Esmolols ir tirdzniecības nosaukums. Esmolols (Esmolols) - lietošanas instrukcija, apraksts, farmakoloģiskā darbība, lietošanas indikācijas, devas un lietošanas veids, kontrindikācijas, blakusparādības

"Esmolols (Esmolols)" lieto šādu slimību ārstēšanai un/vai profilaksei (nozoloģiskā klasifikācija – ICD-10):

Molekulārā formula: C16-H25-N-O4

CAS kods: 103598-03-4

Apraksts

Raksturīgs: Esmolola hidrohlorīds ir balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris. Tas ir salīdzinoši hidrofils savienojums, labi šķīst ūdenī un viegli šķīst spirtā. Sadalījuma koeficients (oktanols/ūdens) pie pH 7,0 ir 0,42. Molekulmasa - 331,8. Tam ir viens asimetrisks centrs, un tas pastāv kā enantiomēru pāris.

farmakoloģiskā iedarbība

Farmakoloģija: Farmakoloģiskā darbība - hipotensīvs, antiaritmisks, antiangināls. Kardioselektīvs beta_1 blokators, kam nav savas simpatomimētiskās un membrānas stabilizējošās aktivitātes. Tam ir negatīvs hrono-, ino-, dromo- un batmotropisks efekts. Nomāc sinusa mezgla automatismu, pagarina ugunsizturīgo periodu un palēnina vadīšanu caur AV mezglu. Tas inhibē centrālos simpātiskos impulsus un samazina perifēro audu jutību pret kateholamīniem. Samazina sirdsdarbības ātrumu, miokarda kontraktilitāti, sirds skābekļa patēriņu (antiangināls efekts), sirds izvade un AD. Antianginālā un antihipertensīvā iedarbība saglabājas 10-20 minūtes pēc infūzijas pārtraukšanas.

Ievadot intravenozi, tas par 55% saistās ar olbaltumvielām, eritrocītos esterāzes ātri hidrolizē līdz brīvam skābes metabolītam (aktivitāte ir 1/1500 no esmolola aktivitātes) un metanolā. T_1/2 - 9 minūtes, brīvais skābes metabolīts - 3,7 stundas (ar nieru mazspēja palielinās 10 reizes). Līdzsvara koncentrācija asinīs tiek sasniegta 5 minūšu laikā ar piesātinošo devu un pēc 30 minūtēm bez tās. Izdalās caur nierēm kā metabolīts.

Devās, kas 8 reizes (trušiem) un 30 reizes (žurkām) pārsniedz maksimālo uzturlīdzekļu daudzumu cilvēkiem, tam ir toksiska ietekme uz mātes ķermeni, palielinās rezorbcijas biežums un augļa mirstība.

Lietošanas indikācijas

Pielietojums: Arteriālā hipertensija, sinusa tahikardija, supraventrikulāra tahikardija un tahiaritmija (tostarp priekškambaru fibrilācija un plandīšanās, arī operācijas laikā un pēc tās), miokarda infarkts, nestabila stenokardija, tirotoksiska krīze, feohromocitoma.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas: Paaugstināta jutība, sinusa bradikardija (mazāk nekā 45 sitieni minūtē), kardiogēns šoks, II-III pakāpes AV blokāde, smaga sirds mazspēja, slima sinusa sindroms, sinoatriāla blokāde, arteriāla hipotensija (SBP zem 90 mm Hg, DBP zem 50 mm Hg), asiņošana, hipovolēmija.

Lietošanas ierobežojumi: Bronhiālā astma, emfizēma, hronisks obstruktīvs bronhīts, sastrēguma sirds mazspēja, cukura diabēts, traucēta nieru darbība; sekundāra hipertensija vazokonstrikcijas dēļ uz hipotermijas fona operācijas laikā vai pēc tās; grūtniecība, barošana ar krūti, bērnība(drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta), vecāka gadagājuma cilvēki.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā: Grūtniecības laikā tas ir iespējams, ja paredzamā terapijas ietekme pārsniedz iespējamo risku auglim. Lai gan adekvāti un labi kontrolēti pētījumi par lietošanas drošību grūtniecēm nav veikti, lietojot esmololu grūtniecības pēdējā trimestrī un dzemdību laikā, auglim attīstījās bradikardija, kas turpinājās arī pēc zāļu infūzijas beigām. , tika ziņots. Nav ieteicams lietot laktācijas laikā (nav datu par iekļūšanu mātes pienā).

Blakus efekti

Blakus efekti: Blakusparādību biežums, lietojot esmololu, tika novērtēts 369 pacientiem ar supraventrikulāru tahikardiju un vairāk nekā 600 pacientiem klīniskajos pētījumos iekļauto operāciju laikā vai pēc tām. Lielākā daļa novēroto efektu bija vieglas un pārejošas. Nozīmīgākā blakusparādība bija hipotensija (skatīt sadaļu Piesardzības pasākumi). Pēcreģistrācijas pētījumu periodā ir ziņots par letāliem iznākumiem klīniskos apstākļos, kad esmolols, iespējams, tika lietots, lai kontrolētu sirds kambaru frekvenci (skatīt "Piesardzības pasākumi").

No malas nervu sistēma un maņu orgāni: reibonis (3%), miegainība (3%), galvassāpes(2%), uzbudinājums (2%), apjukums (2%), noguruma sajūta (1%); mazāk nekā 1% - viegls reibonis, astēnija, parestēzija, depresija, trauksme, krampji, traucēta domāšana, garša, redze un runa.

No sirds un asinsvadu sistēmas un asinīm (hematopoēze, hemostāze): simptomātiska hipotensija (kopā ar spēcīgu svīšanu, reiboni) - 12% (terapija tika pārtraukta aptuveni 11% pacientu, pusei no kuriem bija simptomātiska hipotensija), asimptomātiska hipotensija - 25% , perifērās asinsrites pārkāpums (1%); mazāk nekā 1% - bālums, pietvīkums, bradikardija (mazāk nekā 50 sitieni / min), sāpes krūtīs, sirdsklauves, ģībonis, AV blokāde, plaušu tūska. Diviem pacientiem bez supraventrikulāras tahikardijas, bet ar smagu koronāro artēriju slimību (pēcmiokarda infarkts vai nestabila stenokardija) attīstījās atgriezeniska (pārtraucot ārstēšanu) smaga bradikardija/sinusa pauze/asistolija.

No gremošanas trakta: slikta dūša (7%), vemšana (1%); mazāk nekā 1% - sausa mute, dispepsija, anoreksija, aizcietējums, diskomforta sajūta vēderā.

No elpošanas sistēmas: mazāk nekā 1% - aizlikts deguns, sēkšana krūtīs, apgrūtināta elpošana, elpas trūkums, bronhu spazmas.

No ādas puses: infūzijas reakcijas, tostarp iekaisums un sacietējums injekcijas vietā (8% gadījumu); mazāk nekā 1% - tūska, eritēma, ādas krāsas maiņa, dedzināšana injekcijas vietā, ādas nekroze (ar ekstravazāciju).

Citi: mazāk nekā 1% - drudzis, svīšana, drebuļi, urīna aizture, sāpes starplāpstiņu rajonā, aukstas rokas un kājas, abstinences sindroms.

Mijiedarbība: pastiprina nedepolarizējošu muskuļu relaksantu iedarbību, hinidīna, prokainamīda, dizopiramīda un verapamila kardiodepresīvo iedarbību. Palielina bradikardijas un hipotensijas attīstības risku uz rezerpīna fona. Simpatomimētiskie līdzekļi un ksantīna atvasinājumi vājina (savstarpēji) iedarbību; citi antihipertensīvie līdzekļi - paaugstina hipotensiju. Palielina digoksīna līmeni plazmā; varfarīns, morfīns un sukcinilholīns palielina koncentrāciju plazmā. Nesaderīgs vienā šļircē ar citiem līdzekļiem, t.sk. ar 5% nātrija bikarbonāta šķīdumu.

Pārdozēšana: Simptomi: pārmērīgs asinsspiediena pazemināšanās, bradikardija, ventrikulāras ekstrasistoles, sirds mazspēja, bronhu spazmas. Esmolola pārdozēšana var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos.

Ārstēšana: pacientam Trendelenburgas pozas piešķiršana, skābekļa terapija, intravenoza šķidruma ievadīšana (ja nav plaušu tūskas); simptomātiska terapija: bradikardijas gadījumā - atropīna sulfāta, izoproterenola vai dobutamīna ievadīšana (ir iespējams lietot epinefrīnu vai veikt transvenozo stimulāciju); sirds mazspējas gadījumā - sirds glikozīdu un / vai diurētisko līdzekļu iecelšanā; ar hipotensiju - vazokonstriktorus (epinefrīnu, norepinefrīnu, dopamīnu, dobutamīnu) asinsspiediena kontrolē; ventrikulāras ekstrasistoles tiek pārtrauktas lidokaīna vai fenitoīna ievadīšanas laikā, bronhu spazmas - beta_2-adrenerģiskos agonistus (izoproterenolu) vai ksantīna atvasinājumus ievadot. Varbūt glikagona ievadīšanā / iecelšanā, lai novērstu bradikardiju vai hipotensiju.

Devas un lietošanas veids

Devas un ievadīšana: Iekšā / iekšā. Devu nosaka, ievadot virkni piesātinošo un uzturošo devu.

Aritmijas gadījumā - IV infūzija 0,5 mg / kg / min 1 min (piesātinošā deva), pēc tam - 0,05 mg / kg / min 4 min (uzturošā deva). Ja atbildes reakcija ir adekvāta, devu saglabā un, ja nepieciešams, periodiski koriģē; ja efekta nav līdz 5 minūšu beigām - iztērējiet atkārtoti pārbaudiet: IV infūzija 0,5 mg / kg / min 1 min (piesātinošā deva), pēc tam - 0,1 mg / kg / min 4 minūtes (uzturošā deva) un pēc tam atkārtojiet infūziju secību, palielinot katru uzturošo devu par 0,05 mg/ kg/min, līdz tiek iegūts vēlamais efekts. Pēc efekta sasniegšanas piesātinošo devu var izlaist, bet uzturošās devas palielināšanu var samazināt līdz 0,025 mg/kg 1 minūtē vai mazāk. Intervālu starp devas palielināšanu var pagarināt līdz 10 minūtēm.

Hipertensijas vai aritmijas gadījumā operācijas laikā vai pēc tās - in / in 0,25-0,5 mg / kg / min (sākotnējā deva) un / infūzijas veidā - 0,05 mg / kg / min 4 minūtes (uzturošā deva). Ja efekta nav, atkārtojiet līdz 4 reizēm, ievērojot infūziju secību un katru nākamo uzturošo devu palielinot par 0,05 mg/kg. Maksimālā uzturošā deva pieaugušajiem ir 0,2 mg/kg/min. Bērniem ar supraventrikulāru aritmiju IV infūzija 0,05 mg / kg / min, kam seko palielināšana, ja nepieciešams, ik pēc 10 minūtēm līdz 0,3 mg / kg / min.

Piesardzības pasākumi: Lietojot esmololu, nepieciešama rūpīga un pastāvīga ārsta uzraudzība un EKG, asinsspiediena, sirdsdarbības un citu rādītāju kontrole.

Hipotensija. Klīniskajos pētījumos 25–50% ar esmololu ārstēto pacientu novēroja hipotensiju, ko parasti definēja kā SBP zem 90 mm Hg. Art. un/vai diastoliskais asinsspiediens zem 50 mm Hg. Art. Apmēram 12% pacientu pārsvarā bija simptomātiska hipertensija (galvenokārt spēcīga svīšana, reibonis). Hipotensija var rasties, lietojot jebkuru devu, taču tā bija atkarīga no devas, tāpēc nav ieteicamas devas, kas pārsniedz 200 µg/kg/min. Īpaši rūpīga asinsspiediena kontrole ir nepieciešama pacientiem ar sākotnēji zemu asinsspiedienu pirms ārstēšanas. Kad deva tiek samazināta vai infūzija ir pabeigta, hipotensija izzūd, parasti 30 minūšu laikā.

Sirdskaite. Parādoties pirmajām sirds mazspējas pazīmēm vai simptomiem, esmolola lietošana jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāveic specifiska terapija. Esmolola lietošana, lai kontrolētu sirds kambaru ātrumu pacientiem ar supraventrikulāru aritmiju, jāveic piesardzīgi, ja pacientam ir traucēta hemodinamika vai tiek lietotas citas vielas, kas samazina perifēro pretestību, sirds pildījumu, sirds kontraktilitāti, elektriskā impulsa izplatīšanos miokardis, tk.. Neskatoties uz straujo esmolola iedarbības sākšanos un attīstību, ir ziņots par vairākiem letāliem gadījumiem, lietojot esmololu, iespējams, lai kontrolētu sirds kambaru ātrumu.

Tahikardija un/vai hipertensija operācijas laikā un pēc tās. Esmololu nav ieteicams lietot pacientiem ar sekundāru hipertensiju, kas saistīta ar vazokonstrikciju hipotermijas dēļ.

Bronhu spazmas slimības. Tā kā esmolols ir kardioselektīvs blokators, to var lietot pacienti ar bronhu spazmas slimībām, taču jāievēro piesardzība, rūpīgi titrējot devu, līdz tiek sasniegta mazākā efektīvā deva. Bronhu spazmas gadījumā infūzija nekavējoties jāpārtrauc; ja nepieciešams, var lietot beta_2 stimulējošas vielas, bet ļoti piesardzīgi, ja pacientiem jau ir ātra sirds kambaru darbība.

Cukura diabēts un hipoglikēmija. Jāapsver iespēja maskēt hipoglikēmijas pazīmes (tahikardija, hipertensija) pacientiem ar cukura diabētu. Uz saasinātas alerģijas vēstures fona, smagākas paaugstinātas jutības reakcijas izpausmes un bez terapeitiskais efekts no parastajām epinefrīna devām. Koncentrācijā virs 10 mg / ml ir iespējams audu kairinājums. Ja infūzijas laikā rodas lokāla reakcija, ievadīšana jāpārtrauc un jāatsāk citur.

Speciālas instrukcijas: Šķīdums koncentrācijā 250 mg/ml pirms lietošanas jāatšķaida. Infūzijas šķīdumu (koncentrācija 10 mg/ml) pagatavo, pievienojot 5 g (20 ml šķīduma ar koncentrāciju 250 mg/ml) esmolola 500 ml tilpuma flakonam ar intravenozu šķidrumu (iepriekš no tā izņemti 20 ml). aseptiskie apstākļi). Sagatavoto šķīdumu 24 stundas uzglabā istabas temperatūrā; to nedrīkst sasaldēt. Nav ieteicams lietot tauriņu adatas.

Breviblok.

Sastāvs un izlaišanas forma

Esmolols. Injekcija
(1 ml - 250 mg).

farmakoloģiskā iedarbība

Hipotensīvs, antiaritmisks, antiangināls līdzeklis. Esmolols bloķē beta adrenerģiskos receptorus, tam ir kardioselektīvs efekts, tam nav savas simpatomimētiskās un membrānas stabilizējošās aktivitātes.

Tam ir negatīvs hrono-, ino-, dromo- un batmotropisks efekts. Nomāc sinusa mezgla automatismu, pagarina ugunsizturīgo periodu un palēnina vadīšanu caur AV mezglu.

Tas inhibē centrālos simpātiskos impulsus un samazina perifēro audu jutību pret kateholamīniem. Samazina sirdsdarbības ātrumu, miokarda kontraktilitāti, sirds skābekļa patēriņu (antangināls efekts), sirds izsviedi un asinsspiedienu. Antianginālā un antihipertensīvā iedarbība saglabājas 10-20 minūtes pēc infūzijas pārtraukšanas.

Indikācijas

Tahikardija (ieskaitot sinusu), priekškambaru fibrilācija un plandīšanās, tostarp operācijas laikā un pēc tās, tireotoksiskā krīze, MI, feohromocitoma, nestabila stenokardija.

Pieteikums

Devu nosaka, ievadot virkni piesātinošo un uzturošo devu. Aritmijas gadījumā - IV infūzija 0,5 mg / kg / min 1 min (piesātinošā deva), pēc tam - 0,05 mg / kg / min 4 min (uzturošā deva). Ja atbildes reakcija ir adekvāta, devu saglabā un periodiski, ja nepieciešams, koriģē.

Ja līdz 5. minūtes beigām efekta nav, tiek veikta otrā pārbaude: iv infūzija 0,5 mg/kg/min 1 min (piesātinošā deva), pēc tam 0,1 mg/kg/min 4 minūtes (uzturošā deva) un pēc tam atkārtojiet infūziju secību, palielinot katru uzturošo devu par 0,05 mg / kg / min, līdz tiek iegūts vēlamais efekts.

Pēc efekta sasniegšanas piesātinošo devu var izlaist, bet uzturošās devas palielināšanu var samazināt līdz 0,025 mg/kg 1 minūtē vai mazāk. Intervālu starp devas palielināšanu var pagarināt līdz 10 minūtēm. Hipertensijas vai aritmijas gadījumā operācijas laikā vai pēc tās - in / in 0,25-0,5 mg / kg / min (sākotnējā deva) un / infūzijas veidā - 0,05 mg / kg / min 4 minūtes (uzturošā deva).

Ja efekta nav - atkārtoti, līdz 4 reizēm, ievērojot infūziju secību un katru nākamo uzturošo devu palielinot par 0,05 mg/kg. Maksimālā uzturošā deva pieaugušajiem ir 0,2 mg/kg/min.

Bērniem ar supraventrikulāru aritmiju IV infūzija 0,05 mg / kg / min, kam seko palielināšana, ja nepieciešams, ik pēc 10 minūtēm līdz 0,3 mg / kg / min. Nepieciešama rūpīga un pastāvīga medicīniskā uzraudzība (EKG, asinsspiediens, sirdsdarbība utt.). Pieredze pediatrijas praksē ir ierobežota.

Jāapsver iespēja maskēt hipoglikēmijas pazīmes (tahikardija, hipertensija) pacientiem ar cukura diabētu. Uz saasinātas alerģiskas anamnēzes fona ir iespējamas smagākas paaugstinātas jutības reakcijas izpausmes un tradicionālo epinefrīna devu terapeitiskā efekta trūkums. Koncentrācijā virs 10 mg / ml ir iespējams audu kairinājums. Ja infūzijas laikā rodas lokāla reakcija, ievadīšana jāpārtrauc un jāatsāk citur.

Blakusefekts

Uz NS un maņu orgāniem:
nemiers, miegainība, galvassāpes, uzbudinājums, apjukums, noguruma sajūta; reibonis, astēnija, parestēzija, depresija, krampji, traucēta domāšana, garša, redze un runa.
SSS:
hipotensija (simptomātiska, asimptomātiska), perifērās asinsrites traucējumi; mazāk - bradikardija, sirdsklauves, ģībonis, AV blokāde, ventrikulāra asistolija, kolapss, plaušu tūska, tromboflebīts, sejas pietvīkums.
PS:
slikta dūša, vemšana; retāk - sausa mute, dispepsija, anoreksija, aizcietējums, sāpes vēderā.
DS:
aizlikts deguns, sāpes un sēkšana krūtīs, apgrūtināta elpošana, elpas trūkums, bronhu spazmas.
Uz ādas:
akrocianoze, ādas bālums vai krāsas maiņa, eritematozi izsitumi, ādas nekroze.
MS:
tūska, traucēta urinēšana.
Citi:
infūzijas reakcijas (apsārtums, pietūkums injekcijas vietā), drudzis, svīšana, drebuļi, sāpes starplāpstiņu rajonā, aukstas rokas un kājas, abstinences sindroms.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, sinusa bradikardija (mazāk par 45 sitieniem minūtē), kardiogēns šoks, II-III pakāpes AV blokāde, smags HF, slima sinusa sindroms, sinoatriāla blokāde, arteriāla hipotensija (SBP zem 90 mm Hg, DBP zem 50 mm Hg), asiņošana, hipovolēmija , BA, emfizēma, hronisks obstruktīvs bronhīts, sastrēguma sirds mazspēja, cukura diabēts, nieru darbības traucējumi, sekundāra hipertensija operācijas laikā vai pēc vazokonstrikcijas, uz hipotermijas fona, grūtniecība, vecuma.

Pārdozēšana

Simptomi:
bradikardija, ventrikulāras ekstrasistoles, sirds mazspēja, bronhu spazmas.
Ārstēšana:
- pacientam Trendelenburgas pozas piešķiršana, skābekļa terapija, intravenoza šķidruma ievadīšana (ja nav plaušu tūskas);
- simptomātiska terapija:
- ar bradikardiju - atropīna sulfāts, izoproterenols vai dobutamīns (iespējams lietot epinefrīnu vai veikt transvenozo stimulāciju);
- ar HF - sirds glikozīdiem un / vai diurētiskiem līdzekļiem;
- ar hipotensiju - vazokonstriktorus (epinefrīnu, norepinefrīnu, dopamīnu, dobutamīnu) asinsspiediena kontrolē;
- ventrikulāras ekstrasistoles aptur lidokaīns vai fenitoīns, bronhu spazmas - beta2 agonisti (izoproterenols) vai ksantīna atvasinājumi. Iespējams, ievadot glikagonu, lai novērstu bradikardiju vai hipotensiju.

Kardiologi Esmololu uzskata par vienu no visvairāk efektīvas zāles noteiktu sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai.

Esmolols (lietošanas instrukcija)

Tas ir balts kristālisks pulveris, kas labi šķīst spirtā un ūdenī. Pieejams ampulās un flakonos.

Esmolols pieder pie beta blokatoru grupas. Tas bloķē β1 tipa adrenoreceptorus - specifiskus sirds un asinsvadu šūnu ārējo membrānu proteīnus. Hormonu (adrenalīna, norepinefrīna) iedarbība izraisa sašaurināšanos asinsvadi, asinsspiediena paaugstināšanās un sirds kontrakciju stipruma palielināšanās.

Attiecīgi šo adrenoreceptoru bloķēšana ar esmololu dod pretēju fizioloģisku efektu. Tas izpaužas faktā, ka tas samazinās:

sirdsdarbība;
miokarda kontraktilitāte (tā spēja reaģēt ar kontrakciju uz ierosmi);
skābekļa patēriņš sirds muskuļos;
sirds izsviedes tilpums (sirds izmesto asiņu daudzums laika vienībā);
arteriālais spiediens.

Esmolola farmakoloģiskā kinētika

Terapeitiskais efekts tiek sasniegts divas minūtes pēc ievadīšanas sākuma un ilgst divdesmit minūtes pēc infūzijas pabeigšanas.

Maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc piecām minūtēm. Tam ir spēja šķērsot placentu un nešķērso hematoencefālisko barjeru.

Esmolols tiek izvadīts no organisma caur nierēm un izdalās hemodialīzes laikā.

Kas notiek ar priekškambaru mirdzēšanu

Kādām slimībām esmolols ir paredzēts?

Indikācija esmolola lietošanai ir priekškambaru mirdzēšana. Ar šo patoloģiju muskuļu šķiedras ir haotiski satraukti un sarauties, frekvence ir robežās no 300-700 sitieniem minūtē.
Priekškambaru plandīšanās ir vēl viena diagnoze, kurai indicēts esmolols. Šim aritmijas veidam raksturīga sirdsdarbības ātruma palielināšanās līdz 200-400 sitieniem minūtē, bet tajā pašā laikā sirds ritms saglabā pareizu regularitāti.
Vēl viens esmolola lietošanas iemesls ir hipertensija, gatavojoties operācijai, tās laikā un pēc tās, līdz pacienta pārvietošanai uz parasto slimnīcas palātu. Hipertensija tiek diagnosticēta, ja spiediens pārsniedz 140/90 mm Hg. Art.

Hipertensīvās krīzes attīstības cēloņi

Esmolols palīdz hipertensīvās krīzes gadījumā. To lieto, ja spiediens strauji lec virs 220/120 mm Hg. Art. Krīze izraisa ne tikai neiroveģetatīvus traucējumus (galvassāpes, aizkaitināmību utt.), Bet arī ir pilns ar organiskiem centrālās nervu un sirds un asinsvadu sistēmas orgānu bojājumiem.
Esmololu lieto ļaundabīgas hipertensijas gadījumā, kad spiediens ilgstoši ir 220/125 mm Hg līmenī. Art. Patoloģiju pavada nieru mazspējas attīstība un fundūza bojājumi.

Supraventrikulāra tahikardija

Ārstēšanas ar esmololu pamatā ir dažāda veida tahikardija (supraventrikulāra, sinusa, paroksizmāla), kad sirdsdarbība (sirdsdarbības ātrums) pārsniedz 90 sitienus / min.
Esmolols atvieglo pacienta stāvokli ar nestabilu stenokardijas formu. Tas ir smags koronārās sirds slimības (KSS) paasinājums. Lielākā daļa raksturīgs simptoms- stipras spiedošas vai spiedošas sāpes aiz krūšu kaula, kas izstaro uz žokli, kaklu, plecu un roku.
Esmolola terapija ir indicēta miokarda infarkta gadījumā. Šī patoloģija rodas akūtu sirds asinsapgādes traucējumu dēļ, kas izraisa sirds muskuļa daļas nekrozi.

Kad aorta tiek sadalīta, tas ir dzīvībai bīstami

Zāles lieto aortas sadalīšanai - kuģa integritātes pārkāpumam. Kad aorta plīst, notiek intensīvs asins zudums. Šim stāvoklim raksturīgs ļoti augsts mirstības līmenis – deviņi no desmit cilvēkiem mirst, neskatoties uz savlaicīgu medicīnisko palīdzību.
Esmolols tiek izmantots kontrolētas hipotensijas gadījumā (mākslīga spiediena samazināšana ķirurģiskas iejaukšanās periodā).
Zāles ir līdzeklis hipertensijas profilaksei, kas izraisa labdabīgs audzējs virsnieru dziedzeris (feohromocitoma).

Kad esmololu nedrīkst lietot?

Esmolola terapija ir kontrindicēta kardiogēna šoka gadījumā. Tas tiek diagnosticēts, kad dažādu sirds patoloģiju dēļ tiek zaudēta spēja nospiest asinis traukos. Asins piegādes pasliktināšanās ārkārtīgi negatīvi ietekmē darbu iekšējie orgāni. Īpaši tiek ietekmētas smadzenes.
Esmolols ir aizliegts "sirds astmas" diagnostikā. Tas izpaužas kā astmas lēkmes asins stagnācijas dēļ plaušu vēnās.
Vēl viens iemesls esmolola aizliegšanai ir nekompensēta sastrēguma sirds mazspēja. Tas noved pie sirds sūknēšanas funkcijas samazināšanās, kas pasliktina piegādi barības vielas iekšējie orgāni, ieskaitot pašu miokardu.

Sirds elektrokardiogramma normālā stāvoklī un ar sinusa bradikardiju

Nākamais esmolola nelietošanas iemesls ir sinusa bradikardija. Ar šo slimību darba traucējumu dēļ sinusa mezgls sirdsdarbības ātrums samazinās (mazāk nekā 60 sitieni / min.).
Zāļu aizliegums attiecas uz otrās un trešās pakāpes atrioventrikulāro blokādi (AVB). AVB attīstās, ja tiek traucēta impulsa pāreja no priekškambariem uz sirds kambariem.

Kā lieto esmololu?

Esmolols ir paredzēts intravenozai ievadīšanai. Infūzijai ieteicams lietot šķīdumu ar esmolola koncentrāciju 10 miligrami mililitrā. Prakse liecina, ka esmolola koncentrācijas dubultošana izraisīja smagu lokālu iekaisumu injekcijas vietā.

Zāļu instrukcija iesaka neizmantot injekciju adatas "tauriņš" un izvēlēties mazus traukus punkcijai.

Esmolola infūzijas shēma ir šāda. Minūtes laikā zāles ievada ar ātrumu 500 mikrogrami (mcg) uz kilogramu ķermeņa svara, pēc tam četras minūtes - 50 mikrogrami / kg. Ja vēlamais efekts netiek sasniegts, ir iespējams ievadīt otro zāļu devu. Četru minūšu intervālā ir iespējams palielināt zāļu daudzumu līdz 100-150 mkg / kg. Uzturošā deva ir 25 mcg/kg.

Ar zāļu infūzijas ievadīšanu ir nepieciešams kontrolēt sirdsdarbības ātrumu, spiedienu.

Kad parādās simptomi zems spiediens bradikardija samazina infūzijas ātrumu vai pārtrauc esmolola ievadīšanu.

Normālas plaušas un emfizēma

Kad nepieciešama piesardzība, lietojot zāles?

Izrakstot esmololu vairākām elpošanas sistēmas slimībām, jāievēro piesardzības pasākumi. Tie ietver:

plaušu emfizēma (alveolu spēju zudums uz vēlamo kontrakciju, kas traucē gāzu apmaiņu);
obstruktīva plaušu slimība (ierobežota ar gaisa kustības iekaisuma procesiem elpošanas traktā);
bronhiālā astma (bronhiālā koka iekaisuma slimība).

Esmolols piesardzīgi jālieto pacientiem ar cukura diabētu.
Tas pats noteikums jāievēro grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo nav pietiekamu statisku datu par esmolola iespējamo kaitējumu un drošību.

Ja ir notikusi zāļu pārdozēšana

Ieviešot pārmērīgu esmolola daudzumu, palielinās farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni, galvenokārt uz asinsvadiem un sirdi. Visbiežāk notika:

palēninot sirdsdarbību;
hipotensija;
intraventrikulārās vadīšanas pārkāpums;
akūta sirds mazspējas forma;
krampji;
ģībonis.

Esmolola lietošanas vēsturē reģistrēti četri pacientu nāves gadījumi, kas iestājušies sirdsdarbības apstāšanās dēļ zāļu atšķaidīšanas kļūdas rezultātā.

Ja parādās pārdozēšanas simptomi, zāļu lietošana nekavējoties tiek pārtraukta.

Vairumā gadījumu ar to pietiek, lai pēc kāda laika normalizētos pacienta stāvoklis, jo esmolols ir zāles ar īsu darbības laiku.

Ja zāļu atcelšana nav saistīta ar personas labklājības uzlabošanos, tiek nozīmēta simptomātiska terapija.

Bradikardijas likvidēšanai parasti izmanto antiholīnerģiskos līdzekļus (atropīnu utt.).
Sirds mazspēju koriģē ar sirds glikozīdiem vai diurētiskiem līdzekļiem.
Spiediens tiek izlīdzināts ar glikagona, dopamīna un citu līdzīgu līdzekļu palīdzību.
Kardiogēnā šoka gadījumā efektīva ir presējošo zāļu (norepinefrīna u.c.) lietošana.

Kādas ir zāļu iespējamās blakusparādības?

Cilvēka ķermenis ir ļoti sarežģīts un jebkura medicīniskā sagatavošana, papildus terapeitiskajam efektam var izraisīt nevēlamas sekas. Esmolols šajā ziņā nav izņēmums. Zāļu negatīvās ietekmes izpēte ļāva secināt, ka lielākoties tās bija vieglas un pārgāja pēc neilga laika.

Klasiski hipotensijas simptomi

Visbiežākā asinsvadu un sirds reakcija pret esmololu bija hipotensija. Atlikušās blakusparādības tika reģistrētas daudz retāk - apmēram vienai personai no simts. Atzīmēts:

perifērās asinsrites pasliktināšanās;
sāpes krūtīs;
smaga ādas bālums;
bradikardija;
ģībonis.

Nervu sistēma var reaģēt uz zālēm ar vieglu reiboni, miegainību dienas laikā. Var būt galvassāpes, apziņas apduļķošanās, nemotivēts uztraukums, noguruma sajūta. Ļoti reti rodas trauksme vai depresija, tirpšanas vai rāpošanas sajūtas.
Gremošanas sistēmā raksturīgākā reakcija uz esmololu bija slikta dūša. Vidēji katrs septiņi cilvēki no simts sūdzējās par šo nepatīkamo sajūtu. Katram 100. pacientam bija vemšana. Mazāk nekā vienam procentam ar šīm zālēm ārstēto cilvēku tika reģistrēta mutes gļotādas izžūšana, dispepsija, diskomforts, aizcietējums.
Elpošanas sistēmā ļoti nelielam skaitam pacientu bija aizlikts deguns, sēkšana krūtīs un elpas trūkums. Pacientiem ar iepriekšējiem bronhu traucējumiem, reti gadījumi attīstījās bronhu spazmas.
Injekcijas vietā tika reģistrētas nevēlamas ādas izpausmes. Tika novērots iekaisums, pietūkums, dedzināšana.
Citas negatīvas izpausmes (drebuļi, svīšana, urīna aizture, neskaidra redze, garšas sajūtas zudums) bija nelielam skaitam cilvēku, kuri lietoja esmololu.

Kā esmolols mijiedarbojas ar zālēm?

Esmololu ir aizliegts sajaukt vienā šļircē ar citām zālēm, ieskaitot 5% nātrija bikarbonāta šķīdumu.
Zāles palielina digoksīna koncentrāciju asinīs. Digoksīns ir kardiotonisks un antiaritmisks līdzeklis.
Dažas zāles, piemēram, pretsāpju līdzekļi (morfīns), muskuļu relaksanti (suksametonijs), netiešie antikoagulanti (varfarīns), gluži pretēji, palielina paša esmolola līmeni.
Zāļu kombinācija ar alergēnu specifisko imūnterapiju var būt ļoti bīstama. Šīs ārstēšanas metodes būtība ir tāda, ka cilvēkam tiek injicēts pastāvīgi pieaugošas devas tās vielas ūdens-sāls šķīduma, pret kuru viņam ir alerģija. Tas tiek darīts, lai samazinātu jutību pret alergēnu (desensibilizāciju).

Esmolola kombinācija ar alergēnu var izraisīt sistēmisku alerģisku reakciju ar smagām sekām cilvēkam. Nav izslēgta anafilakse, ko pavada pietūkums, nosmakšana, sāpes un var izraisīt nāvi.

Risks anafilaktiskais šoks ir radiopagnētisku vielu mijiedarbībā ar joda un zāļu saturu.
Pretepilepsijas līdzekļi (fenotoīns), inhalācijas anestēzijas līdzekļi (dietilēteris, halotāns u.c.), lietojot kopā ar esmololu, var ievērojami pazemināt asinsspiedienu.
Zāles ietekmē insulīnu un citas perorālās hipoglikēmiskās zāles, kas var izraisīt glikozes līmeņa pazemināšanos asinīs. To, ka cukura līmenis asinīs ir samazinājies, var spriest pēc šādām pazīmēm:

svīšana;
izsalkums;
vājums;
paātrināta sirdsdarbība;
smagos gadījumos krampji un samaņas zudums.

Esmolols samazina lidokaīna un ksantīnu izdalīšanos no organisma, kas palielina to saturu asins plazmā.
Glikokortikosteroīdi, sieviešu dzimuma hormoni (estrogēni), nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi samazina zāļu hipotensīvo iedarbību.
Ja terapijas kursu papildina ar kalcija kanālu blokatoriem (verapamilu), sirds glikozīdiem, pastāv bradikardijas, AVB, sirds apstāšanās risks.
Nifedipīns, diurētiskie līdzekļi, MAO inhibitori (antidepresanti) var radīt kumulatīvu hipotensīvu efektu.
Zāles uzlabo kumarīnu antitrombotisko iedarbību un nedepolarizējošo muskuļu relaksantu darbības ilgumu.
Kombinēta zāļu lietošana ar antipsihotiskiem līdzekļiem, miega līdzekļiem, alkoholu, tricikliskajiem un tetracikliskajiem antidepresantiem var izraisīt CNS nomākumu. Šī stāvokļa simptomi:

letarģija;
neass reakcija uz ārējiem stimuliem;
zema fiziskā aktivitāte.

Perifērās cirkulācijas pārkāpums nav izslēgts, ja esmololu kombinē ar melno graudu alkaloīdiem, kurus lieto, lai apturētu. dzemdes asiņošana, paātrinot viņas atveseļošanos pēc dzemdībām un migrēnas terapijas.

Zāles "Biblok" - tas ir esmolols

Kas var aizstāt esmololu?

Aptiekās jūs varat iegādāties zāles "Breviblok" un "Biblok". Tie ir esmolola analogi (sinonīmi). . Tie ir esmolola šķīdums ampulās. Ja nepieciešams, ārsts esmolola vietā var izrakstīt citus 1. tipa beta blokatorus. Piemēram, zāles "Azoprol Retard" (analogs tabletēs).