Az Esmolol egy kereskedelmi név. Esmolol (Esmolol) - használati utasítás, leírás, farmakológiai hatás, használati javallatok, adagolás és alkalmazási mód, ellenjavallatok, mellékhatások

"Esmolol (Esmolol)" a következő betegségek kezelésére és/vagy megelőzésére használják (noszológiai besorolás - ICD-10):

Molekulaképlet: C16-H25-N-O4

CAS-kód: 103598-03-4

Leírás

Jellegzetes: Az Esmolol-hidroklorid fehér vagy csaknem fehér kristályos por. Viszonylag hidrofil vegyület, vízben jól és alkoholban jól oldódik. A megoszlási hányados (oktanol/víz) pH 7,0-nél 0,42. Molekulatömeg - 331,8. Egy aszimmetrikus központja van, és enantiomerpárként létezik.

farmakológiai hatás

Gyógyszertan: Farmakológiai hatás - hipotenzív, antiaritmiás, antianginás. Kardioszelektív béta_1-blokkoló, mentes saját szimpatomimetikus és membránstabilizáló aktivitásától. Negatív krono-, ino-, dromo- és batmotrop hatása van. Elnyomja a szinuszcsomó automatizmusát, meghosszabbítja a refrakter időszakot és lelassítja az AV-csomón keresztüli vezetést. Gátolja a központi szimpatikus impulzusokat és csökkenti a perifériás szövetek érzékenységét a katekolaminokra. Csökkenti a szívfrekvenciát, a szívizom kontraktilitását, a szív oxigénfogyasztását (anginális hatás), szív leállásés Kr. u. Az antianginás és vérnyomáscsökkentő hatás az infúzió leállítása után 10-20 percig tart.

Intravénásan beadva 55%-ban kötődik a fehérjékhez, a vörösvértestekben az észterázok gyorsan hidrolizálják szabad sav metabolittá (aktivitása az eszmolol aktivitásának 1/1500-a) és metanollá. T_1/2 - 9 perc, szabad sav metabolit - 3,7 óra (val veseelégtelenség 10-szeresére nő). Az egyensúlyi koncentráció a vérben telítődózis mellett 5 percen belül, anélkül pedig 30 percen belül alakul ki. A vesén keresztül metabolitként választódik ki.

Az emberre maximálisan fenntartott dózist 8-szoros (nyulak) és 30-szoros (patkány) dózisokban mérgező hatással van az anya szervezetére, növeli a felszívódás gyakoriságát és a magzati mortalitást.

Használati javallatok

Alkalmazás: Artériás magas vérnyomás, sinus tachycardia, supraventricularis tachycardia és tachyarrhythmia (beleértve a pitvarfibrillációt és a pitvarlebegést, beleértve a műtét alatt és után is), szívinfarktus, instabil angina, thyreotoxikus krízis, pheochromocytoma.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok: Túlérzékenység, sinus bradycardia (kevesebb, mint 45 bpm), Kardiogén sokk, II-III fokú AV-blokk, súlyos szívelégtelenség, sinus beteg szindróma, sinoatriális blokk, artériás hipotenzió (SBP 90 Hgmm alatt, DBP 50 Hgmm alatt), vérzés, hypovolemia.

Alkalmazási korlátozások: bronchiális asztma, emphysema, krónikus obstruktív bronchitis, pangásos szívelégtelenség, cukorbetegség, károsodott veseműködés; másodlagos magas vérnyomás érszűkület következtében a hipotermia hátterében, műtét alatt vagy után; terhesség, szoptatás, gyermekkor(a biztonságosságot és a hatásosságot gyermekeknél nem határozták meg), idősek.

Terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazás: Terhesség alatt lehetséges, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot. Bár nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat a terhes nőkön történő alkalmazás biztonságosságáról, az esmolol terhesség utolsó trimeszterében és szülés közben történő alkalmazása során bradycardia alakult ki a magzatban, amely a gyógyszerinfúzió befejezése után is folytatódott. , jelentették. Nem javasolt szoptatás alatt alkalmazni (nincs adat az anyatejbe való behatolásról).

Mellékhatások

Mellékhatások: Az esmolol alkalmazásakor fellépő mellékhatások gyakoriságát 369 supraventrikuláris tachycardiában szenvedő betegen és több mint 600 betegen értékelték a klinikai vizsgálatokba bevont műtétek alatt vagy után. A legtöbb megfigyelt hatás enyhe és átmeneti volt. A legjelentősebb mellékhatás a hipotenzió volt (lásd Óvintézkedések). A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok időszakában halálos kimenetelekről számoltak be olyan klinikai állapotokban, amikor valószínűleg eszmololt alkalmaztak a kamrai frekvencia szabályozására (lásd "Óvintézkedések").

Oldalról idegrendszerés érzékszervek: szédülés (3%), álmosság (3%), fejfájás(2%), izgatottság (2%), zavartság (2%), fáradtság (1%); kevesebb, mint 1% - enyhe szédülés, gyengeség, paresztézia, depresszió, szorongás, görcsök, csökkent gondolkodás, ízérzés, látás és beszéd.

A szív- és érrendszer és a vér (hematopoiesis, hemostasis) oldaláról: tünetekkel járó hipotenzió (erős izzadás, szédülés kíséretében) - 12% (a betegek kb. 11%-ánál szakították meg a kezelést, akiknek fele tüneti hipotenzióban szenvedett), tünetmentes hipotenzió - 25% , a perifériás keringés megsértése (1%); kevesebb, mint 1% - sápadtság, kipirulás, bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés / perc), mellkasi fájdalom, szívdobogásérzés, syncope, AV-blokád, tüdőödéma. Két szupraventrikuláris tachycardia nélkül, de súlyos koszorúér-betegségben (poszt-myocardialis infarctus vagy instabil angina) szenvedő betegnél reverzibilis (a kezelés abbahagyásakor) súlyos bradycardia/sinusszünet/asystolia alakult ki.

Az emésztőrendszerből: hányinger (7%), hányás (1%); kevesebb, mint 1% - szájszárazság, dyspepsia, étvágytalanság, székrekedés, hasi diszkomfort.

A légzőrendszerből: kevesebb, mint 1% - orrdugulás, zihálás a mellkasban, légzési nehézség, légszomj, hörgőgörcs.

A bőr részéről: infúziós reakciók, beleértve a gyulladást és az indurációt az injekció beadásának helyén (az esetek 8%-ában); kevesebb, mint 1% - ödéma, bőrpír, a bőr elszíneződése, égő érzés az injekció beadásának helyén, bőrnekrózis (extravazációval).

Egyéb: kevesebb, mint 1% - láz, izzadás, hidegrázás, vizeletvisszatartás, fájdalom a lapockaközi régióban, hideg kezek és lábak, elvonási szindróma.

Kölcsönhatás: Fokozza a nem depolarizáló izomrelaxánsok hatását, a kinidin, a prokainamid, a dizopiramid és a verapamil kardiodepresszív hatását. Növeli a bradycardia és a hipotenzió kialakulásának kockázatát a rezerpin hátterében. A szimpatomimetikumok és a xantin-származékok (kölcsönösen) gyengítik a hatásokat; egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek - növelik a hipotenziót. Növeli a digoxin plazmaszintjét; a warfarin, a morfium és a szukcinilkolin növeli a plazmakoncentrációt. Egy fecskendőben nem kompatibilis más eszközökkel, pl. 5%-os nátrium-hidrogén-karbonát oldattal.

Túladagolás: Tünetek: túlzott vérnyomáscsökkenés, bradycardia, kamrai extrasystoles, szívelégtelenség, bronchospasmus. Az esmolol túladagolása szívmegállást okozhat.

Kezelés: Trendelenburg pozíció megadása, oxigénterápia, intravénás folyadék beadása (ha nincs tüdőödéma); tüneti terápia: bradycardia esetén - atropin-szulfát, izoproterenol vagy dobutamin bevezetése (lehetséges epinefrin alkalmazása vagy transzvénás ingerlés); szívelégtelenségben - szívglikozidok és / vagy diuretikumok kinevezésében; hipotenzió esetén - vazokonstriktorok (epinefrin, noradrenalin, dopamin, dobutamin) a vérnyomás szabályozása alatt; a kamrai extrasystolákat lidokain vagy fenitoin bevezetése során leállítják, hörgőgörcsöt - béta_2-adrenerg agonisták (izoproterenol) vagy xantin-származékok bevezetésekor. Talán a glukagon kinevezésében a bradycardia vagy a hipotenzió megszüntetésére.

Adagolás és alkalmazás módja

Adagolás és adminisztráció: Be/be. Az adagot telítő és fenntartó dózisok sorozatával kell beállítani.

Szívritmuszavar esetén - IV infúzió 0,5 mg / kg / perc 1 percig (telítő dózis), majd - 0,05 mg / kg / perc 4 percig (fenntartó adag). Ha a válasz megfelelő, az adagot fenn kell tartani, és szükség esetén időszakonként módosítani kell; hatás hiányában 5 perc végére - költeni ellenőrizze újra: IV infúzió 0,5 mg / kg / perc 1 percig (telítő adag), majd - 0,1 mg / kg / perc 4 percig (fenntartó adag), majd ismételje meg az infúziók sorozatát, minden fenntartó adag 0,05 mg / percre emelésével. kg/perc, amíg el nem éri a kívánt hatást. A hatás elérése után a telítő adag elhagyható, és a fenntartó adag emelése 1 perc vagy annál rövidebb idő alatt 0,025 mg/kg-ra csökkenthető. Az adagemelések közötti intervallum 10 percre meghosszabbítható.

Magas vérnyomás vagy szívritmuszavar esetén a műtét alatt vagy után - in / in 0,25-0,5 mg / kg / perc (kezdő adag) és / infúzióban - 0,05 mg / kg / perc 4 percig (fenntartó adag). Ha nincs hatás, ismételje meg legfeljebb 4 alkalommal, az infúziók sorrendjét követve, és minden további fenntartó adagot 0,05 mg / kg-mal növelve. A maximális fenntartó adag felnőtteknél 0,2 mg/ttkg/perc. Szupraventrikuláris aritmiában szenvedő gyermekek IV infúzió 0,05 mg / kg / perc, amelyet szükség esetén 10 percenként 0,3 mg / kg / percre emelnek.

Óvintézkedések: Az esmolol alkalmazásakor gondos és állandó orvosi felügyelet és EKG, vérnyomás, pulzusszám és egyéb mutatók monitorozása szükséges.

Hipotenzió. A klinikai vizsgálatok során az esmolollal kezelt betegek 25-50%-a tapasztalt hipotenziót, amelyet általában 90 Hgmm alatti vérnyomásértékként határoztak meg. Művészet. és/vagy 50 Hgmm alatti diasztolés vérnyomás. Művészet. A betegek körülbelül 12%-ának volt többnyire tüneti magas vérnyomása (főleg erős izzadás, szédülés). Hipotenzió bármely adagnál előfordulhat, de dózisfüggő, ezért a 200 mcg/ttkg/perc feletti adagok nem javasoltak. A kezdetben alacsony vérnyomású betegeknél a vérnyomás különösen gondos ellenőrzése szükséges a kezelés előtt. Amikor az adagot csökkentik vagy az infúziót befejezik, a hipotenzió eltűnik, általában 30 percen belül.

Szív elégtelenség. A szívelégtelenség első jelei vagy tünetei esetén az esmolol-kezelést abba kell hagyni, és szükség esetén specifikus kezelést kell alkalmazni. Szupraventrikuláris aritmiában szenvedő betegek kamrai frekvenciájának szabályozására az eszmolol alkalmazása körültekintően kell eljárni, ha a beteg hemodinamikája károsodott, vagy ha olyan egyéb anyagokat szednek, amelyek csökkentik a perifériás ellenállást, a szív telődését, a szív összehúzódását, valamint az elektromos impulzus terjedését a szívben. szívizom, tk Az esmolol hatásának gyors megjelenése és kifejlődése ellenére az esmolol alkalmazása során számos halálos kimenetelű esetet jelentettek, valószínűleg a kamrai frekvencia szabályozására.

Tachycardia és/vagy magas vérnyomás a műtét alatt és után. Az Esmolol alkalmazása nem javasolt olyan betegeknél, akiknél a hipotermia miatti érszűkülethez társuló másodlagos hipertónia.

Bronchospasmus betegségek. Mivel az esmolol kardioszelektív blokkoló, alkalmazható hörgőgörcsös betegségekben szenvedő betegeknél, de óvatosan, óvatosan titrálva az adagot a legalacsonyabb hatásos dózis eléréséig. Hörgőgörcs esetén az infúziót azonnal le kell állítani; szükség esetén béta_2-stimuláló anyagok is használhatók, de nagyon óvatosan, ha a betegeknek már van gyors kamrai frekvenciája.

Cukorbetegség és hipoglikémia. Figyelembe kell venni a hypoglykaemia (tachycardia, hypertonia) jeleinek elfedésének lehetőségét diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. A súlyosbodott allergiás anamnézis hátterében a túlérzékenységi reakciók súlyosabb megnyilvánulása és a terápiás hatás normál adag epinefrintől. 10 mg/ml feletti koncentrációknál szöveti irritáció lehetséges. Ha az infúzió során helyi reakció lép fel, az adagolást le kell állítani, és máshol kell folytatni.

Különleges utasítások: A 250 mg/ml koncentrációjú oldatot felhasználás előtt fel kell hígítani. Az infúziós oldatot (koncentráció 10 mg/ml) úgy állítjuk elő, hogy 5 g (20 ml 250 mg/ml koncentrációjú oldat) esmololt adunk egy 500 ml-es injekciós üveg intravénás folyadékhoz (előzőleg 20 ml-t távolítottak el belőle). aszeptikus körülmények). Az elkészített oldatot 24 órán át szobahőmérsékleten tároljuk; nem szabad lefagyasztani. Nem ajánlott pillangótűket használni.

Breviblok.

Összetétel és a kiadás formája

Esmolol. Injekció
(1 ml-ben - 250 mg).

farmakológiai hatás

Hipotenzív, antiaritmiás, antianginás szer. Az Esmolol blokkolja a béta-adrenerg receptorokat, kardioszelektív hatással rendelkezik, nincs saját szimpatomimetikus és membránstabilizáló hatása.

Negatív krono-, ino-, dromo- és batmotrop hatása van. Elnyomja a szinuszcsomó automatizmusát, meghosszabbítja a refrakter periódust és lelassítja az AV csomóponton keresztüli vezetést.

Gátolja a központi szimpatikus impulzusokat és csökkenti a perifériás szövetek érzékenységét a katekolaminokra. Csökkenti a szívfrekvenciát, a szívizom kontraktilitását, a szív oxigénfogyasztását (antanginális hatás), a perctérfogatot és a vérnyomást. Az antianginás és vérnyomáscsökkentő hatás az infúzió leállítása után 10-20 percig tart.

Javallatok

Tachycardia (beleértve a sinusot is), pitvarfibrilláció és flutter, beleértve a műtét alatt és után, thyreotoxikus krízis, MI, pheochromocytoma, instabil angina.

Alkalmazás

Az adagot telítő és fenntartó dózisok sorozatával kell beállítani. Szívritmuszavar esetén - IV infúzió 0,5 mg / kg / perc 1 percig (telítő dózis), majd - 0,05 mg / kg / perc 4 percig (fenntartó adag). Ha a válasz megfelelő, az adagot fenntartják, és szükség esetén időszakonként módosítják.

Ha az 5. perc végére nincs hatás, akkor egy második ellenőrzést kell végrehajtani: infúzióban/infúzióban 0,5 mg/kg/perc 1 percig (telítő dózis), majd 0,1 mg/kg/perc 4 percig (fenntartás). adag), majd ismételje meg az infúziók sorozatát minden fenntartó adag 0,05 mg/ttkg/perc növelésével, amíg el nem éri a kívánt hatást.

A hatás elérése után a telítő adag elhagyható, és a fenntartó adag emelése 0,025 mg/ttkg-ra csökkenthető 1 perc alatt, vagy kevesebb idő alatt. Az adagemelések közötti intervallum 10 percre meghosszabbítható. Magas vérnyomás vagy aritmia esetén a műtét alatt vagy után - in / in 0,25-0,5 mg / kg / perc (kezdő adag) és / infúzióban - 0,05 mg / kg / perc 4 percig (fenntartó adag).

Ha nincs hatás - ismételten, legfeljebb 4 alkalommal, követve az infúziók sorrendjét, és minden további fenntartó adagot 0,05 mg / kg-mal növelve. A maximális fenntartó adag felnőtteknél 0,2 mg/ttkg/perc.

Szupraventrikuláris aritmiában szenvedő gyermekek IV infúzió 0,05 mg / kg / perc, amelyet szükség esetén 10 percenként 0,3 mg / kg / percre emelnek. Gondos és állandó orvosi ellenőrzés (EKG, vérnyomás, pulzusszám stb.) szükséges. A gyermekgyógyászati gyakorlatban szerzett tapasztalat korlátozott.

Figyelembe kell venni a hipoglikémia (tachycardia, hypertonia) jeleinek elfedésének lehetőségét cukorbetegeknél. A súlyosbodott allergiás anamnézis hátterében a túlérzékenységi reakciók súlyosabb megnyilvánulása és a hagyományos epinefrin dózisok terápiás hatásának hiánya lehetséges. 10 mg/ml feletti koncentrációknál szöveti irritáció lehetséges. Ha az infúzió során helyi reakció lép fel, az adagolást le kell állítani, és máshol kell folytatni.

Mellékhatás

Az NS-en és az érzékszerveken:
nyugtalanság, álmosság, fejfájás, izgatottság, zavartság, fáradtság érzése; szédülés, asthenia, paresztézia, depresszió, görcsök, gondolkodási, ízlelési, látási és beszédzavar.
SSS-en:
hipotenzió (tünetmentes, tünetmentes), károsodott perifériás keringés; kevesebb - bradycardia, szívdobogásérzés, syncope, AV-blokád, kamrai asystole, összeomlás, tüdőödéma, thrombophlebitis, arc kipirulása.
PS-en:
hányinger, hányás; ritkábban - szájszárazság, dyspepsia, anorexia, székrekedés, hasi fájdalom.
DS-en:
orrdugulás, fájdalom és sípoló légzés a mellkasban, légzési nehézség, légszomj, hörgőgörcs.
A bőrön:
acrocyanosis, a bőr sápadtsága vagy elszíneződése, erythemás kiütések, bőrelhalás.
MS-en:
ödéma, károsodott vizeletürítés.
Egyéb:
infúziós reakciók (vörösség, duzzanat az injekció beadásának helyén), láz, izzadás, hidegrázás, fájdalom a lapockaközi régióban, hideg kezek és lábak, elvonási szindróma.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, sinus bradycardia (kevesebb, mint 45 ütés/perc), kardiogén sokk, II-III fokú AV-blokk, súlyos szívelégtelenség, beteg sinus szindróma, sinoatriális blokk, artériás hipotenzió (SBP 90 Hgmm alatt, DBP 50 Hgmm alatt), vérzés, hipovolémia , BA, tüdőtágulás, krónikus obstruktív hörghurut, pangásos szívelégtelenség, cukorbetegség, veseműködési zavar, érszűkület miatti műtét alatti vagy utáni másodlagos magas vérnyomás, hipotermia, terhesség, időskor hátterében.

Túladagolás

Tünetek:
bradycardia, kamrai extrasystoles, szívelégtelenség, bronchospasmus.
Kezelés:
- Trendelenburg-helyzet megadása, oxigénterápia, intravénás folyadékbevitel (ha nincs tüdőödéma);
- tüneti terápia:
- bradycardia esetén - atropin-szulfát, izoproterenol vagy dobutamin (lehetséges epinefrin alkalmazása vagy transzvénás ingerlés);
- HF-vel - szívglikozidok és/vagy diuretikumok;
- hipotenzió esetén - vazokonstriktorok (epinefrin, noradrenalin, dopamin, dobutamin) a vérnyomás szabályozása alatt;
- a kamrai extraszisztolákat lidokain vagy fenitoin állítja le, hörgőgörcs - béta2-agonisták (izoproterenol) vagy xantin származékok. Talán a glukagon bevezetésekor a bradycardia vagy a hipotenzió megszüntetésére.

A kardiológusok az Esmolol-t tartják az egyik legjobbnak hatékony gyógyszerek bizonyos szív- és érbetegségek kezelésére.

Esmolol (használati utasítás)

Ez egy fehér kristályos por, amely jól oldódik alkoholban és vízben. Ampullákban és injekciós üvegekben kapható.

Az Esmolol a béta-blokkolók csoportjába tartozik. Blokkolja a β1 típusú adrenoreceptorokat - a szív és az erek sejtjeinek külső membránjainak specifikus fehérjéit. A hormonoknak való kitettség (adrenalin, noradrenalin) szűkülethez vezet véredény, a vérnyomás emelkedése és a szívösszehúzódások erősségének növekedése.

Ennek megfelelően ezeknek az adrenoreceptoroknak az esmolollal történő blokkolása ellenkező élettani hatást eredményez. Ez abban nyilvánul meg, hogy lemegy:

pulzus;
a szívizom összehúzódása (az a képessége, hogy összehúzódással reagál a gerjesztésre);
a szívizom oxigénfogyasztása;
perctérfogat (a szív által időegység alatt kilökött vér mennyisége);
artériás nyomás.

Az esmolol farmakológiai kinetikája

A terápiás hatás az adagolás megkezdése után két perccel érhető el, és az infúzió befejezése után húsz percig tart.

A gyógyszer maximális koncentrációja a vérben öt perc elteltével érhető el. Képes átjutni a placentán, és nem jut át a vér-agy gáton.

Az esmolol a vesén keresztül távozik a szervezetből, és a hemodialízis során kiválasztódik.

Mi történik a pitvarfibrillációval

Milyen betegségek esetén írják fel az esmololt?

Az esmolol alkalmazásának javallata a pitvarfibrilláció. Ezzel a patológiával az izomrostok kaotikusan izgatnak és összehúzódnak, a frekvencia 300-700 ütés / perc tartományban van.
A pitvarlebegés egy másik diagnózis, amelyre az esmolol javallt. Ezt a fajta aritmiát a szívfrekvencia 200-400 ütés/percig történő növekedése jellemzi, ugyanakkor a szívritmus megtartja a megfelelő szabályosságot.
Az esmolol alkalmazásának másik oka a magas vérnyomás a műtétre való felkészülés során, az alatt és utána, egészen a beteg normál kórházi osztályra történő áthelyezéséig. A magas vérnyomást akkor diagnosztizálják, ha a nyomás meghaladja a 140/90 Hgmm-t. Művészet.

A hipertóniás krízis kialakulásának okai

Az Esmolol segít hipertóniás krízis esetén. Akkor használják, ha a nyomás élesen 220/120 Hgmm fölé ugrik. Művészet. A válság nemcsak neurovegetatív rendellenességeket okoz (fejfájás, ingerlékenység stb.), hanem tele van a központi idegrendszer és a szív-érrendszer szerveinek szerves elváltozásaival is.
Az Esmololt rosszindulatú magas vérnyomás kezelésére használják, amikor a nyomás hosszú ideig 220/125 Hgmm-en van. Művészet. A patológiát a veseelégtelenség kialakulása és a szemfenék károsodása kíséri.

Szupraventrikuláris tachycardia

Az esmolollal történő kezelés alapja a különböző típusú tachycardia (szupraventrikuláris, sinus, paroxizmális), amikor a pulzusszám (pulzusszám) meghaladja a 90 ütés / perc értéket.
Az esmolol enyhíti a beteg állapotát az angina pectoris instabil formájával. Ez a szívkoszorúér-betegség (CHD) súlyos exacerbációja. A legtöbb jellegzetes tünet- erős, nyomó vagy szorító fájdalom a szegycsont mögött, amely az állkapocsba, nyakba, vállba és karba sugárzik.
Az Esmolol-terápia szívinfarktus esetén javallt. Ez a patológia a szív vérellátásának akut megsértése miatt következik be, ami a szívizom egy részének nekrózisához vezet.

Amikor az aorta feldarabolódik, az életveszélyes

A gyógyszert az aorta disszekciójára használják - az edény integritásának megsértésére. Amikor az aorta megreped, intenzív vérveszteség lép fel. Ezt az állapotot nagyon magas halálozási arány jellemzi – tíz emberből kilenc meghal az időben nyújtott orvosi ellátás ellenére.
Az Esmolol ellenőrzött hipotenzióban (mesterséges nyomáscsökkentés a műtéti beavatkozások idejére) alkalmazható.
A gyógyszer a magas vérnyomás megelőzésének eszköze, amely okozza jóindulatú daganat mellékvese (feokromocitóma).

Mikor nem szabad az esmololt alkalmazni?

Kardiogén sokk esetén az esmolol-terápia ellenjavallt. Akkor diagnosztizálják, amikor a szív különböző patológiái miatt elveszik azon képessége, hogy vért nyomjon az edényekbe. A vérellátás romlása rendkívül negatív hatással van a munkára belső szervek. Az agy különösen érintett.
Az esmolol tilos a "szívasztma" diagnózisában. Asztmás rohamok formájában nyilvánul meg a tüdővénákban a vér stagnálása miatt.
Az esmolol betiltásának másik oka a kompenzálatlan pangásos szívelégtelenség. A szív pumpáló funkciójának csökkenéséhez vezet, ami rontja az ellátást tápanyagok belső szervek, beleértve magát a szívizomot is.

A szív elektrokardiogramja normál állapotban és sinus bradycardiával

Az esmolol bevételének mellőzésének következő oka a sinus bradycardia. Ezzel a betegséggel a munka megzavarása miatt sinus csomópont a pulzusszám csökken (kevesebb, mint 60 ütés / perc).
A gyógyszer tilalma a második és harmadik fokú atrioventrikuláris blokádra (AVB) vonatkozik. Az AVB akkor alakul ki, ha megsértik az impulzus áthaladását a pitvarból a kamrákba.

Hogyan kell bevenni az esmololt?

Az Esmolol intravénás beadásra szolgál. Infúzióhoz 10 milligramm/ml esmolol koncentrációjú oldat használata javasolt. A gyakorlat azt mutatja, hogy az esmolol koncentrációjának megkétszerezése súlyos helyi gyulladást okozott az injekció beadásának helyén.

A gyógyszerre vonatkozó utasítás azt tanácsolja, hogy ne használjon "pillangó" injekciós tűket, és válasszon kis edényeket a szúráshoz.

Az Esmolol infúziós séma a következő. Egy percen belül a gyógyszert 500 mikrogramm (mcg) / testtömeg-kilogramm sebességgel adják be, majd négy percen belül - 50 mcg / kg. Ha a kívánt hatás nem érhető el, lehetőség van a gyógyszer második adagjának beadására. Négy perces időközönként a gyógyszer mennyisége 100-150 mcg / kg-ra növelhető. A fenntartó adag 25 mcg/kg.

A gyógyszer infúziós beadásakor ellenőrizni kell a pulzusszámot, a nyomást.

Amikor a tünetek megjelennek alacsony nyomás, bradycardia csökkenti az infúzió sebességét vagy hagyja abba az esmolol adagolását.

Normál tüdő és emfizéma

Mikor van szükség óvatosságra a gyógyszer szedése során?

Óvintézkedéseket kell betartani az esmolol felírásakor a légzőrendszer számos betegségére. Ezek tartalmazzák:

tüdőtágulat (az alveolusok képességének elvesztése a kívánt összehúzódásra, ami megzavarja a gázcserét);
obstruktív tüdőbetegség (a légúti légmozgás gyulladásos folyamatai korlátozzák);
bronchiális asztma (a hörgőfa gyulladásos betegsége).

Az esmololt óvatosan kell alkalmazni cukorbetegeknél.
Ugyanezt a szabályt kell követni terhesség és szoptatás alatt is, mivel nincs elegendő statikus adat az esmolol lehetséges ártalmairól és biztonságosságáról.

Ha a gyógyszer túladagolása történt

A túlzott mennyiségű esmolol bevezetésével fokozódik a szervezetre gyakorolt farmakológiai hatás, elsősorban az erekre és a szívre. Leggyakrabban előfordult:

lassuló szívverés;
hipotenzió;
az intraventrikuláris vezetés megsértése;
a szívelégtelenség akut formája;
görcsök;
ájulás.

Az esmolol használatának történetében négy beteg halálesetet regisztráltak, amely szívleállás miatt következett be a gyógyszer hígításának hibája miatt.

Ha a túladagolás tünetei jelentkeznek, a gyógyszer alkalmazását azonnal le kell állítani.

A legtöbb esetben ez elegendő ahhoz, hogy a beteg állapota egy idő után normalizálódjon, mivel az esmolol egy rövid hatástartamú gyógyszer.

Ha a gyógyszer visszavonása nem jár együtt a személy közérzetének javulásával, tüneti terápiát írnak elő.

A bradycardia megszüntetésére általában antikolinerg szereket (atropint stb.) alkalmaznak.
A szívelégtelenséget szívglikozidokkal vagy diuretikumokkal korrigálják.
A nyomás kiegyenlítése glukagon, dopamin és más hasonló eszközök segítségével történik.
Kardiogén sokk esetén a nyomást kiváltó gyógyszerek (noradrenalin stb.) alkalmazása eredményes.

Milyen mellékhatásai lehetnek a gyógyszernek?

Az emberi test nagyon összetett és bármilyen orvosi előkészítés, a terápiás hatás mellett nemkívánatos következményeket is okozhat. E tekintetben az Esmolol sem kivétel. A gyógyszer negatív hatásainak vizsgálata arra a következtetésre vezetett, hogy ezek többnyire enyhék voltak, és rövid idő után elmúltak.

A hipotenzió klasszikus tünetei

Az eszmololra adott leggyakoribb ér- és szívreakció a hipotenzió volt. A többi mellékhatást sokkal ritkábban jegyezték fel - körülbelül egy embernél százból. Neves:

a perifériás keringés romlása;
fájdalom a mellkasban;
a bőr súlyos sápadtsága;
bradycardia;
ájulás.

Az idegrendszer enyhe szédüléssel, nappali álmossággal reagálhat a gyógyszerre. Előfordulhat fejfájás, némi tudatzavar, motiválatlan izgalom, fáradtságérzés. Rendkívül ritka a szorongás vagy depresszió, bizsergő vagy mászó érzés.
Az emésztőrendszerben az eszmololra adott legjellemzőbb reakció a hányinger volt. Százból átlagosan minden hét ember panaszkodott erre a kellemetlen érzésre. Minden 100. beteg hányt. A gyógyszerrel kezelt emberek kevesebb mint egy százalékánál szájnyálkahártya kiszáradását, dyspepsiát, kellemetlen érzést, székrekedést észleltek.
A légzőrendszerben nagyon kis számú betegnél volt fülledt orr, zihálás a mellkasban és légszomj. Korábbi hörgőproblémákkal küzdő betegeknél, ritka esetek bronchospasmus alakult ki.
Nemkívánatos bőrmegnyilvánulásokat észleltek az injekció beadásának helyén. Gyulladást, duzzanatot, égést figyeltek meg.
Egyéb negatív megnyilvánulások (hidegrázás, izzadás, vizelet-visszatartás, némi homályos látás, ízérzés elvesztése) az esmololt szedő betegek kis számánál jelentkeztek.

Hogyan lép kölcsönhatásba az esmolol a gyógyszerekkel?

Tilos az esmololt ugyanabban a fecskendőben más gyógyszerekkel keverni, beleértve az 5% -os nátrium-hidrogén-karbonát-oldatot.
A gyógyszer növeli a digoxin koncentrációját a vérben. A digoxin kardiotóniás és antiaritmiás szer.
Egyes gyógyszerek, például fájdalomcsillapítók (morfium), izomrelaxánsok (szuxametónium), indirekt antikoagulánsok (warfarin), éppen ellenkezőleg, növelik az eszmolol szintjét.
A gyógyszer kombinációja allergén-specifikus immunterápiával nagyon veszélyes lehet. Ennek a kezelési módszernek az a lényege, hogy az embernek folyamatosan növekvő adagokban injektálják annak az anyagnak a vizes-sós oldatát, amelyre allergiás. Ennek célja az allergénnel szembeni érzékenység csökkentése (deszenzitizáció).

Az esmolol és az allergén kombinációja szisztémás allergiás reakciót válthat ki, amely súlyos következményekkel járhat az ember számára. Nem kizárt az anafilaxiás sokk, amely duzzanattal, fulladással, fájdalommal jár, és halálhoz is vezethet.

Kockázat anafilaxiás sokk radiopaque anyagok kölcsönhatásában van a jódtartalommal és a gyógyszerrel.
Az epilepszia elleni szerek (fenotoin), az inhalációs érzéstelenítéshez használt szerek (dietil-éter, halotán stb.) esmolollal együtt szedve jelentősen csökkenthetik a vérnyomást.
A gyógyszer hatással van az inzulinra és más orális hipoglikémiás szerekre, ami a vércukorszint csökkenését eredményezheti. A vércukorszint csökkenése a következő jelek alapján ítélhető meg:

izzadó;
éhség;
gyengeség;
felgyorsult szívverés;
súlyos esetekben görcsök és eszméletvesztés.

Az Esmolol csökkenti a lidokain és a xantinok kiválasztását a szervezetből, ami növeli a vérplazma tartalmát.
A glükokortikoszteroidok, a női nemi hormonok (ösztrogének), a nem szteroid gyulladáscsökkentők csökkentik a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását.
Fennáll a bradycardia, AVB, szívmegállás veszélye, ha a terápia során kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil), szívglikozidok egészülnek ki.
A nifedipin, a diuretikumok, a MAO-gátlók (antidepresszánsok) kumulatív vérnyomáscsökkentő hatást válthatnak ki.
A gyógyszer fokozza a kumarinok antitrombotikus hatását és a nem depolarizáló izomrelaxánsok hatásának időtartamát.
A gyógyszer antipszichotikumokkal, hipnotikumokkal, alkohollal, triciklikus és tetraciklusos antidepresszánsokkal kombinált alkalmazása központi idegrendszeri depressziót okozhat. Ennek az állapotnak a tünetei:

letargia;
tompa reakció a külső ingerekre;
alacsony fizikai aktivitás.

A perifériás keringés megsértése nem kizárt, ha az esmololt anyarozs-alkaloidokkal kombinálják, amelyek leállítására szolgálnak. méhvérzés, felgyorsítja felépülését szülés és migrénterápia után.

A "Biblok" gyógyszer - ez az esmolol

Mivel helyettesíthető az esmolol?

A gyógyszertárakban "Breviblok" és "Biblok" gyógyszereket vásárolhat. Ezek az esmolol analógjai (szinonimák). . Ezek az esmolol oldatok ampullákban. Szükség esetén az orvos az esmolol helyett más 1-es típusú béta-blokkolókat is felírhat. Például az "Azoprol Retard" gyógyszer (analóg tablettában).