līdzeklis pret podagru - ksantīna oksidāzes inhibitors

Firmakodinamika
Allopurinols ir hipoksantīna strukturāls analogs. Allopurinols, kā arī tā galvenais aktīvais metabolīts oksipurinols inhibē ksantīna oksidāzi, enzīmu, kas pārvērš hipoksantīnu par ksantīnu un ksantīnu par urīnskābi. Allopurinols samazina urīnskābes koncentrāciju serumā un urīnā. Tādējādi tas novērš urīnskābes kristālu nogulsnēšanos audos un (vai) veicina to izšķīšanu. Papildus purīnu katabolisma kavēšanai dažiem (bet ne visiem) pacientiem ar hiperurikēmiju. liels skaits Ksantīns un hipoksantīns kļūst pieejami purīna bāzu atkārtotai veidošanai, kas izraisa de novo purīna biosintēzes inhibīciju ar atgriezeniskās saites mehānismu, ko veicina hipoksantīna-guanīna fosforiboziltransferāzes enzīma inhibīcija. Citi allopurinola metabolīti ir alopurinola ribosīds un oksipurinola-7 ribosīds.

Farmakokinētika
Allopurinols ātri un labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta(līdz 90%). Lietojot vienu zāļu devu, tā koncentrācija plazmā sasniedz maksimālo līmeni 1,5 stundu laikā.Apmēram 20% allopurinola un tā metabolītu izdalās caur zarnām, 10% - caur nierēm. Aknās ksantīna oksidāzes ietekmē allopurinols tiek pārveidots par oksipurinolu, kas arī kavē urīnskābes veidošanos. Allopurinola pusperiods ir 1-2 stundas, jo. tas ātri metabolizējas par oksipurinolu un plaši izdalās caur nierēm glomerulārās filtrācijas ceļā. Oksipurinola pussabrukšanas periods ir aptuveni 15 stundas.Alopurinols aktīvi reabsorbējas nieru kanāliņos. Allopurinols un tā metabolīti nesaistās ar olbaltumvielām, izplatoties audu šķidrumā. Zāles nonāk mātes pienā.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Plkst nieru mazspēja var ievērojami samazināt allopurinola un oksipurinola klīrensu, un tāpēc to koncentrācija plazmā palielinās. Tādēļ pacientiem ar nieru mazspēju nepieciešama atbilstoša devas samazināšana. Gados vecākiem pacientiem nav būtisku ar vecumu saistītu izmaiņu allopurinola farmakokinētikā, ja nav pavājinātas nieru funkcijas.

Slimības, ko pavada hiperurikēmija (ārstēšana un profilakse): podagra (primārā un sekundārā), urolitiāze (ar urātu veidošanos). Hiperurikēmija (primārā un sekundārā), kas rodas slimībām, ko pavada pastiprināta nukleoproteīnu sadalīšanās un urīnskābes satura palielināšanās asinīs, t.sk. ar dažādiem hematoloģiskiem ļaundabīgiem audzējiem (akūta leikēmija, hroniska mieloleikoze, limfosarkoma u.c.), ar audzēju citostatisko un staru terapiju (arī bērniem), psoriāzi, plašiem traumatiskiem ievainojumiem enzīmu traucējumu dēļ (Leša-Nihana sindroms), kā arī ar masīvu terapiju ar glikokortikosteroīdiem, kad intensīvas audu sabrukšanas dēļ ievērojami palielinās purīnu daudzums asinīs. Urīnskābes nefropātija ar pavājinātu nieru darbību (nieru mazspēju). Atkārtoti jaukti oksalāta-kalcija nierakmeņi (urikozūrijas klātbūtnē).

Paaugstināta jutība pret alopurinolu vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu; aknu mazspēja; smaga nieru mazspēja (azotēmijas stadija); primārā (idiopātiskā) hemohromatoze; asimptomātiska hiperurikēmija, akūts podagras uzbrukums; laktozes nepanesamība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms; grūtniecība, periods barošana ar krūti, bērnība līdz 3 gadiem.

Uzticami pētījumi par allopurinola lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā cilvēkiem nav veikti. Allopurinolu grūtniecības laikā drīkst lietot tikai pēc receptes un tikai tad, ja nav ārstnieciskas alternatīvas, ja slimība rada lielāku risku auglim un mātei nekā allopurinola lietošana. Ja ir nepieciešams lietot allopurinolu zīdīšanas laikā, ir jāizlemj, vai pārtraukt barošanu ar krūti vai atturēties no zāļu parakstīšanas.

Simptomi: slikta dūša, vemšana, caureja, reibonis, oligūrija. Lielāko daļu allopurinola pārdozēšanas simptomu var mazināt, palielinot izdalīšanos caur nierēm ar lielu šķidruma uzņemšanu un attiecīgi palielinot diurēzi.
Ārstēšana: piespiedu diurēze; allopurinols un tā metabolīti tiek izvadīti ar hemodialīzi un peritoneālo dialīzi.

ļoti rets: furunkuloze.
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi:

ļoti rets: agranulocitoze, aplastiskā anēmija, trombocitopēnija, granulocitoze, leikopēnija, leikocitoze, eozinofīlija un aplāzija, kas ietver tikai sarkanās asins šūnas.
Ļoti reti ziņots par trombocitopēniju, agranulocitozi un aplastisko anēmiju, īpaši personām ar pavājinātu nieru un/vai aknu darbību, uzsverot, ka šīm pacientu grupām nepieciešama īpaša piesardzība.
Imūnās sistēmas traucējumi:

reti: paaugstinātas jutības reakcijas;
reti: smagas paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp ādas reakcijas ar epidermas atslāņošanos, drudzi, limfadenopātiju, artralģiju un/vai eozinofiliju (tostarp Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisko epidermālo nekrolīzi) (skatīt sadaļu Ādas un zemādas audu bojājumi). Saistītam vaskulītam vai audu reakcijām var būt dažādas izpausmes, tostarp hepatīts, nieru bojājumi, akūts holangīts, ksantīna akmeņi un ļoti reti gadījumi, krampji. Turklāt ļoti reti tika novērota anafilaktiskā šoka attīstība. Attīstoties smagām blakusparādībām, allopurinola terapija nekavējoties jāpārtrauc, nevis jāatsāk. Aizkavēta vairāku orgānu paaugstināta jutība (pazīstama kā zāļu hipersensitivitātes sindroms /DRESS/) var attīstīties šādi simptomi dažādās kombinācijās: drudzis, izsitumi uz ādas, vaskulīts, limfadenopātija, pseidolimfoma, artralģija, leikopēnija, eozinofīlija, hepato-splenomegālija, novirzes aknu darbības testos, sindroms pazūd. žultsvadi (intrahepatisko žultsvadu iznīcināšana vai izzušana). Ja šādas reakcijas attīstās jebkurā ārstēšanas brīdī, allopurinola lietošana nekavējoties jāpārtrauc un nekad jāatsāk.
Ģeneralizētas paaugstinātas jutības reakcijas attīstījās pacientiem ar pavājinātu nieru un (vai) aknu darbību. Šādi gadījumi dažkārt bija letāli;
ļoti rets: angioimmunoblastiska limfadenopātija. Angioimmunoblastiskā limfadenopātija ļoti reti tika diagnosticēta pēc limfmezglu biopsijas ģeneralizētas limfadenopātijas noteikšanai. Angioimmunoblastiskā limfadenopātija ir atgriezeniska un regresē pēc allopurinola terapijas pārtraukšanas.
Vielmaiņas un uztura traucējumi:

ļoti rets: cukura diabēts, hiperlipidēmija.
Psihiski traucējumi:

ļoti rets: depresija.
Nervu sistēmas traucējumi:

ļoti rets: koma, paralīze, ataksija, neiropātija, parestēzija, miegainība, galvassāpes, garšas sajūtu perversija.
Redzes orgānu pārkāpumi:

ļoti rets: katarakta, redzes traucējumi, makulas izmaiņas.
Dzirdes un labirinta traucējumi:

ļoti rets: reibonis (vertigo).
Sirds traucējumi:

ļoti rets: stenokardija, bradikardija.
Asinsvadu traucējumi:

ļoti rets: veicināšanu asinsspiediens.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi:

reti: vemšana, slikta dūša, caureja;
Iepriekšējos klīniskajos pētījumos ir novērota slikta dūša un vemšana, taču jaunākie novērojumi apstiprināja, ka šīs reakcijas nav klīniski nozīmīga problēma un no tām var izvairīties, parakstot allopurinolu pēc ēšanas.
ļoti rets: atkārtota hematemēze, steatoreja, stomatīts, defekācijas biežuma izmaiņas.
Biežums nav zināms: sāpes vēderā.
Aknu un žults ceļu traucējumi:

reti: asimptomātiska aknu enzīmu koncentrācijas palielināšanās (paaugstināts sārmainās fosfatāzes un transamināžu līmenis asins serumā);
reti: hepatīts (ieskaitot nekrotiskās un granulomatozās formas).
Aknu disfunkcija var attīstīties bez acīmredzamām ģeneralizētas paaugstinātas jutības pazīmēm.
Ādas un zemādas audu bojājumi:

bieži: izsitumi;
reti: smagas ādas reakcijas: Stīvensa-Džonsona sindroms (SSD) un toksiskā epidermas nekrolīze (TEN);
ļoti rets: angioneirotiskā tūska, lokāli narkotiku izsitumi, alopēcija, matu krāsas maiņa.
Ādas reakcijas ir visizplatītākās pacientiem, kuri lieto allopurinolu. Uz zāļu terapijas fona šīs reakcijas var attīstīties jebkurā laikā. Ādas reakcijas var izpausties kā nieze, makulopapulāri un zvīņaini izsitumi. Citos gadījumos var attīstīties purpura. Retos gadījumos ir novēroti eksfoliatīvi ādas bojājumi (SSD/TEN). Attīstoties šādām reakcijām, allopurinola terapija nekavējoties jāpārtrauc. Ja ādas reakcija ir viegla, tad pēc šo izmaiņu izzušanas varat atsākt lietot allopurinolu ar mazāku devu (piemēram, 50 mg dienā).
Pēc tam devu var pakāpeniski palielināt. Ja ādas reakcijas atkārtojas, alopurinola terapija ir jāpārtrauc un vairs nav jāatsāk, jo turpmāka zāļu lietošana var izraisīt smagākas paaugstinātas jutības reakcijas (skatīt "Imūnās sistēmas traucējumi").
Saskaņā ar esošo informāciju uz allopurinola terapijas fona angioneirotiskā tūska attīstījās atsevišķi, kā arī kombinācijā ar ģeneralizētas paaugstinātas jutības reakcijas simptomiem.
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi:

ļoti rets: mialģija.
Nieru un urīnceļu traucējumi:

ļoti rets: hematūrija, nieru mazspēja, urēmija;
biežums nav zināms: urolitiāzes slimība.
Reproduktīvās sistēmas un piena dziedzeru darbības traucējumi:

ļoti rets: vīriešu neauglība, erektilā disfunkcija, ginekomastija.
Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā:

ļoti rets: pietūkums, vispārējs savārgums, vispārējs vājums, drudzis.
Saskaņā ar esošo informāciju allopurinola terapijas laikā drudzis attīstījās gan atsevišķi, gan kombinācijā ar ģeneralizētas paaugstinātas jutības reakcijas simptomiem (skatīt "Imūnās sistēmas traucējumi").
Ziņojumi par iespējamām blakusparādībām

Nevēlamo blakusparādību gadījumā, ieskaitot tās, kas nav minētas šajā instrukcijā, Jums jāpārtrauc zāļu lietošana.
Pēcreģistrācijas periodā jebkāda informācija par iespējamu nevēlamas reakcijas jo šie ziņojumi palīdz nepārtraukti uzraudzīt zāļu drošumu. Veselības aprūpes speciālistiem ir jāziņo par jebkādām aizdomām nevēlamas reakcijas vietējām farmakovigilances iestādēm.

Mijiedarbība ar citām zālēm

6-merkaptopurīns un azatioprīns
Azatioprīns tiek metabolizēts, veidojot 6-merkaptopurīnu, ko inaktivē ksantīna oksidāze. Gadījumos, kad 6-merkaptopurīna vai azatioprīna terapiju kombinē ar allopurinolu, pacientiem jāievada tikai viena ceturtdaļa no parastās 6-merkaptopurīna vai azatioprīna devas, jo ksantīna oksidāzes aktivitātes inhibīcija palielina šo savienojumu darbības ilgumu.
Vidarabīns (adenīna arabinosīds)
Allopurinola klātbūtnē vidarabīna pusperiods palielinās. Vienlaicīgi lietojot šīs zāles, jāievēro īpaša piesardzība attiecībā uz terapijas toksiskās iedarbības pastiprināšanos.
Salicilāti un urikozūriskie līdzekļi
Galvenais allopurinola aktīvais metabolīts ir oksipurinols, kas izdalās caur nierēm līdzīgi kā urīnskābes sāļi. Tādējādi zāles ar urikozūrisku aktivitāti, piemēram, probenecīds vai lielas salicilātu devas. var palielināt oksipurinola izdalīšanos. Savukārt pastiprinātu oksipurinola izdalīšanos pavada alopurinola terapeitiskās aktivitātes samazināšanās, tomēr šāda veida mijiedarbības nozīmīgums katrā gadījumā jāvērtē individuāli.
Hlorpropamīds
Vienlaicīgi lietojot allopurinolu un hlorpropamīdu, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību palielinās ilgstošas ​​hipoglikēmijas attīstības risks, jo allopurinols un hlorpropamīds konkurē viens ar otru tubulārās ekskrēcijas stadijā.
Kumarīna atvasinājumu antikoagulanti
Lietojot vienlaikus ar allopurinolu, tika novērota varfarīna un citu kumarīna atvasinājumu antikoagulantu iedarbības pastiprināšanās. Šajā sakarā ir rūpīgi jāuzrauga to pacientu stāvoklis, kuri vienlaikus saņem terapiju ar šīm zālēm.
Fenitoīns
Allopurinols spēj inhibēt fenitoīna oksidēšanos aknās, taču šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav noteikta.
Teofilīns
Ir zināms, ka allopurinols inhibē teofilīna metabolismu. Šāda mijiedarbība izskaidrojama ar ksantīna oksidāzes līdzdalību teofilīna biotransformācijas procesā cilvēka organismā. Vienlaicīgas allopurinola terapijas sākumā jākontrolē teofilīna līmenis serumā. kā arī ar pēdējās devas palielināšanu.
Ampicilīns un amoksicilīns
Pacientiem, kuri vienlaikus saņēma ampicilīnu vai amoksicilīnu un allopurinolu, novēroja biežāku ādas reakciju biežumu, salīdzinot ar pacientiem, kuri nesaņēma šādu vienlaicīgu terapiju. Šāda veida iemesls zāļu mijiedarbība nav ieinstalets. Tomēr pacientiem, kuri saņem allopurinolu, ampicilīna un amoksicilīna vietā ieteicams izrakstīt citas antibakteriālas zāles.
Citotoksisks zāles(ciklofosfamīds, doksorubicīns, bleomicīns, prokarbazīns, mehloretamīns)
Pacientiem ar neoplastiskām slimībām (izņemot leikēmiju) un kuri saņēma allopurinolu, tika novērota pastiprināta kaulu smadzeņu aktivitātes nomākšana ar ciklofosfamīdu un citām citotoksiskām zālēm. Tomēr saskaņā ar kontrolētu pētījumu rezultātiem pacientiem, kuri saņēma ciklofosfamīdu, doksorubicīnu, bleomicīnu, prokarbazīnu un/vai mehloretamīnu (hlormetīna hidrohlorīdu), vienlaicīga allopurinola terapija nepastiprināja šo citotoksisko zāļu toksisko iedarbību.
Ciklosporīns
Saskaņā ar dažiem ziņojumiem, vienlaikus lietojot allopurinolu, ciklosporīna koncentrācija plazmā var palielināties. Vienlaicīgi lietojot šīs zāles, ir jāņem vērā iespēja palielināt ciklosporīna toksicitāti.
didanozīns
Veseliem brīvprātīgajiem un HIV inficētiem pacientiem, kuri saņem didanozīnu, vienlaikus lietojot allopurinolu (300 mg dienā), palielinās Cmax (maksimālā zāļu koncentrācija plazmā) un AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes). didanozīns bija aptuveni divas reizes. Didanozīna pussabrukšanas periods nemainījās. Parasti šo zāļu vienlaicīga lietošana nav ieteicama. Ja no vienlaicīgas terapijas nav iespējams izvairīties, var būt nepieciešama didanozīna devas samazināšana un rūpīga pacienta uzraudzība.
AKE inhibitori
AKE inhibitoru un allopurinola vienlaicīga lietošana ir saistīta ar paaugstinātu leikopēnijas risku, tāpēc šīs zāles jālieto piesardzīgi.
Tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi
Vienlaicīga tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu, tostarp hidrohlortiazīda, lietošana var palielināt attīstības risku. blakus efekti paaugstināta jutība, kas saistīta ar allopurinolu, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību.

Speciālas instrukcijas

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus

Allopurinolu piesardzīgi lieto pacientiem, kuru darbībai nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija un ātras psihomotorās reakcijas. Ierobežojuma vai aizlieguma pakāpe vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mehānismiem ārstam jānosaka katram pacientam individuāli.

Atbrīvošanas forma

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt no gaismas aizsargātā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums

3 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Brīvdienu nosacījumi

Pēc receptes.

Zāļu ražotāja nosaukums, adrese un zāļu ražošanas vietas adrese

Saturs

1739. gadā francūzis Maušerons uzrakstīja traktātu "Par cēlu podagru un tās tikumiem", taču mūsdienās diez vai ir kāds, kurš vēlētos sevi atzīmēt ar šādu "privilēģiju". Ja podagra netiek ārstēta, tā var izraisīt invaliditāti. Kompleksā terapija, lai šī slimība atšķiras pēc ilguma, taču laiks netiks tērēts, ja dzersiet allopurinolu podagras ārstēšanai - pretiekaisuma līdzekli, par kuru ir ļoti daudz pozitīvu atsauksmju no cilvēkiem, kuri ar to ir ārstēti un ievērojuši kursu un devu noteikumus.

Kas ir allopurinols

Viela allopurinols ir ksantīna oksidāzes inhibitors, katalizators, kas veicina ksantīna pārvēršanos par urīnskābi. zāles sāk piemērot posmā, kad testi liecina par hiperurikēmiju, tas ir, urīnskābes satura palielināšanos asinīs. Sistēmiska zāļu lietošana kļūst nepieciešama, ja hiperurikēmija ir radījusi tādu komplikāciju kā podagra.

Allopurinols ir pieejams tablešu veidā un sastāv no 10 gabaliņiem blistera iepakojumā. Zāles tiek pārdotas kartona iepakojumos, katrā pa 3 vai 5 blisteriem. Zāles var būt necaurspīdīgos flakonos, kas satur 50 gabalus (alopurinols 100 mg vienā tabletē) vai 30 gabalus (300 mg aktīvā viela tabletē). Flakoni ir ievietoti kartona kastē.

Podagras ārstēšana ar allopurinolu

Ar sistemātiski paaugstinātu urīnskābes līmeni cilvēka organismā attīstās patoloģisks stāvoklis (podagra), kas saistīts ar tā sāļu, urātu, nogulsnēšanos audos. Podagras simptomi izpaužas kā atkārtots akūts artrīts, iekaisums un sāpju sindromi. Allopurinolam ir nomācoša ietekme uz urātu veidošanos. Saskaņā ar atsauksmēm zāles nav paredzētas ātrai sāpju mazināšanai, bet gan pakāpeniska podagras sāpīgo izpausmju cēloņa likvidēšanai.

Lietošanas indikācijas

Allopurinolu lieto, lai palīdzētu pacientiem, kuriem diagnosticēta hiperurikēmija, ko nevar koriģēt ar diētu. Zāles lieto arī šādām indikācijām:

• urātu urolitiāze;
• urātu nefropātija;
• urīnskābes izvadīšana;
• primārās vai sekundārās hiperurikēmijas ārstēšana dažādas izcelsmes;
• iedzimts enzīmu deficīts;
• urolitiāzes slimība;
• nefrolitiāzes sekas (akmeņu veidošanās veidā);
• staru terapija, citostatiskā terapija, kā arī ārstēšana ar kortikosteroīdiem;
• hiperurikēmijas profilakse.

Savienojums

Plaši pārstāvēta aptieku ķēdēs, zālēm ir sastāvs, kas ir atkarīgs no satura Aktīvā sastāvdaļa. Viena tablete satur 100 mg allopurinola, krāsa ir no pelēcīgi baltas līdz baltai, plakana forma. Detalizēts sastāvs:

• allopurinols - 0,1 g;
• laktozes monohidrāts - 50 mg;
• kartupeļu ciete - 32 mg;
• povidons K25 - 6,5 mg;
• talks - 6 mg;
• magnija stearāts - 3 mg;
• nātrija karboksimetilciete - 2,5 mg.

Tabletēm ar allopurinolu 300 mg tilpumā ir krāsa no pelēcīgi baltas līdz baltai, plakana forma, vienā riska pusē, no otras puses - gravējums "E352". Papildus galvenajai vielai viena tablete satur šādas sastāvdaļas:

• mikrokristāliskā celuloze - 52 mg;
• nātrija karboksimetilciete - 20 mg;
• želatīns - 12 mg;
• dehidrēts koloidālais silīcija dioksīds - 3 mg;
• magnija stearāts - 3 mg.

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles palīdz samazināt urīnskābes koncentrāciju urīnā un asinīs, kas samazina tā kristālu nogulsnēšanās procesu intensitāti. Allopurinola ietekmē jau nogulsnētie kristāli pakāpeniski izšķīst. Zāles ļauj izjaukt urīnskābes sintēzi (urostatiska iedarbība), kas izraisa tā līmeņa pazemināšanos organismā.

Ārstēšanas efektivitāte

Pirms terapijas uzsākšanas ir nepieciešams rūpīgi izpētīt iespējamās kontrindikācijas zāles un salīdziniet tos ar veselības stāvokli. Visas šaubas ir jānovērš, sazinoties ar speciālistu. Stingri ievērojot zāļu lietošanas receptes, atvieglojumam vajadzētu parādīties pēc dažiem mēnešiem. Zālēm ir kumulatīva iedarbība, tāpēc ir svarīgi izturēt visus lietošanas kursus. Tā rezultātā krampju skaits un spilgtums, urātu nogulsnēšanās ātrums ievērojami samazināsies.

Kā lietot allopurinolu podagras ārstēšanai

Tabletes podagrai lieto iekšķīgi, iekšķīgi, mazgā ar ūdeni, nesakošļājot vai nesasmalcinot devu. Nieru un aknu mazspējas gadījumā zāļu deva ir samazināta un ir atkarīga no pacienta stāvokļa, seruma kreatinīna klīrensa. Ārstēšanas laikā ar tabletēm ir svarīgi nodrošināt pietiekamu hidratāciju, dzert daudz ūdens un ievērot īpašu diētu, lai uzturētu normālu diurēzi un palielinātu urātu šķīdību.

Dozēšana

Allopurinolu podagrai lieto pēc ēšanas. Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 10 gadiem, dienas deva ir 100-300 mg dienā. Sākotnējā deva ir 100 mg vienu reizi dienā, pakāpeniski to ik pēc 1-3 nedēļām palielina par 100 mg. Uzturošā deva tiek uzskatīta par 200-600 mg / dienā, dažos gadījumos ārsti izraksta 600-800 mg / dienā. Ja dienas deva pārsniedz 300 mg, to ar regulāriem intervāliem sadala 2-4 devās.

Maksimālā vienreizēja deva ir 300 mg, maksimālā dienas deva ir 800 mg. Bērni vecumā no 3 līdz 6 gadiem saņem devu, pamatojoties uz ķermeņa svaru - 5 mg uz kg svara, 6-10 gadi - 10 mg. Daudzkārtība - trīs reizes dienā, maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 400 mg. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību vai hronisku nieru mazspēju devu samazina par 100 mg ik pēc 1-2 dienām, bet hemodialīzes laikā - 300-400 mg pēc katras sesijas (2-3 reizes nedēļā). Ir nepieciešams rūpīgi, nevis pēkšņi atcelt zāles, lai remisija ilgst ilgāk.

Ārstēšanas gaita un ilgums

Urīnskābes līmeņa asinīs rādītāju normalizēšana ar podagru tiek sasniegta pēc 4-6 mēnešiem no brīža, kad sākat lietot Allopurinol. Saskaņā ar atsauksmēm, uzbrukumus var apturēt pēc 6-12 mēnešiem, tas pats laiks ir nepieciešams podagras mezglu rezorbcijai locītavās. Jūs varat dzert tabletes 2-3 gadus ar nelieliem pārtraukumiem. Neatkarīgs lēmums pārtraukt zāļu lietošanu var izraisīt saasinājumu un iznīcināt visus sasniegtos terapijas rezultātus.

Kontrindikācijas

Pastāv vairākas kontrindikācijas - faktori, kuru dēļ allopurinola podagras tabletes ir aizliegtas vai neiesaka ārsti bīstamas sekasķermenim:

• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• smagi nieru darbības traucējumi, aknu slimība, samazināts kreatinīna klīrenss;
• asas sāpes un podagras lēkmes;
• grūtniecība;
• bērnu vecums līdz trim gadiem.

Blakus efekti

Allopurinola lietošana var būt saistīta ar retu blakusparādību parādīšanos, kas ir saistīta ar nepietiekamu aknu un nieru darbību. Nevēlamās sekas ir šādas:

• furunkuloze;
• limfātiskās un asinsrites sistēmas traucējumi (anēmija, agranulocitoze, trombocitopēnija, leikocitoze, leikopēnija, eozinofīlija un aplazija);
• imūnsistēma: paaugstināta jutība (artralģija, drudzis, epidermas lobīšanās, limfadenopātija);
• vielmaiņas procesi (hiperlipidēmija, cukura diabēts);
• depresija;
• miegainība, galvassāpes, parestēzija, neiropātija, mobilitātes zudums;
• redze (makulas izmaiņas, redzes kvalitātes pasliktināšanās);
• stenokardijas simptomi;
• paaugstināts asinsspiediens;
• caureja, slikta dūša;
• no žultsceļiem un aknām - hepatīts;
• izsitumi, Stīvensona-Džonsona sindroms, epidermas nekrolīze, matu krāsas zudums;
• mialģija;
• hematūrija, urēmija, nieru mazspēja;
• erektilā disfunkcija, ginekomastija.

Pārdozēšana

20 g allopurinola uzņemšanu organisms panes bez negatīvām reakcijām. Dažreiz deva, kas ir mazāka par norādīto, var izraisīt pārdozēšanu, kas izpaužas kā slikta dūša, caureja, reibonis. Ilgstoši lietojot 200-400 mg tabletes dienā, ir ādas intoksikācijas reakcijas, drudzis, hepatīts. Lai novērstu saindēšanās pazīmes, tiek veikti simptomātiski un atbalstoši pasākumi, atbilstoša hidratācija, hemodialīze. Nav specifiska antidota allopurinola un vielmaiņas produktu izvadīšanai.

Allopurinola un alkohola saderība

Ārsti neiesaka kombinēt allopurinolu un alkoholu, jo jebkurš alkohols palielina urīnskābes līmeni organismā, kas tikai saasina slimību. Allopurinols un alkohols ir antagonisti. Nav iespējams vienlaicīgi dzert tabletes un etanolu, tas rada reiboņa, caurejas, vemšanas, apātijas, krampju risku. Var sākties asiņošana iekšējie orgāni.

Zāļu analogi

Ir maz tiešu allopurinola analogu aktīvā enzīma satura ziņā. Lielākajai daļai zāļu aizstājēju ir cita aktīvā sastāvdaļa, taču darbības princips paliek nemainīgs. Aptieku plauktos var atrast šādus Allopurinola analogus:

• Allohexal
• Adenuric;
• Febux-40;
• Allupols;
• Aloprons;
• purinols;
• Sanfipurols.

Cena

Zāles Allopurinol tiek pārdotas aptiekās pēc receptes, to var pasūtīt caur katalogu vai iegādāties tiešsaistes veikalā. Zāļu izmaksas ietekmē tablešu skaits iepakojumā. Aptiekas Maskavā un Sanktpēterburgā piedāvā medikamentus par šādām cenām:

Video

Uzmanību! Rakstā sniegtā informācija ir paredzēta tikai informatīviem nolūkiem. Raksta materiāli neprasa pašapstrādi. Tikai kvalificēts ārsts var noteikt diagnozi un sniegt ieteikumus ārstēšanai, pamatojoties uz konkrētā pacienta individuālajām īpašībām.

Metabolisms: hiperglikēmija, hiperlipidēmija.
Ieslēgts nervu sistēma: depresīvi stāvokļi, perifērais neirīts, ataksija, galvassāpes, paralīze, neiropātija. Turklāt ir iespējama komas, miegainības un parestēzijas attīstība.
Uz maņām: redzes asuma samazināšanās, tīklenes deģenerācija, katarakta, garšas sajūtu izmaiņas.
Uz sirdi un asinsvadiem: asinsspiediena pazemināšanās, bradikardija.
Ieslēgts reproduktīvā sistēma: erektilā disfunkcija, neauglība, ginekomastija.
Alerģiskas reakcijas: Stīvensa-Džonsona sindroms, nātrene, purpura, eksfoliatīvs dermatīts, Laiela sindroms, vaskulīts, epidermas nekrolīze, locītavu sāpes, drebuļi, anafilaktiskais šoks, angioneirotiskā tūska.

Citi: iekaisis kakls, vemšana ar asinīm, stomatīts, steatoreja, izkārnījumu traucējumi, slikta dūša, alopēcija, matu krāsas maiņa, furunkuloze, mialģija, urēmija, hematūrija, tūska un astēnija.
Blakusparādību risks ir lielāks pacientiem ar nieru un aknu mazspēju, kā arī pacientiem, kuri saņem ampicilīnu vai amoksicilīnu.
Jāpatur prātā, ka, ja, lietojot allopurinolu, nieru iegurnī ir lieli urātu akmeņi, tie var daļēji izšķīst un iekļūt urīnvadā vai urīnpūslī.
Attīstoties blakusparādībām, ir nepieciešams pārtraukt Allopurinol lietošanu un konsultēties ar ārstu.

Allopurinols neizņem MK! Tas bloķē jaunu veidošanos organismā. Un MK jau izdalās caur nierēm, daži ir normāli, daži ir slikti. Tophi izšķīdina pašu ķermeni laika gaitā, daudziem cilvēkiem, ja nierēm ir laiks noņemt MK. No šī šo tablešu principa. Un es arī neiesaku jauniem vīriešiem ... Tas sitas uz potenci ... pats pārbaudīju ... Nu nierēm pašām jāsaprot ... Ir mūsdienu Eiropas analogi, mazāk blakņu, bet maksā zem 6000 par 28 tabletēm .. Ja organismam nebija gluži laika zasr @ t - labāk pieturēties pie diētas un kārtīgi dauzīt, ļoti reti, no vārda vispār. Īsāk sakot, šī ir elles slimība. Iet zem roktura ar AG un SD utt. Es klusēju par locītavu slimībām, un tāpēc ir skaidrs.Augsts MK sit pa visu ķermeni. Jā, un izlasiet specializētus forumus par podagru, kur cilvēki lieto allopurinolu 10-15 gadus, viņi raksta daudz interesantu lietu. Tātad, dāmas un kungi...

Nav taisnība! Joprojām kā MK rāda! Manas MK uzkrāšanās vietas bija redzamas ar neapbruņotu aci un es pārdzīvoju šo problēmu vairāk nekā 20 gadus, tādi "dakteri" saskārās ... Tagad mazāk nekā 20 dienu laikā es redzu izcilus rezultātus pat bez analīzes līdz šim, jūs var redzēt, kā tas bija un kā tas kļuva!

Godīgi sakot, jums ir brīnišķīgs ārsts. Ar SWT galvenais nav steigā, savādāk spuru vēlāk nevar nomierināt ne ar ko... jau 8 mēnešus mocos..
Pirms 10 gadiem spurus ārstēja visi, arī SWT. Nomierinājos līdz šim, un tagad sāpes nevar tikt remdētas

No spuriem efektīvi palīdz tikai rentgena terapija, t.i. stars, kas dziedē. Es veicu 6 sesijas uz diviem papēžiem, un viss ir pagājis 5 gadus, es par to nedomāju. Es izmēģināju daudz dažādu līdzekļu, bet palīdzēja tikai iepriekš minētie. Es to darīju par maksu, slimnīcā ambulatori.

Zāles tiešām ir ļoti labas, man palīdz konkrēti pret podagras lēkmēm.Bet lai lēkmes nepieļautu, ir arī jāievēro stingra diēta: pilnībā jāatsakās no treknā alkohola, bet starp citu, ko es jums saku, kas cieš no šo slimību un tāpēc visi lieliski zina .Vēlreiz atkārtoju, ka zālēm tiešām ir efektīva iedarbība.

Blemaren ir dārgāks, bet labāks, nieres iztīrīju pusotra mēneša laikā, citādi urologs noteica uz galda

Ne tikai zāles Allopurinol nevar dzert podagras saasināšanās laikā, tas arī viss. Jums ir jāārstē pareizi. Un ne jau forumos meklēt atbildes, bet gan konsultēties ar ārstu. Bet pie mums cilvēki sāk ārstēties, kad viņiem kļūst karsts, un tad viņi skraida apkārt un rezultātā raksta, kādas sliktas zāles. Nē, lai iet pie ārsta, veikt izmeklējumu, ja nepieciešams veikt pārbaudes. Es personīgi esmu ļoti apmierināts ar Allopurinol. Vismaz man tas palīdz.

Vai jūs zināt, kāpēc mūsējie tiek ārstēti forumos - tāpēc, ka nav saprātīgu ārstu. Un, kamēr jūs to atrodat, jums ir jānoklausās apmēram 5-10 mēmi skaņdarbi un katrs pāris tūkstoši vienā tikšanās reizē, un katram ir savi pārbaudījumi ...
Un ja vēl vajag pabarot ģimeni. Neviens negrib barot parazītus...

Piekrītu tev par 100%.Šogad vien aizgāja 66 000 ārstu.Un kurš ir palicis?

Dievs, par kādiem ārstiem tu runā, tu nāc pie mums, bet viņa pat uz tevi negrib skatīties. Un viena atbilde; Tavs vecums. Es uzzinu vairāk, izmantojot sociālos tīklus. tīkliem. Un vajag iet pie saviem ārstiem, nevis pie lūzeriem, no kuriem iegādājies diplomus, lai gan tagad būtībā ir divi labi ārsti, un Amerikā vai Izraēlā labu ārstu jau sen nav, un Krievijā tas ir ļoti grūti lai atrastu labu ārstu, lai gan dzīvoju megapolā

Narkotiku Allopurinols veicina urīnskābes sintēzes pārkāpumu. Allopurinols un tā galvenajam atvasinājumam oksipurinolam ir urostatiska iedarbība. Allopurinola darbības mehānisms ir saistīts ar tā spēju inhibēt enzīma ksantīna oksidāzes aktivitāti, kas katalizē hipoksantīna oksidēšanos par ksantīnu un tā tālāku pārvēršanos urīnskābē. Tādējādi, pārkāpjot urīnskābes sintēzi, allopurinols samazina tā līmeni organismā, kā arī veicina urātu izšķīšanu.

Lietojot iekšķīgi, allopurinols labi uzsūcas gremošanas traktā, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā 1,5 stundu laikā (galvenā metabolīta maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota 3-5 stundas pēc norīšanas).
Absorbcija allopurinols notiek galvenokārt divpadsmitpirkstu zarnā un tievajās zarnās.
Ņemot vērā ilgo allopurinola eliminācijas periodu, terapijas sākumā ir iespējama zāļu kumulācija.
Allopurinola pusperiods ir 2 stundas. Oksipurinola pussabrukšanas periodam ir raksturīga ievērojama individuāla mainība, un tas var svārstīties no 18 līdz 43 stundām un retos gadījumos līdz 70 stundām.

Oksipurinolam, galvenajam allopurinola metabolītam, ir līdzīga farmakoloģiskā aktivitāte kā neizmainītai vielai, taču tas saistās ar fermentu nedaudz lēnāk.
Allopurinols un tā atvasinājums praktiski nesaistās ar plazmas olbaltumvielām.
Aktīvā sastāvdaļa un tā metabolīts izdalās galvenokārt caur nierēm. Apmēram 20% allopurinola izdalās caur zarnām 48-72 stundu laikā.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ievērojami palielinās oksipurinola pusperiods.
Absolūtā biopieejamība, lietojot 100 mg allopurinola, ir 67%, lietojot 300 mg allopurinola - 90%.

Lietošanas indikācijas

Lietošanas veids

Dienas devu aprēķina, ņemot vērā urīnskābes līmeni plazmā. Vidējā dienas deva ir 100-300 mg allopurinola. Dienas devu var izrakstīt vienā reizē. Terapiju ieteicams sākt ar minimālā deva(100 mg dienā) un, ja nepieciešams, to koriģē. Allopurinola devas pielāgošana tiek veikta 1 reizi 1-3 nedēļās, ņemot vērā urīnskābes līmeni plazmā.

Vidējā uzturošā deva ir 200-600 mg allopurinola dienā. Dažos gadījumos var būt nepieciešama ārstēšana ar lielām devām (600-800 mg allopurinola dienā).
Ja Allopurinola dienas deva pārsniedz 300 mg, tā jāsadala vairākās devās (ne vairāk kā 300 mg allopurinola vienā devā).
Palielinot allopurinola devu, jāuzrauga arī galvenā metabolīta (oksipurinola) līmenis asinīs, kas nedrīkst pārsniegt 15 μg / ml (100 μmol).
Maksimālā allopurinola dienas deva ir 800 mg.

Dozēšana bērniem

Dozēšana noteiktu grupu pacientiem:
Pacientiem ar nieru mazspēju allopurinolu ordinē sākotnējā devā 100 mg dienā. Zāļu efektivitāti nosaka atkarībā no urīnskābes līmeņa plazmā 1-3 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma. Ja zāļu Allopurinol efektivitāte ir nepietiekama, devu pakāpeniski palielina (šajā gadījumā rūpīgi jāuzrauga oksipurinola līmenis plazmā).
Pacientiem ar kreatinīna klīrensu lielāku par 20 ml/min nedrīkst ievadīt vairāk par 300 mg allopurinola dienā.
Pacientiem ar kreatinīna klīrensu 10-20 ml/min nedrīkst ievadīt vairāk par 200 mg allopurinola dienā.

Pacientiem, kuru kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml/min, allopurinols jāievada devā 100 mg dienā. Ja nepieciešams, palieliniet devu, vienlaikus palielinot intervālus starp allopurinola devām (100-300 mg ik pēc 48-72 stundām).
Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, pēc katras dialīzes sesijas tiek nozīmēti 300-400 mg allopurinola (2-3 reizes nedēļā).
Ārstēšanas laikā urolitiāze un podagras ikdienas diurēzei jābūt vismaz 2 litriem.

Blakus efekti

Metabolisms: hiperglikēmija, hiperlipidēmija.
No nervu sistēmas: depresīvi stāvokļi, perifērs neirīts, ataksija, galvassāpes, paralīze, neiropātija. Turklāt ir iespējama komas, miegainības un parestēzijas attīstība.
Uz maņām: redzes asuma samazināšanās, tīklenes deģenerācija, katarakta, garšas sajūtu izmaiņas.
Uz sirdi un asinsvadiem: asinsspiediena pazemināšanās, bradikardija.
No reproduktīvās sistēmas: erektilā disfunkcija, neauglība, ginekomastija.
Alerģiskas reakcijas: Stīvensa-Džonsona sindroms, nātrene, purpura, eksfoliatīvs dermatīts, Laiela sindroms, vaskulīts, epidermas nekrolīze, locītavu sāpes, drebuļi, anafilaktiskais šoks, angioneirotiskā tūska.

Citi: iekaisis kakls, vemšana ar asinīm, stomatīts, steatoreja, izkārnījumu traucējumi, slikta dūša, alopēcija, matu krāsas maiņa, furunkuloze, mialģija, urēmija, hematūrija, tūska un astēnija.
Blakusparādību risks ir lielāks pacientiem ar nieru un aknu mazspēju, kā arī pacientiem, kuri saņem ampicilīnu vai amoksicilīnu.
Jāpatur prātā, ka, ja, lietojot allopurinolu, nieru iegurnī ir lieli urātu akmeņi, tie var daļēji izšķīst un iekļūt urīnvadā vai urīnpūslī.
Attīstoties blakusparādībām, ir nepieciešams pārtraukt Allopurinol lietošanu un konsultēties ar ārstu.

Kontrindikācijas

Allopurinols lietot piesardzīgi pacientiem ar sirds mazspēju un arteriālā hipertensija kuri saņem terapiju ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem vai diurētiskiem līdzekļiem.
Allopurinols nav parakstīts pacientiem ar akūtām podagras lēkmēm (terapiju var sākt tikai pēc pacienta stāvokļa uzlabošanās). Turklāt pirmajās terapijas nedēļās jāievēro piesardzība pacientiem ar podagru, jo pastāv paasinājumu risks (pirmajās ārstēšanas ar allopurinolu nedēļās pacientiem ar podagru var būt nepieciešams izrakstīt kolhicīnu vai pretsāpju līdzekļus).
Lietojot allopurinolu, jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot potenciāli nedrošus mehānismus, jo pastāv miegainības un reiboņa risks.

Grūtniecība

Mijiedarbība ar citām zālēm

Allopurinols var paildzināt hlorpropamīda hipoglikēmisko iedarbību.
Alopurinola nevēlamās ietekmes uz hematopoētisko sistēmu attīstības risks palielinās, ja to lieto kopā ar citostatiskiem līdzekļiem (ja nepieciešams, kombinēta lietošana, nepieciešams kontrolēt asins ainu).
Allopurinols palielina vidarabīna pusperiodu, ja to lieto vienlaikus.
Zāles palielina ciklosporīna koncentrāciju plazmā, ja to lieto vienlaikus.
Allopurinols var traucēt fenitoīna metabolismu aknās, taču šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma.

Pārdozēšana

Atbrīvošanas forma

Uzglabāšanas apstākļi

Sinonīmi

Savienojums

1 tablete zāļu Allopurinols 300 satur:
Allopurinols- 300 mg;
Papildu sastāvdaļas.

Galvenie iestatījumi