Biseptol® (Biseptol®). Geotar Drug Guide Co-trimoksasooli kõrvaltoimed

Pealkirjad

Venekeelne nimi: Biseptol.
Ingliskeelne nimi: Biseptol.

ATX kood

J01EE01 Ko-trimoksasool [sulfametoksasool-trimetoprim].

Pharm Group

Nosoloogia

(Andmed on võetud toimeainest Co-trimoxazole).
A00.9 Koolera, täpsustamata.
A01.0 Kõhutüüfus.
A01.4 Paratüüfus, täpsustamata.
A02 Muud salmonellainfektsioonid.
A09 Nakkusliku päritoluga kõhulahtisus ja gastroenteriit (düsenteeria, bakteriaalne kõhulahtisus).
A23.9 Brutselloos, täpsustamata.
A39 Meningokoki infektsioon.
A42 Aktinomükoos.
A54 Gonokoki infektsioon.
A55 Klamüüdia lümfogranuloom (suguhaigus).
A56 Muud klamüüdia sugulisel teel levivad haigused.
A57 Chancroid.
A74 Muud klamüüdia põhjustatud haigused.
A75 tüüfus.
B49 Täpsustamata mükoos
B58 Toksoplasmoos.
B59 Pneumotsütoos
G00 Mujal klassifitseerimata bakteriaalne meningiit.
G04 Entsefaliit, müeliit ja entsefalomüeliit.
H60 Väline kõrvapõletik.
H66 Mädane ja täpsustamata keskkõrvapõletik.
H70 Mastoidiit ja sellega seotud seisundid.
J02.9 Äge farüngiit täpsustamata.
J03.9 Täpsustamata äge tonsilliit (tonsilliit, agranulotsüütiline).
J06 Ägedad infektsioonid mitmekordse ja täpsustamata lokaliseerimisega ülemised hingamisteed.
J11 Gripp, viirust pole tuvastatud.
J18 Kopsupõletik ilma põhjustaja täpsustamata.
J22 Täpsustamata alumiste hingamisteede äge infektsioon.
J32 Krooniline sinusiit.
J40 Bronhiit, pole määratletud kui äge või krooniline.
J42 Krooniline bronhiit, täpsustamata
J47 Bronhektaasia [bronhektaasia].
J85 Kopsu ja mediastiinumi abstsess.
J86 püotoraks.
K29.5 Krooniline gastriit täpsustamata.
K52 Muu mitteinfektsioosne gastroenteriit ja koliit.
K81 Koletsüstiit.
K83.0 Kolangiit.
L02 Nahaabstsess, furunkel ja karbunkel.
L03 Flegmon.
L08.0 Püoderma.
L08.9 Naha ja nahaaluskoe lokaalne infektsioon, täpsustamata
M60.0 Nakkuslik müosiit.
M65 Sünoviit ja tendosünoviit.
M65.0 Kõõluste ümbrise abstsess.
M71.0 Bursaalne abstsess.
M71.1 Muu nakkuslik bursiit
M86 Osteomüeliit.
N12 Tubulointerstitsiaalne nefriit, pole määratletud kui äge või krooniline.
N15 Muud tubulointerstitsiaalsed neeruhaigused.
N30 Tsüstiit.
N34 Uretriit ja ureetra sündroom.
N39.0 Infektsioon kuseteede ilma lokaliseerimiseta.
N41.9 Täpsustamata eesnäärme põletikuline haigus
N49 Mujal klassifitseerimata meeste suguelundite põletikulised haigused.
N70 Salpingiit ja ooforiit.
N73.9 Naiste põletikulised haigused vaagnaelundid täpsustamata.
N74.3 Gonokokk põletikulised haigused naiste vaagnaelundid (A54.2).
N74.4 Klamüüdiast põhjustatud naiste vaagnaelundite põletikulised haigused (A56.1)
R09.1 Pleuriit.
T79.3 Traumaatiline haavainfektsioon, mujal klassifitseerimata
Z100* XXII KLASS Kirurgiline praktika.

Ettevalmistuse komponendid

Annustamisvormi kirjeldus

Tabletid 120 mg. Lame, ümmargune, valge kollaka varjundiga, faasiga ja graveeringuga "Bs".
Tabletid 480 mg. Lame, ümmargune, valge kollaka varjundiga, faasitud, sälguline ja graveeritud "Bs".
Tabletid 120 ja 480 mg. 20 vahekaarti. PVC/alumiiniumfooliumist blisterpakendis. 1 blister asetatakse pappkarpi.

farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Kombineeritud antimikroobne ravim, mis koosneb sulfametoksasoolist ja trimetoprimist. Sulfametoksasool, mis on struktuurilt sarnane PABA-ga, häirib dihüdrofoolhappe sünteesi bakterirakkudes, takistades PABA liitumist selle molekuliga. Trimetoprim suurendab sulfametoksasooli toimet, katkestades dihüdrofoolhappe redutseerimise tetrahüdrofoolhappeks, foolhappe aktiivseks vormiks, mis vastutab valkude metabolismi ja mikroobide rakkude jagunemise eest.
On bakteritsiidne ravim lai valik toime, aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu: Streptococcus spp (hemolüütilised tüved on penitsilliini suhtes tundlikumad), Staphylococcus spp, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (sealhulgas enterotoksigeensed tüved), Salmonella paraphityellamonphis (sealhulgas Salmonella parphilitymonphis) , Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (sealhulgas ampitsilliiniresistentsed tüved), Listeria spp, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Pasteurella tuppari spp. Mycobi akteerium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp, Legionella pneumophila, Providencia, mõned Pseudomonase liigid (välja arvatud Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp, Yersinia spp, Morganella spp, Pneumocystis carinii, sealhulgas Chlamydia, Chlamydia, Chlamydia, ci) ; algloomad: Plasmodium spp, Toxoplasma gondii, patogeensed seened, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Ravimiresistentsed: Corynebacterium spp, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp, Leptospira spp, viirused.
See pärsib Escherichia coli elutähtsat aktiivsust, mis põhjustab tiamiini, riboflaviini sünteesi vähenemist, nikotiinhape ja muud B-vitamiinid soolestikus.
Terapeutilise toime kestus on 7.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imenduvad mõlemad ravimi komponendid seedetraktist täielikult. Ravimi aktiivsete komponentide Cmax täheldatakse pärast 1-4.
Trimetoprim tungib hästi rakkudesse ja läbi koebarjääri – kopsudesse, neerudesse, eesnäärmesse, sapi, süljesse, röga, tserebrospinaalvedelikku. Trimetoprimi seondumine plasmavalkudega on 50%, T1/2 on normaalne 8,6...17 Peamine eliminatsioonitee on neerude kaudu (50% muutumatul kujul).
Sulfametoksasool: seonduvus plasmavalkudega on 66%, T1/2 on normaalne - 9-11 Peamine eliminatsioonitee on neerude kaudu, aktiivses vormis 15-30%.

Näidustused kasutamiseks

Hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, kopsuabstsess, pleura empüeem, keskkõrvapõletik, sinusiit);
infektsioonid Urogenitaalsüsteem(püelonefriit, uretriit, salpingiit, prostatiit), sealhulgas gonorröa iseloom;
Seedetrakti infektsioonid (düsenteeria, koolera, kõhutüüfus, paratüüfus, kõhulahtisus);
Naha ja pehmete kudede infektsioonid (püoderma, furunkuloos jne;).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus kotrimoksasooli, trimetoprimi, sulfoonamiidide või ravimi mis tahes komponendi suhtes;
Rasedus;
laktatsiooniperiood;
Laste vanus kuni 3 aastat (selle ravimvormi puhul);
Maksa parenhüümi kahjustuse väljakujunenud diagnoos; raske neerupuudulikkus, kui ei ole võimalik määrata ravimi kontsentratsiooni vereplasmas (kasutamine ei ole soovitatav Cl kreatiniini (amp) lt; 15 ml / min);
Rasked hematoloogilised haigused (aplastiline aneemia, B12 vaegusaneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, megaloblastiline aneemia, foolhappe puudulikkusega seotud hüperbilirubineemia lastel);
Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (hemolüüsi tekkimise tõenäosus).
Hoolikalt. foolhappe puudus; bronhiaalastma; kilpnäärme haigus.

Kõrvalmõjud

Tavaliselt on ravim hästi talutav.
Närvisüsteemi poolelt. peavalu, pearinglus; mõnel juhul - aseptiline meningiit, depressioon, apaatia, treemor, perifeerne neuriit.
Hingamissüsteemist. Bronhospasm, hingeldus, köha, kopsuinfiltraadid.
Seedetraktist. Iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, gastriit, kõhuvalu, glossiit, stomatiit, kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, mõnikord koos kolestaatilise ikterusega, hepatonekroos, pseudomembranoosne enterokoliit, pankreatiit.
Leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, megaloblastiline aneemia, aplastiline ja hemolüütiline aneemia, eosinofiilia, hüpoprotrombineemia, methemoglobineemia.
Polüuuria, interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni kahjustus, kristalluuria, hematuuria, suurenenud uurea kontsentratsioon, hüperkreatinineemia, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga.
Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, müalgia.
Allergilised reaktsioonid. Sügelus, valgustundlikkus, urtikaaria, ravimipalavik, lööve, multiformne eksudatiivne erüteem (sh Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, allergiline müokardiit, palavik, angioödeem, kõvakesta hüpereemia.
teised. Hüpoglükeemia, hüperkaleemia, hüponatreemia.

Interaktsioon

Ravimit ei soovitata võtta samaaegselt tiasiiddiureetikumidega trombotsütopeenia (verejooksu) ohu tõttu. Ko-trimoksasool suurendab kaudsete antikoagulantide antikoagulantide aktiivsust, samuti hüpoglükeemiliste ravimite ja metotreksaadi toimet. Vähendab fenütoiini (pikendab selle T1/2 39%) ja varfariini metabolismi intensiivsust maksas, suurendades nende toimet.
Rifampitsiin vähendab T1/2 trimetoprimi.
Pürimetamiin annustes üle 25 mg/nädalas suurendab megaloblastilise aneemia riski.
Diureetikumid (sagedamini tiasiidid) suurendavad trombotsütopeenia riski.
Bensokaiin, prokaiin, prokaiinamiid ja teised ravimid, mille hüdrolüüsi tulemusena moodustub PABA, vähendavad ravimi toimet.
Ühelt poolt diureetikumide (sealhulgas tiasiidid, furosemiid) ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) ja teiselt poolt antimikroobsete sulfoonamiidide vahel võib tekkida rist. allergiline reaktsioon.
Fenütoiin, barbituraadid, PASK - suurendavad foolhappepuuduse ilminguid.
Tuletised salitsüülhape tugevdada ravimi toimet.
Askorbiinhape, heksametüleentetramiin ja teised uriini hapestavad ravimid suurendavad kristalluuria tekkeriski.
Kolestüramiin vähendab imendumist, seetõttu tuleb seda võtta 1 tund pärast või 4-6 tundi enne kotrimoksasooli võtmist.
Luuüdi hematopoeesi pärssivad ravimid suurendavad müelosupressiooni riski.
Võib mõnedel eakatel patsientidel suurendada digoksiini plasmakontsentratsiooni.
Võib vähendada tritsükliliste antidepressantide efektiivsust.
Kotrimoksasooli ja tsüklosporiini võtvatel patsientidel pärast neerusiirdamist esineb siirdatud neeru ajutine düsfunktsioon, mis väljendub seerumi kreatiniini kontsentratsiooni suurenemises, mis on tõenäoliselt põhjustatud trimetoprimi toimest.
Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite töökindlust (inhibeerib soolestiku mikrofloorat ja vähendab hormonaalsete ühendite enterohepatilist vereringet).

Annustamine ja manustamine

Sees, peale söömist, piisava koguse vedelikuga. Annus määratakse individuaalselt.
Lapsed. 3 kuni 5 aastat - 2 tabletti. (120 mg) 2 korda päevas; 6 kuni 12 aastat - 4 tabletti. (120 mg) või 1 tab. (480 mg) 2 korda päevas.
Kopsupõletikuga - 100 mg / kg / päevas (sulfametoksasoolil) on annuste vaheline intervall 6 tundi, ravikuur 14 päeva.
Gonorröa korral - 2 g (arvutatud sulfametoksasoolina) 2 korda päevas, intervalliga 12.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed. 960 mg 2 korda päevas; pikaajalise ravi korral - 480 mg 2 korda päevas. Ravikuuri kestus on 5-14 päeva; rasketel juhtudel ja / või nakkushaiguse kroonilise vormi korral võib ühekordset annust suurendada 30-50%.
Ravikuuri pikendamisel üle 5 päeva ja/või annuse suurendamisel on vajalik hematoloogiline kontroll; verepildi muutumise korral on vajalik välja kirjutada foolhapet annuses 5–10 mg ööpäevas.
Patsiendid, kellel on neerupuudulikkus. Patsiendid, kellel on kreatiniini Cl 15-30 ml / min, peaksid kasutama 1/2 standardannusest; at Cl kreatiniini (amp)lt; 15 ml / min - ko-trimoksasool ei ole soovitatav.

Üleannustamine

Ei ole teada, milline kotrimoksasooli annus võib olla eluohtlik.
Sümptomid. Sulfoonamiidi üleannustamise korral - isutus, soolekoolikud, iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, unisus, teadvusekaotus. Võib-olla areneb palavik, hematuria, kristalluuria, hiljem - luuüdi supressioon ja kollatõbi.
Trimetoprimi üleannustamise korral - iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, depressioon, teadvusehäired, luuüdi funktsiooni depressioon.
Ravi. Ravimi ärajätmine, maoloputus (hiljemalt 2 tundi pärast ravimi võtmist) või oksendamise esilekutsumine, rohke joomine (diureesi ebapiisava toime ja neerufunktsiooni säilimise korral). Kaltsiumfolinaadi sisseviimine - 5-10 mg / päevas. happeline keskkond uriin kiirendab trimetoprimi eritumist, kuid võib samuti suurendada sulfoonamiidi kristalliseerumise riski neerudes.
Verepildi, plasma elektrolüütide koostise ja muude biokeemiliste parameetrite kontroll.
Hemodialüüs on mõõdukalt efektiivne, samas kui peritoneaaldialüüs on ebaefektiivne.
Kotrimoksasooli krooniline üleannustamine (pikaajalise suurte annuste kasutamisel) - luuüdi funktsiooni depressioon, mis väljendub trombotsütopeenias, leukopeenias või megaloblastilises aneemias.

erijuhised

Ettevaatlikult on ravim ette nähtud foolhappe puuduse korral organismis, bronhiaalastma koormatud allergiline ajalugu.
Pikaajaliste (üle 1 kuu) ravikuuride korral on vaja regulaarselt teha vereanalüüse, kuna on võimalikud hematoloogilised muutused (enamasti asümptomaatilised). Need muutused võivad olla pöörduvad foolhappe määramisel annuses 3-6 mg / päevas, mis ei kahjusta oluliselt ravimi antimikroobset toimet. Eriti ettevaatlik tuleb olla eakate või esialgse folaadivaeguse kahtlusega patsientide ravimisel. Foolhappe määramine on soovitatav ka pikaajaliseks raviks suurtes annustes.
Kristalluuria vältimiseks on soovitatav säilitada piisav kogus uriini. Sulfoonamiidide toksiliste ja allergiliste komplikatsioonide tõenäosus suureneb märkimisväärselt neerude filtreerimisfunktsiooni vähenemisega.
Seda ei saa kasutada ravi ajal toiduained mis sisaldavad suures koguses PABA-d – rohelisi taimeosi (lillkapsas, spinat, kaunviljad), porgandit, tomatit.
Vältida tuleks liigset päikese- ja UV-kiirgust.
Kõrvaltoimete oht on AIDS-i patsientidel palju suurem.
Seda ei soovitata kasutada A-rühma beetahemolüütilise streptokoki põhjustatud tonsilliidi ja farüngiidi korral, kuna tüved on laialt levinud.
Mõju laboritulemustele: trimetoprim võib muuta seerumi metotreksaadi taseme määramise tulemusi ensümaatilisel meetodil, kuid ei mõjuta tulemust radioimmunoloogilise meetodi valimisel. Ko-trimoksasool võib suurendada Jaffe reaktsiooni pikriinhappega 10% võrra (kreatiniini kvantitatiivseks määramiseks).

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Temperatuuril mitte üle 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

5 aastat.

Komponentide vastunäidustused

Vastunäidustused Ko-trimoksasool.

Vastunäidustused Trimetoprim.

Ülitundlikkus, vere-, vereloomeorganite, maksa ja neerude haigused, foolhappepuudus, rasedus.

Co-trimoksasooli kasutamine rinnaga toitmise ajal.

Sulfametoksasooli kasutamine rinnaga toitmise ajal.

Komponentide kõrvaltoimed

Ko-trimoksasooli kõrvaltoimed.

Närvisüsteemist ja meeleorganitest. aseptiline meningiit. Peavalu. Krambid. Perifeerne neuriit. Ataksia. Vertiigo. Tinnit. Peavalu. hallutsinatsioonid. Depressioon. Apaatia. Närvilisus. Nõrkus. Väsimus. Unetus.
Seedetraktist. Iiveldus. Oksendada. Kõhulahtisus. Kõhuvalu. Anoreksia. Kolestaatiline ja nekrotiseeriv hepatiit. Transaminaaside ja bilirubiini taseme tõus seerumis. Pseudomembranoosne enterokoliit. Pankreatiit. Stomatiit. Glossiit.
Hingamissüsteemist. Allergiline köha ja õhupuudus, imbub kopsudesse.
Hematopoeetiliste organite küljelt. Agranulotsütoos, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia, megaloblastiline aneemia, hüpoprotrombineemia, methemoglobineemia, eosinofiilia.
Kuseteede süsteemist. Neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, plasma kreatiniinisisalduse tõus, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga.
Allergilised reaktsioonid. Nõgestõbi. Lööve. Toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom). Stevens-Johnsoni sündroom. Anafülaksia. allergiline müokardiit. Multiformne erüteem. eksfoliatiivne dermatiit. Quincke ödeem. narkopalavik. Külmavärinad. Henoch-Schonleini haigus. Seerumi haigus. Üldised allergilised reaktsioonid. Üldine nahalööve. Valgustundlikkus. Sügelemine. Sklera punetus; on teatatud sõlme periarteriidist ja süsteemsest erütematoosluupusest.
teised. Hüperkaleemia, hüponatreemia, artralgia, müalgia, üksikud rabdomüolüüsi juhtumid (peamiselt AIDS-i patsientidel).

Trimetoprimi kõrvaltoimed.

Düspeptilised nähtused, nefropaatia, agranulotsütoos, leukopeenia, allergilised reaktsioonid.

Ravimi tootjad (või turustajad).

Medana Pharma S.A. , Pabianice Pharmaceutical Works Polfa

Farmakodünaamika

Antimikroobne kombineeritud aine [sulfanilamiidid].

farmakoloogiline toime- bakteritsiidne, antibakteriaalne laia toimespektriga.

See on laia toimespektriga bakteritsiidne ravim, mis toimib järgmiste mikroorganismide vastu: Streptococcus spp (hemolüütilised tüved on penitsilliini suhtes tundlikumad), Staphylococcus spp, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (sh Salmonellastrainsoxigeni) Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (sealhulgas ampitsilliiniresistentsed tüved), Listeria spp, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella Franccellar spp, Brullaen, Pasisellateis, Pasisellateis spp, Mycobacterium s pp (T.

Plasmodium spp, Toxoplasma gondii, patogeensed seened, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Ravimiresistentsed: Corynebacterium spp, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp, Leptospira spp, viirused. See pärsib Escherichia coli elutähtsat aktiivsust, mis viib tiamiini, riboflaviini, nikotiinhappe ja teiste B-vitamiinide sünteesi vähenemiseni soolestikus. Terapeutilise toime kestus on 7.

Suukaudsel manustamisel imenduvad mõlemad ravimi komponendid seedetraktist täielikult. Ravimi aktiivsete komponentide Cmax täheldatakse pärast 1-4. Trimetoprim tungib hästi rakkudesse ja läbi koebarjääri – kopsudesse, neerudesse, eesnäärmesse, sapi, süljesse, röga, tserebrospinaalvedelikku. Trimetoprimi seondumine plasmavalkudega on 50%, T1/2 on normaalne 8,6...17 Peamine eliminatsioonitee on neerude kaudu (50% muutumatul kujul).

Bakteritsiidne, antibakteriaalne.

Biseptool on antibiootikum või mitte? See ravim ei ole antibiootikum.

Kombineeritud antimikroobne ravim. Peamine toimeaine on ko-trimoksasool (trimetoprimsulfametoksasool). Milleks seda kasutatakse? Biseptoolil on bakterite metabolismi kahekordne blokeeriv toime. Trimetoprim pärsib foolhappe metabolismis osalevat ensüümi ja muudab dihüdrofolaadi tetrahüdrofluoraadiks.

Toimeained imenduvad seedetraktist aktiivselt. Eritub peamiselt neerude kaudu.

Nosoloogia

A23.9 Brutselloos, täpsustamata. A39 Meningokoki infektsioon. A42 Aktinomükoos. A54 Gonokoki infektsioon. A55 Klamüüdia lümfogranuloom (suguhaigus). A56 Muud klamüüdia sugulisel teel levivad haigused. A57 Chancroid. A74 Muud klamüüdia põhjustatud haigused. A75 tüüfus.

B49 Täpsustamata mükoos B58 Toksoplasmoos. B59 Pneumotsütoos G00 Mujal klassifitseerimata bakteriaalne meningiit. G04 Entsefaliit, müeliit ja entsefalomüeliit. H60 Väline kõrvapõletik H66 Mädane ja täpsustamata keskkõrvapõletik H70 Mastoidiit ja sellega seotud seisundid. J02.9 Täpsustamata äge farüngiit.

J03.9 Täpsustamata äge tonsilliit (tonsilliit, agranulotsüütiline). J06 Ägedad ülemiste hingamisteede infektsioonid, mitmed ja täpsustamata. J11 Gripp, viirust pole tuvastatud. J18 Kopsupõletik ilma põhjustaja täpsustamata. J22 Täpsustamata alumiste hingamisteede äge infektsioon.

J32 Krooniline sinusiit. J40 Bronhiit, pole määratletud kui äge või krooniline. J42 Krooniline bronhiit, täpsustamata J47 Bronhektaasia [bronhektaasia]. J85 Kopsu ja mediastiinumi abstsess. J86 püotoraks. K29.5 Krooniline gastriit, täpsustamata. K52 Muu mitteinfektsioosne gastroenteriit ja koliit.

K81 Koletsüstiit. K83.0 Kolangiit. L02 Nahaabstsess, furunkel ja karbunkel. L03 Flegmon. L08.0 Püoderma. L08.9 Naha ja nahaaluskoe lokaalne infektsioon, täpsustamata M60.0 Nakkuslik müosiit. M65 Sünoviit ja tendosünoviit. M65.0 Kõõluste ümbrise abstsess. M71.0 Bursaalne abstsess.

M71.1 Muu nakkuslik bursiit M86 Osteomüeliit. N12 Tubulointerstitsiaalne nefriit, pole määratletud kui äge või krooniline. N15 Muud tubulointerstitsiaalsed neeruhaigused. N30 Tsüstiit. N34 Uretriit ja ureetra sündroom. N39.0 Teadmata lokaliseerimiseta kuseteede infektsioon.

N41.9 Täpsustamata eesnäärme põletikuline haigus N49 Mujal klassifitseerimata meeste suguelundite põletikulised haigused. N70 Salpingiit ja ooforiit. N73.9 Täpsustamata naiste vaagnaelundite põletikulised haigused N74.3 Naiste vaagnaelundite gonokokkide põletikulised haigused (A54.2).

Komponentide vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas sulfoonamiidide või trimetoprimi suhtes). Maksa- või neerupuudulikkus. B12 vaegusaneemia. Agranulotsütoos. Leukopeenia. Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus. Rasedus. Imetamine. Laste vanus (kuni 2 kuud - suukaudseks manustamiseks. Kuni 6 aastat - parenteraalseks manustamiseks). Hüperbilirubineemia lastel. Ülitundlikkus, vere-, vereloomeorganite, maksa ja neerude haigused, foolhappepuudus, rasedus. aseptiline meningiit. Peavalu. Krambid. Perifeerne neuriit. Ataksia. Vertiigo. Tinnit. Peavalu. hallutsinatsioonid. Depressioon. Apaatia. Närvilisus. Nõrkus. Väsimus. Unetus. Iiveldus. Oksendada. Kõhulahtisus. Kõhuvalu. Anoreksia. Kolestaatiline ja nekrotiseeriv hepatiit. Transaminaaside ja bilirubiini taseme tõus seerumis. Pseudomembranoosne enterokoliit. Pankreatiit. Stomatiit. Glossiit. Allergiline köha ja õhupuudus, imbub kopsudesse. Agranulotsütoos, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia, megaloblastiline aneemia, hüpoprotrombineemia, methemoglobineemia, eosinofiilia. Neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, plasma kreatiniinisisalduse tõus, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga. Nõgestõbi. Lööve. Toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom). Stevens-Johnsoni sündroom. Anafülaksia. allergiline müokardiit. Multiformne erüteem. eksfoliatiivne dermatiit. Quincke ödeem. narkopalavik. Külmavärinad. Henoch-Schonleini haigus. Seerumi haigus. Üldised allergilised reaktsioonid. Üldine nahalööve. Valgustundlikkus. Sügelemine. Sklera punetus; on teatatud sõlme periarteriidist ja süsteemsest erütematoosluupusest. Hüperkaleemia, hüponatreemia, artralgia, müalgia, üksikud rabdomüolüüsi juhtumid (peamiselt AIDS-i patsientidel). Düspeptilised nähtused, nefropaatia, agranulotsütoos, leukopeenia, allergilised reaktsioonid.

Ühend

Ravimi koostis sisaldab kombineeritud toimeainet Co-Trimoxazole, mis omakorda koosneb ainetest sulfametoksasool (200 mg suspensiooni ja 100 mg (400 mg) tablettide jaoks) ja trimetoprim (40 mg suspensiooni ja 20 mg (80 mg)). ) tablettide jaoks).

Suspensiooniks: puhastatud vesi, makrogool, naatriumkarmelloos, propüleenglükool, propüülparahüdroksübensoaat, magneesiumalumiiniumsilikaat, naatriumsahhariin, sidrunhappe monohüdraat, maltitool, naatriumvesinikfosfaatdodekahüdraat, metüülparahüdroksübensoaat.

Tablettide jaoks: propüleenglükool, kartulitärklis, metüülparahüdroksübensoaat, talk, propüülparahüdroksübensoaat, magneesiumstearaat, polüvinüülalkohol.

Saadaval tableti kujul, 120 (sageli nimetatakse ka "laste biseptooliks") ja 480 mg toimeaineid suspensiooni (siirupina) kujul.

5 ml ampullides; 10 ampulliga karbis.

Annustamine ja manustamine

Gonorröa korral - 2 g (arvutatud sulfametoksasoolina) 2 korda päevas, intervalliga 12. Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed. 960 mg 2 korda päevas; pikaajalise ravi korral - 480 mg 2 korda päevas. Ravikuuri kestus on 5-14 päeva; rasketel juhtudel ja / või nakkushaiguse kroonilise vormi korral võib ühekordset annust suurendada 30-50%.

Ravikuuri pikendamisel üle 5 päeva ja/või annuse suurendamisel on vajalik hematoloogiline kontroll; verepildi muutumise korral on vajalik välja kirjutada foolhapet annuses 5–10 mg ööpäevas. Neerupuudulikkusega patsiendid. Patsiendid, kellel on kreatiniini Cl 15-30 ml / min, peaksid kasutama 1/2 standardannusest; at Cl kreatiniini (amp)lt; 15 ml / min - ko-trimoksasool ei ole soovitatav.

In/in, tilguti, aeglaselt, lahjendades vahetult enne manustamist 5% dekstroosi lahuse, 0,9% naatriumkloriidi lahuse, Ringeri lahuse või 0,45% naatriumkloriidi lahusega ja 2,5% dekstroosi lahusega. Valmistatud lahus tarbitakse 6 tunni jooksul Ravimi efektiivse kontsentratsiooni saavutamiseks veres ei kesta infusioon rohkem kui 1,5 tundi.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 2 ampulli 5 ml, lahjendatuna 250 ml füsioloogilise soolalahusega iga 12 tunni järel 5 päeva jooksul; eriti rasketel juhtudel maksimaalne annus- 3 ampulli 2-3 korda päevas. Alla 12-aastased lapsed: 6 mg trimetoprimi ja 30 mg sulfametoksasooli 1 kg kohta päevas, jagatuna 2 annuseks.

Ravimi Biseptol® 480 säilitustingimused

Valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 30 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Mitte rohkem kui 3 aastat.

5 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Komponentide vastunäidustused

Hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, kopsuabstsess, pleura empüeem, keskkõrvapõletik, sinusiit); Urogenitaalsüsteemi infektsioonid (püelonefriit, uretriit, salpingiit, prostatiit), sealhulgas gonorröa; Seedetrakti infektsioonid (düsenteeria, koolera, kõhutüüfus, paratüüfus, kõhulahtisus); Naha ja pehmete kudede infektsioonid (püoderma, furunkuloos jne;).

Ülitundlikkus kotrimoksasooli, trimetoprimi, sulfoonamiidide või ravimi mis tahes komponendi suhtes; Rasedus; laktatsiooniperiood; Laste vanus kuni 3 aastat (selle ravimvormi puhul); Maksa parenhüümi kahjustuse väljakujunenud diagnoos; raske neerupuudulikkus, kui ei ole võimalik määrata ravimi kontsentratsiooni vereplasmas (kasutamine ei ole soovitatav Cl kreatiniini (amp) lt; 15 ml / min);

Rasked hematoloogilised haigused (aplastiline aneemia, B12 vaegusaneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, megaloblastiline aneemia, foolhappe puudulikkusega seotud hüperbilirubineemia lastel); Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (hemolüüsi tekkimise tõenäosus). Hoolikalt. foolhappe puudus; bronhiaalastma; kilpnäärme haigus.

Millest need tabletid ja suspensioon pärit on?

Üldiselt on ravim ette nähtud kuseteede nakkuslike kahjustuste korral: püeliit, uretriit, prostatiit, püelonefriit, gonorröa, epididümiit, lümfogranuloom venereum, pehme šankre, kubeme granuloom. Mõelge Biseptoolile, millest see aitab teatud kehaosades.

Näidustused Biseptoli kasutamiseks seedetrakti infektsioonide korral: paratüüfus, koolera, kõhutüüfus, kolangiit, düsenteeria, gastroenteriit (E. coli), kolangiit, salmonelloosi kandjad.

Hingamisteede infektsioonid: lobar-kopsupõletik, bronhektaasia, bronhiit (äge ja krooniline kulg), pneumotsüstiline kopsupõletik, bronhopneumoonia.

ENT-organite infektsioonid: tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik, sarlakid, larüngiit.

Pehmete kudede, naha infektsioonid: furunkuloos, akne, haavainfektsioonid, püoderma. Kompleksses ravis kasutatakse seda toksoplasmoosi, malaaria, Lõuna-Ameerika blastomükoosi ja ägeda brutselloosi raviks.

Aplastiline aneemia, leukopeenia, rasedus, agranulotsütoos, B12 vaegusaneemia, rasked neeru-/maksasüsteemi talitlushäired, hüperbilirubineemia lastel. Ettevaatlikult on Biseptol ette nähtud bronhiaalastma, foolhappe puudulikkuse ja kilpnäärmehaiguste korral.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteem: pearinglus, peavalud, harva depressioon, aseptiline meningiit, treemor, apaatia, perifeerne neuriit.

Hingamisteede süsteem: kopsuinfiltraadid, bronhospasm.

Seedeelundkond: düspeptilised häired, kolestaas, kõhulahtisus, oksendamine, isutus, glossiit, epigastimaalne valu, gastriit, maksa transaminaaside aktiivsuse tõus, stomatiit, pseudomembranoosne enterokoliit, hepatonekroos, hepatiit.

Hematopoeetilised organid: megaloblastiline aneemia, agranulotsütoos, neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia.

Kuseteede kõrvaltoimed: kristalluuria, interstitsiaalne nefriit, polüuuria, toksiline nefropaatia anuuriaga, oliguuria, suurenenud uurea tase, hematuuria, neerufunktsiooni kahjustus.

Lihas-skeleti süsteem: müalgia, artralgia. tromboflebiit, hüpoglükeemia, allergia.

Iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, gastriit, kõhuvalu, glossiit, stomatiit, kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, mõnikord koos kolestaatilise ikterusega, hepatonekroos, pseudomembranoosne enterokoliit, pankreatiit. Hematopoeetiliste organite küljelt. Leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, megaloblastiline aneemia, aplastiline ja hemolüütiline aneemia, eosinofiilia, hüpoprotrombineemia, methemoglobineemia.

Kuseteede süsteemist. Polüuuria, interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni kahjustus, kristalluuria, hematuuria, suurenenud uurea kontsentratsioon, hüperkreatinineemia, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga. Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, müalgia. Allergilised reaktsioonid.

Sügelus, valgustundlikkus, urtikaaria, ravimipalavik, lööve, multiformne eksudatiivne erüteem (sh Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, allergiline müokardiit, palavik, angioödeem, sklera hüpereemia. teised. Hüpoglükeemia, hüperkaleemia, hüponatreemia.

Interaktsioon

Biseptool suurendab hüpoglükeemiliste ravimite, kaudsete antikoagulantide, metotreksaadi toimet. Ravim vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite tõhusust ja usaldusväärsust. Megaloblastilise aneemia tekkerisk suureneb, kui seda võetakse koos pürimetamiiniga (rohkem kui 25 mg nädalas). Tiasiidid võivad põhjustada trombotsütopeeniat.

Biseptooli efektiivsust vähendavad prokaiinamiid, prokaiin, bensokaiin. Ravim põhjustab ristallergia teket, kui seda võetakse samaaegselt suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega. Foolhappe puudus suureneb barbituraatide, fenütoiini, PASK-i määramisel. Kristalluuria areneb heksametüleentetraamiini, askorbiinhappe võtmisel.

Ravimit ei soovitata võtta samaaegselt tiasiiddiureetikumidega trombotsütopeenia (verejooksu) ohu tõttu. Ko-trimoksasool suurendab kaudsete antikoagulantide antikoagulantide aktiivsust, samuti hüpoglükeemiliste ravimite ja metotreksaadi toimet. Vähendab fenütoiini (pikendab selle T1/2 39%) ja varfariini metabolismi intensiivsust maksas, suurendades nende toimet.

Rifampitsiin vähendab T1/2 trimetoprimi. Pürimetamiin annustes üle 25 mg/nädalas suurendab megaloblastilise aneemia riski. Diureetikumid (sagedamini tiasiidid) suurendavad trombotsütopeenia riski. Bensokaiin, prokaiin, prokaiinamiid ja teised ravimid, mille hüdrolüüsi tulemusena moodustub PABA, vähendavad ravimi toimet.

Diureetikumide (sh tiasiidid, furosemiid) ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) ja teiselt poolt antimikroobsete sulfoonamiidide vahel võib tekkida ristallergiline reaktsioon. Fenütoiin, barbituraadid, PASK - suurendavad foolhappepuuduse ilminguid.

Salitsüülhappe derivaadid tugevdavad ravimi toimet. Askorbiinhape, heksametüleentetramiin ja teised uriini hapestavad ravimid suurendavad kristalluuria tekkeriski. Kolestüramiin vähendab imendumist, seetõttu tuleb seda võtta 1 tund pärast või 4-6 tundi enne kotrimoksasooli võtmist. Luuüdi hematopoeesi pärssivad ravimid suurendavad müelosupressiooni riski.

Võib mõnedel eakatel patsientidel suurendada digoksiini plasmakontsentratsiooni. Võib vähendada tritsükliliste antidepressantide efektiivsust. Kotrimoksasooli ja tsüklosporiini võtvatel patsientidel pärast neerusiirdamist esineb siirdatud neeru ajutine düsfunktsioon, mis väljendub seerumi kreatiniini kontsentratsiooni suurenemises, mis on tõenäoliselt põhjustatud trimetoprimi toimest. Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite töökindlust (inhibeerib soolestiku mikrofloorat ja vähendab hormonaalsete ühendite enterohepatilist vereringet).

Üleannustamine

Trimetoprimi üleannustamise korral - iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, depressioon, teadvusehäired, luuüdi funktsiooni depressioon. Ravi. Ravimi ärajätmine, maoloputus (hiljemalt 2 tundi pärast ravimi võtmist) või oksendamise esilekutsumine, rohke joomine (diureesi ebapiisava toime ja neerufunktsiooni säilimise korral).

Kaltsiumfolinaadi sisseviimine - 5-10 mg / päevas. Uriini happeline keskkond kiirendab trimetoprimi eritumist, kuid võib samuti suurendada sulfoonamiidi kristalliseerumise riski neerudes. Verepildi, plasma elektrolüütide koostise ja muude biokeemiliste parameetrite kontroll. Hemodialüüs on mõõdukalt efektiivne, samas kui peritoneaaldialüüs on ebaefektiivne.

Soole koolikud, düspeptilised häired, peavalud, pearinglus, unisus, oksendamine, segasus, palavik, depressioon, hematuuria, minestamine, nägemishäired, leukopeenia, palavik, kristalluuria. Pikaajalise üleannustamise korral täheldatakse kollatõbe, megaloblastilist aneemiat, trombotsütopeeniat, leukopeeniat.

erijuhised

Ettevaatlikult on ravim ette nähtud foolhappe puudulikkuse korral kehas, bronhiaalastma, süvenenud allergilise anamneesiga. Pikaajaliste (üle 1 kuu) ravikuuride korral on vaja regulaarselt teha vereanalüüse, kuna on võimalikud hematoloogilised muutused (enamasti asümptomaatilised).

Need muutused võivad olla pöörduvad foolhappe määramisel annuses 3-6 mg / päevas, mis ei kahjusta oluliselt ravimi antimikroobset toimet. Eriti ettevaatlik tuleb olla eakate või esialgse folaadivaeguse kahtlusega patsientide ravimisel. Foolhappe määramine on soovitatav ka pikaajaliseks raviks suurtes annustes.

Kristalluuria vältimiseks on soovitatav säilitada piisav kogus uriini. Sulfoonamiidide toksiliste ja allergiliste komplikatsioonide tõenäosus suureneb märkimisväärselt neerude filtreerimisfunktsiooni vähenemisega. Ravi ajal ei ole soovitav kasutada suures koguses PABA-d sisaldavaid toiduaineid – rohelisi taimeosi (lillkapsas, spinat, kaunviljad), porgandeid, tomateid.

trimetoprim võib muuta seerumi metotreksaadi taseme määramise tulemusi ensümaatilisel meetodil, kuid see ei mõjuta radioimmunoloogilise meetodi valimisel saadud tulemust. Ko-trimoksasool võib suurendada Jaffe reaktsiooni pikriinhappega 10% võrra (kreatiniini kvantitatiivseks määramiseks).

Sulfametoksasooli kontsentratsiooni veres on vaja regulaarselt jälgida. Kui indikaator on üle 150 μg / ml, peatatakse ravi, kuni väärtus jõuab 120 μg / ml ja alla selle. Kui ravikuur on ette nähtud kuuks või kauemaks, on vajalik vereseisundi regulaarne jälgimine. Foolhappe määramisega on hematoloogilised muutused pöörduvad.

Biseptool - antibiootikum või mitte? Annotatsiooni järgi ei ole ravim antibiootikum.

Ladinakeelne retsept võib välja näha umbes selline: Rp: "Biseptoli-420" D.t.d. Nr 20 vahekaardil.

Vikipeedias puudub ravimi kirjeldus.

VENEMAA FÖDERATSIOONI TERVISHOIU- JA SOTSIAALARENGUMINISTEERIUM

JUHISED
ravimi kasutamise kohta
meditsiiniliseks kasutamiseks

Registreerimisnumber:

Ärinimi
Biseptool 480

rahvusvaheline tavaline nimi toimeaineid
Ko-trimoksasool [sulfametoksasool + trimetoprim]

Annustamisvorm
Infusioonilahuse kontsentraat

Koostis 1 ml kontsentraat
Toimeained: sulfametoksasool 80,00 mg + trimetoprim 16,00 mg
Abiained: propüleenglükool 400,00 mg, etüülalkohol 96% 100,00 mg. bensüülalkohol 15,00 mg, naatriumdisulfit (E223) 1,00 mg. naatriumhüdroksiid 12,63 mg, naatriumhüdroksiid 10% lahus kuni pH 9,5 - 11,0, süstevesi kuni 1 ml. 1 ampull (5 ml) sisaldab 400 mg sulfametoksasooli ja 80 mg trimetoprimi.

Kirjeldus
Selge värvitu või kergelt kollakas vedelik.

Farmakoterapeutiline rühm
Kombineeritud antimikroobne aine.

Kood ATX: J01EE01

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Biseptool on kombineeritud antibakteriaalne aine sisaldab ko-trimoksasooli - sulfametoksasooli ja trimetoprimi vahekorras 5:1 segu. Sulfametoksasool pärsib foolhappe sünteesi konkureeriva antagonismiga para-aminobensoehappega, s.t. on bakteriostaatiline toime.
Trimetoprim on bakteriaalse dihüdrofolaadi reduktaasi inhibiitor. Olenevalt tingimustest võib sellel olla bakteritsiidne või bakteriostaatiline toime. Seega blokeerivad trimetoprim ja sulfametoksasool puriinide ja seejärel paljude bakterite jaoks vajalike nukleiinhapete biosünteesi kaks järjestikust etappi.
Biseptool on laia toimespektriga bakteritsiidne ravim, mis toimib järgmiste mikroorganismide vastu: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (sh enterotoksogeensed tüved), Salmonella spp. (sealhulgas Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (sealhulgas ampitsilliiniresistentsed tüved), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella Pasteus.s.pp, Prollateus. Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (sealhulgas Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, mõned Pseudomonase liigid (v.a Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneuniocystis; Chlamydia spp. (sh Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); algloomad: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogeensed seened: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Resistentsed ravimile: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viirused.
Farmakokineetika
Sulfametoksasooli ja trimetoprimi maksimaalne kontsentratsioon, mis määratakse ühe tunni pärast, on kõrgem ja saavutatakse intravenoossel manustamisel kiiremini, võrreldes kontsentratsiooniga, mis saadakse ravimi suukaudsel manustamisel. Olulisi erinevusi plasmakontsentratsiooni, poolväärtusaja ja eliminatsiooni osas pärast kotrimoksasooli suukaudset ja intravenoosset manustamist ei ole kindlaks tehtud. Trimetoprim on nõrk alus (pKa = 7,3), millel on lipofiilsed omadused. Trimetoprimi kontsentratsioon kudedes on suurem kui plasmas määratud kontsentratsioon, eriti kõrge on see kopsudes ja neerudes. Trimetoprimi kõrgemaid kontsentratsioone võrreldes plasmaga täheldatakse sapis, vedelikus ja eesnäärme kudedes, rögas ja tupest väljuvas eritises. Trimetoprimi kontsentratsioon rinnapiimas, tserebrospinaalvedelikus, keskkõrva sekretsioonis, sünoviaalvedelikus, intratsellulaarses vedelikus (interstitsiaalne) vastab antibakteriaalseks toimeks vajalikele kontsentratsioonidele. Trimetoprim tungib amnionivedelikku ja loote kudedesse, saavutades seal kontsentratsiooni, mis on lähedane ema vereseerumis täheldatud kontsentratsioonile.
Ligikaudu 50% trimetoprimist seondub plasmavalkudega. Normaalse neerufunktsiooniga inimestel on eliminatsiooni poolväärtusaeg 8,6 kuni 17 tundi. Eakate ja nooremate patsientide hulgas ei olnud olulisi erinevusi. Trimetoprim eritub peamiselt neerude kaudu – ligikaudu 50% muutumatul kujul 24 tunni jooksul uriiniga. Uriinis on tuvastatud mitmeid trimetoprimi metaboliite.
Sulfametoksasool on nõrk hape, mille pKa = 6,0. Sulfametoksasooli aktiivse vormi kontsentratsioon amniootilises vedelikus, sapis, tserebrospinaalvedelikus, keskkõrva sekretsioonis, rögas, sünoviaalvedelikus, rakusiseses vedelikus on 20–50% sulfametoksasoolist plasmas. Ligikaudu 66% sulfametoksasoolist seondub plasmavalkudega. Eliminatsiooni poolväärtusaeg normaalse neerufunktsiooniga inimestel on 9...11 tundi. Neerufunktsiooni kahjustusega inimestel ei ole sulfametoksasooli aktiivse vormi poolväärtusaja muutusi kindlaks tehtud, kuid kui kreatiniini kliirens on alla 25 ml / min, täheldatakse peamise atsetüülitud metaboliidi poolväärtusaja pikenemist. .
Sulfametoksasool eritub peamiselt neerude kaudu, 15–30% manustatud annusest leitakse aktiivses vormis uriiniga. Eakatel patsientidel on sulfametoksasooli renaalne kliirens vähenenud.

Näidustused kasutamiseks
Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad kotrimoksasooli suhtes tundlikud mikroorganismid:

infektsioonid kuseteede organid: kuseteede infektsioon, pehme šankre;
hingamisteede infektsioonid: krooniline bronhiit, Pneumocystis jiroveci (endine P. carinii) (PCP) põhjustatud kopsupõletiku ravi ja ennetamine;
ENT organite infektsioonid: keskkõrvapõletik (lastel);
seedetrakti infektsioonid: kõhutüüfus ja paratüüfus, koolera, düsenteeria, enterotoksiliste Escherichia coli tüvede põhjustatud gastroenteriit;
muud bakteriaalsed infektsioonid Märksõnad: nokardioos, brutselloos, aktinomükoos, Lõuna-Ameerika blastomükoos, toksoplasmoos.

Biseptol 480 tuleks kasutada juhtudel, kui suukaudne ravim ei ole võimalik (või ei ole soovitatav) või arsti hinnangul on vaja kasutada kahte antibakteriaalset koostisainet sisaldavat ravimit.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus sulfoonamiidide, trimetoprimi, kotrimoksasooli või ravimi mis tahes abikomponendi suhtes;
maksa parenhüümi tõsine kahjustus;
raske neerupuudulikkus (CC alla 15 ml / min);
maksapuudulikkus;
rasked hematoloogilised häired: aplastiline aneemia, B12 vaegusaneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
tuleb vältida ravimi manustamist diagnoositud porfüüriale või patsientidele, kellel on oht ägeda porfüüria tekkeks. ravim võib suurendada selle haiguse sümptomeid;
alla 3-aastased lapsed (välja arvatud Pneumocystis jiroveci põhjustatud kopsupõletiku ravi või ennetamine);
rasedus ja imetamine.

Hoolikalt
Ettevaatlik peab olema Biseptol 480 määramisel foolhappevaegusega patsientidele (näiteks alkoholisõltuvusega, krambivastaste ravimitega, malabsorptsioonisündroomi ja eakatele patsientidele); bronhiaalastma ja raskete allergiatega patsiendid; vereringe- ja hingamiselundite haigustega patsiendid, tk. pärast suurte annuste kasutuselevõttu võib tekkida liigne hüdratsioon; kilpnäärmehaigusega patsiendid. Eriline ettevaatus on soovitatav eakatel patsientidel, kuna see rühm on vastuvõtlikum kõrvaltoimetele ja tunneb end paremini kõrvalmõjud, eriti kaasuvate haigustega, nt neerupuudulikkus ja/või maksafunktsiooni häired ja teiste ravimite võtmine.

Annustamine ja manustamine
Biseptol 480, infusioonilahuse kontsentraat, on ette nähtud ainult intravenoosseks manustamiseks ja seda tuleb vahetult enne kasutamist lahjendada.
Pärast ravimi Biseptol 480 lisamist infusioonilahusesse tuleb saadud segu tugevalt loksutada, et see täielikult seguneks. Kui enne segamist või infusiooni ajal ilmub sete või kristallid, tuleb segu ära visata ja valmistada uus.
Biseptol 480 jaoks on soovitatav kasutada järgmist lahjendusskeemi:
1 ampull (5 ml) Biseptol 480 125 ml infusioonilahuses;
2 ampulli (10 ml) Biseptol 480 250 ml infusioonilahuses;
3 ampulli (15 ml) Biseptol 480 500 ml infusioonilahuses.
Ravimi Biseptol 480 lahjendamiseks on lubatud kasutada järgmisi infusioonilahuseid:

5% ja 10% dekstroosi lahus;
0,9% NaCl lahus;
Ringeri lahus;
0,45% NaCl lahus 2,5% dekstroosi lahusega.

Ravimi Biseptol 480 infusioonilahust ei tohi segada teiste ravimitega ravimid või muud kui ülaltoodud infusioonilahused.
Infusioonide kestus peaks olema ligikaudu 60...90 minutit ja see sõltub patsiendi hüdratatsiooniastmest.
Kui patsiendile on vastunäidustatud suure koguse vedeliku sisseviimine, on lubatud kasutada kotrimoksasooli suuremat kontsentratsiooni - 5 ml 75 ml 5% dekstroosis. Visake kasutamata lahus ära.
Ägedad infektsioonid
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: Tavaliselt kasutage 2 ampulli (10 ml) iga 12 tunni järel.
Lapsed vanuses 3 kuni 12 aastat: 30 mg sulfametoksasooli ja 6 mg trimetoprimi 1 kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna kaheks annuseks.
Ravimi Biseptol 480 annustamisskeem (enne manustamist tuleb ravim lahjendada ülalkirjeldatud viisil):

3–5-aastased lapsed: 2,5 ml iga 12 tunni järel.
6–12-aastased lapsed: 5 ml iga 12 tunni järel.

Väga raskete infektsioonide korral kõikides vanuserühmades võib annuseid suurendada 50%.
Ravi tuleb läbi viia vähemalt viis päeva või kahe päeva jooksul pärast haiguse sümptomite kadumist.
Neerupuudulikkusega patsiendid: neerupuudulikkusega täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel (alla 12-aastaste laste kohta andmed puuduvad), tuleb ravimi annust muuta sõltuvalt kreatiniini kliirensist. Soovitatav on määrata sulfametoksasooli kontsentratsioon seerumis iga 2-3 päeva järel proovidest, mis on võetud 12 tundi pärast Biseptol 480 manustamist. Kui sulfametoksasooli üldkontsentratsioon ületab 150 μg/ml, tuleb ravi katkestada, kuni kontsentratsioon langeb alla 120 μg / ml.
Pneumocystis jiroveci (endine P. carinii) põhjustatud kopsupõletik
Ravi
Kiirusega 100 mg sulfametoksasooli ja 20 mg trimetoprimi 1 kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna 2 või enamaks annuseks. Niipea kui võimalik, peaks patsient üle minema ravimi suukaudsele vormile. Ravikuur ei tohi ületada 14 päeva. Ravi eesmärk on saavutada trimetoprimi maksimaalne plasma- või seerumikontsentratsioon, mis on suurem või võrdne 5 μg / ml (määratakse patsientidel, kes saavad ravimit intravenoosselt ühe tunni jooksul).
Ärahoidmine
Tavaline annustamine (võimaluse korral intravenoosselt või suukaudselt) kokkupuute kestel.
Toksoplasmoos
Profülaktikaks eeldatakse sama annust nagu PCP (Pneumocystis jiroveci põhjustatud kopsupõletiku) ennetamiseks.

Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, segasus. Trimetoprimi raske üleannustamise korral täheldati luuüdi depressiooni.
Ravi: kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravim koheselt katkestada. Vedeliku manustamine, elektrolüütide häirete korrigeerimine. Vajadusel - hemodialüüs.

Koostoimed teiste ravimitega
Kotrimoksasool sobib järgmiste ravimitega: 5% dekstroos IV infusiooniks, 0,9% naatriumkloriid IV infusiooniks, 0,18% naatriumkloriidi ja 4% dekstroosi segu IV infusiooniks, 6% dekstraan 70 IV infusiooniks 5% dekstroos või soolalahus, 10% dekstraan 40 IV infusiooniks 5% dekstroosis või soolalahuses, Ringeri süstelahus.
Eakatel patsientidel suurendab biseptool kombinatsioonis diureetikumidega, eriti tiasiiddiureetikumidega, trombotsütopeenia riski. Samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga vähendab selle kontsentratsiooni veres.
Ärge manustage ravimit intravenoosselt koos vesinikkarbonaate sisaldavate ravimite ja lahustega.
Suurendab kaudsete antikoagulantide antikoagulantide aktiivsust, suurendab hüpoglükeemiliste ainete ja metotreksaadi toimet. Vähendab fenütoiini (pikendab selle T1 / 2 39%) ja varfariini metabolismi intensiivsust maksas, suurendades nende toimet.Kotrimoksasooli ja rifampitsiini samaaegsel kasutamisel nädala jooksul väheneb trimetoprimi poolväärtusaeg.
Patsientidel, kes võtavad profülaktiliselt pürimetamiini (malaariavastane ravim) annustes üle 25 mg nädalas, on kotrimoksasooliga ravi ajal täheldatud megaloblastilise aneemia juhtumeid. Seda tüüpi kombineeritud ravi ei soovitata.
Kotrimoksasooli ja zidovudiini samaaegsel kasutamisel suureneb hematoloogiliste häirete tekkerisk, mistõttu tuleb teha vereanalüüsid.
Suurendab digoksiini kontsentratsiooni seerumis, eriti eakatel patsientidel (vajalik on seerumi digoksiini kontsentratsiooni kontroll).
Vähendada tervendav toime ko-trimoksasool bensokaiin, prokaiin, prokaiinamiid ja muud ravimid, mille tulemusena tekib hüdrolüüsi tulemusena PABA.
Ühelt poolt diureetikumide (tiasiidid, furosemiid jne) ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) ja teiselt poolt antimikroobsete sulfoonamiidide vahel võib tekkida ristallergiline reaktsioon.
Foolhappepuuduse ilminguid suurendavad fenütoiin, barbituraadid, PAS.
Tsüklosporiine kasutavatel patsientidel (näiteks pärast neerusiirdamist) täheldati kotrimoksasooliga ravi ajal mööduvat neerufunktsiooni halvenemist.
Kotrimoksasooli ja prokaiinamiidi või amantadiini samaaegsel kasutamisel võib tekkida loetletud ravimite kontsentratsiooni suurenemine seerumis.
Salitsüülhappe derivaadid tugevdavad ko-trimoksasooli toimet.
Askorbiinhape, heksametüleentetramiin ja teised ravimid, hapestab uriini, suurendab kristalluuria riski.
Ko-trimoksasool vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite usaldusväärsust (inhibeerib soolestiku mikrofloorat ja vähendab hormonaalsete ühendite enterohepaatilist vereringet).

erijuhised
Ravimi kasutamise ajal tuleb säilitada korralik diureesi. Alatoitunud patsientidel suureneb sulfoonamiidi kristallide tekkerisk. Ravimi pikaajalisel manustamisel on soovitatav regulaarselt teha laboratoorseid vereanalüüse, kuna foolhappe puudulikkusega seotud hematoloogilised muutused võivad tekkida.
Pärast ravimi kasutamist võib tekkida kõhulahtisus, mis võib olla pseudomembranoosse koliidi sümptom. On vaja lõpetada ravimi kasutamine ja tühistada kõhulahtisusevastased ained.
Biseptol 480 ei tohi kasutada A-rühma beetahemolüütilise streptokoki põhjustatud farüngiidi raviks.
Ettevaatlik peab olema patsientidel, kes võtavad teisi ravimeid, mis võivad põhjustada hüperkaleemiat, sealhulgas kaaliumi säästvaid diureetikume.
Arvestades selle kontsentratsiooni suurenemise (hüperkaleemia) riski, on soovitatav jälgida kaaliumi kontsentratsiooni seerumis.
Kui ilmnevad esimesed nahalööbe sümptomid, tuleb ravimi kasutamine katkestada.
Arvestades bensüülalkoholi sisaldust Biseptol 480-s (15 mg bensüülalkoholi 1 ml lahuses), ei tohi ravimit kasutada enneaegsetel ja imikutel. Bensüülalkohol võib imikutel ja alla 3-aastastel lastel põhjustada mürgistust ja anafülaktoidseid reaktsioone.

Kasutada raseduse ja imetamise ajal
Ärge määrake ravimit raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

Mõju autojuhtimise ja muude mehhanismide juhtimise võimele
Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Väljalaskevorm ja pakend
Infusioonilahuse kontsentraat (80,00 mg + 16,00 mg)/ml. 5 ml värvitutes hüdrolüütilisest klaasist ampullides (klass 1, Evr. Pharm.). Ampulli sälgu kohal on valge või punane täpp, samuti kollase rõnga kujuline riba. 5 ampulli asetatakse PVC-ampullialusele. Kaks alust pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

Säilitamistingimused
Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 25°C. Mitte külmutada!

Parim enne kuupäev
5 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Puhkuse tingimused
Retsepti alusel.

Tootja ja registreerimistunnistuse omanik
JSC Varssavi Farmaatsiatehas Polfa
St. Karolkova 22/24, 01-207 Varssavi, Poola.

Esindus Vene Föderatsioonis:
121248 Moskva, Kutuzovski prospekt, 13, kontor 85

1 ampull (5 ml) sisaldab 400 mg sulfametoksasool ja 80 mg - aktiivsed ravimid.

Lisakomponendid: naatriummetabisulfit, etanool, propüleenglükool, bensüülalkohol, naatriumhüdroksiid, süstevesi.

Vabastamise vorm

Biseptol 480 on saadaval infusioonikontsentraadi kujul, 5 ml ampullides nr 10 pakendis.

farmakoloogiline toime

Antibakteriaalne (bakteriostaatiline ja bakteritsiidne).

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Biseptol 480 antibakteriaalsed omadused tulenevad selle kahe aktiivse ravimi teineteist täiendavast kombinatsioonist. sulfametoksasool /trimetoprim ( ) vahekorras 5/1.

Sulfametoksasool konkureeriva antagonismi kaudu pärsib replikatsiooni , see tähendab, et sellel on bakteriostaatiline toime.

Tegevus trimetoprim suunatud rõhumisele dihüdrofolaatreduktaasi bakterid , mis olenevalt olukorrast võib olla nii bakteriostaatiline kui ka bakteritsiidne.

Kahe toimemehhanismi kaudu, ko-trimoksasool takistab kahte järjestikust faasi puriinide biosüntees , ja pärast ja nukleiinhapped vajalik paljude normaalseks arenguks .

Antibakteriaalne toime ko-trimoksasool kehtib järgmiste patogeensete või oportunistlike patogeenide kohta bakteriaalne : Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Notella permissions, Lieria perellass. asteroidid, Prote us spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; mõned tüved : Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; patogeensed seened : Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; algloomad organismid: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

Mõjutada ko-trimoksasool mittetundlikud: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, mükobakterid , viirused .

Soolestikus pärsib Biseptol 480 funktsionaalsust coli , vähendab sisemist sünteesi , , ja teised rühm B . Terapeutiline toime kestab 7 tundi.

Cmax ko-trimoksasool 60 minutit pärast selle intravenoosset manustamist, saavutatakse kiiremini ja see näitab kõrgemaid väärtusi kui ravimi suukaudsel manustamisel. Pärast Biseptol 480 suukaudset või intravenoosset manustamist ei täheldatud olulisi erinevusi plasmatasemes, T1/2 ja eliminatsioonis.

Ko-trimoksasool mida iseloomustab hea jaotumine ja kiire tungimine inimkeha bioloogilistesse vedelikesse ja kudedesse. Läbib platsentaarbarjäär , GEB ja satub sisse piim imetav ema. Uriinis ja kopsudes moodustab see kontsentratsiooni, mis ületab plasmataseme. Vähemal määral koguneb see sisse bronhide sekretsioonid , kuded ja eritised eesnäärme , interstitsiaalvedeliku, tupest väljumine , keskkõrva eksudaat, sapi , tserebrospinaalvedelik , luud, silma vesivedelik, sülg , rinnapiim .

Kahe aktiivse ravimi jaotus on erinev: paigutus sulfametoksasool täheldatud ainult rakuvälises ruumis ja paigutus trimetoprim nii rakuvälises ruumis kui ka rakkude sees. plasmavalkudega sulfametoksasool seob 66% ja trimetoprim 45% võrra. Mõlema ravimi metaboolsed muutused toimuvad maksas. Peamiselt inaktiivsete atsetüülitud derivaatide vabanemisega on see kasulik sulfametoksasool .

Peamine ravimi eritumine toimub neerude kaudu, nii läbi tubulaarne sekretsioon , ja poolt filtreerimine . 72 tunni jooksul eritub kuni 80% ravimist vormis ja 50% muutumatul kujul. trimetoprim ja 20% sulfametoksasool . Mitte suur hulk ko-trimoksasool eritub soolestikus. T1/2 trimetoprim varieerub 10-12 tunni jooksul ja sulfametoksasool – 9-11 tunni jooksul. Lastel on T1 / 2 palju väiksem ja selle määrab vanuseline sõltuvus (kuni 12 kuud - 7-8 tundi, vanuses 1-10 aastat - 5-6 tundi). T1/2 ko-trimoksasool eakatel ja põdevatel patsientidel tõuseb.

Näidustused kasutamiseks

Biseptool ampullides on näidustatud infusiooni infusiooniks koos nakkusliku etioloogiaga haigused inimkeha erinevad süsteemid.

Urogenitaalsüsteem:

kubeme granuloom ;
suguelundite ;
chancroid;
püeliit ;
epididümiit ;

Hingamissüsteem:

bronhektaasia;
pneumocystis kopsupõletik ;
(äge/krooniline);
pleura empüeem;
lobaarne kopsupõletik ;
kopsu abstsess ;

ENT organid:

Seedeelundkond:

kolangiit ;
kõhutüüfus;
paratüüfus;
salmonella kandja ;
(löögi tõttu Escherichia coli enterotoksilised tüved ).

Nahakatted:

haavainfektsioonid ja abstsessid;
püoderma ;
furunkuloos ;
postoperatiivsed/traumaatilised infektsioonid.

Muu:

sepsis;
vürtsikas brutselloosi ;
Lõuna-Ameerika blastomükoos;
toksoplasmoos ;
osteoartikulaarsed infektsioonid;

Vastunäidustused

Ampulli Biseptol 480 kasutamine on absoluutselt vastunäidustatud:

isiklik tundlikkus trimetoprim /sulfoonamiidid ;
megaloblastiline aneemia (ebapiisava foolhape );
Rasedus;
aplast aneemia ;
rinnaga toitmine;
B12 vaegusaneemia ;
leukopeenia;
hüperbilirubineemia lastel;
raske patoloogiad / ;
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
alla 6-aastased.

Äärmise ettevaatusega on Biseptol 480 süstekontsentraadi määramine võimalik:

puudulikkus foolhape ;
kilpnäärme haigused;
rikkumisi neerufunktsioon /maks .

Kõrvalmõjud

Seedeelundkond:

iiveldus koos oksendamisega või ilma;
pseudomembranoosne enterokoliit ;
kõhuvalu;
maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
kolestaas ;
maksa nekroos.

Närvisüsteem:

aseptiline ;
perifeerne närvipõletik .

Hingamissüsteem:

kopsuinfiltraadid;
bronhospasm .

Hematopoeetiline süsteem:

megaloblastiline aneemia;
neutropeenia;
hüpoprotrombineemia ;
trombotsütopeenia;
leukopeenia .

Kuseteede süsteem:

hematuria ;
polüuuria ;
hüpokreatinineemia;
vaheleht nefriit ;
neerufunktsiooni kahjustus;
uurea suurenemine ;
kristalluuria;
mürgine nefropaatia anuuria ja oliguuriaga.

Lihas-skeleti süsteem:

müalgia ;
artralgia .

Allergilised ilmingud:

naha /lööve ;
temperatuuri tõus;
sklera punetus;
valgustundlikkus ;
kooriv ;
olipmorfne erüteem ;
allergiline müokardiit ;

Kohalikud reaktsioonid:

valulikkus;

Biseptool 480 mg, kasutusjuhend

Kasutusjuhend Biseptol 480 hõlmab ainult kontsentraadi kasutamist pärast selle esialgset lahjendamist.

Ravimi joa manustamine on keelatud.

Tavaliselt kasutatakse kontsentraadi lahjendamiseks lahuseid. (9%) või (5%). Infusioonisegu tuleb valmistada vahetult enne selle kasutamist, segades kõik koostisosad põhjalikult. Saadud lahus sobib kasutamiseks 6 tundi.

Üle 12-aastastele patsientidele määratakse reeglina 2 ampulli (960 mg) ravimit 250 ml lahusti kohta kaks korda 24 tunni jooksul. Rasketel juhtudel kasutage 3 ampulli (1440 mg) Biseptoli 2-3 ühekordse infusiooniga päevas.

Ravimi päevane annus 6–12-aastastele patsientidele arvutatakse kiirusega 36 mg kehakaalu kilogrammi kohta, manustatuna kaks korda päevas võrdsetes annustes.

Kell neerupuudulikkus (CC 15-30 ml / min) tuleb kasutatav annus vähendada poole võrra.

Üleannustamine

Biseptol 480 ägeda üleannustamise korral täheldati järgmist: iiveldus , soolestikku koolikud , oksendamine, , pearinglus, minestamine , peavalu, , , kristalluuria, nägemiskahjustus, , hematuria. Pikaajalisel kokkupuutel ravimi suurte annustega on võimalikud ilmingud trombotsütopeenia , megaloblastiline aneemia , leukopeenia, kollatõbi .

Ettenähtud ravi on mao puhastamine ja suure koguse vedeliku võtmine. Eritumise suurendamiseks trimetoprim harjutada uriini hapestumine , et kõrvaldada selle mõju luuüdile in / m manustamisel kaltsiumfolinaat ööpäevases annuses 5-15 mg, aktiveerida erütropoees (koos hematopoeetilise funktsiooni pärssimisega) IM süstid foolhape ööpäevases annuses 3-6 mg. Tavaliselt kestab üleannustamise ravi 5 kuni 7 päeva. Võimalik kasutus .

Interaktsioon

Biseptooli paralleelne määramine suu kaudu hüpoglükeemiline LS, Fenütoiin , tuletised suurendavad nende mõju suurendades protrombiini aeg ja moodustamine .

Kui kasutatakse koos ko-trimoksasool Ja diureetikumid vanematel patsientidel on suurenenud risk trombotsütopeenia .

Biseptooli farmatseutilist ühilduvust täheldatakse järgmiste infusioonilahuste ja nende segudega: Dekstroos (5%); Helin ; naatriumkloriid (0,9%); dekstroos (4%) + naatriumkloriid (0,18%); (6%) + dekstroos (5%) või NaCl; dekstraan 40 (10%) + dekstroos või NaCl.

Müügitingimused

Biseptol 480 müüakse ainult retsepti esitamisel.

Säilitamistingimused

Kontsentraati tuleb hoida temperatuuril kuni 30 °C.

Parim enne kuupäev

Alates tootmise hetkest - 5 aastat.

erijuhised

Esinemise võimalus allergiline Ja mürgine ilmingud sulfoonamiidid suureneb oluliselt neerude ebapiisava filtreerimisvõimega.

Biseptooliga ravi taustal on parem söömisest keelduda. taimsed tooted, sealhulgas PABA (kaunviljad, porgand, lillkapsas, tomat, spinat).

Teraapia ajal ko-trimoksasool hoiduge igasuguse kokkupuute eest ultraviolettkiirgust .

Analoogid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Brifeseptool ;
Bi-Septin ;
Dvaseptool ;
Metosulfabool .

lapsed

Biseptol 480 infusioonikontsentraadi kujul ei ole ette nähtud kuni 6. eluaastani.

Alkoholiga

Parem on mitte kombineerida Biseptol-ravi alkoholi sisaldavate jookide kasutamisega.

Raseduse (ja imetamise) ajal

Biseptooli määramine ja tuleb välistada.

Biseptol 480 on kombineeritud antimikroobne aine parenteraalseks manustamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on valmistatud kontsentraadina infusioonilahuse valmistamiseks, mis on selge, värvitu või helekollane alkoholilõhnaga vedelik (5 ml ampullides, pappkarbis 10 ampulli või 2 kontuuriga plastikut pakendid, millest igaüks sisaldab 5 ampulli, ja Biseptol 480 kasutusjuhised).

Koostis 1 ml (1 ampulli) kontsentraadi kohta:

toimeained: trimetoprim - 16 mg (80 mg), sulfametoksasool - 80 mg (400 mg);
abikomponendid: naatriumhüdroksiid, bensüülalkohol, propüleenglükool, naatriummetabisulfit, etanool, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Biseptol 480 sisaldab sulfametoksasooli, millel on keskmine toimeaeg ja mis pärsib foolhappe sünteesi konkureeriva antagonismi kaudu PABA-ga (para-aminobensoehape), tekitades bakteriostaatilise toime. Ravimi teine aktiivne komponent (trimetoprim) pärsib bakteriaalset dihüdrofolaadi reduktaasi. Olenevalt tingimustest on sellel bakteriostaatiline või bakteritsiidne toime. Seega blokeerivad mõlemad toimeained puriinide biosünteesi kahte etappi ja nukleiinhapete sünteesi, mis on paljude patogeensete mikroorganismide jaoks vajalik komponent.

Biseptol 480 on laia toimespektriga ja sellel on bakteritsiidne toime järgmiste bakterite vastu: Staphylococcus spp., Salmonella spp. (sealhulgas Salmonella paratyphi ja Salmonella typhi), Listeria spp., Bordetella pertussis, Pasteurella spp., Citrobacter, Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Nocardia asteroides, Serratia marcescens, Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Enterococcus faecalis, Yersinia spp., Chlamydia spp. (sh Chlamydia psittaci ja Chlamydia trachomatis), Escherichia coli (sealhulgas enterotoksigeensed tüved), Klebsiella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Francisella tularensis, mõned Pseudomonase liigid (välja arvatud Pseudomonas aeruginosa), Bacilluss, Myppco. (sh Mycobacterium leprae), Brucella spp., Providencia, Haemophilus influenzae (sh ampitsilliiniresistentsed tüved), Enterobacter spp., Morganella spp., Proteus spp., Legionella pneumophila.

Lisaks on ravimi suhtes tundlikud mõned algloomad (Toxoplasma gondii ja Plasmodium spp.) ja patogeensed seened (Coccidioides immitis, Leishmania spp., Actinomyces israelii ja Histoplasma capsulatum).

Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Mycobacterium tuberculosis ja viirused on resistentsed Biseptol 480 suhtes.

Farmakokineetika

Trimetoprimi ja sulfametoksasooli maksimaalsed kontsentratsioonid vereplasmas, mida täheldati 1 tund pärast ravimi kasutamist, saavutatakse kiiremini ja on suuremad Biseptol 480 intravenoossel manustamisel (võrreldes ravimi suukaudsel manustamisel saadud kontsentratsioonidega).

Trimetoprim on lipofiilsete omadustega nõrk leelis. Selle kontsentratsioon kudedes, eriti neerudes ja kopsudes, on suurem kui vereplasmas. Aine kõrgeid kontsentratsioone täheldatakse ka sapis, rögas, eesnäärme kudedes ja vedelikes ning tupest. Trimetoprimi sisaldus tserebrospinaalvedelikus, sünoviaalvedelikus, keskkõrva sekretsioonis, interstitsiaalses vedelikus ja rinnapiimas vastab kontsentratsioonidele, mis on vajalikud Biseptol 480 antibakteriaalsete omaduste jaoks. Trimetoprim tungib loote kudedesse ja lootevedelikku, samas kui selle tase on ligilähedane ravimi sisaldus ema seerumis.

Umbes 50% trimetoprimist seondub plasmavalkudega. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on aine poolväärtusaeg 8,6-17 tundi. Eakatel patsientidel keskmisest olulist kõrvalekallet ei esine. Ligikaudu 50% trimetoprimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu (24 tunni jooksul). Uriinis tuvastatakse mitmeid metaboliite.

Sulfametoksasool on nõrk hape. Tserebrospinaalvedelikus, rögas, interstitsiaalses vedelikus, sapis, sünoviaalvedelikus, keskkõrva sekretsioonis ja amnionivedelikus on aktiivse sulfametoksasooli kontsentratsioon 20-50% vereplasmas sisalduva aine kontsentratsioonist.

Umbes 66% sulfametoksasoolist seondub plasmavalkudega. Poolväärtusaeg (T 1/2) normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on 9...11 tundi. Neerufunktsiooni kahjustusega (kreatiniini kliirens alla 25 ml / min) täheldatakse sulfametoksasooli peamise atsetüülitud metaboliidi T 1/2 pikenemist. Eritumine toimub neerude kaudu. 15–30% manustatud annusest määratakse uriiniga aktiivse sulfametoksasooli kujul. Eakatel patsientidel väheneb aine renaalne kliirens.

Näidustused kasutamiseks

Biseptol 480 kasutatakse nakkus- ja põletikuliste haiguste korral, mille põhjustajateks on kotrimoksasooli suhtes tundlikud mikroorganismid, nimelt:

ENT-organite infektsioonid, sealhulgas keskkõrvapõletik (lastel);
alumiste hingamisteede infektsioonid (krooniline bronhiit, Pneumocystis jirovecii põhjustatud kopsupõletik);
infektsioonid seedetrakti(koolera, enterotoksilistest E. coli tüvedest põhjustatud gastroenteriit, düsenteeria, tüüfus ja paratüüfus);
urogenitaalsüsteemi infektsioonid (pehme šankr, kuseteede infektsioonid);
muud bakteriaalsed infektsioonid (aktinomükoos, toksoplasmoos, nokardioos, Lõuna-Ameerika blastomükoos, brutselloos).

Biseptol 480 tuleks kasutada ainult juhtudel, kui suukaudsete tablettide võtmine ei ole võimalik või ei ole soovitatav või raviarsti hinnangul on vajalik kasutada vahendit, mis sisaldab kahte antibakteriaalset komponenti.

Vastunäidustused

Absoluutne:

maksapuudulikkus;
raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 15 ml / min);
maksa parenhüümi tõsine kahjustus;
porfüüria või ägeda porfüüria tekkerisk (kuna selle haiguse sümptomeid on võimalik suurendada);
rasked hematoloogilised häired (agranulotsütoos, ensüümi glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, megaloblastiline aneemia, leukopeenia, aplastiline aneemia);
raseduse ja rinnaga toitmise periood;
alla kolme aasta vanused lapsed (välja arvatud Pneumocystis jirovecii põhjustatud kopsupõletiku ennetamise ja ravi juhud);
suurenenud individuaalne tundlikkus kotrimoksasooli, trimetoprimi, sulfoonamiidide või kontsentraadi abikomponentide suhtes.

Suhteline (Biseptol 480 kasutatakse ettevaatusega):

bronhiaalastma ja raske allergia;
kilpnäärme haigus;
hingamisteede ja vereringesüsteemi haigused (kuna pärast suurte annuste manustamist on võimalik liigne hüdratsioon);
foolhappe puudulikkus (näiteks malabsorptsiooni sündroomiga patsientidel, eakatel, alkoholisõltuvusega inimestel ja inimestel, kes saavad krambivastast ravi);
kõrge vanus (eriti kaasuva neeru- ja/või maksafunktsiooni kahjustusega).

Biseptol 480: kasutusjuhised (annustamine ja meetod)

Biseptol 480 on ette nähtud ainult intravenoosseks manustamiseks. Kontsentraat lahjendatakse vahetult enne kasutamist.

5 ml kontsentraati (1 ampull) - 125 ml infusioonilahust;
10 ml kontsentraati (2 ampulli) - 250 ml infusioonilahust;
15 ml kontsentraati (3 ampulli) - 500 ml infusioonilahust.

Lahustina võite kasutada: 0,9% naatriumkloriidi lahust; 5% ja 10% dekstroosi lahused; 0,45% naatriumkloriidi lahus 2,5% dekstroosi lahusega; Ringeri lahendus.

Pärast Biseptol 480 lisamist ühte ülaltoodud lahustest loksutage saadud segu tugevalt täieliku segunemise saavutamiseks. Kui enne segamist või ravimi manustamist ilmuvad kristallid või setted, tuleb saadud lahus hävitada ja valmistada uus.

Sõltuvalt patsiendi hüdratatsiooni astmest on infusiooni kestus 60 kuni 90 minutit. Kui patsiendil on keelatud süstida suures koguses vedelikku, on võimalik kasutada suurema kontsentratsiooniga lahust - 5 ml ravimit 75 ml 5% dekstroosis. Ülejäänud (kasutamata) lahjendus tuleb ära visata.

3-5-aastased lapsed: 2,5 ml infusioonilahust iga 12 tunni järel;
6-12-aastased lapsed: 5 ml infusioonilahust iga 12 tunni järel;
üle 12-aastased lapsed ja täiskasvanud patsiendid: 10 ml (2 ampulli) iga 12 tunni järel.

Biseptol 480 annuse määramisel 3-12-aastastele lastele võetakse 6 mg trimetoprimi ja 30 mg sulfametoksasooli 1 kg kehamassi kohta päevas, jagatuna 2 süstiks.

Kell rasked infektsioonid kõikidel patsientidel on võimalik annust suurendada 50%, sõltumata vanusest.

Ravikuur on vähemalt 5 päeva või põhihaiguse ajal ja veel 2 päeva pärast kõigi sümptomite kadumist.

Neerupuudulikkusega patsientidel kohandatakse Biseptol 480 annust sõltuvalt kreatiniini kliirensist (CC):

CC üle 30 ml / min - standardannus;
CC 15-30 ml / min - 50% tavalisest annusest;
CC alla 15 ml / min - ravimi kasutamine ei ole soovitatav.

Iga 2-3 päeva järel 12 tundi pärast infusiooni võetud vereproovides on vaja määrata sulfametoksasooli kontsentratsioon seerumis. Väärtustel 150 μg / ml ja üle selle tuleb ravi peatada, kuni aine kontsentratsioon väheneb väärtuseni alla 120 μg / ml.

Pneumocystis jirovecii (varem P. carinii) põhjustatud kopsupõletiku raviks on vaja spetsiaalset annustamisskeemi. Biseptol 480 määratakse 20 mg trimetoprimi ja 100 mg sulfametoksasooli 1 kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna 2 või enamaks annuseks. Niipea kui võimalik, viiakse patsient üle ravimi suukaudsele vormile. Ravi kestus ei tohi ületada 14 päeva. Ravi eesmärk on saavutada trimetoprimi maksimaalne plasmakontsentratsioon, mis on võrdne 5 μg / ml või rohkem (määratud patsientidel, kes saavad Biseptol 480 intravenoosselt tilgutades 60 minuti jooksul).

Pneumocystis jiroveci põhjustatud toksoplasmoosi ja kopsupõletiku ennetamiseks võetakse Biseptol 480 tavalises annuses (suukaudselt või intravenoosselt sobivas annuses). annustamisvormid) kogu säriaja jooksul.

Biseptol 480 üleannustamise sümptomiteks on: peavalu, pearinglus, oksendamine, iiveldus, segasus. Rasketel juhtudel võib vereloomet pärssida.

Vajalik on ravimi viivitamatu tühistamine. Ravi on sümptomaatiline. Patsiendile antakse vedelikku ja elektrolüütide tasakaaluhäired korrigeeritakse. Vajadusel on ette nähtud hemodialüüs.

erijuhised

Ravimi pikaajalise manustamise korral on vaja regulaarselt läbi viia laboriuuringud verd, kuna foolhappepuudusest tingitud hematoloogiliste muutuste oht on suur.

Sellest tulenev kõhulahtisus võib viidata pseudomembranoosse koliidi tekkele. Sellisel juhul peate lõpetama ravi ja lõpetama kõhulahtisusevastaste ravimite võtmise.

Biseptol 480 ei ole ette nähtud farüngiidi raviks, mille põhjustajaks on A-rühma β-hemolüütiline streptokokk.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes võtavad samaaegselt teisi hüperkaleemiat põhjustavaid ravimeid, sealhulgas kaaliumi säästvaid diureetikume. Perioodiliselt on vaja määrata kaaliumi kontsentratsioon seerumis (kuna on oht selle taseme tõusuks veres).

Esimeste nahalööbe sümptomite ilmnemisel tuleb Biseptol 480 kasutamine katkestada.

Kontsentraat sisaldab bensüülalkoholi (15 mg alkoholi 1 ml lahuse kohta), seetõttu ei tohi seda kasutada imikutel, sealhulgas enneaegsetel imikutel. Bensüülalkohol on ohtlik, kuna võib alla 3-aastastel lastel põhjustada anafülaktoidseid reaktsioone ja mürgistust.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Biseptol 480-ga ravi ajal tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, mis nõuavad patsiendilt kiiret reaktsiooni ja suurt tähelepanu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Biseptol 480 ei tohi kasutada raseduse ja imetamise ajal.

Rakendus lapsepõlves

Biseptol 480 on vastunäidustatud alla 3-aastastele lastele (välja arvatud Pneumocystis jirovecii põhjustatud kopsupõletiku korral). Kopsupõletiku raviks ei tohi ravimit kasutada enneaegsetel ja alla 2 kuu vanustel imikutel.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Biseptol 480 on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 15 ml / min). Patsientidel, kelle CC on 15–30 ml / min, kasutatakse ravimit annuses, mis on 50% tavalisest.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Biseptol 480 ei kasutata maksapuudulikkusega ja maksa parenhüümi raskete kahjustustega patsientidel.

Kasutamine eakatel

Eakatel on soovitatav välja kirjutada samaaegselt ravimiga foolhape(annuses 3-6 mg päevas). See ei mõjuta selle antimikroobseid omadusi. Eakaid patsiente, kellel kahtlustatakse folaadi puudulikkust, tuleb ravida äärmise ettevaatusega.

ravimite koostoime

Eakatel patsientidel suureneb Biseptol 480 samaaegsel kasutamisel diureetikumidega trombotsütopeenia tõenäosus.

Ko-trimoksasool vähendab tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni. Samuti täheldatakse selle kombinatsiooni kasutamisel mööduvat neerufunktsiooni halvenemist.

Ko-trimoksasool suurendab metotreksaadi ja hüpoglükeemiliste ainete toimet; suurendab kaudsete antikoagulantide aktiivsust; vähendab varfariini ja fenütoiini metabolismi maksas; suurendab digoksiini kontsentratsiooni seerumis; võib suurendada amantadiini ja prokaiinamiidi kontsentratsiooni seerumis; vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite töökindlust.

Biseptol 480 ravitoime väheneb prokaiini, bensokaiini, prokaiinamiidi ja teiste ravimite toimel, mille hüdrolüüsil tekib PABA.

Rifampitsiin vähendab trimetoprimi poolväärtusaega (kui seda kombinatsiooni kasutatakse vähemalt ühe nädala jooksul); zidovudiin suurendab hematoloogiliste kõrvaltoimete riski.

Barbituraadid, PASA (para-aminosalitsüülhape) ja fenütoiin suurendavad ravimist põhjustatud foolhappepuudust.

Ko-trimoksasooli toime tugevneb salitsüülhappe derivaatide mõjul.

Heksametüleentetramiin, askorbiinhape ja teised uriini hapestavad ravimid suurendavad kristalluuria riski.

Analoogid

Biseptol 480 analoogid on Bactrim, Bi-Septin, Bactrim forte, Dvaseptol, Biseptol, Metosulfabol, Co-trimoxazole-STI, Co-trimoxazole-Acri, Co-trimoxazole jne.

Ladustamise tingimused

Ravim kuulub nimekirja B. Seda tuleb hoida pimedas kohas temperatuuril mitte üle 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Biseptool 480 - ravim (kontsentraat), viitab farmakoloogiline rühm antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks. Kasutusjuhendis eristatakse järgmisi ravimi omadusi:

Müüakse ainult retsepti alusel
Raseduse ajal: vastunäidustatud
Imetamise ajal: vastunäidustatud
IN lapsepõlves: hoolikalt
Maksafunktsiooni häirete korral: vastunäidustatud
Neerufunktsiooni kahjustuse korral: vastunäidustatud
Vanemas eas: ettevaatusega

pakett

Biseptol 480 on antimikroobne kombineeritud sulfanilamiidi ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Biseptol 480 ravimvorm on kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks: selge, värvitu või helekollane vedelik, millel on iseloomulik etanooli lõhn (5 ml ampullides, papppakendis 2 kontuurpakendit või 10 ampulli ilma pakendita ).

Kontsentraadi koostis 1 ml/1 ampulli kohta:

toimeained: sulfametoksasool - 80/400 mg; trimetoprim - 16/80 mg;
abiained: naatriumhüdroksiid, naatriummetabisulfit, propüleenglükool, bensüülalkohol, etanool, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Biseptol 480 on kombineeritud antibakteriaalne ravim. Selle koostises olevad aktiivsed komponendid: sulfametoksasool - efektiivne keskmise toimeajaga antimikroobne aine, mis pärsib foolhappe sünteesi konkureeriva antagonismiga para-aminobensoehappega; trimetoprim on bakteriostaatiline antibiootikum, mis pärsib bakteriaalset dihüdrofoolhappe reduktaasi. Nende kombinatsioon annab antibakteriaalse toime sünergismi ja seetõttu on sellise kompleksi efektiivsus võrreldes teiste ravimite toimega palju suurem.

Biseptool 480 - laia toimespektriga antibiootikum; avaldab oma aktiivsust järgmiste mikroorganismide vastu: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (kaasa arvatud enterotoksogeensed tüved), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacterusspp., Proteus Salmonella mirapp. (Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi kaasa arvatud), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae kaasa arvatud), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, teatud liigid Pseudomonas (v.a P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp. (Chlamydia trachomatis ja Chlamydia psittaci kaasa arvatud), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Biseptol 480 suhtes resistentsed mikroorganismid: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. ja viirused.

Ravim inaktiveerib Escherichia coli elutähtsat aktiivsust, viib riboflaviini, tiamiini, nikotiinhappe ja teiste B-vitamiinide sünteesi vähenemiseni soolestikus.Terapeutilise toime kestus on 7 tundi.

Farmakokineetika

Biseptol 480 tungib kiiresti organismi kudedesse ja selle bioloogilistesse vedelikesse ning jaotub neis hästi. Ravim tungib läbi hematoentsefaalbarjääri (BBB), vere-koebarjääri ja eritub rinnapiima. Selle kontsentratsioon uriinis ja kopsudes ületab oluliselt plasma. Tupesekretis, bronhide eritises, luudes, süljes, eesnäärme kudedes ja eritises, rinnapiimas, keskkõrvavedelikus, sapis, tserebrospinaalvedelik, silma vesivedelik, interstitsiaalne vedelik sulfametoksasool ja trimetoprim kogunevad vähemal määral. Mõlemad aktiivsed komponendid jaotuvad erinevalt: sulfametoksasool - ainult rakuvälises ruumis ja trimetoprim - nii väljaspool rakke kui ka nende sees. 66% sulfametoksasoolist ja 45% trimetoprimist seonduvad plasmavalkudega.

Mõlemad ravimid metaboliseeritakse maksas. Sulfametoksasool metaboliseerub suuremal määral, moodustades atsetüülitud derivaate - metaboliite, millel puudub antimikroobne toime.

Biseptool 480 eritub neerude kaudu nii glomerulaarfiltratsiooni kui ka aktiivse tubulaarsekretsiooni teel. Kuni 80% ravimist eritub metaboliitidena 72 tunni jooksul; 20% sulfametoksasooli ja 50% trimetoprimi erituvad muutumatul kujul. Uriinis on toimeainete kontsentratsioon kõrgem kui vereplasmas. Soolestiku kaudu eritub ravim väikestes kogustes. Sulfametoksasooli poolväärtusaeg (T1 / 2) on 9–11 tundi, trimetoprimi puhul 10–12 tundi Lastel on see näitaja oluliselt väiksem ja sõltub lapse vanusest: esimesel eluaastal on see 7-8 tundi, 1 aasta kuni 10 aastat - 5-6 tundi T1 / 2 suureneb eakatel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Näidustused kasutamiseks

seedetrakti infektsioonid: paratüüfus, kõhutüüfus, koolera, salmonella, düsenteeria, kolangiit, enterotoksiliste Escherichia coli (Escherichia coli) gastroenteriidi tüvede põhjustatud koletsüstiit;
reproduktiiv- ja kuseteede organite infektsioonid ägedas ja kroonilises vormis: püeliit, püelonefriit, uretriit, tsüstiit, epididümiit, prostatiit, chancroid, gonorröa, kubeme granuloom, suguelundite lümfogranuloom;
ENT-organite nakkuslikud kahjustused: tonsilliit, keskkõrvapõletik, larüngiit, sinusiit, sarlakid;
ülemised ja alumised infektsioonid hingamisteed: äge ja krooniline bronhiit, lobaarne kopsupõletik, bronhektaasia, pneumotsüstiline kopsupõletik, bronhopneumoonia, kopsuabstsess, pleura empüeem;
naha ja pehmete kudede infektsioonid: püoderma, akne, furunkuloos, haavainfektsioonid ja abstsessid, infektsioon pärast kirurgilist sekkumist;
teised nakkushaigused: sepsis, toksoplasmoos, äge brutselloos, osteoartikulaarsed infektsioonid, osteomüeliit, malaaria (Plasmodium falciparum), Lõuna-Ameerika blastomükoos, läkaköha (kompleksravi osana).

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused:

maksapuudulikkus;
neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (CC) alla 15 ml / min;
B 9 (foolhappe) vitamiinipuudusest tingitud megaloblastiline aneemia, aplastiline aneemia, agranulotsütoos, B 12 vaegusaneemia, leukopeenia;
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
hüperbilirubineemia lastel;
ravimi intramuskulaarne manustamine alla 6-aastastele lastele;
vastsündinu periood ja vanus kuni 2 kuud;
raseduse ja imetamise periood;
individuaalne ülitundlikkus sulfa ravimid, trimetoprim ja (või) teised Biseptol 480 komponendid.

Ravimit kasutatakse ettevaatusega B9-vitamiini vaeguse, bronhiaalastma, maksa- / neerufunktsiooni kahjustuse, kilpnäärmehaiguste korral.

Biseptol 480 kasutusjuhend: meetod ja annus

Biseptol 480 kontsentraadist valmistatud lahust tuleb manustada intravenoosselt (in/in) tilguti. Ärge kasutage ravimit kiire intravenoosse süstina.

Biseptol 480 kontsentraadi lahjendamiseks on lubatud järgmised infusioonilahused: 5 ja 10% dekstroosi lahused; 0,9% NaCl lahus; 0,45% NaCl lahus 2,5% dekstroosi lahusega; Ringeri lahendus.

alla 12-aastased lapsed: päevane annus määratakse kiirusega 36 mg kehakaalu kg kohta ja jagatakse võrdsetes kogustes 2 süstiks;
üle 12-aastased lapsed ja täiskasvanud patsiendid: 960 mg (10 ml või 2 ampulli) 1 kord 12 tunni jooksul; vajadusel on lubatud suurendada ühekordset annust 1440 mg-ni (15 ml või 3 ampulli), 2-3 korda päevas.

5 ml (1 ampull) ravimit - 125 ml infusioonilahust;
10 ml (2 ampulli) ravimit - 250 ml infusioonilahust;
15 ml (3 ampulli) ravimit - 500 ml infusioonilahust.

Valmistatud Biseptol 480 lahust ei tohi segada muude infusioonilahustega kui ülalnimetatud või muude ravimitega.

Neerupuudulikkusega patsientidel, kelle CC on 15 kuni 30 ml / min, vähendatakse ravimi annust 1/2 võrra keskmisest terapeutilisest annusest.

Kõrvalmõjud

Kasutamisel vastavalt näidustustele vastavalt annustamisskeemile taluvad patsiendid Biseptol 480 tavaliselt hästi, kuid võimalikud on järgmised kõrvaltoimed:

keskne närvisüsteem: peavalud, pearinglus; mõnel juhul - apaatia, depressioon, treemor, aseptiline meningiit, perifeerne neuriit;
Seedetrakt: oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, anoreksia, kõhuvalu, gastriit, glossiit, stomatiit, maksaensüümide aktiivsuse tõus, kolestaas, hepatiit, pseudomembranoosne enterokoliit, maksanekroos;
hingamissüsteem: bronhospasm, kopsukoe infiltratsioon;
vereloomeorganid: harva - leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, megaloblastiline aneemia, hüpoprotrombineemia;
kuseteede süsteem: neerufunktsiooni kahjustus, interstitsiaalne nefriit, polüuuria, hematuuria, kristalluuria, hüpokreatinineemia, suurenenud uurea tase, toksiline nefropaatia koos diureesi vähenemisega oliguuriaks ja anuuriaks;
lihas-skeleti süsteem: müalgia, artralgia;
ülitundlikkusreaktsioonid: lööve, sügelus, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, valgustundlikkus, allergiline müokardiit, hüpertermia, sklera punetus, Quincke ödeem;
reaktsioonid süstekohas: valulikkus, tromboflebiit;
muud: hüpoglükeemia.

Üleannustamine

Biseptol 480 üleannustamise sümptomiteks on soolekoolikud, iiveldus, oksendamine, peavalu, pearinglus, depressioon, minestamine, unisus, segasus, palavik, nägemise ähmastumine, kristalluuria, hematuuria; pikaajalise üleannustamise tõttu on võimalik leukopeenia, trombotsütopeenia, kollatõbi, megaloblastiline aneemia.

Seisundi raviks on vaja:

peske patsiendi kõhtu;
pakkuda ravimeid, mis põhjustavad uriini hapestumist, et suurendada trimetoprimi eritumist;
suurendada vedeliku tarbimist;
trimetoprimi mõju kõrvaldamiseks luuüdile manustada intramuskulaarselt kaltsiumfolinaati annuses 5–15 mg päevas;
erütropoeesi stimuleerimiseks luuüdi hematopoeetiliste funktsioonide pärssimise korral trimetoprimiga, manustada intramuskulaarselt foolhappepreparaate annuses 3-6 mg / päevas, kuur 5-7 päeva;
vajadusel teha hemodialüüs.

erijuhised

Biseptol 480 kasutamisel omandatud immuunpuudulikkuse sündroomiga (AIDS) patsientidel, kes kasutavad pneumotsüstilise kopsupõletiku raviks kotrimoksasooli, täheldatakse sagedamini selliseid kõrvaltoimeid nagu hüpertermia, nahalööbed ja leukopeenia.

Sulfametoksasooli kontsentratsioon plasmas on soovitav määrata iga 2-3 päeva järel vahetult enne järgmist infusiooni; kui selle väärtus on > 150 mcg/ml, tuleb ravi katkestada, kuni plasmaindeks langeb 120 mcg/ml-ni.

Pikaajaline ravi tuleb läbi viia maksa ja neerude funktsionaalse seisundi ning perifeerse vere parameetrite süstemaatilise jälgimise all.

Patsientide kristalluuria vältimiseks on vaja säilitada piisavas koguses eritunud uriini kogust.

Neerude filtreerimisfunktsiooni halvenemise tõttu suureneb sulfoonamiidide kasutamisel oluliselt allergiliste ja toksiliste tüsistuste tõenäosus.

Ravi taustal ei ole soovitatav süüa suures koguses para-aminobensoehapet (PABA) sisaldavaid toite – tomateid, porgandeid ja juurviljade rohelisi osi (lillkapsas, spinat, kaunviljad).

Kuna Biseptol 480 kasutamisel suureneb valgustundlikkus, tuleb vältida liigset päikese- ja kunstlikku ultraviolettkiirgust.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Ravim ei mõjuta võimet teha selliseid töid, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vastavalt juhistele on Biseptol 480 rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud.

Rakendus lapsepõlves

Biseptol 480 määramine on vastunäidustatud enneaegsetele imikutele, vastsündinutele ja imikutele kuni 2. elukuuni.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

neerupuudulikkus CC-ga< 15 мл/мин – противопоказано применение Бисептола 480;
neerupuudulikkus CC-ga 15-30 ml / min - soovitatav on kasutada 1/2 keskmisest terapeutilisest annusest.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Ko-trimoksasooli määramine on vastunäidustatud maksapuudulikkuse korral.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel, kes saavad ravi Biseptol 480-ga, soovitatakse lisaks määrata foolhapet annuses 3-6 mg päevas; see kombinatsioon ei riku oluliselt ravimi antimikroobset toimet. Eriline ettevaatus on vajalik esmase folaadivaeguse kahtlusega eakate patsientide ravimisel.

ravimite koostoime

Biseptol 480 kontsentraat sobib farmatseutiliselt järgmiste lahustega: 5 ja 10% dekstroosi (glükoosi) lahused; 0,9% NaCl lahus; 0,45% NaCl lahus 2,5% dekstroosi (glükoosi) lahusega; Ringeri lahendus.

Võimalik ravimite koostoimed Biseptool 480 koos teiste ainete/preparaatidega:

fenütoiin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained, varfariini derivaadid: nende toime tugevneb, protrombiiniaeg ja verejooksu kestus pikeneb;
diureetikumid (sh tiasiiddiureetikumid): eakatel patsientidel suureneb trombotsütopeenia risk;
tsüklosporiin: selle kontsentratsioon veres väheneb;
vesinikkarbonaate sisaldavad ravimid ja lahused: samaaegne intravenoosne manustamine kotrimoksasooliga on keelatud;
kaudsed koagulandid: nende antikoagulantne aktiivsus suureneb;
hüpoglükeemilised ained ja metotreksaat: nende efektiivsus suureneb;
rifampitsiin: vähendab T1/2 trimetoprimi;
fenütoiin ja varfariin: metabolismi intensiivsus maksas väheneb ja nende toime suureneb; Fenütoiini T1/2 pikeneb 39% võrra;
pürimetamiin (annustes > 25 mg nädalas): suurendab megaloblastilise aneemia tekke tõenäosust;
diureetikumid (peamiselt tiasiid): suurendavad trombotsütopeenia riski;
prokaiin, prokaiinamiid, bensokaiin, teised ravimid, mille hüdrolüüsi tulemusena moodustub PABA: vähendavad kotrimoksasooli efektiivsust;
barbituraadid, fenütoiin, paraaminosalitsüülhape (PAS): suurendavad foolhappepuuduse ilminguid;
heksametüleentetramiin, askorbiinhape, muud uriini hapestavad ravimid: suurendavad kristalluuria tekke tõenäosust;
salitsülaadid: suurendavad ravimi efektiivsust;
kolestüramiin: pärsib kotrimoksasooli imendumist, seetõttu tuleb seda võtta 1 tund pärast või 4-6 tundi enne Biseptol 480 kasutamist;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid: nende töökindlus väheneb soolestiku mikrofloora pärssimise ja hormonaalsete ühendite enterohepaatilise tsirkulatsiooni vähenemise tõttu.

Diureetikumide (furosemiid, tiasiidid jne) ja hüpoglükeemiliste ravimite vahel suukaudne manustamine(sulfonüüluurea derivaadid) ühelt poolt ja teiselt poolt sulfoonamiidid, on võimalik ristallergilise reaktsiooni teke.

Analoogid

Biseptol 480 analoogid on Co-trimoxazole, Bactrim, Brifeseptol, Bi-Septin, Dvaseptol, Metosulfabol jne.

Ladustamise tingimused

Hoida kuivas kohas temperatuuril mitte üle 30 °C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 5 aastat.