मोनोसिंक। Isosorbide mononitrate पुरानी दिल की विफलता के उपचार और एनजाइना पेक्टोरिस की रोकथाम के लिए एक अत्यधिक प्रभावी दवा है पदार्थ Isosorbide mononitrate के दुष्प्रभाव
कार्बनिक नाइट्रेट्स के समूह से दवाओं के बिना चिकित्सा की कल्पना करना मुश्किल है। इन दवाओं का उपयोग एनजाइना पेक्टोरिस और दिल के दौरे के साथ उरोस्थि के पीछे दर्द को रोकने और राहत देने के लिए किया जाता है।
नाइट्रेट्स में तीन दवाएं शामिल हैं: नाइट्रोग्लिसरीन, आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट, आइसोसोरबाइड-5-मोनोनिट्रेट। कभी-कभी मोल्सिडोमाइन को एक ही समूह में शामिल किया जाता है। हालांकि संरचनात्मक रूप से नाइट्रेट नहीं है, इसकी क्रिया का तंत्र नाइट्रिक ऑक्साइड और वासोडिलेशन के माध्यम से भी मध्यस्थ है।
कार्रवाई की अवधि के अनुसार, इन दवाओं में विभाजित हैं:
- लघु-अभिनय (1 घंटे तक);
- मध्यम रूप से लंबे समय तक (अधिनियम 1-6 घंटे);
- काफी लंबा (6 से 24 घंटे तक)।
जिस तरीके से दवा शरीर में प्रवेश करती है, उसके आधार पर नाइट्रेट्स के रूपों को प्रतिष्ठित किया जाता है:
- मौखिक गुहा (मौखिक) में पेश किया गया: गोलियां, एरोसोल, प्लेटें;
- मुंह से लिया गया (मौखिक): गोलियाँ और कैप्सूल;
- इंजेक्शन: लंबे समय तक धीमी अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान।
फार्मेसियों में आप नाइट्रेट की ऐसी तैयारी पा सकते हैं:
- नाइट्रोग्लिसरीन: नाइट्रो और नाइट्रो पॉल इन्फ्यूजन (IV सुई लेनी के लिए), नाइट्रोग्लिसरीन, नाइट्रोग्रानुलोंग, नाइट्रोकोर, नाइट्रोलॉन्ग, नाइट्रोमिंट, नाइट्रोंग फोर्ट, नाइट्रोस्प्रे, नाइट्रोस्प्रिंट, पर्लिंगनाइट, सुस्तक फोर्ट, ट्रिनिट्रोलॉन्ग फिल्म्स;
- आइसोसॉरबाइड डिनिट्रेट: डिनिसॉर्ब, इज़ाकार्डिन, आइसोकेट, कार्डिकेट, नाइट्रोसॉर्बाइड;
- आइसोसॉरबाइड-5-मोनोनिट्रेट: मोनिज़ोल, मोनो मैक, मोनो रम रिटार्ड, मोनोलॉन्ग, मोनोसन, मोनोचनिक और मोनोसिन्क मंदबुद्धि, ओलिकार्ड 60 रिटार्ड, पेक्ट्रोल, एफॉक्स 20, इफ़ॉक्स लॉन्ग।
"लंबे", "फोर्टे", "मंदबुद्धि" निर्देशों के नाम लंबे समय तक कार्रवाई के साथ दवाओं का उल्लेख करते हैं।
मोल्सिडोमिन को Corvaton, Sidnopharm और Dilasid नाम से बेचा जाता है।
कार्रवाई की प्रणाली
नाइट्रेट्स कोरोनरी धमनियों को फैलाते हैं, मायोकार्डियल कोशिकाओं में रक्त के प्रवाह में सुधार करते हैं नाइट्रेट्स हृदय की धमनियों के फैलाव का कारण बनते हैं। इससे मायोकार्डियम में रक्त प्रवाह और ऑक्सीजन की आपूर्ति बढ़ जाती है। नतीजतन, उरोस्थि के पीछे दर्द या बेचैनी गायब हो जाती है।
इसके अलावा, नाइट्रेट्स पूरे शरीर में नसों को फैलाते हैं। ऐसा करने पर उनमें अधिक रक्त होने लगता है। इससे हृदय में लौटने वाले रक्त की मात्रा कम हो जाती है, जिससे उस पर काम का बोझ कम हो जाता है।
यह प्रभाव इन यौगिकों से नाइट्रिक ऑक्साइड की रिहाई के कारण होता है, जो सीधे संवहनी दीवार को आराम देता है।
इन दवाओं की एक अन्य संपत्ति प्लेटलेट एकत्रीकरण को कम करने और रक्त प्रवाह में सुधार करने की क्षमता है। इस तरह की एक जटिल क्रिया के परिणामस्वरूप, हृदय भार को बेहतर ढंग से सहन करता है, और अधिक प्रयास के साथ मायोकार्डियल इस्किमिया होता है।
औसतन, नाइट्रेट्स का एंटीजाइनल (एनाल्जेसिक) प्रभाव अन्य समूहों की दवाओं की तुलना में अधिक मजबूत होता है। हालांकि, विभिन्न रोगियों में, इस प्रभाव की प्रभावशीलता और अवधि काफी भिन्न होती है। तो, एक रोगी में दवा का एक ही खुराक 8 घंटे के लिए वैध है, और दूसरे में - केवल एक घंटा। इसलिए, धीरे-धीरे धीरे-धीरे रोगी के लिए आवश्यक खुराक और दवा लेने के आहार का चयन करना महत्वपूर्ण है।
कार्रवाई की विभिन्न अवधि के साथ नाइट्रेट्स के उपयोग की विशेषताएं
निकासी सिंड्रोम की रोकथाम के लिए, लंबे समय तक रूपों का उपयोग करना वांछनीय है, जिसे दिन में एक बार लिया जा सकता है।
दवाओं के इस समूह की उच्च दक्षता को देखते हुए, और दूसरी ओर, लत और वापसी की घटनाएं, आईएचडी में नाइट्रेट केवल उन रोगियों को निर्धारित किए जाते हैं जो उनके बिना नहीं कर सकते।
आईएचडी में नाइट्रेट
एनजाइना के हमलों को नाइट्रेट जल्दी और प्रभावी ढंग से खत्म करते हैं स्थिर के साथ, प्रत्येक रोगी आसानी से भविष्यवाणी करता है कि क्या वह किसी प्रकार का भार सहन कर पाएगा, या क्या इससे दर्द होगा। इसलिए, एनजाइना पेक्टोरिस के कार्यात्मक वर्ग I-II में, हमले को रोकने के लिए व्यायाम से पहले ही नाइट्रेट निर्धारित किए जाते हैं। इस मामले में, साधारण नाइट्रोसॉर्बाइड का उपयोग किया जाता है, विस्तारित रूपों को निर्धारित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।
III-IV कार्यात्मक वर्गों के अनुरूप लगातार हमलों के साथ, लंबे समय तक आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट (उदाहरण के लिए, कार्डिकेट-मंदता) को दिन में 2 बार निर्धारित करना बेहतर होता है।
निशाचर लक्षणों के साथ, आइसोसोरबाइड-5-मोनोनिट्रेट को दिन में 1-2 बार 40-60 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है।
नाइट्रोग्लिसरीन के लंबे समय तक धीमी अंतःशिरा जलसेक के साथ या सौंपा गया। इसी समय, रक्तचाप के स्तर को हर घंटे नियंत्रित करना आवश्यक है, और जब यह 110 मिमी एचजी तक गिर जाता है। कला। और नीचे, प्रशासन की दर कम करें या जलसेक को अस्थायी रूप से निलंबित करें।
कैल्शियम प्रतिपक्षी (वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम) के साथ उनके एक साथ उपयोग से नाइट्रेट की गतिविधि बढ़ जाती है।
| आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट
analogues (जेनेरिक, समानार्थक शब्द)
Monizid, Bonivix, Korangin, Duramonitat, Elantan, Isomonate, Medocor, Monit, Mononit, Monoclair, Monoket, Monizol, MonoMac, Olikard, Efoks 20, IS-5, Sorbimon, Monozinc, Pentacard, Isomonit, Imdur, Monosan
पकाने की विधि (अंतर्राष्ट्रीय)
आरपी .: आइसोसोर्बिडी मोनोनिट्रेटी 0.04
डी.टी. डी। टैब में नंबर 60। (टोपी।)
एस 1 टैब। (कैप्स।) दिन में 2 बार।
औषधीय प्रभाव
परिधीय वाहिकाविस्फारक शिरापरक वाहिकाओं पर एक प्रमुख प्रभाव के साथ। संवहनी एंडोथेलियम में नाइट्रिक ऑक्साइड (एंडोथेलियल रिलैक्सिंग फैक्टर) के गठन को उत्तेजित करता है, जिससे इंट्रासेल्युलर गनीलेट साइक्लेज की सक्रियता होती है, जिसके परिणामस्वरूप cGMP (वासोडिलेशन का मध्यस्थ) में वृद्धि होती है।
प्रीलोड और आफ्टरलोड को कम करके मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है (LV EDV को कम करता है और इसकी दीवारों के सिस्टोलिक तनाव को कम करता है)।
इसका कोरोनरी फैलाव प्रभाव है। रक्त के प्रवाह को सही आलिंद में कम कर देता है, रक्त परिसंचरण के "छोटे" चक्र में दबाव को कम करने और फुफ्फुसीय एडिमा में लक्षणों के प्रतिगमन में मदद करता है। कम रक्त परिसंचरण वाले क्षेत्रों में कोरोनरी रक्त प्रवाह के पुनर्वितरण को बढ़ावा देता है। कोरोनरी धमनी रोग, एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है।
ड्यूरा मेटर, मस्तिष्क की वाहिकाओं का विस्तार करता है, जो सिरदर्द के साथ हो सकता है।
अन्य नाइट्रेट्स की तरह, क्रॉस-टॉलरेंस विकसित होता है। आवेदन में एक विराम के बाद, इसकी संवेदनशीलता जल्दी से बहाल हो जाती है। अंतर्ग्रहण के 30-45 मिनट बाद एंटीएंगियल प्रभाव होता है और 8-10 घंटे तक रहता है।
आवेदन का तरीका
वयस्कों के लिए:दिल की विफलता के जटिल उपचार में कोरोनरी हृदय रोग के अंदर, 0.02 ग्राम (20 मिलीग्राम) दिन में 2-3 बार निर्धारित किया जाता है; पर गंभीर स्थिति- 0.04 ग्राम (40 मिलीग्राम) दिन में 2-3 बार। प्रति दिन 1 से 5 ampoules को एक नस में इंजेक्ट किया जाता है; 5-15 एमसीजी / किग्रा प्रति मिनट की दर से धीरे-धीरे प्रशासित या ड्रिप।
संकेत
मौखिक प्रशासन के लिए संकेत आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट के समान हैं। गंभीर एनजाइना पेक्टोरिस के साथ, एनजाइना स्थिति (लंबी एनजाइना अटैक), पल्मोनरी (छोटे) सर्कुलेशन में उच्च रक्तचाप ( उच्च रक्तचापफेफड़ों के जहाजों में) अंतःशिरा प्रशासित किया जाता है।
तीव्र बाएं वेंट्रिकुलर विफलता में, नाइट्रोग्लिसरीन का तेज और अधिक तत्काल प्रभाव होता है।
मतभेद
अतिसंवेदनशीलता। सावधानी के साथ। सभी रूपों के लिए (जोखिम और लाभ की तुलना) - रक्तस्रावी स्ट्रोक, हालिया टीबीआई, तीव्र रोधगलनमायोकार्डियल (रक्तचाप कम होने का जोखिम और टैचीकार्डिया, जो इस्किमिया को बढ़ा सकता है), ग्लूकोमा (बढ़ने का जोखिम) इंट्राऑक्यूलर दबाव), गंभीर रक्ताल्पता, थायरोटॉक्सिकोसिस, कम सिस्टोलिक रक्तचाप के साथ धमनी हाइपोटेंशन (विरोधाभासी ब्रैडीकार्डिया और एनजाइना के हमलों के कारण स्थिति बढ़ सकती है), एचसीएम (संभवतः अधिक लगातार एनजाइना हमले), गंभीर किडनी खराब, जिगर की विफलता (मेटेमोग्लोबिनेमिया विकसित होने का जोखिम), गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, बचपन(सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है)।
मौखिक प्रशासन के लिए लंबे समय तक खुराक रूपों के लिए - गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता में वृद्धि, malabsorption syndrome।
दुष्प्रभाव
सीसीसी से: सिर दर्द, चक्कर आना, चेहरे की त्वचा का फूलना, गर्मी का अहसास, टैचीकार्डिया, रक्तचाप कम होना। में दुर्लभ मामले- बढ़े हुए एनजाइना हमले (विरोधाभासी प्रतिक्रिया) और पतन।
इस ओर से पाचन तंत्र: मतली, उल्टी, जीभ में हल्की जलन हो सकती है, मुंह सूख सकता है।
इस ओर से तंत्रिका तंत्र: कठोरता, उनींदापन, धुंधली दृष्टि, त्वरित मानसिक और मोटर प्रतिक्रियाओं की क्षमता में कमी (विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में)। दुर्लभ मामलों में, सेरेब्रल इस्किमिया।
एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते। अन्य: सहिष्णुता का विकास (क्रॉस टू अन्य नाइट्रेट्स सहित), एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस। ओवरडोज। लक्षण: पतन बेहोशी, सिरदर्द, चक्कर आना, धड़कन, दृश्य गड़बड़ी, अतिताप, आक्षेप, त्वचा की निस्तब्धता, पसीने में वृद्धि, मतली, उल्टी, दस्त, मेथेमोग्लोबिनेमिया (सायनोसिस, एनोक्सिया - आमतौर पर क्रोनिक ओवरडोज में), हाइपरपनिया, डिस्पेनिया, ब्रैडीकार्डिया, बढ़ा हुआ इंट्राकैनायल दबाव, पक्षाघात , प्रगाढ़ बेहोशी।
उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना; मेथेमोग्लोबिनेमिया के साथ - अंदर या अंदर / एस्कॉर्बिक एसिड 1 ग्राम में, मिथाइलथिओनियम क्लोराइड के 1% घोल में 1-2 मिलीग्राम / किग्रा (50 मिली तक); ऑक्सीजन थेरेपी, हेमोडायलिसिस, विनिमय आधान। रक्तचाप में स्पष्ट कमी के साथ रोगसूचक चिकित्सा अंतःशिरा फिनाइलफ्राइन है (एपिनेफ्रिन और संबंधित यौगिक अप्रभावी हैं)।
रिलीज़ फ़ॉर्म
50 टुकड़ों के पैकेज में 0.02 ग्राम (20 मिलीग्राम) की गोलियां; 20 टुकड़ों के पैकेज में 0.04 ग्राम (40 मिलीग्राम) की गोलियां; 50 टुकड़ों के पैकेज में 1 मिलीलीटर (10 मिलीग्राम) के ampoules में 1% समाधान।
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आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट
1. अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम
आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M)।
2. मूल समानार्थी
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट, कार्डिसॉर्ब, मोनिज़िड, मोनिज़ोल, मोनो मैक, मोनो मैक 50 डी, मोनो मैक डिपो, मोनोलॉन्ग, मोनोनीट, मोनोनिट्रेट मंदता, मोनोसन, मोनोसिनक, मोनोसिनक मंदबुद्धि, ओलीकार्ड 40 मंदबुद्धि, ओलीकार्ड 60 मंदबुद्धि, पेकट्रोल, इफ़ोक, ईफॉक्स 20, ईफॉक्स लंबा।
3. फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप
इसका मतलब है कि कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम (एंटंजिनल ड्रग्स) को प्रभावित करते हैं।
4. मुख्य फार्माकोथेरेप्यूटिक क्रिया और प्रभाव
एंटीजाइनल एक्शन, दिल पर प्रीलोड में कमी।
5. प्रभावशीलता के साक्ष्य का सारांश
स्तरपुख्ता सबूत बी। नियंत्रित अध्ययनों में I-5-M के एंटीजाइनल प्रभाव की पुष्टि की गई है, आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट पर लाभ स्पष्ट नहीं हैं।
6. फार्माकोइकोनॉमिक अध्ययन के संक्षिप्त परिणाम
1 टैबलेट (20 मिलीग्राम) के लिए अनुमानित मूल्य 0.72 से 2.06 रूबल तक।
7. फार्माकोडायनामिक्स, फार्माकोकाइनेटिक्स, एनालॉग्स के लिए बायोइक्विलेंस
नाइट्रेट्स अपने अणु, नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं से नाइट्रिक ऑक्साइड को मुक्त करने में सक्षम हैं, जो एक प्राकृतिक एंडोथेलियल आराम कारक है - गनीलेट साइक्लेज के प्रत्यक्ष सक्रियण का मध्यस्थ। सीजीएमपी की एकाग्रता में वृद्धि से चिकनी मांसपेशियों के तंतुओं, मुख्य रूप से शिराओं और शिराओं में शिथिलता आती है। इसमें एंटीजाइनल और एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है, संवहनी दीवारों, ब्रांकाई, जठरांत्र संबंधी मार्ग, पित्त पथ, मूत्रवाहिनी की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है। जब अंतःशिरा प्रशासित किया जाता है, तो यह परिधीय नसों के विस्तार के कारण हृदय पर प्रीलोड में तेजी से कमी का कारण बनता है। दाएं आलिंद में रक्त के प्रवाह को कम करता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव को कम करने और फुफ्फुसीय एडिमा में लक्षणों के प्रतिगमन में मदद करता है, आफ्टरलोड को कम करता है, मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग (हृदय की मात्रा में कमी के कारण प्रीलोड, आफ्टरलोड और वेंट्रिकुलर वॉल टेंशन को कम करके)। कम रक्त परिसंचरण वाले क्षेत्रों में कोरोनरी रक्त प्रवाह के पुनर्वितरण को बढ़ावा देता है। दर्द सिंड्रोम के गठन के संवहनी घटक को रोकते हुए, सहानुभूति संवहनी स्वर पर इसका केंद्रीय निरोधात्मक प्रभाव होता है। मैनिंजियल वाहिकाओं के विस्तार का कारण बनता है, जो इसका उपयोग करने पर सिरदर्द की व्याख्या करता है। कार्बनिक नाइट्रेट्स के हेमोडायनामिक और एंटीजाइनल प्रभावों के कार्यान्वयन में, सबसे महत्वपूर्ण उनका वासोडिलेटिंग प्रभाव है: ए) कैपेसिटिव नसों पर, जो मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग, प्रीलोड और वेंट्रिकुलर वॉल्यूम में कमी के साथ-साथ रक्त प्रवाह में सुधार की ओर जाता है। सबएंडोकार्डियल मायोकार्डियम में (इस्किमिया के प्रति सबसे संवेदनशील); बी) प्रणालीगत संवाहक धमनियों पर, जो बाएं वेंट्रिकल की मात्रा में कमी के साथ संयोजन में, बाद के भार को कम करता है और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी की ओर जाता है; ग) कोरोनरी धमनियों के एपिकार्डियल भाग पर, उनके स्टेनोटिक सेगमेंट सहित, जो मुख्य कोरोनरी रक्त प्रवाह में सुधार करता है; डी) कोरोनरी संपार्श्विक वाहिकाओं पर, जिससे मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त की आपूर्ति में सुधार होता है। Isosorbide mononitrate (I-5-M) का परिधीय धमनियों पर और मुख्य रूप से नसों पर प्रभाव पड़ता है, पूर्व और बाद के भार को कम करता है और इस तरह बाएं वेंट्रिकल में अंत-डायस्टोलिक दबाव को कम करता है और फुफ्फुसीय केशिकाओं के दबाव को कम करता है; प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, जिससे सिस्टोलिक और औसत धमनी दबाव में कमी आती है। प्रिवेंटिव फार्माकोलॉजी विभाग के अनुसार, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) का एंटीजाइनल प्रभाव अंतर्ग्रहण के 30-45 मिनट बाद होता है (आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की पारंपरिक गोलियां लेने के बाद - 15-45 मिनट के बाद)। एंटी-इस्केमिक प्रभाव की अधिकतम गंभीरता औसतन 45-60 मिनट के बाद विकसित होती है और 100% के बराबर होती है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) के 60 मिलीग्राम और 120 मिलीग्राम लंबे समय तक लेने के बाद एंटीजाइनल प्रभाव केवल 4 घंटे के बाद और 20 और 24 घंटे के बाद आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) की उच्च सांद्रता के बावजूद अधिकतम रूप से स्पष्ट होता है। रक्त प्लाज्मा में 100 मिलीग्राम लेने के बाद, कोई प्रभाव नहीं पड़ा, जो दवा के लिए टैचीफिलेक्सिस (प्रारंभिक सहिष्णुता) के विकास के कारण हो सकता है। कैप्सूल में 80 मिलीग्राम की एक खुराक लेने के बाद, एंटीजाइनल प्रभाव की अवधि 10-14 घंटे थी, और प्रभाव की अधिकतम गंभीरता 100% थी। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो isosorbide mononitrate (I-5-M) की उच्च जैवउपलब्धता होती है - लगभग 100%, यकृत के माध्यम से पहले मार्ग की घटना की अनुपस्थिति के कारण (यह यकृत में चयापचय नहीं होता है)। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) के 10 से 60 मिलीग्राम से मौखिक रूप से लिए जाने पर खुराक पर फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों की एक उच्च रैखिक निर्भरता नोट की गई थी। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट गोलियों की तुलना में, इसका आधा जीवन लंबा है: 4.1-4.9 घंटे।) नियमित सेवन, जो आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के प्रति सहिष्णुता विकसित करने की संभावना का संकेत दे सकता है। रक्त प्लाज्मा में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) की चिकित्सीय सांद्रता की निचली सीमा लगभग 100 एनजी / एमएल है। Isosorbide mononitrate (I-5-M) प्लाज्मा में टैबलेट लेने के 3.5 मिनट बाद ही निर्धारित किया जाता है और 0.5-1 घंटे के बाद अधिकतम स्तर तक पहुंच जाता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) का अवशोषण जठरांत्र पथभोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है। लंबे समय तक टैबलेट (इमडुरा 60 मिलीग्राम) लेने के 30 मिनट बाद, प्लाज्मा में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) की सांद्रता 500 एनजी / एमएल तक पहुंच जाती है। चिकित्सीय एकाग्रता, हालांकि निचले स्तर पर, 12 और 24 घंटों के बाद बनी रहती है। एलेंटन रिटार्ड (ईफॉक्स लॉन्ग) 50 मिलीग्राम का एक कैप्सूल लेने के बाद, प्लाज्मा में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (आई-5-एम) की एकाग्रता निर्धारित की जाती है 1 घंटे के माध्यम से लगभग 180 एनजी / एमएल का स्तर और फिर 7 घंटे के बाद लगभग 300 एनजी / एमएल के अधिकतम मूल्य तक पहुँच जाता है; प्लाज्मा (लगभग 40 एनजी / एमएल) में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) की कम सांद्रता 24 घंटे के बाद बनी रहती है।
8. संकेत
Isosorbide mononitrate (I-5-M) की पारंपरिक गोलियों का उपयोग एनजाइना के हमलों को रोकने के लिए किया जाता है, मंदता - लगातार हमलों वाले रोगियों में एनजाइना के हमलों को रोकने के लिए और व्यायाम की सहनशीलता को काफी कम कर दिया जाता है।
9. अंतर्विरोध
बाएं वेंट्रिकल के कम भरने वाले दबाव के साथ मायोकार्डियल इंफार्क्शन, तीव्र बाएं वेंट्रिकुलर विफलता, सेरेब्रल परिसंचरण के तीव्र विकार, नाइट्रेट्स के लिए एलर्जी प्रतिक्रियाएं, गंभीर हाइपोटेंशन।
10. प्रदर्शन मानदंड
प्रभावशीलता की कसौटी कोणीय दर्द की रोकथाम है।
11. चयन, खुराक में संशोधन और वापसी के सिद्धांत
0.02 ग्राम, 0.04 ग्राम की गोलियां; 1 मिलीलीटर (10 मिलीग्राम) के ampoules में 1% समाधान। आप सहिष्णुता के लिए एक परीक्षण खुराक के साथ शुरू कर सकते हैं - 10 मिलीग्राम 1 बार / दिन। चिकित्सीय खुराक - 20 मिलीग्राम 2 बार / दिन 7 घंटे के अंतराल के साथ या व्यायाम से पहले आवश्यकतानुसार। खुराक को 20 मिलीग्राम 3 बार / दिन तक बढ़ाया जा सकता है, फिर 40 मिलीग्राम 2-3 और यहां तक कि 4 बार / दिन तक। हालांकि, इस तरह के लगातार उपयोग और दवा की बड़ी खुराक जल्दी से सहनशीलता के विकास का कारण बन सकती है। लंबे समय तक काम करने वाली तैयारी: ईफॉक्स लॉन्ग 50 मिलीग्राम, ओलिकार्ड रिटार्ड 40 और 60 मिलीग्राम। 1 टैबलेट (कैप्सूल) दिन में एक बार, यदि आवश्यक हो - 2 टैबलेट (कैप्सूल) तक, और यदि आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो उन्हें सुबह एक साथ लिया जा सकता है। यदि सिरदर्द होता है, तो एक खुराक को घटाकर आधा कैप्सूल (टैबलेट) कर दिया जाता है। हालाँकि, आप चबा नहीं सकते हैं या दवा को मुंह में घोलने की कोशिश नहीं कर सकते हैं, इसे पानी के साथ निगलना चाहिए।
12. ओवरडोज
ओवरडोज के साथ, अत्यधिक वासोडिलेशन, शिरापरक रक्त का जमाव, कमी होती है हृदयी निर्गमऔर धमनी हाइपोटेंशन, नैदानिक अभिव्यक्तियाँ हो सकती हैं जैसे कि बढ़े हुए इंट्राकैनायल दबाव के संकेत (धड़कन सिरदर्द, भ्रम और मध्यम तंत्रिका उत्तेजना); चक्कर आना, घबराहट, दृश्य गड़बड़ी; मतली, उल्टी, कभी-कभी आंतों का पेटी और खूनी दस्त; बेहोशी (ऑर्थोस्टेसिस में); हवा की कमी और सांस की तकलीफ (श्वसन आंदोलनों की गतिविधि में कमी के कारण); विपुल पसीना (चिपचिपा पसीना) त्वचा की ठंडक या त्वचा की निस्तब्धता के साथ; हार्ट ब्लॉक और ब्रैडीकार्डिया; पक्षाघात, कोमा, आक्षेप और यहां तक कि मृत्यु भी। ओवरडोज के नैदानिक संकेतों के साथ, उल्टी को कृत्रिम रूप से प्रेरित करना आवश्यक है, अंदर दें सक्रिय कार्बन; हाइपोटेंशन के मामले में, रोगी को उसकी पीठ पर उठाए हुए पैरों के साथ रखा जाना चाहिए; रक्त-प्रतिस्थापन तरल पदार्थ अंतःशिरा में इंजेक्ट किए जाते हैं।
13. चिकित्सा कर्मियों के लिए चेतावनी और सूचना
दवाओं की विशेष रूप से बड़ी खुराक के लंबे समय तक और लगातार उपयोग से आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) के प्रति सहिष्णुता का विकास हो सकता है।
14. बुजुर्गों में उपयोग और प्रतिबंधों की विशेषताएं, यकृत, गुर्दे आदि की अपर्याप्तता के साथ।
फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में संभावित परिवर्तनों के कारण, पोर्टो-कैवल बाईपास सर्जरी सहित गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में बुजुर्गों में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) का उपयोग करने का एक निश्चित जोखिम है। I-5-M गर्भावस्था के पहले 3 महीनों में contraindicated है। स्तनपान कराते समय, आपको दवा लेना बंद कर देना चाहिए।
15. दुष्प्रभाव और जटिलताएँ
देखा, जाहिरा तौर पर, आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट टैबलेट लेने के बाद कम बार। सिरदर्द (9% मामलों में), चक्कर आना (1% मामलों में), अधिक बार सिरदर्द के दौरान। आराम दुष्प्रभावशायद ही कभी देखा गया (1% से कम मामलों में): चेहरे की लाली, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार, सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर में मूल के 10% की कमी, पैल्पिटेशन, टैचिर्डिया (दिल की धड़कन की संख्या में 10-14% की वृद्धि)। उच्च एकल खुराक (40-50 मिलीग्राम) संभावित ऑर्थोस्टैटिक प्रतिक्रियाओं के कारण रोगियों द्वारा खराब सहन किया जा सकता है, हालांकि दवा की छोटी खुराक लेने पर भी उनकी घटना का जोखिम होता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) के कारण धमनी हाइपोटेंशन विरोधाभासी ब्रैडीकार्डिया और एनजाइना हमले की शुरुआत के साथ हो सकता है। अन्य नाइट्रेट्स की तरह, आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में विरोधाभासी प्रतिक्रिया पैदा कर सकता है - एनजाइना पेक्टोरिस का हमला, गंभीर मायोकार्डियल इस्किमिया।
16. अन्य दवाओं के साथ सहभागिता
गंभीर धमनी हाइपोटेंशन के जोखिम के कारण एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स, वैसोडिलेटर्स और ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के साथ आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) की नियुक्ति से बचा जाना चाहिए।
17. जटिल दवाओं की संरचना में दवाओं का उपयोग
लागू नहीं।
18. रोगी के लिए चेतावनी और सूचना
एंजिना हमले को रोकने के लिए दवा का प्रभाव इतनी जल्दी नहीं होता है। एकाग्रता के संभावित उल्लंघन के कारण वाहनों के चालकों के लिए आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट (I-5-M) के रिसेप्शन की सिफारिश नहीं की जाती है।
19. रोगी की सूचित सहमति के लिए अतिरिक्त आवश्यकताएं
रोगी को संभावित जटिलताओं के उपचार के लिए सहमति देनी चाहिए।
20. विमोचन के रूप, खुराक
लंबे समय तक कार्रवाई के कैप्सूल 10, 20, 40, 60 मिलीग्राम; मंदबुद्धि गोलियाँ 50, 100 मिलीग्राम; निरंतर रिलीज टैबलेट 40, 60 मिलीग्राम।
फर्में: सियरल, एथीफार्म, फ्रांस द्वारा निर्मित; आईसीएन हैंगरी, हंगरी; बाल्कनफार्मा - डुप्नित्जा एडी, बुल्गारिया; ज़ोर्का फार्मा, यूगोस्लाविया; हेनरिक मैक नाचफ। जीएमबीएच एंड कंपनी केजी, जर्मनी; सीटीएस केमिकल इंडस्ट्रीज लिमिटेड, इज़राइल; सनोफी-बायोकॉम लिमिटेड, पोलैंड; यूडर्मा एसपीए, इटली; समर्थक। मेड। सीएस प्राहा एएस, चेक गणराज्य; इंस्टीट्यूटो लुसोफार्माको, इटली; सोल्वे फार्मास्यूटिकल्स जीएमबीएच, जर्मनी; KRKA d.d., स्लोवेनिया; श्वार्ज फार्मा एजी, जर्मनी; श्वार्ज फार्मा पोलैंड जीएमबीएच, पोलैंड।
21. भंडारण सुविधाएँ
सूची बी।
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excipients: हाइपोर्मेलोज - 108 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज (MCC-102) - 95.48 मिलीग्राम, स्टीयरिक एसिड - 36 मिलीग्राम, K25 - 14.4 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 3.6 मिलीग्राम, कोलाइडयन सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 2.52 मिलीग्राम।
शैल रचना:हाइपोमेलोज - 4.95 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 2.7 मिलीग्राम, मैक्रोगोल -4000 - 1.35 मिलीग्राम।
5 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (1) - कार्डबोर्ड पैक।
5 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (2) - कार्डबोर्ड पैक।
5 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (3) - कार्डबोर्ड पैक।
5 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (4) - कार्डबोर्ड पैक।
5 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (5) - कार्डबोर्ड पैक।
5 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (6) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
5 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (7) - कार्डबोर्ड पैक।
5 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (8) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
5 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (9) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
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10 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (2) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (3) - कार्डबोर्ड पैक।
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10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (6) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
10 टुकड़े। - ब्लिस्टर पैक (7) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (8) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (9) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
14 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (1) - कार्डबोर्ड पैक।
14 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (2) - कार्डबोर्ड पैक।
14 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (3) - कार्डबोर्ड पैक।
14 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (4) - कार्डबोर्ड पैक।
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14 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (7) - कार्डबोर्ड पैक।
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14 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (10) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
25 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (1) - कार्डबोर्ड पैक।
25 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (2) - कार्डबोर्ड पैक।
25 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (3) - कार्डबोर्ड पैक।
25 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (4) - कार्डबोर्ड पैक।
25 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (5) - कार्डबोर्ड पैक।
25 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (6) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
25 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (7) - कार्डबोर्ड पैक।
25 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (8) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
25 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (9) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
25 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (10) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
30 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (1) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (2) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (3) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (4) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (5) - कार्डबोर्ड पैक।
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30 पीसी। - ब्लिस्टर पैक (7) - कार्डबोर्ड पैक।
30 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (8) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
30 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (9) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
30 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (10) - कार्डबोर्ड पैकिंग।
10 टुकड़े। - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
20 पीसी। - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
30 पीसी। - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
40 पीसी। - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
50 पीसी। - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
60 पीसी। - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
90 पीसी। - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
100 नग। - डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
औषधीय प्रभाव
परिधीय वैसोडिलेटर शिरापरक वाहिकाओं, एंटीजेनियल एजेंट पर एक प्रमुख प्रभाव के साथ। यह प्रीलोड में कमी (परिधीय नसों का फैलाव और दाएं आलिंद में रक्त के प्रवाह में कमी) और आफ्टरलोड (ओपीएसएस में कमी) के कारण मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी का कारण बनता है, और इसका सीधा कोरोनरी फैलाव प्रभाव भी होता है। कम रक्त आपूर्ति वाले क्षेत्रों में कोरोनरी रक्त प्रवाह के पुनर्वितरण को बढ़ावा देता है। कोरोनरी धमनी रोग, एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है। दिल की विफलता में, यह प्रीलोड को कम करके मायोकार्डियम को उतारने में मदद करता है। फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव कम करता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद, isosorbide-5-mononitrate तेजी से और पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता 90-100% है। में एकाग्रता खुराक के सीधे आनुपातिक है।
Isosorbide-5-mononitrate निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ यकृत में लगभग पूरी तरह से बायोट्रांसफॉर्म है।
यह गुर्दे द्वारा मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, 2% - अपरिवर्तित। टी 1/2 4-5 घंटे है।
संकेत
एनजाइना के हमलों की रोकथाम। पुरानी अपर्याप्तता(संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में), फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप और कोर पल्मोनल के कुछ रूप (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में)।
मतभेद
तीव्र संचार संबंधी विकार (सदमा, संवहनी पतन); हृदयजनित सदमेऐसे मामलों में जहां बाएं वेंट्रिकल में उच्च अंत-डायस्टोलिक दबाव इंट्रा-एओर्टिक काउंटरपल्सेशन के उपयोग से या सकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभाव वाली दवाओं के प्रशासन द्वारा सुनिश्चित नहीं किया जाता है; गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (90 मिमी एचजी से कम सिस्टोलिक रक्तचाप, डायस्टोलिक - 60 मिमी एचजी से कम); सिल्डेनाफिल (पीडीई अवरोधक) का सहवर्ती उपयोग; नाइट्रेट्स के लिए अतिसंवेदनशीलता।
मात्रा बनाने की विधि
व्यक्तिगत रूप से सेट करें। लागू होने के आधार पर 10-100 मिलीग्राम की एक एकल खुराक दवाई लेने का तरीका. प्रशासन की आवृत्ति और उपचार की अवधि संकेतों और चिकित्सा की प्रभावशीलता पर निर्भर करती है।
दुष्प्रभाव
हृदय प्रणाली की ओर से:उपचार की शुरुआत में - "नाइट्रेट" (आमतौर पर निरंतर उपचार के साथ कुछ दिनों के बाद गायब हो जाता है); धमनी हाइपोटेंशन, चक्कर आना, क्षिप्रहृदयता, कमजोरी संभव है; शायद ही कभी, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन के साथ - एनजाइना पेक्टोरिस के लक्षणों में वृद्धि (नाइट्रेट्स का विरोधाभासी प्रभाव); कुछ मामलों में - पतन, ब्रैडीरिथेमिया, सिंकोप।
पाचन तंत्र से:शायद ही कभी - मतली, उल्टी।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं:त्वचा की क्षणिक लाली; कुछ मामलों में - एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस।
एलर्जी:त्वचा की अभिव्यक्तियाँ।
अन्य:कुछ मामलों में - साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति में कमी।
दवा बातचीत
Adsorbents, कसैले और आवरण एजेंटों के साथ एक साथ उपयोग के साथ, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का अवशोषण कम हो जाता है।
एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ एक साथ उपयोग के साथ, बुजुर्ग रोगियों में स्मृति और ध्यान हानि संभव है।
वैसोडिलेटर्स, ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, इथेनॉल के एक साथ उपयोग से हाइपोटेंशन प्रभाव में वृद्धि संभव है।
एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, बीटा-ब्लॉकर्स, न्यूरोलेप्टिक्स, पीडीई इनहिबिटर के साथ एक साथ उपयोग से हाइपोटेंशन प्रभाव में वृद्धि संभव है।
डायहाइड्रोएरगोटामाइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, एकाग्रता में वृद्धि करना और डायहाइड्रोएरगोटामाइन के प्रभाव को बढ़ाना संभव है।
एक साथ उपयोग के साथ, नॉरपेनेफ्रिन का चिकित्सीय प्रभाव कम हो जाता है।
सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से गंभीर धमनी हाइपोटेंशन और मायोकार्डियल रोधगलन विकसित होने का खतरा होता है।
विशेष निर्देश
एनजाइना अटैक से राहत पाने के लिए इसका इस्तेमाल न करें। बढ़े हुए इंट्राकैनायल दबाव के साथ सावधानी के साथ प्रयोग करें।
वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें ( स्तनपान) ऐसे मामलों में संभव है जहां मां के लिए चिकित्सा का अपेक्षित लाभ भ्रूण या बच्चे को संभावित जोखिम से अधिक हो।
सूत्र: C6H9NO6, रासायनिक नाम: 1,4:3,6-डाइनहाइड्रो-डी-ग्लूसाइट 5-नाइट्रेट।
औषधीय समूह:ऑर्गनोट्रोपिक एजेंट / कार्डियोवास्कुलर एजेंट / नाइट्रेट और नाइट्रेट जैसे एजेंट।
औषधीय प्रभाव:वासोडिलेटर, एंटीजाइनल।
औषधीय गुण
Isosorbide mononitrate एंडोथेलियम में एंडोथेलियल रिलैक्सिंग फैक्टर (नाइट्रिक ऑक्साइड) की सांद्रता को बढ़ाता है, एंजाइम गनीलेट साइक्लेज को उत्तेजित करता है और चक्रीय ग्वानीडीन मोनोफॉस्फेट का उत्पादन करता है, चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों की सामग्री को कम करता है, संवहनी दीवार के स्वर को कम करता है और इसका कारण बनता है वासोडिलेशन। Isosorbide mononitrate मुख्य रूप से शिरापरक वाहिकाओं पर कार्य करता है। परिधीय नसों का विस्तार करके, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट हृदय में शिरापरक वापसी को कम करता है। धमनियों का विस्तार, सिस्टोलिक और माध्य को कम करता है धमनी का दबावऔर कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध। पोस्ट- और प्रीलोड में कमी के परिणामस्वरूप, यह हृदय की मांसपेशियों में ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करता है। Isosorbide mononitrate सीधे हृदय की धमनियों को फैलाता है और हृदय में रक्त के प्रवाह में सुधार करता है, मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त के प्रवाह को पुनर्वितरित करता है, फुफ्फुसीय धमनियों में पच्चर के दबाव को कम करता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव, दीवारों के सिस्टोलिक तनाव को कम करता है। बाएं वेंट्रिकल और इसकी अंतिम डायस्टोलिक मात्रा। Isosorbide mononitrate कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में व्यायाम सहिष्णुता को बढ़ाता है, दर्द रहित इस्किमिया के एपिसोड की आवृत्ति और अवधि को कम करता है (इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम की दैनिक निगरानी के अनुसार)। Isosorbide mononitrate व्यायाम सहिष्णुता को बढ़ाकर, एनजाइना के हमलों को कम करके और उपयोग की जाने वाली नाइट्रोग्लिसरीन की मात्रा से कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है। प्रीलोड को कम करके दिल की विफलता में मायोकार्डियम को उतारने में योगदान देता है। Isosorbide mononitrate का उपयोग पोर्टल उच्च रक्तचाप में एसोफैगल वैरिस से रक्तस्राव को रोकने के लिए किया जा सकता है, क्योंकि यह पोर्टल शिरा में दबाव को कम करता है। Isosorbide mononitrate प्लेटलेट फ़ंक्शन को रोकता है। Isosorbide mononitrate कम वेंटिलेशन (खराब हवादार वायुकोशीय क्षेत्रों) के साथ फेफड़ों के क्षेत्रों की ओर रक्त प्रवाह के एक सापेक्ष पुनर्वितरण को बढ़ावा देता है, जिससे क्षणिक हाइपोक्सिमिया (धमनी रक्त में ऑक्सीजन एकाग्रता में कमी) हो सकती है। Isosorbide mononitrate सही आलिंद में रक्त के प्रवाह को कम करता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव, और फुफ्फुसीय एडिमा में लक्षणों के प्रतिगमन में योगदान देता है। ड्यूरा मेटर, मस्तिष्क के जहाजों का विस्तार करता है, जो सिरदर्द के साथ हो सकता है।
Isosorbide mononitrate मौखिक प्रशासन के बाद अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। दवा की जैव उपलब्धता लगभग 100% है, क्योंकि यह यकृत के माध्यम से "पहले मार्ग" के दौरान चयापचय नहीं होता है। गोलियों से दवा की रिहाई गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के लुमेन में क्रमाकुंचन, भोजन का सेवन, पीएच पर निर्भर नहीं करती है। मंद रूपों की जैव उपलब्धता 84% तक है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो दवा 3.5 मिनट के बाद रक्त में पाई जाती है, अधिकतम एकाग्रता 0.5 - 1 घंटे के बाद पहुंच जाती है। रक्त में दवा की न्यूनतम चिकित्सीय एकाग्रता 100 एनजी / एमएल है। वितरण की मात्रा 600 लीटर है। वक्र एकाग्रता के तहत क्षेत्र के बीच सीधा संबंध है - समय, रक्त में दवा की एकाग्रता और ली गई खुराक। Isosorbide mononitrate लगभग प्लाज्मा प्रोटीन (4% से कम) से बंधता नहीं है। आधा जीवन 4-6 घंटे है। Isosorbide mononitrate को दो फार्माकोलॉजिकल निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स (ग्लुकुरोनाइड्स) के गठन के साथ गुर्दे में चयापचय किया जाता है, जिसका आधा जीवन 6-8 घंटे होता है। Isosorbide mononitrate को गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स (98%) के रूप में उत्सर्जित किया जाता है। रेनल क्लीयरेंस 1.8 एल / मिनट है। मंद रूपों में, चिकित्सीय एकाग्रता (100 एनजी / एमएल से कम नहीं) बनाए रखने का औसत समय 17 घंटे है, और रक्त में अधिकतम एकाग्रता 5 घंटे के बाद पहुंच जाती है। के साथ परीक्षण करते समय शारीरिक गतिविधियह पाया गया कि 20-40 मिलीग्राम लेने पर सरल रूप का एंटी-इस्केमिक और एंटीजेनियल प्रभाव 30-45 मिनट के बाद विकसित होता है और 12 घंटे तक रहता है, मंद रूप - 1-1.5 घंटे के बाद और एक दिन तक रहता है। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के प्रति सहिष्णुता और अन्य नाइट्रो यौगिकों के लिए क्रॉस-प्रतिरोध विकसित करना संभव है। उपचार बंद करने (चिकित्सा में विराम) के बाद, इसके प्रति संवेदनशीलता जल्दी से बहाल हो जाती है। गुर्दे और यकृत की कार्यात्मक अवस्था का उल्लंघन आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डालता है। आइसोसॉरबाइड मोनोनिट्रेट की प्रभावशीलता व्यक्तिगत संवेदनशीलता के अनुसार भिन्न होती है। एनजाइना पेक्टोरिस 2-3 कार्यात्मक वर्ग वाले रोगियों द्वारा दवा की एक एकल खुराक 6 घंटे के लिए एक एंटीजाइनल प्रभाव (चिकित्सकीय रूप से पर्याप्त) प्रदान करती है। 1 वर्ष के लिए 50 मिलीग्राम आइसोसोरबाइड-5-मोनोनिट्रेट की एक खुराक लेने से व्यायाम परीक्षण के दौरान एसटी खंड अवसाद के मामलों की संख्या में पहली खुराक के 6 घंटे बाद 26.6% की कमी होती है, 3 महीने के बाद 46.7% की कमी होती है। 52.2% - छह महीने के बाद और 66% - दवा लेने के 1 साल बाद, एनजाइना के हमलों की संख्या (9 4% तक) और नाइट्रोग्लिसरीन की आवश्यकता (9 0%) में भी कमी आई है।
संकेत
इस्केमिक हृदय रोग (दीर्घकालिक चिकित्सा), रोधगलन के बाद की अवधि में एनजाइना पेक्टोरिस, एक्सर्शनल एनजाइना और वैसोस्पैस्टिक एनजाइना (हमलों की रोकथाम), फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप, पुरानी हृदय विफलता (संयोजन चिकित्सा)।
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट और खुराक के आवेदन की विधि
Isosorbide mononitrate को बिना तोड़े या चबाए थोड़ी मात्रा में तरल के साथ मौखिक रूप से लिया जाता है। खुराक व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है। प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार सुबह नाश्ते के बाद (लंबे समय तक) या 10-20 मिलीग्राम दिन में 2 बार 40-50 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, चिकित्सा के 3-5 दिनों से, खुराक को दिन में एक बार 80-100 मिलीग्राम (लंबे समय तक रूपों के लिए) या दिन में 2 बार 20-40 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। जब दिन में 2 बार लिया जाता है, तो असममित योजना की सिफारिश की जाती है: जागने के तुरंत बाद पहली खुराक, दूसरी - 7 घंटे के बाद।
धमनी हाइपोटेंशन के साथ, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग केवल चिकित्सकीय देखरेख में किया जाता है।
मिट्रल और/या महाधमनी स्टेनोसिस वाले रोगियों के लिए, दवा निर्धारित करते समय विशेष रूप से सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। यदि धमनी हाइपोटेंशन की पृष्ठभूमि के खिलाफ दवा का उपयोग करना आवश्यक है, तो सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाली दवाओं का एक साथ उपयोग किया जाना चाहिए।
उपचार के दौरान, रक्तचाप, हृदय गति को नियंत्रित करना आवश्यक है।
एनजाइना पेक्टोरिस के हमले को रोकने के लिए दवा का प्रयोग न करें।
निकासी सिंड्रोम के विकास से बचने के लिए धीरे-धीरे दवा को रद्द करना आवश्यक है।
उच्च खुराक के लंबे समय तक निरंतर उपयोग से सहनशीलता विकसित हो सकती है। सहिष्णुता के विकास के साथ, 1-2 दिनों के लिए दवा को रद्द करने या नियमित उपयोग के 3-6 सप्ताह के बाद 3-5 दिनों के लिए ब्रेक लेने की सिफारिश की जाती है, इस समय के लिए अन्य एंटीजेनिनल दवाओं के साथ आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की जगह।
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के उपयोग की अवधि के दौरान, शराब के उपयोग को बाहर करना आवश्यक है।
उपचार के दौरान एल्वियोली के हाइपोवेंटिलेटेड क्षेत्रों में रक्त के प्रवाह के पुनर्वितरण के कारण, क्षणिक हाइपोक्सिमिया विकसित हो सकता है।
10 मिलीग्राम आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट 20 मिलीग्राम आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट से मेल खाता है।
जब सैप्रोप्टेरिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्तचाप को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।
उपचार के दौरान, वाहनों को चलाने और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने की अनुशंसा नहीं की जाती है, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान देने और गति बढ़ाने की आवश्यकता होती है।
उपयोग के लिए मतभेद
अतिसंवेदनशीलता (अन्य नाइट्रो यौगिकों सहित), तीव्र बाएं वेंट्रिकुलर विफलता, कम बाएं वेंट्रिकुलर भरने के दबाव के साथ तीव्र मायोकार्डियल इंफार्क्शन, हाइपोवाल्मिया, सदमे (कार्डियोजेनिक सदमे सहित), गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर 100 मिमी एचजी से कम, डायस्टोलिक ब्लड प्रेशर कम 60 मिमी एचजी से अधिक, केंद्रीय शिरापरक दबाव 4-5 मिमी एचजी से कम), तीव्र हृदय विफलता, संवहनी पतन, कंस्ट्रक्टिव पेरिकार्डिटिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, कार्डियक टैम्पोनैड, क्रानियोसेरेब्रल उच्च रक्तचाप, इंट्राक्रैनील रक्तस्राव, दर्दनाक मस्तिष्क की चोट, ग्लूकोमा, गंभीर एनीमिया, विषाक्त फुफ्फुसीय एडिमा, गंभीर माइट्रल और / और गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस, स्तनपान, गर्भावस्था (I तिमाही), 18 वर्ष से कम आयु (उपयोग की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है), फॉस्फोडिएस्टरेज़ -5 अवरोधकों (सिल्डेनाफिल, वॉर्डनफिल) के साथ संयुक्त उपयोग। तडालाफिल)।
आवेदन प्रतिबंध
तीव्र रोधगलन, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम, अस्थिर एनजाइना, महाधमनी और / या माइट्रल स्टेनोसिस, प्रोलैप्स मित्राल वाल्व, संवहनी विनियमन के ऑर्थोस्टेटिक विकारों की प्रवृत्ति, बुजुर्ग उम्र, थायरोटॉक्सिकोसिस, यकृत विफलता, गंभीर गुर्दे की विफलता, हाइपोथायरायडिज्म, कुपोषण।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें
गर्भावस्था के पहले तिमाही में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग contraindicated है; गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में, डॉक्टर द्वारा निर्धारित किए जाने पर उपयोग संभव है, जब मां को इच्छित लाभ भ्रूण पर संभावित नकारात्मक प्रभाव से अधिक हो। आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के साथ चिकित्सा के दौरान, स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के दुष्प्रभाव
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंग:कमजोरी, "नाइट्रेट" सिरदर्द, आंदोलन, चक्कर आना, उनींदापन, जकड़न, धुंधली दृष्टि, त्वरित मानसिक और मोटर प्रतिक्रियाओं की क्षमता में कमी, सुस्ती, सेरेब्रल इस्किमिया।
हृदय प्रणाली और रक्त:चेहरे की त्वचा का लाल होना, हाइपोटेंशन (ऑर्थोस्टैटिक सहित), टैचीकार्डिया, एनजाइना पेक्टोरिस के लक्षणों में वृद्धि (विरोधाभासी प्रभाव), बेहोशी, गर्मी की अनुभूति, पतन, क्षणिक हाइपोक्सिमिया, गंभीर विरोधाभासी ब्रैडीकार्डिया, मेथेमोग्लोबिनेमिया।
पाचन तंत्र:मतली, शुष्क मुँह, जलती हुई जीभ, उल्टी।
एलर्जी:खुजली, जलन, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, वाहिकाशोफ, पित्ती, त्वचा लाल चकत्ते, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।
अन्य:पीलापन, पसीना, क्षणिक हाइपोक्सिमिया, मूत्र में वैनिलिन-सक्सिनिक एसिड और कैटेकोलामाइन के स्तर में वृद्धि, सहनशीलता का विकास।
अन्य पदार्थों के साथ आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की सहभागिता
Isosorbide mononitrate बीटा-ब्लॉकर्स, वैसोडिलेटर्स, कैल्शियम विरोधी, न्यूरोलेप्टिक्स, नारकोटिक एनाल्जेसिक, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट, मूत्रवर्धक, अल्कोहल, प्रोकेनामाइड, क्विनिडाइन, फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 इनहिबिटर (वॉर्डनफिल, सिल्डेनाफिल, टैडालफिल सहित), एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को पारस्परिक रूप से बढ़ाता है। अवरोधक, डायहाइड्रोएरगोटामाइन।
बार्बिटुरेट्स, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के बायोट्रांसफॉर्मेशन को तेज करते हुए, रक्त में इसकी एकाग्रता को कम करते हैं।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के संयुक्त उपयोग से उनकी कार्रवाई कमजोर हो सकती है।
Isosorbide mononitrate norepinephrine, norepinephrine के चिकित्सीय प्रभाव को कमजोर करता है।
स्वस्थ स्वयंसेवकों में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट और लेवोसिमेंडन के संयुक्त उपयोग से ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन बढ़ गया।
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट नाइट्रोग्लिसरीन के एंटीजाइनल प्रभाव को कम कर सकता है।
अल्फा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, बीटा-एगोनिस्ट्स की कार्रवाई के तहत, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के एंटीजाइनल प्रभाव को कम करना संभव है।
Isosorbide mononitrate dihydroergotamine की प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है।
प्रिंज़मेटल एनजाइना या कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में सुमाट्रिप्टन कोरोनरी ऐंठन पैदा कर सकता है जो आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट प्राप्त कर रहे हैं, इसलिए इन दवाओं के संयुक्त उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन और अन्य) के साथ आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के संयुक्त उपयोग के साथ, अंतर्गर्भाशयी दबाव बढ़ने का जोखिम बढ़ जाता है।
अमियोडेरोन, प्रोप्रानोलोल, "धीमी" कैल्शियम चैनलों (निफ़ेडिपिन, वेरापामिल और अन्य) के ब्लॉकर्स के साथ आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट का उपयोग करते समय एंटीजाइनल प्रभाव को बढ़ाना संभव है।
आवरण और कसैले तैयारी, adsorbents जठरांत्र संबंधी मार्ग में आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट के अवशोषण को कम करते हैं।
सभी वैसोडिलेटिंग दवाओं के संयुक्त उपयोग के साथ, जिसकी क्रिया का तंत्र नाइट्रिक ऑक्साइड से जुड़ा होता है, (क्लासिक नाइट्रिक ऑक्साइड डोनर्स (आइसोसोरबाइड डिनिट्रेट, नाइट्रोग्लिसरीन, आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट, मोल्सिडोमाइन, सोडियम नाइट्रोप्रसाइड) सहित), सैप्रोप्टेरिन (नाइट्रिक ऑक्साइड सिंथेटेज़) के साथ कोएंजाइम) धमनी हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को बढ़ाता है।
जरूरत से ज्यादा
आइसोसोरबाइड मोनोनिट्रेट की अधिक मात्रा के साथ, सिर में संपीड़न, टैचीकार्डिया, गंभीर हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, धड़कते सिरदर्द, चिपचिपी पसीने से ढकी ठंडी त्वचा, या हाइपरेमिक, गंभीर पसीना, धड़कन, कमजोरी, चालन गड़बड़ी (नाकाबंदी), ब्रैडीकार्डिया, कुसमॉल की भावना श्वास, सांस की तकलीफ, श्वास कष्ट, क्षिप्रहृदयता, खूनी दस्त, चक्कर आना, मतली, दस्त, उल्टी, भ्रम, कोमा, मूर्च्छा, पक्षाघात, बुखार, दृश्य गड़बड़ी, सायनोसिस, मेथेमोग्लोबिनेमिया, मस्तिष्क संबंधी लक्षणों के साथ बढ़ा हुआ अंतःकपालीय दबाव। यह आवश्यक है: पेट को धोना, एक क्षैतिज स्थिति देना और पैरों को ऊपर उठाना, अंतःशिरा ड्रिप जलसेक समाधान, रक्त में मेथेमोग्लोबिन की सामग्री को नियंत्रित करना, इसकी वृद्धि के साथ - अंदर एस्कॉर्बिक एसिड के 1 ग्राम की नियुक्ति, अंतःशिरा प्रशासन मेथिलीन ब्लू (मिथाइलथिओनियम क्लोराइड) 1% घोल के 50 मिली तक, टोल्यूडाइन ब्लू - 2 - 4 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का अंतःशिरा जल्दी से, यदि आवश्यक हो - फिर से 1 घंटे के बाद 2 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर, हेमोडायलिसिस, ऑक्सीजन चिकित्सा, विनिमय आधान, रोगसूचक उपचार।
