Alprasolaami kõrvaltoimed. Alprazolam - kasutusjuhendid

Nimi:

Alprasolaam (alprasolaam)

Farmakoloogiline
tegevus:

alprasolaam - anksiolüütiline ravim mõningase antidepressandi, hüpnootilise ja krambivastase toimega.
Alprasolaam suurendab gamma-aminovõihappe inhibeerivat toimet kesknärvisüsteemis, suurendab GABA retseptorite tundlikkust selle vahendaja suhtes, stimuleerides supramolekulaarse retseptikompleksi GABA-bensodiasepiin-kloroonofoori bensodiasepiini retseptoreid.
Alprasolaami võtmisel patsientidel täheldatakse lihaste lõõgastumist.
Alprasolaamil on teatav krambivastane toime.
Ravimil on mõõdukas hüpnootiline toime, eriti hõlbustab see uinumist, pikendab une kestust ja vähendab ka öiste ärkamiste arvu.
Hüpnootilise toime mehhanism Alprasolaam põhineb selle võimel pärssida ajutüves retikulaarse moodustumise rakke, samuti vähendada autonoomsete, motoorsete ja emotsionaalsete stiimulite mõju, mis mõjutavad negatiivselt uinumisprotsessi.
Ravimi Alprazolam võtmisel vähenevad patsientidel ärevuse ja hirmu sümptomid, samuti emotsionaalne stress.

Alprasolaamil ei ole praktiliselt mingit mõju südame-veresoonkonnale, samuti hingamissüsteem tervetel patsientidel.
Pärast suukaudne manustamine toimeaine imendub seedetraktis hästi ja saavutab maksimaalse plasmakontsentratsiooni 1-2 tunni jooksul.
Ravimi alprasolaami biosaadavus on umbes 80%.
Plasma kontsentratsioon suureneb proportsionaalselt alprasolaami annuse suurendamisega. Umbes 80% võetud annusest seondub plasmavalkudega.
Alprasolaam läbib hematoplatsentaalset ja hematoentsefaalbarjääri ning seda leidub rinnapiimas. Alprasolaami püsikontsentratsioon plasmas saavutatakse teisel või kolmandal ravipäeval.
Metaboliseerub peamiselt maksas farmakoloogi haridusega toimeaine(alfa-hüdroksüülmetaboliit).
E eritub peamiselt neerude kaudu glükuroonhappega ühendite kujul ulatub alprasolaami poolväärtusaeg 11-16 tunnini. Alprasolaam praktiliselt ei akumuleeru organismis.

Näidustused
rakendus:

Ärevad seisundid;
- neuroos, millega kaasneb ärevustunne, ohutunne, rahutus, pinge, une halvenemine, ärrituvus, samuti somaatilised häired;
- segatud ärevus-depressiivsed seisundid; neurootilised reaktiiv-depressiivsed seisundid, millega kaasneb meeleolu langus, huvi kaotus keskkonna vastu, ärevus, unehäired, isutus, somaatilised häired;
- Ärevus ja neurootiline depressioon, mis tekkisid somaatiliste haiguste taustal; paanikahäire koos foobia sümptomitega ja ilma.

Kasutusviis:

alprasolaam mõeldud suukaudseks kasutamiseks.
Alprasolaami võetakse koos toiduga või ilma. Reeglina soovitatakse päevane annus jagada 2-3 annuseks.
Ravi kestus ja alprasolaami annused määratakse individuaalselt.
Annuse valimisel peate hoolikalt jälgima patsiendi seisundit, alprasolaami taluvust ja, võttes arvesse saavutatud toimet, kohandama annust.
Paanikahäirete ja depressiooniga täiskasvanud Reeglina määratakse alprasolaami algannus 0,1-0,2 mg kaks või kolm korda päevas.
Vajadusel 1-2 nädalat pärast ravi alustamist suurendatakse alprasolaami annust järk-järgult (soovitav on alustada annuse suurendamist õhtusest annusest, seejärel suurendatakse hommikust annust).

Soovitatav terapeutiline annus on 3-6 mg alprasolaami ööpäevas.
Nõrgenenud ja eakad patsiendid alprasolaami ei soovitata määrata rohkem kui 0,25 mg kolm korda päevas.
Vajadusel on võimalik annust suurendada meditsiinitöötajate hoolika järelevalve all. Ärevusseisundite korral, unehäired ja ärevus, reeglina on alprasolaami soovitatav võtta 0,7-1,5 mg päevas.
Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult 3-4,5 mg-ni alprasolaami ööpäevas.
Kõrgeim soovitatav päevane annus alprasolaam on 10 mg.
Teraapia kestus ägedate seisundite korral on 3-5 päeva. Pikaajalise ravi korral võetakse alprasolaami kuni 3 kuud.

Ravimi tühistamine toimub järk-järgult, on soovitatav vähendada alprasolaami annust 500 mikrogrammi võrra iga 3 päeva järel 2-6 nädala jooksul.
Alprasolaami ravi järsul lõpetamisel on võimalik ärajätusündroomi tekkimine. Sõltuvalt patsiendi seisundist ja vastusest annuse vähendamisele võib Alprazolam’i keeluaega pikendada.
Annuse valimisel tuleb arvestada et patsientidel, kes ei ole varem psühhotroopseid ravimeid saanud, on alprasolaami ravivastus parem (terapeutilise efekti saavutamiseks on vaja väiksemaid annuseid) kui patsientidel, kes on varem saanud antidepressante ja anksiolüütikume.

Kõrvalmõjud:

Kesknärvisüsteemist: ravi alguses (eriti eakatel patsientidel) unisus, väsimus, pearinglus, keskendumisvõime langus, ataksia, desorientatsioon, kõnnaku ebastabiilsus, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide aeglustumine; harva - peavalu, eufooria, depressioon, treemor, mälukaotus, liigutuste koordinatsiooni häired, depressiivne meeleolu, segasus, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (kontrollimatud liigutused, sealhulgas silm), nõrkus, myasthenia gravis, düsartria; mõnel juhul paradoksaalsed reaktsioonid (agressiivsed puhangud, segasus, psühhomotoorne agitatsioon, hirm, enesetapukalduvus, lihasspasmid, hallutsinatsioonid, agiteeritus, ärrituvus, ärevus, unetus).

Küljelt seedeelundkond : võimalik suukuivus või süljeeritus, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksafunktsiooni kahjustus, maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, kollatõbi.
Hematopoeetilisest süsteemist: võimalik leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos (külmavärinad, hüpertermia, kurguvalu, liigne väsimus või nõrkus), aneemia, trombotsütopeenia.
Kuseteede süsteemist: võimalik kusepidamatus, uriinipeetus, neerufunktsiooni kahjustus, libiido langus või tõus, düsmenorröa.
Endokriinsüsteemist: võimalikud muutused kehakaalus, libiidohäired, menstruaaltsükli häired.
Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: võimalik vererõhu langus, tahhükardia.
allergilised reaktsioonid: võimalik nahalööve, sügelus.

Vastunäidustused:

kooma, šokk, myasthenia gravis;
- suletudnurga glaukoom (äge haigushoog või eelsoodumus);
- äge alkoholimürgitus (koos elutähtsate funktsioonide nõrgenemisega), opioidanalgeetikumid, unerohud ja psühhotroopsed ravimid;
- kroonilised obstruktiivsed haigused hingamisteed hingamispuudulikkuse esialgsete ilmingutega;
- äge hingamispuudulikkus;
- raske depressioon (võib ilmneda enesetapukalduvus);
- rasedus (eriti esimene trimester), laktatsiooniperiood;
- laste- ja noorukieas kuni 18 aastat;
- ülitundlikkus bensodiasepiinide suhtes.

Endogeense depressiooni korral võib alprasolaami kasutada koos antidepressantidega. Alprasolaami kasutamisel depressiooniga patsientidel on esinenud hüpomaania ja maniakaalsete seisundite teket.
Hoolikalt alprasolaami tuleb kasutada maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.
Patsientidel, kes ei ole varem võtnud kesknärvisüsteemi mõjutavaid ravimeid, alprasolaami efektiivne väiksemate annuste korral, võrreldes patsientidega, kes said antidepressante, anksiolüütikume või kes põevad kroonilist alkoholismi.

Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes võimalik sõltuvuse teke ja uimastisõltuvuse teke, eriti kuritarvitamisele kalduvatel patsientidel ravimid.
Annuse kiire vähendamise või järsu ärajätmisega Alprasolaami kasutamisel täheldatakse ärajätusündroomi, mille sümptomid võivad ulatuda kergest düsfooriast ja unetusest kuni raske sündroomini koos kõhu- ja skeletilihaste krampide, oksendamise, suurenenud higistamise, värinate ja krampidega. Võõrutussündroomi esineb sagedamini inimestel, kes on alprasolaami saanud pikka aega (üle 8-12 nädala).
Teisi rahusteid ei tohi alprasolaamiga koos manustada.
Alprasolaami ohutus lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud. Lapsed, eriti nooremas eas, on väga tundlikud bensodiasepiinide pärssiva toime suhtes kesknärvisüsteemile.
Ravi perioodil vältida alkoholi joomist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele
Ravi ajal tuleb hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust (sõidukite juhtimine või mehhanismidega töötamine).

Interaktsioon
muud ravimid
muul viisil:

Psühhotroopsete, krambivastaste ainete, ravimite ja etanooli samaaegsel kasutamisel suureneb alprasolaami inhibeeriv toime kesknärvisüsteemile.
Histamiini H2 retseptori blokaatorite samaaegsel kasutamisel vähendavad need alprasolaami kliirensit ja suurendavad alprasolaami pärssivat toimet kesknärvisüsteemile; makroliidantibiootikumid – vähendavad alprasolaami kliirensit.
Suukaudseks manustamiseks mõeldud hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite samaaegsel kasutamisel suurendage alprasolaami T1/2.
Alprasolaami samaaegsel kasutamisel dekstropropoksüfeeniga täheldatakse kesknärvisüsteemi rohkem väljendunud depressiooni kui kombinatsioonis teiste bensodiasepiinidega, tk. alprasolaami kontsentratsiooni võimalik tõus vereplasmas.

Digoksiini samaaegne kasutamine suurendab südameglükosiidide mürgistuse tekke riski.
Alprasolaam suurendab imipramiini kontsentratsiooni plasmas.
Itrakonasooli samaaegsel kasutamisel tugevdab ketokonasool alprasolaami toimet.
Paroksetiini samaaegsel kasutamisel on võimalik alprasolaami toimet tugevdada selle metabolismi pärssimise tõttu.
Fluvoksamiin suurendab alprasolaami plasmakontsentratsiooni ja selle kõrvaltoimete riski.
Fluoksetiini samaaegsel kasutamisel on võimalik alprasolaami kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, kuna selle metabolism ja kliirens vähenevad fluoksetiini mõjul, mis millega kaasnevad psühhomotoorsed häired.
On võimatu välistada võimalust suurendada alprasolaami toimet samaaegsel kasutamisel erütromütsiiniga.

Rasedus:

Alprasolaami kasutamine raseduse ja imetamise ajal on keelatud.
Enne alprasolaami ravi alustamist fertiilses eas naistel tuleb rasedus välistada ja valida usaldusväärne rasestumisvastane vahend.
Kui rasestumine toimub alprasolaami ravi ajal, peate konsulteerima arstiga, kes soovitab ravimi ärajätmise režiimi ja hindab võimalikke riske lootele.

Üleannustamine:

Sümptomid: kui võtta Alprazolam’i soovitatust oluliselt suuremates annustes (üle 500 mg korraga), võib patsientidel tekkida segasus, unisus, liigutuste koordineerimine, nüstagm, reflekside vähenemine, kõnehäired, arteriaalne hüpertensioon, samuti kooma.
Ravi: alprasolaami üleannustamise korral on näidustatud maoloputus ja enterosorbentide määramine (alprasolaami imendumise vähendamiseks). Vajadusel viige läbi tegevusi ja teraapiat, mis on suunatud südame-veresoonkonna ja hingamisteede funktsioonide säilitamisele. Üleannustamise ravi korral haiglatingimustes on näidustatud flumaseniili manustamine.

: laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 91,95 / 137,4 mg; kartulitärklis - 5/7,5 mg; madala molekulmassiga povidoon (PVP madala molekulmassiga meditsiiniline 12600 ± 2700) - 1,8 / 2,6 mg; magneesiumstearaadi monohüdraat (magneesiumstearaat) - 1/1,5 mg.

Alprasolaam on rahustite rühma kuuluv ravim. Ravim on saadaval tablettide kujul. Ravim on kantud psühhotroopsete ravimite nimekirja ja selle suhtes kohaldatakse subjekti-kvantitatiivset arvestust. Alprazolami saab apteegist osta ainult retsepti alusel, mis on kirjutatud spetsiaalsele vormile.

Aprazolami turustavad mitmed farmaatsiaettevõtted erinevate all kaubanimed:

Vene keeles ravimiturg Alprazolam on registreeritud ainult tablettide kujul.

Alprasolaami toime ja toime

Kuidas alprasolaam toimib? Ravimi toimemehhanism on seotud toimega bensodiasepiini retseptoritele, mis pärsib kesknärvisüsteemi. Selle tulemusena väheneb subkortikaalsete struktuuride erutuvus ja seljaaju reflekside aktiivsus. Alprazolami peamised toimed on järgmised:

• krambivastane toime;
• rahustav toime;
• hüpnootiline toime;
• paanikaseisundite vähendamine;
• anksiolüütiline toime;
• tsentraalne lihaseid lõdvestav toime.

Alprazolami toimel kesknärvisüsteemile ilmnevad järgmised farmakoloogilised toimed:

• uinumine hõlbustatakse, öise une kestus pikeneb, öiste ärkamiste arv väheneb;
• hirmu, ärevuse, paanika raskusaste on kõrvaldatud või vähenenud;
• emotsionaalne stress väheneb.

Alprazolami eripäraks on südame- ja hingamistegevusele pärssiva toime puudumine.

Suukaudsel manustamisel saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 1-2 tunni pärast. Ravim metaboliseerub maksas, läbib platsentat ja eritub rinnapiima. Ravim eritub neerude kaudu lühikese aja jooksul.

Näidustused ravimite väljakirjutamiseks

Millistel tingimustel alprasolaami määratakse? Näidustused ravimi väljakirjutamiseks on:

• paanikahäire;
• neuroosilaadsed seisundid;
• erineva päritoluga neuroosid.

Millal mitte määrata?

Ravimil on vastunäidustused kohtumisel. Ravimit ei kasutata järgmistel juhtudel:

• ülitundlikkus toimeaine või abiainete suhtes annustamisvorm;
• bensodiasepiinide rühma kuuluvate ravimite talumatus;
• obstruktiivne kopsuhaigus;
• rasked tingimused- kooma, šokk;
• enesetapukatsed depressiivsete häirete taustal;
• maksa ja neerude haigused rasked rikkumised nende funktsioonid;
• mürgistus alkohoolsete jookidega, tugevatoimeliste ja psühhotroopsete ainetega ägedal perioodil;
• uneapnoe (uneapnoe) sündroom;
• rasedus, eriti esimesel trimestril;
• lapse imetamine;
• myasthenia gravis;
• glaukoom on ümar kuju.

Ülaltoodud juhtudel on alprasolaami kasutamine keelatud. On haigusi ja patoloogilisi protsesse, mille puhul seda saab välja kirjutada, kuid ettevaatusega:

Alprasolaami ei kasutata tavaliselt patsientide raviks lapsepõlves alla 18-aastased. Kuid mõnel juhul on see lastele ja noorukitele ette nähtud rangetel näidustustel ja meditsiinitöötajate järelevalve all.

Pillide võtmise reeglid

Päevane annus ravimtoode jagatud 2-3 annuseks. Tablette juuakse olenemata söögist. Nõrgenenud patsiendid ja patoloogiatega inimesed siseorganid ravimi päevane annus vajab kohandamist. Alprasolaami tuleb pesta puhta veega, tablett alla neelata tervelt, ilma närimata.

Ravimi kõrvaltoimed

Ravim võib põhjustada kõrvaltoimed, mis on iseloomulik anksiolüütilise rühma ravimitele:

Alprasolaami ärajätusündroom

Alprasolaam viitab sellistele ravimitele, mille ravi ei saa järsult katkestada. See viib võõrutussündroomi tekkeni. See seisund on patsiendile üsna ebameeldiv ja avaldub mitmete sümptomitega:

• suurenenud ärrituvus;
• psühho-motoorne agitatsioon, psühhoosid;
• sile- ja skeletilihaste süsteemi spasmid;
• suurenenud higistamine;
• unehäired, sagedased öised ärkamised;
• hirm ereda valguse ees;
• meeleolu labiilsus;
• tavaliste sündmuste ja olukordade tajumise halvenemine;
• südame rütmihäired;
• konvulsiivne sündroom;
• ägeda psühhoosi areng.

Võõrutusnähtude ravi on sümptomaatiline ja selle eesmärk on sümptomite leevendamine. Retseptiravimid normaliseerimiseks südamelöögid, antikonvulsandid, psühhotroopne ravi on kohandatud.

Koostoime alkoholiga

Kuna etanoolil on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, on alprasolaami võtmine joobeseisundis kategooriliselt vastunäidustatud. See on tingitud asjaolust, et alkoholi ja ravimi koosmõjul suureneb aju pärssiv toime oluliselt.

Lisaks avaldab rahusti ja alkohoolsete jookide kombinatsioon negatiivset mõju veresoonte toonusele, mis võib esile kutsuda hüpertensiivse kriisi, järsu languse. vererõhk, südametegevuse häired, insult ja kooma teke.

Alprazolami ja alkoholi võtmisel suureneb maksa koormus märkimisväärselt, mis põhjustab toksilise hepatiidi teket. Kuna ravim eritub organismist neerude kaudu, põhjustab selle kombineerimine alkoholiga neerukahjustusi.

Allaneelamisel ärritatud seedetrakt alkohoolsed joogid võib reageerida ägenemisega krooniline haigus või ägeda pankreatiidi, gastriidi, gastroduodeniidi, koliidi ja muude siseorganite haiguste esinemine.

Alprasolaam ja fenasepaam

Teine arstide seas populaarne ravim on trankvilisaator Phenazepam. Mis on parem kui alprasolaam või fenasepaam - kindlat vastust pole. Kõik need ravimid on omal moel head. Alprazolami toimet, farmakoloogilist aktiivsust, näidustusi ja vastunäidustusi on kirjeldatud ülaltoodud artiklis. Järgmisena kaaluge lühidalt fenasepaami.

Fenasepaam on bensodiasepiini ravim. Farmakoloogiliselt kuulub fenasepaam, nagu ka alprasolaami tabletid, rahustite (anksiolüütikumide) hulka.

Ravim on saadaval tablettide ja süstelahuse kujul. Fenasepaami süstitakse lihasesse ja intravenoosselt. Ravimit toodavad mitmed kodumaised tootjad kaubanimede Elzepam, Phenazepam, Tranquezipam, Fezanef, Fenorelasan jt all. Tablettidel on mitu annust.

Fenasepaamil on väljendamata krambivastane toime, piisav rahustav, hüpnootiline, anksiolüütiline, lihaseid lõdvestav toime.

Fenasepaam on näidustatud kasutamiseks järgmistel juhtudel:

Nagu ülalkirjeldatud näidustustest nähtub, on fenasepaami kasutusala laiem kui alprasolaamil.

Fenasepaami ja alprasolaami määramise vastunäidustused on peaaegu samad.

Erinevalt alprasolaamist ei kasutata fenasepaami kogu raseduse ajal. Ravim on vastunäidustatud ka imetavatele naistele.

Mis on neil kahel ravimil peale vastunäidustuste veel ühist?

1. Mõlemad ravimid võivad põhjustada uimastisõltuvust.
2. Alkoholi kasutamine uimastiravi ajal on vastunäidustatud.
3. Narkootikumide eripäraks on kesknärvisüsteemi pärssimine – reaktsioonide ja tähelepanu vähendamiseks. Sellega seoses on nii alprasolaami kui ka fenasepaamiga ravi taustal keelatud töötada kõrgendatud ohuallikatega ja juhtida sõidukeid.
4. Mõlema ravimi annuseid tuleb järk-järgult vähendada, ravimite järsk ärajätmine ei ole vastuvõetav.
5. Ravimite üleannustamise korral tekivad sarnased sümptomid.
6. Fenasepaamil ja alprasolaamil on spetsiifiline antidoot - Flumaseniil, mida manustatakse patsiendile ravimite üleannustamise korral.

Arsti valik patsiendi raviks anksiolüütikumi kohta sõltub sellest kliiniline pilt haigused, sümptomite raskus, organismi individuaalne reaktsioon ravimite manustamisele, näidustuste ja vastunäidustuste olemasolu.

Rangelt ei ole lubatud ravimit ise välja kirjutada, annust kohandada ega tühistada. See võib põhjustada tüsistusi, nagu ravimite üleannustamine, võõrutussündroom ja raske ravimisõltuvuse teke.

Selles artiklis saate lugeda ravimi kasutamise juhiseid alprasolaam. Esitatakse saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti spetsialistide arstide arvamused alprasolaami kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada aktiivselt oma arvustusi ravimi kohta: kas ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi täheldati ja kõrvalmõjud, mida tootja ei pruugi annotatsioonis deklareerida. Alprazolami analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine neurooside ja ärevushäirete raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis ja koostoime alkoholiga.

alprasolaam- anksiolüütiline aine (trankvilisaator), triasolobensodiasepiini derivaat. Sellel on anksiolüütiline, rahustav, hüpnootiline, krambivastane, keskne lihaseid lõdvestav toime. Toimemehhanismiks on endogeense GABA inhibeeriva toime tugevdamine kesknärvisüsteemis, suurendades GABA retseptorite tundlikkust vahendaja suhtes bensodiasepiini retseptorite stimuleerimise tulemusena, mis paiknevad postsünaptiliste GABA retseptorite allosteerilises keskuses tõusva aktiveeriva retikulaarse moodustumise korral. seljaaju külgmiste sarvede ajutüve ja interkalaarsed neuronid; vähendab aju subkortikaalsete struktuuride (limbilise süsteemi, taalamuse, hüpotalamuse) erutatavust, pärsib polüsünaptilisi seljaaju reflekse.

Selge anksiolüütiline aktiivsus (emotsionaalse stressi vähenemine, ärevuse, hirmu, ärevuse nõrgenemine) on kombineeritud mõõdukalt väljendunud hüpnootilise toimega; lühendab uinumisperioodi, pikendab une kestust, vähendab öiste ärkamiste arvu. Hüpnootilise toime mehhanism seisneb ajutüve retikulaarse moodustumise rakkude pärssimises. Vähendab emotsionaalsete, vegetatiivsete ja motoorsete stiimulite mõju, mis häirivad uinumismehhanismi.

Ühend

Alprasolaam + Abiained.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub alprasolaam seedetraktist kiiresti ja täielikult. Seondumine plasmavalkudega on 80%. Metaboliseerub maksas. Alprasolaam ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu.

Näidustused

• ärevus, neuroos, millega kaasneb ärevustunne, ohutunne, rahutus, pinge, une halvenemine, ärrituvus, samuti somaatilised häired;
• segatud ärevus-depressiivsed seisundid;
• neurootilised reaktiiv-depressiivsed seisundid, millega kaasneb meeleolu langus, huvi kaotus keskkonna vastu, ärevus, unehäired, isutus, somaatilised häired;
• ärevusseisundid ja neurootilised depressioonid, mis on tekkinud somaatiliste haiguste taustal;
• paanikahäire koos foobia sümptomitega ja ilma.

Vabastamise vorm

Tabletid 0,25 mg ja 1 mg.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Individuaalne. Soovitatav on kasutada minimaalset efektiivset annust. Annust kohandatakse ravi ajal, sõltuvalt saavutatud toimest ja talutavusest. Kui on vaja annust suurendada, tuleb seda suurendada järk-järgult, kõigepealt õhtul ja seejärel päeval.

Algannus on 250-500 mcg 3 korda päevas, vajadusel on võimalik järk-järgult suurendada annust 4,5 mg-ni päevas.

Alprasolaami tühistamine või annuse vähendamine peaks toimuma järk-järgult, vähendades ööpäevast annust mitte rohkem kui 500 mikrogrammi võrra iga 3 päeva järel; mõnikord võib osutuda vajalikuks isegi aeglasem tühistamine.

Kõrvalmõju

• unisus;
• väsimustunne;
• pearinglus;
• vähenenud keskendumisvõime;
• ataksia;
• desorientatsioon;
• ebakindel kõnnak;
• vaimsete ja motoorsete reaktsioonide aeglustamine;
• peavalu;
• eufooria;
• depressioon;
• treemor;
• mälukaotus;
• liigutuste koordineerimise rikkumine;
• depressiivne meeleolu;
• segadus;
• nõrkus;
• paradoksaalsed reaktsioonid (agressiivsed puhangud, segasus, psühhomotoorne agitatsioon, hirm, enesetapukalduvus, lihasspasmid, hallutsinatsioonid, agitatsioon, ärrituvus, ärevus, unetus);
• kuiv suu;
• süljeeritus;
• kõrvetised;
• iiveldus, oksendamine;
• isutus;
• kõhukinnisus või kõhulahtisus;
• kollatõbi;
• leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos (külmavärinad, hüpertermia, kurguvalu, liigne väsimus või nõrkus), aneemia, trombotsütopeenia;
• kusepidamatus;
• uriinipeetus;
• libiido vähenemine või tõus;
• düsmenorröa;
• kehakaalu muutus;
• menstruaaltsükli häired;
• vererõhu langus;
• tahhükardia;
• nahalööve;

Vastunäidustused

• kooma;
• myasthenia gravis;
• suletudnurga glaukoom (äge haigushoog või eelsoodumus);
• äge alkoholimürgitus (koos elutähtsate funktsioonide nõrgenemisega), opioidanalgeetikumid, uinutid ja psühhotroopsed ravimid;
• kroonilised obstruktiivsed hingamisteede haigused koos hingamispuudulikkuse esmaste ilmingutega;
• äge hingamispuudulikkus;
• raske depressioon (võib ilmneda enesetapukalduvus);
• rasedus (eriti 1. trimester);
• laktatsiooniperiood;
• lapsed ja noorukid vanuses kuni 18 aastat;
• ülitundlikkus bensodiasepiinide suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Alprasolaamil on raseduse 1. trimestril kasutamisel toksiline toime lootele ja see suurendab kaasasündinud väärarengute riski. Krooniline kasutamine raseduse ajal võib vastsündinul põhjustada füüsilist sõltuvust koos ärajätusündroomi tekkega. Terapeutiliste annuste võtmine raseduse hilisemates staadiumides võib põhjustada vastsündinu kesknärvisüsteemi depressiooni. Kasutamine vahetult enne sünnitust või sünnituse ajal võib vastsündinul põhjustada hingamisdepressiooni, lihastoonuse langust, hüpotensiooni, hüpotermiat ja kehva imemisvõimet (vastsündinu halva imemise sündroom).

Bensodiasepiinid võivad erituda rinnapiima, mis võib muuta vastsündinu uniseks ja raskendada toitmist.

Eksperimentaalsed uuringud on näidanud, et alprasolaam ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima.

Kasutamine eakatel patsientidel

Eakatele või nõrgenenud patsientidele on algannus 250 mcg 2-3 korda päevas, säilitusannused 500-750 mcg ööpäevas, vajadusel võib tolerantsust arvestades annust suurendada.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud lastele ja alla 18-aastastele noorukitele. Alprasolaami ohutus lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud. Lapsed, eriti nooremas eas, on väga tundlikud bensodiasepiinide pärssiva toime suhtes kesknärvisüsteemile.

erijuhised

Endogeense depressiooni korral võib alprasolaami kasutada koos antidepressantidega. Alprasolaami kasutamisel depressiooniga patsientidel on esinenud hüpomaania ja maniakaalsete seisundite teket.

Maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb alprasolaami kasutada ettevaatusega.

Patsientidel, kes ei ole varem võtnud kesknärvisüsteemi mõjutavaid ravimeid, on alprasolaam efektiivne väiksemates annustes võrreldes patsientidega, kes said antidepressante, anksiolüütikume või kes põevad kroonilist alkoholismi.

Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes võib tekkida sõltuvus ja uimastisõltuvus, eriti patsientidel, kellel on kalduvus uimastite kuritarvitamisele.

Annuse kiirel vähendamisel või alprasolaami järsul ärajätmisel täheldatakse ärajätusündroomi, mille sümptomid võivad ulatuda kergest düsfooriast ja unetusest kuni raske sündroomini koos kõhu- ja skeletilihaste krampide, oksendamise, suurenenud higistamise, värinate ja krampidega. Võõrutussündroomi esineb sagedamini inimestel, kes on alprasolaami saanud pikka aega (üle 8–12 nädala).

Teisi rahusteid ei tohi alprasolaamiga koos manustada.

Vältige ravi ajal alkoholi joomist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Ravi ajal tuleb hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust (sõidukite juhtimine või mehhanismidega töötamine).

ravimite koostoime

Psühhotroopsete, krambivastaste ravimite ja etanooli (alkoholi) samaaegsel kasutamisel suureneb alprasolaami inhibeeriv toime kesknärvisüsteemile.

Histamiini H2 retseptori blokaatorite samaaegsel kasutamisel vähendavad need alprasolaami kliirensit ja suurendavad alprasolaami pärssivat toimet kesknärvisüsteemile; makroliidantibiootikumid – vähendavad alprasolaami kliirensit.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite samaaegsel kasutamisel suurendage alprasolaami T1/2.

Alprasolaami samaaegsel kasutamisel dekstropropoksüfeeniga täheldatakse kesknärvisüsteemi rohkem väljendunud depressiooni kui kombinatsioonis teiste bensodiasepiinidega, tk. alprasolaami kontsentratsiooni vereplasmas on võimalik suurendada.

Digoksiini samaaegne kasutamine suurendab südameglükosiidide mürgistuse tekke riski.

Alprasolaam suurendab imipramiini kontsentratsiooni plasmas.

Itrakonasooli samaaegsel kasutamisel tugevdab ketokonasool alprasolaami toimet.

Paroksetiini samaaegsel kasutamisel on võimalik alprasolaami toimet tugevdada selle metabolismi pärssimise tõttu.

Fluvoksamiin suurendab alprasolaami plasmakontsentratsiooni ja selle kõrvaltoimete riski.

Fluoksetiini samaaegsel kasutamisel on alprasolaami kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas võimalik selle metabolismi ja kliirensi vähenemise tõttu fluoksetiini mõjul, millega kaasnevad psühhomotoorsed häired.

On võimatu välistada võimalust suurendada alprasolaami toimet samaaegsel kasutamisel erütromütsiiniga.

Bruto valem

Aine alprasolaami farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine alprasolaami omadused

Anksiolüütikum, bensodiasepiini derivaat. Valge või kreemjas valge peen kristalne pulber. See on vees lahustumatu ja alkoholis veidi lahustuv.

Farmakoloogia

Seondudes bensodiasepiini ja GABAergiliste retseptoritega, põhjustab see limbilise süsteemi, talamuse, hüpotalamuse ja polüsünaptiliste seljaaju reflekside pärssimist.

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti. Cmax saavutatakse 1...2 tunniga.Seondumine plasmavalkudega on 80%. Läbib BBB ja platsentaarbarjääri, tungib rinnapiima. Metaboliseerub maksas. T 1/2 - 16 tundi.Eritub peamiselt neerude kaudu. Korduv vastuvõtt alla 8-12-tunnise intervalliga võib põhjustada kumulatsiooni.

Aine Alprazolam kasutamine

Neuroosid ja psühhopaatia, millega kaasneb hirm, ärevus, rahutus; reaktiivsed depressiivsed seisundid (sh somaatiliste haiguste taustal), paanikahäire, võõrutussündroom alkoholismi ja narkomaaniaga patsientidel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, raske hingamispuudulikkus, glaukoom (äge atakk), ägedad haigused maksa- ja neeruhaigused, myasthenia gravis, rasedus (eriti esimene trimester), rinnaga toitmine, vanus kuni 18 aastat.

Rakenduspiirangud

Avatud nurga glaukoom, uneapnoe, krooniline neeru- ja/või maksapuudulikkus, alkohoolne maksakahjustus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Alprazolami kõrvaltoimed

Unisus, väsimus, pearinglus, ebakindel kõnnak, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide aeglustumine, keskendumisvõime langus, iiveldus, kõhukinnisus, düsmenorröa, libiido langus, kihelus, paradoksaalsed reaktsioonid (agressiivsus, agiteeritus, ärrituvus, ärevus, hallutsinatsioonid), sõltuvus, narkosõltuvus, võõrutussündroom.

Interaktsioon

Tugevdab alkoholi, antipsühhootikumide ja uinutite, narkootiliste analgeetikumide, tsentraalsete lihasrelaksantide toimet. Suurendab imipramiini kontsentratsiooni seerumis.

Üleannustamine

Sümptomid: KNS depressioon erineval määral raskusaste (uimasusest koomani) - unisus, segasus; raskematel juhtudel (eriti teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite või alkoholi võtmise ajal) - ataksia, reflekside vähenemine, hüpotensioon, kooma.

Ravi: oksendamise esilekutsumine, maoloputus, sümptomaatiline ravi, elutähtsate funktsioonide jälgimine. Raske hüpotensiooniga - norepinefriini kasutuselevõtt. Spetsiifiline antidoot on bensodiasepiini retseptori antagonist flumaseniil (sissejuhatus ainult haiglatingimustes).

Manustamisviisid

sees.

Alprasolaami aine ettevaatusabinõud

Tuleb meeles pidada, et igapäevase stressiga kaasnev ärevus või pinge ei vaja tavaliselt ravi anksiolüütikumidega.

Paradoksaalsete reaktsioonide ilmnemisel tuleb ravimi võtmine lõpetada. Raviperioodil on alkohoolsete jookide kasutamine vastuvõetamatu. Kasutage töö ajal ettevaatusega sõidukijuhtide ja inimeste puhul, kelle elukutse on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooniga.

Koostoimed teiste toimeainetega

Kaubanimed