Biseptols ® (Biseptols ®). Geotar Drug Guide Co-trimoksazola blakusparādības

Nosaukumi

Krievu nosaukums: Biseptols.
Nosaukums angļu valodā: Biseptol.

ATX kods

J01EE01 Ko-trimoksazols [sulfametoksazola trimetoprims].

Farmācijas grupa

Nozoloģija

(Dati ņemti no aktīvās vielas Co-trimoxazole).
A00.9 Holēra, neprecizēts.
A01.0 vēdertīfs.
A01.4 Paratīfs, neprecizēts.
A02 Citas salmonellas infekcijas.
A09 Caureja un gastroenterīts, kam ir aizdomas par infekciozu izcelsmi (dizentērija, bakteriāla caureja).
A23.9 Bruceloze, neprecizēta.
A39 Meningokoku infekcija.
A42 Aktinomikoze.
A54 Gonokoku infekcija.
A55 Hlamīdiju limfogranuloma (veneriskā).
A56 Citas hlamīdiju izraisītas seksuāli transmisīvās slimības.
A57 Chancroid.
A74 Citas slimības, ko izraisa hlamīdijas.
A75 Typhus.
B49 Mikoze, neprecizēta
B58 Toksoplazmoze.
B59 Pneimocistoze
G00 Bakteriāls meningīts, kas citur nav klasificēts.
G04 Encefalīts, mielīts un encefalomielīts.
H60 Ārējais otitis.
H66 Strutojošs un neprecizēts vidusauss iekaisums.
H70 Mastoidīts un saistītie stāvokļi.
J02.9 Akūts faringīts nenoteikts.
J03.9 Akūts tonsilīts, neprecizēts (tonsilīts, agranulocīts).
J06 Akūtas infekcijas vairāku un neprecizētas lokalizācijas augšējie elpceļi.
J11 Gripa, vīruss nav identificēts.
J18 Pneimonija bez izraisītāja specifikācijas.
J22 Akūta apakšējo elpceļu infekcija, neprecizēta.
J32 Hronisks sinusīts.
J40 Bronhīts, kas nav norādīts kā akūts vai hronisks.
J42 Hronisks bronhīts, neprecizēts
J47 Bronhektāzes [bronhektāzes].
J85 Plaušu un videnes abscess.
J86 Pjotorakss.
K29.5 Hronisks gastrīts nenoteikts.
K52 Cits neinfekciozs gastroenterīts un kolīts.
K81 Holecistīts.
K83.0 Holangīts.
L02 Ādas abscess, furunkuls un karbunkuls.
L03 Flegmons.
L08.0 Piodermija.
L08.9 Vietēja ādas un zemādas audu infekcija, neprecizēta
M60.0 Infekciozais miozīts.
M65 Sinovīts un tendosinovīts.
M65.0 Cīpslas apvalka abscess.
M71.0 Bursas abscess.
M71.1 Cits infekciozs bursīts
M86 Osteomielīts.
N12 Tubulointersticiāls nefrīts, kas nav norādīts kā akūts vai hronisks.
N15 Citas tubulointersticiālas nieru slimības.
N30 Cistīts.
N34 Uretrīts un urīnizvadkanāla sindroms.
N39.0 Infekcija urīnceļu bez lokalizācijas.
N41.9 Prostatas iekaisuma slimība, neprecizēta
N49 Citur neklasificētas vīriešu dzimumorgānu iekaisuma slimības.
N70 Salpingīts un ooforīts.
N73.9 Sieviešu iekaisuma slimības iegurņa orgāni nenoteikts.
N74.3 Gonokoku iekaisuma slimības sieviešu iegurņa orgāni (A54.2).
N74.4 Hlamīdiju izraisītas sieviešu iegurņa orgānu iekaisuma slimības (A56.1)
R09.1 Pleirīts.
T79.3 Pēctraumatiskas brūces infekcija, kas citur nav klasificēta
Z100* XXII KLASE Ķirurģiskā prakse.

Sagatavošanas sastāvdaļas

Zāļu formas apraksts

Tabletes 120 mg. Plakans, apaļš, balts ar dzeltenīgu nokrāsu, ar slīpumu un gravējumu "Bs".
Tabletes 480 mg. Plakans, apaļš, balts ar dzeltenīgu nokrāsu, slīps, iezāģēts un iegravēts "Bs".
Tabletes 120 un 480 mg. 20 cilne. PVC/alumīnija folijas blisterī. 1 blisteris ir ievietots kartona kastē.

farmakoloģiskā iedarbība

Farmakodinamika

Kombinēts pretmikrobu līdzeklis, kas sastāv no sulfametoksazola un trimetoprima. Sulfametoksazols, pēc struktūras līdzīgs PABA, izjauc dihidrofolskābes sintēzi baktēriju šūnās, neļaujot PABA iekļauties tās molekulā. Trimetoprims pastiprina sulfametoksazola darbību, pārtraucot dihidrofolskābes reducēšanos līdz tetrahidrofolskābei, kas ir aktīvā folijskābes forma, kas ir atbildīga par olbaltumvielu metabolismu un mikrobu šūnu dalīšanos.
Ir baktericīds līdzeklis plašs diapozons iedarbojas pret šādiem mikroorganismiem: Streptococcus spp (hemolītiskie celmi ir jutīgāki pret penicilīnu), Staphylococcus spp, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (ieskaitot enterotoksigēnos celmus), Salmonellaapphilitymonphis (tostarp Salmonellaapphilitymonphis) , Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (ieskaitot pret ampicilīnu rezistentus celmus), Listeria spp, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Pasteurella tupus spp. Mycob aktērija leprae), Citrobacter, Enterobacter spp, Legionella pneumophila, Providencia, dažas Pseudomonas sugas (izņemot Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp, Yersinia spp, Morganella spp, Pneumocystis carinii, Chlamydia, Chlamydia, Chlamydia ci) ; vienšūņi: Plasmodium spp, Toxoplasma gondii, patogēnās sēnes, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Zāļu rezistenti: Corynebacterium spp, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp, Leptospira spp, vīrusi.
Tas kavē Escherichia coli vitālo aktivitāti, kas izraisa tiamīna, riboflavīna sintēzes samazināšanos, nikotīnskābe un citi B vitamīni zarnās.
Terapeitiskās iedarbības ilgums ir 7.

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, abas zāļu sastāvdaļas pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Zāļu aktīvo komponentu Cmax tiek novērots pēc 1-4.
Trimetoprims labi iekļūst šūnās un caur audu barjerām - plaušās, nierēs, prostatas dziedzeros, žultī, siekalās, krēpās, cerebrospinālajā šķidrumā. Trimetoprima saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 50%, T1/2 ir normāls 8,6-17 Galvenais eliminācijas ceļš ir caur nierēm (50% nemainīgs).
Sulfametoksazols: saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 66%, T1/2 ir normāls - 9-11 Galvenais eliminācijas ceļš ir caur nierēm, 15-30% aktīvajā formā.

Lietošanas indikācijas

Elpošanas ceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija, plaušu abscess, pleiras empiēma, vidusauss iekaisums, sinusīts);
infekcijas uroģenitālā sistēma(pielonefrīts, uretrīts, salpingīts, prostatīts), ieskaitot gonoreju;
Kuņģa-zarnu trakta infekcijas (dizentērija, holēra, vēdertīfs, paratīfs, caureja);
Ādas un mīksto audu infekcijas (piodermija, furunkuloze utt.;).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret kotrimoksazolu, trimetoprimu, sulfonamīdiem vai jebkuru zāļu sastāvdaļu;
Grūtniecība;
laktācijas periods;
Bērnu vecums līdz 3 gadiem (šai zāļu formai);
Konstatēta aknu parenhīmas bojājumu diagnoze; smaga nieru mazspēja, ja nav iespējams noteikt zāļu koncentrāciju asins plazmā (lietošana nav ieteicama Cl kreatinīnam (amp) lt; 15 ml / min);
Smagas hematoloģiskas slimības (aplastiskā anēmija, B12 deficīta anēmija, agranulocitoze, leikopēnija, megaloblastiskā anēmija, hiperbilirubinēmija bērniem, kas saistīti ar folijskābes deficītu);
Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts (hemolīzes attīstības iespējamība).
Uzmanīgi. folijskābes deficīts; bronhiālā astma; vairogdziedzera slimība.

Blakus efekti

Parasti zāles ir labi panesamas.
No nervu sistēmas puses. galvassāpes, reibonis; dažos gadījumos - aseptisks meningīts, depresija, apātija, trīce, perifērais neirīts.
No malas elpošanas sistēmas. Bronhu spazmas, aizdusa, klepus, plaušu infiltrāti.
No gremošanas trakta. Slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, caureja, gastrīts, sāpes vēderā, glosīts, stomatīts, holestāze, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hepatīts, dažreiz ar holestātisku dzelti, hepatonekrozi, pseidomembranozo enterokolītu, pankreatītu.
Leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, megaloblastiskā anēmija, aplastiskā un hemolītiskā anēmija, eozinofīlija, hipoprotrombinēmija, methemoglobinēmija.
Poliūrija, intersticiāls nefrīts, nieru darbības traucējumi, kristalūrija, hematūrija, paaugstināta urīnvielas koncentrācija, hiperkreatininēmija, toksiska nefropātija ar oligūriju un anūriju.
No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija.
Alerģiskas reakcijas. Nieze, fotosensitivitāte, nātrene, zāļu drudzis, izsitumi, multiformā eksudatīvā eritēma (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu), toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), eksfoliatīvs dermatīts, alerģisks miokardīts, drudzis, angioneirotiskā tūska, sklēras hiperēmija.
Citi. Hipoglikēmija, hiperkaliēmija, hiponatriēmija.

Mijiedarbība

Šīs zāles nav ieteicams lietot vienlaikus ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem trombocitopēnijas (asiņošanas) riska dēļ. Ko-trimoksazols palielina netiešo antikoagulantu antikoagulantu aktivitāti, kā arī hipoglikēmisko zāļu un metotreksāta iedarbību. Samazina fenitoīna (pagarina tā T1/2 par 39%) un varfarīna metabolisma intensitāti aknās, pastiprinot to iedarbību.
Rifampicīns samazina T1/2 trimetoprimu.
Pirimetamīns devās, kas lielākas par 25 mg/nedēļā, palielina megaloblastiskās anēmijas risku.
Diurētiskie līdzekļi (biežāk tiazīdi) palielina trombocitopēnijas risku.
Benzokaīns, prokaīns, prokainamīds un citas zāles, kuru hidrolīzes rezultātā veidojas PABA, samazina zāļu iedarbību.
Starp diurētiskiem līdzekļiem (tostarp tiazīdiem, furosemīdu) un perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem (sulfonilurīnvielas atvasinājumiem), no vienas puses, un pretmikrobu sulfonamīdiem, no otras puses, ir iespējams izveidot krustojumu. alerģiska reakcija.
Fenitoīns, barbiturāti, PASK - pastiprina folijskābes deficīta izpausmes.
Atvasinājumi salicilskābe uzlabot zāļu iedarbību.
Askorbīnskābe, heksametilēntetramīns un citas zāles, kas paskābina urīnu, palielina kristalūrijas attīstības risku.
Kolestiramīns samazina uzsūkšanos, tāpēc tas jālieto 1 stundu pēc vai 4-6 stundas pirms kotrimoksazola lietošanas.
Zāles, kas kavē kaulu smadzeņu hematopoēzi, palielina mielosupresijas risku.
Dažiem gados vecākiem pacientiem var palielināt digoksīna koncentrāciju plazmā.
Var samazināt triciklisko antidepresantu efektivitāti.
Pacientiem pēc nieres transplantācijas, kuri lieto kotrimoksazolu un ciklosporīnu, ir pārejoši pārstādītās nieres darbības traucējumi, kas izpaužas kā kreatinīna koncentrācijas palielināšanās serumā, ko, iespējams, izraisa trimetoprima darbība.
Samazina perorālās kontracepcijas uzticamību (inhibē zarnu mikrofloru un samazina hormonālo savienojumu enterohepātisko cirkulāciju).

Devas un ievadīšana

Iekšpusē, pēc ēšanas, ar pietiekamu daudzumu šķidruma. Deva tiek noteikta individuāli.
Bērni. No 3 līdz 5 gadiem - 2 tabletes. (120 mg) 2 reizes dienā; no 6 līdz 12 gadiem - 4 tab. (120 mg) vai 1 tab. (480 mg) 2 reizes dienā.
Ar pneimoniju - 100 mg / kg / dienā (pamatojoties uz sulfametoksazolu), intervāls starp devām ir 6 stundas, ārstēšanas kurss ir 14 dienas.
Gonorejai - 2 g (aprēķināts kā sulfametoksazols) 2 reizes dienā ar 12 intervālu.
Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem. 960 mg 2 reizes dienā; ar ilgstošu terapiju - 480 mg 2 reizes dienā. Ārstēšanas kursa ilgums ir 5-14 dienas; smagos gadījumos un/vai infekcijas slimības hroniskā formā vienu devu var palielināt par 30-50%.
Ārstēšanas kursa pagarināšanas gadījumā par 5 dienām un/vai devas palielināšanas gadījumā nepieciešama hematoloģiskā kontrole; asins ainas izmaiņu gadījumā nepieciešams izrakstīt folijskābi 5–10 mg devā dienā.
Pacienti ar nieru mazspēja. Pacientiem ar Cl kreatinīnu 15-30 ml / min jālieto 1/2 no standarta devas; pie Cl kreatinīna (amp)lt; 15 ml / min - ko-trimoksazols nav ieteicams.

Pārdozēšana

Nav zināms, kāda kotrimoksazola deva var būt dzīvībai bīstama.
Simptomi. Ar sulfonamīda pārdozēšanu - apetītes trūkums, zarnu kolikas, slikta dūša, vemšana, reibonis, galvassāpes, miegainība, samaņas zudums. Varbūt drudža, hematūrijas, kristalūrijas attīstība, vēlāk - kaulu smadzeņu nomākums un dzelte.
Ar trimetoprima pārdozēšanu - slikta dūša, vemšana, reibonis, galvassāpes, depresija, apziņas traucējumi, kaulu smadzeņu funkcijas nomākums.
Ārstēšana. Zāļu atcelšana, kuņģa skalošana (ne vēlāk kā 2 stundas pēc zāļu lietošanas) vai vemšanas izraisīšana, liela dzeršana (ja nepietiekama diurēze un tiek saglabāta nieru darbība). Kalcija folināta ievadīšana - 5-10 mg / dienā. skāba vide urīns paātrina trimetoprima izdalīšanos, bet var arī palielināt sulfonamīda kristalizācijas risku nierēs.
Asins attēla, elektrolītu sastāva plazmā un citu bioķīmisko parametru kontrole.
Hemodialīze ir vidēji efektīva, savukārt peritoneālā dialīze ir neefektīva.
Hroniska kotrimoksazola pārdozēšana (ilgstoši lietojot lielas devas) - kaulu smadzeņu darbības nomākums, kas izpaužas kā trombocitopēnija, leikopēnija vai megaloblastiska anēmija.

Speciālas instrukcijas

Ar piesardzību zāles tiek parakstītas folijskābes trūkumam organismā, bronhiālā astma apgrūtināta alerģiska vēsture.
Ilgstošu (vairāk nekā 1 mēnesi) ārstēšanas kursu gadījumā ir nepieciešamas regulāras asins analīzes, jo ir iespējamas hematoloģiskas izmaiņas (visbiežāk asimptomātiskas). Šīs izmaiņas var būt atgriezeniskas, ieceļot folijskābi devā 3-6 mg / dienā, kas būtiski neietekmē zāļu pretmikrobu aktivitāti. Īpaša piesardzība jāievēro, ārstējot gados vecākus pacientus vai pacientus, kuriem ir aizdomas par sākotnējo folātu deficītu. Folijskābes iecelšana ir ieteicama arī ilgstošai ārstēšanai lielās devās.
Lai novērstu kristalūriju, ieteicams uzturēt pietiekamu urīna daudzumu. Sulfonamīdu toksisko un alerģisko komplikāciju iespējamība ievērojami palielinās, samazinoties nieru filtrācijas funkcijai.
Ārstēšanas laikā nav vēlams lietot pārtikas produktus, kas satur lielu daudzumu PABA - zaļās augu daļas (ziedkāposti, spināti, pākšaugi), burkānus, tomātus.
Jāizvairās no pārmērīgas saules un UV iedarbības.
AIDS slimniekiem blakusparādību risks ir daudz lielāks.
To nav ieteicams lietot A grupas beta-hemolītiskā streptokoka izraisīta tonsilīta un faringīta gadījumā, jo ir plaši izplatīta celmu rezistence.
Ietekme uz laboratorijas rezultātiem: trimetoprims var mainīt seruma metotreksāta līmeņa noteikšanas rezultātus, kas veikti ar fermentatīvo metodi, bet neietekmē rezultātu, izvēloties radioimunoloģisko metodi. Ko-trimoksazols var palielināt Jaffe reakcijas ar pikrīnskābi rezultātus par 10% (kreatinīna kvantitatīvai noteikšanai).

Izsniegšanas noteikumi no aptiekām

Pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi

Temperatūrā, kas nav augstāka par 25 °C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums

5 gadi.

Komponentu kontrindikācijas

Kontrindikācijas Ko-trimoksazols.

Paaugstināta jutība (tostarp pret sulfonamīdiem vai trimetoprimu). Aknu vai nieru mazspēja. B12 deficīta anēmija. Agranulocitoze. Leikopēnija. Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes trūkums. Grūtniecība. Laktācija. Bērnu vecums (līdz 2 mēnešiem - perorālai lietošanai. Līdz 6 gadiem - parenterālai ievadīšanai). Hiperbilirubinēmija bērniem.

Kontrindikācijas Trimetoprims.

Paaugstināta jutība, asins, hematopoētisko orgānu, aknu un nieru slimības, folijskābes deficīts, grūtniecība.

Co-trimoxazole lietošana zīdīšanas laikā.

Sulfametoksazola lietošana zīdīšanas laikā.

Komponentu blakusparādības

Co-trimoksazola blakusparādības.

No nervu sistēmas un maņu orgāniem. aseptisks meningīts. Galvassāpes. Krampji. Perifērais neirīts. Ataksija. Vertigo. Tinīts. Galvassāpes. halucinācijas. Depresija. Apātija. Nervozitāte. Vājums. Nogurums. Bezmiegs.
No gremošanas trakta. Slikta dūša. Vemt. Caureja. Sāpes vēderā. Anoreksija. Holestātisks un nekrotizējošs hepatīts. Paaugstināts transamināžu un bilirubīna līmenis serumā. Pseidomembranozais enterokolīts. Pankreatīts. Stomatīts. Glosīts.
No elpošanas sistēmas. Alerģisks klepus un elpas trūkums, infiltrāti plaušās.
No hematopoētisko orgānu puses. Agranulocitoze, aplastiskā anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, neitropēnija, hemolītiskā anēmija, megaloblastiskā anēmija, hipoprotrombinēmija, methemoglobinēmija, eozinofilija.
No urīnceļu sistēmas. Nieru mazspēja, intersticiāls nefrīts, paaugstināts kreatinīna līmenis plazmā, toksiska nefropātija ar oligūriju un anūriju.
Alerģiskas reakcijas. Nātrene. Izsitumi. Toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms). Stīvensa-Džonsona sindroms. Anafilakse. alerģisks miokardīts. Daudzveidīga eritēma. eksfoliatīvs dermatīts. Kvinkes tūska. narkotiku drudzis. Drebuļi. Henoha-Šonleina slimība. Seruma slimība. Ģeneralizētas alerģiskas reakcijas. Ģeneralizēti ādas izsitumi. Gaismas jutība. Nieze. Sklēras apsārtums; ir ziņojumi par mezglaino periarterītu un sistēmisku sarkano vilkēdi.
Citi. Hiperkaliēmija, hiponatriēmija, artralģija, mialģija, atsevišķi rabdomiolīzes gadījumi (galvenokārt AIDS pacientiem).

Trimetoprima blakusparādības.

Dispepsijas parādības, nefropātija, agranulocitoze, leikopēnija, alerģiskas reakcijas.

Zāļu ražotāji (vai izplatītāji).

Medana Pharma S.A. , Pabianice Pharmaceutical Works Polfa

Farmakodinamika

Kombinēts pretmikrobu līdzeklis [sulfanilamīdi].

farmakoloģiskā iedarbība- baktericīda, antibakteriāla plaša spektra.

Kombinēts pretmikrobu līdzeklis, kas sastāv no sulfametoksazola un trimetoprima. Sulfametoksazols, pēc struktūras līdzīgs PABA, izjauc dihidrofolskābes sintēzi baktēriju šūnās, neļaujot PABA iekļauties tās molekulā. Trimetoprims pastiprina sulfametoksazola darbību, pārtraucot dihidrofolskābes reducēšanos līdz tetrahidrofolskābei, kas ir aktīvā folijskābes forma, kas ir atbildīga par olbaltumvielu metabolismu un mikrobu šūnu dalīšanos.

Tās ir plaša spektra baktericīdas zāles, kas iedarbojas pret šādiem mikroorganismiem: Streptococcus spp (hemolītiskie celmi ir jutīgāki pret penicilīnu), Staphylococcus spp, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (ieskaitot enterotoksigeni) Salmonella typhi un Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (tostarp pret ampicilīnu rezistentiem celmiem), Listeria spp, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella Franccellar spp, Brullaen, Pasisellateis, Pasisellateis. spp, Mycobacterium s pp (T.

Plasmodium spp, Toxoplasma gondii, patogēnās sēnes, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Zāļu rezistenti: Corynebacterium spp, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp, Leptospira spp, vīrusi. Tas kavē Escherichia coli dzīvībai svarīgo aktivitāti, kas izraisa tiamīna, riboflavīna, nikotīnskābes un citu B vitamīnu sintēzes samazināšanos zarnās. Terapeitiskās iedarbības ilgums ir 7.

Lietojot iekšķīgi, abas zāļu sastāvdaļas pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Zāļu aktīvo komponentu Cmax tiek novērots pēc 1-4. Trimetoprims labi iekļūst šūnās un caur audu barjerām - plaušās, nierēs, prostatas dziedzeros, žultī, siekalās, krēpās, cerebrospinālajā šķidrumā. Trimetoprima saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 50%, T1/2 ir normāls 8,6-17 Galvenais eliminācijas ceļš ir caur nierēm (50% nemainīgs).

Baktericīds, antibakteriāls.

Biseptols ir antibiotika vai nē? Šis līdzeklis nav antibiotika.

Kombinēts pretmikrobu līdzeklis. Galvenā aktīvā viela ir ko-trimoksazols (trimetoprima sulfametoksazols). Kādam nolūkam to lieto? Biseptolam ir dubulta bloķējoša iedarbība uz baktēriju metabolismu. Trimetoprimam ir inhibējoša iedarbība uz enzīmu, kas iesaistīts folijskābes metabolismā, un tas pārvērš dihidrofolātu par tetrahidrofluorātu.

Aktīvās vielas aktīvi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Izdalās galvenokārt caur nierēm.

Nozoloģija

(Dati ņemti no aktīvās vielas Co-trimoxazole). A00.9 Holēra, neprecizēts. A01.0 vēdertīfs. A01.4 Paratīfs, neprecizēts. A02 Citas salmonellas infekcijas. A09 Caureja un gastroenterīts, kam ir aizdomas par infekciozu izcelsmi (dizentērija, bakteriāla caureja).

A23.9 Bruceloze, neprecizēta. A39 Meningokoku infekcija. A42 Aktinomikoze. A54 Gonokoku infekcija. A55 Hlamīdiju limfogranuloma (veneriskā). A56 Citas hlamīdiju izraisītas seksuāli transmisīvās slimības. A57 Chancroid. A74 Citas slimības, ko izraisa hlamīdijas. A75 Typhus.

B49 Mikoze, neprecizēta B58 Toksoplazmoze. B59 Pneimocistoze G00 Bakteriāls meningīts, kas citur nav klasificēts. G04 Encefalīts, mielīts un encefalomielīts. H60 Ārējais otitis H66 Strutains un neprecizēts vidusauss iekaisums H70 Mastoidīts un saistītie stāvokļi. J02.9 Akūts faringīts, neprecizēts.

J03.9 Akūts tonsilīts, neprecizēts (tonsilīts, agranulocīts). J06 Akūtas augšējo elpceļu infekcijas, daudzkārtējas un neprecizētas. J11 Gripa, vīruss nav identificēts. J18 Pneimonija bez izraisītāja specifikācijas. J22 Akūta apakšējo elpceļu infekcija, neprecizēta.

J32 Hronisks sinusīts. J40 Bronhīts, kas nav norādīts kā akūts vai hronisks. J42 Hronisks bronhīts, neprecizēts J47 Bronhektāzes [bronhektāzes]. J85 Plaušu un videnes abscess. J86 Pjotorakss. K29.5 Hronisks gastrīts, neprecizēts. K52 Cits neinfekciozs gastroenterīts un kolīts.

K81 Holecistīts. K83.0 Holangīts. L02 Ādas abscess, furunkuls un karbunkuls. L03 Flegmons. L08.0 Piodermija. L08.9 Vietēja ādas un zemādas audu infekcija, neprecizēta M60.0 Infekciozais miozīts. M65 Sinovīts un tendosinovīts. M65.0 Cīpslas apvalka abscess. M71.0 Bursas abscess.

M71.1 Cits infekciozs bursīts M86 Osteomielīts. N12 Tubulointersticiāls nefrīts, kas nav norādīts kā akūts vai hronisks. N15 Citas tubulointersticiālas nieru slimības. N30 Cistīts. N34 Uretrīts un urīnizvadkanāla sindroms. N39.0 Urīnceļu infekcija bez zināmas lokalizācijas.

N41.9 Prostatas iekaisuma slimība, neprecizēta N49 Citur neklasificētas vīriešu dzimumorgānu iekaisuma slimības. N70 Salpingīts un ooforīts. N73.9 Sievietes iegurņa orgānu iekaisuma slimības, neprecizētas N74.3 Sieviešu iegurņa orgānu gonokoku izraisītas iekaisuma slimības (A54.2).

Komponentu kontrindikācijas

Paaugstināta jutība (tostarp pret sulfonamīdiem vai trimetoprimu). Aknu vai nieru mazspēja. B12 deficīta anēmija. Agranulocitoze. Leikopēnija. Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes trūkums. Grūtniecība. Laktācija. Bērnu vecums (līdz 2 mēnešiem - perorālai lietošanai. Līdz 6 gadiem - parenterālai ievadīšanai). Hiperbilirubinēmija bērniem. Paaugstināta jutība, asins, hematopoētisko orgānu, aknu un nieru slimības, folijskābes deficīts, grūtniecība. aseptisks meningīts. Galvassāpes. Krampji. Perifērais neirīts. Ataksija. Vertigo. Tinīts. Galvassāpes. halucinācijas. Depresija. Apātija. Nervozitāte. Vājums. Nogurums. Bezmiegs. Slikta dūša. Vemt. Caureja. Sāpes vēderā. Anoreksija. Holestātisks un nekrotizējošs hepatīts. Paaugstināts transamināžu un bilirubīna līmenis serumā. Pseidomembranozais enterokolīts. Pankreatīts. Stomatīts. Glosīts. Alerģisks klepus un elpas trūkums, infiltrāti plaušās. Agranulocitoze, aplastiskā anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, neitropēnija, hemolītiskā anēmija, megaloblastiskā anēmija, hipoprotrombinēmija, methemoglobinēmija, eozinofilija. Nieru mazspēja, intersticiāls nefrīts, paaugstināts kreatinīna līmenis plazmā, toksiska nefropātija ar oligūriju un anūriju. Nātrene. Izsitumi. Toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms). Stīvensa-Džonsona sindroms. Anafilakse. alerģisks miokardīts. Daudzveidīga eritēma. eksfoliatīvs dermatīts. Kvinkes tūska. narkotiku drudzis. Drebuļi. Henoha-Šonleina slimība. Seruma slimība. Ģeneralizētas alerģiskas reakcijas. Ģeneralizēti ādas izsitumi. Gaismas jutība. Nieze. Sklēras apsārtums; ir ziņojumi par mezglaino periarterītu un sistēmisku sarkano vilkēdi. Hiperkaliēmija, hiponatriēmija, artralģija, mialģija, atsevišķi rabdomiolīzes gadījumi (galvenokārt AIDS pacientiem). Dispepsijas parādības, nefropātija, agranulocitoze, leikopēnija, alerģiskas reakcijas.

Savienojums

Zāļu sastāvā ietilpst kombinētā aktīvā viela Co-Trimoxazole, kas savukārt sastāv no vielām sulfametoksazols (200 mg suspensijai un 100 mg (400 mg) tabletēm) un trimetoprims (40 mg suspensijai un 20 mg (80 mg)). ) tabletēm).

Suspensijai: attīrīts ūdens, makrogols, nātrija karmeloze, propilēnglikols, propilparahidroksibenzoāts, magnija alumīnija silikāts, nātrija saharīns, citronskābes monohidrāts, maltīts, nātrija hidrogēnfosfāta dodekahidrāts, metilparahidroksibenzoāts.

Tabletēm: propilēnglikols, kartupeļu ciete, metilparahidroksibenzoāts, talks, propilparahidroksibenzoāts, magnija stearāts, polivinilspirts.

Pieejams tablešu veidā pa 120 (bieži saukts arī par "bērnu biseptolu") un 480 mg aktīvās vielas, suspensijas (sīrupa) veidā.

5 ml ampulās; kastītē pa 10 ampulām.

Devas un ievadīšana

Iekšpusē, pēc ēšanas, ar pietiekamu daudzumu šķidruma. Deva tiek noteikta individuāli. Bērni. No 3 līdz 5 gadiem - 2 tabletes. (120 mg) 2 reizes dienā; no 6 līdz 12 gadiem - 4 tab. (120 mg) vai 1 tab. (480 mg) 2 reizes dienā. Ar pneimoniju - 100 mg / kg / dienā (pamatojoties uz sulfametoksazolu), intervāls starp devām ir 6 stundas, ārstēšanas kurss ir 14 dienas.

Pret gonoreju - 2 g (rēķinot kā sulfametoksazolu) 2 reizes dienā, ar intervālu 12.   Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem. 960 mg 2 reizes dienā; ar ilgstošu terapiju - 480 mg 2 reizes dienā. Ārstēšanas kursa ilgums ir 5-14 dienas; smagos gadījumos un/vai infekcijas slimības hroniskā formā vienu devu var palielināt par 30-50%.

Ārstēšanas kursa pagarināšanas gadījumā par 5 dienām un/vai devas palielināšanas gadījumā nepieciešama hematoloģiskā kontrole; asins ainas izmaiņu gadījumā nepieciešams izrakstīt folijskābi 5–10 mg devā dienā. Pacienti ar nieru mazspēju. Pacientiem ar Cl kreatinīnu 15-30 ml / min jālieto 1/2 no standarta devas; pie Cl kreatinīna (amp)lt; 15 ml / min - ko-trimoksazols nav ieteicams.

In/in, pilināt, lēni, tieši pirms ievadīšanas atšķaidot ar 5% dekstrozes šķīdumu, 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, Ringera šķīdumu vai 0,45% nātrija hlorīda šķīdumu un 2,5% dekstrozes šķīdumu. Sagatavotais šķīdums tiek patērēts 6 stundu laikā.Lai iegūtu efektīvu zāļu koncentrāciju asinīs, infūzija ilgst ne vairāk kā 1,5 stundas.

Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem: 2 ampulas pa 5 ml, atšķaidot ar 250 ml fizioloģiskā sāls šķīduma ik pēc 12 stundām 5 dienas; īpaši smagos gadījumos maksimālā deva- 3 ampulas 2-3 reizes dienā. Bērniem līdz 12 gadu vecumam: 6 mg trimetoprima un 30 mg sulfametoksazola uz 1 kg dienā, sadalot 2 devās.

Zāļu Biseptol® 480 uzglabāšanas apstākļi

No gaismas aizsargātā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Ne vairāk kā 3 gadi.

5 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Komponentu kontrindikācijas

Elpošanas ceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija, plaušu abscess, pleiras empiēma, vidusauss iekaisums, sinusīts); Uroģenitālās sistēmas infekcijas (pielonefrīts, uretrīts, salpingīts, prostatīts), ieskaitot gonoreju; Kuņģa-zarnu trakta infekcijas (dizentērija, holēra, vēdertīfs, paratīfs, caureja); Ādas un mīksto audu infekcijas (piodermija, furunkuloze utt.;).

Paaugstināta jutība pret kotrimoksazolu, trimetoprimu, sulfonamīdiem vai jebkuru zāļu sastāvdaļu; Grūtniecība; laktācijas periods; Bērnu vecums līdz 3 gadiem (šai zāļu formai); Konstatēta aknu parenhīmas bojājumu diagnoze; smaga nieru mazspēja, ja nav iespējams noteikt zāļu koncentrāciju asins plazmā (lietošana nav ieteicama Cl kreatinīnam (amp) lt; 15 ml / min);

Smagas hematoloģiskas slimības (aplastiskā anēmija, B12 deficīta anēmija, agranulocitoze, leikopēnija, megaloblastiskā anēmija, hiperbilirubinēmija bērniem, kas saistīti ar folijskābes deficītu); Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts (hemolīzes attīstības iespējamība). Uzmanīgi. folijskābes deficīts; bronhiālā astma; vairogdziedzera slimība.

No kā ir šīs tabletes un suspensija?

Parasti zāles ir paredzētas urīnceļu infekcioziem bojājumiem: pielīts, uretrīts, prostatīts, pielonefrīts, gonoreja, epididimīts, limfogranuloma venereum, mīkstais šankrs, cirkšņa granuloma. Apsveriet Biseptol, no kura tas palīdz ķermeņa daļām.

Indikācijas Biseptol lietošanai kuņģa-zarnu trakta infekciju gadījumā: paratīfs, holēra, vēdertīfs, holangīts, dizentērija, gastroenterīts (E. coli), holangīts, salmonellas nesēji.

Elpceļu infekcijas: lobāra pneimonija, bronhektāzes, bronhīts (akūta un hroniska gaita), pneimocistiskā pneimonija, bronhopneimonija.

LOR orgānu infekcijas: tonsilīts, sinusīts, vidusauss iekaisums, skarlatīns, laringīts.

Mīksto audu, ādas infekcijas: furunkuloze, pinnes, brūču infekcijas, piodermija. Sarežģītajā terapijā to lieto toksoplazmozes, malārijas, Dienvidamerikas blastomikozes un akūtas brucelozes ārstēšanai.

Aplastiskā anēmija, leikopēnija, grūtniecība, agranulocitoze, B12 deficīta anēmija, smagi nieru/aknu sistēmas darbības traucējumi, hiperbilirubinēmija bērniem. Ar piesardzību Biseptols tiek parakstīts bronhiālās astmas, folijskābes deficīta un vairogdziedzera slimību gadījumā.

Blakus efekti

Nervu sistēma: reibonis, galvassāpes, reti depresija, aseptisks meningīts, trīce, apātija, perifērais neirīts.

Elpošanas sistēma: plaušu infiltrāti, bronhu spazmas.

Gremošanas sistēma: dispepsijas traucējumi, holestāze, caureja, vemšana, apetītes zudums, glosīts, sāpes epigastrijā, gastrīts, paaugstināts aknu transamināžu līmenis, stomatīts, pseidomembranozais enterokolīts, hepatonekroze, hepatīts.

Hematopoētiskie orgāni: megaloblastiskā anēmija, agranulocitoze, neitropēnija, leikopēnija, trombocitopēnija.

Blakusparādības no urīnceļu sistēmas: kristalūrija, intersticiāls nefrīts, poliūrija, toksiska nefropātija ar anūriju, oligūrija, paaugstināts urīnvielas līmenis, hematūrija, nieru darbības traucējumi.

Skeleta-muskuļu sistēma: mialģija, artralģija. tromboflebīts, hipoglikēmija, alerģija.

Parasti zāles ir labi panesamas. No nervu sistēmas puses. galvassāpes, reibonis; dažos gadījumos - aseptisks meningīts, depresija, apātija, trīce, perifērais neirīts. No elpošanas sistēmas. Bronhu spazmas, aizdusa, klepus, plaušu infiltrāti. No gremošanas trakta.

Slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, caureja, gastrīts, sāpes vēderā, glosīts, stomatīts, holestāze, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hepatīts, dažreiz ar holestātisku dzelti, hepatonekrozi, pseidomembranozo enterokolītu, pankreatītu. No hematopoētisko orgānu puses. Leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, megaloblastiskā anēmija, aplastiskā un hemolītiskā anēmija, eozinofīlija, hipoprotrombinēmija, methemoglobinēmija.

No urīnceļu sistēmas. Poliūrija, intersticiāls nefrīts, nieru darbības traucējumi, kristalūrija, hematūrija, paaugstināta urīnvielas koncentrācija, hiperkreatininēmija, toksiska nefropātija ar oligūriju un anūriju. No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija. Alerģiskas reakcijas.

Nieze, fotosensitivitāte, nātrene, zāļu drudzis, izsitumi, multiformā eksudatīvā eritēma (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu), toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), eksfoliatīvs dermatīts, alerģisks miokardīts, drudzis, angioneirotiskā tūska, sklera hiperēmija. Citi. Hipoglikēmija, hiperkaliēmija, hiponatriēmija.

Mijiedarbība

Biseptols pastiprina hipoglikēmisko zāļu, netiešo antikoagulantu, metotreksāta iedarbību. Zāles samazina perorālās kontracepcijas efektivitāti un uzticamību. Megaloblastiskās anēmijas attīstības risks palielinās, ja to lieto kopā ar pirimetamīnu (vairāk nekā 25 mg nedēļā). Tiazīdi var izraisīt trombocitopēniju.

Biseptola efektivitāti samazina prokainamīds, prokaīns, benzokaīns. Zāles izraisa krusteniskas alerģijas attīstību, ja to lieto vienlaikus ar perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem. Folijskābes trūkums palielinās, ieceļot barbiturātus, fenitoīnu, PASK. Kristalūrija attīstās, lietojot heksametilēntetramīnu, askorbīnskābi.

Šīs zāles nav ieteicams lietot vienlaikus ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem trombocitopēnijas (asiņošanas) riska dēļ. Ko-trimoksazols palielina netiešo antikoagulantu antikoagulantu aktivitāti, kā arī hipoglikēmisko zāļu un metotreksāta iedarbību. Samazina fenitoīna (pagarina tā T1/2 par 39%) un varfarīna metabolisma intensitāti aknās, pastiprinot to iedarbību.

Rifampicīns samazina T1/2 trimetoprimu. Pirimetamīns devās, kas lielākas par 25 mg/nedēļā, palielina megaloblastiskās anēmijas risku. Diurētiskie līdzekļi (biežāk tiazīdi) palielina trombocitopēnijas risku. Benzokaīns, prokaīns, prokainamīds un citas zāles, kuru hidrolīzes rezultātā veidojas PABA, samazina zāļu iedarbību.

Starp diurētiskiem līdzekļiem (tostarp tiazīdiem, furosemīdu) un perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem (sulfonilurīnvielas atvasinājumiem), no vienas puses, un pretmikrobu sulfonamīdiem, no otras puses, var attīstīties krusteniska alerģiska reakcija. Fenitoīns, barbiturāti, PASK - pastiprina folijskābes deficīta izpausmes.

Salicilskābes atvasinājumi pastiprina zāļu iedarbību. Askorbīnskābe, heksametilēntetramīns un citas zāles, kas paskābina urīnu, palielina kristalūrijas attīstības risku. Kolestiramīns samazina uzsūkšanos, tāpēc tas jālieto 1 stundu pēc vai 4-6 stundas pirms kotrimoksazola lietošanas. Zāles, kas kavē kaulu smadzeņu hematopoēzi, palielina mielosupresijas risku.

Dažiem gados vecākiem pacientiem var palielināt digoksīna koncentrāciju plazmā. Var samazināt triciklisko antidepresantu efektivitāti. Pacientiem pēc nieres transplantācijas, kuri lieto kotrimoksazolu un ciklosporīnu, ir pārejoši pārstādītās nieres darbības traucējumi, kas izpaužas kā kreatinīna koncentrācijas palielināšanās serumā, ko, iespējams, izraisa trimetoprima darbība. Samazina perorālās kontracepcijas uzticamību (inhibē zarnu mikrofloru un samazina hormonālo savienojumu enterohepātisko cirkulāciju).

Pārdozēšana

Nav zināms, kāda kotrimoksazola deva var būt dzīvībai bīstama. Simptomi. Ar sulfonamīda pārdozēšanu - apetītes trūkums, zarnu kolikas, slikta dūša, vemšana, reibonis, galvassāpes, miegainība, samaņas zudums. Varbūt drudža, hematūrijas, kristalūrijas attīstība, vēlāk - kaulu smadzeņu nomākums un dzelte.

Ar trimetoprima pārdozēšanu - slikta dūša, vemšana, reibonis, galvassāpes, depresija, apziņas traucējumi, kaulu smadzeņu funkcijas nomākums. Ārstēšana. Zāļu atcelšana, kuņģa skalošana (ne vēlāk kā 2 stundas pēc zāļu lietošanas) vai vemšanas izraisīšana, liela dzeršana (ja nepietiekama diurēze un tiek saglabāta nieru darbība).

Kalcija folināta ievadīšana - 5-10 mg / dienā. Urīna skābā vide paātrina trimetoprima izdalīšanos, bet var arī palielināt sulfonamīda kristalizācijas risku nierēs. Asins attēla, elektrolītu sastāva plazmā un citu bioķīmisko parametru kontrole. Hemodialīze ir vidēji efektīva, savukārt peritoneālā dialīze ir neefektīva.

Zarnu kolikas, dispepsijas traucējumi, galvassāpes, reibonis, miegainība, vemšana, apjukums, drudzis, depresija, hematūrija, ģībonis, redzes traucējumi, leikopēnija, drudzis, kristalūrija. Ar ilgstošu pārdozēšanu tiek novērota dzelte, megaloblastiskā anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija.

Speciālas instrukcijas

Ar piesardzību zāles tiek parakstītas folijskābes deficītam organismā, bronhiālajai astmai, saasinātai alerģiskai vēsturei. Ilgstošu (vairāk nekā 1 mēnesi) ārstēšanas kursu gadījumā ir nepieciešamas regulāras asins analīzes, jo ir iespējamas hematoloģiskas izmaiņas (visbiežāk asimptomātiskas).

Šīs izmaiņas var būt atgriezeniskas, ieceļot folijskābi devā 3-6 mg / dienā, kas būtiski neietekmē zāļu pretmikrobu aktivitāti. Īpaša piesardzība jāievēro, ārstējot gados vecākus pacientus vai pacientus, kuriem ir aizdomas par sākotnējo folātu deficītu. Folijskābes iecelšana ir ieteicama arī ilgstošai ārstēšanai lielās devās.

Lai novērstu kristalūriju, ieteicams uzturēt pietiekamu urīna daudzumu. Sulfonamīdu toksisko un alerģisko komplikāciju iespējamība ievērojami palielinās, samazinoties nieru filtrācijas funkcijai. Ārstēšanas laikā nav vēlams lietot pārtikas produktus, kas satur lielu daudzumu PABA - zaļās augu daļas (ziedkāposti, spināti, pākšaugi), burkānus, tomātus.

trimetoprims var mainīt metotreksāta līmeņa noteikšanas rezultātus serumā, ko veic ar fermentatīvo metodi, bet neietekmē rezultātu, izvēloties radioimunoloģisko metodi. Ko-trimoksazols var palielināt Jaffe reakcijas ar pikrīnskābi rezultātus par 10% (kreatinīna kvantitatīvai noteikšanai).

Nepieciešams regulāri kontrolēt sulfametoksazola koncentrāciju asinīs. Ja indikators ir lielāks par 150 μg / ml, tad apstrāde tiek pārtraukta, līdz vērtība sasniedz 120 μg / ml un zemāk. Ja ārstēšanas kurss ir paredzēts mēnesim vai ilgāk, ir nepieciešama regulāra asins stāvokļa kontrole. Ar folijskābes iecelšanu hematoloģiskās izmaiņas ir atgriezeniskas.

Biseptols - antibiotika vai nē? Saskaņā ar anotāciju zāles nav antibiotika.

Latīņu valodas recepte varētu izskatīties apmēram šādi: Rp: "Biseptoli-420" D.t.d. 20. cilnē.

Vikipēdijā nav zāļu apraksta.

KRIEVIJAS FEDERĀCIJAS VESELĪBAS UN SOCIĀLĀS ATTĪSTĪBAS MINISTRIJA

INSTRUKCIJAS
par zāļu lietošanu
medicīniskai lietošanai

Reģistrācijas numurs:

Tirdzniecības nosaukums
Biseptols 480

Starptautisks sugas nosaukums aktīvās vielas
Ko-trimoksazols [sulfametoksazols + trimetoprims]

Devas forma
Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai

Sastāvs 1 ml koncentrāta
Aktīvās vielas: sulfametoksazols 80,00 mg + trimetoprims 16,00 mg
Palīgvielas: propilēnglikols 400,00 mg, etilspirts 96% 100,00 mg. benzilspirts 15,00 mg, nātrija disulfīts (E223) 1,00 mg. nātrija hidroksīds 12,63 mg, nātrija hidroksīds 10% šķīdums līdz pH 9,5 - 11,0, ūdens injekcijām līdz 1 ml. 1 ampula (5 ml) satur 400 mg sulfametoksazola un 80 mg trimetoprima.

Apraksts
Dzidrs bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķidrums.

Farmakoterapeitiskā grupa
Kombinēts pretmikrobu līdzeklis.

ATX kods: J01EE01

Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Biseptols ir kombinēts antibakteriāls līdzeklis kas satur ko-trimoksazolu - sulfametoksazola un trimetoprima maisījumu attiecībā 5: 1. Sulfametoksazols inhibē folijskābes sintēzi ar konkurētspējīgu antagonismu ar para-aminobenzoskābi, t.i. ir bakteriostatiska iedarbība.
Trimetoprims ir baktēriju dihidrofolāta reduktāzes inhibitors. Atkarībā no apstākļiem tam var būt baktericīda vai bakteriostatiska iedarbība. Tādējādi trimetoprims un sulfametoksazols bloķē divus secīgus purīnu biosintēzes posmus un pēc tam nukleīnskābju, kas nepieciešamas daudzām baktērijām.
Biseptols ir plaša spektra baktericīdas zāles, kas iedarbojas pret šādiem mikroorganismiem: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (tostarp enterotoksogēnu celmu), Salmonella spp. (ieskaitot Salmonella typhi un Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (tostarp pret ampicilīnu rezistentus celmus), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella Pasteuss.,pp. Francisella tularensis , Brucella spp., Mycobacterium spp. (ieskaitot Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, dažas Pseudomonas sugas (izņemot Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneuniocystis; Chlamydia spp. (ieskaitot Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); vienšūņi: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogēnās sēnes: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Izturīgi pret zālēm: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., vīrusi.
Farmakokinētika
Maksimālā sulfametoksazola un trimetoprima koncentrācija, kas noteikta pēc vienas stundas, ir augstāka un tiek sasniegta ātrāk, ja to ievada intravenozi, salīdzinot ar koncentrāciju, kas iegūta, lietojot zāles iekšķīgi. Nozīmīgas atšķirības attiecībā uz koncentrāciju plazmā, pusperiodu un elimināciju pēc kotrimoksazola ievadīšanas iekšķīgi un intravenozi nav noteiktas. Trimetoprims ir vāja bāze (pKa = 7,3) ar lipofīlām īpašībām. Trimetoprima koncentrācija audos ir augstāka par plazmā noteikto, īpaši augsta tā ir plaušās un nierēs. Augstākas trimetoprima koncentrācijas nekā plazmā tiek novērotas žultī, šķidrumā un prostatas dziedzera audos, krēpās un izdalījumos no maksts. Trimetoprima koncentrācija mātes pienā, cerebrospinālajā šķidrumā, vidusauss sekrēcijā, sinoviālajā šķidrumā, intracelulārajā šķidrumā (intersticiālā) atbilst koncentrācijai, kas nepieciešama antibakteriālai darbībai. Trimetoprims iekļūst amnija šķidrumā un augļa audos, tur sasniedzot koncentrāciju, kas ir tuvu mātes asins serumā novērotajai koncentrācijai.
Apmēram 50% trimetoprima saistās ar plazmas olbaltumvielām. Eliminācijas pusperiods indivīdiem ar normālu nieru darbību ir no 8,6 līdz 17 stundām. Nebija būtisku atšķirību gados vecākiem pacientiem salīdzinājumā ar jaunākiem pacientiem. Trimetoprims izdalās galvenokārt caur nierēm – aptuveni 50% neizmainītā veidā 24 stundu laikā ar urīnu. Urīnā ir identificēti vairāki trimetoprima metabolīti.
Sulfametoksazols ir vāja skābe ar pKa = 6,0. Sulfametoksazola aktīvās formas koncentrācija amnija šķidrumā, žultī, cerebrospinālajā šķidrumā, vidusauss sekrēcijā, krēpās, sinoviālajā šķidrumā, intracelulārajā šķidrumā ir no 20 līdz 50% sulfametoksazola plazmā. Apmēram 66% sulfametoksazola saistās ar plazmas olbaltumvielām. Eliminācijas pusperiods indivīdiem ar normālu nieru darbību ir 9 līdz 11 stundas. Personām ar pavājinātu nieru darbību sulfametoksazola aktīvās formas pussabrukšanas perioda izmaiņas nav noteiktas, bet galvenā acetilētā metabolīta pusperioda pagarināšanās tiek novērota, ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 25 ml/min. .
Sulfametoksazols galvenokārt izdalās caur nierēm, no 15 līdz 30% no ievadītās devas tiek konstatēti urīnā aktīvā formā. Gados vecākiem pacientiem samazinās sulfametoksazola nieru klīrenss.

Lietošanas indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa pret kotrimoksazolu jutīgi mikroorganismi:

• urīnceļu infekcijas: urīnceļu infekcijas, mīkstais šankrs;
• elpceļu infekcijas: hronisks bronhīts, Pneumocystis jiroveci (agrāk P. carinii) (PCP) izraisītas pneimonijas ārstēšana un profilakse;
• LOR orgānu infekcijas: vidusauss iekaisums (bērniem);
• kuņģa-zarnu trakta infekcijas: vēdertīfs un paratīfs, holēra, dizentērija, gastroenterīts, ko izraisa enterotoksiskie Escherichia coli celmi;
• cits bakteriālas infekcijas Atslēgas vārdi: nokardioze, bruceloze, aktinomikoze, Dienvidamerikas blastomikoze, toksoplazmoze.

Biseptol 480 jālieto gadījumos, kad perorālie medikamenti nav iespējami (vai nav ieteicami), vai, pēc ārsta domām, nepieciešams lietot zāles, kas satur divas antibakteriālas sastāvdaļas.

Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem, trimetoprimu, kotrimoksazolu vai jebkuru zāļu palīgkomponentu;
• nopietns aknu parenhīmas bojājums;
• smaga nieru mazspēja (CC mazāks par 15 ml / min);
• aknu mazspēja;
• smagi hematoloģiski traucējumi: aplastiskā anēmija, B12 deficīta anēmija, agranulocitoze, leikopēnija, glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts;
• jāizvairās no zāļu lietošanas diagnosticētai porfīrijai vai pacientiem, kuriem ir akūtas porfīrijas attīstības risks. zāles var pastiprināt šīs slimības simptomus;
• bērni līdz 3 gadu vecumam (izņemot Pneumocystis jiroveci izraisītas pneimonijas ārstēšanu vai profilaksi);
• grūtniecība un laktācija.

Uzmanīgi
Jāievēro piesardzība, parakstot Biseptol 480 pacientiem ar folijskābes deficītu (piemēram, cilvēkiem ar atkarību no alkohola, ārstētiem ar pretkrampju līdzekļiem, malabsorbcijas sindromu un gados vecākiem cilvēkiem); pacienti ar bronhiālo astmu un smagām alerģijām; pacienti ar asinsrites un elpošanas sistēmas slimībām, tk. pēc lielu devu ievadīšanas var rasties pārmērīga hidratācija; pacientiem ar vairogdziedzera slimībām. Īpaša piesardzība ir ieteicama gados vecākiem pacientiem, jo ​​šī grupa ir jutīgāka pret blakusparādībām un jūtas izteiktāka blakus efekti, īpaši ar vienlaicīgām slimībām, piemēram, nieru mazspēju un/vai aknu darbības traucējumiem un citu zāļu lietošanu.

Devas un ievadīšana
Biseptol 480, koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai, ir paredzēts tikai intravenozai ievadīšanai, un tas jāatšķaida tieši pirms lietošanas.
Pēc zāļu Biseptol 480 ievadīšanas infūziju šķīdumā iegūtais maisījums ir enerģiski jāsakrata, lai tas pilnībā sajauktos. Ja pirms sajaukšanas vai infūzijas laikā parādās nogulsnes vai kristāli, maisījums ir jāizmet un jāsagatavo jauns.
Biseptol 480 ir ieteicama šāda atšķaidīšanas shēma:
1 ampula (5 ml) Biseptol 480 125 ml infūziju šķīduma;
2 ampulas (10 ml) Biseptol 480 250 ml infūziju šķīduma;
3 ampulas (15 ml) Biseptol 480 500 ml infūziju šķīduma.
Lai atšķaidītu zāles Biseptol 480, infūzijām ir atļauts izmantot šādus šķīdumus:

• 5% un 10% dekstrozes šķīdums;
• 0,9% NaCl šķīdums;
• Ringera šķīdums;
• 0,45% NaCl šķīdums ar 2,5% dekstrozes šķīdumu.

Sagatavoto zāļu Biseptol 480 infūziju šķīdumu nedrīkst sajaukt ar citiem zāles vai citi, izņemot iepriekš minētos infūziju šķīdumus.
Infūziju ilgumam jābūt aptuveni 60-90 minūtēm, un tas ir atkarīgs no pacienta hidratācijas pakāpes.
Ja pacientam ir kontrindicēts liela daudzuma šķidruma ievadīšana, ir atļauts lietot lielāku kotrimoksazola koncentrāciju - 5 ml 75 ml 5% dekstrozes. Izmetiet neizlietoto šķīdumu.
Akūtas infekcijas
Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem: Parasti lietojiet 2 ampulas (10 ml) ik pēc 12 stundām.
Bērni vecumā no 3 līdz 12 gadiem: 30 mg sulfametoksazola un 6 mg trimetoprima uz kg ķermeņa svara dienā, sadalot 2 devās.
Zāļu Biseptol 480 dozēšanas režīms (pirms ievadīšanas zāles jāatšķaida, kā aprakstīts iepriekš):

• bērni vecumā no 3 līdz 5 gadiem: 2,5 ml ik pēc 12 stundām.
• bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem: 5 ml ik pēc 12 stundām.

Ļoti smagu infekciju gadījumā visās vecuma grupās devas var palielināt par 50%.
Ārstēšana jāveic vismaz piecas dienas vai divu dienu laikā pēc slimības simptomu izzušanas.
Pacienti ar nieru mazspēju: pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem (nav datu par bērniem līdz 12 gadu vecumam) ar nieru mazspēju, zāļu devas jāmaina atkarībā no kreatinīna klīrensa. Sulfametoksazola koncentrāciju serumā ieteicams noteikt ik pēc 2-3 dienām paraugos, kas ņemti 12 stundas pēc Biseptol 480 ievadīšanas. Ja kopējā sulfametoksazola koncentrācija pārsniedz 150 μg/ml, ārstēšana jāpārtrauc, līdz koncentrācija nokrītas zem 120 μg / ml.
Pneumocystis jiroveci (agrāk P. carinii) izraisīta pneimonija
Ārstēšana
Ar ātrumu 100 mg sulfametoksazola un 20 mg trimetoprima uz kg ķermeņa svara dienā 2 vai vairākās devās. Pacientam pēc iespējas ātrāk jāpāriet uz perorālo zāļu formu. Ārstēšanas kursam nevajadzētu pārsniegt 14 dienas. Terapijas mērķis ir sasniegt maksimālo trimetoprima koncentrāciju plazmā vai serumā, kas ir lielāka vai vienāda ar 5 μg / ml (noteikts pacientiem, kuri saņem zāles intravenozi stundas laikā).
Profilakse
Parastā dozēšana (intravenozi vai perorāli, ja iespējams) iedarbības laikā.
Toksoplazmoze
Profilaksei tiek pieņemtas tādas pašas devas kā PCP (Pneumocystis jiroveci izraisītas pneimonijas) profilaksei.

Pārdozēšana
Simptomi: slikta dūša, vemšana, reibonis, galvassāpes, apjukums. Smagas trimetoprima pārdozēšanas gadījumā tika novērota kaulu smadzeņu nomākums.
Ārstēšana: ja rodas blakusparādības, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Šķidruma ievadīšana, elektrolītu traucējumu korekcija. Ja nepieciešams - hemodialīze.

Mijiedarbība ar citām zālēm
Kotrimoksazols ir saderīgs ar šādām zālēm: 5% dekstroze IV infūzijai, 0,9% nātrija hlorīds IV infūzijai, 0,18% nātrija hlorīda un 4% dekstrozes maisījums IV infūzijai, 6% dekstrāns 70 IV infūzijai 5% dekstroze vai sāls šķīdums, 10% dekstrāns 40 IV infūzijai 5% dekstrozes vai fizioloģiskā šķīdumā, Ringera šķīdums injekcijām.
Gados vecākiem pacientiem biseptols kombinācijā ar diurētiskiem līdzekļiem, īpaši ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, palielina trombocitopēnijas risku. Vienlaicīga lietošana ar ciklosporīnu samazina tā koncentrāciju asinīs.
Neievadiet zāles intravenozi kopā ar zālēm un šķīdumiem, kas satur bikarbonātus.
Palielina netiešo antikoagulantu antikoagulantu aktivitāti, pastiprina hipoglikēmisko līdzekļu un metotreksāta iedarbību. Samazina fenitoīna (pagarina tā T1 / 2 par 39%) un varfarīna metabolisma intensitāti aknās, pastiprinot to iedarbību. Vienlaicīgi lietojot kotrimoksazolu un rifampicīnu nedēļu, tiek samazināts trimetoprima pusperiods.
Pacientiem, kuri profilaktiski lieto pirimetamīnu (pretmalārijas zāles) devās, kas pārsniedz 25 mg nedēļā, ārstēšanas laikā ar kotrimoksazolu tika novēroti megaloblastiskās anēmijas gadījumi. Šāda veida kombinētā terapija nav ieteicama.
Vienlaicīgi lietojot kotrimoksazolu un zidovudīnu, palielinās hematoloģisku traucējumu attīstības risks, tāpēc jāveic asins analīzes.
Palielina digoksīna koncentrāciju serumā, īpaši gados vecākiem pacientiem (nepieciešams kontrolēt digoksīna koncentrāciju serumā).
Samazināt dziedinošs efekts ko-trimoksazols benzokaīns, prokaīns, prokainamīds un citi medikamenti, kuru rezultātā hidrolīzes rezultātā veidojas PABA.
Starp diurētiskiem līdzekļiem (tiazīdiem, furosemīdu utt.) un perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem (sulfonilurīnvielas atvasinājumiem), no vienas puses, un pretmikrobu sulfonamīdiem, no otras puses, var attīstīties krusteniska alerģiska reakcija.
Fenitoīns, barbiturāti, PAS palielina folijskābes deficīta izpausmes.
Pacientiem, kuri lietoja ciklosporīnus (piemēram, pēc nieres transplantācijas), kotrimoksazola terapijas laikā tika novērota pārejoša nieru darbības pasliktināšanās.
Vienlaicīgi lietojot kotrimoksazolu un prokainamīdu vai amantadīnu, var palielināties uzskaitīto zāļu koncentrācija serumā.
Salicilskābes atvasinājumi pastiprina kotrimoksazola iedarbību.
Askorbīnskābe, heksametilēntetramīns un citi zāles, paskābina urīnu, palielina kristalūrijas risku.
Ko-trimoksazols samazina perorālās kontracepcijas uzticamību (inhibē zarnu mikrofloru un samazina hormonālo savienojumu enterohepātisko cirkulāciju).

Speciālas instrukcijas
Zāļu lietošanas laikā ir jāuztur pareiza diurēze. Pacientiem ar nepietiekamu uzturu palielinās sulfonamīda kristālu veidošanās risks. Ilgstošas ​​zāļu lietošanas gadījumā ieteicamas regulāras laboratoriskas asins analīzes, jo ir iespējamas hematoloģiskas izmaiņas, kas saistītas ar folijskābes deficītu.
Pēc zāļu lietošanas var rasties caureja, kas var būt pseidomembranoza kolīta simptoms. Ir nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu un atcelt pretcaurejas līdzekļus.
Biseptol 480 nedrīkst lietot A grupas beta hemolītisko streptokoku izraisīta faringīta ārstēšanai.
Jāievēro piesardzība pacientiem, kuri lieto citas zāles, kas var izraisīt hiperkaliēmiju, tostarp kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus.
Ieteicams kontrolēt kālija koncentrāciju serumā, ņemot vērā tā koncentrācijas palielināšanās (hiperkaliēmijas) risku.
Ja parādās pirmie ādas izsitumu simptomi, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Ņemot vērā benzilspirta saturu Biseptol 480 (15 mg benzilspirta 1 ml šķīduma), zāles nedrīkst lietot priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un zīdaiņiem. Benzilspirts var izraisīt intoksikāciju un anafilaktoīdas reakcijas zīdaiņiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā
Neizrakstiet zāles grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citus mehānismus
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Izlaišanas forma un iepakojums
Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai (80,00 mg + 16,00 mg)/ml. 5 ml bezkrāsainā hidrolītiskā stikla ampulās (1. klase, Evr. Pharm.). Virs ampulas iecirtuma ir balts vai sarkans punkts, kā arī sloksne dzeltena gredzena formā. 5 ampulas ievietotas PVC ampulu paplātē. Divas paletes kartona kastē ar lietošanas instrukciju.

Uzglabāšanas apstākļi
Uzglabāt no gaismas aizsargātā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C. Nesasaldēt!

Labākais pirms datums
5 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Brīvdienu nosacījumi
Pēc receptes.

Ražotājs un reģistrācijas apliecības turētājs
AS Varšavas farmācijas rūpnīca Polfa
st. Karolkova 22/24, 01-207 Varšava, Polija.

Pārstāvniecība Krievijas Federācijā:
121248 Maskava, Kutuzovska prospekts, 13, 85. kabinets

1 ampulā (5 ml) ir 400 mg sulfametoksazols un 80 mg - aktīvās zāles.

Papildu sastāvdaļas: nātrija metabisulfīts, etanols, propilēnglikols, benzilspirts, nātrija hidroksīds, ūdens injekcijām.

Atbrīvošanas forma

Biseptol 480 ir pieejams infūzijas koncentrāta veidā, 5 ml ampulās Nr.10 iepakojumā.

farmakoloģiskā iedarbība

Antibakteriāls (bakteriostatisks un baktericīds).

Farmakodinamika un farmakokinētika

Biseptol 480 antibakteriālās īpašības ir tā divu aktīvo zāļu komplementāras kombinācijas rezultāts. sulfametoksazols /trimetoprims ( ) attiecībā 5/1.

Sulfametoksazols izmantojot konkurences antagonismu ar nomāc replikāciju , tas ir, tam piemīt bakteriostatiska iedarbība.

Darbība trimetoprims vērsta uz apspiešanu dihidrofolāta reduktāzes baktērijas , kas atkarībā no situācijas var būt gan bakteriostatisks, gan baktericīds.

Izmantojot divus darbības mehānismus, ko-trimoksazols novērš divas secīgas fāzes purīna biosintēze , un pēc un nukleīnskābes nepieciešami daudzu cilvēku normālai attīstībai .

Antibakteriāla darbība ko-trimoksazols attiecas uz šādiem patogēniem vai oportūnistiskajiem patogēniem baktēriju : Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Notella perellass, Lieria perellass. asteroīdi, Prote us spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; daži celmi : Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; patogēnās sēnītes : Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; vienšūņi organismi: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

Lai ietekmētu ko-trimoksazols nav jutīgi: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, mikobaktērijas , vīrusi .

Zarnās Biseptol 480 kavē funkcionalitāti coli , samazina iekšējo sintēzi , , un citi B grupa . Terapeitiskā efektivitāte ilgst 7 stundas.

Cmax ko-trimoksazols 60 minūtes pēc intravenozas ievadīšanas, tiek sasniegts ātrāk un uzrāda augstākas vērtības nekā lietojot perorāli. Pēc perorālas vai intravenozas Biseptol 480 lietošanas nebija būtiskas atšķirības plazmas līmenī, T1/2 un eliminācijā.

Ko-trimoksazols ko raksturo labs sadalījums un ātra iekļūšana cilvēka ķermeņa bioloģiskajos šķidrumos un audos. Iziet cauri placentas barjera , GEB un iekļūst pienu barojoša māte. Urīnā un plaušās tas veido koncentrāciju, kas pārsniedz plazmas līmeni. Mazākā mērā tas uzkrājas bronhu izdalījumi , audi un izdalījumi prostata , intersticiāls šķidrums, maksts izdalījumi , vidusauss eksudāts, žults , cerebrospinālais šķidrums , kauli, acs šķidrums, siekalas , mātes piens .

Abu aktīvo zāļu sadalījums ir atšķirīgs: izvietojums sulfametoksazols novērota tikai ārpusšūnu telpā, un izvietojums trimetoprims gan ārpusšūnu telpā, gan šūnu iekšienē. ar plazmas olbaltumvielām sulfametoksazols saistās par 66%, un trimetoprims par 45%. Abu zāļu vielmaiņas transformācijas notiek aknās. Pārsvarā ar neaktīvo acetilēto atvasinājumu izdalīšanos tas ir izdevīgi sulfametoksazols .

Galvenā zāļu izvadīšana notiek caur nierēm, gan caur cauruļveida sekrēcija , un līdz filtrēšana . 72 stundu laikā līdz 80% zāļu izdalās formā, un 50% izdalās nemainītā veidā. trimetoprims un 20% sulfametoksazols . Nav liels skaits ko-trimoksazols izdalās zarnās. T1/2 trimetoprims mainās 10-12 stundu laikā, un sulfametoksazols – 9-11 stundu laikā. Bērniem T1 / 2 ir daudz mazāks, un to nosaka vecuma atkarība (līdz 12 mēnešiem - 7-8 stundas, no 1-10 gadiem - 5-6 stundas). T1/2 ko-trimoksazols gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar paceļas.

Lietošanas indikācijas

Biseptols ampulās ir indicēts infūzijas infūzijai ar infekcijas etioloģijas slimības dažādas cilvēka ķermeņa sistēmas.

Uroģenitālā sistēma:

• cirkšņa granuloma ;
• veneriskā ;
• šankroīds;
• pielīts ;
• epididimīts ;

Elpošanas sistēmas:

• bronhektāzes;
• pneumocystis pneimonija ;
• (akūts/hronisks);
• pleiras empiēma;
• lobāra pneimonija ;
• plaušu abscess ;

LOR orgāni:

Gremošanas sistēma:

• holangīts ;
• vēdertīfs;
• paratīfs;
• salmonellas pārnēsātājs ;
• (trieciena dēļ enterotoksiskie Escherichia coli celmi ).

Ādas pārsegi:

• brūču infekcijas un abscesi;
• piodermija ;
• furunkuloze ;
• pēcoperācijas/pēctraumatiskas infekcijas.

Cits:

• sepse;
• pikants bruceloze ;
• Dienvidamerikas blastomikoze;
• toksoplazmoze ;
• osteoartikulāras infekcijas;

Kontrindikācijas

Biseptol 480 ampulas lietošana ir absolūti kontrindicēta:

• personiskā jutība pret trimetoprims /sulfonamīdi ;
• megaloblastiskā anēmija (ar nepietiekamu folijskābe );
• grūtniecība;
• aplastisks anēmija ;
• zīdīšana;
• B12 deficīta anēmija ;
• leikopēnija;
• hiperbilirubinēmija bērniem;
• smags patoloģijas / ;
• glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes nepietiekamība;
• jaunāki par 6 gadiem.

Īpaši piesardzīgi Biseptol 480 injekciju koncentrāta iecelšana ir iespējama ar:

• nepietiekamība folijskābe ;
• vairogdziedzera slimības;
• pārkāpumiem nieru darbība /aknas .

Blakus efekti

Gremošanas sistēma:

• slikta dūša ar vai bez vemšanas;
• pseidomembranozs enterokolīts ;
• sāpes vēderā;
• paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
• holestāze ;
• aknu nekroze.

Nervu sistēma:

• aseptisks ;
• perifēra neirīts .

Elpošanas sistēmas:

• plaušu infiltrāti;
• bronhu spazmas .

Hematopoētiskā sistēma:

• megaloblastiskā anēmija;
• neitropēnija;
• hipoprotrombinēmija ;
• trombocitopēnija;
• leikopēnija .

Urīnceļu sistēma:

• hematūrija ;
• poliūrija ;
• hipokreatininēmija;
• intersticiāls nefrīts ;
• traucēta nieru darbība;
• urīnvielas palielināšanās ;
• kristalūrija;
• toksisks nefropātija ar anūriju un oligūriju.

Skeleta-muskuļu sistēma:

• mialģija ;
• artralģija .

Alerģiskas izpausmes:

• ādas /izsitumi ;
• temperatūras paaugstināšanās;
• sklēras apsārtums;
• fotosensitivitāte ;
• eksfoliatīvs ;
• olipmorfā eritēma ;
• alerģisks miokardīts ;

Vietējās reakcijas:

• sāpīgums;

Biseptols 480 mg, lietošanas instrukcija

Lietošanas instrukcija Biseptol 480 ietver tikai koncentrāta lietošanu pēc tā sākotnējās atšķaidīšanas.

Zāļu ievadīšana ar strūklu ir aizliegta.

Koncentrāta atšķaidīšanai parasti izmanto šķīdumus. (9%) vai (5%). Infūzijas maisījuma sagatavošana jāveic tieši pirms tā lietošanas, rūpīgi sajaucot visas sastāvdaļas. Iegūtais šķīdums ir piemērots lietošanai 6 stundas.

Pacientiem pēc 12 gadu vecuma, kā likums, tiek izrakstītas 2 ampulas (960 mg) zāļu uz 250 ml šķīdinātāja divas reizes 24 stundu laikā. Smagos gadījumos lietojiet 3 ampulas (1440 mg) Biseptol ar 2-3 vienreizējām infūzijām dienā.

Zāļu dienas deva pacientiem vecumā no 6 līdz 12 gadiem tiek aprēķināta ar ātrumu 36 mg uz kilogramu ķermeņa masas, ievadot divas reizes dienā vienādās devās.

Plkst nieru mazspēja (CC 15-30 ml/min) lietotā deva jāsamazina uz pusi.

Pārdozēšana

Ar akūtu Biseptol 480 pārdozēšanu tika novērots: slikta dūša , zarnu kolikas , vemšana, , reibonis, ģībonis , galvassāpes, , , kristalūrija, redzes traucējumi, , hematūrija. Ilgstoši lietojot lielas zāļu devas, ir iespējamas izpausmes trombocitopēnija , megaloblastisks anēmija , leikopēnija, dzelte .

Paredzētā ārstēšana ir kuņģa attīrīšana un liela šķidruma daudzuma uzņemšana. Lai pastiprinātu izdalīšanos trimetoprims prakse urīna paskābināšanās , lai novērstu tā ietekmi uz kaulu smadzenēm in / m ievadīšanai kalcija folināts dienas devā 5-15 mg, lai aktivizētu eritropoēze (ar hematopoētiskās funkcijas nomākšanu) IM injekcijas folijskābe dienas devā 3-6 mg. Parasti pārdozēšanas stāvokļa terapija ilgst no 5 līdz 7 dienām. Iespējamā izmantošana .

Mijiedarbība

Paralēla Biseptola iecelšana ar perorālu hipoglikēmisks LS, Fenitoīns , atvasinājumi pastiprina to iedarbību, palielinot protrombīna laiks un veidošanās .

Lietojot kopā ko-trimoksazols Un diurētiskie līdzekļi gados vecākiem pacientiem ir paaugstināts risks trombocitopēnija .

Biseptola farmaceitiskā saderība tiek novērota ar šādiem infūziju šķīdumiem un to maisījumiem: Dekstroze (5%); Zvanītājs ; nātrija hlorīds (0,9%); dekstroze (4%) + nātrija hlorīds (0,18%); (6%) + dekstroze (5%) vai NaCl; dekstrāns 40 (10%) + dekstroze vai NaCl.

Pārdošanas noteikumi

Biseptol 480 tiek pārdots tikai pēc receptes uzrādīšanas.

Uzglabāšanas apstākļi

Koncentrāts jāuzglabā temperatūrā līdz 30 °C.

Labākais pirms datums

No izgatavošanas brīža - 5 gadi.

Speciālas instrukcijas

Iestāšanās iespējamība alerģisks Un toksisks izpausmēm sulfonamīdi ievērojami palielinās ar nepietiekamu nieru filtrācijas spēju.

Uz ārstēšanas ar Biseptol fona labāk ir atteikties no ēšanas. augu izcelsmes produkti, tostarp PABA (pākšaugi, burkāni, ziedkāposti, tomāti, spināti).

Terapijas laikā ko-trimoksazols uzmanieties no jebkāda veida iedarbības ultravioletais starojums .

Analogi

Sakritība 4. līmeņa ATX kodā:

• Brifeseptols ;
• Bi-septīns ;
• Dvaseptols ;
• Metosulfabols .

bērniem

Biseptols 480 infūzijas koncentrāta veidā netiek parakstīts līdz 6 gadu vecumam.

Ar alkoholu

Biseptola terapiju labāk nekombinēt ar alkoholu saturošu dzērienu lietošanu.

Grūtniecības (un laktācijas) laikā

Biseptola iecelšana un nepieciešams izslēgt.

Biseptol 480 ir kombinēts pretmikrobu līdzeklis parenterālai ievadīšanai.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ražo koncentrāta veidā infūziju šķīduma pagatavošanai, kas ir dzidrs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens šķidrums ar spirta smaržu (5 ml ampulās, kartona kastē 10 ampulas vai 2 kontūrplastmasas). iepakojumi, kuros katrā ir 5 ampulas, un Biseptol 480 lietošanas instrukcija).

Sastāvs uz 1 ml (1 ampulas) koncentrāta:

• aktīvās sastāvdaļas: trimetoprims - 16 mg (80 mg), sulfametoksazols - 80 mg (400 mg);
• palīgkomponenti: nātrija hidroksīds, benzilspirts, propilēnglikols, nātrija metabisulfīts, etanols, ūdens injekcijām.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Biseptol 480 satur sulfametoksazolu, kam ir vidējs darbības ilgums un kas inhibē folijskābes sintēzi ar konkurētspējīgu antagonismu ar PABA (para-aminobenzoskābi), radot bakteriostatisku efektu. Zāļu otrā aktīvā sastāvdaļa (trimetoprims) inhibē baktēriju dihidrofolāta reduktāzi. Atkarībā no apstākļiem tam ir bakteriostatiska vai baktericīda iedarbība. Tādējādi abas aktīvās vielas bloķē divus purīnu biosintēzes posmus un nukleīnskābju sintēzi, kas ir nepieciešama sastāvdaļa daudziem patogēniem mikroorganismiem.

Biseptols 480 ir plašs darbības spektrs, un tam ir baktericīda iedarbība pret šādām baktērijām: Staphylococcus spp., Salmonella spp. (ieskaitot Salmonella paratyphi un Salmonella typhi), Listeria spp., Bordetella pertussis, Pasteurella spp., Citrobacter, Streptococcus spp. (ieskaitot Streptococcus pneumoniae), Nocardia asteroides, Serratia marcescens, Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Enterococcus faecalis, Yersinia spp., Chlamydia spp. (ieskaitot Chlamydia psittaci un Chlamydia trachomatis), Escherichia coli (ieskaitot enterotoksigēnos celmus), Klebsiella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Francisella tularensis, dažas Pseudomonas sugas (izņemot Pseudomonas aeruginosabacterium), Bacilluss, Mycco. (ieskaitot Mycobacterium leprae), Brucella spp., Providencia, Haemophilus influenzae (tostarp pret ampicilīnu rezistentus celmus), Enterobacter spp., Morganella spp., Proteus spp., Legionella pneumophila.

Turklāt daži vienšūņi (Toxoplasma gondii un Plasmodium spp.) un patogēnās sēnes (Coccidioides immitis, Leishmania spp., Actinomyces israelii un Histoplasma capsulatum) ir jutīgas pret šo narkotiku.

Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Mycobacterium tuberculosis un vīrusi ir rezistenti pret Biseptol 480.

Farmakokinētika

Maksimālā trimetoprima un sulfametoksazola koncentrācija asins plazmā, kas novērota 1 stundu pēc zāļu lietošanas, tiek sasniegta ātrāk un ir augstāka, ievadot Biseptol 480 intravenozi (salīdzinot ar koncentrāciju, kas iegūta, lietojot zāles perorāli).

Trimetoprims ir vājš sārms ar lipofīlām īpašībām. Tā koncentrācija audos, īpaši nierēs un plaušās, ir augstāka nekā asins plazmā. Augsta vielas koncentrācija tiek novērota arī žultī, krēpās, prostatas dziedzera audos un šķidrumos, kā arī izdalījumos no maksts. Trimetoprima saturs cerebrospinālajā šķidrumā, sinoviālajā šķidrumā, vidusauss sekrēcijā, intersticiālajā šķidrumā un mātes pienā atbilst koncentrācijai, kas nepieciešama Biseptol 480 antibakteriālajām īpašībām. Trimetoprims iekļūst augļa audos un augļa šķidrumā, bet tā līmenis ir tuvu zāļu saturs mātes serumā.

Apmēram 50% trimetoprima saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pacientiem ar normālu nieru darbību vielas pusperiods ir 8,6-17 stundas. Gados vecākiem pacientiem nav būtiskas novirzes no vidējā. Apmēram 50% trimetoprima izdalās nemainītā veidā caur nierēm (24 stundu laikā). Urīnā tiek konstatēti vairāki metabolīti.

Sulfametoksazols ir vāja skābe. Cerebrospinālajā šķidrumā, krēpās, intersticiālajā šķidrumā, žultī, sinoviālajā šķidrumā, vidusauss sekrēcijā un amnija šķidrumā aktīvā sulfametoksazola koncentrācija ir 20-50% no asins plazmā esošās vielas koncentrācijas.

Apmēram 66% sulfametoksazola saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pusperiods (T 1/2) pacientiem ar normālu nieru darbību ir 9-11 stundas. Ar pavājinātu nieru darbību (kreatinīna klīrenss mazāks par 25 ml / min) tiek novērota galvenā sulfametoksazola acetilētā metabolīta T 1/2 pagarināšanās. Izvadīšana notiek caur nierēm. No 15 līdz 30% no ievadītās devas tiek noteiktas urīnā aktīvā sulfametoksazola veidā. Gados vecākiem pacientiem vielas nieru klīrenss ir samazināts.

Lietošanas indikācijas

Biseptol 480 lieto infekcijas un iekaisuma slimībām, kuru izraisītāji ir pret kotrimoksazolu jutīgi mikroorganismi, proti:

• LOR orgānu infekcijas, ieskaitot vidusauss iekaisumu (bērniem);
• apakšējo elpceļu infekcijas (hronisks bronhīts, Pneumocystis jirovecii izraisīta pneimonija);
• infekcijas kuņģa-zarnu trakta(holera, gastroenterīts, ko izraisa enterotoksiskie E. coli celmi, dizentērija, vēdertīfs un paratīfs);
• uroģenitālās sistēmas infekcijas (mīkstais šankrs, urīnceļu infekcijas);
• citas bakteriālas infekcijas (aktinomikoze, toksoplazmoze, nokardioze, Dienvidamerikas blastomikoze, bruceloze).

Biseptol 480 jālieto tikai gadījumos, kad iekšķīgi lietojamu tablešu lietošana nav iespējama vai nav ieteicama, vai, pēc ārstējošā ārsta domām, nepieciešams lietot līdzekli, kas satur divas antibakteriālas sastāvdaļas.

Kontrindikācijas

Absolūti:

• aknu mazspēja;
• smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss mazāks par 15 ml / min);
• smags aknu parenhīmas bojājums;
• porfīrija vai akūtas porfīrijas attīstības risks (jo ir iespējams pastiprināt šīs slimības simptomus);
• smagi hematoloģiski traucējumi (agranulocitoze, glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes enzīma deficīts, megaloblastiskā anēmija, leikopēnija, aplastiskā anēmija);
• grūtniecības un zīdīšanas periods;
• bērni līdz trīs gadu vecumam (izņemot Pneumocystis jirovecii izraisītas pneimonijas profilakses un ārstēšanas gadījumus);
• paaugstināta individuālā jutība pret kotrimoksazolu, trimetoprimu, sulfonamīdiem vai koncentrāta palīgkomponentiem.

Relatīvais (Biseptol 480 lieto piesardzīgi):

• bronhiālā astma un smaga alerģija;
• vairogdziedzera slimības;
• elpošanas sistēmas un asinsrites sistēmas slimības (jo pēc lielu devu ievadīšanas ir iespējama pārmērīga hidratācija);
• folijskābes deficīts (piemēram, pacientiem ar malabsorbcijas sindromu, gados vecākiem cilvēkiem, cilvēkiem ar atkarību no alkohola un cilvēkiem, kuriem tiek veikta pretkrampju terapija);
• paaugstināts vecums (īpaši ar vienlaicīgu nieru un/vai aknu darbības traucējumiem).

Biseptol 480: lietošanas instrukcijas (devas un metode)

Biseptol 480 ir paredzēts tikai intravenozai ievadīšanai. Koncentrātu atšķaida tieši pirms lietošanas.

• 5 ml koncentrāta (1 ampula) - 125 ml šķīduma infūzijām;
• 10 ml koncentrāta (2 ampulas) - 250 ml šķīduma infūzijām;
• 15 ml koncentrāta (3 ampulas) - 500 ml šķīduma infūzijām.

Kā šķīdinātāju varat izmantot: 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu; 5% un 10% dekstrozes šķīdumi; 0,45% nātrija hlorīda šķīdums ar 2,5% dekstrozes šķīdumu; Ringera risinājums.

Pēc Biseptol 480 ievadīšanas vienā no iepriekš minētajiem šķīdumiem enerģiski sakratiet iegūto maisījumu, lai panāktu pilnīgu sajaukšanos. Ja pirms sajaukšanas vai zāļu ievadīšanas parādās kristāli vai nogulsnes, iegūtais šķīdums ir jāiznīcina un jāsagatavo jauns.

Atkarībā no pacienta hidratācijas pakāpes infūzijas ilgums ir no 60 līdz 90 minūtēm. Ja pacientam ir aizliegts injicēt lielu daudzumu šķidruma, ir iespējams izmantot lielākas koncentrācijas šķīdumu - 5 ml zāļu 75 ml 5% dekstrozes. Atlikušais (neizlietotais) atšķaidījums ir jāiznīcina.

• bērni vecumā no 3 līdz 5 gadiem: 2,5 ml infūzijas šķīduma ik pēc 12 stundām;
• bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem: 5 ml infūzijas šķīduma ik pēc 12 stundām;
• bērni vecāki par 12 gadiem un pieaugušie pacienti: 10 ml (2 ampulas) ik pēc 12 stundām.

Biseptol 480 devas noteikšana bērniem vecumā no 3 līdz 12 gadiem balstās uz 6 mg trimetoprima un 30 mg sulfametoksazola uz 1 kg ķermeņa svara dienā, sadalot 2 injekcijās.

Plkst smagas infekcijas ir iespējams palielināt devu par 50% visiem pacientiem neatkarīgi no vecuma.

Ārstēšanas kurss ir vismaz 5 dienas vai galvenās slimības laikā un vēl 2 dienas pēc visu simptomu izzušanas.

Pacientiem ar nieru mazspēju Biseptol 480 devu pielāgo atkarībā no kreatinīna klīrensa (CC):

• CC virs 30 ml / min - standarta deva;
• CC 15-30 ml / min - 50% no parastās devas;
• CC mazāks par 15 ml / min - zāļu lietošana nav ieteicama.

Ik pēc 2-3 dienām asins paraugos, kas ņemti 12 stundas pēc infūzijas, ir jānosaka sulfametoksazola koncentrācija serumā. Ja vērtība ir 150 μg / ml un vairāk, apstrāde jāpārtrauc, līdz vielas koncentrācija samazinās līdz vērtībai, kas ir mazāka par 120 μg / ml.

Pneumocystis jirovecii (agrāk P. carinii) izraisītas pneimonijas ārstēšanai nepieciešama īpaša dozēšanas shēma. Biseptols 480 tiek parakstīts ar ātrumu 20 mg trimetoprima un 100 mg sulfametoksazola uz 1 kg ķermeņa svara dienā, sadalot 2 vai vairākās devās. Pēc iespējas ātrāk pacients tiek pārvietots uz perorālo zāļu formu. Terapijas ilgums nedrīkst pārsniegt 14 dienas. Ārstēšanas mērķis ir sasniegt maksimālo trimetoprima koncentrāciju plazmā, kas vienāda ar 5 μg / ml vai vairāk (noteikts pacientiem, kuri 60 minūtes saņem Biseptol 480 intravenozi pilināmā veidā).

Pneumocystis jiroveci izraisītas toksoplazmozes un pneimonijas profilaksei Biseptol 480 lieto parastajā devā (perorāli vai intravenozi atbilstošā veidā zāļu formas) visā ekspozīcijas laikā.

Biseptol 480 pārdozēšanas simptomi ir: galvassāpes, reibonis, vemšana, slikta dūša, apjukums. Smagos gadījumos hematopoēze var tikt nomākta.

Nepieciešama tūlītēja zāļu atcelšana. Ārstēšana ir simptomātiska. Pacientam tiek ievadīts šķidrums un tiek koriģēti elektrolītu traucējumi. Ja nepieciešams, tiek nozīmēta hemodialīze.

Speciālas instrukcijas

Ilgstoši lietojot zāles, ir nepieciešams regulāri veikt laboratorijas pētījumi asinis, jo pastāv augsts hematoloģisku izmaiņu risks folijskābes deficīta dēļ.

Iegūtā caureja var liecināt par pseidomembranoza kolīta attīstību. Šajā gadījumā Jums jāpārtrauc terapija un jāpārtrauc lietot pretcaurejas zāles.

Biseptol 480 nav paredzēts faringīta ārstēšanai, kura izraisītājs ir A grupas β-hemolītiskais streptokoks.

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri vienlaikus lieto citas zāles, kas izraisa hiperkaliēmiju, tostarp kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus. Periodiski ir nepieciešams noteikt kālija koncentrāciju serumā (jo pastāv risks paaugstināt tā līmeni asinīs).

Parādoties pirmajiem ādas izsitumu simptomiem, Biseptol 480 lietošana jāpārtrauc.

Koncentrāts satur benzilspirtu (15 mg spirta uz 1 ml šķīduma), tāpēc to nedrīkst lietot zīdaiņiem, tostarp priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem. Benzilspirts ir bīstams, jo var izraisīt anafilaktoīdas reakcijas un intoksikāciju bērniem līdz 3 gadu vecumam.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Ārstēšanas laikā ar Biseptol 480 jāievēro piesardzība, vadot automašīnu un veicot citus potenciāli bīstamus darbus, kuriem nepieciešama ātra reakcija un augsta pacienta uzmanības koncentrācija.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Biseptol 480 nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Pielietojums bērnībā

Biseptol 480 ir kontrindicēts bērniem līdz 3 gadu vecumam (izņemot Pneumocystis jirovecii izraisītas pneimonijas gadījumus). Pneimonijas ārstēšanai zāles nedrīkst lietot priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un zīdaiņiem, kas jaunāki par 2 mēnešiem.

Nieru darbības traucējumiem

Biseptol 480 ir kontrindicēts smagas nieru mazspējas gadījumā (CC mazāks par 15 ml/min). Pacientiem ar CC no 15 līdz 30 ml / min zāles lieto devā, kas vienāda ar 50% no parastās.

Par traucētu aknu darbību

Biseptol 480 netiek lietots pacientiem ar aknu mazspēju un pacientiem ar smagiem aknu parenhīmas bojājumiem.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem cilvēkiem ieteicams parakstīt vienlaikus ar zālēm folijskābe(devā 3-6 mg dienā). Tas neietekmē tā pretmikrobu īpašības. Gados vecāki pacienti, kuriem ir aizdomas par folātu deficītu, jāārstē ļoti piesardzīgi.

zāļu mijiedarbība

Gados vecākiem pacientiem, vienlaikus lietojot Biseptol 480 ar diurētiskiem līdzekļiem, palielinās trombocitopēnijas iespējamība.

Ko-trimoksazols samazina ciklosporīna koncentrāciju plazmā. Arī šīs kombinācijas lietošanas gadījumā tiek novērota pārejoša nieru darbības pasliktināšanās.

Ko-trimoksazols pastiprina metotreksāta un hipoglikēmisko līdzekļu iedarbību; palielina netiešo antikoagulantu aktivitāti; samazina varfarīna un fenitoīna metabolismu aknās; palielina digoksīna koncentrāciju serumā; var palielināt amantadīna un prokainamīda koncentrāciju serumā; samazina perorālo kontracepcijas līdzekļu uzticamību.

Biseptol 480 terapeitisko efektu samazina prokaīna, benzokaīna, prokainamīda un citu zāļu darbība, kuru hidrolīze rada PABA.

Rifampicīns samazina trimetoprima pusperiodu (ja šo kombināciju lieto vismaz vienu nedēļu); zidovudīns palielina hematoloģisko blakusparādību risku.

Barbiturāti, PASA (para-aminosalicilskābe) un fenitoīns palielina folijskābes deficītu, ko izraisa zāles.

Ko-trimoksazola darbība tiek pastiprināta salicilskābes atvasinājumu ietekmē.

Heksametilēntetramīns, askorbīnskābe un citas zāles, kas paskābina urīnu, palielina kristalūrijas risku.

Analogi

Biseptol 480 analogi ir Bactrim, Bi-Septin, Bactrim forte, Dvaseptol, Biseptol, Metosulfabol, Co-trimoxazole-STI, Co-trimoxazole-Acri, Co-trimoxazole utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Zāles pieder B sarakstam. Tas jāuzglabā tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C. Sargāt no bērniem.

Derīguma termiņš - 5 gadi.

Biseptols 480 - zāles (koncentrāts), attiecas uz farmakoloģiskā grupa pretmikrobu līdzekļi sistēmiskai lietošanai. Lietošanas instrukcijās izšķir šādas zāļu īpašības:

• Pārdod tikai pēc receptes
• Grūtniecības laikā: kontrindicēts
• Zīdīšanas laikā: kontrindicēts
• IN bērnība: uzmanīgi
• Par aknu darbības traucējumiem: kontrindicēts
• Nieru darbības traucējumu gadījumā: kontrindicēts
• Vecumā: ar piesardzību

Iepakojums

Biseptols 480 ir kombinēts pretmikrobu līdzeklis sulfanilamīdam.

Izlaiduma forma un sastāvs

Biseptol 480 zāļu forma ir koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai: dzidrs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens šķidrums ar raksturīgu etanola smaržu (5 ml ampulās, kartona iepakojumā 2 kontūrveida iepakojumi vai 10 ampulas bez iepakojuma ).

Koncentrāta sastāvs 1 ml/1 ampulai:

• aktīvās sastāvdaļas: sulfametoksazols - 80/400 mg; trimetoprims - 16/80 mg;
• palīgvielas: nātrija hidroksīds, nātrija metabisulfīts, propilēnglikols, benzilspirts, etanols, ūdens injekcijām.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Biseptol 480 ir kombinēts antibakteriāls līdzeklis. Aktīvās sastāvdaļas tā sastāvā: sulfametoksazols - efektīvs pretmikrobu līdzeklis ar vidēju darbības laiku, kavē folijskābes sintēzi ar konkurētspējīgu antagonismu ar para-aminobenzoskābi; trimetoprims ir bakteriostatiska antibiotika, kas inhibē baktēriju dihidrofolskābes reduktāzi. To kombinācija nodrošina antibakteriālas iedarbības sinerģismu, un tāpēc šāda kompleksa efektivitāte ir daudz augstāka salīdzinājumā ar citu zāļu iedarbību.

Biseptols 480 - plaša spektra antibiotika; uzrāda savu aktivitāti pret šādiem mikroorganismiem: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (enterotoksogēni celmi ieskaitot), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacterusspp., Pro (Salmonella typhi un Salmonella paratyphi ieskaitot), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae ieskaitot), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, noteiktas Pseudomonas sugas (izņemot P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp. (Chlamydia trachomatis un Chlamydia psittaci ieskaitot), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Mikroorganismi, kas uzrāda rezistenci pret Biseptol 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. un vīrusi.

Zāles inaktivē Escherichia coli vitālo aktivitāti, izraisa riboflavīna, tiamīna, nikotīnskābes un citu B vitamīnu sintēzes samazināšanos zarnās.Ārstnieciskā efekta ilgums ir 7 stundas.

Farmakokinētika

Biseptols 480 ātri iekļūst ķermeņa audos un tā bioloģiskajos šķidrumos un labi izkliedējas tajos. Zāles iekļūst asins-smadzeņu barjerā (BBB), asins-audu barjerā, un izdalās ar mātes pienu. Tā koncentrācija urīnā un plaušās ievērojami pārsniedz plazmu. Maksts izdalījumos, bronhu sekrēcijās, kaulos, siekalās, prostatas audos un izdalījumos, mātes pienā, vidusauss šķidrumā, žultī, cerebrospinālais šķidrums, mazākā mērā uzkrājas acs ūdens šķidrums, sulfametoksazols un trimetoprims. Abas aktīvās sastāvdaļas tiek sadalītas atšķirīgi: sulfametoksazols - tikai ārpusšūnu telpā un trimetoprims - gan ārpus šūnām, gan to iekšpusē. 66% sulfametoksazola un 45% trimetoprima saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Abas zāles metabolizējas aknās. Sulfametoksazols tiek metabolizēts lielākā mērā, veidojot acetilētus atvasinājumus - metabolītus, kuriem nav pretmikrobu aktivitātes.

Biseptols 480 tiek izvadīts caur nierēm gan glomerulārās filtrācijas, gan aktīvas tubulārās sekrēcijas ceļā. Līdz 80% zāļu izdalās 72 stundu laikā metabolītu veidā; 20% sulfametoksazola un 50% trimetoprima tiek izvadīti nemainītā veidā. Urīnā aktīvo vielu koncentrācija ir augstāka nekā asins plazmā. Caur zarnām zāles izdalās nelielos daudzumos. Pusperiods (T1 / 2) sulfametoksazolam ir 9-11 stundas, trimetoprimam - 10-12 stundas.Bērniem šis rādītājs ir ievērojami mazāks un atkarīgs no bērna vecuma: pirmajā dzīves gadā tas ir 7-8 stundas, no 1 gada līdz 10 gadiem - 5-6 stundas.T1 / 2 palielinās gados vecākiem pacientiem ar pavājinātu nieru darbību.

Lietošanas indikācijas

• kuņģa-zarnu trakta infekcijas: paratīfs, vēdertīfs, holēra, salmonellas, dizentērija, holangīts, holecistīts, ko izraisa enterotoksiskie Escherichia coli (Escherichia coli) gastroenterīts;
• reproduktīvās un urīnceļu sistēmas orgānu infekcijas akūtā un hroniskā formā: pielīts, pielonefrīts, uretrīts, cistīts, epididimīts, prostatīts, šankroīds, gonoreja, cirkšņa granuloma, veneriskā limfogranuloma;
• ENT orgānu infekcijas bojājumi: tonsilīts, vidusauss iekaisums, laringīts, sinusīts, skarlatīns;
• augšējās un apakšējās infekcijas elpceļi: akūts un hronisks bronhīts, lobāra pneimonija, bronhektāzes, pneimocistiskā pneimonija, bronhopneimonija, plaušu abscess, pleiras empiēma;
• ādas un mīksto audu infekcijas: piodermija, pinnes, furunkuloze, brūču infekcijas un abscesi, infekcija pēc ķirurģiskas iejaukšanās;
• citi infekcijas slimības: sepse, toksoplazmoze, akūta bruceloze, osteoartikulāras infekcijas, osteomielīts, malārija (Plasmodium falciparum), Dienvidamerikas blastomikoze, garais klepus (kā daļa no kompleksās ārstēšanas).

Kontrindikācijas

Absolūtās kontrindikācijas:

• aknu mazspēja;
• nieru mazspēja ar kreatinīna klīrensu (CC) mazāku par 15 ml/min;
• megaloblastiskā anēmija B 9 vitamīna (folijskābes) deficīta dēļ, aplastiskā anēmija, agranulocitoze, B 12 deficīta anēmija, leikopēnija;
• glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts;
• hiperbilirubinēmija bērniem;
• intramuskulāra zāļu ievadīšana bērniem līdz 6 gadu vecumam;
• jaundzimušo periods un vecums līdz 2 mēnešiem;
• grūtniecības un laktācijas periods;
• individuāla paaugstināta jutība pret sulfa zāles, trimetoprims un (vai) citas Biseptol 480 sastāvdaļas.

Zāles piesardzīgi lieto B 9 vitamīna deficīta, bronhiālās astmas, aknu/nieru darbības traucējumu, vairogdziedzera slimību gadījumā.

Lietošanas instrukcija Biseptol 480: metode un devas

Šķīdums, kas pagatavots no Biseptol 480 koncentrāta, jāievada intravenozi (in/in) pilienu veidā. Nelietojiet zāles ātras intravenozas injekcijas veidā.

Biseptol 480 koncentrāta atšķaidīšanai ir atļauti šādi infūziju šķīdumi: 5 un 10% dekstrozes šķīdumi; 0,9% NaCl šķīdums; 0,45% NaCl šķīdums ar 2,5% dekstrozes šķīdumu; Ringera risinājums.

• bērni, kas jaunāki par 12 gadiem: dienas devu noteikts ar ātrumu 36 mg uz kg ķermeņa svara un sadalīts 2 injekcijās vienādos daudzumos;
• bērni vecāki par 12 gadiem un pieaugušie pacienti: 960 mg (10 ml vai 2 ampulas) 1 reizi 12 stundās; ja nepieciešams, ir atļauts palielināt vienreizēju devu līdz 1440 mg (15 ml vai 3 ampulas), 2-3 reizes dienā.

• 5 ml (1 ampula) zāļu - 125 ml infūzijas šķīduma;
• 10 ml (2 ampulas) zāļu - 250 ml infūzijas šķīduma;
• 15 ml (3 ampulas) zāļu - 500 ml infūzijas šķīduma.

Sagatavoto Biseptol 480 šķīdumu nedrīkst sajaukt ar infūziju šķīdumiem, kas nav minēti iepriekš, vai citām zālēm.

Pacientiem ar nieru mazspēju ar CC no 15 līdz 30 ml / min, zāļu devu samazina par 1/2 no vidējās terapeitiskās devas.

Blakus efekti

Lietojot atbilstoši indikācijām atbilstoši dozēšanas shēmai, pacienti parasti labi panes Biseptol 480, taču ir iespējamas šādas blakusparādības:

• centrālā nervu sistēma: galvassāpes, reibonis; dažos gadījumos - apātija, depresija, trīce, aseptisks meningīts, perifērais neirīts;
• Kuņģa-zarnu trakts: vemšana, slikta dūša, caureja, anoreksija, sāpes vēderā, gastrīts, glosīts, stomatīts, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, holestāze, hepatīts, pseidomembranozais enterokolīts, aknu nekroze;
• elpošanas sistēma: bronhu spazmas, plaušu audu infiltrācija;
• hematopoētiskie orgāni: reti - leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, megaloblastiskā anēmija, hipoprotrombinēmija;
• urīnceļu sistēma: traucēta nieru darbība, intersticiāls nefrīts, poliūrija, hematūrija, kristalūrija, hipokreatininēmija, paaugstināts urīnvielas līmenis, toksiska nefropātija ar diurēzes samazināšanos līdz oligūrijai un anūrijai;
• muskuļu un skeleta sistēma: mialģija, artralģija;
• paaugstinātas jutības reakcijas: izsitumi, nieze, erythema multiforme, eksfoliatīvs dermatīts, fotosensitivitāte, alerģisks miokardīts, hipertermija, sklēras apsārtums, Kvinkes tūska;
• reakcijas injekcijas vietā: sāpīgums, tromboflebīts;
• citi: hipoglikēmija.

Pārdozēšana

Biseptol 480 pārdozēšanas simptomi ir zarnu kolikas, slikta dūša, vemšana, galvassāpes, reibonis, depresija, ģībonis, miegainība, apjukums, drudzis, neskaidra redze, kristalūrija, hematūrija; ilgstošas ​​pārdozēšanas dēļ ir iespējama leikopēnija, trombocitopēnija, dzelte, megaloblastiskā anēmija.

Stāvokļa ārstēšanai nepieciešams:

• mazgāt pacienta kuņģi;
• nodrošināt zāles, kas izraisa urīna paskābināšanos, lai uzlabotu trimetoprima izdalīšanos;
• palielināt šķidruma uzņemšanu;
• lai novērstu trimetoprima ietekmi uz kaulu smadzenēm, intramuskulāri ievada kalcija folinātu devā 5-15 mg / dienā;
• stimulēt eritropoēzi, ja trimetoprims inhibē kaulu smadzeņu asinsrades funkcijas, ievada intramuskulāri folijskābes preparātus devā 3-6 mg / dienā, kurss 5-7 dienas;
• ja nepieciešams, veiciet hemodialīzi.

Speciālas instrukcijas

Lietojot Biseptol 480 pacientiem ar iegūtā imūndeficīta sindromu (AIDS), kuri lieto kotrimoksazolu pneimocistiskās pneimonijas ārstēšanai, biežāk tiek novērotas tādas nevēlamas blakusparādības kā hipertermija, izsitumi uz ādas un leikopēnija.

Sulfametoksazola koncentrāciju plazmā vēlams noteikt ik pēc 2-3 dienām tieši pirms nākamās infūzijas; ja tā vērtība ir > 150 mcg/ml, tad terapija jāpārtrauc, līdz plazmas indekss nokrītas līdz 120 mkg/ml.

Ilgstoša ārstēšana jāveic, sistemātiski uzraugot aknu un nieru funkcionālo stāvokli, kā arī perifēro asiņu parametrus.

Lai novērstu kristalūriju pacientiem, ir nepieciešams uzturēt pietiekamā daudzumā izdalītā urīna daudzumu.

Sakarā ar nieru filtrācijas funkcijas pasliktināšanos, lietojot sulfonamīdus, ievērojami palielinās alerģisku un toksisku komplikāciju iespējamība.

Uz ārstēšanas fona nav vēlams ēst pārtikas produktus, kas satur para-aminobenzoskābi (PABA) lielos daudzumos - tomātus, burkānus un zaļās dārzeņu daļas (ziedkāposti, spināti, pākšaugi).

Tā kā, lietojot Biseptol 480, iespējams, palielināsies fotosensitivitāte, jāizvairās no pārmērīga saules un mākslīgā ultravioletā starojuma.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Zāles neietekmē spēju veikt tādus darbus, kuriem nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Saskaņā ar instrukcijām Biseptol 480 ir kontrindicēts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā.

Pielietojums bērnībā

Biseptol 480 iecelšana ir kontrindicēta priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, jaundzimušajiem un zīdaiņiem līdz 2. dzīves mēnesim.

Nieru darbības traucējumiem

• nieru mazspēja ar CC< 15 мл/мин – противопоказано применение Бисептола 480;
• nieru mazspēja ar CC 15-30 ml / min - ieteicams lietot 1/2 no vidējās terapeitiskās devas.

Par traucētu aknu darbību

Ko-trimoksazola iecelšana ir kontrindicēta aknu mazspējas gadījumā.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem, kuri saņem ārstēšanu ar Biseptol 480, ieteicams papildus parakstīt folijskābi devā 3-6 mg dienā; šī kombinācija būtiski nepārkāpj zāļu pretmikrobu aktivitāti. Īpaša piesardzība nepieciešama, ārstējot gados vecākus pacientus, kuriem ir aizdomas par sākotnējo folātu deficītu.

zāļu mijiedarbība

Biseptol 480 koncentrāts ir farmaceitiski saderīgs ar šādiem šķīdumiem: 5 un 10% dekstrozes (glikozes) šķīdumi; 0,9% NaCl šķīdums; 0,45% NaCl šķīdums ar 2,5% dekstrozes (glikozes) šķīdumu; Ringera risinājums.

Iespējams zāļu mijiedarbība Biseptols 480 ar citām vielām/preparātiem:

• fenitoīns, perorālie hipoglikemizējošie līdzekļi, varfarīna atvasinājumi: pastiprinās to darbība, pagarinās protrombīna laiks un asiņošanas ilgums;
• diurētiskie līdzekļi (tostarp tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi): paaugstināts trombocitopēnijas risks gados vecākiem pacientiem;
• ciklosporīns: tā koncentrācija asinīs samazinās;
• zāles un šķīdumi, kas satur bikarbonātus: vienlaicīga intravenoza ievadīšana ar kotrimoksazolu ir aizliegta;
• netiešie koagulanti: palielinās to antikoagulanta aktivitāte;
• hipoglikemizējošie līdzekļi un metotreksāts: uzlabojas to efektivitāte;
• rifampicīns: samazina T1/2 trimetoprimu;
• fenitoīns un varfarīns: metabolisma intensitāte aknās samazinās un to darbība palielinās; Fenitoīna T1/2 tiek pagarināts par 39%;
• pirimetamīns (devās > 25 mg nedēļā): palielina megaloblastiskās anēmijas attīstības iespējamību;
• diurētiskie līdzekļi (galvenokārt tiazīdi): palielina trombocitopēnijas risku;
• prokaīns, prokainamīds, benzokaīns, citas zāles, kuru hidrolīzes rezultātā veidojas PABA: samazina kotrimoksazola efektivitāti;
• barbiturāti, fenitoīns, para-aminosalicilskābe (PAS): palielina folijskābes deficīta izpausmes;
• heksametilēntetramīns, askorbīnskābe, citas zāles, kas paskābina urīnu: palielina kristalūrijas attīstības iespējamību;
• salicilāti: uzlabo zāļu efektivitāti;
• holestiramīns: kavē kotrimoksazola uzsūkšanos, tāpēc tas jālieto 1 stundu pēc vai 4-6 stundas pirms Biseptol 480 lietošanas;
• perorālie kontracepcijas līdzekļi: to uzticamība samazinās apspiešanas dēļ zarnu mikroflora un samazināta hormonālo savienojumu enterohepātiskā cirkulācija.

Starp diurētiskiem līdzekļiem (furosemīdu, tiazīdiem utt.) un hipoglikēmiskiem līdzekļiem perorālai lietošanai(sulfonilurīnvielas atvasinājumi), no vienas puses, un sulfonamīdiem, no otras puses, ir iespējama krusteniskas alerģiskas reakcijas attīstība.

Analogi

Biseptol 480 analogi ir Co-trimoxazole, Bactrim, Brifeseptol, Bi-Septin, Dvaseptol, Metosulfabol utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt sausā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 °C. Sargāt no bērniem.

Derīguma termiņš - 5 gadi.