मोनोसिंक। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट पुरानी हृदय विफलता के उपचार और एनजाइना पेक्टोरिस की रोकथाम के लिए एक अत्यधिक प्रभावी दवा है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट पदार्थ के दुष्प्रभाव
कार्बनिक नाइट्रेट समूह की दवाओं के बिना चिकित्सा की कल्पना करना कठिन है। इन दवाओं का उपयोग एनजाइना पेक्टोरिस और दिल के दौरे के साथ उरोस्थि के पीछे दर्द को रोकने और राहत देने के लिए किया जाता है।
नाइट्रेट में तीन दवाएं शामिल हैं: नाइट्रोग्लिसरीन, आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट, आइसोसोरबाइड-5-मोनोनिट्रेट। कभी-कभी मोल्सिडोमाइन को एक ही समूह में शामिल किया जाता है। यद्यपि संरचनात्मक रूप से यह नाइट्रेट नहीं है, इसकी क्रिया का तंत्र नाइट्रिक ऑक्साइड और वासोडिलेशन के माध्यम से भी मध्यस्थ होता है।
कार्रवाई की अवधि के अनुसार, इन दवाओं को विभाजित किया गया है:
- लघु-अभिनय (1 घंटे तक);
- मध्यम रूप से लंबे समय तक (कार्य 1-6 घंटे);
- काफी लंबे समय तक (6 से 24 घंटे तक)।
दवा के शरीर में प्रवेश करने के तरीकों के आधार पर, नाइट्रेट के रूपों को प्रतिष्ठित किया जाता है:
- मौखिक गुहा (मौखिक) में पेश किया गया: गोलियाँ, एरोसोल, प्लेटें;
- मुँह से लिया गया (मौखिक): गोलियाँ और कैप्सूल;
- इंजेक्शन: दीर्घकालिक धीमी अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान।
फार्मेसियों में आप नाइट्रेट की ऐसी तैयारी पा सकते हैं:
- नाइट्रोग्लिसरीन: नाइट्रो और नाइट्रो पॉल इन्फ्यूजन (आईवी इन्फ्यूजन के लिए), नाइट्रोग्लिसरीन, नाइट्रोग्रानुलोंग, नाइट्रोकोर, नाइट्रोलॉन्ग, नाइट्रोमिंट, नाइट्रॉन्ग फोर्ट, नाइट्रोस्प्रे, नाइट्रोसप्रिंट, पेरलिंगनाइट, सस्टाक फोर्ट, ट्रिनिट्रोलॉन्ग फिल्में;
- आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट: डिनिसॉर्ब, इज़ाकार्डिन, आइसोकेट, कार्डिकेट, नाइट्रोसोरबाइड;
- आइसोसोरबाइड-5-मोनोनिट्रेट: मोनिज़ोल, मोनो मैक, मोनो रम रिटार्ड, मोनोलॉन्ग, मोनोसन, मोनोकनिक और मोनोसिंक रिटार्ड, ओलिकर्ड 60 रिटार्ड, पेक्टट्रोल, एफॉक्स 20, एफॉक्स लॉन्ग।
"लॉन्ग", "फोर्टे", "रिटार्ड" निर्देशों वाले नाम लंबे समय तक कार्रवाई करने वाली दवाओं को संदर्भित करते हैं।
मोल्सिडोमिन को कॉरवेटन, सिडनोफार्म और डिलासिड नाम से बेचा जाता है।
कार्रवाई की प्रणाली
नाइट्रेट्स कोरोनरी धमनियों को फैलाते हैं, जिससे मायोकार्डियल कोशिकाओं में रक्त के प्रवाह में सुधार होता है नाइट्रेट हृदय की धमनियों के फैलाव का कारण बनते हैं। इससे मायोकार्डियम में रक्त का प्रवाह और ऑक्सीजन की आपूर्ति बढ़ जाती है। परिणामस्वरूप, उरोस्थि के पीछे दर्द या असुविधा गायब हो जाती है।
इसके अलावा, नाइट्रेट पूरे शरीर में नसों को फैलाता है। ऐसा करने पर, उनमें अधिक रक्त होना शुरू हो जाता है। इससे हृदय में लौटने वाले रक्त की मात्रा कम हो जाती है, जिससे उस पर काम का बोझ कम हो जाता है।
यह प्रभाव इन यौगिकों से निकलने वाले नाइट्रिक ऑक्साइड के कारण होता है, जो सीधे संवहनी दीवार को आराम देता है।
इन दवाओं का एक अन्य गुण प्लेटलेट एकत्रीकरण को कम करने और रक्त प्रवाह में सुधार करने की क्षमता है। इस तरह की जटिल क्रिया के परिणामस्वरूप, हृदय भार को बेहतर ढंग से सहन करता है, और मायोकार्डियल इस्किमिया अधिक प्रयास के साथ होता है।
औसतन, नाइट्रेट का एंटीजाइनल (एनाल्जेसिक) प्रभाव अन्य समूहों की दवाओं की तुलना में अधिक मजबूत होता है। हालाँकि, विभिन्न रोगियों में, इस प्रभाव की प्रभावशीलता और अवधि काफी भिन्न होती है। तो, एक रोगी में दवा की वही खुराक 8 घंटे के लिए वैध होती है, और दूसरे में - केवल एक घंटे के लिए। इसलिए, रोगी के लिए आवश्यक खुराक और दवा लेने के नियम का धीरे-धीरे चयन करना महत्वपूर्ण है।
कार्रवाई की विभिन्न अवधि के साथ नाइट्रेट के उपयोग की विशेषताएं
वापसी सिंड्रोम की रोकथाम के लिए, लंबे समय तक रूपों का उपयोग करना वांछनीय है, जिसे दिन में एक बार लिया जा सकता है।
दवाओं के इस समूह की उच्च दक्षता को देखते हुए, और दूसरी ओर, लत और वापसी की घटनाओं को देखते हुए, आईएचडी में नाइट्रेट केवल उन रोगियों को निर्धारित किए जाते हैं जो उनके बिना नहीं रह सकते।
IHD में नाइट्रेट
नाइट्रेट एनजाइना के हमलों को जल्दी और प्रभावी ढंग से खत्म करते हैं स्थिरता के साथ, प्रत्येक रोगी आसानी से भविष्यवाणी करता है कि क्या वह किसी प्रकार का भार सहन करने में सक्षम होगा, या क्या इससे दर्द होगा। इसलिए, एनजाइना पेक्टोरिस के कार्यात्मक वर्ग I-II में, किसी हमले को रोकने के लिए नाइट्रेट केवल व्यायाम से पहले निर्धारित किए जाते हैं। इस मामले में, साधारण नाइट्रोसोरबाइड का उपयोग किया जाता है, विस्तारित रूपों को निर्धारित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।
III-IV कार्यात्मक वर्गों के अनुरूप लगातार हमलों के साथ, लंबे समय तक आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट (उदाहरण के लिए, कार्डिकेट-मंदबुद्धि) को दिन में 2 बार निर्धारित करना बेहतर होता है।
रात के लक्षणों के साथ, दिन में 1-2 बार 40-60 मिलीग्राम की खुराक पर आइसोसोरबाइड-5-मोनोनिट्रेट की नियुक्ति का संकेत दिया जाता है।
नाइट्रोग्लिसरीन के लंबे समय तक धीमे अंतःशिरा जलसेक के साथ या सौंपा गया। साथ ही, रक्तचाप के स्तर को हर घंटे नियंत्रित करना आवश्यक है, और जब यह 110 मिमी एचजी तक गिर जाए। कला। और नीचे, प्रशासन की दर कम करें या जलसेक को अस्थायी रूप से निलंबित करें।
कैल्शियम प्रतिपक्षी (वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम) के साथ उनके एक साथ उपयोग से नाइट्रेट की गतिविधि बढ़ जाती है;
| आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट
analogues (जेनेरिक, समानार्थक शब्द)
मोनिज़िड, बोनिविक्स, कोरांगिन, ड्यूरामोनिटैट, एलैंटन, आइसोमोनेट, मेडोकोर, मोनिट, मोनोनिट, मोनोक्लेयर, मोनोकेट, मोनिजोल, मोनोमैक, ओलिकार्ड, इफोक्स 20, आईएस-5, सोरबिमोन, मोनोजिंक, पेंटाकार्ड, आइसोमोनिट, इमदुर, मोनोसन
रेसिपी (अंतर्राष्ट्रीय)
आरपी.: आइसोसोरबिडी मोनोनिट्राटी 0.04
डी.टी. डी। टैब में नंबर 60. (कैप्स.)
एस. 1 टैब. (कैप्स।) दिन में 2 बार।
औषधीय प्रभाव
शिरापरक वाहिकाओं पर प्रमुख प्रभाव डालने वाला परिधीय वैसोडिलेटर। संवहनी एंडोथेलियम में नाइट्रिक ऑक्साइड (एंडोथेलियल रिलैक्सिंग फैक्टर) के गठन को उत्तेजित करता है, जिससे इंट्रासेल्युलर गनीलेट साइक्लेज़ सक्रिय हो जाता है, जिसके परिणामस्वरूप सीजीएमपी (वासोडिलेशन का मध्यस्थ) में वृद्धि होती है।
प्रीलोड और आफ्टरलोड को कम करके मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है (एलवी ईडीवी को कम करता है और इसकी दीवारों के सिस्टोलिक तनाव को कम करता है)।
इसका कोरोनरी फैलाव प्रभाव पड़ता है। दाहिने आलिंद में रक्त के प्रवाह को कम करता है, रक्त परिसंचरण के "छोटे" सर्कल में दबाव को कम करने और फुफ्फुसीय एडिमा में लक्षणों के प्रतिगमन को कम करने में मदद करता है। कम रक्त परिसंचरण वाले क्षेत्रों में कोरोनरी रक्त प्रवाह के पुनर्वितरण को बढ़ावा देता है। कोरोनरी धमनी रोग, एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में व्यायाम सहनशीलता बढ़ जाती है।
मस्तिष्क की वाहिकाओं, ड्यूरा मेटर का विस्तार होता है, जिसके साथ सिरदर्द भी हो सकता है।
अन्य नाइट्रेट्स की तरह, क्रॉस-टॉलरेंस विकसित होता है। एप्लिकेशन में ब्रेक के बाद, इसके प्रति संवेदनशीलता तुरंत बहाल हो जाती है। अंतर्ग्रहण के 30-45 मिनट बाद एंटीएंजियल प्रभाव होता है और 8-10 घंटे तक रहता है।
आवेदन का तरीका
वयस्कों के लिए:हृदय विफलता की जटिल चिकित्सा में कोरोनरी हृदय रोग के अंदर, 0.02 ग्राम (20 मिलीग्राम) दिन में 2-3 बार निर्धारित किया जाता है; पर गंभीर स्थितियाँ- 0.04 ग्राम (40 मिलीग्राम) दिन में 2-3 बार। प्रति दिन 1 से 5 एम्पौल्स को नस में इंजेक्ट किया जाता है; 5-15 एमसीजी/किग्रा प्रति मिनट की दर से धीरे-धीरे या ड्रिप दें।
संकेत
मौखिक प्रशासन के लिए संकेत आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट के समान ही हैं। गंभीर एनजाइना पेक्टोरिस, एनजाइनल स्थिति (लंबे समय तक एनजाइना अटैक), फुफ्फुसीय (छोटे) परिसंचरण में उच्च रक्तचाप के साथ ( उच्च रक्तचापफेफड़ों की वाहिकाओं में) अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है।
तीव्र बाएं वेंट्रिकुलर विफलता में, नाइट्रोग्लिसरीन का तेज़ और अधिक तत्काल प्रभाव होता है।
मतभेद
अतिसंवेदनशीलता. सावधानी के साथ. सभी रूपों के लिए (जोखिम और लाभ की तुलना) - रक्तस्रावी स्ट्रोक, हाल ही में टीबीआई, तीव्र रोधगलनमायोकार्डियल (रक्तचाप और टैचीकार्डिया कम होने का जोखिम, जो इस्किमिया को बढ़ा सकता है), ग्लूकोमा (बढ़ने का जोखिम) इंट्राऑक्यूलर दबाव), गंभीर एनीमिया, थायरोटॉक्सिकोसिस, कम सिस्टोलिक रक्तचाप के साथ धमनी हाइपोटेंशन (विरोधाभासी मंदनाड़ी और एनजाइना हमलों के कारण स्थिति बढ़ सकती है), एचसीएम (संभवतः अधिक लगातार एनजाइना हमले), गंभीर किडनी खराब, जिगर की विफलता (मेथेमोग्लोबिनेमिया विकसित होने का खतरा), गर्भावस्था, स्तनपान, बचपन(सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है)।
मौखिक प्रशासन के लिए लंबे समय तक खुराक के रूपों के लिए - गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता में वृद्धि, कुअवशोषण सिंड्रोम।
दुष्प्रभाव
सीसीसी से: सिर दर्द, चक्कर आना, चेहरे की त्वचा का लाल होना, गर्मी का अहसास, क्षिप्रहृदयता, रक्तचाप कम होना। में दुर्लभ मामले- एनजाइना के हमलों में वृद्धि (विरोधाभासी प्रतिक्रिया) और पतन।
इस ओर से पाचन तंत्र: मतली, उल्टी, जीभ में हल्की जलन, मुंह सूखना हो सकता है।
इस ओर से तंत्रिका तंत्र: कठोरता, उनींदापन, धुंधली दृष्टि, त्वरित मानसिक और मोटर प्रतिक्रियाओं की क्षमता में कमी (विशेषकर उपचार की शुरुआत में)। दुर्लभ मामलों में, सेरेब्रल इस्किमिया।
एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते। अन्य: सहनशीलता का विकास (अन्य नाइट्रेट्स के प्रति क्रॉस सहित), एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस। ओवरडोज़। लक्षण: पतन बेहोशी, सिरदर्द, चक्कर आना, घबराहट, दृश्य गड़बड़ी, अतिताप, ऐंठन, त्वचा का लाल होना, अधिक पसीना आना, मतली, उल्टी, दस्त, मेथेमोग्लोबिनेमिया (सायनोसिस, एनोक्सिया - आमतौर पर क्रोनिक ओवरडोज में), हाइपरपेनिया, डिस्पेनिया, ब्रैडीकार्डिया, इंट्राक्रैनियल दबाव में वृद्धि, पक्षाघात, प्रगाढ़ बेहोशी।
उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना; मेथेमोग्लोबिनेमिया के साथ - एस्कॉर्बिक एसिड 1 ग्राम के अंदर या अंदर, मिथाइलथिओनिनियम क्लोराइड के 1% घोल में 1-2 मिलीग्राम / किग्रा (50 मिली तक); ऑक्सीजन थेरेपी, हेमोडायलिसिस, एक्सचेंज ट्रांसफ्यूजन। रक्तचाप में स्पष्ट कमी के साथ रोगसूचक उपचार अंतःशिरा फिनाइलफ्राइन है (एपिनेफ्रिन और संबंधित यौगिक अप्रभावी हैं)।
रिलीज़ फ़ॉर्म
50 टुकड़ों के पैकेज में 0.02 ग्राम (20 मिलीग्राम) की गोलियाँ; 20 टुकड़ों के पैकेज में 0.04 ग्राम (40 मिलीग्राम) की गोलियाँ; 50 टुकड़ों के पैकेज में 1 मिलीलीटर (10 मिलीग्राम) के ampoules में 1% समाधान।
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आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट
1. अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M)।
2. मूल पर्यायवाची शब्द
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट, कार्डिसॉर्ब, मोनिज़िड, मोनिज़ोल, मोनो मैक, मोनो मैक 50 डी, मोनो मैक डिपो, मोनोलॉन्ग, मोनोनिट, मोनोनिट्रेट मंदबुद्धि, मोनोसन, मोनोसिंक, मोनोसिंक मंदबुद्धि, ओलीकार्ड 40 मंदबुद्धि, ओलीकार्ड 60 मंदबुद्धि, पेकट्रोल, इफोक्स, इफॉक्स 20, इफॉक्स लंबा।
3. फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप
इसका मतलब है कि कार्डियोवास्कुलर सिस्टम (एंटैंगिनल ड्रग्स) को प्रभावित करना।
4. मुख्य फार्माकोथेरेप्यूटिक क्रिया और प्रभाव
एंटीजाइनल क्रिया, हृदय पर प्रीलोड में कमी।
5. प्रभावशीलता के साक्ष्य का सारांश
स्तरपुख्ता सबूत बी। नियंत्रित अध्ययनों में I-5-M के एंटीजाइनल प्रभाव की पुष्टि की गई है, आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट पर लाभ अस्पष्ट हैं।
6. फार्माकोइकोनॉमिक अध्ययन के संक्षिप्त परिणाम
1 टैबलेट (20 मिलीग्राम) की अनुमानित कीमत 0.72 से 2.06 रूबल तक है।
7. फार्माकोडायनामिक्स, फार्माकोकाइनेटिक्स, एनालॉग्स के लिए जैवसमतुल्यता
नाइट्रेट अपने अणु, नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं से नाइट्रिक ऑक्साइड जारी करने में सक्षम हैं, जो एक प्राकृतिक एंडोथेलियल आराम कारक है - गनीलेट साइक्लेज़ के प्रत्यक्ष सक्रियण का मध्यस्थ। सीजीएमपी की सांद्रता बढ़ने से चिकनी मांसपेशी फाइबर, मुख्य रूप से शिराओं और शिराओं को आराम मिलता है। इसमें एंटीजाइनल और एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है, संवहनी दीवारों, ब्रांकाई, जठरांत्र संबंधी मार्ग, पित्त पथ, मूत्रवाहिनी की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह परिधीय नसों के विस्तार के कारण हृदय पर प्रीलोड में तेजी से कमी का कारण बनता है। दाहिने आलिंद में रक्त के प्रवाह को कम करता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव को कम करने और फुफ्फुसीय एडिमा में लक्षणों के प्रतिगमन में मदद करता है, आफ्टरलोड, मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है (हृदय की मात्रा में कमी के कारण प्रीलोड, आफ्टरलोड और वेंट्रिकुलर दीवार तनाव को कम करके)। कम रक्त परिसंचरण वाले क्षेत्रों में कोरोनरी रक्त प्रवाह के पुनर्वितरण को बढ़ावा देता है। यह सहानुभूतिपूर्ण संवहनी स्वर पर एक केंद्रीय निरोधात्मक प्रभाव डालता है, दर्द सिंड्रोम के गठन के संवहनी घटक को रोकता है। मेनिन्जियल वाहिकाओं के विस्तार का कारण बनता है, जो इसका उपयोग करने पर सिरदर्द की व्याख्या करता है। कार्बनिक नाइट्रेट्स के हेमोडायनामिक और एंटीजाइनल प्रभावों के कार्यान्वयन में, सबसे महत्वपूर्ण उनका वासोडिलेटिंग प्रभाव है: ए) कैपेसिटिव नसों पर, जिससे मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग, प्रीलोड और वेंट्रिकुलर वॉल्यूम में कमी आती है, साथ ही रक्त प्रवाह में सुधार होता है। सबएंडोकार्डियल मायोकार्डियम में (इस्किमिया के प्रति सबसे संवेदनशील) ; बी) प्रणालीगत संचालन धमनियों पर, जो बाएं वेंट्रिकल की मात्रा में कमी के साथ संयोजन में, बाद के भार को कम करता है और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी की ओर जाता है; ग) कोरोनरी धमनियों के एपिकार्डियल भाग पर, जिसमें उनके स्टेनोटिक खंड भी शामिल हैं, जो मुख्य कोरोनरी रक्त प्रवाह में सुधार करता है; घ) कोरोनरी संपार्श्विक वाहिकाओं पर, जिससे मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त की आपूर्ति में सुधार होता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) परिधीय धमनियों और मुख्य रूप से नसों पर एक विस्तृत प्रभाव डालता है, पूर्व और बाद के भार को कम करता है और इस प्रकार बाएं वेंट्रिकल में अंत-डायस्टोलिक दबाव और फुफ्फुसीय केशिकाओं के वेज दबाव को कम करता है; प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, जिससे सिस्टोलिक और माध्य धमनी दबाव में कमी आती है। प्रिवेंटिव फार्माकोलॉजी विभाग के अनुसार, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) का एंटीजाइनल प्रभाव अंतर्ग्रहण के 30-45 मिनट बाद होता है (आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की पारंपरिक गोलियां लेने के बाद - 15-45 मिनट के बाद)। एंटी-इस्केमिक प्रभाव की अधिकतम गंभीरता औसतन 45-60 मिनट के बाद विकसित होती है और 100% के बराबर होती है। 60 मिलीग्राम और 120 मिलीग्राम लंबे समय तक आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) लेने के बाद एंटीजाइनल प्रभाव केवल 4 घंटे के बाद और 20 और 24 घंटों के बाद, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) की उच्च सांद्रता के बावजूद अधिकतम रूप से स्पष्ट होता है। 100 मिलीग्राम लेने के बाद रक्त प्लाज्मा में कोई प्रभाव नहीं पड़ा, जो दवा के प्रति टैचीफाइलैक्सिस (प्रारंभिक सहनशीलता) के विकास के कारण हो सकता है। कैप्सूल में 80 मिलीग्राम की एक खुराक लेने के बाद, एंटीजाइनल प्रभाव की अवधि 10-14 घंटे थी, और प्रभाव की अधिकतम गंभीरता 100% थी। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) की उच्च जैवउपलब्धता होती है - लगभग 100%, यकृत के माध्यम से पहले मार्ग की घटना की अनुपस्थिति के कारण (यह यकृत में चयापचय नहीं होता है)। 10 से 60 मिलीग्राम आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (आई-5-एम) मौखिक रूप से लेने पर खुराक पर फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों की एक उच्च रैखिक निर्भरता देखी गई। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट गोलियों की तुलना में, इसका आधा जीवन लंबा है: 4.1-4.9 घंटे।) नियमित सेवन, जो आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के प्रति सहिष्णुता विकसित होने की संभावना का संकेत दे सकता है। रक्त प्लाज्मा में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) की चिकित्सीय सांद्रता की निचली सीमा लगभग 100 एनजी / एमएल है। प्लाज्मा में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) टैबलेट लेने के 3.5 मिनट बाद ही निर्धारित हो जाता है और 0.5-1 घंटे के बाद अधिकतम स्तर तक पहुंच जाता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) का अवशोषण जठरांत्र पथभोजन सेवन पर निर्भर नहीं है. टैबलेट (इमड्यूरा 60 मिलीग्राम) का दीर्घकालिक रूप लेने के 30 मिनट बाद, प्लाज्मा में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) की सांद्रता 500 एनजी / एमएल तक पहुंच जाती है। चिकित्सीय एकाग्रता, हालांकि निचले स्तर पर, 12 और 24 घंटों के बाद बनी रहती है। एलैंटन रिटार्ड (ईफॉक्स लॉन्ग) 50 मिलीग्राम का एक कैप्सूल लेने के बाद, प्लाज्मा में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (आई-5-एम) की एकाग्रता निर्धारित की जाती है 1 घंटे के माध्यम से लगभग 180 एनजी/एमएल का स्तर और फिर 7 घंटे के बाद लगभग 300 एनजी/एमएल के अधिकतम मूल्य तक पहुंच जाता है; प्लाज्मा में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) की कम सांद्रता (लगभग 40 एनजी/एमएल) 24 घंटों के बाद भी बनी रहती है।
8. संकेत
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) की पारंपरिक गोलियों का उपयोग एनजाइना के हमलों को रोकने के लिए किया जाता है, मंदबुद्धि - लगातार हमलों और व्यायाम सहनशीलता में काफी कमी वाले रोगियों में एनजाइना के हमलों को रोकने के लिए।
9. मतभेद
बाएं वेंट्रिकल के कम भरने वाले दबाव के साथ मायोकार्डियल रोधगलन, तीव्र बाएं वेंट्रिकुलर विफलता, मस्तिष्क परिसंचरण के तीव्र विकार, नाइट्रेट्स के लिए एलर्जी प्रतिक्रियाएं, गंभीर हाइपोटेंशन।
10. प्रदर्शन मानदंड
प्रभावशीलता की कसौटी एंजाइनल दर्द की रोकथाम है।
11. चयन, खुराक संशोधन और वापसी के सिद्धांत
0.02 ग्राम की गोलियाँ, 0.04 ग्राम; 1 मिली (10 मिलीग्राम) की शीशियों में 1% घोल। आप सहनशीलता के लिए परीक्षण खुराक से शुरू कर सकते हैं - 10 मिलीग्राम 1 बार / दिन। चिकित्सीय खुराक - 20 मिलीग्राम दिन में 2 बार 7 घंटे के अंतराल के साथ या व्यायाम से पहले आवश्यकतानुसार। खुराक को दिन में 3 बार 20 मिलीग्राम तक, फिर 2-3 बार 40 मिलीग्राम तक और दिन में 4 बार तक बढ़ाया जा सकता है। हालाँकि, दवा का इतना बार-बार उपयोग और बड़ी खुराक इसके प्रति सहनशीलता के विकास का कारण बन सकती है। लंबे समय तक काम करने वाली तैयारी: ईफॉक्स लॉन्ग 50 मिलीग्राम, ऑलिकार्ड रिटार्ड 40 और 60 मिलीग्राम। 1 गोली (कैप्सूल) दिन में एक बार, यदि आवश्यक हो - 2 गोलियाँ (कैप्सूल) तक, और यदि आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (आई-5-एम) अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो उन्हें सुबह एक साथ लिया जा सकता है। यदि सिरदर्द होता है, तो एक खुराक को आधा कैप्सूल (टैबलेट) तक कम कर दिया जाता है। हालाँकि, आप दवा को चबा नहीं सकते या मुँह में घोलने की कोशिश नहीं कर सकते, इसे पानी के साथ निगलना चाहिए।
12. ओवरडोज़
अधिक मात्रा के साथ, अत्यधिक वासोडिलेशन, शिरापरक रक्त का जमाव, कमी होती है हृदयी निर्गमऔर धमनी हाइपोटेंशन, नैदानिक अभिव्यक्तियाँ हो सकती हैं जैसे बढ़े हुए इंट्राकैनायल दबाव के लक्षण (धड़कनदार सिरदर्द, भ्रम और मध्यम तंत्रिका उत्तेजना); चक्कर आना, धड़कन, दृश्य गड़बड़ी; मतली, उल्टी, कभी-कभी आंतों का दर्द और खूनी दस्त; बेहोशी (ऑर्थोस्टैसिस में); हवा की कमी और सांस की तकलीफ (श्वसन गतिविधियों की गतिविधि में कमी के कारण); त्वचा के ठंडा होने या त्वचा के लाल होने के साथ अत्यधिक पसीना आना (चिपचिपा पसीना); हृदय ब्लॉक और मंदनाड़ी; पक्षाघात, कोमा, आक्षेप और यहाँ तक कि मृत्यु भी। ओवरडोज़ के नैदानिक लक्षणों के साथ, उल्टी को कृत्रिम रूप से प्रेरित करना, अंदर देना आवश्यक है सक्रिय कार्बन; हाइपोटेंशन के मामले में, रोगी को पैरों को ऊपर उठाकर पीठ के बल लिटाना चाहिए; रक्त-प्रतिस्थापन तरल पदार्थ को अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है।
13. चिकित्सा कर्मियों के लिए चेतावनियाँ और सूचना
दवाओं की विशेष रूप से बड़ी खुराक के लंबे समय तक और लगातार उपयोग से आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) के प्रति सहिष्णुता का विकास हो सकता है।
14. यकृत, गुर्दे आदि की अपर्याप्तता के साथ बुजुर्गों में उपयोग और प्रतिबंध की विशेषताएं।
फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में संभावित परिवर्तनों के कारण, पोर्टो-कैवल बाईपास सर्जरी के बाद, गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, बुजुर्गों में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (आई-5-एम) का उपयोग करने का एक निश्चित जोखिम है। I-5-M गर्भावस्था के पहले 3 महीनों में वर्जित है। स्तनपान कराते समय, आपको दवा लेना बंद कर देना चाहिए।
15. दुष्प्रभाव एवं जटिलताएँ
जाहिरा तौर पर, आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट टैबलेट लेने के बाद की तुलना में कम बार देखा गया। सिरदर्द (9% मामलों में), चक्कर आना (1% मामलों में), सिरदर्द के दौरान अधिक बार। आराम दुष्प्रभावशायद ही कभी देखा गया (1% से कम मामलों में): चेहरे की लालिमा, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार, सिस्टोलिक रक्तचाप में मूल के 10% की कमी, धड़कन, टैचीकार्डिया (दिल की धड़कन की संख्या में 10-14% की वृद्धि)। संभावित ऑर्थोस्टेटिक प्रतिक्रियाओं के कारण उच्च एकल खुराक (40-50 मिलीग्राम) को रोगियों द्वारा खराब रूप से सहन किया जा सकता है, हालांकि दवा की छोटी खुराक लेने पर भी उनके होने का खतरा होता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) के कारण होने वाला धमनी हाइपोटेंशन विरोधाभासी मंदनाड़ी और एनजाइना हमले की शुरुआत के साथ हो सकता है। अन्य नाइट्रेट्स की तरह, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में विरोधाभासी प्रतिक्रियाएं पैदा कर सकता है - एनजाइना पेक्टोरिस का हमला, गंभीर मायोकार्डियल इस्किमिया।
16. अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
गंभीर धमनी हाइपोटेंशन विकसित होने के जोखिम के कारण एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं, वैसोडिलेटर्स और ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के साथ आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) की नियुक्ति से बचना चाहिए।
17. जटिल औषधियों की संरचना में औषधियों का उपयोग
लागू नहीं।
18. रोगी के लिए चेतावनियाँ और जानकारी
दवा का असर इतनी जल्दी नहीं होता कि एनजाइना अटैक को रोकने के लिए इसका इस्तेमाल किया जा सके। एकाग्रता के संभावित उल्लंघन के कारण वाहन चालकों के लिए आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
19. रोगी की सूचित सहमति के लिए अतिरिक्त आवश्यकताएँ
रोगी को संभावित जटिलताओं के उपचार के लिए सहमति देनी होगी।
20. रिहाई के रूप, खुराक
लंबे समय तक काम करने वाले कैप्सूल 10, 20, 40, 60 मिलीग्राम; मंदबुद्धि गोलियाँ 50, 100 मिलीग्राम; निरंतर रिलीज़ गोलियाँ 40, 60 मिलीग्राम।
फर्म: सियरल, एथीफार्म, फ्रांस द्वारा निर्मित; आईसीएन हैंगरी, हंगरी; बाल्कनफार्मा - डुपनिट्ज़ा एडी, बुल्गारिया; ज़ोर्का फार्मा, यूगोस्लाविया; हेनरिक मैक नचफ। जीएमबीएच एंड कंपनी केजी, जर्मनी; सीटीएस केमिकल इंडस्ट्रीज लिमिटेड, इज़राइल; सैनोफी-बायोकॉम लिमिटेड, पोलैंड; यूडर्मा एसपीए, इटली; समर्थक। मेड. सीएस प्राहा एएस, चेक गणराज्य; इंस्टीट्यूटो लुसोफार्माको, इटली; सोल्वे फार्मास्यूटिकल्स जीएमबीएच, जर्मनी; केआरकेए डी.डी., स्लोवेनिया; श्वार्ज़ फार्मा एजी, जर्मनी; श्वार्ज़ फार्मा पोलैंड जीएमबीएच, पोलैंड।
21. भंडारण सुविधाएँ
सूची बी.
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सहायक पदार्थ: हाइपोमेलोज - 108 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज (एमसीसी-102) - 95.48 मिलीग्राम, स्टीयरिक एसिड - 36 मिलीग्राम, K25 - 14.4 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 3.6 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 2.52 मिलीग्राम।
शैल रचना:हाइपोमेलोज - 4.95 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 2.7 मिलीग्राम, मैक्रोगोल-4000 - 1.35 मिलीग्राम।
5 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (1) - कार्डबोर्ड पैक।
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5 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (3) - कार्डबोर्ड पैक।
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14 पीसी. - ब्लिस्टर पैक (1) - कार्डबोर्ड पैक।
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14 पीसी. - सेलुलर कंटूर पैकिंग (10) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
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25 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (2) - कार्डबोर्ड पैक।
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30 पीसी. - सेलुलर कंटूर पैकिंग (10) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
10 टुकड़े। - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
20 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
30 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
40 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
50 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
60 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
90 पीसी. - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
100 नग। - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
औषधीय प्रभाव
शिरापरक वाहिकाओं, एंटीजाइनल एजेंट पर प्रमुख प्रभाव के साथ परिधीय वैसोडिलेटर। यह प्रीलोड (परिधीय नसों का फैलाव और दाएं आलिंद में रक्त के प्रवाह में कमी) और आफ्टरलोड (ओपीएसएस में कमी) में कमी के कारण मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी का कारण बनता है, और इसका प्रत्यक्ष कोरोनरी फैलाव प्रभाव भी होता है। कम रक्त आपूर्ति वाले क्षेत्रों में कोरोनरी रक्त प्रवाह के पुनर्वितरण को बढ़ावा देता है। कोरोनरी धमनी रोग, एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में व्यायाम सहनशीलता बढ़ जाती है। दिल की विफलता में, यह प्रीलोड को कम करके मायोकार्डियम को उतारने में मदद करता है। फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव कम करता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद, आइसोसोरबाइड-5-मोनोनिट्रेट जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। जैवउपलब्धता 90-100% है। इसकी सांद्रता खुराक के सीधे आनुपातिक है।
निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के निर्माण के साथ आइसोसोरबाइड-5-मोनोनिट्रेट यकृत में लगभग पूरी तरह से बायोट्रांसफॉर्म हो जाता है।
यह गुर्दे द्वारा मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, 2% - अपरिवर्तित। टी 1/2 4-5 घंटे है।
संकेत
एनजाइना हमलों की रोकथाम. पुरानी अपर्याप्तता(संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में), फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप और कोर पल्मोनेल के कुछ रूप (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में)।
मतभेद
तीव्र संचार संबंधी विकार (सदमे, संवहनी पतन); हृदयजनित सदमेऐसे मामलों में जहां बाएं वेंट्रिकल में उच्च अंत-डायस्टोलिक दबाव इंट्रा-महाधमनी काउंटरपल्सेशन के उपयोग या सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाली दवाओं के प्रशासन द्वारा सुनिश्चित नहीं किया जाता है; गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप 90 मिमी एचजी से कम, डायस्टोलिक - 60 मिमी एचजी से कम); सिल्डेनाफिल (पीडीई अवरोधक) का सहवर्ती उपयोग; नाइट्रेट्स के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
मात्रा बनाने की विधि
व्यक्तिगत रूप से सेट करें. लागू के आधार पर 10-100 मिलीग्राम की एक खुराक दवाई लेने का तरीका. प्रशासन की आवृत्ति और उपचार की अवधि संकेतों और चिकित्सा की प्रभावशीलता पर निर्भर करती है।
दुष्प्रभाव
हृदय प्रणाली की ओर से:उपचार की शुरुआत में - "नाइट्रेट" (आमतौर पर निरंतर उपचार के साथ कुछ दिनों के बाद गायब हो जाता है); धमनी हाइपोटेंशन, चक्कर आना, क्षिप्रहृदयता, कमजोरी संभव है; शायद ही कभी, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन के साथ - एनजाइना पेक्टोरिस के लक्षणों में वृद्धि (नाइट्रेट का विरोधाभासी प्रभाव); कुछ मामलों में - पतन, मंदनाड़ी, बेहोशी।
पाचन तंत्र से:शायद ही कभी - मतली, उल्टी।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं:त्वचा की क्षणिक लाली; कुछ मामलों में - एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस।
एलर्जी:त्वचा की अभिव्यक्तियाँ।
अन्य:कुछ मामलों में - साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति में कमी।
दवा बातचीत
अधिशोषक, कसैले और आवरण एजेंटों के साथ एक साथ उपयोग से, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का अवशोषण कम हो जाता है।
एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ-साथ उपयोग से बुजुर्ग रोगियों में स्मृति और ध्यान संबंधी हानि संभव है।
वैसोडिलेटर्स, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, इथेनॉल के एक साथ उपयोग से हाइपोटेंशन प्रभाव में वृद्धि संभव है।
उच्चरक्तचापरोधी दवाओं, बीटा-ब्लॉकर्स, न्यूरोलेप्टिक्स, पीडीई अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग से हाइपोटेंसिव प्रभाव में वृद्धि संभव है।
डायहाइड्रोएर्गोटामाइन के साथ एक साथ उपयोग से, एकाग्रता को बढ़ाना और डायहाइड्रोएर्गोटामाइन के प्रभाव को बढ़ाना संभव है।
एक साथ उपयोग से नॉरपेनेफ्रिन का चिकित्सीय प्रभाव कम हो जाता है।
सिल्डेनाफिल के साथ एक साथ उपयोग से गंभीर धमनी हाइपोटेंशन और मायोकार्डियल रोधगलन विकसित होने का खतरा होता है।
विशेष निर्देश
एनजाइना के हमलों से राहत के लिए इसका उपयोग न करें। बढ़े हुए इंट्राकैनायल दबाव के साथ सावधानी बरतें।
वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें ( स्तनपान) उन मामलों में संभव है जहां मां के लिए चिकित्सा का अपेक्षित लाभ भ्रूण या बच्चे के लिए संभावित जोखिम से अधिक है।
सूत्र: C6H9NO6, रासायनिक नाम: 1,4:3,6-डायनहाइड्रो-डी-ग्लूसाइट 5-नाइट्रेट।
औषधीय समूह:ऑर्गेनोट्रोपिक एजेंट / कार्डियोवस्कुलर एजेंट / नाइट्रेट और नाइट्रेट जैसे एजेंट।
औषधीय प्रभाव:वासोडिलेटर, एंटीजाइनल।
औषधीय गुण
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट एंडोथेलियम में एंडोथेलियल रिलैक्सिंग फैक्टर (नाइट्रिक ऑक्साइड) की सांद्रता को बढ़ाता है, एंजाइम गुआनाइलेट साइक्लेज़ और चक्रीय गुआनिडाइन मोनोफॉस्फेट के उत्पादन को उत्तेजित करता है, चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों की सामग्री को कम करता है, संवहनी दीवार के स्वर को कम करता है और कारण बनता है वासोडिलेशन आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट मुख्य रूप से शिरापरक वाहिकाओं पर कार्य करता है। परिधीय नसों का विस्तार करके, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट हृदय में शिरापरक वापसी को कम करता है। धमनियों का विस्तार, सिस्टोलिक और माध्य को कम करता है धमनी दबावऔर कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध। पोस्ट- और प्रीलोड में कमी के परिणामस्वरूप, हृदय की मांसपेशियों में ऑक्सीजन की आवश्यकता कम हो जाती है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट सीधे हृदय की धमनियों को फैलाता है और हृदय में रक्त के प्रवाह में सुधार करता है, मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त के प्रवाह को पुनर्वितरित करता है, फुफ्फुसीय धमनियों में पच्चर दबाव को कम करता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव, दीवारों के सिस्टोलिक तनाव को कम करता है बाएं वेंट्रिकल और इसकी अंतिम डायस्टोलिक मात्रा। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है, दर्द रहित इस्किमिया के एपिसोड की आवृत्ति और अवधि को कम करता है (इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम की दैनिक निगरानी के अनुसार)। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट व्यायाम सहिष्णुता को बढ़ाकर, एनजाइना के हमलों को कम करके और नाइट्रोग्लिसरीन की मात्रा को कम करके कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है। प्रीलोड को कम करके दिल की विफलता में मायोकार्डियम को उतारने में योगदान देता है। पोर्टल उच्च रक्तचाप में एसोफेजियल वेराइसेस से रक्तस्राव को रोकने के लिए आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग किया जा सकता है, क्योंकि यह पोर्टल शिरा में दबाव को कम करता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट प्लेटलेट फ़ंक्शन को रोकता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट कम वेंटिलेशन (खराब हवादार वायुकोशीय क्षेत्र) वाले फेफड़ों के क्षेत्रों की ओर रक्त प्रवाह के सापेक्ष पुनर्वितरण को बढ़ावा देता है, जिससे क्षणिक हाइपोक्सिमिया (धमनी रक्त में ऑक्सीजन एकाग्रता में कमी) हो सकता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट दाहिने आलिंद में रक्त के प्रवाह को कम करता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव कम करता है, और फुफ्फुसीय एडिमा में लक्षणों के प्रतिगमन में योगदान देता है। ड्यूरा मेटर, मस्तिष्क की वाहिकाओं का विस्तार होता है, जिसके साथ सिरदर्द भी हो सकता है।
मौखिक प्रशासन के बाद आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। दवा की जैवउपलब्धता लगभग 100% है, क्योंकि यह यकृत के माध्यम से "पहले मार्ग" के दौरान चयापचय नहीं होता है। गोलियों से दवा की रिहाई क्रमाकुंचन, भोजन का सेवन, जठरांत्र संबंधी मार्ग के लुमेन में पीएच पर निर्भर नहीं करती है। मंद रूपों की जैव उपलब्धता 84% तक है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो दवा 3.5 मिनट के बाद रक्त में पाई जाती है, अधिकतम एकाग्रता 0.5 - 1 घंटे के बाद पहुंच जाती है। रक्त में दवा की न्यूनतम चिकित्सीय सांद्रता 100 एनजी/एमएल है। वितरण की मात्रा 600 लीटर है. वक्र एकाग्रता के अंतर्गत क्षेत्र के बीच एक सीधा संबंध है - समय, रक्त में दवा की एकाग्रता और ली गई खुराक। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट लगभग प्लाज्मा प्रोटीन (4% से कम) से बंधता नहीं है। आधा जीवन 4 - 6 घंटे है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट को गुर्दे में चयापचय किया जाता है, जिसमें दो औषधीय रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स (ग्लुकुरोनाइड्स) का निर्माण होता है, जिसका आधा जीवन 6-8 घंटे होता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स (98%) के रूप में उत्सर्जित होता है। गुर्दे की निकासी 1.8 एल/मिनट है। मंद रूपों में, चिकित्सीय एकाग्रता (कम से कम 100 एनजी / एमएल) बनाए रखने का औसत समय 17 घंटे है, और रक्त में अधिकतम एकाग्रता 5 घंटे के बाद पहुंच जाती है। के साथ परीक्षण करते समय शारीरिक गतिविधियह पाया गया कि 20-40 मिलीग्राम लेने पर साधारण रूप का एंटी-इस्केमिक और एंटीजाइनल प्रभाव 30-45 मिनट के बाद विकसित होता है और 12 घंटे तक रहता है, मंद रूप - 1-1.5 घंटे के बाद और एक दिन तक रहता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के प्रति सहिष्णुता और अन्य नाइट्रो यौगिकों के प्रति क्रॉस-प्रतिरोध विकसित करना संभव है। उपचार बंद करने (चिकित्सा में रुकावट) के बाद, इसके प्रति संवेदनशीलता जल्दी बहाल हो जाती है। गुर्दे और यकृत की कार्यात्मक स्थिति का उल्लंघन आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डालता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की प्रभावशीलता व्यक्तिगत संवेदनशीलता के अनुसार भिन्न होती है। एनजाइना पेक्टोरिस 2-3 कार्यात्मक वर्ग वाले रोगियों द्वारा दवा की एक खुराक 6 घंटे के लिए एक एंटीजाइनल प्रभाव (चिकित्सकीय रूप से पर्याप्त) प्रदान करती है। 1 वर्ष तक 50 मिलीग्राम आइसोसोरबाइड-5-मोनोनिट्रेट की एक खुराक लेने से व्यायाम परीक्षण के दौरान एसटी खंड अवसाद के मामलों की संख्या में पहली खुराक के 6 घंटे बाद 26.6%, 3 महीने के बाद 46.7% की कमी आती है। 52.2% - छह महीने के बाद और 66% - दवा लेने के 1 साल बाद, एनजाइना हमलों की संख्या (94%) और नाइट्रोग्लिसरीन की आवश्यकता (90%) में भी कमी आती है।
संकेत
इस्केमिक हृदय रोग (दीर्घकालिक चिकित्सा), रोधगलन के बाद की अवधि में एनजाइना पेक्टोरिस, एक्सर्शनल एनजाइना और वैसोस्पैस्टिक एनजाइना (हमलों की रोकथाम), फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप, क्रोनिक हृदय विफलता (संयोजन चिकित्सा)।
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के प्रयोग की विधि और खुराक
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट को बिना तोड़े या चबाए थोड़ी मात्रा में तरल के साथ मौखिक रूप से लिया जाता है। खुराक व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार सुबह नाश्ते के बाद (लंबे समय तक) 40-50 मिलीग्राम या दिन में 2 बार 10-20 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो उपचार के 3-5 दिनों से, खुराक को दिन में एक बार 80-100 मिलीग्राम (लंबे समय तक रूपों के लिए) या दिन में 2 बार 20-40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। जब दिन में 2 बार लिया जाता है, तो एक असममित योजना की सिफारिश की जाती है: पहली खुराक जागने के तुरंत बाद, दूसरी - 7 घंटे के बाद।
धमनी हाइपोटेंशन के साथ, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग केवल चिकित्सकीय देखरेख में किया जाता है।
माइट्रल और/या महाधमनी स्टेनोसिस वाले रोगियों के लिए, दवा लिखते समय विशेष रूप से सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। यदि धमनी हाइपोटेंशन की पृष्ठभूमि के खिलाफ दवा का उपयोग करना आवश्यक है, तो सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाली दवाओं का एक साथ उपयोग किया जाना चाहिए।
उपचार के दौरान रक्तचाप, हृदय गति को नियंत्रित करना आवश्यक है।
एनजाइना पेक्टोरिस के हमले को रोकने के लिए दवा का उपयोग न करें।
प्रत्याहार सिंड्रोम के विकास से बचने के लिए दवा को धीरे-धीरे रद्द करना आवश्यक है।
उच्च खुराक के लंबे समय तक लगातार उपयोग से सहनशीलता विकसित हो सकती है। सहनशीलता के विकास के साथ, दवा को 1-2 दिनों के लिए रद्द करने या 3-6 सप्ताह के नियमित उपयोग के बाद 3-5 दिनों के लिए ब्रेक लेने की सिफारिश की जाती है, इस समय के लिए आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट को अन्य एंटीजाइनल दवाओं के साथ बदल दिया जाता है।
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के उपयोग की अवधि के दौरान, शराब के उपयोग को बाहर करना आवश्यक है।
उपचार के दौरान एल्वियोली के हाइपोवेंटिलेटेड क्षेत्रों में रक्त प्रवाह के पुनर्वितरण के कारण, क्षणिक हाइपोक्सिमिया विकसित हो सकता है।
10 मिलीग्राम आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट 20 मिलीग्राम आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट से मेल खाता है।
जब सैप्रोप्टेरिन के साथ इसका उपयोग किया जाता है, तो रक्तचाप को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।
उपचार के दौरान, वाहन चलाने और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने की अनुशंसा नहीं की जाती है, जिनके लिए साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर अधिक ध्यान और गति की आवश्यकता होती है।
उपयोग के लिए मतभेद
अतिसंवेदनशीलता (अन्य नाइट्रो यौगिकों सहित), तीव्र बाएं वेंट्रिकुलर विफलता, कम बाएं वेंट्रिकुलर भरने के दबाव के साथ तीव्र रोधगलन, हाइपोवोल्मिया, सदमा (कार्डियोजेनिक शॉक सहित), गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप 100 मिमी एचजी से कम, डायस्टोलिक रक्तचाप कम) 60 मिमी एचजी से कम, केंद्रीय शिरापरक दबाव 4-5 मिमी एचजी से कम), तीव्र हृदय विफलता, संवहनी पतन, कंस्ट्रक्टिव पेरिकार्डिटिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, कार्डियक टैम्पोनैड, क्रानियोसेरेब्रल उच्च रक्तचाप, इंट्राक्रैनील रक्तस्राव, दर्दनाक मस्तिष्क की चोट, ग्लूकोमा, गंभीर एनीमिया, विषाक्त फुफ्फुसीय एडिमा, गंभीर माइट्रल और / और गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस, स्तनपान, गर्भावस्था (पहली तिमाही), 18 वर्ष से कम आयु (उपयोग की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है), फॉस्फोडिएस्टरेज़ -5 अवरोधकों (सिल्डेनाफिल, वॉर्डनफिल) के साथ संयुक्त उपयोग तडालाफिल)।
आवेदन प्रतिबंध
तीव्र रोधगलन, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम, अस्थिर एनजाइना, महाधमनी और/या माइट्रल स्टेनोसिस, प्रोलैप्स मित्राल वाल्व, संवहनी विनियमन के ऑर्थोस्टेटिक विकारों की प्रवृत्ति, बुज़ुर्ग उम्र, थायरोटॉक्सिकोसिस, यकृत विफलता, गंभीर गुर्दे की विफलता, हाइपोथायरायडिज्म, कुपोषण।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के पहले तिमाही में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग वर्जित है; गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में, डॉक्टर द्वारा निर्धारित किए जाने पर इसका उपयोग संभव है, जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण पर संभावित नकारात्मक प्रभाव से अधिक हो। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के साथ उपचार के दौरान, स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के दुष्प्रभाव
तंत्रिका तंत्र और इंद्रिय अंग:कमजोरी, "नाइट्रेट" सिरदर्द, उत्तेजना, चक्कर आना, उनींदापन, कठोरता, धुंधली दृष्टि, त्वरित मानसिक और मोटर प्रतिक्रियाओं की क्षमता में कमी, सुस्ती, सेरेब्रल इस्किमिया।
हृदय प्रणाली और रक्त:चेहरे की त्वचा का लाल होना, हाइपोटेंशन (ऑर्थोस्टैटिक सहित), टैचीकार्डिया, एनजाइना पेक्टोरिस के बढ़े हुए लक्षण (विरोधाभासी प्रभाव), बेहोशी, गर्मी की अनुभूति, पतन, क्षणिक हाइपोक्सिमिया, गंभीर विरोधाभासी मंदनाड़ी, मेथेमोग्लोबिनेमिया।
पाचन तंत्र:मतली, शुष्क मुँह, जीभ में जलन, उल्टी।
एलर्जी:खुजली, जलन, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, वाहिकाशोफ, पित्ती, त्वचा लाल चकत्ते, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।
अन्य:पीलापन, पसीना, क्षणिक हाइपोक्सिमिया, मूत्र में वैनिलिन-स्यूसिनिक एसिड और कैटेकोलामाइन का बढ़ा हुआ स्तर, सहनशीलता का विकास।
अन्य पदार्थों के साथ आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की परस्पर क्रिया
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट बीटा-ब्लॉकर्स, वैसोडिलेटर्स, कैल्शियम प्रतिपक्षी, न्यूरोलेप्टिक्स, मादक दर्दनाशक दवाओं, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, मूत्रवर्धक, अल्कोहल, प्रोकेनामाइड, क्विनिडाइन, फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 अवरोधक (वार्डेनाफिल, सिल्डेनाफिल, टैडालफिल सहित), एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम के एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव को पारस्परिक रूप से बढ़ाता है। अवरोधक, डायहाइड्रोएर गोटामाइन।
बार्बिटुरेट्स, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के बायोट्रांसफॉर्मेशन को तेज करते हुए, रक्त में इसकी एकाग्रता को कम करते हैं।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के संयुक्त उपयोग से उनकी क्रिया कमजोर हो सकती है।
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट नॉरपेनेफ्रिन, नॉरपेनेफ्रिन के चिकित्सीय प्रभाव को कमजोर करता है।
स्वस्थ स्वयंसेवकों में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट और लेवोसिमेंडन के संयुक्त उपयोग से ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन बढ़ गया।
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट नाइट्रोग्लिसरीन के एंटीजाइनल प्रभाव को कम कर सकता है।
अल्फा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, बीटा-एगोनिस्ट की कार्रवाई के तहत, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के एंटीजाइनल प्रभाव को कम करना संभव है।
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट डायहाइड्रोएर्गोटामाइन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है।
सुमाट्रिप्टन प्रिंज़मेटल एनजाइना या कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों में कोरोनरी ऐंठन का कारण बन सकता है जो आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट प्राप्त कर रहे हैं, इसलिए इन दवाओं के संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन और अन्य) के साथ आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के संयुक्त उपयोग से, इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि का खतरा बढ़ जाता है।
अमियोडेरोन, प्रोप्रानोलोल, "धीमे" कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (निफेडिपिन, वेरापामिल और अन्य) के साथ आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग करने पर एंटीजाइनल प्रभाव को बढ़ाना संभव है।
आवरण और कसैले तैयारी, अवशोषक जठरांत्र संबंधी मार्ग में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के अवशोषण को कम करते हैं।
सभी वैसोडिलेटिंग दवाओं के संयुक्त उपयोग के साथ, जिनकी क्रिया का तंत्र नाइट्रिक ऑक्साइड (क्लासिक नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं (आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट, नाइट्रोग्लिसरीन, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट, मोल्सिडोमाइन, सोडियम नाइट्रोप्रासाइड) सहित) से जुड़ा हुआ है, सैप्रोप्टेरिन (नाइट्रिक ऑक्साइड सिंथेटेज़) के साथ कोएंजाइम) से धमनी हाइपोटेंशन विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
जरूरत से ज्यादा
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की अधिक मात्रा के साथ, सिर में संपीड़न की भावना, टैचीकार्डिया, गंभीर हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, धड़कते सिरदर्द, चिपचिपे पसीने से ढकी ठंडी त्वचा, या हाइपरमिक, गंभीर पसीना, धड़कन, कमजोरी, चालन में गड़बड़ी (नाकाबंदी), ब्रैडीकार्डिया, कुसमाउल साँस लेना, साँस लेने में तकलीफ, डिस्पेनिया, टैचीपनिया, खूनी दस्त, चक्कर आना, मतली, दस्त, उल्टी, भ्रम, कोमा, बेहोशी, पक्षाघात, बुखार, दृश्य गड़बड़ी, सायनोसिस, मेथेमोग्लोबिनेमिया, मस्तिष्क संबंधी लक्षणों के साथ इंट्राक्रैनील दबाव में वृद्धि। यह आवश्यक है: पेट को धोना, एक क्षैतिज स्थिति देना और पैरों को ऊपर उठाना, अंतःशिरा ड्रिप जलसेक समाधान, रक्त में मेथेमोग्लोबिन की सामग्री को नियंत्रित करना, इसकी वृद्धि के साथ - अंदर एस्कॉर्बिक एसिड के 1 ग्राम की नियुक्ति, अंतःशिरा प्रशासन मेथिलीन ब्लू (मिथाइलथिओनिनियम क्लोराइड) 1% घोल के 50 मिलीलीटर तक, टोल्यूडीन ब्लू - 2 - 4 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का अंतःशिरा में, यदि आवश्यक हो - 1 घंटे के बाद फिर से 2 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर, हेमोडायलिसिस, ऑक्सीजन चिकित्सा, विनिमय आधान, रोगसूचक उपचार।
