim-gátlók (beleértve a vardena-angiofilt, tadalafilt, szildenafilt, szildenafilt) vérnyomáscsökkentő hatását. inhibitorok, dihidroer-gotamin.
A barbiturátok, amelyek felgyorsítják az izoszorbid-mononitrát biotranszformációját, csökkentik annak koncentrációját a vérben.
Az izoszorbid-mononitrát és a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek együttes alkalmazása esetén ezek hatása gyengülhet.
Az izoszorbid-mononitrát gyengíti a noradrenalin, a noradrenalin terápiás hatását.
Az izoszorbid-mononitrát és a levosimendan együttes alkalmazása egészséges önkéntesekben növelte az ortosztatikus hipotenziót.
Az izoszorbid-mononitrát csökkentheti a nitroglicerin antianginás hatását.
Alfa-adrenerg-blokkolók, béta-agonisták hatására csökkenthető az izoszorbid-mononitrát anginális hatása.
Az izoszorbid-mononitrát növeli a dihidroergotamin plazmakoncentrációját.
A szumatriptán koszorúér-görcsöt okozhat azoknál a Prinzmetal-anginában vagy koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél, akik izoszorbid-mononitrátot kapnak, ezért e gyógyszerek együttes alkalmazása nem javasolt.
Az izoszorbid-mononitrát és m-antikolinerg szerek (atropin és mások) kombinált alkalmazása esetén nő az intraokuláris nyomás növekedésének kockázata.
Az antianginás hatás fokozható, ha izoszorbid-mononitrátot használnak amiodaronnal, propranolollal, a "lassú" kalciumcsatornák blokkolóival (nifedipin, verapamil és mások).
A burkoló és összehúzó készítmények, adszorbensek csökkentik az izoszorbid-mononitrát felszívódását a gyomor-bél traktusban.
Valamennyi értágító gyógyszer együttes alkalmazásával, amelyek hatásmechanizmusa nitrogén-monoxiddal van összefüggésben (beleértve a klasszikus nitrogén-monoxid donorokat (izoszorbid-dinitrát, nitroglicerin, izoszorbid-mononitrát, molsidomin, nátrium-nitroprusszid)), szapropterinnel (nitrogén-monoxid-szintetáz) koenzim) növeli az artériás hipotenzió kialakulásának kockázatát.
Túladagolás
Izoszorbid-mononitrát túladagolása esetén fejkompresszió érzése, tachycardia, súlyos hipotenzió, ortosztatikus hipotenzió, lüktető fejfájás, hideg bőr ragadós verejtékkel borított vagy hiperémiás, erős izzadás, szívdobogásérzés, gyengeség, vezetési zavar (blokád), bradycardia, Kussmaul légzés, légszomj, nehézlégzés, tachypnea, véres hasmenés, szédülés, hányinger, hasmenés, hányás, zavartság, kóma, ájulás, bénulás, láz, látászavarok, cianózis, methemoglobinémia, megnövekedett koponyaűri nyomás agyi tünetekkel. Szükséges: gyomormosás, vízszintes helyzet és lábak emelése, intravénás csepegtető infúziós oldatok, a vér methemoglobin tartalmának szabályozása, annak növekedésével - 1 g aszkorbinsav kijelölése, intravénás beadás metilénkék (metiltioninium-klorid) 50 ml 1%-os oldatig, toluidin kék - 2-4 mg/ttkg intravénásan gyorsan, szükség esetén - 1 óra múlva ismét 2 mg/kg dózisban, hemodialízis, oxigén terápia, cseretranszfúzió, tüneti kezelés.
