Lietošanas instrukcija Enap ® (enap ®) šķīdums injekcijām. Zāļu ceļvedis geotar Enalaprila injekciju lietošanas instrukcija

Iekļauts medikamentos

ATH:

C.09.A.A AKE inhibitori

Farmakodinamika:

AKE inhibitors, enalaprila metabolīts. Samazina angiotenzīna II veidošanos no angiotenzīna I, samazina aldosterona koncentrāciju asinīs, palielina renīna izdalīšanos, stimulē prostaglandīnu un endotēlija relaksējošā faktora vēnu izdalīšanos, nomāc simpātisko nervu sistēmu. Tas samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību, asinsspiedienu, miokarda priekš- un pēcslodzi, paplašina artērijas vairāk nekā vēnas.

Antihipertensīvā iedarbība ir izteiktāka ar augstu plazmas renīna līmeni nekā ar normālu vai pazeminātu līmeni. Asinsspiediena pazemināšanās terapeitiskās robežās neietekmē smadzeņu asinsriti. Uzlabo asins piegādi išēmiskajam miokardam.

Terapeitiskais efekts pēc intravenozas ievadīšanas rodas pēc 5-15 minūtēm, sasniedz maksimumu pēc 1-4 stundām, ilgst apmēram 6 stundas.

Farmakokinētika:

Pēc iekšķīgas lietošanas enalaprilāts slikti uzsūcas un praktiski nav aktīvs, tāpēc to ievada tikai intravenozi. Maksimālā koncentrācija pēc intravenozas ievadīšanas tiek sasniegta pēc 15 minūtēm. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 50-60%. Tas cirkulē asinīs nemainītā veidā. Slikti iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Netiek pakļauts vielmaiņai. Pusperiods ir 4 stundas Tas izdalās nemainītā veidā, vairāk nekā 90% - ar urīnu. Enalaprilāta klīrenss hemodialīzes laikā ir 38-62 ml / min, enalaprilāta koncentrācija asins serumā pēc 4 stundu hemodialīzes tiek samazināta par 45-75%.

Indikācijas:

Hipertensīvā krīze; arteriālā hipertensija gadījumos, kad zāles netiek lietotas iekšķīgi; hipertensīvā encefalopātija.

IX.I10-I15.I15 Sekundārā hipertensija

IX.I10-I15.I10 Esenciālā [primārā] hipertensija

Kontrindikācijas:

Paaugstināta jutība, tostarp angioneirotiskā tūska, ārstējot AKE anamnēzē, porfīrija, grūtniecība, laktācija, bērnība (drošība un efektivitāte nav noteikta).

Uzmanīgi:

Jāievēro piesardzība primārā hiperaldosteronisma, aortas stenozes, mitrālās stenozes, hiperkaliēmijas, stāvokļa pēc nieres transplantācijas, sistēmisku slimību gadījumā saistaudi, cerebrovaskulāras slimības, cukura diabēts, hroniska sirds mazspēja, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, mielosupresija (leikopēnija, trombocitopēnija), koronāro artēriju slimība, nieru mazspēja(proteīnūrija vairāk nekā 1 g dienā), hiponatriēmija, kā arī pacienti, kuri ievēro diētu ar ierobežotu sāls daudzumu vai hemodialīzi, gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem).

Grūtniecība un laktācija:

Kontrindicēts grūtniecības laikā.

Ārstēšanas laikā pārtrauciet barošana ar krūti.

Devas un ievadīšana:

To ievada 1,25 mg devā ik pēc 6 stundām intravenozas bolus injekcijas veidā lēni (5 minūšu laikā) vai pilienu veidā, ieskaitot pacientus, kuri iepriekš to lietojuši iekšķīgi. Ārstēšana tiek veikta tikai slimnīcā.

Ja 1 stundu pēc ievadīšanas terapeitiskais efekts ir neapmierinošs, ievadīšanu var atkārtot ar 1,25 mg devu, un pēc 6 stundām ārstēšanu turpina saskaņā ar parasto shēmu (1,25 mg ik pēc 6 stundām).

Pacientiem, kuri lieto diurētiskos līdzekļus, sākotnējā enalaprilāta deva jāsamazina līdz 625 mikrogramiem. Ja 1 stundu pēc ievadīšanas terapeitiskais efekts nav apmierinošs, to pašu devu var ievadīt atkārtoti un pēc 6 stundām turpināt ārstēšanu ar pilnu devu (1,25 mg ik pēc 6 stundām).

Vidēji smagas hroniskas nieru mazspējas gadījumā ar kreatinīna klīrensu > 30 ml/min (kreatinīna līmenis serumā nepārsniedz 265,2 μmol/l), devas pielāgošana nav nepieciešama. Ar kreatinīna klīrensu< 30 мл/мин (сывороточный креатинин превышает 265,2 мкмоль/л) начальная доза составляет 625 мкг с последующим мониторингом в течение 1 ч для выявления чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 ч дозу 625 мкг повторяют и лечение продолжают в дозе 1,25 мг каждые 6 ч. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, доза эналаприлата составляет 625 мкг каждые 6 ч в течение 48 ч.

Pacientiem, kuri tika ievadīti intravenozi sākotnējā devā 625 mikrogrami, ieteicamā zāļu deva, pārejot uz perorālu lietošanu, ir 2,5 mg dienā.

Blakus efekti:

No malas sirds un asinsvadu sistēma un asinis (hematopoēze, hemostāze): hipotensija (tostarp ortostatiska), stenokardija, miokarda infarkts, sirdsklauves, ritma traucējumi ( priekškambaru tahikardija vai bradikardija, priekškambaru fibrilācija), akūta kreisā kambara sirds mazspēja, plaušu embolija, cerebrovaskulāri traucējumi, pazemināts hemoglobīna vai hematokrīta līmenis, neitro- un trombocitopēnija, mielodepresija.

No malas nervu sistēma un maņu orgāni: vājums, nogurums, astēnija, galvassāpes, reibonis, miegainība, trauksme, ģībonis, depresija, ataksija, perifēra neiropātija (parestēzija, dizestēzija).

No malas kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša, sāpes vēderā, pankreatīts, aknu darbības traucējumi (holestātiska dzelte, letāla aknu zibens nekroze), transamināžu līmeņa izmaiņas.

No malas ādas pārsegi: izsitumi, eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekroze, Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma.

No malas urīnceļu sistēma: tūska, proteīnūrija, oligūrija, nieru mazspēja, anūrija, impotence, samazināts dzimumtieksme.

No malas elpošanas sistēmas: klepus, aizdusa, iekaisums elpceļi, pneimonija, bronhu spazmas, plaušu infarkts.

Citi: krampji, anafilaktoīdas reakcijas, sejas, kakla, mēles, rīkles un balsenes angioneirotiskā tūska.

Pārdozēšana:

Simptomi: hipotensija.

Ārstēšana: devas samazināšana vai pilnīga zāļu atcelšana; kuņģa skalošana, pacienta pārvietošana horizontālā stāvoklī, cirkulējošās asins tilpuma palielināšanas pasākumu veikšana (fizioloģiskā šķīduma ievadīšana, citu asinis aizstājošu šķidrumu pārliešana), simptomātiska terapija: (subkutāni vai intravenozi), antihistamīna līdzekļi, (intravenozi), angiotenzīna II ieviešana, hemo- vai peritoneālā dialīze.

Mijiedarbība:

Vienlaicīga enalaprilata lietošana ar diurētiskiem līdzekļiem, citiem antihipertensīviem līdzekļiem, opioīdu pretsāpju līdzekļiem, vispārējās anestēzijas līdzekļiem palielina arteriālās hipotensijas risku.

NPL, estrogēni, adrenostimulatori, zāles, kas aktivizē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, pārmērīga sāls uzņemšana, vienlaikus lietojot, vājina enalaprilāta hipotensīvo iedarbību.

Kālija preparāti, kāliju aizturošie diurētiskie līdzekļi (amilorīds, triamterēns), lietojot kopā ar enalaprilātu, palielina hiperkaliēmijas attīstības risku.

Vienlaicīga enalaprilāta un litija preparātu lietošana var izraisīt atgriezenisku litija intoksikāciju, kas izzūd pēc abu zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Enalaprilāts pastiprina sulfonilurīnvielas atvasinājumu, insulīna hipoglikēmisko iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot enalaprilātu ar allopurinolu, citostatiskiem līdzekļiem, imūnsupresantiem, prokainamīdu, palielinās neitropēnijas un / vai agranulocitozes attīstības risks.

Speciālas instrukcijas:

Nedrīkst lietot pacientiem ar abpusēju nieru artēriju vai vienas nieres artērijas stenozi, jo tas var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos un pat akūtu nieru mazspēju, kas parasti ir atgriezeniska.

Nav ieteicams lietot vienlaikus ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem (amilorīdu, triamterēnu), jo ārstēšanas laikā ar enalaprilātu ir iespējama kālija satura palielināšanās asinīs, īpaši pacientiem ar hronisku nieru mazspēju.

Arteriālo hipotensiju var novērot (pat dažas stundas pēc pirmās devas) pacientiem ar smagu hronisku sirds mazspēju un hiponatriēmiju, kā arī pacientiem ar smagu nieru mazspēju un pacientiem ar arteriālo hipertensiju, īpaši uz hipovolēmijas fona. ārstēšana ar diurētiskiem līdzekļiem, sāls nesaturoša diēta, caureja, vemšana vai hemodialīze.

Ārstēšana pacientiem ar paaugstinātu arteriālās hipotensijas attīstības risku pēc pirmās devas jāsāk ar pusi mazākas enalaprilāta devas (625 mikrogrami). Arteriālas hipotensijas gadījumā pacientam jānovieto horizontāls stāvoklis ar zemu galvgali un, ja nepieciešams, jāpielāgo plazmas tilpums, infūzijas veidā ievadot 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu. Arteriālā hipotensija un tās sekas ir retas un pārejošas. Pārejoša arteriāla hipotensija nav kontrindikācija turpmākai enalaprilāta terapijai. Pēc asinsspiediena un cirkulējošās asins tilpuma korekcijas turpmākā enalaprilāta lietošana parasti ir labi panesama. Simptomātiskas arteriālas hipotensijas gadījumā enalaprilāta deva jāsamazina vai tā lietošana jāpārtrauc.

Ja ir vēsture angioneirotiskā tūska(pat ja tas nav saistīts ar AKE inhibitoru lietošanu), ir paaugstināts tās atkārtotas attīstības risks ārstēšanas ar enalaprilātu laikā.

Pirms ķirurģiskas iejaukšanās (ieskaitot zobārstniecību) jābrīdina ķirurgs / anesteziologs par AKE inhibitoru lietošanu.

Enalaprilātu var lietot vienlaikus ar digitalis preparātiem, beta blokatoriem, metildopu, nitrātiem, lēno kalcija kanālu blokatoriem, hidralazīnu un prazosīnu.

Instrukcijas

Enalaprilāts (enalaprilāts)

Zāļu sastāvs un izdalīšanās forma

Šķīdums intravenozai ievadīšanai caurspīdīgs, bezkrāsains.

Palīgvielas: benzilspirts, nātrija hidroksīds, ūdens injekcijām.

1 ml - ampulas (5) - blisteri (1) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

AKE inhibitors, enalaprila metabolīts. Samazina angiotenzīna II veidošanos no angiotenzīna I, samazina aldosterona koncentrāciju asinīs, palielina renīna izdalīšanos, stimulē prostaglandīnu un endotēlija relaksējošā faktora vēnu izdalīšanos, nomāc simpātisko nervu sistēmu. Samazina perifēro asinsvadu pretestību, asinsspiedienu, miokarda priekš- un pēcslodzi, paplašina artērijas lielākā mērā nekā vēnas.

Antihipertensīvā iedarbība ir izteiktāka ar augstu renīna līmeni asinīs nekā ar normālu vai pazeminātu līmeni. Asinsspiediena pazemināšanās terapeitiskās robežās neietekmē smadzeņu asinsriti. Uzlabo asins piegādi išēmiskajam miokardam.

Terapeitiskais efekts pēc intravenozas ievadīšanas rodas pēc 5-15 minūtēm, sasniedz maksimumu pēc 1-4 stundām, ilgst apmēram 6 stundas.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas enalaprilāts slikti uzsūcas un praktiski nav aktīvs, tāpēc to ievada tikai intravenozi. Cmax pēc intravenozas ievadīšanas tiek sasniegts pēc 15 minūtēm. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 50-60%. Tas cirkulē asinīs nemainītā veidā. Slikti iekļūst caur BBB. Netiek pakļauts vielmaiņai. T 1/2 ir 4 stundas Izdalās nemainītā veidā, vairāk nekā 90% - ar urīnu. Enalaprilāta klīrenss hemodialīzes laikā ir 38-62 ml / min, enalaprilāta koncentrācija asins serumā pēc 4 stundu hemodialīzes tiek samazināta par 45-75%.

Indikācijas

Hipertensīvā krīze; gadījumos, kad zāles netiek lietotas iekšķīgi; hipertensīvā encefalopātija.

Kontrindikācijas

angioneirotiskā tūska (ieskaitot anamnēzi un ārstēšanu ar AKE inhibitoriem); porfīrija; hemodialīzes veikšana, izmantojot poliakrilnitrila membrānas, aferēze uz dekstrāna sulfāta; tieši pirms desensibilizācijas no lapseņu vai bišu indes; grūtniecība; laktācijas periods (barošana ar krūti); bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam; paaugstināta jutība pret enalaprilātu.

Dozēšana

To ievada 1,25 mg devā ik pēc 6 stundām lēni (5 minūšu laikā) vai pa pilienam, ieskaitot pacientus, kuri iepriekš lietojuši enalaprilu iekšķīgi. Ārstēšana tiek veikta tikai slimnīcā.

Ja 1 stundu pēc ievadīšanas terapeitiskais efekts ir neapmierinošs, ievadīšanu var atkārtot ar 1,25 mg devu, un pēc 6 stundām ārstēšanu turpina saskaņā ar parasto shēmu (1,25 mg ik pēc 6 stundām).

Pacientiem, kuri lieto diurētiskos līdzekļus, sākotnējā enalaprilāta deva jāsamazina līdz 625 mikrogramiem. Ja 1 stundu pēc ievadīšanas terapeitiskais efekts nav apmierinošs, to pašu devu var ievadīt atkārtoti un pēc 6 stundām turpināt ārstēšanu ar pilnu devu (1,25 mg ik pēc 6 stundām).

Vidēji smagas hroniskas nieru mazspējas gadījumā ar CC> 30 ml/min (seruma kreatinīna līmenis nepārsniedz 265,2 μmol/l), devas pielāgošana nav nepieciešama. Ar QC< 30 мл/мин (сывороточный креатинин превышает 265.2 мкмоль/л) начальная доза составляет 625 мкг с последующим мониторингом в течение 1 ч для выявления чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 ч, дозу 625 мкг повторяют и лечение продолжают в дозе 1.25 мг каждые 6 ч. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, доза эналаприлата составляет 625 мкг каждые 6 ч в течение 48 ч.

Pacientiem, kuri saņēma enalaprilātu intravenozi sākotnējā devā 625 mikrogrami, ieteicamā zāļu deva, pārejot uz perorālu lietošanu, ir 2,5 mg dienā.

Blakus efekti

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās, ortostatisks kolapss, stenokardija, miokarda infarkts (parasti saistīts ar pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos), sirdsklauves, aritmijas (priekškambaru bradija vai tahikardija, priekškambaru fibrilācija), akūta kreisā kambara mazspēja, plaušu embolija, smadzeņu asinsrites traucējumi.

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: reibonis, galvassāpes, vājums, nogurums, astēnija, miegainība, bezmiegs, trauksme, depresija, apjukums, parestēzija, troksnis ausīs.

No malas gremošanas sistēma: slikta dūša, vemšana, caureja vai aizcietējums, sāpes vēderā, zarnu aizsprostojums, samazināta ēstgriba, stomatīts, glosīts, pārejoša aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās.

No malas elpošanas sistēmas: neproduktīvs sauss klepus, elpas trūkums, rinoreja, faringīts, disfonija.

No ūdens un elektrolītu līdzsvara puses: hiperkaliēmija, hiponatriēmija.

No hematopoētiskās sistēmas: anēmija, neitropēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, samazināts hematokrīts, palielināts ESR.

No urīnceļu sistēmas: proteīnūrija, pavājināta nieru darbība, pārejošs kreatinīna un urīnvielas koncentrācijas pieaugums serumā.

alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, sejas, ekstremitāšu, lūpu, mēles, balsenes un/vai balsenes angioneirotiskā tūska, eksfoliatīvs dermatīts, multiformā eritēma, ļaundabīga eksudatīvā eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms), toksiskā epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), nieze (pemfigus), , nātrene, fotosensitivitāte, serozīts, vaskulīts, miozīts, artralģija, artrīts, eozinofīlija.

Citi: alopēcija, samazināts libido.

zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga enalaprilata lietošana ar diurētiskiem līdzekļiem, citiem antihipertensīviem līdzekļiem, opioīdiem, vispārējās anestēzijas līdzekļiem palielina arteriālās hipotensijas risku.

Ar vienlaicīgu NPL lietošana, estrogēni, adrenostimulatori, zāles, kas aktivizē RAAS, pārmērīga sāls uzņemšana, etanols vājina enalaprilāta hipotensīvo iedarbību.

Kālija preparāti, kāliju aizturošie diurētiskie līdzekļi (amilorīds, triamterēns), ciklosporīns, ja tos lieto vienlaikus ar enalaprilātu, palielina hiperkaliēmijas attīstības risku.

Vienlaicīga enalaprilāta un litija preparātu lietošana var izraisīt atgriezenisku litija intoksikāciju, kas izzūd pēc abu zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Enalaprilāts pastiprina sulfonilurīnvielas atvasinājumu, insulīna hipoglikēmisko iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot enalaprilātu ar citostatiskiem līdzekļiem, imūnsupresantiem, prokainamīdu, palielinās neitropēnijas un / vai agranulocitozes attīstības risks.

Speciālas instrukcijas

Tas jālieto piesardzīgi primārā hiperaldosteronisma, aortas stenozes, mitrālā stenozes, hiperkaliēmijas, stāvokļa pēc nieres transplantācijas, sistēmiskām saistaudu slimībām, cerebrovaskulārām slimībām, cukura diabēta, hroniskas sirds mazspējas, hipertrofiskas obstruktīvas kardiomiopātijas, mielosupresijas (leikopēnija, trombocitopēnija), artēriju slimība, nieru mazspēja (proteinūrija vairāk nekā 1 g dienā), hiponatriēmija, kā arī pacienti, kuri ievēro diētu ar ierobežotu sāls daudzumu vai hemodialīzi, gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem).

Enalaprilātu nedrīkst lietot pacienti ar abpusēju nieru artēriju vai vienas nieres artērijas stenozi, jo tas var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos un pat akūtu nieru mazspēju, kas parasti ir atgriezeniska.

Enalaprilātu nav ieteicams lietot vienlaikus ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem (spironolaktonu, amilorīdu, triamterēnu), jo ārstēšanas laikā ar enalaprilātu ir iespējama kālija satura palielināšanās asinīs, īpaši pacientiem ar hronisku nieru mazspēju. .

Arteriālo hipotensiju var novērot (pat dažas stundas pēc pirmās devas) pacientiem ar smagu hronisku sirds mazspēju un hiponatriēmiju, kā arī pacientiem ar smagu nieru mazspēju un pacientiem ar arteriālo hipertensiju, īpaši uz hipovolēmijas fona. ārstēšana ar diurētiskiem līdzekļiem, sāls nesaturoša diēta, caureja, vemšana vai hemodialīze.

Ārstēšana pacientiem ar paaugstinātu arteriālās hipotensijas attīstības risku pēc pirmās devas jāsāk ar pusi mazākas enalaprilāta devas (625 mikrogrami). Arteriālas hipotensijas gadījumā pacientam jānovieto horizontāls stāvoklis ar zemu galvgali un, ja nepieciešams, jāpielāgo plazmas tilpums, infūzijas veidā ievadot 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu. Arteriālā hipotensija un tās sekas ir retas un pārejošas. Pārejoša arteriāla hipotensija nav kontrindikācija turpmākai enalaprilāta terapijai. Pēc asinsspiediena un BCC korekcijas turpmākā enalaprilāta lietošana parasti ir labi panesama. Simptomātiskas arteriālas hipotensijas gadījumā enalaprilāta deva jāsamazina vai tā lietošana jāpārtrauc.

Ja anamnēzē ir angioneirotiskā tūska (pat ja tā nav saistīta ar AKE inhibitoru lietošanu), ārstēšanas ar enalaprilātu laikā palielinās tās atkārtotas attīstības risks.

Pirms ķirurģiskas iejaukšanās (ieskaitot zobārstniecību) jābrīdina ķirurgs / anesteziologs par AKE inhibitoru lietošanu.

Enalaprilātu var lietot vienlaikus ar digitalis, metildopu, nitrātiem, lēno kalcija kanālu blokatoriem, hidralazīnu un prazosīnu.

Grūtniecība un laktācija

Zāles ir kontrindicētas lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Jaundzimušajiem vai zīdaiņiem, kuri ir bijuši pakļauti AKE inhibitoru iedarbībai dzemdē, ieteicams uzraudzīt, lai savlaicīgi atklātu izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, oligūriju, hiperkaliēmiju un neiroloģiskus traucējumus, kas ir iespējami nieru un smadzeņu asinsrites samazināšanās dēļ. AKE inhibitoru izraisīta asinsspiediena pazemināšanās. Ar oligūriju ir nepieciešams uzturēt asinsspiedienu un nieru perfūziju, ieviešot atbilstošus šķidrumus un vazokonstriktorus.

Pielietojums bērnībā

Kontrindicēts bērniem un pusaudža gados līdz 18 gadiem.

Nieru darbības traucējumiem

Jāievēro piesardzība nieru mazspējas gadījumā (proteinūrija vairāk nekā 1 g dienā). Enalaprilātu nav ieteicams lietot vienlaikus ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem (spironolaktonu, amilorīdu, triamterēnu), jo ārstēšanas laikā ar enalaprilātu ir iespējama kālija satura palielināšanās asinīs, īpaši pacientiem ar hronisku nieru mazspēju. .

Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (pat dažas stundas pēc pirmās devas ievadīšanas) var novērot arteriālo hipotensiju.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Jāievēro piesardzība gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem).

Pat daudzi hipertensijas pacienti, kuri lieto tāda paša nosaukuma zāles tablešu veidā, nezina par Enap šķīdumu injekcijām. Bet šķīduma veidā zāles bieži neizmanto, tikai ārkārtas gadījumos medicīniskā aprūpe. Bet kad tiek veiktas Enap injekcijas? Kāda ir zāļu ietekme uz ķermeni ar šo ievadīšanas metodi?

Bezkrāsains caurspīdīgs šķīdums injekcijām no AKE inhibitoru grupas ir pieejams 1 ml ampulās un satur 25 mg galvenās aktīvās vielas enalaprila. Nokļūstot asinsritē, zāles nonāk ķīmiskā reakcijā ar asins komponentiem. Reakcija notiek vairākos posmos:

Enap, nokļūstot asinīs, fermenta ietekmē tiek pārveidots par enalaprilātu;

  • tad enaprilāts tiek pārveidots par neaktīvu angiotenzīnu;
  • sekojošā fermentatīvā reakcija aktivizē vielas angiotenzīna darbību.

Aktīvajam angiotenzīnam ir ietekme uz asinsvadu tonusu, izraisot asinsvadu sieniņu atslābināšanu un asinsspiediena pazemināšanos. Injekcijās ievadītās zāles iedarbojas ātri, visas ķīmiskās reakcijas asinīs norit dažu minūšu laikā, un jau 5-7 minūtes pēc injekcijas pacients jūtas labāk.

Papildu vielas

Papildus galvenajai aktīvajai sastāvdaļai Enalapril medicīniskais šķīdums satur:

  • benzilspirts. Tam nav nekādas ietekmes uz pieauguša cilvēka ķermeni, un pēc Enap injekcijām nav aizliegts strādāt ar kustīgiem mehānismiem vai braukt. Bet benzilspirts ir toksisks maziem bērniem un auglim augļa attīstības laikā.
  • Nātrija hlorīds. Nātrija saturs šķīdumā ir minimāls un neietekmē ķermeni.

Papildu sastāvdaļas tiek ņemtas vērā tikai, parakstot zāles grūtniecēm, laktācijas periodā vai ar noteiktām slimībām. Bet ne tikai benzilspirts iedarbojas uz augli vai jaundzimušo bērnu, AKE inhibitoru iedarbība ir bīstama arī bērna organismam, un grūtniecēm medikamentus izraksta tikai tad, ja nav iespējams stabilizēt hipertensiju ar auglim drošākām zālēm.

Ietekme uz ķermeni

Zāles ievada intravenozi un sāk darboties 3 minūtes pēc iekļūšanas asinsritē un sasniedz maksimālo terapeitisko efektu stundas laikā. Tās ietekmē:

  • samazinās arteriālais spiediens;
  • stabilizējas koronārā asinsrite un uzlabojas miokarda asins apgāde;
  • tiek stimulēta vielmaiņa sirds muskuļa šūnās;
  • palielina miokarda kontraktilitāti;
  • spiediens plaušu traukos samazinās;
  • kreisā kambara hipertrofijas pazīmes samazinās;
  • palielina nieru darbību.

Šajā gadījumā zāles neietekmē:

  • pulss;
  • glikozes metabolisms;
  • reproduktīvās sistēmas darbība.

Pēc intravenozas ievadīšanas zāles pilnībā izdalās no organisma caur urīnceļu sistēmu 6 stundu laikā.

Ampulas saturu atšķaida ar 5% glikozes šķīdumu vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu (fizioloģisko šķīdumu). Lietošanas instrukcija norāda, ka atšķaidītās zāles jāievada ļoti lēni, un to slimnīcā veic tikai kvalificēts medicīnas personāls. Ir atļautas 2 injekcijas iespējas:

  • Intravenozi lēni. Ampulas saturu atšķaida 2 ml vienā no iepriekš minētajiem šķīdumiem un lēnām injicē vēnā 5 minūšu laikā.
  • Intravenoza pilināšana. Aģentu flakonā atšķaida ar glikozi vai fizioloģisko šķīdumu un mērenā ātrumā pilina pacientam 30-40 minūtes.

Sniedzot pirmo palīdzību, ja stundas laikā nav uzlabojumu, zāles tiek ievadītas atkārtoti tādā pašā devā. Bet dienas devu aktīvā viela enalaprila deva, ja vien nav īpašu ierobežojumu, nedrīkst pārsniegt 5 mg (2 ampulas) dienā.

Instrumenta lietošanas ierobežojumi

Ar piesardzību Enap injekcijas ordinē hipertensijas pacientiem šādos gadījumos:

  • pastāvīga diurētisko līdzekļu lietošana;
  • hroniska nieru mazspēja (ar šo patoloģiju devu izvēlas individuāli, ņemot vērā seruma kredenīna rādītājus).
  • hemodialīze;
  • jebkura nieru slimība, ja tā ir vienīgā pacientam;
  • abpusēja nieru artēriju stenoze;
  • stāvoklis pēc operācijas nierēs;
  • aortas vai mitrālā stenoze;
  • sirdskaite;
  • kardiomiopātija;
  • asins slimības;
  • sistēmiski saistaudu bojājumi;
  • cukura diabēts;
  • aknu darbības traucējumi (zāļu lietošana injekcijās var izraisīt hemolītisko dzelti);
  • vecāka gadagājuma vecums.

Visos šajos gadījumos zāļu injekcija nav aizliegta, taču deva tiek izvēlēta individuāli un būs daudz zemāka, nekā norādīts lietošanas instrukcijā.

Kad nepieciešama intravenoza ievadīšana?

Enap tabletes labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā pēc 4 stundām. Pateicoties šai veiksmīgajai tablešu formas lietošanai, zāles injekcijām lieto ārkārtīgi reti. Indikācijas intravenozai ievadīšanai būs:

  • augsta hipertensija;
  • encefalopātija, kas attīstījās uz hipertensijas fona;
  • nespēja lietot zāles tabletēs.

Injekcijas veic tikai slimības akūtā periodā, tad pamazām pacients tiek pāriet uz medikamentu lietošanu tabletēs.

Absolūtās kontrindikācijas

Neskatoties uz to, ka Enap veiksmīgi samazina asinsspiedienu, uzlabo sirds un nieru darbību, tā lietošana ir aizliegta šādos gadījumos:

  • angioneirotiskā tūska;
  • akūta nieru mazspēja;
  • pēdējo 3 dienu laikā noticis bites vai lapsenes dzēliens (enalaprils šo kukaiņu indes klātbūtnē organismā īslaicīgi ir kontrindicēts);
  • porfīrija;
  • grūtniecība un zīdīšanas periods;
  • individuāla neiecietība pret zālēm;
  • bērnu vecums līdz 18 gadiem;
  • noteiktu veidu membrānu izmantošana hemodialīzes laikā.

Enap lietošana bērnība negatīvi ietekmē sirds un asinsvadu un urīnceļu sistēmu attīstību. Bērni, kuru mātes grūtniecības vai zīdīšanas laikā saņēmušas Enap injekcijas ārkārtas iemeslu dēļ, ārsti rūpīgi uzrauga, lai savlaicīgi konstatētu orgānu darbības traucējumus.

Ja sievietei, kura baro bērnu ar krūti, ir jāinjicē Enalaprils, lai saglabātu savu veselību, viņai ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti uz ārstēšanas laiku.

Pārdozēšana vai ātra zāļu ievadīšana

Vienreizējas zāļu devas pārsniegšana var notikt, ja pacients bija bezsamaņā vai anamnēzes vākšanas laikā nav norādījis, ka viņam ir slimības, kas aizliedz lietot Enap standarta terapeitiskajā devā, kā arī tad, ja viņš iepriekš bija lietojis šīs grupas tabletes. . Ar zāļu pārdozēšanu cilvēkam var rasties šādas komplikācijas:

  • kolapss, smagos gadījumos to var sarežģīt sirdsdarbības apstāšanās;
  • sirdstrieka;
  • konvulsīvs sindroms (tas atšķirsies no epilepsijas, ja nav prekursoru);
  • lielu artēriju (parasti plaušu) trombembolija;
  • apziņas apduļķošanās.

Tādas pašas komplikācijas cilvēkiem var attīstīties ar ātru ievadīšanu zāļu šķīdums. Kad parādās kāda no iepriekš minētajām pazīmēm, pacientam jāievada AKE antidoti, jāveic hemodialīze (plazmas attīrīšana no tajā esošā aktīvā angiotenzīna). Tālāk jums jāveic ārstēšana, kas palīdz atvieglot radušos simptomus.

Simptomātiskā terapija tiek nozīmēta atkarībā no tā, kā izpaužas attīstītā komplikācija un kādi pārkāpumi ir notikuši orgānu darbībā.


Blakusparādības, lietojot zāles

Ja tiek ievēroti intravenozas ievadīšanas noteikumi, tad ar vienreizēju zāļu lietošanu blakusparādības rodas ļoti reti.

Dažos gadījumos tas var attīstīties:

  • Sirds darbības pārkāpums. Parasti ir dažādi ritma traucējumi (aritmija, tahikardija un bradikardija), reti attīstās vai plaušu embolija. Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi ir viena no visbiežāk sastopamajām blakusparādībām, lietojot Enap injekcijas.
  • Neiroloģiskie traucējumi var būt dažādi. Visbiežāk tiek novērotas smadzeņu pazīmes (migrēnai līdzīgas galvassāpes, koordinācijas traucējumi, reibonis, redzes traucējumi), miega traucējumi (bezmiegs vai, gluži pretēji, palielināta miegainība), apjukums un dažādas parastēzijas. Ja ir paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, tad cilvēkam var attīstīties depresīvs sindroms.
  • Darba traucējumi kuņģa trakts izpaužas kā slikta dūša, vemšana, zarnu dispepsija. Ja zāles netiek atceltas savlaicīgi, cilvēkam ir apetītes zudums, var attīstīties nepatika pret pārtiku.
  • Reaģējot uz zāļu ievadīšanu, elpošanas sistēma var izraisīt tādu reakciju kā sauss, neproduktīvs klepus, pastiprināta elpošana vai rinīta pazīmju parādīšanās. Dažiem pacientiem ir balss aizsmakums, dažreiz afonija.
  • Nieru disfunkcija var izpausties ar izmaiņām nieru kanāliņu filtrācijā. Tajā pašā laikā, in bioķīmiskā analīze palielinās urīnvielas un kretenīna līmenis asinīs, un urīnā var būt smaga proteīnūrija. Varbūt oligūrijas vai anūrijas attīstība, kas apstāsies pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Ja urīna aizture turpinās ilgu laiku, var būt nepieciešami medikamenti.
  • Ūdens-sāls līdzsvaru iespējams mainīt, kad plazmā samazinās nātrija saturs vai palielinās kālija daudzums.
  • Ar blakusparādību uz muskuļu un skeleta sistēmu rodas sāpes un locītavu kustīguma ierobežojumi, kā arī var pievienot sāpes kaulos. Ar individuālu paaugstinātu jutību pret aktīvo sastāvdaļu var parādīties akūta artrīta simptomi.
  • Alerģiskas reakcijas var izpausties kā nātrene, tūska vai hemorāģiski izsitumi. Smagos gadījumos ir iespējams anafilaktiskais šoks vai balsenes un balss tūskas attīstība.
  • Samazināta seksuālā funkcija. Mazinās pievilcība pretējam dzimumam, bet netiek traucēts reproduktīvās sistēmas darbs un hormonālais fons. Impotence vīriešiem var attīstīties tikai tad, ja, lietojot tabletes ar Enalapril, iepriekš ir bijis seksuālās funkcijas pārkāpums.
  • Termoregulācijas pārkāpums. Var būt spēcīga karstuma sajūta vai svīšana. Tiek atzīmēts, ka blakusparādība ar karstuma viļņiem biežāk tiek novērota pusmūža sievietēm un svīšana vīriešiem.

Ja rodas nevēlamas blakusparādības, zāļu lietošana jāpārtrauc un pacientam jāievada AKE antidoti. Ar balsenes tūsku vai anafilaktiskais šoks nekavējoties jāsāk reanimācija.

Injekciju bīstamība slēpjas apstāklī, ka, ja, lietojot tabletes, blakusparādības attīstās gandrīz vienmēr lēni, tad, tieši injicējot asinsritē, zāles var izraisīt akūtu, cilvēka dzīvībai bīstamu reakciju, šī īpašība padara Enap intravenozi. ievadīšana iespējama tikai stacionāros apstākļos.


Mijiedarbība ar citām vielām

Tāpat kā jebkurš ķīmisks savienojums, aktīvs aktīvā viela zāles kombinācijā ar citām zālēm vai produktiem var iedarboties spēcīgāk vai vājāk cīņā pret hipertensīvo krīzi:

  • Diurētiskie līdzekļi. Tie pastiprina Enap hipotensīvo iedarbību un veicina spēcīgu šķidruma samazināšanos asinsritē. Ja pacients ilgstoši lieto diurētiskos līdzekļus, vienreizējā antihipertensīvo zāļu terapeitiskā deva tiek samazināta.
  • Pretsāpju līdzekļi no opiātu grupas. Opija sērijas narkotiskie pretsāpju līdzekļi palielina aktīvā angiotenzīna ietekmi uz asinsvadiem. Vienlaicīga enalaprila un opiātu lietošana var izraisīt kolapsa attīstību.
  • Hormonālie preparāti. Hormonu darbība, īpaši to, ko izmanto hormonālā līmeņa korekcijai reproduktīvā sistēma vīriešiem un sievietēm tas nomāc Enap pārtapšanas reakciju par aktīvo angiotenzīnu, un zāļu terapeitiskā iedarbība ir ievērojami samazināta.
  • Sāls. Hipertensijas pacientiem, kuri ļaunprātīgi lieto sāļus ēdienus, A / D pēc zāļu ievadīšanas stipri samazinās vai nemazinās.
  • Kāliju saturošas zāles. Lietojot Enap kopā ar zālēm, kas satur kāliju, palielinās hiperkaliēmijas risks.
  • Litiju saturoši medikamenti, ja tos lieto vienlaikus ar enalaprilu, var izraisīt litija sāļu intoksikāciju. Litija toksicitāte ir atgriezeniska un izzūd, pārtraucot abu zāļu lietošanu.
  • Hipoglikēmiskās zāles. Angiotenzīns, kas rodas fermentatīvo transformāciju procesā asinīs, palielina zāļu hipoglikēmisko iedarbību. Cukura diabēta gadījumā Enap tiek izrakstīts intravenozi piesardzīgi, kontrolējot glikozes līmeni asinīs.
  • Citostatisko līdzekļu vai imūnsupresantu vienlaicīga lietošana ar enalaprilu var nomākt asinsrades funkciju kaulu smadzenēs.
  • Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi kombinācijā ar Enap provocē akūtas sirds vai nieru mazspējas attīstību.
  • Anestēzija. Dažas zāles intravenozai anestēzijai traucē pilnu ķīmisko asiņu plūsmu, un neaktīvais angiotenzīns nepārvēršas par aktīvo. Zāles vienkārši nav terapeitiskas iedarbības.
  • Alkohols pastiprina Enalaprila iedarbību. Ja Enap tiek ievadīts intravenozi hipertensijas pacientam, kurš ir lietojis nedaudz alkohola, tas var izraisīt sabrukumu.

Bet lielāko daļu zāļu, ko lieto ar hipertensiju saistītu slimību ārstēšanā, var kombinēt ar Enap injekcijām. Zāles var ievadīt, ja pacients ir lietojis:

  • sirds glikozīdi;
  • beta blokatori;
  • nitrāti (lieto, lai apturētu stenokardijas lēkmes);
  • kalcija kanālu blokatori;
  • aspirīns;
  • antikoagulanti;
  • trombolītiskie līdzekļi.

Šīs zāles neietekmē Enalaprila terapeitisko iedarbību.

Zāļu analogi

Enap analogus var iedalīt 2 grupās:

satur vielas, kurām ir līdzīga Enalapril iedarbība uz cilvēka ķermeni (tiek parakstītas, ja Enap nevar lietot ārstēšanai).

Šīs grupas preparātus ražo dažādi uzņēmumi un tie var atšķirties no Enap ar aktīvās vielas daudzumu un papildu komponentu klātbūtni šķīdumā. Pirms to lietošanas vienmēr jāprecizē pacienta terapeitiskā deva. Ārstēšanai visbiežāk izmantotie analogi ir:

  • Berliprils;
  • Enam;
  • Enalaprils-Acre;
  • Enolozīda mono;
  • Reniteks.

Kā minēts iepriekš, tiem visiem ir līdzīga iedarbība ar Enap, un tie var aizstāt viens otru laikā medicīniskie pasākumi. Bet, nomainot zāles, vienmēr jāņem vērā aktīvās sastāvdaļas saturs šķīdumā. Tas nedrīkst pārsniegt vienu terapeitisko devu ievadīšanai, bet to var samazināt. Daži farmakoloģijas uzņēmumi ražo atsevišķi ampulas ar ieteicamo devu sirds un nieru patoloģijām (tas ir daudz mazāks).

Citu grupu analogi

Tos lieto pacientu ārstēšanai, ja enalaprila lietošana ir aizliegta vai ir nevēlamas reakcijas pēc zāļu lietošanas. Ārstēšanai var izmantot:

  • Vitoprils;
  • Diratons;
  • Irumed;
  • Lizinoprils;
  • Lizorils;
  • Ramizes.

To zāļu saraksts, kurām ir līdzīga iedarbība kā Enap, ir liels, taču tikai ārsts var izvēlēties aizstājēju, ņemot vērā pacienta vispārējo stāvokli un laboratorijas datus.

Enap, šķīdums injekcijām, tiek izmantots reti, tikai ārstēšanai smagi apstākļi. Injekcijas terapija neilgst, ne vairāk kā 48 stundas, pēc kuras pacients tiek pārnests uz zāļu tablešu formu. Bet tiem, kuri vēlas ārstēties mājās, pat ja ir paziņas, kas zina, kā veikt intravenozas injekcijas, jāatceras, ka injekcijas jāveic tikai stingrā ārsta uzraudzībā. Komplikācijas, ko izraisa zāļu pārdozēšana vai ātra ievadīšana bez savlaicīgas reanimācijas, var būt letālas.

P N015813/01-250609

Tirdzniecības (patentētais) nosaukums:

Starptautiskais (nepatentēts) nosaukums:

enalaprilāts

Devas forma:

šķīdums intravenozai ievadīšanai

Savienojums

1 ampula satur (mg/ml):
Aktīvā viela:
Enalaprilāts 1,25 mg
Palīgvielas: benzilspirts 9,00 mg, nātrija hlorīds 6,20 mg, nātrija hidroksīds q.s. līdz pH 7,0 ± 0,2, ūdens injekcijām q.s. līdz 1,00 ml

Apraksts

Dzidrs, bezkrāsains šķīdums.

Farmakoterapeitiskā grupa:

angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitors

ATX kods: C09AA02

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika
Enalaprilāts ir enalaprila, AKE inhibitora, metabolīts. Samazina angiotenzīna II veidošanos no angiotenzīna I, aldosterona koncentrāciju asinīs, palielina renīna izdalīšanos, stimulē prostaglandīnu un endotēlija relaksējošā faktora vēnu izdalīšanos, nomāc simpātisko nervu sistēmu. Samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību, asinsspiedienu (BP), priekš- un pēcslodzi miokardam, paplašina artērijas vairāk nekā vēnas. Hipotensīvā iedarbība ir izteiktāka ar augstu plazmas renīna līmeni nekā ar normālu vai pazeminātu līmeni. Asinsspiediena pazemināšanās terapeitiskās robežās neietekmē smadzeņu asinsriti.
Uzlabo asins piegādi išēmiskajam miokardam. Terapeitiskā efekta iestāšanās laiks pēc intravenozas ievadīšanas ir 5-45 minūtes, maksimumu sasniedz pēc 1-4 stundām, ilgst apmēram 6 stundas.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas enalaprilāts slikti uzsūcas un praktiski nav aktīvs, tāpēc to ievada tikai intravenozi. Maksimālā koncentrācija pēc intravenozas ievadīšanas (in / in) tiek sasniegta pēc 15 minūtēm.
Pusperiods ir 4 stundas. Saziņa ar asins plazmas olbaltumvielām 50-60%.
Tas cirkulē asinīs nemainītā veidā. Slikti iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Nav metabolizēts.
Izdalās no organisma nemainītā veidā caur nierēm (vairāk nekā 90%) glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas ceļā. Pusperiods (T1/2) ir aptuveni 35 stundas.
Kreatinīna klīrenss (CC) hemodialīzes laikā ir 38-62 ml / min, enalaprilāta koncentrācija asins serumā pēc 4 stundu hemodialīzes tiek samazināta par 45-75%.

Lietošanas indikācijas

Hipertensīvā krīze, arteriālā hipertensija gadījumos, kad nav iespējams lietot perorālos medikamentus, hipertensīvā encefalopātija.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret enalaprilu, enalaprilātu, citām zāļu sastāvdaļām vai citiem AKE inhibitoriem (ieskaitot anamnēzē); iedzimta un idiopātiska angioneirotiskā tūska; vecums līdz 18 gadiem (drošība un efektivitāte nav pierādīta); pacienti, kuriem tiek veikta hemodialīze, izmantojot poliakrilnitrila membrānas (augstas plūsmas (augstas plūsmas) membrānas, piemēram, AN 69); ar zema blīvuma lipoproteīnu (ZBL) dekstrāna sulfāta aferēzi; tieši pirms desensibilizācijas kursa ar lapseņu vai bišu indi.

Uzmanīgi: primārais hiperaldosteronisms, aortas stenoze, mitrālā stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija (HCM), abpusēja nieru artērijas stenoze, vienas nieres artērijas stenoze, hiperkaliēmija, stāvoklis pēc nieres transplantācijas, sistēmiskas saistaudu slimības, cerebrovaskulāras slimības, cukura diabēts, hroniskas sirds mazspēja (SSM), miedosupresija (leikopēnija, trombocitopēnija), išēmiska slimība sirds slimība (IHD), nieru mazspēja (CC mazāks par 1,33 ml/s, proteīnūrija vairāk nekā 1 g/dienā), hipovolēmija (hiponatriēmija, diurētisko līdzekļu terapijas laikā; pacienti, kas ievēro diētu ar ierobežotu sāls saturu vai tiek veikta hemodialīze; caureja, vemšana), vecums (virs 65 gadiem), vienlaicīga lietošana ar litija preparātiem.

Grūtniecība un laktācija

Grūtniecības laikā zāles ir kontrindicētas. Nedrīkst lietot grūtniecības pirmajā trimestrī. Kad grūtniecība ir apstiprināta, enalaprila lietošana jāpārtrauc.
Zāles ir kontrindicētas II-III grūtniecības trimestrī. Lietošana II-III grūtniecības trimestrī var izraisīt fetotoksisku iedarbību (nieru darbības pavājināšanās, oligohidramniju, galvaskausa kaulu pārkaulošanās palēnināšanos) un jaundzimušo toksisku ietekmi (nieru mazspēju, arteriālu hipotensiju, hiperkaliēmiju). Lietojot zāles II-III grūtniecības trimestrī, ieteicams veikt augļa galvaskausa nieru un kaulu ultraskaņas izmeklēšanu.
Enalaprils šķērso placentu, un to var izņemt no jaundzimušo asinsrites ar peritoneālo dialīzi.
Enalaprils un enalaprilāts izdalās mātes pienā, taču to drošība nav pētīta. Ja nepieciešams, zāļu lietošana laktācijas laikā pārtrauc zīdīšanu.

Devas un ievadīšana

Intravenozi (in / in), 5 minūtes lēni vai pilienveida atšķaida ar 20-50 ml 5% dekstrozes (glikozes), 0,9% nātrija hlorīda šķīduma 1,25 mg (1 ml - 1 ampula) ik pēc 6 stundām.
Parastā deva ir 1,25 mg (1 ml) zāļu ik pēc 6 stundām, ieskaitot pacientus, kuri iepriekš lietojuši Enap ® iekšķīgai lietošanai (tabletes).
Pacientiem, kuri lieto diurētiskos līdzekļus, zāļu sākotnējā deva tiek samazināta līdz 0,625 mg (0,5 ml - 1/2 ampulas). Ja 1 stundu pēc ievadīšanas terapeitiskais efekts ir neapmierinošs, to pašu devu var ievadīt atkārtoti un pēc 6 stundām turpināt ārstēšanu ar zāļu devu 1,25 mg ik pēc 6 stundām.
Devas nieru mazspējas gadījumā:
Vidēji smagas hroniskas nieru mazspējas (CRF) gadījumā pacientiem ar CC vairāk nekā 0,5 ml/s (30 ml/min., kreatinīna līmenis serumā nepārsniedz 265 μmol/l), deva ir 1,25 mg (1 ml - 1 ampula). ik pēc 6 stundām devas pielāgošana nav nepieciešama. Ja 1 stundu pēc ievadīšanas terapeitiskais efekts ir neapmierinošs, var atsākt 1,25 mg (1 ml - 1 ampula) devu un pēc 6 stundām turpināt ārstēšanu ar 1,25 mg (1 ampula) katru reizi. 6 stundas.
Pacientiem ar CC mazāku par 0,5 ml/s (30 ml/min, kreatinīna līmenis serumā pārsniedz 265 μmol/l), sākotnējā deva ir 0,625 mg (0,5 ml), kam seko asinsspiediena kontrole 1 stundu, lai noteiktu pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās. Ja pēc 1 stundas efekta nav, zāļu ievadīšanu 0,625 mg (0,5 ml) devā atkārto, un ārstēšanu ar zālēm turpina ar devu 1,25 mg (1 ml - 1 ampula) ik pēc 6 stundām. .
Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, Enap ® R deva ir 0,625 mg (0,5 ml) ik pēc 6 stundām 48 stundas.
Pārejot uz zāļu lietošanu iekšā: Ieteicamā enalaprila sākumdeva ir 5 mg dienā pacientiem, kuri iepriekš ir saņēmuši parastās (1,25 mg/ml) Enap® devas. Ja nepieciešams, devu var palielināt. Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar uz pusi samazinātu 0,625 mg (0,5 ml) Enap ® R sākuma devu, ieteicamā enalaprila sākumdeva, pārejot uz perorālu lietošanu, ir 2,5 mg dienā.

Blakusefekts

Attīstības biežuma klasifikācija blakus efekti(Pasaules Veselības organizācija (PVO)):

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: bieži - sāpes krūtīs, sirdsklauves, aritmijas (priekškambaru bradija vai tahikardija, priekškambaru fibrilācija), akūta kreisā kambara mazspēja, plaušu embolija, pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās, ortostatisks kolapss. Reti - Reino sindroms. Ar pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos, galvenokārt pacientiem ar koronāro artēriju slimību un klīniski nozīmīgu smadzeņu vazokonstrikciju, var attīstīties miokarda išēmija (stenokardija vai miokarda infarkts) vai cerebrovaskulāri traucējumi.
No centrālās (CNS) un perifērās nervu sistēmas puses:ļoti bieži - astēnija; bieži - galvassāpes, depresija, vājums; reti - reibonis, parestēzija, miegainība, bezmiegs, paaugstināta nervu uzbudināmība; reti - "murgu" sapņi, miega traucējumi.
No gremošanas sistēmas:ļoti bieži - slikta dūša; bieži - caureja, sāpes vēderā, garšas sajūtu izmaiņas; reti - aizcietējums, vemšana, zarnu aizsprostojums, pankreatīts, dispepsija, anoreksija, sausa mute, peptiska čūla; reti - stomatīts / aftozas čūlas, glosīts.
No elpošanas sistēmas:ļoti bieži - neproduktīvs sauss klepus; bieži - elpas trūkums, rinoreja, faringīts, disfonija, bronhu spazmas; reti - plaušu infiltrāti, rinīts, alerģisks alveolīts / eozinofīlā pneimonija.
No hematopoētisko orgānu puses: reti - anēmija (ieskaitot aplastisko un hemolītisko), hipoglikēmija; reti - neitropēnija, hemoglobīna koncentrācijas samazināšanās, hematokrīta samazināšanās, trombocitopēnija, agranulocitoze, kaulu smadzeņu hematopoēzes inhibīcija, pancitopēnija.
No urīnceļu sistēmas: reti - nieru darbības traucējumi, proteīnūrija; reti - oligūrija.
Alerģiskas reakcijas: bieži - ādas izsitumi, sejas, ekstremitāšu, lūpu, mēles, balsenes un/vai balsenes angioneirotiskā tūska; reti - nieze, nātrene; reti - eksfoliatīvs dermatīts, multiformā eritēma, ļaundabīga eksudatīvā eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms), toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), pemfigus (pemfigus), eritrodermija; ļoti reti - zarnu gļotādas angioneirotiskā tūska, fotosensitivitāte, eksantēma.
Ir iespējams attīstīt simptomu kompleksu, tostarp: drudzi, serozītu, vaskulītu, mialģiju / miozītu, artralģiju / artrītu, pozitīvu ANA testu (pretnukleārās antivielas), ESR (eritrocītu sedimentācijas ātruma) palielināšanos, eozinofīliju un leikocitozi.
No redzes orgāna puses:ļoti bieži - redzes asuma pārkāpumi.
Laboratorijas rādītāji: bieži - hicerkaliēmija, pārejošs kreatinīna koncentrācijas pieaugums serumā; reti - urīnvielas koncentrācijas palielināšanās serumā, hiponatriēmija; reti - palielināta "aknu" transamināžu, bilirubīna aktivitāte.
Citi: reti - drudzis, alopēcija, svīšana, muskuļu krampji, "paisuma" sajūtas sejas ādā, troksnis galvā, impotence, samazināts libido; reti - limfadenopātija, autoimūnas slimības, ginekomastija.

Pārdozēšana

Simptomi: pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās līdz kolapsam, miokarda infarktam, akūtam cerebrovaskulāram negadījumam vai trombemboliskām komplikācijām, krampjiem, stuporam.
Ārstēšana: ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos - dodiet pacientam horizontālu stāvokli ar paceltām kājām; 0,9% nātrija hlorīda šķīdums (in / in). Hemodialīze ir efektīva; izdalīšanās ātrums - 38-62 ml / min (enalaprilāta koncentrācija serumā tiek samazināta par 45-57% pēc 4 stundu hemodialīzes). Ieteicama regulāra kontrole: asinsspiediens, elpošanas funkcija, kālija koncentrācija serumā un diurēze.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Vienlaicīga lietošana ar diurētiskiem līdzekļiem, citiem antihipertensīviem līdzekļiem, nitroglicerīnu, citiem nitrātiem un vazodilatatoriem, tricikliskajiem antidepresantiem, neiroleptiskiem līdzekļiem, opioīdu pretsāpju līdzekļiem, vispārējās anestēzijas līdzekļiem palielina arteriālās hipotensijas risku.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), estrogēni, adrenostimulatori, zāles, kas aktivizē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, sāls diēta, etanols vājina zāļu hipotensīvo iedarbību.
NPL un AKE inhibitoriem ir atgriezeniska aditīva iedarbība - kālija līmeņa paaugstināšanās asins serumā. IN reti gadījumi- var attīstīties akūta nieru mazspēja (piemēram, gados vecākiem vai dehidratētiem pacientiem).
Kālija preparāti, kāliju aizturošie diurētiskie līdzekļi (spironolaktons, amilorīds, triamterēns), ciklosporīns palielina hiperkaliēmijas risku.
Vienlaicīga enalaprilāta un litija preparātu lietošana var izraisīt atgriezenisku litija intoksikāciju. Nav ieteicama vienlaicīga lietošana ar litija preparātiem. Ar pamatotu nepieciešamību pēc šādas kombinācijas ir rūpīgi jāuzrauga litija saturs asins serumā.
Enalaprilāts pastiprina sulfonilurīnvielas atvasinājumu, insulīna hipoglikēmisko iedarbību (biežāk kombinētās terapijas sākumā vai nieru darbības traucējumu gadījumā).
Lietojot vienlaikus ar allopurinolu, citostatiskiem līdzekļiem, imūnsupresantiem, prokainamīdu, palielinās neitropēnijas un / vai agranulocitozes attīstības risks.
Enap ® R var lietot vienlaikus ar acetilsalicilskābe, trombolītiskie līdzekļi un beta blokatori.
Vienlaicīgi lietojot zelta preparātu (nātrija aurotimalātu) injicējamā veidā, tika novērota AKE inhibitoru iedarbības palielināšanās (asins pietvīkums uz sejas ādas, slikta dūša, vemšana, arteriāla hipotensija).

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanu veic tikai medicīnas iestādes apstākļos vai ātrās palīdzības brigādes.
Arteriālo hipotensiju var novērot (vairākas stundas pēc pirmās devas) pacientiem ar smagu SSM un hiponatriēmiju, kā arī pacientiem ar smagu nieru mazspēju un pacientiem ar arteriālo hipertensiju, īpaši uz hipovolēmijas fona ārstēšanas ar diurētiskiem līdzekļiem dēļ. , bezsāls diēta, caureja, vemšana vai hemodialīze. Pacientu ar paaugstinātu arteriālās hipotensijas attīstības risku ārstēšana jāsāk ar pusi no Enap ® R devas (0,625 mg - 0,5 ml). Arteriālas hipotensijas gadījumā pacientam jānovieto horizontāls stāvoklis ar zemu galvgali un, ja nepieciešams, jāpielāgo plazmas tilpums, infūzijas veidā ievadot 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu. Pārejoša (pārejoša) arteriāla hipotensija nav kontrindikācija turpmākai enalaprilāta terapijai. Pēc asinsspiediena un cirkulējošā asins tilpuma (CBV) pielāgošanas pacienti parasti labi panes šādas zāļu devas. Simptomātiskas arteriālas hipotensijas gadījumā jāsamazina zāļu deva vai jāpārtrauc ārstēšana ar Enap ® R.
Jāizvairās no ārstēšanas ar Enap ® R pacientiem ar divpusēju nieru artēriju stenozi vai vienas nieres arteriālo stenozi, jo tas var izraisīt arteriālu hipotensiju, nieru darbības pasliktināšanos un pat akūtu nieru mazspēju (ARF), kas parasti ir atgriezeniska. Terapiju ieteicams sākt ar minimālās devas un stingrā medicīniskā uzraudzībā; nākotnē nepieciešams veikt devu titrēšanu un regulāru nieru darbības uzraudzību.
Pacientiem ar nieru mazspēju devu korelē atkarībā no CC līmeņa (skatīt sadaļu "Lietošanas metode un deva"). Ieteicams kontrolēt kreatinīna un kālija koncentrāciju asinīs.
Tā kā ārstēšanas laikā ar Enap ® R ir iespējama kālija līmeņa paaugstināšanās asins serumā, īpaši pacientiem ar CHF, kuri arī cieš no cukura diabēts, nav ieteicama vienlaicīga zāļu un kāliju aizturošu diurētisko līdzekļu, piemēram, spironolaktona, amilorīda un triamterēna, un citu zāļu, kas var izraisīt hiperkaliēmiju, lietošana.
Retos gadījumos var attīstīties sindroms, kas sākas ar holestātisku dzelti, kas progresē līdz zibenīgai aknu nekrozei. Šī sindroma attīstības mehānisms nav zināms. Ja parādās dzelte vai palielinās "aknu" enzīmu aktivitāte, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.
Uz vienlaicīgas terapijas ar hipoglikemizējošiem līdzekļiem (sulfonilurīnvielas atvasinājumiem un insulīnu) fona pirmajos mēnešos ir nepieciešams kontrolēt glikozes līmeni asinīs.
Pirms AKE inhibitoru terapijas un tās laikā, īpaši pacientiem ar paaugstinātu neitropēnijas/agranulocitozes risku (ar pavājinātu nieru darbību vai sistēmiskām saistaudu slimībām, allopurinola un prokainamīda terapijas laikā), trombocitopēniju un anēmiju, vai kuri saņem lielas AKE inhibitoru devas, kā arī pie pirmajām infekcijas pazīmēm nepieciešams kontrolēt kopējo leikocītu skaitu un leikocītu formula ar biežumu 1 reizi mēnesī pirmajos 3-6 ārstēšanas mēnešos un periodiski līdz gadam. Ja tiek apstiprināta neitropēnija (neitrofilu skaits mazāks par 1000/mcL), AKE inhibitoru terapija jāpārtrauc.
Pirms ārstēšanas ar AKE inhibitoriem un tās laikā ir jākontrolē asinsspiediens, asins aina (hemoglobīns, kālijs, kreatinīns, urīnviela, "aknu" enzīmu aktivitāte), olbaltumvielu daudzums urīnā.
Jāņem vērā uzvedība diferenciāldiagnoze iespējama sausa, neproduktīva klepus attīstība, kas izzūd pēc terapijas pārtraukšanas.
Ja anamnēzē ir angioneirotiskā tūska (pat ja tā nav saistīta ar AKE inhibitoru lietošanu), ārstēšanas laikā palielinās tās atkārtotas attīstības risks.
Pirms ķirurģiskas iejaukšanās (ieskaitot zobārstniecību) jābrīdina anesteziologs par AKE inhibitoru lietošanu (arteriālās hipotensijas risks).
Jaundzimušajiem vai zīdaiņiem, kuri ir bijuši pakļauti AKE inhibitoru iedarbībai dzemdē, ieteicams uzraudzīt, lai savlaicīgi atklātu izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, oligūriju, hiperkaliēmiju un neiroloģiskus traucējumus, kas ir iespējami nieru un smadzeņu asinsrites samazināšanās dēļ. AKE inhibitoru izraisīta asinsspiediena pazemināšanās. Ar oligūriju ir nepieciešams uzturēt asinsspiedienu un nieru perfūziju, ieviešot atbilstošus šķidrumus un vazokonstriktorus.
Zāles satur mazāk par 1 mmol (23 mg) nātrija vienā devā (1,25 mg), tāpēc tās tiek uzskatītas par "nātriju nesaturošām zālēm".

Atbrīvošanas forma

Šķīdums intravenozai ievadīšanai, 1,25 mg/ml.
1 ml zāļu caurspīdīgā stikla ampulā (I tips). Ampulai ir krāsains punkts un divi krāsaini kodēšanas gredzeni.
5 ampulas ir ievietotas blistera iepakojumā (blisterī), kas izgatavots no PVC plēves un alumīnija folijas. 1 blisteris ir iepakots kartona kastē kopā ar lietošanas instrukciju.

Uzglabāšanas apstākļi

Temperatūrā, kas nav augstāka par 25 °C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums

3 gadi.
Nelietot zāles pēc derīguma termiņa beigām.

Brīvdienu nosacījumi

Pēc receptes.
Zāles lieto tikai slimnīcā.

Ražotājs:

JSC Krka, d.d., Novo Mesto, 6 Smarjeska cesta, 8501 Novo mesto, Slovēnija

Iepakojot un / vai iepakojot Krievijas uzņēmumā, tiek norādīts:
KRKA-RUS LLC, 143500, Krievija, Maskavas apgabals, Istra, st. Maskava, 50. g

AS Krka, d.d., Novo mesto pārstāvniecība Krievijas Federācijā /
Organizācija, kas pieņem patērētāju pretenzijas:

123022, Krievijas Federācija, Maskava, st. 2. Zvenigorodskaya, 13, ēka 41

APSTIPRINĀTS

Pēc priekšsēdētāja rīkojuma
Medicīnas un

Farmaceitiskās darbības
veselības ministrija

Kazahstānas Republika

No "_____" _______ 201__

№ ______________

Norādījumi medicīniskai lietošanai

zāles

Tirdzniecības nosaukums

Starptautisks sugas nosaukums

Enalaprilāts

Devas forma

Šķīdums intravenozai ievadīšanai, 1,25 mg/ml

Savienojums

1 ml satur

aktīvā viela- enalaprilāts 1,25 mg,

Palīgvielas: benzilspirts, nātrija hlorīds, nātrija hidroksīds, ūdens injekcijām.

Apraksts

Dzidrs, bezkrāsains šķīdums

Farmakoterapeitiskā grupa

Angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori.

ATX kods C09AA

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas enalaprilāts slikti uzsūcas un praktiski

Tas ir neaktīvs, tāpēc to lieto tikai intravenozi.

Izplatīšana

Pēc intravenozas ievadīšanas maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 15 minūtēm, zāles ātri izkliedējas lielākajā daļā audu un sasniedz augstu koncentrāciju plaušās, nierēs un asinsvadi. Tomēr nav pierādījumu, ka terapeitiskās devas nonāk smadzenēs. Saziņa ar asins plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 50-60%. Tas cirkulē asinīs nemainītā veidā.

Slikti iekļūst asins-smadzeņu barjerā.

Vielmaiņa

Enalaprilāts netiek metabolizēts; 100% enalaprilāta izdalās ar urīnu.

audzēšana

Enalaprilāta izdalīšanās notiek galvenokārt caur nierēm (vairāk nekā 90%). Ekskrēcija ir glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas kombinācija. Pusperiods ir 4 stundas. Pusperiods ir aptuveni 35 stundas.

Ar nieru mazspēju

Pacientiem ar nieru mazspēju enalaprilāta darbības laiks palielinās. Izvadīšana palēninās, tāpēc devas jāpielāgo atbilstoši nieru funkcijai. Enalaprilātu no sistēmiskās asinsrites var izvadīt ar hemodialīzi. Enalaprilāta klīrenss ar dialīzi ir 1,03 ml/sek (62 ml/min), enalaprilāta koncentrācija asins serumā pēc 4 stundu hemodialīzes samazinās par 45-75%.

Farmakodinamika

ENAP® R inhibē AKE, kas katalizē angiotenzīna I pārvēršanos par angiotenzīna II vazokonstriktora formu. AKE inhibīcija izraisa angiotenzīna II koncentrācijas samazināšanos, plazmas renīna aktivitātes palielināšanos un aldosterona sekrēcijas samazināšanos.

ENAP® R hipotensīvā iedarbība un hemodinamiskā iedarbība pacientiem ar augstu asinsspiedienu ir rezistento asinsvadu paplašināšanās un kopējās perifērās pretestības samazināšanās rezultāts, kā rezultātā pakāpeniski pazeminās asinsspiediens. Tajā pašā laikā sirdsdarbība un sirds izvade parasti paliek nemainīgas. Pēc intravenozas injekcijas ENAP® R darbība notiek 5-15 minūšu laikā, maksimālais efekts tiek sasniegts 1-4 stundu laikā un saglabājas 6 stundas.

Lietošanas indikācijas

Hipertensīvā krīze

Arteriālā hipertensija gadījumos, kad perorāla ārstēšana

Neiespējami

Hipertensīvā encefalopātija

Devas un ievadīšana

Parastā deva hipertensijas ārstēšanai ir 1,25 mg (1 ampula) ik pēc 6 stundām. Pārejot no ārstēšanas ar enalaprilu uz ārstēšanu ar enalaprilātu, parastā deva ir 1 ampula (1,25 mg) ik pēc sešām stundām.

Enap® R injekciju šķīdumu ievada intravenozi lēni 5 minūšu laikā. To var ievadīt arī ar iepriekšēju atšķaidījumu 50 ml 5% glikozes šķīduma, 0,9% nātrija hlorīda šķīduma (fizioloģiskā šķīduma), 5% glikozes šķīdumā 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā vai 5% glikozes šķīdumā Ringera laktātā.

Pacientiem, kuri lieto diurētiskos līdzekļus, sākotnējā deva ir 1/2 ampulas (0,625 mg). Ja 1 stundu pēc ievadīšanas terapeitiskais efekts ir neapmierinošs, to pašu devu var ievadīt atkārtoti, un pēc 6 stundām ārstēšanu turpina ar pilnu devu (1 ampula ik pēc 6 stundām).

Ārstēšanu ar enalaprilātu parasti turpina 48 stundas. Pēc tam ārstēšana ar enalaprilu jāturpina. Pārejot no parenterālas ārstēšanas ar Enap® R uz perorālu ārstēšanu ar enalaprilu, ieteicamā sākumdeva ir 5 mg dienā pacientiem, kuri saņēma 1 ampulu (1,25 mg) enalaprilāta ik pēc 6 stundām. Ja nepieciešams, devu var palielināt. Pacientiem, kuri ārstēšanai saņēma pusi no enalaprilāta devas (0,625 mg), ieteicamā deva, pārejot uz perorālu enalaprila terapiju, ir 2,5 mg dienā.

Devas nieru mazspējas gadījumā

Pacientiem ar kreatinīna klīrensu virs 0,5 ml/s (30 ml/min, kreatinīna līmenis plazmā zem 265 μmol/l), sākotnējā deva ir 1 ampula (1,25 mg) ik pēc 6 stundām.

Pacientiem ar kreatinīna klīrensu zem 0,5 ml/s (30 ml/min, kreatinīna līmenis plazmā virs 265 μmol/l), sākotnējā deva ir 1/2 ampulas (0,625 mg). Ja 1 stundu pēc ievadīšanas terapeitiskais efekts ir neapmierinošs, to pašu devu var ievadīt atkārtoti, un pēc 6 stundām ārstēšanu turpina ar pilnu devu (1 ampula ik pēc 6 stundām).

Devas hemodialīzes gadījumā

Blakus efekti

Ļoti bieži (≥1/10):

Neskaidra redze

Reibonis

Sauss neproduktīvs klepus

Slikta dūša

Astēnija

Bieži (≥1/100 līdz<1/10):

Galvassāpes

Hipotensija (tostarp ortostatiskā hipotensija), ģībonis, sāpes krūtīs,

Ritma traucējumi, stenokardija, bradikardija, tahikardija, akūta kreisā kambara

Meitas neveiksme

Caureja, sāpes vēderā, ēdiena garšas izmaiņas

Depresija

Izsitumi, paaugstināta jutība/angioneirotiskā tūska

Hipotensija (ieskaitot ortostatisku hipotensiju)

Nogurums

Hiperkaliēmija, paaugstināts kreatinīna līmenis plazmā

Retāk (≥1/1000 līdz<1/100):

Anēmija (tostarp aplastiska un hemolītiska)

hipoglikēmija

Parestēzija, reibonis

Troksnis ausīs

Kardiopalmuss

Rinoreja, iekaisis kakls un aizsmakums, bronhu spazmas/astma

Zarnu obstrukcija, pankreatīts, vemšana, dispepsija, aizcietējums,

Anoreksija, kuņģa kairinājums, sausa mute, peptiska čūla

Apjukums, miegainība, bezmiegs, nervozitāte

Svīšana, nieze, nātrene, alopēcija

Nieru disfunkcija, nieru mazspēja, proteīnūrija

Impotence

Muskuļu krampji, pietvīkums, troksnis ausīs, vispārējs savārgums,

Drudzis

Paaugstināts urīnvielas līmenis plazmā, hiponatriēmija

Reti (≥1/10 0000 līdz<1/1,000):

Neitropēnija, hemoglobīna un hematokrīta līmeņa pazemināšanās, trombocitopēnija,

Agranulocitoze, leikopēnija, kaulu smadzeņu nomākums,

Pancitopēnija, limfmezglu pietūkums, autoimūnas slimības

Murgi, miega traucējumi

Plaušu infiltrāti, rinīts, alerģisks alveolīts/eozinofīls

Pneimonija

Stomatīts / aftoza čūla, glossīts

Aknu mazspēja, hepatīts – hepatocelulāri vai

holestātisks; hepatīts, ieskaitot nekrozi; holestāze, ieskaitot dzelti

Multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, eksfoliatīvs

Dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze, pemfigus, eritrodermija

Oligūrija

Ginekomastija

Reino fenomens

Paaugstināts aknu enzīmu līmenis, paaugstināts bilirubīna līmenis plazmā

Ļoti reti (<1/10,000):

Zarnu angioneirotiskā tūska

Nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem):

Ir ziņots par simptomu kompleksu: drudzis, serozīts, vaskulīts, mialģija/miozīts, artralģija/artrīts, pozitīvs antinukleāro antivielu (ANA) tests, paaugstināts ESR, eozinofīlija un leikocitoze. Var rasties arī izsitumi, fotosensitivitāte un citas dermatoloģiskas izpausmes.

Ja rodas nopietnas blakusparādības, ārstēšana jāpārtrauc.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret enalaprilu, enalaprilātu vai jebkuru citu

palīgviela vai citi AKE inhibitori

Angioedēma: vēsture, kas saistīta ar iepriekšējo

AKE inhibitoru lietošana; iedzimta vai idiopātiska

porfīrija

Hemodialīzes veikšana, izmantojot augstas plūsmas membrānas

(piem., AN 69), ZBL aferēze ar dekstrāna sulfātu, desensibilizācija

No lapseņu vai bišu indes

Grūtniecība (īpaši II un III trimestrī) un laktācija

Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam

Narkotiku mijiedarbība

Enalaprilāts ir enalaprila metabolīts. Tādēļ ārstēšanas laikā ar enalaprilātu var rasties tāda pati mijiedarbība kā ārstēšanas laikā ar enalaprilu.

Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, kālija piedevas

AKE inhibitori samazina diurētisko līdzekļu izraisīto kālija zudumu. Kāliju aizturošu diurētisko līdzekļu (spironolaktona, triamterēna vai amilorīda), citu zāļu, kas paaugstina kālija līmeni serumā (piemēram, heparīna), kālija piedevu vai kāliju saturošu sāls aizstājēju lietošana var izraisīt hiperkaliēmiju. Tādēļ šāda vienlaicīga lietošana nav ieteicama.

Ja nepieciešams, vienlaikus lietojot hipokaliēmijas dēļ, tie jālieto piesardzīgi un bieži kontrolējot kālija līmeni asins plazmā.

Diurētiskie līdzekļi (tiazīdu vai cilpas diurētiskie līdzekļi)

Iepriekšēja apstrāde ar lielām diurētisko līdzekļu devām var izraisīt šķidruma deficītu un palielināt hipotensijas risku. Hipotensīvo efektu var samazināt, pārtraucot diurētisko līdzekļu lietošanu, palielinot sāls un šķidruma uzņemšanu vai uzsākot terapiju ar pusi enalaprilāta devas (1/2 ampulas).

Citi antihipertensīvie līdzekļi

Šo zāļu vienlaicīga lietošana var pastiprināt enalaprila hipotensīvo iedarbību. Vienlaicīga lietošana ar nitroglicerīnu, citiem nitrātiem vai citiem vazodilatatoriem var izraisīt lielāku asinsspiediena pazemināšanos

Lietojot kopā litiju un AKE inhibitorus, ziņots par atgriezenisku litija koncentrācijas un toksicitātes palielināšanos plazmā. Vienlaicīga lietošana ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem var izraisīt vēl lielāku litija līmeņa paaugstināšanos un litija toksicitātes risku. Šo zāļu vienlaicīga lietošana nav ieteicama, taču, ja nepieciešams, rūpīgi jāuzrauga litija līmenis plazmā.

Tricikliskie antidepresanti un/vai antipsihotiskie līdzekļi/anestēzijas līdzekļi/narkotiskie līdzekļi

Dažu anestēzijas līdzekļu, triciklisko antidepresantu un antipsihotisko līdzekļu vienlaicīga lietošana ar AKE inhibitoriem var izraisīt papildu asinsspiediena pazemināšanos.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL)

Ilgstoša NPL lietošana var samazināt AKE inhibitoru antihipertensīvo iedarbību. NPL un AKE inhibitoriem ir aditīva iedarbība uz plazmas kālija līmeņa paaugstināšanos, kas var izraisīt nieru darbības pasliktināšanos. Šis efekts parasti ir atgriezenisks. Retos gadījumos var rasties akūta nieru mazspēja, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (vecākiem pacientiem vai pacientiem ar hipovolēmiju).

Pretdiabēta līdzekļi

Epidemioloģiskie pētījumi liecina, ka vienlaicīga AKE inhibitoru un pretdiabēta līdzekļu (insulīna, perorālo hipoglikēmisko līdzekļu) lietošana var izraisīt paaugstinātu cukura līmeni pazeminošo efektu un hipoglikēmijas risku. Šo parādību biežāk novēro kombinētās ārstēšanas pirmajās nedēļās un pacientiem ar nieru mazspēju.

Alkohols

Alkohols pastiprina AKE inhibitoru hipotensīvo iedarbību.

Simpatomimētiskie līdzekļi

Simpatomimētiskie līdzekļi var samazināt AKE inhibitoru antihipertensīvo iedarbību.

Acetilsalicilskābe, trombolītiskie līdzekļi un ß-blokatori

Vienlaicīga enalaprila lietošana ar acetilsalicilskābi

(kardioloģiskās devās), trombolītiskie līdzekļi un beta blokatori ir droši.

Speciālas instrukcijas

Simptomātiska hipotensija

Simptomātiska hipotensija ir reti sastopama pacientiem ar nekomplicētu hipertensiju, bet tā var rasties pacientiem ar šķidruma deficītu (diurētiskā terapija, diēta ar ierobežotu sāli, hemodialīze, caureja vai vemšana). Simptomātiska hipotensija var rasties pacientiem ar sirds mazspēju ar saistītu nieru mazspēju vai bez tās. Tas var rasties arī pacientiem ar smagāku sirds mazspēju, kuri lieto lielas cilpas diurētisko līdzekļu devas, ar hiponatriēmiju vai nieru mazspēju. Šiem pacientiem enalaprila un/vai diurētisko līdzekļu terapijas uzsākšana un devas pielāgošana ir nepieciešama stingrā ārsta uzraudzībā. Līdzīgi piesardzības pasākumi jāievēro, ārstējot pacientus ar stenokardiju vai cerebrovaskulāru slimību, kad pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās var izraisīt miokarda infarktu vai insultu.

Hipotensija un tās nopietnās sekas ir retas un pārejošas. No tiem var izvairīties, ja iespējams, pārtraucot ārstēšanu ar diurētiskiem līdzekļiem un diētu ar ierobežotu sāls saturu pirms ārstēšanas ar Enap® R uzsākšanas. Citos minētajos stāvokļos vai ja diurētisko līdzekļu terapijas pārtraukšana nav iespējama, ieteicama ārstēšana ar pusi devas (1/2 ampulas) enalaprilāta. Ja rodas arteriāla hipotensija, pacients jāpārvieto horizontālā stāvoklī guļus stāvoklī un, ja nepieciešams, jākoriģē plazmas tilpums, intravenozi ievadot 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu. Pārejoša arteriāla hipotensija nav kontrindikācija turpmākai enalaprila lietošanai. Parasti pēc asinsspiediena normalizēšanas un papildu tilpuma ievadīšanas pacienti labi panes turpmākās zāļu devas.

Aortas un mitrālā vārstuļa stenoze, hipertrofiska kardiomiopātija

Tāpat kā visi vazodilatatori, AKE inhibitori jālieto piesardzīgi, ārstējot pacientus ar kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukciju, lai izvairītos no kardiogēna šoka un hemodinamiski nozīmīgas kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukcijas gadījumiem.

Traucēta nieru darbība

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (kreatinīna klīrenss<1,33 мл/ сек), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.

Regulāri jākontrolē kreatinīna un kālija līmenis plazmā.

Pacientiem ar smagu sirds mazspēju vai latentu nieru slimību, tostarp nieru artēriju stenozi, ārstēšanas laikā ar enalaprilu var rasties nieru mazspēja. Ar savlaicīgu un atbilstošu ārstēšanu tas parasti ir atgriezenisks.

Dažiem pacientiem ar neredzamu, bet esošu nieru slimību,

Pēc enalaprila lietošanas vienlaikus ar diurētiskiem līdzekļiem tika novērots neliels un pārejošs urīnvielas un kreatinīna līmeņa paaugstināšanās plazmā. Tādēļ var būt nepieciešams samazināt AKE inhibitora devu un/vai pārtraukt diurētisko līdzekļu lietošanu. Šī situācija izraisa latentas formas nieru artērijas stenozes parādīšanos.

Renovaskulāra hipertensija

Pacientiem ar divpusēju nieru artēriju stenozi vai vienīgās funkcionējošās nieres artērijas stenozi ar AKE inhibitoriem ir paaugstināts arteriālās hipotensijas un nieru mazspējas attīstības risks. Nieru darbības zudums var rasties tikai ar mērenām kreatinīna līmeņa izmaiņām plazmā. Šādiem pacientiem ārstēšana jāsāk ar mazām devām un stingrā ārsta uzraudzībā; ārstēšanas laikā ir nepieciešams piesardzīgi titrēt devas un kontrolēt nieru darbību.

nieru transplantācija

Pieredzes trūkuma dēļ ārstēšana ar enalaprilu nav ieteicama pacientiem, kuriem nesen veikta nieru transplantācija.

Aknu mazspēja

Ārstēšanas laikā ar AKE inhibitoriem retos gadījumos var attīstīties sindroms, kas sākas ar holestātisku dzelti un pēc tam progresē līdz zibenīgai aknu nekrozei un (dažreiz) letālam. Šī sindroma attīstības mehānisms nav skaidrs. Ja ārstēšanas laikā ar AKE inhibitoriem parādās dzelte vai aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc, pacients rūpīgi jānovēro un, ja nepieciešams, jāsaņem adekvāta terapija.

Neitropēnija un agranulocitoze

Pacientiem, kuri lietoja AKE inhibitorus, ir bijuši neitropēnijas/agranulocitozes, trombocitopēnijas un anēmijas gadījumi. Pacientiem ar normālu nieru darbību, ja nav citu komplikāciju, neitropēnija attīstās reti.

Enalaprilāts ļoti uzmanīgi jālieto pacientiem ar kolagenozi (piemēram, sistēmisku sarkano vilkēdi, sklerodermiju), kuri vienlaikus saņem imūnsupresīvu terapiju, allopurinolu vai prokainamīdu, kā arī ar šo faktoru kombināciju, īpaši ar esošiem nieru darbības traucējumiem. Dažiem no šiem pacientiem var attīstīties smagas infekcijas, kas nereaģē uz intensīvu antibiotiku terapiju. Izrakstot zāles šādiem pacientiem, ieteicams periodiski kontrolēt leikocītu skaitu asinīs. Pacients jābrīdina, ka jebkādu infekcijas pazīmju gadījumā nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.

paaugstināta jutība un angioneirotiskā tūska

Pacientiem, kuri lieto AKE inhibitorus, tostarp enalaprilu vai enalaprilātu, reti ziņots par sejas, ekstremitāšu, lūpu, mēles, balsenes un/vai balsenes angioneirotiskās tūskas attīstību. Tas var rasties jebkurā ārstēšanas laikā. Šajā gadījumā ārstēšana ir jāpārtrauc un jāveic atbilstoši pasākumi, lai nodrošinātu pilnīgu pacienta simptomu izzušanu.

Sejas un lūpu angioneirotiskā tūska parasti nav jāārstē, un pacienta simptomu mazināšanai var lietot antihistamīna līdzekļus.

Angioedēma balsenē var būt letāla. Ja mēles, balsenes vai balsenes pietūkums apdraud elpceļu obstrukcijas attīstību, pēc iespējas ātrāk jāveic neatliekamā terapija - 1:1000 adrenalīna šķīduma (0,3-0,5 ml) subkutāna injekcija un jāveic pasākumi elpceļu nodrošināšanai. caurlaidība.

Pacientiem, kuriem anamnēzē ir angioneirotiskā tūska, kas nav saistīta ar AKE inhibitoru terapiju, ir palielināts angioneirotiskās tūskas risks, ārstējot ar AKE inhibitoriem.

Anafilaktoīdas reakcijas desensibilizācijas laikā

Pacientiem, kuri saņem AKE inhibitorus desensibilizācijas kursa laikā ar bišu vai lapseņu indi, retos gadījumos ir iespējamas dzīvībai bīstamas anafilaktoīdas reakcijas. No šo reakciju attīstības var izvairīties, uz laiku pārtraucot AKE inhibitoru lietošanu pirms katras desensibilizācijas procedūras.

Anafilaktoīdas reakcijas ZBL aferēzes laikā

Retos gadījumos pacientiem, kuri saņem AKE inhibitorus zema blīvuma lipoproteīnu (ZBL) aferēzes laikā ar dekstrāna sulfātu, var rasties dzīvībai bīstamas anafilaktoīdas reakcijas. No šo reakciju attīstības var izvairīties, uz laiku pārtraucot AKE inhibitoru lietošanu pirms katras aferēzes procedūras.

Pacienti, kuriem tiek veikta hemodialīze

Tika ziņots par paaugstinātas jutības, anafilaktoīdas reakcijas, attīstību pacientiem, kuriem veica hemodialīzi, izmantojot poliakrilnitrila membrānas (AN 69) un vienlaikus lietoja AKE inhibitorus. Ja nepieciešama hemodialīze, jāizmanto cita veida membrāna vai arī pacients jāmaina uz piemērotām zālēm no citas antihipertensīvo līdzekļu grupas.

Pacienti ar cukura diabētu

Pacientiem ar cukura diabētu, kuri saņem perorālos pretdiabēta līdzekļus vai insulīnu, pirmajā ārstēšanas mēnesī ar AKE inhibitoriem rūpīgi jākontrolē cukura līmenis asinīs.

Ārstēšanas laikā ar AKE inhibitoriem var rasties pastāvīgs, sauss, neproduktīvs klepus, kas izzūd pēc terapijas pārtraukšanas. Tas jāuzskata par daļu no klepus diferenciāldiagnozes.

Ķirurģija un anestēzija

Pacientiem, kam tiek veikta liela operācija vai vispārējās anestēzijas laikā ar antihipertensīviem līdzekļiem, enalaprils var bloķēt angiotenzīna II veidošanos, kas ir sekundāra kompensējošai renīna izdalīšanai. Ja ārstam ir aizdomas par hipotensiju šī mehānisma dēļ, ārstēšana var būt vērsta uz asins tilpuma palielināšanu.

Hiperkaliēmija

Dažiem pacientiem, ārstējot ar AKE inhibitoriem, tostarp enalaprilu un enalaprilātu, var paaugstināties kālija līmenis asins plazmā. Pacientiem ar nieru mazspēju, cukura diabētu, pacientiem, kuri vienlaikus lieto kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, kālija uztura bagātinātājus un citas zāles, kas var izraisīt hiperkaliēmiju (piemēram, heparīnu), ir paaugstināts hiperkaliēmijas attīstības risks. Ja ir lietderīgi enalaprilu lietot vienlaikus ar kādu no iepriekšminētajiem līdzekļiem, ieteicams regulāri kontrolēt kālija līmeni asins plazmā.

Litija un enalaprila kombinācija nav ieteicama.

Grūtniecība un laktācija

AKE inhibitoru lietošanu nedrīkst uzsākt grūtniecības laikā. Kamēr nepieciešama ārstēšana ar AKE inhibitoriem, pacientēm, kuras plāno grūtniecību, jāpāriet uz alternatīvām antihipertensīvām zālēm, kurām ir noteikts drošuma profils lietošanai grūtniecības laikā. Ja tiek diagnosticēta grūtniecība, ārstēšana ar AKE inhibitoriem nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva ārstēšana. Ir zināms, ka AKE inhibitoru lietošana grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī cilvēkiem izraisa fetotoksicitāti (pavājinātu nieru darbību, oligohidramniju, aizkavētu galvaskausa pārkaulošanos) un jaundzimušo toksicitāti (nieru mazspēju, arteriālu hipotensiju, hiperkaliēmiju). Ja AKE inhibitori tika lietoti grūtniecības otrajā trimestrī, ieteicama nieru un galvaskausa ultraskaņa. Zīdaiņi, kuru mātes ir lietojušas AKE inhibitorus, rūpīgi jānovēro, vai nerodas hipotensija.

Enap® R nav ieteicams lietot zīdīšanas laikā priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un pirmajās nedēļās pēc dzemdībām, jo ​​pastāv hipotētisks sirds un asinsvadu un nieru darbības traucējumu risks, kā arī pietiekamas klīniskās pieredzes trūkuma dēļ. Vecākiem jaundzimušajiem var apsvērt Enap® R lietošanu barojošai mātei, ja šāda ārstēšana ir nepieciešama mātei un bērnam un tiek uzraudzīta, vai nav blakusparādību.

etniskās atšķirības

Tāpat kā citi angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, enalaprilāts ir mazāk efektīvs asinsspiediena pazemināšanā melnādainiem cilvēkiem nekā citiem, iespējams, melnādaino cilvēku zemā renīna līmeņa lielā izplatības dēļ.

Īpaša informācija par dažām sastāvdaļām

Enap® R injekciju šķīdums satur benzilspirtu, kas var izraisīt toksiskas un anafilaktoīdas reakcijas zīdaiņiem un bērniem līdz

3 gadi. To nedrīkst lietot priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un jaundzimušajiem.

Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā devā, tāpēc tās ir "nātriju nesaturošas".

Zāļu ietekmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus pazīmes

Nav datu par ietekmi uz transportlīdzekļa vadīšanu un darbu ar mehānismiem.

Pārdozēšana

Simptomi: pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās līdz kolapsam, miokarda infarkts, akūts cerebrovaskulārs traucējums vai trombemboliskas komplikācijas, krampji, stupors.

Ārstēšana: perorāls sāls šķīdums, epinefrīns (subkutāni vai intravenozi), antihistamīni, glikokortikosteroīdi (intravenozi), intravenozi plazmas aizstājēji, angiotenzīns II, hemodialīze (injekcijas ātrums - 62 ml / min).

"KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" pārstāvniecība Kazahstānas Republikā