Amitriptilīna (amitriptilīna) lietošanas instrukcija. Amitriptilīna tabletes: lietošanas instrukcijas Amitriptilīna injekciju lietošanas indikācijas

Amitriptilīns ir sintētiska narkotika, ko lieto depresijas, nervu traucējumu, psihogēnu un citu psiholoģisku traucējumu izraisītu patoloģiju ārstēšanai. Pieder tricikliskajiem antidepresantiem.

Amitriptilīnu ražo daudzi farmācijas uzņēmumi, gan ar vienu un to pašu tirdzniecības nosaukumu, gan ar citiem nosaukumiem: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol utt.

Visu preparātu aktīvā sastāvdaļa ir amitriptilīna hidrohlorīds. Ir pieejamas tablešu formas ar 10 un 25 mg aktīvās sastāvdaļas saturu 1 tabletē, un injekciju formas - 20 mg amitriptilīna katrā ampulā (2 ml).

Papildus aktīvajai sastāvdaļai sastāvs satur arī Palīgvielas. Tie atšķiras atkarībā no ražotāja. Visbiežāk injekciju šķīdums satur glikozi un ūdeni, un tabletes satur cieti, MCC, laktozes monohidrātu, talku un magnija stearātu.

Farmakoloģiskā darbība un tās mehānisms

Amitriptilīnam piemīt antidepresants, antiholīnerģisks, pretčūlu, antiserotīns, daži pretsāpju, sedatīvi, timoleptiski efekti, kā arī novērš enurēzi.

Zāļu antidepresanta iedarbība izpaužas, pateicoties tās spējai nomākt neironu norepinefrīna atpakaļsaisti, presinaptisko neironu serotonīna un dopamīna membrānas.

Šo neirotransmiteru uzkrāšanās nodrošina psiholoģiskā stāvokļa uzlabošanos un depresijas pazīmju izzušanu.

Lietojot šīs grupas narkotikas, ir jāņem vērā tā sauktais "antidepresīvais slieksnis". Tas izpaužas individuālā zāļu uztverē, kā rezultātā katram pacientam ir jāizvēlas zāļu deva, kas samazinās neirotransmiteru uztveršanu 5-10 reizes.

Ja tas netiek sasniegts, tad antidepresanta iedarbība neizpaudīsies, bet būs tikai nespecifiski efekti un blakusparādības. Antidepresanta iedarbība zāļu ārstēšanā parādās ne agrāk kā pēc 2-3 nedēļu nepārtrauktas lietošanas.

Pateicoties timoleptiskajai darbībai, uzlabojas pašsajūta un garastāvoklis.

Antiholīnerģisko iedarbību nodrošina spēcīga afinitāte pret m-holīnerģiskiem receptoriem. Sakarā ar afinitāti pret H1-histamīna receptoriem un alfa-adrenerģisko bloķējošo darbību, zālēm ir spēcīga sedatīva iedarbība.

Zāļu pretčūlu iedarbība tiek nodrošināta, pateicoties tā spējai bloķēt H2 receptorus kuņģa šūnās. Tajā pašā laikā tiek novērota kuņģa-zarnu trakta gļotādas čūlaino-erozīvo bojājumu sāpīguma likvidēšana un dzīšanas paātrināšanās.

Zāļu pretsāpju iedarbība ir saistīta ar monoamīna, īpaši serotonīna, koncentrācijas palielināšanos centrālajā nervu sistēmā.

Urīna nesaturēšanas novēršanu naktī nodrošina antiholīnerģisks efekts, kas palielina spēju Urīnpūslis stiept, kā arī beta-adrenerģiskā stimulācija, kas izraisa sfinktera tonusa paaugstināšanos.

Zāļu darbības mehānisms cīņā pret bulīmiju vēl nav noskaidrots. Amitriptilīns ir efektīvs gan ar depresiju, gan bez tās.

Farmakokinētika nozīmē

Amitriptilīns labi un ātri uzsūcas, kad tas nonāk kuņģa-zarnu traktā. Maksimālais saturs asinīs tiek novērots pēc 2-6 stundām, pusperiods ir aptuveni 10-26 stundas. Ar asins proteīniem aktīvā vielaļoti labi saistās, gandrīz 95%.

Zāles metabolizējas aknās, veidojot aktīvus un neaktīvus metabolītus. Zāļu izvadīšanu nodrošina nieres. Pilnīga izvadīšana no organisma notiek 1-2 nedēļu laikā.

Zāles iekļūst caur histohemātisko un placentas barjeru, kā arī mātes pienā.

Lietošanas indikācijas

Amitriptilīna lietošanas indikācijas ir šādas:

Kontrindikācijas iecelšanai amatā

Amitriptilīnam ir liels skaits kontrindikāciju, kas būtiski ierobežo tā lietošanas iespēju, zāles ir aizliegts lietot, ja:

• miokarda infarkts akūtā un atveseļošanās periodā;
• akūtas aknu slimības;
• sirdskaite;
• miokarda vadīšanas funkciju pārkāpumi;
• hipertensija;
• kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas paasinājumi;
• traucēta nieru darbība;
• prostatas hipertrofija;
• paralītisks ileuss;
• pirolostenoze;
• urīnpūšļa atonija;
• grūtniecība;
• zīdīšana;
• bērni līdz 6 gadu vecumam (tabletes) un 12 gadu vecumam (injicējamās formas);
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• MAO inhibitoru lietošanas laikā, kā arī ar pārtraukumu, kas mazāks par 2 nedēļām pēc to lietošanas.

Īpaša piesardzība jāievēro arī, lietojot zāles, ja:

• alkoholisms;
• bronhiālā astma;
• hematopoēzes procesa kavēšana;
• glaukoma;
• šizofrēnija;
• maniakāli-depresīvā psihoze;
• intraokulāra hipertensija.

Kā lietot zāles - shēma un devas

Amitriptilīna tabletes lieto iekšķīgi ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās.

Zāļu devu izvēlas stingri individuālā secībā. Sākotnējais dienas devu parasti svārstās no 50 līdz 75 mg, sadalot 2-3 devās.

Zāļu deva pakāpeniski jāpalielina līdz vislabākajai terapeitiskais efekts. Parasti pietiek ar 150-200 mg dienā, tomēr dažos gadījumos var būt nepieciešams lietot 300 mg vai vairāk (līdz maksimālajai pieļaujamajai devai). Šajā gadījumā dienas devu sadala arī 3 devās, lielāko daļu devas lietojot naktī.

Pēc 2 nedēļām vai mēneša pēc vajadzīgā terapeitiskā efekta smaguma sasniegšanas zāļu devu sāk pakāpeniski samazināt. Pēkšņi zāļu atcelšana ir aizliegta iespējamās abstinences sindroma attīstības dēļ.

Ja depresijas simptomi sāk atgriezties, zāles lielās devās atsāk. Zāles tiek atceltas (pakāpeniski), ja ārstēšana nav veiksmīga mēneša terapijas laikā. Gados vecākiem pacientiem ieteicams nepārsniegt 100 mg dienas devu.

Smagas smagas depresijas gadījumā zāles lieto intravenozi vai intramuskulāri 10-40 mg līdz 4 reizēm dienā.

Maksimālā pieļaujamā dienas deva ir 150 mg. Pēc 1-2 nedēļām injekcijas pakāpeniski jāaizstāj ar zāļu tablešu formu.

Lai atbrīvotos no hroniskām neirogēnām sāpēm, zāles lieto 12,5-100 mg dienā.

Bērnu enurēzes ārstēšanai zāles tiek izrakstītas 10-25 mg pirms gulētiešanas. Devu aprēķina individuāli, pamatojoties uz ieteikumu lietot 2,5 mg uz kg bērna svara.

Bērnības depresijas gadījumā tiek noteikts 1,5 mg uz kg ķermeņa svara.

Pārdozēšanas gadījumi

Pārmērīgi lietojot amitriptilīnu, var attīstīties pārdozēšana. Tā kā katram ir atšķirīgs jutības slieksnis pret zālēm, nav iespējams precīzi nosaukt zāļu daudzumu, kas izraisīs šo stāvokli.

Pārdozēšanas gadījumā ir: dezorientācija, elpas trūkums, drudzis, reibonis, acu zīlīšu paplašināšanās, apziņas traucējumi, aritmija, palielināta miegainība, hipotensija, elpošanas nomākums, halucinācijas, uzbudinājums, krampji, koma.

Ja rodas kādi pārdozēšanas simptomi, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāsazinās ar medicīnas iestādi, lai saņemtu palīdzību. Tiek veikta kuņģa skalošana, ūdens un elektrolītu līdzsvara normalizēšana un asinsspiediens, simptomātiska terapija.

Ir ļoti svarīgi uzraudzīt sirds un asinsvadu sistēmas stāvokli vismaz 5 dienas, jo lēkme var atkārtoties pēc 48 stundām vai ilgāk.

Blakusefekts

Amitriptilīns, ja to lieto lielos daudzumos, izraisa daudzas blakusparādības. Tās uzņemšana var izraisīt gandrīz visu orgānu un sistēmu problēmu attīstību.

M-holīnerģisko receptoru bloķēšanas dēļ tas var:

• celšanās intraokulārais spiediens;
• parādās sausa mute;
• redzes traucējumi;
• aizkavēt urinēšanu;
• rodas aizcietējums un zarnu aizsprostojums;
• pastiprināta svīšana;
• attīstās izmitināšanas parēze;
• ķermeņa temperatūras paaugstināšanās.

Šīs blakusparādības parasti izzūd pēc pierašanas pie zālēm vai devas samazināšanas rezultātā.

Ir iespējamas arī citas blakusparādības, ko izraisa visu zāļu darbību sarežģītā izpausme:

Ilgstoši lietojot lielas zāļu devas, ir iespējama kardiotoksiska iedarbība.

Atsevišķi jāatzīmē abstinences sindromam raksturīgie simptomi: aizkaitināmība, caureja, slikta dūša, galvassāpes, vemšana, aizkaitināmība, miega traucējumi ar neparastiem sapņiem.

Speciālas instrukcijas

Amitriptilīns samazina uzmanību un izraisa miegainību. Šī iemesla dēļ tā uzņemšana nav ieteicama, vadot transportlīdzekli, kā arī veicot darbu, kas prasa pastiprinātu koncentrēšanos.

narkotikas un alkohols

Amitriptilīna lietošanas laikā alkohola lietošana ir stingri aizliegta, jo tas var izraisīt nopietnas sekas.

Tas ir saistīts ar zāļu un alkohola darbības mehānismu līdzību, kas izpaužas kā savstarpēja iedarbības pastiprināšanās uz ķermeni un visizteiktākā toksiskā iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot alkoholu un narkotikas, var strauji paaugstināties temperatūra un asinsspiediens, tiek traucēts sirds ritms, rodas paralītisks ileuss.

Turklāt, pateicoties inhibējošajai iedarbībai uz elpošanas centru, elpošanas mazspēja ir iespējama līdz tās pilnīgai apstāšanās un nāvei.

Arī alkohola un amitriptilīna vienlaicīga lietošana ļoti negatīvi ietekmē aknas un nieres. Var attīstīties toksiska aknu nekroze un smagi nieru darbības traucējumi.

Citas svarīgas nianses

Narkotiku lietošana ir aizliegta nopietnu šo orgānu darbības traucējumu klātbūtnē.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā zāles ir aizliegts lietot. Tabletes ņem no 6 gadu vecuma, un injekciju šķīdums - no 12 gadiem.

Praktiska pielietošanas pieredze

Amitriptilīns ir diezgan vecs medikaments, tāpēc par to ir pietiekami daudz atsauksmju gan no ārstiem, gan pacientiem. Lielākā daļa no tām ir pozitīvas, taču ir dažas nianses.

Vārds ekspertiem

Amitriptilīns ir viens no efektīvākajiem antidepresantiem. Lietojot to, pacienti uzlabo garastāvokli gandrīz pēc pirmajām devām, un pēc nedēļas ārstēšanas tiek novērota pašcieņas paaugstināšanās.

Pēc pilna ārstēšanas kursa var atzīmēt murgu izzušanu, miega kvalitātes uzlabošanos un pašnāvības tieksmju izzušanu.

lietot tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem;

rūpīgi izlasiet instrukcijas pirms uzņemšanas uzsākšanas un saglabājiet to visu ārstēšanas laiku;

nepārsniedziet ieteicamās devas;

pakāpeniski palieliniet devu;

nekādā gadījumā nedrīkst lietot vienlaikus ar alkoholu.

Plusi un mīnusi saskaņā ar atsauksmēm un praktisko pieredzi

• augsta efektivitāte;
• pieejamu cenu.

• daudzas kontrindikācijas un blakus efekti;
• recepšu pārdošana.

Zāļu un to analogu iegāde

Amitriptilīna vidējā cena aptiekās:

• cilne. 25 mg Nr.50 - 29 -60 rubļi;
• cilne. 10 mg Nr.50 - 20-50 rubļi;
• 2 ml ampulas Nr.10 - 25-67 rubļi.

Zāļu izlaišana no aptiekām tiek veikta stingri saskaņā ar ārsta recepti.

Tiek ražoti daudzi Amitriptilīna analogi, kuriem ir līdzīga aktīvā viela: Vero-Amitriptilīns, Nycomed Damilena maleāts, Saroten retard, Elivel, Amizol, Elivel, Amirol.

Dažos gadījumos zāles ir iespējams aizstāt ar tām pašām farmakoloģiskā grupa: Klofranils, Doksepīns uc Šādu zāļu nomaiņu var veikt tikai ārstējošais ārsts.

Amitriptilīns ir populārs medikaments psihiatrijā. Tas apvieno antidepresantus, hipnotiskus un prettrauksmes efektus, un to iesaka Pasaules Veselības organizācija. Bet papildus terapeitiskajam efektam ir reģistrētas daudzas amitriptilīna blakusparādības, kas prasa detalizētu šīs zāles izpēti.

Mūsdienās šis tricikliskais antidepresants ir pieejams dražejas veidā ar aktīvās vielas - amitriptilīna hidrohlorīda - daudzumu no 10 līdz 75 mg. Tabletes ir iepakotas plastmasas pudelē ar gaiši rozā pārklājumu. Salaužot dražeju, ir redzams dzeltenīgas nokrāsas iekšējais slānis. Zāles satur arī papildu sastāvdaļas - saharozi, laktozi, kalcija stearātu, kukurūzas cieti, želatīnu, balto opadra - galveno Amitriptilīna tablešu blīvā pārklājuma sastāvdaļu.

Otrs iespējamais atbrīvošanas veids ir kapsulas. Ārējais želatīna apvalks ir sarkanbrūns. Palīgkomponenti: šellaks, talks, saharoze, titāna dioksīds, povidons, stearīnskābe.

Pēdējā forma, ko galvenokārt izmanto akūtām depresijas traucējumu izpausmēm, ir šķīdums (1%) 2 ml ampulās. Ārēji absolūti caurspīdīgs šķidrums bez nogulsnēm vai sekojošām krāsas izmaiņām. Papildu sastāvdaļas: injekcijas ūdens, glikoze. Amitriptilīna injekcijas var ievadīt intramuskulāri vai izmantot pilienu terapiju (intravenozi).

Amitriptilīna blakusparādības un kontrindikācijas

Amitriptilīna darbības princips ir neirotransmiteru, piemēram, dopamīna, norepinefrīna, galvenokārt serotonīna, atpakaļsaistīšana, kas ir atbildīgi par cilvēka depresīvo stāvokli. Tas nodrošina nomierinošu, prettrauksmju, sedatīvu iedarbību. Līdz ar to amitriptilīnam piemīt antiholīnerģiska aktivitāte, kas ir iemesls liels skaits blakus efekti.

Lai samazinātu iespējamo negatīvo ietekmi, terapijas sākumā pakāpeniski jāpalielina deva un beigās konsekventi jāatsakās no zāļu lietošanas.

Parādās šādi simptomi, kas saistīti ar antiholīnerģisko iedarbību:

• problēmas ar urinēšanu, līdz urīnpūšļa atonijai;
• redzes funkcijas pārkāpums (izplūdis un defokusēts attēla tuvumā, gaismas jutība);
• aizcietējums, kas bez nepieciešamās terapijas attīstās akūta obstrukcija zarnas vai to paralīze;
• paplašinātas zīlītes, uzbudinājums, intoksikācijai līdzīga sajūta, apātija (sedācijas dēļ, īpaši lielās devās), letarģija;
• delīrijs (apziņas, uzmanības, uztveres, emociju apduļķošanās) - galvenokārt gados vecākiem pacientiem;
• antiholīnerģiskais sindroms ir ārkārtīgi reti.

Citas blakusparādības ir šādas:

• garšas uztveres traucējumi, dispepsijas traucējumi, pastāvīgs bads;
• alerģiju attīstība;
• izmaiņas asins sastāvā: trombocitopēnija (trombocītu deficīts), leikopēnija (balto asinsķermenīšu trūkums plazmā), eozinofīlija (eozinofilu koncentrācijas samazināšanās), hiponatriēmija (Na jonu skaita samazināšanās), cukura līmeņa svārstības;
• asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, citi traucējumi sirdsdarbība, ortostatisks kolapss (problēmas ar asins plūsmu smadzenēs, mainot ķermeņa stāvokli, kļūst tumšākas acis, rodas reibonis vai samaņas zudums);
• traucējumi aknās;
• ginekoloģijā - samazināts libido, potence, anorgasmija, ginekomastija (hipertrofiska piena dziedzeru palielināšanās), galaktoreja (spontāna piena noplūde no krūtīm), ejakulācijas traucējumi;
• neiroloģijā - ekstrapiramidāli sindromi (atsevišķu muskuļu spontānas piespiedu kontrakcijas), ataksija (skeleta muskuļu sasprindzinājuma nekonsekvence), neiropātija (galvenokārt perifēra, kas izpaužas kā paaugstināta ekstremitāšu jutība, roku, pēdu tirpšana vai nejutīgums), dizartrija (problēmas ar izruna sakarā ar nervu impulsa plūsmas ierobežojumiem runas orgānos);
• psihiatrijā - mānija, hipermānija (tipiski pacientiem ar vairogdziedzera disfunkciju, afektīviem vai šizoafektīviem traucējumiem), halucinācijas, depersonalizācija.

Epilepsijas pacientiem, kuri saņem terapiju ar amitriptilīnu, var rasties krampji, lietojot nelielu daudzumu antidepresanta, kas attiecas arī uz pacientiem ar traumatiskiem smadzeņu bojājumiem. Cilvēkiem bez kontrindikācijām krampji parādās, ja intravenozi ievada lielas devas.

Svarīga blakusparādība ir pašnāvības tieksmju saasināšanās, palielinot sākotnējo devu. Šī iemesla dēļ ieteicams sākt lietot zāles nelielos daudzumos un tikai vakarā, pakāpeniski devu var palielināt, pievienojot devas no rīta un pēcpusdienā. Ar akūtām pašnāvības ideju izpausmēm uz depresijas fona ārstēšana jāsāk slimnīcas apstākļos.

Pašnāvības iespējamība palielinās šādu slimību klātbūtnē:

• astenodepresīvais sindroms;
• depresija ar sevis vainošanas aktiem;
• depersonalizācija.

Amitriptilīns spēj ietekmēt reakcijas un uztveres ātrumu, tādēļ terapijas laikā nav ieteicams vadīt transportlīdzekli vai veikt sarežģītus darbus, kas prasa ievērojamu koncentrēšanos un ir dzīvībai bīstami neuzmanības dēļ.

Līdzeklis ir kontrindicēts šādām patoloģijām:

• sirds un asinsvadu slimības: smaga hipertensija, dekompensēta sirds slimība, atveseļošanās pēc sirdslēkmes;
• zarnu un kuņģa čūlas, pīlora stenoze (nepietiekams cauruma izmērs starp kuņģi un divpadsmitpirkstu zarnas);
• glaukoma;
• urīnpūšļa vai zarnu atonija (paralīze);
• grūtniecība;
• mānijas fāze;
• vecums līdz 12 gadiem;
• prostatas dziedzera disfunkcija.

narkotiku atkarība

Dažās valstīs (piemēram, Ukrainā) amitriptilīns ir aizliegts un iekļauts sarakstā narkotiskās vielas. Tas ir saistīts ar faktu, ka pacienti, kuriem ir īslaicīga depresijas simptomu remisija, var patstāvīgi palielināt devas, lai iegūtu pastāvīgu efektu. Ietekme uz centrālo nervu sistēmu (centrālo nervu sistēmu), kurā ir relaksācijas sajūta, zināma apziņas "palēnināšanās", noved pie tā, ka pacients var papildus izdzert dubultu vai trīskāršu devu, lai radītu eiforijas sajūtu. .

Dažas no blakusparādībām tiek uztvertas kā pirmās narkotiku atkarības pazīmes, bet tās nav: plaukstu trīce (nepatvaļīga trīce), paplašinātas zīlītes, aizkaitināmība, aizkaitināmība, fotosensitivitāte, intoksikācija.

Pastāv arī zināma fiziska atkarība no narkotikām – lietojot no 1 mēneša, organismā veidojas pastāvīga atkarība no antidepresanta, un strauja ārstēšanas pārtraukšana var izpausties abstinences sindroma veidā. Bet šī īpašība ir raksturīga daudzām zālēm, īpaši līdzīga rakstura zālēm un citām zālēm, kuru ārstēšanas kurss pārsniedz 3-5 mēnešus.

Iespējamās sekas, lietojot kopā ar alkoholu

Amitriptilīna un alkohola darbības princips ir daļēji līdzīgs - notiek centrālās nervu sistēmas "bremzēšana". Bet, lietojot kopā, šīs vielas palielina ietekmes pakāpi uz ķermeni. Tā rezultātā smaga intoksikācija rodas antidepresanta smagu blakusparādību vai pārdozēšanas pazīmju fona.

Biežākie simptomi ir stipras sāpes vēderā, vemšana, izkārnījumu traucējumi, stomatīts, garšas uztveres izmaiņas.

Sirds slodze palielinās nopietnu tās ritma pārkāpumu dēļ, kas, reibumā paaugstināta temperatūra, nervu pārmērīga uzbudinājums, var izraisīt insultu vai sirdslēkmi.

Aknas ātri nolietojas – tajās notiek galvenās vielmaiņas reakcijas, tostarp tiek pārstrādāti alkohola un medikamentu radītie toksīni. Palielinās toksiskās nekrozes attīstības risks.

Nieres izdala amitriptilīna un etilspirta metabolītus, kas savukārt palielina arī to slodzi. Tāpēc ir iespējami ekskrēcijas sistēmas darbības pārkāpumi, tostarp akūtas nieru mazspējas (akūtas nieru mazspējas) parādīšanās.

Citi simptomi ir apjukums, apjukums, halucinācijas, neregulāra elpošana, pastiprināta svīšana, izsitumi, apsārtums vai citas alerģiskas reakcijas.

Amitriptilīna un etilspirta netīšas kombinācijas gadījumā pacientam nekavējoties jāizskalo kuņģis un jālieto toksīnu izvadīšanas līdzeklis (visbiežāk sastopamā iespēja ir Aktivētā ogle). Tālāk - veikt rehabilitāciju slimnīcā pieredzējuša speciālista vadībā.

Kontrindikācijas grūtniecības un zīdīšanas laikā

Amitriptilīns nav indicēts grūtniecības laikā, jo tas var ietekmēt augļa attīstību, izņemot situācijas, kad nav pieejama cita alternatīva. Pētījumi liecina, ka pēc dzemdībām bērnam var rasties patoloģiska miegainība, aizkaitināmība, asarošana, dažreiz ir problēmas ar urinēšanu. Šis efekts ir saistīts ar viena no vielas metabolītu - nortriptilīna - ietekmi.

Zīdīšanas laikā šis antidepresants arī nav parakstīts, lai gan nav īpašu pierādījumu par kaitīgu ietekmi uz jaundzimušo, zīdīšana. Bērna organismā var iekļūt ne vairāk kā 2% no mātes uzņemtās dienas devas, kas var izpausties kā miegainība. Tādēļ ārstēšana ar amitriptilīnu laktācijas laikā nav aizliegta, taču šajā gadījumā ieteicams rūpīgi uzraudzīt bērna stāvokli, īpaši pirmajās 4 dzīves nedēļās.

Amitriptilīna atcelšanas sindroms

Abstinences sindroms ir patoloģisks stāvoklis, kas rodas, pēkšņi pārtraucot zāļu lietošanu, īpaši ilgstošas ​​​​lietošanas gadījumā.

Tā ir ķermeņa reakcija uz atbalstošu vielu un var izraisīt šādus simptomus:

• reibonis, galvassāpju lēkmes, fotosensitivitāte, troksnis ausīs;
• bezmiegs, murgi;
• dispepsijas traucējumi, samazināta siekalošanās;
• emocionāli traucējumi, panika;
• bradikardija (palēnināta sirdsdarbība), tahikardija (paaugstināta sirdsdarbība).

Ieteicama abstinences sindroma simptomātiskā terapija: sedatīvu lietošana, vēlams uz augu bāzes, organisma attīrīšana, elektrolītu līdzsvara atjaunošana, gastroenterologa konsultācija, lai atbrīvotos no kuņģa-zarnu trakta traucējumiem, iespējama antihipertensīvo medikamentu ievadīšana (lai izlīdzinātu sirdsdarbību), kā papildus. nostiprinošas procedūras - fizioterapija, masāža, skābekļa terapija un citi.Akūtu panikas lēkmju, pašnāvības ideju rašanās gadījumos būs jālieto antipsihotiskie līdzekļi.

Labākā profilaktiskā darbība amitriptilīna abstinences sindroma gadījumā ir pakāpeniska zāļu atcelšana, līdz minimumam samazinot stresu un citus pacienta veselībai kaitīgos faktorus.

Lietošanas instrukcija

Galvenais princips, uz kuru balstās Amitriptilīna iecelšana, ir pakāpeniski palielināt zāļu dienas devu, lai novērstu blakusparādību rašanos.

Sākotnējā deva ir 50-75 mg aktīvās vielas. Katru dienu ieteicams pievienot 25-50 mg. Standarta deva, pie kuras uzkrāšanās apstājas, ir 150-250 mg (līdz 300 mg, ja pacientam ir smaga depresija).

Neaizsargātas pacientu grupas (vecāka gadagājuma cilvēki, pusaudži, cilvēki primārās aprūpes), un pacienti ar vieglu depresiju var palielināt devu mazāk strauji, piemēram, pievienojot 25 mg iepriekšējam daudzumam ik pēc 2-3 dienām.

Slimību klātbūtnē, kurām nepieciešams ātrs rezultāts, terapiju iespējams uzsākt ar lielākām likmēm, piemēram, 100 mg vielas dienā, bet ārstēšana jāveic stacionāra apstākļos.

Ja zāļu panesamība atļauj, ir iespējams izrakstīt 400-450 mg Amitriptilīna, bet tikai stingrā ārstējošā ārsta uzraudzībā.

Smagos depresīvos apstākļos tiek nozīmētas injekcijas (intramuskulāri) vai pilienveida (intravenozi). Pakāpeniski nomainiet to ar tabletēm.

Pacienti, kas vecāki par 55 gadiem, un pusaudži sāk ārstēšanu ar mazākām devām un palielina tās lēnāk, izņemot akūtus depresīvus traucējumus.

Zāļu iedarbība ir pamanāma 2-4 nedēļas pēc "darba" (150-200 mg) devas sasniegšanas.

Lai izvairītos no abstinences sindroma, ir nepieciešams pakāpeniski samazināt izdzerto zāļu daudzumu ar tādu pašu ātrumu, kādā palielinājās.

Amitriptilīns ir vispopulārākais tricikliskais antidepresants, ko lieto dažāda smaguma depresīvu traucējumu ārstēšanai. Neskatoties uz to, ka organisms salīdzinoši viegli uztver zāles, ir garš kontrindikāciju saraksts un Speciālas instrukcijas kas jāņem vērā, izrakstot un saņemot līdzekļus. Un nekādā gadījumā nevajadzētu pašārstēties ar šāda veida narkotiku palīdzību.

Amitriptilīns ir sintētisks līdzeklis medikamentus, ko medicīnā izmanto dažādu neirožu formu ārstēšanai. Piešķirt vieglai, vidēji smagai, smagai depresijai, nervu, fobisku traucējumu diagnosticēšanai. Zāles pieder triciklisko antidepresantu kategorijai.

Zāļu apraksts

Amitriptilīns ir ļoti efektīvs līdzeklis ar izteiktu sedatīvu, antiserotīnu, timoanaleptisko, anksiolītiskām īpašībām. Pieder neselektīvo monoamīnu neironu uzņemšanas inhibitoru grupai. Antidepresantu ražo daudzi farmācijas uzņēmumi. Zināms arī ar sekojošo tirdzniecības nosaukumi: Amirols, Triptizols, Elivels, Amizols.

Amitriptilīns ir pieejams aptiekās tikai pēc receptes.

Amitriptilīns ir pieejams tablešu vai dražeju veidā iekšķīgai lietošanai (iekšķīgi), kā arī balta kristāliska pulvera vai sterilas injekcijas veidā (intramuskulārai injekcijai).

Galvenā aktīvā viela, neatkarīgi no antidepresanta - amitriptilīna hidrohlorīda - izdalīšanās formas. Tabletes satur 10 un 25 mg aktīvās sastāvdaļas (vienā tabletē) un 20 mg amitriptilīna katrā 2 ml injekciju šķīduma ampulā.

Kompozīcijā ietilpst palīgvielas, kas dažādiem ražotājiem atšķiras, proti: glikoze, ūdens injekcijās un tabletēs - ciete, MCC, laktozes monohidrāts, talks, ciete, polivinilpirolidons, magnija stearāts.

Uzglabājiet zāles sausā, vēsā vietā, kas ir aizsargāta no tiešiem saules stariem, temperatūrā no 6 līdz 24 grādiem pēc Celsija. Derīguma termiņš no izdošanas datuma ir trīs gadi.

Farmakodinamika un darbības mehānisms

Amitriptilīns, lietošanas instrukcija norāda, ka šīm zālēm ir izteikta perifēra un centrālā antiholīnerģiska iedarbība, pateicoties tā augstajai afinitātei pret m-holīnerģiskiem receptoriem.

Šīs zāles antidepresīvā iedarbība ir saistīta ar serotonīna, norepinefrīna un dopamīna neironu atpakaļsaistes nomākšanu, ko veic presinaptisko neironu membrānas. Neirotransmiteru skaita palielināšanās uzlabo psiholoģisko, emocionālo stāvokli.

Amitriptilīns samazina depresijas izpausmju smagumu, uzbudinājumu, novērš trauksmes sajūtu vieglas vai vidēji smagas trauksmes-depresijas stāvokļos.

Antidepresantam ir sedatīvs, alfa adrenerģisku bloķējošs efekts. Piemīt antiaritmiskas īpašības zāles klase-A. Ieteicamajās terapeitiskajās devās tas kavē un palēnina sirds kambaru vadītspēju, bet pārdozēšanas gadījumā zāles var izraisīt smagu intraventrikulāru blokādi.

Svarīgs! Jāatzīmē, ka šīs grupas farmakoloģisko zāļu uzņemšanai ir tā sauktais "antidepresīvais slieksnis", kas izpaužas individuālā ķermeņa uztverē. Tāpēc ārsts katram pacientam individuāli izvēlas devu, kas samazinās neirotransmiteru uztveršanu 5-10 reizes.

Pretējā gadījumā antidepresantu iedarbība netiks sasniegta un var rasties blakusparādības.

Tricikliskajam antidepresantam ir sedatīvs, timoleptisks efekts. Tam ir arī sedatīvs, antibulīmisks, antihistamīns, antiholīnerģisks efekts. Ilgstoši lietojot zāles, tiek atjaunots depresīvo stāvokļu dēļ traucēto sistēmu līdzsvars.

Zāles Amitriptilīnam ir papildu centrālās izcelsmes pretsāpju efekts. Sakarā ar H2-histamīna receptoru bloķēšanu parietālajās šūnās (kambaru sieniņās), tiek nodrošināta pretčūlu iedarbība. Turklāt zāles pazemina ķermeņa temperatūru, asinsspiedienu vispārējās anestēzijas laikā.

Maksimālā zāļu koncentrācija asinsritē notiek pēc 3-12 stundām. Tas tiek metabolizēts aknās, kur veidojas aktīvi un neaktīvi metabolīti. Tas izdalās no organisma ar urīnu. pilnīga izvadīšana ilgst vienu līdz divas nedēļas.

Antidepresanta iedarbība tiek novērota aptuveni trīs līdz četras nedēļas pēc zāļu lietošanas sākuma.

Lietošanas indikācijas

Antidepresantu, ievadīšanas biežumu, kursa ilgumu nosaka ārstējošais ārsts individuāli.

Indikācijas:

• dažādu etioloģiju depresīvi-trauksmi stāvokļi (endogēni, reaktīvi);
• vidēji smaga, viegla, smaga depresija;
• emocionāli traucējumi, ko pavada uzvedības traucējumi;
• miega traucējumi (bezmiegs);
• šizofrēnijas psihozes;
• hroniskas neirogēnas sāpes:
• fobijas, panikas lēkmes;
• bulīmiskā neiroze, psihogēna anoreksija.

Antidepresantu amitriptilīnu lieto arī pediatrijā, lai ārstētu bērnu nakts enurēzi, ko izraisa arī urīnpūšļa sfinktera vājums.

Antidepresants mazina migrēnas izraisītas galvassāpes. Zāles tiek parakstītas kuņģa-zarnu trakta čūlu ārstēšanā, alkohola, narkotiku atkarības ārstēšanā.

Lietošanas instrukcija

Saskaņā ar instrukcijām amitriptilīna tabletes jālieto pēc ēšanas vai ēšanas laikā. Dražeja bez košļājamās, jums ir nepieciešams dzert daudz ūdens.

Sākotnējā zāļu dienas deva ir 50-75 mg, sadalīta divās vai trīs devās. Lai sasniegtu vislabāko efektu, pakāpeniski palieliniet devu līdz 150-200 mg dienā. Dažreiz devu pielāgo, lai palielinātu devu līdz 300 mg vai vairāk (līdz maksimālajai pieļaujamajai devai). Šajā gadījumā dienas devu sadala trīs devās, lielāko daļu zāļu lietojot pirms gulētiešanas.

Svarīgs! Jums pakāpeniski jāpalielina jebkuru antidepresantu deva.

Pēc 15-30 dienām pēc vēlamā izteiktā terapeitiskā efekta sasniegšanas devu pakāpeniski samazina. Pēc stāvokļa uzlabošanās minimālā dienas deva var būt 25-50 mg.
Bet straujš samazinājums nav pieļaujams, jo var attīstīties abstinences sindroms.

Bērnu enurēzes ārstēšanā amitriptilīns tiek nozīmēts 10-25 mg pirms gulētiešanas. Devu aprēķina individuāli, pamatojoties uz ieteikumu lietot 2,5 mg uz kg bērna svara. Bērnības depresijas gadījumā tiek noteikts 1,5 mg uz kg ķermeņa svara.

Kontrindikācijas lietošanai

Amitriptilīnam ir daudz kontrindikāciju, tāpēc pirms lietošanas uzmanīgi izlasiet zāļu anotāciju.

Kontrindikācijas:

• miokarda infarkts;
• hroniska sirds mazspēja;
• sirds muskuļa vadītspējas pārkāpums;
• hroniska aknu patoloģija, nieru mazspēja;
• paasinājums peptiska čūlas;
• asins slimības;
• prostatas hipertrofija;
• grūtniecība, laktācija;
• traucējumi urīnceļu sistēmas darbībā.

Amitriptilīns ir stingri aizliegts lietot bērniem līdz sešu gadu vecumam. Ar piesardzību antidepresantu lieto sekundāras glaukomas, bronhiālās astmas, epilepsijas, intraokulārās hipertensijas, mānijas-depresīvās psihozes, kaulu smadzeņu hematopoēzes nomākšanas, urīna aiztures, tirotoksikozes gadījumos.

Neizrakstiet zāles pacientiem, kuriem ir individuāla nepanesība pret sastāvdaļām zāles.

Blakus efekti

Ja amitriptilīna lietošanai nav kontrindikāciju, ķermeņa paaugstināta jutība, ja tiek ievērota deva, blakusparādības rodas reti. Pārmērīga ļaunprātīga izmantošana, devas neievērošana var izraisīt saindēšanos, intoksikāciju, vairākas blakusparādības.

Pārdozēšanas gadījumā ievērojiet:

• reibonis;
• slikta dūša, caureja, vemšana, grēmas;
• asinsspiediena nestabilitāte;
• alerģiskas izpausmes, nieze, izsitumi uz ādas;
• samazināts libido;
• epilepsijas lēkmes, krampji, spazmas;
• kustību koordinācijas pārkāpums, dezorientācija telpā;
• troksnis ausīs, stipras galvassāpes;
• angioneirotiskā tūska;
• samazināta redzes funkcija;
• gastralģija;
• aizcietējums, zarnu aizsprostojums;
• grūtības urinēt;
• sausa mute;
• mēles kļūst tumšākas;
• paaugstināta uzbudināmība, aizkaitināmība;
• anēmijas gļotādas;
• izmaiņas asinsrites formulā;
• paaugstināts acs iekšējais spiediens;
• palielināti limfmezgli;
• garšas sajūtu izmaiņas.

Pacienti var izjust murgus, halucinācijas, miega traucējumus. Sirdsdarbība kļūst biežāka (tahikardija, aritmija), palielinās svīšana, paaugstinās vispārējā temperatūra. Var rasties koma.

Pārdozēšanas simptomu gadījumā nekavējoties konsultējieties ar ārstu. Lai izvairītos no nopietnām komplikācijām, steidzami veselības aprūpe. Individuālas nepanesības gadījumā ārstēšanas kurss ar amitriptilīnu tiek pārtraukts. Pacientiem tiek nozīmēts cits antidepresants.

Pirms terapijas veikšanas obligāti jākontrolē asinsspiediena līmenis. Parenterāli Amitriptilīnu lieto tikai ārsta uzraudzībā slimnīcas apstākļos. Pirmajās ārstēšanas dienās pacientiem ieteicams palikt gultā.

Saderība ar citām zālēm

Antidepresants amitriptilīns pastiprina inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, mijiedarbojoties ar miega līdzekļiem, sedatīviem līdzekļiem, pretkrampju līdzekļiem, pretsāpju līdzekļiem un premedikācijas līdzekļiem.

Zāles nav kombinētas ar alkoholu, narkotikām, palielinot to toksisko ietekmi uz ķermeni. Visā ārstēšanas periodā, izmantojot jebkuru alkoholiskie dzērieni ir stingri aizliegts, jo tas var novest pie ļoti nopietnām sekām, funkcionāliem traucējumiem un traucējumiem organismā. Lietojot alkoholu un zāles vienlaikus, tiek traucēts sirds ritms, paaugstinās spiediens un rodas paralītisks ileuss.

Vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu ar neiroleptiskiem līdzekļiem, ir iespējams paaugstināt kopējo temperatūru, attīstīt paralītisku zarnu aizsprostojumu.

Kombinācijā ar pretkrampju līdzekļiem, guanetidīnu, to terapeitiskā iedarbība var būt vājāka. Vienlaicīga Amitriptilīna lietošana palielina antikoagulantu aktivitāti. Kombinācijā ar cimetidīnu palielinās amitriptilīna koncentrācija asinsritē, kas palielina tā toksisko iedarbību uz organismu kopumā.

Amitriptilīna kombinācija ar karbamazepīnu, barbiturātiem samazina antidepresanta koncentrāciju. Lietojot kopā ar perorāliem kontracepcijas līdzekļiem, kuru pamatā ir estrogēns, palielinās trankvilizatora biopieejamība.

Amitriptilīns var arī palielināt glikokortikosteroīdu izraisītu depresiju.

Komentāri 0 *ZENTIVA PHARMA LLC* APOTEX+VECTOR Arla Foods amba Arinco NYCOMED SLOVAKOFARMA TORONTO+VECTOR Akrikhin HFC AO Alsi Pharma, ZAO BRYNTSALOV-A, ZAO Grindeks AO Dalchimpharm OAO PakshsterMF Pharmaut Dar. Uzņēmums/Packed O Daru Pakhsh Pharmaceutical MFG.Company/Akrikhin Elfa Pharmaceutical Company S.A./Grindeks AO Zentiva a.s. ZiO-Zdorovye, CJSC Lens/Dalkhim LENS-PHARM, LLC Maskavas endokrīnās sistēmas rūpnīca, federālais valsts vienotais uzņēmums Moskhimfarmpreparaty Semashko Nycomed Austria GmbH Nycomed Denmark A/S Nycomed Denmark ApS OZON,OOO Polpharma farmaceitiskā rūpnīca AO Saneka Pharmaceuticals a.s. Sintez AKO OAO Sintez AKOMPiI, OAO ("Sintez" OAO) Takeda Pharma A/S/Takeda Pharma AS Ferring-Lechiva SA

Izcelsmes valsts

Dānija Dānija/Igaunija Irāna, Irānas Islāma Republika/Krievija Latvija Krievija Slovākija Čehija Igaunija

Produktu grupa

Nervu sistēma

Antidepresants no triciklisko savienojumu grupas

Atbrīvošanas veidlapas

• 10 - blisteri (5) - kartona iepakojumi. 10 - polimēru konteineri. 10 - šūnu kontūru iepakojumi. 10 - flakoni. 20 - polimēru konteineri. 20 - flakoni. 30 - polimēru konteineri. 30 - flakoni. 40 - polimēru konteineri. 10 - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi. 10 - šūnu kontūru iepakojumi (2) - kartona iepakojumi. 10 - šūnu kontūru iepakojumi (5) - kartona iepakojumi. 50 - tumša stikla burkas 10 - blisteriepakojumi (5) - kartona iepakojumi 10 - blisteriepakojumi (5) - kartona iepakojumi. 10 - šūnu kontūru iepakojumi (5) - kartona iepakojumi. 10 gab. - blisteri (5) - kartona iepakojumi. 2 ml - caurspīdīga stikla ampulas (5) - PVC konteineri (2) - kartona iepakojumi. 50 - tumšā stikla pudeles 50 - tumšā stikla pudeles. Šķīdums injekcijām ampulās 1%-2 ml, 5 ampulas iepakojumā 10 ampulas 2 ml iepakojumā 50 tabletes

Zāļu formas apraksts

• Šķīdums i / m ievadīšanai ir caurspīdīgs, bezkrāsains. šķīdums intramuskulārai injekcijai Šķīdums injekcijām tabletes Apvalkotās tabletes Apvalkotās tabletes dzeltenas, apaļas, abpusēji izliektas.

farmakoloģiskā iedarbība

Antidepresants (tricikliskais antidepresants). Tam ir arī daži pretsāpju līdzekļi (centrālas izcelsmes), H2-histamīna bloķējoša un antiserotonīna iedarbība, palīdz novērst slapināšanu gultā un samazina apetīti. Tam ir spēcīga perifēra un centrālā antiholīnerģiska iedarbība, pateicoties tā augstajai afinitātei pret m-holīnerģiskiem receptoriem; spēcīga sedatīva iedarbība, kas saistīta ar afinitāti pret H1-histamīna receptoriem un alfa adrenerģisko bloķējošo darbību. Tam piemīt Ia apakšgrupas antiaritmisko zāļu (LS) īpašības, tāpat kā hinidīns terapeitiskās devās, palēnina sirds kambaru vadītspēju (pārdozēšanas gadījumā var izraisīt smagu intraventrikulāru blokādi). Antidepresantu darbības mehānisms ir saistīts ar noradrenalīna koncentrācijas palielināšanos sinapsēs un / vai serotonīna koncentrācijas palielināšanos centrālajā daļā. nervu sistēma(CNS) (to reabsorbcijas samazināšanās). Šo neirotransmiteru uzkrāšanās notiek to atpakaļsaistes kavēšanas rezultātā ar presinaptisko neironu membrānām. Ilgstoši lietojot, tas samazina beta-adrenerģisko un serotonīna receptoru funkcionālo aktivitāti smadzenēs, normalizē adrenerģisko un serotonīnerģisko transmisiju, atjauno šo sistēmu līdzsvaru, kas traucēta depresijas stāvokļos. Trauksmes-depresīvos apstākļos tas samazina trauksmi, uzbudinājumu un depresijas izpausmes. Pretčūlas darbības mehānisms ir saistīts ar spēju bloķēt H2-histamīna receptorus kuņģa parietālajās šūnās, kā arī nomierinošu un m-antiholīnerģisku efektu (kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā tas mazina sāpes, paātrina čūlas dzīšanu). Šķiet, ka slapināšanas efektivitāte gultā ir saistīta ar antiholīnerģisko aktivitāti, kas izraisa palielinātu urīnpūšļa paplašināšanos, tiešu beta-adrenerģisko stimulāciju, alfa adrenerģiskā agonista aktivitāti ar paaugstinātu sfinktera tonusu un serotonīna uzņemšanas centrālo blokādi. Tam ir centrālais pretsāpju efekts, kas, domājams, ir saistīts ar monoamīnu koncentrācijas izmaiņām centrālajā nervu sistēmā, īpaši serotonīna, un ietekmi uz endogēnajām opioīdu sistēmām. Darbības mehānisms nervozās bulīmijas gadījumā nav skaidrs (var būt līdzīgs depresijas gadījumā). Tiek parādīta skaidra zāļu iedarbība uz bulīmiju pacientiem gan bez depresijas, gan tās klātbūtnē, savukārt bulīmijas samazināšanos var novērot bez vienlaicīgas pašas depresijas pavājināšanās. Vispārējās anestēzijas laikā tas pazemina asinsspiedienu (BP) un ķermeņa temperatūru. Neinhibē monoamīnoksidāzi (MAO). Antidepresanta iedarbība attīstās 2-3 nedēļu laikā pēc lietošanas sākuma.

Farmakokinētika

Absorbcija ir augsta. Amitriptilīna biopieejamība ir 30-60%, tā aktīvais metabolīts nortriptilīns ir 46-70%. Maksimālās koncentrācijas (Tmax) sasniegšanas laiks pēc iekšķīgas lietošanas ir 2,0-7,7 stundas.Izkliedes tilpums ir 5-10 l/kg. Efektīvā terapeitiskā koncentrācija asinīs amitriptilīnam ir 50-250 ng/ml, nortriptilīnam 50-150 ng/ml. Maksimālā koncentrācija asins plazmā (Cmax) ir 0,04-0,16 μg / ml. Iziet (ieskaitot nortriptilīnu) caur histohematiskām barjerām, ieskaitot hematoencefālisko barjeru, placentas barjeru, iekļūst mātes pienā. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 96%. Metabolizējas aknās, piedaloties izoenzīmiem CYP2C19, CYP2D6, un tam ir "pirmā caurlaide" (demetilējot, hidroksilējot), veidojot aktīvos metabolītus - nortriptilīnu, 10-hidroksi-amitriptilīnu un neaktīvus metabolītus. Plazmas pusperiods (T1/2) ir 10-26 stundas amitriptilīnam un 18-44 stundas nortriptilīnam. Izdalās caur nierēm (galvenokārt metabolītu veidā) - 80% 2 nedēļu laikā, daļēji ar žulti.

Īpaši nosacījumi

Pirms ārstēšanas uzsākšanas nepieciešama asinsspiediena kontrole (pacientiem ar zemu vai labilu asinsspiedienu tas var pazemināties vēl vairāk); ārstēšanas periodā - perifēro asiņu kontrole (dažos gadījumos var attīstīties agranulocitoze, tāpēc ieteicams uzraudzīt asins ainu, īpaši ar ķermeņa temperatūras paaugstināšanos, gripai līdzīgu simptomu attīstību un tonsilītu), ar ilgstoša terapija - CCC un aknu funkciju kontrole. Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām ir indicēta sirdsdarbības, asinsspiediena, EKG kontrole. EKG var parādīties klīniski nenozīmīgas izmaiņas (T viļņa izlīdzināšana, S-T segmenta nomākums, QRS kompleksa paplašināšanās). Jāievēro piesardzība, pēkšņi pārejot vertikālā stāvoklī no guļus vai sēdus stāvokļa. Ārstēšanas laikā jāizslēdz etanola lietošana. Piešķirt ne agrāk kā 14 dienas pēc MAO inhibitoru atcelšanas, sākot ar nelielām devām. Ar pēkšņu zāļu lietošanas pārtraukšanu pēc ilgstošas ​​​​ārstēšanas ir iespējama "atcelšanas" sindroma attīstība. Amitriptilīns devās, kas pārsniedz 150 mg dienā, samazina krampju aktivitātes slieksni (jāņem vērā epilepsijas lēkmju risks pacientiem ar predispozīciju, kā arī citu predisponētu krampju klātbūtnē konvulsīvs sindroms faktori, piemēram, jebkuras etioloģijas smadzeņu bojājumi, vienlaicīga antipsihotisko līdzekļu (neiroleptisko līdzekļu) lietošana, etanola lietošanas pārtraukšana vai zāļu ar pretkrampju īpašībām, piemēram, benzodiazepīnu, atcelšana). Smagas depresijas raksturo pašnāvniecisku darbību risks, kas var saglabāties, līdz tiek sasniegta nozīmīga remisija. Šajā sakarā ārstēšanas sākumā var norādīt kombināciju ar zālēm no benzodiazepīnu grupas vai antipsihotiskiem līdzekļiem un pastāvīgu medicīnisko uzraudzību (uzticot uzticamām personām zāļu uzglabāšanu un izsniegšanu). Bērniem, pusaudžiem un jauniešiem (līdz 24 gadu vecumam) ar depresiju un citiem psihiskiem traucējumiem antidepresanti, salīdzinot ar placebo, palielina domu par pašnāvību un pašnāvnieciskas uzvedības risku. Tādēļ, parakstot amitriptilīnu vai jebkurus citus antidepresantus šai pacientu kategorijai, pašnāvības risks ir jāsamēro ar to lietošanas ieguvumiem. Īstermiņa pētījumos pašnāvības risks nepalielinājās cilvēkiem, kas vecāki par 24 gadiem, un nedaudz samazinājās cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem. Ārstēšanas laikā ar antidepresantiem visi pacienti jānovēro, lai savlaicīgi atklātu pašnāvības tieksmes. Pacientiem ar cikliskiem afektīviem traucējumiem depresijas fāzē terapijas laikā var attīstīties mānijas vai hipomanijas stāvokļi (nepieciešama zāļu devas samazināšana vai atcelšana un antipsihotisko līdzekļu iecelšana). Pēc šo stāvokļu atvieglošanas, ja ir indikācijas, ārstēšanu ar mazām devām var atsākt.

Savienojums

• 1 cilne. amitriptilīna hidrohlorīds 28,3 mg, kas atbilst amitriptilīna saturam 25 mg Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, želatīns, kalcija stearāts, talks, koloidālais silīcija dioksīds. amitriptilīns g / x 25 mg Palīgvielas: piena cukurs, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, aerosils, pārtikas želatīns, kalcija stearāts. Amitriptilīna hidrohlorīds - 0,01 g; Palīgvielas: glikoze, nātrija hlorīds, sālsskābe līdz pH 4,0-6,0, benzetonija hlorīds, ūdens injekcijām. amitriptilīna hidrohlorīds (amitriptilīna izteiksmē) - 10 mg. Palīgvielas: dekstrozes monohidrāts (glikozes monohidrāts, glikoze (C * PharmDeks)), nātrija hlorīds, benzetonija hlorīds (benzetonija hlorīds), ūdens injekcijām Amitriptilīna hidrohlorīds 10MG; Palīgvielas: piena cukurs, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, aerosils, pārtikas želatīns, kalcija stearāts Amitriptilīna hidrohlorīds 10MG; Palīgvielas: piena cukurs, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, aerosils, pārtikas želatīns, kalcija stearāts. amitriptilīna hidrohlorīds 11,315 mg / ml, kas atbilst amitriptilīna saturam 10 mg / ml Palīgvielas: dekstroze, ūdens injekcijām. amitriptilīna hidrohlorīds 25mg; Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, želatīns, kalcija stearāts, talks, koloidālais silīcija dioksīds. Amitriptilīna hidrohlorīds 25 mg; Palīgvielas: piena cukurs, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, aerosils, pārtikas želatīns, kalcija stearāts. amitriptilīna hidrohlorīds - 11,32 mg vai 28,30 mg, kas atbilst 10 mg un 25 mg amitriptilīna; palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze - 40/100 mg, laktozes monohidrāts (piena cukurs) - 40/100 mg, preželatinizēta ciete - 25,88 / 64,70 mg, koloidālais silīcija dioksīds (aerosils) - 0,4 / 1 mg, talks - 3 mg magnija. stearāts - 1,2/3 mg.

Amitriptilīna lietošanas indikācijas

• Depresija (īpaši ar trauksmi, uzbudinājumu un miega traucējumiem, tostarp bērnībā, endogēna, involucionāla, reaktīva, neirotiska, narkotiku, ar organiskiem smadzeņu bojājumiem). Kā daļu no kompleksās terapijas to lieto jauktai emocionāli traucējumi, psihoze šizofrēnijas gadījumā, alkohola pārtraukšana, uzvedības traucējumi (aktivitāte un uzmanība), nakts enurēze bērniem (izņemot pacientus ar hipotensiju urīnpūslī), bulīmija nervosa, hronisks sāpju sindroms (hroniskas sāpes vēža slimniekiem, migrēna, reimatiskas slimības , netipiskas sāpes sejā, postherpetiska neiralģija, posttraumatiskā neiropātija, diabētiskā vai cita perifēra neiropātija), galvassāpes, migrēna (profilakse), kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

Amitriptilīna kontrindikācijas

• - vienlaicīga lietošana ar MAO inhibitoriem un to ievadīšana 14 dienas pirms amitriptilīna terapijas sākuma; - miokarda infarkts (akūts un atveseļošanās periodi); - akūta alkohola intoksikācija; - akūta intoksikācija ar miega līdzekļiem, pretsāpju līdzekļiem un psihoaktīvām zālēm; - slēgta leņķa glaukoma; - smagi AV un intraventrikulārās vadīšanas pārkāpumi (II pakāpes AV blokāde, His saišķa kāju blokāde); - laktācijas periods (barošana ar krūti); - bērnība līdz 12 gadiem; - Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām. Ar piesardzību: personām, kas cieš no alkoholisma, ar bronhiālo astmu, maniakāli-depresīvo psihozi un epilepsiju, ar kaulu smadzeņu hematopoēzes nomākšanu, hipertireozi, stenokardiju un sirds mazspēju, intraokulāru hipertensiju, šizofrēniju (lai gan, kad to lieto, parasti nav produktīvo simptomu saasināšanās), grūtniecība (īpaši pirmajā trimestrī).

Amitriptilīna deva

• 10 mg 10 mg/ml 10 mg, 25 mg, 50 mg 25 mg

Amitriptilīna blakusparādības

• Galvenokārt saistīts ar zāļu antiholīnerģisko iedarbību: akomodācijas parēze, neskaidra redze, paaugstināts acs iekšējais spiediens, sausa mute, aizcietējums, zarnu aizsprostojums, urīna aizture, drudzis. Visas šīs parādības parasti izzūd pēc pielāgošanās zālēm vai devas samazināšanas. No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: galvassāpes, ataksija, nogurums, vājums, aizkaitināmība, reibonis, troksnis ausīs, miegainība vai bezmiegs, koncentrēšanās traucējumi, murgi, dizartrija, apjukums, halucinācijas, motora uzbudinājums, dezorientācija, trīce, parestēzija, perifēra neiropātija, EEG izmaiņas; reti - ekstrapiramidāli traucējumi, krampji, trauksme. No sirds un asinsvadu sistēmas puses: tahikardija, aritmija, vadīšanas traucējumi, asinsspiediena labilitāte, QRS kompleksa paplašināšanās EKG (traucēta intraventrikulāra vadīšana), sirds mazspējas simptomi, ģībonis. No malas gremošanas sistēma: slikta dūša, vemšana, grēmas, anoreksija, stomatīts, garšas sajūtas traucējumi, mēles tumšums, diskomforta sajūta epigastrijā, gastralģija, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, reti - holestātiska dzelte, caureja. No endokrīnās sistēmas: piena dziedzeru lieluma palielināšanās vīriešiem un sievietēm, galaktoreja, izmaiņas antidiurētiskā hormona sekrēcijā, libido izmaiņas, potence; reti - hipo- vai hiperglikēmija, glikozūrija, traucēta glikozes tolerance, sēklinieku tūska. alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, fotosensitivitāte, angioneirotiskā tūska, nātrene. Cits: agranulocitoze, leikopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija, purpura un citas asins izmaiņas, matu izkrišana, pastiprināta limfmezgli, svara pieaugums, ilgstoši lietojot, svīšana, pollakiūrija. Ilgstoši ārstējot, īpaši lielās devās, strauji pārtraucot ārstēšanu, var attīstīties abstinences sindroms: galvassāpes, slikta dūša, vemšana, caureja, kā arī aizkaitināmība, miega traucējumi ar spilgtiem, neparastiem sapņiem un aizkaitināmība.

zāļu mijiedarbība

Amitriptilīns pastiprina šādu zāļu inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu: neiroleptiskie līdzekļi, sedatīvie un miega līdzekļi, pretkrampju līdzekļi, pretsāpju līdzekļi, anestēzijas līdzekļi, alkohols; parāda sinerģiju, mijiedarbojoties ar citiem antidepresantiem. Lietojot amitriptilīnu kopā ar neiroleptiskiem līdzekļiem un/vai antiholīnerģiskiem līdzekļiem, var rasties febrila temperatūras reakcija, paralītisks ileuss. Amitriptilīns pastiprina kateholamīnu un citu adrenostimulantu hipertensīvo iedarbību, kas palielina sirds aritmiju, tahikardijas, smagas arteriālās hipertensijas attīstības risku, bet nomāc norepinefrīna izdalīšanos ietekmējošo zāļu iedarbību. Amitriptilīns var samazināt guanetidīna un līdzīgu darbības mehānismu antihipertensīvo iedarbību, kā arī vājināt pretkrampju līdzekļu iedarbību. Vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu un antikoagulantus - kumarīna atvasinājumus, ir iespējama pēdējo antikoagulantu aktivitātes palielināšanās. Vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu un cimetidīnu, ir iespējama amitriptilīna koncentrācijas palielināšanās plazmā ar iespējamu toksiskas iedarbības attīstību. Mikrosomālo aknu enzīmu induktori (barbiturāti, karbamazepīns) samazina amitriptilīna koncentrāciju plazmā. Amitriptilīns pastiprina pretparkinsonisma zāļu un citu zāļu, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas, iedarbību. Hinidīns palēnina amitriptilīna metabolismu. Amitriptilīna vienlaicīga lietošana ar disulfiramu un citiem acetaldehīda dehidrogenāzes inhibitoriem var izraisīt delīriju. Estrogēnus saturoši perorālie kontracepcijas līdzekļi var palielināt amitriptilīna biopieejamību. Pimozīds un probukols var saasināt sirds aritmijas. Amitriptilīns var saasināt kortikosteroīdu izraisītu depresiju. Lietojot kopā ar zālēm tirotoksikozes ārstēšanai, palielinās agranulocitozes attīstības risks. Vienlaicīga amitriptilīna un MAO inhibitoru lietošana var būt letāla. Ārstēšanas pārtraukumam starp MAO inhibitoru un triciklisko antidepresantu lietošanu jābūt vismaz 14 dienām.

Pārdozēšana

Miegainība, dezorientācija, apjukums, paplašinātas zīlītes, drudzis, elpas trūkums, dizartrija, psihomotorais uzbudinājums, halucinācijas, krampji, muskuļu stīvums, nogurums, koma, vemšana, aritmija, arteriāla hipotensija, sirds mazspēja, elpošanas nomākums

Uzglabāšanas apstākļi

• uzglabāt sausā vietā
• turēt prom no bērniem
• uzglabāt no gaismas aizsargātā vietā

Zāļu valsts reģistra sniegtā informācija.

Sinonīmi

• Amizols, Amineurīns, Amiptilīns, Amitons, Amitriptilīns, Amitriptilīns Lechiva, Amitriptilīns Nycomed, Amitriptilīns-Akos, Amitriptilīns-Grindeks, Amitriptilīns-LANS, Amitriptilīns-Slovakofarm, Amitriptilīna hidrohlorīds, Apo-Amitriptilīns, Veromitriptilīns, Veromitriptilīns

Catad_pgroup Antidepresanti

Amitriptyline Nycomed - lietošanas instrukcija

INSTRUKCIJAS
par zāļu lietošanu medicīniskai lietošanai

Reģistrācijas numurs:

P N012536/01-130512

Tirdzniecības nosaukums:

Amitriptilīns Nycomed

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

amitriptilīns

Devas forma:

apvalkotās tabletes

Savienojums

Viena 10 mg apvalkotā tablete satur:
aktīvā viela: amitriptilīna hidrohlorīds 11,3 mg pēc amitriptilīna 10 mg;
Palīgvielas: magnija stearāts 0,25 mg, povidons 0,83 mg, talks 2,25 mg, mikrokristāliskā celuloze 9,5 mg, kartupeļu ciete 28,2 mg, laktozes monohidrāts 27,0 mg;
apvalks: propilēnglikols 0,2 mg, titāna dioksīds 0,8 mg, hipromeloze 1,2 mg, talks 0,8 mg.
Viena 25 mg apvalkotā tablete satur:
aktīvā viela: amitriptilīna hidrohlorīds 28,3 mg pēc amitriptilīna 25 mg;
Palīgvielas: magnija stearāts 0,5 mg, povidons 0,6 mg, talks 4,5 mg, mikrokristāliskā celuloze 18,0 mg, kartupeļu ciete 38,0 mg, laktozes monohidrāts 40,2 mg;
apvalks: propilēnglikols 0,3 mg, titāna dioksīds 0,9 mg, hipromeloze 1,4 mg, talks 0,9 mg.

Apraksts

Apvalkotās tabletes balta krāsa, apaļš, abpusēji izliekts.

Farmakoterapeitiskā grupa:

antidepresants.

ATX kods:

Farmakoloģiskās īpašības

Amitriptilīns ir triciklisks antidepresants no neselektīvo monoamīna atpakaļsaistes inhibitoru grupas. Tam ir spēcīga timoanaleptiska un nomierinoša iedarbība.
Farmakodinamika
Amitriptilīna antidepresanta darbības mehānisms ir saistīts ar norepinefrīna un serotonīna satura palielināšanos centrālajā nervu sistēmā (CNS) sinaptiskajā plaisā.
Šo neirotransmiteru uzkrāšanās notiek to atpakaļsaistes kavēšanas rezultātā ar presinaptisko neironu membrānām.
Amitriptilīns ir Ml- un M2-muskarīna holīnerģisko receptoru, H1-histamīna receptoru un α1-adrenerģisko receptoru bloķētājs. Saskaņā ar tā saukto monoamīna hipotēzi pastāv korelācija starp emocionālo tonusu un neirotransmiteru darbību smadzeņu sinapsēs.
Skaidra korelācija starp amitriptilīna koncentrāciju plazmā un klīnisko efektu nav pierādīta, taču šķiet, ka optimālais klīniskais efekts tiek sasniegts koncentrācijās diapazonā no 100-260 μg / l.
Depresijas klīniskais atvieglojums tiek sasniegts vēlāk, nekā tiek sasniegta līdzsvara koncentrācija plazmā pēc 2-6 ārstēšanas nedēļām.
Turklāt amitriptilīnam ir hinidīnam līdzīga iedarbība uz sirds inervāciju.
Farmakokinētika
Sūkšana
Pēc iekšķīgas lietošanas amitriptilīns ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) tiek sasniegta 2-6 stundu laikā pēc norīšanas.
Izplatīšana
Amitriptilīna koncentrācija dažādu pacientu asins plazmā ievērojami atšķiras.
Amitriptilīna biopieejamība ir aptuveni 50%. Amitriptilīns lielā mērā (95%) saistās ar plazmas olbaltumvielām. Maksimālās koncentrācijas (TCmax) sasniegšanas laiks pēc iekšķīgas lietošanas ir 4 stundas, un līdzsvara koncentrācija ir aptuveni viena nedēļa pēc ārstēšanas sākuma. Izkliedes tilpums ir aptuveni 1085 l/kg. Gan amitriptilīns, gan nortriptilīns šķērso placentu un izdalās mātes pienā.
Vielmaiņa
Amitriptilīns tiek metabolizēts aknās un lielā mērā (apmēram 50%) tiek metabolizēts pirmajā caurlaidē caur aknām. Tajā pašā laikā amitriptilīns tiek pakļauts N-demetilēšanai ar citohroma P450 palīdzību, veidojot aktīvo metabolītu nortriptilīnu. Gan amitriptilīns, gan nortriptilīns arī tiek hidroksilēti aknās. Aktīvi ir arī amitriptilīna un 10-hidroksinortriptilīna N-hidroksi- un 10-hidroksimetabolīts. Gan amitriptilīns, gan nortriptilīns ir konjugēti ar glikuronskābi, un šie konjugāti ir neaktīvi.
Galvenais faktors, kas nosaka nieru klīrensu un, attiecīgi, koncentrāciju asins plazmā, ir hidroksilēšanas ātrums. Nelielai daļai cilvēku ir ģenētiski noteikta aizkavēta hidroksilēšana. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem amitriptilīna un nortriptilīna plazmas pusperiods ir palielināts.
audzēšana
Pusperiods (T1/2) no asins plazmas ir 9-46 stundas amitriptilīnam un 18-95 stundas nortriptilīnam.
Amitriptilīns izdalās galvenokārt caur nierēm un caur zarnām metabolītu veidā. Tikai neliela daļa no pieņemtās amitriptilīna devas tiek izvadīta caur nierēm nemainītā veidā. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību amitriptilīna un nortriptilīna metabolītu izdalīšanās palēninās, lai gan metabolisms kā tāds nemainās. Tā kā amitriptilīns ir saistīts ar asins olbaltumvielām, tas netiek izvadīts no asins plazmas ar dialīzi.

Lietošanas indikācijas

Endogēna depresija un citi depresīvi traucējumi.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
- lietot kopā ar MAO inhibitoriem un 2 nedēļas pirms ārstēšanas sākuma;
- miokarda infarkts (arī nesen);
- akūta alkohola intoksikācija;
- akūts delīrijs;
- akūta intoksikācija ar miega līdzekļiem, pretsāpju līdzekļiem un psihotropām zālēm;
- slēgta leņķa glaukoma;
- aritmijas;
- atrioventrikulārās un intraventrikulārās vadīšanas traucējumi;
- laktācijas periods;
- laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts un glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- prostatas hiperplāzija ar urīna aizturi,
- hipokaliēmija, bradikardija, iedzimts gara QT sindroms, kā arī vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos;
- pīlora stenoze, paralītisks ileuss;
- bērniem līdz 18 gadu vecumam.

Uzmanīgi

Sirds un asinsvadu sistēmas slimības (stenokardija, arteriālā hipertensija), asins slimības, paaugstināts acs iekšējais spiediens, slēgta kakta glaukoma, plakana acs priekšējā kamera un akūts acs kameras leņķis, urīna aizture, prostatas hiperplāzija, pacienti ar konvulsīviem stāvokļiem, urīnpūšļa hipotensija, hipertireoze, bipolāri traucējumi, šizofrēnija , epilepsija (amitriptilīns samazina krampju slieksni), aknu vai nieru darbības traucējumi, hronisks alkoholisms, vienlaicīga lietošana ar antipsihotiskiem līdzekļiem un miega līdzekļiem, vecāka gadagājuma vecums.
Ja Jums ir kāda no uzskaitītajām slimībām, pirms zāļu lietošanas noteikti konsultējieties ar savu ārstu.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecība
Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši blakusefekts devas, kas vairākas reizes pārsniedz standarta devu cilvēkam.
Klīniskā pieredze par amitriptilīna lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežota.
Amitriptilīna lietošanas drošība grūtniecības laikā nav noteikta.
Amitriptilīns nav ieteicams grūtniecības laikā, īpaši pirmajā un trešajā trimestrī, ja vien iespējamais ieguvums mātei neatsver iespējamo risku auglim.
Ja zāles lieto grūtnieces, ir jābrīdina par augsta riskašāda uzņemšana auglim, īpaši III grūtniecības trimestrī. Lielu triciklisko antidepresantu devu lietošana grūtniecības trešajā trimestrī var izraisīt neiroloģiskus traucējumus jaundzimušajam.
Ir ziņots par miegainības gadījumiem jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja nortriptilīnu (amitriptilīna metabolītu), tika novēroti urīna aiztures gadījumi.
Barošana ar krūti
Lietojot amitriptilīnu, zīdīšana jāpārtrauc. Amitriptilīns izdalās mātes pienā. Bērnam, kurš tiek barots ar krūti, mātes piena / plazmas koncentrācijas attiecība ir 0,4-1,5. Var rasties nevēlamas reakcijas.

Devas un ievadīšana

Piešķirt iekšā, bez košļājamās (tūlīt pēc ēšanas).
Pieaugušie.
Sākotnējā dienas deva ir 25-50 mg, kas sadalīta divās devās vai kā viena deva pirms gulētiešanas. Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 200 mg.
Vispārējais ārstēšanas kurss parasti ir 6 mēneši vai ilgāks, lai novērstu recidīvu.
Vecāka gadagājuma cilvēki
Gados vecāki cilvēki ir jutīgāki pret amitriptilīna m-antiholīnerģiskajām blakusparādībām. Tāpēc viņiem ieteicamā sākuma deva ir 25-30 mg / dienā, parasti 1 reizi dienā (naktī). Turpmāka devas palielināšana jāveic pakāpeniski, katru otro dienu, vajadzības gadījumā sasniedzot devu 50-100 mg dienā, līdz tiek sasniegta atbildes reakcija (efekts). Pirms otrā ārstēšanas kursa izrakstīšanas ir jāveic papildu pārbaude.
Nieru disfunkcija
Nieru darbības traucējumu gadījumā zāles var lietot parastajā devā.
Aknu disfunkcija
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem amitriptilīna deva jāsamazina.
Ārstēšanas ilgums
Antidepresanta iedarbība parasti parādās pēc 2-4 nedēļām.
Ārstēšana ar antidepresantiem ir simptomātiska, tāpēc tai jābūt pietiekami ilgai, parasti 6 mēnešus vai ilgāk, lai novērstu depresijas recidīvu.
Atcelt
Zāles jāatceļ pakāpeniski, lai izvairītos no "atcelšanas" sindroma attīstības, piemēram, galvassāpēm, miega traucējumiem, aizkaitināmības un vispārējas savārgšanas. Šie simptomi neliecina par atkarību no narkotikām.

Blakusefekts

Vairāk nekā 50% pacientu, kuri saņem Amitriptyline Nycomed, var būt viena vai vairākas no tālāk minētajām blakusparādībām. Amitriptilīns var izraisīt blakusparādības, kas līdzīgas tām, ko izraisa citi tricikliskie antidepresanti.
Dažas no tālāk uzskaitītajām blakusparādībām, piemēram, galvassāpes, trīce, samazināta koncentrēšanās spēja, aizcietējums un samazināta dzimumtieksme, var būt arī depresijas simptomi, un tās parasti izzūd, kad depresija norimst.
Blakusparādību rašanās biežums norādīts šādi: ļoti bieži (> 1/10); bieži (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
No sirds un asinsvadu sistēmas puses:
Bieži: sirdsklauves un tahikardija, ortostatiska hipotensija.
Bieži: aritmija (tostarp vadīšanas traucējumi, QT intervāla pagarināšanās), hipotensija, AV blokāde, saišķa blokāde.
Reti: asinsspiediena paaugstināšanās.
Reti: miokarda infarkts.
No nervu sistēmas:
Bieži: sedatīvs efekts (letarģija, tendence gulēt), trīce, reibonis, galvassāpes.
Bieži: samazināta koncentrēšanās spēja, garšas sajūtas traucējumi, parestēzija, ekstrapiramidāli simptomi: ataksija, akatīzija, parkinsonisms, distoniskas reakcijas, tardīvā diskinēzija, runas lēnums.
Reti: krampji.
No urīnceļu sistēmas:
Bieži: urīna aizture.
No ādas puses:
Bieži: hiperhidroze.
Reti: izsitumi, ādas vaskulīts, nātrene.
Reti: fotosensitivitāte, alopēcija.
No maņu orgāniem:
Bieži: samazināts redzes asums, traucēta izmitināšana (ārstēšanas laikā var būt nepieciešamas lasīšanas brilles).
Bieži: mīdriāze.
Reti: troksnis ausīs, paaugstināts acs iekšējais spiediens.
Reti: akomodācijas spēju zudums, šaura kakta glaukomas saasināšanās.
Garīgi traucējumi:
Bieži: apjukums (apjukumu gados vecākiem pacientiem raksturo trauksme, miega traucējumi, grūtības atcerēties, psihomotorisks uzbudinājums, domu apjukums, delīrijs), dezorientācija.
Bieži: koncentrācijas samazināšanās.
Reti: kognitīvie traucējumi, mānijas sindroms, hipomānija, mānija, bailes, trauksme, bezmiegs, murgi.
Reti: agresivitāte, delīrijs (pieaugušajiem), halucinācijas (šizofrēnijas pacientiem).
Ļoti reti: domas par pašnāvību, pašnāvnieciska uzvedība.
No hematopoētisko orgānu puses:
Reti: kaulu smadzeņu funkciju nomākums, agranulocitoze, leikopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija.
No gremošanas sistēmas
Bieži: sausa mute, aizcietējums, slikta dūša.
Bieži: smaganu recesija, mutes dobuma iekaisums, zobu kariess, dedzinoša sajūta mutē.
Reti: caureja, vemšana, mēles pietūkums.
Reti: paralītisks ileuss, pieauss dziedzera pietūkums, holestātiska dzelte, aknu darbības traucējumi, hepatīts.
Vispārēji traucējumi:
Bieži: vājums.
Reti: sejas pietūkums.
Reti:ķermeņa temperatūras paaugstināšanās.
No vielmaiņas puses:
Bieži: svara pieaugums palielināta apetīte.
Reti: samazināta apetīte.
Ļoti reti: antidiurētiskā hormona neatbilstošas ​​sekrēcijas sindroms.
No reproduktīvās sistēmas:
Bieži: seksuālās vēlmes samazināšanās vai palielināšanās.
Bieži: vīriešiem - impotence, erektilā disfunkcija.
Reti: vīriešiem - aizkavēta ejakulācija, ginekomastija; sievietēm - galaktoreja, aizkavēts orgasms, zaudēt spēju sasniegt orgasmu.
Laboratorijas rādītāji:
Bieži: EKG izmaiņas, QT intervāla pagarināšanās, QRS kompleksa paplašināšanās.
Reti: novirze no aknu testu normas, paaugstināta sārmainās fosfatāzes, transamināžu aktivitāte.
Atcelšanas efekti
Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana pēc ilgstošas ​​lietošanas var izraisīt sliktu dūšu, galvassāpes un savārgumu.
Pakāpeniska zāļu atcelšana bija saistīta ar pārejošiem simptomiem, piemēram, aizkaitināmību, uzbudinājumu, miega un sapņu traucējumiem pirmajās divās devas samazināšanas nedēļās.
Reti atsevišķi mānijas vai hipomānijas gadījumi ir novēroti 2 līdz 7 dienu laikā pēc ilgstošas ​​terapijas ar tricikliskajiem antidepresantiem pārtraukšanas.

Pārdozēšana

Simptomi
Amitirgilīna pārdozēšanas simptomi var attīstīties lēni vai pēkšņi. Pirmajās divās stundās tiek novērota miegainība vai psihomotorais uzbudinājums, halucinācijas un simptomi, kas saistīti ar zāļu antiholīnerģisko darbību: midriāze, tahikardija, urīna aizture, sausas gļotādas, novājināta zarnu kustīgums, krampji, drudzis. Nākotnē iespējama strauja centrālās nervu sistēmas funkciju kavēšana, apziņas traucējumi, progresēšana līdz komai un elpošanas mazspēja.
Sirds simptomi: aritmija (kambaru tahiaritmija, plandīšanās un ventrikulāra fibrilācija). EKG raksturīgās izmaiņas ir PR intervāla pagarināšanās, QRS paplašināšanās, QT intervāla pagarināšanās, T viļņa saplacināšana vai inversija, ST segmenta nomākums un dažādas pakāpes intrakardiālās vadīšanas blokāde, kas var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos. Var attīstīties sirds mazspēja, hipotensija, kardiogēns šoks, metaboliskā acidoze un hipokaliēmija, apjukums, uzbudinājums, halucinācijas un ataksija.
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu (CNS): centrālās nervu sistēmas funkciju nomākums, spēcīga tieksme pēc miega, krampji, koma.
Ietekme uz elpošanas sistēmu: elpošanas mazspēja.
Ietekme uz garīgo sfēru: psihomotorais uzbudinājums, halucinācijas.
Ietekme uz asinsvadu sistēmu: hipotensija.
M-antiholīnerģiskā iedarbība: sausa mute, izmitināšanas traucējumi, urīna aizture, muskuļu krampji.
Ārstēšana:
Ārstēšana ir simptomātiska un atbalstoša.
Terapijas pārtraukšana ar amitriptilīnu, kuņģa skalošana, pat ja ir pagājis zināms laiks pēc zāļu lietošanas, aktīvās ogles lietošana. Pat šķietami nesarežģītos gadījumos pacients ir rūpīgi jāuzrauga. Jāuzrauga apziņas līmenis, sirdsdarbība, asinsspiediens un elpošanas ātrums. Bieži jāpārbauda elektrolītu un gāzu līmenis asinīs. Lai novērstu elpošanas apstāšanos, ir jānodrošina elpceļu caurlaidība un jāveic plaušu mākslīgā ventilācija. EKG kontrole jāturpina 3-5 dienas. Paplašinoties QRS kompleksam, sirds mazspējai un kambaru aritmijām, var būt efektīva asins pH novirzīšana uz sārmainu pusi (nātrija bikarbonāta šķīduma izrakstīšana vai hiperventilācija), ātri ievadot hipertonisku nātrija hlorīda šķīdumu (100-200 mmol). Na +). Kambaru aritmiju gadījumā var lietot tradicionālos antiaritmiskos līdzekļus, piemēram, 50-100 mg lidokaīna (1-1,5 mg / kg) intravenozi ar turpmāku infūziju ar ātrumu 1-3 mg / min.
Ja nepieciešams, izmantojiet kardioversiju un defibrilāciju.
Asinsrites nepietiekamība tiek koriģēta ar plazmu aizstājošu šķīdumu palīdzību, un smagos gadījumos tiek veikta dobutamīna infūzija (sākotnēji 2-3 μg / kg / min, ar turpmāku devas palielināšanu atkarībā no iedarbības).
Uzbudinājumu un krampjus var apturēt ar diazepāmu.
Metaboliskās acidozes gadījumā jāuzsāk standarta terapija.
Dialīze ir neefektīva, jo amitriptilīna koncentrācija asinīs ir zema.
Reakcijas uz pārdozēšanu dažādiem pacientiem ievērojami atšķiras.
Pieaugušajiem, lietojot amitriptilīnu devā, kas pārsniedz 500 mg, attīstās mērena vai smaga intoksikācija, bet, lietojot devu aptuveni 1000 mg, ir iespējams letāls iznākums.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Amitriptilīns pastiprina CNS nomākumu ar šādām zālēm: neiroleptiķi, sedatīvi un miega līdzekļi, pretkrampju līdzekļi, centrālie un narkotiskie pretsāpju līdzekļi, vispārējās anestēzijas līdzekļi, alkohols.
Tricikliskos antidepresantus, tostarp amitriptilīnu, metabolizē aknu citohroma P450 CYP2D6 izoenzīms. Šim izoenzīmam cilvēkiem ir vairākas izoformas.
CYP2D6 izoenzīmu var inhibēt dažādas psihotropās zāles, piemēram, neiroleptiskie līdzekļi, serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (izņemot citaloprāmu, ļoti vāju inhibitoru), β-blokatori un jaunākās paaudzes antiaritmiskie līdzekļi (prokainamīds, fenitoīns, propafenons, esmolola amiodarons).
Šīs zāles var kavēt triciklisko antidepresantu metabolismu un ievērojami palielināt to koncentrāciju plazmā. Turklāt amitriptilīna metabolismā ir iesaistīti CYP2C19 un CYP3A izoenzīmi.
Kontrindicētas kombinācijas:
Amitriptilīna lietošana kopā ar MAO inhibitoriem ir kontrindicēta serotonīna sindroma, tai skaitā mioklonusa, spazmu uzbudinājuma laikā, delīrija un komas attīstības riska dēļ.
Amitriptilīna lietošanu var sākt 2 nedēļas pēc neatgriezeniska, neselektīva MAO inhibitora atcelšanas un vienu dienu pēc atgriezeniskā inhibitora moklobemīda atcelšanas.
MAO inhibitoru lietošanu var sākt 2 nedēļas pēc amitriptilīna lietošanas pārtraukšanas. Jebkurā gadījumā gan MAO inhibitoru, gan amitriptilīna lietošana jāsāk ar mazām devām, pakāpeniski palielinot tās atkarībā no iedarbības.
Nav ieteicamas kombinācijas
Simpatomimētiskie līdzekļi: amitriptilīns pastiprina adrenalīna, efedrīna, izoprenalīna, norepinefrīna, dopamīna un fenilefedrīna iedarbību uz sirds un asinsvadu sistēmu, ko lieto, piemēram, vietējai vai vispārējai anestēzijai vai deguna pilienu veidā.
Adrenoblokatori: vienlaikus lietojot amitriptilīnu ar klonidīnu un metildopu, pēdējo hipotensīvā iedarbība var vājināties.
M-antiholīnerģiskie līdzekļi: amitriptilīns var pastiprināt šādu zāļu iedarbību (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, pretparkinsonisma līdzekļi, blokatori
H1-histamīna receptori, atropīns, biperidēns) uz redzes orgāniem, centrālo nervu sistēmu, zarnām un urīnpūsli.
Jāizvairās no vienlaicīgas šo zāļu lietošanas, jo pastāv attīstības risks, tostarp zarnu aizsprostojums un spēcīga ķermeņa temperatūras paaugstināšanās.
Zāles, kas pagarina QT intervālu tostarp antiaritmiski līdzekļi (piemēram, hinidīns), H1-histamīna receptoru blokatori (piemēram, terfenadīns), daži antipsihotiskie līdzekļi (īpaši pimozīds un sertindols), anestēzijas līdzekļi (izoflurāns, droperidols), hlorālhidrāts un sotalols. Šīs zāles, ja tās lieto kopā ar amitriptilīnu, var palielināt ventrikulāru aritmiju risku.
pretsēnīšu zāles, piemēram, flukonazols un terbinafīns palielina amitriptilīna koncentrāciju serumā un palielina saistīto toksicitāti. Var būt ģībonis, fibrilācija un sirds kambaru plandīšanās.
Litija sāļi (litija karbonāts)
Litija sāļi mijiedarbojas ar amitriptilīnu ar nezināmu mehānismu; šī mijiedarbība var saasināt litija toksicitāti: trīci, toniski kloniskus krampjus, grūtības atcerēties, nekoordinētu domāšanu, halucinācijas, ļaundabīgo neiroleptisko sindromu.
Kombinācijas, kurām nepieciešama piesardzība
Līdzekļi, kas nomāc centrālo nervu sistēmu: amitriptilīns var pastiprināt CNS inhibīciju, ko izraisa citi psihodepresanti, piemēram, alkohols, miega līdzekļi, sedatīvi līdzekļi un spēcīgi pretsāpju līdzekļi.
Barbiturāti un citi mikrosomālo aknu enzīmu induktori - enzīmu induktori, piemēram, rifampicīns un karbamazepīns, var palielināt amitriptilīna metabolismu un samazināt tā koncentrāciju plazmā, attiecīgi vājinot antidepresanta efektu.
Cimetidīns, metilfenidāts un "lēnu" kalcija kanālu blokatori palielina amitriptilīna koncentrāciju asins plazmā, ko var pavadīt toksicitātes palielināšanās.
Amitriptilīns un antipsihotiskie līdzekļi var savstarpēji inhibēt viens otra metabolismu. Tas var izraisīt krampju sliekšņa samazināšanos un krampju attīstību. Lietojot kopā, var būt nepieciešama šo zāļu devas pielāgošana.
Jāizvairās no vienlaicīgas amitriptilīna, antipsihotisko līdzekļu un miega līdzekļu (droperidola) lietošanas. Lietojot kopā, jāievēro īpaša piesardzība.
Sukralfāts samazina amitriptilīna uzsūkšanos un var samazināt antidepresantu iedarbību.
Vienlaicīgi lietojot valproskābi, samazinās amitriptilīna klīrenss no asins plazmas, kas var izraisīt amitriptilīna un tā metabolīta nortriptilīna koncentrācijas palielināšanos. Lietojot vienlaikus amitriptilīnu un valproskābi, jākontrolē amitriptilīna un nortriptilīna koncentrācija serumā. Var būt nepieciešama amitriptilīna devas samazināšana.
Lietojot amitriptilīnu kopā ar fenitoīnu, tiek kavēta pēdējā vielmaiņa, un palielinās tā toksiskās iedarbības (ataksija, hiperrefleksija, nistagms, trīce) risks. Uzsākot amitriptilīna lietošanu pacientiem, kuri saņem fenitoīnu, jākontrolē tā koncentrācija asins plazmā, jo palielinās tā metabolisma inhibīcijas risks. Tajā pašā laikā ir jāuzrauga amitriptilīna terapeitiskais efekts, jo var būt nepieciešams palielināt tā devu.
Hypericum perforatum preparāti samazina AUC0-12 stundas un maksimālo amitriptilīna koncentrāciju plazmā par aptuveni 20%, jo CYP3A4 izoenzīms aktivizē amitriptilīna metabolismu aknās.
Šo kombināciju var lietot, pielāgojot amitriptilīna devu atkarībā no tā koncentrācijas asins plazmā mērīšanas rezultātiem.

Speciālas instrukcijas

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešama asinsspiediena (BP) kontrole (pacientiem ar zemu vai labilu asinsspiedienu tas var pazemināties vēl vairāk).
Jāievēro piesardzība, pēkšņi pārejot vertikālā stāvoklī no guļus vai sēdus stāvokļa.
Epidemioloģiskie pētījumi, kas galvenokārt veikti pacientiem vecumā no 50 gadiem, liecina par paaugstinātu kaulu lūzumu risku, lietojot selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus un tricikliskos antidepresantus. Darbības mehānisms, kas palielina šo risku, nav zināms.
Ārstēšanas laikā dažos gadījumos var attīstīties agranulocitoze vai hipokaliēmija, tāpēc ieteicama perifēro asiņu kontrole, īpaši ar ķermeņa temperatūras paaugstināšanos, gripai līdzīgu simptomu attīstību un tonsilītu; ar ilgstošu terapiju - sirds un asinsvadu sistēmas (CVS) un aknu funkciju kontrole. Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām jāuzrauga sirdsdarbība, asinsspiediens, elektrokardiogramma (EKG). EKG var parādīties klīniski nenozīmīgas izmaiņas (T viļņa izlīdzināšana, S-T segmenta nomākums, QRS kompleksa paplašināšanās).
Lietojot amitriptilīnu pacientiem, kuri saņem citohroma P450 3A4 inhibitorus vai induktorus, jāievēro piesardzība.
Ārstēšanas laikā dažos gadījumos var attīstīties midriāze, tahikardija, urīna aizture, sausas gļotādas un samazināta zarnu motoriskā funkcija.
Iespējami krampji, drudzis. Nākotnē iespējama strauja centrālās nervu sistēmas funkciju kavēšana, apziņas traucējumi, progresēšana līdz komai un elpošanas mazspēja.
Ārstēšanas laikā ir jāizslēdz alkoholisko dzērienu lietošana.
Amitriptilīna lietošana jāpārtrauc pakāpeniski, jo pēc ilgstošas ​​​​ārstēšanas pēkšņas pārtraukšanas, īpaši lielās devās, ir iespējama "atcelšanas" sindroma attīstība.
Amitriptilīna m-antiholīnerģiskās iedarbības dēļ ir iespējama paaugstināta acs iekšējā spiediena lēkme, kā arī asarošanas samazināšanās un gļotu daudzuma relatīvā palielināšanās asaru šķidrumā, kas var izraisīt radzenes epitēlija bojājumus. pacienti, kuri lieto kontaktlēcas.
Ir aprakstīts letālas aritmijas gadījums, kas radās 56 stundas pēc amitriptilīna pārdozēšanas.
Pašnāvnieciskiem pacientiem pašnāvības risks saglabājas ārstēšanas laikā līdz nozīmīgam depresijas simptomu uzlabošanās brīdim.
Tā kā amitriptilīna iedarbība parādās pēc 2-4 nedēļām, pašnāvnieciskiem pacientiem nepieciešama rūpīga uzraudzība, līdz stāvoklis uzlabojas.
Pacientiem, kuriem iepriekš bijušas pašnāvnieciskas parādības vai izteiktas domas par pašnāvību, vai kuri mēģinājuši izdarīt pašnāvību pirms ārstēšanas vai tās laikā, nepieciešama pastāvīga medicīniska uzraudzība. Zāļu uzglabāšana un izsniegšana viņiem jāveic pilnvarotām personām.
Amitriptilīns (tāpat kā citi antidepresanti) pats par sevi var palielināt pašnāvību biežumu cilvēkiem, kas jaunāki par 24 gadiem, tāpēc, parakstot amitriptilīnu jauniešiem (līdz 24 gadu vecumam), pašnāvības risks ir jāsamēro ar to lietošanas ieguvumiem. .
Pacientiem ar mānijas depresijas sindromu ārstēšana ar amitriptilīnu var izraisīt mānijas fāzi. Ja parādās mānijas simptomi, amitriptilīna lietošana jāpārtrauc.
Pacientiem, kuri saņem tri/tetracikliskos antidepresantus, vietējos un vispārējos anestēzijas līdzekļus, var būt paaugstināts aritmiju un asinsspiediena pazemināšanās risks.
Ja iespējams, amitriptilīna lietošana jāpārtrauc pirms operācijas. Ārkārtas operāciju gadījumā par amitriptilīna uzņemšanu jāinformē anesteziologs.
Amitriptyline Nycomed var ietekmēt insulīna iedarbību un glikozes koncentrācijas izmaiņas pēc ēdienreizes. Diabēta pacientiem var būt nepieciešama hipoglikēmiskās terapijas korekcija.
Depresijas stāvoklis var ietekmēt arī glikozes metabolismu.
Citu m-antiholīnerģisko līdzekļu vienlaicīga lietošana var pastiprināt amitriptilīna m-antiholīnerģisko iedarbību.
Pacientiem jāinformē zobārsts par amitriptilīna lietošanu. Sausa mute var izraisīt izmaiņas mutes gļotādā, iekaisumus, dedzinošu sajūtu un zobu kariesu.
Ieteicams regulāri veikt pārbaudes pie zobārsta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un kustīgus mehānismus

Atbrīvošanas forma

Apvalkotās tabletes 10 mg un 25 mg.
50 tabletes tumšā stikla pudelē, kas noslēgta ar polipropilēna skrūvējamu vāciņu, zem kura ir uzstādīta blīve ar noplēšamo gredzenu, kas nodrošina pirmās atvēršanas kontroli.
Viena pudele kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietota kartona kastē.

Uzglabāšanas apstākļi

Temperatūrā no 15 līdz 25 °C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums

5 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Izsniegšanas noteikumi no aptiekām

Pēc receptes.

Juridiska persona, uz kuras vārda ir izsniegta reģistrācijas apliecība

Takeda Pharma A/S, Dānija
Dubendal Alle 10, 2630 Taastrup, Dānija
Takeda Pharma A/S
Dybendal Alle 10, 2630 Taastrup, Dānija

Ražotājs
Takeda Pharma A/S, Dānija
Apothekerstein 9, 9500 Hobro, Dānija
Takeda Pharma A/S
Apotekerstien 9, 9500 Hobro, Dānija

iepakotājs/fasētājs
Takeda Pharma AS, Igaunija
Takeda Pharma AS, Igaunija
55В Jaama St., Polva 63308, Igaunija

Kvalitātes kontroles izsniegšana
Takeda Pharma A/S, Dānija, Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Dānija
Takeda Pharma A/S, Dānija, Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Dānija
Takeda Pharma AS, Igaunija
55B st. Jaama, Pylva 63308, Igaunija
Takeda Pharma AS, Igaunija
55B Jaama St., Polva 63308, Igaunija

Patērētāju pretenzijas jānosūta uz:
OOO Takeda Pharmaceuticals
119048 Maskava, st. Ušačeva, 2. dz., 1. ēka.