Alprazolāma blakusparādības. Alprazolāms - lietošanas instrukcija

Vārds:

Alprazolāms (Alprazolāms)

Farmakoloģiskā
darbība:

Alprazolāms - anksiolītisks līdzeklis ar kādu antidepresantu, hipnotisku un pretkrampju iedarbību.
Alprazolāms palielina gamma-aminosviestskābes inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, palielina GABA receptoru jutību pret šo mediatoru, stimulējot supramolekulārā recepšu kompleksa GABA-benzodiazepīna-hlorionofora benzodiazepīna receptorus.
Lietojot alprazolāmu pacientiem tiek novērota muskuļu relaksācija.
Alprazolāmam piemīt pretkrampju iedarbība.
Zāles ir mērens hipnotisks efekts, jo īpaši tas atvieglo aizmigšanu, palielina miega ilgumu, kā arī samazina nakts pamošanās skaitu.
Hipnotiskās iedarbības mehānisms Alprazolāms balstās uz tā spēju inhibēt smadzeņu stumbra retikulārā veidojuma šūnas, kā arī samazināt veģetatīvo, motorisko un emocionālo stimulu ietekmi, kas negatīvi ietekmē aizmigšanas procesu.
Lietojot zāles Alprazolāms, pacientiem samazinās trauksmes un baiļu simptomi, kā arī samazinās emocionālais stress.

Alprazolāms veseliem pacientiem praktiski neietekmē sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmu.
Pēc perorālai lietošanai aktīvā sastāvdaļa labi uzsūcas gremošanas traktā un sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā 1-2 stundu laikā.
Zāļu Alprazolāma bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 80%.
Proporcionāli palielinās koncentrācija plazmā ar alprazolāma devas palielināšanu. Apmēram 80% no lietotās devas saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Alprazolāms šķērso hematoplacentāro un hematoplacentāro barjeru un atrodams mātes pienā. Alprazolāma līdzsvara koncentrācija plazmā tiek noteikta otrajā vai trešajā terapijas dienā.
Metabolizējas galvenokārt aknās ar farmakoloģijas izglītību aktīvā viela(alfa hidroksilmetabolīts).
E izdalās galvenokārt caur nierēm savienojumu veidā ar glikuronskābi alprazolāma pusperiods sasniedz 11-16 stundas. Alprazolāms praktiski neuzkrājas organismā.

Indikācijas par
pieteikums:

Trauksmes apstākļi;
- neirozes, ko pavada trauksmes sajūta, briesmas, nemiers, spriedze, pasliktinās miegs, aizkaitināmība, kā arī somatiski traucējumi;
- jaukti trauksmes-depresīvi stāvokļi; neirotiski reaktīvi-depresīvi stāvokļi, ko pavada garastāvokļa pazemināšanās, intereses zudums par vidi, trauksme, miega zudums, apetītes zudums, somatiski traucējumi;
- Trauksme un neirotiska depresija, kas attīstījās uz somatisko slimību fona; panikas traucējumi ar un bez fobijas simptomiem.

Lietošanas veids:

Alprazolāms paredzēts iekšķīgai lietošanai.
Alprazolāmu lieto kopā ar ēdienu vai bez tā. Parasti dienas devu ieteicams sadalīt 2-3 devās.
Terapijas ilgums un alprazolāma devas tiek noteiktas individuāli.
Izvēloties devu, rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis, alprazolāma tolerance un, ņemot vērā sasniegto efektu, jāpielāgo deva.
Pieaugušie ar panikas traucējumiem un depresiju Parasti alprazolāmu ordinē sākotnējā devā 0,1-0,2 mg divas vai trīs reizes dienā.
Ja nepieciešams, 1-2 nedēļas pēc terapijas sākuma alprazolāma devu pakāpeniski palielina (ieteicams sākt palielināt devu no vakara devas, pēc tam palielinot rīta devu).

Ieteicamā terapeitiskā deva ir 3-6 mg alprazolāma dienā.
Vājināti un gados vecāki pacienti nav ieteicams izrakstīt vairāk par 0,25 mg alprazolāma trīs reizes dienā.
Ja nepieciešams, ir iespējams palielināt devu stingrā medicīniskā personāla uzraudzībā. Trauksmes stāvokļiem, miega traucējumi un trauksme, kā likums, ieteicams lietot 0,7-1,5 mg alprazolāma dienā.
Ja nepieciešams, devu pakāpeniski palielina līdz 3-4,5 mg alprazolāma dienā.
Augstākais ieteicamais dienas devu alprazolāms ir 10 mg.
Terapijas ilgums akūtos apstākļos ir 3-5 dienas. Ar ilgstošu terapiju alprazolāmu lieto līdz 3 mēnešiem.

Zāļu atcelšana tiek veikta pakāpeniski, ieteicams samazināt alprazolāma devu par 500 mikrogramiem ik pēc 3 dienām 2-6 nedēļas.
Strauji pārtraucot terapiju ar alprazolāmu, ir iespējama abstinences sindroma attīstība. Atkarībā no pacienta stāvokļa un reakcijas uz devas samazināšanu Alprazolāma izdalīšanās periods var tikt pagarināts.
Jāņem vērā, izvēloties devu ka pacientiem, kuri iepriekš nav saņēmuši psihotropās zāles, ir labāka atbildes reakcija uz Alprazolāmu (lai sasniegtu terapeitisko efektu, ir nepieciešamas mazākas devas) nekā pacientiem, kuri iepriekš ir saņēmuši antidepresantus un anksiolītiskos līdzekļus.

Blakus efekti:

No CNS: ārstēšanas sākumā (īpaši gados vecākiem pacientiem) miegainība, nogurums, reibonis, samazināta koncentrēšanās spēja, ataksija, dezorientācija, gaitas nestabilitāte, garīgo un motorisko reakciju palēninājums; reti - galvassāpes, eiforija, depresija, trīce, atmiņas zudums, kustību koordinācijas traucējumi, nomākts garastāvoklis, apjukums, distoniskas ekstrapiramidālas reakcijas (nekontrolētas kustības, tostarp acu kustības), vājums, myasthenia gravis, dizartrija; dažos gadījumos paradoksālas reakcijas (agresīvi uzliesmojumi, apjukums, psihomotorais uzbudinājums, bailes, pašnāvības tendences, muskuļu spazmas, halucinācijas, uzbudinājums, aizkaitināmība, nemiers, bezmiegs).

No malas gremošanas sistēma : iespējama sausa mute vai siekalošanās, grēmas, slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, aizcietējums vai caureja, traucēta aknu darbība, paaugstināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, dzelte.
No hematopoētiskās sistēmas: iespējama leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze (drebuļi, hipertermija, iekaisis kakls, pārmērīgs nogurums vai vājums), anēmija, trombocitopēnija.
No urīnceļu sistēmas: iespējama urīna nesaturēšana, urīna aizture, pavājināta nieru darbība, samazināts vai palielināts dzimumtieksme, dismenoreja.
No endokrīnās sistēmas: iespējamas ķermeņa masas izmaiņas, libido traucējumi, menstruālā cikla traucējumi.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: iespējama asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija.
alerģiskas reakcijas: iespējami izsitumi uz ādas, nieze.

Kontrindikācijas:

Koma, šoks, myasthenia gravis;
- slēgta leņķa glaukoma (akūta lēkme vai predispozīcija);
- akūta saindēšanās ar alkoholu (ar dzīvībai svarīgo funkciju pavājināšanos), opioīdu pretsāpju līdzekļi, miegazāles un psihotropās zāles;
- hroniskas obstruktīvas slimības elpceļi ar sākotnējām elpošanas mazspējas izpausmēm;
- akūta elpošanas mazspēja;
- smaga depresija (var parādīties pašnāvības tieksmes);
- grūtniecība (īpaši pirmais trimestris), laktācijas periods;
- bērnu un pusaudža gados līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret benzodiazepīniem.

Endogēnās depresijas gadījumā alprazolāmu var lietot kombinācijā ar antidepresantiem. Lietojot alprazolāmu pacientiem ar depresiju, ir bijuši hipomanijas un mānijas stāvokļu attīstības gadījumi.
Uzmanīgi alprazolāms jālieto pacientiem ar aknu un/vai nieru darbības traucējumiem.
Pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši zāles, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu, alprazolāms efektīva mazākās devās, salīdzinot ar pacientiem, kuri saņēma antidepresantus, anksiolītiskos līdzekļus vai kuri cieš no hroniska alkoholisma.

Ar ilgstošu lietošanu lielās devās iespējama atkarības attīstība un narkotiku atkarības veidošanās, īpaši pacientiem, kuriem ir nosliece uz ļaunprātīgu izmantošanu zāles.
Ar strauju devas samazināšanu vai pēkšņu atcelšanu Lietojot alprazolāmu, tiek novērots abstinences sindroms, kura simptomi var būt no vieglas disforijas un bezmiega līdz smagam sindromam ar vēdera un skeleta muskuļu krampjiem, vemšanu, pastiprinātu svīšanu, trīci un krampjiem. Abstinences sindroms ir biežāk sastopams cilvēkiem, kuri ilgstoši (vairāk nekā 8-12 nedēļas) ir saņēmuši alprazolāmu.
Citus trankvilizatorus nedrīkst lietot vienlaikus ar alprazolāmu.
Alprazolāma drošība bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta. Bērni, īpaši jaunākā vecumā, ir ļoti jutīgi pret benzodiazepīnu inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.
Ārstēšanas periodā izvairīties no alkohola lietošanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus
Ārstēšanas laikā jāatturas no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums (transportlīdzekļu vadīšana vai darbs ar mehānismiem).

Mijiedarbība
citas zāles
ar citiem līdzekļiem:

Vienlaicīgi lietojot psihotropos, pretkrampju līdzekļus, zāles un etanolu pastiprinās alprazolāma inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu.
Vienlaicīgi lietojot histamīna H2 receptoru blokatorus, tie samazina alprazolāma klīrensu un palielina alprazolāma inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu; makrolīdu antibiotikas - samazina alprazolāma klīrensu.
Vienlaicīgi lietojot perorālos hormonālos kontracepcijas līdzekļus, palieliniet alprazolāma T1/2.
Vienlaicīgi lietojot alprazolāmu ar dekstropropoksifēnu, tiek novērota izteiktāka CNS nomākšana nekā kombinācijā ar citiem benzodiazepīniem, tk. iespējama Alprazolāma koncentrācijas palielināšanās asins plazmā.

Vienlaicīga digoksīna lietošana palielina sirds glikozīdu intoksikācijas risku.
Alprazolāms palielina imipramīna koncentrāciju plazmā.
Vienlaicīgi lietojot itrakonazolu, ketokonazols pastiprina alprazolāma iedarbību.
Vienlaicīgi lietojot paroksetīnu, ir iespējams pastiprināt alprazolāma iedarbību, jo tiek kavēta tā metabolisms.
Fluvoksamīns palielina alprazolāma koncentrāciju plazmā un tā blakusparādību risku.
Vienlaicīgi lietojot fluoksetīnu, ir iespējama alprazolāma koncentrācijas palielināšanās asins plazmā, jo fluoksetīna ietekmē samazinās tā metabolisms un klīrenss. kopā ar psihomotoriem traucējumiem.
Nav iespējams izslēgt iespēju, ka alprazolāms var pastiprināties, vienlaikus lietojot eritromicīnu.

Grūtniecība:

Alprazolāma lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir aizliegta.
Pirms alprazolāma terapijas uzsākšanas sievietēm reproduktīvā vecumā jāizslēdz grūtniecība un jāizvēlas uzticams kontracepcijas līdzeklis.
Ja alprazolāma terapijas laikā iestājas grūtniecība, Jums jākonsultējas ar ārstu, kurš ieteiks zāļu atcelšanas shēmu un novērtēs iespējamos riskus auglim.

Pārdozēšana:

Simptomi: lietojot Alprazolāmu devās, kas ievērojami lielākas par ieteikto (vairāk nekā 500 mg vienā reizē), pacientiem var rasties apjukums, miegainība, slikta kustību koordinācija, nistagms, samazināti refleksi, runas traucējumi, arteriālā hipertensija, kā arī koma.
Ārstēšana: Alprazolāma pārdozēšanas gadījumā ir indicēta kuņģa skalošana un enterosorbentu līdzekļu iecelšana (lai samazinātu alprazolāma uzsūkšanos). Ja nepieciešams, veiciet aktivitātes un terapiju, kuras mērķis ir uzturēt sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmu darbību. Veicot pārdozēšanas terapiju slimnīcas apstākļos, ir indicēta flumazenila ievadīšana.

: laktozes monohidrāts (piena cukurs) - 91,95 / 137,4 mg; kartupeļu ciete - 5/7,5 mg; povidons zemas molekulmasas (PVP zemas molekulmasas medicīniskais 12600 ± 2700) - 1,8 / 2,6 mg; magnija stearāta monohidrāts (magnija stearāts) - 1/1,5 mg.

Alprazolāms ir zāles, kas pieder pie trankvilizatoru grupas. Zāles ir pieejamas tablešu veidā. Zāles ir iekļautas psihotropo zāļu sarakstā un ir pakļautas subjektīvai kvantitatīvai uzskaitei. Alprazolāmu var iegādāties aptiekā tikai ar recepti, kas izrakstīta uz speciālas veidlapas.

Aprazolāmu tirgo vairāki farmācijas uzņēmumi saskaņā ar dažādiem tirdzniecības nosaukumi:

krieviski farmācijas tirgus Alprazolāms ir reģistrēts tikai tablešu veidā.

Alprazolāma darbība un iedarbība

Kā alprazolāms darbojas? Zāļu darbības mehānisms ir saistīts ar ietekmi uz benzodiazepīna receptoriem, inhibējot centrālo nervu sistēma. Tā rezultātā samazinās subkortikālo struktūru uzbudināmība un samazinās mugurkaula refleksu aktivitāte. Alprazolāma galvenā iedarbība ir:

• pretkrampju darbība;
• nomierinoša darbība;
• hipnotisks efekts;
• panikas stāvokļu samazināšana;
• anksiolītiska darbība;
• centrālā muskuļu relaksējoša iedarbība.

Alprazolāma iedarbības uz centrālo nervu sistēmu rezultātā rodas šādi farmakoloģiskie efekti:

• tiek atvieglota aizmigšana, palielinās nakts miega ilgums, samazinās nakts pamošanās skaits;
• tiek novērsta vai samazināta baiļu, trauksmes, panikas smagums;
• emocionālais stress tiek samazināts.

Alprazolāma atšķirīgā iezīme ir tas, ka tam nav nomācošas ietekmes uz sirds un elpošanas darbību.

Lietojot iekšķīgi, maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 1-2 stundām. Zāles metabolizējas aknās, šķērso placentu un spēj izdalīties mātes pienā. Zāles īsā laikā izdalās caur nierēm.

Indikācijas zāļu izrakstīšanai

Kādos apstākļos tiek parakstīts alprazolāms? Indikācijas zāļu izrakstīšanai ir:

• panikas traucējumi;
• neirozei līdzīgi stāvokļi;
• dažādas izcelsmes neirozes.

Kad neiecelt amatā?

Zāles ir kontrindikācijas iecelšanai. Zāles netiek lietotas šādos gadījumos:

• paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai palīgvielām zāļu forma;
• nepanesība pret zālēm no benzodiazepīnu grupas;
• obstruktīva plaušu slimība;
• smagi apstākļi- koma, šoks;
• pašnāvības mēģinājumi uz depresijas traucējumu fona;
• aknu un nieru slimības smagi pārkāpumi to funkcijas;
• saindēšanās ar alkoholiskajiem dzērieniem, spēcīgām un psihotropām vielām akūtā periodā;
• miega apnojas (miega apnojas) sindroms;
• grūtniecība, īpaši pirmajā trimestrī;
• bērna barošana ar krūti;
• myasthenia gravis;
• glaukoma ir noapaļota forma.

Iepriekš minētajos gadījumos Alprazolāms ir aizliegts lietot. Ir slimības un patoloģiski procesi, kuros to var parakstīt, bet ar piesardzību:

Alprazolāmu parasti neizmanto pacientu ārstēšanai bērnība jaunāki par 18 gadiem. Tomēr dažos gadījumos tas tiek parakstīts bērniem un pusaudžiem saskaņā ar stingrām indikācijām un medicīniskā personāla uzraudzībā.

Tablešu lietošanas noteikumi

Dienas deva zāles sadalīts 2-3 devās. Tabletes dzer neatkarīgi no ēdienreizes. Vājināti pacienti un cilvēki ar patoloģijām iekšējie orgāni nepieciešama zāļu dienas devas pielāgošana. Alprazolāms jānomazgā ar tīru ūdeni, norijot tableti veselu, nekošļājot.

Zāļu blakusparādības

Zāles var izraisīt nevēlamas reakcijas raksturīgs anksiolītiskās grupas zālēm:

Alprazolāma atcelšanas sindroms

Alprazolāms attiecas uz tādām zālēm, kuru ārstēšanu nevar pēkšņi atcelt. Tas novedīs pie abstinences sindroma veidošanās. Šis stāvoklis ir diezgan nepatīkams pacientam un izpaužas ar vairākiem simptomiem:

• paaugstināta uzbudināmība;
• psihomotorisks uzbudinājums, psihozes;
• gludās un skeleta muskuļu sistēmas spazmas;
• pastiprināta svīšana;
• miega traucējumi, biežas nakts pamošanās;
• bailes no spilgtas gaismas;
• garastāvokļa labilitāte;
• traucēta parasto notikumu un situāciju uztvere;
• sirds ritma traucējumi;
• konvulsīvs sindroms;
• akūtas psihozes attīstība.

Atcelšanas simptomu ārstēšana ir simptomātiska, un tās mērķis ir atvieglot simptomus. Recepšu zāles, lai normalizētu sirdspuksti, pretkrampju līdzekļi, tiek koriģēta psihotropā terapija.

Mijiedarbība ar alkoholu

Tā kā etanolam ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu, Alprazolāma lietošana reibuma stāvoklī ir kategoriski kontrindicēta. Tas ir saistīts ar faktu, ka, mijiedarbojoties alkoholam un narkotikām, ievērojami palielinās inhibējošā iedarbība uz smadzenēm.

Turklāt trankvilizatora un alkoholisko dzērienu kombinācija negatīvi ietekmē asinsvadu tonusu, kas var izraisīt hipertensīvu krīzi, strauju asinsspiediena pazemināšanos. asinsspiediens, sirdsdarbības traucējumi, insults un komas attīstība.

Lietojot Alprazolāmu un alkoholu, ievērojami palielinās slodze uz aknām, kas izraisa toksiska hepatīta attīstību. Tā kā zāles no organisma izdalās caur nierēm, to kombinēšana ar alkoholu izraisīs nieru bojājumus.

Kuņģa-zarnu trakta kairinājums norijot alkoholiskie dzērieni var reaģēt ar paasinājumu hroniska slimība vai akūta pankreatīta, gastrīta, gastroduodenīta, kolīta un citu iekšējo orgānu slimību rašanās.

Alprazolāms un fenazepāms

Vēl viena ārstu vidū populāra narkotika ir trankvilizators Phenazepam. Kas ir labāks par Alprazolāmu vai Fenazepāmu - nav konkrētas atbildes. Katra no šīm zālēm ir laba savā veidā. Alprazolāma darbība, farmakoloģiskā aktivitāte, indikācijas un kontrindikācijas ir aprakstītas šajā rakstā iepriekš. Tālāk īsi apsveriet Phenazepam.

Fenazepāms ir benzodiazepīnu zāles. Farmakoloģiski fenazepāms, tāpat kā Alprazolāma tabletes, pieder pie trankvilizatoriem (anksiolītiskiem līdzekļiem).

Zāles ir pieejamas tablešu un injekciju šķīduma veidā. Fenazepāmu injicē muskuļos un intravenozi. Zāles ražo vairāki vietējie ražotāji ar tirdzniecības nosaukumiem Elzepam, Phenazepam, Tranquezipam, Fezanef, Fenorelasan un citiem. Tabletēm ir vairākas devas.

Fenazepāmam ir neizteikta pretkrampju iedarbība, pietiekama nomierinoša, hipnotiska, anksiolītiska, muskuļu relaksējoša iedarbība.

Fenazepāms ir indicēts lietošanai šādos gadījumos:

Kā redzams no iepriekš aprakstītajām lietošanas indikācijām, fenazepāmam ir plašāks lietošanas klāsts nekā Alprazolāmam.

Kontrindikācijas fenazepāma un alprazolāma iecelšanai ir gandrīz vienādas.

Fenazepāms, atšķirībā no Alprazolāma, netiek lietots visā grūtniecības laikā. Zāles ir arī kontrindicētas sievietēm zīdīšanas periodā.

Kas vēl, izņemot kontrindikācijas, ir kopīgs šīm divām zālēm?

1. Abas zāles var izraisīt atkarību no narkotikām.
2. Alkohola lietošana narkotiku ārstēšanas laikā ir kontrindicēta.
3. Narkotiku īpatnība ir centrālās nervu sistēmas nomākšana – reakcijas un uzmanības mazināšana. Šajā sakarā, ārstējot gan ar Alprazolāmu, gan Fenazepāmu, ir aizliegts strādāt ar paaugstinātas bīstamības avotiem un vadīt transportlīdzekļus.
4. Abu zāļu devas jāsamazina pakāpeniski, pēkšņa zāļu atcelšana nav pieņemama.
5. Ar narkotiku pārdozēšanu rodas līdzīgi simptomi.
6. Fenazepāmam un Alprazolāmam ir specifisks antidots - Flumazenils, ko pacientam ievada zāļu pārdozēšanas gadījumā.

Ārsta izvēle par anksiolītisku līdzekli pacienta ārstēšanai ir atkarīga no klīniskā aina slimības, simptomu smagums, ķermeņa individuālā reakcija uz zāļu ievadīšanu, indikāciju un kontrindikāciju klātbūtne iecelšanai amatā.

Ir stingri aizliegts patstāvīgi izrakstīt, pielāgot devu vai atcelt zāles. Tas var izraisīt tādas komplikācijas kā zāļu pārdozēšana, abstinences sindroms un smagas narkotiku atkarības veidošanās.

Šajā rakstā varat izlasīt norādījumus par zāļu lietošanu Alprazolāms. Tiek sniegti vietnes apmeklētāju - šo zāļu patērētāju - atsauksmes, kā arī speciālistu ārstu viedokļi par Alprazolam lietošanu viņu praksē. Liels lūgums aktīvi pievienot savas atsauksmes par zālēm: vai zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas tika novērotas un blakus efekti, ko ražotājs, iespējams, nav norādījis anotācijā. Alprazolāma analogi esošo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmanto neirozes un trauksmes traucējumu ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Zāļu sastāvs un mijiedarbība ar alkoholu.

Alprazolāms- anksiolītisks līdzeklis (trankvilizators), triazolo-benzodiazepīna atvasinājums. Tam ir anksiolītiska, nomierinoša, hipnotiska, pretkrampju, centrālo muskuļu relaksējoša iedarbība. Darbības mehānisms ir palielināt endogēnā GABA inhibējošo iedarbību CNS, palielinot GABA receptoru jutību pret mediatoru, stimulējot benzodiazepīna receptorus, kas atrodas augšupejošā aktivizējošā retikulārā veidojuma postsinaptisko GABA receptoru allosteriskajā centrā. muguras smadzeņu sānu ragu smadzeņu stumbra un starpkalāru neironi; samazina smadzeņu subkortikālo struktūru (limbiskās sistēmas, talāmu, hipotalāmu) uzbudināmību, kavē polisinaptiskos mugurkaula refleksus.

Izteikta anksiolītiskā aktivitāte (emocionālā stresa samazināšanās, trauksmes vājināšanās, bailes, trauksme) tiek apvienota ar mēreni izteiktu hipnotisku efektu; saīsina aizmigšanas periodu, palielina miega ilgumu, samazina nakts pamošanās gadījumu skaitu. Hipnotiskās iedarbības mehānisms ir kavēt smadzeņu stumbra retikulārās veidošanās šūnas. Samazina emocionālo, veģetatīvo un motorisko stimulu ietekmi, kas traucē aizmigšanas mehānismu.

Savienojums

Alprazolāms + Palīgvielas.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas alprazolāms ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 80%. Metabolizējas aknās. Alprazolāms un tā metabolīti tiek izvadīti galvenokārt caur nierēm.

Indikācijas

• trauksme, neirozes, ko pavada trauksmes sajūta, briesmas, nemiers, spriedze, pasliktinās miegs, aizkaitināmība, kā arī somatiski traucējumi;
• jaukti trauksmes-depresīvi stāvokļi;
• neirotiski reaktīvi-depresīvi stāvokļi, ko pavada garastāvokļa pazemināšanās, intereses zudums par vidi, trauksme, miega zudums, apetītes zudums, somatiski traucējumi;
• trauksmes stāvokļi un neirotiskas depresijas, kas attīstījušās uz somatisko slimību fona;
• panikas traucējumi ar un bez fobijas simptomiem.

Atbrīvošanas veidlapas

Tabletes 0,25 mg un 1 mg.

Norādījumi par lietošanu un devām

Individuāls. Ieteicams lietot minimālo efektīvo devu. Ārstēšanas laikā devu pielāgo atkarībā no sasniegtā efekta un panesamības. Ja nepieciešams palielināt devu, tā jāpalielina pakāpeniski, vispirms vakarā un pēc tam dienas laikā.

Sākotnējā deva ir 250-500 mcg 3 reizes dienā, ja nepieciešams, ir iespējama pakāpeniska palielināšana līdz 4,5 mg dienā.

Alprazolāma atcelšana vai devas samazināšana jāveic pakāpeniski, samazinot dienas devu ne vairāk kā par 500 mikrogramiem ik pēc 3 dienām; dažreiz var būt nepieciešama pat lēnāka atcelšana.

Blakusefekts

• miegainība;
• jūsties nogurušam;
• reibonis;
• samazināta koncentrēšanās spēja;
• ataksija;
• dezorientācija;
• nestabila gaita;
• garīgo un motorisko reakciju palēnināšana;
• galvassāpes;
• eiforija;
• depresija;
• trīce;
• atmiņas zudums;
• kustību koordinācijas pārkāpumi;
• nomākts garastāvoklis;
• apjukums;
• vājums;
• paradoksālas reakcijas (agresīvi uzliesmojumi, apjukums, psihomotorisks uzbudinājums, bailes, pašnāvības tendences, muskuļu spazmas, halucinācijas, uzbudinājums, aizkaitināmība, trauksme, bezmiegs);
• sausa mute;
• siekalošanās;
• grēmas;
• slikta dūša, vemšana;
• apetītes zudums;
• aizcietējums vai caureja;
• dzelte;
• leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze (drebuļi, hipertermija, iekaisis kakls, pārmērīgs nogurums vai vājums), anēmija, trombocitopēnija;
• urīna nesaturēšana;
• urīna aizture;
• libido samazināšanās vai palielināšanās;
• dismenoreja;
• ķermeņa svara izmaiņas;
• menstruālā cikla traucējumi;
• asinsspiediena pazemināšanās;
• tahikardija;
• ādas izsitumi;

Kontrindikācijas

• koma;
• myasthenia gravis;
• slēgta leņķa glaukoma (akūta lēkme vai predispozīcija);
• akūta saindēšanās ar alkoholu (ar dzīvībai svarīgo funkciju pavājināšanos), opioīdu pretsāpju līdzekļi, miega līdzekļi un psihotropās zāles;
• hroniskas obstruktīvas elpceļu slimības ar sākotnējām elpošanas mazspējas izpausmēm;
• akūta elpošanas mazspēja;
• smaga depresija (var parādīties pašnāvības tendences);
• grūtniecība (īpaši 1. trimestrī);
• laktācijas periods;
• bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
• paaugstināta jutība pret benzodiazepīniem.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Alprazolāmam ir toksiska ietekme uz augli un, lietojot grūtniecības 1. trimestrī, tas palielina iedzimtu anomāliju risku. Hroniska lietošana grūtniecības laikā var izraisīt fizisku atkarību, attīstoties abstinences sindromam jaundzimušajam. Terapeitiskās devas lietošana vēlākos grūtniecības posmos var izraisīt jaundzimušā centrālās nervu sistēmas nomākumu. Lietošana tieši pirms dzemdībām vai dzemdību laikā jaundzimušajam var izraisīt elpošanas nomākumu, samazinātu muskuļu tonusu, hipotensiju, hipotermiju un sliktu zīdīšanu (sliktas jaundzimušā sūkšanas sindromu).

Benzodiazepīni var izdalīties mātes pienā, kas var padarīt jaundzimušo miegainu un apgrūtināt barošanu.

Eksperimentālie pētījumi liecina, ka alprazolāms un tā metabolīti izdalās mātes pienā.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem sākotnējā deva ir 250 mcg 2-3 reizes dienā, uzturošās devas ir 500-750 mcg dienā, ja nepieciešams, ņemot vērā toleranci, devu var palielināt.

Lietošana bērniem

Kontrindicēts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Alprazolāma drošība bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta. Bērni, īpaši jaunākā vecumā, ir ļoti jutīgi pret benzodiazepīnu inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.

Speciālas instrukcijas

Endogēnās depresijas gadījumā alprazolāmu var lietot kombinācijā ar antidepresantiem. Lietojot alprazolāmu pacientiem ar depresiju, ir bijuši hipomanijas un mānijas stāvokļu attīstības gadījumi.

Alprazolāms jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu un/vai nieru darbības traucējumiem.

Pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši centrālo nervu sistēmu ietekmējošas zāles, alprazolāms ir efektīvs mazākās devās, salīdzinot ar pacientiem, kuri saņēma antidepresantus, anksiolītiskos līdzekļus vai kuri cieš no hroniska alkoholisma.

Ilgstoši lietojot lielās devās, var attīstīties atkarība un atkarība no narkotikām, īpaši pacientiem, kuriem ir nosliece uz narkotiku lietošanu.

Strauji samazinot devu vai pēkšņi pārtraucot alprazolāma lietošanu, tiek novērots abstinences sindroms, kura simptomi var būt no vieglas disforijas un bezmiega līdz smagam sindromam ar vēdera un skeleta muskuļu krampjiem, vemšanu, pastiprinātu svīšanu, trīci un krampjiem. Abstinences sindroms ir biežāk sastopams cilvēkiem, kuri ilgstoši (vairāk nekā 8-12 nedēļas) ir saņēmuši alprazolāmu.

Citus trankvilizatorus nedrīkst lietot vienlaikus ar alprazolāmu.

Ārstēšanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Ārstēšanas laikā jāatturas no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums (transportlīdzekļu vadīšana vai darbs ar mehānismiem).

zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot psihotropās, pretkrampju zāles un etanolu (alkoholu), palielinās alprazolāma inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu.

Vienlaicīgi lietojot histamīna H2 receptoru blokatorus, tie samazina alprazolāma klīrensu un palielina alprazolāma inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu; makrolīdu antibiotikas - samazina alprazolāma klīrensu.

Vienlaicīgi lietojot perorālos hormonālos kontracepcijas līdzekļus, palieliniet alprazolāma T1/2.

Vienlaicīgi lietojot alprazolāmu ar dekstropropoksifēnu, tiek novērota izteiktāka CNS nomākšana nekā kombinācijā ar citiem benzodiazepīniem, tk. ir iespējams palielināt alprazolāma koncentrāciju asins plazmā.

Vienlaicīga digoksīna lietošana palielina sirds glikozīdu intoksikācijas risku.

Alprazolāms palielina imipramīna koncentrāciju plazmā.

Vienlaicīgi lietojot itrakonazolu, ketokonazols pastiprina alprazolāma iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot paroksetīnu, ir iespējams pastiprināt alprazolāma iedarbību, jo tiek kavēta tā metabolisms.

Fluvoksamīns palielina alprazolāma koncentrāciju plazmā un tā blakusparādību risku.

Vienlaicīgi lietojot fluoksetīnu, ir iespējama alprazolāma koncentrācijas palielināšanās asins plazmā, jo fluoksetīna ietekmē samazinās tā metabolisms un klīrenss, ko pavada psihomotoriskie traucējumi.

Nav iespējams izslēgt iespēju, ka alprazolāms var pastiprināties, vienlaikus lietojot eritromicīnu.

Bruto formula

Vielas Alprazolāma farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Vielas Alprazolāma īpašības

Anksiolītisks līdzeklis, benzodiazepīna atvasinājums. Balts vai krēmbalts smalks kristālisks pulveris. Tas nešķīst ūdenī un nedaudz šķīst spirtā.

Farmakoloģija

Saistoties ar benzodiazepīniem un GABAerģiskajiem receptoriem, tas izraisa limbiskās sistēmas, talāmu, hipotalāmu un mugurkaula polisinaptisko refleksu inhibīciju.

Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Cmax tiek sasniegts 1-2 stundu laikā.Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 80%. Iziet cauri BBB un placentas barjerai, iekļūst mātes pienā. Metabolizējas aknās. T 1/2 - 16 stundas Izdalās galvenokārt caur nierēm. Atkārtota iecelšana ar intervālu, kas mazāks par 8-12 stundām, var izraisīt kumulāciju.

Vielas Alprazolāma pielietojums

Neirozes un psihopātijas, ko pavada bailes, trauksme, nemiers; reaktīvi depresīvi stāvokļi (tostarp uz somatisko slimību fona), panikas traucējumi, abstinences sindroms pacientiem ar alkoholismu un narkomāniju.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, smaga elpošanas mazspēja, glaukoma (akūta lēkme), akūtas slimības aknu un nieru slimības, myasthenia gravis, grūtniecība (īpaši pirmais trimestris), zīdīšanas periods, vecums līdz 18 gadiem.

Lietojumprogrammu ierobežojumi

Atvērta kakta glaukoma, miega apnoja, hroniska nieru un/vai aknu mazspēja, alkohola izraisīti aknu bojājumi.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Alprazolāma blakusparādības

Miegainība, nogurums, reibonis, nestabila gaita, garīgo un motorisko reakciju palēninājums, samazināta koncentrēšanās spēja, slikta dūša, aizcietējums, dismenoreja, samazināts libido, nieze, paradoksālas reakcijas (agresivitāte, uzbudinājums, aizkaitināmība, trauksme, halucinācijas), atkarība, atkarība no narkotikām, abstinences sindroms.

Mijiedarbība

Pastiprina alkohola, antipsihotisko un miega līdzekļu, narkotisko pretsāpju līdzekļu, centrālo muskuļu relaksantu iedarbību. Palielina imipramīna koncentrāciju serumā.

Pārdozēšana

Simptomi: CNS depresija dažādas pakāpes smagums (no miegainības līdz komai) - miegainība, apjukums; smagākos gadījumos (īpaši citu centrālo nervu sistēmu nomācošu medikamentu vai alkohola lietošanas laikā) - ataksija, samazināti refleksi, hipotensija, koma.

Ārstēšana: vemšanas izraisīšana, kuņģa skalošana, simptomātiska terapija, dzīvībai svarīgo funkciju uzraudzība. Ar smagu hipotensiju - norepinefrīna ievadīšana. Specifiskais antidots ir benzodiazepīna receptoru antagonists flumazenils (ievads tikai slimnīcas apstākļos).

Ievadīšanas ceļi

iekšā.

Alprazolāma vielas piesardzības pasākumi

Jāpatur prātā, ka trauksmei vai spriedzei, kas saistīta ar ikdienas stresu, parasti nav nepieciešama ārstēšana ar anksiolītiskiem līdzekļiem.

Ja rodas paradoksālas reakcijas, zāļu lietošana jāpārtrauc. Ārstēšanas periodā alkoholisko dzērienu lietošana ir nepieņemama. Lietojiet piesardzīgi darba laikā transportlīdzekļu vadītājiem un cilvēkiem, kuru profesija ir saistīta ar paaugstinātu uzmanības koncentrāciju.

Mijiedarbība ar citām aktīvajām vielām

Tirdzniecības nosaukumi