Cefalosporīnu 3 4 paaudžu saraksts. IV paaudzes cefalosporīni smagu infekciju ārstēšanā bērniem

N.V. Beloborodova

Maskavas Veselības komitejas Racionālās antibiotiku terapijas birojs, Krievijas Valsts medicīnas universitātes Bērnu ķirurģijas nodaļa

URL

Pēdējos gados cefalosporīna antibiotikas ir ieņēmušas vadošo pozīciju klīniskā prakseīpaši smagu infekciju ārstēšanā dažāda lokalizācija(pneimonija, meningīts, peritonīts, sepse), tostarp pediatrijā un neonatoloģijā.

Kāpēc ir nepieciešami IV paaudzes cefalosporīni?

Nepamatoti plaši izplatītā un nekontrolētā III paaudzes cefalosporīnu lietošana galu galā noveda pie rezistentu slimnīcu celmu rašanās, kas kļuva par vienīgo, bet ļoti nopietnu ierobežojumu šīs antibiotiku grupas lietošanā. Izturības attīstība ir saistīta ar plazmīdu ražošana ar baktērijām b paplašināta spektra laktamāze, un hromosomu pārprodukcija b - laktamāze kas spēj inaktivēt trešās paaudzes cefalosporīnus. Šādu celmu rašanās un uzkrāšanās, visticamāk, ir nodaļās, kur atbilstoši stāvokļa smagumam vairāk nekā 70-80% pacientu saņem antibiotikas, piemēram, nodaļās. intensīvā aprūpe un reanimācijas, bērnu onkohematoloģiskās nodaļas un strutojošās ķirurģijas nodaļas. Papildus "parastajām" enterobaktērijām un Pseudomonas aeruginosa mikrobioloģiskajā uzraudzībā šādos departamentos tiek atklāti celmiEnterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Serratia marcescens, Klebsiella pneumoniaeun citi ar vairāku antibakteriālu rezistenci, hiperproducētājiem b - laktamāze. Uz ārstēšanas ar III paaudzes cefalosporīniem fona, likvidējot jutīgos mikroorganismus, notiek ne tikai šo celmu selekcija uz gļotādām, bet arī to iesaistīšanās infekcijas procesā (lokālā vai ģeneralizētā). Šo enterobaktēriju izraisītas bakterēmijas, pneimonijas vai meningīta attīstības gadījumā tiks izmantotas tradicionālās terapijas shēmas, kuru pamatā ir trešās paaudzes cefalosporīni (cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms), pat kombinācijā ar aminoglikozīdiem (gentamicīns, amikacīns) vai fluorhinoloniem (ciprofloksacīns). neefektīvi. Šādās situācijās savlaicīga ceturtās paaudzes cefalosporīnu lietošana ir ne tikai indicēta, bet var būt dzīvības glābšana.

1. tabula. Dažu antibiotiku salīdzinošā in vitro aktivitāte pret trīs veidu gramnegatīvām baktērijām bērnu intensīvās terapijas nodaļās Maskavā

	K.pneumoniae (n=28)			Enterobacter spp. (n=20)			P.aeruginosa (n=16)
	H, %	P, %	R,%	H, %	P, %	R,%	H, %	P, %	R,%
Cefotaksīms	64,3		10,7					43,8	50,2
Ceftazidīms	78,6		17,8				81,3	12,5
Cefpir	89,3							31,3	18,7
cefepīms	92,8	3,6	3,6	95	5	0	87,5	12,5	0
Imipenēms							62,5		31,3
Meropenēms							62,5	31,3
Ciprofloksacīns	96,4						43,8
Piezīme. H - jutīgs, P - vidējs, R - izturīgs

Cefepima antibakteriālā spektra iezīmes

Klīniskajā praksē ir zināmi divi IV paaudzes cefalosporīni, cefepīms un cefpiroms. Detalizēts šo antibiotiku apraksts ir sniegts S. V. Jakovļeva pārskatos. 1999. gadā cefepims tika apstiprināts Krievijā lietošanai pediatrijas praksē, tāpēc šajā rakstā galvenā uzmanība tiks pievērsta šīm zālēm. Cefepima cefema kodola struktūras iezīmes izraisa izteiktāku ietekmi uz gramnegatīvajām baktērijām un nodrošina izturību pret darbību. b- jebkura veida laktamāze.
2. tabula. Galvenās publikācijas par cefepīma efektivitāti pediatrijā

Indikācijas	Bērnu skaits	Vecums	gads
Meningīts		2 mēneši - 15 gadi (vidēji 1 gads)	1995	X. Saez-Llorens et al.
Bakteriālas infekcijas slimnīcā		2 mēneši - 16 gadi (līdz 2 gadiem - 57%)	1997	M.D. Rīds et al.
Febrila neitropēnija		jaunāki par 19	1997	M.M. Mustafa
Pielonefrīts		1 mēnesis - 12 gadi (līdz 2 gadiem - 53%)	1998	U.B. Shaad et al.

Cefepīma aktivitātes spektrs ir I un II paaudzes cefalosporīnu spektru kombinācija attiecībā pret grampozitīvām baktērijām un trešās paaudzes cefalosporīnu spektra kombinācija attiecībā pret gramnegatīvajām baktērijām. Tas aptver ģimenesEnterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp, Acinetobacter spp.,pret meticilīnu jutīgiem stafilokokiem, streptokokiem, pneimokokiem un dažiem anaerobiem.
Pēc antipseudomonālo zāļu plašas ieviešanas klīnikā b- laktāmi, modernie aminoglikozīdi, fluorhinoloni un karbapenēmi slimnīcu infekciju problēma, ko izraisaPseudomonas aeruginosalikās, ka tas nedaudz atkāpās. Bet slimnīcās radušās jaunas grūtības, kas jāpārvar: tā ir citu gramnegatīvo baktēriju rezistence, kā arī multirezistento stafilokoku un enterokoku izraisītās superinfekcijas.
3. tabula. Ieteicamās cefepīma kombinācijas ar citiem pretmikrobu līdzekļiem sepses, septiskā šoka un vairāku orgānu mazspējas empīriskai ārstēšanai bērniem

	Vadošā mikroflora	Antibiotiku kombinācijas
Sepse (pēc iepriekšējās terapijas, piemēram: cefalosporīns + gentamicīns)	Gramnegatīvie stieņi Grampozitīvi koki Sēnes	cefepīms+ netilmicīns cefepīms+ amikacīns ± metronidazols Vankomicīns + cefepīms ± metronidazols cefepīms+ flukonazols ± metronidazols
Sepse, šoks, vairāku orgānu mazspēja	Jaukta infekcija vai patogēns nav zināms	cefepīms+ ciprofloksacīns ± metronidazols

Mūsdienās starp problemātiskajiem mikroorganismiem arvien biežāk tiek norādītas dažas enterobaktērijas ar "nekaitīgiem" nosaukumiem (Enterobacter spp., Serratia spp.utt.) vai neraudzējošās baktērijas (Acinetobacter spp.), ko raksturo daudzkārtēja rezistence pret antibiotikām plazmīdas klātbūtnes dēļ b paplašināta spektra laktamāze un hromosomu hiperprodukcija b - laktamāze. Šādi mikroorganismi-hiperproducētāji viegli iznīcina gandrīz visus b- laktāma antibiotikas. Tikai IV paaudzes cefalosporīni un karbapenēmi spēj tiem pretoties. Mikrobioloģiskajā pētījumā, ko mēs veicām 1998. gadā, tika iekļauti 100 secīgi izolēti gramnegatīvu baktēriju celmi bērnu intensīvās terapijas nodaļās Maskavā. Salīdzinošā antibiotiku jutības pētījumā in vitro IV paaudzes cefalosporīni, īpaši cefepīms, uzrādīja neapšaubāmas priekšrocības salīdzinājumā ar III paaudzes cefalosporīniem – cefotaksīmu un ceftazidīmu. Turklāt izrādījās, ka attiecībā uz P.aeruginosa cefepīms in vitro ir aktīvāks nekā daudzas rezerves zāles, piemēram, karbapenēmi un fluorhinoloni (1. tabula) reizes aktīvāks nekā ceftazidīms.
Cefepīms parādīja augstu aktivitāti pret visiem enterobaktērijas. Attiecībā uz neraudzējošām gramnegatīvām baktērijām - attiecībā uz acinetobaktērija cefepīms bija otrais aiz imipenēma, un par Pseudomonas aeruginosa uzrādīja salīdzināmu aktivitāti ar aztreonāmu, ciprofloksacīnu un aminoglikozīdiem. Tādējādi teorētiski tradicionālo aizstāšana b- laktāmi (I, II, III paaudzes daļēji sintētiskie penicilīni, ureidopenicilīni un cefalosporīni) līdz IV paaudzes cefalosporīniem palīdzētu tikt galā ar bīstamo enterobaktēriju selekcijas un uzkrāšanās problēmu.
Šī tēze tika apstiprināta praksē detalizētā pētījumā, ko 4 gadus veica kolēģi no Beļģijas Hematoloģijas centrā. Empīriskā drudža ārstēšanā pacientiem ar neitroniju, regulāri lietojot ceftazidīmu kombinācijā ar vankomicīnu šajā centrā, enterobaktēriju rezistences līmenis pret ceftazidīmu sasniedza 75%, kas izraisīja nepieciešamību lietot dažādas rezerves zāles, lai palielinātu. daudzumus. Lai izjauktu inducējamo celmu-hiperproducentu atlases apburto loku b- laktamāze šajā Centrā, tika nolemts rotēt iekšā antibakteriālā politika: atteikties no trešās paaudzes cefalosporīniem, aizstājot tos ar cefepīmu, kas, ja norādīts, jālieto kombinācijā ar amikacīnu. Pamatojoties uz 3-4 gadu monitoringa rezultātiem, tika uzrādīts būtisks epidemioloģiskās situācijas uzlabojums Centrā: būtiski samazinājies rezistences līmenis ne tikai pret ceftazidīmu, bet arī pret citām antibiotikām (amikacīnu, ko-trimoksazolu, ciprfloksacīnu). u.c.), un dārgo glikopeptīdu patēriņš samazinājās. Autori izdarīja svarīgu secinājumu par iespēju pārvaldīt baktēriju rezistenci, saprātīgi pārveidojot antibakteriālās terapijas shēmas departamentos. augsta riska.
Cefepīma aktivitāte in vitro pret parastajiem stafilokokiem ir diezgan augsta (vairāk nekā 98% jutīgo celmu), un pret meticilīnu rezistentiem (MP) stafilokokiem tā ievērojami atšķiras atkarībā no baktēriju sugas. Tātad, MP jutīgums koagulāzes negatīvi stafilokoki (piem.S.epidermidis) pret cefepīmu var sasniegt 75%, savukārt S. aureus MP celmi ir vairāk nekā 90% izturīgi pret IV paaudzes cefalosporīniem. Ņemot vērā iepriekš minēto, stafilokoku superinfekcijas attīstības risks, ārstējot ar cefepīmu, ir ievērojami mazāks nekā ārstēšanā ar trešās paaudzes cefalosporīniem, kas ir neapšaubāma zāļu priekšrocība. Tomēr ir vispāratzīts, ka infekcijās, ko izraisa pret meticilīnu rezistentais staphylococcus aureus, cefepīms nav pietiekami efektīvs, tāpēc departamentos ar augstu stafilokoku superinfekciju līmeni cefepīms ir jākombinē ar antistafilokoku rezerves zālēm (parenterāli glikopeptīdi: vankomicīns vai teikoplanīns, kā arī perorālie preparāti fuzidīns, rifampicīns, kotrimoksazols).
Cefepīma aktivitāte pret Enterococcus faecalis ir nepietiekama, lai to uzskatītu par terapeitisku līdzekli, taču tā ir augstāka nekā III paaudzes cefalosporīniem, kas samazina enterokoku superinfekcijas risku, kas raksturīgs visiem pārējiem cefalosporīniem, un tas ir ļoti svarīgi, īpaši, ja ilgstošs antibiotiku terapijas kurss. Piemēram, pacientiem ar febrilu neitropēniju, salīdzinot vairākas antibakteriālās shēmas, tika pierādīts, ka nepieciešamība pēc glikopeptīdu pievienošanas pacientiem, kuri saņēma cefepīma monoterapiju, radās retāk, salīdzinot ar kombinētajām shēmām (ceftazidīms + amikacīns vai piperacilīns + gentamicīns).
Apkopojot teikto par cefepīma antibakteriālās aktivitātes spektru, ir jāuzsver vissvarīgākie punkti:
* Pateicoties izturībai pret b- laktamāze, ieskaitot paplašinātu spektru, tā saglabā aktivitāti pret celmiem, kas ir rezistenti pret trešās paaudzes cefalosporīniem, ko vairākkārt apstiprina klīnisko pētījumu rezultāti.
* Attiecībā uz gramnegatīvajām baktērijām cefepīma aktivitāte ir salīdzināma ar fluorhinolonu un karbapenēmu aktivitāti, kas padara to efektīvu gramnegatīvu infekciju gadījumā, īpaši intensīvās terapijas nodaļās.
* Anaerobo infekciju ārstēšanā vēdera dobums un brūču nonlostridiāla anaerobā infekcija, kurā Bacteroides fragilis ir līderis starp anaerobiem, cefepīms ir jāapvieno ar metronidazolu.
* Lietojot cefepīmu, ir paredzams samazināts enterokoku un stafilokoku superinfekcijas risks.

Farmakokinētikas un dozēšanas iezīmes bērniem

Kopš 90. gadu sākuma ir publicēti daudzi darbi par cefepīma efektivitātes izpēti visu vecumu bērniem. Lietošanas indikācijas bija smagas dažādas lokalizācijas bakteriālas infekcijas. Nopietnākie pētījumi ir veltīti detalizētai cefepīma farmakokinētikas analīzei bērniem ar centrālās nervu sistēmas (CNS) infekcijām, urīnceļu, sepse, parasti pēc iepriekšējas antibiotiku terapijas. Vairāk nekā puse šajos pētījumos aprakstīto pacientu pieder jaunākajai vecuma grupai – tie ir bērni līdz 2 gadu vecumam (2.tabula).
Pediatrijas pieredze ļauj komentēt cefepīma vispārējās farmakokinētiskās īpašības: bērniem zāļu eliminācijas pusperiods ir nedaudz īsāks nekā pieaugušajiem (1,7 pret 2,2 stundām); izkliedes tilpums ir lielāks (0,35 l/kg pret 0,21 l/kg pieaugušajiem), un klīrenss ir paātrināts (3,1 ml/min/kg pret 1,5 ml/min/kg pieaugušajiem). Tomēr ir pierādīts, ka bērniem neatkarīgi no vecuma, lai uzturētu cefepīma devas koncentrācijās, kas pārsniedz svarīgāko patogēnu MIC, ir nepieciešams tāds pats zāļu ievadīšanas biežums kā pieaugušajiem, t.i. divas reizes dienā. Dati par cefepīma koncentrācijas stabilitāti ilgāk par 12 stundām pēc lietošanas bērniem no 2 gadu vecuma apstiprina 50 mg/kg devas pietiekamību divas reizes dienā ar 12 stundu intervālu. dienas devu 100 mg/kg) mikroorganismiem, kuru MIC nepārsniedz 8 mg/l. kas attiecas uz lielāko daļu klīniski nozīmīgu patogēnu.
Salīdzinot cefepīma intravenozu un intramuskulāru ievadīšanu, tika pierādīts, ka bērniem farmakokinētiskie parametri izlīdzinājās jau pēc pirmajām 30 minūtēm no injekcijas brīža. Pētījumi nodrošina stabilu pamatu optimālai cefepīma 50 mg/kg dozēšanai ar 12 stundu intervālu (100 mg/kg dienā), ārstējot visas bērnu infekcijas slimības, izņemot CNS slimības. Meningīta gadījumā bērniem vecumā no 2 mēnešiem līdz 15 gadiem pēc detalizētiem farmakokinētikas pētījumiem optimālā cefepīma deva ir 50 mg/kg trīs reizes dienā ar 8 stundu intervālu, t.i. dienas deva 150 mg/kg, kas sadalīta 3 injekcijās. Cefepīms labi iekļūst hematoencefālisko barjerā un, izmantojot šo dozēšanas shēmu, nodrošina koncentrāciju cerebrospinālajā šķidrumā, kas ir pietiekama, lai nomāktu grampozitīvu infekciju augšanu.(S.pneumonia, S.agalactia, S.aureus)un gramnegatīvs(H.influenzae, E.coli, K.pneumoniae, P.aeruginosa)baktērijas - potenciālie meningīta izraisītāji. Ir svarīgi atcerēties, ka, tāpat kā ar citām antibakteriālām shēmām meningīta ārstēšanai, pirms antibiotikas ievadīšanas jāievada deksametazona deva 0,15 mg uz 1 kg bērna ķermeņa svara.

Cefepima drošība pediatrijā

Par cefepīma augsto drošumu, kas raksturīgs visiem cefalosporīniem, liecina ārvalstu kolēģu veikto mērķpētījumu rezultāti, tostarp zāļu pētījumi dažāda vecuma bērniem.
Cefepīma un ceftazidīma salīdzinošie drošības pētījumi, kas veikti augsta riska pacientiem ar nelabvēlīgu fona, blakusslimībām un citiem pastiprinošiem faktoriem, parādīja, ka blakusparādības tika reģistrētas 13,8% pacientu cefepīma grupā un 15,6% ceftazidīma grupā. Visbiežāk novērotā cefepīma blakusparādība bija galvassāpes(2,4%), kam sekoja slikta dūša (1,8%), izsitumi (1,8%) un caureja (1,7%). Lietojot lielas cefepīma devas, hemolīzes klīniskās pazīmes netika novērotas pat pacientiem ar pozitīvu Kumbsa testu. Pretsāpju līdzekļu, diurētisko līdzekļu un antikoagulantu vienlaicīga lietošana nepalielināja biežumu blakus efekti. Organotoksiskas un citas bīstamas blakusparādības (anafilakse) nebija ne bērniem, ne pieaugušajiem, ne personām, kas vecākas par 65 gadiem. Tādējādi ir konstatēts, ka cefepīma drošības profils ir praktiski nevainojams.
Mūsu valstī cefepīms ir oficiāli apstiprināts lietošanai bērniem no 2 mēnešu vecuma. Lēmums tika pieņemts pavisam nesen, 1999. gada vasarā, tāpēc pašmāju publikāciju par cefepīma lietošanas pieredzi pediatrijā nav. Ieteikumu trūkums par cefepīma lietošanu jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem nav saistīts ar zāļu toksicitāti vai blakusparādībām, bet tikai tāpēc, ka nav pietiekamas pieredzes par cefepīma lietošanu neonatoloģijā. Parasti, tā kā tiek uzkrāti klīniskie dati, kas apstiprina zāļu drošumu, lēmums tiek pārskatīts un lietošanas ieteikumi attiecas arī uz jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem bērniem.

Cefepīms - racionāla lietošana bērnu slimnīcās

1. Kad bērni tiek hospitalizēti infekcijām, kas attīstījušās ārpus slimnīcas
Cefepīms noteikti ir ļoti efektīvs bērniem kā sākuma empīriskā terapija gandrīz jebkuras lokalizācijas infekcijām - no pielonefrīta līdz meningītam un sepsi. Taču ārsts ar pietiekamu redzesloku, kurš labi pārzina antibiotiku terapijas literatūru un kuram ir sava klīniskā pieredze, lieliski saprot, cik svarīgi ir ievērot minimālās pietiekamības principu, t.i. neizrakstīt jaunas un rezerves antibiotikas, kur tradicionālās zāles darbojas labi. Tas ir svarīgi gan konkrēta pacienta ārstēšanā, gan plānojot antibiotiku terapijas politiku visas nodaļas vai slimnīcas tvērumā. Par tuvredzīgu jāuzskata IV paaudzes cefalosporīna izrakstīšana gadījumos, kad, piemēram, ir efektīvi I, II un III paaudzes penicilīni vai cefalosporīni: šī situācija pēc nozīmes ir identiska sakāmvārdam: "Šaujiet zvirbuļus no lielgabala ”. Minimālās pietiekamības princips ļauj pagarināt jaunas antibiotikas efektīvas lietošanas termiņus klīnikā.
Ievērojot principu Ja pietiek ar minimālu daudzumu, IV paaudzes cefalosporīnu lietošana būtu jāuzskata par nepiemērotu vidēji smagu infekciju ārstēšanai un infekcijām, kas attīstījušās ārpus slimnīcas, jo šajos gadījumos infekcijas procesā tiek iesaistīti parastie "mājas" mikroorganismi.
Kā piemēru mēs piedāvājam datus, kas iegūti bērnu uroloģijas praksē. Eiropas randomizētā kontrolētā pētījumā 13 valstīs 39 klīniskajos centros salīdzināja cefepimu ar ceftazidīmu pielonefrīta ārstēšanā 299 bērniem (300 gadījumi) līdz 12 gadu vecumam. Slimnieku vidējais vecums bija 1,7-1,8 gadi, galvenie patogēni bija Escherichia coli (88% gadījumu), Proteus (5%), Pseudomonas aeruginosa (2%), Klebsiella (2%). Bakterioloģiskā sanitārija sasniegts 96% gadījumu cefepīma grupā un 94% gadījumu ceftazidīma grupā. Pētījuma beigās urīna sterilitāte saglabājās 86% pacientu cefipīma grupā un 83% pacientu ceftazidīma grupā 4-6 nedēļas. Apmierinoša klīniskā efekts tika sasniegts attiecīgi 98 un 96%. Blakusparādības tika reģistrētas 14 (9%) pacientiem no cefepīma grupas un 10 (7%) no ceftazidīma grupas. Pētnieki secināja, ka cefipīms un ceftazidīms ir vienlīdz efektīvi un droši bērnu pielonefrīta ārstēšanā.
Vēl viens salīdzinošs pētījums par cefepīma efektivitāti bakteriālā meningīta ārstēšanā pediatrijas praksē tika veikts 1991.-1993.gadā. ar kopīgām pūlēm Teksasas Universitātes (Dallasa, ASV) un Panamas pediatrijas klīnikās. Atsauces zāles bija trešās paaudzes cefalosporīna cefotaksīms. Pētījumā tika iekļauti 90 bērni ar meningītu, 43 tika ārstēti ar cefepīmu, 47 ar cefotaksīmu. No 90 pacientiem 43 tika nejaušināti iedalīti cefepīma grupā un 47 cefotaksīma grupā. Abas bērnu grupas bija salīdzināmas pēc vecuma, etioloģijas, slimības ilguma, vēstures un kursa smaguma pakāpes. Klīniskā reakcija, CSF sterilizācijas termiņi, komplikācijas, toksisko reakciju smagums un stacionārās ārstēšanas ilgums bija identiski. Cefepīma koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā pārsniedza MIC lielākajai daļai izolētu meningīta patogēnu 55-95 reizes. No cerebrospinālā šķidruma izolēti patogēni 84% pacientu: 61% -H. influenzae, 18% - N. meningitidis, 13% - S. pneumoniae, 8% - citas baktērijas. Cefepīma grupā neiroloģiskas un audioloģiskas komplikācijas tika konstatētas 16% pacientu, cefotaksīma grupā - 15% (pacienti tika izmeklēti 2 un 6 mēnešus pēc terapeitiskā kursa beigām). blakusparādības - caureja, izsitumi - novēroti 18% pacientu cefepīma grupā un 23% cefotaksīma grupā. Superinfekcija (kandidoze) attīstījās 1 (3%) pacientam no cefepīma grupas un 3 (7%) pacientiem no cefotaksīma grupas; eozinofilija - attiecīgi 8 un 2% pacientu. Kopējā mirstība šajā pētījumā bija 6,7%. Saskaņā ar pētījuma rezultātiem cefepīma drošība un efektivitāte ir salīdzināma ar cefotaksīma drošību un efektivitāti. Ir nepieciešams pētījums, kurā piedalījās 16 000 pacientu, lai noskaidrotu mirstības samazināšanos meningīta gadījumā ārstēšanas laikā ar cefepīmu.
Tādējādi abi pētījumi, kas veikti bērniem ar infekcijām, kas attīstījušās ārpus slimnīcas (uroinfekcijas, bakteriāls meningīts), neatklāja būtiskas cefepīma priekšrocības salīdzinājumā ar trešās paaudzes cefalosporīniem, bet ļāva pierādīt jaunās antibiotikas cefepīma labu panesamību un drošību. salīdzināms ar tradicionālo ceftazidīmu un cefotaksīmu.
IV paaudzes cefalosporīnu, jo īpaši cefepīma, iecelšana infekcijām, kas attīstījušās ārpus slimnīcas, ir visvairāk pamatota gadījumos, kad pacients stāvokļa smaguma dēļ nekavējoties nonāk intensīvās terapijas nodaļā. Lietojot IV paaudzes cefalosporīnus intensīvās terapijas nodaļā, sagaidāms, ka samazināsies pret multirezistentu gramnegatīvu baktēriju selekcijas risks ar pārprodukciju. b- laktamāzi un samazina enterokoku superinfekcijas risku pacientiem. Šie divi faktori, kas veicina epidemioloģiskās situācijas uzlabošanos, ir ārkārtīgi svarīgi jebkurai bērnu intensīvās terapijas nodaļai, kurā tiek ārstēti visaugstākā riska pacienti.

2. Ar nozokomiālām infekcijām
Ārstējot bērnus ar infekcijas slimības un komplikācijas, kas attīstījās slimnīcā uz pamatslimības fona, cefepīmam noteikti ir priekšrocības salīdzinājumā ar II un III paaudzes cefalosporīniem. Šīs priekšrocības ir lielākas, jo pacientam ir "bagātāka" antibakteriālā anamnēze, jo uz iepriekšējās antibakteriālās terapijas fona palielinās pacienta inficēšanās iespēja ar multirezistentu slimnīcas gramnegatīvām baktērijām. Nozokomiālo infekciju gadījumā cefepīms pat monoterapijā var būt efektīvāks nekā citu zāļu standarta kombinācijas. b- laktāma antibiotikas ar aminoglikozīdiem.
3. Smagas sepses gadījumā, ieskaitot vairāku orgānu mazspēju
Ģeneralizētā septiskā procesā mēs bieži saskaramies ar mikroorganismu asociāciju: rupju aizsargsistēmu pārkāpumu apstākļos bērna organismā rodas dažādas oportūnistiskās baktērijas, kas var pārmērīgi vairoties ne tikai uz gļotādām, bet arī asinis un audi, kas izpaužas (vai neizpaužas) veidojot dažādus strutojošu-iekaisuma perēkļus. Bieži asinīs un orgānos ir iespējams fiksēt grampozitīvu koku asociācijas ar gramnegatīvām baktērijām, aerobus ar anaerobiem. Uz antibiotiku terapijas fona dažu baktēriju likvidēšana noved pie straujas citu baktēriju atlases – klīnicists ir spiests dokumentēt patogēna maiņu. Parasti sepses terapija ir veiksmīga, ja uz noteiktu laiku racionāla antibiotiku izvēle ļauj ne tikai likvidēt noteikta veida mikroorganismus, bet līdz minimumam samazināt visu iespējamo patogēnu skaitu, "izkraujot" imūnsistēmu, kas rada nosacījumi adekvātas reakcijas atjaunošanai. Tāpēc sepses gadījumā kombinētās antibiotiku terapijas shēmas ir ne tikai populāras, bet arī ļoti svarīgas.
Lielākajā daļā gadījumu sepse nerodas pati par sevi un zibens ātrumā, bet attīstās uz kādas citas slimības fona neadekvātas terapijas rezultātā. Pēdējos gados arvien biežāk nākas saskarties ar gadījumiem, kad pēc iepriekšējas terapijas ar I, II, III paaudzes penicilīniem vai cefalosporīniem kombinācijā ar aminoglikozīdiem attīstās sepse. Kāda loma šādos gadījumos var būt IV paaudzes cefalosporīniem? Ārkārtīgi svarīgi – gan multirezistentas gramnegatīvās floras dominēšanas gadījumā, gan sepses gadījumā ar vadošo grampozitīvu mikrofloru.
Pirmajā situācijā - ar tā saukto gramnegatīvo sepsi - cefepīmu visracionālāk lieto kombinācijā ar aminoglikozīdiem - netilmicīnu vai amikacīnu. Bērniem ar stafilokoku vai enterokoku sepsi galvenās zāles, glikopeptīds (vankomicīns vai teikoplanīns), jākombinē ar cefepīmu, lai aizsargātu pret vienlaicīgu pret multirezistentu gramnegatīvu floru.
Vairāku orgānu mazspējas gadījumā, kad aminoglikozīdu nefrotoksisko blakusparādību risks var pārsniegt to paredzamo efektivitāti, ieteicama cefepīma kombinācija ar fluorhinoloniem, kas var būt dzīvības glābšana, tostarp bērniem. Bērniem ar ķirurģisku patoloģiju ir svarīgi savlaicīgi novērtēt anaerobo baktēriju līdzdalību septiskajā procesā un pievienot metronidazolu ārstēšanas shēmai. Empīriskais metronidazols ir iekļauts terapijā visos vēdera sepses gadījumos (peritonīts, vēdera abscesi, zarnu fistulas), ar dziļiem strutojošiem procesiem krūtis(mediastinīts, barības vada perforācija, pleiras empiēma), ar iekšējo orgānu plīsumiem, hematomām, smadzeņu abscesiem utt. Tabulā. 3 sniegti ieteikumi IV paaudzes cefalosporīnu kombinētai lietošanai.
Protams, šādu bērnu ārstēšana jāveic mikrobioloģiskajā kontrolē vismaz 2 reizes nedēļā; savlaicīga mērķtiecīga antibiotiku terapijas shēmu korekcija, atkarībā no monitoringa datiem, būtiski palielina pacienta glābšanas iespējas. Secinājums
Bērniem atļauto antibakteriālo zāļu arsenāls ir papildināts ar jaunu antibiotiku – cefalosporīnu cefepīmu ceturtajā paaudzē. Zāles ir ārkārtīgi svarīgas, lai ārstētu bērnus ar smagām infekcijām, īpaši gramnegatīvu multirezistentu mikroorganismu ar jutīgumu pret cefepīmu izolēšanas gadījumā. Cefepīma izmantošana empīriskā terapijā indicēts bērniem ar neveiksmīgu iepriekšēju ārstēšanu ar citiem b- laktāma antibiotikas, jo cefepīms ir aktīvs pret slimnīcu celmiem - hiperproducētājiem b- paplašināta spektra laktamāze. cefepīms vēlams iekļaut antibiotiku formulā bērnu intensīvās terapijas nodaļām, jo šobrīd efektivitātes un drošības ziņā to var uzskatīt par ļoti efektīvu antibiotiku bērniem ar vissmagākajām sepses izpausmēm, tostarp septisko šoku un vairāku orgānu mazspēju.Literatūra:
1. Jakovļevs S.V. Cefepīms ir 4. paaudzes cefalosporīnu antibiotika; Antibiotikas un ķīmijterapija, 1999; 44(7): 32-7.
2. Vostricova T.Yu, Beloborodova N.V., Kurchavov V.A. Cefepima un citu in vitro aktivitāte r pretmikrobu līdzekļi pret gramnegatīvām baktērijām. J Chemother 1999. gada aprīlis; 11 (2. papildinājums): 107.
3. Quadri SM., Cunha BA., Ueno Y., Abumustafa E., et al: Cefepima aktivitāte pret nozokomiskās asins kultūras izolātiem; J Antimicrob Chemother 1995 Sep; 36(3): 531-6.
4. Sofianou D., Tsoufla S., Kontodmou L., Polydorou F., Malaka E.: Salīdzinošā cefepīma in vitro aktivitāte pret nozokomiskiem izolātiem. J. Chemother, 1997. gada oktobris; 9(5): 341-6.
5. Mebis J., Goossens H., Bruyneel P. et al. Enterobacteriaceae rezistences pret antibiotikām samazināšana, ieviešot jaunu antibiotiku kombinēto terapiju neitropiskā drudža pacientiem. Leikēmija, 1998; 12:1627-9.
6. Hancock RE, Bellido F. Ceturtās paaudzes cefalosporīnu antibakteriālā in vitro aktivitāte. J Ķīmijterapija 1996; 8 (2. papildinājums): 31.–6.
7. Ramphal R., Gulcap R., Rotstain C. et al. Klīniskā pieredze ar vienu līdzekli un kombinētām shēmām infekcijas ārstēšanā febrilas neitropēnijas pacientiem. Am. J. Med., 1996; 100:83-9.
8. Saez-Llorens X., Castano E., Garcia R., Baez C., Perez M., Tejeira F., McCracken GH Jr.: Prospektīvs Randomizēts cefepīma un cefotaksīma salīdzinājums bakteriāla meningīta ārstēšanai zīdaiņiem un bērniem; Pretmikrobu līdzekļi Ķīmijterapija Apr. 1995. gads; 39(4): 937-40.
9. Reed MD., Yamashita TS., Knupp CK., Veazey JM. Jr, Blumer JL: intravenozi un intramaskulāri ievadīta cefepīma farmakokinētika zīdaiņiem un bērniem; Antimikrobu līdzekļi Chemother 1997. gada augusts; 41(8): 1783-7.
10. Schaad UB., Eskola J., Kafetzis D, Fishbach M., Ashkenazi S., Syriopoulou V., Boulesteix J., De Pril V., Gres JJ, Rollin C.: Cefepime vs. Pielonefrīta ārstēšana ar ceftazidīmu: Eiropas, randomizēts, kontroles pētījums ar 300 pediatrijas gadījumiem. Eiropas Bērnu infekcijas slimību biedrības (ESPID) pielonefrīta izpētes grupa; Paediatr Infect Dis J 1998. gada jūlijs; 17(7): 639-44.
11. Mustafa M.M. Cefepīms pret ceftazidīmu febrilas neitropēnijas bērnu ar ļaundabīgu audzēju empīriskajā ārstēšanā. In: Febrilā neitropēnija /J.A.Klastersky (red.), 1997; 75-6.
12. Neu HC.: Cefepīma drošība: jauns paplašināta spektra parenterāli ievadāms cefalosporīns; Am J Med 1996. gada jūnijs; 24; 100(6A): 68S-75S.

7. N-holinomimētiskie līdzekļi. Nikotinomimētisko līdzekļu lietošana tabakas ierobežošanai.

8. M-antiholīnerģiskie līdzekļi.

9. Gangliobloķējošie līdzekļi.

11. Adrenomimētiskie līdzekļi.

14. Līdzekļi vispārējai anestēzijai. Definīcija. Dziļuma, attīstības ātruma un atveseļošanās no anestēzijas noteicošie faktori. Prasības ideālai narkotikai.

15. Līdzekļi inhalācijas anestēzijai.

16. Līdzekļi neinhalācijas anestēzijai.

17.Etilspirts. Akūta un hroniska saindēšanās. Ārstēšana.

18. Sedatīvi hipnotiski līdzekļi. Akūta saindēšanās un palīdzības pasākumi.

19. Vispārīgi priekšstati par sāpju un anestēzijas problēmu. Narkotikas, ko lieto neiropātisku sāpju sindromu ārstēšanai.

20. Narkotiskie pretsāpju līdzekļi. Akūta un hroniska saindēšanās. Ārstēšanas principi un līdzekļi.

21. Nenarkotiskie pretsāpju un pretdrudža līdzekļi.

22.Pretepilepsijas līdzekļi.

23.Līdzekļi, kas efektīvi epilepsijas un citu konvulsīvu sindromu gadījumā.

24. Pretparkinsonisma zāles un zāles spasticitātes ārstēšanai.

32. Līdzekļi bronhu spazmas profilaksei un atvieglošanai.

33. Atkrēpošanas līdzekļi un mukolītiskie līdzekļi.

34. Pretklepus līdzekļi.

35.Līdzekļi, ko lieto pret plaušu tūsku.

36. Sirds mazspējas gadījumā lietojamās zāles (vispārējās īpašības) Neglikozīdu kardiotoniskas zāles.

37. Sirds glikozīdi. Saindēšanās ar sirds glikozīdiem. Palīdzības pasākumi.

38.Antiaritmiskie līdzekļi.

39.Antianginālas zāles.

40. Miokarda infarkta medikamentozās terapijas pamatprincipi.

41. Antihipertensīvie simpatopleģiski un vazorelaksanti.

I. Līdzekļi, kas ietekmē ēstgribu

II. Līdzekļi kuņģa sekrēcijas samazināšanai

I. Sulfonilurīnvielas atvasinājumi

70.Pretmikrobu līdzekļi. Vispārējās īpašības. Pamatjēdzieni un jēdzieni infekciju ķīmijterapijas jomā.

71. Antiseptiķi un dezinfekcijas līdzekļi. Vispārējās īpašības. To atšķirība no ķīmijterapijas līdzekļiem.

72. Antiseptiķi - metālu savienojumi, halogēnus saturošas vielas. Oksidētāji. Krāsvielas.

73. Alifātiskie, aromātiskie un nitrofurāna antiseptiķi. Mazgāšanas līdzekļi. Skābes un sārmi. Poliguanidīni.

74. Ķīmijterapijas pamatprincipi. Antibiotiku klasifikācijas principi.

75. Penicilīni.

76. Cefalosporīni.

77. Karbapenēmi un monobaktāmi

78.Makrolīdi un azalīdi.

79. Tetraciklīni un amfenikoli.

80. Aminoglikozīdi.

81. Linkozamīdu grupas antibiotikas. Fuzidīnskābe. Oksazolidinoni.

82. Antibiotikas glikopeptīdi un polipeptīdi.

83. Antibiotiku blakusparādība.

84. Kombinētā antibiotiku terapija. racionālas kombinācijas.

85.Sulfanilamīda preparāti.

86. Nitrofurāna, oksihinolīna, hinolona, fluorhinolona, nitroimidazola atvasinājumi.

87. Prettuberkulozes zāles.

88. Pretspirohetālie un pretvīrusu līdzekļi.

89. Pretmalārijas un antiamebiskie līdzekļi.

90. Zāles, ko lieto žiardiozes, trichomoniāzes, toksoplazmozes, leišmaniozes, pneimocistozes gadījumos.

91. Pretsēnīšu līdzekļi.

I. Līdzekļi, ko izmanto patogēno sēņu izraisītu slimību ārstēšanā

II. Zāles, ko lieto oportūnistisko sēnīšu izraisītu slimību ārstēšanai (piemēram, ar kandidozi)

92. Prettārpu līdzekļi.

93. Pretblastomas zāles.

94.Līdzekļi, ko lieto pret kašķi un pedikulozi.

76. Cefalosporīni.

Cefalosporīni

a) pirmā paaudze- ļoti aktīvs pret grampozitīvām baktērijām ( cefalotīns; cefadroksils; cefazolīns; cefradīns; Cefaleksīns- vāciņi. 0,25 g katrs - 4 r / d, t. 0,5 g katrs, tad. par susp. - 2,5 (+ 80 ml destilēta ūdens); cefapirīns);

b) otrā paaudze- plašs darbības spektrs ( cefamandols; cefuroksīms; Cefaclor- vāciņi. 0,25 un 0,5 g katrs - 3 r / d; cefmetazols; cefonicīds; ceforanīds; cefotetāns; cefoksitīns; cefprozils; cefpodoksīms; loracarbef);

c) trešā paaudze- ļoti aktīvs pret gramnegatīvām baktērijām ( Ceftazidīms- fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g katrs - in / in, in / m h / o 8-12 stundas + izot. risinājums; ceftazidīms; cefoperazons; ceftriaksons; cefotaksīms; ceftizoksīms; cefiksīms; latamoxef);

β-laktāma antibiotiku grupa.

1) penicilīni

2) cefalosporīni un cefamicīni

3) monobaktāmi

4) karbapenēmi

Cefalosporīnu klasifikācija

Cefalosporīni	Parenterālai ievadīšanai	Priekš perorālai lietošanai
I paaudze (šaurs spektrs, ļoti aktīvs pret Gr + baktērijām un kokiem (izņemot enterokokus, pret meticilīnu rezistentus stafilokokus), daudz mazāk aktīvs pret Gr - floru (E. coli, Klebsiella pneumonic, indolnegatīvs Proteus)	Cefazolīns Cefradīns	Cefaleksīns Cefradīns
II paaudze (plašs spektrs, aktīvāks pret Gr - mikrofloru (Hemophilus influenzae, Neisseria, Enterobacteria, indolpozitīvs Proteus, Klebsiella, Moraxella, Serration), izturīgs pret  - laktamāzēm)	Cefuroksīms Cefoksitīns Cefamandols	Cefuroksīma aksetils Cefaclor
III paaudze (plaša spektra, ļoti aktīva pret Gr-baktērijām, ieskaitot tās, kas ražo -laktamāzi; aktīva pret Pseudomonas, Acinetobacter, Cytobacter ; ievadiet CNS)	Cefotaksīms Ceftazidīms Ceftriaksons	Cefiksīms Cefpodoksīms
IV paaudze (plaša spektra, ļoti aktīva pret bakterioīdiem un citām anaerobām baktērijām; ļoti izturīga pret paplašināta spektra -laktamāzēm; attiecībā pret Gr-floru tie pēc aktivitātes ir līdzvērtīgi III paaudzes cefalosporīniem; attiecībā pret Gr+ floru, tie ir mazāk aktīvi nekā pirmās paaudzes cefalosporīni)	cefepīms Cefpir

Antibiotikas - cefalosporīni.

Tajos ietilpst cefalotīns, cefaleksīns, cefaklors, cefotaksīms, cefuroksīms, cefoperazons, cefepīms, ceftriaksons un citi.Šo savienojumu ķīmiskā bāze ir 7-aminocefalosporānskābe. Pēc struktūras cefalosporīni ir līdzīgi penicilīniem (tie satur β-laktāma gredzenu). Tomēr pastāv būtiskas atšķirības. Penicilīnu struktūra ietver tiazolidīna gredzenu, bet cefalosporīni - dihidrotiazīna gredzenu. Cefalosporīniem ir baktericīda iedarbība, kas ir saistīts ar to inhibējošo iedarbību uz šūnu sienas veidošanos. Tāpat kā penicilīns, tie inhibē transpeptidāzes enzīma aktivitāti, kas piedalās baktēriju šūnu sienas biosintēzē. Saskaņā ar pretmikrobu spektru cefalosporīni ir plaša spektra antibiotikas. Tie ir izturīgi pret penicilināzi, bet daudzus cefalosporīnus iznīcina β-laktamāzes, ko ražo daži gramnegatīvi mikroorganismi.

Cefalosporīni ir nosacīti sadalīti četrās zāļu paaudzēs. Pirmās paaudzes pārstāvji ir īpaši efektīvi pret grampozitīviem kokiem (pneimokokiem, streptokokiem, stafilokokiem). Dažas gramnegatīvās baktērijas ir arī jutīgas pret tām. 2. paaudzes cefalosporīnu darbības spektrs ietver 1. paaudzes medikamentu darbības spektru, ko papildina indola pozitīvie proteīni. Trešās paaudzes cefalosporīniem ir raksturīgs plašāks darbības spektrs pret gramnegatīvām baktērijām. Grampozitīvie koki ir mazāk efektīvi nekā otrās paaudzes cefalosporīni. IV paaudzes cefalosporīniem ir vēl plašāks pretmikrobu spektrs nekā III paaudzes zālēm. Tie ir efektīvāki pret grampozitīviem kokiem. Viņiem ir augsta aktivitāte pret Pseudomonas aeruginosa un citām gramnegatīvām baktērijām, tostarp celmiem, kas ražo p-laktamāzi. Ietekme uz bakterioīdiem ir niecīga.

Atkarībā no ievadīšanas veida cefalosporīnus iedala divās grupās:

/. Parenterālai lietošanai

Cefalotīns Cefuroksīms Cefotaksīms Cefepīms utt.

2. Enterālai lietošanai Cefaleksīns Cefaclor Cefixime un citi.

I un II paaudzes zāles praktiski neiziet cauri asins-smadzeņu barjerai. Tajā pašā laikā, kā jau minēts, daudzi trešās paaudzes cefalosporīni iekļūst smadzeņu audos, un asins cefalosporīni daļēji saistās ar plazmas olbaltumvielām. Lielākā daļa zāļu izdalās caur nierēm (filtrācija un sekrēcija), dažas zāles - galvenokārt ar žulti zarnās (cefoperazons, ceftriaksons).

Cefalosporīnus lieto slimībām, ko izraisa gramnegatīvi mikroorganismi (piemēram, ar urīnceļu infekcijām), ar infekciju ar grampozitīvām baktērijām penicilīnu neefektivitātes vai nepanesības gadījumā. Cefalosporīni izraisa alerģiskas reakcijas ievērojamai daļai pacientu. Dažreiz tiek atzīmēta krusteniskā sensibilizācija ar penicilīniem. No nealerģiskām komplikācijām ir iespējami nieru bojājumi (novēro galvenokārt, lietojot cefaloridīnu un cefradīnu). Var rasties viegla leikopēnija. Turklāt daudzām zālēm ir vietēja kairinoša iedarbība (īpaši cefalotīnam). Šajā sakarā ar intramuskulāru injekciju var rasties sāpes, infiltrāti un intravenozas ievadīšanas gadījumā flebīts. Jāņem vērā arī superinfekcijas iespēja. Dažreiz cefalosporīni izraisa pseidomembranozo kolītu. Enterāli lietotas zāles var izraisīt dispepsiju. Izrakstot noteiktas zāles (cefoperazons utt.), Dažreiz tiek atzīmēta hipoprotrombinēmija.

Cefazolīns, cefradīns, cefuroksīms, cefaklors, cefotaksīms, ceftazidīms, cefiksīms, cefepīms.

CEFAZOLĪNS (Serhazolīns)*. -karbonskābe.

Sinonīmi: Kefzols, Cefamezīns, Acefs, Ancefs, Atralcefs, Caricefs, Cefacīds, Cefamezīns, Cefazolīns, Celmetīns, Gramaksīns, Kefazols, Kefols, Kefzols, Kezolīns, Reflīns, Sefazols, Tefazolīns, Totacefs utt.

Cefazolīns ir viens no galvenajiem pirmās paaudzes cefalosporīniem – plaša spektra antibiotika, kas baktericīdi iedarbojas uz grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām, tai skaitā stafilokokiem, kas veido un neveido penicilināzi, hemolītiskos streptokokus, pneimokokus, salmonellu, šigellas, dažas. Proteus veidi, Klebsiella grupas mikrobi, difterijas bacilli, gonokoki un citi mikroorganismi. Neietekmē riketsijas, vīrusus, sēnītes un vienšūņus.

Lietojot iekšķīgi, cefazolīns netiek absorbēts. Ievadot intramuskulāri, zāles ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija asinīs tiek novērota pēc 1 stundas; efektīvā koncentrācija pēc vienreizējas devas saglabājas asins plazmā 8-12 stundas.Ievadot intravenozi, tiek radīta lielāka koncentrācija asinīs, bet zāles izdalās ātrāk (pusperiods ir aptuveni 2 stundas).

Tas izdalās galvenokārt (apmēram 90%) caur nierēm nemainītā veidā.

Cefazolīns šķērso placentas barjeru un atrodas amnija šķidrumā. Tas ir atrodams barojošu māšu pienā nelielā koncentrācijā.

Cefazolīnu lieto infekcijām, ko izraisa pret to jutīgi grampozitīvi un gramnegatīvi mikroorganismi: infekcijām elpceļi, septicēmija, endokardīts, osteomielīts, brūču infekcijas, inficēti apdegumi, peritonīts, urīnceļu infekcijas utt.

Zāles ievada intramuskulāri vai intravenozi (pilienu vai strūklu). Intramuskulārai injekcijai flakona saturu atšķaida 2-3 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma vai sterilā ūdenī injekcijām un injicē dziļi muskulī.

Pacientiem ar pavājinātu nieru ekskrēcijas funkciju, lai izvairītos no kumulācijas, cefazolīnu ordinē samazinātās devās.

Tāpat kā citi cefalosporīni, cefazolīns var izraisīt alerģiskas reakcijas. Šādos gadījumos tiek nozīmētas pretalerģiskas zāles. Var rasties leikopēnija, eozinofīlija, neitropēnija, slikta dūša un vemšana. Ar intramuskulāru injekciju ir iespējamas vietējas sāpes.

Kontrindikācijas, kas raksturīgas visiem cefalosporīniem (sk.).

CEFUROKSIMS (Cefuroksīms).

Otrās paaudzes cefalosporīnu antibiotika.

Sinonīmi: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Iracef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Srestrazol, Ultroxim, Zenacef, Zinacef utt.

Pieejams nātrija sāls veidā.

Lietojot iekšķīgi, tas praktiski neuzsūcas. To lieto intravenozi un intramuskulāri. Pieder plašs diapozons pretmikrobu iedarbība un vairāk nekā citi cefalosporīni, kas ir efektīvi pret stafilokokiem, ieskaitot b-laktamāzes veidojošos celmus. Tas ir efektīvs arī pret b-laktamāzi veidojošiem gonokokiem.

To lieto dažādām infekcijas slimībām, tai skaitā elpceļu un urīnceļu, kaulu, locītavu u.c.

Iespējamās blakusparādības un kontrindikācijas ir tādas pašas kā citām cefalosporīnu antibiotikām.

Ārzemēs tiek ražots cefuroksīma atvasinājums - cefuroksīma aksetils (cefurohime axetil) - zāles, kas paredzētas iekšķīgai lietošanai.

Sinonīmi: Mahitil, Zinnat.

Karboksigrupas aizstāšana ar sarežģītāku estera radikāli ļāva iegūt savienojumu, kas ir stabils kuņģa skābajā saturā un sadalās zarnās, atbrīvojoties aktīvajam cefuroksīmam.

Zāles ir efektīvas dažādu infekcijas slimību gadījumā, ko izraisa pret cefuroksīmu jutīgi mikroorganismu celmi.

CEFOTAXIM (cefotaksīms).

Trešās paaudzes cefalosporīnu antibiotika.

Pieejams nātrija sāls veidā.

Sinonīmi: Klaforan, Cefotax, Chemcef, Сlaforan, Сloforan, Сlaforan, Рrimafen, Ralopar utt.

Pēc ķīmiskās būtības cefotaksīms ir tuvs pirmās un otrās paaudzes cefalosporīniem, tomēr strukturālās īpašības nodrošina augstu aktivitāti pret gramnegatīvām baktērijām, izturību pret to ražoto b-laktamāžu darbību. Zāles ir plašs darbības spektrs; baktericīdi iedarbojas uz grampozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem, kas ir rezistenti pret citiem cefalosporīniem, penicilīniem un citiem pretmikrobu līdzekļiem.

Lietojiet cefotaksīmu intramuskulāri un intravenozi; lietojot iekšķīgi, tas netiek absorbēts. Ievadot intramuskulāri, zāles ātri uzsūcas. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota 30 minūtes pēc injekcijas. Baktericīda koncentrācija asinīs saglabājas vairāk nekā 12 stundas.Zāles labi iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos; atrodama efektīvā koncentrācijā pleiras, peritoneālajā un sinoviālajā šķidrumā. Ievērojamā daudzumā tas izdalās ar urīnu neizmainītā veidā (apmēram 30%) un aktīvu metabolītu veidā (apmēram 20%). Daļēji izdalās ar žulti.

Cefotaksīmu lieto pret to jutīgu mikroorganismu izraisītām infekcijām: elpceļu un urīnceļu, nieru infekcijām, ausu, rīkles, deguna infekcijām, septicēmiju, endokardītu, meningītu; kaulu un mīksto audu, vēdera dobuma infekcijas, ginekoloģiskas infekcijas slimības, gonoreja u.c.

Lietojot cefotaksīmu, ir iespējamas alerģiskas reakcijas, gremošanas traucējumi, eozinofilu skaita palielināšanās, leikopēnija, neitropēnija, aknu analīžu palielināšanās, sārmainās fosfatāzes līmenis un slāpekļa saturs urīnā. Injekcijas vietā var attīstīties kairinājuma parādības, var paaugstināties temperatūra.

Kontrindikācijas ir raksturīgas visiem celofalosporīniem.

CEFTAZIDĪMS (SpēdasAzidime).

Trešās paaudzes cefalosporīna antibiotika parenterālai lietošanai.

Ķīmiskā struktūra ir līdzīga citām šīs grupas zālēm (skatīt Ceftriaksons).

Sinonīmi: Kefadims, Mirocefs, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Ranzid, Spestrum, Starcef, Tazidine utt.

Pievienojot ūdeni, zāles izšķīst, veidojot gāzes burbuļus - veidojas injekcijas šķīdums.

Ievadiet ceftazidīmu intramuskulāri un intravenozi. Ar abām ievadīšanas metodēm ātri tiek sasniegta augsta zāļu koncentrācija asins plazmā (5-10 minūtes pēc intravenozas ievadīšanas, 30-45 minūtes pēc intramuskulāras injekcijas).

Zāles ilgstoši uzglabājas organismā, netiek metabolizētas, izdalās galvenokārt (80-90%) caur nierēm nemainītā veidā 24 stundas.Viegli iekļūst orgānos un audos (kaulaudos), krēpās, sinoviālajā, pleirā, peritoneālais šķidrums, acs audi un šķidrumi, caur placentas barjeru, slikti - caur neskartu hematoencefālisko barjeru.

Ceftazidīms ir plaša spektra antibiotika. Efektīva Pseudomonas aeruginosa izraisītu infekciju gadījumā. To lieto septicēmijas, peritonīta, meningīta, smagu elpceļu infekciju, urīnceļu, ādas, mīksto audu, kaulu un locītavu, kuņģa-zarnu trakta u.c.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ceftazidīma devu samazina (līdz 1 g ik pēc 12 stundām un līdz 0,5 g ik pēc 48 stundām).

Iespējamās blakusparādības un kontrindikācijas būtībā ir tādas pašas kā citām cefalosporīnu antibiotikām.

4. paaudzes cefalosporīni iedarbojas uz patogēniem mikroorganismiem 7-aminocefalosporānskābes dēļ, vielas saīsinājums ir 7-ACA. Ceturtās paaudzes zāļu plašais darbības spektrs ir saistīts ar to efektivitāti pret visām gramnegatīvajām baktērijām, anaerobiem mikroorganismiem un bakterioīdiem. 7-ACC darbības joma:

baktēriju šūnu membrānas bojājumi;
kolonijas augšanas un izplatīšanās apturēšana;
visu saistīto mikroorganismu nomākšana no patogēnu saraksta, kas ir iesaistīti iekaisuma procesa veidošanā.

4. paaudzes zāles ietver zāles, kas atkārtoti apstiprinājušas savu ieguvumu pacientu atveseļošanai:

Cefepīms;
Cefpir.

Jūs nevarat patstāvīgi ārstēt šādas spēcīgas zāles. Cefalosporīnus izraksta tikai ārsts, kad ir noskaidrots infekcijas raksturs. Attiecībā uz grampozitīviem mikroorganismiem ceturtās paaudzes zāles ir mazāk efektīvas nekā pirmās paaudzes zāles, tādēļ, ja pacients sāk pašapstrādi, viņš var nesasniegt vēlamo rezultātu. Ārsts izvērtē blakusparādību riskus, katram izvēlas labāko ārstēšanas stratēģiju klīniskā aina.

Patogēnie aģenti sintezē beta-laktamāzi, fermentu, kas aizsargā to šūnu membrānas. Antibiotikas galvenais uzdevums ir iznīcināt šūnu, un membrānas apvalks to novērš. 7-ACA iznīcina abus beta-laktamāzes veidus:

hromosomu;
plazmīda.

Kad beta-laktamāze tiek iznīcināta, šūnas nevar pastāvēt, saturs tiek izlaists vidē, to uztver fagocīti un izdalās no organisma tāpat kā jebkuri sabrukšanas produkti.

Visas četras cefalosporīnu paaudzes kavē beta-laktamāzes sintēzi, bet tikai 4. paaudzes zāles ir vērstas uz enzīma hromosomu tipu. Norādījumi par Cefepim un Cefpirom satur informāciju, ka ārstēšana grūtniecības laikā jāveic tikai tad, ja iespējamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamos draudus augļa attīstībai. Tas nozīmē, ka tikai ārstējošais ārsts var izvērtēt, vai ir nepieciešams izrakstīt 4. paaudzes cefalosporīnus vai var iztikt arī no mazāk spēcīgiem medikamentiem. Ja laktācijas laikā nepieciešama ārstēšana, ir 3 iespējas:

pārtraukt barošanu;
ierobežot barošanu un nodot bērnu mākslīgai barošanai;
izvēlēties citu narkotiku.

Paciente nedrīkst lietot antibiotikas vienatnē, jo, nonākot bērna organismā ar mātes pienu, tās izraisa zarnu disbakteriozi.

Kad zāles tiek ievadītas?

4. paaudzes zāļu iedarbības sfērā ietilpst visas infekcijas slimības, kuru veidošanā tās piedalās:

enterokoki un enterobaktērijas;
stafilokoki un streptokoki;
meningokoki un gonokoki;
proteobaktērijas, tostarp salmonellas;
helikobaktērijas.

Šie mikroorganismi izraisa vairāk nekā 80% visu infekciozo iekaisuma procesu gadījumu.

Gramnegatīvo baktēriju atšķirīgā iezīme ir papildu aizsardzības klātbūtne uz šūnu sienas.

Lipopolisaharīdu, kas ir daļa no membrānas, sadalīšanās laikā izdalās toksiskas vielas - endotoksīni. Ja tajā pašā laikā tiek iznīcināts liels skaits patogēniem aģentiem, endotoksīniem, nokļūstot asinīs un limfātiskā sistēma, izraisīt pacientam:

galvassāpes, smaguma sajūta galvā;
vājums, muskuļu sāpes, locītavu sāpes;
slikta dūša un vemšana;
apetītes trūkums;
temperatūras paaugstināšanās līdz 38 ° C vai vairāk;
asinsspiediena pazemināšana;
smagos gadījumos - delīrijs, apjukums, elpas trūkums, ģībonis;
bez medicīniskā aprūpe iespējama nāve no toksiskā šoka.

Kad imūnsistēma iznīcina gramnegatīvos mikroorganismus, rodas intoksikācija ar to šūnu struktūru sabrukšanas produktiem, tostarp endotoksīniem.

Ja ārstēšana tiek uzsākta uzreiz pēc diagnozes noteikšanas, tad intoksikācijai ir minimālas sekas organismam. Izvērstos gadījumos intoksikācija izpaužas dzīvībai bīstamās formās. 4. paaudzes cefalosporīnus var lietot kopā ar zālēm, kas attīra asinsrites sistēmu, ar sorbentiem un diurētiskiem līdzekļiem.

Galvenās norādes uz tikšanos

Ja uztriepes, skrāpēšanas vai asiņu laboratoriskā analīzē tiek atklāts viens vai vairāki gramnegatīvi mikroorganismi, ārstējošais ārsts izraksta antibiotikas. Visbiežāk cefalosporīnus izraksta:

Par slimībām uroģenitālā sistēma: cistīts, uretrīts, prostatīts, gonoreja, epididimīts, salpingooforīts, pielonefrīts un citi.
Par slimībām elpošanas sistēmas: plaušu abscess, traheīts un bronhīts, pneimonija, pleiras empiēma.
Ar abscesiem, karbunkuliem un ādas furunkuliem, ar brūcēm, ko sarežģī strutains iekaisuma process.

Cefalosporīnus dažreiz izraksta pacientiem ar pazeminātu imūno stāvokli, taču, pieņemot šādu lēmumu, ārsts ņem vērā iespējamo ieguvumu un iespējamo kaitējumu pacientam.

Kontrindikācijas

Lai samazinātu cefalosporīnu kaitīgo ietekmi uz kuņģa-zarnu trakta un palielinātu zāļu biopieejamību, ir radīti 4. paaudzes medikamenti, kas tiek ievadīti parenterāli:

intramuskulāri;
intravenozi.

Iepriekšējās paaudzes ietvēra perorālos cefalosporīnus, kas palielināja blakusparādību iespējamību un samazināja 7-ACA biopieejamību. 4. paaudzes cefalosporīniem ir arī kontrindikācijas, taču tās ir daudz mazāk nekā 1-2 paaudzes tabletes. Uzņemšanai ir ierobežojumi, jūs nevarat izmantot:

grūtniecības un zīdīšanas laikā;
jaundzimušie bērni līdz 2 dzīves mēnešiem;
ar hronisku nekompensētu nieru slimību;
ar individuālu alerģisku reakciju.

Alerģijas biežums pret 7-ACC un citām zāļu sastāvdaļām, saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem, nepārsniedz 1%. Pacientiem ar paaugstinātu jutību biežāk ir alerģija pret:

līdz 1-3 paaudzes cefalosporīniem, jo 4. paaudzes cefalosporīniem ir līdzīgs ķīmiskais sastāvs;
visām antibiotikām, kas iedarbojas arī uz beta-laktamāzi un izraisa endotoksīna izdalīšanos.

Ir veikti pētījumi par alerģiju izpēti pret dažādām antibiotiku grupām. Iegūtie dati liecina, ka 10% no visiem pacientiem, kuriem ir alerģija pret penicilīnu, bija arī alerģija pret cefalosporīniem. Papildus alerģiskai reakcijai tika novērots palielināts komplikāciju un blakusparādību skaits. Cefepim un Cefpirome lietošana visbiežāk notiek slimnīcā, tāpēc, pat ja ir kādas sūdzības par blakus efekti, ārsti var nekavējoties veikt pasākumus, lai uzlabotu pacienta pašsajūtu. Dažos gadījumos, piemēram, ar komplikācijām no nierēm, jums ir jāmaina ārstēšanas kurss un jāizvēlas citas zāles. Visticamākās blakusparādības (ar biežumu līdz 1%):

No malas gremošanas sistēma: dzelte, hepatīts, vemšana un slikta dūša, aizcietējums vai šķidrs izkārnījumos, sāpes epigastrijā, atraugas, grēmas, meteorisms, kolikas.
Alerģijām: izsitumi uz ādas, nātrene, drudzis, svīšana, elpas trūkums.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: stenokardija, palielināta vai palēnināta sirdsdarbība, asinsvadu tonusa palielināšanās vai samazināšanās.
No nervu sistēmas un psihes: psihomotorisks uzbudinājums, galvassāpes, bezmiegs, krampji un gludo muskuļu spazmas.
No elpošanas sistēmas: elpas trūkums, klepus.

Ceturtās paaudzes cefalosporīnu intravenoza ievadīšana jāveic saskaņā ar profesionālajiem aprūpes standartiem. Pretējā gadījumā rodas pēcinjekcijas flebīts.

Bakteriālas infekcijas ārstēšanā antibiotikas ir galvenais līdzeklis, kas var nomākt patogēnās floras darbību un iznīcināt infekciju. Starp narkotikām dažādas grupas cefalosporīniem ir raksturīga augsta aktivitāte un visnenozīmīgākā negatīvā ietekme. Apsveriet cefalosporīnu klases zāļu priekšrocības, darbības jomas, lietošanas instrukcijas, īpašību izmaiņas, pārejot uz nākamo paaudzi.

Cefalosporīnu apraksts

Šīs grupas narkotikas ir beta-laktāmi, tiem ir daļēji sintētiska izcelsme. Pirmo reizi no sēnītēm izolētā Cephalosporium antibakteriālā iedarbība tika pārbaudīta pagājušā gadsimta 40. gados. Pirmā antibiotika, kas iegūta no Cefalosporium, tika sintezēta 1964. gadā. Tas bija Cefalotīns.

1971. gadā tika izveidots Cefazolīns, ko aktīvi izmantoja gandrīz 10 gadus. 1977. gadā pienāca otrās paaudzes laiks, parādījās Cefuroksīms un Ceftriaksons.

Savienojums

Cefalosporīni ir bicikliski savienojumi, kuros ir apvienoti divi gredzeni:

beta-laktāma;
dihidrotiazīns.

Agregāta ķīmiskā bāze ir 7-aminocefalosporānskābe (7-ACA).

Izdalīšanās forma: tabletes, kapsulas, granulas, injekciju šķīdums

Lielāko daļu šīs grupas zāļu lieto injekcijām vēnā vai muskuļos, jo tās slikti uzsūcas gremošanas trakta gļotādās. Tā ir parenterāla lietošana, kas nodrošina augstu biopieejamību un nodrošina baktericīdu iedarbību.

Caur gremošanas traktu var lietot vairākas zāles. Šādas zāles ir pieejamas kapsulu, tablešu un pulvera veidā suspensijas pagatavošanai. Starp tiem ir Cefalexin, Zinnat, Cefixime un citi.

Saņemšanas mehānisms

7-ACA tiek ražots no cefalosporīna C, izmantojot biotehnoloģiju. Tiek izmantota acilēšanas reakcija (aizvietošana ar acilgrupu) pie aminogrupas.

Ar līdzīgu struktūru kā penicilīniem cefalosporīniem izdevās radīt aizsardzību pret penicilināzes darbību, enzīmu, kas iznīcina beta-laktamāzi.

Raksturlielumi

Cefalosporīnus plaši izmanto infekcijas slimību ārstēšanā. dažāda lokalizācija Pateicoties:

izteikta baktericīda iedarbība;
minimālais negatīvo seku skaits;
viegla pārnesamība.

Zāles lieto bērniem no mazotnes, piemērotas gados vecākiem pacientiem.

Farmakoloģiskās īpašības

Cefalosporīni bloķē peptidoglikāna sintēzi, kas veido baktēriju aizsargplēves pamatu. Iznīcinot šūnu membrānu, tie noved pie mikropatogēnu nāves. Šīs grupas zāļu iedarbība ir iespējama tikai uz jaunattīstības organismiem - dalīšanās un augšanas laikā. Floras šūnas, kas atrodas miera stāvoklī, nereaģē uz antibiotiku.

Jebkuram ievadīšanas veidam aktīvā viela iekļūst visās ķermeņa vidēs tādā daudzumā, kas ir pietiekams terapeitiskam efektam.

Viela tiek fiksēta plaušās, sinoviālajā šķidrumā, cerebrospinālajā šķidrumā, iegurņa orgānos, siekalās un citos.

Floras jutība pret zālēm

Jaunu cefalosporīnu paaudžu radīšana atrisināja galveno problēmu - darbības nodrošināšanu ar jaunām mikropatogēnu grupām, tas ir, zāļu darbības jomas un efektivitātes paplašināšanu.

	Patogēnu veidi
Paaudzēm	Gram+	grams -	Anaerobi	MRSA
es	5	1
II	3	2	Cefoksitīns
III	1	3	1
IV	2	5	1
V	2	4	1	5

5 - augsta aktivitāte, 0 - nestrādā.

Tajā pašā laikā jaunu zāļu radīšana izraisīja patogēnās floras pielāgošanos to darbībai un rezistences veidošanos mikrobiem pret zāļu iedarbību.

Daudzos patogēnos membrānu kanālu caurlaidība samazinās, tāpēc antibiotika nevar iekļūt baktērijās, kas ievērojami vājina tā efektivitāti.

Mutāciju izvēle

Mikroorganismi spēj ātri mutēt, pielāgot savas struktūras mainīgajiem apstākļiem un saglabāt dzīvotspēju.

Rezistence pret cefalosporīniem vairumā gadījumu attīstās novēloti, tāpat kā ar dažām antibiotikām (aminoglikozīdiem), vai arī ātrāk.

Pārraidāmība

Patogēnā flora, reaģējot uz antibiotiku iedarbību, spēj ražot beta-laktamāzes un atbrīvot tās starpšūnu telpā. Fermenti deaktivizē zāles. Cefalosporīni ir izturīgāki pret β-laktamāzēm nekā penicilīni, taču tie arī zaudē dažas savas īpašības.

pretestība

Līdz šim nav izdevies nomākt dažu baktēriju floras grupu rezistenci. Pat 4-5 paaudžu pārstāvji ir bezspēcīgi pret viņiem:

enterokoki;
klebsiella;
šigella;
Listeria monocytogenes;
nūjas - zarnu un tuberkulozes;
pseidomonāds.

Nelielu rezistenci uzrāda arī meningokoki, salmonellas.

Pirmās paaudzes cefalosporīni

Pirmā iegūtā antibiotika cefalotīns ir zināma kopš 1964. gada. Pelējuma sēnītes kļuva par tās ražošanas avotu, zāļu ražošana tiek veikta daļēji sintētiskā veidā, izmantojot acilēšanu.

Zoļins

Aktīvā viela tiek saukta par cefazolīnu, ko izmanto preparātā nātrija sāls veidā. Tam ir tikai formas intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai. Tas ir pulveris flakonā atšķaidīšanai.

Iekšķīgi lietojamu formu nav sliktas uzsūkšanās dēļ kuņģa-zarnu traktā. Devas - 250 miligrami. To injicē vēnā ar strūklu vai pilienu. Ražotājs - Indija.

Natsefs

Zāles lieto parenterāli. Tam ir 500 un 1000 miligramu devas. Piemērots pilienu un strūklas ievadīšanai.

Balts vai gaišs pulveris flakonos. To atšķaida ar izotonisku šķīdumu, lidokaīnu. To lieto bērnu (izņemot jaundzimušo) ārstēšanai.

ABOLmed, Krievija.

Lietojot parenterāli, intramuskulārai lietošanai nepieciešama dziļa injekcija muskuļos. Ir atļauta bērnu un gados vecāku pacientu ārstēšana.

Pieejamās devas - 0,5, 1 grams. Sertifikāta īpašnieks ir Austrija.

Šīs zāles lieto, lai ārstētu daudzas augšējo elpceļu patoloģijas - dažādas lokalizācijas sinusītu, vidusauss iekaisumu, tonsilītu.

Tam ir iekšķīgi lietojamas formas - tabletes (0,25 grami), kapsulas - 500 un 250 miligrami. Bērnu forma ir granulas atšķaidīšanai un suspensijai. Ir iespējams ārstēt bērnus līdz gadam.

To ražo Krievijā, bijušās PSRS valstīs un Serbijā.

Tas ir izgatavots pulvera veidā šķīdināšanai un parenterālai lietošanai. Ražo KRKA Slovēnijā. Devas - 1 grams. Nepiemēro līdz mēnesim.

2. paaudzes cefalosporīni

Šīs cefalosporīnu grupas zāles joprojām ir pieprasītas. Ievērojami paplašinātas pirmās paaudzes iespējas, ir plašāks darbības spektrs. Labi likvidējiet infekciju ar stafilokokiem.

Kipras zāles satur cefuroksīmu. Zāles ir pieejamas vairākās devās, tabletes netiek ražotas.

Cefoksitīna nātrija sāls flakonos (0,5 un 1 grams katrā). Tikai injekcijām - intravenozi un intramuskulāri. OOO ABOLmed, Krievija.

Zāles ražo Krievijas un Itālijas uzņēmumi infūzijas lietošanai. Satur cefuroksīmu 250-750 miligramu daudzumā.

Cefuroksīma aksetils ir tablešu veidā 125 un 250 devās un granulas suspensijas pagatavošanai bērniem. Var lietot no 3 mēnešiem. Sertifikāta īpašnieks ir Glaxo Operations UK Limited (Lielbritānija).

Itālijā zāles ar nātrija cefuroksīmu 750 miligramu apjomā ražo ar tirdzniecības nosaukumu Supero. Intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai.

Šāda veida cefalosporīna cefaklora monohidrātam ir iekšķīgi lietojamas formas - kapsulas (0,5) un granulas suspensijas pagatavošanai divās devās, tostarp bērniem. Izcelsmes valsts - Vācija.

Nafat cefamandols ir injicējamo zāļu sastāvdaļa, ko ražo LLC ABOLmed, Krievija. Flakonos pa 10 mililitriem 0,5 vai 1 grams 2. paaudzes cefalosporīna.

Zāles ir cefuroksīma nātrija sāls. Tikai infūzijas lietošanai. Ražo ABOLmed LLC trīs devās.

Devas - 250, 750, 1500 miligrami. Tas atrodas flakonos, kuros tiek iegūts šķīdums ievadīšanai. Zāles ar šo nosaukumu ražo vairāki uzņēmumi Krievijā, Vācijā un Austrijā.

Zāles Cefuroksīmam ir arī tablešu forma.

Ražotājs - OJSC Sintez, Krievija. Aktīvā viela ir cefuroksīms. Izlaišanas veidlapas:

pudele ar 10 mililitriem - 750 miligrami;
pudele ar 20 mililitriem - 1,5 grami.

Lieto infūzijām.

Trešās paaudzes cefalosporīni

Labāk iekļūst šūnu sieniņās, ir izturīgāks pret baktēriju ražotajiem fermentiem. Aktīvs pret streptokoku.

Zāles ir pulveris atšķaidīšanai flakonos, ceftriaksona nātrija sāls 1 grams. Hemofarm A.D., Serbija.

Parenterālais līdzeklis satur ceftriaksonu un nātrija sulbaktāmu. Ražošanas valsts ir Indija.

Ceftazidīms flakonos, kam pievienots šķīdinātājs (ūdens) ampulās. OOO ABOLmed, Krievija. Lietojiet intramuskulāri, intravenozi.

Zāļu reģistrācijas apliecība pieder uzņēmumam PFIZER. Zāles satur ceftazidīmu un beta laktamāzes inhibitoru (avibaktāmu). Lieto infūzijām.

Indija ražo cefiksīmu suspensijas atšķaidīšanai ar nosaukumu Ixim Lupine. Ērti lietojams pieaugušajiem un bērniem. Plaši izmanto ENT praksē.

Indija ražo zāles ar nosaukumu Kefotex, kas satur cefotaksīma sāli. Tikai parenterāla iespēja.

Kefsepims

Labākā ievadīšanas metode ir pilināšana. To lieto arī ar strūklu vēnā un intramuskulāri. Mutvārdu formu nav. Indija.

Ražots Apvienotajā Karalistē. Iepakots flakonos injekciju šķīduma pagatavošanai.

Satur ceftriaksonu. Devas - 0,25, 1, 2 grami. Slovēnija.

Irānā ceftazidīms ir zāļu Lorazidim aktīvā sastāvdaļa. To lieto intravenozi un intramuskulāri.

Indijas zāles ar ceftriaksonu injekcijām.

sulmagrāfs

Cefoperazons kombinācijā ar sulbaktāmu. Ķīna.

Cefoperazons ar sulbaktāmu 1,5 grami. Ķīna.

Sulperazons

Sulbaktāms + cefoperazons. Turkiye.

Sulperacef

cefoperazons un sulbaktāms. Ir vairākas devas. ABOLmed, Krievija.

Sulcef

Cefoperazons + Sulbaktāms ir šāds zāļu sastāvs no Medokemi LTD no Kipras. Antibiotiku lieto parenterāli.

Suprax

Cefiksīms iekšķīgai lietošanai - kapsulas, granulas suspensijas pagatavošanai. Jordānija.

Talcefs

Cefotaksīms parenterālai ievadīšanai. Indija.

Indijas zāles ar ceftriaksonu.

Cebanex

Cefoperazona nātrijs tiek kombinēts ar sulbaktāmu (1 + 1 grams). Indijas zāles lieto intramuskulāri un intravenozi.

Cedex

Ceftibutēns kapsulās un suspensijas atšķaidīšanai. Itālija, Krievija.

Čeperons Dž

Cefoperazons, Indija.

Cetax

Cefotaksīms. Indija.

Cefabols

Cefotaksīms, ABOLmed, Krievija.

Cefaksons

Ceftriaksons, Indija.

Cefotaksims, Indija.

Cefbaktams

Cefoperazons + Sulbaktāms vienādā daudzumā (0,25, 0,5, 1 grams), SPC ELFA, Krievija.

Cefzoksīms J

Ceftizoksīms, Indija.

Cefiksīms

Populāra antibiotika iekšķīgai lietošanai ir tabletes (200, 400 miligrami cefiksīma), 5 mililitru suspensija satur 100 miligramus cefiksīma. Indija, Irāna.

Cefobīds

Cefoperazons, Pfizer, ASV, Itālija.

Cefoperazons, ABOLmed.

Cefoperazons - flakons

Cefoperazons, LLC VIAL, Krievija.

Cefoperazons un Sulbaktāms Jodas

Indijas zāles satur divas vielas, kas papildina viena otras darbību. Ražots flakonos, kas satur vienādu vielu daudzumu (1 grams katrā).

Cefosīns

Ražotājs - OAO Sintez. Satur cefotaksīma nātrija sāli no 0,5 līdz 2 gramiem. Mutvārdu formu nav.

Cefpar SV

Ražo RUSYUROPHARM LLC. Cefoperazona un sulbaktāma sastāvā 500 vai 1000 miligramu daudzumā. Lieto parenterāli.

Cefroksīms Dž

Cefuroksīms, Indija.

Cefsons

Ceftriaksons, Turkiye.

ceftriabols

Ceftriaksons, ABOLmed.

Ceftriaksons, Indija.

Ceftrifīns

Ceftriaksons. Indija.

Atsauce: lielākā daļa šīs antibiotiku grupas zāļu tiek ražotas parenterālai lietošanai, un tām nav perorālas formas.

4. paaudzes cefalosporīni

Efektīvāk likvidēt infekciju ar gramnegatīviem mikroorganismiem. Izturīgs pret hromosomu grupas beta-laktamāzēm.

Cefepīms ar L-arginīnu. bnfkbz.

Maxicefs

Cefepīms. ABOLmed, Krievija.

Cefaktīvs

Cefpirs ar nātrija karbonātu. AS Pharmasyntez.

Cefepīms. ZAO LEKKO, Krievija.

Cefpir

Cefpiroma sulfātu ražo uzņēmums NoroBio Pharmaceutical (Ķīna). Tam ir tikai parenterāla forma.

To ražo pulvera veidā, no kura sagatavo šķīdumu injekcijām (0,5-1 grams). Piesakies bērniem no 2 mēnešiem. Ražots Indijā.

5. paaudzes cefalosporīni

Šīs grupas zāles kopā ar visām labākās īpašības cefalosporīniem ir aktivitāte pret Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus), kas slikti reaģē uz visām antibiotikām. Aktīvs pret abu veidu beta-laktamāzi.

Zinforo

Ceftarolīna fosamils. Lielbritānija.

Ceftobiprols. Beļģija.

Ceftobiprols

Zefter sastāvā ir 5. paaudzes aktīvā viela.

Ceftarolīns

Ceftarolīna fosamils ir Zinforo aktīvā sastāvdaļa.

Ceftolosans

Ceftolosans/tazobaktāms. Zāles ar šo vielu kombināciju ir tirdzniecības nosaukums Zerbaxa. Apstiprināts lietošanai 2018. gadā.

Lietošanas indikācijas

Tā kā lielākā daļa zāļu tiek ievadītas parenterāli, tās visbiežāk lieto slimnīcās. Lietojumprogrammas funkcijas pēc paaudzes:

Ķirurģiskā ārstēšanā - profilaksei un pēc pabeigšanas, lai izvairītos no infekcijas. Ādas bojājumu ārstēšanai.
Pneimonija. Bieži lieto ārpus slimnīcas. ENT orgānu patoloģija. Ādas infekcijas. Ja uroģenitālo orgānu infekcija kombinācijā ar citām antibiotikām. Locītavu, kaulu infekcijas.
Meningīts, gonoreja, nervu sistēmas bojājumi, zarnu infekcijas, apakšējo elpceļu un žults ceļu iekaisumi. Salmoneloze.
Pneimonija. Iegurņa infekcijas. Sepse. Ādas, kaulu struktūru, locītavu iekaisums. Sarežģītas urīnceļu patoloģijas ar baktēriju kopienas infekciju.
Novērst infekciju ar Staphylococcus aureus. Palīdz cīnīties ar infekcijām, kas ir izturīgas pret iepriekšējo paaudžu cefalosporīniem un penicilīniem. Diabētiskā pēda.

Cefalosporīnu darbības apjoms palielinās, pārejot uz vairāk mūsdienu narkotikas. Jaunas zāļu paaudzes tiek radītas, ņemot vērā rezistences attīstību un floras spēju uz pastāvīgām mutācijām.

Norādījumi par lietošanu un devām

Lielāko daļu cefalosporīnu lieto tikai parenterāli.

Ārstējot bērnus

Zāļu devas tiek izvēlētas atkarībā no ķermeņa svara. Katrai narkotikai, ievadot intramuskulāri un intravenozi, ir dozēšanas noteikumi, jo īpaši:

Ceftriaksons - 40-100 miligrami uz kilogramu svara, 2-3 reizes;
Cefazolīns - 50-100 miligrami uz kilogramu, 2-3 reizes.

Perorālās formas tiek dozētas arī pēc ķermeņa svara, piemēram:

Cefaclor - 20-40 miligrami, sadalīts 3 devās;
Cefaleksīns - 45 miligrami uz kilogramu, 3 reizes.

Lielākā daļa zāļu netiek lietotas pirms mēneša, dažiem ir citi vecuma ierobežojumi (2-6 mēneši). Kurss ir 5-10 dienas.

Ārstēšana pieaugušajiem

Dažu cefalosporīnu parenterāla lietošana pieaugušā vecumā:

Cefotaksīms - 3-8 grami dienā 3 injekcijām;
Ceftazidīms - 3-6 grami, 2 reizes;
Cefoperazons + Sulbaktāms - 4-8 grami, 2 injekcijas.

Mutiskās formas:

Cefaclor - 0,25-0,5 grami, trīs reizes;
Cefuroksīms - 0,25-0,5 grami, trīs reizes.

Lietojiet zāles ar lielu daudzumu ūdens.

Informācijai: ievadīšanas sāpju dēļ cefalosporīnus bieži atšķaida ar lidokaīnu vai novokaīnu.

Grūtniecība un laktācija

Zemās toksicitātes un ietekmes uz augli trūkuma dēļ grūtnieču ārstēšanai lieto cefalosporīnus, parasti izvēlas 2-4 paaudžu zāles. Terapijas laikā barošana ar krūti būtu jāpārtrauc.

Devas tiek izvēlētas atkarībā no stāvokļa. Tiek izmantota mazākā efektīvā deva.

Pacientiem ar nieru mazspēju

Plkst nieru mazspēja aplikāciju skaits var tikt samazināts lēnākas izvades dēļ. Kreatinīna klīrenss tiek kontrolēts.

Kontrindikācijas

Reģistrētas alerģiskas izpausmes pret cefalosporīniem.

Pārdozēšanas gadījumā var attīstīties šādas novirzes:

biežākie ir dispepsijas traucējumi, reti kolīts;
anēmija;
citu infekciju pievienošanās - kandidoze;
izmaiņas asins sastāvā;
ādas izpausmes.

Smagos gadījumos tas ir iespējams anafilaktiskais šoks.

Zāļu nevēlamās blakusparādības

Neskatoties uz cefalosporīnu drošību, ir iespējamas ķermeņa reakcijas uz tā ievadīšanu:

galvassāpes;
dispepsijas izpausmes;
alerģija;
sirds ritma traucējumi;
nieru darbības traucējumi;
hematopoēzes patoloģija, asins sastāva traucējumi.

Ir iespējams piesaistīt citas infekcijas - sēnīšu, vīrusu.

Kam pievērst uzmanību

Ārstēšana ar cefalosporīniem prasa stingru devu un paredzētā lietošanas laika ievērošanu. Izlaižot, nedubultojiet zāļu daudzumu. Pat ar acīmredzamu uzlabojumu kurss ir jāpabeidz.

Suspensiju nevar uzglabāt ilgāk par paredzēto lietošanas laiku.

Gremošanas traucējumu gadījumā perorālos medikamentus var lietot ēdienreizes laikā. Vairumā gadījumu uzņemšana ir atļauta neatkarīgi no ēdiena.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Ir noteikti šādi savstarpējās ietekmes veidi ar cefalosporīniem:

Krusta alerģija ar penicilīniem.
Samazināta uzsūkšanās ārstēšanas laikā ar antacīdiem līdzekļiem. Lietojot perorālās formas - vismaz 2 stundu intervāls.
Aminoglikozīdi un cilpas diurētiskie līdzekļi kļūst toksiskāki. Nieru disfunkcijas kontrole.
Preparātus ar cefoperazonu nelieto kopā ar alkoholu.

Vienlaicīga lietošana ar antikoagulantiem un antiagregantiem var izraisīt asiņošanu.

Uzglabāšanas nosacījumi un noteikumi

Saraksts B. Uzglabāt vēsā vietā (2-8 °, ne vairāk kā 25 °). Lielākajai daļai zāļu derīguma termiņš ir 2-3 gadi.

Brīvdienu nosacījumi un izmaksas

Pēc receptes.

Zāļu izmaksas ir atkarīgas no ražotāja:

Zinforo 600 miligrami, 20 pudeles - 19 000 rubļu;
Anaerocefs - apmēram 200 rubļu;
Vicef - 130 rubļi.

Iekšzemes zāles ir diezgan pieejamas.

Aizstājošās antibiotikas

Alerģija pret cefalosporīniem prasa aizstāt zāles ar citu grupu antibiotikām. Iespējas ietver aminoglikozīdus, fluorhinolonus un makrolīdus. Atkarībā no iekaisuma lokalizācijas specializētais speciālists izvēlas zāles, kas ir vispiemērotākās šī orgāna infekcijas ārstēšanai un baktēriju floras īpašībām.

Bieži tiek ieteikts lietot ārzemēs ražotus 4-5 paaudžu cefalosporīnus, jo to kvalitāte un efektivitāte ir augstāka.

Penicilīna grupas zāles parasti netiek aizstātas, jo bieži tiek novēroti krusteniskās alerģijas gadījumi.

Ārstēšana ar cefalosporīniem palīdz nomākt dažādas lokalizācijas bakteriālas infekcijas. No citām antibiotikām zāles ir labi panesamas, vāji negatīvi ietekmējot ķermeni. Šīs grupas medikamentiem ir labas atbildes no ārstiem un pacientiem.

Cefalosporīni tiek klasificēti kā beta-laktāma zāles. Tie ir viena no lielākajām antibakteriālo zāļu klasēm.

4. paaudzes cefalosporīni tiek uzskatīti par salīdzinoši jauniem. Šajā grupā nav mutvārdu formu. Pārējie trīs ir perorāli un parenterāli līdzekļi. Cefalosporīniem ir augsta efektivitāte un salīdzinoši zema toksicitāte. Pateicoties tam, tie ieņem vienu no vadošajām pozīcijām visu antibakteriālo līdzekļu lietošanas biežuma ziņā.

Katras cefalosporīnu paaudzes lietošanas indikācijas ir atkarīgas no to farmakokinētiskajām īpašībām un antibakteriālās aktivitātes. Zāles pēc struktūras ir līdzīgas penicilīniem. Tas nosaka vienotu pretmikrobu iedarbības mehānismu, kā arī krustenisko alerģiju vairākiem pacientiem.

Cefalosporīniem ir baktericīda iedarbība. Tas ir saistīts ar baktēriju šūnu sieniņu veidošanās pārkāpumu. Sērijā no pirmās līdz trešajai paaudzei ir tendence ievērojami paplašināt darbības spektru un palielināt pretmikrobu aktivitāti pret gramnegatīviem mikrobiem, nedaudz samazinot ietekmi uz grampozitīviem mikroorganismiem. Visiem aģentiem kopīgā īpašība ietver būtiskas ietekmes neesamību uz enterokokiem un dažiem citiem mikrobiem.

Daudzi pacienti ir ieinteresēti, kāpēc 4. paaudzes cefalosporīni nav pieejami tabletēs? Fakts ir tāds, ka šīm zālēm ir īpaša molekulārā struktūra. Tas neļauj aktīvajiem komponentiem iekļūt zarnu gļotādas šūnu struktūrās. Tāpēc 4. paaudzes cefalosporīni nav pieejami tabletēs. Visas šīs grupas zāles ir paredzētas parenterālai ievadīšanai. 4. paaudzes cefalosporīnus ražo ampulās ar šķīdinātāju.

Šīs grupas preparātus izraksta tikai speciālisti. Šī ir salīdzinoši jauna zāļu kategorija. Cefalosporīniem 3, 4 paaudzes ir līdzīgs iedarbības spektrs. Atšķirība ir mazākā blakusparādību skaita ziņā otrajā grupā. Piemēram, cefepīms vairākos veidos ir tuvs trešās paaudzes zālēm. Bet, pateicoties dažām ķīmiskās struktūras iezīmēm, tas spēj iekļūt gramnegatīvo mikroorganismu ārējā sienā. Tajā pašā laikā Cefepime ir relatīvi izturīgs pret C klases beta-laktamāžu (hromosomu) hidrolīzi. Līdz ar to papildus 3. paaudzes cefalosporīniem (ceftriaksons, cefotaksīms) raksturīgajām īpašībām zālēm piemīt tādas īpašības kā:

ietekme uz mikrobiem-hiperproducētājiem beta-laktamāzes (hromosomu) C-klase;
augsta aktivitāte attiecībā pret neraudzējošiem mikroorganismiem;
lielāka pretestība paplašināta spektra beta-laktamāžu hidrolīzei (šīs pazīmes nozīme nav pilnībā izprotama).

Šajā grupā ietilpst viena zāle "Cefoperazons / Sulbaktāms". Salīdzinot ar monozālēm, kombinētajām zālēm ir paplašināts darbības spektrs. Tam ir ietekme uz anaerobiem mikroorganismiem, lielāko daļu enterobaktēriju celmu, kas spēj ražot beta-laktamāzi.

Parenterālie cefalosporīni 3, 4 paaudzes ļoti labi uzsūcas, ja tos injicē muskuļos. Zāles iekšķīgai lietošanai ļoti labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Biopieejamība būs atkarīga no konkrētās zāles. Tas svārstās no 40-50% (piemēram, Cefixime) līdz 95% (cefakloram, cefadroksilam, cefaleksīnam). Dažu iekšķīgi lietojamo medikamentu uzsūkšanos var palēnināt ēšana. Bet tādas zāles kā "Cefuroksīma asketil" absorbcijas laikā tiek hidrolizētas. Pārtika veicina ātrāku aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos.

4. paaudzes cefalosporīni ir labi izplatīti daudzos audos un orgānos (izņemot prostatu), kā arī noslēpumus. Augstās koncentrācijās zāles atrodas peritoneālajā un sinoviālajā, perikarda un pleiras šķidrumos, kaulos un ādā, mīkstajos audos, aknās, muskuļos, nierēs un plaušās. Spēja iziet BBB un veidot terapeitiskās koncentrācijas cerebrospinālajā šķidrumā ir izteiktāka tādām trešās paaudzes zālēm kā ceftazidīms, ceftriaksons un cefotaksīms, kā arī ceturtās paaudzes pārstāvis Cefepīms.

Lielākā daļa cefalosporīnu netiek noārdīti. Izņēmums ir zāles "Cefotaxime". Tas biotransformējas ar sekojošu aktīva produkta veidošanos. Ceturtās paaudzes cefalosporīni, tāpat kā pārējie, izdalās galvenokārt caur nierēm. Izdaloties ar urīnu, tiek konstatēta diezgan augsta koncentrācija.

Zāles "Cefoperazons" un "Ceftriaksons" izceļas ar dubultu izvadīšanas ceļu - aknām un nierēm. Lielākajai daļai cefalosporīnu pussabrukšanas periods ir viena līdz divas stundas. Ceftibuten, Cefixime (3-4 stundas) un Ceftriaxone (līdz 8,5 stundām) ir nepieciešams ilgāks laiks. Tas ļauj tos piešķirt vienu reizi dienā. Ņemot vērā nieru mazspēju, zāļu devas ir jāpielāgo.

Antibiotikas – 4. paaudzes cefalosporīni – izraisa virkni negatīvas sekas, it īpaši:

Alerģija. Pacientiem var būt multiformā eritēma, izsitumi, nātrene, seruma slimība un eozinofilija. Blakusparādības šajā kategorijā ir arī anafilaktiskais šoks un drudzis, Kvinkes tūska, bronhu spazmas.
hematoloģiskas reakcijas. Starp tiem ir vērts izcelt pozitīvu Kumbsa testu, leikopēniju, eozinofīliju (reti), hemolītisko anēmiju, neitropēniju.
Nervu darbības traucējumi. Lietojot lielas devas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, tiek novēroti krampji.
No aknām: paaugstināta transamināžu aktivitāte.
Gremošanas traucējumi. Starp negatīvajām sekām diezgan bieži sastopama caureja, pseidomembranozais kolīts, vemšana un slikta dūša, sāpes vēderā. Šķidru izkārnījumu gadījumā ar asins fragmentiem zāles tiek atceltas.
lokālas reakcijas. Tie ietver infiltrāciju un sāpīgumu intramuskulāras injekcijas vietā un flebītu ar intravenozu injekciju.
Citas sekas izpaužas kā maksts un mutes kandidoze.

4. paaudzes cefalosporīnus izraksta smagām, pārsvarā zemas pakāpes infekcijām, ko izraisa multirezistenta mikroflora. Tie ietver pleiras empiēmu, plaušu abscesu, pneimoniju, sepsi, locītavu un kaulu bojājumus. 4. paaudzes cefalosporīni ir indicēti sarežģītu urīnceļu infekciju gadījumā, neitropēnijas un citu imūndeficīta stāvokļu fona apstākļos. Zāles nav parakstītas individuālai neiecietībai.

Lietojot, tiek atzīmēta krusteniska alerģija. Pacientiem ar penicilīnu nepanesību ir līdzīga reakcija uz pirmās paaudzes cefalosporīniem. Krusta alerģija ar otrās vai trešās kategorijas lietošanu ir retāk sastopama (1-3% gadījumu). Ar reakciju vēsturi tūlītējs veids(piemēram, anafilaktiskais šoks vai nātrene), pirmās paaudzes zāles tiek parakstītas piesardzīgi. Narkotikas šādās kategorijās (īpaši ceturtajā) ir drošākas.

Cefalosporīni tiek noteikti pirmsdzemdību periodā bez īpašiem ierobežojumiem. Tomēr adekvāti kontrolēti pētījumi par zāļu drošību nav veikti. Zemā koncentrācijā cefalosporīni var nonākt pienā. Ņemot vērā zāļu lietošanu zīdīšanas laikā, mainās zarnu mikroflora, kandidoze, izsitumi uz ādas, bērnu sensibilizācija.

Lietojot jaundzimušajiem, ir iespējama pusperioda pagarināšanās, ņemot vērā aizkavētu izdalīšanos caur nierēm. Gados vecākiem pacientiem ir nieru darbības izmaiņas, un tāpēc ir iespējama zāļu eliminācijas palēninājums. Tas var prasīt pielāgot lietošanas režīmu un devu.

Tā kā lielākā daļa cefalosporīnu izdalās caur nieru sistēmu galvenokārt aktīvajā formā, devu režīms jāpielāgo organisma īpašībām. Lietojot lielas devas, īpaši kombinācijā ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem vai aminoglikozīdiem, var rasties nefrotoksiska iedarbība.

Dažas zāles izdalās ar žulti, tāpēc pacientiem ar smagām aknu patoloģijām deva ir jāsamazina. Lietojot Cefoperazonu, šādiem pacientiem ir augsta nosliece uz asiņošanu un hipoprotrombēmiju. Profilakses nolūkos ieteicams lietot K vitamīnu.

Cefalosporīni tabletēs ir viena no plašākajām antibakteriālo līdzekļu grupām, ko plaši izmanto pieaugušo un bērnu ārstēšanai. Šīs grupas zāles ir ļoti populāras to efektivitātes, zemās toksicitātes un ērtās lietošanas formas dēļ.

vispārīgās īpašības Cefalosporīni

Cefalosporīniem ir šādas īpašības:

veicina baktericīdas iedarbības nodrošināšanu;
ir plašs terapeitiskās darbības spektrs;
apmēram 7-11% izraisa krusteniskas alerģijas attīstību. Riska grupā ietilpst pacienti ar penicilīna nepanesību;
zāles neveicina ietekmi pret enterokokiem un listēriju.

Šīs grupas zāles var lietot tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem un ārsta uzraudzībā. Antibiotikas nav paredzētas pašapstrādei.

Lietošana zāles-cefalosporīni var veicināt šādas nevēlamas blakusparādības:

alerģiskas reakcijas;
dispepsijas traucējumi;
flebīts;
hematoloģiskas reakcijas.

Zāļu klasifikācija

Antibiotikas cefalosporīnus parasti klasificē pēc paaudzes. Zāļu saraksts pa paaudzēm un zāļu formām:

Galvenās atšķirības starp paaudzēm ir antibakteriālās iedarbības spektrs un rezistences pakāpe pret beta-laktamāzēm (baktēriju enzīmi, kuru darbība ir vērsta pret beta-laktāma antibiotikām).

1. paaudzes zāles

Šo zāļu lietošana veicina šaura antibakteriālās iedarbības spektra nodrošināšanu.

Cefazolīns ir viena no populārākajām zālēm, kas palīdz iedarboties pret streptokokiem, stafilokokiem, gonokokiem. Pēc parenterālas ievadīšanas tas iekļūst bojājuma vietā. Stabila aktīvās vielas koncentrācija tiek sasniegta, ja zāles lieto trīs reizes 24 stundu laikā.

Indikācijas zāļu lietošanai ir: streptokoku, stafilokoku ietekme uz mīkstie audi, locītavas, kauli, āda.

Jāņem vērā: agrāk Cefazolīns tika plaši izmantots daudzu infekcijas patoloģiju ārstēšanai. Tomēr pēc modernāku 3.-4. paaudzes zāļu parādīšanās cefazolīnu vairs neizmanto intraabdominālo infekciju ārstēšanā.

2. paaudzes zāles

Otrās paaudzes zālēm ir raksturīga paaugstināta aktivitāte pret gramnegatīviem patogēniem. 2 paaudžu cefalosporīni parenterālai ievadīšanai uz cefuroksīma bāzes (Kymacef, Zinacef) ir aktīvi pret:

Gramnegatīvi patogēni, Proteus, Klebsiella;
infekcijas, ko izraisa streptokoki un stafilokoki.

Cefuroksīms - viela no otrās cefalosporīnu grupas nav aktīva pret Pseudomonas aeruginosa, morganella, providence un lielāko daļu anaerobo mikroorganismu.

Pēc parenterālas ievadīšanas tas iekļūst lielākajā daļā orgānu un audu, ieskaitot hematoencefālisko barjeru. Tas ļauj lietot zāles smadzeņu gļotādas iekaisuma patoloģiju ārstēšanā.

Norādes par šīs līdzekļu grupas izmantošanu ir:

sinusīta un vidusauss iekaisuma saasināšanās;
hroniska bronhīta forma akūtā fāzē, attīstība sabiedrībā iegūta pneimonija;
pēcoperācijas stāvokļu terapija;
ādas, locītavu, kaulu infekcija.

Devas bērniem un pieaugušajiem tiek izvēlētas individuāli, atkarībā no lietošanas indikācijām.

Iekšējās zāles ietver:

tabletes un granulas Zinnat suspensijas pagatavošanai;
Ceclor suspensija - bērns var lietot šādas zāles, suspensijai ir patīkamas garšas īpašības. Ceclor nav ieteicams lietot vidusauss iekaisuma saasināšanās laikā. Zāles ir arī tablešu, kapsulu un sausa sīrupa veidā.

Perorālos cefalosporīnus var lietot neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas, aktīvās sastāvdaļas izvadīšanu veic nieres.

Trešās paaudzes zāles

Trešais cefalosporīnu veids sākotnēji tika iesaistīts stacionāros apstākļos smagu infekcijas patoloģiju ārstēšanā. Līdz šim šādas zāles var lietot arī poliklīnikā, jo ir palielināta patogēnu rezistence pret antibiotikām. Trešās paaudzes zālēm ir savas pielietojuma funkcijas:

parenterālas formas izmanto smagiem infekcijas bojājumiem, kā arī jauktu infekciju noteikšanai. Veiksmīgākai terapijai cefalosporīnus kombinē ar antibiotikām no 2-3 paaudzes aminoglikozīdu grupas;
zāles iekšējai lietošanai izmanto, lai likvidētu vidēji smagas slimnīcā iegūtas infekcijas.

3. paaudzes cefalosporīniem, kas paredzēti iekšķīgai lietošanai, ir šādas lietošanas indikācijas:

hroniska bronhīta paasinājumu kompleksā terapija;
gonorejas, šigilozes attīstība;
pakāpeniska ārstēšana, ja nepieciešams, tablešu iekšēja ievadīšana pēc parenterālas ārstēšanas.

Salīdzinot ar 2. paaudzes zālēm, 3. paaudzes cefalosporīniem tabletēs ir lielāka efektivitāte pret gramnegatīviem patogēniem un enterobaktērijām.

Tajā pašā laikā cefuroksīma (2. paaudzes zāļu) aktivitāte pneimokoku un stafilokoku infekciju ārstēšanā ir augstāka nekā Cefixime.

Indikācijas cefalosporīnu (cefatoksīma) parenterālai lietošanai ir:

akūtu un hronisku sinusīta formu attīstība;
intraabdominālo un iegurņa infekciju attīstība;
ietekme zarnu infekcija(šigella, salmonella);
smagi apstākļi, kuros tiek ietekmēta āda, mīkstie audi, locītavas, kauli;
bakteriāla meningīta noteikšana;
sarežģīta gonorejas terapija;
sepses attīstība.

Zāles ir dažādas augsta pakāpe iekļūšana audos un orgānos, tostarp asins-smadzeņu barjerā. Cefatoksīms var būt izvēles zāles jaundzimušo ārstēšanā. Ar meningīta attīstību jaundzimušajam bērnam cefatoksīms tiek kombinēts ar ampicilīniem.

Ceftriaksons pēc darbības spektra ir līdzīgs cefatoksīmam. Galvenās atšķirības ir šādas:

iespēja lietot ceftriaksonu vienu reizi dienā. Meningīta ārstēšanā - 1-2 reizes 24 stundu laikā;
dubults eliminācijas ceļš, tādēļ pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama;
papildu lietošanas indikācijas ir: kompleksa ārstēšana bakteriāls endokardīts, Laima slimība.

Ceftriaksonu nedrīkst lietot jaundzimušo terapijas laikā.

Zāles 4 paaudzes

4. paaudzes cefalosporīniem ir raksturīga paaugstināta rezistences pakāpe, un tiem ir lielāka efektivitāte pret šādiem patogēniem: grampozitīviem kokiem, enterokokiem, enterobaktērijām, Pseudomonas aeruginosa (ieskaitot celmus, kas ir rezistenti pret ceftazidīmu). Indikācijas parenterālo formu lietošanai ir:

nozokomiālā pneimonija;
intraabdominālās un iegurņa infekcijas - ir iespējama kombinācija ar zālēm, kuru pamatā ir metronidazols;
ādas, mīksto audu, locītavu, kaulu infekcijas;
sepse;
neitropēnisks drudzis.

Lietojot imipenēmu, kas pieder ceturtajai paaudzei, ir svarīgi ņemt vērā, ka Pseudomonas aeruginosa ātri izveido rezistenci pret šo vielu. Pirms zāļu lietošanas ar šādu aktīvo vielu ir jāveic pētījums par patogēna jutību pret imipenēmu. Zāles lieto intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai.

Meronem pēc īpašībām ir līdzīgs imipenēmam. Lietošanas instrukcijās norādīts, ka starp atšķirīgām īpašībām ir:

lielāka aktivitāte pret gramnegatīviem patogēniem;
mazāka aktivitāte pret stafilokokiem un streptokoku infekcijām;
zāles neveicina pretkrampju iedarbības nodrošināšanu, tāpēc tās var lietot kompleksā meningīta ārstēšanā;
piemērots intravenozai pilienveida un strūklas infūzijai, jāatturas no intramuskulāras injekcijas.

Lietošana antibakteriāls līdzeklis cefalosporīnu grupa 4. paaudzes Azactam palīdz nodrošināt mazāku darbības spektru. Zāles ir baktericīda iedarbība, tostarp pret Pseudomonas aeruginosa. Azactāma lietošana var veicināt šādu nevēlamu blakusparādību attīstību:

vietējās izpausmes flebīta un tromboflebīta formā;
dispepsijas traucējumi;
hepatīts, dzelte;
neirotoksicitātes reakcijas.

Šī instrumenta galvenais klīniski nozīmīgais uzdevums ir ietekmēt aerobo gramnegatīvo patogēnu dzīves procesu. Šajā gadījumā Azaktam ir alternatīva zālēm no aminoglikozīdu grupas.

5. paaudzes zāles

Līdzekļi, kas pieder pie 5. paaudzes, veicina baktericīda iedarbības nodrošināšanu, iznīcinot patogēnu sienas. Aktīvs pret mikroorganismiem, kas demonstrē rezistenci pret 3. paaudzes cefalosporīniem un zālēm no aminoglikozīdu grupas.

Tiek prezentēti 5. paaudzes cefalosporīni farmācijas tirgus preparātu veidā, kuru pamatā ir šādas vielas:

Ceftobiprols medokarils ir zāles ar tirdzniecības nosaukumu Zinforo. To lieto sabiedrībā iegūtas pneimonijas, kā arī sarežģītu ādas un mīksto audu infekciju ārstēšanai. Visbiežāk pacients sūdzējās par blakusparādībām caurejas, galvassāpju, nelabuma un niezes veidā. Blakusparādības ir viegls raksturs, par to attīstību jāziņo ārstējošajam ārstam. Īpaša piesardzība nepieciešama, ārstējot pacientus, kuriem anamnēzē ir konvulsīvs sindroms;
Ceftobiprols ir Zefter tirdzniecības nosaukums. Pieejams pulvera veidā infūziju šķīduma pagatavošanai. Lietošanas indikācijas ir sarežģītas ādas un piedēkļu infekcijas, kā arī diabētiskās pēdas infekcija bez vienlaicīga osteomielīta. Pirms lietošanas pulveri izšķīdina glikozes šķīdumā, ūdenī injekcijām vai fizioloģiskā šķīdumā. Instrumentu nedrīkst lietot, ārstējot pacientus, kas jaunāki par 18 gadiem.

5. paaudzes līdzekļi ir aktīvi pret Staphylococcus aureus, demonstrējot plašāku farmakoloģiskās aktivitātes spektru nekā iepriekšējās paaudzes cefalosporīniem.

Cefalosporīni tabletēs pieder pie antibiotiku grupas. Iesniegtās zāles galvenokārt izmanto baktēriju rakstura slimību apkarošanai. Ļaujiet mums sīkāk apsvērt šāda veida zāļu farmakoloģisko iedarbību, indikācijas un lietošanas iezīmes.

Cefalosporīni ir antibiotikas zāles ko raksturo augsta efektivitātes pakāpe. Šīs zāles tika atklātas 20. gadsimta vidū. Līdz šim ir 5 cefalosporīnu paaudzes. Tajā pašā laikā īpaši populāras ir 3. paaudzes antibiotikas.

Šo zāļu farmakoloģiskā iedarbība ir to galveno aktīvo vielu spēja bojāt baktērijas šūnu membrānas izraisot patogēnu nāvi.

Cefalosporīni (īpaši 4 paaudzes) ir ārkārtīgi efektīvi cīņā pret infekcijas slimībām, kuru rašanās un attīstība ir saistīta ar tā saukto gramnegatīvo baktēriju patoloģisko aktivitāti.

4. paaudzes cefalosporīni dod pozitīvus rezultātus pat gadījumos, kad penicilīnu grupas antibiotikas izrādījās pilnīgi neefektīvas.

Cefalosporīnus tablešu veidā izraksta pacientiem, kuri cieš no noteiktām bakteriāla rakstura infekcijas slimībām, kā arī kā līdzekli infekcijas komplikāciju rašanās novēršanai ķirurģiskas iejaukšanās laikā. Eksperti izšķir šādas norādes par iesniegto zāļu lietošanu:

Cistīts.
Furunkuloze.
Uretrīts.
Vidusauss iekaisums.
Gonoreja.
Bronhīts akūtā vai hroniskā formā.
Pielonefrīts.
Stenokardijas streptokoks.
Sinusīts.
Šigeloze.
Augšējo elpceļu infekciozi bojājumi.

Jāatzīmē, ka cefalosporīnu darbības spektrs un apjoms lielā mērā ir atkarīgs no paaudzes, kurai pieder antibiotikas. Apskatīsim šo jautājumu sīkāk:

Pirmās paaudzes cefalosporīnus lieto, lai ārstētu nekomplicētas infekcijas, kas skar ādu, kaulus un locītavas.
Indikācijas 2. paaudzes cefalosporīnu lietošanai ir tādas slimības kā tonsilīts, pneimonija, hronisks bronhīts, faringīts, urīnceļu bojājumi, kam ir bakteriāls raksturs.
3. paaudzes cefalosporīni ir paredzēti tādām slimībām kā bronhīts, infekcijas bojājumi urīnceļu sistēma, šigeloze, gonoreja, impetigo, Laima slimība.
4. paaudzes cefalosporīnus var indicēt sepsei, locītavu bojājumiem, plaušu abscesiem, pneimonijai, pleiras empiēmai. Ir vērts uzsvērt, ka 4. paaudzes cefalosporīnu grupas zāles nav pieejamas tablešu veidā tās specifiskās molekulārās struktūras dēļ.

Šīs antibiotikas zāles ir kontrindicētas tikai individuālas jutības un alerģisku reakciju gadījumā pret galveno aktīvā viela- cefalosporīns, kā arī pacienti, kas jaunāki par 3 gadiem.

Dažos gadījumos cefalosporīnu lietošana var izraisīt blakusparādības. Visbiežāk sastopamās nevēlamās blakusparādības ir šādas:

Slikta dūša.
Vemšanas lēkmes.
Caureja.
Kuņģa darbības traucējumi.
Galvassāpes, kas pēc būtības ir līdzīgas migrēnas simptomiem.
Alerģiskas reakcijas.
Sāpes vēderā.
Nieru darbības traucējumi.
Aknu darbības traucējumi.
Disbakterioze.
Reibonis.
Nātrene un izsitumu parādīšanās uz ādas.
Asins recēšanas pārkāpums.
Eozinofīlija.
Leikopēnija.

Vairumā gadījumu iepriekš minēto blakusparādību rašanās ir saistīta ar ilgstošu un nekontrolētu cefalosporīnu lietošanu.

Zāļu izvēle, devas un ilguma noteikšana terapeitiskais kurss to drīkst veikt tikai ārstējošais ārsts, ņemot vērā diagnozi, slimības smagumu, pacienta vecumu un vispārējo veselības stāvokli. Turklāt, lai izvairītos no nevēlamu reakciju rašanās, ir stingri jāievēro zāļu lietošanas instrukcijas un jālieto zāles, kas novērš disbakteriozes attīstību.

Īpaši pieprasīti un populāri ir cefalosporīni tablešu veidā. Fakts ir tāds, ka šai antibiotiku preparātu formai ir noteiktas priekšrocības. Tie ietver šādus faktorus:

Izteikta baktēriju iedarbība.
Paaugstināta rezistence pret specifisku enzīmu, ko sauc par beta-laktamāzi.
Vienkārša un ērta aplikācija.
Iespēja īstenot terapeitisko procesu ambulatorā veidā.
Rentabilitāte, kas saistīta ar to, ka nav nepieciešams iegādāties šļirces un šķīdumus, kas nepieciešami zāļu injicēšanai.
Vietējās lokalizācijas iekaisuma reakciju trūkums, kas raksturīgs injekcijām.

Cefalosporīna preparātus tabletēs pieaugušajiem pacientiem izraksta ārsts atbilstošā devā. Terapeitiskā kursa ilgums ir no nedēļas līdz 10 dienām atkarībā no slimības smaguma pakāpes. Pacienti bērnība zāles ievada 2-3 reizes dienā, devu aprēķina individuāli, ņemot vērā bērna svaru.

Cefalosporīnus ieteicams lietot pēc ēšanas, kas veicina to labāku uzsūkšanos organismā. Turklāt saskaņā ar lietošanas instrukcijām kopā ar piedāvātās grupas zālēm ir jālieto pretsēnīšu zāles un līdzekļi, kas novērš disbakteriozes attīstību.

Katram konkrētajam medikamentam ir pievienota atbilstoša anotācija, kas rūpīgi jāizpēta pirms ārstēšanas kursa uzsākšanas un pēc tam stingri jāievēro instrukcijās sniegtie norādījumi.

Ir dažādi cefalosporīnu tablešu preparāti, no kuriem katram ir noteiktas īpašības un klīniskās īpašības. Apsvērsim tos sīkāk:

Cefaleksīns pieder pie pirmās paaudzes cefalosporīnu grupas. Piedāvātās zāles ir ļoti efektīvas cīņā pret streptokokiem un stafilokokiem. Cefaleksīns ir paredzēts infekcijas un iekaisuma slimībām. Blakusparādības ietver iespējamu alerģisku reakciju attīstību penicilīna nepanesības gadījumā.
Cefiksīms ir trešās paaudzes cefalosporīns. Šīm zālēm ir izteikta antibakteriāla iedarbība, kavējot gandrīz visu zināmo patogēnu darbību. Cefiksīmam ir raksturīgas farmakokinētiskās īpašības, laba iekļūšana audos. Zāļu preparāts izceļas ar paaugstinātu efektivitātes pakāpi cīņā pret Pseudomonas aeruginosa, enterobaktērijām.
Ceftibutēns. zāles pieder pie trešās paaudzes cefalosporīniem. Zāles ir pieejamas tablešu un suspensiju veidā. Ceftibutēnu raksturo augsta izturība pret specifisku vielu iedarbību, ko aizsardzības nolūkos izdala patogēni.
Cefuroksīma acetils pieder pie 2. paaudzes cefalosporīnu grupas. Piedāvātās zāles ir ļoti efektīvas cīņā pret tādiem patogēniem kā enterobaktērijas, moraxella un hemophilus. Cefuroksīma acetilu lieto vairākas reizes dienā. Devas tiek noteiktas atkarībā no slimības formas un smaguma pakāpes, pacienta vecuma kategorijas. Ilgstoši lietojot, var rasties tādas blakusparādības kā caureja, slikta dūša, vemšana un izmaiņas asins klīniskajā attēlā.
Zinnat ir viena no visizplatītākajām zālēm, kas pieder 2. paaudzes cefalosporīnu grupai. Šīs zāles lieto, lai ārstētu furunkulozi, pielonefrītu, pneimoniju, augšējo un apakšējo elpceļu infekcijas un citas slimības, ko izraisa pret cefuroksīmu jutīgu patogēnu patoloģiskā aktivitāte.

Cefalosporīni ir ļoti efektīvas un efektīvas antibiotikas, ko mūsdienu medicīnā izmanto infekcijas slimību apkarošanai. Īpaši plaši izplatīta ir zāļu tablešu forma, ko raksturo minimāls kontrindikāciju un blakusparādību klāsts.

Sakarā ar to, ka lielāko daļu antibakteriālo zāļu var iegādāties bez ārsta receptes, pieaug to nekontrolēta lietošana. Tas ir saistīts ar mikroorganismu rezistences attīstību pret šīs grupas zālēm un standarta terapijas neefektivitāti. Tāpēc ir izstrādāti 4. paaudzes cefalosporīni, kas paliek aktīvi pret gandrīz visām baktērijām, kas ir rezistentas pret iepriekšējām antibiotiku versijām.

Galvenā atšķirība starp attiecīgajām zālēm un to priekšgājējiem ir tāda, ka 4. paaudzes cefalosporīni iedarbojas uz lielāku skaitu gan grampozitīvu, gan gramnegatīvu mikroorganismu. Turklāt tie ir efektīvi pret kokiem, baciļiem un enterobaktērijām, kas ir pilnībā izturīgas pret 3. paaudzes antibiotikām.

Sakarā ar uzskaitītajām īpašībām un priekšrocībām aprakstītā tipa cefalosporīnus izmanto kompleksā ķīmiskajā terapijā akūtu un hronisku ādas, gremošanas, uroģenitālās sistēmas, iegurņa orgānu, locītavu un kaulu iekaisuma slimību gadījumos.

Neskatoties uz šo antibiotiku relatīvo drošību, tās rada daudzas blakusparādības, tostarp alerģiskas reakcijas, gremošanas traucējumi, samazināta aktivitāte ir diezgan izplatīta parādība. imūnsistēma. Tāpēc 4. paaudzes cefalosporīnus reti izraksta sievietēm ar hormonāliem traucējumiem, tostarp grūtniecēm, ar disbakteriozi, kairinātu zarnu sindromu un autoimūnām problēmām. Aprakstīto antibiotiku līdzekļu lietošana var tikai pasliktināt slimības gaitu.

Cefalosporīnu 3 4 paaudžu saraksts. IV paaudzes cefalosporīni smagu infekciju ārstēšanā bērniem

N.V. Beloborodova

Maskavas Veselības komitejas Racionālās antibiotiku terapijas birojs, Krievijas Valsts medicīnas universitātes Bērnu ķirurģijas nodaļa

URL

76. Cefalosporīni.

Kad zāles tiek ievadītas?

Galvenās norādes uz tikšanos

Kontrindikācijas

Cefalosporīnu apraksts

Savienojums

Izdalīšanās forma: tabletes, kapsulas, granulas, injekciju šķīdums

Saņemšanas mehānisms

Raksturlielumi

Farmakoloģiskās īpašības

Floras jutība pret zālēm

Mutāciju izvēle

Pārraidāmība

pretestība

Pirmās paaudzes cefalosporīni

Zoļins

Natsefs

2. paaudzes cefalosporīni

Trešās paaudzes cefalosporīni

Kefsepims

sulmagrāfs

Sulperazons

Sulperacef

Sulcef

Suprax

Talcefs

Cebanex

Cedex

Čeperons Dž

Cetax

Cefabols

Cefaksons

Cefbaktams

Cefzoksīms J

Cefiksīms

Cefobīds

Cefoperazons - flakons

Cefoperazons un Sulbaktāms Jodas

Cefosīns

Cefpar SV

Cefroksīms Dž

Cefsons

ceftriabols

Ceftrifīns

4. paaudzes cefalosporīni

Maxicefs

Cefaktīvs

Cefpir

5. paaudzes cefalosporīni

Zinforo

Ceftobiprols

Ceftarolīns

Ceftolosans

Lietošanas indikācijas

Norādījumi par lietošanu un devām

Ārstējot bērnus

Ārstēšana pieaugušajiem

Grūtniecība un laktācija

Pacientiem ar nieru mazspēju

Kontrindikācijas

Zāļu nevēlamās blakusparādības

Kam pievērst uzmanību

Mijiedarbība ar citām zālēm

Uzglabāšanas nosacījumi un noteikumi

Brīvdienu nosacījumi un izmaksas

Aizstājošās antibiotikas

Vairāk par šo tēmu:

Citi raksti: