Cefalosporinok 3 4 generációs listája. IV generációs cefalosporinok súlyos fertőzések kezelésében gyermekeknél

N.V. Beloborodova

A Moszkvai Egészségügyi Bizottság racionális antibiotikus terápiás irodája, az Orosz Állami Orvostudományi Egyetem Gyermeksebészeti Osztálya

URL

Az elmúlt években a cefalosporin antibiotikumok vezető szerepet töltöttek be klinikai gyakorlat különösen súlyos fertőzések kezelésében eltérő lokalizáció(tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, hashártyagyulladás, szepszis), beleértve a gyermekgyógyászatot és a neonatológiát.

Miért van szükség IV generációs cefalosporinokra?

A III. generációs cefalosporinok indokolatlanul széles körben elterjedt és ellenőrizetlen alkalmazása végül rezisztens kórházi törzsek megjelenéséhez vezetett, ami az egyetlen, de nagyon komoly korlátja lett ezen antibiotikum-csoport használatának. A reziliencia fejlesztése összefügg azzal a baktériumok plazmidtermelése b kiterjesztett spektrumú laktamáz, és a kromoszómák túltermelése b -laktamáz képes inaktiválni a harmadik generációs cefalosporinokat. Az ilyen törzsek megjelenése és felhalmozódása leginkább azokon az osztályokon valószínű, ahol az állapot súlyosságától függően a betegek több mint 70-80%-a kap antibiotikumot, pl. intenzív osztályés újraélesztés, gyermek onko-hematológiai osztályok és gennyesebészeti osztályok. A "hétköznapi" enterobaktériumok és a Pseudomonas aeruginosa mellett az ilyen osztályokon végzett mikrobiológiai megfigyelés törzseket is kimutat.Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Serratia marcescens, Klebsiella pneumoniaeés mások többszörös antibakteriális rezisztenciával, hipertermelőkkel b -laktamáz. A III generációs cefalosporinokkal végzett kezelés hátterében, az érzékeny mikroorganizmusok eliminálásával, nemcsak ezeknek a törzseknek a nyálkahártyán történő szelekciója következik be, hanem a fertőzéses folyamatban (lokális vagy generalizált) való részvételük is. Ezen enterobaktériumok által okozott bakteremia, tüdőgyulladás vagy agyhártyagyulladás kialakulása esetén a hagyományos, harmadik generációs cefalosporinokon (cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim) alapuló terápiás sémák, akár aminoglikozidokkal (gentamicin, amikacin) vagy fluorokinolonokkal (ciprofloxacin) kombinálva is alkalmazhatók. hatástalan. Ilyen helyzetekben a negyedik generációs cefalosporinok időben történő alkalmazása nemcsak indokolt, hanem életmentő is lehet.

1. táblázat: Egyes antibiotikumok összehasonlító in vitro aktivitása háromféle Gram-negatív baktériummal szemben a moszkvai gyermek intenzív osztályokon

	K. pneumoniae (n=28)			Enterobacter spp. (n=20)			P.aeruginosa (n=16)
	H, %	P, %	R,%	H, %	P, %	R,%	H, %	P, %	R,%
Cefotaxim	64,3		10,7					43,8	50,2
Ceftazidim	78,6		17,8				81,3	12,5
Cefpir	89,3							31,3	18,7
cefepim	92,8	3,6	3,6	95	5	0	87,5	12,5	0
Imipenem							62,5		31,3
Meropenem							62,5	31,3
Ciprofloxacin	96,4						43,8
Jegyzet. H - érzékeny, P - közepes, R - ellenálló

A cefepim antibakteriális spektrumának jellemzői

A klinikai gyakorlatban két IV generációs cefalosporin ismert, a cefepim és a cefpirom. Ezen antibiotikumok részletes leírását S. V. Yakovlev ismerteti. 1999-ben a cefepimet engedélyezték Oroszországban a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban való használatra, ezért ez a cikk erre a gyógyszerre összpontosít. A cefepim cefém magjának szerkezeti jellemzői kifejezettebb hatást fejtenek ki a gram-negatív baktériumokra, és ellenállóságot adnak a hatásokkal szemben. b- bármilyen típusú laktamáz.
2. táblázat. A cefepim gyermekgyógyászati ​​hatékonyságáról szóló főbb publikációk

Javallatok	Gyermekek száma	Kor	Év
Agyhártyagyulladás		2 hónap - 15 év (átlagosan 1 év)	1995	X. Saez-Llorens et al.
Bakteriális fertőzések a kórházban		2 hónap - 16 év (2 éves korig - 57%)	1997	M. D. Reed és mtsai.
Lázas neutropenia		19 év alatt	1997	M. M. Mustafa
Pyelonephritis		1 hónap - 12 év (2 éves korig - 53%)	1998	U.B. Shaad et al.

A cefepim aktivitási spektruma az I. és II. generációs cefalosporinok spektrumának kombinációja a Gram-pozitív baktériumokhoz viszonyítva, valamint a harmadik generációs cefalosporinok spektruma a Gram-negatív baktériumokhoz viszonyítva. Családokat takarEnterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp, Acinetobacter spp.,meticillinre érzékeny staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok és egyes anaerobok.
Az antipszeudomonális gyógyszerek klinikán történő széles körű bevezetése után b- laktámok, modern aminoglikozidok, fluorokinolonok és karbapenemek okozta kórházi fertőzések problémája.Pseudomonas aeruginosakissé visszahúzódni látszott. Ám a kórházakban új nehézségek merültek fel, amelyeket le kell küzdeni: ez más Gram-negatív baktériumok rezisztenciája, valamint a multirezisztens staphylococcusok és enterococcusok okozta felülfertőzések.
3. táblázat: A cefepim és más antimikrobiális szerek javasolt kombinációi szepszis, szeptikus sokk és többszörös szervi elégtelenség empirikus kezelésére gyermekeknél

	Vezető mikroflóra	Antibiotikumok kombinációi
Vérmérgezés (korábbi terápia után, pl. cefalosporin + gentamicin)	Gram-negatív rudak Gram-pozitív coccusok Gomba	cefepim+ netilmicin cefepim+ amikacin ± metronidazol Vancomycin + cefepim ± metronidazol cefepim+ flukonazol ± metronidazol
Szepszis, sokk, többszörös szervi elégtelenség	Vegyes fertőzés vagy kórokozó ismeretlen	cefepim+ ciprofloxacin ± metronidazol

Napjainkban a problémás mikroorganizmusok között egyre gyakrabban szerepel néhány „ártalmatlan” nevű enterobaktérium (Enterobacter spp., Serratia spp.stb.) vagy nem fermentáló baktériumok (Acinetobacter spp.), amelyet a plazmid jelenléte miatt többszörös antibiotikum-rezisztencia jellemez b kiterjesztett spektrumú laktamáz és kromoszómális hiperprodukció b -laktamáz. Az ilyen mikroorganizmusok-hipertermelők könnyen elpusztítják szinte az összeset b- laktám antibiotikumok. Csak a IV generációs cefalosporinok és karbapenemek képesek ellenállni nekik. Egy általunk 1998-ban végzett mikrobiológiai vizsgálat 100 egymás után izolált Gram-negatív baktériumtörzset vizsgált Moszkvában a gyermek intenzív osztályokon. Az antibiotikum-érzékenység in vitro összehasonlító vizsgálata során a IV generációs cefalosporinok, különösen a cefepim, kétségtelen előnyöket mutattak a III generációs cefalosporinokkal - a cefotaxim és a ceftazidim - szemben. Kiderült továbbá, hogy a P.aeruginosa-val kapcsolatban a cefepim in vitro aktívabb, mint sok tartalék gyógyszer, mint például a karbapenemek és a fluorokinolonok (1. táblázat), többszörösen aktívabb, mint a ceftazidim.
A cefepim mindenki ellen magas aktivitást mutatott enterobaktériumok. A nem fermentáló Gram-negatív baktériumok tekintetében - kapcsolatban acinetobacter a cefepim az imipenem után a második volt, és az Pseudomonas aeruginosa hasonló aktivitást mutatott az aztreonámmal, ciprofloxacinnal és aminoglikozidokkal. Így elméletileg a hagyományos felváltása b- A laktámok (I., II., III. generációs félszintetikus penicillinek, ureidopenicillinek és cefalosporinok) – IV generációs cefalosporinok segítenének a veszélyes enterobaktériumok szelekciójának és felhalmozódásának problémáinak megoldásában.
Ezt a tézist a gyakorlatban is megerősítették egy részletes tanulmány, amelyet belga kollégák végeztek a Hematológiai Központban 4 éven keresztül. Neutroniás betegek lázának empirikus kezelésében a ceftazidim és vankomicin kombináció rutinszerű alkalmazása hátterében ebben a Központban az enterobaktériumok ceftazidim-rezisztenciája elérte a 75%-ot, ami különböző tartalék gyógyszerek alkalmazásának szükségességét jelentette. mennyiségeket. Az indukálható törzsek-hipertermelők szelekciójának ördögi körének megtörésére b- laktamázt ebben a központban, úgy döntöttek, hogy beforgatják antibakteriális politika: hagyjon fel a harmadik generációs cefalosporinokkal, és cefepimmel helyettesítse őket, amelyet adott esetben amikacinnal együtt kell alkalmazni. A 3-4 éves monitorozás eredményei alapján a Központ epidemiológiai helyzetének jelentős javulását mutatták ki: a rezisztencia szintje jelentősen csökkent, nemcsak a ceftazidim, hanem más antibiotikumokkal (amikacin, co-trimoxazol, ciprfloxacin) szemben is. stb.), és csökkent a drága glikopeptidek fogyasztása. A szerzők fontos következtetést vontak le a bakteriális rezisztencia kezelésének lehetőségéről az antibakteriális kezelési rend ésszerű módosításával az osztályokon. nagy kockázat.
A cefepim in vitro aktivitása a közönséges staphylococcusokkal szemben meglehetősen magas (az érzékeny törzsek több mint 98%-a), a meticillin-rezisztens (MP) staphylococcusokkal szemben pedig jelentősen változik a baktériumfajok függvényében. Így, MP érzékenység koaguláz-negatív staphylococcusok (pl.S.epidermidis). A fentiekre tekintettel a cefepimmel végzett kezelés során a staphylococcus felülfertőződés kialakulásának kockázata lényegesen kisebb, mint a harmadik generációs cefalosporinokkal végzett kezelésben, ami a gyógyszer határozott előnye. Általánosan elfogadott azonban, hogy az által okozott fertőzésekben meticillin-rezisztens staphylococcus aureus, a cefepime nem elég hatékony, ezért azokon az osztályokon, ahol magas a staphylococcus felülfertőződés mértéke, a cefepimet antistaphylococcus-tartalék gyógyszerekkel (parenterális) kell kombinálni. glikopeptidek: vankomicin vagy teikoplanin, valamint orális készítmények fuzidin, rifampicin, ko-trimoxazol).
A cefepim Enterococcus faecalis elleni aktivitása nem elegendő ahhoz, hogy terápiás gyógyszernek tekintsük, de magasabb, mint a III generációs cefalosporinéké, ami csökkenti az enterococcus felülfertőződés kockázatát, ami minden más cefalosporinra jellemző, és ez nagyon fontos. különösen, ha hosszú távú antibiotikum terápia. Például lázas neutropeniában szenvedő betegeknél több antibakteriális kezelés összehasonlítása során kimutatták, hogy a glikopeptidek hozzáadásának szükségessége ritkábban fordult elő a cefepim monoterápiában részesülő betegeknél, mint a kombinált kezelési rendekkel (ceftazidim + amikacin vagy piperacillin + gentamicin).
Összefoglalva a cefepim antibakteriális hatásspektrumáról elmondottakat, hangsúlyozni kell a legfontosabb pontokat:
* Az ellenállásnak köszönhetően b- laktamáz, beleértve a kiterjesztett spektrumot, megtartja aktivitását a harmadik generációs cefalosporinokkal szemben rezisztens törzsekkel szemben, amit a klinikai vizsgálatok eredményei többször is megerősítettek.
* Ami a Gram-negatív baktériumokat illeti, a cefepim aktivitása összevethető a fluorokinolonok és karbapenemek aktivitásával, így Gram-negatív fertőzések esetén is hatásos, különösen az intenzív osztályokon.
* Anaerob fertőzések kezelésében hasi üregés a sebek nonklostridiális anaerob fertőzése, amelyben a Bacteroides fragilis az anaerobok között vezető helyen áll, a cefepimet metronidazollal kell kombinálni.
* A cefepim alkalmazása esetén az enterococcus és staphylococcus okozta felülfertőződés kockázatának csökkenése várható.

A farmakokinetika és adagolás jellemzői gyermekeknél

A 90-es évek eleje óta számos munka jelent meg a cefepime hatékonyságának vizsgálatáról minden korosztályú gyermekeknél. Használati javallatok különböző lokalizációjú súlyos bakteriális fertőzések voltak. A legkomolyabb tanulmányok a cefepim farmakokinetikájának részletes elemzésére irányulnak központi idegrendszeri fertőzésben (CNS) szenvedő gyermekeknél. húgyúti, szepszis, általában korábbi antibiotikum terápia után. Az ezekben a vizsgálatokban leírt betegek több mint fele a fiatalabb korcsoportba tartozik - ezek 2 év alatti gyermekek (2. táblázat).
A gyermekgyógyászati ​​tapasztalatok lehetővé teszik a cefepim általános farmakokinetikai jellemzőinek megjegyzését: gyermekeknél a gyógyszer felezési ideje valamivel rövidebb, mint felnőtteknél (1,7 versus 2,2 óra); a megoszlási térfogat nagyobb (0,35 l/kg versus 0,21 l/kg felnőtteknél), és a clearance felgyorsult (3,1 ml/perc/kg versus 1,5 ml/perc/kg felnőtteknél). Kimutatták azonban, hogy gyermekeknél életkortól függetlenül a cefepim adagjainak a legfontosabb kórokozók MIC feletti koncentrációinak fenntartásához ugyanolyan gyakorisággal kell beadni a gyógyszert, mint a felnőtteknél, pl. naponta kétszer. A cefepim koncentrációjának több mint 12 órán keresztüli stabilitására vonatkozó adatok 2 éves és idősebb gyermekeknél a beadást követően napi kétszeri 50 mg/ttkg adag megfelelőségét támasztják alá, 12 órás időközönként. napi adag 100 mg/kg) azon mikroorganizmusok esetében, amelyek MIC értéke nem haladja meg a 8 mg/l-t. ami a legtöbb klinikailag releváns kórokozóra vonatkozik.
A cefepim intravénás és intramuszkuláris adagolásának összehasonlítása során kimutatták, hogy gyermekeknél a farmakokinetikai paraméterek már az injekció beadásától számított 30 perc elteltével kiegyenlítődtek. A tanulmányok szilárd alapot biztosítanak a cefepim 50 mg/ttkg optimális adagolásához 12 órás időközönként (100 mg/ttkg/nap) minden gyermekgyógyászati ​​fertőző betegség kezelésében, kivéve a központi idegrendszeri betegségeket. A 2 hónapos és 15 éves kor közötti gyermekek agyhártyagyulladása esetén részletes farmakokinetikai vizsgálatok után a cefepim optimális dózisa napi háromszor 50 mg/ttkg, 8 órás időközzel, azaz. 150 mg/ttkg napi adag 3 injekcióra osztva. A cefepim jól áthatol a vér-agy gáton, és ezzel az adagolási renddel elegendő koncentrációt biztosít az agy-gerincvelői folyadékban ahhoz, hogy elnyomja a Gram-pozitív sejtek növekedését.(S.pneumonia, S.agalactia, S.aureus)és gram negatív(H. influenzae, E. coli, K. pneumoniae, P. aeruginosa)baktériumok - az agyhártyagyulladás lehetséges kórokozói. Fontos emlékeztetni arra, hogy az agyhártyagyulladás kezelésére szolgáló egyéb antibakteriális kezelésekhez hasonlóan az antibiotikum beadását a gyermek testtömegének 1 kg-jára vonatkoztatva 0,15 mg dexametazon injekciónak kell megelőznie.

A cefepime biztonságossága gyermekgyógyászatban

A cefepim minden cefalosporinra jellemző nagy biztonságát a külföldi kollégák által végzett célzott vizsgálatok eredményei igazolják, beleértve a gyógyszer különböző életkorú gyermekeknél végzett vizsgálatait is.
A cefepim és a ceftazidim összehasonlító biztonságossági vizsgálatai, amelyeket magas kockázatú, kedvezőtlen hátterű, társbetegségekkel és egyéb súlyosbító tényezőkkel rendelkező betegeken végeztek, azt mutatták, hogy a cefepim-csoportban a betegek 13,8%-ánál, a ceftazidim-csoportban pedig 15,6%-nál észleltek mellékhatásokat. A cefepim leggyakoribb mellékhatása az volt fejfájás(2,4%), majd hányinger (1,8%), kiütés (1,8%) és hasmenés (1,7%). A cefepim nagy dózisainál a hemolízis klinikai tüneteit még azoknál a betegeknél sem figyelték meg, akiknek Coombs-tesztje pozitív volt. A fájdalomcsillapítók, vízhajtók és véralvadásgátlók egyidejű alkalmazása nem növelte a gyakoriságot mellékhatások. Organotoxikus és egyéb veszélyes mellékhatások (anafilaxia) nem jelentkeztek sem gyermekeknél, sem felnőtteknél, sem 65 év felettieknél. Így a cefepim biztonsági profilja gyakorlatilag hibátlan.
Hazánkban a cefepim hivatalosan engedélyezett gyermekeknél 2 hónapos kortól. A döntés egészen a közelmúltban, 1999 nyarán született, így a cefepime gyermekgyógyászati ​​alkalmazásának tapasztalatairól nincs hazai publikáció. A cefepim újszülötteknél és koraszülötteknél történő alkalmazására vonatkozó ajánlások hiánya nem kapcsolódik a gyógyszer toxicitásához vagy mellékhatásaihoz, hanem csak a cefepim neonatológiai alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok elégtelensége miatt. Általában a gyógyszer biztonságosságát igazoló klinikai adatok felhalmozódása után felülvizsgálják a döntést, és az alkalmazási javaslatok újszülöttekre és koraszülöttekre is vonatkoznak.

Cefepime - racionális használat gyermekkórházakban

1. Ha a gyerekeket kórházon kívüli fertőzések miatt szállítják kórházba
A cefepim minden bizonnyal nagyon hatékony gyermekeknél, mint kezdő empirikus terápia szinte bármilyen lokalizációjú fertőzések esetén – a pyelonephritistől az agyhártyagyulladásig és szepszisig. Egy kellő látókörrel rendelkező, az antibiotikum-terápia szakirodalmát jól ismerő, saját klinikai tapasztalattal rendelkező orvos azonban tökéletesen megérti, mennyire fontos a minimális elegendőség elvének betartása, ti. ne írjon fel új és tartalék antibiotikumot, ahol a hagyományos gyógyszerek jól működnek. Ez mind egy adott beteg kezelésében, mind a teljes osztályra vagy kórházra kiterjedő antibiotikum-terápiai politika tervezésénél fontos. Rövidlátónak kell tekinteni a IV generációs cefalosporin felírását olyan esetekben, amikor például az I., II. és III. generációs penicillinek vagy cefalosporinok hatásosak: ez a helyzet jelentésében megegyezik a következő közmondással: "Lődd le a verebeket egy ágyúból ." A minimális elegendőség elve lehetővé teszi egy új antibiotikum hatékony klinikai alkalmazásának időtartamának meghosszabbítását.
Az elv tiszteletben tartása Minimális elégtelenség esetén nem célszerű IV generációs cefalosporinokat alkalmazni közepes súlyosságú és a kórházon kívül kialakult fertőzések kezelésére, mivel ezekben az esetekben közönséges "otthoni" mikroorganizmusok vesznek részt a fertőzési folyamatban.
Példaként bemutatjuk a gyermekurológiai gyakorlatban szerzett adatokat. Egy 13 országban, 39 klinikai központban végzett randomizált, kontrollos európai vizsgálatban a cefepimet hasonlították össze a ceftazidim-mel a pyelonephritis kezelésében 299 12 év alatti gyermeknél (300 esetben). A betegek átlagéletkora 1,7-1,8 év volt, a fő kórokozók az Escherichia coli (az esetek 88%-a), a Proteus (5%), a Pseudomonas aeruginosa (2%), a Klebsiella (2%) voltak. Bakteriológiai higiénia a cefepim csoportban az esetek 96%-ában, a ceftazidim csoportban pedig az esetek 94%-ában ért el. A vizsgálat végén a vizelet sterilitása a cefipim-csoportban a betegek 86%-ánál, a ceftazidimes csoportban pedig a betegek 83%-ánál 4-6 hétig fennmaradt. Kielégítő klinikai a hatást 98, illetve 96%-ban érték el. A cefepim csoportból 14 (9%) és a ceftazidim csoportból 10 (7%) betegnél regisztráltak mellékhatásokat. A kutatók arra a következtetésre jutottak, hogy a cefipim és a ceftazidim egyformán hatékony és biztonságos a gyermekkori pyelonephritis kezelésében.
Egy másik összehasonlító vizsgálatot végeztek 1991-1993-ban a cefepim hatékonyságáról a bakteriális meningitis gyermekgyógyászati ​​kezelésében. közös erőfeszítéssel a Texasi Egyetem (Dallas, USA) és Panama gyermekklinikája. A referencia gyógyszer a harmadik generációs cefalosporin cefotaxim volt. A vizsgálatban 90 agyhártyagyulladásban szenvedő gyermek vett részt, 43-at cefepimmel, 47-et cefotaximmal kezeltek. A 90 beteg közül 43-at randomizáltak a cefepim-csoportba, 47-et pedig a cefotaxim-csoportba. A gyermekek mindkét csoportja összehasonlítható volt életkora, etiológiája, a betegség időtartama, a kórtörténet és a lefolyás súlyossága tekintetében. Klinikai válasz, a CSF-sterilizálás feltételei, szövődmények, a toxikus reakciók súlyossága és a fekvőbeteg-kezelés időtartama egyformák voltak. A cefepim koncentrációja a cerebrospinális folyadékban 55-95-szörösére haladta meg a legtöbb izolált meningitis kórokozó MIC értékét. A cerebrospinális folyadékból izolált kórokozók a betegek 84%-ánál: 61% -H. influenzae, 18% - N. meningitidis, 13% - S. pneumoniae, 8% - egyéb baktériumok. A cefepim csoportban a betegek 16% -ánál, a cefotaxim csoportban - 15% -ánál észleltek neurológiai és audiológiai szövődményeket (a betegeket a terápiás kúra befejezése után 2 és 6 hónappal vizsgálták). mellékhatások - hasmenés, bőrkiütés - a cefepim-csoportban a betegek 18%-ánál és a cefotaxim-csoportban 23%-nál figyelték meg. Szuperinfekció (candidiasis) 1 (3%) betegnél alakult ki a cefepime csoportból és 3 (7%) betegnél a cefotaxim csoportból; eosinophilia - a betegek 8, illetve 2%-ában. A teljes mortalitás ebben a vizsgálatban 6,7% volt. A vizsgálat eredményei szerint a cefepim biztonságossága és hatékonysága összevethető a cefotaximével. Egy 16 000 beteg bevonásával végzett vizsgálatra van szükség annak tisztázására, hogy a cefepimmel végzett kezelés során csökken az agyhártyagyulladás mortalitása.
Így a kórházon kívül kialakult fertőzésekben (uroinfekciók, bakteriális agyhártyagyulladás) szenvedő gyermekeken végzett mindkét vizsgálat nem tárta fel a cefepim jelentős előnyeit a harmadik generációs cefalosporinokhoz képest, de lehetővé tette az új antibiotikum, a cefepim jó tolerálhatóságának és biztonságosságának bizonyítását. hasonló a hagyományos ceftazidimhez és cefotaximhoz.
A IV generációs cefalosporinok, különösen a cefepim kinevezése a kórházon kívül kialakult fertőzésekre leginkább olyan esetekben indokolt, amikor a beteg az állapot súlyossága miatt azonnal az intenzív osztályra kerül. A IV generációs cefalosporinok intenzív osztályon történő alkalmazásával várhatóan csökken a multirezisztens Gram-negatív baktériumok túltermeléssel járó szelekciójának kockázata. b- laktamázt és csökkenti az enterococcus felülfertőződés kockázatát a betegekben. Ez a két tényező, amely hozzájárul a járványügyi helyzet javulásához, rendkívül fontos minden olyan gyermek intenzív osztály számára, ahol a legmagasabb kockázatú betegeket kezelik.

2. Nozokomiális fertőzésekkel
Gyermekek kezelése során fertőző betegségekés a kórházban kialakult szövődmények az alapbetegség hátterében, a cefepimnek minden bizonnyal vannak előnyei a II. és III. generációs cefalosporinokkal szemben. Ezek az előnyök annál nagyobbak, minél "gazdagabb" antibakteriális anamnézissel rendelkezik a páciens, hiszen a korábbi antibakteriális terápia hátterében megnő annak a valószínűsége, hogy a beteg multirezisztens kórházi gram-negatív baktériumokkal fertőződik meg. Nozokomiális fertőzésekben a cefepim, még monoterápiában is, hatékonyabb lehet, mint más gyógyszerek standard kombinációi. b- laktám antibiotikumok aminoglikozidokkal.
3. Súlyos szepszisben, beleértve a többszörös szervi elégtelenséget is
Általános szeptikus folyamatban gyakran találkozunk mikroorganizmusok társulásával: a védőrendszerek súlyos megsértésének körülményei között a gyermek szervezetében számos opportunista baktérium lehetőséget kap arra, hogy nem csak a nyálkahártyákon, hanem a nyálkahártyákon is túlzottan elszaporodjanak. a vér és a szövetek, ami különböző gennyes-gyulladásos gócok kialakulásában nyilvánul meg (vagy nem nyilvánul meg). Gyakran a vérben és a szervekben rögzíthető a gram-pozitív kókuszok és a gram-negatív baktériumok, az aerobok az anaerobok társulásai. Az antibiotikum terápia hátterében egyes baktériumok eliminációja mások gyors szelekciójához vezet - a klinikus kénytelen dokumentálni a kórokozó változását. Általános szabály, hogy a szepszis terápia akkor sikeres, ha egy bizonyos ideig az antibiotikumok ésszerű kiválasztása lehetővé teszi nemcsak egy bizonyos típusú mikroorganizmus eltávolítását, hanem az összes lehetséges kórokozó számának minimalizálását, az immunrendszer „kiürítését”, ami a megfelelő válasz helyreállításának feltételei. Ezért szepszisben a kombinált antibiotikum-terápia nemcsak népszerű, hanem létfontosságú.
A szepszis az esetek túlnyomó többségében nem magától és villámgyorsan jelentkezik, hanem valamilyen más betegség hátterében alakul ki a nem megfelelő terápia következtében. Az utóbbi években egyre gyakrabban kell szembesülnünk olyan esetekkel, amikor az I., II., III. generációs penicillinek vagy cefalosporinok aminoglikozidokkal kombinált korábbi kezelését követően szepszis alakul ki. Milyen szerepe lehet ilyen esetekben a IV generációs cefalosporinoknak? Rendkívül fontos - mind a multirezisztens gram-negatív flóra dominanciája esetén, mind a vezető gram-pozitív mikroflórával rendelkező szepszis esetén.
Az első helyzetben - az úgynevezett gram-negatív szepszis esetén - a cefepimet legracionálisabban aminoglikozidokkal - netilmicinnel vagy amikacinnal - kombinálva alkalmazzák. Staphylococcus vagy enterococcus szepszisben szenvedő gyermekeknél a fő gyógyszert, egy glikopeptidet (vankomicint vagy teikoplanint) cefepimmel kell kombinálni, hogy megvédje magát az egyidejűleg előforduló, multirezisztens gram-negatív flóra ellen.
Többszervi elégtelenség esetén, amikor az aminoglikozidok nefrotoxikus mellékhatásainak kockázata meghaladhatja a várt hatékonyságukat, a cefepim és a fluorokinolonok kombinációja javasolt, ami életmentő lehet, gyermekeknél is. A sebészeti patológiában szenvedő gyermekeknél fontos időben felmérni az anaerob baktériumok részvételét a szeptikus folyamatban, és hozzáadni a metronidazolt a kezelési rendhez. Az empirikus metronidazol a hasi szepszis (peritonitis, hasi tályogok, bélsipolyok) minden esetben szerepel a terápiában, mély gennyes folyamatokkal. mellkas(mediastinitis, nyelőcső perforáció, pleurális empyema), belső szervek szakadásával, vérömlenyekkel, agytályogokkal stb. A táblázatban. A 3. ábra az IV generációs cefalosporinok kombinált alkalmazására vonatkozó ajánlásokat tartalmaz.
Természetesen az ilyen gyermekek kezelését mikrobiológiai ellenőrzés mellett kell végezni legalább heti 2 alkalommal; az antibiotikum terápiás sémák időben történő célzott korrekciója a monitorozási adatoktól függően jelentősen növeli a beteg megmentésének esélyét. Következtetés
A gyermekek számára engedélyezett antibakteriális gyógyszerek arzenálja egy új antibiotikummal, a negyedik generációs cefalosporin cefepimmel bővült. A gyógyszer rendkívül fontos a súlyos fertőzésben szenvedő gyermekek kezelésében, különösen a cefepimre érzékeny Gram-negatív multirezisztens mikroorganizmusok izolálása esetén. A cefepim alkalmazása empirikus terápiában olyan gyermekeknél javasolt, akiknél a korábbi kezelés sikertelen volt b- laktám antibiotikumok, mivel a cefepim hatásos a kórházi törzsek – hipertermelők – ellen b- kiterjesztett spektrumú laktamáz. cefepim célszerű a gyermek intenzív osztályok antibiotikum-összetételébe belefoglalni, hiszen jelenleg hatékonyságát és biztonságát tekintve rendkívül hatékony antibiotikumnak tekinthető a szepszis legsúlyosabb megnyilvánulásaiban, beleértve a szeptikus sokkot és a többszörös szervi elégtelenséget is.Irodalom:
1. Jakovlev S.V. A cefepim a 4. generációs cefalosporin antibiotikum; Antibiotikumok és kemoterápia, 1999; 44 (7): 32-7.
2. Vostricova T.Yu, Beloborodova N.V., Kurchavov V.A. A cefepim és mások in vitro aktivitása r antimikrobiális szerek gram-negatív baktériumok ellen. J Chemother 1999. április; 11 (2. kiegészítés): 107.
3. Quadri SM., Cunha BA., Ueno Y., Abumustafa E. és munkatársai: Activity of cefepime against nosocomical blood culture izolátumok; J Antimicrob Chemother, 1995. szept.; 36 (3): 531-6.
4. Sofianou D., Tsoufla S., Kontodmou L., Polydorou F., Malaka E.: Comparative in vitro activity of cefepime against nosocomical izolates. J. Chemother, 1997. okt.; 9(5): 341-6.
5. Mebis J., Goossens H., Bruyneel P. et al. Az Enterobacteriaceae antibiotikum-rezisztenciájának csökkentése új antibiotikum kombinációs terápia bevezetésével neutropeniás lázas betegek számára. leukémia, 1998; 12, 1627-169.
6. Hancock RE, Bellido F. A negyedik generációs cefalosporinok antibakteriális in vitro aktivitása. J. Chemotherapy 1996; 8 (2. melléklet): 31-6.
7. Ramphal R., Gulcap R., Rotstain C. et al. Klinikai tapasztalat a lázas neutropéniás betegek fertőzésének kezelésében egyetlen szerrel és kombinációs kezelésekkel. Am. J. Med., 1996; 100:83-9.
8. Saez-Llorens X., Castano E., Garcia R., Baez C., Perez M., Tejeira F., McCracken GH Jr.: A cefepime és a cefotaxime prospektív véletlenszerű összehasonlítása csecsemők és gyermekek bakteriális meningitisének kezelésére; Antimikrobiális szerek Chemother ápr. 1995; 39(4): 937-40.
9. Reed MD., Yamashita TS., Knupp CK., Veazey JM. Jr, Blumer JL: Intravénásan és intramascularisan beadott cefepim farmakokinetikája csecsemőknél és gyermekeknél; Antimicrob Agents Chemother, 1997. augusztus; 41(8): 1783-7.
10. Schaad UB., Eskola J., Kafetzis D, Fishbach M., Ashkenazi S., Syriopoulou V., Boulesteix J., De Pril V., Gres JJ, Rollin C.: Cefepime vs. A pyelonephritis ceftazidim kezelése: egy európai, randomizált, kontrollos vizsgálat 300 gyermekgyógyászati ​​esettel. European Society for Pediatric Infectious Disease (ESPID) Pyelonephritis Study Group; Paediatr Infect Dis J 1998. július; 17(7): 639-44.
11. Mustafa M.M. A cefepim és a ceftazidim a rosszindulatú daganatos lázas neutropéniás gyermekek empirikus kezelésében. In: Lázas neutropenia /J.A.Klastersky (szerk.), 1997; 75-6.
12. Neu HC.: A cefepim biztonságossága: új, kiterjesztett spektrumú parenterális cefalosporin; Am. J. Med. 1996. június; 24; 100(6A): 68S-75S.

7. N-kolinomimetikus szerek. Nikotinomimetikumok használata a dohányzás visszaszorítására.

8. M-antikolinerg szerek.

9. Ganglioblokkoló szerek.

11. Adrenomimetikus eszközök.

14. Eszközök az általános érzéstelenítéshez. Meghatározás. A mélységet, a fejlődés sebességét és az érzéstelenítésből való felépülést meghatározó tényezők. Az ideális gyógyszer követelményei.

15. Eszközök inhalációs érzéstelenítéshez.

16. Eszközök nem inhalációs érzéstelenítéshez.

17. Etil-alkohol. Akut és krónikus mérgezés. Kezelés.

18. Nyugtató-altató szerek. Akut mérgezés és segítségnyújtás.

19. Általános elképzelések a fájdalom és az érzéstelenítés problémájáról. A neuropátiás fájdalom szindrómákban használt gyógyszerek.

20. Narkotikus fájdalomcsillapítók. Akut és krónikus mérgezés. A kezelés elvei és eszközei.

21. Nem kábító hatású fájdalomcsillapítók és lázcsillapítók.

22. Antiepileptikumok.

23. Status epilepticus és egyéb görcsös szindrómák esetén hatásos eszközök.

24. Parkinson-kór elleni gyógyszerek és a görcsösség kezelésére szolgáló gyógyszerek.

32. A bronchospasmus megelőzésére és enyhítésére szolgáló eszközök.

33. Köptetők és nyálkaoldók.

34. Köhögéscsillapítók.

35. Tüdőödéma kezelésére használt eszközök.

36. Szívelégtelenségben alkalmazott gyógyszerek (általános jellemzők) Nem glikozidos kardiotóniás szerek.

37. Szívglikozidok. Szívglikozidokkal való mérgezés. Segítő intézkedések.

38. Antiaritmiás szerek.

39. Anginás szerek.

40. A szívinfarktus gyógyszeres terápiájának alapelvei.

41. Vérnyomáscsökkentő szimpatoplegikus és érrelaxáns szerek.

I. Az étvágyat befolyásoló eszközök

II. Gyógyszerek a gyomorszekréció csökkentésére

I. Szulfonilureák

70. Antimikrobiális szerek. Általános jellemzők. Alapfogalmak és fogalmak a fertőzések kemoterápiája területén.

71. Fertőtlenítő és fertőtlenítő szerek. Általános jellemzők. Különbségük a kemoterápiás szerektől.

72. Antiszeptikumok - fémvegyületek, halogéntartalmú anyagok. Oxidálószerek. Színezékek.

73. Alifás, aromás és nitrofurán antiszeptikumok. Mosószerek. Savak és lúgok. Poliguanidinek.

74. A kemoterápia alapelvei. Az antibiotikumok osztályozásának elvei.

75. Penicillinek.

76. Cefalosporinok.

77. Karbapenemek és monobaktámok

78. Makrolidok és azalidok.

79. Tetraciklinek és amfenikolok.

80. Aminoglikozidok.

81. A linkozamid csoport antibiotikumai. Fuzidinsav. Oxazolidinonok.

82. Antibiotikumok glikopeptidek és polipeptidek.

83. Az antibiotikumok mellékhatása.

84. Kombinált antibiotikum terápia. racionális kombinációk.

85. Szulfanilamid készítmények.

86. Nitrofurán, oxikinolin, kinolon, fluorokinolon, nitroimidazol származékai.

87. Tuberkulózis elleni szerek.

88. Antispirochetális és vírusellenes szerek.

89. Malária és antiamebiás szerek.

90. Giardiasis, trichomoniasis, toxoplazmózis, leishmaniasis, pneumocystosis kezelésére használt gyógyszerek.

91. Antimikotikus szerek.

I. A kórokozó gombák által okozott betegségek kezelésében használt eszközök

II. Opportunista gombák által okozott betegségek (például candidiasis) kezelésére használt gyógyszerek

92. Féreghajtók.

93. Antiblasztóma gyógyszerek.

94. Rüh és pediculosis kezelésére használt eszközök.

76. Cefalosporinok.

Cefalosporinok

a) első generáció- nagyon aktív a gram-pozitív baktériumok ellen cefalotin; cefadroxil; cefazolin; cefradin; Cefalexinum- sapkák. 0,25 g egyenként - 4 r / d, t. 0,5 g egyenként, majd. a susp. - 2,5 (+ 80 ml desztillált víz); cefapirin);

b) második generáció- széles hatásspektrum ( cefamandol; cefuroxim; Cefaclor- sapkák. 0,25 és 0,5 g mindegyik - 3 r / d; cefmetazol; cefonicid; ceforanid; cefotetán; cefoxitin; cefprozil; cefpodoxim; loracarbef);

c) harmadik generáció- nagyon aktív a gram-negatív baktériumok ellen Ceftazidimum- fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g mindegyik - in / in, in / m h / o 8-12 óra + izot. megoldás; ceftazidim; cefoperazon; ceftriaxon; cefotaxim; ceftizoxim; cefixime; latamoxef);

β-laktám antibiotikumok csoportja.

1) penicillinek

2) cefalosporinok és cefamicinek

3) monobaktámok

4) karbapenemek

A cefalosporinok osztályozása

Cefalosporinok	Parenterális adagolásra	Mert orális beadás
I. generáció (szűk spektrumú, erősen aktív Gr + baktériumok és coccusok ellen (kivéve enterococcusok, meticillinrezisztens staphylococcusok), sokkal kevésbé aktív Gr - flóra (E. coli, Klebsiella pneumonic, indol-negatív Proteus) ellen	Cefazolin cefradin	Cefalexin cefradin
II generációs (széles spektrumú, aktívabb a Gr - mikroflóra (Hemophilus influenzae, Neisseria, Enterobacteria, indol-pozitív Proteus, Klebsiella, Moraxella, Serration) ellen,  - laktamázokkal szemben ellenálló)	Cefuroxim Cefoxitin Cefamandol	Cefuroxim-axetil Cefaclor
III generációs (széles spektrumú, nagyon aktív Gr-baktériumokkal szemben, beleértve a -laktamázt termelőket is; aktív Pseudomonas, Acinetobacter, Cytobacter ellen ; lépjen be a központi idegrendszerbe)	Cefotaxim Ceftazidim Ceftriaxon	Cefixime Cefpodoxim
IV. generáció (széles spektrumú, nagy aktivitású a bakteroidok és más anaerob baktériumok ellen; rendkívül ellenálló a kiterjesztett spektrumú -laktamázokkal szemben; a Gr-flóra vonatkozásában aktivitásukban megegyezik a III-generációs cefalosporinokkal; a Gr+ flórával szemben kevésbé aktívak, mint az 1. generációs cefalosporinok)	cefepim Cefpir

Antibiotikumok - cefalosporinok.

Ide tartozik a cefalotin, cefalexin, cefaklor, cefotaxim, cefuroxim, cefoperazon, cefepim, ceftriaxon és mások, ezeknek a vegyületeknek a kémiai alapja a 7-aminocefalosporánsav. Szerkezetüket tekintve a cefalosporinok hasonlóak a penicillinekhez (β-laktámgyűrűt tartalmaznak). Vannak azonban jelentős különbségek. A penicillinek szerkezete tartalmaz egy tiazolidin gyűrűt és a cefalosporinokat - egy dihidrotiazin gyűrűt. A cefalosporinok baktericid hatásúak, ami a sejtfal kialakulását gátló hatásukkal jár. A penicillinhez hasonlóan gátolják a bakteriális sejtfal bioszintézisében részt vevő transzpeptidáz enzim aktivitását. Antimikrobiális spektruma szerint a cefalosporinok széles spektrumú antibiotikumok. Penicillinázzal szemben rezisztensek, de a cefalosporinok nagy részét elpusztítják egyes Gram-negatív mikroorganizmusok által termelt β-laktamázok.

A cefalosporinokat feltételesen négy gyógyszergenerációra osztják. Az első generáció képviselői különösen hatékonyak a gram-pozitív coccusok (pneumococcusok, streptococcusok, staphylococcusok) ellen. Néhány gram-negatív baktérium is érzékeny rájuk. A 2. generációs cefalosporinok hatásspektruma magában foglalja az 1. generációs gyógyszerek hatásspektrumát, amelyet indol-pozitív fehérjék egészítenek ki. A cefalosporinok harmadik generációjára a Gram-negatív baktériumok elleni szélesebb hatásspektrum jellemző. A Gram-pozitív coccusok kevésbé hatékonyak, mint a második generációs cefalosporinok. A IV generációs cefalosporinok még szélesebb antimikrobiális spektrummal rendelkeznek, mint a III generációs gyógyszerek. Hatékonyabbak a Gram-pozitív coccusok ellen. Nagy aktivitást mutatnak a Pseudomonas aeruginosa és más Gram-negatív baktériumok ellen, beleértve a p-laktamázt termelő törzseket is. A bakterioidokra gyakorolt ​​hatás elhanyagolható.

Az adagolás módja alapján a cefalosporinokat két csoportra osztják:

/. Parenterális alkalmazásra

Cefalotin Cefuroxim Cefotaxime Cefepime stb.

2. Enterális használatra Cefalexin Cefaclor Cefixime és mások.

Az I és II generációs gyógyszerek gyakorlatilag nem jutnak át a vér-agy gáton. Ugyanakkor, mint már említettük, sok harmadik generációs cefalosporin behatol az agyszövetbe, és a vér cefalosporinjai részben kötődnek a plazmafehérjékhez. A legtöbb gyógyszer a vesén keresztül választódik ki (szűrés és szekréció), néhány gyógyszer - főként epével a bélbe (cefoperazon, ceftriaxon).

A cefalosporinokat Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott betegségek (például húgyúti fertőzések), Gram-pozitív baktériumok fertőzése esetén alkalmazzák a penicillinek hatástalansága vagy intoleranciája esetén. A cefalosporinok a betegek jelentős százalékában allergiás reakciókat okoznak. Néha megfigyelhető a penicillinekkel való keresztszenzibilizáció. A nem allergiás szövődmények közül a vesekárosodás lehetséges (főleg cefaloridin és cefradin alkalmazásakor figyelhető meg). Enyhe leukopenia előfordulhat. Ezenkívül számos gyógyszer helyi irritáló hatással rendelkezik (különösen a cefalotin). Ebben a tekintetben fájdalom, infiltrátumok léphetnek fel intramuszkuláris injekcióval, és phlebitis intravénás beadással. Figyelembe kell venni a felülfertőződés lehetőségét is. Néha a cefalosporinok pszeudomembranosus vastagbélgyulladást okoznak. Az enterálisan alkalmazott gyógyszerek dyspepsiát okozhatnak. Bizonyos gyógyszerek (cefoperazon stb.) Felírásakor néha hypoprotrombinaemia figyelhető meg.

Cefazolin, cefradin, cefuroxim, cefaclor, cefotaxim, ceftazidim, cefixim, cefepim.

CEFAZOLIN (SzerHazolin)*. -karbonsav.

Szinonimák: Kefzol, Cefamezin, Acef, Ancef, Atralcef, Caricef, Cefacidal, Cefamezin, Cefazolin, Celmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefazolin, Totacef stb.

A cefazolin az első generáció egyik fő cefalosporinja - egy széles spektrumú antibiotikum, amely baktericid hatással van a gram-pozitív és gram-negatív baktériumokra, beleértve a penicillinázt képző és nem képező staphylococcusokat, hemolitikus streptococcusokat, pneumococcusokat, szalmonellát, shigellát és néhányat. típusú Proteus, a Klebsiella csoport mikrobái, a diftéria bacillusok, a gonokokkok és más mikroorganizmusok. Nem befolyásolja a rickettsiákat, vírusokat, gombákat és protozoákat.

A cefazolin szájon át bevéve nem szívódik fel. Intramuszkulárisan beadva a gyógyszer gyorsan felszívódik, a maximális koncentrációt a vérben 1 óra elteltével figyelik meg; a hatásos koncentráció egyszeri adag után 8-12 óráig marad a vérplazmában Intravénás beadással magasabb koncentráció jön létre a vérben, de a gyógyszer gyorsabban ürül (felezési idő kb. 2 óra).

Főleg (kb. 90%) változatlan formában ürül ki a vesén keresztül.

A cefazolin átjut a placenta gáton, és a magzatvízben található. A szoptató anyák tejében kis koncentrációban található meg.

A cefazolint a rá érzékeny Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott fertőzések esetén alkalmazzák: fertőzések esetén légutak, vérmérgezés, endocarditis, osteomyelitis, sebfertőzések, fertőzött égési sérülések, hashártyagyulladás, húgyúti fertőzések stb.

A gyógyszert intramuszkulárisan vagy intravénásan (csepp vagy sugár) adják be. Intramuszkuláris injekcióhoz az injekciós üveg tartalmát 2-3 ml izotóniás nátrium-klorid oldattal vagy steril injekcióhoz való vízzel hígítjuk, és mélyen az izomba fecskendezzük.

Károsodott vese kiválasztási funkcióban szenvedő betegeknél a cefazolint csökkentett dózisban írják fel a kumuláció elkerülése érdekében.

Más cefalosporinokhoz hasonlóan a cefazolin is okozhat allergiás reakciók. Ezekben az esetekben antiallergiás gyógyszereket írnak fel. Leukopenia, eozinofília, neutropenia, hányinger és hányás fordulhat elő. Intramuszkuláris injekcióval helyi fájdalom lehetséges.

Az összes cefalosporinra jellemző ellenjavallatok (lásd).

CEFUROXIM (Cefuroxim).

Második generációs cefalosporin antibiotikum.

Szinonimák: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Iracef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Srestrazol, Ultroxim, Zenacef, Zinacef stb.

Nátriumsó formájában kapható.

Szájon át szedve gyakorlatilag nem szívódik fel. Intravénásan és intramuszkulárisan alkalmazzák. birtokol széles választék antimikrobiális hatású, és több, mint más cefalosporinok hatékonyak a staphylococcusok ellen, beleértve a b-laktamáz-képző törzseket is. Hatékony a b-laktamázképző gonococcusok ellen is.

Különféle fertőző betegségekre használják, beleértve a légúti és húgyúti fertőzéseket, a csontok, ízületek stb.

A lehetséges mellékhatások és ellenjavallatok ugyanazok, mint más cefalosporin antibiotikumok esetében.

Külföldön a cefuroxim származékát állítják elő - cefuroxim-axetilt (Cefurohime axetil) - orális adagolásra szánt gyógyszert.

Szinonimák: Mahitil, Zinnat.

A karboxilcsoport bonyolultabb észtergyökkel való helyettesítése lehetővé tette olyan vegyület előállítását, amely a gyomor savas tartalmában stabil, és a bélben lebomlik az aktív cefuroxim felszabadulásával.

A gyógyszer hatásos különféle fertőző betegségekben, amelyeket a cefuroximra érzékeny mikroorganizmusok törzsei okoznak.

CEFOTAXIM (Cefotaxim).

Harmadik generációs cefalosporin antibiotikum.

Nátriumsó formájában kapható.

Szinonimák: Klaforan, Cefotax, Chemcef, Сlaforan, Сloforan, Сlaforan, Рrimafen, Ralopar stb.

Kémiai természeténél fogva a cefotaxim közel áll az első és második generációs cefalosporinokhoz, szerkezeti jellemzői azonban nagy aktivitást biztosítanak a Gram-negatív baktériumokkal szemben, ellenállnak az általuk termelt b-laktamázok hatásának. A gyógyszer széles hatásspektrummal rendelkezik; Baktericid hatással van a Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusokra, amelyek rezisztensek más cefalosporinokra, penicillinekre és más antimikrobiális szerekre.

Alkalmazza a cefotaximot intramuszkulárisan és intravénásan; szájon át szedve nem szívódik fel. Ha intramuszkulárisan adják be, a gyógyszer gyorsan felszívódik. A plazma csúcskoncentrációja 30 perccel az injekció beadása után figyelhető meg. A baktériumölő koncentráció a vérben több mint 12 órán át fennmarad.A gyógyszer jól behatol a szövetekbe és a testnedvekbe; hatékony koncentrációban megtalálható a pleurális, peritoneális és ízületi folyadékokban. Jelentős mennyiségben ürül a vizelettel változatlan formában (körülbelül 30%) és aktív metabolitok formájában (körülbelül 20%). Részben az epével ürül.

A cefotaximot a rá érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések esetén alkalmazzák: légúti és húgyúti fertőzések, vesefertőzések, fül-, torok-, orrfertőzések, vérmérgezés, endocarditis, agyhártyagyulladás; csontok és lágyrészek fertőzései, hasüreg, nőgyógyászati ​​fertőző betegségek, gonorrhoea stb.

A cefotaxim alkalmazásakor allergiás reakciók, emésztési zavarok, az eozinofilek számának növekedése, leukopenia, neutropenia, a májvizsgálatok növekedése, az alkalikus foszfatáz szintje és a vizelet nitrogéntartalma lehetséges. Az injekció beadásának helyén irritáció alakulhat ki, a hőmérséklet emelkedhet.

Az ellenjavallatok minden cellofalosporinra jellemzőek.

CEFTAZIDIM (lásdftAzidime).

A harmadik generációs cefalosporin antibiotikum parenterális használatra.

Kémiai szerkezete hasonló az ebbe a csoportba tartozó többi gyógyszeréhez (lásd: Ceftriaxone).

Szinonimák: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Ranzid, Spestrum, Starcef, Tazidin stb.

Víz hozzáadásakor a gyógyszer gázbuborékok képződésével feloldódik - injekciós oldat képződik.

Adja be a ceftazidimot intramuszkulárisan és intravénásan. Mindkét beadási móddal gyorsan elérhető a gyógyszer magas koncentrációja a vérplazmában (5-10 perccel intravénás beadás után, 30-45 perccel intramuszkuláris injekció után).

A gyógyszer hosszú ideig raktározódik a szervezetben, nem metabolizálódik, döntően (80-90%) a vesén keresztül 24 órán át változatlan formában választódik ki Könnyen behatol a szervekbe és szövetekbe (csontszövetbe), köpetbe, ízületi, pleurális, a peritoneális folyadék, a szem szövetei és folyadékai a placenta gáton keresztül, rosszul - az ép vér-agy gáton keresztül.

A ceftazidim egy széles spektrumú antibiotikum. Hatékony a Pseudomonas aeruginosa által okozott fertőzésekben. Vérmérgezés, hashártyagyulladás, agyhártyagyulladás, súlyos légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, bőr, lágy szövetek, csontok és ízületek, gyomor-bél traktus stb.

Károsodott veseműködésű betegeknél a ceftazidim adagja csökken (legfeljebb 1 g-ra 12 óránként és legfeljebb 0,5 g-ra 48 óránként).

A lehetséges mellékhatások és ellenjavallatok alapvetően ugyanazok, mint a többi cefalosporin antibiotikum esetében.

A 4. generációs cefalosporinok a 7-aminocefalosporánsavnak köszönhetően hatnak a patogén mikroorganizmusokra, az anyag rövidítése 7-ACA. A negyedik generációs gyógyszerek széles hatásspektruma az összes Gram-negatív baktériummal, anaerob mikroorganizmussal és bakterioiddal szembeni hatékonyságuknak köszönhető. A 7-ACC hatálya:

• a bakteriális sejtmembrán károsodása;
• a telep növekedésének és terjedésének megállítása;
• a gyulladásos folyamat kialakulásában részt vevő kórokozók listájából származó összes kapcsolódó mikroorganizmus gátlása.

A 4. generációs gyógyszerek közé tartoznak azok a gyógyszerek, amelyek ismételten megerősítették a betegek gyógyulását szolgáló előnyeit:

• cefepim;
• Cefpir.

Nem kezelheti önállóan az ilyen erős gyógyszereket. A cefalosporinokat csak orvos írhatja fel a fertőzés természetének megállapítása után. A Gram-pozitív mikroorganizmusok esetében a negyedik generációs gyógyszerek kevésbé hatékonyak, mint az első generációs gyógyszerek, így ha a beteg elkezdi az önkezelést, előfordulhat, hogy nem éri el a kívánt eredményt. Az orvos felméri a mellékhatások kockázatát, és mindegyikre kiválasztja a legjobb kezelési stratégiát klinikai kép.

A kórokozók béta-laktamázt szintetizálnak, egy enzimet, amely védi sejtjeik membránját. Az antibiotikum fő feladata a sejt elpusztítása, a membránhéj ezt megakadályozza. A 7-ACA mindkét típusú béta-laktamázt elpusztítja:

• kromoszómális;
• plazmid.

Amikor a béta-laktamáz elpusztul, a sejtek nem létezhetnek, a tartalom a környezetbe kerül, a fagociták befogják, és ugyanúgy kiürülnek a szervezetből, mint bármely bomlástermék.

A cefalosporinok mind a négy generációja gátolja a béta-laktamáz szintézisét, de csak a 4. generációs gyógyszerek az enzim kromoszómális típusára irányulnak. A Cefepim és a Cefpirom használati utasítása információkat tartalmaz arról, hogy a terhesség alatti kezelést csak akkor szabad elvégezni, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzat fejlődésének lehetséges veszélyét. Ez azt jelenti, hogy csak a kezelőorvos tudja megítélni, hogy szükséges-e a 4. generációs cefalosporinok felírása, vagy a kevésbé erős gyógyszerek mellőzhetők. Ha szoptatás alatt kezelésre van szükség, három lehetőség közül választhat:

• hagyja abba az etetést;
• korlátozza az etetést és a gyermeket mesterséges táplálásra helyezi át;
• válassz másik gyógyszert.

A beteg nem szedhet önállóan antibiotikumot, mert az anyatejjel a gyermek szervezetébe kerülve bélrendszeri diszbakteriózist okoz.

Mikor adják be a gyógyszert?

A 4. generációs gyógyszerek hatásterülete magában foglalja az összes fertőző betegséget, amelyek kialakulásában részt vesznek:

• enterococcusok és enterobaktériumok;
• staphylococcusok és streptococcusok;
• meningococcusok és gonococcusok;
• proteobaktériumok, beleértve a szalmonellát;
• helicobacteriumok.

Ezek a mikroorganizmusok az összes fertőző gyulladásos folyamat eseteinek több mint 80% -át okozzák.

A gram-negatív baktériumok megkülönböztető jellemzője a sejtfalon lévő további védelem jelenléte.

A membrán részét képező lipopoliszacharidok lebomlása során mérgező anyagok szabadulnak fel - endotoxinok. Ha egyúttal megsemmisül nagyszámú kórokozók, endotoxinok, a vérbe jutás ill nyirokrendszer, okozza a betegnek:

• fejfájás, nehézség a fejben;
• gyengeség, izomfájdalom, ízületi fájdalom;
• hányinger és hányás;
• étvágytalanság;
• a hőmérséklet emelkedése 38 ° C-ra vagy többre;
• a vérnyomás csökkentése;
• súlyos esetekben - delírium, zavartság, légszomj, ájulás;
• nélkül egészségügyi ellátás lehetséges halálozás toxikus sokk következtében.

Amikor az immunrendszer elpusztítja a gram-negatív mikroorganizmusokat, mérgezés lép fel a sejtszerkezetük bomlástermékeivel, beleértve az endotoxinokat is.

Ha a kezelést a diagnózis felállítása után azonnal megkezdik, akkor a mérgezés minimális következményekkel jár a szervezetre nézve. Előrehaladott esetekben a mérgezés életveszélyes formákat ölt. A 4. generációs cefalosporinok keringési rendszert tisztító gyógyszerekkel, szorbensekkel és vízhajtókkal kombinálva alkalmazhatók.

A kinevezés főbb jelzései

Ha a kenet, a kaparás vagy a vér laboratóriumi elemzése egy vagy több gram-negatív mikroorganizmust tár fel, a kezelőorvos antibiotikumot ír elő. Leggyakrabban cefalosporinokat írnak fel:

1. Betegségekre urogenitális rendszer: hólyaghurut, urethritis, prosztatagyulladás, gonorrhoea, mellékheregyulladás, salpingo-oophoritis, pyelonephritis és mások.
2. Betegségekre légzőrendszer: tüdőtályog, légcső- és hörghurut, tüdőgyulladás, mellhártya empyema.
3. Tályogokkal, karbunkulusokkal és bőrforrákkal, gennyes gyulladásos folyamattal bonyolított sebekkel.

A cefalosporinokat néha csökkent immunstátusú betegeknek írják fel, de ilyen döntés meghozatalakor az orvos figyelembe veszi a beteget érintő lehetséges előnyöket és esetleges károkat.

Ellenjavallatok

A cefalosporinok káros hatásainak csökkentésére a gyomor-bél traktusés a gyógyszerek biohasznosulásának növelése érdekében 4. generációs gyógyszereket hoztak létre, amelyeket parenterálisan adnak be:

• intramuszkulárisan;
• intravénásan.

Az előző generációk orális cefalosporinokat tartalmaztak, amelyek növelték a mellékhatások esélyét és csökkentették a 7-ACA biológiai hozzáférhetőségét. A 4. generációs cefalosporinoknak is vannak ellenjavallatai, de jóval kevesebbek, mint 1-2 generációs tabletták. A vételre korlátozások vonatkoznak, nem használhatja:

• terhesség és szoptatás alatt;
• újszülött gyermekek legfeljebb 2 hónapos életkorig;
• krónikus, nem kompenzált vesebetegségben;
• egyéni allergiás reakcióval.

A 7-ACC-vel és a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni allergia gyakorisága a klinikai vizsgálatok szerint nem haladja meg az 1% -ot. A túlérzékeny betegek nagyobb valószínűséggel allergiásak a következőkre:

• 1-3 generációs cefalosporinokhoz, mivel a 4. generációs cefalosporinok hasonló kémiai összetételűek;
• minden olyan antibiotikumra, amely a béta-laktamázra is hat és endotoxin felszabadulását okozza.

Tanulmányokat végeztek az antibiotikumok különböző csoportjaival szembeni allergiák vizsgálatával kapcsolatban. A kapott adatok azt mutatják, hogy a penicillinre allergiás betegek 10%-a a cefalosporinokra is allergiás volt. Az allergiás reakción kívül a szövődmények és a mellékhatások számának növekedését figyelték meg. A Cefepim és a Cefpirome alkalmazása leggyakrabban kórházban történik, ezért még akkor is, ha bármilyen panasz van mellékhatások, az orvosok azonnal lépéseket tehetnek a beteg közérzetének javítása érdekében. Bizonyos esetekben, például a vese szövődményei esetén, meg kell változtatnia a kezelési folyamatot, és másik gyógyszert kell választania. A legvalószínűbb (legfeljebb 1%-os gyakorisággal) mellékhatások:

1. Oldalról emésztőrendszer: sárgaság, májgyulladás, hányás és hányinger, székrekedés vagy laza széklet, gyomorfájdalom, böfögés, gyomorégés, puffadás, kólika.
2. Allergia esetén: bőrkiütés, csalánkiütés, láz, izzadás, légszomj.
3. A szív- és érrendszer oldaláról: angina pectoris, fokozott vagy lelassult pulzus, az erek tónusának növekedése vagy csökkenése.
4. Az idegrendszer és a psziché részéről: pszichomotoros izgatottság, fejfájás, álmatlanság, görcsök és simaizomgörcsök.
5. A légzőrendszerből: légszomj, köhögés.

A 4. generációs cefalosporinok intravénás beadását a szakmai ápolási előírásoknak megfelelően kell végezni. Ellenkező esetben az injekció beadása utáni phlebitis lép fel.

A bakteriális fertőzés kezelésében az antibiotikumok jelentik a fő eszközt, amely elnyomja a patogén flóra hatását és elpusztítja a fertőzést. A drogok között különböző csoportok a cefalosporinokat nagy aktivitás és a legjelentéktelenebb negatív hatások jellemzik. Vegye figyelembe a cefalosporin osztályba tartozó gyógyszerek előnyeit, a tevékenységi területeket, a használati utasításokat, a tulajdonságok változásait a következő generációba való átmenet során.

A cefalosporinok leírása

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek béta-laktámok, félszintetikus eredetűek. A gombákból izolált Cephalosporium antibakteriális hatását először a múlt század 40-es éveiben tesztelték. Az első Cephalosporiumból származó antibiotikumot 1964-ben szintetizálták. Cefalotin volt.

1971-ben létrehozták a Cefazolint, amelyet közel 10 évig aktívan használtak. 1977-ben eljött a második generáció ideje, megjelent a Cefuroxime és a Ceftriaxone.

Összetett

A cefalosporinok olyan biciklusos vegyületek, amelyekben két gyűrű egyesül:

• béta-laktám;
• dihidrotiazin.

Az aggregátum kémiai bázisa a 7-aminocefalosporánsav (7-ACA).

Felszabadulási forma: tabletták, kapszulák, granulátumok, injekciós oldat

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek többségét vénába vagy izomba történő injekciózásra használják, mivel az emésztőrendszer nyálkahártyája rosszul szívódik fel. A parenterális alkalmazás magas biohasznosulást és baktericid hatást biztosít.

Számos gyógyszer alkalmazható az emésztőrendszeren keresztül. Az ilyen gyógyszerek kapszulák, tabletták és szuszpenziós por formájában kaphatók. Ezek közé tartozik a Cefalexin, Zinnat, Cefixime és mások.

Fogadó mechanizmus

A 7-ACA-t cefalosporin C-ből állítják elő biotechnológia segítségével. Az aminocsoportnál acilezési reakciót (acilcsoporttal történő helyettesítést) alkalmaznak.

A penicillinekhez hasonló szerkezetű cefalosporinoknak sikerült védelmet létrehozniuk a penicillináz, a béta-laktamázt elpusztító enzim hatása ellen.

Jellemzők

A cefalosporinokat széles körben használják fertőző betegségek kezelésére. eltérő lokalizáció köszönet:

• kifejezett baktericid hatás;
• a negatív hatások minimális száma;
• könnyű hordozhatóság.

A gyógyszereket gyermekek számára korai életkortól alkalmazzák, idős betegek számára alkalmasak.

Farmakológiai tulajdonságok

A cefalosporinok blokkolják a peptidoglikán szintézisét, amely a baktériumok védőmembránjának alapját képezi. A sejtmembrán tönkretétele a mikropatogének elpusztulásához vezet. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatása csak a fejlődő szervezetekre lehetséges - osztódás és növekedés során. A flóra nyugalmi állapotban lévő sejtjei nem reagálnak az antibiotikumra.

Bármilyen beadási módhoz hatóanyag a szervezet minden környezetébe behatol a terápiás hatáshoz elegendő mennyiségben.

Az anyag rögzítve van a tüdőben, az ízületi folyadékban, a cerebrospinális folyadékban, a kismedencei szervekben, a nyálban és másokban.

A flóra érzékenysége a gyógyszerekre

A cefalosporinok új generációinak létrehozása megoldotta a fő problémát - a mikropatogének új csoportjaival szembeni fellépés biztosítása, vagyis a gyógyszerek hatályának és hatékonyságának kiterjesztése.

	A kórokozók típusai
Nemzedékek	Gram+	Nagyi -	Anaerobok	MRSA
én	5	1
II	3	2	Cefoxitin
III	1	3	1
IV	2	5	1
V	2	4	1	5

5 - nagy aktivitás, 0 - nem működik.

Ugyanakkor az új gyógyszerek létrehozása a kórokozó flóra alkalmazkodását eredményezte a hatásukhoz, és rezisztencia kialakulásához a mikrobákban a gyógyszerhatásokkal szemben.

Számos kórokozónál csökken a membránok csatornáinak permeabilitása, emiatt az antibiotikum nem tud behatolni a baktériumokba, ami jelentősen gyengíti annak hatékonyságát.

Mutáció kiválasztása

A mikroorganizmusok gyorsan képesek mutációra, szerkezetüket a változó körülményekhez igazítani, és életképesek maradnak.

A cefalosporinokkal szembeni rezisztencia a legtöbb esetben késleltetett módon alakul ki, mint egyes antibiotikumok (aminoglikozidok) esetében, vagy gyorsabban.

Átvihetőség

A kórokozó flóra az antibiotikumok hatására képes béta-laktamázt termelni és a sejtközi térbe juttatni. Az enzimek deaktiválják a gyógyszert. A cefalosporinok ellenállóbbak a β-laktamázokkal szemben, mint a penicillinek, de tulajdonságaik egy részét is elvesztik.

ellenállás

A baktériumflóra egyes csoportjainak rezisztenciáját eddig nem sikerült elnyomni. Még 4-5 generáció képviselői is tehetetlenek velük szemben:

• enterococcusok;
• klebsiella;
• shigella;
• Listeria monocytogenes;
• botok - bél és tuberkulózis;
• pszeudomonád.

Kisebb rezisztenciát mutatnak meningococcusok, szalmonella is.

1. generációs cefalosporinok

Az első kapott cefalotin antibiotikum 1964 óta ismert. Előállításának forrása a penészgombák lettek, a gyógyszerek előállítása félszintetikus módon, acilezéssel történik.

Zolin

A hatóanyag neve cefazolin, amelyet nátriumsó formájában használnak a készítményben. Csak intramuszkuláris és intravénás beadásra alkalmas formái vannak. Ez egy por injekciós üvegben hígításra.

A gyomor-bél traktusban való rossz felszívódás miatt nincsenek orális formák. Adagolás - 250 milligramm. Csepegtetve vagy vénába fecskendezik. Gyártó - India.

Natsef

A gyógyszert parenterálisan alkalmazzák. 500 és 1000 milligramm dózisú. Alkalmas csepegtető és jet beadásra.

Fehér vagy világos színű por injekciós üvegben. Izotóniás oldattal, lidokainnal hígítják. Gyermekek (kivéve újszülöttek) kezelésére alkalmazzák.

ABOLmed, Oroszország.

Parenterálisan, intramuszkulárisan alkalmazva mélyen az izomba kell injektálni. Gyermekek és idős betegek kezelése megengedett.

Elérhető adagok - 0,5, 1 gramm. A tanúsítvány tulajdonosa Ausztria.

Ezt a gyógyszert a felső légutak számos patológiájának kezelésére használják - különböző lokalizációjú sinusitis, középfülgyulladás, mandulagyulladás.

Orális formái vannak - tabletták (0,25 gramm), kapszulák - 500 és 250 milligramm. A gyermekforma granulátum hígításra és szuszpenzióra. Gyermekek kezelése legfeljebb egy évig lehetséges.

Oroszországban, a volt Szovjetunió országaiban és Szerbiában gyártják.

Por formájában készül feloldásra és parenterális alkalmazásra. A szlovéniai KRKA gyártja. Adagolás - 1 gramm. Egy hónapig nem alkalmazható.

2. generációs cefalosporinok

A cefalosporinok e csoportjába tartozó gyógyszerek továbbra is keresettek. Jelentősen kibővítette az első generáció képességeit, szélesebb körű tevékenységet folytat. Jól megszünteti a staphylococcusok fertőzését.

A ciprusi gyógyszer cefuroximot tartalmaz. A gyógyszer többféle dózisban kapható, tablettát nem állítanak elő.

Cefoxitin-nátriumsó fiolákban (0,5 és 1 gramm egyenként). Csak injekcióhoz - intravénás és intramuszkuláris. OOO ABOLmed, Oroszország.

A gyógyszert orosz és olasz cégek állítják elő infúziós használatra. 250-750 milligramm cefuroximot tartalmaz.

A cefuroxim-axetil tabletták formájában 125 és 250 dózisban, valamint gyermekek számára készült szuszpenziós granulátumok formájában kapható. 3 hónapos kortól használható. A tanúsítvány tulajdonosa a Glaxo Operations UK Limited (Nagy-Britannia).

Olaszországban a cefuroxim-nátriumot tartalmazó gyógyszert 750 milligramm mennyiségben Supero márkanéven állítják elő. Intramuszkuláris és intravénás beadásra.

Az ilyen típusú cefalosporin-cefaklor-monohidrát orális formái vannak - kapszulák (0,5) és granulátumok szuszpenzióhoz két adagban, beleértve a gyermekeket is. Származási ország - Németország.

A Nafat cefamandol az oroszországi LLC ABOLmed által gyártott injekciós használatra szánt gyógyszer összetevője. 10 milliliteres injekciós üvegekben 0,5 vagy 1 gramm 2. generációs cefalosporint.

A gyógyszer cefuroxim-nátrium. Csak infúziós használatra. Az ABOLmed LLC gyártja három adagban.

Adagolás - 250, 750, 1500 milligramm. Az injekciós üvegekben található, amelyekben az adagoláshoz szükséges oldatot kapják. A gyógyszert ezen a néven több vállalat gyártja Oroszországban, Németországban és Ausztriában.

A cefuroxim gyógyszernek tabletta is van.

Gyártó - OJSC Sintez, Oroszország. A készítmény hatóanyaga a cefuroxim. Kiadási űrlapok:

• 10 milliliteres palack - 750 milligramm;
• 20 milliliteres palack - 1,5 gramm.

Infúziókhoz használják.

3. generációs cefalosporinok

Jobban áthatol a sejtfalon, ellenállóbb a baktériumok által termelt enzimekkel szemben. Streptococcus ellen aktív.

A gyógyszer injekciós üvegben hígítható por, 1 gramm ceftriaxon-nátrium. Hemofarm A.D., Szerbia.

A parenterális szer ceftriaxont és nátrium-szulbaktámot tartalmaz. A gyártó ország India.

Ceftazidim injekciós üvegben, amelyhez az oldószer (víz) ampullákban van rögzítve. OOO ABOLmed, Oroszország. Használja intramuszkulárisan, intravénásan.

A gyógyszer regisztrációs tanúsítványa a PFIZER cég tulajdona. A gyógyszer ceftazidimot és béta-laktamáz inhibitort (avibaktám) tartalmaz. Infúziókhoz használják.

India Ixim Lupin néven gyárt cefiximet szuszpenziós hígításhoz. Kényelmesen adagolható felnőtteknek és gyerekeknek. Széles körben használják az ENT gyakorlatban.

India Kefotex nevű gyógyszert állít elő, amely a cefotaxim sóját tartalmazza. Csak parenterális lehetőség.

Kefsepim

A legjobb beadási mód a csepegtető. Használják vénába és intramuszkulárisan is. Nincsenek szóbeli formák. India.

Az Egyesült Királyságban gyártották. Injekciós injekciós üvegekbe csomagolva.

Ceftriaxont tartalmaz. Adagolás - 0,25, 1, 2 gramm. Szlovénia.

Iránban a ceftazidim a Lorazidim gyógyszer hatóanyaga. Intravénásan és intramuszkulárisan alkalmazzák.

Indiai gyógyszer ceftriaxonnal injekcióhoz.

szulmagráf

Cefoperazon szulbaktámmal kombinálva. Kína.

Cefoperazon szulbaktámmal 1,5 gramm. Kína.

Sulperazon

Szulbaktám + cefoperazon. Türkiye.

Sulperacef

cefoperazon és szulbaktám. Több adagolású. ABOLmed, Oroszország.

Sulcef

A Cefoperazon + Sulbactam a ciprusi Medokemi LTD gyógyszer ilyen összetétele. Az antibiotikumot parenterálisan alkalmazzák.

Suprax

Cefixime orális formában - kapszulák, granulátumok szuszpenzióhoz. Jordánia.

Talcef

Cefotaxim parenterális adagolásra. India.

Indiai gyógyszer ceftriaxonnal.

Cebanex

A cefoperazon-nátriumot a gyógyszerben szulbaktámmal (1 + 1 gramm) kombinálják. Az indiai gyógyszert intramuszkulárisan és intravénásan alkalmazzák.

Cedex

Ceftibuten kapszulákban és szuszpenziós hígításhoz. Olaszország, Oroszország.

Tseperon J

Cefoperazon, India.

Cetax

Cefotaxim. India.

Cefabol

Cefotaxime, ABOLmed, Oroszország.

Cefaxon

Ceftriaxone, India.

Cefotaxime, India.

Cefbaktam

Cefoperazon + Sulbactam egyenlő mennyiségben (0,25, 0,5, 1 gramm), SPC ELFA, Oroszország.

Cefzoxim J

Ceftizoxim, India.

Cefixime

Az orális beadásra szánt népszerű antibiotikum a tabletták (200, 400 milligramm cefixim), az 5 milliliteres szuszpenzió 100 milligramm cefiximot tartalmaz. India, Irán.

Cefobid

Cefoperazon, Pfizer, USA, Olaszország.

Cefoperazon, ABOLmed.

Cefoperazon - injekciós üveg

Cefoperazon, LLC VIAL, Oroszország.

Cefoperazon és Sulbactam Jodas

Az indiai orvoslás két olyan anyagot tartalmaz, amelyek kiegészítik egymás hatását. Egyenlő mennyiségű anyagot tartalmazó injekciós üvegekben (egyenként 1 gramm) készül.

Cefozin

Producer - OAO Sintez. A cefotaxim nátriumsóját 0,5-2 gramm mennyiségben tartalmazza. Nincsenek szóbeli formák.

Cefpar SV

Gyártó: RUSYUROPHARM LLC. A cefoperazon és a szulbaktám részeként 500 vagy 1000 milligramm mennyiségben. Parenterálisan alkalmazzák.

Cephroxime J

Cefuroxim, India.

Cefson

Ceftriaxon, Türkiye.

ceftriabol

Ceftriaxon, ABOLmed.

Ceftriaxone, India.

Ceftrifin

Ceftriaxon. India.

Referencia: az antibiotikumok ebbe a csoportjába tartozó legtöbb gyógyszert parenterális használatra állítják elő, és nincs orális formájuk.

4. generációs cefalosporinok

Hatékonyabban szüntesse meg a Gram-negatív mikroorganizmusokkal való fertőzést. Rezisztens a kromoszómális csoport béta-laktamázaival szemben.

Cefepim L-argininnel. bnfkbz.

Maxicef

Cefepim. ABOLmed, Oroszország.

Cefaktív

Cefpir nátrium-karbonáttal. JSC Pharmasyntez.

Cefepim. ZAO LEKKO, Oroszország.

Cefpir

A cefpirom-szulfátot a NoroBio Pharmaceutical (Kína) gyártja. Csak parenterális formája van.

Por formájában állítják elő, amelyből injekciós oldatot készítenek (0,5-1 gramm). Gyermekeknek 2 hónapos kortól alkalmazható. Indiában gyártották.

5. generációs cefalosporinok

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek, mindennel együtt a legjobb tulajdonságokat cefalosporinok, hatásosak a Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus) ellen, amely gyengén reagál minden antibiotikumra. Aktív mindkét típusú béta-laktamáz ellen.

Zinforo

Ceftarolin fosamil. Nagy-Britannia.

Ceftobiprol. Belgium.

Ceftobiprol

Az 5. generációs hatóanyagot a Zefter tartalmazza.

Ceftarolin

A Ceftaroline fosamil a Zinforo hatóanyaga.

Ceftolosan

Ceftolosan/tazobaktám. A gyógyszer ezen anyagok kombinációjával az kereskedelmi név Zerbaxa. 2018-ban használható fel.

Használati javallatok

Mivel a legtöbb gyógyszert parenterálisan adják be, leggyakrabban kórházakban használják őket. Alkalmazási jellemzők generációnként:

• Sebészeti kezelésben - megelőzésre és befejezése után, a fertőzés elkerülésére. Bőrelváltozások kezelésére.
• Tüdőgyulladás. Gyakran használják a kórházon kívül. Az ENT szervek patológiája. Bőrfertőzések. Az urogenitális szervek fertőzése esetén más antibiotikumokkal kombinálva. Ízületek, csontok fertőzései.
• Meningitis, gonorrhoea, idegrendszeri elváltozások, bélfertőzések, alsó légúti és epeutak gyulladása. Szalmonellózis.
• Tüdőgyulladás. Kismedencei fertőzések. Vérmérgezés. Bőr, csontszerkezetek, ízületi gyulladások. A húgyutak bonyolult patológiái baktériumközösség általi fertőzéssel.
• Távolítsa el a Staphylococcus aureus fertőzést. Segít leküzdeni a cefalosporinok és penicillinek korábbi generációival szemben rezisztens fertőzéseket. Diabéteszes láb.

A cefalosporinok tevékenységi köre a többre való átállással növekszik modern gyógyszerek. A gyógyszerek új generációi jönnek létre, figyelembe véve a rezisztencia kialakulását és a flóra állandó mutációra való képességét.

Használati és adagolási utasítás

A legtöbb cefalosporint csak parenterálisan alkalmazzák.

Gyermekek kezelésekor

A gyógyszerek adagját a testtömeg alapján választják ki. Minden gyógyszer esetében, intramuszkuláris és intravénás beadással, vannak adagolási szabályok, különösen:

• Ceftriaxon - 40-100 milligramm kilogrammonként, 2-3 alkalommal;
• Cefazolin - 50-100 milligramm kilogrammonként, 2-3 alkalommal.

Az orális formákat testtömeg szerint is adagolják, például:

• Cefaclor - 20-40 milligramm, 3 adagra osztva;
• Cefalexin - 45 milligramm kilogrammonként, 3-szor.

A legtöbb gyógyszert egy hónap előtt nem használják fel, egyeseknél más korhatár is van (2-6 hónap). A tanfolyam 5-10 nap.

Felnőttkezelés

Bizonyos cefalosporinok parenterális alkalmazása felnőttkorban:

• Cefotaxim - 3-8 gramm naponta 3 injekcióhoz;
• Ceftazidim - 3-6 gramm, 2-szer;
• Cefoperazon + Sulbactam - 4-8 gramm, 2 injekció.

Szóbeli formák:

• Cefaclor - 0,25-0,5 gramm, háromszor;
• Cefuroxim - 0,25-0,5 gramm, háromszor.

A gyógyszert bő vízzel vegye be.

Tájékoztatásul: az adagolás fájdalma miatt a cefalosporinokat gyakran lidokainnal vagy novokainnal hígítják.

Terhesség és szoptatás

Az alacsony toxicitás és a magzatra gyakorolt ​​hatás hiánya miatt a cefalosporinokat terhes nők kezelésére használják, általában 2-4 generációs gyógyszereket választanak. A terápia során szoptatás meg kell szakítani.

Az adagokat az állapottól függően választják ki. A legalacsonyabb hatásos dózist alkalmazzák.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek számára

Nál nél veseelégtelenség az alkalmazások száma csökkenhet a lassabb kimenet miatt. A kreatinin-clearance monitorozása történik.

Ellenjavallatok

Feljegyzett allergiás megnyilvánulások a cefalosporinokra.

Túladagolás esetén a következő eltérések alakulhatnak ki:

• a leggyakoribbak a dyspeptikus rendellenességek, ritkán a vastagbélgyulladás;
• anémia;
• egyéb fertőzések csatlakozása - candidiasis;
• változások a vér összetételében;
• bőr megnyilvánulásai.

Súlyos esetekben lehetséges anafilaxiás sokk.

A gyógyszer nemkívánatos hatásai

A cefalosporinok biztonságossága ellenére lehetségesek a szervezet reakciói a beadásra:

• fejfájás;
• dyspeptikus megnyilvánulások;
• allergia;
• szívritmuszavarok;
• veseműködési zavar;
• a hematopoiesis patológiája, a vérösszetétel zavarai.

Lehetőség van más fertőzések - gombás, vírusos - csatolására.

Mire kell figyelni

A cefalosporinokkal végzett kezelés az adagok és az előírt használati idő szigorú betartását igényli. Kihagyáskor ne duplázza meg a gyógyszer mennyiségét. A tanfolyamot nyilvánvaló javulás mellett is be kell fejezni.

A szuszpenzió nem tárolható tovább a tervezett felhasználási időnél.

Emésztési zavarok esetén a szájon át szedhető gyógyszerek étkezés közben is bevehetők. A legtöbb esetben étkezéstől függetlenül engedélyezett a belépés.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A cefalosporinokkal való kölcsönös hatás következő típusait azonosították:

1. Keresztallergia penicillinekkel.
2. Csökkent felszívódás az antacidokkal végzett kezelés során. Orális formák bevétele esetén - legalább 2 óra szünet.
3. Az aminoglikozidok és a kacsdiuretikumok mérgezőbbé válnak. A veseműködési zavar szabályozása.
4. A cefoperazont tartalmazó készítményeket nem szabad alkohollal együtt bevenni.

Antikoagulánsokkal és thrombocyta-aggregációt gátló szerekkel történő együttadás vérzést okozhat.

Tárolási feltételek és feltételek

B lista. Hűvös helyen (2-8°, legfeljebb 25°) tárolandó. A gyógyszerek eltarthatósága többnyire 2-3 év.

Üdülési feltételek és költségek

Receptre.

A gyógyszerek ára a gyártótól függ:

• Zinforo 600 milligramm, 20 palack - 19 000 rubel;
• Anaerocef - körülbelül 200 rubel;
• Vicef - 130 rubel.

A hazai gyógyszerek meglehetősen megfizethetőek.

Helyettesítő antibiotikumok

A cefalosporinokkal szembeni allergia esetén a gyógyszereket más csoportokból származó antibiotikumokkal kell helyettesíteni. Az opciók közé tartoznak az aminoglikozidok, fluorokinolonok és makrolidok. A gyulladás helyétől függően a szakorvos kiválasztja azt a gyógyszert, amely a legmegfelelőbb e szerv fertőzésének és a baktériumflóra jellemzőinek kezelésére.

Gyakran javasolják a külföldön gyártott 4-5 generációs cefalosporinok használatát, mivel ezek minősége és hatékonysága magasabb.

A penicillin csoport gyógyszereit általában nem pótolják, mivel gyakran megfigyelhetők keresztallergiás esetek.

A cefalosporinokkal végzett kezelés segít a különböző lokalizációjú bakteriális fertőzések visszaszorításában. Más antibiotikumok közül a gyógyszerek jól tolerálhatók, gyenge negatív hatással vannak a szervezetre. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek jó válaszokat adnak az orvosoktól és a betegektől.

A cefalosporinokat a béta-laktám gyógyszerek közé sorolják. Az antibakteriális gyógyszerek egyik legnagyobb osztályát képviselik.

A 4. generációs cefalosporinok viszonylag újnak számítanak. Ebben a csoportban nincsenek szóbeli formák. A maradék három orális és parenterális szerek. A cefalosporinok nagy hatékonyságúak és viszonylag alacsony toxicitásúak. Ennek köszönhetően az összes antibakteriális szer klinikai gyakorlatában az egyik vezető helyet foglalják el a felhasználás gyakoriságát tekintve.

A cefalosporinok minden generációjára vonatkozó használati javallatok farmakokinetikai tulajdonságaiktól és antibakteriális aktivitásuktól függenek. A gyógyszerek szerkezetileg hasonlóak a penicillinekhez. Ez előre meghatározza az antimikrobiális hatás egyetlen mechanizmusát, valamint számos betegnél a keresztallergiát.

A cefalosporinok baktericid hatásúak. A bakteriális sejtfalak kialakulásának megsértésével jár. Az elsőtől a harmadik generációig terjedő sorozatban a hatásspektrum jelentős bővülésére és a Gram-negatív mikrobák antimikrobiális aktivitásának növekedésére, valamint a Gram-pozitív mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatás enyhe csökkenésére irányul. Az összes szerre jellemző tulajdonság magában foglalja az enterococcusokra és néhány más mikrobára gyakorolt ​​jelentős hatás hiányát.

Sok beteget érdekel, hogy a 4. generációs cefalosporinok miért nem kaphatók tablettákban? Az a tény, hogy ezek a gyógyszerek speciális molekuláris szerkezettel rendelkeznek. Ez nem teszi lehetővé az aktív komponensek behatolását a bélnyálkahártya sejtjeinek szerkezetébe. Ezért a 4. generációs cefalosporinok nem kaphatók tablettákban. Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer parenterális beadásra szolgál. A 4. generációs cefalosporinokat oldószerrel ampullákban állítják elő.

Ennek a csoportnak a készítményeit kizárólag szakemberek írják fel. Ez egy viszonylag új gyógyszerkategória. A cefalosporinok 3, 4 generációi hasonló hatásspektrummal rendelkeznek. A különbség a kevesebb mellékhatásban van a második csoportban. A cefepim például számos szempontból közel áll a harmadik generációs gyógyszerekhez. De a kémiai szerkezet bizonyos jellemzői miatt képes áthatolni a gram-negatív mikroorganizmusok külső falán. Ugyanakkor a Cefepime viszonylag rezisztens a C osztályba tartozó béta-laktamázok (kromoszómális) hidrolízisével szemben. Ezért a 3. generációs cefalosporinokra (ceftriaxon, cefotaxim) jellemző tulajdonságok mellett a gyógyszer a következő tulajdonságokkal rendelkezik:

• hatás a mikrobákra - a béta-laktamáz (kromoszómális) C-osztály hipertermelőire;
• magas aktivitás a nem fermentáló mikroorganizmusokhoz képest;
• nagyobb ellenállás a kiterjesztett spektrumú béta-laktamázok hidrolízisével szemben (ennek a tulajdonságnak a jelentősége nem teljesen ismert).

Ez a csoport egy gyógyszert "Cefoperazon / Sulbactam" tartalmaz. A mono-droghoz képest a kombinált gyógyszer kiterjesztett hatásspektrummal rendelkezik. Hatással van az anaerob mikroorganizmusokra, a legtöbb béta-laktamáz termelésére képes enterobaktérium-törzsre.

A 3, 4 generációs parenterális cefalosporinok nagyon jól felszívódnak izomba fecskendezve. Az orális beadásra szánt gyógyszerek nagymértékben felszívódnak a gyomor-bél traktusban. A biológiai hozzáférhetőség az adott gyógyszertől függ. 40-50% (például Cefixime esetében) 95% (Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin) között mozog. Egyes orális gyógyszerek felszívódását lelassíthatja a táplálékfelvétel. De egy ilyen gyógyszer, mint a "Cefuroxime asketil" a felszívódás során hidrolízisen megy keresztül. A táplálék hozzájárul a hatóanyag gyorsabb felszabadulásához.

A 4. generációs cefalosporinok számos szövetben és szervben jól eloszlanak (kivéve a prosztatát), valamint titkokban. Nagy koncentrációban a gyógyszerek a peritoneális és az ízületi, a szívburok és a pleurális folyadékokban, a csontokban és a bőrben, a lágyszövetekben, a májban, az izmokban, a vesékben és a tüdőben találhatók. A BBB átjutásának és a cerebrospinális folyadékban terápiás koncentrációk kialakításának képessége kifejezettebb az olyan harmadik generációs gyógyszereknél, mint a ceftazidim, a ceftriaxon és a cefotaxim, valamint a negyedik képviselője, a cefepim.

A legtöbb cefalosporin nem bomlik le. Kivétel a "Cefotaxime" gyógyszer. Biotranszformálódik, majd aktív termék képződik. A 4. generációs cefalosporinok a többihez hasonlóan főként a veséken keresztül választódnak ki. Amikor a vizelettel kiválasztódik, meglehetősen magas koncentrációk találhatók.

A "Cefoperazon" és a "Ceftriaxone" gyógyszereket kettős kiválasztási útvonal jellemzi - a máj és a vesék. A legtöbb cefalosporin felezési ideje 1-2 óra. Hosszabb idő szükséges a Ceftibuten, Cefixime (3-4 óra) és Ceftriaxone (legfeljebb 8,5 óra) esetén. Ez lehetővé teszi, hogy naponta egyszer hozzárendeljék őket. A veseelégtelenség hátterében a gyógyszerek adagolását módosítani kell.

Az antibiotikumok – 4. generációs cefalosporinok – számos negatív következményei, különösen:

• Allergia. A betegek erythema multiforme, bőrkiütés, csalánkiütés, szérumbetegség és eozinofília jelentkezhetnek. Az ebbe a kategóriába tartozó mellékhatások közé tartozik még az anafilaxiás sokk és láz, Quincke-ödéma, hörgőgörcs.
• hematológiai reakciók. Közülük érdemes kiemelni a pozitív Coombs-tesztet, a leukopéniát, az eosinophiliát (ritkán), a hemolitikus anémiát, a neutropéniát.
• Idegrendszeri rendellenességek. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nagy dózisok alkalmazásakor görcsök figyelhetők meg.
• A máj részéről: a transzaminázok fokozott aktivitása.
• Emésztési zavarok. A negatív következmények közül meglehetősen gyakori a hasmenés, a pszeudomembranosus colitis, a hányás és hányinger, valamint a hasi fájdalom. Folyékony széklet vérdarabokkal való megjelenése esetén a gyógyszer törlésre kerül.
• helyi reakciók. Ezek közé tartozik az intramuszkuláris injekció beadásának helyén fellépő beszűrődés és fájdalom, valamint az intravénás injekcióval végzett flebitis.
• Egyéb következmények a hüvely és a száj candidiasisa formájában fejeződnek ki.

A 4. generációs cefalosporinokat a multirezisztens mikroflóra okozta súlyos, túlnyomórészt alacsony fokú fertőzésekre írják fel. Ezek közé tartozik a mellhártya empyema, tüdőtályog, tüdőgyulladás, szepszis, ízületi és csontsérülések. A 4. generációs cefalosporinok komplikált húgyúti fertőzésekre javallt, neutropénia és egyéb immunhiányos állapotok hátterében. A gyógyszereket egyéni intolerancia esetén nem írják elő.

Használatakor kereszt típusú allergia figyelhető meg. A penicillinek intoleranciában szenvedő betegek hasonló reakciót mutatnak az első generációs cefalosporinokra. A keresztallergia a második vagy harmadik kategória használatával kevésbé gyakori (az esetek 1-3%-ában). Reakciótörténettel azonnali típus(például anafilaxiás sokk vagy csalánkiütés), az első generációs gyógyszereket óvatosan írják fel. A következő kategóriákba tartozó gyógyszerek (különösen a negyedik) biztonságosabbak.

A cefalosporinokat a születés előtti időszakban külön korlátozások nélkül írják fel. A gyógyszerek biztonságosságáról azonban nem végeztek megfelelő ellenőrzött vizsgálatokat. Alacsony koncentrációban a cefalosporinok átjuthatnak az anyatejbe. A gyógyszer szoptatás alatti használatának hátterében változások következnek be bél mikroflóra, candidiasis, bőrkiütés, gyermekérzékenység.

Újszülötteknél történő alkalmazás esetén a felezési idő megnövekedése valószínűsíthető a késleltetett vesén keresztüli kiválasztódás hátterében. Idős betegeknél a vesefunkció megváltozik, ezért valószínű a gyógyszerek eliminációjának lassulása. Ez az alkalmazási rend és az adagolás módosítását teheti szükségessé.

Mivel a legtöbb cefalosporin kiválasztódása a veserendszeren keresztül főként aktív formában történik, az adagolási rendet a szervezet sajátosságaihoz kell igazítani. Nagy dózisok alkalmazásakor, különösen kacsdiuretikumokkal vagy aminoglikozidokkal kombinálva, valószínűleg nefrotoxikus hatás lép fel.

Egyes gyógyszerek az epével választódnak ki, ezért súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél az adagot csökkenteni kell. Az ilyen betegeknél a Cefoperazon alkalmazásakor nagy a vérzésre és a hipoprotrombinémiára való hajlam. Megelőző célokra a K-vitamin ajánlott.

A tablettákban lévő cefalosporinok az antibakteriális szerek egyik legkiterjedtebb csoportja, amelyet széles körben alkalmaznak felnőttek és gyermekek kezelésére. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek nagy népszerűségnek örvendenek hatékonyságuk, alacsony toxicitásuk és kényelmes alkalmazási formájuk miatt.

Általános jellemzők Cefalosporinok

A cefalosporinok a következő tulajdonságokkal rendelkeznek:

• hozzájárul a baktericid hatás biztosításához;
• a terápiás hatás széles spektrumával rendelkezik;
• körülbelül 7-11% okoz keresztallergia kialakulását. A kockázati csoportba a penicillin intoleranciában szenvedő betegek tartoznak;
• a gyógyszerek nem járulnak hozzá az enterococcusok és a listeria elleni hatáshoz.

Ez a gyógyszercsoport csak az orvos által előírt módon és felügyelete mellett szedhető. Az antibiotikumok nem öngyógyításra szolgálnak.

Használat gyógyszerek- a cefalosporinok hozzájárulhatnak a következő nemkívánatos mellékhatásokhoz:

• allergiás reakciók;
• dyspeptikus rendellenességek;
• phlebitis;
• hematológiai reakciók.

A gyógyszerek osztályozása

A cefalosporin antibiotikumokat általában generációk szerint osztályozzák. A gyógyszerek listája generációnként és dózisformánként:

A generációk közötti fő különbségek az antibakteriális hatás spektruma és a béta-laktamázokkal szembeni rezisztencia mértéke (olyan bakteriális enzimek, amelyek aktivitása a béta-laktám antibiotikumok ellen irányul).

1. generációs gyógyszerek

Ezeknek a gyógyszereknek a használata hozzájárul az antibakteriális hatás szűk spektrumának biztosításához.

A cefazolin az egyik legnépszerűbb gyógyszer, amely segít a streptococcusok, staphylococcusok, gonococcusok elleni hatás kifejtésében. Parenterális beadás után behatol a lézió helyére. A hatóanyag stabil koncentrációja akkor érhető el, ha a gyógyszert 24 órán belül háromszor adják be.

A gyógyszer alkalmazásának indikációi: a streptococcusok, staphylococcusok hatása lágy szövetek, ízületek, csontok, bőr.

Figyelembe kell venni: korábban a cefazolint széles körben használták számos fertőző patológia kezelésére. A 3-4. generáció korszerűbb gyógyszereinek megjelenése után azonban a cefazolint már nem használják az intraabdominális fertőzések kezelésére.

2. generációs gyógyszerek

A második generációs gyógyszereket a Gram-negatív kórokozók elleni fokozott aktivitás jellemzi. A cefuroxim alapú parenterális beadásra szánt 2 generációs cefalosporinok (Kymacef, Zinacef) a következők ellen hatásosak:

• Gram-negatív kórokozók, Proteus, Klebsiella;
• streptococcusok és staphylococcusok által okozott fertőzések.

A cefuroxim - a cefalosporinok második csoportjába tartozó anyag nem aktív a Pseudomonas aeruginosa, a morganella, a gondviselés és a legtöbb anaerob mikroorganizmus ellen.

Parenterális beadás után behatol a legtöbb szervbe és szövetbe, beleértve a vér-agy gáton is. Ez lehetővé teszi a gyógyszer alkalmazását az agy nyálkahártyájának gyulladásos patológiáinak kezelésében.

Az alapok ezen csoportjának felhasználására vonatkozó jelzések a következők:

• a sinusitis és a középfülgyulladás súlyosbodása;
• a bronchitis krónikus formája az akut fázisban, fejlődés közösségben szerzett tüdőgyulladás;
• posztoperatív állapotok kezelése;
• a bőr, az ízületek, a csontok fertőzése.

A gyermekek és felnőttek adagját egyénileg választják ki, a használati javallatoktól függően.

A belső gyógyszerek közé tartoznak:

• tabletták és granulátumok Zinnat szuszpenzió készítéséhez;
• Ceclor szuszpenzió - egy gyermek ilyen gyógyszert szedhet, a szuszpenzió kellemes ízű. Nem javasolt a Ceclor alkalmazása a középfülgyulladás súlyosbodásának kezelése során. A gyógyszert tabletták, kapszulák és száraz szirup formájában is bemutatják.

Az orális cefalosporinok táplálékfelvételtől függetlenül alkalmazhatók, a hatóanyag kiválasztását a vesék végzik.

3. generációs gyógyszerek

A cefalosporinok harmadik típusa kezdetben stacionárius körülmények között szerepelt a súlyos fertőző patológiák kezelésében. A mai napig az ilyen gyógyszerek a járóbeteg-szakrendelésen is alkalmazhatók a kórokozók antibiotikumokkal szembeni fokozott rezisztenciája miatt. A 3. generációs gyógyszerek saját alkalmazási jellemzőkkel rendelkeznek:

• A parenterális formákat súlyos fertőző elváltozások esetén, valamint vegyes fertőzések kimutatására használják. A sikeresebb terápia érdekében a cefalosporinokat a 2-3 generációs aminoglikozidok csoportjába tartozó antibiotikumokkal kombinálják;
• belső használatra szánt gyógyszereket a közepesen súlyos kórházi fertőzések megszüntetésére használnak.

Az orális adagolásra szánt 3. generációs cefalosporinok a következő javallatokkal rendelkeznek:

• a krónikus bronchitis exacerbációinak komplex terápiája;
• gonorrhoea, shigillosis kialakulása;
• lépésenkénti kezelés, ha szükséges, parenterális kezelés után tabletta belső beadása.

A 2. generációs gyógyszerekkel összehasonlítva a tablettákban lévő 3. generációs cefalosporinok nagyobb hatékonyságot mutatnak a gram-negatív kórokozókkal és enterobaktériumokkal szemben.

Ugyanakkor a Cefuroxime (2. generációs gyógyszer) aktivitása a pneumococcus és staphylococcus fertőzések kezelésében magasabb, mint a Cefixime.

A cefalosporinok (cefatoxim) parenterális formáinak alkalmazására vonatkozó javallatok a következők:

• a sinusitis akut és krónikus formáinak kialakulása;
• intraabdominalis és kismedencei fertőzések kialakulása;
• hatás bélfertőzés(shigella, szalmonella);
• súlyos állapotok, amelyekben a bőr, a lágy szövetek, az ízületek és a csontok érintettek;
• bakteriális meningitis kimutatása;
• a gonorrhoea komplex terápiája;
• szepszis kialakulása.

A gyógyszerek különbözőek magas fok behatol a szövetekbe és szervekbe, beleértve a vér-agy gátat is. A cefatoxim lehet a választott gyógyszer az újszülöttek kezelésében. Az újszülöttben az agyhártyagyulladás kialakulásával a cefatoximot ampicillinekkel kombinálják.

A ceftriaxon hatásspektrumában hasonló a cefatoximhoz. A fő különbségek a következők:

• a Ceftriaxone napi egyszeri alkalmazásának lehetősége. Meningitis kezelésében - 1-2 alkalommal 24 órán belül;
• kettős eliminációs útvonal, ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra;
• további felhasználási javallatok a következők: komplex kezelés bakteriális endocarditis, Lyme-kór.

A ceftriaxon nem alkalmazható újszülöttkori kezelés alatt.

Gyógyszerek 4 generáció

A 4. generációs cefalosporinokat fokozott rezisztencia jellemzi, és nagyobb hatékonyságot mutatnak a következő kórokozókkal szemben: Gram-pozitív coccusok, enterococcusok, enterobaktériumok, Pseudomonas aeruginosa (beleértve a ceftazidimre rezisztens törzseket is). A parenterális formák alkalmazásának indikációi a következők:

• nozokomiális tüdőgyulladás;
• intraabdominalis és kismedencei fertőzések - kombinálható metronidazolon alapuló gyógyszerekkel;
• a bőr, lágy szövetek, ízületek, csontok fertőzései;
• vérmérgezés;
• neutropéniás láz.

A negyedik generációba tartozó Imipenem alkalmazásakor fontos figyelembe venni, hogy a Pseudomonas aeruginosa gyorsan rezisztenciát alakít ki ezzel az anyaggal szemben. Az ilyen hatóanyagú gyógyszerek alkalmazása előtt tanulmányt kell végezni a kórokozó imipenemre való érzékenységéről. A gyógyszert intravénás és intramuszkuláris beadásra használják.

A Meronem tulajdonságai hasonlóak az imipenemhez. A használati utasítás szerint a megkülönböztető jellemzők között szerepel:

• nagyobb aktivitás a gram-negatív kórokozókkal szemben;
• kisebb aktivitás a staphylococcusok és streptococcus fertőzések ellen;
• a gyógyszer nem járul hozzá az antikonvulzív hatás biztosításához, ezért alkalmazható az agyhártyagyulladás komplex kezelésében;
• alkalmas intravénás csepegtető- és sugárinfúzióra, tartózkodni kell az intramuszkuláris injekciótól.

Használat antibakteriális szer cefalosporin csoport 4. generációs Azactam hozzájárul a kisebb hatásspektrum biztosításához. A gyógyszer baktericid hatással rendelkezik, beleértve a Pseudomonas aeruginosa ellen is. Az Azactam alkalmazása hozzájárulhat az ilyen nemkívánatos mellékhatások kialakulásához:

• helyi megnyilvánulások phlebitis és thrombophlebitis formájában;
• dyspeptikus rendellenességek;
• hepatitis, sárgaság;
• neurotoxicitási reakciók.

Ennek az eszköznek a fő klinikailag jelentős feladata az aerob gram-negatív kórokozók életfolyamatainak befolyásolása. Ebben az esetben az Azaktam az aminoglikozid csoportból származó gyógyszerek alternatívája.

Az 5. generáció gyógyszerei

Az 5. generációhoz tartozó eszközök hozzájárulnak a baktericid hatás biztosításához, elpusztítják a kórokozók falát. Aktív a 3. generációs cefalosporinokkal és az aminoglikozidok csoportjába tartozó gyógyszerekkel szemben rezisztens mikroorganizmusok ellen.

5. generációs cefalosporinokat mutatnak be gyógyszerpiac a következő anyagokon alapuló készítmények formájában:

• A Ceftobiprol medocaril egy Zinforo kereskedelmi néven ismert gyógyszer. A közösségben szerzett tüdőgyulladás, valamint a bőr és a lágyszövetek bonyolult fertőzéseinek kezelésére alkalmazzák. Leggyakrabban a beteg panaszkodott a mellékhatások előfordulásáról hasmenés, fejfájás, hányinger és viszketés formájában. Mellékhatások enyhe jellegűek, fejlődésüket jelenteni kell a kezelőorvosnak. Különös gondossággal kell kezelni azokat a betegeket, akiknek kórtörténetében görcsös szindróma szerepel;
• A ceftobiprol a Zefter kereskedelmi neve. Por formájában kapható oldatos infúzióhoz. Alkalmazási javallatok a bőr és a függelékek komplikált fertőzései, valamint a diabéteszes láb fertőzései, egyidejű osteomyelitis nélkül. Használat előtt a port fel kell oldani glükózoldatban, injekcióhoz való vízben vagy sóoldatban. Az eszközt nem szabad 18 év alatti betegek kezelésére használni.

Az 5. generációs szerek aktívak a Staphylococcus aureus ellen, és szélesebb farmakológiai hatásspektrumot mutatnak, mint a cefalosporinok korábbi generációi.

A tablettákban lévő cefalosporinok az antibiotikumok csoportjába tartoznak. A bemutatott gyógyszereket elsősorban a bakteriális jellegű betegségek leküzdésére használják. Tekintsük részletesebben az ilyen típusú gyógyszerek farmakológiai hatásait, indikációit és jellemzőit.

A cefalosporinok azok antibiotikus gyógyszerek magas fokú hatékonyság jellemzi. Ezeket a gyógyszereket a 20. század közepén fedezték fel. A mai napig a cefalosporinoknak 5 generációja létezik. Ugyanakkor a 3. generációs antibiotikumok különösen népszerűek.

Ezeknek a gyógyszereknek a farmakológiai hatása abban rejlik, hogy fő hatóanyagaik képesek károsítani a baktériumokat sejtmembránok kórokozók halálához vezet.

A cefalosporinok (különösen 4 generáció) rendkívül hatékonyak a fertőző betegségek leküzdésében, amelyek megjelenése és kialakulása az úgynevezett gram-negatív baktériumok kóros aktivitásával függ össze.

A 4. generációs cefalosporinok olyan esetekben is pozitív eredményt adnak, amikor a penicillin csoportba tartozó antibiotikumok teljesen hatástalannak bizonyultak.

A tabletta formájú cefalosporinokat bizonyos bakteriális jellegű fertőző betegségekben szenvedő betegeknek írják fel, valamint a sebészeti beavatkozás során a fertőző szövődmények kialakulásának megelőzésére. A szakértők a következő jelzéseket különböztetik meg a bemutatott gyógyszerek használatára vonatkozóan:

1. Hólyaggyulladás.
2. Furunculosis.
3. Urethritis.
4. Középfülgyulladás.
5. Gonorrea.
6. Bronchitis akut vagy krónikus formában.
7. Pyelonephritis.
8. Angina streptococcus.
9. Sinusitis.
10. Shigellosis.
11. A felső légutak fertőző elváltozásai.

Meg kell jegyezni, hogy a cefalosporinok hatásspektruma és hatóköre nagymértékben függ attól, hogy melyik generációhoz tartozik az antibiotikum. Tekintsük ezt a kérdést részletesebben:

1. Az 1. generációs cefalosporinokat a bőrt, csontokat és ízületeket érintő szövődménymentes fertőzések kezelésére használják.
2. A 2. generációs cefalosporinok alkalmazásának indikációi olyan betegségek, mint a mandulagyulladás, tüdőgyulladás, krónikus hörghurut, pharyngitis, húgyúti elváltozások, amelyek bakteriális jellegűek.
3. A 3. generációs cefalosporinokat olyan betegségekre írják fel, mint a hörghurut, a fertőző elváltozások húgyúti rendszer, shigellosis, gonorrhoea, impetigo, Lyme-kór.
4. A 4. generációs cefalosporinok szepszisre, ízületi károsodásra, tüdőtályogra, tüdőgyulladásra, pleurális empyémára javalhatók. Érdemes hangsúlyozni, hogy a 4. generációs cefalosporin-csoport gyógyszerei sajátos molekulaszerkezete miatt nem kaphatók tabletta formájában.

Ezek az antibiotikumok ellenjavallt csak egyéni érzékenység és allergiás reakciók esetén a fő hatóanyag- cefalosporinok, valamint 3 év alatti betegek.

Egyes esetekben a cefalosporinok alkalmazása mellékhatásokat okozhat. A leggyakoribb mellékhatások a következők:

1. Hányinger.
2. Hányásos támadások.
3. Hasmenés.
4. Gyomorrontás.
5. A migrénes tünetekhez hasonló jellegű fejfájás.
6. Allergiás reakciók.
7. Fájdalom a hasban.
8. Zavarok a vesék működésében.
9. Máj rendellenességek.
10. Diszbakteriózis.
11. Szédülés.
12. Urticaria és bőrkiütés megjelenése a bőrön.
13. A véralvadás megsértése.
14. Eozinofília.
15. Leukopénia.

A legtöbb esetben a fenti mellékhatások előfordulása a cefalosporinok hosszan tartó és ellenőrizetlen használatához kapcsolódik.

A gyógyszer kiválasztása, az adagolás és az időtartam meghatározása terápiás tanfolyam kizárólag a kezelőorvos végezheti el, figyelembe véve a diagnózist, a betegség súlyosságát, a beteg életkorát és általános egészségi állapotát. Ezenkívül a nem kívánt reakciók előfordulásának elkerülése érdekében szigorúan be kell tartani a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat, és olyan gyógyszereket kell szedni, amelyek megakadályozzák a dysbacteriosis kialakulását.

A cefalosporinok tabletta formájában különösen keresettek és népszerűek. Az a tény, hogy az antibiotikum-készítmények ezen formájának bizonyos előnyei vannak. Ezek a következő tényezőket foglalják magukban:

1. Kifejezett bakteriális hatás.
2. Fokozott rezisztencia a béta-laktamáz nevű specifikus enzimmel szemben.
3. Egyszerű és kényelmes alkalmazás.
4. A terápiás folyamat ambuláns végrehajtásának lehetősége.
5. A kábítószer befecskendezéséhez szükséges fecskendők és oldatok vásárlásának hiányával kapcsolatos nyereségesség.
6. Az injekciókra jellemző lokális lokalizációjú gyulladásos reakciók hiánya.

A cefalosporin készítményeket tablettákban felnőtt betegek számára az orvos írja fel a megfelelő dózisban. A terápiás kurzus időtartama egy héttől 10 napig tart, a betegség súlyosságától függően. Betegek gyermekkor a gyógyszert naponta 2-3 alkalommal adják be, az adagot egyénileg számítják ki, figyelembe véve a gyermek súlyát.

A cefalosporinokat étkezés után ajánlott fogyasztani, ami hozzájárul a szervezet jobb felszívódásához. Ezenkívül a használati utasítás szerint a bemutatott csoport gyógyszereivel együtt olyan gombaellenes gyógyszereket és szereket kell szedni, amelyek megakadályozzák a dysbacteriosis kialakulását.

Minden egyes gyógyszerhez megfelelő megjegyzés tartozik, amelyet alaposan tanulmányozni kell a kezelés megkezdése előtt, majd szigorúan követni kell az utasításokban található utasításokat.

Különféle cefalosporin tablettakészítmények léteznek, amelyek mindegyike bizonyos jellemzőkkel és klinikai tulajdonságokkal rendelkezik. Tekintsük őket részletesebben:

1. A cefalexin az 1. generációs cefalosporinok csoportjába tartozik. A bemutatott gyógyszer rendkívül hatékony a streptococcusok és a staphylococcusok elleni küzdelemben. A cefalexint fertőző és gyulladásos betegségekre írják fel. A mellékhatások közé tartozik az allergiás reakciók lehetséges kialakulása penicillin intolerancia esetén.
2. A Cefixime a 3. generációs cefalosporin. Ez a gyógyszer kifejezett antibakteriális hatással rendelkezik, gátolja szinte az összes ismert kórokozó aktivitását. A cefiximere jellemző a farmakokinetikai tulajdonságok jelenléte, a szövetekbe való jó behatolás. A gyógyszerkészítményt a Pseudomonas aeruginosa, az enterobaktériumok elleni küzdelem fokozott hatékonysága jellemzi.
3. Ceftibuten. gyógyszerkészítmény a 3. generációs cefalosporinokhoz tartozik. A gyógyszer tabletták és szuszpenziók formájában kapható. A ceftibutént a kórokozók által védelmi célból kibocsátott specifikus anyagok hatásaival szembeni nagyfokú ellenállás jellemzi.
4. A cefuroxim-acetil a 2. generációs cefalosporinok csoportjába tartozik. A bemutatott gyógyszer nagyon hatékony az olyan kórokozók elleni küzdelemben, mint az enterobaktériumok, a moraxella és a hemophilus. A cefuroxim-acetilt naponta többször kell bevenni. Az adagot a betegség formájától és súlyosságától, valamint a beteg korosztályától függően határozzák meg. Hosszan tartó használat esetén olyan mellékhatások léphetnek fel, mint a hasmenés, hányinger, hányás és a vér klinikai képének megváltozása.
5. A Zinnat az egyik leggyakoribb gyógyszer, amely a 2. generációs cefalosporinok csoportjába tartozik. Ezt a gyógyszert furunculosis, pyelonephritis, tüdőgyulladás, felső és alsó légúti fertőzések és egyéb betegségek kezelésére használják, amelyeket a cefuroximra érzékeny kórokozók kóros aktivitása okoz.

A cefalosporinok rendkívül hatékony és hatékony antibiotikus gyógyszerek, amelyeket a modern orvostudomány területén a fertőző betegségek leküzdésére használnak. Különösen elterjedt a gyógyszerek tabletta formája, amelyet minimális ellenjavallatok és mellékhatások jellemeznek.

Tekintettel arra, hogy a legtöbb antibakteriális gyógyszer orvosi rendelvény nélkül is megvásárolható, növekszik ellenőrizetlen használatuk. Ez magában foglalja a mikroorganizmusok rezisztenciájának kialakulását az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekkel szemben és a standard terápia hatástalanságát. Ezért a 4. generációs cefalosporinokat fejlesztették ki, amelyek aktívak maradnak szinte minden baktériummal szemben, amelyek rezisztensek az antibiotikumok korábbi változataival szemben.

A fő különbség a szóban forgó gyógyszerek és elődeik között az, hogy a 4. generációs cefalosporinok nagyobb számú mikroorganizmusra hatnak, Gram-pozitív és Gram-negatív egyaránt. Ezen kívül hatásosak a 3. generációs antibiotikumokkal szemben teljesen ellenálló coccusok, bacilusok és enterobaktériumok ellen is.

A felsorolt ​​tulajdonságok és előnyök miatt a leírt típusú cefalosporinokat a bőr, az emésztőrendszer, az urogenitális rendszer, a kismedencei szervek, az ízületek és a csontok akut és krónikus gyulladásos betegségeinek komplex kémiai terápiájában alkalmazzák.

Az antibiotikumok viszonylagos biztonságossága ellenére számos mellékhatást produkálnak, amelyek között meglehetősen gyakoriak az allergiás reakciók, emésztési zavarok, csökkent aktivitás. immunrendszer. Ezért a 4. generációs cefalosporinokat ritkán írják fel hormonális rendellenességekkel küzdő nőknek, beleértve a terhes nőket, diszbakteriózisban, irritábilis bél szindrómában és autoimmun problémákban. A leírt antibiotikumok szedése csak súlyosbíthatja a betegség lefolyását.