Tsefalosporiinide loetelu 3 4 põlvkonda. IV põlvkonna tsefalosporiinid raskete infektsioonide ravis lastel

N.V. Beloborodova

Moskva Tervishoiukomitee ratsionaalse antibiootikumravi osakond, Venemaa Riikliku Meditsiiniülikooli lastekirurgia osakond

URL

Viimastel aastatel on tsefalosporiini antibiootikumid võtnud juhtiva positsiooni kliiniline praktika eriti raskete infektsioonide ravis erinev lokaliseerimine(kopsupõletik, meningiit, peritoniit, sepsis), sealhulgas pediaatria ja neonatoloogia.

Miks on vaja IV põlvkonna tsefalosporiine?

III põlvkonna tsefalosporiinide põhjendamatult laialdane ja kontrollimatu kasutamine viis lõpuks resistentsete haiglatüvede tekkeni, mis sai selle antibiootikumide rühma ainsaks, kuid väga tõsiseks piiranguks. Vastupidavuse arendamine on seotud plasmiidide tootmine bakterite poolt b laiendatud spektriga laktamaas, ja kromosoomide ületootmine b -laktamaas on võimeline inaktiveerima kolmanda põlvkonna tsefalosporiine. Selliste tüvede teke ja kuhjumine on kõige tõenäolisem osakondades, kus vastavalt haigusseisundi tõsidusele saab antibiootikume üle 70-80% patsientidest, näiteks osakondades. intensiivravi ja elustamine, laste onko-hematoloogilised osakonnad ja mädakirurgia osakonnad. Lisaks "tavalistele" enterobakteritele ja Pseudomonas aeruginosale avastab mikrobioloogiline seire sellistes osakondades tüvesidEnterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Serratia marcescens, Klebsiella pneumoniaeja teised, kellel on mitmekordne antibakteriaalne resistentsus, hüperprodutseerijad b -laktamaas. III põlvkonna tsefalosporiinidega ravi taustal koos tundlike mikroorganismide elimineerimisega ei toimu mitte ainult nende tüvede valik limaskestadel, vaid ka nende osalemine nakkusprotsessis (lokaalne või üldine). Nende enterobakterite põhjustatud baktereemia, kopsupõletiku või meningiidi tekke korral kasutatakse traditsioonilisi raviskeeme, mis põhinevad kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidel (tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim), isegi kombinatsioonis aminoglükosiididega (gentamütsiin, amikatsiin) või fluorokinoloonidega (tsiprofloksatsiin). ebaefektiivne. Sellistes olukordades ei ole neljanda põlvkonna tsefalosporiinide õigeaegne kasutamine mitte ainult näidustatud, vaid võib olla ka elupäästev.

Tabel 1. Mõnede antibiootikumide võrdlev in vitro aktiivsus kolme tüüpi gramnegatiivsete bakterite vastu Moskva laste intensiivraviosakondades

	K.pneumoniae (n=28)			Enterobacter spp. (n=20)			P.aeruginosa (n=16)
	H, %	P, %	R,%	H, %	P, %	R,%	H, %	P, %	R,%
Tsefotaksiim	64,3		10,7					43,8	50,2
Tseftasidiim	78,6		17,8				81,3	12,5
Cefpir	89,3							31,3	18,7
tsefepiim	92,8	3,6	3,6	95	5	0	87,5	12,5	0
Imipeneem							62,5		31,3
Meropeneem							62,5	31,3
Tsiprofloksatsiin	96,4						43,8
Märge. H - tundlik, P - keskmine, R - vastupidav

Tsefepiimi antibakteriaalse spektri omadused

Kliinilises praktikas on teada kaks IV põlvkonna tsefalosporiini, tsefepiim ja tsefpiroom. Nende antibiootikumide üksikasjalik kirjeldus on esitatud S. V. Yakovlevi ülevaadetes. 1999. aastal kiideti Venemaal tsefepiim heaks kasutamiseks pediaatrilises praktikas, nii et see artikkel keskendub sellele ravimile. Tsefepiimi tsefeemi tuuma struktuuri omadused avaldavad gramnegatiivsetele bakteritele tugevamat mõju ja annavad toimele vastupidavuse. b- mis tahes tüüpi laktamaas.
Tabel 2. Peamised publikatsioonid tsefepiimi efektiivsuse kohta pediaatrias

Näidustused	Laste arv	Vanus	aasta
Meningiit		2 kuud - 15 aastat (keskmiselt 1 aasta)	1995	X. Saez-Llorens et al.
Bakteriaalsed infektsioonid haiglas		2 kuud - 16 aastat (kuni 2 aastat - 57%)	1997	M.D. Reed et al.
Febriilne neutropeenia		alla 19	1997	M. M. Mustafa
Püelonefriit		1 kuu - 12 aastat (kuni 2 aastat - 53%)	1998	U.B. Shaad et al.

Tsefepiimi toimespekter on I ja II põlvkonna tsefalosporiinide spektrite kombinatsioon grampositiivsete bakterite ja kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide spektrite kombinatsioonist gramnegatiivsete bakterite suhtes. See hõlmab perekondiEnterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp, Acinetobacter spp.,metitsilliinitundlikud stafülokokid, streptokokid, pneumokokid ja mõned anaeroobid.
Pärast antipseudomonaalsete ravimite laialdast kasutuselevõttu kliinikus b- laktaamid, kaasaegsed aminoglükosiidid, fluorokinoloonid ja karbapeneemid põhjustatud haiglanakkuste probleem.Pseudomonas aeruginosanäis mõnevõrra taanduvat. Kuid haiglates on tekkinud uued raskused, millest tuleb üle saada: see on teiste gramnegatiivsete bakterite resistentsus, aga ka multiresistentsete stafülokokkide ja enterokokkide põhjustatud superinfektsioonid.
Tabel 3. Tsefepiimi ja teiste antimikroobikumide soovitatavad kombinatsioonid sepsise, septilise šoki ja hulgiorgani puudulikkuse empiiriliseks raviks lastel

	Juhtiv mikrofloora	Antibiootikumide kombinatsioonid
Sepsis (pärast eelnevat ravi, näiteks: tsefalosporiin + gentamütsiin)	Gramnegatiivsed vardad Gram-positiivsed kookid Seened	tsefepiim+ netilmitsiin tsefepiim+ amikatsiin ± metronidasool Vankomütsiin + tsefepiim ± metronidasool tsefepiim+ flukonasool ± metronidasool
Sepsis, šokk, mitme organi puudulikkus	Segainfektsioon või patogeen teadmata	tsefepiim+ tsiprofloksatsiin ± metronidasool

Tänapäeval on probleemsete mikroorganismide hulgas üha enam näidatud mõned "kahjutute" nimedega enterobakterid (Enterobacter spp., Serratia spp.jne) või mittekäärivad bakterid (Acinetobacter spp.), mida iseloomustab plasmiidi olemasolu tõttu mitmekordne resistentsus antibiootikumide suhtes b laiendatud spektriga laktamaas ja kromosoomide hüperproduktsioon b -laktamaas. Sellised mikroorganismid-hüperprodutsendid hävitavad kergesti peaaegu kõik b- laktaamantibiootikumid. Ainult IV põlvkonna tsefalosporiinid ja karbapeneemid suudavad neile vastu seista. Meie poolt 1998. aastal läbi viidud mikrobioloogiline uuring hõlmas 100 järjestikuselt isoleeritud gramnegatiivsete bakterite tüve Moskva laste intensiivraviosakondades. Antibiootikumide tundlikkuse võrdlevas uuringus in vitro näitasid IV põlvkonna tsefalosporiinid, eriti tsefepiim, kahtlemata eeliseid III põlvkonna tsefalosporiinide – tsefotaksiimi ja tseftasidiimi – ees. Lisaks selgus, et P.aeruginosa puhul on tsefepiim in vitro aktiivsem kui paljud reservravimid, nagu karbapeneemid ja fluorokinoloonid (tabel 1), korda aktiivsem kui tseftasidiim.
Tsefepiim näitas kõrget aktiivsust kõigi vastu enterobakterid. Seoses mittekäärivate gramnegatiivsete bakteritega - seoses acinetobakter tsefepiim oli imipeneemi järel teine ja eest Pseudomonas aeruginosa oli võrreldav astreonaami, tsiprofloksatsiini ja aminoglükosiididega. Seega teoreetiliselt traditsioonilise asendamine b- laktaamid (I, II, III põlvkonna poolsünteetilised penitsilliinid, ureidopenitsilliinid ja tsefalosporiinid) kuni IV põlvkonna tsefalosporiinid aitaksid toime tulla ohtlike enterobakterite selektsiooni ja kuhjumise probleemiga.
Seda väitekirja kinnitas praktikas üksikasjalik uuring, mille viisid läbi Belgia kolleegid Hematoloogiakeskuses 4 aastat. Palaviku empiirilises ravis neutrooniaga patsientidel tseftasidiimi ja vankomütsiiniga kombineeritud rutiinse kasutamise taustal selles keskuses saavutas enterobakterite resistentsuse tase tseftasidiimi suhtes 75%, mis tingis vajaduse kasutada erinevaid reservravimeid. kogused. Selleks, et murda indutseeritavate tüvede-hüperprodutseerijate valiku nõiaring b- laktamaasi selles keskuses, otsustati sisse pöörata antibakteriaalne poliitika: loobuma kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidest, asendades need tsefepiimiga, mida tuleks vajadusel kasutada koos amikatsiiniga. 3-4-aastase seire tulemuste põhjal ilmnes keskuse epidemioloogilise olukorra oluline paranemine: resistentsuse tase vähenes oluliselt mitte ainult tseftasidiimi, vaid ka teiste antibiootikumide (amikatsiin, ko-trimoksasool, tsiprfloksatsiin) suhtes. jne) ja kallite glükopeptiidide tarbimine vähenes. Autorid tegid olulise järelduse bakterite resistentsuse juhtimise võimaluse kohta, muutes osakondades antibakteriaalse ravi režiime mõistlikult. kõrge riskiga.
Tsefepiimi in vitro aktiivsus tavaliste stafülokokkide vastu on üsna kõrge (rohkem kui 98% tundlikest tüvedest) ja metitsilliiniresistentsete (MP) stafülokokkide suhtes varieerub see sõltuvalt bakteriliikidest oluliselt. Niisiis, MP tundlikkus koagulaasnegatiivsed stafülokokid (nt.S.epidermidis). Eelnevat silmas pidades on tsefepiimi ravis stafülokokkide superinfektsioonide tekkerisk oluliselt väiksem kui kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide ravis, mis on ravimi kindel eelis. Siiski on üldtunnustatud, et infektsioonide korral, mille on põhjustanud metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus tsefepiim ei ole piisavalt tõhus, seetõttu tuleks osakondades, kus on kõrge stafülokoki superinfektsiooni tase, kombineerida tsefepiimi antistafülokoki reservravimitega (parenteraalne). glükopeptiidid: vankomütsiin või teikoplaniin, samuti suukaudsed preparaadid fusidiin, rifampitsiin, ko-trimoksasool).
Tsefepiimi aktiivsus Enterococcus faecalis'e vastu on ebapiisav, et seda terapeutiliseks ravimiks pidada, kuid see on kõrgem kui III põlvkonna tsefalosporiinidel, mis vähendab kõigile teistele tsefalosporiinidele omase enterokoki superinfektsiooni riski ja see on väga oluline. eriti pikaajalise antibiootikumravi korral. Näiteks febriilse neutropeeniaga patsientidel ilmnes mitme antibakteriaalse raviskeemi võrdlemisel, et tsefepiimi monoteraapiat saavatel patsientidel tekkis glükopeptiidide lisamise vajadus harvemini kui kombineeritud raviskeemidega (tseftasidiim + amikatsiin või piperatsilliin + gentamütsiin).
Võttes kokku tsefepiimi antibakteriaalse toime spektri kohta öeldu, on vaja rõhutada kõige olulisemaid punkte:
* Tänu vastupidavusele b- laktamaas, sealhulgas laiendatud spekter, säilitab see aktiivsuse kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide suhtes resistentsete tüvede vastu, mida on korduvalt kinnitanud kliiniliste uuringute tulemused.
* Gramnegatiivsete bakterite osas on tsefepiimi aktiivsus võrreldav fluorokinoloonide ja karbapeneemide omaga, mistõttu on see efektiivne gramnegatiivsete infektsioonide korral, eriti intensiivravi osakonnas.
* Anaeroobsete infektsioonide ravis kõhuõõnde ja haavade mitteklostridiaalne anaeroobne infektsioon, mille puhul Bacteroides fragilis on anaeroobide seas liider, tuleks tsefepiimi kombineerida metronidasooliga.
* Tsefepiimi kasutamisel võib eeldada enterokokkide ja stafülokokkide superinfektsioonide riski vähenemist.

Farmakokineetika ja annustamise tunnused lastel

Alates 90. aastate algusest on avaldatud palju töid tsefepiimi efektiivsuse uurimise kohta igas vanuses lastel. Kasutamise näidustused olid erineva lokaliseerimisega rasked bakteriaalsed infektsioonid. Kõige tõsisemad uuringud on pühendatud tsefepiimi farmakokineetika üksikasjalikule analüüsile kesknärvisüsteemi (KNS) infektsioonidega lastel, kuseteede, sepsis, tavaliselt pärast eelnevat antibiootikumravi. Üle poole neis uuringutes kirjeldatud patsientidest kuuluvad nooremasse vanuserühma – need on alla 2-aastased lapsed (tabel 2).
Pediaatriline kogemus võimaldab kommenteerida tsefepiimi üldisi farmakokineetilisi omadusi: lastel on ravimi poolväärtusaeg veidi lühem kui täiskasvanutel (1,7 versus 2,2 tundi); jaotusruumala on suurem (0,35 l/kg versus 0,21 l/kg täiskasvanutel) ja kliirens kiireneb (3,1 ml/min/kg versus 1,5 ml/min/kg täiskasvanutel). Siiski on näidatud, et lastel, olenemata vanusest, on tsefepiimi annuste säilitamine olulisemate patogeenide MIC-st kõrgemates kontsentratsioonides vajalik sama ravimi manustamise sagedus kui täiskasvanutel, s.t. kaks korda päevas. Andmed tsefepiimi kontsentratsiooni stabiilsuse kohta rohkem kui 12 tunni jooksul pärast manustamist 2-aastastele ja vanematele lastele kinnitavad annuse 50 mg / kg kaks korda päevas 12-tunnise intervalliga piisavust. päevane annus 100 mg/kg) mikroorganismide puhul, mille MIC ei ületa 8 mg/l. mis kehtib enamiku kliiniliselt oluliste patogeenide kohta.
Võrreldes tsefepiimi intravenoosset ja intramuskulaarset manustamist, selgus, et lastel langesid farmakokineetilised parameetrid juba esimese 30 minuti möödudes süstimise hetkest. Uuringud loovad kindla aluse tsefepiimi optimaalseks annustamiseks 50 mg/kg 12-tunniste intervallidega (100 mg/kg päevas) kõigi laste nakkushaiguste, välja arvatud kesknärvisüsteemi haiguste, ravis. Meningiidi korral lastel vanuses 2 kuud kuni 15 aastat on pärast üksikasjalikke farmakokineetilisi uuringuid tsefepiimi optimaalne annus 50 mg/kg kolm korda päevas, intervalliga 8 tundi, s.o. ööpäevane annus 150 mg/kg, jagatud 3 süstiks. Tsefepiim tungib hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja tagab selle annustamisrežiimiga tserebrospinaalvedelikus piisava kontsentratsiooni, et pärssida grampositiivsete bakterite kasvu.(S.pneumonia, S.agalactia, S.aureus)ja gramnegatiivne(H.influenzae, E.coli, K.pneumoniae, P.aeruginosa)bakterid - meningiidi potentsiaalsed tekitajad. Oluline on meeles pidada, et nagu ka teiste meningiidi ravis kasutatavate antibakteriaalsete raviskeemide puhul, peab antibiootikumi manustamisele eelnema deksametasooni süst annuses 0,15 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta.

Tsefepiimi ohutus pediaatrias

Tsefepiimi kõrget ohutust, mis on iseloomulik kõigile tsefalosporiinidele, tõendavad väliskolleegide poolt läbi viidud sihtuuringute tulemused, sealhulgas uuringud ravimi kohta erinevas vanuses lastel.
Tsefepiimi ja tseftasidiimi võrdlevad ohutusuuringud, mis viidi läbi kõrge riskiga patsientidel, kellel oli ebasoodne taust, kaasuvad haigused ja muud raskendavad tegurid, näitasid, et kõrvaltoimeid registreeriti tsefepiimi rühmas 13,8% ja tseftasidiimi rühmas 15,6% patsientidest. Tsefepiimi kõige sagedasem kõrvaltoime oli peavalu(2,4%), millele järgnesid iiveldus (1,8%), lööve (1,8%) ja kõhulahtisus (1,7%). Tsefepiimi suurte annuste kasutamisel ei täheldatud hemolüüsi kliinilisi tunnuseid isegi positiivse Coombsi testiga patsientidel. Valuvaigistite, diureetikumide ja antikoagulantide samaaegne kasutamine ei suurendanud sagedust kõrvalmõjud. Organotoksilisi ja muid ohtlikke kõrvaltoimeid (anafülaksia) ei esinenud ei lastel ega täiskasvanutel ega üle 65-aastastel inimestel. Seega on leitud, et tsefepiimi ohutusprofiil on praktiliselt veatu.
Meie riigis on tsefepiim ametlikult heaks kiidetud kasutamiseks lastel alates 2 kuu vanusest. Otsus tehti üsna hiljuti, 1999. aasta suvel, seega puuduvad kodumaised väljaanded tsefepiimi kasutamise kogemuste kohta pediaatrias. Tsefepiimi kasutamise soovituste puudumine vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel ei ole seotud ravimi toksilisuse ega kõrvaltoimetega, vaid ainult ebapiisava kogemuse tõttu tsefepiimi kasutamisega neonatoloogias. Tavaliselt, kuna kogutakse kliinilisi andmeid, mis kinnitavad ravimi ohutust, vaadatakse otsus läbi ja kasutussoovitused kehtivad ka vastsündinute ja enneaegsete imikute kohta.

Tsefepiim - ratsionaalne kasutamine lastehaiglates

1. Kui lapsed paigutatakse haiglasse väljaspool haiglat tekkinud infektsioonide tõttu
Tsefepiim on kindlasti väga efektiivne lastel peaaegu igasuguse lokalisatsiooniga infektsioonide – püelonefriidist meningiidi ja sepsiseni – alustava empiirilise ravina. Piisava silmaringiga arst, kes on hästi kursis antibiootikumravi käsitleva kirjandusega ja omab oma kliinilist kogemust, mõistab aga suurepäraselt, kui oluline on järgida minimaalse piisavuse põhimõtet, s.t. ärge määrake uusi ja reserveerige antibiootikume, kus traditsioonilised ravimid toimivad hästi. See on oluline nii konkreetse patsiendi ravimisel kui ka antibiootikumravi poliitika kavandamisel kogu osakonna või haigla ulatuses. Lühinägelikuks tuleks pidada IV põlvkonna tsefalosporiinide väljakirjutamist juhtudel, kui efektiivsed on näiteks I, II ja III põlvkonna penitsilliinid või tsefalosporiinid: see olukord on tähenduselt identne vanasõnaga: "Laske varblasi kahurist. ." Minimaalse piisavuse põhimõte võimaldab pikendada uue antibiootikumi efektiivse kasutamise tähtaegu kliinikus.
Põhimõtet austades Kui piisavus on minimaalne, tuleks IV põlvkonna tsefalosporiinide kasutamine mõõduka raskusega infektsioonide ja väljaspool haiglat tekkinud infektsioonide raviks pidada sobimatuks, kuna sellistel juhtudel osalevad nakkusprotsessis tavalised "kodused" mikroorganismid.
Näitena esitame laste uroloogilises praktikas saadud andmed. Euroopa randomiseeritud kontrollitud uuringus 13 riigis 39 kliinilises keskuses võrreldi tsefepiimi tseftasidiimiga püelonefriidi ravis 299 alla 12-aastasel lapsel (300 juhtu). Patsientide keskmine vanus oli 1,7-1,8 aastat, peamised patogeenid olid Escherichia coli (88% juhtudest), Proteus (5%), Pseudomonas aeruginosa (2%), Klebsiella (2%). Bakterioloogiline kanalisatsioon saavutati tsefepiimi rühmas 96% juhtudest ja tseftasidiimi rühmas 94% juhtudest. Uuringu lõpus säilis uriini steriilsus 86% tsefipiimi rühma patsientidest ja 83% tseftasidiimi rühma patsientidest 4-6 nädala jooksul. Rahuldav kliiniline mõju saavutati vastavalt 98 ja 96%. Kõrvaltoimeid registreeriti 14 (9%) patsiendil tsefepiimi rühmast ja 10 (7%) tseftasidiimi rühmast. Uurijad jõudsid järeldusele, et tsefipiim ja tseftasidiim on laste püelonefriidi ravis võrdselt tõhusad ja ohutud.
Teine võrdlev uuring tsefepiimi efektiivsuse kohta bakteriaalse meningiidi ravis pediaatrilises praktikas viidi läbi aastatel 1991-1993. ühise pingutusega Texase ülikooli (Dallas, USA) ja Panama lastekliinikud. Võrdlusravim oli kolmanda põlvkonna tsefalosporiini tsefotaksiim. Uuringus osales 90 meningiidiga last, 43 said tsefepiimi ja 47 tsefotaksiimi. 90 patsiendist randomiseeriti 43 tsefepiimi rühma ja 47 tsefotaksiimi rühma. Mõlemad lasterühmad olid võrreldavad vanuse, etioloogia, haiguse kestuse, ajaloo ja kulgemise raskusastme poolest. Kliiniline reaktsioon, CSF-i steriliseerimise tingimused, tüsistused, toksiliste reaktsioonide raskus ja statsionaarse ravi kestus olid identsed. Tsefepiimi kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus ületas enamiku isoleeritud meningiidi patogeenide MIC-i 55–95 korda. Tserebrospinaalvedelikust eraldatud patogeenid 84% patsientidest: 61% -H. influenzae, 18% - N. meningitidis, 13% - S. pneumoniae, 8% - muud bakterid. Tsefepiimi rühmas täheldati neuroloogilisi ja audioloogilisi tüsistusi 16% patsientidest, tsefotaksiimi rühmas - 15% patsientidest (patsiente uuriti 2 ja 6 kuud pärast ravikuuri lõppu). kõrvaltoimed - kõhulahtisus, lööve – seda täheldati 18% tsefepiimi ja 23% tsefotaksiimi rühma patsientidest. Superinfektsioon (kandidoos) tekkis 1 (3%) patsiendil tsefepiimi rühmast ja 3 (7%) patsiendil tsefotaksiimi rühmast; eosinofiilia - vastavalt 8 ja 2% patsientidest. Üldine suremus selles uuringus oli 6,7%. Uuringu tulemuste kohaselt on tsefepiimi ohutus ja efektiivsus võrreldav tsefotaksiimi omaga. Tsefepiimravi ajal meningiidi suremuse vähenemise fakti selgitamiseks on vaja läbi viia uuring, milles osales 16 000 patsienti.
Seega ei näidanud mõlemad väljaspool haiglat tekkinud infektsioonidega (uroinfektsioonid, bakteriaalne meningiit) lastel läbi viidud uuringud tsefepiimi olulisi eeliseid võrreldes kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidega, kuid võimaldasid näidata uue antibiootikumi tsefepiimi head talutavust ja ohutust. võrreldav traditsioonilise tseftasidiimi ja tsefotaksiimiga.
IV põlvkonna tsefalosporiinide, eriti tsefepiimi määramine väljaspool haiglat tekkinud infektsioonide korral on kõige õigustatud juhtudel, kui patsient satub haigusseisundi tõsiduse tõttu kohe intensiivravi osakonda. IV põlvkonna tsefalosporiinide kasutamine intensiivravi osakonnas võib eeldada, et see vähendab multiresistentsete gramnegatiivsete bakterite selektsiooni riski üleproduktsiooniga. b- laktamaasi ja vähendada enterokokkide superinfektsioonide riski patsientidel. Need kaks tegurit, mis aitavad kaasa epidemioloogilise olukorra paranemisele, on ülimalt olulised iga pediaatrilise intensiivravi osakonna jaoks, kus ravitakse kõrgeima riskiga patsiente.

2. Nosokomiaalsete infektsioonidega
Laste ravimisel nakkushaigused ja tüsistused, mis tekkisid haiglas põhihaiguse taustal, on tsefepiimil kindlasti eelised II ja III põlvkonna tsefalosporiinide ees. Need eelised on seda suuremad, mida "rikkam" on patsiendil antibakteriaalne anamnees, kuna varasema antibakteriaalse ravi taustal suureneb patsiendi nakatumise tõenäosus multiresistentsete haigla gramnegatiivsete bakteritega. Nosokomiaalsete infektsioonide korral võib tsefepiim isegi monoteraapiana olla tõhusam kui teiste ravimite standardkombinatsioonid. b- laktaamantibiootikumid aminoglükosiididega.
3. Raske sepsise, sealhulgas hulgiorgani puudulikkuse korral
Üldises septilises protsessis puutume sageli kokku mikroorganismide ühendusega: kaitsesüsteemide jämedate rikkumiste korral saavad mitmesugused oportunistlikud bakterid lapse kehas võimaluse liigselt paljuneda mitte ainult limaskestadel, vaid ka veri ja kuded, mis avaldub (või ei avaldu) mitmesuguste mäda-põletikuliste koldete tekkes. Sageli on veres ja elundites võimalik fikseerida grampositiivsete kokkide seosed gramnegatiivsete bakteritega, aeroobid anaeroobidega. Antibiootikumravi taustal viib osade bakterite elimineerimine teiste kiire selektsioonini – arst on sunnitud patogeeni muutumist dokumenteerima. Reeglina on sepsise ravi edukas, kui antibiootikumide ratsionaalne valik teatud perioodi jooksul võimaldab mitte ainult teatud tüüpi mikroorganismide kõrvaldamist, vaid minimeerida kõigi potentsiaalsete patogeenide arvu, "laadides maha" immuunsüsteemi, mis tekitab tingimused piisava reaktsiooni taastamiseks. Sellepärast sepsise puhul ei ole kombineeritud antibiootikumravi režiimid mitte ainult populaarsed, vaid ka eluliselt olulised.
Valdav osa juhtudest ei teki sepsis iseenesest ja välkkiirelt, vaid areneb mõne muu haiguse taustal ebapiisava ravi tulemusena. Viimastel aastatel tuleb üha sagedamini kokku puutuda juhtumitega, kui sepsis areneb pärast eelnevat ravi I, II, III põlvkonna penitsilliinide või tsefalosporiinidega kombinatsioonis aminoglükosiididega. Millist rolli võivad sellistel juhtudel mängida IV põlvkonna tsefalosporiinid? Äärmiselt oluline - nii multiresistentse gramnegatiivse taimestiku domineerimise kui ka juhtiva grampositiivse mikroflooraga sepsise korral.
Esimeses olukorras - nn gramnegatiivse sepsise korral - kasutatakse tsefepiimi kõige ratsionaalsemalt koos aminoglükosiididega - netilmitsiini või amikatsiiniga. Stafülokoki või enterokoki sepsisega lastel tuleb peamist ravimit, glükopeptiidi (vankomütsiini või teikoplaniini), kombineerida tsefepiimiga, et kaitsta samaaegse multiresistentse gramnegatiivse floora eest.
Mitme organi puudulikkuse korral, kui aminoglükosiidide nefrotoksiliste kõrvaltoimete risk võib ületada nende eeldatavat efektiivsust, on soovitatav tsefepiimi kombinatsioon fluorokinoloonidega, mis võib olla elupäästev, sealhulgas lastel. Kirurgilise patoloogiaga lastel on oluline õigeaegselt hinnata anaeroobsete bakterite osalemist septilises protsessis ja lisada raviskeemi metronidasooli. Empiiriline metronidasool sisaldub ravis kõikide kõhu sepsise (peritoniit, kõhuõõne abstsessid, soole fistulid) korral koos sügava mädase protsessiga rind(mediastiniit, söögitoru perforatsioon, pleura empüeem), siseorganite rebendid, hematoomid, ajuabstsessid jne. Tabelis. 3 on esitatud soovitused IV põlvkonna tsefalosporiinide kombineeritud kasutamiseks.
Loomulikult tuleks selliste laste ravi läbi viia mikrobioloogilise kontrolli all vähemalt 2 korda nädalas; antibiootikumravi režiimide õigeaegne sihipärane korrigeerimine, sõltuvalt jälgimisandmetest, suurendab oluliselt patsiendi päästmise võimalusi. Järeldus
Lastel kasutamiseks heaks kiidetud antibakteriaalsete ravimite arsenal on täienenud uue antibiootikumi, neljanda põlvkonna tsefalosporiini tsefepiimiga. Ravim on äärmiselt oluline raskete infektsioonidega laste raviks, eriti tsefepiimi suhtes tundlike gramnegatiivsete multiresistentsete mikroorganismide isoleerimisel. Tsefepiimi kasutamine empiirilises ravis näidustatud lastele, kelle varasem ravi teiste ravimitega on ebaõnnestunud b- laktaamantibiootikumid, kuna tsefepiim on aktiivne haiglatüvede-hüperprodutseerijate vastu b- laiendatud spektriga laktamaas. tsefepiim on soovitatav lisada laste intensiivraviosakondade antibiootikumide koostisesse, kuna praegu võib seda tõhususe ja ohutuse seisukohalt pidada väga tõhusaks antibiootikumiks lastel, kellel on kõige raskemad sepsise ilmingud, sealhulgas septiline šokk ja hulgiorgani puudulikkus.Kirjandus:
1. Jakovlev S.V. Tsefepiim on 4. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikum; Antibiootikumid ja keemiaravi, 1999; 44(7): 32-7.
2. Vostricova T.Yu, Beloborodova N.V., Kurtšavov V.A. Tsefepiimi ja teiste in vitro aktiivsus r antimikroobsed ained gramnegatiivsete bakterite vastu. J Chemother aprill 1999; 11 (lisa 2): 107.
3. Quadri SM., Cunha BA., Ueno Y., Abumustafa E. jt: tsefepiimi aktiivsus nosokoomilise verekultuuri isolaatide vastu; J Antimicrob Chemother, september 1995; 36(3): 531-6.
4. Sofianou D., Tsoufla S., Kontodmou L., Polydorou F., Malaka E.: Tsefepiimi võrdlev in vitro aktiivsus nosokoomiliste isolaatide vastu. J. Chemother, oktoober 1997; 9(5): 341-6.
5. Mebis J., Goossens H., Bruyneel P. et al. Enterobacteriaceae antibiootikumiresistentsuse vähendamine uue antibiootikumide kombineeritud ravi kasutuselevõtuga neutropeenilise palavikuga patsientidele. Leukeemia, 1998; 12:1627-9.
6. Hancock RE, Bellido F. Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide antibakteriaalne in vitro aktiivsus. J Chemotherapy 1996; 8 (lisa 2): 31-6.
7. Ramphal R., Gulcap R., Rotstain C. et al. Kliiniline kogemus üksikravimi ja kombineeritud raviskeemide kasutamisega infektsioonide ravis palavikuga neutropeeniaga patsientidel. Am. J. Med., 1996; 100:83-9.
8. Saez-Llorens X., Castano E., Garcia R., Baez C., Perez M., Tejeira F., McCracken GH Jr.: Tsefepiimi ja tsefotaksiimi prospektiivne randomiseeritud võrdlus imikutel ja lastel bakteriaalse meningiidi raviks; Antimikroobsed ained Kemoteraapia apr. 1995; 39(4): 937-40.
9. Reed MD., Yamashita TS., Knupp CK., Veazey JM. Jr, Blumer JL: intravenoosselt ja intramaskulaarselt manustatud tsefepiimi farmakokineetika imikutel ja lastel; Antimikroobsed ained Chemother august 1997; 41(8): 1783-7.
10. Schaad UB., Eskola J., Kafetzis D, Fishbach M., Ashkenazi S., Syriopoulou V., Boulesteix J., De Pril V., Gres JJ, Rollin C.: Cefepime vs. Püelonefriidi tseftasidiimravi: Euroopa randomiseeritud kontrolluuring 300 pediaatrilise juhtumiga. Euroopa Laste Nakkushaiguste Ühingu (ESPID) püelonefriidi uurimisrühm; Paediatr Infect Dis J juuli 1998; 17(7): 639-44.
11. Mustafa M.M. Tsefepiim versus tseftasidiim pahaloomuliste kasvajatega palavikuga neutropeeniliste laste empiirilises ravis. In: Febriilne neutropeenia /J.A.Klastersky (toim.), 1997; 75-6.
12. Neu HC.: tsefepiimi ohutus: uus laiendatud toimespektriga parenteraalne tsefalosporiin; Am J Med Jun 1996; 24; 100 (6A): 68S-75S.

7. N-kolinomimeetilised ained. Nikotinomimeetikumide kasutamine tubaka tarbimise piiramiseks.

8. M-antikolinergilised ained.

9. Ganglioblokeerivad ained.

11. Adrenomimeetilised vahendid.

14. Üldanesteesia vahendid. Definitsioon. Sügavuse, arengukiiruse ja anesteesiast taastumise määrajad. Nõuded ideaalsele ravimile.

15. Inhalatsioonianesteesia vahendid.

16. Mitteinhalatsioonianesteesia vahendid.

17. Etüülalkohol. Äge ja krooniline mürgistus. Ravi.

18. Rahustavad-uinutid. Äge mürgistus ja abimeetmed.

19. Üldised ideed valu ja anesteesia probleemi kohta. Neuropaatilise valu sündroomide korral kasutatavad ravimid.

20. Narkootilised valuvaigistid. Äge ja krooniline mürgistus. Ravi põhimõtted ja vahendid.

21. Mittenarkootilised valuvaigistid ja palavikualandajad.

22. Epilepsiavastased ravimid.

23. Tõhusad vahendid epileptilise seisundi ja muude krampide sündroomide korral.

24. Parkinsonismivastased ravimid ja ravimid spastilisuse raviks.

32. Vahendid bronhospasmi ennetamiseks ja leevendamiseks.

33. Rätisti ja mukolüütikumid.

34. Köhavastased ained.

35. Kopsuturse jaoks kasutatavad vahendid.

36. Südamepuudulikkuse korral kasutatavad ravimid (üldised omadused) Mitteglükosiidsed kardiotoonilised ravimid.

37. Südameglükosiidid. Mürgistus südameglükosiididega. Abimeetmed.

38. Antiarütmikumid.

39. Stenokardiavastased ravimid.

40. Müokardiinfarkti medikamentoosse ravi põhiprintsiibid.

41. Antihüpertensiivsed sümpatopleegilised ja vasorelaksandid.

I. Söögiisu mõjutavad vahendid

II. Vahendid mao sekretsiooni vähendamiseks

I. Sulfonüüluuread

70. Antimikroobsed ained. Üldised omadused. Infektsioonide keemiaravi valdkonna põhimõisted ja mõisted.

71. Antiseptikumid ja desinfektsioonivahendid. Üldised omadused. Nende erinevus kemoterapeutilistest ainetest.

72. Antiseptikumid - metalliühendid, halogeene sisaldavad ained. Oksüdeerijad. Värvained.

73. Alifaatsed, aromaatsed ja nitrofuraansed antiseptikumid. Pesuained. Happed ja leelised. Polüguanidiinid.

74. Keemiaravi põhiprintsiibid. Antibiootikumide klassifitseerimise põhimõtted.

75. Penitsilliinid.

76. Tsefalosporiinid.

77. Karbapeneemid ja monobaktaamid

78. Makroliidid ja asaliidid.

79. Tetratsükliinid ja amfenikoolid.

80. Aminoglükosiidid.

81. Linkosamiidrühma antibiootikumid. Fusidiinhape. Oksasolidinoonid.

82. Antibiootikumid glükopeptiidid ja polüpeptiidid.

83. Antibiootikumide kõrvalmõju.

84. Kombineeritud antibiootikumravi. ratsionaalsed kombinatsioonid.

85. Sulfaniilamiidi preparaadid.

86. Nitrofuraani, oksükinoliini, kinolooni, fluorokinolooni, nitroimidasooli derivaadid.

87. Tuberkuloosivastased ravimid.

88. Antispiroheetsed ja viirusevastased ained.

89. Malaaria- ja antiamebilised ravimid.

90. Giardiaasi, trihhomonoosi, toksoplasmoosi, leishmaniaasi, pneumotsüstoosi raviks kasutatavad ravimid.

91. Antimükootilised ained.

I. Patogeensete seente põhjustatud haiguste ravis kasutatavad vahendid

II. Ravimid, mida kasutatakse oportunistlike seente põhjustatud haiguste (nt kandidoosiga) raviks

92. Anthelmintikumid.

93. Antiblastoomi ravimid.

94. Sügelise ja pedikuloosi raviks kasutatavad vahendid.

76. Tsefalosporiinid.

Tsefalosporiinid

a) esimene põlvkond- väga aktiivne grampositiivsete bakterite vastu ( tsefalotiin; tsefadroksiil; tsefasoliin; tsefradiin; Tsefaleksiin- mütsid. 0,25 g igaüks - 4 r / d, t. 0,5 g igaüks, siis. susp. - 2,5 (+ 80 ml destilleeritud vett); tsefapiriin);

b) teine põlvkond- lai toimespekter ( tsefamandool; tsefuroksiim; tsefakloor- mütsid. 0,25 ja 0,5 g kumbki - 3 r / d; tsefmetasool; tsefonitsiid; tseforaniid; tsefotetaan; tsefoksitiin; tsefprosiil; tsefpodoksiim; loracarbef);

c) kolmas põlvkond- väga aktiivne gramnegatiivsete bakterite vastu ( Tseftasidimum- fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g igaüks - in / in, in / m h / o 8-12 tundi + isot. lahendus; tseftasidiim; tsefoperasoon; tseftriaksoon; tsefotaksiim; tseftisoksiim; tsefiksiim; latamoxef);

β-laktaamantibiootikumide rühm.

1) penitsilliinid

2) tsefalosporiinid ja tsefamütsiinid

3) monobaktaamid

4) karbapeneemid

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

Tsefalosporiinid	Parenteraalseks manustamiseks	Sest suukaudne manustamine
I põlvkond (kitsas spekter, väga aktiivne Gr + bakterite ja kokkide vastu (välja arvatud enterokokid, metitsilliiniresistentsed stafülokokid), palju vähem aktiivne Gr - taimestiku vastu (E. coli, Klebsiella pneumonic, indoolnegatiivne Proteus)	Tsefasoliin Tsefradiin	Tsefaleksiin Tsefradiin
II põlvkond (laia spektriga, aktiivsem Gr - mikrofloora vastu (Hemophilus influenzae, Neisseria, Enterobacteria, indoolpositiivsed Proteus, Klebsiella, Moraxella, Serration), resistentsed  - laktamaasidele)	Tsefuroksiim Tsefoksitiin Tsefamandool	Tsefuroksiimaksetiil tsefakloor
III põlvkond (laia spektriga, väga aktiivne Gr-bakterite, sealhulgas -laktamaasi tootvate bakterite vastu; aktiivne Pseudomonase, Acinetobacter, Cytobacter vastu ; sisestage kesknärvisüsteemi)	Tsefotaksiim Tseftasidiim Tseftriaksoon	Cefixime Tsefpodoksiim
IV põlvkond (laia spektriga, väga aktiivsed bakterioidide ja teiste anaeroobsete bakterite vastu; väga vastupidavad laiendatud spektriga -laktamaasidele; Gr-floora suhtes on nad aktiivsuselt võrdsed III põlvkonna tsefalosporiinidega; Gr+ taimestiku suhtes nad on vähem aktiivsed kui 1. põlvkonna tsefalosporiinid)	tsefepiim Cefpir

Antibiootikumid - tsefalosporiinid.

Nende hulka kuuluvad tsefalotiin, tsefaleksiin, tsefakloor, tsefotaksiim, tsefuroksiim, tsefoperasoon, tsefepiim, tseftriaksoon jt. Nende ühendite keemiline alus on 7-aminotsefalosporaanhape. Struktuuri poolest on tsefalosporiinid sarnased penitsilliinidega (need sisaldavad β-laktaamtsüklit). Siiski on olulisi erinevusi. Penitsilliinide struktuur sisaldab tiasolidiintsüklit ja tsefalosporiinid - dihüdrotiasiini ringi. Tsefalosporiinid toimivad bakteritsiidselt, mis on seotud nende pärssiva toimega rakuseina moodustumist. Sarnaselt penitsilliiniga pärsivad nad bakteriraku seina biosünteesis osaleva transpeptidaasi ensüümi aktiivsust. Antimikroobse toimespektri järgi on tsefalosporiinid laia toimespektriga antibiootikumid. Nad on penitsillinaasi suhtes resistentsed, kuid paljud tsefalosporiinid hävitatakse mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide toodetud β-laktamaaside poolt.

Tsefalosporiinid jagunevad tinglikult nelja põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna esindajad on eriti tõhusad grampositiivsete kokkide (pneumokokid, streptokokid, stafülokokid) vastu. Mõned gramnegatiivsed bakterid on samuti nende suhtes tundlikud. 2. põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter hõlmab 1. põlvkonna ravimite toimet, mida täiendavad indoolpositiivsed valgud. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidele on iseloomulik laiem toimespekter gramnegatiivsete bakterite vastu. Grampositiivsed kokid on vähem efektiivsed kui teise põlvkonna tsefalosporiinid. IV põlvkonna tsefalosporiinidel on veelgi laiem antimikroobne spekter kui III põlvkonna ravimitel. Need on grampositiivsete kokkide vastu tõhusamad. Neil on kõrge aktiivsus Pseudomonas aeruginosa ja teiste gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas p-laktamaasi tootvate tüvede vastu. Mõju bakterioididele on tühine.

Sõltuvalt manustamisviisist jagatakse tsefalosporiinid kahte rühma:

/. Parenteraalseks kasutamiseks

Tsefalotiin Tsefuroksiim Tsefotaksiim Tsefepiim jne.

2. Enteraalseks kasutamiseks Cefalexin Cefaclor Cefixime ja teised.

I ja II põlvkonna ravimid praktiliselt ei läbi vere-aju barjääri. Samal ajal, nagu juba märgitud, tungivad paljud kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid ajukoesse ja vere tsefalosporiinid seonduvad osaliselt plasmavalkudega. Enamik ravimeid eritub neerude kaudu (filtratsioon ja sekretsioon), mõned ravimid - peamiselt sapiga soolestikku (tsefoperasoon, tseftriaksoon).

Tsefalosporiine kasutatakse gramnegatiivsete mikroorganismide põhjustatud haiguste korral (näiteks kuseteede infektsioonid), grampositiivsete bakteritega nakatumise korral penitsilliinide ebaefektiivsuse või talumatuse korral. Tsefalosporiinid põhjustavad märkimisväärsel protsendil patsientidest allergilisi reaktsioone. Mõnikord on täheldatud risttundlikkust penitsilliinidega. Mitteallergilistest tüsistustest on võimalik neerukahjustus (täheldatud peamiselt tsefaloridiini ja tsefradiini kasutamisel). Võib esineda kerge leukopeenia. Lisaks on paljudel ravimitel lokaalne ärritav toime (eriti tsefalotiin). Sellega seoses võib intramuskulaarse süstimise korral tekkida valu, infiltraadid ja intravenoossel manustamisel flebiit. Arvestada tuleks ka superinfektsiooni võimalusega. Mõnikord põhjustavad tsefalosporiinid pseudomembranoosset koliiti. Enteraalselt kasutatavad ravimid võivad põhjustada düspepsiat. Teatud ravimite (tsefoperasoon jne) väljakirjutamisel täheldatakse mõnikord hüpoprotrombineemiat.

Tsefasoliin, tsefradiin, tsefuroksiim, tsefakloor, tsefotaksiim, tseftasidiim, tsefiksiim, tsefepiim.

TSEFASOLIIN (serhazoliin)*. -karboksüülhape.

Sünonüümid: Kefzol, Cefamezin, Acef, Ancef, Atralcef, Caricef, Cefacidal, Cefamezin, Cefazolin, Celmetin, Gramaxin, Kefazol, Kefol, Kefzol, Kezolin, Reflin, Sefazol, Tefasolin, Totacef jne.

Tsefasoliin on üks peamisi esimese põlvkonna tsefalosporiine - laia toimespektriga antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele bakteritele, sealhulgas stafülokokkidele, mis moodustavad ja ei moodusta penitsillinaasi, hemolüütilisi streptokokke, pneumokokke, salmonellasid, šigellasid, mõnda Proteuse tüübid, Klebsiella rühma mikroobid, difteeriabatsillid, gonokokid ja muud mikroorganismid. Ei mõjuta riketsiaid, viirusi, seeni ja algloomi.

Suukaudsel manustamisel tsefasoliin ei imendu. Intramuskulaarsel manustamisel imendub ravim kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1 tunni pärast; efektiivne kontsentratsioon pärast ühekordset annust püsib vereplasmas 8-12 tundi Intravenoossel manustamisel tekib veres kõrgem kontsentratsioon, kuid ravim eritub kiiremini (poolväärtusaeg on umbes 2 tundi).

See eritub peamiselt (umbes 90%) neerude kaudu muutumatul kujul.

Tsefasoliin läbib platsentaarbarjääri ja seda leidub amnionivedelikus. Seda leidub imetavate emade piimas väikeses kontsentratsioonis.

Tsefasoliini kasutatakse selle suhtes tundlike grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral: infektsioonide korral hingamisteed, septitseemia, endokardiit, osteomüeliit, haavainfektsioonid, nakatunud põletused, peritoniit, kuseteede infektsioonid jne.

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt (tilguti või joa). Intramuskulaarseks süstimiseks lahjendatakse viaali sisu 2-3 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või steriilses süstevees ja süstitakse sügavale lihasesse.

Neerude eritusfunktsiooni kahjustusega patsientidele määratakse tsefasoliini kumulatsiooni vältimiseks vähendatud annustes.

Nagu teised tsefalosporiinid, võib tsefasoliin põhjustada allergilised reaktsioonid. Sellistel juhtudel on ette nähtud allergiavastased ravimid. Võib esineda leukopeenia, eosinofiilia, neutropeenia, iiveldus ja oksendamine. Intramuskulaarse süstimise korral on võimalik lokaalne valu.

Kõigile tsefalosporiinidele ühised vastunäidustused (vt.

TSEFUROKSIM (Cefuroksiim).

Teise põlvkonna tsefalosporiini antibiootikum.

Sünonüümid: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Iracef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Srestrazol, Ultroxim, Zenacef, Zinacef jne.

Saadaval naatriumsoola kujul.

Suukaudsel manustamisel see praktiliselt ei imendu. Seda kasutatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt. Omab lai valik antimikroobne toime ja rohkem kui teised tsefalosporiinid, mis on tõhusad stafülokokkide, sealhulgas b-laktamaasi moodustavate tüvede vastu. See on efektiivne ka b-laktamaasi moodustavate gonokokkide vastu.

Seda kasutatakse mitmesuguste nakkushaiguste, sealhulgas hingamisteede ja kuseteede, luude, liigeste jne infektsioonide korral.

Võimalikud kõrvaltoimed ja vastunäidustused on samad, mis teiste tsefalosporiini antibiootikumide puhul.

Välismaal toodetakse tsefuroksiimi derivaati - tsefuroksiimaksetiili (tsefurohime aksetiili) - suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimit.

Sünonüümid: Mahitil, Zinnat.

Karboksürühma asendamine keerukama estriradikaaliga võimaldas saada ühendi, mis on mao happelises sisus stabiilne ja laguneb soolestikus koos aktiivse tsefuroksiimi vabanemisega.

Ravim on efektiivne mitmesuguste nakkushaiguste korral, mida põhjustavad tsefuroksiimi suhtes tundlikud mikroorganismide tüved.

CEFOTAXIM (tsefotaksiim).

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiini antibiootikum.

Saadaval naatriumsoola kujul.

Sünonüümid: Klaforan, Cefotax, Chemcef, Сlaforan, Сloforan, Сlaforan, Рrimafen, Ralopar jne.

Keemilise olemuse poolest on tsefotaksiim lähedane esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinidele, kuid struktuursed omadused tagavad kõrge aktiivsuse gramnegatiivsete bakterite vastu, resistentsuse nende toodetud b-laktamaaside toime suhtes. Ravimil on lai toimespekter; toimib bakteritsiidselt teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide ja muude antimikroobsete ainete suhtes resistentsetele grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele mikroorganismidele.

Kandke tsefotaksiimi intramuskulaarselt ja intravenoosselt; suukaudsel manustamisel see ei imendu. Intramuskulaarsel manustamisel imendub ravim kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 30 minutit pärast süstimist. Bakteritsiidne kontsentratsioon veres püsib kauem kui 12 tundi Ravim tungib hästi kudedesse ja kehavedelikesse; leitud efektiivsetes kontsentratsioonides pleura, peritoneaal- ja sünoviaalvedelikes. See eritub märkimisväärses koguses uriiniga muutumatul kujul (umbes 30%) ja aktiivsete metaboliitidena (umbes 20%). Osaliselt eritub sapiga.

Tsefotaksiimi kasutatakse sellele tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral: hingamisteede ja kuseteede, neerude, kõrva-, kurgu-, ninainfektsioonide, septitseemia, endokardiit, meningiit; luude ja pehmete kudede infektsioonid, kõhuõõne, günekoloogilised nakkushaigused, gonorröa jne.

Tsefotaksiimi kasutamisel on võimalikud allergilised reaktsioonid, seedehäired, eosinofiilide arvu suurenemine, leukopeenia, neutropeenia, maksaanalüüside, aluselise fosfataasi taseme ja lämmastikusisalduse suurenemine uriinis. Süstekohas võivad tekkida ärritusnähtused, temperatuur võib tõusta.

Vastunäidustused on kõigile tsellofalosporiinidele ühised.

tseftasidiim (vtjalgaAzidime).

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiini antibiootikum parenteraalseks kasutamiseks.

Keemiline struktuur on sarnane teiste selle rühma ravimitega (vt Tseftriaksoon).

Sünonüümid: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortum, Mirosef, Ranzid, Spestrum, Starcef, Tazidine jne.

Vee lisamisel lahustub ravim gaasimullide moodustumisega - moodustub süstelahus.

Sisestage tseftasidiim intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Mõlema manustamisviisiga saavutatakse kiiresti ravimi kõrge kontsentratsioon vereplasmas (5-10 minutit pärast intravenoosset manustamist, 30-45 minutit pärast intramuskulaarset süstimist).

Ravim säilib organismis pikka aega, ei metaboliseeru, eritub peamiselt (80-90%) neerude kaudu muutumatul kujul 24 tundi.Imbub kergesti elunditesse ja kudedesse (luukoesse), röga, sünoviaal-, pleura, kõhukelmevedelik, silma kuded ja vedelikud, läbi platsentaarbarjääri, halvasti - läbi terve hematoentsefaalbarjääri.

Tseftasidiim on laia toimespektriga antibiootikum. Efektiivne Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide korral. Seda kasutatakse septitseemia, peritoniidi, meningiidi, raskete hingamisteede infektsioonide, kuseteede, naha, pehmete kudede, luude ja liigeste, seedetrakti jne infektsioonide korral.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel vähendatakse tseftasidiimi annust (kuni 1 g iga 12 tunni järel ja kuni 0,5 g iga 48 tunni järel).

Võimalikud kõrvaltoimed ja vastunäidustused on põhimõtteliselt samad, mis teiste tsefalosporiini antibiootikumide puhul.

4. põlvkonna tsefalosporiinid toimivad patogeensetele mikroorganismidele tänu 7-aminotsefalosporaanhappele, aine lühend on 7-ACA. Neljanda põlvkonna ravimite lai toimespekter tuleneb nende efektiivsusest kõigi gramnegatiivsete bakterite, anaeroobsete mikroorganismide ja bakterioidide vastu. 7-ACC ulatus:

bakteriraku membraani kahjustus;
koloonia kasvu ja leviku peatamine;
kõigi seotud mikroorganismide pärssimine põletikulise protsessi tekkega seotud patogeenide loendist.

4. põlvkonna ravimid hõlmavad ravimeid, mis on korduvalt kinnitanud oma kasulikkust patsientide taastumisel:

tsefepiim;
Cefpir.

Selliseid tugevaid ravimeid ei saa iseseisvalt ravida. Tsefalosporiine määrab ainult arst, kui nakkuse olemus on kindlaks tehtud. Grampositiivsete mikroorganismide puhul on neljanda põlvkonna ravimid vähem tõhusad kui esimese põlvkonna ravimid, seega kui patsient hakkab ise ravima, ei pruugi ta soovitud tulemust saada. Arst hindab kõrvaltoimete riske, valib igaühe jaoks parima ravistrateegia kliiniline pilt.

Patogeensed ained sünteesivad beetalaktamaasi, ensüümi, mis kaitseb nende rakkude membraani. Antibiootikumi põhiülesanne on raku hävitamine ja membraani kest takistab seda. 7-ACA hävitab mõlemat tüüpi beetalaktamaasi:

kromosomaalne;
plasmiid.

Beeta-laktamaasi hävitamisel ei saa rakud eksisteerida, sisu satub keskkonda, püütakse kinni fagotsüütide poolt ja väljutatakse kehast samamoodi nagu kõik lagunemissaadused.

Kõik neli tsefalosporiinide põlvkonda pärsivad beetalaktamaasi sünteesi, kuid ainult 4. põlvkonna ravimid on suunatud ensüümi kromosomaalsele tüübile. Cefepimi ja Cefpiromi juhised sisaldavad teavet selle kohta, et ravi raseduse ajal tuleb läbi viia ainult siis, kui tõenäoline kasu emale on suurem kui võimalik oht loote arengule. See tähendab, et ainult raviarst saab hinnata, kas on vaja välja kirjutada 4. põlvkonna tsefalosporiine või võib loobuda vähem võimsatest ravimitest. Kui imetamise ajal on vaja ravi, on 3 võimalust:

lõpetada toitmine;
piirata toitmist ja viia laps kunstlikule toitmisele;
vali mõni muu ravim.

Patsient ei tohiks ise antibiootikume võtta, sest rinnapiimaga lapse organismi sattudes põhjustavad need soole düsbakterioosi.

Millal ravimit antakse?

4. põlvkonna ravimite mõjusfäär hõlmab kõiki nakkushaigusi, mille tekkes nad osalevad:

enterokokid ja enterobakterid;
stafülokokid ja streptokokid;
meningokokid ja gonokokid;
proteobakterid, sealhulgas salmonella;
helikobakterid.

Need mikroorganismid põhjustavad enam kui 80% kõigist nakkuslike põletikuliste protsesside juhtudest.

Gramnegatiivsete bakterite eripäraks on rakuseina lisakaitse olemasolu.

Membraani osaks olevate lipopolüsahhariidide lagunemisel vabanevad mürgised ained - endotoksiinid. Kui samal ajal hävitatakse suur hulk patogeensed ained, endotoksiinid, sattumine verre ja lümfisüsteem, põhjustada patsiendile:

peavalu, raskustunne peas;
nõrkus, lihasvalu, liigesevalu;
iiveldus ja oksendamine;
söögiisu puudumine;
temperatuuri tõus 38 ° C või rohkem;
vererõhu alandamine;
rasketel juhtudel - deliirium, segasus, õhupuudus, minestamine;
ilma arstiabi võimalik surm toksilise šoki tõttu.

Kui immuunsüsteem hävitab gramnegatiivsed mikroorganismid, tekib mürgistus nende rakustruktuuride lagunemissaadustega, sealhulgas endotoksiinidega.

Kui ravi alustatakse kohe pärast diagnoosi kindlaksmääramist, on mürgistusel kehale minimaalsed tagajärjed. Kaugelearenenud juhtudel võtab joove eluohtlikke vorme. 4. põlvkonna tsefalosporiine võib kasutada koos vereringesüsteemi puhastavate ravimitega, sorbentide ja diureetikumidega.

Kohtumise peamised näidustused

Kui määrdumise, kraapimise või vere laboratoorsel analüüsil leitakse üks või mitu gramnegatiivset mikroorganismi, määrab raviarst antibiootikumid. Enamasti määratakse tsefalosporiinid:

Haiguste puhul Urogenitaalsüsteem: põiepõletik, uretriit, prostatiit, gonorröa, epididümiit, salpingo-oophoriit, püelonefriit ja teised.
Haiguste puhul hingamissüsteem: kopsuabstsess, trahheiit ja bronhiit, kopsupõletik, pleura empüeem.
Naha abstsesside, karbunkulite ja paise, mädase põletikulise protsessiga komplitseeritud haavadega.

Mõnikord määratakse tsefalosporiine nõrgenenud immuunstaatusega patsientidele, kuid sellise otsuse tegemisel võtab arst arvesse võimalikku kasu ja võimalikku kahju patsiendile.

Vastunäidustused

Tsefalosporiinide kahjulike mõjude vähendamiseks seedetrakti ja ravimite biosaadavuse suurendamiseks on loodud 4. põlvkonna ravimid, mida manustatakse parenteraalselt:

intramuskulaarselt;
intravenoosselt.

Varasemad põlvkonnad hõlmasid suukaudseid tsefalosporiine, mis suurendasid kõrvaltoimete tõenäosust ja vähendasid 7-ACA biosaadavust. 4. põlvkonna tsefalosporiinidel on ka vastunäidustused, kuid need on palju vähem kui 1-2 põlvkonna tabletid. Vastuvõtul on piirangud, te ei saa kasutada:

raseduse ja rinnaga toitmise ajal;
vastsündinud lapsed kuni 2 elukuud;
kroonilise kompenseerimata neeruhaigusega;
individuaalse allergilise reaktsiooniga.

Kliiniliste uuringute kohaselt ei ületa allergia sagedus 7-ACC ja teiste ravimi komponentide suhtes 1%. Ülitundlikkusega patsiendid on tõenäolisemalt allergilised:

1-3 põlvkonna tsefalosporiinidele, kuna 4. põlvkonna tsefalosporiinidel on sarnane keemiline koostis;
kõigile antibiootikumidele, mis toimivad ka beetalaktamaasile ja põhjustavad endotoksiini vabanemist.

Erinevate antibiootikumide rühmade allergiate uurimiseks on tehtud uuringuid. Saadud andmed näitavad, et 10% kõigist penitsilliini suhtes allergilistest patsientidest olid allergilised ka tsefalosporiinide suhtes. Lisaks allergilisele reaktsioonile täheldati tüsistuste ja kõrvaltoimete arvu suurenemist. Tsefepimi ja tsefpiroomi kasutamine toimub kõige sagedamini haiglas, seega isegi siis, kui selle kohta on kaebusi. kõrvalmõjud, saavad arstid kohe astuda samme patsiendi heaolu parandamiseks. Mõnel juhul, näiteks neerude tüsistuste korral, peate muutma ravikuuri ja valima teise ravimi. Kõige tõenäolisemad (sagedusega kuni 1%) kõrvaltoimed:

Küljelt seedeelundkond: kollatõbi, hepatiit, oksendamine ja iiveldus, kõhukinnisus või lahtine väljaheide, epigastimaalne valu, röhitsemine, kõrvetised, kõhupuhitus, koolikud.
Allergia korral: nahalööve, nõgestõbi, palavik, higistamine, õhupuudus.
Kardiovaskulaarsüsteemist: stenokardia, suurenenud või aeglustunud südamerütm, veresoonte toonuse tõus või langus.
Närvisüsteemist ja psüühikast: psühhomotoorne agitatsioon, peavalu, unetus, krambid ja silelihaste spasmid.
Hingamisteedest: õhupuudus, köha.

4. põlvkonna tsefalosporiinide intravenoosne manustamine tuleb läbi viia vastavalt professionaalsetele õendusstandarditele. Vastasel juhul tekib süstimisjärgne flebiit.

Bakteriaalse infektsiooni ravis on antibiootikumid peamine vahend, mis suudab pärssida patogeense floora toimet ja hävitada infektsiooni. Narkootikumide hulgas erinevad rühmad tsefalosporiine iseloomustab kõrge aktiivsus ja kõige ebaolulisemad negatiivsed mõjud. Mõelge tsefalosporiinide klassi ravimite eelistele, tegevusvaldkondadele, kasutusjuhistele, omaduste muutustele üleminekul järgmisele põlvkonnale.

Tsefalosporiinide kirjeldus

Selle rühma ravimid on beetalaktaamid, neil on poolsünteetiline päritolu. Esimest korda testiti seentest eraldatud Cephalosporium'i antibakteriaalset toimet juba eelmise sajandi 40ndatel. Esimene Cephalosporium'ist saadud antibiootikum sünteesiti 1964. aastal. See oli tsefalotiin.

1971. aastal loodi tsefasoliin, mida kasutati aktiivselt peaaegu 10 aastat. 1977. aastal saabus teise põlvkonna aeg, ilmusid tsefuroksiim ja tseftriaksoon.

Ühend

Tsefalosporiinid on bitsüklilised ühendid, milles on ühendatud kaks tsüklit:

beeta-laktaam;
dihüdrotiasiin.

Agregaadi keemiline alus on 7-aminotsefalosporaanhape (7-ACA).

Vabanemisvorm: tabletid, kapslid, graanulid, süstelahus

Enamikku selle rühma ravimeid kasutatakse veeni või lihasesse süstimiseks, kuna seedetrakti limaskestad imenduvad halvasti. Parenteraalne kasutamine annab kõrge biosaadavuse ja bakteritsiidse toime.

Seedetrakti kaudu saab kasutada mitmeid ravimeid. Sellised ravimid on saadaval kapslite, tablettide ja suspensioonipulbri kujul. Nende hulgas on Cefalexin, Zinnat, Cefixime ja teised.

Vastuvõtu mehhanism

7-ACA toodetakse tsefalosporiin C-st biotehnoloogia abil. Kasutatakse aminorühma atsüülimisreaktsiooni (asendamine atsüüliga).

Penitsilliinidega sarnase struktuuriga tsefalosporiinidel õnnestus luua kaitse beetalaktamaasi hävitava ensüümi penitsillinaasi toime eest.

Omadused

Tsefalosporiine kasutatakse laialdaselt nakkushaiguste ravis. erinev lokaliseerimine tänu:

väljendunud bakteritsiidne toime;
negatiivsete mõjude minimaalne arv;
lihtne kaasaskantavus.

Lastele kasutatakse ravimeid varakult, sobivad eakatele patsientidele.

Farmakoloogilised omadused

Tsefalosporiinid blokeerivad peptidoglükaani sünteesi, mis on bakterite kaitsemembraani aluseks. Rakumembraani hävitades põhjustavad nad mikropatogeenide surma. Selle rühma ravimite toime on võimalik ainult arenevatele organismidele - jagunemise ja kasvu ajal. Puhkeolekus olevad taimestiku rakud ei reageeri antibiootikumile.

Igasuguse manustamisviisi jaoks toimeaine tungib kõigisse kehakeskkondadesse koguses, mis on piisav ravitoime saavutamiseks.

Aine fikseeritakse kopsudes, sünoviaalvedelikus, tserebrospinaalvedelikus, vaagnaelundites, süljes ja teistes.

Taimestiku tundlikkus ravimite suhtes

Uute põlvkondade tsefalosporiinide loomine lahendas põhiprobleemi - uute mikropatogeenide rühmade vastu suunatud meetmete tagamine, st ravimite ulatuse ja tõhususe laiendamine.

	Patogeenide tüübid
Põlvkonnad	Gram +	gramm -	Anaeroobid	MRSA
I	5	1
II	3	2	Tsefoksitiin
III	1	3	1
IV	2	5	1
V	2	4	1	5

5 - kõrge aktiivsus, 0 - ei tööta.

Samal ajal viis uute ravimite loomine patogeense taimestiku kohanemiseni nende toimega ja mikroobide resistentsuse kujunemiseni ravimite mõju suhtes.

Paljude patogeenide puhul väheneb membraanides olevate kanalite läbilaskvus, tänu sellele ei saa antibiootikum bakteritesse tungida, mis nõrgendab oluliselt selle efektiivsust.

Mutatsiooni valik

Mikroorganismid on võimelised kiiresti muteeruma, kohandama oma struktuure muutuvate tingimustega ja jääma elujõuliseks.

Resistentsus tsefalosporiinide suhtes areneb enamikul juhtudel hilinenud viisil, nagu mõnede antibiootikumide (aminoglükosiidide) puhul, või kiiremini.

Ülekandevõime

Patogeenne floora on vastusena antibiootikumide toimele võimeline tootma beetalaktamaase ja vabastama need rakkudevahelisse ruumi. Ensüümid deaktiveerivad ravimi. Tsefalosporiinid on β-laktamaaside suhtes resistentsemad kui penitsilliinid, kuid nad kaotavad ka osa oma omadustest.

vastupanu

Siiani ei ole suudetud mõne bakterifloora rühma resistentsust maha suruda. Isegi 4-5 põlvkonna esindajad on nende vastu jõuetud:

enterokokid;
klebsiella;
shigella;
Listeria monocytogenes;
pulgad - soolestik ja tuberkuloos;
pseudomonaad.

Väikest vastupanuvõimet näitavad ka meningokokid, salmonella.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid

Esimene saadud antibiootikum tsefalotiin on tuntud alates 1964. aastast. Selle valmistamise allikaks said hallitusseened, ravimite valmistamine toimub poolsünteetiliselt atsüülimise teel.

Zolin

Toimeainet nimetatakse tsefasoliiniks, mida kasutatakse preparaadis naatriumsoola kujul. Sellel on ainult intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud vormid. See on pulber viaalis lahjendamiseks.

Suukaudsed vormid puuduvad halva imendumise tõttu seedetraktis. Annustamine - 250 milligrammi. Seda süstitakse veeni joa või tilguti teel. Tootja - India.

Natsef

Ravimit kasutatakse parenteraalselt. Selle annused on 500 ja 1000 milligrammi. Sobib tilguti ja juga manustamiseks.

Valge või hele pulber viaalides. Seda lahjendatakse isotoonilise lahusega, lidokaiiniga. Seda kasutatakse laste (välja arvatud vastsündinute) raviks.

ABOLmed, Venemaa.

Parenteraalselt, intramuskulaarne manustamine nõuab sügavat süstimist lihasesse. Laste ja eakate patsientide ravi on lubatud.

Saadaolevad annused - 0,5, 1 gramm. Sertifikaadi omanik on Austria.

Seda ravimit kasutatakse paljude ülemiste hingamisteede patoloogiate raviks - erineva lokaliseerimisega sinusiit, keskkõrvapõletik, tonsilliit.

Sellel on suukaudsed vormid - tabletid (0,25 grammi), kapslid - 500 ja 250 milligrammi. Laste vorm on graanulid lahjendamiseks ja suspensiooniks. Võimalik on ravida lapsi kuni aastani.

Seda toodetakse Venemaal, endise NSV Liidu riikides ja Serbias.

See on valmistatud pulbri kujul lahustamiseks ja parenteraalseks kasutamiseks. Tootja KRKA Sloveenias. Annustamine - 1 gramm. Ei kehti kuni kuu aega.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

Selle tsefalosporiinide rühma ravimid on jätkuvalt nõudlikud. Oluliselt laiendatud esimese põlvkonna võimalusi, on laiem tegevusala. Hästi kõrvaldage stafülokokkidega nakatumine.

Küprose ravim sisaldab tsefuroksiimi. Ravim on saadaval mitmes annuses, tablette ei toodeta.

Tsefoksitiini naatriumsool viaalides (igaüks 0,5 ja 1 grammi). Ainult süstimiseks - intravenoosseks ja intramuskulaarseks. OOO ABOLmed, Venemaa.

Ravimit toodavad infusiooniks kasutamiseks Venemaa ja Itaalia ettevõtted. Sisaldab tsefuroksiimi koguses 250-750 milligrammi.

Tsefuroksiimaksetiil on tablettide kujul annustes 125 ja 250 ning graanulitena lastele mõeldud suspensiooni valmistamiseks. Võib kasutada alates 3 kuust. Sertifikaadi omanik on Glaxo Operations UK Limited (Suurbritannia).

Itaalias toodetakse tsefuroksiimnaatriumi sisaldavat ravimit koguses 750 milligrammi kaubanime Supero all. Intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Seda tüüpi tsefalosporiini tsefakloormonohüdraadil on suukaudsed vormid - kapslid (0,5) ja suspensiooni graanulid kahes annuses, sealhulgas lastele. Päritoluriik - Saksamaa.

Nafat tsefamandool on süstitava ravimi komponent, mida toodab LLC ABOLmed, Venemaa. 10-milliliitristes viaalides 0,5 või 1 grammi 2. põlvkonna tsefalosporiini.

Ravim on tsefuroksiimnaatrium. Ainult infusiooniks kasutamiseks. Tootnud ABOLmed LLC kolmes annuses.

Annused - 250, 750, 1500 milligrammi. See asub viaalides, milles saadakse manustamislahus. Selle nime all olevat ravimit toodavad mitmed ettevõtted Venemaal, Saksamaal ja Austrias.

Ravimil Tsefuroksiim on ka tableti kujul.

Tootja - OJSC Sintez, Venemaa. Toimeaine on tsefuroksiim. Väljalaske vormid:

pudel 10 milliliitrit - 750 milligrammi;
pudel 20 milliliitrit - 1,5 grammi.

Kasutatakse infusioonide jaoks.

3. põlvkonna tsefalosporiinid

Läbivad paremini rakuseinte, vastupidavamad bakterite toodetud ensüümidele. Aktiivne streptokokkide vastu.

Ravim on pulber lahjendamiseks viaalides, tseftriaksoonnaatrium 1 grammi. Hemofarm A.D., Serbia.

Parenteraalne aine sisaldab tseftriaksooni ja naatriumsulbaktaami. Tootmisriik on India.

Tseftasidiim viaalides, millele on kinnitatud lahusti (vesi) ampullides. OOO ABOLmed, Venemaa. Kasutada intramuskulaarselt, intravenoosselt.

Ravimi registreerimistunnistus kuulub ettevõttele PFIZER. Ravim sisaldab tseftasidiimi ja beetalaktamaasi inhibiitorit (avibaktaami). Kasutatakse infusioonide jaoks.

India toodab tsefiksiimi suspensiooni lahjendamiseks nimetuse Ixim Lupin all. Mugav doseerida täiskasvanutele ja lastele. Laialdaselt kasutatav ENT praktikas.

India toodab ravimit nimega Kefotex, mis sisaldab tsefotaksiimi soola. Ainult parenteraalne võimalus.

Kefsepim

Parim manustamisviis on tilguti. Seda kasutatakse ka joa abil veeni ja intramuskulaarselt. Suulisi vorme ei ole. India.

Toodetud Ühendkuningriigis. Pakendatud süstelahuse viaalidesse.

Sisaldab tseftriaksooni. Annused - 0,25, 1, 2 grammi. Sloveenia.

Iraanis on tseftasidiim ravimi Lorazidim toimeaine. Seda kasutatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt.

India ravim tseftriaksooniga süstimiseks.

sulmagraaf

Tsefoperasoon kombinatsioonis sulbaktaamiga. Hiina.

Tsefoperasoon sulbaktaamiga 1,5 grammi. Hiina.

Sulperasoon

Sulbaktaam + tsefoperasoon. Türkiye.

Sulperatsef

tsefoperasoon ja sulbaktaam. Sellel on mitu annust. ABOLmed, Venemaa.

Sulcef

Cefoperasone + Sulbactam on selline Küprose Medokemi LTD ravimi koostis. Antibiootikumi kasutatakse parenteraalselt.

Suprax

Tsefiksiim suukaudsel kujul - kapslid, graanulid suspensiooni valmistamiseks. Jordaania.

Talcef

Tsefotaksiim parenteraalseks manustamiseks. India.

India ravim tseftriaksooniga.

Cebanex

Tsefoperasoonnaatrium kombineeritakse ravimis sulbaktaamiga (1 + 1 grammi). India ravimit kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Cedex

Tseftibuteen kapslites ja suspensiooni lahjendamiseks. Itaalia, Venemaa.

Tseperon J

Tsefoperasoon, India.

Cetax

Tsefotaksiim. India.

Tsefabol

Tsefotaksiim, ABOLmed, Venemaa.

Tsefaksoon

Tseftriaksoon, India.

Tsefotaksiim, India.

Tsefbaktaam

Tsefoperasoon + sulbaktaam võrdses koguses (0,25, 0,5, 1 gramm), SPC ELFA, Venemaa.

Tsefsoksiim J

Tseftisoksiim, India.

Cefixime

Populaarne suukaudseks manustamiseks mõeldud antibiootikum on tabletid (200, 400 milligrammi tsefiksiimi), 5 milliliitrine suspensioon sisaldab 100 milligrammi tsefiksiimi. India, Iraan.

Tsefobid

Tsefoperasoon, Pfizer, USA, Itaalia.

Tsefoperasoon, ABOLmed.

Tsefoperasoon - viaal

Cefoperasone, LLC VIAL, Venemaa.

Tsefoperasoon ja Sulbactam Jodas

India ravim sisaldab kahte ainet, mis täiendavad teineteise toimet. Toodetud viaalides, mis sisaldavad võrdses koguses aineid (igaüks 1 gramm).

Tsefosiin

Tootja - OAO Sintez. Sisaldab tsefotaksiimi naatriumsoola koguses 0,5–2 grammi. Suulisi vorme ei ole.

Cefpar SV

Tootja RUSYUROPHARM LLC. Tsefoperasooni ja sulbaktaami osana koguses 500 või 1000 milligrammi. Kasutatakse parenteraalselt.

Tsefroksiim J

Tsefuroksiim, India.

Cefson

Tseftriaksoon, Türkiye.

tseftriabool

Tseftriaksoon, ABOLmed.

Tseftriaksoon, India.

Tseftrifiin

Tseftriaksoon. India.

Viide: enamik selle antibiootikumide rühma ravimeid on toodetud parenteraalseks kasutamiseks ja neil ei ole suukaudseid vorme.

4. põlvkonna tsefalosporiinid

Tõhusamalt kõrvaldada nakatumine gramnegatiivsete mikroorganismidega. Vastupidav kromosomaalse rühma beeta-laktamaasidele.

Tsefepiim koos L-arginiiniga. bnfkbz.

Maxicef

Tsefepiim. ABOLmed, Venemaa.

Tsefaktiiv

Tsefpir naatriumkarbonaadiga. JSC Pharmasyntez.

Tsefepiim. ZAO LEKKO, Venemaa.

Cefpir

Tsefpiroomsulfaati toodab NoroBio Pharmaceutical (Hiina). Sellel on ainult parenteraalne vorm.

Seda toodetakse pulbri kujul, millest valmistatakse süstelahus (0,5-1 grammi). Rakenda lastele alates 2 kuust. Toodetud Indias.

5. põlvkonna tsefalosporiinid

Selle rühma ravimid koos kõigiga parimad omadused tsefalosporiinid, toimivad Staphylococcus aureus'e (Staphylococcus aureus) vastu, mis reageerib halvasti kõikidele antibiootikumidele. Aktiivne mõlemat tüüpi beeta-laktamaasi vastu.

Zinforo

Tseftaroliin fosamiil. Suurbritannia.

tseftobiprool. Belgia.

tseftobiprool

Zefteris sisaldub 5. põlvkonna toimeaine.

Tseftaroliin

Tseftaroliinfosamiil on Zinforo toimeaine.

Tseftolosan

Tseftolosan/tasobaktaam. Nende ainete kombinatsiooniga ravim on ärinimi Zerbaxa. Kinnitatud kasutamiseks 2018. aastal.

Näidustused kasutamiseks

Kuna enamik ravimeid manustatakse parenteraalselt, kasutatakse neid kõige sagedamini haiglates. Rakenduse omadused põlvkondade kaupa:

Kirurgilises ravis - ennetamiseks ja pärast lõpetamist nakkuse vältimiseks. Nahakahjustuste raviks.
Kopsupõletik. Kasutatakse sageli väljaspool haiglat. ENT-organite patoloogia. Naha infektsioonid. Kui urogenitaalorganite infektsioon kombinatsioonis teiste antibiootikumidega. Liigeste, luude infektsioonid.
Meningiit, gonorröa, närvisüsteemi kahjustused, sooleinfektsioonid, alumiste hingamisteede ja sapiteede põletik. Salmonelloos.
Kopsupõletik. Vaagnapiirkonna infektsioonid. Sepsis. Naha, luustruktuuride, liigeste põletikud. Kuseteede komplitseeritud patoloogiad koos bakterikoosluse poolt põhjustatud infektsiooniga.
Kõrvaldage Staphylococcus aureus'ega nakatumine. Aitab võidelda infektsioonide vastu, mis on resistentsed eelmiste põlvkondade tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes. Diabeetiline jalg.

Tsefalosporiinide toime ulatus suureneb üleminekuga rohkematele kaasaegsed ravimid. Uute põlvkondade ravimite loomisel võetakse arvesse resistentsuse kujunemist ja taimestiku võimet püsivateks mutatsioonideks.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Enamikku tsefalosporiine kasutatakse ainult parenteraalselt.

Laste ravimisel

Ravimite annused valitakse vastavalt kehakaalule. Iga ravimi intramuskulaarse ja intravenoosse manustamise korral kehtivad doseerimisreeglid, eelkõige:

Tseftriaksoon - 40-100 milligrammi kehakaalu kilogrammi kohta, 2-3 korda;
Tsefasoliin - 50-100 milligrammi kilogrammi kohta, 2-3 korda.

Suukaudseid vorme doseeritakse ka kehakaalu järgi, näiteks:

Tsefakloor - 20-40 milligrammi, jagatud 3 annuseks;
Tsefaleksiin - 45 milligrammi kilogrammi kohta, 3 korda.

Enamikku ravimeid ei kasutata enne kuu aega, mõnel on muud vanusepiirangud (2-6 kuud). Kursus on 5-10 päeva.

Täiskasvanute ravi

Teatud tsefalosporiinide parenteraalne kasutamine täiskasvanueas:

Tsefotaksiim - 3-8 grammi päevas 3 süsti jaoks;
Tseftasidiim - 3-6 grammi, 2 korda;
Tsefoperasoon + sulbaktaam - 4-8 grammi, 2 süsti.

Suulised vormid:

Tsefakloor - 0,25-0,5 grammi, kolm korda;
Tsefuroksiim - 0,25-0,5 grammi, kolm korda.

Võtke ravimeid rohke veega.

Teadmiseks: manustamisvalu tõttu lahjendatakse tsefalosporiine sageli lidokaiini või novokaiiniga.

Rasedus ja imetamine

Madala toksilisuse ja lootele mõju puudumise tõttu kasutatakse rasedate raviks tsefalosporiine, tavaliselt valitakse 2-4 põlvkonna ravimid. Teraapia ajal rinnaga toitmine tuleks katkestada.

Annused valitakse sõltuvalt seisundist. Kasutatakse väikseimat efektiivset annust.

Neerupuudulikkusega patsientidele

Kell neerupuudulikkus rakenduste arv võib aeglasema väljundi tõttu väheneda. Kreatiniini kliirensit jälgitakse.

Vastunäidustused

Registreeritud tsefalosporiinide allergilised ilmingud.

Üleannustamise korral võivad tekkida järgmised kõrvalekalded:

kõige sagedasemad on düspeptilised häired, harva koliit;
aneemia;
teiste infektsioonide liitumine - kandidoos;
muutused vere koostises;
naha ilmingud.

Rasketel juhtudel on see võimalik anafülaktiline šokk.

Ravimi kõrvaltoimed

Vaatamata tsefalosporiinide ohutusele on organismi reaktsioonid selle manustamisele võimalikud:

peavalu;
düspeptilised ilmingud;
allergia;
südame rütmihäired;
neerufunktsiooni häired;
vereloome patoloogia, vere koostise häired.

Võimalik on kinnitada muid infektsioone - seen-, viirus-.

Millele tähelepanu pöörata

Ravi tsefalosporiinidega nõuab annuste ja ettenähtud kasutusaja ranget järgimist. Kui jätate vahele, ärge kahekordistage ravimi kogust. Isegi ilmse paranemise korral tuleb kursus läbida.

Suspensiooni ei saa säilitada ettenähtud kasutusajast kauem.

Seedehäirete korral võib suukaudseid ravimeid võtta koos toiduga. Enamasti on sissepääs lubatud olenemata toidust.

Koostoimed teiste ravimitega

Tsefalosporiinidega on tuvastatud järgmised vastastikuse mõju tüübid:

Ristallergia penitsilliinidega.
Ravi ajal antatsiididega vähenenud imendumine. Suukaudsete vormide võtmisel - vahe vähemalt 2 tundi.
Aminoglükosiidid ja lingudiureetikumid muutuvad mürgisemaks. Neerufunktsiooni häirete kontroll.
Tsefoperasooni sisaldavaid preparaate ei võeta koos alkoholiga.

Koosmanustamine antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega võib põhjustada verejooksu.

Säilitamistingimused ja -tingimused

Loetelu B. Hoida jahedas (2-8°, mitte üle 25°). Ravimite säilivusaeg on enamasti 2-3 aastat.

Puhkuse tingimused ja maksumus

Retsepti alusel.

Ravimite maksumus sõltub tootjast:

Zinforo 600 milligrammi, 20 pudelit - 19 000 rubla;
Anaerocef - umbes 200 rubla;
Vicef - 130 rubla.

Kodumaised ravimid on üsna taskukohased.

Asendusantibiootikumid

Allergia tsefalosporiinidele nõuab ravimite asendamist teiste rühmade antibiootikumidega. Valikuvõimalused hõlmavad aminoglükosiide, fluorokinoloone ja makroliide. Sõltuvalt põletiku asukohast valib spetsialiseerunud spetsialist selle organi nakkuse ja bakteriaalse floora omaduste raviks kõige sobivama ravimi.

Sageli soovitatakse kasutada välismaal valmistatud 4-5 põlvkonna tsefalosporiine, kuna nende kvaliteet ja efektiivsus on kõrgemad.

Penitsilliini rühma ravimeid tavaliselt ei asendata, kuna sageli täheldatakse ristallergia juhtumeid.

Ravi tsefalosporiinidega aitab pärssida erineva lokaliseerimisega bakteriaalseid infektsioone. Teistest antibiootikumidest on ravimid hästi talutavad, neil on kehale nõrk negatiivne mõju. Selle rühma ravimid on arstidelt ja patsientidelt head vastust.

Tsefalosporiinid on klassifitseeritud beetalaktaamravimiteks. Need on üks suurimaid antibakteriaalsete ravimite klasse.

4. põlvkonna tsefalosporiine peetakse suhteliselt uuteks. Selles rühmas ei ole suulisi vorme. Ülejäänud kolm on suukaudsed ja parenteraalsed ained. Tsefalosporiinidel on kõrge efektiivsus ja suhteliselt madal toksilisus. Tänu sellele hõivavad nad kõigi antibakteriaalsete ainete kliinilises praktikas kasutamise sageduse osas ühe juhtiva positsiooni.

Tsefalosporiinide iga põlvkonna näidustused sõltuvad nende farmakokineetilistest omadustest ja antibakteriaalsest toimest. Ravimid on struktuurilt sarnased penitsilliinidega. See määrab ette ühe antimikroobse toime mehhanismi, aga ka ristallergia paljudel patsientidel.

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime. See on seotud bakteriraku seinte moodustumise rikkumisega. Sarjas esimesest kuni kolmanda põlvkonnani on kalduvus toimespektri olulisele laienemisele ja antimikroobse aktiivsuse suurenemisele gramnegatiivsetele mikroobidele koos mõju vähese vähenemisega grampositiivsetele mikroorganismidele. Kõigile mõjuritele ühine omadus hõlmab olulist mõju puudumist enterokokkidele ja mõnele teisele mikroobile.

Paljud patsiendid on huvitatud sellest, miks 4. põlvkonna tsefalosporiine ei ole tablettidena saadaval? Fakt on see, et neil ravimitel on eriline molekulaarne struktuur. See ei võimalda aktiivsetel komponentidel tungida soole limaskesta rakkude struktuuridesse. Seetõttu ei ole 4. põlvkonna tsefalosporiine tablettidena saadaval. Kõik selle rühma ravimid on ette nähtud parenteraalseks manustamiseks. 4. põlvkonna tsefalosporiine toodetakse lahustiga ampullides.

Selle rühma preparaate määravad eranditult spetsialistid. See on suhteliselt uus ravimite kategooria. 3, 4 põlvkonna tsefalosporiinidel on sarnane toimespekter. Erinevus seisneb teises rühmas kõrvaltoimete arvu vähenemises. Näiteks tsefepiim on mitmes mõttes lähedane kolmanda põlvkonna ravimitele. Kuid keemilise struktuuri mõningate omaduste tõttu on see võimeline tungima läbi gramnegatiivsete mikroorganismide välisseina. Samal ajal on tsefepiim suhteliselt vastupidav C-klassi beetalaktamaaside (kromosomaalsete) hüdrolüüsile. Seetõttu on ravimil lisaks 3. põlvkonna tsefalosporiinidele (tseftriaksoon, tsefotaksiim) iseloomulikele omadustele järgmised omadused:

mõju mikroobidele - beeta-laktamaasi (kromosomaalse) C-klassi hüperprodutseerijatele;
kõrge aktiivsus mittekäärivate mikroorganismide suhtes;
suurem vastupidavus laiendatud spektriga beeta-laktamaaside hüdrolüüsile (selle tunnuse olulisust ei mõisteta täielikult).

Sellesse rühma kuulub üks ravim "Cefoperasone / Sulbactam". Võrreldes monoravimiga on kombineeritud ravimil laiem toimespekter. Sellel on mõju anaeroobsetele mikroorganismidele, enamikule enterobakterite tüvedele, mis on võimelised tootma beetalaktamaasi.

Parenteraalsed tsefalosporiinid 3, 4 põlvkonda imenduvad lihasesse süstimisel väga hästi. Suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimid imenduvad seedetraktis tugevalt. Biosaadavus sõltub konkreetsest ravimist. See on vahemikus 40–50% (näiteks tsefiksiimi puhul) kuni 95% (tsefakloori, tsefadroksiili, tsefaleksiini puhul). Mõnede suukaudsete ravimite imendumist võib aeglustada toidu tarbimine. Kuid selline ravim nagu "tsefuroksiimasketil" läbib imendumise ajal hüdrolüüsi. Toit aitab kaasa toimeaine kiiremale vabanemisele.

4. põlvkonna tsefalosporiinid on hästi jaotunud paljudes kudedes ja elundites (välja arvatud eesnääre), samuti sekretsioonides. Kõrgetes kontsentratsioonides leidub ravimeid kõhukelme- ja sünoviaal-, perikardi- ja pleuravedelikes, luudes ja nahas, pehmetes kudedes, maksas, lihastes, neerudes ja kopsudes. Võime läbida BBB ja moodustada terapeutilisi kontsentratsioone tserebrospinaalvedelikus on rohkem väljendunud sellistes kolmanda põlvkonna ravimites nagu tseftasidiim, tseftriaksoon ja tsefotaksiim ning neljanda esindaja tsefepiim.

Enamik tsefalosporiine ei lagune. Erandiks on ravim "tsefotaksime". See biotransformeerub koos järgneva aktiivse toote moodustumisega. 4. põlvkonna tsefalosporiinid, nagu ka ülejäänud, erituvad peamiselt neerude kaudu. Uriiniga eritumisel leitakse üsna kõrge kontsentratsioon.

Ravimid "Tsefoperasoon" ja "Tseftriaksoon" eristuvad kahekordse eritumise teel - maksa ja neerude kaudu. Enamiku tsefalosporiinide poolväärtusaeg on üks kuni kaks tundi. Tseftibuteni, tsefiksiimi (3-4 tundi) ja tseftriaksooni (kuni 8,5 tundi) jaoks on vaja pikemat aega. See võimaldab neid määrata üks kord päevas. Neerupuudulikkuse taustal tuleb ravimite annust kohandada.

Antibiootikumid – 4. põlvkonna tsefalosporiinid – põhjustavad mitmeid negatiivsed tagajärjed, eriti:

Allergia. Patsientidel võib esineda multiformne erüteem, lööve, urtikaaria, seerumtõbi ja eosinofiilia. Selle kategooria kõrvaltoimete hulka kuuluvad ka anafülaktiline šokk ja palavik, Quincke ödeem, bronhospasm.
hematoloogilised reaktsioonid. Nende hulgas tasub esile tõsta positiivset Coombsi testi, leukopeeniat, eosinofiiliat (harva), hemolüütilist aneemiat, neutropeeniat.
Närvisüsteemi häired. Suurte annuste kasutamisel neerufunktsiooni häirega patsientidel täheldatakse krampe.
Maksa poolt: transaminaaside aktiivsuse suurenemine.
Seedehäired. Negatiivsetest tagajärgedest on üsna levinud kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, oksendamine ja iiveldus ning kõhuvalu. Vere fragmentidega vedela väljaheite korral ravim tühistatakse.
kohalikud reaktsioonid. Nende hulka kuuluvad infiltratsioon ja valulikkus intramuskulaarse süstimise kohas ning flebiit intravenoosse süstimise korral.
Muud tagajärjed väljenduvad tupe ja suu kandidoosi kujul.

4. põlvkonna tsefalosporiinid on ette nähtud raskete, valdavalt madala raskusastmega infektsioonide korral, mida põhjustab multiresistentne mikrofloora. Nende hulka kuuluvad pleura empüeem, kopsuabstsess, kopsupõletik, sepsis, liigeste ja luude kahjustused. 4. põlvkonna tsefalosporiinid on näidustatud kuseteede tüsistunud infektsioonide korral neutropeenia ja muude immuunpuudulikkuse seisundite taustal. Individuaalse talumatuse korral ravimeid ei määrata.

Kasutamisel märgitakse risttüüpi allergiat. Patsientidel, kellel on penitsilliinide talumatus, on sarnane reaktsioon esimese põlvkonna tsefalosporiinidele. Ristallergia teise või kolmanda kategooria kasutamisel on vähem levinud (1-3% juhtudest). Reaktsioonide ajalooga vahetu tüüp(näiteks anafülaktiline šokk või urtikaaria), esimese põlvkonna ravimid määratakse ettevaatusega. Järgmiste kategooriate (eriti neljanda) ravimid on ohutumad.

Tsefalosporiinid on ette nähtud sünnieelsel perioodil ilma eripiiranguteta. Siiski ei ole läbi viidud piisavaid kontrollitud uuringuid ravimite ohutuse kohta. Madalates kontsentratsioonides võivad tsefalosporiinid erituda piima. Ravimi imetamise ajal kasutamise taustal muutused soolestiku mikrofloora, kandidoos, nahalööve, laste sensibiliseerimine.

Vastsündinutel kasutamisel on poolväärtusaja pikenemine neerude kaudu eritumise hilinemise taustal tõenäoline. Eakatel patsientidel esineb muutusi neerufunktsioonis ja seetõttu on tõenäoline ravimite eliminatsiooni aeglustumine. See võib nõuda manustamisskeemi ja annuse kohandamist.

Kuna enamik tsefalosporiine eritub neerude kaudu peamiselt aktiivsel kujul, tuleb annustamisskeemi kohandada vastavalt organismi omadustele. Suurte annuste kasutamisel, eriti kombinatsioonis lingudiureetikumide või aminoglükosiididega, võib tekkida nefrotoksiline toime.

Mõned ravimid erituvad sapiga ja seetõttu tuleb raske maksapatoloogiaga patsientidel annust vähendada. Sellistel patsientidel on tsefoperasooni kasutamisel suur eelsoodumus verejooksu ja hüpoprotrombineemia tekkeks. K-vitamiini soovitatakse kasutada ennetuslikel eesmärkidel.

Tablettides olevad tsefalosporiinid on üks ulatuslikumaid antibakteriaalsete ainete rühmi, mida kasutatakse laialdaselt täiskasvanute ja laste raviks. Selle rühma ravimid on oma tõhususe, madala toksilisuse ja mugava kasutusviisi tõttu väga populaarsed.

üldised omadused Tsefalosporiinid

Tsefalosporiinidel on järgmised omadused:

aidata kaasa bakteritsiidse toime tagamisele;
neil on lai terapeutilise toime spekter;
umbes 7-11% põhjustavad ristallergia teket. Riskirühma kuuluvad patsiendid, kellel on penitsilliini talumatus;
ravimid ei aita kaasa mõjule enterokokkide ja listeria vastu.

Selle rühma ravimeid võib võtta ainult vastavalt ettekirjutusele ja arsti järelevalve all. Antibiootikumid ei ole ette nähtud eneseraviks.

Kasutamine ravimid-tsefalosporiinid võivad kaasa aidata järgmistele soovimatutele kõrvalreaktsioonidele:

allergilised reaktsioonid;
düspeptilised häired;
flebiit;
hematoloogilised reaktsioonid.

Ravimite klassifikatsioon

Antibiootikumid tsefalosporiinid liigitatakse tavaliselt põlvkondade kaupa. Ravimite loetelu põlvkondade ja annustamisvormide kaupa:

Peamised erinevused põlvkondade vahel on antibakteriaalse toime spekter ja resistentsuse määr beetalaktamaaside suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mille aktiivsus on suunatud beetalaktaamantibiootikumide vastu).

1. põlvkonna ravimid

Nende ravimite kasutamine aitab kaasa kitsa antibakteriaalse toime spektrile.

Tsefasoliin on üks populaarsemaid ravimeid, mis aitab avaldada toimet streptokokkide, stafülokokkide, gonokokkide vastu. Pärast parenteraalset manustamist tungib see kahjustuskohta. Toimeaine stabiilne kontsentratsioon saavutatakse, kui ravimit manustatakse kolm korda 24 tunni jooksul.

Näidustused ravimi kasutamiseks on: streptokokkide, stafülokokkide mõju pehmed koed, liigesed, luud, nahk.

Tuleb arvestada: varem kasutati tsefasoliini laialdaselt paljude nakkuslike patoloogiate raviks. Kuid pärast moodsamate 3.-4. põlvkonna ravimite ilmumist ei kasutata tsefasoliini enam intraabdominaalsete infektsioonide ravis.

2. põlvkonna ravimid

Teise põlvkonna ravimeid iseloomustab suurenenud aktiivsus gramnegatiivsete patogeenide vastu. Parenteraalseks manustamiseks mõeldud tsefuroksiimil põhinevad 2 põlvkonna tsefalosporiinid (Kymacef, Zinacef) on aktiivsed:

Gramnegatiivsed patogeenid, Proteus, Klebsiella;
streptokokkide ja stafülokokkide põhjustatud infektsioonid.

Tsefuroksiim – tsefalosporiinide teise rühma kuuluv aine ei ole aktiivne Pseudomonas aeruginosa, morganella, Providence'i ja enamiku anaeroobsete mikroorganismide vastu.

Pärast parenteraalset manustamist tungib see enamikesse elunditesse ja kudedesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. See võimaldab ravimit kasutada aju limaskesta põletikuliste patoloogiate ravis.

Näidustused selle raharühma kasutamiseks on järgmised:

sinusiidi ja keskkõrvapõletiku ägenemine;
bronhiidi krooniline vorm ägedas faasis, areng kogukonnas omandatud kopsupõletik;
operatsioonijärgsete seisundite ravi;
naha, liigeste, luude infektsioon.

Lastele ja täiskasvanutele mõeldud annus valitakse individuaalselt, sõltuvalt näidustustest.

Sisehaiguste hulka kuuluvad:

tabletid ja graanulid Zinnati suspensiooni valmistamiseks;
Ceclor suspensioon - laps võib sellist ravimit võtta, suspensioonil on meeldivad maitseomadused. Ceclori ei soovitata kasutada keskkõrvapõletiku ägenemise ravi ajal. Ravim on saadaval ka tablettide, kapslite ja kuiva siirupina.

Suukaudseid tsefalosporiine võib kasutada sõltumata toidu tarbimisest, toimeaine eritumine toimub neerude kaudu.

Kolmanda põlvkonna ravimid

Kolmandat tüüpi tsefalosporiinid olid algselt seotud raskete nakkuspatoloogiate raviga statsionaarsetes tingimustes. Praeguseks saab selliseid ravimeid kasutada ka ambulatoorses kliinikus, kuna patogeenid on suurenenud antibiootikumide suhtes. Kolmanda põlvkonna ravimitel on oma rakendusfunktsioonid:

parenteraalseid vorme kasutatakse raskete nakkuslike kahjustuste korral, samuti segainfektsioonide tuvastamiseks. Edukama ravi saavutamiseks kombineeritakse tsefalosporiine 2-3 põlvkonna aminoglükosiidide rühma antibiootikumidega;
haiglas omandatud mõõdukate infektsioonide kõrvaldamiseks kasutatakse sisekasutuseks mõeldud ravimeid.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud 3. põlvkonna tsefalosporiinidel on järgmised näidustused:

kroonilise bronhiidi ägenemiste kompleksravi;
gonorröa, šigillooside areng;
astmeline ravi, vajadusel tablettide sisemine manustamine pärast parenteraalset ravi.

Võrreldes 2. põlvkonna ravimitega on 3. põlvkonna tsefalosporiinidel tablettides suurem efektiivsus gramnegatiivsete patogeenide ja enterobakterite vastu.

Samal ajal on tsefuroksiimi (2. põlvkonna ravim) aktiivsus pneumokokkide ja stafülokokkide infektsioonide ravis kõrgem kui Cefixime'il.

Tsefalosporiinide (tsefatoksiim) parenteraalsete vormide kasutamise näidustused on järgmised:

sinusiidi ägedate ja krooniliste vormide areng;
intraabdominaalsete ja vaagnapõletike areng;
mõju sooleinfektsioon(shigella, salmonella);
rasked seisundid, mille puhul on kahjustatud nahk, pehmed kuded, liigesed, luud;
bakteriaalse meningiidi avastamine;
gonorröa kompleksne ravi;
sepsise areng.

Ravimid on erinevad kõrge aste tungimine kudedesse ja elunditesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. Tsefatoksiim võib olla vastsündinute ravi valikravim. Vastsündinud lapse meningiidi tekkega kombineeritakse tsefatoksiimi ampitsilliinidega.

Tseftriaksoon on oma toimespektri poolest sarnane tsefatoksiimiga. Peamised erinevused on järgmised:

võimalus kasutada tseftriaksooni üks kord päevas. Meningiidi ravis - 1-2 korda 24 tunni jooksul;
kahekordne eliminatsioonitee, seetõttu ei ole neerufunktsiooni häirega patsientidel annuse kohandamine vajalik;
täiendavad näidustused kasutamiseks on: kompleksne ravi bakteriaalne endokardiit, Lyme'i tõbi.

Tseftriaksooni ei tohi vastsündinute ravi ajal kasutada.

Ravimid 4 põlvkonda

4. põlvkonna tsefalosporiine iseloomustab suurenenud resistentsus ja neil on suurem efektiivsus järgmiste patogeenide vastu: grampositiivsed kokid, enterokokid, enterobakterid, Pseudomonas aeruginosa (sealhulgas tseftasidiimi suhtes resistentsed tüved). Parenteraalsete vormide kasutamise näidustused on järgmised:

haiglane kopsupõletik;
intraabdominaalsed ja vaagnapiirkonna infektsioonid - kombinatsioon metronidasoolil põhinevate ravimitega on võimalik;
naha, pehmete kudede, liigeste, luude infektsioonid;
sepsis;
neutropeeniline palavik.

Neljandasse põlvkonda kuuluva imipeneemi kasutamisel on oluline arvestada, et Pseudomonas aeruginosa tekitab selle aine suhtes kiiresti resistentsuse. Enne sellise toimeainega ravimite kasutamist tuleb läbi viia uuring patogeeni tundlikkuse kohta imipeneemi suhtes. Ravimit kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.

Meroneem on omadustelt sarnane imipeneemiga. Kasutusjuhendis on märgitud, et eristavate omaduste hulgas on:

suurem aktiivsus gramnegatiivsete patogeenide vastu;
väiksem aktiivsus stafülokokkide ja streptokokkide infektsioonide vastu;
ravim ei aita kaasa krambivastase toime tagamisele, seetõttu saab seda kasutada meningiidi kompleksravi käigus;
sobib intravenoosseks tilk- ja joainfusiooniks, tuleks hoiduda intramuskulaarsest süstimisest.

Kasutamine antibakteriaalne aine 4. põlvkonna tsefalosporiinide rühma Asactam aitab pakkuda väiksemat toimespektrit. Ravimil on bakteritsiidne toime, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa vastu. Azactami kasutamine võib kaasa aidata selliste soovimatute kõrvaltoimete tekkele:

kohalikud ilmingud flebiidi ja tromboflebiidi kujul;
düspeptilised häired;
hepatiit, kollatõbi;
neurotoksilised reaktsioonid.

Selle tööriista peamine kliiniliselt oluline ülesanne on mõjutada aeroobsete gramnegatiivsete patogeenide eluprotsessi. Sel juhul on Azaktam alternatiiv aminoglükosiidide rühma kuuluvatele ravimitele.

5. põlvkonna ravimid

5. põlvkonna vahendid aitavad kaasa bakteritsiidse toime pakkumisele, hävitades patogeenide seinu. Aktiivne mikroorganismide vastu, mis on resistentsed 3. põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

Esitatakse 5. põlvkonna tsefalosporiine ravimiturg järgmistel ainetel põhinevate valmististe kujul:

Ceftobiprool medokariil on ravim kaubanime Zinforo all. Seda kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku, samuti naha ja pehmete kudede tüsistunud infektsioonide raviks. Kõige sagedamini kaebas patsient kõrvaltoimete esinemise üle kõhulahtisuse, peavalu, iivelduse ja sügeluse kujul. Kõrvaltoimed on kerge iseloomuga, tuleb nende arengust teatada raviarstile. Eriline ettevaatus on vajalik nende patsientide ravimisel, kellel on anamneesis konvulsiivne sündroom;
Tseftobiprool on Zefteri kaubanimi. Saadaval infusioonilahuse pulbri kujul. Kasutamisnäidustused on naha ja lisandite tüsistunud infektsioonid, samuti diabeetilise jala infektsioon ilma kaasneva osteomüeliidita. Enne kasutamist lahustatakse pulber glükoosilahuses, süstevees või soolalahuses. Tööriista ei tohi kasutada alla 18-aastaste patsientide raviks.

5. põlvkonna ained on aktiivsed Staphylococcus aureus'e vastu, demonstreerides laiemat farmakoloogilist aktiivsust kui eelmiste põlvkondade tsefalosporiinidel.

Tsefalosporiinid tablettides kuuluvad antibiootikumide rühma. Esitatud ravimeid kasutatakse peamiselt bakteriaalse iseloomuga haiguste vastu võitlemiseks. Mõelgem üksikasjalikumalt seda tüüpi ravimite farmakoloogilistele toimetele, näidustustele ja omadustele.

Tsefalosporiinid on antibiootikumid mida iseloomustab kõrge efektiivsus. Need ravimid avastati 20. sajandi keskel. Praeguseks on tsefalosporiine 5 põlvkonda. Samal ajal on eriti populaarsed 3. põlvkonna antibiootikumid.

Nende ravimite farmakoloogiline toime seisneb nende peamiste toimeainete võimes kahjustada baktereid rakumembraanid mis põhjustab patogeenide surma.

Tsefalosporiinid (eriti 4 põlvkonda) on äärmiselt tõhusad võitluses nakkushaigustega, mille tekkimist ja arengut seostatakse nn gramnegatiivsete bakterite patoloogilise aktiivsusega.

4. põlvkonna tsefalosporiinid annavad positiivseid tulemusi isegi juhtudel, kui penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid osutusid täiesti ebaefektiivseteks.

Tsefalosporiinid tablettide kujul on ette nähtud patsientidele, kes põevad teatud bakteriaalse iseloomuga nakkushaigusi, samuti vahendina nakkuslike tüsistuste tekke ennetamiseks kirurgilise sekkumise ajal. Eksperdid eristavad esitatud ravimite kasutamiseks järgmisi näidustusi:

Tsüstiit.
Furunkuloos.
Uretriit.
Keskkõrvapõletik.
Gonorröa.
Bronhiit ägedas või kroonilises vormis.
Püelonefriit.
Stenokardia streptokokk.
Sinusiit.
Shigelloos.
Ülemiste hingamisteede nakkuslikud kahjustused.

Tuleb märkida, et tsefalosporiinide toime spekter ja ulatus sõltuvad suuresti sellest, millisesse põlvkonda antibiootikum kuulub. Vaatleme seda küsimust üksikasjalikumalt:

Esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutatakse tüsistusteta infektsioonide raviks, mis mõjutavad nahka, luid ja liigeseid.
2. põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidustused on sellised haigused nagu tonsilliit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, farüngiit, kuseteede kahjustused, mis on oma olemuselt bakteriaalsed.
3. põlvkonna tsefalosporiinid on ette nähtud selliste haiguste jaoks nagu bronhiit, nakkuslikud kahjustused kuseteede süsteem, shigelloos, gonorröa, impetiigo, Lyme'i tõbi.
4. põlvkonna tsefalosporiine võib näidata sepsise, liigesekahjustuste, kopsuabstsesside, kopsupõletiku, pleura empüeemi korral. Tasub rõhutada, et 4. põlvkonna tsefalosporiinide rühma ravimid ei ole selle spetsiifilise molekulaarstruktuuri tõttu saadaval tablettidena.

Need antibiootikumid on vastunäidustatud ainult individuaalse tundlikkuse ja allergiliste reaktsioonide korral peamisele toimeaine- tsefalosporiinid, samuti alla 3-aastased patsiendid.

Mõnel juhul võib tsefalosporiinide kasutamisel tekkida kõrvaltoimeid. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on järgmised:

Iiveldus.
Oksendamise rünnakud.
Kõhulahtisus.
Kõhuhäda.
Peavalud, mis on olemuselt sarnased migreeni sümptomitega.
Allergilised reaktsioonid.
Valu kõhus.
Häired neerude töös.
Maksa häired.
Düsbakterioos.
Pearinglus.
Urtikaaria ja nahalööbe ilmnemine.
Vere hüübimise rikkumine.
Eosinofiilia.
Leukopeenia.

Enamikul juhtudel on ülaltoodud kõrvaltoimete ilmnemine seotud tsefalosporiinide pikaajalise ja kontrollimatu kasutamisega.

Ravimi valik, annuse ja kestuse määramine terapeutiline kursus Seda peaks läbi viima ainult raviarst, võttes arvesse diagnoosi, haiguse tõsidust, patsiendi vanust ja üldist tervislikku seisundit. Lisaks on soovimatute reaktsioonide vältimiseks vaja rangelt järgida ravimi kasutamise juhiseid ja võtta ravimeid, mis takistavad düsbakterioosi teket.

Tsefalosporiinid tablettide kujul on eriti nõudlikud ja populaarsed. Fakt on see, et sellel antibiootikumipreparaatidel on teatud eelised. Nende hulka kuuluvad järgmised tegurid:

Tugev bakteriaalne toime.
Suurenenud resistentsus spetsiifilise ensüümi beetalaktamaasi suhtes.
Lihtne ja mugav rakendus.
Võimalus rakendada raviprotsessi ambulatoorselt.
Kasumlikkus, mis on seotud ravimi süstimiseks vajalike süstalde ja lahuste ostmise vajaduse puudumisega.
Süstetele iseloomulik lokaalse lokaliseerimise põletikuliste reaktsioonide puudumine.

Tsefalosporiini preparaadid tablettidena täiskasvanud patsientidele määrab arst sobivas annuses. Terapeutilise kursuse kestus on nädalast 10 päevani, sõltuvalt haiguse tõsidusest. Patsiendid lapsepõlves ravimit manustatakse 2-3 korda päevas, annus arvutatakse individuaalselt, võttes arvesse lapse kaalu.

Tsefalosporiine soovitatakse tarbida pärast sööki, mis aitab kaasa nende paremale imendumisele organismis. Lisaks on kasutusjuhendi kohaselt koos esitatud rühma ravimitega vaja võtta seenevastaseid ravimeid ja aineid, mis takistavad düsbakterioosi teket.

Igale konkreetsele ravimile on lisatud vastav märkus, mida tuleb enne ravikuuri alustamist hoolikalt uurida ja seejärel järgida rangelt juhendis toodud juhiseid.

Tsefalosporiinide tablettidena on olemas mitmesuguseid preparaate, millest igaühel on teatud omadused ja kliinilised omadused. Vaatleme neid üksikasjalikumalt:

Tsefaleksiin kuulub 1. põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Esitatud ravim on streptokokkide ja stafülokokkide vastu võitlemisel väga tõhus. Tsefaleksiin on ette nähtud nakkusliku ja põletikulise iseloomuga haiguste jaoks. Kõrvaltoimed hõlmavad allergiliste reaktsioonide võimalikku tekkimist penitsilliini talumatuse korral.
Cefixime on 3. põlvkonna tsefalosporiin. Sellel ravimil on väljendunud antibakteriaalne toime, mis pärsib peaaegu kõigi teadaolevate patogeenide aktiivsust. Tsefiksiimi iseloomustab farmakokineetiliste omaduste olemasolu, hea tungimine kudedesse. Ravimipreparaati iseloomustab suurenenud efektiivsus võitluses Pseudomonas aeruginosa, enterobakterite vastu.
Tseftibuteen. ravimtoode kuulub 3. põlvkonna tsefalosporiinide hulka. Ravim on saadaval tablettide ja suspensioonide kujul. Tseftibuteeni iseloomustab kõrge vastupidavus patogeenide poolt kaitseotstarbel vabanevate spetsiifiliste ainete mõjule.
Tsefuroksiimatsetüül kuulub 2. põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Esitatud ravim on väga tõhus võitluses selliste patogeenide vastu nagu enterobakterid, moraxella ja hemophilus. Tsefuroksiimi atsetüüli võetakse mitu korda päevas. Annus määratakse sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest, patsiendi vanusekategooriast. Pikaajalisel kasutamisel võivad tekkida sellised kõrvaltoimed nagu kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine ja muutused vere kliinilises pildis.
Zinnat on üks levinumaid ravimeid, mis kuuluvad 2. põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Seda ravimit kasutatakse furunkuloosi, püelonefriidi, kopsupõletiku, ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide ja muude haiguste raviks, mis on põhjustatud tsefuroksiimi suhtes tundlike patogeenide patoloogilisest aktiivsusest.

Tsefalosporiinid on väga tõhusad ja tõhusad antibiootikumid, mida kasutatakse kaasaegses meditsiinis nakkushaiguste vastu võitlemiseks. Eriti laialt levinud on ravimite tabletivorm, mida iseloomustab minimaalne vastunäidustuste ja kõrvaltoimete hulk.

Kuna enamikku antibakteriaalseid ravimeid saab osta ilma arsti retseptita, suureneb nende kontrollimatu kasutamine. Sellega kaasneb mikroorganismide resistentsuse kujunemine selle rühma ravimite suhtes ja standardravi ebaefektiivsus. Seetõttu on välja töötatud 4. põlvkonna tsefalosporiinid, mis jäävad aktiivseks peaaegu kõigi bakterite suhtes, mis on resistentsed antibiootikumide varasemate versioonide suhtes.

Peamine erinevus kõnealuste ravimite ja nende eelkäijate vahel seisneb selles, et 4. põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad suuremat hulka nii grampositiivseid kui gramnegatiivseid mikroorganisme. Lisaks on need tõhusad kokkide, batsillide ja enterobakterite vastu, mis on täiesti resistentsed 3. põlvkonna antibiootikumide suhtes.

Loetletud omaduste ja eeliste tõttu kasutatakse kirjeldatud tüüpi tsefalosporiine naha, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi, vaagnaelundite, liigeste ja luude ägedate ja krooniliste põletikuliste haiguste kompleksses keemilises teraapias.

Vaatamata nende antibiootikumide suhtelisele ohutusele tekitavad nad palju kõrvaltoimeid, mille hulgas on üsna levinud allergilised reaktsioonid, seedehäired, aktiivsuse vähenemine. immuunsussüsteem. Seetõttu määratakse 4. põlvkonna tsefalosporiine harva naistele, kellel on hormonaalsed häired, sealhulgas rasedad, düsbakterioos, ärritunud soole sündroom ja autoimmuunprobleemid. Kirjeldatud antibiootikumide võtmine võib haiguse kulgu ainult süvendada.

Tsefalosporiinide loetelu 3 4 põlvkonda. IV põlvkonna tsefalosporiinid raskete infektsioonide ravis lastel

N.V. Beloborodova

Moskva Tervishoiukomitee ratsionaalse antibiootikumravi osakond, Venemaa Riikliku Meditsiiniülikooli lastekirurgia osakond

URL

76. Tsefalosporiinid.

Millal ravimit antakse?

Kohtumise peamised näidustused

Vastunäidustused

Tsefalosporiinide kirjeldus

Ühend

Vabanemisvorm: tabletid, kapslid, graanulid, süstelahus

Vastuvõtu mehhanism

Omadused

Farmakoloogilised omadused

Taimestiku tundlikkus ravimite suhtes

Mutatsiooni valik

Ülekandevõime

vastupanu

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid

Zolin

Natsef

2. põlvkonna tsefalosporiinid

3. põlvkonna tsefalosporiinid

Kefsepim

sulmagraaf

Sulperasoon

Sulperatsef

Sulcef

Suprax

Talcef

Cebanex

Cedex

Tseperon J

Cetax

Tsefabol

Tsefaksoon

Tsefbaktaam

Tsefsoksiim J

Cefixime

Tsefobid

Tsefoperasoon - viaal

Tsefoperasoon ja Sulbactam Jodas

Tsefosiin

Cefpar SV

Tsefroksiim J

Cefson

tseftriabool

Tseftrifiin

4. põlvkonna tsefalosporiinid

Maxicef

Tsefaktiiv

Cefpir

5. põlvkonna tsefalosporiinid

Zinforo

tseftobiprool

Tseftaroliin

Tseftolosan

Näidustused kasutamiseks

Kasutus- ja annustamisjuhised

Laste ravimisel

Täiskasvanute ravi

Rasedus ja imetamine

Neerupuudulikkusega patsientidele

Vastunäidustused

Ravimi kõrvaltoimed

Millele tähelepanu pöörata

Koostoimed teiste ravimitega

Säilitamistingimused ja -tingimused

Puhkuse tingimused ja maksumus

Asendusantibiootikumid

Rohkem sellel teemal:

Muud artiklid: