podagravastane aine – ksantiinoksüdaasi inhibiitor

Firmakodünaamika
Allopurinool on hüpoksantiini struktuurne analoog. Allopurinool, nagu ka selle peamine aktiivne metaboliit oksüpurinool, inhibeerivad ksantiini oksüdaasi, ensüümi, mis muudab hüpoksantiini ksantiiniks ja ksantiini kusihappeks. Allopurinool vähendab kusihappe kontsentratsiooni nii seerumis kui ka uriinis. Seega takistab see kusihappekristallide ladestumist kudedesse ja (või) soodustab nende lahustumist. Lisaks puriinide katabolismi pärssimisele mõnedel (kuid mitte kõigil) hüperurikeemiaga patsientidel. suur hulk ksantiin ja hüpoksantiin muutuvad kättesaadavaks puriini aluste uuesti moodustumiseks, mis põhjustab de novo puriini biosünteesi pärssimist tagasisidemehhanismi kaudu, mida vahendab hüpoksantiin-guaniini fosforibosüültransferaasi ensüümi inhibeerimine. Teised allopurinooli metaboliidid on allopurinoolribosiid ja oksüpurinool-7 ribosiid.

Farmakokineetika
Allopurinool imendub kiiresti ja hästi seedetrakti(kuni 90%). Ravimi ühekordse annuse kasutamisel saavutab selle kontsentratsioon plasmas maksimaalse taseme 1,5 tunni jooksul.Umbes 20% allopurinoolist ja selle metaboliitidest eritub soolte kaudu, 10% - neerude kaudu. Maksas muundub ksantiinoksüdaasi toimel allopurinool oksüpurinooliks, mis samuti pärsib kusihappe teket. Allopurinooli poolväärtusaeg on 1-2 tundi, sest. see metaboliseerub kiiresti oksüpurinooliks ja eritub ulatuslikult neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel. Oksüpurinooli poolväärtusaeg on umbes 15 tundi Allopurinool reabsorbeerub aktiivselt neerutuubulites. Allopurinool ja selle metaboliidid ei seondu valkudega, jaotuvad koevedelikus. Ravim eritub rinnapiima.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades
Kell neerupuudulikkus allopurinooli ja oksüpurinooli kliirensit saab oluliselt vähendada ja seetõttu suureneb nende plasmakontsentratsioon. Seetõttu on neerupuudulikkusega patsientidel vajalik annust sobivalt vähendada. Eakatel patsientidel ei esine olulisi vanusega seotud muutusi allopurinooli farmakokineetikas neerufunktsiooni languse puudumisel.

Hüperurikeemiaga kaasnevad haigused (ravi ja ennetamine): podagra (esmane ja sekundaarne), urolitiaas (koos uraatide moodustumisega). Hüperurikeemia (primaarne ja sekundaarne), mis esineb haiguste korral, millega kaasneb nukleoproteiinide suurenenud lagunemine ja kusihappe sisalduse suurenemine veres, sh. erinevate hematoloogiliste pahaloomuliste kasvajatega (äge leukeemia, krooniline müeloidleukeemia, lümfosarkoom jne), kasvajate tsütostaatilise ja kiiritusraviga (sh lastel), psoriaasi, ensüümihäiretest tingitud ulatuslike traumaatiliste vigastustega (Lesch-Nyhani sündroom), samuti massiivse raviga glükokortikosteroididega, kui intensiivse kudede lagunemise tõttu suureneb puriinide hulk veres märkimisväärselt. Kusihappenefropaatia neerufunktsiooni kahjustusega (neerupuudulikkus). Korduvad oksalaat-kaltsium-neerukivid (urikosuuria esinemisel).

Ülitundlikkus allopurinooli või ravimi mõne muu komponendi suhtes; maksapuudulikkus; raske neerupuudulikkus (asoteemia staadium); primaarne (idiopaatiline) hemokromatoos; asümptomaatiline hüperurikeemia, äge podagra rünnak; laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom; rasedus, periood rinnaga toitmine, lapsepõlves kuni 3 aastat.

Allopurinooli kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal inimestel ei ole usaldusväärseid uuringuid läbi viidud. Allopurinooli tohib raseduse ajal võtta ainult retsepti alusel ja ravi alternatiivi puudumisel, kui haigus kujutab lootele ja emale suuremat ohtu kui allopurinooli võtmine. Kui imetamise ajal on vaja allopurinooli kasutada, tuleb otsustada, kas lõpetada rinnaga toitmine või hoiduda ravimi väljakirjutamisest.

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pearinglus, oliguuria. Enamikku allopurinooli üleannustamise sümptomeid saab leevendada suurenenud eritumine neerude kaudu koos rohke vedelikutarbimisega ja vastavalt suurenenud diureesiga.
Ravi: sunnitud diurees; allopurinool ja selle metaboliidid erituvad hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi teel.

väga harv: furunkuloos.
Vere ja lümfisüsteemi häired:

väga harv: agranulotsütoos, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, granulotsütoos, leukopeenia, leukotsütoos, eosinofiilia ja aplaasia, mis hõlmab ainult punaseid vereliblesid.
Väga harva on teatatud trombotsütopeeniast, agranulotsütoosist ja aplastilisest aneemiast, eriti neeru- ja/või maksafunktsiooni kahjustusega isikutel, mis rõhutab nende patsientide rühmade erilise ettevaatuse vajadust.
Immuunsüsteemi häired:

harva:ülitundlikkusreaktsioonid;
haruldane: rasked ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas nahareaktsioonid koos epidermise irdumise, palaviku, lümfadenopaatia, artralgia ja/või eosinofiiliaga (sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs) (vt lõik Naha ja nahaaluskoe kahjustused). Seotud vaskuliidil või koereaktsioonidel võivad olla mitmesugused ilmingud, sealhulgas hepatiit, neerukahjustus, äge kolangiit, ksantiinikivid ja harvad juhud, krambid. Lisaks täheldati väga harva anafülaktilise šoki teket. Raskete kõrvaltoimete tekkimisel allopurinoolravi tuleb kohe peatada ja mitte uuesti käivitada. Hilinenud multiorgani ülitundlikkus (tuntud kui ravimi ülitundlikkuse sündroom /DRESS/) võivad erinevates kombinatsioonides esile kutsuda järgmised sümptomid: palavik, nahalööve, vaskuliit, lümfadenopaatia, pseudolümfoom, artralgia, leukopeenia, eosinofiilia, hepatosplenomegaalia, ebanormaalsed maksafunktsiooni testid, sündroomi kadumine sapijuhad (intrahepaatiliste sapiteede hävimine või kadumine). Selliste reaktsioonide tekkimisel ravi ajal mis tahes ajal tuleb allopurinooli kasutamine koheselt katkestada ja seda mitte kunagi jätkata.
Neeru- ja (või) maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tekkisid üldised ülitundlikkusreaktsioonid. Sellised juhtumid lõppesid mõnikord surmaga;
väga harv: angioimmunoblastne lümfadenopaatia. Angioimmunoblastilist lümfadenopaatiat on väga harva diagnoositud pärast generaliseerunud lümfadenopaatia lümfisõlmede biopsiat. Angioimmunoblastiline lümfadenopaatia on pöörduv ja taandub pärast allopurinoolravi katkestamist.
Ainevahetus- ja toitumishäired:

väga harv: suhkurtõbi, hüperlipideemia.
Vaimsed häired:

väga harv: depressioon.
Närvisüsteemi häired:

väga harv: kooma, halvatus, ataksia, neuropaatia, paresteesia, unisus, peavalu, maitseelamuste väärastumine.
Nägemisorgani rikkumised:

väga harv: katarakt, nägemishäired, kollatähni muutused.
Kuulmishäired ja labürindi häired:

väga harv: pearinglus (peapööritus).
Südame häired:

väga harv: stenokardia, bradükardia.
Vaskulaarsed häired:

väga harv: edendamine vererõhk.
Seedetrakti häired:

harva: oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus;
Varasemates kliinilistes uuringutes on täheldatud iiveldust ja oksendamist, kuid uuemad tähelepanekud on kinnitanud, et need reaktsioonid ei ole kliiniliselt olulised probleemid ja neid saab vältida allopurinooli väljakirjutamisega pärast sööki.
väga harv: korduv hematemees, steatorröa, stomatiit, roojamise sageduse muutused.
Sagedus teadmata: kõhuvalu.
Maksa ja sapiteede häired:

harva: maksaensüümide kontsentratsiooni asümptomaatiline tõus (aluselise fosfataasi ja transaminaaside taseme tõus vereseerumis);
haruldane: hepatiit (sealhulgas nekrootilised ja granulomatoossed vormid).
Maksafunktsiooni häired võivad tekkida ilma üldistatud ülitundlikkuse ilmsete tunnusteta.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:

sage: lööve;
haruldane: rasked nahareaktsioonid: Stevensi-Johnsoni sündroom (SSD) ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN);
väga harv: angioödeem, lokaalne ravimilööve, alopeetsia, juuste värvimuutus.
Nahareaktsioonid on kõige sagedasemad allopurinooli kasutavatel patsientidel. Ravimiteraapia taustal võivad need reaktsioonid tekkida igal ajal. Nahareaktsioonid võivad ilmneda sügeluse, makulopapulaarsete ja ketendavate lööbetena. Muudel juhtudel võib tekkida purpur. Harva on täheldatud eksfoliatiivseid nahakahjustusi (SSD/TEN). Selliste reaktsioonide tekkimisel tuleb ravi allopurinooliga kohe katkestada. Kui nahareaktsioon on kerge, võite pärast nende muutuste kadumist jätkata allopurinooli võtmist väiksemas annuses (näiteks 50 mg päevas).
Seejärel võib annust järk-järgult suurendada. Nahareaktsioonide kordumisel tuleb ravi allopurinoolraviga katkestada ja seda enam mitte jätkata, kuna ravimi edasine manustamine võib põhjustada raskemate ülitundlikkusreaktsioonide teket (vt "Immuunsüsteemi häired").
Olemasoleva teabe kohaselt tekkis angioödeem allopurinoolravi taustal eraldiseisvalt, samuti koos üldise ülitundlikkusreaktsiooni sümptomitega.
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused:

väga harv: müalgia.
Neerude ja kuseteede häired:

väga harv: hematuria, neerupuudulikkus, ureemia;
sagedus teadmata: urolitiaasi haigus.
Reproduktiivsüsteemi ja piimanäärmete häired:

väga harv: meeste viljatus, erektsioonihäired, günekomastia.
Üldised häired ja häired süstekohas:

väga harv: turse, üldine halb enesetunne, üldine nõrkus, palavik.
Olemasoleva teabe kohaselt tekkis allopurinoolravi ajal palavik nii eraldiseisvalt kui ka koos generaliseerunud ülitundlikkusreaktsiooni sümptomitega (vt "Immuunsüsteemi häired").
Teated võimalike kõrvaltoimete kohta

Kõrvaltoimete ilmnemisel, kaasa arvatud need, mida selles infolehes ei ole loetletud, peate ravimi kasutamise lõpetama.
Registreerimisjärgsel perioodil igasugune info võimalik kõrvaltoimed kuna need teated aitavad pidevalt jälgida ravimi ohutust. Tervishoiutöötajad on kohustatud igast kahtlustatavast teatama kõrvaltoimed kohalikele ravimiohutuse järelevalve asutustele.

Koostoimed teiste ravimitega

6-merkaptopuriin ja asatiopriin
Asatiopriin metaboliseerub 6-merkaptopuriiniks, mille inaktiveerib ksantiinoksüdaas. Juhtudel, kui 6-merkaptopuriini või asatiopriini ravi kombineeritakse allopurinooliga, tuleb patsientidele manustada ainult üks neljandik 6-merkaptopuriini või asatiopriini tavapärasest annusest, kuna ksantiinoksüdaasi aktiivsuse pärssimine pikendab nende ühendite toime kestust.
Vidarabiin (adeniinarabinosiid)
Allopurinooli manulusel pikeneb vidarabiini poolväärtusaeg. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla eriti ettevaatlik ravi tugevnenud toksiliste mõjude suhtes.
Salitsülaadid ja urikosuurilised ained
Allopurinooli peamine aktiivne metaboliit on oksüpurinool, mis eritub neerude kaudu sarnaselt kusihappesooladele. Seega urikosuurilise toimega ravimid, nagu probenetsiid või suured salitsülaatide annused. võib suurendada oksüpurinooli eritumist. Oksüpurinooli suurenenud eritumisega kaasneb omakorda allopurinooli terapeutilise aktiivsuse vähenemine, kuid seda tüüpi koostoimete olulisust tuleb hinnata igal üksikjuhul eraldi.
Kloorpropamiid
Allopurinooli ja kloorpropamiidi samaaegsel kasutamisel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb pikaajalise hüpoglükeemia tekke oht, kuna allopurinool ja kloorpropamiid konkureerivad üksteisega tubulaarse eritumise staadiumis.
Kumariini derivaadid, antikoagulandid
Samaaegsel kasutamisel allopurinooliga täheldati varfariini ja teiste kumariini derivaatide antikoagulantide toime tugevnemist. Sellega seoses on vaja hoolikalt jälgida nende ravimitega samaaegset ravi saavate patsientide seisundit.
Fenütoiin
Allopurinool on võimeline pärssima fenütoiini oksüdatsiooni maksas, kuid selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud.
Teofülliin
Allopurinool pärsib teadaolevalt teofülliini metabolismi. Sellist koostoimet saab seletada ksantiinoksüdaasi osalemisega teofülliini biotransformatsiooni protsessis inimkehas. Samaaegse allopurinoolravi alguses tuleb jälgida teofülliini taset seerumis. samuti viimase annuse suurendamisega.
Ampitsilliin ja amoksitsilliin
Patsientidel, kes said samaaegselt ampitsilliini või amoksitsilliini ja allopurinooli, suurenes nahareaktsioonide esinemissagedus võrreldes patsientidega, kes sellist samaaegset ravi ei saanud. Selle liigi põhjus ravimite koostoime ei ole installeeritud. Siiski on allopurinooli saavatel patsientidel soovitatav ampitsilliini ja amoksitsilliini asemel määrata teisi antibakteriaalseid ravimeid.
Tsütotoksiline ravimid(tsüklofosfamiid, doksorubitsiin, bleomütsiin, prokarbasiin, mekloretamiin)
Neoplastiliste haiguste (va leukeemia) all kannatavatel patsientidel, kes said allopurinooli, täheldati tsüklofosfamiidi ja teiste tsütotoksiliste ravimite poolt luuüdi aktiivsuse suurenenud pärssimist. Tsüklofosfamiidi, doksorubitsiini, bleomütsiini, prokarbasiini ja/või mekloretamiini (kloormetiinvesinikkloriidi) saanud patsientide kontrollitud uuringute tulemuste kohaselt ei suurendanud samaaegne ravi allopurinooliga nende tsütotoksiliste ravimite toksilisi toimeid.
Tsüklosporiin
Mõnede aruannete kohaselt võib tsüklosporiini kontsentratsioon plasmas samaaegse allopurinooliga ravi ajal suureneda. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb arvestada tsüklosporiini toksilisuse suurenemise võimalusega.
didanosiin
Tervetel vabatahtlikel ja HIV-nakkusega patsientidel, kes said didanosiini, suurenes samaaegse ravi taustal allopurinooliga (300 mg päevas) Cmax (ravimi maksimaalne kontsentratsioon plasmas) ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) didanosiin oli ligikaudu kaks korda. Didanosiini poolväärtusaeg ei muutunud. Reeglina ei ole nende ravimite samaaegne kasutamine soovitatav. Kui samaaegne ravi on vältimatu, võib osutuda vajalikuks didanosiini annuse vähendamine ja patsiendi hoolikas jälgimine.
AKE inhibiitorid
AKE inhibiitorite samaaegne kasutamine allopurinooliga on seotud leukopeenia riski suurenemisega, seetõttu tuleb neid ravimeid kombineerida ettevaatusega.
Tiasiiddiureetikumid
Tiasiiddiureetikumide, sealhulgas hüdroklorotiasiidi samaaegne kasutamine võib suurendada haigestumisriski. kõrvalmõjud allopurinooliga seotud ülitundlikkus, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

erijuhised

Mõju sõidukite juhtimise võimele

Allopurinooli kasutatakse ettevaatusega patsientidel, kelle tegevus nõuab suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone. Arst peab iga patsiendi jaoks eraldi kindlaks määrama sõiduki juhtimise ja mehhanismidega töötamise piirangu või keelu astme.

Vabastamise vorm

Säilitamistingimused

Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 30 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Puhkuse tingimused

Retsepti alusel.

Ravimi tootja nimi, aadress ja ravimi tootmiskoha aadress

Sisu

1739. aastal kirjutas prantslane Maucheron traktaadi "Õilsast podagrast ja selle voorustest", kuid vaevalt leidub tänapäeval inimest, kes tahaks end sellise "privileegiga" tähistada. Kui podagra ei ravita, võib see põhjustada puude. Kompleksne teraapia selleks seda haigust erineb kestuse poolest, kuid aega ei raisata, kui joote allopurinooli podagra jaoks - põletikuvastast ravimit, millel on tohutult palju positiivset tagasisidet inimestelt, kes on sellega ravitud ja järginud kursuste ja annuste tingimusi.

Mis on allopurinool

Aine allopurinool on ksantiini oksüdaasi inhibiitor, katalüsaator, mis soodustab ksantiini muutumist kusihappeks. ravimtoode hakata kasutama staadiumis, mil testid näitavad hüperurikeemiat, st kusihappe sisalduse suurenemist veres. Ravimi süsteemne kasutamine muutub vajalikuks, kui hüperurikeemia on põhjustanud sellist tüsistust nagu podagra.

Allopurinool on saadaval tablettidena ja koosneb 10 tükist blisterpakendis. Ravimit müüakse kartongpakendites, igas 3 või 5 blisterpakendis. Ravimit võib esitada läbipaistmatutes viaalides, mis sisaldavad 50 tükki (100 mg allopurinooli tableti kohta) või 30 tk (300 mg) toimeaine tabletis). Viaalid asetatakse pappkarpi.

Podagra ravi allopurinooliga

Inimkehas süstemaatiliselt kõrgendatud kusihappe taseme korral areneb patoloogiline seisund (podagra), mis on seotud selle soolade, uraatide, ladestumisega kudedesse. Podagra sümptomid väljenduvad korduva ägeda artriidi, põletiku ja valu sündroomide kujul. Allopurinoolil on uraatide moodustumist pärssiv toime. Läbivaatuste kohaselt ei ole ravim ette nähtud valu kiireks leevendamiseks, vaid podagra valulike ilmingute põhjuse järkjärguliseks kõrvaldamiseks.

Näidustused kasutamiseks

Allopurinooli kasutatakse patsientide abistamiseks, kellel on diagnoositud hüperurikeemia, mida dieediga ei saa korrigeerida. Ravimit kasutatakse ka järgmistel näidustustel:

• uraatide urolitiaas;
• uraadi nefropaatia;
• kusihappe eritumine;
• primaarse või sekundaarse hüperurikeemia ravi erinevat päritolu;
• kaasasündinud ensüümi puudulikkus;
• urolitiaasi haigus;
• neerukivitõve tagajärjed (kivide moodustumise kujul);
• kiiritusravi, tsütostaatiline ravi, samuti ravi kortikosteroididega;
• hüperurikeemia ennetamine.

Ühend

Apteegikettides laialdaselt esindatud ravimil on koostis, mis sõltub sisust aktiivne koostisosa. Üks tablett sisaldab 100 mg allopurinooli, värvus hallikasvalgest valgeni, lame kuju. Üksikasjalik koostis:

• allopurinool - 0,1 g;
• laktoosmonohüdraat - 50 mg;
• kartulitärklis - 32 mg;
• povidoon K25 - 6,5 mg;
• talk - 6 mg;
• magneesiumstearaat - 3 mg;
• naatriumkarboksümetüültärklis - 2,5 mg.

300 mg allopurinooli sisaldavate tablettide värvus on hallikasvalgest valgeni, lame kuju, ühel pool riski, teisel pool on graveering "E352". Lisaks põhiainele sisaldab üks tablett järgmisi komponente:

• mikrokristalne tselluloos - 52 mg;
• naatriumkarboksümetüültärklis - 20 mg;
• želatiin - 12 mg;
• kolloidne veetustatud ränidioksiid - 3 mg;
• magneesiumstearaat - 3 mg.

farmakoloogiline toime

Ravim aitab vähendada kusihappe taseme kontsentratsiooni uriinis ja veres, mis vähendab selle kristallide ladestumise protsesside intensiivsust. Allopurinooli mõjul lahustuvad juba ladestunud kristallid järk-järgult. Ravim võimaldab teil häirida kusihappe sünteesi (urostaatiline toime), mis viib selle taseme languseni kehas.

Ravi efektiivsus

Enne ravi alustamist on vaja hoolikalt uurida võimalikud vastunäidustused ravimit ja võrrelda neid tervisliku seisundiga. Kõik kahtlused tuleb lahendada spetsialisti poole pöördudes. Ravimi võtmise ettekirjutuste range järgimisel peaks leevendus ilmnema mõne kuu pärast. Ravimil on kumulatiivne toime, mistõttu on oluline vastu pidada kõikidele manustamiskursustele. Selle tulemusena väheneb krampide arv ja heledus ning uraadi sadestumise kiirus märgatavalt.

Kuidas Allopurinooli podagra raviks võtta

Podagra tablette võetakse suu kaudu, suu kaudu, pestakse veega maha, ilma annust närimata või purustamata. Neeru- ja maksapuudulikkuse korral vähendatakse ravimi annust ja see sõltub patsiendi seisundist, seerumi kreatiniini kliirensist. Tablettravi ajal on oluline säilitada piisav hüdratsioon, juua palju vett ja järgida kindlat dieeti, et säilitada normaalne diureesi ja suurendada uraadilahustuvust.

Annustamine

Podagra allopurinooli võetakse pärast sööki. Täiskasvanutele ja üle 10-aastastele lastele määratakse ööpäevane annus 100-300 mg päevas. Algannus on 100 mg üks kord päevas, järk-järgult suurendatakse seda iga 1-3 nädala järel 100 mg võrra. Säilitusannuseks loetakse 200-600 mg / päevas, mõnel juhul määravad arstid 600-800 mg / päevas. Kui ööpäevane annus ületab 300 mg, jagatakse see korrapäraste ajavahemike järel 2-4 annuseks.

Maksimaalne ühekordne annus on 300 mg, maksimaalne ööpäevane annus on 800 mg. 3-6-aastased lapsed saavad kehakaalust lähtuvat annust - 5 mg kehakaalu kg kohta, 6-10-aastased - 10 mg. Paljusus - kolm korda päevas, maksimaalne päevane annus ei tohi ületada 400 mg. Neerufunktsiooni kahjustusega või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel vähendatakse annust 100 mg võrra iga 1-2 päeva järel, hemodialüüsi ajal - 300-400 mg pärast iga seanssi (2-3 korda nädalas). Ravim tuleb tühistada ettevaatlikult, mitte järsult, et remissioon kestaks kauem.

Ravi kulg ja kestus

Vere kusihappesisalduse näitajate normaliseerumine podagra korral saavutatakse 4-6 kuu pärast alates Allopurinooli võtmise alustamisest. Läbivaatuste kohaselt saab rünnakuid peatada 6-12 kuu pärast, sama aega on vaja podagra sõlmede resorptsiooniks liigestes. Tablette võib juua 2-3 aastat lühikeste pausidega. Iseseisev otsus võtmise lõpetada võib esile kutsuda ägenemise ja hävitada kõik ravi tulemused.

Vastunäidustused

On mitmeid vastunäidustusi – tegurid, mille tõttu allopurinooli podagra tabletid on keelatud või arstide poolt keelatud. ohtlikud tagajärjed keha jaoks:

• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• raske neerufunktsiooni häire, maksahaigus, kreatiniini kliirensi langus;
• teravad valud ja podagra rünnakud;
• Rasedus;
• laste vanus kuni kolm aastat.

Kõrvalmõjud

Allopurinooli võtmisega võivad kaasneda harvaesinevad kõrvaltoimed, mis on tingitud ebapiisavast maksa- ja neerufunktsioonist. Soovimatud tagajärjed on:

• furunkuloos;
• lümfi- ja vereringesüsteemi häired (aneemia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, leukotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia ja aplaasia);
• immuunsüsteem: ülitundlikkus (artralgia, palavik, epidermise koorumine, lümfadenopaatia);
• metaboolsed protsessid (hüperlipideemia, suhkurtõbi);
• depressioon;
• unisus, peavalu, paresteesia, neuropaatia, liikuvuse kaotus;
• nägemine (tähni muutused, nägemise kvaliteedi halvenemine);
• stenokardia sümptomid;
• suurenenud vererõhk;
• kõhulahtisus, iiveldus;
• sapiteedest ja maksast - hepatiit;
• lööve, Stevenson-Johnsoni sündroom, epidermaalne nekrolüüs, juuste värvi kadu;
• müalgia;
• hematuria, ureemia, neerupuudulikkus;
• erektsioonihäired, günekomastia.

Üleannustamine

Keha talub 20 g allopurinooli võtmist ilma negatiivsete reaktsioonideta. Mõnikord võib näidatust väiksem annus põhjustada üleannustamist, mis väljendub iivelduse, kõhulahtisuse, peapööritusena. Pikaajalisel kasutamisel 200-400 mg tabletti päevas on nahareaktsioonid mürgistus, palavik, hepatiit. Mürgistusnähtude kõrvaldamiseks rakendatakse sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid, piisavat vedelikku, hemodialüüsi. Spetsiifilist antidooti allopurinooli ja ainevahetusproduktide eritumiseks ei ole.

Allopurinooli ja alkoholi sobivus

Arstid ei soovita allopurinooli ja alkoholi kombineerida, sest igasugune alkohol suurendab kusihappe taset organismis, mis ainult süvendab haigust. Allopurinool ja alkohol on antagonistid. Tablette ja etanooli on võimatu samaaegselt juua, see põhjustab pearingluse, kõhulahtisuse, oksendamise, apaatia, krampide ohtu. Võib alata verejooks siseorganid.

Ravimi analoogid

Aktiivse ensüümi sisalduse poolest on allopurinoolil vähe otseseid analooge. Enamikul ravimite asendusravimitel on erinev toimeaine, kuid toimepõhimõte jääb samaks. Apteekide riiulitel leiate järgmised allopurinooli analoogid:

• Allohexal
• Adenuric;
• Febux-40;
• Allupol;
• Alopron;
• purinool;
• Sanfipurool.

Hind

Ravimit Allopurinool müüakse apteekides retsepti alusel, seda saab tellida kataloogi kaudu või osta veebipoest. Ravimi maksumust mõjutab pakendis olevate tablettide arv. Moskva ja Peterburi apteegid pakuvad ravimeid järgmiste hindadega:

Video

Tähelepanu! Artiklis esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Artikli materjalid ei nõua iseravi. Ainult kvalifitseeritud arst saab teha diagnoosi ja anda soovitusi ravi kohta, lähtudes konkreetse patsiendi individuaalsetest omadustest.

Ainevahetus: hüperglükeemia, hüperlipideemia.
Peal närvisüsteem: depressiivsed seisundid, perifeerne neuriit, ataksia, peavalu, halvatus, neuropaatia. Lisaks on võimalik kooma, unisuse ja paresteesia areng.
Meelte osas: nägemisteravuse langus, võrkkesta degeneratsioon, katarakt, maitsetundlikkuse muutused.
Südamel ja veresoontel: vererõhu langus, bradükardia.
Peal reproduktiivsüsteem: erektsioonihäired, viljatus, günekomastia.
Allergilised reaktsioonid: Stevensi-Johnsoni sündroom, urtikaaria, purpur, eksfoliatiivne dermatiit, Lyelli sündroom, vaskuliit, epidermaalne nekrolüüs, liigesevalu, külmavärinad, anafülaktiline šokk, angioödeem.

Muud: kurguvalu, verine oksendamine, stomatiit, steatorröa, väljaheitehäired, iiveldus, alopeetsia, juuste värvimuutus, furunkuloos, müalgia, ureemia, hematuuria, tursed ja asteenia.
Kõrvaltoimete risk on suurem neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel, samuti patsientidel, kes saavad ampitsilliini või amoksitsilliini.
Tuleb meeles pidada, et kui allopurinooli võtmise ajal on neeruvaagnas suured uraadikivid, võivad need osaliselt lahustuda ja siseneda kusejuhasse või põide.
Kõrvaltoimete tekkimisel on vaja Allopurinoli võtmine lõpetada ja konsulteerida arstiga.

Allopurinool ei eemalda MK-d! See blokeerib uue tootmise kehas. Ja MK eritub juba neerude kaudu, mõni on normaalne, mõni halb. Tophi lahustab keha ise aja jooksul, paljudel inimestel, kui neerudel on aega MK-d eemaldada. Sellest põhimõttest need tabletid. Ja ma ei soovita ka noormeestele ... See lööb potentsi ... kontrollisin seda ise ... No neerud ise peavad aru saama ... Seal on kaasaegsed euroopa analoogid, vähem kõrvaltoimeid, kuid need maksavad alla 6000 28 tableti jaoks .. Kui kehal ei olnud päris aega zasr @ t - parem on pidada kinni dieedist ja peksa hästi, väga harva, sõnast üldse. Ühesõnaga, see on põrgu haigus. Käib käepideme alla AG ja SD-ga jne. Liigesehaigustest vaikin ja nii on selge Kõrge MK lööb kogu keha. Jah, ja lugege podagra kohta spetsiaalseid foorumeid, kus inimesed võtavad allopurinooli 10-15 aastat, kirjutavad nad palju huvitavaid asju. Nii et daamid ja härrad...

Pole tõsi! Ikka kuidas MK näitab! Minu MK kogunemiskohad olid palja silmaga nähtavad ja ma elasin seda häda üle 20 aasta, sellised "arstid" tulid... Nüüd vähem kui 20 päevaga näen suurepäraseid tulemusi ka ilma analüüsideta, saate vaata kuidas oli ja kuidas sai!

Ausalt öeldes on teil suurepärane arst. Peaasi, et SWT-ga ei kiirusta, muidu ei saa kannust hiljem millegagi maha rahustada ... kannatan juba 8 kuud ..
10 aastat tagasi ravisid kannuseid kõik, sealhulgas SWT. Rahunenud siiani ja nüüd ei saa valu leevendada

Spursidest aitab tõhusalt vaid röntgenteraapia, st. kiir, mis ravib. Tegin 6 seanssi kahel kannal ja kõik on möödunud 5 aastat, ma ei mõtle sellele. Proovisin palju erinevaid vahendeid, kuid ainult ülaltoodu aitas. Tegin seda tasu eest, haiglas ambulatoorselt.

Ravim on tõesti väga hea, aitab mul konkreetselt podagrahoogude puhul.Aga et haigushoogusid ära hoida, tuleb ka ranget dieeti pidada: täielikult loobuda rasvasest alkoholist, aga muide, mis ma räägin, kes põeb. seda haigust ja nii teavad kõik suurepäraselt .Veel kord kordan, et ravimil on tõesti tõhus toime.

Blemaren on küll kallim, aga parem, neerud puhastasin pooleteise kuuga, muidu määras uroloog laua pealt

Podagra ägenemise ajal ei saa juua mitte ainult ravimit Allopurinool, vaid see on kõik. Teid tuleb korralikult ravida. Ja mitte foorumites vastuseid otsima, vaid arstiga nõu pidama. Kuid meie riigis hakatakse inimesi ravima, kui neil on palav, ja siis nad jooksevad ringi ja kirjutavad selle tulemusena, millised halvad ravimid. Ei, et minna arsti juurde, teha läbivaatus, kui on vaja analüüsid teha. Mina isiklikult olen Allopurinooliga väga rahul. Vähemalt mind aitab.

Kas teate, miks meie inimesi foorumites ravitakse - sest pole mõistlikke arste. Ja kuni selle leiate, peate kuulama umbes 5-10 lollpealist pala ja igaüks paar tuhat kohtumise kohta ja igaühel on oma testid ...
Ja kui ikka on vaja oma pere ära toita. Keegi ei taha parasiite toita...

Nõustun sinuga 100%.Ainuüksi sel aastal lahkus 66 000 arsti.Ja kes on jäänud?

Issand, mis arstidest sa räägid, tuled meie juurde, aga ta ei taha sulle otsa vaadatagi. Ja üks vastus; sinu vanus. Ma õpin rohkem sotsiaalmeedia kaudu. võrgud. Ja peate minema oma arstide juurde, mitte luuseritele, kellelt diplomid ostsite, kuigi praegu on põhimõtteliselt kaks head arsti ja Ameerikas või Iisraelis pole pikka aega häid arste ja Venemaal on see väga raske. leida hea arst, kuigi elan megapolis

Narkootikum Allopurinool aitab kaasa kusihappe sünteesi rikkumisele. Allopurinool ja selle peamisel derivaadil oksüpurinoolil on urostaatiline toime. Allopurinooli toimemehhanism on seotud selle võimega inhibeerida ensüümi ksantiinoksüdaasi aktiivsust, mis katalüüsib hüpoksantiini oksüdeerumist ksantiiniks ja selle edasist muutumist kusihappeks. Seega, rikkudes kusihappe sünteesi, vähendab allopurinool selle taset kehas ja aitab kaasa ka uraatide lahustumisele.

Suukaudsel manustamisel imendub allopurinool seedetraktis hästi, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 1,5 tunni jooksul (peamise metaboliidi maksimaalne kontsentratsioon plasmas täheldatakse 3-5 tundi pärast allaneelamist).
Imendumine allopurinool toimub peamiselt kaksteistsõrmiksooles ja peensooles.
Arvestades allopurinooli pikka eliminatsiooniperioodi, on ravi alguses võimalik ravimi kumulatsioon.
Allopurinooli poolväärtusaeg on 2 tundi. Oksüpurinooli poolväärtusaega iseloomustab märkimisväärne individuaalne varieeruvus ja see võib ulatuda 18 kuni 43 tunnini ja harvadel juhtudel kuni 70 tunnini.

Oksüpurinoolil, allopurinooli peamisel metaboliidil, on farmakoloogiline aktiivsus sarnane muutumatul ainel, kuid seondub ensüümiga mõnevõrra aeglasemalt.
Allopurinool ja selle derivaat praktiliselt ei seondu plasmavalkudega.
Aktiivne komponent ja selle metaboliit erituvad peamiselt neerude kaudu. Umbes 20% allopurinoolist eritub soolte kaudu 48–72 tunni jooksul.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on oksüpurinooli poolväärtusaeg märkimisväärselt pikenenud.
Absoluutne biosaadavus 100 mg allopurinooli võtmisel on 67%, 300 mg allopurinooli võtmisel - 90%.

Näidustused kasutamiseks

Rakendusviis

Päevane annus arvutatakse, võttes arvesse kusihappe sisaldust plasmas. Keskmine päevane annus on 100-300 mg allopurinooli. Päevase annuse võib määrata korraga. Ravi on soovitatav alustada minimaalne annus(100 mg päevas) ja vajadusel korrigeerida. Allopurinooli annust kohandatakse üks kord 1-3 nädala jooksul, võttes arvesse kusihappe taset plasmas.

Keskmine säilitusannus on 200-600 mg allopurinooli ööpäevas. Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks ravi suurte annustega (600-800 mg allopurinooli päevas).
Kui allopurinooli ööpäevane annus ületab 300 mg, tuleb see jagada mitmeks annuseks (mitte rohkem kui 300 mg allopurinooli annuse kohta).
Allopurinooli annuse suurendamisel tuleb jälgida ka peamise metaboliidi (oksüpurinooli) taset veres, mis ei tohiks ületada 15 μg / ml (100 μmol).
Allopurinooli maksimaalne ööpäevane annus on 800 mg.

Annustamine lastele

Annustamine teatud rühma patsientidele:
Neerupuudulikkusega patsientidele määratakse allopurinooli algannus 100 mg päevas. Ravimi efektiivsus määratakse sõltuvalt kusihappe tasemest plasmas 1-3 nädalat pärast ravi algust. Kui ravimi allopurinooli efektiivsus on ebapiisav, suurendatakse annust järk-järgult (sel juhul on vaja hoolikalt jälgida oksüpurinooli taset plasmas).
Patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on suurem kui 20 ml/min, ei tohi manustada rohkem kui 300 mg allopurinooli ööpäevas.
Patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on 10...20 ml/min, ei tohi manustada rohkem kui 200 mg allopurinooli ööpäevas.

Patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on alla 10 ml/min, tuleb allopurinooli manustada annuses 100 mg ööpäevas. Vajadusel suurendage annust, suurendades samal ajal allopurinooli annuste vahelisi intervalle (100-300 mg iga 48-72 tunni järel).
Hemodialüüsi saavatele patsientidele määratakse pärast iga dialüüsiseanssi 300-400 mg allopurinooli (2-3 korda nädalas).
Ravi ajal urolitiaas ja podagra päevane diurees peaks olema vähemalt 2 liitrit.

Kõrvalmõjud

Ainevahetus: hüperglükeemia, hüperlipideemia.
Närvisüsteemist: depressiivsed seisundid, perifeerne neuriit, ataksia, peavalu, halvatus, neuropaatia. Lisaks on võimalik kooma, unisuse ja paresteesia areng.
Meelte osas: nägemisteravuse langus, võrkkesta degeneratsioon, katarakt, maitsetundlikkuse muutused.
Südamel ja veresoontel: vererõhu langus, bradükardia.
Reproduktiivsüsteemist: erektsioonihäired, viljatus, günekomastia.
Allergilised reaktsioonid: Stevensi-Johnsoni sündroom, urtikaaria, purpur, eksfoliatiivne dermatiit, Lyelli sündroom, vaskuliit, epidermaalne nekrolüüs, liigesevalu, külmavärinad, anafülaktiline šokk, angioödeem.

Muud: kurguvalu, verine oksendamine, stomatiit, steatorröa, väljaheitehäired, iiveldus, alopeetsia, juuste värvimuutus, furunkuloos, müalgia, ureemia, hematuuria, tursed ja asteenia.
Kõrvaltoimete risk on suurem neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel, samuti patsientidel, kes saavad ampitsilliini või amoksitsilliini.
Tuleb meeles pidada, et kui allopurinooli võtmise ajal on neeruvaagnas suured uraadikivid, võivad need osaliselt lahustuda ja siseneda kusejuhasse või põide.
Kõrvaltoimete tekkimisel on vaja Allopurinoli võtmine lõpetada ja konsulteerida arstiga.

Vastunäidustused

Allopurinool kasutada ettevaatusega südamepuudulikkusega patsientidel ja arteriaalne hüpertensioon kes saavad ravi angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite või diureetikumidega.
Allopurinooli ei määrata ägeda podagrahooga patsientidele (ravi võib alustada alles pärast patsiendi seisundi paranemist). Lisaks tuleb ravi esimestel nädalatel olla ettevaatlik podagraga patsientidega, kuna esineb ägenemiste oht (esimestel ravinädalatel allopurinooliga võivad podagraga patsiendid määrata kolhitsiini või valuvaigistid).
Allopurinooli võtmise ajal tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike masinate käsitsemisel, kuna esineb uimasuse ja pearingluse oht.

Rasedus

Koostoimed teiste ravimitega

Allopurinool võib pikendada kloorpropamiidi hüpoglükeemilist toimet.
Allopurinooli kõrvaltoimete tekke oht vereloomesüsteemile suureneb, kui seda kombineeritakse tsütostaatikumidega (vajadusel kombineeritud kasutamine, on vaja kontrollida verepilti).
Allopurinool pikendab vidarabiini poolväärtusaega samaaegsel kasutamisel.
Samaaegsel kasutamisel suurendab ravim tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni.
Allopurinool võib häirida fenütoiini metabolismi maksas, kuid selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.

Üleannustamine

Vabastamise vorm

Säilitamistingimused

Sünonüümid

Ühend

1 tablett ravimit Allopurinool 300 sisaldab:
Allopurinool- 300 mg;
Lisakomponendid.

Peamised seaded