Béta-blokkolók (bab). A béta-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek kinevezése Az új generációs béta-blokkolók gyógyszerei

Az artériás magas vérnyomás kötelező gyógyszeres kezelést igényel. Folyamatosan új gyógyszereket fejlesztenek ki a vérnyomás normalizálására és megelőzésére veszélyes következmények mint például a stroke és a szívroham. Tekintsük részletesebben, mik az alfa- és béta-blokkolók - a gyógyszerek listája, az indikációk és a használat ellenjavallatai.

Az adrenolitikumok olyan gyógyszerek, amelyeket egyetlen farmakológiai hatás egyesít - a szív és az erek adrenalin receptorainak semlegesítésének képessége. Kikapcsolják azokat a receptorokat, amelyek normális esetben reagálnak a noradrenalinra és az adrenalinra. Az adrenolitikumok hatása ellentétes a noradrenalin és az adrenalin hatásával, és a nyomás csökkenése, értágulat és a hörgő lumen szűkülete, valamint a vércukorszint csökkenése jellemzi. A gyógyszerek hatással vannak a szívben és az érfalakban lokalizált receptorokra.

Az alfa-blokkolók tágító hatást fejtenek ki a szervek ereire, különösen a bőrre, a nyálkahártyákra, a vesére és a belekre. Ennek köszönhetően vérnyomáscsökkentő hatás lép fel, csökken a perifériás vaszkuláris ellenállás, javul a véráramlás és a perifériás szövetek vérellátása.

Fontolja meg, mik azok a béta-blokkolók. Ez egy olyan gyógyszercsoport, amely a béta-adrenerg receptorokhoz kötődik, és blokkolja a katekolaminok (norepinefrin és adrenalin) rájuk gyakorolt ​​hatását. Ezeket tekintik az esszenciális artériás magas vérnyomás és a magas vérnyomás kezelésének fő gyógyszereinek. A 20. század 60-as évei óta használják erre a célra.

A hatásmechanizmus a szív és más szövetek béta-adrenerg receptorainak blokkolásának képességében fejeződik ki. Ez a következő hatásokat eredményezi:

A béta-blokkolók nemcsak vérnyomáscsökkentő hatással bírnak, hanem számos egyéb tulajdonsággal is rendelkeznek:

• Antiaritmiás aktivitás a katekolaminok hatásának gátlása, az impulzusok sebességének csökkenése az atrioventricularis septum régiójában és a sinus ritmus lassulása miatt;
• antianginás aktivitás. Az erek és a szívizom béta-1 adrenerg receptorai blokkolva vannak. Emiatt csökken a pulzusszám, a szívizom összehúzódása, a vérnyomás, nő a diasztolés időtartama, javul a koszorúér véráramlása. Általában csökken a szív oxigénigénye, nő a fizikai terhelésekkel szembeni tolerancia, csökken az ischaemiás periódusok száma, csökken az anginás rohamok gyakorisága infarktus utáni anginában és erőkifejtéses anginában szenvedő betegeknél;
• vérlemezke-ellenes képesség. A vérlemezke-aggregáció lelassul, a prosztaciklin szintézis stimulálódik, a vér viszkozitása csökken;
• Antioxidáns aktivitás. ingyenes le van tiltva zsírsavak amelyeket a katekolaminok okoznak. Csökken a további anyagcsere érdekében szükséges oxigén beszerzése;
• Csökkent vénás véráramlás a szívbe, a keringő plazma térfogata;
• Csökkenti az inzulin szekréciót a glikogenolízis gátlása miatt;
• Nyugtató hatású, terhesség alatt nő a méh összehúzódása.

A felvételi jelzések

Az alfa-1-blokkolókat a következő patológiákra írják fel:

Az alfa-1,2-blokkolókat a következő esetekben alkalmazzák:

• az agyi keringés patológiája;
• migrén;
• demencia, amely az érrendszeri komponensnek köszönhető;
• a perifériás keringés patológiája;
• vizelési problémák neurogén hólyag miatt;
• diabetikus angiopátia;
• a szem szaruhártya disztrófiás betegségei;
• szédülés és a vestibularis készülék működésének patológiái, amelyek az érrendszeri tényezőhöz kapcsolódnak;
• neuropátia látóideg ischaemiával kapcsolatos;
• prosztata hipertrófia.

Fontos: Az alfa-2-blokkolókat csak a férfiak impotenciájának kezelésére írják fel.

A nem szelektív béta-1,2-blokkolókat a következő patológiák kezelésére használják:

• artériás;
• az intraokuláris nyomás növekedése;
• migrén (profilaktikus célokra);
• hipertrófiás kardiomiopátia;
• szívroham;
• sinus tachycardia;
• remegés;
• bigeminia, szupraventrikuláris és kamrai aritmia, trigeminia (profilaktikus célokra);
• angina pectoris;
• mitrális prolapsus.

A szelektív béta-1-blokkolókat kardioszelektívnek is nevezik, mert hatásuk a szívre, és kevésbé a vérnyomásra és az erekre. A következő államokban adják ki:

Az alfa-béta-blokkolókat a következő esetekben írják fel:

• aritmia;
• stabil angina;
• CHF (kombinált kezelés);
• emelkedett artériás nyomás;
• glaukóma (szemcsepp);
• hipertóniás krízis.

A gyógyszerek osztályozása

Az erek falában négyféle adrenerg receptor található (alfa 1 és 2, béta 1 és 2). Az adrenerg blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek különböző típusú receptorokat blokkolhatnak (például csak a béta-1-adrenerg receptorokat). A gyógyszereket csoportokra osztják, attól függően, hogy ezek a receptorok bizonyos típusai deaktiválódnak:

Alfa blokkolók:

• alfa-1-blokkolók (szilodozin, terazozin, prazozin, alfuzozin, urapidil, tamszulozin, doxazozin);
• alfa-2-blokkolók (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokkolók (dihidroergotamin, dihidroergotoxin, fentolamin, nicergolin, dihidroergokrisztin, proroxán, alfa-dihidroergokriptin).

A béta-blokkolók a következő csoportokra oszthatók:

• nem szelektív blokkolók (timolol, metipranolol, szotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• szelektív (kardioszelektív) blokkolók (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Az alfa-béta-blokkolók listája (egyszerre tartalmazzák az alfa- és béta-adrenerg receptorokat):

• labetalol;
• proxodolol;
• carvedilol.

Megjegyzés: Az osztályozás a neveket mutatja hatóanyagok, amelyek a blokkolók bizonyos csoportjába tartozó gyógyszerek részét képezik.

A béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással és anélkül is jelentkeznek. Ezt a besorolást kiegészítőnek tekintik, mivel a szakemberek ezt használják a szükséges gyógyszer kiválasztásához.

A gyógyszerek listája

Az alfa-1-blokkolók gyakori nevei:

• Alfuzozin;
• Dalphaz;
• Artezin;
• Zokson;
• Urocard;
• Prazosin;
• Urorek;
• Miktosin;
• tamszulozin;
• Cornam;
• Ebrantil.

Alfa-2 blokkolók:

• Yohimbine;
• Yohimbine-hidroklorid.

Alfa-1,2-blokkolók:

• Redergin;
• Ditamin;
• Nicergoline;
• pirroxán;
• Fentolamin.

• atenol;
• Atenova;
• Athenolan;
• Betacard;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tirez;
• Betaloc;
• Serdol;
• binelol;
• Cordanum;
• Breviblock.

Nem szelektív béta-blokkolók:

• Sandonorm;
• trimepranol;
• Habverő;
• Inderal;
• obzidan;
• Darob;
• szotalol;
• Glaumol;
• timol;
• Timoptic.

Alfa-béta-blokkolók:

• proxodolol;
• Albetor;
• Bagodilol;
• Carvenal;
• Credex;
• Labetol;
• Abetol.

Mellékhatások

Az adrenerg blokkolók szedésének gyakori mellékhatásai:

Az alfa-1-blokkolók szedésének mellékhatásai:

• puffadtság;
• erős nyomáscsökkenés;
• aritmia és tachycardia;
• nehézlégzés;
• orrfolyás;
• a szájnyálkahártya szárazsága;
• fájdalom a mellkas területén;
• csökkent libidó;
• erekciós fájdalom;
• vizelettartási nehézség.

Mellékhatások az alfa-2 receptor blokkolók alkalmazásakor:

• nyomásnövekedés;
• szorongás, túlzott ingerlékenység, ingerlékenység és fizikai aktivitás;
• remegés;
• csökkent vizelési gyakoriság és folyadékmennyiség.

Az alfa-1 és -2 blokkolók mellékhatásai:

• étvágytalanság;
• alvási problémák;
• túlzott izzadás;
• hideg kezek és lábak;
• fokozott savasság a gyomorban.

A béta-blokkolók gyakori mellékhatásai:

A nem szelektív béta-blokkolók a következő állapotokhoz vezethetnek:

• látás patológiája (homályosodás, érzés, hogy valami a szemébe került idegen test, könnyezés, elágazás, égés);
• szív ischaemia;
• vastagbélgyulladás;
• köhögés lehetséges fulladásos rohamokkal;
• a nyomás éles csökkenése;
• impotencia;
• ájulás;
• orrfolyás;
• a vér húgysav-, kálium- és trigliceridszintjének emelkedése.

Az alfa-béta-blokkolók a következő mellékhatásokkal járnak:

• a vérlemezkék és a leukociták számának csökkenése;
• vérképződés a vizeletben;
• a koleszterin, a cukor és a bilirubin emelkedése;
• a szívimpulzusok vezetésének patológiája, néha blokádról van szó;
• károsodott perifériás keringés.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Kedvező kompatibilitás az alfa-blokkolókkal a következő gyógyszerekben:

A béta-blokkolók kedvező kombinációja más gyógyszerekkel:

1. A nitrátokkal való kombináció sikeres, különösen akkor, ha a beteg nemcsak magas vérnyomásban, hanem szívkoszorúér-betegségben is szenved. A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik, a bradycardiát a nitrátok okozta tachycardia kiegyenlíti.
2. Diuretikumokkal kombinálva. A diuretikumok hatása fokozódik és meghosszabbodik, mivel a béta-blokkolók gátolják a renin felszabadulását a vesékből.
3. ACE-gátlók és angiotenzin receptor blokkolók. Ha vannak gyógyszerrezisztens aritmiák, óvatosan kombinálhatja a kinidinnel és a novokainamiddal történő vételt.
4. A dihidropiridin csoportba tartozó kalciumcsatorna-blokkolók (cordafen, nikirdipin, fenigidin). Óvatosan és kis adagokban kombinálhatja.

Veszélyes kombinációk:

1. A verapamil csoportba tartozó kalciumcsatorna-blokkolók (izoptin, gallopamil, finoptin). Csökken a szívösszehúzódások gyakorisága és erőssége, romlik az atrioventricularis vezetés, fokozódik a hipotenzió, a bradycardia, az akut bal kamrai elégtelenség és az atrioventricularis blokád.
2. Szimpatolitikumok - oktadin, rezerpin és a készítményben lévő készítmények (rauvazan, brinerdin, adelfan, raunatin, kristepin, trirezid). A szívizomra gyakorolt ​​szimpatikus hatások élesen gyengülnek, és ezzel összefüggő szövődmények alakulhatnak ki.
3. Szívglikozidok, közvetlen M-kolinomimetikumok, antikolinészteráz gyógyszerek és triciklusos antidepresszánsok. Növekszik a blokád, a bradyarrhythmia és a szívmegállás valószínűsége.
4. Antidepresszánsok - MAO-gátlók. Lehetséges hipertóniás krízis.
5. Tipikus és atipikus béta-agonisták és antihisztaminok. Béta-blokkolóval együtt alkalmazva ezek a gyógyszerek gyengülnek.
6. Inzulin és cukorcsökkentő gyógyszerek. A hipoglikémiás hatás fokozódik.
7. szalicilátok és butadion. Gyengül a gyulladáscsökkentő hatás;
8. Közvetett antikoagulánsok. Az antitrombotikus hatás gyengül.

Az alfa-1-blokkolók szedésének ellenjavallatai:

Az alfa-1,2-blokkolók szedésének ellenjavallatai:

• artériás hipotenzió;
• akut vérzés;
• szoptatás;
• terhesség;
• szívinfarktus, amely kevesebb mint három hónappal ezelőtt történt;
• a szív szerves elváltozásai;
• a perifériás erek ateroszklerózisa súlyos formában.

Az alfa-2-blokkolók ellenjavallatai:

• túlzott érzékenység a gyógyszer összetevőire;
• a vesék vagy a máj működésének súlyos patológiái;
• ugrás a vérnyomásban;
• kontrollálatlan magas vérnyomás vagy hipotenzió.

A nem szelektív és szelektív béta-blokkolók szedésének általános ellenjavallatai:

• túlzott érzékenység a gyógyszer összetevőire;
• Kardiogén sokk;
• sinoatriális blokád;
• gyengeség sinus csomópont;
• hipotenzió (BP kevesebb, mint 100 mm);
• akut szívelégtelenség;
• második vagy harmadik fokú atrioventricularis blokád;
• bradycardia (pulzus kevesebb, mint 55 ütés / perc);
• CHF a dekompenzáció szakaszában;

A nem szelektív béta-blokkolók szedésének ellenjavallatai:

• bronchiális asztma;
• érrendszeri betegségek megszüntetése;
• Prinzmetal angina.

Szelektív béta-blokkolók:

• szoptatás;
• terhesség;
• a perifériás keringés patológiája.

A hipertóniás betegeknek szánt gyógyszereket szigorúan az utasításoknak megfelelően és az orvos által előírt adagban kell alkalmazni. Az öngyógyítás veszélyes lehet. Az első megjelenésnél mellékhatások azonnal kapcsolatba kell lépnie egy egészségügyi intézményrel.

Van kérdésed? Kérdezd meg őket kommentben! Kardiológus válaszol rájuk.

A béta-blokkolók vagy béta-adrenerg receptor blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek a béta-adrenerg receptorokhoz kötődnek, és blokkolják a katekolaminok (adrenalin és noradrenalin) hatását azokon. A béta-blokkolók az esszenciális artériás hipertónia és a magas vérnyomás szindróma kezelésének alapvető gyógyszerei közé tartoznak. Ezt a gyógyszercsoportot az 1960-as évek óta alkalmazzák a magas vérnyomás kezelésére, amikor először léptek be a klinikai gyakorlatba.

1948-ban R. P. Ahlquist két funkcionális különféle típusok adrenoreceptorok - alfa és béta. A következő 10 évben csak alfa-adrenerg antagonistákat ismertek. 1958-ban fedezték fel a dikloizoprenalint, amely egyesíti a béta-receptorok agonista és antagonista tulajdonságait. Ő és számos további gyógyszer még nem alkalmas klinikai használatra. És csak 1962-ben szintetizálták a propranololt (Inderal), amely új és világos lapot nyitott a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében.

1988-ban az orvosi Nobel-díjat J. Black, G. Elion, G. Hutchings kapta új elvek kidolgozásáért drog terápia, különösen a béta-blokkolók használatának alátámasztására. Megjegyzendő, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és vérnyomáscsökkentő hatásuk váratlan klinikai eredménynek bizonyult. Kezdetben mellékes, nem mindig kívánatos intézkedésnek tekintették. Csak később, 1964-től kezdődően, a Prichard és Giiliam megjelenése után értékelték.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

Ennek a gyógyszercsoportnak a hatásmechanizmusa annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorait, és számos olyan hatást okoznak, amelyek e gyógyszerek hipotenzív hatásának mechanizmusának összetevői.

• hanyatlás szív leállás, a szívösszehúzódások gyakorisága és erőssége, ami a szívizom oxigénigényének csökkenését, a kollaterálisok számának növekedését és a szívizom véráramlásának újraelosztását eredményezi.
• Csökkent szívverés. Ebben a tekintetben a diastole optimalizálja a teljes koszorúér-véráramlást és támogatja a károsodott szívizom anyagcseréjét. A béta-blokkolók, "védik" a szívizomot, képesek csökkenteni az infarktus zónáját és a szívinfarktus szövődményeinek gyakoriságát.
• A teljes perifériás rezisztencia csökkentése a juxtaglomeruláris apparátus sejtjeinek renintermelésének csökkentésével.
• A noradrenalin csökkent felszabadulása a posztganglionális szimpatikus idegrostokból.
• Az értágító faktorok (prosztaciklin, prosztaglandin e2, nitrogén-monoxid (II)) fokozott termelése.
• Csökkenti a nátriumionok reabszorpcióját a vesékben, valamint az aortaív és a carotis (carotis) sinus baroreceptorainak érzékenységét.
• Membránstabilizáló hatás - a membránok nátrium- és káliumionok permeabilitásának csökkenése.

A vérnyomáscsökkentő béta-blokkolók mellett a következő műveletek vannak.

• Antiaritmiás aktivitás, amely a katekolaminok hatásának gátlásának köszönhető, lelassítja a sinus ritmust és csökkenti az impulzusok sebességét az atrioventricularis septumban.
• Az antianginás aktivitás a béta-1 adrenerg receptorok kompetitív blokkolása a szívizomban és az erekben, ami a szívfrekvencia, a szívizom kontraktilitásának, a vérnyomás csökkenéséhez, valamint a diasztolés időtartamának növekedéséhez és a szívizom javulásához vezet. koszorúér véráramlás. Általánosságban elmondható, hogy a szívizom oxigénigényének csökkentése érdekében ennek eredményeként nő a terhelési tolerancia, csökken az ischaemiás periódusok száma, és csökken az anginás rohamok gyakorisága terheléses anginában és infarktus utáni angina pectorisban szenvedő betegeknél.
• Thrombocyta-aggregáció lelassítása és a prosztaciklin szintézisének stimulálása az érfal endotéliumában, csökkenti a vér viszkozitását.
• Antioxidáns aktivitás, amely a zsírszövetből származó szabad zsírsavak katekolaminok által okozott gátlásában nyilvánul meg. Csökken a további anyagcsere oxigénigénye.
• A szív vénás véráramlásának és a keringő plazma térfogatának csökkenése.
• Csökkentse az inzulinszekréciót a glikogenolízis gátlásával a májban.
• Nyugtató hatásúak és növelik a méh kontraktilitását a terhesség alatt.

A táblázatból világossá válik, hogy a béta-1 adrenerg receptorok főként a szívben, a májban és a vázizmokban találhatók. A béta-1 adrenoreceptorokra ható katekolaminok stimuláló hatást fejtenek ki, ami a szívösszehúzódások gyakoriságának és erősségének növekedését eredményezi.

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-1-re és a béta-2-re gyakorolt ​​​​domináns hatástól függően az adrenoreceptorok a következőkre oszthatók:

• kardioszelektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardionon-szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

A lipidekben vagy vízben való oldódási képességüktől függően a béta-blokkolókat farmakokinetikailag három csoportra osztják.

1. Lipofil béta-blokkolók (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Szájon át adva gyorsan és szinte teljesen (70-90%) felszívódik a gyomorban és a belekben. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek jól behatolnak a különböző szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton keresztül. Általában a lipofil béta-blokkolókat alacsony dózisban írják fel súlyos máj- és pangásos szívelégtelenség esetén.
2. Hidrofil béta-blokkolók (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). A lipofil béta-blokkolóktól eltérően, szájon át adva csak 30-50%-ban szívódnak fel, kisebb mértékben metabolizálódnak a májban, és hosszú felezési idejük van. Főleg a vesén keresztül választódnak ki, ezért a hidrofil béta-blokkolókat alacsony dózisban alkalmazzák elégtelen veseműködés esetén.
3. A lipo- és hidrofil béta-blokkolók, vagy amfifil blokkolók (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) lipidekben és vízben is oldódnak, a gyógyszer 40-60%-a felszívódik szájon át történő beadás után. Köztes helyet foglalnak el a lipo- és hidrofil béta-blokkolók között, és egyformán ürülnek ki a vesén és a májon keresztül. A gyógyszereket közepesen súlyos vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknek írják fel.

A béta-blokkolók osztályozása generációk szerint

1. Cardionon-szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Karteolol, Bopindolol).
2. Kardioszelektív (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
3. Az alfa-adrenerg receptor blokkolók (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) tulajdonságokkal rendelkező béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek mindkét blokkolócsoport hipotenzív hatásmechanizmusában megegyeznek.

A kardioszelektív és nem kardioszelektív béta-blokkolókat viszont belső szimpatomimetikus hatású és anélküli gyógyszerekre osztják.

1. A belső szimpatomimetikus aktivitás nélküli kardioszelektív béta-blokkolók (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) vérnyomáscsökkentő hatással együtt lassítják a szívritmust, antiaritmiás hatást fejtenek ki, és nem okoznak hörgőgörcsöt.
2. A belső szimpatomimetikus hatású kardioszelektív béta-blokkolók (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) kisebb mértékben lassítják a szívritmust, gátolják a sinuscsomó automatizmusát és az atrioventrikuláris vezetést, jelentős antianginás és antiarrhythmiás hatást fejtenek ki sinus tachycardiában, supraventricularis és ventricularis sinus tachycardiában. szívritmuszavarok, csekély hatással vannak a tüdőerek hörgőinek béta-2-adrenoreceptoraira.
3. A belső szimpatomimetikus aktivitással nem rendelkező, nem kardioszelektív béta-blokkolók (Propranolol, Nadolol, Timolol) rendelkeznek a legnagyobb antianginás hatással, ezért gyakrabban írják fel egyidejűleg angina pectorisban szenvedő betegeknek.
4. A belső szimpatomimetikus hatású, nem kardioszelektív béta-blokkolók (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) nemcsak blokkolják, hanem részben stimulálják is a béta-adrenerg receptorokat. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek kisebb mértékben lassítják a szívfrekvenciát, lassítják az atrioventrikuláris vezetést és csökkentik a szívizom kontraktilitását. A betegeknek adhatók artériás magas vérnyomás enyhe fokú vezetési zavarral, szívelégtelenséggel, ritkább pulzussal.

A béta-blokkolók kardioszelektivitása

A kardioszelektív béta-blokkolók blokkolják a szívizom sejtjeiben, a vesék juxtaglomeruláris apparátusában, a zsírszövetben, a szív és a belek vezetőrendszerében található béta-1 adrenerg receptorokat. A béta-blokkolók szelektivitása azonban az adagtól függ, és a béta-1 szelektív béta-blokkolók nagy dózisainak alkalmazásával megszűnik.

A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptorra hatnak, a béta-1 és a béta-2 adrenoreceptorokra. A béta-2 adrenerg receptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövet simaizomzatán találhatók. Ezek a gyógyszerek fokozzák a terhes méh összehúzódási aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenerg receptorok blokkolása a nem szelektív béta-blokkolók negatív hatásaival (hörgőgörcs, perifériás erek görcse, károsodott glükóz- és lipidanyagcsere) társul.

A kardioszelektív béta-blokkolók előnyt jelentenek a nem kardioszelektívekkel szemben az artériás magas vérnyomásban, a bronchiális asztmában és a bronchopulmonalis rendszer egyéb betegségeiben szenvedő betegek kezelésében, amelyeket bronchospasmus, diabetes mellitus, időszakos claudicatio kísér.

Időpont jelzése:

• esszenciális artériás magas vérnyomás;
• másodlagos artériás magas vérnyomás;
• hypersympathicotonia jelei (tachycardia, magas pulzusnyomás, hiperkinetikus típusú hemodinamika);
• egyidejű koszorúér-betegség - angina pectoris (szelektív béta-blokkolók dohányosoknak, nem szelektív nemdohányzóknak);
• korábbi szívroham, függetlenül az angina pectoris jelenlététől;
• szívritmuszavar (pitvari és kamrai extrasystole, tachycardia);
• szubkompenzált szívelégtelenség;
• hipertrófiás kardiomiopátia, szubaorta szűkület;
• mitrális prolapsus;
• a kamrafibrilláció és a hirtelen halál kockázata;
• artériás magas vérnyomás a műtét előtti és posztoperatív időszakban;
• béta-blokkolókat írnak fel migrén, pajzsmirigy-túlműködés, alkohol- és gyógyszerelvonás esetén is.

Béta-blokkolók: ellenjavallatok

• bradycardia;
• 2-3 fokos atrioventricularis blokád;
• artériás hipotenzió;
• akut szívelégtelenség;
• Kardiogén sokk;
• vasospasticus angina.

• bronchiális asztma;
• krónikus obstruktív légúti betegség;
• szűkületes perifériás érbetegség nyugalmi végtag ischaemiával.

Béta-blokkolók: Mellékhatások

A szív- és érrendszer oldaláról:

• a szívfrekvencia csökkenése;
• az atrioventrikuláris vezetés lassítása;
• a vérnyomás jelentős csökkenése;
• ejekciós frakció csökkentése.

Más szervekből és rendszerekből:

• által elkövetett jogsértések légzőrendszer(hörgőgörcs, csökkent hörgők átjárhatósága, súlyosbodás krónikus betegségek tüdő);
• perifériás érszűkület (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, intermittáló claudicatio);
• pszicho-érzelmi rendellenességek (gyengeség, álmosság, memóriazavar, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózis, alvászavarok, hallucinációk);
• gyomor-bélrendszeri betegségek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, súlyosbodás gyomorfekély, vastagbélgyulladás);
• elvonási szindróma;
• a szénhidrát- és lipidanyagcsere megsértése;
• izomgyengeség, testmozgás intolerancia;
• impotencia és csökkent libidó;
• csökkent vesefunkció a csökkent perfúzió miatt;
• csökkent könnyfolyadék termelés, kötőhártya-gyulladás;
• bőrbetegségek (dermatitis, exanthema, pikkelysömör súlyosbodása);
• magzati hypotrophia.

Béta-blokkolók és cukorbetegség

A 2-es típusú cukorbetegségben előnyben részesítik a szelektív béta-blokkolókat, mivel diszmetabolikus tulajdonságaik (hiperglikémia, csökkent szöveti érzékenység az inzulinra) kevésbé kifejezettek, mint a nem szelektíveké.

Béta-blokkolók és terhesség

Terhesség alatt a béta-blokkolók (nem szelektív) alkalmazása nem kívánatos, mivel bradycardiát és hipoxémiát, majd magzati hypotrophiát okoznak.

A béta-blokkolók csoportjából milyen gyógyszereket jobb használni?

Ha a béta-blokkolókról, mint a vérnyomáscsökkentők egy osztályáról beszélünk, ezek olyan gyógyszereket jelentenek, amelyek béta-1-szelektivitással rendelkeznek (kevesebb mellékhatással), belső szimpatomimetikus aktivitással (hatékonyabb) és értágító tulajdonságokkal rendelkeznek.

Melyik a legjobb béta-blokkoló?

Viszonylag a közelmúltban jelent meg hazánkban egy béta-blokkoló, amely a krónikus betegségek (artériás magas vérnyomás és szívkoszorúér-betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság legoptimálisabb kombinációjával rendelkezik - a Lokren.

A Lokren egy eredeti és egyben olcsó béta-blokkoló, magas béta-1-szelektivitással és leghosszabb felezési idejével (15-20 óra), amely lehetővé teszi a napi egyszeri használatát. Belső szimpatomimetikus aktivitása azonban nincs. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás napi ritmusának változékonyságát, segít csökkenteni a vérnyomás reggeli emelkedésének mértékét. A szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek Lokren-kezelése során csökkent az anginás rohamok gyakorisága, és nőtt a fizikai aktivitástűrő képesség. A gyógyszer nem okoz gyengeséget, fáradtságot, nem befolyásolja a szénhidrát- és lipidanyagcserét.

A második izolálható gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Szokatlan tulajdonságai miatt különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában. A Nebilet két izomerből áll: az első béta-blokkoló, a második pedig értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a nitrogén-monoxid (NO) szintézisének serkentésére a vaszkuláris endotélium által.

A kettős hatásmechanizmus miatt a Nebilet felírható artériás magas vérnyomásban és egyidejűleg krónikus obstruktív tüdőbetegségben, perifériás artériás atherosclerosisban, pangásos szívelégtelenségben, súlyos diszlipidémiában és diabetes mellitusban szenvedő betegek számára.

Ami az utolsó két kóros folyamatot illeti, ma már jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Nebilet nemcsak hogy nincs negatív hatással a lipid- és szénhidrát-anyagcserére, hanem normalizálja a koleszterinre, trigliceridekre, vércukorszintre és glikált hemoglobinra gyakorolt ​​hatását is. A kutatók ezeket a béta-blokkolók osztályára jellemző tulajdonságokat a gyógyszer NO-moduláló aktivitásának tulajdonítják.

Béta-blokkoló megvonási szindróma

A béta-adrenerg-blokkolók hirtelen megvonása tartós használatuk után, különösen nagy dózisok esetén, a klinikai kép instabil angina, kamrai tachycardia, szívinfarktus, és néha hirtelen halálhoz vezet. Az elvonási szindróma néhány nap múlva (ritkábban - 2 hét múlva) a béta-adrenerg-blokkolók alkalmazásának abbahagyása után jelentkezik.

A gyógyszerek abbahagyásának súlyos következményeinek megelőzése érdekében a következő ajánlásokat kell követni:

• fokozatosan, 2 héten belül hagyja abba a béta-adrenerg blokkolók alkalmazását a következő séma szerint: az 1. napon a propranolol napi adagja legfeljebb 80 mg-mal csökken, az 5. napon - 40 mg-mal, a 9. napon - 20 mg-mal és 13-án - 10 mg-mal;
• a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek a béta-adrenerg-blokkolók kezelésének abbahagyása alatt és után korlátozniuk kell a fizikai aktivitást, és szükség esetén növelniük kell a nitrátok adagját;
• szívkoszorúér-betegségben szenvedőknek, akiknél koszorúér bypass graftot terveznek, a béta-adrenerg receptor blokkolókat a műtét előtt nem mondják le, a műtét előtt 2 órával 1/2-t írnak fel napi adag, a műtét során béta-blokkolók nem kerülnek beadásra, de 2 napon belül. intravénás felírása után.

Bétablokkolók olyan gyógyszereknek nevezik, amelyek reverzibilisen (átmenetileg) blokkolják a különböző típusú (β 1 -, β 2 -, β 3 -) adrenoreceptorokat.

A béta-blokkolók értéke nehéz túlbecsülni. Ezek az egyetlen olyan gyógyszercsoport a kardiológiában, amelyek esetében a . Az 1988-as díj odaítélésekor a Nobel-bizottság a béta-blokkolók klinikai relevanciáját nevezte " a legnagyobb áttörés a szívbetegségek elleni küzdelemben a digitálisz 200 évvel ezelőtti felfedezése óta».

A digitalis készítményeket (Foxglove növények, lat. Digitalis) csoportnak nevezzük szívglikozidok (digoxin, strofantin stb.), amelyeket körülbelül 1785 óta alkalmaznak krónikus szívelégtelenség kezelésére.

A béta-blokkolók rövid osztályozása

Minden béta-blokkolót nem szelektívre és szelektívre osztanak.

Szelektivitás (kardioszelektivitás) - csak a béta1-adrenerg receptorok blokkolásának képessége, és nem befolyásolja a béta2-receptorokat, mivel a béta-blokkolók jótékony hatása elsősorban a béta1-receptorok blokkolásának köszönhető, a fő mellékhatások pedig a béta2-receptorok.

Más szóval, a szelektivitás szelektivitás, cselekvés szelektivitása (angolul. szelektív- szelektív). Ez a kardioszelektivitás azonban csak relatív – nagy dózisban még a szelektív béta-blokkolók is képesek részben blokkolni a béta2-adrenerg receptorokat. Vegye figyelembe, hogy a kardioszelektív gyógyszerek erősebbek alacsonyabb diasztolés (alacsonyabb) nyomás mint a nem szelektívek.

Egyes béta-blokkolóknak is van ún BCA (belső szimpatomimetikus aktivitás). Ritkábban hívják SSA (saját szimpatomimetikus aktivitás). Az ICA egy béta-blokkoló képessége részben serkentik az általa elnyomott béta-adrenerg receptorokat, ami csökkenti a mellékhatásokat ("lágyítja" a gyógyszer hatását).

Például béta-blokkolók ICA-val kisebb mértékben csökkenti a pulzusszámot, és ha kezdetben alacsony a pulzusszám, akkor akár néha növelhető.

Vegyes hatású béta-blokkolók:

• Carvedilol- vegyes α 1 -, β 1 -, β 2 -blokkoló ICA nélkül.
• Labetalol- α-, β 1 -, β 2 -blokkoló és a β 2 receptorok részleges agonistája (stimulátora).

A béta-blokkolók hasznos hatásai

Ahhoz, hogy megértsük, mit érhetünk el a béta-blokkolók használatával, meg kell értenünk, milyen hatások jelentkeznek, amikor.

A szívműködés szabályozásának sémája.

Adrenoreceptorok és a rájuk ható katekolaminok [ ], valamint a mellékvesék, amelyek az adrenalint és a noradrenalint közvetlenül a véráramba választják, egyesülnek sympathoadrenalis rendszer(SAS). A sympathoadrenalis rendszer aktiválása megtörténik:

• nál nél egészséges emberek stressz alatt,
• számos betegségben szenvedő betegeknél:
  • miokardiális infarktus,
  • akut és krónikus szív elégtelenség (a szív nem képes vért pumpálni. CHF esetén légszomj lép fel (a betegek 98%-ánál), fáradtság (93%), szívdobogásérzés (80%), ödéma, köhögés),
  • artériás magas vérnyomás satöbbi.

A béta1-blokkolók korlátozzák az adrenalin és a noradrenalin hatását a szervezetben, ezáltal 4 fő hatás:

1. a szív összehúzódási erejének csökkenése,
2. pulzusszám csökkenés (HR),
3. csökkent vezetés a szív vezetőrendszerében
4. csökkenti az aritmiák kockázatát.

Most részletesebben az egyes tételekről.

A szívösszehúzódások ereje csökkent

A szívösszehúzódások erejének csökkenése miatt a szív kisebb erővel nyomja a vért az aortába, és ott alacsonyabb szintű szisztolés (felső) nyomást hoz létre. A csökkent összehúzódási erő csökkenti a szív munkájátés ennek megfelelően a szívizom oxigénigénye.

Csökkent szívverés

A pulzusszám csökkenése lehetővé teszi a szív pihenését. Talán ez a legfontosabb, amiről korábban írtam. Az összehúzódás (szisztolé) során a szív izomszövetét nem látják el vérrel, mivel a szívizom vastagságában lévő koszorúerek becsípődnek. A szívizom vérellátása csak lehetséges relaxációja során (diasztolé). Minél magasabb a pulzusszám, annál rövidebb a szív relaxációs periódusainak teljes időtartama. A szívnek nincs ideje teljesen megpihenni, és megtapasztalhatja ischaemia(oxigénhiány).

Tehát a béta-blokkolók csökkentik a szívösszehúzódások erejét és a szívizom oxigénigényét, valamint meghosszabbítják a pihenési időszakot és a szívizom vérellátását. Ezért van a béta-blokkolóknak kifejezett anti-ischaemiás hatásés gyakran használják angina pectoris kezelése, amely az IHD egyik formája ( koszorúér-betegség szívek). Az angina pectoris régi neve angina pectoris, latinul angina pectoris, ezért az anti-ischaemiás hatást is nevezik antianginális. Most már tudni fogja, mi a béta-blokkolók anginás elleni hatása.

Vegye figyelembe, hogy a szívgyógyszerek minden osztálya között béta-blokkolók ICA nélkül legjobban csökkenti a pulzusszámot ( pulzus). Emiatt mikor szívdobogás és tachycardia(percenkénti 90 feletti pulzusszám) ők írják fel először.

Mivel a béta-blokkolók csökkentik a szívműködést és a vérnyomást, ezért ellenjavallt olyan helyzetekben, amikor a szív nem képes megbirkózni a munkájával:

• nehéz artériás hipotenzió(BP kevesebb, mint 90-100 Hgmm),
• akut szívelégtelenség(kardiogén sokk, tüdőödéma stb.),
• CHF ( krónikus szívelégtelenség) a színpadon dekompenzáció.

Érdekes, hogy béta-blokkolókat kell alkalmazni (párhuzamosan három másik gyógyszercsoporttal - ACE-gátlókkal, szívglikozidokkal, diuretikumokkal) kezelés kezdeti szakaszaiban krónikus szívelégtelenség. A béta-blokkolók védik a szívet a sympathoadrenalis rendszer túlaktiválódásától és növeli a várható élettartamot betegek. Részletesebben a szívglikozidok témakörében fogok beszélni a CHF kezelésének modern elveiről.

Csökkentett vezetőképesség

Csökkent vezetőképesség ( az elektromos impulzusok vezetési sebességének csökkenése mentén), mivel a béta-blokkolók egyik hatása is nagy jelentőséggel bír. Bizonyos körülmények között a béta-blokkolók zavarhatják a atrioventrikuláris vezetés(lelassítja az impulzusok átvezetését a pitvarból a kamrákba AV csomópont), ami atrioventrikuláris blokkot (AV-blokkot) okoz változó mértékben(I-től III-ig).

AV-blokk diagnózisa Az EKG-n különböző súlyossági fokok láthatók, és egy vagy több jelben nyilvánulnak meg:

1. állandó vagy ciklikus megnyúlás intervallum P-Q több mint 0,21 s,
2. az egyes kamrai összehúzódások elvesztése,
3. a pulzusszám csökkenése (általában 30-ról 60-ra).

A P-Q intervallum stabilan megnövekedett időtartama 0,21 s-ról és a felett.

a) a P-Q intervallum fokozatos meghosszabbodásának periódusai a QRS komplex elvesztésével;
b) az egyes QRS komplexek elvesztése a P-Q intervallum fokozatos meghosszabbítása nélkül.

A kamrai QRS komplexek legalább fele kiesik.

A pitvarból a kamrákba nem vezetnek impulzusokat.

Innen tanács: ha a beteg pulzusa 45 ütés/perc alá csökkent, vagy szokatlan ritmuszavar jelentkezett, szükséges és nagy valószínűséggel módosítani kell a gyógyszer adagját.

Milyen esetekben növelik vezetési zavarok kockázata?

1. Ha béta-blokkolót adnak olyan betegnek, akinek bradycardia(60 perc alatti pulzusszám),
2. ha eredetileg jelen volt az atrioventrikuláris vezetés megsértése(az elektromos impulzusok vezetési ideje több mint 0,21 másodperccel az AV csomópontban),
3. ha a betegnek olyan egyede van nagy érzékenység a béta-blokkolókhoz
4. Ha meghaladta(helytelenül kiválasztott) adag béta-blokkoló.

A vezetési zavarok megelőzése érdekében el kell kezdeni kis adag béta-blokkolóés fokozatosan növelje az adagot. Ha mellékhatások jelentkeznek, a béta-blokkolót nem szabad hirtelen abbahagyni a tachycardia (palpitáció) veszélye miatt. Csökkentenie kell az adagot és fokozatosan hagyja abba a gyógyszert, néhány napon belül.

A béta-blokkolók ellenjavallt, ha a betegnek veszélyes EKG-rendellenességei vannak, például:

• vezetési zavarok(II vagy III fokú atrioventricularis blokk, sinoatriális blokk stb.),
• túl sok ritka ritmus(50/perc alatti pulzusszám, azaz súlyos bradycardia),
• beteg sinus szindróma(SSSU).

Az aritmiák kockázatának csökkentése

A béta-blokkolók szedése ahhoz vezet a szívizom ingerlékenységének csökkenése. A szívizomban kevesebb a gerjesztési góc, amelyek mindegyike szívritmuszavarhoz vezethet. Emiatt a béta-blokkolók hatékonyak a kezelésben, valamint a megelőzésben és a kezelésben és kamrai ritmuszavarok. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a béta-blokkolók jelentősen csökkentik a fatális (végzetes) aritmiák (például kamrafibrilláció) kialakulásának kockázatát, ezért aktívan használják a hirtelen halál megelőzése, beleértve a kóros megnyúlást Q-T intervallum az EKG-n.

A fájdalom és a szívizom egy részének elhalása (elhalása) okozta szívinfarktushoz társul a sympathoadrenalis rendszer kifejezett aktiválása. A béta-blokkolók miokardiális infarktus esetén történő kijelölése (ha nincs fent említett ellenjavallat) jelentősen csökkenti a hirtelen halál kockázatát.

A béta-blokkolók használatára vonatkozó javallatok:

• IHD (angina pectoris, miokardiális infarktus, krónikus szívelégtelenség),
• az aritmiák és a hirtelen halál megelőzése,
• artériás hipertónia (magas vérnyomás kezelése),
• egyéb betegségek, amelyekben fokozott a katekolaminok aktivitása [ adrenalin, noradrenalin, dopamin] a szervezetben:
  1. thyretoxicosis (a pajzsmirigy túlműködése),
  2. alkohol elvonás () stb.

A béta-blokkolók mellékhatásai

Néhány mellékhatás oka a béta-blokkolók túlzott hatása a szív- és érrendszerre:

• éles bradycardia(45 perc alatti pulzusszám),
• atrioventrikuláris blokád,
• artériás hipotenzió(90-100 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás) - gyakrabban béta-blokkolók intravénás adagolásával,
• súlyosbodó szívelégtelenség tüdőödéma és szívmegállásig,
• rossz vérkeringés a lábakban a perctérfogat csökkenésével - gyakrabban idős embereknél, akik perifériás erek ateroszklerózisában vagy endarteritisben szenvednek.

Ha a betegnek van feokromocitóma (jóindulatú daganat mellékvesevelő vagy a szimpatikus autonóm idegrendszer csomópontjai, amely katekolaminokat választ ki; 10 ezer lakosból 1-nél, a magas vérnyomásban szenvedő betegek legfeljebb 1%-ánál fordul elő), Ez a béta-blokkolók még a vérnyomást is emelhetik az α 1 -adrenerg receptorok stimulálása és az arteriolák görcsössége miatt. A vérnyomás normalizálása érdekében a béta-blokkolókat kombinálni kell.

Az esetek 85-90%-ában a pheochromocytoma a mellékvese daganata.

Maguk a béta-blokkolók mutatkoznak be antiaritmiás hatás, de más antiarrhythmiás gyógyszerekkel kombinálva kiváltható kamrai tachycardia epizódjai vagy kamrai bigeminia (a normál összehúzódás és a kamrai extrasystole állandó váltakozó változása, lat. kettős- kettő).

Bigeminy.

A béta-blokkolók egyéb mellékhatásai extracardialis.

Hörgőszűkület és hörgőgörcs

A béta2-adrenerg receptorok kitágítják a hörgőket. Ennek megfelelően a béta2-adrenerg receptorokra ható béta-blokkolók szűkítik a hörgőket és hörgőgörcsöt válthatnak ki. Ez különösen veszélyes a betegek számára bronchiális asztma, dohányosok és más tüdőbetegségben szenvedők. Van nekik fokozott köhögés és légszomj. Ennek a hörgőgörcsnek a megelőzése érdekében figyelembe kell venni a kockázati tényezőket, és feltétlenül alkalmazni kell csak kardioszelektív béta-blokkolók, amelyek normál dózisban nem hatnak a béta2-adrenerg receptorokra.

Csökkent cukorszint és romlott lipidprofil

Mivel a béta2-adrenerg receptorok stimulálása a glikogén lebomlását és a glükózszint emelkedését okozza, a béta-blokkolók alacsonyabb cukorszint a vérben a fejlődéssel mérsékelt hipoglikémia. A normál szénhidrát-anyagcserével rendelkezőknek nincs mitől tartaniuk, és a betegeknek óvatosabbnak kell lenniük. Kívül, béta-blokkolók maszk hipoglikémia tünetei, mint pl remegés (izgalom) És szívverés (tachycardia), amelyet a szimpatikus idegrendszer túlzott aktivációja okoz a hipoglikémia során felszabaduló kontrainzuláris hormonok miatt. vegye figyelembe, hogy verejtékmirigyek a szimpatikus idegrendszer irányítja, de M-kolinerg receptorokat tartalmaznak, amelyeket nem blokkolnak az adrenoblokkolók. Ezért a béta-blokkolók szedése során a hipoglikémia különösen jellemző erős izzadás.

Az inzulint szedő cukorbetegeket tájékoztatni kell a béta-blokkolók alkalmazásakor fennálló fokozott kockázatról. Ezeknél a betegeknél előnyösebb szelektív béta-blokkolók amelyek nem hatnak a béta2-adrenerg receptorokra. Instabil állapotban lévő diabetes mellitusban szenvedő betegek ( rosszul megjósolható vércukorszint) béta-blokkolók nem ajánlottak, ellenkező esetben kérem.

Szexuális jogsértések

Lehetséges fejlesztés impotencia(modern név - merevedési zavar), például fogadáskor propranolol 1 éven belül kialakul az esetek 14%-ában. A fejlesztésről is szó esett rostos plakkok a pénisz testében annak deformációjával és szedése közbeni merevedési nehézségeivel propranololÉs metoprolol. A szexuális diszfunkciók gyakrabban fordulnak elő a betegeknél (vagyis a béta-blokkolók szedése során jelentkező potenciaproblémák általában azoknál jelentkeznek, akik gyógyszer nélkül is szedhetik).

Félni az impotenciától, és emiatt nem szedni az artériás magas vérnyomás elleni gyógyszert, téves döntés. A tudósok azt találták, hogy hosszú távon a magas vérnyomás merevedési zavarokhoz vezet függetlenül az egyidejű érelmeszesedés jelenlététől. Magas vérnyomással az erek fala megvastagszik, sűrűbbé válikés nem tud ellátni belső szervek megfelelő mennyiségű vért.

A béta-blokkolók egyéb mellékhatásai

Egyéb mellékhatások béta-blokkolók szedése esetén:

• oldalról gyomor-bél traktus(az esetek 5-15%-ában): székrekedés, ritkábban hasmenés és hányinger.
• oldalról idegrendszer Kulcsszavak: depresszió, alvászavarok.
• oldalról bőr és nyálkahártya: bőrkiütés, csalánkiütés, szempír, a könnyfolyadék szekréciójának csökkenése(releváns a felhasználók számára kontaktlencse) satöbbi.
• a recepción propranolol időnként megtörténik gégegörcs(nehéz zajos, sípoló légzés) megnyilvánulásaként allergiás reakció. A gégegörcs a mesterséges sárga festékre adott reakcióként jelentkezik tartrazin egy tabletről 45 perc után orális beadás után.

elvonási szindróma

Ha hosszú ideig (több hónapig vagy akár hétig) szed béta-blokkolókat, majd hirtelen abbahagyja a szedését, elvonási szindróma. A lemondást követő napokban van szívdobogás, szorongás, gyakoribbá válnak az anginás rohamok, romlik az EKG, szívinfarktus és akár hirtelen halál is kialakulhat.

Az elvonási szindróma kialakulása annak tudható be, hogy a béta-blokkolók szedésének ideje alatt a szervezet alkalmazkodik az (sem)adrenalin, ill. növeli az adrenerg receptorok számát a szervekben és szövetekben. Ráadásul mivel propranolol lelassítja a pajzsmirigyhormon átalakulását tiroxin(T 4) hormonná trijódtironin(T 3), néhány elvonási tünet (nyugtalanság, remegés, szívdobogás), különösen kifejezett a propranolol-kezelés abbahagyása után, a pajzsmirigyhormonok feleslegének köszönhető.

Az elvonási szindróma megelőzésére ajánlott a gyógyszer fokozatos visszavonása 14 napon belül. Ha sebészeti beavatkozásra van szükség a szíven, vannak más módszerek is a gyógyszer abbahagyására, de minden esetben a betegnek ismeri a gyógyszereit: mit, milyen adagban, naponta hányszor és mennyi ideig szedi. Vagy legalább írja le őket egy papírra, és vigye magával.

A legjelentősebb béta-blokkolók jellemzői

PROPRANOLOL (ANAPRILIN)- nem szelektív béta-blokkoló ICA nélkül. Ez leghíresebb drog béta-blokkolóktól. Aktív röviden- 6-8 óra. Jellemző az elvonási szindróma. Zsírban oldódó, ezért behatol az agyba és rendelkezik nyugtató hatása. Nem szelektív, ezért számos béta2 blokád okozta mellékhatással rendelkezik ( szűkíti a hörgőket és fokozza a köhögést, a hipoglikémiát, a hideg végtagokat).

Használata stresszes helyzetekben ajánlott (például vizsga előtt, lásd). Mivel néha a béta-blokkolóval szembeni fokozott egyéni érzékenység a vérnyomás gyors és jelentős csökkenésével lehetséges, javasoljuk, hogy az első időpontot orvos felügyelete mellett végezzék. nagyon kis adaggal(például 5-10 mg anaprilin). A vérnyomás növelésére be kell adni atropin(nem glükokortikoid hormonok). Állandó fogadásra propranolol nem megfelelő, ebben az esetben másik béta-blokkoló javasolt - bisoprolol(lent).

Az atenolol egy kardioszelektív béta-blokkoló ICA nélkül. Korábban népszerű drog volt (pl metoprolol). Naponta 1-2 alkalommal alkalmazzák. Vízben oldódik, ezért nem hatol be az agyba. Elvonási szindróma.

A metoprolol egy nem ICA kardioszelektív béta-blokkoló, hasonló a atenolol. Naponta 2 alkalommal kell bevenni. Az atenolol és a metoprolol a terjedés miatt mára elveszítették jelentőségét bisoprolol.

BETAXOLOL (LOCREN)- kardioszelektív béta-blokkoló ICA nélkül. Főleg kezelésére használják artériás magas vérnyomás. Naponta 1 alkalommal kell bevenni.

BIZOPROLOL (CONCOR)- kardioszelektív béta-blokkoló ICA nélkül. A mai napig talán a legfontosabb gyógyszer a béta-blokkolók közül. Kényelmes beadási forma (napi 1 alkalom) és megbízható, egyenletes, 24 órás vérnyomáscsökkentő hatás. 15-20%-kal csökkenti a vérnyomást. Nem befolyásolja a pajzsmirigyhormonok szintjét és a vércukorszintet, ezért cukorbetegség esetén megengedett. A bisoprolol esetében az elvonási szindróma kevésbé kifejezett. Sok van a piacon bisoprolol különböző gyártóktól, így választhat egy olcsót. Fehéroroszországban ma a legolcsóbb általános - bisoprolol-lugal(Ukrajna).

ESMOLOL - csak oldat formájában kapható intravénás beadásra antiaritmiás gyógyszer. A hatás időtartama 20-30 perc.

NEBIVOLOL (NEBILETE)- kardioszelektív béta-blokkoló ICA nélkül. Ez is egy nagyszerű gyógyszer. A vérnyomás fokozatos csökkenését okozza. Kifejezett vérnyomáscsökkentő hatás 1-2 hét beadás után jelentkezik, maximum 4 hét után. A nebivolol fokozza a termelést nitrogén-oxid(NO) a vaszkuláris endotéliumban. A nitrogén-monoxid legfontosabb funkciója az értágulat. 1998-ban díjazták Orvosi Nobel-díj a következő szöveggel: " A nitrogén-monoxid mint jelátviteli molekula szerepének feltárásáért a szív- és érrendszer szabályozásában". A Nebivololnak van egy száma további jótékony hatások:

• értágító[értágító] (lat. vas- hajó, tágulás- kiterjesztés),
• vérlemezke-ellenes(gátolja a vérlemezke-aggregációt és a trombózist),
• angioprotektív(védi az ereket az érelmeszesedés kialakulásától).

CARVEDILOL - α 1 -, β-blokkoló ICA nélkül. Az α 1 receptorok blokkolása miatt van értágító hatásés tovább csökkenti a vérnyomást. A kevesebb atenolol csökkenti a pulzusszámot. Nem rontja az edzéstűrést. Más blokkolókkal ellentétben csökkenti a vércukorszintet, ezért 2-es típusú cukorbetegség esetén ajánlott. birtokol antioxidáns tulajdonságok, lassítja az érelmeszesedés folyamatait. Naponta 1-2 alkalommal kell bevenni. Különösen ajánlott krónikus szívelégtelenség kezelése(CHF).

A LABETALOL α-, β-blokkoló, és részben stimulálja a β 2 receptorokat. Jól csökkenti a vérnyomást a pulzusszám enyhe növekedésével. Antianginás hatása van. Növelheti a vércukorszintet. Nagy dózisban hörgőgörcsöt, valamint kardioszelektív béta-blokkolókat okozhat. Intravénásan alkalmazva hipertóniás krízisekbenés (ritkábban) naponta kétszer szájon át a magas vérnyomás kezelésére.

Gyógyszerkölcsönhatások

Ahogy fentebb utaltam rá, béta-blokkolók kombinációja más antiarrhythmiás gyógyszerekkel potenciálisan veszélyes. Ez azonban az antiarrhythmiás szerek valamennyi csoportja esetében probléma.

Vérnyomáscsökkentő (vérnyomáscsökkentő) gyógyszerek között tiltott béta-blokkolók kombinációja és kalciumcsatorna-blokkolók a csoportból verapamilÉs diltiazema. Ez a kardiális szövődmények fokozott kockázatával jár, mivel ezek a gyógyszerek mindegyike a szívre hatnak, csökkentik az összehúzódások erejét, a pulzusszámot és a vezetést.

Béta-blokkolók túladagolása

Túladagolás tünetei bétablokkolók:

• súlyos bradycardia (45 perc alatti pulzusszám),
• szédülés az eszméletvesztésig,
• aritmia,
• akrocianózis ( kék ujjbegyek),
• ha a béta-blokkoló zsírban oldódik és bejut az agyba (pl. propranolol), kóma és görcsök alakulhatnak ki.

Segítség túladagolás esetén A béta-blokkolók a tünetektől függenek:

• nál nél bradycardia - atropin(paraszimpatikus blokkoló), β1-stimulánsok ( dobutamin, izoproterenol, dopamin),
• nál nél szív elégtelenség - szívglikozidok és diuretikumok,
• nál nél alacsony vérnyomás(hipotenzió 100 Hgmm alatt) - adrenalin, mezaton satöbbi.
• nál nél hörgőgörcs - aminofillin (efufillin), izoproterenol.

Nál nél helyi alkalmazás(szemcsepp) béta-blokkolók csökkenti a vizes humor kialakulását és kiválasztását, ami csökkenti intraokuláris nyomás. Helyi béta-blokkolók ( timolol, proxodolol, betaxolol stb.) használják glaukóma kezelés (progresszív szembetegség megnövekedett intraokuláris nyomás miatt). Lehetséges fejlesztés szisztémás mellékhatások, a glaukóma elleni béta-blokkolók bejutása miatt a könny-orrcsatornán keresztül az orrba, majd onnan a gyomorba, majd a gyomor-bél traktusban történő felszívódás.

A béta-blokkolókat lehetséges doppingnak tekintik, és a sportolóknak használniuk kell komoly megszorításokkal.

Kiegészítés Koraksanról

A gyógyszerrel kapcsolatos megjegyzésekben gyakran feltett kérdések kapcsán Coraxan (ivabradin) Kiemelem a hasonlóságait és különbségeit a béta-blokkolóval. A Coraxan blokkolja a sinuscsomó I f csatornáit, ezért NEM tartozik a béta-blokkolók közé.

	Coraxan (ivabradin)	Bétablokkolók
Az impulzusok előfordulásának befolyása a sinus csomópontban	Igen, elnyomja	Igen, elnyomni
Hatás a szívritmusra	Csökkenti a szívritmust a szinusz ritmusban	Csökkentse a pulzusszámot bármilyen ritmusnál
Hatás az impulzusok vezetésére a szív vezetési rendszere mentén	Nem	Lassíts
A szívizom kontraktilitására gyakorolt ​​hatás	Nem	Csökkentse a szívizom kontraktilitását
Az aritmiák megelőzésének és kezelésének képessége	Nem	Igen (számos aritmia megelőzésére és kezelésére használják)
Antianginás (anti-ischaemiás) hatás	Igen, stabil angina kezelésére használják	Igen, bármilyen angina kezelésére használják (hacsak nincs ellenjavallt)
A vérnyomás szintjére gyakorolt ​​​​hatás	Nem	Csökkenti a vérnyomást, és gyakran használják magas vérnyomás kezelésére

És így, coraxan szinuszritmus lassítására használják normál (enyhén csökkentett) vérnyomás mellettés az aritmiák hiánya. Ha A vérnyomás emelkedett vagy szívritmuszavara van, használni kell bétablokkolók. A Coraxan és a béta-blokkolók kombinációja megengedett.

Bővebben a Koraksanról: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Béta-blokkolók a CHF kezelésében

(kiegészítés 2014.07.19)

A béta-blokkolók csoportja az alapvető (kötelező) kezeléshez tartozik CHF (krónikus szívelégtelenség). Klinikai vizsgálatok eredményei alapján jelenleg a CHF kezelésére ajánlott 4 gyógyszer:

• carvedilol,
• bisoprolol,
• kiterjesztett forma metoprolol-szukcinát,
• 70 év felettieknél is megengedett nebivolol.

Ez a 4 gyógyszer klinikai vizsgálatok során bebizonyította, hogy javítja a szívelégtelenségben szenvedő betegek állapotát és növeli a túlélést.

• atenolol,
• metoprolol-tartarát.

CHF-ben a béta-blokkolóval történő kezelés célja a szívfrekvencia legalább 15%-ával, 70 ütés/perc alá történő csökkentése. percenként (50-60). Megállapították, hogy a szívfrekvencia csökkenése minden 5 ütés után 18%-kal csökkenti a halálozást.

A CHF kezdeti adagja az 1/8 terápiásés lassan 2-4 hetente emelkedik. A béta-blokkolók intoleranciája és hatástalansága esetén ezeket kombinálják vagy teljesen helyettesítik a szinuszcsomó I f csatornáinak blokkolójával - ivabradin(lásd fent Kiegészítés Koraksanról).

A béta-blokkolók CHF kezelésében történő alkalmazásáról bővebben a 2012-2013-ban jóváhagyott, a CHF diagnosztizálására és kezelésére vonatkozó nemzeti irányelvek 4. felülvizsgálatában olvashat. (PDF, 1 Mb, orosz nyelven).

Tartalom

Az adrenalin és a noradrenalin béta-adrenerg receptoraira kifejtett hatás a szív- és érrendszeri betegségekben végzetes következményekkel járhat. Ebben a helyzetben a béta-blokkolók (BAB) csoportjaiba csoportosított gyógyszerek nemcsak megkönnyítik, hanem meg is hosszabbítják az életet. A BAB témájának tanulmányozása megtanít arra, hogy jobban megértse testét, amikor megszabadul a betegségtől.

Mik azok a béta-blokkolók

Az adrenoblokkolók (adrenolitikumok) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek közös farmakológiai hatás- az adrenalin receptorok semlegesítése az erekben és a szívben. A gyógyszerek „kikapcsolják” az adrenalinra és a noradrenalinra reagáló receptorokat, és blokkolják a következő műveleteket:

• az erek lumenének éles szűkítése;
• megnövekedett vérnyomás;
• antiallergén hatás;
• hörgőtágító aktivitás (a hörgők lumenének tágulása);
• a vércukorszint emelkedése (hipoglikémiás hatás).

A gyógyszerek hatással vannak a β2-adrenerg receptorokra és a β1-adrenerg receptorokra, az adrenalin és a noradrenalin ellentétes hatását okozva. Tágítják az ereket, csökkentik a vérnyomást, szűkítik a hörgők lumenét és csökkentik a vércukorszintet. Amikor a béta1-adrenerg receptorok aktiválódnak, a szívösszehúzódások gyakorisága és erőssége nő, a koszorúerek kitágulnak.

A β1-adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatásnak köszönhetően javul a szív vezetése, fokozódik a glikogén lebontása a májban és az energiaképződés. A béta2-adrenerg receptorok gerjesztésekor az erek fala és a hörgők izmai ellazulnak, felgyorsul az inzulin szintézise, ​​és a zsír lebontása a májban. A béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása mozgósítja a szervezet összes erejét.

A béta-adrenerg blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek csökkentik a szívösszehúzódások gyakoriságát, erősségét, csökkentik a nyomást és csökkentik a szív oxigénfogyasztását. A béta-blokkolók (BAB) hatásmechanizmusa a következő funkciókhoz kapcsolódik:

1. A diasztolé meghosszabbodik - a javuló koszorúér-perfúzió miatt az intrakardiális diasztolés nyomás csökken.
2. A véráramlás a normál vaszkularizált területekről az ischaemiás területekre osztódik át, ami növeli a terheléstűrő képességet.
3. Az antiaritmiás hatás az aritmogén és kardiotoxikus hatások elnyomásában áll, megakadályozva a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, ami ronthatja az energiaanyagcserét a szívizomban.

gyógyászati ​​tulajdonságai

A nem szelektív és kardioszelektív béta-blokkolók képesek egy vagy több receptor gátlására. Ellentétes érösszehúzó, hipertóniás, antiallergiás, hörgőtágító és hiperglikémiás hatásuk van. Amikor az adrenalin az adrenoreceptorokhoz kötődik az adrenoblokkolók hatására, stimuláció lép fel, a szimpatomimetikus belső aktivitás fokozódik. A béta-blokkolók típusától függően tulajdonságaik megkülönböztethetők:

1. Nem szelektív béta-1,2-blokkolók: csökkentik a perifériás vaszkuláris ellenállást, a szívizom kontraktilitását. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekkel megelőzhető a szívritmuszavar, a vesék renintermelése, csökken a nyomás. A kezelés kezdeti szakaszában az érrendszeri tónus növekszik, de azután normálisra csökken. A béta-1,2-blokkolók gátolják a vérlemezke-aggregációt, a trombusképződést, fokozzák a myometrium összehúzódását és aktiválják az emésztőrendszer motilitását. Ischaemiás szívbetegségben az adrenerg blokkolók javítják a testmozgás toleranciáját. Nőknél a nem szelektív béta-blokkolók növelik a méh összehúzódását, csökkentik a szülés során vagy műtét utáni vérveszteséget, csökkentik a szemnyomást, ami alkalmassá teszi őket a glaukóma kezelésére.
2. Szelektív (kardioszelektív) béta1-blokkolók - csökkentik a sinuscsomó automatizmusát, csökkentik a szívizom ingerlékenységét és kontraktilitását. Csökkentik a szívizom oxigénigényét, elnyomják a noradrenalin és az adrenalin hatását stressz esetén. Ennek köszönhetően megelőzhető az ortosztatikus tachycardia, és csökken a szívelégtelenség okozta mortalitás. Ez javítja az ischaemiában, dilatatív kardiomiopátiában szenvedők életminőségét, szélütés vagy szívroham után. A béta1-blokkolók megszüntetik a kapilláris lumen szűkülését, azzal bronchiális asztma csökkenti a hörgőgörcs kialakulásának kockázatát, diabetes mellitusban megszünteti a hipoglikémia kialakulásának kockázatát.
3. Alfa- és béta-blokkolók - csökkentik a koleszterin- és trigliceridszintet, normalizálják a lipidprofil mutatóit. Ennek köszönhetően bővülnek véredény, a szív utóterhelése csökken, a vese véráramlása nem változik. Az alfa-béta-blokkolók javítják a szívizom kontraktilitását, segítik, hogy a vér ne maradjon a bal kamrában összehúzódás után, hanem teljesen átjusson az aortába. Ez a szív méretének csökkenéséhez, a deformáció mértékének csökkenéséhez vezet. Szívelégtelenségben a gyógyszerek csökkentik az ischaemiás rohamokat, normalizálják a szívindexet, csökkentik a mortalitást koszorúér-betegségben vagy dilatatív kardiomiopátiában.

Osztályozás

A gyógyszerek működési elvének megértéséhez hasznos a béta-blokkolók osztályozása. Nem szelektívre, szelektívre oszthatók. Mindegyik csoport további két alfajra oszlik - belső szimpatomimetikus aktivitással vagy anélkül. Egy ilyen összetett osztályozásnak köszönhetően az orvosoknak nincs kétsége az adott beteg számára optimális gyógyszer kiválasztását illetően.

A béta-1 és béta-2-adrenerg receptorokon túlnyomóan hat

A receptortípusokra gyakorolt ​​​​hatás típusa szerint megkülönböztetik a szelektív béta-blokkolókat és a nem szelektív béta-blokkolókat. Az előbbiek csak a szívreceptorokra hatnak, ezért kardioszelektívnek is nevezik őket. A nem szelektív gyógyszerek bármely receptorra hatással vannak. A nem szelektív béta-1,2-blokkolók közé tartozik a Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. A szelektív béta-1-blokkolók a Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Az alfa-béta-blokkolók közé tartozik a Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Lipidekben vagy vízben való oldódás képességével

A béta-blokkolókat lipofil, hidrofil és lipohidrofil csoportokra osztják. A zsírban oldódó Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofil - Atenolol, Nadolol. A lipofil gyógyszerek jól felszívódnak gyomor-bél traktus a májban metabolizálódnak. Nál nél veseelégtelenség nem halmozódnak fel, ezért biotranszformáción mennek keresztül. A lipohidrofil vagy amfofil készítmények Acebutalolt, Bisoprololt, Pindololt, Celiprololt tartalmaznak.

A béta-adrenerg receptorok hidrofil blokkolói rosszabbul szívódnak fel az emésztőrendszerben, hosszú felezési idejük van, és a vesén keresztül ürülnek ki. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél előnyösen alkalmazhatók, mivel a vesék választják ki őket.

Nemzedékenként

A béta-blokkolók között megkülönböztetik az első, második és harmadik generációs gyógyszereket. A modern gyógyszerek előnyei nagyobbak, hatékonyságuk nagyobb, és kevesebb a káros mellékhatásuk. Az első generációs gyógyszerek közé tartozik a Propranolol (az Anaprilin része), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. A második generáció eszközei - Atenolol, Bisoprolol (a Concor része), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tabletták).

A harmadik generációs béta-blokkolók ezen kívül értágító hatással is bírnak (lazítják az ereket), ezek közé tartozik a Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Az első növeli a nitrogén-monoxid termelését, amely szabályozza az erek ellazulását. A karvedilol ezenkívül blokkolja az alfa-adrenerg receptorokat és fokozza a nitrogén-monoxid termelését, a Labetalol pedig mind az alfa-, mind a béta-adrenerg receptorokra hat.

A béta-blokkolók listája

Választ a megfelelő gyógyszer csak orvos tudja. Ő írja elő a gyógyszer adagolását és gyakoriságát is. Az ismert béta-blokkolók listája:

1. Szelektív béta-blokkolók

Ezek az alapok szelektíven hatnak a szív és az erek receptoraira, ezért csak a kardiológiában használják őket.

1.1 Nincs belső szimpatomimetikus aktivitás

Hatóanyag	Drog	Analógok
Atenolol	Atenobene	Betacard, Velroin, Alprenolol
Betaxolol	Lochren	Betak, Xonef, Betapressin
bisoprolol	Aritel	Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamma, Bisomor
metoprolol	betaloc	Corvitol, Serdol, Egilok, Kerlon, Korbis, Kordanum, Metokor
Carvedilol	Akridilol	Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Karvenal, Karvedigamma, Recardium
Nebivolol	nem jegy	Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez
Esmolol	Breviblock	Nem

1.2 Belső szimpatomimetikus aktivitással

2. Nem szelektív béta-blokkolók

Ezeknek a gyógyszereknek nincs szelektív hatása, csökkentik az artériás és intraokuláris nyomást.

2.1 Nincs belső szimpatomimetikus aktivitás

2.2 Belső szimpatomimetikus aktivitással

3. Értágító tulajdonságú béta-blokkolók

A magas vérnyomás problémáinak megoldására értágító tulajdonságú adrenoreceptor-blokkolókat használnak. Szűkítik az ereket és normalizálják a szív munkáját.

3.1 Nincs belső szimpatomimetikus aktivitás

3.2 Belső szimpatomimetikus aktivitással

4. BAB hosszú hatású

Lipofil béta-blokkolók - a hosszú hatású gyógyszerek hosszabb ideig hatnak, mint a vérnyomáscsökkentő analógok, ezért alacsonyabb dózisban és csökkentett gyakorisággal írják fel őket. Ezek közé tartozik a metoprolol, amelyet az Egilok Retard, Corvitol, Emzok tabletták tartalmaznak.

5. Ultrarövid hatású adrenoblokkolók

Kardioszelektív béta-blokkolók - az ultrarövid hatású gyógyszerek legfeljebb fél óráig működnek. Ezek közé tartozik az esmolol, amely a Breviblokban, az Esmololban található.

Használati javallatok

Számos kóros állapot létezik, amelyek béta-blokkolóval kezelhetők. A kinevezésről a kezelőorvos dönt az alábbi diagnózisok alapján:

1. Angina pectoris és sinus tachycardia. Gyakran a rohamok megelőzésére és az angina pectoris kezelésére hatékony eszköz béta-blokkolók. A hatóanyag felhalmozódik a szervezet szöveteiben, támogatást nyújtva a szívizomnak, ami csökkenti a szívinfarktus kiújulásának kockázatát. A gyógyszer felhalmozódási képessége lehetővé teszi az adag átmeneti csökkentését. A BAB bevételének célszerűsége angina pectorisban nő a sinus tachycardia egyidejű jelenlétével.
2. Miokardiális infarktus. A BAB szívizominfarktusban történő alkalmazása a szívizom nekrózis szektorának korlátozásához vezet. Ez csökkenti a mortalitást, csökkenti a szívmegállás kockázatát és a szívinfarktus kiújulását. Kardioszelektív szerek használata javasolt. Az alkalmazás azonnal megkezdhető a beteg kórházi felvételekor. Időtartam - 1 év a szívinfarktus után.
3. Szív elégtelenség. A β-blokkolók szívelégtelenség kezelésére való alkalmazásának lehetőségeit még vizsgálják. Jelenleg a kardiológusok engedélyezik a gyógyszerek alkalmazását, ha ezt a diagnózist terheléses anginával, artériás magas vérnyomással, aritmiával, a pitvarfibrilláció tachiszisztológiai formájával kombinálják.
4. Artériás magas vérnyomás. Az aktív életmódot folytató fiatalok gyakran tapasztalnak magas vérnyomást. Ezekben az esetekben az orvos felírása szerint BAB írható fel. A kinevezés további indikációja a fő diagnózis (hipertónia) kombinációja ritmuszavarral, angina pectorisszal és szívinfarktus után. A hipertónia bal kamrai hipertrófiával járó hipertóniává alakulása a BAB szedésének alapja.
5. Eltérések pulzus az olyan rendellenességek közé tartoznak, mint a szupraventrikuláris aritmiák, pitvarlebegés és -fibrilláció, sinus tachycardia. Ezen állapotok kezelésére a BAB csoportból származó gyógyszereket sikeresen alkalmazzák. Kevésbé kifejezett hatás figyelhető meg a kamrai aritmiák kezelésében. Káliumos szerekkel kombinálva a BAB-ot sikeresen alkalmazzák glikozid-mérgezés okozta szívritmuszavarok kezelésére.

A jelentkezés jellemzői és a felvételi szabályok

Amikor az orvos a béta-blokkolók kijelöléséről dönt, a betegnek tájékoztatnia kell az orvost olyan diagnózisok jelenlétéről, mint a tüdőtágulás, bradycardia, asztma és aritmia. Fontos körülmény a terhesség vagy annak gyanúja. A BAB-okat étkezéssel egy időben vagy közvetlenül étkezés után kell bevenni, mivel az étel csökkenti a fűszerességet mellékhatások. Az adagolást, a kezelési rendet és a kezelés időtartamát a kezelő kardiológus határozza meg.

A kezelés során ajánlott gondosan ellenőrizni a pulzust. Ha a gyakoriság a megállapított (a kezelési rend felírásakor meghatározott) szint alá csökken, erről tájékoztatni kell az orvost. Ezenkívül a terápia hatékonyságának feltétele az orvos megfigyelése a gyógyszerek szedése során (a szakember az egyéni mutatóktól függően módosíthatja az adagolást). Ön nem hagyhatja abba a BAB szedését, különben a mellékhatások súlyosbodnak.

A béta-blokkolók mellékhatásai és ellenjavallatai

A BAB kinevezése ellenjavallt hipotenzió és bradycardia, bronchiális asztma, dekompenzált szívelégtelenség esetén, Kardiogén sokk, tüdőödéma, inzulinfüggő diabetes mellitus. A relatív ellenjavallatok közé tartoznak a következő feltételek:

• az obstruktív tüdőbetegség krónikus formája bronchospasztikus aktivitás hiányában;
• perifériás érrendszeri betegségek;
• az alsó végtagok átmeneti sántasága.

A BAB emberi szervezetre gyakorolt ​​hatásának jellemzői számos, különböző súlyosságú mellékhatáshoz vezethetnek. A betegek a következőket tapasztalhatják:

• álmatlanság;
• gyengeség;
• fejfájás;
• légzési elégtelenség;
• a koszorúér-betegség súlyosbodása;
• bélrendszeri rendellenesség;
• mitrális prolapsus;
• szédülés;
• depresszió;
• álmosság;
• fáradtság;
• hallucinációk;
• rémálmok;
• a reakció lelassítása;
• szorongás;
• kötőhártya-gyulladás;
• zaj a fülben;
• görcsök;
• jelenség (patológia) Raynaud;
• bradycardia;
• pszicho-érzelmi rendellenességek;
• a csontvelő hematopoiesisének elnyomása;
• szív elégtelenség;
• szívverés;
• hipotenzió;
• atrioventrikuláris blokk;
• vasculitis;
• agranulocitózis;
• thrombocytopenia;
• izom- és ízületi fájdalom
• mellkasi fájdalom;
• hányinger és hányás;
• a máj működésének megsértése;
• hasi fájdalom;
• puffadás;
• a gége vagy a hörgők görcse;
• nehézlégzés;
• bőrallergia (viszketés, bőrpír, kiütés);
• hideg végtagok;
• izzadó;
• kopaszság;
• izomgyengeség;
• csökkent libidó;
• az enzimek, a vércukorszint és a bilirubinszint csökkenése vagy növekedése;
• Peyronie-betegség.

A visszavonás és hogyan lehet elkerülni

Hosszú távú, nagy dózisú BB-kezelés esetén a terápia hirtelen leállítása elvonási szindrómát okozhat. A súlyos tünetek kamrai aritmiák, angina pectoris és szívinfarktus formájában nyilvánulnak meg. Az enyhe hatások fokozott vérnyomás és tachycardia formájában fejeződnek ki. Az elvonási szindróma néhány nappal a terápia után alakul ki. Ennek az eredménynek a kiküszöbölése érdekében be kell tartania a szabályokat:

1. A BAB szedését lassan, 2 héten belül abba kell hagyni, fokozatosan csökkentve a következő adag adagját.
2. A fokozatos megvonás során és a bevitel teljes abbahagyása után fontos a fizikai aktivitás éles csökkentése és a nitrátok bevitelének növelése (orvosával egyeztetve) és egyéb antiangialis szerek. Ebben az időszakban fontos korlátozni a nyomást csökkentő gyógyszerek bevitelét.

Videó

Találtál hibát a szövegben?
Jelölje ki, nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűket, és kijavítjuk!

Ma nehéz elképzelni a kardiológiát a béta-blokkolók kategóriájába tartozó pénzeszközök felhasználása nélkül. Ezek a gyógyszerek beváltak olyan összetett betegségek kezelésében, mint a magas vérnyomás, tachycardia, szívelégtelenség. Hatékonyságukat bizonyították a szívkoszorúér-betegség és a metabolikus szindróma kezelésében.

Mik azok a béta-blokkolók

Ez a kifejezés olyan gyógyszerekre vonatkozik, amelyek segítségével lehetséges a β-adrenerg receptorok reverzibilis blokkolása. Ezek a gyógyszerek hatékonyak a magas vérnyomás kezelésében, mivel befolyásolják a szimpatikus idegrendszer működését.

Ezeket a gyógyszereket a múlt század hatvanas évei óta széles körben használják az orvostudományban. El kell mondani, hogy felfedezésüknek köszönhetően jelentősen megnőtt a szívbetegségek kezelésének hatékonysága.

A béta-blokkolók osztályozása

Annak ellenére, hogy az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer különbözik az adrenoreceptorok blokkolásának képességében, különböző kategóriákra oszthatók.

Az osztályozást a receptorok alfajától és egyéb jellemzőktől függően végezzük.

Szelektív és nem szelektív szerek

Kétféle receptor létezik - a béta1 és a béta2. A béta-blokkolók csoportjába tartozó, mindkét típusra azonos hatású gyógyszereket nem szelektívnek nevezzük.

Azokat a gyógyszereket, amelyek hatása a béta1 receptorokra irányul, szelektívnek nevezzük. A második név kardioszelektív.

Ilyen eszközök közé tartozik bisoprolol, metoprolol.

Meg kell jegyezni, hogy az adag növekedésével a gyógyszer specifitása csökken. És ez azt jelenti, hogy egyszerre kezd blokkolni két receptort.

Lipofil és hidrofil gyógyszerek

A lipofil szerek a zsírban oldódók csoportjába tartoznak. Könnyebben áthatolnak a keringési és központi idegrendszer között elhelyezkedő gáton. A máj aktívan részt vesz az ilyen gyógyszerek feldolgozásában. Ebbe a csoportba tartozik metoprolol, propranolol.

A hidrofil anyagok vízben könnyen oldódnak. A máj nem annyira feldolgozza őket, és szinte eredeti formájukban ürülnek ki. Az ilyen gyógyszerek hosszabb hatást fejtenek ki, mivel hosszabb ideig maradnak a szervezetben. Ezeket kellene tulajdonítani atenololÉs esmolol.

Alfa és béta blokkolók

Az alfa-blokkolók nevet azoknak a gyógyszereknek adták, amelyek átmenetileg leállítják a β-adrenerg receptorok működését. Széles körben használják kiegészítőként a magas vérnyomás kezelésében.

Prosztata adenoma esetén is használják a vizeletürítés javítására. Ez a kategória magában foglalja doxazozin, terazozin.

A béta-blokkolók blokkolják az α-adrenerg receptorokat. Ez a kategória magában foglalja metoprolol, propranolol.

Concor

Ez a gyógyszer egy ún bisoprolol. A metabolikusan semleges béta-blokkolók közé kell sorolni, mert nem okoz lipid- vagy szénhidrát-anyagcsere zavarokat.

Ennek az eszköznek a használatakor a glükóz szintje nem változik, és nem figyelhető meg a hipoglikémia.

Új generációs béta-blokkolók

A mai napig az ilyen gyógyszerek három generációja létezik. Természetesen célszerű egy új generáció eszközeit használni. Naponta csak egyszer kell fogyasztani őket.

Ezen kívül kevés mellékhatással járnak. Az újabb béta-blokkolók közé tartozik carvedilol, celiprolol.

A béta-blokkolók köre

Ezeket az alapokat meglehetősen sikeresen használják a szív munkájában fellépő különféle rendellenességekre.

Hipertóniával

A béta-blokkolók segítségével megelőzhető a szimpatikus idegrendszer negatív hatása a szív munkájára. Ennek köszönhetően megkönnyíthető a működése, csökkenthető az oxigénigény.

Ennek köszönhetően a terhelés jelentősen csökken, és ennek eredményeként a nyomás is csökken. Magas vérnyomás esetén, carvedilol, bisoprolol.

Tachycardiával

Az eszközök tökéletesen csökkentik a szív összehúzódásainak gyakoriságát. Éppen ezért 90 ütés/percnél nagyobb ütemű tachycardia esetén béta-blokkolókat írnak elő. A leghatékonyabb eszközök ebben az esetben a következők bisoprolol, propranolol.

Szívinfarktussal

A béta-blokkolók segítségével korlátozható a nekrózis területe, csökkenthető a kiújulás kockázata, és megóvható a szívizom a hiperkatekolaminémia toxikus hatásaitól.

Ezenkívül ezek a gyógyszerek csökkentik a hirtelen halál kockázatát, segítenek növelni az állóképességet a fizikai aktivitás, csökkenti az aritmia valószínűségét és kifejezett antianginás hatást fejt ki.

A szívroham utáni első napon anaprilin, melynek használatát a következő két évre mutatjuk be, feltéve, hogy nincs mellékhatása. Ha vannak ellenjavallatok, kardioszelektív gyógyszereket írnak fel - pl. cordanum.

Cukorbetegséggel

A szívbetegségben szenvedő diabetes mellitusban szenvedő betegeknek feltétlenül alkalmazniuk kell ezeket a gyógyszereket. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a nem szelektív szerek az inzulinra adott metabolikus válasz fokozódásához vezetnek. Ezért nem ajánlottak.

Az erősen szelektív béta-blokkolóknak nincs negatív hatása. Sőt, a gyógyszerek, mint pl carvedilolÉs nebivolol javíthatja a lipid- és szénhidrát-anyagcserét. Ezenkívül a szöveteket fogékonyabbá teszik az inzulinra.

Szívelégtelenséggel

Ezek a gyógyszerek szívelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére javallt. Kezdetben a gyógyszer kis adagját írják fel, amely fokozatosan növekszik. A leghatékonyabb eszköz az carvedilol.

Használati útmutató

Összetett

Mint hatóanyag az ilyen készítményekben rendszerint atenololt, propranololt, metoprololt, timololt, bisoprololt stb. használnak.

A segédanyagok eltérőek lehetnek, és a gyártótól és a kibocsátás formájától függenek. gyógyszerkészítmény. Használható keményítő, magnézium-sztearát, kalcium-hidrogén-foszfát, színezékek stb.

A cselekvés mechanizmusa

Ezeknek a gyógyszereknek különböző mechanizmusai lehetnek. A különbség a felhasznált hatóanyagban rejlik.

A béta-blokkolók fő szerepe a katekolaminok kardiotoxikus hatásának megakadályozása.

Fontosak a következő mechanizmusok is:

• Vérnyomáscsökkentő hatás. A renin képződésének és az angiotenzin II termelésének leállításával kapcsolatos. Ennek eredményeként lehetséges a noradrenalin felszabadulása és a központi vazomotoros aktivitás csökkentése.
• Anti-ischaemiás hatás. A szívverések számának csökkentésével csökkenthető az oxigénigény.
• Antiaritmiás hatás. A szívre gyakorolt ​​közvetlen elektrofiziológiai hatás eredményeként csökkenthető a szimpatikus hatások és a szívizom ischaemia. Ezenkívül az ilyen anyagok segítségével megelőzhető a katekolaminok által kiváltott hipokalémia.

Egyes gyógyszerek antioxidáns tulajdonságokkal rendelkeznek, gátolják az érrendszeri simaizomsejtek szaporodását.

Használati javallatok

Ezeket a gyógyszereket általában a következőkre írják fel:

• szívritmuszavarok;
• magas vérnyomás;
• szív elégtelenség;
• hosszú QT szindróma.

Alkalmazási mód

A gyógyszer szedése előtt feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát, ha terhes. A terhesség tervezésének ténye is fontos.

Ezenkívül a szakembernek tisztában kell lennie az olyan patológiák jelenlétével, mint az aritmia, emfizéma, asztma, bradycardia.

A béta-blokkolókat étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után kell bevenni. Ennek köszönhetően minimálisra csökkenthető a lehetséges mellékhatások. A gyógyszer szedésének időtartamát és gyakoriságát kizárólag szakember határozhatja meg.

A használat ideje alatt néha szükséges a pulzus monitorozása. Ha azt észleli, hogy gyakorisága alacsonyabb, mint a szükséges mutató, azonnal értesítse erről az orvost.

Nagyon fontos az is, hogy rendszeresen figyeljenek egy szakemberre, aki értékelni tudja az előírt kezelés hatékonyságát és mellékhatásait.

Mellékhatások

A gyógyszereknek számos mellékhatása van:

• Állandó fáradtság.
• Csökkent szívverés.
• Az asztma súlyosbodása.
• Szív blokkok.
• Mérgező hatás.
• Az LDL-koleszterin csökkenése.
• Csökkent vércukorszint.
• A kábítószer-megvonás utáni nyomásnövekedés veszélye.
• Szívroham.

Vannak olyan körülmények, amelyekben az ilyen gyógyszerek szedése meglehetősen veszélyes:

• cukorbetegség;
• depresszió;
• obstruktív tüdőpatológia;
• a perifériás artériák megsértése;
• diszlipidémia;
• szinuszcsomó diszfunkció tünetek nélkül.

Ellenjavallatok

Az ilyen gyógyszerek használatának ellenjavallatai is vannak:

• Bronchiális asztma.
• egyéni érzékenység.
• Második vagy harmadik fokú atrioventricularis blokád.
• Bradycardia.
• Kardiogén sokk.
• Beteg sinus szindróma.
• A perifériás artériák patológiája.
• Alacsony nyomás.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Egyes gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek a béta-blokkolókkal, és fokozhatják hatásukat.

Tájékoztassa kezelőorvosát, ha a következőket szedi:

• Pénzeszközök a SARS-ből.
• Gyógyszerek a magas vérnyomás kezelésére.
• A terápia eszközei cukorbetegség beleértve az inzulint is.
• MAO inhibitorok.

Kiadási űrlap

Az ilyen készítmények előállíthatók tabletták vagy injekciós oldatok formájában.

Tárolási feltételek

Ezeket a gyógyszereket huszonöt fokot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Ezt sötét helyen, gyermekektől elzárva kell elvégezni.

Ne használjon gyógyszereket a lejárati idő lejárta után.

Drog túladagolás

Létezik jellemzők túladagolás:

• , eszméletvesztés;
• aritmia;
• hirtelen bradycardia;
• akrocianózis;
• kóma, görcsös állapot.

A tünetektől függően elsősegélynyújtásként a következő gyógyszereket írják fel:

• Szívelégtelenség esetén diuretikumokat, valamint szívglikozidokat írnak fel.
• Alacsony vérnyomás esetén adrenalint és mezatont írnak fel.
• Bradycardia esetén atropin, dopamin, dobutamin javallt.
• Hörgőgörcs esetén izoproterenolt, aminofillint használnak.

Béta-blokkolók és alkohol

Az alkoholtartalmú italok csökkenthetik a béta-blokkolók jótékony hatását. Ezért nem ajánlott alkoholt inni a kezelés ideje alatt.

Béta-blokkolók és terhesség

Ebben az időszakban az atenolol és a metoprolol a legbiztonságosabb. Ezenkívül ezeket az alapokat általában csak a terhesség harmadik trimeszterében írják fel.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az ilyen gyógyszerek magzati növekedési retardációt okozhatnak - különösen, ha a terhesség első és második trimeszterében szedik.

A béta-blokkolók megszüntetése

Bármely gyógyszer hirtelen megvonása nagyon nem kívánatos. Ennek oka az akut szívbetegségek fokozott veszélye. Ezt a jelenséget "elvonási szindrómának" nevezik.

A hirtelen megvonás következtében a vérnyomás jelentősen megemelkedhet, sőt kialakulhat.

Az angina pectorisban szenvedő betegeknél az angioödémás epizódok intenzitása fokozódhat.

A szívelégtelenségben szenvedő betegek panaszkodhatnak a dekompenzáció tüneteire. Ezért a dóziscsökkentést fokozatosan kell végrehajtani - ez több héten keresztül történik. Nagyon fontos a beteg egészségi állapotának figyelemmel kísérése.

A használt gyógyszerek listája

Az eddigi legjobb béta-blokkolók a következők:

• bisoprolol;
• carvedilol;
• metoprolol-szukcinát;
• nebivolol.

Béta-blokkolót azonban csak orvos írhat fel. Ezenkívül ajánlott az új generációs gyógyszerek kiválasztása.

A betegek szerint igen modern gyógyszerek Az új generációs béta-blokkolók minimális mellékhatást okoznak, és segítenek megbirkózni a problémával anélkül, hogy az életminőség romlásához vezetnének.

Hol lehet béta-blokkolót vásárolni

Béta-blokkolókat vásárolhat a gyógyszertárban, de bizonyos gyógyszereket csak receptre adnak el. A béta-blokkoló tabletták átlagos ára körülbelül 200-300 rubel.

Mi helyettesítheti a béta-blokkolókat

A kezelés kezdeti szakaszában az orvosok nem javasolják a béta-blokkolók más gyógyszerekkel való helyettesítését. Ha saját maga csinálja, komolyan fennáll a szívinfarktus veszélye.

Amikor a beteg jobban érzi magát, fokozatosan csökkentheti az adagot. Ezt azonban állandó orvosi felügyelet mellett kell megtenni. A béta-blokkolók megfelelő pótlását csak szakember választhatja ki.

A béta-blokkolók hatékonynak bizonyultak számos szívbetegség kezelésében. Ahhoz azonban, hogy a terápia meghozza a kívánt eredményt, ajánlott az új generációs termékek használata, és szigorúan betartani a szakember összes előírását.

Ez lehetővé teszi, hogy ne csak megbirkózzon a patológia tüneteivel, hanem ne károsítsa saját egészségét.

A videó lehetővé teszi, hogy pontosabban megértse, milyen helyet foglalnak el a béta-blokkolók a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében: