Beta blokatori (bab). Beta blokatoru grupas zāļu iecelšana Jaunās paaudzes beta blokatoru zāles

Arteriālajai hipertensijai nepieciešama obligāta ārstēšana ar medikamentiem. Pastāvīgi tiek izstrādātas jaunas zāles, lai normalizētu asinsspiedienu un novērstu bīstamas sekas piemēram, insults un sirdslēkme. Ļaujiet mums sīkāk apsvērt, kas ir alfa un beta blokatori - zāļu saraksts, indikācijas un kontrindikācijas lietošanai.

Adrenolītiskie līdzekļi ir zāles, kuras vieno viens farmakoloģisks efekts - spēja neitralizēt sirds un asinsvadu adrenalīna receptorus. Tie izslēdz receptorus, kas parasti reaģē uz norepinefrīnu un adrenalīnu. Adrenolītisko līdzekļu iedarbība ir pretēja norepinefrīna un adrenalīna iedarbībai, un to raksturo spiediena pazemināšanās, vazodilatācija un bronhu lūmena sašaurināšanās, kā arī glikozes līmeņa pazemināšanās asinīs. Narkotikas ietekmē receptorus, kas lokalizēti sirdī un asinsvadu sieniņās.

Alfa blokatoriem ir paplašinoša iedarbība uz orgānu traukiem, īpaši uz ādu, gļotādām, nierēm un zarnām. Sakarā ar to rodas antihipertensīvs efekts, samazinās perifēro asinsvadu pretestība, uzlabojas asins plūsma un asins piegāde perifērajiem audiem.

Apsveriet, kas ir beta blokatori. Šī ir zāļu grupa, kas saistās ar beta adrenerģiskajiem receptoriem un bloķē kateholamīnu (norepinefrīna un adrenalīna) ietekmi uz tiem. Tās tiek uzskatītas par galvenajām zālēm esenciālās arteriālās hipertensijas un augsta asinsspiediena ārstēšanā. Šim nolūkam tos izmantoja kopš 20. gadsimta 60. gadiem.

Darbības mehānisms ir izteikts spējā bloķēt sirds un citu audu beta adrenerģiskos receptorus. Tā rezultātā rodas šādi efekti:

Beta blokatoriem ir ne tikai antihipertensīvs efekts, bet arī vairākas citas īpašības:

• Antiaritmiskā aktivitāte, ko izraisa kateholamīnu iedarbības kavēšana, impulsu ātruma samazināšanās atrioventrikulārās starpsienas reģionā un sinusa ritma palēninājums;
• antiangināla darbība. Ir bloķēti asinsvadu un miokarda beta-1 adrenerģiskie receptori. Sakarā ar to samazinās sirdsdarbība, miokarda kontraktilitāte, asinsspiediens, palielinās diastola ilgums, uzlabojas koronārā asinsrite. Kopumā samazinās sirds nepieciešamība pēc skābekļa, palielinās fiziskās slodzes tolerance, samazinās išēmijas periodi, samazinās stenokardijas lēkmju biežums pacientiem ar pēcinfarkta stenokardiju un slodzes stenokardiju;
• antitrombocītu spēja. Trombocītu agregācija palēninās, tiek stimulēta prostataciklīna sintēze, samazinās asins viskozitāte;
• Antioksidantu aktivitāte. bezmaksas tiek kavēta taukskābes ko izraisa kateholamīni. Samazinās vajadzība pēc skābekļa iegūšanas tālākas vielmaiņas nolūkos;
• Samazināta venozās asins plūsma uz sirdi, cirkulējošās plazmas tilpums;
• Samazina insulīna sekrēciju glikogenolīzes kavēšanas dēļ;
• Ir sedatīvs efekts, grūtniecības laikā palielinās dzemdes kontraktilitāte.

Indikācijas uzņemšanai

Alfa-1 blokatori ir paredzēti šādām patoloģijām:

Alfa-1,2 blokatorus lieto šādos gadījumos:

• smadzeņu asinsrites patoloģija;
• migrēna;
• demence, kas rodas asinsvadu komponenta dēļ;
• perifērās asinsrites patoloģija;
• problēmas ar urinēšanu neirogēna urīnpūšļa dēļ;
• diabētiskā angiopātija;
• acs radzenes distrofiskas slimības;
• vertigo un vestibulārā aparāta darbības patoloģijas, kas saistītas ar asinsvadu faktoru;
• neiropātija redzes nervs saistīts ar išēmiju;
• prostatas hipertrofija.

Svarīgi: Alfa-2 blokatori ir paredzēti tikai impotences ārstēšanai vīriešiem.

Neselektīvos beta-1,2 blokatorus izmanto šādu patoloģiju ārstēšanā:

• arteriālā;
• intraokulārā spiediena paaugstināšanās;
• migrēna (profilaktiskos nolūkos);
• hipertrofiska kardiomiopātija;
• sirdstrieka;
• sinusa tahikardija;
• trīce;
• bigemīnija, supraventrikulāra un ventrikulāra aritmija, trigeminija (profilaktiskos nolūkos);
• stenokardija;
• mitrālā vārstuļa prolapss.

Selektīvos beta-1 blokatorus sauc arī par kardioselektīviem, jo ​​tie ietekmē sirdi un mazāk ietekmē asinsspiedienu un asinsvadus. Tie tiek izdoti šādos štatos:

Alfa-beta blokatori tiek parakstīti šādos gadījumos:

• aritmija;
• stabila stenokardija;
• CHF (kombinēta ārstēšana);
• paaugstināts arteriālais spiediens;
• glaukoma (acu pilieni);
• hipertensīvā krīze.

Zāļu klasifikācija

Asinsvadu sieniņās ir četru veidu adrenerģiskie receptori (alfa 1 un 2, beta 1 un 2). Narkotikas no adrenerģisko blokatoru grupas var bloķēt dažāda veida receptorus (piemēram, tikai beta-1-adrenerģiskos receptorus). Zāles tiek iedalītas grupās atkarībā no noteiktu šo receptoru veidu dezaktivācijas:

Alfa blokatori:

• alfa-1 blokatori (silodozīns, terazosīns, prazosīns, alfuzosīns, urapidils, tamsulozīns, doksazosīns);
• alfa-2 blokatori (johimbīns);
• alfa-1, 2-blokatori (dihidroergotamīns, dihidroergotoksīns, fentolamīns, nicergolīns, dihidroergokristīns, proroksāns, alfa-dihidroergokriptīns).

Beta blokatori ir sadalīti šādās grupās:

• neselektīvie blokatori (timolols, metipranolols, sotalols, pindolols, nadolols, bopindolols, oksprenolols, propranolols);
• selektīvie (kardioselektīvie) blokatori (acebutolols, esmolols, nebivolols, bisoprolols, betaksolols, atenolols, talinolols, esatenolols, celiprolols, metoprolols).

Alfa-beta blokatoru saraksts (tie vienlaikus ietver alfa un beta adrenerģiskos receptorus):

• labetalols;
• proksodolols;
• karvedilols.

Lūdzu, ņemiet vērā: klasifikācijā ir norādīti nosaukumi aktīvās vielas, kas ir daļa no narkotikām noteiktā blokatoru grupā.

Beta blokatori ir arī ar un bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes. Šī klasifikācija tiek uzskatīta par palīglīdzekli, jo to izmanto speciālisti, lai izvēlētos nepieciešamo medikamentu.

Narkotiku saraksts

Parastie alfa-1 blokatoru nosaukumi:

• Alfuzosīns;
• Dalfazs;
• Artezin;
• Zokson;
• Urocard;
• Prazosīns;
• Urorek;
• Miktosīns;
• Tamsulosīns;
• Cornam;
• Ebrantila.

Alfa-2 blokatori:

• Johimbīns;
• Johimbīna hidrohlorīds.

Alfa-1,2 blokatori:

• Redergin;
• Ditamīns;
• Nicergolīns;
• piroksāns;
• Fentolamīns.

• Atenols;
• Atenova;
• Athenolāns;
• Betacard;
• Tenormīns;
• Sektral;
• Betoftāns;
• Xonef;
• Optibetols;
• Bisogamma;
• bisoprolols;
• Concor;
• Tireza;
• Betaloc;
• Serdols;
• binelols;
• Kordāns;
• Breviblock.

Neselektīvie beta blokatori:

• Sandonorm;
• trimepranols;
• Saputot;
• Inderāls;
• obzidāns;
• Darob;
• sotalols;
• Glaumols;
• timols;
• Timoptic.

Alfa-beta blokatori:

• Proksodolols;
• Albetors;
• Bagodilols;
• Karvenāls;
• Credex;
• Labetols;
• Abetol.

Blakus efekti

Biežas adrenerģisko blokatoru lietošanas blakusparādības:

Blakusparādības, lietojot alfa-1 blokatorus:

• pietūkums;
• spēcīgs spiediena samazinājums;
• aritmija un tahikardija;
• aizdusa;
• iesnas;
• mutes gļotādas sausums;
• sāpes krūšu rajonā;
• samazināts libido;
• sāpes erekcijā;
• urīna nesaturēšana.

Blakusparādības, lietojot alfa-2 receptoru blokatorus:

• spiediena palielināšanās;
• trauksme, pārmērīga uzbudināmība, aizkaitināmība un fiziskā aktivitāte;
• trīce;
• samazināts urinēšanas biežums un šķidruma daudzums.

Alfa-1 un -2 blokatoru blakusparādības:

• apetītes zudums;
• miega problēmas;
• pārmērīga svīšana;
• aukstas rokas un kājas;
• palielināts skābums kuņģī.

Biežas beta blokatoru blakusparādības:

Neselektīvi beta blokatori var izraisīt šādus apstākļus:

• redzes patoloģija (izplūdums, sajūta, ka kaut kas ir iekļuvis acī svešķermenis, raudulība, bifurkācija, dedzināšana);
• sirds išēmija;
• kolīts;
• klepus ar iespējamiem nosmakšanas uzbrukumiem;
• straujš spiediena samazinājums;
• impotence;
• ģībonis;
• iesnas;
• urīnskābes, kālija un triglicerīdu līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Alfa-beta blokatoriem ir šādas blakusparādības:

• trombocītu un leikocītu skaita samazināšanās asinīs;
• asiņu veidošanās urīnā;
• holesterīna, cukura un bilirubīna līmeņa paaugstināšanās;
• sirds impulsu vadīšanas patoloģija, dažreiz runa ir par blokādi;
• traucēta perifērā cirkulācija.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Labvēlīga saderība ar alfa blokatoriem šādām zālēm:

Labvēlīga beta blokatoru kombinācija ar citām zālēm:

1. Kombinācija ar nitrātiem ir veiksmīga, īpaši, ja pacients cieš ne tikai no hipertensijas, bet arī ar koronāro sirds slimību. Pastiprinās hipotensīvā iedarbība, bradikardiju izlīdzina tahikardija, ko izraisa nitrāti.
2. Kombinācija ar diurētiskiem līdzekļiem. Diurētisko līdzekļu iedarbība pastiprinās un pagarinās, jo beta blokatori kavē renīna izdalīšanos no nierēm.
3. AKE inhibitori un angiotenzīna receptoru blokatori. Ja ir pret zālēm rezistentas aritmijas, varat rūpīgi apvienot uzņemšanu ar hinidīnu un novokainamīdu.
4. Dihidropiridīnu grupas kalcija kanālu blokatori (kordafēns, nikirdipīns, fenigidīns). Jūs varat kombinēt ar piesardzību un nelielās devās.

Bīstamas kombinācijas:

1. Kalcija kanālu blokatori, kas pieder pie verapamila grupas (izoptīns, gallopamils, finoptīns). Sirds kontrakciju biežums un stiprums samazinās, pasliktinās atrioventrikulārā vadītspēja, palielinās hipotensija, bradikardija, akūta kreisā kambara mazspēja un atrioventrikulārā blokāde.
2. Simpatolītiskie līdzekļi - oktadīns, rezerpīns un preparāti ar to sastāvā (rauvazāns, brinerdīns, adelfāns, raunatīns, kristepīns, trirezīds). Simpātiskā ietekme uz miokardu strauji pavājinās, un ar to var veidoties komplikācijas.
3. Sirds glikozīdi, tiešie M-holinomimētiskie līdzekļi, antiholīnesterāzes zāles un tricikliskie antidepresanti. Palielinās blokādes, bradiaritmijas un sirdsdarbības apstāšanās iespējamība.
4. Antidepresanti - MAO inhibitori. Ir iespējama hipertensīva krīze.
5. Tipiski un netipiski beta agonisti un antihistamīni. Lietojot kopā ar beta blokatoriem, šīs zāles vājinās.
6. Insulīns un cukura līmeni pazeminošas zāles. Pastiprinās hipoglikēmiskais efekts.
7. salicilāti un butadions. Ir pretiekaisuma iedarbības pavājināšanās;
8. Netiešie antikoagulanti. Ir antitrombotiskā efekta pavājināšanās.

Kontrindikācijas alfa-1 blokatoru lietošanai:

Kontrindikācijas alfa-1,2 blokatoru lietošanai:

• arteriālā hipotensija;
• akūta asiņošana;
• laktācija;
• grūtniecība;
• miokarda infarkts, kas noticis mazāk nekā pirms trim mēnešiem;
• organiski sirds bojājumi;
• perifēro asinsvadu ateroskleroze smagā formā.

Kontrindikācijas alfa-2 blokatoriem:

• pārmērīga jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• smagas nieru vai aknu darbības patoloģijas;
• lec asinsspiedienā;
• nekontrolēta hipertensija vai hipotensija.

Vispārējas kontrindikācijas neselektīvu un selektīvu beta blokatoru lietošanai:

• pārmērīga jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• kardiogēns šoks;
• sinoatriālā blokāde;
• vājums sinusa mezgls;
• hipotensija (BP mazāks par 100 mm);
• akūta sirds mazspēja;
• otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde;
• bradikardija (pulss mazāks par 55 sitieniem minūtē);
• CHF dekompensācijas stadijā;

Kontrindikācijas neselektīvo beta blokatoru lietošanai:

• bronhiālā astma;
• asinsvadu slimību likvidēšana;
• Prinzmetāla stenokardija.

Selektīvie beta blokatori:

• laktācija;
• grūtniecība;
• perifērās asinsrites patoloģija.

Aplūkotās zāles hipertensijas slimniekiem jālieto stingri saskaņā ar instrukcijām un ārsta norādītajā devā. Pašārstēšanās var būt bīstama. Pirmajā parādīšanās reizē blakus efekti jums nekavējoties jāsazinās ar medicīnas iestādi.

Vai jums ir kādi jautājumi? Jautājiet viņiem komentāros! Uz tiem atbildēs kardiologs.

Beta blokatori jeb beta adrenerģisko receptoru blokatori ir zāļu grupa, kas saistās ar beta adrenerģiskiem receptoriem un bloķē kateholamīnu (adrenalīna un norepinefrīna) darbību uz tiem. Beta blokatori pieder pie pamata zālēm esenciālās arteriālās hipertensijas un augsta asinsspiediena sindroma ārstēšanā. Šīs grupas zāles ir izmantotas hipertensijas ārstēšanai kopš pagājušā gadsimta 60. gadiem, kad tās pirmo reizi ienāca klīniskajā praksē.

1948. gadā R. P. Ahlquist aprakstīja divus funkcionālus dažādi veidi adrenoreceptori - alfa un beta. Nākamo 10 gadu laikā bija zināmi tikai alfa adrenerģiskie antagonisti. 1958. gadā tika atklāts dihloizoprenalīns, kas apvieno agonista un beta receptoru antagonista īpašības. Viņš un vairākas citas turpmākās zāles vēl nav piemērotas klīniskai lietošanai. Un tikai 1962. gadā tika sintezēts propranolols (Inderal), kas pavēra jaunu un spilgtu lappusi sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā.

Nobela prēmija medicīnā 1988. gadā tika piešķirta J. Black, G. Elion, G. Hatchings par jaunu principu izstrādi. zāļu terapija, jo īpaši, lai pamatotu beta blokatoru lietošanu. Jāatzīmē, ka beta blokatori tika izstrādāti kā antiaritmiska zāļu grupa, un to hipotensīvā iedarbība izrādījās negaidīta klīniska atrade. Sākotnēji tā tika uzskatīta par blakus, ne vienmēr vēlamu darbību. Tikai vēlāk, sākot ar 1964. gadu, pēc Prichard un Giiliam publicēšanas, tas tika novērtēts.

Beta blokatoru darbības mehānisms

Šīs zāļu grupas darbības mehānisms ir saistīts ar to spēju bloķēt sirds muskuļa un citu audu beta adrenerģiskos receptorus, izraisot vairākus efektus, kas ir šo zāļu hipotensīvās darbības mehānisma sastāvdaļas.

• samazināšanās sirds izvade, sirds kontrakciju biežums un stiprums, kā rezultātā samazinās miokarda pieprasījums pēc skābekļa, palielinās nodrošinājumu skaits un notiek miokarda asinsrites pārdale.
• Samazināta sirdsdarbība. Šajā sakarā diastole optimizē kopējo koronāro asins plūsmu un atbalsta bojātā miokarda metabolismu. Beta blokatori, "aizsargājot" miokardu, spēj samazināt infarkta zonu un miokarda infarkta komplikāciju biežumu.
• Kopējās perifērās pretestības samazināšana, samazinot renīna ražošanu jukstaglomerulārā aparāta šūnās.
• Samazināta norepinefrīna izdalīšanās no postganglionālajām simpātiskajām nervu šķiedrām.
• Palielināta vazodilatējošo faktoru (prostaciklīna, prostaglandīna e2, slāpekļa oksīda (II)) ražošana.
• Samazina nātrija jonu reabsorbciju nierēs un aortas arkas un karotīdu (karotīdu) sinusa baroreceptoru jutību.
• Membrānas stabilizējošais efekts - samazinās membrānu caurlaidība nātrija un kālija joniem.

Kopā ar antihipertensīviem beta blokatoriem ir šādas darbības.

• Antiaritmiska aktivitāte, kas ir saistīta ar to kateholamīnu darbības kavēšanu, palēninot sinusa ritmu un samazinot impulsu ātrumu atrioventrikulārajā starpsienā.
• Antianginālā darbība ir konkurējoša beta-1 adrenerģisko receptoru bloķēšana miokardā un asinsvados, kas izraisa sirdsdarbības ātruma, miokarda kontraktilitātes, asinsspiediena samazināšanos, kā arī diastola ilguma palielināšanos un uzlabošanos. koronāro asins plūsmu. Kopumā, lai samazinātu vajadzību pēc skābekļa sirds muskulī, kā rezultātā palielinās fiziskās slodzes tolerance, samazinās išēmijas periodi un samazinās stenokardijas lēkmju biežums pacientiem ar slodzes stenokardiju un pēcinfarkta stenokardiju.
• Antitrombocītu spēja - palēnina trombocītu agregāciju un stimulē prostaciklīna sintēzi asinsvadu sieniņas endotēlijā, samazina asins viskozitāti.
• Antioksidanta aktivitāte, kas izpaužas kā kateholamīnu izraisītā brīvo taukskābju nomākšana no taukaudiem. Skābekļa nepieciešamība turpmākai vielmaiņai samazinās.
• Venozās asins plūsmas samazināšanās sirdī un cirkulējošās plazmas tilpuma samazināšanās.
• Samaziniet insulīna sekrēciju, kavējot glikogenolīzi aknās.
• Viņiem ir nomierinoša iedarbība un tie palielina dzemdes kontraktilitāti grūtniecības laikā.

No tabulas kļūst skaidrs, ka beta-1 adrenerģiskie receptori atrodas galvenokārt sirdī, aknās un skeleta muskuļos. Kateholamīniem, kas ietekmē beta-1 adrenoreceptorus, ir stimulējoša iedarbība, kā rezultātā palielinās sirds kontrakciju biežums un stiprums.

Beta blokatoru klasifikācija

Atkarībā no dominējošās iedarbības uz beta-1 un beta-2 adrenoreceptorus iedala:

• kardioselektīvs (Metaprolols, Atenolols, Betaksolols, Nebivolols);
• kardioselektīvie (Propranolols, Nadolols, Timolols, Metoprolols).

Atkarībā no spējas izšķīst lipīdos vai ūdenī, beta blokatorus farmakokinētiski iedala trīs grupās.

1. Lipofīlie beta blokatori (oksprenolols, propranolols, alrenolols, karvedilols, metaprolols, timolols). Lietojot iekšķīgi, tas ātri un gandrīz pilnībā (70-90%) uzsūcas kuņģī un zarnās. Šīs grupas zāles labi iekļūst dažādos audos un orgānos, kā arī caur placentu un asins-smadzeņu barjeru. Parasti lipofīlos beta blokatorus ordinē mazās devās smagas aknu un sastrēguma sirds mazspējas gadījumā.
2. Hidrofīlie beta blokatori (Atenolols, Nadolols, Talinolols, Sotalols). Atšķirībā no lipofīlajiem beta blokatoriem, lietojot iekšķīgi, tie uzsūcas tikai par 30-50%, mazākā mērā tiek metabolizēti aknās, un tiem ir ilgs pussabrukšanas periods. Tie izdalās galvenokārt caur nierēm, un tādēļ hidrofilos beta blokatorus lieto mazās devās ar nepietiekamu nieru darbību.
3. Lipo- un hidrofīlie beta blokatori jeb amfifīlie blokatori (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) šķīst gan lipīdos, gan ūdenī, pēc iekšķīgas lietošanas uzsūcas 40-60% zāļu. Tie ieņem starpstāvokli starp lipo- un hidrofilajiem beta blokatoriem un vienlīdz izdalās caur nierēm un aknām. Zāles tiek parakstītas pacientiem ar vidēji smagu nieru un aknu mazspēju.

Beta blokatoru klasifikācija pēc paaudzēm

1. Kardionselektīvie (propranolols, nadolols, timolols, oksprenolols, pindolols, alrenolols, penbutolols, karteolols, bopindolols).
2. Kardioselektīvs (atenolols, metoprolols, bisoprolols, betaksolols, nebivolols, bevantolols, esmolols, acebutolols, talinolols).
3. Beta blokatori ar alfa adrenerģisko receptoru blokatoru īpašībām (karvedilols, labetalols, celiprolols) ir zāles, kurām ir līdzīgi abu blokatoru grupu hipotensīvās darbības mehānismi.

Kardioselektīvie un nekardioselektīvie beta blokatori savukārt tiek iedalīti preparātos ar un bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes.

1. Kardioselektīvie beta blokatori bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes (Atenolols, Metoprolols, Betaksolols, Bisoprolols, Nebivolols) kopā ar antihipertensīvo efektu palēnina sirdsdarbību, dod antiaritmisku efektu un neizraisa bronhu spazmas.
2. Kardioselektīvie beta blokatori ar iekšēju simpatomimētisku aktivitāti (Acebutolols, Talinolols, Celiprolols) mazākā mērā palēnina sirdsdarbības ātrumu, kavē sinusa mezgla automatismu un atrioventrikulāro vadīšanu, sniedz ievērojamu antianginālu un antiaritmisku efektu sinusa tahikardijas, supraventrikulārās un ventrikulārās sinusa tahikardijas gadījumā. aritmijas, maz ietekmē plaušu asinsvadu bronhu beta-2 adrenoreceptorus.
3. Vislielākā antianginālā iedarbība ir nekardioselektīviem beta blokatoriem bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes (Propranolols, Nadolols, Timolols), tāpēc tos biežāk izraksta pacientiem ar vienlaicīgu stenokardiju.
4. Nekardioselektīvie beta blokatori ar iekšēju simpatomimētisku aktivitāti (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) ne tikai bloķē, bet arī daļēji stimulē beta adrenerģiskos receptorus. Šīs grupas zāles mazākā mērā palēnina sirdsdarbības ātrumu, palēnina atrioventrikulāro vadīšanu un samazina miokarda kontraktilitāti. Tos var dot pacientiem ar arteriālā hipertensija ar vieglu vadīšanas traucējumu pakāpi, sirds mazspēju, retāku pulsu.

Beta blokatoru kardioselektivitāte

Kardioselektīvie beta blokatori bloķē beta-1 adrenerģiskos receptorus, kas atrodas sirds muskuļa šūnās, nieru jukstaglomerulārajā aparātā, taukaudos, sirds vadīšanas sistēmā un zarnās. Tomēr beta blokatoru selektivitāte ir atkarīga no devas un izzūd, lietojot lielas beta-1 selektīvo beta blokatoru devas.

Neselektīvie beta blokatori iedarbojas uz abu veidu receptoriem, uz beta-1 un beta-2 adrenoreceptoriem. Beta-2 adrenerģiskie receptori atrodas uz asinsvadu, bronhu, dzemdes, aizkuņģa dziedzera, aknu un taukaudu gludajiem muskuļiem. Šīs zāles palielina grūtnieces dzemdes kontrakcijas aktivitāti, kas var izraisīt priekšlaicīgas dzemdības. Tajā pašā laikā beta-2 adrenerģisko receptoru blokāde ir saistīta ar neselektīvo beta blokatoru negatīvo ietekmi (bronhu spazmas, perifēro asinsvadu spazmas, glikozes un lipīdu metabolisma traucējumi).

Kardioselektīviem beta blokatoriem ir priekšrocības salīdzinājumā ar ne-kardioselektīviem, ārstējot pacientus ar arteriālo hipertensiju, bronhiālo astmu un citām bronhopulmonārās sistēmas slimībām, ko pavada bronhu spazmas, cukura diabēts, intermitējoša klucikācija.

Norāde uz tikšanos:

• esenciālā arteriālā hipertensija;
• sekundārā arteriālā hipertensija;
• hipersimpatikotonijas pazīmes (tahikardija, augsts pulsa spiediens, hiperkinētisks hemodinamikas veids);
• vienlaicīga koronāro artēriju slimība - stenokardija (selektīvie beta blokatori smēķētājiem, neselektīvie nesmēķētājiem);
• iepriekšēja sirdslēkme, neatkarīgi no stenokardijas klātbūtnes;
• sirds ritma traucējumi (priekškambaru un ventrikulāra ekstrasistolija, tahikardija);
• subkompensēta sirds mazspēja;
• hipertrofiska kardiomiopātija, subaortiskā stenoze;
• mitrālā vārstuļa prolapss;
• kambaru fibrilācijas un pēkšņas nāves risks;
• arteriālā hipertensija pirmsoperācijas un pēcoperācijas periodā;
• beta blokatori tiek noteikti arī migrēnas, hipertireozes, alkohola un narkotiku lietošanas pārtraukšanas gadījumos.

Beta blokatori: kontrindikācijas

• bradikardija;
• atrioventrikulārā blokāde 2-3 grādi;
• arteriālā hipotensija;
• akūta sirds mazspēja;
• kardiogēns šoks;
• vazospastiska stenokardija.

• bronhiālā astma;
• hroniska obstruktīva plaušu slimība;
• stenozējoša perifēro asinsvadu slimība ar ekstremitāšu išēmiju miera stāvoklī.

Beta blokatori: blakusparādības

No sirds un asinsvadu sistēmas puses:

• sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
• palēninot atrioventrikulāro vadīšanu;
• ievērojams asinsspiediena pazemināšanās;
• izsviedes frakcijas samazināšana.

No citiem orgāniem un sistēmām:

• pārkāpumiem elpošanas sistēmas(bronhu spazmas, traucēta bronhu caurlaidība, saasināšanās hroniskas slimības plaušas);
• perifēra vazokonstrikcija (Raynaud sindroms, aukstās ekstremitātes, intermitējoša klucī);
• psihoemocionālie traucējumi (vājums, miegainība, atmiņas traucējumi, emocionālā labilitāte, depresija, akūta psihoze, miega traucējumi, halucinācijas);
• kuņģa-zarnu trakta traucējumi (slikta dūša, caureja, sāpes vēderā, aizcietējums, saasināšanās peptiska čūlas, kolīts);
• atcelšanas sindroms;
• ogļhidrātu un lipīdu metabolisma pārkāpums;
• muskuļu vājums, fiziskās slodzes nepanesamība;
• impotence un samazināts libido;
• samazināta nieru darbība samazinātas perfūzijas dēļ;
• samazināta asaru šķidruma ražošana, konjunktivīts;
• ādas bojājumi (dermatīts, eksantēma, psoriāzes saasināšanās);
• augļa hipotrofija.

Beta blokatori un diabēts

tipa cukura diabēta gadījumā priekšroka tiek dota selektīviem beta blokatoriem, jo ​​​​to dismetaboliskās īpašības (hiperglikēmija, samazināta audu jutība pret insulīnu) ir mazāk izteiktas nekā neselektīvajiem.

Beta blokatori un grūtniecība

Grūtniecības laikā beta blokatoru (neselektīvo) lietošana nav vēlama, jo tie izraisa bradikardiju un hipoksēmiju, kam seko augļa hipotrofija.

Kādas zāles no beta blokatoru grupas ir labāk lietot?

Runājot par beta blokatoriem kā antihipertensīvo zāļu klasi, tie nozīmē zāles, kurām ir beta-1 selektivitāte (ir mazāk blakusparādību), bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes (efektīvākas) un vazodilatējošām īpašībām.

Kāds ir labākais beta blokators?

Salīdzinoši nesen mūsu valstī parādījās beta blokators, kuram ir visoptimālākā visu hronisko slimību (arteriālās hipertensijas un koronārās sirds slimības) ārstēšanai nepieciešamo īpašību kombinācija - Lokren.

Lokren ir oriģināls un tajā pašā laikā lēts beta blokators ar augstu beta-1 selektivitāti un garāko pussabrukšanas periodu (15-20 stundas), kas ļauj to lietot vienu reizi dienā. Tomēr tam nav iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes. Zāles normalizē ikdienas asinsspiediena ritma mainīgumu, palīdz samazināt rīta asinsspiediena paaugstināšanās pakāpi. Ārstējot Lokren pacientiem ar koronāro sirds slimību, samazinājās stenokardijas lēkmju biežums un palielinājās spēja panest fiziskās aktivitātes. Zāles neizraisa vājuma sajūtu, nogurumu, neietekmē ogļhidrātu un lipīdu metabolismu.

Otrās zāles, ko var izolēt, ir Nebilet (Nebivolol). Tas ieņem īpašu vietu beta blokatoru klasē savu neparasto īpašību dēļ. Nebilet sastāv no diviem izomēriem: pirmais no tiem ir beta blokators, bet otrais ir vazodilatators. Zāles tieši ietekmē slāpekļa oksīda (NO) sintēzes stimulāciju ar asinsvadu endotēlija palīdzību.

Dubultā darbības mehānisma dēļ Nebilet var ordinēt pacientiem ar arteriālo hipertensiju un vienlaikus hroniskām obstruktīvām plaušu slimībām, perifēro artēriju aterosklerozi, sastrēguma sirds mazspēju, smagu dislipidēmiju un cukura diabētu.

Runājot par pēdējiem diviem patoloģiskajiem procesiem, šodien ir daudz zinātnisku pierādījumu, ka Nebilet ne tikai negatīvi neietekmē lipīdu un ogļhidrātu vielmaiņu, bet arī normalizē ietekmi uz holesterīnu, triglicerīdiem, glikozes līmeni asinīs un glikēto hemoglobīnu. Pētnieki šīs īpašības, kas ir unikālas beta blokatoru klasei, saista ar zāļu NO modulējošo aktivitāti.

Beta blokatoru abstinences sindroms

Pēkšņa beta adrenerģisko blokatoru lietošanas pārtraukšana pēc to ilgstošas ​​lietošanas, īpaši lielās devās, var izraisīt simptomus, kas raksturīgi klīniskā aina nestabila stenokardija, ventrikulāra tahikardija, miokarda infarkts un dažkārt noved pie pēkšņas nāves. Abstinences sindroms sāk izpausties pēc dažām dienām (retāk - pēc 2 nedēļām) pēc beta adrenerģisko blokatoru lietošanas pārtraukšanas.

Lai novērstu šo zāļu lietošanas pārtraukšanas nopietnās sekas, jāievēro šādi ieteikumi:

• pārtraukt beta adrenerģisko blokatoru lietošanu pakāpeniski 2 nedēļu laikā saskaņā ar šādu shēmu: 1. dienā propranolola dienas devu samazina ne vairāk kā par 80 mg, 5. dienā - par 40 mg, 9. dienā. - par 20 mg un 13. datumā - par 10 mg;
• pacientiem ar koronāro artēriju slimību beta adrenerģisko blokatoru lietošanas laikā un pēc tās pārtraukšanas jāierobežo fiziskā aktivitāte un, ja nepieciešams, jāpalielina nitrātu deva;
• personām ar koronāro artēriju slimību, kurām plānota koronāro artēriju šuntēšana, beta adrenerģisko receptoru blokatori netiek atcelti pirms operācijas, 1/2 tiek nozīmēta 2 stundas pirms operācijas dienas devu, operācijas laikā beta blokatori netiek ievadīti, bet 2 dienu laikā. pēc tā ievadīšanas intravenozi.

Beta blokatori sauc par zālēm, kas atgriezeniski (uz laiku) bloķē dažāda veida (β 1 -, β 2 -, β 3 -) adrenoreceptorus.

Beta blokatoru vērtība grūti pārvērtēt. Tā ir vienīgā zāļu klase kardioloģijā, kurai a. Piešķirot balvu 1988. gadā, Nobela komiteja nosauca beta blokatoru klīnisko nozīmi " lielākais sasniegums cīņā pret sirds slimībām kopš digitalis atklāšanas pirms 200 gadiem».

Digitalis preparātus (Foxglove augi, lat. Digitalis) sauc par grupu sirds glikozīdi (digoksīns, strofantīns utt.), ko lieto hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai kopš aptuveni 1785. gada.

Īsa beta blokatoru klasifikācija

Visi beta blokatori ir sadalīti neselektīvos un selektīvos.

Selektivitāte (kardioselektivitāte) - spēja bloķēt tikai beta1 adrenerģiskos receptorus un neietekmēt beta2 receptorus, jo beta blokatoru labvēlīgā iedarbība galvenokārt ir saistīta ar beta1 receptoru bloķēšanu, un galvenās blakusparādības ir beta2 receptori.

Citiem vārdiem sakot, selektivitāte ir selektivitāte, darbības selektivitāte (no angļu valodas. selektīvs- selektīvs). Tomēr šī kardioselektivitāte ir tikai relatīva – lielās devās pat selektīvie beta blokatori var daļēji bloķēt beta2 adrenerģiskos receptorus. Ņemiet vērā, ka kardioselektīvie medikamenti ir spēcīgāki zemāks diastoliskais (zemāks) spiediens nekā neselektīvās.

Dažiem beta blokatoriem ir arī t.s BCA (iekšējā simpatomimētiskā aktivitāte). To sauc retāk SSA (paša simpatomimētiskā aktivitāte). ICA ir beta blokatora spēja daļēji stimulēt beta adrenerģiskos receptorus, ko tas nomāc, kas samazina blakusparādības (“mīkstina” zāļu iedarbību).

Piemēram, beta blokatori ar ICA samazināt sirdsdarbības ātrumu mazākā mērā, un, ja sirdsdarbība sākotnēji ir zema, tad pat dažreiz to var palielināt.

Jauktas darbības beta blokatori:

• Karvedilols- jaukts α 1 -, β 1 -, β 2 -blokators bez ICA.
• Labetalols- α-, β 1 -, β 2 -blokators un β 2 receptoru daļējs agonists (stimulators).

Noderīga beta blokatoru iedarbība

Lai saprastu, ko mēs varam sasniegt, izmantojot beta blokatorus, mums ir jāsaprot sekas, kas rodas, kad.

Sirds darbības regulēšanas shēma.

Adrenoreceptori un kateholamīni, kas uz tiem iedarbojas [ ], kā arī virsnieru dziedzeri, kas izdala adrenalīnu un norepinefrīnu tieši asinsritē, tiek apvienoti simpatoadrenālā sistēma(SAS). Notiek simpatoadrenālās sistēmas aktivizēšana:

• plkst veseliem cilvēkiem stresa apstākļos,
• pacientiem ar vairākām slimībām:
  • miokarda infarkts,
  • akūta un hroniska sirdskaite (sirds nespēj sūknēt asinis. Ar CHF rodas elpas trūkums (98% pacientu), nogurums (93%), sirdsklauves (80%), tūska, klepus),
  • arteriālā hipertensija un utt.

Beta1 blokatori ierobežo adrenalīna un norepinefrīna ietekmi uz organismu, tādējādi izraisot 4 galvenie efekti:

1. sirds kontrakciju spēka samazināšanās,
2. sirdsdarbības ātruma samazināšanās (HR),
3. samazināta vadītspēja sirds vadīšanas sistēmā
4. samazinot aritmiju risku.

Tagad vairāk par katru vienumu.

Sirds kontrakciju spēka samazināšanās

Sirds kontrakciju spēka samazināšanās liek sirdij ar mazāku spēku iespiest asinis aortā un tur radīt zemāku sistoliskā (augšējā) spiediena līmeni. Samazināts kontrakcijas spēks samazina sirds darbu un attiecīgi miokarda skābekļa patēriņš.

Samazināta sirdsdarbība

Sirdsdarbības ātruma samazināšanās ļauj sirdij vairāk atpūsties. Tas, iespējams, ir vissvarīgākais, par ko es rakstīju iepriekš. Kontrakcijas (sistoles) laikā sirds muskuļu audi netiek apgādāti ar asinīm, jo ​​tiek saspiesti koronārie asinsvadi miokarda biezumā. Miokarda asins piegāde tikai iespējams relaksācijas laikā (diastolē). Jo augstāka ir sirdsdarbība, jo īsāks ir kopējais sirds relaksācijas periodu ilgums. Sirdij nav laika pilnībā atpūsties, un tā var piedzīvot išēmija(skābekļa trūkums).

Tātad beta blokatori samazina sirds kontrakciju stiprumu un miokarda skābekļa patēriņu, kā arī pagarina atpūtas periodu un asins piegādi sirds muskuļiem. Tāpēc beta blokatoriem ir izteikta anti-išēmiska darbība un tos bieži izmanto stenokardijas ārstēšana, kas ir viena no IHD formām ( koronārā slimība sirdis). Stenokardijas vecais nosaukums stenokardija, latīņu valodā stenokardija, tāpēc tiek saukts arī antiišēmiskais efekts antiangināls. Tagad jūs zināt, kāda ir beta blokatoru antianginālā iedarbība.

Ņemiet vērā, ka starp visām sirdsdarbības zālēm beta blokatori bez ICA vislabāk samazināt sirdsdarbības ātrumu ( sirdsdarbība). Šī iemesla dēļ, kad sirdsklauves un tahikardija(sirdsdarbības ātrums virs 90 minūtē), tie ir pirmie, kas tiek izrakstīti.

Tā kā beta blokatori samazina sirds darbību un asinsspiedienu, tie kontrindicēta situācijās, kad sirds netiek galā ar savu darbu:

• smags arteriālā hipotensija(BP ir mazāks par 90-100 mm Hg),
• akūta sirds mazspēja(kardiogēns šoks, plaušu tūska utt.),
• CHF ( hroniska sirds mazspēja) stadijā dekompensācija.

Interesanti, ka beta blokatori ir jālieto (paralēli trim citām zāļu grupām - AKE inhibitoriem, sirds glikozīdiem, diurētiskiem līdzekļiem) ārstēšana sākotnējie posmi hroniska sirds mazspēja. Beta blokatori aizsargā sirdi no simpatoadrenālās sistēmas pārmērīgas aktivizēšanas un palielināt paredzamo dzīves ilgumu pacientiem. Sīkāk es runāšu par mūsdienu CHF ārstēšanas principiem sirds glikozīdu tēmā.

Samazināta vadītspēja

Samazināta vadītspēja ( elektrisko impulsu vadīšanas ātruma samazināšanās gar) kā vienai no beta blokatoru iedarbībai ir arī liela nozīme. Noteiktos apstākļos beta blokatori var traucēt atrioventrikulārā vadīšana(palēninās impulsu vadīšanu no ātrijiem uz iekšējiem sirds kambariem AV mezgls), kas izraisīs atrioventrikulāru blokādi (AV blokādi) dažādas pakāpes(no I līdz III).

AV blokādes diagnostika EKG tiek uzrādīta dažāda smaguma pakāpe, un tas izpaužas ar vienu vai vairākām pazīmēm:

1. pastāvīgs vai ciklisks pagarinājums intervāls P-Q vairāk nekā 0,21 s,
2. atsevišķu ventrikulāru kontrakciju zudums,
3. sirdsdarbības ātruma samazināšanās (parasti no 30 līdz 60).

Stabili palielināts P-Q intervāla ilgums no 0,21 s un vairāk.

a) P-Q intervāla pakāpeniskas pagarināšanas periodi ar QRS kompleksa zudumu;
b) atsevišķu QRS kompleksu zudums bez pakāpeniskas P-Q intervāla pagarināšanas.

Vismaz puse ventrikulāro QRS kompleksu izkrīt.

No ātrijiem uz sirds kambariem impulsi netiek vadīti.

No šejienes padoms: ja pacienta pulss kļuvis mazāks par 45 sitieniem minūtē vai parādījies neparasts ritma neregulārs, nepieciešams un visticamāk ir jāpielāgo zāļu deva.

Kādos gadījumos tiek palielināts vadīšanas traucējumu risks?

1. Ja beta blokatoru ievada pacientam ar bradikardija(sirdsdarbības ātrums zem 60 minūtē),
2. ja sākotnēji atrodas atrioventrikulārās vadīšanas pārkāpums(palielināts elektrisko impulsu vadīšanas laiks AV mezglā par vairāk nekā 0,21 s),
3. ja pacientam ir indivīds augsta jutība uz beta blokatoriem
4. Ja pārsniegts(nepareizi izvēlēta) beta blokatora deva.

Lai novērstu vadīšanas traucējumus, jāsāk ar nelielas beta blokatoru devas un pakāpeniski palieliniet devu. Ja rodas blakusparādības, beta blokatoru lietošanu nedrīkst pēkšņi pārtraukt tahikardijas (sirdsklauves) riska dēļ. Jums jāsamazina deva un pakāpeniski pārtrauciet zāļu lietošanu, dažu dienu laikā.

Beta blokatori ir kontrindicēti, ja pacientam ir bīstamas EKG novirzes, piemēram:

• vadīšanas traucējumi(II vai III pakāpes atrioventrikulārā blokāde, sinoatriālā blokāde utt.),
• pārāk daudz rets ritms(sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 minūtē, t.i., smaga bradikardija),
• slima sinusa sindroms(SSSU).

Samazinot aritmiju risku

Beta blokatoru lietošana noved pie miokarda uzbudināmības samazināšanās. Sirds muskuļos ir mazāk uzbudinājuma perēkļu, un katrs no tiem var izraisīt sirds aritmijas. Šī iemesla dēļ beta blokatori ir efektīvi ārstēšanā, kā arī profilaksei un ārstēšanai un kambaru ritma traucējumi. Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka beta blokatori ievērojami samazina letālu (letālu) aritmiju (piemēram, kambaru fibrilācijas) attīstības risku, tāpēc tos aktīvi lieto pēkšņas nāves novēršana, ieskaitot patoloģisku pagarinājumu Q-T intervāls uz EKG.

Jebkuru miokarda infarktu, ko izraisa sāpes un sirds muskuļa daļas nekroze (nāve), pavada izteikta simpatoadrenālās sistēmas aktivācija. Beta blokatoru iecelšana miokarda infarkta gadījumā (ja nav iepriekš minēto kontrindikāciju) ievērojami samazina pēkšņas nāves risku.

Indikācijas beta blokatoru lietošanai:

• IHD (stenokardija, miokarda infarkts, hroniska sirds mazspēja),
• aritmiju un pēkšņas nāves novēršana,
• arteriālā hipertensija (augsta asinsspiediena ārstēšana),
• citas slimības ar paaugstinātu kateholamīnu aktivitāti [ adrenalīns, norepinefrīns, dopamīns] organismā:
  1. tirotoksikoze (vairogdziedzera hiperfunkcija),
  2. alkohola pārtraukšana () utt.

Beta blokatoru blakusparādības

Dažas blakusparādības ir radušās pārmērīga beta blokatoru darbība uz sirds un asinsvadu sistēmu:

• asas bradikardija(sirdsdarbības ātrums zem 45 minūtē),
• atrioventrikulāra blokāde,
• arteriālā hipotensija(sistoliskais asinsspiediens zem 90-100 mm Hg) - biežāk ar beta blokatoru intravenozu ievadīšanu,
• sirds mazspējas pasliktināšanās līdz plaušu tūskai un sirds apstāšanās brīdim,
• slikta asinsrite kājās ar sirds izsviedes samazināšanos - biežāk gados vecākiem cilvēkiem ar perifēro asinsvadu aterosklerozi vai endarterītu.

Ja pacientam ir feohromocitoma (labdabīgs audzējs virsnieru medulla vai simpātiskās veģetatīvās nervu sistēmas mezgli, kas izdala kateholamīnus; sastopams 1 uz 10 tūkstošiem iedzīvotāju un līdz 1% pacientu ar hipertensiju), Tas beta blokatori var pat paaugstināt asinsspiedienuα 1 -adrenerģisko receptoru stimulācijas un arteriolu spazmas dēļ. Lai normalizētu asinsspiedienu, beta blokatori ir jāapvieno ar.

85-90% gadījumu feohromocitoma ir virsnieru dziedzeru audzējs.

Izstāda paši beta blokatori antiaritmisks efekts, bet kombinācijā ar citiem antiaritmiskiem līdzekļiem ir iespējams provocēt kambaru tahikardijas epizodes vai ventrikulāra lielakambara (pastāvīga alternatīva normālas kontrakcijas un ventrikulāras ekstrasistoles maiņa, no lat. bi- divi).

Bigeminy.

Citas beta blokatoru blakusparādības ir ekstrakardiāls.

Bronhu sašaurināšanās un bronhu spazmas

Beta2-adrenerģiskie receptori paplašina bronhus. Attiecīgi beta blokatori, kas iedarbojas uz beta2 adrenerģiskajiem receptoriem, sašaurina bronhus un var izraisīt bronhu spazmas. Tas ir īpaši bīstami pacientiem ar bronhiālā astma, smēķētājiem un citiem cilvēkiem ar plaušu slimībām. Viņiem ir pastiprināts klepus un elpas trūkums. Lai novērstu šo bronhu spazmu, jāņem vērā riska faktori un obligāti jāpiesakās tikai kardioselektīvie beta blokatori, kas normālās devās neiedarbojas uz beta2-adrenerģiskajiem receptoriem.

Samazināts cukura līmenis un pasliktināts lipīdu profils

Tā kā beta2-adrenerģisko receptoru stimulēšana izraisa glikogēna sadalīšanos un glikozes līmeņa paaugstināšanos, beta blokatori var zemāks cukura līmenis asinīs ar attīstību mērena hipoglikēmija. Cilvēkiem ar normālu ogļhidrātu vielmaiņu nav no kā baidīties, un pacientiem ar tiem jābūt uzmanīgākiem. Turklāt, beta blokatoru maska hipoglikēmijas simptomi, piemēram, trīce (nervozēt) Un sirdspuksti (tahikardija), ko izraisa pārmērīga simpātiskās nervu sistēmas aktivizēšanās kontrainsulāro hormonu izdalīšanās dēļ hipoglikēmijas laikā. pieraksti to sviedru dziedzeri tos kontrolē simpātiskā nervu sistēma, bet tie satur M-holīnerģiskos receptorus, kurus nebloķē adrenoblokatori. Tāpēc hipoglikēmija beta blokatoru lietošanas laikā ir īpaši raksturīga spēcīga svīšana.

Pacienti ar cukura diabētu, kuri lieto insulīnu, jāinformē par paaugstinātu attīstības risku, lietojot beta blokatorus. Šiem pacientiem tas ir vēlams selektīvie beta blokatori kas neiedarbojas uz beta2 adrenerģiskajiem receptoriem. Pacienti ar cukura diabētu nestabilā stāvoklī ( slikti paredzams glikozes līmenis asinīs) beta blokatori nav ieteicami, pretējā gadījumā lūdzu.

Seksuālie pārkāpumi

Iespējama attīstība impotence(mūsdienīgs nosaukums - erektilā disfunkcija), piemēram, saņemot propranolols 1 gada laikā tas attīstās 14% gadījumu. Tika atzīmēta arī attīstība šķiedru plāksnes dzimumlocekļa ķermenī ar tā deformāciju un erekcijas grūtībām uzņemšanas laikā propranolols Un metoprolols. Seksuālās disfunkcijas biežāk novēro cilvēkiem ar (tas ir, potences problēmas, lietojot beta blokatorus, parasti rodas tiem, kam tās var būt bez medikamentiem).

Baidīties no impotences un šī iemesla dēļ nelietot zāles pret arteriālo hipertensiju ir nepareizs lēmums. Zinātnieki ir atklājuši, ka ilgtermiņā augsts asinsspiediens izraisa erektilās disfunkcijas neatkarīgi no vienlaicīgas aterosklerozes klātbūtnes. Ar augstu asinsspiedienu asinsvadu sienas sabiezē, kļūst blīvākas un nevar piegādāt iekšējie orgāni pareizo asiņu daudzumu.

Citas beta blokatoru blakusparādības

Citas blakusparādības beta blokatoru lietošanas laikā:

• no sāniem kuņģa-zarnu trakta(5-15% gadījumu): aizcietējums, retāk caureja un slikta dūša.
• no sāniem nervu sistēma Atslēgas vārdi: depresija, miega traucējumi.
• no sāniem āda un gļotādas: izsitumi, nātrene, acu apsārtums, samazināta asaru šķidruma sekrēcija(attiecas uz lietotājiem kontaktlēcas) un utt.
• reģistratūrā propranolols reizēm notiek laringospazmas(apgrūtināta trokšņaina, sēkoša elpa) kā izpausme alerģiska reakcija. Laringospasms rodas kā reakcija uz mākslīgo dzelteno krāsvielu tartrazīns par planšetdatoru pēc 45 minūtēm pēc perorālas lietošanas.

atcelšanas sindroms

Ja lietojat beta blokatorus ilgu laiku (vairākus mēnešus vai pat nedēļas) un pēc tam pēkšņi pārtraucat to lietošanu, atcelšanas sindroms. Nākamajās dienās pēc atcelšanas ir sirdsklauves, trauksme, stenokardijas lēkmes kļūst biežākas, EKG pasliktinās, var attīstīties miokarda infarkts un pat pēkšņa nāve.

Atcelšanas sindroma attīstība ir saistīta ar to, ka beta blokatoru lietošanas laikā organisms pielāgojas (ne)adrenalīna un palielina adrenerģisko receptoru skaitu orgānos un audos. Turklāt, jo propranolols palēnina vairogdziedzera hormonu pārveidi tiroksīns(T 4) hormonā trijodtironīns(T 3), daži no abstinences simptomiem (nemierīgums, trīce, sirdsklauves), īpaši izteikti pēc propranolola lietošanas pārtraukšanas, var būt saistīti ar pārmērīgu vairogdziedzera hormonu līmeni.

Atcelšanas sindroma profilaksei ieteicams pakāpeniska zāļu atcelšana 14 dienu laikā. Ja nepieciešamas ķirurģiskas manipulācijas ar sirdi, ir arī citas shēmas zāļu lietošanas pārtraukšanai, taču jebkurā gadījumā pacientam zināt savas zāles: ko, kādā devā, cik reizes dienā un cik ilgi viņš lieto. Vai vismaz pierakstiet tos uz papīra un nēsājiet līdzi.

Nozīmīgāko beta blokatoru iezīmes

PROPRANOLOLS (ANAPRILĪNS)- neselektīvs beta blokators bez ICA. Šis slavenākā narkotika no beta blokatoriem. Aktīvs īsi- 6-8 stundas. Tipisks ir atcelšanas sindroms. Taukos šķīstošs, tāpēc tas iekļūst smadzenēs un ir nomierinoša iedarbība. Tas ir neselektīvs, tāpēc tam ir daudz blakusparādību, ko izraisa beta2 blokāde ( sašaurina bronhus un palielina klepu, hipoglikēmiju, aukstās ekstremitātes).

Ieteicams izmantot stresa situācijās (piemēram, pirms eksāmena, sk.). Tā kā dažkārt ar strauju un ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos ir iespējama paaugstināta individuālā jutība pret beta blokatoru, tā pirmo reizi ieteicams veikt ārsta uzraudzībā. ar ļoti mazu devu(piemēram, 5-10 mg anaprilīna). Lai paaugstinātu asinsspiedienu, jāievada atropīns(nevis glikokortikoīdu hormoni). Pastāvīgai uzņemšanai propranolols nav piemērots, šajā gadījumā ieteicams cits beta blokators - bisoprolols(zemāk).

Atenolols ir kardioselektīvs beta blokators bez ICA. Agrāk populāra narkotika (piemēram metoprolols). To lieto 1-2 reizes dienā. Ūdenī šķīstošs, tāpēc neiekļūst smadzenēs. Atcelšanas sindroms.

Metoprolols ir kardioselektīvs beta blokators, kas nav ICA, līdzīgs atenolols. To lieto 2 reizes dienā. Atenolols un metoprolols tagad ir zaudējuši savu nozīmi izplatības dēļ bisoprolols.

BETAKSOLOLS (LOCREN)- kardioselektīvs beta blokators bez ICA. Galvenokārt izmanto ārstēšanai arteriālā hipertensija. To lieto 1 reizi dienā.

BISOPROLOLS (CONCOR)- kardioselektīvs beta blokators bez ICA. Iespējams, līdz šim vissvarīgākās zāles no beta blokatoriem. Ērta ievadīšanas forma (1 reizi dienā) un uzticama vienmērīga 24 stundu antihipertensīva darbība. Samazina asinsspiedienu par 15-20%. Tas neietekmē vairogdziedzera hormonu līmeni un glikozes līmeni asinīs, tāpēc tas ir atļauts diabēta gadījumā. Bisoprolola gadījumā abstinences sindroms ir mazāk izteikts. Tirgū ir daudz bisoprolols dažādu ražotāju, tāpēc varat izvēlēties lētu. Baltkrievijā šodien lētākais vispārējais - bisoprolols-lugals(Ukraina).

ESMOLOL - pieejams tikai šķīduma veidā intravenozai ievadīšanai kā antiaritmisks līdzeklis. Darbības ilgums ir 20-30 minūtes.

NEBIVOLOL (NEBILETE)- kardioselektīvs beta blokators bez ICA. Tā ir arī lieliska narkotika. Izraisa pakāpenisku asinsspiediena pazemināšanos. Izteikts antihipertensīvs efekts rodas pēc 1-2 nedēļu lietošanas, maksimālais - pēc 4 nedēļām. Nebivolols uzlabo ražošanu Slāpekļa oksīds(NO) asinsvadu endotēlijā. Vissvarīgākā slāpekļa oksīda funkcija ir vazodilatācija. 1998. gadā tika apbalvots Nobela prēmija medicīnā ar formulējumu " Par slāpekļa oksīda kā signalizācijas molekulas lomas atklāšanu sirds un asinsvadu sistēmas regulēšanā". Nebivololam ir numurs papildu labvēlīga ietekme:

• vazodilatējoša[vazodilatējošs] (no lat. vas- kuģis, dilatācija- pagarinājums),
• antitrombocītu(nomāc trombocītu agregāciju un trombozi),
• angioprotektīvs(aizsargā asinsvadus no aterosklerozes attīstības).

CARVEDILOL - α 1 -, β-blokators bez ICA. α 1 receptoru blokādes dēļ tam ir vazodilatējoša darbība un vēl vairāk pazemina asinsspiedienu. Mazāks atenolola daudzums samazina sirdsdarbības ātrumu. Nesamazina slodzes toleranci. Atšķirībā no citiem blokatoriem tas pazemina glikozes līmeni asinīs, tāpēc to ieteicams lietot 2. tipa cukura diabēta gadījumā. Pieder antioksidanta īpašības, palēnina aterosklerozes procesus. To lieto 1-2 reizes dienā. Īpaši ieteicams priekš hroniskas sirds mazspējas ārstēšana(CHF).

LABETALOL ir α-, β-blokators un daļēji stimulē β2 receptorus. Labi samazina asinsspiedienu ar nelielu sirdsdarbības ātruma palielināšanos. Ir antiangināls efekts. Var paaugstināt cukura līmeni asinīs. Lielās devās tas var izraisīt bronhu spazmas, kā arī kardioselektīvos beta blokatorus. Lieto intravenozi hipertensīvās krīzēs un (retāk) iekšķīgi divas reizes dienā hipertensijas ārstēšanai.

Narkotiku mijiedarbība

Kā jau iepriekš norādīju, beta blokatoru kombinācija ar citiem antiaritmiskiem līdzekļiem potenciāli bīstams. Tomēr tā ir problēma visām antiaritmisko līdzekļu grupām.

Starp antihipertensīviem (antihipertensīviem) līdzekļiem aizliegts beta blokatoru kombinācija un kalcija kanālu blokatori no grupas verapamils Un diltiazēma. Tas ir saistīts ar paaugstinātu sirds komplikāciju risku, jo visas šīs zāles iedarbojas uz sirdi, samazina kontrakciju spēku, sirdsdarbības ātrumu un vadītspēju.

Beta blokatoru pārdozēšana

Pārdozēšanas simptomi beta blokatori:

• smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums mazāks par 45 minūtē),
• reibonis līdz samaņas zudumam,
• aritmija,
• akrocianoze ( zili pirkstu gali),
• ja beta blokators ir taukos šķīstošs un nonāk smadzenēs (piemēram, propranolols), var attīstīties koma un krampji.

Palīdziet pārdozēšanas gadījumā beta blokatori ir atkarīgi no simptomiem:

• plkst bradikardija - atropīns(parasimpātijas blokators), β1-stimulatori ( dobutamīns, izoproterenols, dopamīns),
• plkst sirdskaite - sirds glikozīdi un diurētiskie līdzekļi,
• plkst zems asinsspiediens(hipotensija zem 100 mm Hg) - adrenalīns, mezatons un utt.
• plkst bronhu spazmas - aminofilīns (efufilīns), izoproterenols.

Plkst lokālai lietošanai(acu pilieni) beta blokatori samazina ūdens šķidruma veidošanos un sekrēciju, kas samazina intraokulārais spiediens. Vietējie beta blokatori ( timolols, proksodolols, betaksolols utt.) tiek izmantoti glaukomas ārstēšana (progresējoša acu slimība paaugstināta acs iekšējā spiediena dēļ). Iespējama attīstība sistēmiskas blakusparādības, jo pretglaukomas beta blokatori tiek uzņemti caur asaru-deguna kanālu degunā un no turienes kuņģī, kam seko uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā.

Beta blokatori tiek uzskatīti par iespējamu dopingu, un sportistiem tie jālieto ar nopietniem ierobežojumiem.

Papildinājums par Koraksanu

Saistībā ar bieži uzdotajiem jautājumiem komentāros par šo narkotiku Koraksāns (ivabradīns) Es izcelšu tā līdzības un atšķirības ar beta blokatoriem. Coraxan bloķē sinusa mezgla I f kanālus un tāpēc NAV pieder beta blokatoriem.

	Koraksāns (ivabradīns)	Beta blokatori
Ietekme uz impulsu rašanos sinusa mezglā	Jā, tas nomāc	Jā, apspiest
Ietekme uz sirdsdarbības ātrumu	Samazina sirdsdarbības ātrumu sinusa ritmā	Samaziniet sirdsdarbības ātrumu jebkurā ritmā
Ietekme uz impulsu vadīšanu gar sirds vadīšanas sistēmu	Nē	Lēnāk
Ietekme uz miokarda kontraktilitāti	Nē	Samazināt miokarda kontraktilitāti
Spēja novērst un ārstēt aritmijas	Nē	Jā (lieto daudzu aritmiju profilaksei un ārstēšanai)
Antiangināls (pretišēmisks) efekts	Jā, lieto stabilas stenokardijas ārstēšanā	Jā, lieto jebkuras stenokardijas ārstēšanai (ja vien nav kontrindicēta)
Ietekme uz asinsspiediena līmeni	Nē	Samazina asinsspiedienu un bieži lieto hipertensijas ārstēšanai

Tādējādi koraksāns izmanto, lai palēninātu sinusa ritmu ar normālu (nedaudz pazeminātu) asinsspiedienu un aritmiju neesamība. Ja BP ir paaugstināts vai ir sirds aritmijas, nepieciešams lietot beta blokatori. Ir atļauta Coraxan kombinācija ar beta blokatoriem.

Vairāk par Koraksan: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Beta blokatori CHF ārstēšanā

(papildinājums datēts ar 19.07.2014)

Beta blokatoru grupa pieder pie pamata (obligātās) ārstēšanai CHF (hroniska sirds mazspēja). Pamatojoties uz klīnisko pētījumu rezultātiem, pašlaik CHF ārstēšanai ieteicams 4 zāles:

• karvedilols,
• bisoprolols,
• paplašināta forma metoprolola sukcināts,
• atļauta arī personām, kas vecākas par 70 gadiem nebivolols.

Šīs 4 zāles klīniskajos pētījumos ir pierādījušas savu spēju uzlabot stāvokli un palielināt pacientu ar CHF dzīvildzi.

• atenolols,
• metoprolola tartrāts.

Ārstēšanas ar beta blokatoriem mērķis CHF gadījumā ir samazināt sirdsdarbības ātrumu vismaz par 15% no sākotnējā līmeņa līdz 70 sitieniem minūtē. minūtē (50-60). Ir konstatēts, ka sirdsdarbības ātruma samazināšanās par katriem 5 insultiem samazina mirstību par 18%.

Sākotnējā CHF deva ir 1/8 no terapeitiskās un lēnām paceļas ik pēc 2-4 nedēļām. Beta blokatoru nepanesības un neefektivitātes gadījumā tos kombinē vai pilnībā aizstāj ar sinusa mezgla I f kanālu blokatoru - ivabradīns(Skatīt iepriekš Papildinājums par Koraksanu).

Vairāk par beta blokatoru lietošanu SSM ārstēšanā lasiet SSM diagnostikas un ārstēšanas valsts vadlīnijās, 4. redakcija, kas apstiprināta 2012.–2013. (PDF, 1 Mb, krievu val.).

Saturs

Iedarbība uz adrenalīna un norepinefrīna beta-adrenerģiskajiem receptoriem sirds un asinsvadu slimību gadījumā var izraisīt letālas sekas. Šajā situācijā zāles, kas sagrupētas beta blokatoru grupās (BAB), ne tikai atvieglo dzīvi, bet arī pagarina to. BAB tēmas apgūšana iemācīs labāk izprast savu ķermeni, atbrīvojoties no slimības.

Kas ir beta blokatori

Adrenoblokatori (adrenolītiskie līdzekļi) ir zāļu grupa ar kopīgu farmakoloģiskā darbība- adrenalīna receptoru neitralizācija asinsvados un sirdī. Medikamenti "izslēdz" receptorus, kas reaģē uz adrenalīnu un norepinefrīnu, un bloķē šādas darbības:

• asa asinsvadu lūmena sašaurināšanās;
• paaugstināts asinsspiediens;
• antialerģiska iedarbība;
• bronhodilatatora darbība (bronhu lūmena paplašināšanās);
• glikozes līmeņa paaugstināšanās asinīs (hipoglikēmiskais efekts).

Zāles ietekmē β2-adrenerģiskos receptorus un β1-adrenerģiskos receptorus, izraisot pretēju adrenalīna un norepinefrīna darbību. Tie paplašina asinsvadus, pazemina asinsspiedienu, sašaurina bronhu lūmenu un samazina cukura līmeni asinīs. Kad tiek aktivizēti beta1-adrenerģiskie receptori, palielinās sirds kontrakciju biežums un stiprums, paplašinās koronārās artērijas.

Pateicoties iedarbībai uz β1-adrenerģiskajiem receptoriem, uzlabojas sirds vadītspēja, palielinās glikogēna sadalīšanās aknās un enerģijas veidošanās. Kad tiek uzbudināti beta2-adrenerģiskie receptori, atslābinās asinsvadu sienas un bronhu muskuļi, paātrina insulīna sintēzi un tauku sadalīšanos aknās. Beta adrenerģisko receptoru stimulēšana ar kateholamīnu palīdzību mobilizē visus ķermeņa spēkus.

Narkotikas no beta adrenerģisko blokatoru grupas samazina sirds kontrakciju biežumu, stiprumu, samazina spiedienu un samazina skābekļa patēriņu sirdī. Beta blokatoru (BAB) darbības mehānisms ir saistīts ar šādām funkcijām:

1. Diastols pagarinās - uzlabojas koronārās perfūzijas dēļ intrakardiālais diastoliskais spiediens samazinās.
2. Asins plūsma tiek pārdalīta no parasti vaskularizētām zonām uz išēmiskām zonām, kas palielina slodzes toleranci.
3. Antiaritmiskais efekts sastāv no aritmogēnas un kardiotoksiskas iedarbības nomākšanas, novēršot kalcija jonu uzkrāšanos sirds šūnās, kas var pasliktināt enerģijas metabolismu miokardā.

ārstnieciskas īpašības

Neselektīvie un kardioselektīvie beta blokatori spēj inhibēt vienu vai vairākus receptorus. Viņiem ir pretēja vazokonstriktīva, hipertensīva, pretalerģiska, bronhodilatatora un hiperglikēmiska iedarbība. Kad adrenalīns saistās ar adrenoreceptoriem adrenoblokatoru ietekmē, notiek stimulācija, palielinās simpatomimētiskā iekšējā aktivitāte. Atkarībā no beta blokatoru veida izšķir to īpašības:

1. Neselektīvie beta-1,2 blokatori: samazina perifēro asinsvadu pretestību, miokarda kontraktilitāti. Pateicoties šīs grupas zālēm, tiek novērsta aritmija, tiek samazināta renīna ražošana nierēs un samazināts spiediens. Sākotnējās ārstēšanas stadijās asinsvadu tonuss palielinās, bet pēc tam samazinās līdz normālam līmenim. Beta-1,2-blokatori kavē trombocītu agregāciju, trombu veidošanos, palielina miometrija kontrakciju un aktivizē gremošanas trakta kustīgumu. Sirds išēmiskās slimības gadījumā adrenerģiskie blokatori uzlabo slodzes toleranci. Sievietēm neselektīvie beta blokatori palielina dzemdes kontraktilitāti, samazina asins zudumu dzemdību laikā vai pēc operācijas, pazemina acs iekšējo spiedienu, kas padara tos piemērotus glaukomas ārstēšanai.
2. Selektīvie (kardioselektīvie) beta1 blokatori - samazina sinusa mezgla automatismu, samazina sirds muskuļa uzbudināmību un kontraktilitāti. Tie samazina miokarda skābekļa patēriņu, nomāc norepinefrīna un epinefrīna iedarbību stresa apstākļos. Pateicoties tam, tiek novērsta ortostatiskā tahikardija un samazināta mirstība no sirds mazspējas. Tas uzlabo dzīves kvalitāti cilvēkiem ar išēmiju, paplašinātu kardiomiopātiju, pēc insulta vai sirdslēkmes. Beta1 blokatori novērš kapilāra lūmena sašaurināšanos, ar bronhiālā astma samazina bronhu spazmas attīstības risku, cukura diabēta gadījumā novērš hipoglikēmijas attīstības risku.
3. Alfa un beta blokatori - pazemina holesterīna un triglicerīdu līmeni, normalizē lipīdu profila rādītājus. Sakarā ar to tie paplašinās asinsvadi, samazinās pēcslodze uz sirdi, nemainās nieru asinsrite. Alfa-beta blokatori uzlabo miokarda kontraktilitāti, palīdz asinīm pēc kontrakcijas nepalikt kreisajā kambarī, bet pilnībā pāriet aortā. Tas noved pie sirds izmēra samazināšanās, tās deformācijas pakāpes samazināšanās. Sirds mazspējas gadījumā zāles samazina išēmiskus lēkmes, normalizē sirds indeksu, samazina mirstību no koronārās slimības vai dilatācijas kardiomiopātijas.

Klasifikācija

Lai saprastu zāļu darbības principu, noderīga ir beta blokatoru klasifikācija. Tie ir sadalīti neselektīvos, selektīvos. Katra grupa ir sadalīta vēl divās pasugās – ar vai bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes. Pateicoties tik sarežģītai klasifikācijai, ārstiem nav šaubu par optimālo medikamentu izvēli konkrētam pacientam.

Pārsvarā iedarbojoties uz beta-1 un beta-2-adrenerģiskajiem receptoriem

Pēc ietekmes uz receptoru veidiem izšķir selektīvos beta blokatorus un neselektīvos beta blokatorus. Pirmie iedarbojas tikai uz sirds receptoriem, tāpēc tos sauc arī par kardioselektīviem. Neselektīvās zāles ietekmē jebkuru receptoru. Neselektīvie beta-1,2 blokatori ir bopindolols, metipranolols, oksprenols, sotalols, timolols. Selektīvie beta-1 blokatori ir Bisoprolols, Metoprolols, Atenolols, Tilinolols, Esmolols. Alfa-beta blokatori ietver Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Pēc spējas izšķīst lipīdos vai ūdenī

Beta blokatori ir sadalīti lipofīlos, hidrofilos, lipohidrofilos. Taukos šķīstošie ir Metoprolols, Propranolols, Pindolols, Oksprenols, hidrofilais - Atenolols, Nadolols. Lipofīlās zāles labi uzsūcas kuņģa-zarnu trakta tiek metabolizēti aknās. Plkst nieru mazspēja tie neuzkrājas, tāpēc notiek biotransformācija. Lipohidrofīlie vai amfofilie preparāti satur Acebutalolu, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

Beta adrenerģisko receptoru hidrofilie blokatori sliktāk uzsūcas gremošanas traktā, tiem ir ilgs pussabrukšanas periods, un tie tiek izvadīti caur nierēm. Tos ieteicams lietot pacientiem ar aknu mazspēju, jo tie tiek izvadīti caur nierēm.

Pēc paaudzes

Starp beta blokatoriem izšķir pirmās, otrās un trešās paaudzes zāles. Mūsdienu zāļu priekšrocības ir lielākas, to efektivitāte ir augstāka, un ir mazāk kaitīgu blakusparādību. Pirmās paaudzes zāles ir propranolols (daļa no Anaprilin), Timolols, Pindolols, Sotalols, Alprenols. Otrās paaudzes līdzekļi - Atenolols, Bisoprolols (Concor daļa), Metoprolols, Betaksolols (Lokren tabletes).

Trešās paaudzes beta blokatoriem papildus ir vazodilatējoša iedarbība (atslābina asinsvadus), tie ietver nebivololu, karvedilolu, labetalolu. Pirmais palielina slāpekļa oksīda ražošanu, kas regulē asinsvadu relaksāciju. Karvedilols papildus bloķē alfa adrenerģiskos receptorus un palielina slāpekļa oksīda veidošanos, un labetalols iedarbojas gan uz alfa, gan beta adrenerģiskiem receptoriem.

Beta blokatoru saraksts

Izvēlieties pareizās zāles to var tikai ārsts. Viņš arī nosaka zāļu devu un lietošanas biežumu. Zināmo beta blokatoru saraksts:

1. Selektīvie beta blokatori

Šie līdzekļi selektīvi iedarbojas uz sirds un asinsvadu receptoriem, tāpēc tos izmanto tikai kardioloģijā.

1.1. Nav raksturīgas simpatomimētiskas aktivitātes

Aktīvā viela	Narkotiku	Analogi
Atenolols	Atenobene	Betacard, Velroin, Alprenolol
Betaksolols	Lohrena	Betaks, Xonef, Betapresīns
bisoprolols	Aritel	Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamma, Bisomor
metoprolols	betaloc	Corvitol, Serdol, Egilok, Kerlon, Korbis, Kordanum, Metokor
Karvedilols	Akridilols	Bagodilols, Tallitons, Vedikardols, Dilatrends, Karvenāls, Karvedigamma, Recardium
Nebivolols	bezbiļete	Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez
Esmolols	Breviblock	Nē

1.2. Ar raksturīgu simpatomimētisku aktivitāti

2. Neselektīvie beta blokatori

Šīm zālēm nav selektīvas iedarbības, tās pazemina arteriālo un intraokulāro spiedienu.

2.1. Nav raksturīgas simpatomimētiskas aktivitātes

2.2. Ar raksturīgu simpatomimētisku aktivitāti

3. Beta blokatori ar vazodilatējošām īpašībām

Lai atrisinātu paaugstināta asinsspiediena problēmas, tiek izmantoti adrenoreceptoru blokatori ar vazodilatējošām īpašībām. Tie sašaurina asinsvadus un normalizē sirds darbu.

3.1. Nav raksturīgas simpatomimētiskas aktivitātes

3.2. Ar raksturīgu simpatomimētisku aktivitāti

4. BAB ilgstošas ​​darbības

Lipofīlie beta blokatori - ilgstošas ​​​​darbības zāles darbojas ilgāk nekā antihipertensīvie analogi, tāpēc tos izraksta mazākās devās un retāk. Tie ietver metoprololu, ko satur tabletes Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultraīsas darbības adrenoblokatori

Kardioselektīvie beta blokatori - īpaši īsas darbības zāles, kuru darbības laiks ir līdz pusstundai. Tie ietver esmololu, kas atrodams Breviblok, Esmolol.

Lietošanas indikācijas

Ir vairāki patoloģiski stāvokļi, kurus var ārstēt ar beta blokatoriem. Lēmumu par iecelšanu pieņem ārstējošais ārsts, pamatojoties uz šādām diagnozēm:

1. Stenokardija un sinusa tahikardija. Bieži vien lēkmju profilaksei un stenokardijas ārstēšanai visvairāk efektīvs līdzeklis ir beta blokatori. Aktīvā viela uzkrājas organisma audos, sniedzot atbalstu sirds muskulim, kas samazina miokarda infarkta atkārtošanās risku. Zāļu spēja uzkrāties ļauj īslaicīgi samazināt devu. BAB lietošanas lietderība stenokardijas gadījumā palielinās ar vienlaicīgu sinusa tahikardiju.
2. Miokarda infarkts. BAB lietošana miokarda infarkta gadījumā noved pie sirds muskuļa nekrozes sektora ierobežojuma. Tas samazina mirstību, samazina sirdsdarbības apstāšanās risku un miokarda infarkta atkārtošanos. Ieteicams lietot kardioselektīvos līdzekļus. Pieteikšanos ir atļauts sākt uzreiz pēc pacienta uzņemšanas slimnīcā. Ilgums - 1 gads pēc miokarda infarkta.
3. Sirdskaite. Joprojām tiek pētītas β-blokatoru lietošanas iespējas sirds mazspējas ārstēšanai. Šobrīd kardiologi atļauj lietot medikamentus, ja šo diagnozi kombinē ar slodzes stenokardiju, arteriālo hipertensiju, aritmiju, tahisistoloģisko priekškambaru mirdzēšanas formu.
4. Arteriālā hipertensija. Jaunieši, kuri vada aktīvu dzīvesveidu, bieži saskaras ar hipertensiju. Šajos gadījumos pēc ārsta receptes var izrakstīt BAB. Papildu indikācija iecelšanai ir galvenās diagnozes (hipertensijas) kombinācija ar ritma traucējumiem, stenokardiju un pēc miokarda infarkta. Hipertensijas attīstība hipertensijā ar kreisā kambara hipertrofiju ir BAB lietošanas pamatā.
5. Novirzes sirdsdarbība ietver tādus traucējumus kā supraventrikulāras aritmijas, priekškambaru plandīšanās un fibrilācija, sinusa tahikardija. Šo stāvokļu ārstēšanai veiksmīgi tiek izmantotas BAB grupas zāles. Mazāk izteikts efekts tiek novērots ventrikulāro aritmiju ārstēšanā. Kombinācijā ar kālija līdzekļiem BAB veiksmīgi lieto glikozīdu intoksikācijas izraisītu aritmiju ārstēšanai.

Pieteikšanās iezīmes un uzņemšanas noteikumi

Kad ārsts pieņem lēmumu par beta blokatoru iecelšanu, pacientam jāinformē ārsts par tādu diagnozi kā emfizēma, bradikardija, astma un aritmija. Svarīgs apstāklis ​​ir grūtniecība vai aizdomas par to. BAB tiek lietoti vienlaikus ar ēdienreizēm vai tūlīt pēc ēšanas, jo ēdiens samazina pikantumu blakus efekti. Devas, shēmu un terapijas ilgumu nosaka ārstējošais kardiologs.

Ārstēšanas laikā ieteicams rūpīgi uzraudzīt pulsu. Ja biežums nokrītas zem noteiktā līmeņa (noteikts, izrakstot ārstēšanas shēmu), par to jāinformē ārsts. Turklāt terapijas efektivitātes nosacījums ir ārsta novērošana zāļu lietošanas laikā (speciālists atkarībā no individuālajiem rādītājiem var pielāgot devu). Jūs pats nevarat pārtraukt BAB lietošanu, pretējā gadījumā pasliktināsies blakusparādības.

Beta blokatoru blakusparādības un kontrindikācijas

BAB iecelšana ir kontrindicēta hipotensijas un bradikardijas, bronhiālās astmas, dekompensētas sirds mazspējas gadījumā, kardiogēns šoks, plaušu tūska, insulīnatkarīgs cukura diabēts. Relatīvās kontrindikācijas ietver šādus nosacījumus:

• obstruktīvas plaušu slimības hroniska forma, ja nav bronhu spazmas;
• perifēro asinsvadu slimības;
• pārejošs apakšējo ekstremitāšu klibums.

BAB ietekmes uz cilvēka ķermeni iezīmes var izraisīt vairākas dažāda smaguma blakusparādības. Pacienti var piedzīvot sekojošo:

• bezmiegs;
• vājums;
• galvassāpes;
• elpošanas mazspēja;
• koronāro artēriju slimības saasināšanās;
• zarnu darbības traucējumi;
• mitrālā vārstuļa prolapss;
• reibonis;
• depresija;
• miegainība;
• nogurums;
• halucinācijas;
• murgi;
• reakcijas palēnināšanās;
• trauksme;
• konjunktivīts;
• troksnis ausīs;
• krampji;
• parādība (patoloģija) Reino;
• bradikardija;
• psihoemocionālie traucējumi;
• kaulu smadzeņu hematopoēzes apspiešana;
• sirdskaite;
• sirdsdarbība;
• hipotensija;
• atrioventrikulārā blokāde;
• vaskulīts;
• agranulocitoze;
• trombocitopēnija;
• muskuļu un locītavu sāpes
• sāpes krūtīs;
• slikta dūša un vemšana;
• aknu darbības traucējumi;
• sāpes vēderā;
• meteorisms;
• balsenes vai bronhu spazmas;
• aizdusa;
• ādas alerģija (nieze, apsārtums, izsitumi);
• aukstās ekstremitātes;
• svīšana;
• plikpaurība;
• muskuļu vājums;
• samazināts libido;
• enzīmu aktivitātes samazināšanās vai palielināšanās, glikozes un bilirubīna līmenis asinīs;
• Peironija slimība.

Izņemšana un kā no tā izvairīties

Ilgstoši ārstējot ar lielām BB devām, pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt abstinences sindromu. Smagi simptomi izpaužas kā ventrikulāras aritmijas, stenokardija un miokarda infarkts. Viegla iedarbība izpaužas kā paaugstināts asinsspiediens un tahikardija. Atcelšanas sindroms attīstās vairākas dienas pēc terapijas kursa. Lai novērstu šo rezultātu, jums jāievēro noteikumi:

1. BAB lietošana jāpārtrauc lēnām, 2 nedēļu laikā, pakāpeniski samazinot nākamās devas devu.
2. Pakāpeniskas atcelšanas laikā un pēc pilnīgas uzņemšanas pārtraukšanas ir svarīgi krasi samazināt fiziskās aktivitātes un palielināt nitrātu (saskaņā ar ārstu) un citu pretangiālo līdzekļu uzņemšanu. Šajā periodā ir svarīgi ierobežot spiedienu mazinošu zāļu uzņemšanu.

Video

Vai tekstā atradāt kļūdu?
Izvēlieties to, nospiediet Ctrl + Enter, un mēs to izlabosim!

Mūsdienās ir grūti iedomāties kardioloģiju, neizmantojot līdzekļus, kas pieder beta blokatoru kategorijai. Šīs zāles ir pierādījušas sevi tādu sarežģītu slimību ārstēšanā kā hipertensija, tahikardija, sirds mazspēja. Tie ir pierādījuši savu efektivitāti koronāro sirds slimību un metaboliskā sindroma ārstēšanā.

Kas ir beta blokatori

Šis termins attiecas uz zālēm, ar kuru palīdzību ir iespējams veikt atgriezenisku β-adrenerģisko receptoru bloķēšanu. Šīs zāles ir efektīvas hipertensijas ārstēšanā, jo ietekmē simpātiskās nervu sistēmas darbību.

Šīs zāles ir plaši izmantotas medicīnā kopš pagājušā gadsimta sešdesmitajiem gadiem. Jāsaka, ka, pateicoties to atklāšanai, ievērojami palielinājusies sirds patoloģiju ārstēšanas efektivitāte.

Beta blokatoru klasifikācija

Neskatoties uz to, ka visas šajā grupā iekļautās zāles atšķiras ar spēju bloķēt adrenoreceptorus, tās ir sadalītas dažādās kategorijās.

Klasifikācija tiek veikta atkarībā no receptoru pasugām un citām īpašībām.

Selektīvie un neselektīvie aģenti

Ir divu veidu receptori - beta1 un beta2. Narkotikas no beta blokatoru grupas, kurām ir vienāda ietekme uz abiem veidiem, sauc par neselektīviem.

Tās zāles, kuru darbība ir vērsta uz beta1 receptoriem, sauc par selektīvām. Otrais nosaukums ir kardioselektīvs.

Šādi līdzekļi ietver bisoprolols, metoprolols.

Jāatzīmē, ka, palielinoties devai, zāļu specifika samazinās. Un tas nozīmē, ka tas sāk bloķēt divus receptorus vienlaikus.

Lipofīlas un hidrofīlas zāles

Lipofīlie līdzekļi ir iekļauti taukos šķīstošo grupā. Viņi vieglāk iekļūst barjerā, kas atrodas starp asinsrites un centrālo nervu sistēmu. Aknas aktīvi iesaistās šādu zāļu apstrādē. Šajā grupā ietilpst metoprolols, propranolols.

Hidrofīlās vielas viegli šķīst ūdenī. Tos aknas nepārstrādā un izdalās gandrīz sākotnējā formā. Šādām zālēm ir ilgāks efekts, jo tās ilgāk paliek organismā. Tie būtu jāpiedēvē atenolols Un esmolols.

Alfa un beta blokatori

Nosaukums alfa blokatori tika piešķirts tām zālēm, kas uz laiku pārtrauc β-adrenerģisko receptoru darbību. Tos plaši izmanto kā palīglīdzekļus hipertensijas ārstēšanā.

Tos izmanto arī prostatas adenomas gadījumā kā līdzekli urinēšanas uzlabošanai. Šajā kategorijā ietilpst doksazosīns, terazosīns.

Beta blokatori bloķē α-adrenerģiskos receptorus. Šajā kategorijā ietilpst metoprolols, propranolols.

Concor

Šīs zāles satur aktīvo vielu, ko sauc bisoprolols. Tas jāklasificē kā vielmaiņas ziņā neitrāls beta blokators, jo tas neizraisa lipīdu vai ogļhidrātu metabolisma traucējumus.

Lietojot šo rīku, glikozes līmenis nemainās un hipoglikēmija netiek novērota.

Jaunās paaudzes beta blokatori

Līdz šim ir trīs šādu zāļu paaudzes. Protams, vēlams izmantot jaunas paaudzes līdzekļus. Tie ir jālieto tikai vienu reizi dienā.

Bez tam tie ir saistīti ar dažām blakusparādībām. Jaunāki beta blokatori ietver karvedilols, celiprolols.

Beta blokatoru darbības joma

Šie līdzekļi diezgan veiksmīgi tiek izmantoti dažādiem sirdsdarbības traucējumiem.

Ar hipertensiju

Ar beta blokatoru palīdzību ir iespējams novērst simpātiskās nervu sistēmas negatīvo ietekmi uz sirds darbu. Pateicoties tam, ir iespējams atvieglot tā darbību, samazināt vajadzību pēc skābekļa.

Sakarā ar to ievērojami samazinās slodze, un rezultātā samazinās spiediens. Hipertensijas gadījumā,. karvedilols, bisoprolols.

Ar tahikardiju

Līdzekļi lieliski samazina sirds kontrakciju biežumu. Tāpēc tahikardijas gadījumā ar ātrumu vairāk nekā 90 sitieni minūtē tiek noteikti beta blokatori. Visefektīvākie līdzekļi šajā gadījumā ietver bisoprolols, propranolols.

Ar miokarda infarktu

Ar beta blokatoru palīdzību ir iespējams ierobežot nekrozes zonu, samazināt recidīvu risku un aizsargāt miokardu no hiperkateholamīnēmijas toksiskās ietekmes.

Arī šīs zāles samazina pēkšņas nāves risku, palīdz palielināt izturību laikā fiziskā aktivitāte, samazina aritmijas iespējamību un ir izteikta antiangināla iedarbība.

Pirmajā dienā pēc sirdslēkmes, anaprilīns, kuru lietošana ir parādīta nākamo divu gadu laikā, ja nav blakusparādību. Ja ir kontrindikācijas, tiek nozīmētas kardioselektīvās zāles - piemēram, kordāns.

Ar diabētu

Pacientiem ar cukura diabētu, kas cieš no sirds patoloģijām, noteikti vajadzētu lietot šīs zāles. Jāpatur prātā, ka neselektīvie līdzekļi palielina vielmaiņas reakciju uz insulīnu. Tāpēc tie nav ieteicami.

Ļoti selektīviem beta blokatoriem nav negatīvas ietekmes. Turklāt tādas zāles kā karvedilols Un nebivolols var uzlabot lipīdu un ogļhidrātu vielmaiņu. Tie arī padara audus jutīgākus pret insulīnu.

Ar sirds mazspēju

Šīs zāles ir paredzētas sirds mazspējas slimnieku ārstēšanai. Sākotnēji tiek nozīmēta neliela zāļu deva, kas pakāpeniski palielināsies. Visefektīvākais līdzeklis ir karvedilols.

Lietošanas instrukcija

Savienojums

Kā Aktīvā sastāvdaļašādos preparātos, kā likums, izmanto atenololu, propranololu, metoprololu, timololu, bisoprololu utt.

Palīgvielas var būt dažādas un atkarīgas no ražotāja un izdalīšanās veida. zāles. Var izmantot cieti, magnija stearātu, kalcija hidrogēnfosfātu, krāsvielas u.c.

Darbības mehānisms

Šīm zālēm var būt dažādi mehānismi. Atšķirība ir izmantotajā aktīvajā viela.

Beta blokatoru galvenā loma ir novērst kateholamīnu kardiotoksisko iedarbību.

Svarīgi ir arī šādi mehānismi:

• Antihipertensīvā iedarbība. Saistīts ar renīna veidošanās un angiotenzīna II ražošanas apturēšanu. Tā rezultātā ir iespējams atbrīvot norepinefrīnu un samazināt centrālo vazomotorisko aktivitāti.
• Anti-išēmisks efekts. Samazinot sirdsdarbību skaitu, ir iespējams samazināt vajadzību pēc skābekļa.
• Antiaritmiska darbība. Tiešas elektrofizioloģiskās ietekmes uz sirdi rezultātā ir iespējams samazināt simpātiskās ietekmes un miokarda išēmiju. Tāpat ar šādu vielu palīdzību ir iespējams novērst kateholamīnu izraisītu hipokaliēmiju.

Dažām zālēm var būt antioksidanta īpašības, tās kavē asinsvadu gludo muskuļu šūnu proliferāciju.

Lietošanas indikācijas

Šīs zāles parasti tiek parakstītas:

• aritmijas;
• hipertensija;
• sirdskaite;
• garais QT sindroms.

Lietošanas veids

Pirms zāļu lietošanas noteikti pastāstiet savam ārstam, ja esat grūtniece. Svarīgs ir arī grūtniecības plānošanas fakts.

Tāpat speciālistam jāapzinās tādu patoloģiju klātbūtne kā aritmija, emfizēma, astma, bradikardija.

Beta blokatorus lieto ēšanas laikā vai tūlīt pēc ēšanas. Pateicoties tam, ir iespējams samazināt iespējamās blakusparādības. Zāļu lietošanas ilgums un biežums jānosaka tikai speciālistam.

Lietošanas laikā dažreiz ir nepieciešams kontrolēt pulsu. Ja pamanāt, ka tā biežums ir mazāks par nepieciešamo rādītāju, nekavējoties par to jāinformē ārsts.

Tāpat ļoti svarīgi ir regulāri novērot pie speciālista, kurš var novērtēt nozīmētās ārstēšanas efektivitāti un tās blaknes.

Blakus efekti

Zālēm ir vairākas blakusparādības:

• Pastāvīgs nogurums.
• Samazināta sirdsdarbība.
• Astmas saasināšanās.
• Sirds bloki.
• Toksiska ietekme.
• ZBL holesterīna līmeņa pazemināšanās.
• Samazināts cukura līmenis asinīs.
• Spiediena paaugstināšanās draudi pēc zāļu izņemšanas.
• Sirdslēkmes.

Ir apstākļi, kādos šādu zāļu lietošana ir diezgan bīstama:

• cukura diabēts;
• depresija;
• obstruktīva plaušu patoloģija;
• perifēro artēriju pārkāpumi;
• dislipidēmija;
• sinusa mezgla disfunkcija bez simptomiem.

Kontrindikācijas

Ir arī kontrindikācijas šādu zāļu lietošanai:

• Bronhiālā astma.
• individuāla jutība.
• Otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde.
• Bradikardija.
• Kardiogēns šoks.
• Slims sinusa sindroms.
• Perifēro artēriju patoloģija.
• Zems spiediens.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Dažas zāles var mijiedarboties ar beta blokatoriem un pastiprināt to iedarbību.

Jums jāpastāsta savam ārstam, ja lietojat:

• Līdzekļi no SARS.
• Zāles hipertensijas ārstēšanai.
• Līdzekļi terapijai cukura diabēts ieskaitot insulīnu.
• MAO inhibitori.

Atbrīvošanas forma

Šādus preparātus var ražot tablešu vai injekciju šķīduma veidā.

Uzglabāšanas apstākļi

Šīs zāles jāuzglabā temperatūrā, kas nepārsniedz divdesmit piecus grādus. Tas jādara tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā.

Nelietojiet zāles pēc to derīguma termiņa beigām.

Zāļu pārdozēšana

Pastāv Iespējas pārdozēšana:

• , samaņas zudums;
• aritmija;
• pēkšņa bradikardija;
• akrocianoze;
• koma, konvulsīvs stāvoklis.

Atkarībā no simptomiem pirmās palīdzības sniegšanai tiek nozīmētas šādas zāles:

• Sirds mazspējas gadījumā tiek nozīmēti diurētiskie līdzekļi, kā arī sirds glikozīdi.
• Zema asinsspiediena gadījumā tiek nozīmēts adrenalīns un mezatons.
• Ar bradikardiju ir norādīts atropīns, dopamīns, dobutamīns.
• Ar bronhu spazmu lieto izoproterenolu, aminofilīnu.

Beta blokatori un alkohols

Alkoholiskie dzērieni var samazināt beta blokatoru labvēlīgo ietekmi. Tādēļ ārstēšanas laikā nav ieteicams lietot alkoholu.

Beta blokatori un grūtniecība

Atenolols un metoprolols tiek uzskatīti par drošākajiem šajā periodā. Turklāt šie līdzekļi parasti tiek izrakstīti tikai grūtniecības trešajā trimestrī.

Jāpatur prātā, ka šādas zāles var izraisīt augļa augšanas aizkavēšanos – īpaši, ja tās lieto grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī.

Beta blokatoru atcelšana

Pēkšņa jebkuru zāļu atcelšana ir ļoti nevēlama. Tas ir saistīts ar palielinātiem akūtu sirdsdarbības traucējumu draudiem. Šo parādību sauc par "atcelšanas sindromu".

Pēkšņas atcelšanas rezultātā asinsspiediens var ievērojami paaugstināties un pat attīstīties.

Cilvēkiem ar stenokardiju angioneirotiskās tūskas epizožu intensitāte var palielināties.

Pacienti ar sirds mazspēju var sūdzēties par dekompensācijas simptomiem. Tāpēc devas samazināšana jāveic pakāpeniski - tas tiek veikts vairāku nedēļu laikā. Ir ļoti svarīgi uzraudzīt pacienta veselību.

Izmantoto zāļu saraksts

Līdz šim labākie beta blokatori ir:

• bisoprolols;
• karvedilols;
• metoprolola sukcināts;
• nebivolols.

Tomēr beta blokatorus drīkst izrakstīt tikai ārsts. Turklāt ieteicams izvēlēties jaunās paaudzes zāles.

Pēc pacientu domām, tā ir mūsdienu narkotikas jaunās paaudzes beta blokatori rada minimālu blakusparādību skaitu un palīdz tikt galā ar problēmu, nepasliktinot dzīves kvalitāti.

Kur var nopirkt beta blokatorus

Beta blokatorus var iegādāties aptiekā, taču dažas zāles tiek pārdotas tikai pēc receptes. Beta blokatoru tablešu vidējā cena ir aptuveni 200-300 rubļu.

Kas var aizstāt beta blokatorus

Sākotnējā ārstēšanas stadijā ārsti neiesaka beta blokatorus aizstāt ar citām zālēm. Ja jūs to darāt pats, pastāv nopietns miokarda infarkta risks.

Kad pacients jūtas labāk, devu var pakāpeniski samazināt. Tomēr tas jādara pastāvīgā ārsta uzraudzībā. Atbilstošu beta blokatora aizstājēju var izvēlēties tikai speciālists.

Beta blokatori ir izrādījušies efektīvi daudzu sirds slimību ārstēšanā. Taču, lai terapija sniegtu vēlamos rezultātus, ieteicams lietot jaunās paaudzes līdzekļus un stingri ievērot visas speciālista receptes.

Tas ļaus jums ne tikai tikt galā ar patoloģijas simptomiem, bet arī nekaitēt jūsu veselībai.

Videoklips ļaus precīzāk saprast, kādu vietu beta blokatori ieņem sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā: