Ilgstošas ​​darbības sulfa zāles. Sulfanilamīda preparāti

Sulfonamīdi ir pretmikrobu līdzekļi, para (π)-aminobenzolsulfamīda - sulfanilskābes amīda (para-aminobenzolsulfonskābes) atvasinājumi. Daudzas no šīm vielām ir izmantotas kā antibakteriālas zāles kopš divdesmitā gadsimta vidus.

Aminobenzolsulfamīds - vienkāršākais šīs klases savienojums - tiek saukts arī par balto streptocīdu un joprojām tiek izmantots medicīnā. Nedaudz sarežģītāks sulfanilamīda prontosils (sarkanais streptocīds) bija pirmais šīs grupas medikaments un kopumā pasaulē pirmais sintētiskais antibakteriālais preparāts.

Prontosila antibakteriālās īpašības 1934. gadā atklāja G. Domagks. 1935. gadā zinātnieki no Pastēra institūta (Francija) atklāja, ka antibakteriālā iedarbība ir prontosila molekulas sulfanilamīda daļai, nevis struktūrai, kas tai piešķīra krāsu. Tika konstatēts, ka sarkanā streptocīda "aktīvais princips" ir sulfanilamīds, kas veidojas vielmaiņas laikā (streptocīds, baltais streptocīds). Sarkanais streptocīds vairs netika izmantots, un, pamatojoties uz sulfanilamīda molekulu, tas tika sintezēts liels skaits tā atvasinājumi, no kuriem daži tiek plaši izmantoti medicīnā.

farmakoloģiskā iedarbība

Sulfonamīdiem ir bakteriostatiska iedarbība. Tā kā tie ir ķīmiski līdzīgi PABA, tie konkurētspējīgi inhibē baktēriju enzīmu, kas ir atbildīgs par dihidro sintēzi. folijskābe- folijskābes prekursors, kas ir vissvarīgākais mikroorganismu dzīvībai svarīgās aktivitātes faktors. Vidēs, kurās ir liels PABA daudzums, piemēram, strutas vai audu sabrukšanas produkti, sulfonamīdu pretmikrobu iedarbība ir ievērojami vājināta.

Daži lokāli lietojami sulfonamīda preparāti satur sudrabu (sudraba sulfadiazīnu, sudraba sulfatiazolu). Disociācijas rezultātā lēnām izdalās sudraba joni, nodrošinot baktericīdu iedarbību (sakarā ar saistīšanos ar DNS), kas nav atkarīga no PABA koncentrācijas lietošanas vietā. Tādēļ šo zāļu iedarbība saglabājas strutas un nekrotisko audu klātbūtnē.

Darbības spektrs

Sulfonamīdi sākotnēji bija aktīvi pret plašs diapozons grampozitīvās (S.aureus, S.pneumoniae u.c.) un gramnegatīvās (gonokoki, meningokoki, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella u.c.) baktērijas. Turklāt tie iedarbojas uz hlamīdijām, nokardiju, pneimocistiem, aktinomicetiem, malārijas plazmodiju, toksoplazmu.

Pašlaik daudziem stafilokoku, streptokoku, pneimokoku, gonokoku, meningokoku, enterobaktēriju celmiem ir raksturīgs augsts iegūtās rezistences līmenis. Enterokoki, Pseudomonas aeruginosa un lielākā daļa anaerobu ir dabiski izturīgi.

Sudrabu saturoši preparāti ir aktīvi pret daudziem brūču infekciju patogēniem - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida sēnēm.

Farmakokinētika

Sulfonamīdi labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā (70-100%). Augstāka koncentrācija asinīs tiek novērota, lietojot īslaicīgas (sulfadimidīna uc) un vidējas iedarbības (sulfadiazīns, sulfametoksazols) zāles. Ilgstoša sulfonamīdi (sulfadimetoksīns uc) un īpaši ilgstoša (sulfalēns, sulfadoksīns) darbība ir lielākā mērā saistīta ar asins plazmas olbaltumvielām.

Plaši izplatīts audos un ķermeņa šķidrumos, tostarp pleiras izsvīdumā, peritoneālajā un sinoviālajā šķidrumā, vidusauss eksudātā, kameras mitrumā, uroģenitālā trakta audos. Sulfadiazīns un sulfadimetoksīns iziet cauri BBB, sasniedzot attiecīgi 32-65% un 14-30% koncentrāciju serumā CSF. Iziet cauri placentai un nonāk mātes pienā.

Metabolizējas aknās, galvenokārt acetilējot, veidojot mikrobioloģiski neaktīvus, bet toksiskus metabolītus. Izdalās caur nierēm apmēram puse nemainītā veidā, ar sārmainu urīna reakciju, izdalīšanās palielinās; neliels daudzums izdalās ar žulti. Plkst nieru mazspēja iespējama sulfonamīdu un to metabolītu kumulācija organismā, izraisot toksiskas iedarbības attīstību.

Lokāli lietojot sudrabu saturošus sulfonamīdus, tiek radīta augsta lokāla aktīvo komponentu koncentrācija. Sulfonamīdu sistēmiskā uzsūkšanās caur bojāto (brūču, apdegumu) ādas virsmu var sasniegt 10%, sudraba - 1%.

Veidi

Sulfonamīdus iedala šādās grupās:

1. Zāles, kas pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā un ātri izdalās caur nierēm: sulfatiazols (norsulfazols), sulfatidols (etazols), sulfadimidīns (sulfadimezīns), sulfakarbamīds (urosulfāns).
2. Zāles, kas pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu trakta traktā, bet lēni izdalās caur nierēm (ilgstošas ​​darbības): sulfametoksipiridazīns (sulfapiridazīns), sulfamometoksīns, sulfadimetoksīns, sulfalēns.
3. Narkotikas, kas slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un iedarbojas zarnu lūmenā: ftalilsulfatiazols (ftalazols), sulfaguanidīns (sulgins), ftalilsulfapiridazīns (ftazīns), kā arī ar salicilskābi konjugēti sulfonamīdi - salazosulfapiridīns, tesalazīns (salazopiridimetoksīns), salazopiridimoksīns.
4. Lokāli lietojamie preparāti: sulfanilamīds (streptocīds), sulfacetamīds (sulfacilnātrijs), sudraba sulfadiazīns (sulfargīns) – pēdējais, izšķīdinot, izdala sudraba jonus, kas nodrošina antiseptisku un pretiekaisuma iedarbību.
5. Kombinētie preparāti: ko-trimoksazols (baktrims, biseptols), kas satur trimetoprimu ar sulfametoksazolu vai sulfamometoksīnu ar trimetoprimu (sulfatonu), ir arī pretmikrobu līdzekļi ar plašu darbības spektru.

Pirmo un otro grupu, kas labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, izmanto sistēmisku infekciju ārstēšanai; trešais ir paredzēts ārstēšanai zarnu slimības(zāles neuzsūcas un darbojas gremošanas trakta lūmenā); ceturtais - lokāli un piektais (kombinētas zāles ar trimetoprimu) ir efektīvas elpceļu infekciju un urīnceļu, kuņģa-zarnu trakta slimības.

Sulfonamīdu lietošanas indikācijas

Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa pret zālēm jutīgi mikroorganismi:

• infekcijas elpceļi(akūts un hronisks bronhīts, bronhektāzes, lobāra pneimonija, bronhopneimonija, pneimocistiskā pneimonija, pleiras empiēma, plaušu abscess)
• LOR infekcijas ( vidusauss iekaisums sinusīts, laringīts, tonsilīts, faringīts, tonsilīts)
• skarlatīnu
• infekcijas urīnceļu orgāni(pielonefrīts, pielīts, epididimīts, cistīts, uretrīts, salpingīts, prostatīts, gonoreja vīriešiem un sievietēm, šankre, lymphogranuloma venereum, cirkšņa granuloma)
• kuņģa-zarnu trakta infekcijas (dizentērija, holēra, vēdertīfs, salmonellas nesēji, paratīfs, holecistīts, holangīts, enterotoksisku E. coli celmu izraisīts gastroenterīts)
• ādas un mīksto audu infekcijas (pūtītes, furunkuloze, piodermija, abscess, brūču infekcijas)
• osteomielīts (akūts un hronisks)
• bruceloze (akūta)
• sepse
• peritonīts
• meningīts
• smadzeņu abscess
• osteoartikulāras infekcijas
• Dienvidamerikas blastomikoze
• malārija
• garais klepus (kā daļa no kompleksās terapijas).
• folikulīts, erysipelas
• impetigo
• apdegums 1 un 2 grādi
• piodermija, karbunkuli, furunkuls
• strutaini-iekaisuma procesi uz ādas
• dažādas izcelsmes inficētas brūces
• tonsilīts
• acu slimības.

Sulfanilamīda lietošanas instrukcija (metode un devas)

Uz skartajām virsmām vai marles pārsēja tiek uzklāta 10% un 5% ziede, linimenta vai pulveris. Mērces tiek veiktas vienu reizi dienā.

Ārstējot dziļas brūces, līdzeklis tiek ievadīts brūces dobumā sasmalcināta (līdz putekļiem) sterilizēta pulvera veidā. Deva no 5 līdz 15 gramiem. Paralēli veikt sistēmiska ārstēšana izrakstītas perorālās antibiotikas.

Arī zāles bieži tiek kombinētas ar efedrīnu, sulfatiazolu un benzilpenicilīnu rinīta ārstēšanai. To lieto pulvera veidā. Pulveris (rūpīgi samalts) tiek ieelpots caur degunu.

Inside Sulfanilamide var lietot dienas devā no 0,5 līdz 1 gramam, sadalot 5-6 devās. Bērniem dienas devu ieteicams pielāgot atkarībā no vecuma.

Maksimālais antibiotikas daudzums, ko var uzņemt dienā, ir 7 grami, vienā reizē - 2 grami.

Sulfa zāļu blakusparādības

No dažkārt novērotajām blakusparādībām biežāk tiek atzīmētas dispepsijas un alerģiskas reakcijas.

Alerģija

Alerģiskām reakcijām parakstītas antihistamīna līdzekļi un kalcija preparāti, īpaši glikonāts un laktāts. Ar nelielām alerģiskām parādībām sulfonamīdi bieži pat netiek atcelti, kas ir nepieciešams ar izteiktākiem simptomiem vai noturīgākām komplikācijām.

Ietekme uz centrālo nervu sistēmu

Iespējamās centrālās nervu sistēmas parādības:

• galvassāpes;
• reibonis utt.

Asins traucējumi

Dažreiz ir izmaiņas asinīs:

• anēmija;
• agranulocitoze;
• leikopēnija utt.

kristalūrija

Visi blakus efekti var būt noturīgāks, ieviešot ilgstošas ​​darbības zāles, kas lēnāk izdalās no organisma. Tā kā šīs slikti šķīstošās zāles izdalās ar urīnu, tās var veidot kristālus urīnā. Skābais urīns var izraisīt kristalūriju. Lai novērstu šo parādību, sulfa zāles jālieto kopā ar ievērojamu daudzumu sārmaina dzēriena.

Sulfonamīdu kontrindikācijas

Galvenās kontrindikācijas sulfa zāļu lietošanai ir: paaugstināta indivīdu individuālā jutība pret sulfonamīdiem (parasti visai grupai).

Par to var liecināt anamnēzes dati par iepriekšējo neiecietību un citiem zāles dažādas grupas.

Toksiska ietekme uz asinīm kopā ar citām zālēm

Nelietojiet sulfonamīdus kopā ar citām zālēm, kurām ir toksiska ietekme uz asinīm:

• hloramfenikols;
• grizeofulvīns;
• amfotericīna preparāti;
• arsēna savienojumi utt.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Ar sistēmisku uzsūkšanos sulfanilamīds var ātri šķērsot placentu un atrasties augļa asinīs (augļa asinīs koncentrācija ir 50-90% no mātes asinīs), kā arī izraisīt toksisku iedarbību. Sulfanilamīda lietošanas drošība grūtniecības laikā nav noteikta. Nav zināms, vai sulfonamīds var kaitēt auglim, ja to lieto grūtnieces. Eksperimentālajos pētījumos ar žurkām un pelēm, kas grūtniecības laikā tika ārstētas ar noteiktiem īslaicīgas, vidējas un ilgstošas ​​darbības sulfonamīdiem (ieskaitot sulfanilamīdu) iekšķīgi lielās devās (7-25 reizes pārsniedz terapeitisko perorālo devu cilvēkiem), ievērojami palielinājās aukslēju šķeltnes sastopamība. un citas augļa kaulu malformācijas. Iekļūst mātes pienā, var izraisīt kodolu dzelti jaundzimušajiem.

Ko nevar lietot kopā ar sulfonamīdiem?

Sulfonamīdi nav saderīgi ar šādām zālēm, jo ​​tie palielina to toksicitāti:

• amidopirīns;
• fenacetīns;
• nitrofurāna atvasinājumi;
• salicilāti.

Sulfonamīdi nav saderīgi ar noteiktiem pārtikas produktiem, kas satur šādas ķīmiskas vielas:

• sērs:
• olas.
• folijskābe:
• tomāti;
• pupiņas;
• pupiņas;
• aknas.

Sulfa zāļu cena

Šīs grupas zāles nav problēma iegādāties interneta veikalā vai aptiekā. Izmaksu atšķirība būs pamanāma, ja vienlaikus pasūtīsit vairākas zāles no kataloga internetā. Pērkot zāles vienā versijā, par piegādi būs jāmaksā papildus. Pašmāju sulfonamīdi būs lēti, savukārt importētās zāles ir daudz dārgākas. Aptuvenā cena sulfa zālēm:

• Sulfanilamīds (Baltais streptocīds) 250 g Šveice 1900 rub.
• Biseptols 20 gab. 120 mg Polija 30 rub.
• Sinersul 100 ml Horvātijas Republika 300 rub.
• Sumetrolim 20 gab. 400 mg Ungārija 115 rub.

Starptautiskais nosaukums: Sulfadiazīns (sulfadiazīns)

Devas forma:

Farmakoloģiskais efekts:

Indikācijas:

Kelfizīns

Starptautiskais nosaukums: Sulfalēns (Sulfalēns)

Devas forma:šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai, tabletes

Farmakoloģiskais efekts: Pretmikrobu bakteriostatisks līdzeklis, īpaši ilgstošas ​​darbības sulfanilamīds. Darbības mehānisms ir saistīts ar konkurences antagonismu ...

Indikācijas: Uzņēmīgu mikroorganismu izraisītas infekcijas: pneimonija, bronhīts, gonoreja, sepse, toksoplazmoze, sinusīts, vidusauss iekaisums, iekaisuma slimības...

mafenīda acetāts

Starptautiskais nosaukums: Mafenīds (mafenīds)

Devas forma: ziede ārējai lietošanai

Farmakoloģiskais efekts: Mafenīda acetāts ir sulfanilamīds, plaša spektra pretmikrobu līdzeklis, kas in vitro ir aktīvs pret grampozitīviem un gramnegatīviem ...

Indikācijas: Inficēti apdegumi, strutojošas brūces, izgulējumi, trofiskās čūlas.

norsulfazols

Starptautiskais nosaukums: Sulfatiazols (Sulfatiazols)

Devas forma: tabletes

Farmakoloģiskais efekts:

Indikācijas: Infekcijas, ko izraisa jutīgi mikroorganismi: elpceļu un žults ceļu slimības.

Salazodimetoksīns

Devas forma: tabletes

Farmakoloģiskais efekts: Antibakteriāls līdzeklis, piemīt pretiekaisuma iedarbība. Tas sadalās zarnās, veidojot 5-aminosalicilskābi un sulfadimetoksīnu, ...

Indikācijas: Nespecifisks čūlainais kolīts, Krona slimība; reimatoīdais artrīts(pamata terapija).

Silvederm

Starptautiskais nosaukums: Sulfadiazīns (sulfadiazīns)

Devas forma: lokāls aerosols, lokāls krēms, lokāla ziede

Farmakoloģiskais efekts: Sulfanilamīda zāles lokālai lietošanai. Tam ir plašs antibakteriālās iedarbības spektrs, kas ietver gandrīz visus mikroorganismus, ...

Indikācijas: Inficētas virspusējas brūces un apdegumi ar vāju eksudāciju, izgulējumi, trofiskas un ilgstoši nedzīstošas ​​čūlas (arī celmu brūces), nobrāzumi, ādas pārstādīšana.

Silverdin

Starptautiskais nosaukums: Sulfadiazīns (sulfadiazīns)

Devas forma: lokāls aerosols, lokāls krēms, lokāla ziede

Farmakoloģiskais efekts: Sulfanilamīda zāles lokālai lietošanai. Tam ir plašs antibakteriālās iedarbības spektrs, kas ietver gandrīz visus mikroorganismus, ...

Indikācijas: Inficētas virspusējas brūces un apdegumi ar vāju eksudāciju, izgulējumi, trofiskas un ilgstoši nedzīstošas ​​čūlas (arī celmu brūces), nobrāzumi, ādas pārstādīšana.

streptocīds

Starptautiskais nosaukums:

Devas forma:

Farmakoloģiskais efekts: Pretmikrobu bakteriostatisks līdzeklis, sulfanilamīds. Darbības mehānisms ir saistīts ar konkurējošu antagonismu ar PABA, dihidropteroāta sintetāzes inhibīciju, ...

Indikācijas:

Šķīstošs streptokīds

Starptautiskais nosaukums: Sulfanilamīds (sulfanilamīds)

Devas forma: liniments, lokāla ziede, lokāli lietojams pulveris, tabletes

Farmakoloģiskais efekts: Pretmikrobu bakteriostatisks līdzeklis, sulfanilamīds. Darbības mehānisms ir saistīts ar konkurējošu antagonismu ar PABA, dihidropteroāta sintetāzes inhibīciju, ...

Indikācijas: Vietējā ārstēšana: tonsilīts, dažādu etioloģiju inficētas brūces, apdegumi (I-II stadija), folikulīts, furunkuls, karbunkuls, acne vulgaris, impetigo, citi strutaini-iekaisuma procesi uz ādas, erysipelas.

Ilgstoši lietojot sulfonamīdus, tie pakāpeniskiattīstās mikrobu rezistence.Tiek izvirzīta hipotēze, katas var būt saistīts ar mikroorganismu sintēzes intensitātes palielināšanosdihidrofolskābes ganisms. Šajā gadījumā ir krustsnaya rezistence (pret visiem sulfonamīdiem).

SULFANILAMĪDI

RESORPTĪVAI DARBĪBAI

Šīs grupas preparāti ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta.Sulfonamīdi daļēji saistās ar albumīniemplazma. Izkliedēts visos audos, ieskaitot hematomuencefaliskā barjera, placenta, uzkrājas serozos ķermeņa dobumos. Galvenais sulfonamīdu pārvēršanas ceļš organismā ir acetilēšana (saskaņā ar N 4 ), kas rodas aknās. Iegūtie savienojuminav antibakteriālas aktivitātes, bet ir toksiskas. Dažasrudzu acetilētie atvasinājumi ir mazāk šķīstoši nekā sākotnējais sulfanils amīdi un var izraisīt kristālu veidošanos urīnā (kristālu lurija). Acetilēšanas pakāpe dažādām zālēm nav vienāda. MazākKopumā urosulfāns, sulfacilnātrijs un etazols ir acetilēti. Sulfonamīdi un to metabolīti izdalās galvenokārt caur nierēm caur filtrucijas. Daļa sulfonamīdu tiek reabsorbēta. mazos daudzumosva vielas izdalās ar zarnām, sviedriem un siekalu dziedzeri un citi mani veidi.

Sulfonamīdi, kas paredzēti rezorbcijai, dažādigalvenokārt nosaka antibakteriālās iedarbības ilgums.Ilgstošas ​​darbības zāles labi uzsūcasun tiek atbrīvoti salīdzinoši ātri.Ar to enterālo ievadīšanu maxineliela koncentrācija plazmā uzkrājas pēc 2-3 stundām.Šo zāļu koncentrācija plazmā par 50% notiek pēc 8-20 stundām.Lai uzturētu bakteriostatisku koncentrāciju, tie tiek izrakstīti caur 4-6 stundas

No īslaicīgas darbības sulfonamīdiem visbiežāk izmanto izmantojiet sulfadimezīnu (sulfadimidīns, sulfametazīns, diazils, super septils), etazols (sulfetidols, sulfaetiltiadiazols), sulfazīns (sul fadiazīns), urosulfāns (sulfakarbamīds, euvernils, uramīds). Šajā grupā ietilpst arī streptocīds (baltais streptocīds, sulfanilamīds). Viensšobrīd streptocīdu praktiski neizmanto, jomazāk aktīvi un biežāk nekā citi sulfonamīdi izraisīt blakusparādības efekti.

SULFADIMEZĪNS ( Sulfadimezinum).

2-(para-aminobenzolsulfamido)-4,6- dimetilpirimidīns:

Balts vai nedaudz dzeltenīgs christalka pulveris. Praktiski nēšķīst ūdenī, viegli šķīst skābēs un sārmos.

Lieto pret pneimokokustreptokoku, meningokoku infekcijas, sepse, gonoreja, kā arī zarnu izraisītas infekcijascoli un citi mikrobi.Zāles ātri uzsūcassalīdzinoši maz toksisks.

Lielākā deva pieaugušajiemvienreizēji 2 g, katru dienu 7 g . Bērniem tiek izrakstīts ar ātrumu 0,1 g / kgpirmajā devā, pēc tam 0,025 g/kg ik pēc 4-6-8 stundām

Dizentērijas ārstēšanā sulfadīmsZīns pieaugušajiem tiek izrakstīts pēc šādas shēmas: 1. un 2. slimības dienā - 6 g katrs dienā (ik pēc 4 stundām, 1 g); 3. gadā un 4. diena - 4 g dienā (katrs6 stundas uz 1 g); 5. un 6. dienā 3 g dienā (ik pēc 8 stundām, 1 g).Ārstēšanas kursu izmanto no 25līdz 30 g zāļu. Pēc pārtraukuma5-6 dienas tiek veikts otrais ārstēšanas cikls: 1. un 2. dienā tie tiek izrakstīti 1 g pēc 4 stundām (naktī pēc 8 stundām), kopā5 g dienā; 3. un 4. dienā 1 g ik pēc 4 stundām (netiek dots naktī), kopā4 g dienā; 5. dienā - 1 gpēc 4 stundām (nakt nedot), tikai 3 g uzdiena. Visa otrā cikla laikā dod 21 g zāļu; ar gaismas plūsmuslimības gadījumā devu var samazināt līdz 18

Bērniem ir paredzēts sulfadimezīnsdizentērijas ārstēšana šādās devās: līdz 3 gadiem - ar ātrumu līdz 0,2 g / kg dienā;Dienas deva ir sadalīta 4 devās unsākt dienas laikā, netraucējot nakti iogo gulēt. Norādītajā devā zālesjāiesniedz 7 dienu laikā. Bērni vecāki3 gadi ieceļ 4 reizes dienāvienreizēja deva no 0,4 līdz 0,75 g atkarībā noatkarība no vecuma.

Sulfadimezīns, tāpat kā citi sulbieži lietoti fanilamīda preparātilietot kopā ar antibiotikām.Kombinācijā ar hloridīna sulFadimezīnu lieto toksoplazijai Moze. Ārstēšanas laikā ar sulfadimezīnutējas bagātīgs sārmains dzēriens. Obligātimums ir sistemātiski jāražoasins novērošana, tāpat kā ārstēšanācitas sulfas zāles.

Uzglabāšana: saraksts B. C labi iepakotskonteiners, lai pasargātu no gaismas iedarbības.

Rep.: Tab. Sulfadimezīns 0,5 N. 20

D.S.Tabletes 4-6 reizes dienā

ETAZOL (Aetazolum). 2 - (pāris - aminobenzolsulfamido) - 5 -etil-1,3,4-tiadiazols. Balts vai balts ar nedaudz dzeltenuvates toņu pulveris. Praktiskinešķīst ūdenī, grūti šķīstspirtā, viegli - sārmu šķīdumos,maz - atšķaidītās skābēs.

Etazolam ir antibakteriāls līdzeklisaktivitāte pret streptokokiem, pneimokokiem, meningokokiem, gonokokiemcoli, dizentērijas patogēns, patogēni anaerobie mikrobiroorganismi. Zāles ir maz toksiskaspacienti labi panes. Ātriuzsūcas, izdalāskakāt ar urīnu. Mazāk acetilētsnekā citi sulfonamīdi, un tā lietošana neizraisa veidošanoskristāli urīnceļos: parasti neizraisa nekādas izmaiņas asinis.

Lieto dizentērijas, pielīta,cistīts, pneimonija, erysipelaslenija, stenokardija, peritonīts, brūce in fekālijām. Piešķirt iekšā. Parasti pieaugušiedot 1 g 4-6 reizes dienā.

Lielākas devas pieaugušajiemiekšā: vienreizēji 2 g, katru dienu 7 g.

Bērniem zāles tiek parakstītas šādivispārējās devas: līdz 2 gadiem - 0,1-0,3 g ik pēc 4 stundām, no 2 līdz 5 gadiem - 0,3- 0,4 g ik pēc 4 stundām, no 5 līdz 12 gadiem0,5 g ik pēc 4 stundām.

Ķirurģiskajā praksē parvar ieviest brūču infekcijas profilaksiinjicēt etazolu (pulveri) brūces dobumā,vēdera dobumu utt., lietojot devu līdz 5 g.Zāles tiek parakstītas vienlaicīgiiekšā. Infekcijas slimībāmjaks, arī ar trahomu, varuzklājiet konjunktīvas ziedi (5%) un etazola pulveri (pulveri) soma.

IN reti gadījumi lietojot etazoluvar rasties slikta dūša un vemšana.Ja šīs parādības nepāriet, tas ir nepieciešamssamaziniet devu vai pārtrauciet lietošanu narkotiku.

Izdalīšanās forma: pulveris un tabletes0,25 un 0,5 g iepakojumā pa 10 gab.

Uzglabāšana: B saraksts. Labā nozīmē sabojāts konteiners.

UZ ilgstošas ​​darbības zāles attiecassulfapiridazīns (sulfametoksipiridazīns, spofadazīns, kvinoseptils, deposuls, de pagriezās) un sulfadimetoksīns(madribons, madroksīns). Viņi ir labiuzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, bet lēnām izdalās.To maksimālā koncentrācija plazmā tiek noteikta pēc 3-6 stundām.Šo zāļu koncentrācija plazmā samazinās par 50%. 24-48 stundas

Ilgstoša bakteriostatiskās koncentrācijas saglabāšana organismāzāles, acīmredzot, ir atkarīgas no to efektīvas reabsorbcijas nierēs. Svarīga var būt arī saistīšanās ar olbaltumvielām pakāpe.asins plazma (piemēram, sulfapiridazīnam tas aptuveni atbilst ir 85%).

Tādējādi, lietojot ilgstošas ​​darbības zālesorganismā tiek radītas stabilas vielas koncentrācijas. Tas irneapšaubāma narkotiku priekšrocība, novērtējot to antibakteriālo iedarbīburiāla terapija. Tomēr, ja rodas blakusparādības, turpinietPozitīvajam efektam ir negatīva loma, jo ar piespieduvajadzētu paiet dažas dienas, līdz man beigsies viela darbība.

Jāņem vērā arī tas, ka sulfapiridazīna un sulfdimetoksīns iekšā cerebrospinālais šķidrums mazs (5-10% no koncentrācijasasins plazmā) atšķirībā no īslaicīgas darbības sulfonamīdiemviia, kas uzkrājas cerebrospinālajā šķidrumā diezgan lielos daudzumos(50-80% no to koncentrācijas plazmā).

SULFADIMETOKSĪNS(Sulfadi metoxhuim)

4-(lv/ha-Amiobenzolsulfamido)-2,6-dimetoksipirimidīns:

Balts vai balts ar krēmīgu nokrāsutenkom kristālisks pulveris bez smarža. Ūdenī praktiski nešķīst nedaudz šķīst spirtā, viegli - reizes pievieno sālsskābi un šķīdumākodīgo sārmu rax.

Tas pieder pie ilgstošas ​​darbības sulfa zāļu grupas.Ar antibakteriālu iedarbībuzok uz sulfapiridāziju.

Efektīva pret grampozitivitātipozitīvas un gramnegatīvas baktērijasrii; iedarbojas uz pneimokokiem, streptokoki, stafilokoki, E. coli,Frīdlandera nūja, dizentērijas izraisītāji; mazāk aktīvs pret olbaltumvielām; aktīvs pret vīrusu trahoma; nedarbojas uz tvertnes celmiemtērijs izturīgs pret citiem sulfaniliemamīdu zāles.

Zāles ir salīdzinoši lēnasizvadīts no kuņģa-zarnu trakta ka. Pēc norīšanas tas tiek konstatētsvaysya asinīs pēc 30 minūtēm, tomērsasniedz maksimālo koncentrāciju8-12 stundu laikā.Nepieciešams terapeitiskā koncentrācija asinīs (inpieaugušajiem) tiek sasniegts, lietojot preparatha pirmajā dienā 1-2 g devāsun 0,5-1 g nākamajās dienās.Salīdzinājumā ar citām ilgmūžībāmbet aktīvie sulfonamīdi(sulfapiridazīns, sulfamometoks sinom) sulfadimetoksīns ir sliktāks par proniiziet cauri asins-smadzeņu barjerai, un tā lietošana strutojošu smadzeņu apvalku gadījumā tāpēc nepraktiski. Citsindikācijas sulfadīma lietošanai toksīns akūtas elpceļu slimībasnia, pneimonija, bronhīts, tonsilīts, puisis morīts, vidusauss iekaisums, meningīts, dizentērija, žults iekaisuma slimības un urīnceļi, erysipelas,piodermija, brūču infekcijas, trahoma, gonoreja utt.pretmalārijas zāļu lietošanaratami (ar stabilām malas formām rii).

Uzklājiet iekšpusē (tabletēs). Suprecīza deva tiek ievadīta vienā devā. Inter vārpstas starp devām 24 stundas.kuras slimības formas ir paredzētaspirmā diena 1 d, n nākamās dienas0,5 g katrs; ar mērenām formām -pirmajā dienā 2 g, nākamajā - līdz 1 g Bērniem tiek izrakstīts ar ātrumu 25 mg / kg pirmajā dienā un 12,5 mg/kg pēc tamdienas. Ar smagām slimības formāmIeteicams lietot sulfadimetoksīnuVar lietot kopā ar antibiotikāmtiki (penicilīna grupas, eritromicīns utt.) vai piešķirt citudaži ilgstošas ​​darbības sulfanils amīdi.

Izdalīšanās forma: pulveris un tabletes0,2 un 0,5 g iepakojumā pa 15 gab.

Glabāšana: saraksts B. Aizsargāts no vietas gaismas.

Garākais aktīvās zāles ir sulfēns (kelfīns, sulfametopirazīns), kas bakteriostatiskajā galāTradīcijas saglabājas organismā līdz 1 nedēļai.

Attiecībā uz pretmikrobu aktivitāti sulfonamīdi ir ievērojami zemāki parantibiotikas, tāpēc to darbības joma ir diezgan ierobežota. Viņu galamērķis tēja galvenokārt ar antibiotiku nepanesību vai attīstībupierod pie tiem. Bieži vien sulfonamīdi tiek kombinēti ar dažiem antibiotikas.

Sulfonamīdi rezorbtīvai darbībai tiek izmantoti kokosiem X infekcijas, īpaši meningokoku meningīts, orgānu slimības elpošana, urīnceļu un žults ceļu infekcijas utt.

Īpaši indicēts urīnceļu infekciju (pielonefrīta, pielīta, cistīta) ārstēšanai. urosulfāns, kas ātri izdalās caur nierēm. plkst īpašums nemainīgs(t.i., aktīvajā formā), atrodoties urīnā tiek radītas augstas vielas koncentrācijas. Urosulfānam praktiski nav negatīvas ietekmes uz nieru darbību.

Vispiemērotākās ir ilgstošas ​​darbības zāleshronisku infekciju gadījumā un infekcijas profilaksei (piemēram, pēcdarbības periods).

Ar rezorbcijas efektu sulfonamīdi izraisa daudzas blakusparādības.nye efekti. Piesakoties, viņi var novēroti dispepsijas simptomi(slikta dūša, vemšana), galvassāpes, vājums, CNS traucējumi,asins sistēmas bojājumi (hemolītiskā anēmija, trombocitopēnija, methemoglobīna veidošanās). Iespējama kristalūrija. Varbūtība kristalizāciju nierēs var samazināt, ievadot lieli apjomi šķidrumi, īpaši sārmaini(jo skāba vide dod priekšroku izklupienam sulfonamīdu un to acetilēto atvasinājumu izgulsnēšana).

Alerģiskas reakcijas ir salīdzinoši reti, bet tomēr dažreiz tās irrodas, un to smagums var būt atšķirīgs. Ir ādasizsitumi, drudzis, dažreiz hepatīts, agranulocitoze, aplastiskā anēmija. IeslēgtsAlerģiskas reakcijas pret sulfonamīdiem anamnēzē ir kontrindikācija to atkārtotai lietošanai.

Sulfonamīdu darbība

DARBĪBAS SULFANILAMĪDI ZARNU LŪMENĀ

Galvenā atšķirība starp šīm zālēm ir to vājā uzsūkšanās.no kuņģa-zarnu trakta, tāpēc tiek izveidoti zarnu lūmenāaugsta šādu sulfonamīdu koncentrācija. No tiem visbiežāk lietotie izmantojiet ftalazolu (ftalilsulfatiazols, talisulfazols). No zarnāmzāles uzsūcas nelielā mērā. Atrodas tikai urīnā5% no ievadītās vielas. Attīstās ftalazola pretmikrobu iedarbībapēc ftalskābes izvadīšanas (no N 4 ) un aminogrupas atbrīvošanās.Tā rezultātā iedarbojas norsulfazols, kas izdalās šajā laikā.

Ārstēšanai izmanto ftalazolu zarnu infekcijas- bacilārsdizentērija, enterokolīts, kolīts, zarnu infekcijas profilakseiV pēcoperācijas periods. Ņemot vērā, ka mikroorganismi šajosslimības lokalizējas ne tikai lūmenā, bet arī zarnu sieniņās,ftalazols jākombinē ar labi uzsūcošiem sulfaniliem dāmas (sulfadimezīns, etazols utt.). Bieži ftalazols tiek kombinēts ar antibiotikas (piemēram, ar tetraciklīniem).Lietojiet to pēc 4-6 stundām. Ftalazols ir labi panesams. Tā toksicitāte ir zema. Phtha lietojumprogrammalazola vēlams kombinēt ar B grupas vitamīniem. Tas ir lietderīgisaistībā ar Escherichia coli augšanas un vairošanās nomākšanu ar ftalazolu,piedalās vitamīnu sintēzē.

Zarnu infekciju ārstēšanai tiek izmantotas arī vairākas citas slikti uzsūcas zāles.aktīvās zāles - sulgin (sulfaguanidīns), ftazīns.

SULFANILAMĪDI

LOKĀTAI LIETOŠANAI

Īpaša nozīme ir sulfonamīdu lokālajai iedarbībai ārstēšanaiun acu infekciju profilakse. Šim nolūkam visbiežāk izmanto radīts ūdenī sulfacilnātrijs . Tas ir diezgan efektīvs unir kairinošs efekts. Viņa izmanto ārstēšanai un profilakseigonorejas acu bojājumu tiki jaundzimušajiem un pieaugušajiem ar konjunktivītuktivitah, blefarīts, radzenes čūlas utt.

Baktēriju konjunktivīts

Var izmantot sulfonamīdus brūču infekcija (parastibet pūderējot brūces).Jāpiebilst gan, ka klātbūtnēstrutas, brūču izdalījumi, nekrotiskās masas, kas satur lielu daudzumu para-aminobenzoskābes, sulfonamīdi ir maz vai pilnīgi neefektīvi. Tos drīkst lietot tikai pēc sākotnējās brūces apstrādes vai "tīrā" brūcē.

Sintezēts sudraba sulfadiazīns (sulfargins), kamsudraba atoms savā molekulā. Zāles lieto tikai lokāli kā antiseptisku līdzekli apdeguma brūcēm. Sudrabs atbrīvots no narkotikāmveicina brūču dzīšanu. Iekļauts ziedes "Dermazin" sastāvā.

KOMBINĒTAS SULFANILAMĪDA ZĀLES
AR TRIMETHOPRIM

Interesanta ir sulfonamīdu kombinācija ar zālēm, kas, inhibējot dihidrofolāta reduktāzi, bloķē dihidrofolskābes pāreju uz tetrahidrofolskābi. Šādas vielas ietver trīs metodes.

Šādas kombinācijas inhibējošā iedarbība, kas izpaužas divosdažādos posmos, ievērojami palielina pretmikrobu aktivitāti – efekts kļūst baktericīds.

Zāles tiek ražotas baktrims (biseptols , septrīns, sumetrolim), coturot trimetoprimu un sulfametoksazolu. Tam ir augsta antibakteriālā iedarbībateriālā aktivitāte. Tam ir baktericīda iedarbība.

Labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek noteikta pēc 3 stundām.Iedarbības ilgums ir 6-8 stundas.Abas Bactrim sastāvdaļas izdalās galvenokārt caur nierēm. IzmantojotBactrim ir dažādas blakusparādības. Visbiežāk sastopamā dispeptiskas parādības(slikta dūša, vemšana, anoreksija, caureja) un alerģiskas reakcijasādas puse(eritematozi izsitumi, nātrene, nieze). Var būthematopoēzes apspiešana(leikopēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija,haloblastiskā anēmija utt.). Dažreiz ir aknu darbības traucējumi, nieres.

Ir aprakstīti superinfekcijas gadījumi (mutes kandidoze). Garumāspēcīga Bactrim lietošana nepieciešams kontrolēt perifērijas sastāvučehu asinis.

Bactrim ir kontrindicēts smagi pārkāpumi aknu funkcija,nieres un hematopoēze. Bactrim nedrīkst dot bērniem līdz 6 gadu vecumam..

Līdzīgas zāles ir sulfatons (satur sulfamometoksīnu un trimetoprimu) hipoteseptils (sulfadimezīns + trimetoprims).Indikācijas, blakusparādības un kontrindikācijas abām zālēmtāds pats kā Bactrim.

Ftalazols caurejas ārstēšanai

Pilnas instrukcijas par ftalazolu

Pašreizējais aktīvā viela: Ftalilsulfatiazols

Vielas nosaukums latīņu valoda Ftalazols

Izdalīšanās forma: tabletes 100 200 500 mg.

2-(p-ftalilaminobenzolsulfamido)-tiazola ķīmiskās struktūras raksturojums

Savienojuma formula: C17H13N3O5S2 Preparāti ar deklarētu līdzīgu sastāvu: Ftalilsulfatiazolīns, ftalilsulfatiazols, Sulfatalidīns, Taleudrons, Talisulfazols, Talazols, Talazons, Talstatatils. Pulverveida viela ir dzeltenbaltas vai baltas krāsas masa, kurai raksturīga zema šķīdība ūdens vidē, spirti. Labi izšķīdinām nātrija karbonāta šķīdumā.

Farmakoloģiskā grupa: sulfa zāles.

Ftalazola lietošana

Šīs zāles lieto šādām slimībām:

• Infekciozs gastroenterīts ar smagu caurejas sindromu
• Čūlainais un čūlainais nekrotiskais kolīts
• Akūta dizentērija
• Hroniskas dizentērijas saasināšanās
• Infekcioza rakstura enterokolīts
• Dizentērija vienšūņu dēļ
• Kā infekciozu un strutojošu komplikāciju profilakse pēc ķirurģiskas iejaukšanās kuņģa-zarnu traktā, vēdera dobums
• Salmanellas paratīfu infekcijas
• saindēšanās ar ēdienu

Farmakodinamika un farmakokinētika

Ftalilsulfatiazols pieder pie sulfanilamīdu grupas pretmikrobu zālēm. Tam ir izteikta bakteriostatiska iedarbība uz patogēnu, tas ir, tas aptur mikroorganisma augšanu un vairošanos. Šis efekts ir saistīts ar baktēriju šūnu reprodukcijas un augšanas faktoru, proti, folijskābes un dihidrofolskābes, sintēzes šūnu procesu pārkāpumiem. Sulfatiazols caur šūnas sieniņu iekļūst patogēna šūnā, kavē folijskābes metabolismu, kas nepieciešams lielākajai daļai baktēriju, lai sintezētu nukleīnskābju komponentus, proti, purīna un pirimidīna slāpekļa bāzes, kas aptur meitas DNS sintēzi un padara neiespējamu vairošanos. Pēc iekšķīgas lietošanas zāles uzsūcas lēni, lielākā daļa no tām saglabājas zarnu lūmenā, kas ir iemesls to lietošanas lietderīgumam zarnu infekcijas un iebrukumi. Gremošanas trakta lūmenā viela tiek ķīmiski iznīcināta, izdalot aktīvās daļas - molekulas sulfanilamīda grupu, kā rezultātā molekula tiek pārveidota par sulfatiazolu, kam ir noteiktais farmakoloģiskais efekts.

Ftalazols ir aktīvs pret šādu mikroorganismu grupu:

• Shigella dysenteriae (Shigella, klasiskais dizentērijas izraisītājs)
• Eschericha coli (E. coli, kas ir daļa no veselīgas zarnu floras, ir patogēni un oportūnistiski celmi)
• Dažādi grampozitīvu koku veidi: stafilokoki, pneimokoki, streptokoki, meningokoki, gonokoki
• Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)
• Proteus vulgaris (Proteus)

Turklāt zāles spēj radīt pretiekaisuma iedarbību, jo ir ierobežots leikocītu migrācijas spējas, samazināts to kopējais skaits zarnu gļotādā. Tika atzīmēta spēja daļēji palielināt glikokortikosteroīdu izdalīšanos, kam ir izteikta pretiekaisuma iedarbība. Farmakokinētika: zāles lieto iekšķīgi. Pēc ievadīšanas uzsūkšanās no kuņģa un zarnu lūmena praktiski nenotiek, kā rezultātā infekcijas zonā veidojas aktīva ftalilsulfatiazola koncentrācija. Pakāpeniska sadalīšana aktīvajos komponentos nosaka efektivitāti kuņģa-zarnu trakta mikrobu bojājumos. Ekskrēcijas process notiek dabiski ar nemainīgu zarnu saturu. Uzsūktā ftalazola daļa ir aptuveni 10% no uzņemtās devas. Tas nonāk aknās ar asinsriti, aknās pa acetilēšanas ceļu tiek metabolizēts par netoksiskiem atlikumiem un izdalās caur nierēm. Tas neuzkrājas audos pat ilgstoši lietojot, pēc atkārtotas lietošanas nebija efektivitātes samazināšanās gadījumu, tas neizraisa atkarību un narkotiku atkarību.

Ftalazola pretcaurejas iedarbība

Ftalazola un tā analogu pretcaurejas iedarbība rodas otrajā vai trešajā ievadīšanas dienā, jo tam ir milzīga ietekme uz patogēno floru. Patogēna inaktivācijas rezultātā tiek pārtraukta caurejas sindroma patoģenēzes ķēde, jo samazinās baktēriju toksīnu daudzums, dizentērijas amēbas invazīvā iedarbība. Ārstēšanas rezultātā tiek normalizēta gremošanas trakta darbība, ūdens-sāls metabolisms, ievērojami samazinās caurejas smagums.

Devas un ievadīšana

Ftalazolu lieto iekšķīgi pusstundu līdz stundu pirms ēšanas. Zāles mazgā ar ūdeni vai šķidrumu ar sārmainu reakciju, ko var pagatavot, izmantojot cepamo sodu ar ātrumu 2,5 grami uz 250 ml ūdens. Ārstēšanas laikā ar ftalazolu ir nepieciešams palielināt ikdienas uzturā patērētā šķidruma daudzumu līdz 3 litriem, un smagos caurejas sindroma gadījumos un vairāk.

Akūtas dizentērijas gadījumā:

Kurss Nr.1 ​​Pieaugušajiem no pirmās dienas, 6 g dienā, sadalīts 6 devās, no trešās dienas, 4 g dienā, sadalīts 4 devās, no piektās dienas, 3 g, sadalīts 3 devās. Ārstēšanas kursa devai jābūt apmēram 25-30 g.

Kurss numurs 2 Sāciet 6-7 dienas pēc pirmā kursa beigām. No pirmās dienas 5 g dienā (ik pēc 4 stundām ar nakts pārtraukumu 8 stundās), no trešās dienas 3 g dienā, sadalot trīs devās dienas laikā. Deva ārstēšanas kursam ir 21 g, ar vieglām un dzēstām formām, samazināt līdz 18 g. Nepārsniedziet vienu devu 2 g, dienas deva 7 g. Bērniem dizentērijas gadījumā lieto pēc likmes bērnam līdz trīs gadu vecumam 2oo mg uz kilogramu ķermeņa masas dienas laikā, dienas laikā devu sadala trīs devās. Terapijas kurss ir 7 dienas, vienreizējs. Bērniem, kas vecāki par trim gadiem, deva ir 400–750 mg vienā devā (atkarībā no bērna svara un vecuma), kas sadalīta 4 reizes dienā. Citām slimībām: Pieaugušajiem no pirmās līdz trešajai dienai 2 g ik pēc četrām stundām, no ceturtās dienas devu samazina uz pusi. Bērni no pirmās dienas, pamatojoties uz dienas devu 100 mg uz kilogramu ķermeņa svara, uzņemšana tiek sadalīta 4 reizes, neņemot naktī. No ceturtās dienas 200-500 mg 3-4 reizes dienā atkarībā no bērna vecuma un stāvokļa.

Kontrindikācijas lietošanai

• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām
• Paaugstināta jutība pret sulfa zālēm pagātnē
• Bāsedova slimība (difūzs tirotoksisks goiters) Asins sistēmas slimība, asiņošanas traucējumi
• Akūts hepatīts
• Akūta nieru mazspēja
• Kolīts, sēnīšu etioloģijas enterokolīts

Blakusparādības

Sakarā ar zemo zāļu uzsūkšanos sistēmiskajā cirkulācijā un līdz ar to zemo toksicitāti, blakusparādības ir ārkārtīgi reti, galvenokārt paaugstinātas jutības reakcijas. Var rasties kā izsitumi, nātrene, Kvinkes tūska, drudzis, ko pavada nieze, hiperēmija, netipisks dermatīts, vezikulāri izsitumi. Tā kā fialazols iedarbojas uz zarnu floru, ilgstoši lietojot, ir iespējama disbakterioze. Ar ievērojamu apspiešanu zarnu mikroflora var rasties hipovitaminoze B. Ilgstoši lietojot zāles, palielinās pieļaujamās devas, iespējamas asins šūnu reprodukcijas kavēšanas reakcijas, kas izraisa agranulocitozes, aplastiskās anēmijas gadījumus.

Speciālas instrukcijas

Jāizvairās no ftalazola lietošanas pacientiem ar nieru mazspēju, aknu patoloģijām, nieru iekaisuma slimībām (pielonefrītu, glomerulonefrītu, urolitiāzes slimība), hematopoēzes traucējumi, hemofilija. Jāuzmanās no krusteniskas alerģiskas reakcijas iespējamības, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, furosemīdu, sulfonilurīnvielas atvasinājumu.

Ftalazola mijiedarbība ar citām zālēm

Ir pieļaujama lietošana ar pamatotu nepieciešamību kopā ar antibakteriāliem līdzekļiem. Efektīva ir ftalazola kombinācija ar citām sulfonamīdu grupas vielām, kam raksturīgs augsts sistēmiskās uzsūkšanās ātrums, proti, sulfadimezīns, sulfatidols. Ftalilsulfatiazols nav saderīgs ar atvasinājumiem salicilskābe, PASK (para-aminosalicilskābe, prettuberkulozes līdzeklis), difenīns, jo šādas kombinācijas padara ftalazola vielmaiņas produktus toksiskākus un palielina intoksikācijas risku. Kombinācija ar oksacilīnu ir nepieņemama, jo kompleksa veidošanās rezultātā terapeitiskais efekts tiks zaudēts. Ievērojami palielina anēmijas risku un paaugstināta methemoglobīna līmeņa veidošanos asinīs, vienlaikus lietojot nitrofurāna sērijas zāles. Sulfonamīdi, tostarp ftalazols, tiek nozīmēti piesardzīgi, lietojot vīriešu un sieviešu steroīdu hormonus, jo ir iespējams kavēt dzimumdziedzeru darbību un hormonālo aktivitāti. Jārēķinās ar asins recēšanas procesu kavēšanas iespējamību, lietojot vienlaikus ar Ca hlorīda, vitamīna K preparātiem.Lietojot kopā ar novokaīna grupas anestēzijas līdzekļiem, var ievērojami samazināt sulfanilamīda zāļu lietošanas terapeitisko efektu.

Ftalazola lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā ftalazola lietošana ir atļauta tikai nepieciešamības gadījumā, ja ieguvums mātei pārsniedz risku auglim. Grūtniecības pirmajā trimestrī zāles ir pilnībā jāizslēdz. Zemās uzsūkšanās un toksicitātes dēļ zāļu ietekme uz augli nav noteikta, nav konstatēta teratogēna un attīstību kavējoša iedarbība, taču iespējamas mātes organisma reakcijas. Grūtniecības un dzemdību gaitas pārkāpumu pēc zāļu lietošanas nebija gadījumu. Zīdīšanas laikā ftalazola lietošana ir pieļaujama, ja tas ir absolūti nepieciešams, jo daļa no absorbētās zāles nonāk mātes pienā ar asins plūsmu un var izraisīt bērna zarnu biocenozes pārkāpumu, ilgstoši lietojot. Ārstējoties ar zālēm zīdīšanas laikā, jācenšas tās lietot uzreiz pēc barošanas, var būt ieteicams lietot eubiotikas bērna uzturā kā mikrofloras traucējumu profilaksi. Bērniem, kuri cieš no glikozes-6-FDG deficīta, ir ļoti reti kernicterus un hemolītisko reakciju gadījumi.

Ftalazola lietošanas iezīmes bērnībā

Sakarā ar zemo toksicitāti un zāļu galvenās daļas izdalīšanos dabiskā veidā, lietošana bērniem ir pieļaujama jau no agras dzīves ar smagu caurejas sindromu un patogēna izdalīšanos no izkārnījumiem. Ftalazols tiek parakstīts pēc patogēna jutības noteikšanas pret antibiotikām. Ārstēšana obligāti jāsaskaņo ar ārstu. Devas aprēķins balstās uz dozēšanas ieteikumiem, ja nepieciešams, daudzumu Aktīvā sastāvdaļa labojis ārsts. Bērniem līdz diviem zāļu lietošanas mēnešiem ir kontrindicēts, to lietošana ir iespējama tikai tad, ja tiek konstatēta iedzimta toksoplazmoze, kurā sulfonamīdi ir izvēles zāles.

Ftalazola pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā ir aprakstīta makrocitāra reakcija, pancitopēnijas parādības. Lai labotu stāvokli, tiek ņemti folijskābes preparāti

SINTĒTISKĀS ANTIBAKTERIJAS DAŽĀDA ĶĪMISKĀ STRUKTŪRA

QINOLONA ATvasinājumi

Viens no interesantākajiem šīs grupas pārstāvjiem ir fluorēts hinolona karbonskābes atvasinājums ofloksacīns. ES piedalosir ļoti aktīvs plaša spektra antibakteriāls līdzeklis darbības. Ir baktericīda iedarbība uz grampozitīviem un gramiem negatīvās baktērijas, tostarp Pseudomonas aeruginosa, ir obligāti anaerobi ny baktērijas, kā arī hlamīdijas, mikoplazmas.

Ofloksacīna darbības mehānisms ir inhibēt proteīnu sintēzi. Tas inhibē baktēriju enzīmu DNS girāzi, kas ir nepieciešama attīstībaibaktēriju pavairošana.

Zāles labi un ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta.Biopieejamība - 94-99%. Viegli iekļūst audu barjerās.t l/ 2 atbilst 6-7 stundām.Apmēram 6-10% zāļu saistās ar plazmas olbaltumvielāmMēs. Metabolizējas nelielos daudzumos (apmēram 2%). Galvenā daļa (90-94%) izdalās aktīvā formā caur nierēm.

Hinolīna atvasinājumu metabolisms

Ofloksacīnu lieto dažādām infekcijām. Viņš parādīja augstuefektivitāte elpceļu infekciju gadījumā, Urīnpūslis, žultsceļi, ādas un mīksto audu bojājumi un citas lokalizācijasinfekcijas process. Lietojiet ofloksacīnu iekšķīgi tukšā dūšā 2 reizesdienā ar 12 stundu intervālu.Parasti ārstēšanas kursu veic 7-10 dienu laikā.

Zāles ir labi panesamas. No blakusparādībām, kas parasti irrodas reti iespējamas alerģiskas reakcijas(parasti ādas reakcijas)dispepsijas traucējumi, galvassāpes, reibonis, traucēta gulēt utt.

Skābe pieder arī hinolonu atvasinājumiem. nalidix (negrammons, nēģeris). Tās darbības galvenais spektrs ietver gramnegatīvus baktērijas (tātad viens no nosaukumiem "Negram"). Tas ir efektīvs, lai coli, Proteus, kapsulārās baktērijas (Klebsiella). šigella, salmonellas . Pseudomonas aeruginosa ir izturīga pret nalidiksīnskābi. KažokādasTā pretmikrobu iedarbība ir saistīta ar DNS sintēzes inhibīciju.Baktēriju rezistence pret zālēm attīstās diezgan ātri(Dažreiz dažas dienas pēc ārstēšanas sākuma).

Zāles labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Ķimikālijasaptuveni 20% no ievadītās vielas devas tiek pakļauti šīm pārvērtībām.Nalidiksīnskābe (un tās metabolīti) izdalās galvenokārt caur nierēm, kā rezultātā urīnā tiek radīta diezgan augsta vielas koncentrācija.

Galvenais lietojums ir zarnu izraisītas urīnceļu infekcijascoli, Proteus un citi mikroorganismi, kas ir jutīgi pret skābi nalidix. Vērtīga zāļu kvalitāte ir tās efektivitāte attiecībā pret celmi, kas ir rezistenti pret antibiotikām un sulfanilamīda preparātiem.

Blakusefekts

Sulfonamīdi ir pirmā AMP klase plaši izplatītai lietošanai. Pēdējos gados sulfonamīdu lietošana in klīniskā prakse ievērojami samazinājās, jo aktivitātes ziņā tās ir ievērojami zemākas par mūsdienu antibiotikām un tām ir augsta toksicitāte. Zīmīgi arī tas, ka saistībā ar ilgstošu sulfonamīdu lietošanu lielākajai daļai mikroorganismu ir izveidojusies rezistence pret tiem.

Darbības mehānisms

Sulfonamīdiem ir bakteriostatiska iedarbība. Tā kā ķīmiskā struktūra ir līdzīga PABA, tie konkurētspējīgi inhibē baktēriju enzīmu, kas ir atbildīgs par dihidrofolskābes sintēzi, kas ir folijskābes prekursors, kas ir vissvarīgākais mikroorganismu dzīvībai svarīgās aktivitātes faktors. Vidēs, kurās ir liels PABA daudzums, piemēram, strutas vai audu sabrukšanas produkti, sulfonamīdu pretmikrobu iedarbība ir ievērojami vājināta.

Daži lokāli lietojami sulfonamīda preparāti satur sudrabu (sudraba sulfadiazīnu, sudraba sulfatiazolu). Disociācijas rezultātā lēnām izdalās sudraba joni, nodrošinot baktericīdu iedarbību (sakarā ar saistīšanos ar DNS), kas nav atkarīga no PABA koncentrācijas lietošanas vietā. Tādēļ šo zāļu iedarbība saglabājas strutas un nekrotisko audu klātbūtnē.

Darbības spektrs

Sākotnēji sulfonamīdi bija aktīvi pret plašu grampozitīvu ( S. aureus, S.pneumoniae utt.) un gramnegatīviem (gonokokiem, meningokokiem, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., salmonellas, šigella u.c.) baktērijas. Turklāt tie iedarbojas uz hlamīdijām, nokardiju, pneimocistiem, aktinomicetiem, malārijas plazmodiju, toksoplazmu.

Pašlaik daudziem stafilokoku, streptokoku, pneimokoku, gonokoku, meningokoku, enterobaktēriju celmiem ir raksturīgs augsts iegūtās rezistences līmenis. Enterokoki, Pseudomonas aeruginosa un lielākā daļa anaerobu ir dabiski izturīgi.

Preparāti, kas satur sudrabu, ir aktīvi pret daudziem brūču infekciju patogēniem - Stafilokoks spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., sēnes Candida.

Farmakokinētika

Sulfonamīdi labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā (70-100%). Augstāka koncentrācija asinīs tiek novērota, lietojot īslaicīgas (sulfadimidīna uc) un vidējas iedarbības (sulfadiazīns, sulfametoksazols) zāles. Ilgstoša sulfonamīdi (sulfadimetoksīns uc) un īpaši ilgstoša (sulfalēns, sulfadoksīns) darbība ir lielākā mērā saistīta ar asins plazmas olbaltumvielām.

Plaši izplatīts audos un ķermeņa šķidrumos, tostarp pleiras izsvīdumā, peritoneālajā un sinoviālajā šķidrumā, vidusauss eksudātā, kameras mitrumā, uroģenitālā trakta audos. Sulfadiazīns un sulfadimetoksīns iziet cauri BBB, sasniedzot attiecīgi 32-65% un 14-30% koncentrāciju serumā CSF. Iziet cauri placentai un nonāk mātes pienā.

Metabolizējas aknās, galvenokārt acetilējot, veidojot mikrobioloģiski neaktīvus, bet toksiskus metabolītus. Izdalās caur nierēm apmēram puse nemainītā veidā, ar sārmainu urīna reakciju, izdalīšanās palielinās; neliels daudzums izdalās ar žulti. Nieru mazspējas gadījumā sulfonamīdi un to metabolīti var uzkrāties organismā, izraisot toksiskas iedarbības attīstību.

Lokāli lietojot sudrabu saturošus sulfonamīdus, tiek radīta augsta lokāla aktīvo komponentu koncentrācija. Sulfonamīdu sistēmiskā uzsūkšanās caur bojāto (brūču, apdegumu) ādas virsmu var sasniegt 10%, sudraba - 1%.

Blakusparādības

Sistēmiskas zāles

Alerģiskas reakcijas: drudzis, izsitumi uz ādas, nieze, Stīvensa-Džonsona un Laiela sindromi (biežāk lietojot ilgstošas ​​un īpaši ilgstošas ​​darbības sulfonamīdus).

Hematoloģiskas reakcijas: leikopēnija, agranulocitoze, hipoplastiskā anēmija, trombocitopēnija, pancitopēnija.

Aknas: hepatīts, toksiska distrofija.

CNS: galvassāpes, reibonis, letarģija, apjukums, dezorientācija, eiforija, halucinācijas, depresija.

GIT: sāpes vēderā, anoreksija, slikta dūša, vemšana, caureja, pseidomembranozs kolīts.

Nieres: kristalūrija, hematūrija, intersticiāls nefrīts, tubulārā nekroze. Kristalūriju bieži izraisa slikti šķīstošie sulfonamīdi (sulfadiazīns, sulfadimetoksīns, sulfēns).

Vairogdziedzeris: disfunkcija, goiter.

Cits: fotosensitivitāte (paaugstināta ādas jutība pret saules gaismu).

Vietējie preparāti

Vietējās reakcijas: dedzināšana, nieze, sāpes lietošanas vietā (parasti īslaicīgas).

Sistēmas reakcijas: alerģiskas reakcijas, izsitumi, ādas hiperēmija, rinīts, bronhu spazmas; leikopēnija (ilgstoši lietojot uz lielām virsmām).

Indikācijas

Sistēmiskas zāles

Vietējie preparāti

Trofiskās čūlas.

Izgulējumi.

Kontrindikācijas

Alerģiskas reakcijas pret sulfa zālēm, furosemīdu, tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, karboanhidrāzes inhibitoriem un sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.

Nedrīkst lietot bērniem līdz 2 mēnešu vecumam. Izņēmums ir iedzimta toksoplazmoze, kurā sulfonamīdus lieto veselības apsvērumu dēļ.

Nieru mazspēja.

Brīdinājumi

Alerģija. Tas ir krustenisks ar visām sulfanilamīda zālēm. Ņemot vērā ķīmiskās struktūras līdzību, sulfonamīdus nedrīkst lietot pacientiem, kuriem ir alerģija pret furosemīdu, tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, karboanhidrāzes inhibitoriem un sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.

Pneumocystis pneimonija (ārstēšana un profilakse).

Kontrindikācijas

Alerģiskas reakcijas pret sulfa zālēm, furosemīdu, tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, karboanhidrāzes inhibitoriem, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.

Nelietot bērniem līdz 2 mēnešu vecumam, izņemot bērnus, kas dzimuši HIV inficētām mātēm.

Grūtniecība.

Smaga nieru mazspēja.

Smaga aknu disfunkcija.

Megaloblastiskā anēmija, kas saistīta ar folijskābes deficītu.

Brīdinājumi

Alerģija. Ja kotrimoksazola lietošanas laikā parādās izsitumi, tā nekavējoties jāatceļ, lai izvairītos no smagu ādas toksiski alerģisku reakciju attīstības. Kotrimoksazolu nedrīkst lietot pacienti, kuriem ir alerģija pret furosemīdu, tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, karboanhidrāzes inhibitoriem un sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.

Grūtniecība. Kotrimoksazola lietošana grūtniecības laikā (īpaši I un III trimestrī) nav ieteicama, jo sulfanilamīda sastāvdaļa var izraisīt kernicterus un hemolītisko anēmiju, un trimetoprims traucē folijskābes metabolismu.

Laktācija . Sulfametoksazols izdalās mātes pienā un zīdaiņiem var izraisīt kernicterus zīdīšana, kā arī hemolītiskā anēmija bērniem ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu. Trimetoprims traucē folijskābes metabolismu.

Pediatrija. Sulfonamīdi konkurē ar bilirubīnu par saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām, palielinot kernicterus risku jaundzimušajiem. Turklāt, tā kā jaundzimušā aknu enzīmu sistēmas nav pilnībā izveidotas, paaugstināta brīvā sulfametoksazola koncentrācija var vēl vairāk palielināt kernicterus attīstības risku. Šajā sakarā sulfonamīdi ir kontrindicēti bērniem līdz 2 mēnešu vecumam. Tomēr ko-trimoksazolu var lietot bērniem no 4 līdz 6 nedēļu vecumam, kas dzimuši HIV inficētām mātēm.

Geriatrija. Gados vecākiem cilvēkiem ir paaugstināts smagu ādas blakusparādību, ģeneralizētas asinsrades depresijas, trombocitopēniskās purpuras (īpaši kombinācijā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem) risks. Nieru darbības traucējumu gadījumā palielinās hiperkaliēmijas attīstības risks. Nepieciešama stingra uzraudzība un, kad vien iespējams, jāizvairās no ilgstošiem kotrimoksazola kursiem.

Traucēta nieru darbība. Nieru ekskrēcijas palēnināšanās izraisa kotrimoksazola komponentu uzkrāšanos organismā, kas palielina toksiskās iedarbības risku. Ko-trimoksazolu nedrīkst lietot smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 15 ml/min). Ar pavājinātu nieru darbību palielinās hiperkaliēmijas attīstības risks.

Aknu disfunkcija. Sulfonamīdu metabolisma palēnināšanās ar paaugstinātu toksiskās iedarbības risku. Varbūt aknu toksiskās distrofijas attīstība.

Vairogdziedzera darbības traucējumi. Lietojot, jāievēro piesardzība, jo var pasliktināties vairogdziedzera disfunkcija.

Hiperkaliēmija. Kotrimoksazola sastāvdaļa - trimetoprims var izraisīt hiperkaliēmiju, kuras risks ir palielināts gados vecākiem cilvēkiem ar pavājinātu nieru darbību, lietojot kālija preparātus vai kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus. Šajās pacientu grupās ir jāuzrauga kālija saturs asins serumā, un hiperkaliēmijas gadījumā kotrimoksazola lietošana jāpārtrauc.

Patoloģiskas izmaiņas asinīs. Palielinās hematoloģisku blakusparādību attīstības risks.

Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes trūkums. augsta riska hemolītiskās anēmijas attīstība.

Porfīrijs. Varbūt akūta porfīrijas uzbrukuma attīstība.

AIDS pacienti. Pacientiem ar AIDS ievērojami palielinās blakusparādību rašanās risks.

Narkotiku mijiedarbība

Sulfanilamīda sastāvdaļa var pastiprināt netiešo antikoagulantu (kumarīna vai indandija atvasinājumu), pretkrampju līdzekļu (hidantoīna atvasinājumu), perorālo pretdiabēta līdzekļu un metotreksāta iedarbību un/vai toksisko iedarbību, jo tie tiek izspiesti no saistīšanās ar olbaltumvielām un/vai pavājinās to metabolisms.

Lietojot vienlaikus ar citām zālēm, kas izraisa kaulu smadzeņu nomākumu, hemolīzi, hepatotoksicitāti, var palielināties atbilstošas ​​toksiskas iedarbības risks.

Kombinācijā ar kotrimoksazolu ir iespējams vājināt perorālo kontracepcijas līdzekļu iedarbību un palielināt dzemdes asiņošanas biežumu.

Vienlaicīgi lietojot ciklosporīnu, ir iespējams palielināt tā metabolismu, ko papildina seruma koncentrācijas un efektivitātes samazināšanās. Tajā pašā laikā palielinās nefrotoksicitātes risks.

Fenilbutazons, salicilāti un indometacīns var izspiest sulfanilamīda komponentu no tā saiknes ar plazmas olbaltumvielām, tādējādi palielinot tā koncentrāciju asinīs.

Nedrīkst kombinēt ar penicilīniem, jo ​​sulfonamīdi vājina to baktericīdo iedarbību.

Informācija pacientiem

Co-trimoksazols jālieto tukšā dūšā, uzdzerot pilnu glāzi ūdens. Pareiza šķidruma lietošana zāļu formas iekšķīgai lietošanai (suspensija, sīrups).

Visa ārstēšanas kursa laikā stingri ievērojiet tikšanās režīmu, neizlaidiet devu un lietojiet to regulāri. Ja esat izlaidis devu, ieņemiet to pēc iespējas ātrāk; nelietojiet, ja ir gandrīz pienācis nākamās devas laiks; nedubultojiet devu.

Neizmantojiet preparātus, kuriem beidzies derīguma termiņš vai sadalījušies, jo tie var būt toksiski.

Ja uzlabojumi nenotiek dažu dienu laikā vai parādās jauni simptomi, jākonsultējas ar ārstu.

Ārstēšanas ar kotrimoksazolu laikā nelietojiet nekādas citas zāles bez konsultēšanās ar ārstu.

Ievērojiet uzglabāšanas noteikumus, uzglabājiet bērniem nepieejamā vietā.

Tabula. Sulfonamīdu un kotrimoksazola grupas preparāti.
Galvenās īpašības un pielietojuma iezīmes

KROGS	Lekform LS	T ½, h*	Dozēšanas režīms	Narkotiku īpašības
Sulfadimidīns	Tab. 0,25 g un 0,5 g	3-5	iekšā Pieaugušie: 2,0 g pirmajā devā, pēc tam 1,0 g ik pēc 4 līdz 6 stundām Bērni vecāki par 2 mēnešiem: 100 mg/kg pirmajā devā, pēc tam 25 mg/kg ik pēc 4 līdz 6 stundām Mēra profilaksei (pieaugušajiem un bērniem): 30-60 mg / kg / dienā, sadalot 4 devās	Zāles ir labi šķīstošas, tāpēc tās iepriekš plaši izmantoja urīnceļu infekcijām.
Sulfadiazīns	Tab. 0,5 g	10	iekšā Pieaugušie: 2,0 g pirmajā devā, pēc tam 1,0 g ik pēc 6 stundām Bērni, kas vecāki par 2 mēnešiem: 75 mg/kg pirmajā devā, pēc tam 37,5 mg/kg ik pēc 6 stundām vai 25 mg/kg ik pēc 4 stundām (bet ne vairāk kā 6,0 g dienā) Mēra profilaksei (pieaugušajiem un bērniem): 30-60 mg / kg / dienā 4 devās	Tas iekļūst BBB labāk nekā citi sulfonamīdi, tāpēc tas ir vēlams toksoplazmozes gadījumā. Nav ieteicams lietot urīnceļu infekciju gadījumā, jo tas slikti šķīst
Sulfadimetoksīns	Tab. 0,2 g	40	iekšā Pieaugušie: 1,0-2,0 g pirmajā dienā, pēc tam 0,5-1,0 g vienā devā Bērni, kas vecāki par 2 mēnešiem: 25-50 mg/kg pirmajā dienā, pēc tam 12,5-25 mg/kg	Augsts Stīvensa-Džonsona un Laiela sindroma attīstības risks
Sulfalēns	Tab. 0,2 g	80	iekšā Pieaugušie: 1,0 g pirmajā dienā, nākamajā 0,2 g; vai 2,0 g reizi nedēļā	Augsts Stīvensa-Džonsona un Laiela sindroma attīstības risks. Nav paredzēts bērniem
Sudraba sulfadiazīns	Ziede 1% mēģenēs pa 50 g	ND	lokāli Uzklājiet uz skartās virsmas 1-2 reizes dienā	Indikācijas: apdegumi, trofiskas čūlas, izgulējumi
Sulfatiazola sudrabs	Krējums 2% 40 g tūbiņās un 400 g burciņās	ND	Tas pats	Tas pats
Kotrimoksazols (trimetoprims/ sulfametoksazols)	Tab. 0,12 g; 0,48 g un 0,96 g Sir., 0,24 g / 5 ml flakonā. Risinājums d / in. 0,48 g ampērā. 5 ml	Apdare- apstrādāt 8-10 Sulfa- atzīmes- sazols 8-12	iekšā Pieaugušie: vieglas vai vidēji smagas infekcijas gadījumā - 0,96 g ik pēc 12 stundām; pneimocistiskās pneimonijas profilaksei - 0,96 g 1 reizi dienā Bērni, kas vecāki par 2 mēnešiem: vieglas un vidēji smagas infekcijas gadījumā - 6-8 mg / kg / dienā ** 2 dalītās devās; pneimocistiskās pneimonijas profilaksei - 10 mg / kg / dienā ** 2 devās 3 dienas katru nedēļu I/V Pieaugušie: plkst smagas infekcijas- 8-10 mg/kg/dienā ** 2-3 injekcijās; ar pneimocistisko pneimoniju - 20 mg / kg / dienā ** 3-4 injekcijās 3 nedēļas Bērni, kas vecāki par 2 mēnešiem: smagām infekcijām, ieskaitot pneimocistisko pneimoniju, 15-20 mg / kg / dienā** 3-4 injekcijās Intravenozai ievadīšanai to atšķaida proporcijā 1:25 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā vai 5% glikozes šķīdumā. Ievads tiek veikts lēni - 1,5-2 stundu laikā	baktericīda iedarbība. Aktivitāte galvenokārt ir saistīta ar trimetoprima klātbūtni. Izrakstot zāles, jāņem vērā reģionālie dati par mikroorganismu jutīgumu.

* Ar normālu aknu darbību

** Ķermeņa svara aprēķins ir balstīts uz trimetoprimu

27495 0

Sulfonamīdi ir plaša spektra bakteriostatiskas zāles, konkurētspējīgi para-aminobenzoskābes (PABA) antagonisti, kas ir nepieciešami lielākajai daļai mikroorganismu folijskābes sintezēšanai. Tie saistās ar pterīnu un inhibē folātu sintetāzi, kā rezultātā rodas bakteriostatiska iedarbība.

Sulfanilamīda preparātu pretmikrobu īpašības ievērojami (20–100 reizes) pastiprina un pēc smaguma pakāpes tuvojas baktericīdai iedarbībai, ja tos kombinē ar trimetoprimu, kas ir specifisks baktēriju folātu reduktāzes inhibitors. Jāņem vērā, ka vidē ar augstu PABA saturu, piemēram, strutainas audu saplūšanas fokusā sulfonamīdu pretmikrobu aktivitāte ir krasi samazināta.

Sulfa zāļu pretmikrobu aktivitātes spektrs ietver:

- grampozitīvi mikroorganismi (streptokoki, stafilokoki, klostridijas, Sibīrijas mēris, aktinomicīti). Jāpiebilst, ka šobrīd ievērojams skaits stafilokoku celmu ir ieguvuši rezistenci pret šīm zālēm;
- Gramnegatīvi mikroorganismi (E. coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, bakteroīdi, Vibrio cholerae, meningokoki, gonokoki, hlamīdijas - uroģenitālo infekciju izraisītāji);
- vienšūņi (plazmodijas malārija, toksoplazmas, tripanosomas).

Ar trimetoprimu kombinēto zāļu iedarbības spektrs tuvojas antibiotikas hloramfenikola darbības spektram. Līdz 50-90% stafilokoku, Escherichia coli, enterobaktēriju, salmonellu, šigella, pseidomonādu celmu ir jutīgi pret tiem.

Sistēmiski lietojot, sulfa zāles var izraisīt dispepsijas simptomus (sliktu dūšu, vemšanu), galvassāpes, alerģiskas reakcijas (izsitumi, dermatīts, drudzis). Ilgstoši lietojot, ir iespējama leikopēnijas, trombocitopēnijas, agranulocitozes attīstība. iespējams blakusefekts ir kristālu izgulsnēšanās nierēs (īpaši zālēm sulfadimezīns, norsulfazols, sulfapiridazīns, sulfamometoksīns). Kristalūrijas briesmas ievērojami samazina, lietojot sārmainu dzērienu. Tādēļ ir vēlams vienlaicīgi izrakstīt sārmainus minerālūdeņus vai nātrija bikarbonātu (līdz 5-10 g dienā).

Preparātu toksicitāte kombinācijā ar trimetoprimu ir augstāka nekā vienkomponentu līdzekļiem, īpaši folātu deficīta apstākļos (asinsrades orgānu slimības, grūtniecība, vecums).

Sulfa zāļu vispārīgā klasifikācija

Zāles, kas labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta:

A) īslaicīga darbība: streptocīds (sulfanilamīds, baltais streptocīds); sulfadimezīns (sulfadimidīns); etazols (sulfetidols); norsulfazols (sulfatiazols); urosulfāns (sulfa-karbamīds);

B) vidējais darbības ilgums: sulfazīns (sulfadiazīns); sulfametoksazols;

C) ilgstošas ​​darbības: sulfadimetoksīns; sulfapiridazīns (sulfametoksipiridazīns); sulfamometoksīns;

D) īpaši ilgstoša darbība: sulfalēns; sulfēn-meglumīns.

Zāles, kas slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (darbojas zarnu lūmenā): ftalazols (ftalilsulfatiazols); sulgins (sulfaguanidīns); ftazīns (ftalilsulfapiridazīns); salazopiridazīns (salazodīns); salazosulfapiridīns (sulfasalazīns, salazopirīns).

Vietējie preparāti: sulfacilnātrijs (sulfaietamīds); sudraba sulfadiazīns (dermazīns, flamazīns).

IV. Kombinētās sulfa zāles:

A) preparāti, kas satur sulfametoksazolu un trimetoprimu: Co-trimoksazole (baktrims, biseptols, berlocīds, septrīns, groseptols);

B) preparāti, kas satur sulfadimezīnu un trimetoprimu: proteseptils (potesetta);

C) preparāti, kas satur sulfamometoksīnu un trimetoprimu: sulfatons.

Zobārstniecībā sulfanilamīdus lieto dažādu pulpas, periodonta iekaisuma slimību gadījumos, kā arī infekcijas komplikāciju profilaksei pēc operācijām. Šīs norādes ietver:

— dziļa kariesa farmakoterapija. Streptocīds un norsulfazols kopā ar antibiotikām un fermentiem ir daļa no grunts pārklājuma pastām kariozs dobums pirms pildīšanas;

- pulpīta farmakoterapija ar bioloģisku ārstēšanas metodi;

- pulpas celma pārklāšana amputācijas laikā ar ķirurģiskā metode pulpīta ārstēšana (norsulfazols vai streptocīds kombinācijā ar antibiotikām monomicīnu vai neomicīnu);

— akūts periodontīts(30% albucīda šķīdums kopā ar antibiotikām un antiseptiķiem);

- piena zobu periodontīts (pastas ar norsulfazolu, savelkošiem līdzekļiem un enzīmu preparātiem piena zobu sakņu kanālu aizpildīšanai);

- akūtas odontogēnas infekcijas ārstēšana (lokāli - 30% nātrija sulfacila šķīdums; sistēmiski - jebkurš sulfanilamīds, kas labi uzsūcas zarnās, 5-7 dienas);

- periodonta slimību ārstēšana (pastas un emulsijas ar sulfonamīdiem patoloģisku periodonta kabatu ārstēšanai);

- aftozs un čūlains stomatīts (30% nātrija sulfacila šķīdums aftu un čūlaino virsmu apūdeņošanai).

Ingalipt(Inhalipts).

farmakoloģiskā iedarbība: ir kombinētās zāles kas satur šķīstošo streptocīdu - 0,75 g, timolu, eikalipta eļļu un piparmētru eļļu - pa 0,015 g, etilspirtu 95% - 1,8 g, cukuru - 1,5 g, glicerīnu - 2,1 g, tween-80 - 0,9 g, ūdeni - līdz 30 ml . Tam ir antiseptiska un pretiekaisuma iedarbība.

Indikācijas: lieto mutes gļotādas un periodonta audu infekcioziem un iekaisīgiem bojājumiem (aftozs un čūlains stomatīts, čūlainais nekrotiskais gingivīts).

Lietošanas veids: mutes gļotādas apūdeņošana. Pirms apūdeņošanas ieteicams izskalot muti, noņemt aplikumu no erozīvām virsmām. Mutes dobumā jātur 5-7 minūtes; apūdeņošana, lai ražotu 34 reizes dienā.

Blakusefekts: Iespējamas alerģiskas reakcijas.

Atbrīvošanas forma: aerosola baloniņi, kas satur 30 ml zāļu.

Uzglabāšanas apstākļi: temperatūrā no +3 līdz +35°C.

Ko-trimoksazols(Ko-trimoksazols). Sinonīmi: Bactrim (Bactrim), Sinersul (Sinersul), Biseptol (Biseptolitm), Berlocid (Veglocid), Groseptol (Groseptol), Septrin (Septrin), Sumetrolim (Sumetrolim).

farmakoloģiskā iedarbība: ir kombinēts preparāts, kas satur sulfametoksazolu un trimetoprimu attiecībā 5:1. Abām zālēm ir bakteriostatiska iedarbība. Kombinācijā tie nodrošina izteiktu baktericīdu iedarbību pret grampozitīviem un gramnegatīviem mikrobiem, arī tiem, kas ir izturīgi pret sulfanilamīda preparātiem. Zāles ir efektīvas pret koku floru, bet neefektīvas pret Pseudomonas aeruginosa, spirohetām.

Indikācijas: lieto ķirurģiskām infekcijām.

Lietošanas veids: iecelt iekšā. Tablete pieaugušajiem satur 400 mg sulfametoksazola un 80 mg trimetoprima, bērniem - attiecīgi 100 un 20 mg. Ieteicamā deva: pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, 2 tabletes 2 reizes dienā pēc ēšanas, hronisku infekciju gadījumā - 1 tablete 2 reizes dienā. Bērniem vecumā no 2 līdz 5 gadiem ieteicama vienreizēja 2 tablešu deva (katra 0,12 g), 5-12 gadus veciem - 4 tabletes 2 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ir 5-14 dienas.

Blakusefekts: iespējama slikta dūša, vemšana, caureja, alerģiskas reakcijas, nefropātija, leikopēnija, agranulocitoze. : skatiet Streptocīds.

Kontrindikācijas: līdzīgi kā ilgstošas ​​darbības sulfa zālēm. Ierobežojiet lietošanu maziem bērniem. Nelietot grūtniecēm, ar hematopoētiskās sistēmas slimībām.

Atbrīvošanas forma: tabletes pa 0,12 un 0,48 g, iepakojumā pa 20 gab (katra tablete satur attiecīgi 100 mg sulfametoksazola un 20 mg trimetoprima vai attiecīgi 400 mg un 80 mg); forte tabletes, iepakojumā pa 10 gab (sulfametoksazola un trimetoprima saturs 800 mg un 160 mg); 100 ml sīrupa flakonā ar dozēšanas karoti (5 ml sīrupa satur 200 mg sulfametoksazola un 40 mg trimetoprima).

Uzglabāšanas apstākļi: saraksts B.

Sulfadimetoksīns(Sulfadimetoksīns).

Autors farmakoloģiskā darbība, Indikācijas m, ievadīšanas metode un blakusparādības, kas līdzīgas sulfapiridazīnam.

Mijiedarbība ar citām zālēm: var kombinēt ar penicilīnu grupas antibiotikām, eritromicīnu. Skatīt: Streptocīds, Norsulfazols, Sulfapiridazīns.

Atbrīvošanas forma: pulveris, tabletes pa 0,2 un 0,5 g.

Uzglabāšanas apstākļi: saraksts B.

Sulfanilamīds(Sulfanilamīds). Sinonīms: streptocīds (Streptocidum).

farmakoloģiskā iedarbība: ir pretmikrobu līdzeklis, kas ir aktīvs pret koku (streptokoku, meningokoku, pneimokoku, gonokoku), kā arī coli coli. Pēdējā laikā daudzi stafilokoku veidi ir izturīgi.

Indikācijas: zobārstniecībā lokāli lieto mutes gļotādas inficētu čūlu vai sejas-žokļu reģiona inficētu brūču ārstēšanā.

Lietošanas veids: zobārstniecībā tos galvenokārt lieto lokāli pulvera, ziedes vai linimenta veidā. Uzklājiet uz skartās virsmas vai ievadiet brūcē 5-15 g sterila pulvera. To sistēmiski lieto reti.

Blakusefekts: lietojot lokāli sensibilizācijas apstākļos, iespējamas alerģiskas reakcijas. Ar sistēmisku lietošanu: slikta dūša, vemšana, caureja, alerģiskas ādas reakcijas, traucēta leikopoēze.

Mijiedarbība ar citām zālēm: kombinēta lietošana ar skābēm, heksametilēntetramīnu, adrenalīna šķīdumu ir nepraktiska, jo tie ir ķīmiski nesaderīgi. Kombinācijā ar para-aminobenzoskābes esteriem (novokaīnu, anestezīnu, dikaīnu) streptocīda antibakteriālā aktivitāte samazinās konkurences mehānisma dēļ.

Kontrindikācijas: lokālai lietošanai - zināma alerģija pret sulfonamīdiem. Sistēmiskai lietošanai - paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem, grūtniecība, laktācija, asins slimības. Sistēmiski tas jālieto piesardzīgi aknu, nieru slimību gadījumā (nepieciešama dinamiska aknu un nieru darbības kontrole).

Atbrīvošanas forma: pulveris, ziede 5 un 10% stikla burkās, linimenta 5% stikla burkās vai tūbiņās.

Uzglabāšanas apstākļi: vēsā, tumšā vietā.

Sulfapiridazīns(Sulfapiridazīns), Sinonīms: Sulfametoksipiridazīns.

farmakoloģiskā iedarbība: ilgstošas ​​darbības sulfanilamīda zāles ar antibakteriālu aktivitāti pret grampozitīviem (streptokoku, pneimokoku, stafilokoku, enterokoku) un gramnegatīviem (E. coli, Proteus u.c.) mikrobiem, dažiem vienšūņiem. Neietekmē baktērijas, kas ir izturīgas pret citiem sulfonamīdiem.

Indikācijas: lieto akūtu strutojošu-iekaisuma bojājumu gadījumā sejas žokļu rajonā, infekciozu komplikāciju profilaksei pēc operācijas.

Lietošanas veids: iecelt iekšā. Devas pieaugušajiem ir pie pirmās devas 1-2 g, atkarībā no slimības smaguma pakāpes, turpmākajās dienās - 0,5-1 g Intervāls starp devām ir 24 stundas Vidējais ārstēšanas ilgums ir 5-7 dienas . Zāles lieto 2-3 dienu laikā pēc temperatūras pazemināšanās. Bērniem līdz 13 gadu vecumam sākotnējā deva ir 25 mg / kg ķermeņa svara, nākamajās dienās - 12,5 mg / kg.

Blakusefekts: atsevišķos gadījumos ir iespējami dispepsijas simptomi, alerģiskas reakcijas.

Mijiedarbība ar citām zālēm: lietojot vienlaikus ar eritromicīnu, linkomicīnu, novobiocīnu, fuzidīnu, tetraciklīnu, antibakteriālā aktivitāte tiek savstarpēji pastiprināta, darbības spektrs tiek paplašināts; ar rifampicīnu, streptomicīnu, monomicīnu, kanamicīnu, gentamicīnu, nitroksilīnu - zāļu antibakteriālā iedarbība nemainās; dažreiz ir antagonisms ar nevigramonu; ar ristomicīnu, hloramfenikolu, nitrofurāniem - kopējās iedarbības samazināšanās. Kombinācijā ar pretmalārijas zālēm tai ir izteikta ietekme uz malārijas patogēnu pret zālēm rezistentām formām.

Atbrīvošanas forma: pulveris, tabletes pa 0,5 g.

Uzglabāšanas apstākļi: no gaismas aizsargātā vietā.

Sulfatiazols(Sulfatiazols). Sinonīms: Norsulfazols (Norsulfasolum).

farmakoloģiskā iedarbība: piemīt antibakteriālas īpašības pret hemolītisko streptokoku, pneimokoku, stafilokoku, gonokoku, Escherichia coli.

Indikācijas: lieto sejas-žokļu reģiona strutojošu-iekaisīgu slimību ārstēšanai, periodonta audu iekaisuma slimību profilaksei un ārstēšanai, sarežģītu kariesa formu ārstēšana.

Lietošanas veids: paredzēts ārīgi uzklāšanai uz gļotādas un kā daļa no smaganu pārsējiem, pastām pulpīta un periodontīta ārstēšanai. Iekšpusē pieņemts akūtu infekcijas un iekaisuma slimību gadījumā.

Ar stafilokoku infekcijām pieaugušajiem tiek izrakstīts 2 g pirmajai devai, smagos gadījumos - līdz 3-4 g, pēc tam 1 g ik pēc 6-8 stundām.Ārstēšanas ilgums ir 3-6 dienas. Bērniem vienreizējas devas ir: no 4 mēnešiem līdz 2 gadiem - 0,1-0,25 g 2-5 gadi - 0,3-0,4 g, 6-12 gadi - 0,4-0,5 g Pirmajā devā dodiet dubultu devu.

Blakusefekts: iespējama slikta dūša, vemšana, alerģiskas reakcijas, leikopēnija, neirīts, kristalūrija.

Mijiedarbība ar citām zālēm: kombinācijā ar PAS un barbiturātiem palielinās zāļu aktivitāte, ar salicilātiem - aktivitāte un toksicitāte, ar metotreksātu un difenīnu - toksicitāte, ar fenacetīnu - hemolītiskas īpašības, ar hloramfenikolu - palielinās agranulocitozes attīstības iespēja, ar nitrofurānu - risks anēmijas un methemoglobinēmijas gadījumā ar antikoagulantiem netieša iedarbība palielina pēdējo iedarbību, ar oksacilīnu - antibiotikas aktivitāte samazinās. Nesaderīgs ar dzelzs un smago metālu sāļiem. Skatīt arī Sulfanilamīds.

Kontrindikācijas: nelietot ar paaugstinātu individuālo jutību pret sulfonamīdiem, asins sistēmas slimībām, difūzu toksisks goiter, nieru slimība, akūts hepatīts, zarnu aizsprostojums.

Atbrīvošanas forma: pulveris, tabletes pa 0,25 un 0,5 g.

Uzglabāšanas apstākļi: saraksts B.

Sulfacilnātrijs(Sulfacilum-natrium). Sinonīmi: Albucid (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

farmakoloģiskā iedarbība: zāles ir efektīvas pret streptokokiem, gonokokiem, pneimokokiem, Escherichia coli.

Indikācijas: zobārstniecībā lokāli lieto inficētu brūču, mutes gļotādas un periodonta audu infekcijas un iekaisuma bojājumu ārstēšanai.

Lietošanas veids: lieto pulvera veidā - 5-6 reizes dienā pirms epitelizācijas, šķīduma veidā - periodonta kabatu mazgāšanai.

Blakusefekts: reti. Augstās koncentrācijās iespējama lokāla kairinoša iedarbība.

Kontrindikācijas: neizrakstīt, ja ir anamnēzes dati par alerģiskas reakcijas sulfa zālēm.

Atbrīvošanas forma: pulveris; 30% šķīdums flakonos; ziede 30%.

Uzglabāšanas apstākļi: uzglabāt pulveri vietā, kas ir aizsargāta no gaismas. Šķīdumi un ziede - vēsā, tumšā vietā. B saraksts (izņemot ziedi).

Zobārsta ceļvedis zāles
Rediģēja Krievijas Federācijas cienījamais zinātnieks, Krievijas Medicīnas zinātņu akadēmijas akadēmiķis, profesors Ju. D. Ignatovs