Esmolol on kaubanimi. Esmolol (Esmolol) - kasutusjuhend, kirjeldus, farmakoloogiline toime, näidustused, annus ja kasutusviis, vastunäidustused, kõrvaltoimed

"Esmolol (Esmolol)" kasutatakse järgmiste haiguste raviks ja/või ennetamiseks (nosoloogiline klassifikatsioon – RHK-10):

Molekulvalem: C16-H25-N-O4

CAS-kood: 103598-03-4

Kirjeldus

Iseloomulik: Esmoloolvesinikkloriid on valge või peaaegu valge kristalne pulber. See on suhteliselt hüdrofiilne ühend, vees hästi lahustuv ja alkoholis hästi lahustuv. Jaotuskoefitsient (oktanool/vesi) pH 7,0 juures on 0,42. Molekulmass - 331,8. Sellel on üks asümmeetriline kese ja see eksisteerib enantiomeerse paarina.

farmakoloogiline toime

Farmakoloogia: Farmakoloogiline toime - hüpotensiivne, antiarütmiline, antianginaalne. Kardioselektiivne beeta-1-blokaator, millel puudub oma sümpatomimeetiline ja membraani stabiliseeriv toime. Sellel on negatiivne krono-, ino-, dromo- ja batmotroopne toime. Supresseerib siinussõlme automatismi, pikendab refraktaarset perioodi ja aeglustab juhtivust läbi AV-sõlme. See pärsib keskseid sümpaatilisi impulsse ja vähendab perifeersete kudede tundlikkust katehhoolamiinide suhtes. Vähendab südame löögisagedust, müokardi kontraktiilsust, südame hapnikutarbimist (anginaalne toime), südame väljund ja AD. Antianginaalne ja antihüpertensiivne toime kestab 10-20 minutit pärast infusiooni lõpetamist.

Intravenoossel manustamisel seondub see valkudega 55%, erütrotsüütides hüdrolüüsitakse kiiresti esteraaside toimel vabaks happeliseks metaboliidiks (aktiivsus on 1/1500 esmolooli omast) ja metanooliks. T_1/2 - 9 minutit, vaba happe metaboliit - 3,7 tundi (koos neerupuudulikkus suureneb 10 korda). Tasakaalukontsentratsioon veres saavutatakse 5 minuti jooksul küllastusannusega ja 30 minuti pärast ilma selleta. Eritub neerude kaudu metaboliidina.

Inimesele 8 korda (küülikud) ja 30 korda (rotid) ületavates annustes avaldab see mürgist toimet ema kehale, suurendab resorptsiooni sagedust ja loote suremust.

Näidustused kasutamiseks

Rakendus: Arteriaalne hüpertensioon, siinustahhükardia, supraventrikulaarne tahhükardia ja tahhüarütmia (sh kodade virvendus ja laperdus, sealhulgas operatsiooni ajal ja pärast seda), müokardiinfarkt, ebastabiilne stenokardia, türotoksiline kriis, feokromotsütoom.

Vastunäidustused

Vastunäidustused:Ülitundlikkus, siinusbradükardia (alla 45 löögi minutis), kardiogeenne šokk, II-III astme AV-blokaad, raske südamepuudulikkus, haige siinuse sündroom, sinoatriaalne blokaad, arteriaalne hüpotensioon (SBP alla 90 mm Hg, DBP alla 50 mm Hg), verejooks, hüpovoleemia.

Kasutuspiirangud: Bronhiaalastma, emfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit, kongestiivne südamepuudulikkus, diabeet, neerufunktsiooni kahjustus; sekundaarne hüpertensioon, mis on tingitud vasokonstriktsioonist hüpotermia taustal, operatsiooni ajal või pärast seda; rasedus, imetamine, lapsepõlves(ohutus ja efektiivsus lastel ei ole kindlaks tehtud), eakad.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal: Raseduse ajal on see võimalik, kui ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kuigi adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid kasutamise ohutuse kohta rasedatel ei ole läbi viidud, tekkis esmolooli kasutamisel raseduse viimasel trimestril ja sünnituse ajal lootel bradükardia, mis jätkus ka pärast ravimi infusiooni lõppu. , teatati. Seda ei soovitata kasutada imetamise ajal (andmed rinnapiima tungimise kohta puuduvad).

Kõrvalmõjud

Kõrvalmõjud: Esmolooli kasutamisel tekkivate kõrvaltoimete esinemissagedust hinnati 369 supraventrikulaarse tahhükardiaga patsiendil ja enam kui 600 patsiendil kliinilistes uuringutes osalenud operatsioonide ajal või pärast seda. Enamik täheldatud toimetest olid kerged ja mööduvad. Kõige olulisem kõrvaltoime oli hüpotensioon (vt Ettevaatusabinõud). Turustamisjärgsete uuringute perioodil on teatatud surmaga lõppevatest tulemustest kliinilistes tingimustes, kui esmolooli kasutati tõenäoliselt vatsakeste sageduse reguleerimiseks (vt "Ettevaatusabinõud").

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: pearinglus (3%), unisus (3%), peavalu(2%), ärrituvus (2%), segasus (2%), väsimus (1%); alla 1% - kerge pearinglus, asteenia, paresteesia, depressioon, ärevus, krambid, mõtlemis-, maitse-, nägemis- ja kõnehäired.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere (hematopoees, hemostaas) poolelt: sümptomaatiline hüpotensioon (kaasnes tugev higistamine, pearinglus) - 12% (ravi katkestati umbes 11% patsientidest, kellest pooltel oli sümptomaatiline hüpotensioon), asümptomaatiline hüpotensioon - 25% , perifeerse vereringe rikkumine (1%); vähem kui 1% - kahvatus, õhetus, bradükardia (alla 50 löögi / min), valu rinnus, südamepekslemine, minestus, AV blokaad, kopsuturse. Kahel patsiendil, kellel ei olnud supraventrikulaarset tahhükardiat, kuid kellel oli raske koronaararterite haigus (müokardiinfarktijärgne või ebastabiilne stenokardia), tekkis pöörduv (ravi katkestamisel) raske bradükardia/siinuspaus/asüstool.

Seedetraktist: iiveldus (7%), oksendamine (1%); alla 1% - suukuivus, düspepsia, anoreksia, kõhukinnisus, ebamugavustunne kõhus.

Hingamissüsteemist: alla 1% - ninakinnisus, vilistav hingamine rinnus, hingamisraskused, õhupuudus, bronhospasm.

Nahapoolne: infusioonireaktsioonid, sealhulgas põletik ja induratsioon süstekohas (8% juhtudest); vähem kui 1% - turse, erüteem, naha värvimuutus, põletustunne süstekohal, nahanekroos (koos ekstravasatsiooniga).

Muu: alla 1% - palavik, higistamine, külmavärinad, uriinipeetus, valu abaluudevahelises piirkonnas, külmad käed ja jalad, võõrutussündroom.

Koostoime: võimendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet, kinidiini, prokaiinamiidi, disopüramiidi ja verapamiili kardiodepressiivset toimet. Suurendab bradükardia ja hüpotensiooni tekke riski reserpiini taustal. Sümpatomimeetikumid ja ksantiini derivaadid nõrgendavad (vastastikku) toimet; muud antihüpertensiivsed ravimid - suurendavad hüpotensiooni. Suurendab digoksiini taset plasmas; varfariin, morfiin ja suktsinüülkoliin suurendavad plasmakontsentratsiooni. Ühildumatu ühes süstlas teiste vahenditega, sh. 5% naatriumvesinikkarbonaadi lahusega.

Üleannustamine: Sümptomid: vererõhu liigne langus, bradükardia, ventrikulaarsed ekstrasüstolid, südamepuudulikkus, bronhospasm. Esmolooli üleannustamine võib põhjustada südameseiskust.

Ravi: patsiendile Trendelenburgi asendi andmine, hapnikravi, vedeliku intravenoosne manustamine (kopsuturse puudumisel); sümptomaatiline ravi: bradükardia korral - atropiinsulfaadi, isoproterenooli või dobutamiini sisseviimine (võib kasutada epinefriini või läbi viia transvenoosset stimulatsiooni); südamepuudulikkuse korral - südameglükosiidide ja / või diureetikumide määramisel; hüpotensiooniga - vasokonstriktorid (epinefriin, norepinefriin, dopamiin, dobutamiin) vererõhu kontrolli all; vatsakeste ekstrasüstolid peatatakse lidokaiini või fenütoiini sisseviimisel / sisseviimisel, bronhospasm - beeta-2-adrenergiliste agonistide (isoproterenool) või ksantiini derivaatide sisseviimisel / sisseviimisel. Võib-olla glükagooni määramisel bradükardia või hüpotensiooni kõrvaldamiseks.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine ja manustamine: Sisse / sisse. Annus määratakse küllastus- ja säilitusannuste seeria manustamisega.

Arütmia korral - IV infusioon 0,5 mg / kg / min 1 min (laadimisannus), seejärel - 0,05 mg / kg / min 4 minutit (säilitusannus). Kui ravivastus on piisav, säilitatakse annus ja vajadusel kohandatakse seda perioodiliselt; mõju puudumisel 5 minuti lõpuks - kulutage uuesti kontrollida: IV infusioon 0,5 mg / kg / min 1 minuti jooksul (küllastusannus), seejärel - 0,1 mg / kg / min 4 minutit (säilitusannus) ja seejärel korrake infusioonide järjestust, suurendades iga säilitusannust 0,05 mg / kg/min kuni soovitud efekti saavutamiseni. Pärast efekti saavutamist võib küllastusannuse ära jätta ja säilitusannuse suurendamist vähendada 0,025 mg/kg-ni 1 minuti jooksul või vähem. Annuse suurendamise vahelist intervalli saab pikendada kuni 10 minutini.

Hüpertensiooni või arütmia korral operatsiooni ajal või pärast seda - in / in 0,25-0,5 mg / kg / min (algannus) ja / infusioonina - 0,05 mg / kg / min 4 minuti jooksul (säilitusannus). Kui toimet ei ole, korrake kuni 4 korda, järgides infusioonide järjestust ja suurendades iga järgnevat säilitusannust 0,05 mg / kg võrra. Maksimaalne säilitusannus täiskasvanutele on 0,2 mg/kg/min. Supraventrikulaarse arütmiaga lastele IV infusioon 0,05 mg / kg / min, millele järgneb vajadusel suurendamine iga 10 minuti järel kuni 0,3 mg / kg / min.

Ettevaatusabinõud: Esmolooli kasutamisel on vajalik hoolikas ja pidev meditsiiniline järelevalve ning EKG, vererõhu, pulsi ja muude näitajate jälgimine.

Hüpotensioon. Kliinilistes uuringutes tekkis 25–50% esmolooliga ravitud patsientidest hüpotensioon, mida tavaliselt määratletakse kui SBP alla 90 mm Hg. Art. ja/või diastoolne vererõhk alla 50 mm Hg. Art. Umbes 12% patsientidest oli enamasti sümptomaatiline hüpertensioon (peamiselt tugev higistamine, pearinglus). Hüpotensioon võib tekkida mis tahes annuse korral, kuid see oli annusest sõltuv, seega ei soovitata annuseid üle 200 mikrogrammi/kg/min. Eriti hoolikas vererõhu jälgimine on vajalik algselt madala vererõhuga patsientidel enne ravi alustamist. Kui annust vähendatakse või infusioon on lõppenud, kaob hüpotensioon, tavaliselt 30 minuti jooksul.

Südamepuudulikkus. Esimeste südamepuudulikkuse nähtude või sümptomite ilmnemisel tuleb esmolooli kasutamine katkestada ja vajadusel rakendada spetsiifilist ravi. Esmolooli kasutamisel vatsakeste sageduse reguleerimiseks supraventrikulaarse arütmiaga patsientidel tuleb olla ettevaatlik, kui patsiendil on häiritud hemodünaamika või kui võetakse muid aineid, mis vähendavad perifeerset resistentsust, südame täitumist, südame kontraktiilsust, elektrilise impulsi levikut veres. müokard, tk Vaatamata esmolooli toime kiirele algusele ja arengule, on esmolooli kasutamisel teatatud mitmetest surmaga lõppenud juhtudest, tõenäoliselt vatsakeste sageduse kontrollimiseks.

Tahhükardia ja/või hüpertensioon operatsiooni ajal ja pärast seda. Esmolooli ei soovitata kasutada hüpotermiast tingitud vasokonstriktsiooniga seotud sekundaarse hüpertensiooniga patsientidel.

Bronhospasmi haigused. Kuna esmolool on kardioselektiivne blokaator, võib seda kasutada bronhospastiliste haigustega patsientidel, kuid ettevaatusega, tiitrides annust ettevaatlikult, kuni saavutatakse madalaim efektiivne annus. Bronhospasmi korral tuleb infusioon kohe katkestada; vajadusel võib kasutada beeta_2-stimuleerivaid aineid, kuid väga ettevaatlikult, kui patsientidel on juba kiire vatsakeste löögisagedus.

Suhkurtõbi ja hüpoglükeemia. Arvestada tuleb hüpoglükeemia nähtude (tahhükardia, hüpertensioon) varjamise võimalusega suhkurtõvega patsientidel. Süvenenud allergilise anamneesi taustal ülitundlikkusreaktsioonide raskem ilming ja terapeutiline toime tavapärastest epinefriini annustest. Kontsentratsioonidel üle 10 mg/ml on võimalik kudede ärritus. Kui infusiooni ajal tekib lokaalne reaktsioon, tuleb manustamine katkestada ja jätkata mujal.

erijuhised: Lahus kontsentratsiooniga 250 mg/ml tuleb enne kasutamist lahjendada. Infusioonilahus (kontsentratsioon 10 mg/ml) valmistatakse, lisades 5 g (20 ml lahust kontsentratsiooniga 250 mg/ml) esmolooli 500 ml intravenoosse vedeliku viaali (sellest eemaldati eelnevalt 20 ml). aseptilised tingimused). Valmistatud lahust hoitakse 24 tundi toatemperatuuril; seda ei tohiks külmutada. Ei ole soovitatav kasutada libliknõelu.

Breviblok.

Koostis ja vabastamise vorm

Esmolool. Süstimine
(1 ml-s - 250 mg).

farmakoloogiline toime

Hüpotensiivne, antiarütmiline, antianginaalne aine. Esmolool blokeerib beeta-adrenergilised retseptorid, sellel on kardioselektiivne toime, puudub oma sümpatomimeetiline ja membraani stabiliseeriv toime.

Sellel on negatiivne krono-, ino-, dromo- ja batmotroopne toime. Supresseerib siinussõlme automatismi, pikendab refraktaarset perioodi ja aeglustab juhtivust läbi AV-sõlme.

See pärsib keskseid sümpaatilisi impulsse ja vähendab perifeersete kudede tundlikkust katehhoolamiinide suhtes. Vähendab südame löögisagedust, müokardi kontraktiilsust, südame hapnikutarbimist (antanginaalne toime), südame väljundit ja vererõhku. Antianginaalne ja antihüpertensiivne toime kestab 10-20 minutit pärast infusiooni lõpetamist.

Näidustused

Tahhükardia (sh siinus), kodade virvendus ja laperdus, sealhulgas operatsiooni ajal ja pärast seda, türotoksiline kriis, MI, feokromotsütoom, ebastabiilne stenokardia.

Rakendus

Annus määratakse küllastus- ja säilitusannuste seeria manustamisega. Arütmia korral - IV infusioon 0,5 mg / kg / min 1 min (laadimisannus), seejärel - 0,05 mg / kg / min 4 minutit (säilitusannus). Kui ravivastus on piisav, säilitatakse annus ja vajadusel korrigeeritakse seda perioodiliselt.

Kui 5. minuti lõpuks efekti pole, tehakse teine kontroll: iv infusioon 0,5 mg/kg/min 1 min (küllastusannus), seejärel 0,1 mg/kg/min 4 min (säilitusannus) ja seejärel korrake infusioonide järjestust, suurendades iga säilitusannust 0,05 mg / kg / min, kuni saavutatakse soovitud efekt.

Pärast efekti saavutamist võib küllastusannuse ära jätta ja säilitusannuse suurendamist vähendada 0,025 mg/kg-ni 1 minuti jooksul või vähem. Annuse suurendamise vahelist intervalli saab pikendada kuni 10 minutini. Hüpertensiooni või arütmia korral operatsiooni ajal või pärast seda - in / in 0,25-0,5 mg / kg / min (algannus) ja / infusioonina - 0,05 mg / kg / min 4 minuti jooksul (säilitusannus).

Kui toime puudub - korduvalt, kuni 4 korda, järgides infusioonide järjestust ja suurendades iga järgnevat säilitusannust 0,05 mg / kg võrra. Maksimaalne säilitusannus täiskasvanutele on 0,2 mg/kg/min.

Supraventrikulaarse arütmiaga lastele IV infusioon 0,05 mg / kg / min, millele järgneb vajadusel suurendamine iga 10 minuti järel kuni 0,3 mg / kg / min. Vajalik on hoolikas ja pidev meditsiiniline jälgimine (EKG, vererõhk, pulsisagedus jne). Pediaatrilise praktika kogemus on piiratud.

Kaaluda tuleb hüpoglükeemia nähtude (tahhükardia, hüpertensioon) varjamise võimalust diabeediga patsientidel. Süveneva allergilise anamneesi taustal on võimalik ülitundlikkusreaktsioonide raskem ilming ja tavapäraste epinefriini annuste terapeutilise toime puudumine. Kontsentratsioonidel üle 10 mg/ml on võimalik kudede ärritus. Kui infusiooni ajal tekib lokaalne reaktsioon, tuleb manustamine katkestada ja jätkata mujal.

Kõrvalmõju

NS-l ja sensoorsetel organitel:
rahutus, unisus, peavalu, agiteeritus, segasus, väsimustunne; pearinglus, asteenia, paresteesia, depressioon, krambid, mõtlemis-, maitse-, nägemis- ja kõnehäired.
SSS-is:
hüpotensioon (sümptomaatiline, asümptomaatiline), perifeerse vereringe häired; vähem - bradükardia, südamepekslemine, minestus, AV-blokaad, ventrikulaarne asüstool, kollaps, kopsuturse, tromboflebiit, näo punetus.
PS-is:
iiveldus, oksendamine; harvem - suukuivus, düspepsia, anoreksia, kõhukinnisus, kõhuvalu.
DS-is:
ninakinnisus, valu ja vilistav hingamine rinnus, hingamisraskused, õhupuudus, bronhospasm.
Nahale:
akrotsüanoos, naha kahvatus või värvimuutus, erütematoossed lööbed, nahanekroos.
MS-is:
turse, urineerimishäired.
Muud:
infusioonireaktsioonid (punetus, turse süstekohal), palavik, higistamine, külmavärinad, valu abaluudevahelises piirkonnas, külmad käed ja jalad, võõrutussündroom.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, siinusbradükardia (alla 45 lööki minutis), kardiogeenne šokk, II-III astme AV-blokaad, raske südamepuudulikkus, haige siinuse sündroom, sinoatriaalne blokaad, arteriaalne hüpotensioon (SBP alla 90 mm Hg, DBP alla 50 mm Hg), verejooks, hüpovoleemia , BA, emfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit, kongestiivne südamepuudulikkus, diabeet, neerufunktsiooni häired, vasokonstriktsioonist tingitud sekundaarne hüpertensioon operatsiooni ajal või pärast seda, hüpotermia, raseduse, vanaduse taustal.

Üleannustamine

Sümptomid:
bradükardia, ventrikulaarsed ekstrasüstolid, südamepuudulikkus, bronhospasm.
Ravi:
- patsiendile Trendelenburgi asendi andmine, hapnikravi, vedeliku intravenoosne manustamine (kui puudub kopsuturse);
- sümptomaatiline ravi:
- bradükardiaga - atropiinsulfaat, isoproterenool või dobutamiin (võib kasutada epinefriini või läbi viia transvenoosset stimulatsiooni);
- HF-ga - südameglükosiidid ja / või diureetikumid;
- hüpotensiooniga - vasokonstriktorid (epinefriin, norepinefriin, dopamiin, dobutamiin) vererõhu kontrolli all;
- vatsakeste ekstrasüstolid peatavad lidokaiin või fenütoiin, bronhospasm - beeta2-agonistid (isoproterenool) või ksantiini derivaadid. Võib-olla glükagooni manustamise ajal bradükardia või hüpotensiooni kõrvaldamiseks.

Kardioloogid peavad Esmololi üheks kõige olulisemaks tõhusad ravimid teatud südame- ja veresoonkonnahaiguste raviks.

Esmolool (kasutusjuhend)

See on valge kristalne pulber, mis lahustub hästi alkoholis ja vees. Saadaval ampullides ja viaalides.

Esmolool kuulub beetablokaatorite rühma. See blokeerib β1 tüüpi adrenoretseptoreid - südame- ja veresoonte rakkude välismembraanide spetsiifilisi valke. Kokkupuude hormoonidega (adrenaliin, norepinefriin) viib ahenemiseni veresooned, vererõhu tõus ja südame kontraktsioonide tugevuse suurenemine.

Seetõttu annab nende adrenoretseptorite blokeerimine esmolooliga vastupidise füsioloogilise efekti. See väljendub selles, et see langeb:

südamerütm;
müokardi kontraktiilsus (selle võime reageerida kokkutõmbumisega erutusele);
südamelihase hapnikutarbimine;
südame väljund (südame poolt ajaühikus väljutatud vere maht);
arteriaalne rõhk.

Esmolooli farmakoloogiline kineetika

Terapeutiline toime saavutatakse kaks minutit pärast manustamise algust ja kestab kakskümmend minutit pärast infusiooni lõppu.

Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse viie minuti pärast. Sellel on võime läbida platsentat ja see ei läbi hematoentsefaalbarjääri.

Esmolool eemaldatakse organismist neerude kaudu ja eritub hemodialüüsi käigus.

Mis juhtub kodade virvendusarütmiaga

Milliste haiguste korral on esmolooli ette nähtud?

Esmolooli kasutamise näidustus on kodade virvendusarütmia. Selle patoloogiaga on lihaskiud kaootiliselt erutatud ja kokku tõmmatud, sagedus on vahemikus 300-700 lööki minutis.
Kodade laperdus on teine diagnoos, mille jaoks on näidustatud esmolool. Seda tüüpi arütmiat iseloomustab südame löögisageduse tõus kuni 200-400 lööki minutis, kuid samal ajal säilib südame rütm õige regulaarsus.
Teine esmolooli kasutamise põhjus on hüpertensioon operatsiooniks valmistumisel, selle ajal ja pärast seda kuni patsiendi üleviimiseni tavalisse haiglapalatisse. Hüpertensioon diagnoositakse, kui rõhk ületab 140/90 mm Hg. Art.

Hüpertensiivse kriisi arengu põhjused

Esmolool aitab hüpertensiivse kriisi korral. Seda kasutatakse, kui rõhk hüppab järsult üle 220/120 mm Hg. Art. Kriis ei põhjusta mitte ainult neurovegetatiivseid häireid (peavalu, ärrituvus jne), vaid on täis ka kesknärvi- ja kardiovaskulaarsüsteemi organite orgaanilisi kahjustusi.
Esmolooli kasutatakse pahaloomulise hüpertensiooni korral, kui rõhk on pikka aega tasemel 220/125 mm Hg. Art. Patoloogiaga kaasneb neerupuudulikkuse areng ja silmapõhja kahjustus.

Supraventrikulaarne tahhükardia

Esmolooliga ravi aluseks on erinevat tüüpi tahhükardia (supraventrikulaarne, siinus, paroksüsmaalne), kui südame löögisagedus (südame löögisagedus) ületab 90 lööki / min.
Esmolool leevendab patsiendi seisundit stenokardia ebastabiilse vormiga. See on südame isheemiatõve (CHD) tõsine ägenemine. Enamik iseloomulik sümptom- tugev, suruv või pigistav valu rinnaku taga, mis kiirgub lõualuu, kaela, õla ja käsivarre.
Esmoloolravi on näidustatud müokardiinfarkti korral. See patoloogia tekib südame verevarustuse ägeda rikkumise tõttu, mis põhjustab südamelihase osa nekroosi.

Kui aordi lahkamine toimub, on see eluohtlik

Ravimit kasutatakse aordi dissektsiooniks - anuma terviklikkuse rikkumine. Aordi rebenemisel tekib intensiivne verekaotus. Seda seisundit iseloomustab väga kõrge suremus – vaatamata õigeaegsele arstiabile sureb üheksa inimest kümnest.
Esmolooli kasutatakse kontrollitud hüpotensiooni korral (kunstlik rõhu vähendamine kirurgiliste sekkumiste ajaks).
Ravim on vahend hüpertensiooni ennetamiseks, mis põhjustab healoomuline kasvaja neerupealised (feokromotsütoom).

Millal esmolooli ei tohi kasutada?

Esmoloolravi on kardiogeense šoki korral vastunäidustatud. Seda diagnoositakse, kui südame erinevate patoloogiate tõttu kaob selle võime verd veresoontesse suruda. Verevarustuse halvenemine mõjutab tööd äärmiselt negatiivselt siseorganid. Eriti mõjutatud on aju.
Esmolool on "kardiaalse astma" diagnoosimisel keelatud. See väljendub astmahoogudena, mis on tingitud vere stagnatsioonist kopsuveenides.
Teine põhjus esmolooli keelustamiseks on kompenseerimata kongestiivne südamepuudulikkus. See viib südame pumpamisfunktsiooni vähenemiseni, mis halvendab varustust toitaineid siseorganid, sealhulgas müokard ise.

Südame elektrokardiogramm normaalses seisundis ja siinusbradükardiaga

Järgmine põhjus, miks esmolooli ei võeta, on siinusbradükardia. Selle haigusega tööhäirete tõttu siinusõlm südame löögisagedus väheneb (vähem kui 60 lööki / min).
Ravimi keeld kehtib teise ja kolmanda astme atrioventrikulaarse blokaadi (AVB) korral. AVB areneb siis, kui impulsi üleminek kodadest vatsakestesse on rikutud.

Kuidas esmolooli võetakse?

Esmolool on ette nähtud intravenoosseks manustamiseks. Infusiooniks on soovitatav kasutada lahust, mille esmolooli kontsentratsioon on 10 milligrammi milliliitri kohta. Praktika on näidanud, et esmolooli kontsentratsiooni kahekordistamine põhjustas süstekohas tõsise lokaalse põletiku.

Ravimi juhistes soovitatakse mitte kasutada süstenõelu "liblikas" ja valida punktsiooniks väikesed anumad.

Esmolooli infusiooniskeem on järgmine. Minuti jooksul manustatakse ravimit kiirusega 500 mikrogrammi (mcg) kehakaalu kilogrammi kohta, seejärel nelja minuti jooksul - 50 mikrogrammi / kg. Kui soovitud efekti ei saavutata, on võimalik sisestada ravimi teine annus. Nelja-minutilise intervalliga on võimalik ravimi kogust suurendada kuni 100-150 mcg / kg. Säilitusannus on 25 mcg/kg.

Ravimi infusiooni manustamisel on vaja kontrollida südame löögisagedust, rõhku.

Kui sümptomid ilmnevad madal rõhk bradükardia korral vähendage infusioonikiirust või lõpetage esmolooli manustamine.

Normaalne kops ja emfüseem

Millal on ravimi võtmisel vaja olla ettevaatlik?

Esmolooli määramisel mitmete hingamisteede haiguste korral tuleb järgida ettevaatusabinõusid. Need sisaldavad:

kopsuemfüseem (alveoolide soovitud kokkutõmbumise võime kaotus, mis häirib gaasivahetust);
obstruktiivne kopsuhaigus (piiratud õhu liikumise põletikuliste protsesside tõttu hingamisteedes);
bronhiaalastma (bronhipuu põletikuline haigus).

Esmolooli tuleb diabeediga patsientidel kasutada ettevaatusega.
Sama reeglit tuleks järgida ka raseduse ja rinnaga toitmise ajal, kuna esmolooli võimaliku kahju ja ohutuse kohta pole piisavalt staatilisi andmeid.

Kui on toimunud ravimi üleannustamine

Esmolooli liigse koguse sisseviimisega suureneb farmakoloogiline toime organismile, eelkõige veresoontele ja südamele. Kõige sagedamini juhtus:

südame löögisageduse aeglustumine;
hüpotensioon;
intraventrikulaarse juhtivuse rikkumine;
südamepuudulikkuse äge vorm;
krambid;
minestamine.

Esmolooli kasutamise ajaloos registreeriti neli patsientide surmajuhtumit, mis tekkisid südameseiskumise tõttu ravimi lahjendamise vea tõttu.

Kui ilmnevad üleannustamise sümptomid, lõpetatakse koheselt ravimi manustamine.

Enamikul juhtudel piisab sellest, et patsiendi seisund mõne aja pärast normaliseeruks, kuna esmolool on lühikese toimeajaga ravim.

Kui ravimi ärajätmisega ei kaasne inimese heaolu paranemist, on ette nähtud sümptomaatiline ravi.

Tavaliselt kasutatakse bradükardia kõrvaldamiseks antikolinergikuid (atropiin jne).
Südamepuudulikkust korrigeeritakse südameglükosiidide või diureetikumidega.
Rõhku ühtlustatakse glükagooni, dopamiini ja muude sarnaste vahenditega.
Kardiogeense šoki korral on efektiivne surveravimite (norepinefriin jt) kasutamine.

Millised on ravimi võimalikud kõrvaltoimed?

Inimkeha on väga keeruline ja igasugune meditsiiniline ettevalmistus, võib lisaks terapeutilisele toimele põhjustada soovimatuid tagajärgi. Esmolol pole selles osas erand. Ravimi negatiivsete mõjude uurimisel jõuti järeldusele, et enamasti olid need kerged ja möödusid lühikese aja pärast.

Hüpotensiooni klassikalised sümptomid

Kõige sagedasem vaskulaarne ja kardiaalne reaktsioon esmoloolile oli hüpotensioon. Ülejäänud kõrvaltoimeid registreeriti palju harvemini - umbes ühel inimesel sajast. Märgiti:

perifeerse vereringe halvenemine;
valu rinnus;
naha tugev kahvatus;
bradükardia;
minestamine.

Närvisüsteem võib reageerida ravimile kerge pearingluse, päevase unisusega. Võib esineda peavalu, teadvuse hägustumine, motiveerimata erutus, väsimustunne. Äärmiselt harva kogetakse ärevust või depressiooni, kipitus- või roomamistunnet.
Seedesüsteemis oli kõige iseloomulikum reaktsioon esmoloolile iiveldus. Selle ebameeldiva tunde üle kurtis keskmiselt iga seitse inimest sajast. Igal 100. patsiendil oli oksendamine. Vähem kui ühel protsendil ravimiga ravitud inimestest registreeriti suu limaskesta kuivamist, düspepsiat, ebamugavustunnet, kõhukinnisust.
Hingamissüsteemis esines väga väikesel arvul patsientidel ninakinnisus, vilistav hingamine rinnus ja õhupuudus. Patsientidel, kellel on varasemad bronhiaalprobleemid, harvad juhud arenenud bronhospasm.
Süstekohas registreeriti soovimatud nahailmingud. Täheldati põletikku, turset, põletust.
Muud negatiivsed ilmingud (külmavärinad, higistamine, uriinipeetus, mõningane ähmane nägemine, maitsetundlikkuse kaotus) esinesid vähesel arvul esmolooli kasutavatel inimestel.

Kuidas esmolool ravimitega suhtleb?

Keelatud on segada esmolooli samas süstlas teiste ravimitega, sealhulgas 5% naatriumvesinikkarbonaadi lahusega.
Ravim suurendab digoksiini kontsentratsiooni veres. Digoksiin on kardiotooniline ja antiarütmiline aine.
Mõned ravimid, nagu valuvaigistid (morfiin), lihasrelaksandid (suksametoonium), kaudsed antikoagulandid (varfariin), suurendavad vastupidi esmolooli enda taset.
Ravimi kombinatsioon allergeenispetsiifilise immunoteraapiaga võib olla väga ohtlik. Selle ravimeetodi olemus seisneb selles, et inimesele süstitakse pidevalt kasvavaid annuseid selle aine vee-soola lahust, mille suhtes ta on allergiline. Seda tehakse tundlikkuse vähendamiseks allergeeni suhtes (desensibiliseerimine).

Esmolooli kombinatsioon allergeeniga võib esile kutsuda süsteemse allergilise reaktsiooni, millel on inimesele rasked tagajärjed. Pole välistatud anafülaksia, millega kaasneb turse, lämbumine, valu ja mis võib lõppeda surmaga.

Risk anafülaktiline šokk on radioaktiivsete ainete koostoimes joodi ja ravimi sisaldusega.
Epilepsiavastased ravimid (fenotoiin), inhalatsioonianesteesia ained (dietüüleeter, halotaan jne), kui neid võetakse koos esmolooliga, võivad vererõhku oluliselt langetada.
Ravim mõjutab insuliini ja muid suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid, mis võib põhjustada vere glükoosisisalduse langust. Asjaolu, et veresuhkur on langenud, saab hinnata järgmiste märkide järgi:

higistamine;
nälg;
nõrkus;
kiirenenud südametegevus;
rasketel juhtudel krambid ja teadvusekaotus.

Esmolool vähendab lidokaiini ja ksantiinide eritumist organismist, mis suurendab nende sisaldust vereplasmas.
Glükokortikosteroidid, naissuguhormoonid (östrogeenid), mittesteroidsed põletikuvastased ravimid vähendavad ravimi hüpotensiivset toimet.
Kui ravikuuri täiendatakse kaltsiumikanali blokaatorite (verapamiili), südameglükosiididega, on bradükardia, AVB, südameseiskuse oht.
Nifedipiin, diureetikumid, MAO inhibiitorid (antidepressandid) võivad tekitada kumulatiivset hüpotensiivset toimet.
Ravim suurendab kumariinide antitrombootilist toimet ja mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toime kestust.
Ravimi kombineeritud kasutamine antipsühhootikumide, uinutite, alkoholi, tritsükliliste ja tetratsükliliste antidepressantidega võib põhjustada kesknärvisüsteemi depressiooni. Selle seisundi sümptomid:

letargia;
nüri reaktsioon välistele stiimulitele;
madal füüsiline aktiivsus.

Perifeerse vereringe rikkumine ei ole välistatud, kui esmolooli kombineeritakse tungaltera alkaloididega, mida kasutatakse peatamiseks. emaka verejooks, kiirendades tema taastumist pärast sünnitust ja migreeniravi.

Ravim "Biblok" - see on esmolool

Mis võib esmolooli asendada?

Apteekides saate osta ravimeid "Breviblok" ja "Biblok". Need on esmolooli analoogid (sünonüümid). . Need on esmolooli lahus ampullides. Vajadusel võib arst määrata esmolooli asemel teisi 1. tüüpi beetablokaatoreid. Näiteks ravim "Azoprol Retard" (analoog tablettides).