Pika toimeajaga sulfa ravimid. Sulfanilamiidi preparaadid

Sulfoonamiidid on antimikroobsed ained, para (π)-aminobenseensulfamiidi - sulfaniilhappeamiidi (para-aminobenseensulfoonhape) derivaadid. Paljusid neist ainetest on antibakteriaalsete ravimitena kasutatud alates kahekümnenda sajandi keskpaigast.

Aminobenseensulfamiidi – selle klassi lihtsaimat ühendit – nimetatakse ka valgeks streptotsiidiks ja seda kasutatakse siiani meditsiinis. Mõnevõrra keerulisem sulfanilamiidprontosiil (punane streptotsiid) oli selle rühma esimene ravim ja üldiselt maailma esimene sünteetiline antibakteriaalne ravim.

Prontosiili antibakteriaalsed omadused avastas 1934. aastal G. Domagk. 1935. aastal leidsid Pasteuri Instituudi (Prantsusmaa) teadlased, et antibakteriaalne toime oli prontosiili molekuli sulfaniilamiidi osal, mitte struktuuril, mis andis sellele värvi. Leiti, et punase streptotsiidi "toimeaine" on sulfaniilamiid, mis tekib ainevahetuse käigus (streptotsiid, valge streptotsiid). Punane streptotsiid läks kasutusest välja ja sulfanilamiidi molekuli põhjal sünteesiti see suur hulk selle derivaadid, millest mõnda kasutatakse laialdaselt meditsiinis.

farmakoloogiline toime

Sulfoonamiididel on bakteriostaatiline toime. Olles keemiliselt sarnased PABA-ga, inhibeerivad nad konkureerivalt dihüdro sünteesi eest vastutavat bakteriaalset ensüümi. foolhape- foolhappe eelkäija, mis on mikroorganismide elutegevuse kõige olulisem tegur. Keskkondades, mis sisaldavad suures koguses PABA-d, nagu mäda või kudede lagunemisproduktid, nõrgeneb sulfoonamiidide antimikroobne toime oluliselt.

Mõned paikselt manustatavad sulfoonamiidpreparaadid sisaldavad hõbedat (hõbesulfadiasiin, hõbesulfatiasool). Dissotsiatsiooni tulemusena vabanevad hõbedaioonid aeglaselt, pakkudes bakteritsiidset toimet (seondumisest DNA-ga), mis ei sõltu PABA kontsentratsioonist manustamiskohas. Seetõttu püsib nende ravimite toime mäda ja nekrootilise koe juuresolekul.

Tegevuse spekter

Sulfoonamiidid olid algselt aktiivsed lai valik grampositiivsed (S.aureus, S.pneumoniae jt) ja gramnegatiivsed (gonokokid, meningokokid, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., salmonella, shigella jt) bakterid. Lisaks toimivad nad klamüüdiale, nokardiale, pneumotsüstidele, aktinomütseedidele, malaariaplasmoodiale, toksoplasmale.

Praegu iseloomustab paljusid stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide, gonokokkide, meningokokkide ja enterobakterite tüvesid kõrge omandatud resistentsus. Enterokokid, Pseudomonas aeruginosa ja enamik anaeroobe on looduslikult resistentsed.

Hõbedat sisaldavad preparaadid on aktiivsed paljude haavainfektsioonide patogeenide vastu – Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida seened.

Farmakokineetika

Sulfoonamiidid imenduvad seedetraktis hästi (70-100%). Kõrgemat kontsentratsiooni veres täheldatakse lühiajalise (sulfadimidiin jne) ja keskmise kestusega (sulfadiasiin, sulfametoksasool) ravimite kasutamisel. Pikaajaline sulfoonamiidid (sulfadimetoksiin jt) ja ülipikaajaline (sulfaleen, sulfadoksiin) toime on seotud suuremal määral vereplasma valkudega.

Laialdaselt levinud kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas pleuraefusioon, kõhukelme- ja sünoviaalvedelik, keskkõrva eksudaat, kambri niiskus, urogenitaaltrakti kuded. Sulfadiasiin ja sulfadimetoksiin läbivad BBB-d, saavutades tserebrospinaalvedelikus vastavalt 32-65% ja 14-30% seerumikontsentratsiooni. Läbida platsentat ja erituda rinnapiima.

Metaboliseerub maksas, peamiselt atsetüülimise teel, mikrobioloogiliselt inaktiivsete, kuid toksiliste metaboliitide moodustumisega. Neerude kaudu eritub ligikaudu pooled muutumatul kujul, leeliselise uriini reaktsiooniga, eritumine suureneb; väikestes kogustes eritub sapiga. Kell neerupuudulikkus sulfoonamiidide ja nende metaboliitide kuhjumine organismis on võimalik, mis põhjustab toksilise toime teket.

Hõbedat sisaldavate sulfoonamiidide kohalikul kasutamisel tekib aktiivsete komponentide kõrge lokaalne kontsentratsioon. Sulfoonamiidide süsteemne imendumine läbi kahjustatud (haav, põletus) nahapinna võib ulatuda 10% -ni, hõbe - 1%.

Liigid

Sulfoonamiidid jagunevad järgmistesse rühmadesse:

1. Seedetraktist täielikult imenduvad ja neerude kaudu kiiresti erituvad ravimid: sulfatiasool (norsulfasool), sulfatidool (etasool), sulfadimidiin (sulfadimesiin), sulfakarbamiid (urosulfaan).
2. Ravimid, mis imenduvad täielikult seedetrakti trakti kaudu, kuid erituvad aeglaselt neerude kaudu (pika toimeajaga): sulfametoksüpüridasiin (sulfapüridasiin), sulfamometoksiin, sulfadimetoksiin, sulfeen.
3. Ravimid, mis imenduvad halvasti seedetrakti ja toimivad soolestiku luumenis: ftalüülsulfatiasool (ftalasool), sulfaguanidiin (sulgin), ftalüülsulfapüridasiin (ftasiin), samuti salitsüülhappega konjugeeritud sulfoonamiidid - salasosulfapüridiin, tesalasiin (salasopüridasiin), salasopüridasiin.
4. Paikselt manustatavad preparaadid: sulfanilamiid (streptotsiid), sulfatsetamiid (sulfatsüülnaatrium), hõbesulfadiasiin (sulfargiin) - viimane vabastab lahustumisel hõbedaioone, mis annavad antiseptilise ja põletikuvastase toime.
5. Kombineeritud preparaadid: laia toimespektriga antimikroobsed ained on ka ko-trimoksasool (baktrim, biseptool), mis sisaldab trimetoprimi sulfametoksasooliga või sulfamometoksiin trimetoprimiga (sulfatoon).

Esimest ja teist rühma, mis imenduvad hästi seedetraktis, kasutatakse süsteemsete infektsioonide raviks; kolmas on raviks soolehaigused(ravimid ei imendu ja toimivad seedetrakti luumenis); neljas - lokaalselt ja viies (kombineeritud ravimid trimetoprimiga) on tõhusad hingamisteede infektsioonide ja kuseteede, seedetrakti haigused.

Sulfoonamiidide kasutamise näidustused

Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimi suhtes tundlikud mikroorganismid:

• infektsioonid hingamisteed(äge ja krooniline bronhiit, bronhektaas, lobaarpneumoonia, bronhopneumoonia, pneumotsüstiline kopsupõletik, pleura empüeem, kopsuabstsess)
• ENT infektsioonid ( keskkõrvapõletik sinusiit, larüngiit, tonsilliit, farüngiit, tonsilliit)
• sarlakid
• infektsioonid kuseteede organid(püelonefriit, püeliit, epididümiit, tsüstiit, uretriit, salpingiit, prostatiit, gonorröa meestel ja naistel, šankre, lymphogranuloma venereum, kubeme granuloom)
• seedetrakti infektsioonid (düsenteeria, koolera, kõhutüüfus, salmonelloosi kandjad, paratüüfus, koletsüstiit, kolangiit, enterotoksilistest E. coli tüvedest põhjustatud gastroenteriit)
• naha ja pehmete kudede infektsioonid (akne, furunkuloos, püoderma, abstsess, haavainfektsioonid)
• osteomüeliit (äge ja krooniline)
• brutselloos (äge)
• sepsis
• peritoniit
• meningiit
• aju abstsess
• osteoartikulaarsed infektsioonid
• Lõuna-Ameerika blastomükoos
• malaaria
• läkaköha (kompleksravi osana).
• follikuliit, erüsiipel
• impetiigo
• põleb 1 ja 2 kraadi
• püoderma, karbunklid, keeb
• mädased-põletikulised protsessid nahal
• erineva päritoluga nakatunud haavad
• tonsilliit
• silmahaigused.

Sulfanilamiidi kasutusjuhend (meetod ja annus)

Kahjustatud pindadele või marli sidemele kantakse 10% ja 5% salvi, linimenti või pulbrit. Sidemeid tehakse üks kord päevas.

Sügavate haavade ravimisel viiakse aine haavaõõnde purustatud (tolmuks) steriliseeritud pulbrina. Annustamine 5 kuni 15 grammi. Paralleelselt teostada süsteemne ravi määratud suukaudsed antibiootikumid.

Samuti kombineeritakse ravimit riniidi raviks sageli efedriini, sulfatiasooli ja bensüülpenitsilliiniga. Seda kasutatakse pulbri kujul. Pulber (põhjalikult jahvatatud) hingatakse sisse nina kaudu.

Sulfanilamiidi sees võib kasutada päevases annuses 0,5–1 grammi, jagatuna 5–6 annuseks. Laste puhul on soovitatav päevaannust kohandada sõltuvalt vanusest.

Maksimaalne antibiootikumi kogus, mida päevas võib võtta, on 7 grammi, korraga - 2 grammi.

Sulfaravimite kõrvaltoimed

Mõnikord täheldatud kõrvaltoimetest märgitakse sagedamini düspeptilisi ja allergilisi reaktsioone.

Allergia

Allergiliste reaktsioonide korral ette nähtud antihistamiinikumid ja kaltsiumipreparaadid, eriti glükonaat ja laktaat. Väiksemate allergiliste nähtuste korral sulfoonamiide ​​sageli isegi ei tühistata, mis on vajalik tugevamate sümptomite või püsivamate tüsistuste korral.

Mõju kesknärvisüsteemile

Võimalikud nähtused kesknärvisüsteemist:

• peavalu;
• pearinglus jne.

Verehäired

Mõnikord on veres muutusi:

• aneemia;
• agranulotsütoos;
• leukopeenia jne.

kristalluuria

Kõik kõrvalmõjud võib olla püsivam pikatoimeliste ravimite kasutuselevõtul, mis erituvad organismist aeglasemalt. Kuna need halvasti lahustuvad ravimid erituvad uriiniga, võivad need moodustada uriinis kristalle. Happeline uriin võib põhjustada kristalluuriat. Selle nähtuse vältimiseks tuleks sulfa-ravimeid võtta koos märkimisväärse koguse aluselise joogiga.

Sulfoonamiidide vastunäidustused

Sulfaravimite kasutamise peamised vastunäidustused on: üksikisikute suurenenud individuaalne tundlikkus sulfoonamiidide suhtes (tavaliselt kogu rühmale).

Sellele võivad viidata anamneetilised andmed varasema talumatuse ja muu kohta ravimid erinevad rühmad.

Mürgine toime verele koos teiste ravimitega

Ärge võtke sulfoonamiide ​​koos teiste ravimitega, millel on toksiline toime verele:

• klooramfenikool;
• griseofulviin;
• amfoteritsiini preparaadid;
• arseeniühendid jne.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Süsteemse imendumise korral võib sulfaniilamiid kiiresti läbida platsentat ja olla loote veres (kontsentratsioon loote veres on 50-90% ema veres olevast), samuti võib see põhjustada toksilisi toimeid. Sulfanilamiidi ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Ei ole teada, kas sulfoonamiid võib rasedatel naistel kahjustada looteid. Eksperimentaalsetes uuringutes rottidel ja hiirtel, kellele manustati tiinuse ajal teatud lühikese, keskmise ja pika toimeajaga sulfoonamiide ​​(sealhulgas sulfaniilamiidi) suukaudselt suurtes annustes (7–25 korda suurem suukaudsest terapeutilisest annusest inimesele), suurenes suulaelõhede esinemissagedus märkimisväärselt. ja muud loote luude väärarengud. Tungib rinnapiima, võib vastsündinutel põhjustada tuumakollatõbe.

Mida ei saa sulfoonamiididega tarbida?

Sulfoonamiidid on selliste ravimitega kokkusobimatud, kuna need suurendavad nende toksilisust:

• amidopüriin;
• fenatsetiin;
• nitrofuraani derivaadid;
• salitsülaadid.

Sulfoonamiidid ei sobi kokku teatud toiduainetega, mis sisaldavad järgmisi kemikaale:

• väävel:
• munad.
• foolhape:
• tomatid;
• oad;
• oad;
• maks.

Sulfaravimite hind

Selle rühma ravimeid ei ole probleem osta veebipoest või apteegist. Kulude erinevus on märgatav, kui tellite Internetist kataloogist korraga mitu ravimit. Kui ostate ravimi üksikversioonis, peate kohaletoimetamise eest lisatasu maksma. Kodus toodetud sulfoonamiidid on odavad, samas kui imporditud ravimid on palju kallimad. Sulfaravimite ligikaudne hind:

• Sulfanilamiid (valge streptotsiid) 250 g Šveits 1900 hõõruda.
• Biseptool 20 tk. 120 mg Poola 30 hõõruda.
• Sinersul 100 ml Horvaatia Vabariik 300 hõõruda.
• Sumetrolim 20 tk. 400 mg Ungari 115 hõõruda.

Rahvusvaheline nimi: Sulfadiasiin (sulfadiasiin)

Annustamisvorm:

Farmakoloogiline toime:

Näidustused:

Kelfizin

Rahvusvaheline nimi: Sulfaleen (sulfeen)

Annustamisvorm: lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks, tabletid

Farmakoloogiline toime: Antimikroobne bakteriostaatiline aine, ülipika toimeajaga sulfanilamiid. Toimemehhanism on tingitud konkurentsi antagonismist ...

Näidustused: Vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid: kopsupõletik, bronhiit, gonorröa, sepsis, toksoplasmoos, sinusiit, keskkõrvapõletik, põletikulised haigused...

mafeniidi atsetaat

Rahvusvaheline nimi: Mafeniid (mafeniid)

Annustamisvorm: salv välispidiseks kasutamiseks

Farmakoloogiline toime: Mafeniidatsetaat on sulfanilamiid, laia toimespektriga antimikroobne ravim, mis on in vitro aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete ...

Näidustused: Nakatunud põletused, mädased haavad, lamatised, troofilised haavandid.

norsulfasool

Rahvusvaheline nimi: Sulfatiasool (sulfatiasool)

Annustamisvorm: tabletid

Farmakoloogiline toime:

Näidustused: Tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid: hingamisteede ja sapiteede haigused.

Salasodimetoksiin

Annustamisvorm: tabletid

Farmakoloogiline toime: Antibakteriaalne aine, on põletikuvastase toimega. See laguneb soolestikus, moodustades 5-aminosalitsüülhappe ja sulfadimetoksiini, ...

Näidustused: mittespetsiifiline haavandiline koliit, Crohni tõbi; reumatoidartriit(baasteraapia).

Silvederm

Rahvusvaheline nimi: Sulfadiasiin (sulfadiasiin)

Annustamisvorm: paikne aerosool, paikselt manustatav kreem, paikne salv

Farmakoloogiline toime: Sulfanilamiidi ravim paikseks kasutamiseks. Sellel on lai antibakteriaalse toime spekter, mis hõlmab peaaegu kõiki mikroorganisme, ...

Näidustused: Nakatunud pindmised haavad ja põletused nõrga eksudatsiooniga, lamatised, troofilised ja mitteparanevad haavandid (sh kännuhaavad), marrastused, naha siirdamine.

Silverdin

Rahvusvaheline nimi: Sulfadiasiin (sulfadiasiin)

Annustamisvorm: paikne aerosool, paikselt manustatav kreem, paikne salv

Farmakoloogiline toime: Sulfanilamiidi ravim paikseks kasutamiseks. Sellel on lai antibakteriaalse toime spekter, mis hõlmab peaaegu kõiki mikroorganisme, ...

Näidustused: Nakatunud pindmised haavad ja põletused nõrga eksudatsiooniga, lamatised, troofilised ja mitteparanevad haavandid (sh kännuhaavad), marrastused, naha siirdamine.

streptotsiid

Rahvusvaheline nimi:

Annustamisvorm:

Farmakoloogiline toime: Antimikroobne bakteriostaatiline aine, sulfanilamiid. Toimemehhanism on tingitud konkureerivast antagonismist PABA-ga, dihüdropteroaadi süntetaasi inhibeerimisest, ...

Näidustused:

Streptotsiid lahustuv

Rahvusvaheline nimi: Sulfanilamiid (sulfanilamiid)

Annustamisvorm: liniment, lokaalne salv, lokaalne pulber, tabletid

Farmakoloogiline toime: Antimikroobne bakteriostaatiline aine, sulfanilamiid. Toimemehhanism on tingitud konkureerivast antagonismist PABA-ga, dihüdropteroaadi süntetaasi inhibeerimisest, ...

Näidustused: Kohalik ravi: tonsilliit, erineva etioloogiaga nakatunud haavad, põletused (I-II staadium), follikuliit, furunkel, karbunkel, akne vulgaris, impetiigo, muud naha mädased-põletikulised protsessid, erüsiipel.

Sulfoonamiidide pikaajalisel kasutamisel muutuvad nad järk-järgultareneb mikroobide resistentsus.Oletatakse, etseda võib seostada mikroorganismide sünteesi intensiivsuse suurenemisegadihüdrofoolhappe ganismid. Sel juhul on ristresistentsus (kõikidele sulfoonamiididele).

SULFANILAMIIDID

RESORPTIIVSEKS TEGEVUSEKS

Selle rühma preparaadid imenduvad seedetraktist kiiresti ja täielikult.Sulfoonamiidid seonduvad osaliselt albumiinidegaplasma. Jaotub kõigis kudedes, sealhulgas hematoomi kauduentsefaalbarjäär, platsenta, kogunevad seroossetesse kehaõõnsustesse. Peamine sulfoonamiidide muundamise tee organismis on atsetüülimine (vastavalt N 4 ), mis esineb maksas. Saadud ühendidpuudub antibakteriaalne toime, kuid on mürgine. Mõnedrukki atsetüülitud derivaadid on vähem lahustuvad kui algne sulfanüül amiidid ja võib põhjustada kristallide moodustumist uriinis (kristall luria). Erinevate ravimite atsetüülimise aste ei ole sama. VähemKokku atsetüülitakse urosulfaan, sulfatsüülnaatrium ja etasool. Sulfoonamiidid ja nende metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu läbi filtritsioone. Osa sulfoonamiididest imendub tagasi. väikesed kogusedva ained erituvad soolestiku, higi ja süljenäärmed ja teised minu teed.

Erinevad sulfoonamiidid, mis on ette nähtud resorptiivseks toimeksmääravad peamiselt antibakteriaalse toime kestus.Pika toimeajaga ravimid hästi imendunudja vabanevad suhteliselt kiiresti.Nende enteraalse manustamise korral maksiväikesed plasmakontsentratsioonid kogunevad 2-3 tunni pärast.Nende ravimite kontsentratsioon plasmas 50% võrra toimub 8-20 tunni pärast.Bakteriostaatilise kontsentratsiooni säilitamiseks määratakse need läbi 4-6 tundi

Lühitoimelistest sulfoonamiididest kasutatakse kõige sagedamini kasutage sulfadimesiini (sulfadimidiin, sulfametasiin, diasüül, super septil), etasool (sulfatidool, sulfaetüültiadiasool), sulfasiin (sul fadiasiin), urosulfaan (sulfakarbamiid, euverniil, uramiid). Sellesse rühma kuuluvad ka streptotsiid (valge streptotsiid, sulfanilamiid). Ükspraegu streptotsiidi praktiliselt ei kasutata, kuna seevähem aktiivsed ja põhjustavad suurema tõenäosusega kõrvaltoimeid kui teised sulfoonamiidid mõjusid.

SULFADIMESIIN ( Sulfadimezinr).

2-(para-aminobenseensulfamido)-4,6- dimetüülpürimidiin:

Valge või kergelt kollakas christalk pulber. Praktiliselt mittelahustub vees, lahustub kergesti hapetes ja leelistes.

Kasutatakse pneumokoki vastustreptokokk-, meningokokk-nakkused, sepsis, gonorröa, samuti sooleinfektsioonidcoli ja muud mikroobid.Ravim imendub kiirestisuhteliselt vähe toksiline.

Suurim annus täiskasvanuteleühekordne 2 g, iga päev 7 g . Lastele on ette nähtud 0,1 g / kgesimesel annusel, seejärel 0,025 g/kg iga 4-6-8 tunni järel

Düsenteeria ravis sulfadiimtsine määratakse täiskasvanutele vastavalt järgmisele skeemile: 1. ja 2. haiguspäeval - igaüks 6 g päevas (iga 4 tunni järel, 1 g); aastal 3 ja 4. päev - 4 g päevas (iga6 tundi 1 g kohta); 5. ja 6. päeval 3 g päevas (iga 8 tunni järel, 1 g).Ravikuuri kasutatakse alates 25kuni 30 g ravimit. Peale vaheaega5-6 päeva jooksul viiakse läbi teine ​​ravitsükkel: 1. ja 2. päeval määratakse need 1 g 4 tunni pärast (öösel 8 tunni pärast), kokku5 g päevas; 3. ja 4. päeval 1 g iga 4 tunni järel (ei anta öösel), kokku4 g päevas; 5. päeval - 1 g4 tunni pärast (öösel mitte anda), ainult 3 g perpäeval. Kogu teise tsükli jooksul andke 21 g ravimit; kerge voolugahaiguse korral võib annust vähendada kuni 18

Lastele on ette nähtud sulfadimesiindüsenteeria ravi järgmistes annustes: kuni 3 aastat - kiirusega kuni 0,2 g / kg päevas;Päevane annus jagatakse 4 annuseks jaalustada päeval ilma ööd häirimata iogo magada. Näidatud annuses ravimantakse 7 päeva jooksul. Lapsed vanemad3 aastat määrata 4 korda päevas sisseühekordne annus olenevalt 0,4 kuni 0,75 gsõltuvus vanusest.

Sulfadimesiin, nagu ka teised sulsageli kasutatavad fanilamiidi preparaadidvõtta koos antibiootikumidega.Kombineeritud chloridine sulFadimezini kasutatakse toksoplaasia korral mose. Sulfadimesiinravi ajaltee rikkalik aluseline jook. Nõutudpeame süstemaatiliselt tootmavere jälgimine, nagu ravi puhulmuud sulfa ravimid.

Säilitamine: nimekiri B. C hästi pakitudmahuti valguse eest kaitsmiseks.

Rep.: Tab. Sulfadimesiin 0,5 N. 20

D.S.Tabletid 4-6 korda päevas

ETAZOL (Aethasool). 2 - (paar - aminobenseensulfamido) - 5 -etüül-1,3,4-tiadiasool. Valge või valge kergelt kollakagavateeritud varjupuuder. Praktiliseltvees lahustumatu, raskesti lahustuvalkoholis, kergesti - leeliselahustes,vähe - lahjendatud hapetes.

Etazolil on antibakteriaalne toimeaktiivsus streptokokkide, pneumokokkide, meningokokkide, gonokokkide vastucoli, düsenteeria patogeen, patogeensed anaeroobsed mikroobidroorganismid. Ravim on madala toksilisusegapatsientidel hästi talutav. Kiireimendub, eritubkakama uriiniga. Vähem atsetüülitudkui teised sulfoonamiidid ja selle kasutamine ei põhjusta moodustumistkristallid kuseteedes: tavaliselt ei põhjusta mingeid muutusi veri.

Kasutatakse düsenteeria, püeliidi,põiepõletik, kopsupõletik, erüsiipelleenia, stenokardia, peritoniit, haavad väljaheited. Määra sees. Tavaliselt täiskasvanudanda 1 g 4-6 korda päevas.

Suuremad annused täiskasvanutelesees: ühekordne 2 g, iga päev 7 g.

Lastele määratakse ravim järgmiseltüldannused: kuni 2 aastat - 0,1-0,3 g iga 4 tunni järel, 2 kuni 5 aastat - 0,3- 0,4 g iga 4 tunni järel, vanuses 5 kuni 12 aastat0,5 g iga 4 tunni järel.

Kirurgilises praktikas jaoksvõib kasutusele võtta haavainfektsiooni ennetamisesüstige etasool (pulber) haavaõõnde,kõhuõõnde jne annuses kuni 5 g.Ravim määratakse samal ajalsees. Nakkushaiguste korraljakk, sealhulgas trahhoomiga, saabkandke sidekesta süstitud etasooli salvi (5%) ja pulbrit (pulbrit) kott.

IN harvad juhud etasooli võtmise ajalvõib tekkida iiveldus ja oksendamine.Kui need nähtused ei möödu, on see vajalikvähendada annust või katkestada ravim.

Vabanemisvorm: pulber ja tabletid0,25 ja 0,5 g 10 tk pakendis.

Hoiustamine: nimekiri B. Heas mõttes rikutud konteiner.

TO pika toimeajaga ravimid seotudsulfapüridasiin (sulfametoksüpüridasiin, spofadasiin, kinoseptil, deposul, de pööratud) ja sulfadimetoksiin(madriboon, madroksiin). Nad on headimendub seedetraktist, kuid eritub aeglaselt.Nende maksimaalne plasmakontsentratsioon määratakse 3-6 tunni pärast.Nende ravimite kontsentratsioon plasmas väheneb 50% võrra 24-48 tundi

Bakteriostaatilise kontsentratsiooni pikaajaline säilimine organismisravimid sõltuvad ilmselt nende efektiivsest reabsorptsioonist neerudes. Valkudega seondumise aste võib samuti olla oluline.vereplasma (näiteks sulfapüridasiini puhul vastab see ligikaudu on 85%).

Seega pikaajalise toimega ravimite kasutamiselorganismis luuakse aine stabiilsed kontsentratsioonid. See onravimite vaieldamatu eelis antibakteriaalse toime hindamiselriaalteraapia. Kui aga ilmnevad kõrvaltoimed, jätkakePositiivne mõju mängib negatiivset rolli, kuna sunnitudpeaks võtma paar päeva, enne kui aine otsa saan tegevust.

Samuti tuleb arvestada, et sulfapüridasiini ja sulfdimetoksiin sisse tserebrospinaalvedelik väike (5-10% kontsentratsioonistvereplasmas) erinevalt lühitoimelistest sulfoonamiididestviia, mis kogunevad tserebrospinaalvedelikku üsna suurtes kogustes(50-80% nende plasmakontsentratsioonist).

SULFADIMETOKSIIN(Sulfadi metoxhuim)

4-(lv/ha-amiobenseensulfamido)-2,6-dimetoksüpürimidiin:

Valge või valge kreemja osagatenkom kristalne pulber ilma lõhn. Vees praktiliselt lahustumatu alkoholis kergelt lahustuv, kergesti - kordades lisatakse vesinikkloriidhape ja lahustataksesöövitavate leeliste rax.

See kuulub pika toimeajaga sulfa ravimite rühma.Antibakteriaalse toimegazok sulfapüridaasiumiks.

Tõhus grampositiivsuse vastupositiivsed ja gramnegatiivsed bakteridrii; mõjub pneumokokkidele, strepto-lekokid, stafülokokid, E. coli,Friedlanderi kepp, düsenteeria tekitajad; vähem aktiivne valgu vastu; aktiivne viiruse vastu trahhoom; ei tööta paagi tüvedelteriumi suhtes resistentne teiste sulfanüülide suhtesamiidi ravimid.

Ravim on suhteliselt aeglaneväljutatakse seedetraktist et. Pärast allaneelamist leitaksevaysya veres 30 minuti pärast agasaavutab maksimaalse kontsentratsiooni8-12 tunni jooksul.Vajalik terapeutiline kontsentratsioon veres (intäiskasvanud) saavutatakse preparatha esimesel päeval annustes 1-2 gja 0,5-1 g järgmistel päevadel.Võrreldes muu pikaealisusegakuid aktiivsed sulfoonamiidid(sulfapüridasiin, sulfamometok sinom) sulfadimetoksiin on halvem kui proniläbib hematoentsefaalbarjääri, ja selle kasutamine mädase ajukelme korral seepärast ebapraktiline. muudsulfadiimi kasutamise näidustused toksiini ägedad hingamisteede haigusednia, kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, mees moriit, keskkõrvapõletik, meningiit, düsenteeria, sapi põletikulised haigused ja kuseteede, erysipelas,püoderma, haavainfektsioonid, trahhoom, gonorröa jne.malaariavastaste ravimite võtmineratami (mala stabiilsete vormidega rii).

Kandke sees (tablettides). Sutäpne annus antakse ühe annusena. Inter võllid annuste vahel 24 tundi.millised haigusvormid on ette nähtudesimene päev 1 d, n järgnevad päevadigaüks 0,5 g; mõõdukate vormidega -esimesel päeval 2 g, järgmisel - poolt 1 g Lastele määratakse 25 mg / kg esimesel päeval ja edaspidi 12,5 mg/kgpäevadel. Raskete haigusvormidegasulfadimetoksiin soovitadaVõib kasutada koos antibiootikumigapuugid (penitsilliini, erütromütsiini jne rühmad).) või määrake mõni muumõni pikatoimeline sulfaniil amiidid.

Vabanemisvorm: pulber ja tabletid0,2 ja 0,5 g 15 tk pakendis.

Säilitamine: nimekiri B. Kaitstud koha valgusest.

Pikim aktiivne ravim on sulfeen (kelfisiin, sulfametopürasiin), mis on bakteriostaatilises otsasTraditsioonid püsivad kehas kuni 1 nädal.

Antimikroobse toime poolest on sulfoonamiidid oluliselt madalamadantibiootikume, seega on nende ulatus üsna piiratud. Nende sihtkoht tee peamiselt antibiootikumide talumatuse või arenguganendega harjuda. Sageli kombineeritakse sulfoonamiide ​​mõnega antibiootikumid.

Resorptiivse toimega sulfoonamiide ​​kasutatakse kookide puhul X infektsioonid, eriti meningokokk-meningiit, elundihaigused hingamine, kuse- ja sapiteede infektsioonid jne.

Eriti näidustatud kuseteede infektsioonide (püelonefriit, püeliit, põiepõletik) raviks urosulfaan, mis kiiresti eritub neerude kaudu. juures vara muutmata(st aktiivses vormis), olles uriinis tekib aine kõrge kontsentratsioon. Urosulfaanil ei ole praktiliselt mingit negatiivset mõju neerufunktsioonile.

Kõige sobivam on kasutada pikatoimelisi ravimeidkrooniliste infektsioonide korral ja infektsioonide ennetamiseks (näiteks pärasttööperiood).

Resorptiivse toimega sulfoonamiidid põhjustavad palju kõrvaltoimeid.nye efektid. Rakendamisel saavad nad täheldatud düspeptilisi sümptomeid(iiveldus, oksendamine), peavalu, nõrkus, kesknärvisüsteemi häired,veresüsteemi kahjustus (hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia, methemoglobiini moodustumine). Võimalik kristalluuria. Tõenäosus manustamisel saab vähendada kristalliseerumist neerudes suured mahud vedelikud, eriti leelised(sest happeline keskkond soosib hüpet sulfoonamiidide ja nende atsetüülitud derivaatide sadestamine).

Allergilised reaktsioonid on suhteliselt haruldased, kuid siiski mõnikordesineda ja nende raskusaste võib olla erinev. Seal on nahklööve, palavik, mõnikord hepatiit, agranulotsütoos, aplastiline aneemia. PealSulfonamiidide suhtes esinenud allergilised reaktsioonid on nende korduva kasutamise vastunäidustuseks.

Sulfoonamiidide toime

SULFANILAMIIDID TOIMUVAD SOOLE VALENDIKUS

Peamine erinevus nende ravimite vahel on nende halb imendumine.seedetraktist, seega tekivad soolestiku luumenisselliste sulfoonamiidide kõrge kontsentratsioon. Neist kõige sagedamini kasutatav kasutage ftalasooli (ftalüülsulfatiasool, talisulfasool). Soolestikustravim imendub vähesel määral. Leitakse ainult uriinis5% süstitud ainest. Ftalasooli antimikroobne toime arenebpärast ftaalhappe eemaldamist (alates N 4 ) ja aminorühma vabanemine.Selle tulemusena toimib selle käigus vabanev norsulfasool.

Ravis kasutatakse ftalasooli sooleinfektsioonid-batsillaardüsenteeria, enterokoliit, koliit, sooleinfektsiooni ennetamiseksV operatsioonijärgne periood. Arvestades, et mikroorganismid nendeshaigused paiknevad mitte ainult luumenis, vaid ka sooleseinas,ftalasooli tuleks kombineerida hästi imenduvate sulfaniilidega daamid (sulfadimesiin, etasool jne). Sageli kombineeritakse ftalasooli antibiootikumid (näiteks tetratsükliinidega).Võtke see 4-6 tunni pärast. Ftasool on hästi talutav. Selle toksilisus on madal. Phtha rakenduslazola Soovitav on kombineerida B-rühma vitamiinidega. See on otstarbekasseoses Escherichia coli kasvu ja paljunemise pärssimisega ftalasooli poolt,osaleb vitamiinide sünteesis.

Sooleinfektsioonide raviks kasutatakse ka mitmeid teisi halvasti imenduvaid ravimeid.aktiivsed ravimid - sulgin (sulfaguanidiin), ftasiin.

SULFANILAMIIDID

TOPIKSEKS KASUTAMISEKS

Eriti oluline on sulfoonamiidide lokaalne toime ravisja silmainfektsioonide ennetamine. Sel eesmärgil kasutatakse kõige sagedamini loodud vees sulfatsüülnaatrium . See on üsna tõhus jaon ärritava toimega. Tema kasutatakse raviks ja ennetamiseksvastsündinute ja täiskasvanute gonorröa silmakahjustused koos konjunktiviidigaktivitah, blefariit, sarvkesta haavandid jne.

Bakteriaalne konjunktiviit

Võib kasutada sulfoonamiide haavainfektsioon (tavaliseltvaid haavu puuderdades).Tuleb aga märkida, et juuresolekulmäda, haavaeritis, suures koguses para-aminobensoehapet sisaldavad nekrootilised massid, sulfoonamiidid on vähe või täiesti ebaefektiivsed. Neid tuleks kasutada alles pärast haava esmast ravi või "puhta" haava korral.

Sünteesitud hõbe sulfadiasiin (sulfargin), millelselle molekulis on hõbeda aatom. Ravimit kasutatakse põletushaavade antiseptikuna ainult lokaalselt. Ravimist vabanes hõbesoodustab haavade paranemist. Sisaldub salvi "Dermazin" koostises.

KOMBINEERITUD SULFANIILAMIIDI RAVIMID
KOOS TRIMETHOPRIMIGA

Huvitav on sulfoonamiidide kombinatsioon ravimitega, mis inhibeerides dihüdrofolaatreduktaasi, blokeerivad dihüdrofoolhappe üleminekut tetrahüdrofoolhappeks. Selliste ainete hulka kuuluvad kolm meetodit.

Sellise kombinatsiooni pärssiv toime, mis väljendub kaheserinevatel etappidel, suurendab oluliselt antimikroobset aktiivsust - toime muutub bakteritsiidseks.

Ravimit toodetakse baktrim (biseptool , septriin, sumetroliim), cohoides trimetoprimi ja sulfametoksasooli. Sellel on kõrge antibakteriaalne toimeteriaalne aktiivsus. Sellel on bakteritsiidne toime.

Imendub hästi seedetraktist. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas määratakse 3 tunni pärast.Toime kestab 6-8 tundi.Mõlemad Bactrimi komponendid erituvad peamiselt neerude kaudu. KasutadesBactrimil on mitmesuguseid kõrvaltoimeid. Kõige sagedasem dispeptilised nähtused(iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhulahtisus) ja allergilised reaktsioonidnaha pool(erütematoosne lööve, urtikaaria, sügelus). Võib ollahematopoeesi rõhumine(leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia,haloblastiline aneemia jne). Mõnikord on maksafunktsiooni rikkumine, neerud.

Kirjeldatud on superinfektsiooni (suu kandidoosi) juhtumeid. PikemaltBactrimi tugev kasutamine on vaja kontrollida perifeeria koosseisu Tšehhi veri.

Bactrim on vastunäidustatud rasked rikkumised maksafunktsioon,neerud ja vereloome. Bactrimi ei tohi anda alla 6-aastastele lastele..

Sarnased ravimid on sulfatoon (sisaldab sulfamonometoksiini ja trimetoprimi) hüpoteseptüül (sulfadimesiin + trimetoprim).Mõlema ravimi näidustused, kõrvaltoimed ja vastunäidustusedsama mis Bactrimi puhul.

Kõhulahtisuse korral ftalasool

Täielikud juhised ftalasooli kohta

Praegune toimeaine: ftalüülsulfatiasool

Aine nimetus ladina keel Ftalasool

Vabanemisvorm: tabletid 100 200 500 mg.

2-(p-ftalüülaminobenseensulfamido)tiasooli keemilise struktuuri omadused

Ühendi valem: C17H13N3O5S2 Deklareeritud sarnase koostisega preparaadid: ftalüülsulfatiasoliin, ftalüülsulfatiasoliin, sulfatalidiin, taleudron, talisulfasool, talasool, talasoon, talstatatiil. Pulberaine on kollakasvalge või valge värvusega mass, mida iseloomustab madal lahustuvus veekeskkonnas, alkoholid. Lahustame hästi naatriumkarbonaadi lahuses.

Farmakoloogiline perekond: sulfa ravimid.

Ftalasooli kasutamine

Seda ravimit kasutatakse järgmiste haiguste korral:

• Nakkuslik gastroenteriit koos raske kõhulahtisuse sündroomiga
• Haavandiline ja haavandiline nekrootiline koliit
• Äge düsenteeria
• Kroonilise düsenteeria ägenemine
• Nakkusliku iseloomuga enterokoliit
• Algloomade põhjustatud düsenteeria
• Nakkuslike ja mädaste tüsistuste profülaktikaks pärast seedetrakti kirurgilisi sekkumisi, kõhuõõnde
• Salmanella paratüüfoidsed infektsioonid
• toidumürgitus

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ftalüülsulfatiasool kuulub sulfanilamiidide rühma antimikroobsetesse ravimitesse. Sellel on patogeenile väljendunud bakteriostaatiline toime, see tähendab, et see peatab mikroorganismi kasvu ja paljunemise. See toime on tingitud bakteriraku paljunemis- ja kasvufaktorite, nimelt foolhappe ja dihüdrofoolhappe sünteesi rakuprotsesside rikkumisest. Sulfatiasool tungib läbi rakuseina patogeeni rakku, pärsib foolhappe metabolismi, mis on enamiku bakterite jaoks vajalik nukleiinhappekomponentide, nimelt puriini ja pürimidiini lämmastikualuste sünteesiks, mis peatab tütar-DNA sünteesi ja muudab paljunemise võimatuks. Ravim imendub pärast suukaudset manustamist aeglaselt, suurem osa sellest jääb soole luumenisse, mis on selle kasutamise otstarbekuse põhjuseks sooleinfektsioonid ja invasioonid. Seedetrakti luumenis läbib aine keemilise hävitamise koos aktiivse osa - molekuli sulfanilamiidrühma - vabanemisega, mille tulemusena molekul muundatakse sulfatiasooliks, millel on ettenähtud farmakoloogiline toime.

Ftasool on aktiivne järgmiste mikroorganismide rühma vastu:

• Shigella dysenteriae (Shigella, düsenteeria klassikaline põhjustaja)
• Eschericha coli (E. coli, mis on osa tervest soolefloorast, on patogeensed ja oportunistlikud tüved)
• Erinevat tüüpi grampositiivsed kokid: stafülokokid, pneumokokid, streptokokid, meningokokid, gonokokid
• Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)
• Proteus vulgaris (Proteus)

Lisaks on ravimil põletikuvastane toime leukotsüütide migratsioonivõime mõningase piirangu tõttu, nende koguarvu vähenemise tõttu soole limaskestas. Täheldati võimet osaliselt suurendada glükokortikosteroidide vabanemist, millel on väljendunud põletikuvastane toime. Farmakokineetika: ravimit võetakse suu kaudu. Pärast manustamist imendumist mao ja soolte luumenist praktiliselt ei toimu, mille tulemuseks on ftalüülsulfatiasooli aktiivne kontsentratsioon nakkuspiirkonnas. Järk-järguline jagamine aktiivseteks komponentideks määrab efektiivsuse seedetrakti mikroobsete kahjustuste korral. Eritumine toimub loomulikult, soolestiku sisu muutumatuna. Ftalasooli imendunud osa moodustab ligikaudu 10% võetud annusest. See siseneb maksa koos vereringega, metaboliseerub atsetüülimise teel maksas mittetoksilisteks jääkaineteks ja eritub neerude kaudu. See ei kogune kudedesse isegi pikaajalisel kasutamisel, korduval kasutamisel ei esinenud efektiivsuse langust, see ei põhjusta sõltuvust ega uimastisõltuvust.

Ftalasooli kõhulahtisusevastane toime

Ftalasooli ja selle analoogide kõhulahtisusevastane toime ilmneb teisel või kolmandal manustamispäeval, kuna see avaldab ülekaalukalt patogeensele floorale. Patogeeni inaktiveerimise tulemusena katkeb diarröa sündroomi patogeneesi ahel, kuna väheneb bakteriaalsete toksiinide hulk, düsenteerilise amööbi invasiivne toime. Ravi tulemusena normaliseerub seedetrakti töö, vee-soola ainevahetus ja kõhulahtisuse raskusaste väheneb oluliselt.

Annustamine ja manustamine

Ftalazol võetakse suu kaudu pool tundi kuni tund enne sööki. Ravim pestakse veega või leeliselise reaktsiooniga vedelikuga, mille valmistamiseks võib kasutada söögisoodat kiirusega 2,5 grammi 250 ml vee kohta. Ftalasooliga ravi ajal on vaja suurendada igapäevases dieedis tarbitava vedeliku kogust 3 liitrini ja kõhulahtisuse sündroomi rasketel juhtudel ja palju muud.

Ägeda düsenteeria korral:

Kursus nr 1 Täiskasvanud alates esimesest päevast, 6 g päevas, jagatud 6 annuseks, alates kolmandast päevast, 4 g päevas, jagatud 4 annuseks, alates viiendast päevast, 3 g, jagatud 3 annuseks. Ravikuuri annus peaks olema umbes 25-30 g.

Kursus number 2 Alustage 6-7 päeva pärast esimese kursuse lõppu. Alates esimesest päevast 5 g päevas (iga 4 tunni järel koos ööpausiga kell 8 tundi), alates kolmandast päevast 3 g päevas jagatuna kolmeks annuseks päeval. Ravikuuri annus on 21 g, kergete ja kustutatud vormide korral vähendada 18 g-ni. Mitte ületada ühekordset annust 2 g, päevane annus 7 g. Laste düsenteeria korral kasutatakse seda kiirusega alla kolmeaastasel lapsel 2oo mg kehakaalu kilogrammi kohta päevasel ajal, annus jagatakse kolmeks annuseks päevasel ajal. Ravikuur on 7 päeva, üksik. Üle kolmeaastastele lastele on annus 400–750 mg annuse kohta (sõltuvalt lapse kehakaalust ja vanusest), jagatuna 4 korda päevas. Muude haiguste korral: Täiskasvanud alates esimesest kuni kolmanda päevani 2 g iga nelja tunni järel, alates neljandast päevast vähendatakse annust poole võrra. Lapsed alates esimesest päevast alusel päevane annus 100 mg kehakaalu kilogrammi kohta, vastuvõtt jagatakse 4 korda ilma öösel võtmata. Alates neljandast päevast 200-500 mg 3-4 korda päevas, olenevalt lapse vanusest ja seisundist.

Kasutamise vastunäidustused

• Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes
• Ülitundlikkus sulfa ravimite suhtes minevikus
• Basedowi tõbi (difuusne türotoksiline struuma) Veresüsteemi haigus, veritsushäired
• Äge hepatiit
• Äge neerupuudulikkus
• Koliit, seente etioloogiaga enterokoliit

Kõrvaltoimed

Ravimi vähese imendumise tõttu süsteemsesse vereringesse ja sellest tulenevalt madala toksilisuse tõttu on kõrvaltoimed äärmiselt haruldased, peamiselt ülitundlikkusreaktsioonid. Võib esineda lööve, urtikaaria, Quincke turse, palavik, millega kaasneb sügelus, hüpereemia, atüüpiline dermatiit, vesikulaarsed lööbed. Kuna fialasool toimib soolefloorale, on pikaajalisel kasutamisel võimalik düsbakterioos. Olulise rõhumisega soolestiku mikrofloora võib tekkida hüpovitaminoos B. Ravimi pikaajalisel kasutamisel on lubatud annuste suurendamine, vererakkude paljunemise pärssimise reaktsioonid võimalikud, mis põhjustab agranulotsütoosi, aplastilise aneemia juhtumeid.

erijuhised

Ftalasooli kasutamist tuleb vältida neerupuudulikkuse, maksapatoloogia, neerupõletike (püelonefriit, glomerulonefriit, urolitiaasi haigus), hematopoeesi häired, hemofiilia. Patsiendi ülitundlikkuse korral tiasiiddiureetikumide, furosemiidi, sulfonüüluurea suhtes tuleb olla ettevaatlik ristallergilise reaktsiooni võimaluse suhtes.

Ftalasooli koostoime teiste ravimitega

Põhjendatud vajaduse korral kasutamine koos antibakteriaalsete ravimitega on vastuvõetav. Efektiivne on ftalasooli kombinatsioon teiste sulfoonamiidrühma ainetega, mida iseloomustab kõrge süsteemse imendumise määr, nimelt sulfadimesiini, sulfatidooliga. Ftalüülsulfatiasool ei sobi kokku derivaatidega salitsüülhape, PASK (para-aminosalitsüülhape, tuberkuloosivastane aine), difeniin, kuna sellised kombinatsioonid muudavad ftalasooli ainevahetusproduktid mürgisemaks ja suurendavad mürgistusohtu. Kombinatsioon oksatsilliiniga on vastuvõetamatu, kuna terapeutiline toime kaob kompleksi moodustumise tagajärjel. Samaaegsel manustamisel nitrofuraani seeria ravimitega suurendab oluliselt aneemia riski ja suurenenud methemoglobiinisisaldust veres. Sulfoonamiide, sealhulgas ftalasooli, määratakse meeste ja naiste steroidhormoonide võtmisel ettevaatusega, kuna see võib pärssida sugunäärmete funktsioneerimist ja hormonaalset aktiivsust. Vere hüübimisprotsesside pärssimise võimalusega tuleb arvestada, kui seda kasutatakse samaaegselt Ca kloriidi, vitamiini K preparaatidega. Kasutamine koos novokaiini rühma anesteetikumidega võib oluliselt vähendada sulfaniilamiidravimi võtmise terapeutilist toimet.

Ftalasooli kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on ftalasooli kasutamine lubatud ainult vajaduse korral, kui kasu emale kaalub üles riski lootele. Raseduse esimesel trimestril tuleb ravim täielikult välistada. Madala imendumise ja toksilisuse tõttu ei ole kindlaks tehtud ravimi toimet lootele, ei ole tuvastatud teratogeenset ja arengut pärssivat toimet, kuid võimalikud on reaktsioonid ema organismist. Pärast ravimi võtmist ei esinenud raseduse ja sünnituse rikkumisi. Imetamise ajal on ftalasooli kasutamine äärmise vajaduse korral lubatud, kuna osa imendunud ravimist siseneb verevooluga rinnapiima ja võib pikaajalisel kasutamisel põhjustada lapse soolestiku biotsenoosi rikkumist. Imetamise ajal ravimiga ravimisel tuleb püüda seda võtta kohe peale toitmist, võib olla soovitav kasutada eubiootikume lapse toidulaual mikrofloorahäirete ennetamiseks. Glükoos-6-FDG vaeguse all kannatavatel lastel esineb väga harva kernicteruse ja hemolüütilisi reaktsioone.

Ftalasooli kasutamise tunnused lapsepõlves

Ravimi vähese toksilisuse ja põhiosa loomulikul teel eritumise tõttu on kasutamine lastel lubatud juba varasest east alates raske kõhulahtisuse sündroomiga ja patogeeni vabanemisega väljaheitest. Ftalasool määratakse pärast patogeeni tundlikkuse määramist antibiootikumide suhtes. Ravi tuleb tingimata arstiga kokku leppida. Annuse arvutamisel lähtutakse antud annustamissoovitustest, vajadusel kogusest toimeaine parandas arst. Alla kahekuulised lapsed on ravimi võtmise vastunäidustatud, selle kasutamine on võimalik ainult kaasasündinud toksoplasmoosi avastamisel, mille puhul on valikravimiks sulfoonamiidid.

Ftalasooli üleannustamine

Üleannustamise korral kirjeldatakse makrotsüütilise reaktsiooni esinemist, pantsütopeenia nähtusi. Seisundi korrigeerimiseks võetakse foolhappepreparaate

SÜNTEETILISED ANTIBAKTERIAALID ERINEV KEEMILINE STRUKTUUR

KINOLOONI DERIVAADID

Selle rühma üks huvitavamaid esindajaid on fluoritud kinoloonkarboksüülhappe derivaat ofloksatsiin. ma olen seeson väga aktiivne laia toimespektriga antibakteriaalne aine tegevused. Sellel on bakteritsiidne toime grampositiivsetele ja gram-positiivsetele negatiivsed bakterid, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa, kohustuslikud anaeroobid ny-bakterid, aga ka klamüüdia, mükoplasmad.

Ofloksatsiini toimemehhanism on valkude sünteesi pärssimine. See inhibeerib bakteriaalset ensüümi DNA güraasi, mis on vajalik selle arenguksbakterite paljunemine.

Ravim imendub seedetraktist hästi ja kiiresti.Biosaadavus - 94-99%. Kergesti tungib kudede barjääridesse.t l/ 2 vastab 6-7 tunnile Umbes 6-10% ravimist seondub plasmavalkudegaMeie. Metaboliseeritakse väikestes kogustes (umbes 2%). Peamine osa (90-94%) eritub aktiivsel kujul neerude kaudu.

Kinoliini derivaatide metabolism

Ofloksatsiini kasutatakse mitmesuguste infektsioonide korral. Ta näitas kõrgettõhusus hingamisteede infektsioonide korral, Põis, sapirajad, naha ja pehmete kudede kahjustused ja muud lokalisatsioonidnakkusprotsess. Võtke ofloksatsiini suu kaudu tühja kõhuga 2 kordapäevas intervalliga 12 tundi Tavaliselt viiakse ravikuur läbi 7-10 päeva pärast.

Ravim on hästi talutav. Kõrvalmõjudest, mis üldiselt onharva esinevad võimalikud allergilised reaktsioonid(tavaliselt nahareaktsioonid)düspeptilised häired, peavalu, pearinglus, halvenenud magada jne.

Hape kuulub ka kinolooni derivaatide hulka. nalidix (mittegrammon, neegri). Selle toime põhispekter hõlmab gramnegatiivseid bakterid (sellest ka üks nimedest "Negram"). See on efektiivne coli, Proteus, kapslibakterid (Klebsiella). shigella, salmonella . Pseudomonas aeruginosa on nalidiksiinhappe suhtes resistentne. KarusnahadSelle antimikroobse toime olemus on seotud DNA sünteesi pärssimisega.Bakterite resistentsus ravimi suhtes areneb üsna kiiresti(Mõnikord paar päeva pärast ravi algust).

Ravim imendub seedetraktist hästi. Kemikaalidligikaudu 20% aine manustatud annusest läbib need muutused.Nalidiksiinhape (ja selle metaboliidid) eritub peamiselt neerude kaudu, mille tulemusena uriinis tekib üsna kõrge aine kontsentratsioon.

Peamine kasutusala on soolestiku põhjustatud kuseteede infektsioonidcoli, Proteus ja teised happe suhtes tundlikud mikroorganismid nalidix. Ravimi väärtuslik omadus on selle tõhusus võrreldes antibiootikumide ja sulfanilamiidi preparaatide suhtes resistentsed tüved.

Kõrvalmõju

Sulfoonamiidid on laialt levinud AMP-de esimene klass. Viimastel aastatel on sulfoonamiidide kasutamine in kliiniline praktika oluliselt vähenenud, kuna aktiivsuse poolest on need oluliselt madalamad kui kaasaegsed antibiootikumid ja neil on kõrge toksilisus. Märkimisväärne on ka see, et seoses sulfoonamiidide pikaajalise kasutamisega on enamikul mikroorganismidel tekkinud nende suhtes resistentsus.

Toimemehhanism

Sulfoonamiididel on bakteriostaatiline toime. Olles oma keemilise struktuuri poolest sarnased PABA-ga, inhibeerivad nad konkureerivalt bakteriaalset ensüümi, mis vastutab foolhappe eelkäija dihüdrofoolhappe sünteesi eest, mis on mikroorganismide elutegevuse kõige olulisem tegur. Keskkondades, mis sisaldavad suures koguses PABA-d, nagu mäda või kudede lagunemisproduktid, nõrgeneb sulfoonamiidide antimikroobne toime oluliselt.

Mõned paikselt manustatavad sulfoonamiidpreparaadid sisaldavad hõbedat (hõbesulfadiasiin, hõbesulfatiasool). Dissotsiatsiooni tulemusena vabanevad hõbedaioonid aeglaselt, pakkudes bakteritsiidset toimet (seondumisest DNA-ga), mis ei sõltu PABA kontsentratsioonist manustamiskohas. Seetõttu püsib nende ravimite toime mäda ja nekrootilise koe juuresolekul.

Tegevuse spekter

Algselt olid sulfoonamiidid aktiivsed paljude grampositiivsete ( S. aureus, S.pneumoniae jne) ja gramnegatiivsed (gonokokid, meningokokid, H.influenzae, E. coli, Proteus spp., salmonella, shigella jne) bakterid. Lisaks toimivad nad klamüüdiale, nokardiale, pneumotsüstidele, aktinomütseedidele, malaariaplasmoodiale, toksoplasmale.

Praegu iseloomustab paljusid stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide, gonokokkide, meningokokkide ja enterobakterite tüvesid kõrge omandatud resistentsus. Enterokokid, Pseudomonas aeruginosa ja enamik anaeroobe on looduslikult resistentsed.

Hõbedat sisaldavad preparaadid on aktiivsed paljude haavainfektsioonide patogeenide vastu - Stafülokokk spp., P.aeruginosa, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., seened Candida.

Farmakokineetika

Sulfoonamiidid imenduvad seedetraktis hästi (70-100%). Kõrgemat kontsentratsiooni veres täheldatakse lühiajalise (sulfadimidiin jne) ja keskmise kestusega (sulfadiasiin, sulfametoksasool) ravimite kasutamisel. Pikaajaline sulfoonamiidid (sulfadimetoksiin jt) ja ülipikaajaline (sulfaleen, sulfadoksiin) toime on seotud suuremal määral vereplasma valkudega.

Laialdaselt levinud kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas pleuraefusioon, kõhukelme- ja sünoviaalvedelik, keskkõrva eksudaat, kambri niiskus, urogenitaaltrakti kuded. Sulfadiasiin ja sulfadimetoksiin läbivad BBB-d, saavutades tserebrospinaalvedelikus vastavalt 32-65% ja 14-30% seerumikontsentratsiooni. Läbida platsentat ja erituda rinnapiima.

Metaboliseerub maksas, peamiselt atsetüülimise teel, mikrobioloogiliselt inaktiivsete, kuid toksiliste metaboliitide moodustumisega. Neerude kaudu eritub ligikaudu pooled muutumatul kujul, leeliselise uriini reaktsiooniga, eritumine suureneb; väikestes kogustes eritub sapiga. Neerupuudulikkuse korral võivad sulfoonamiidid ja nende metaboliidid akumuleeruda organismis, põhjustades toksilise toime teket.

Hõbedat sisaldavate sulfoonamiidide kohalikul kasutamisel tekib aktiivsete komponentide kõrge lokaalne kontsentratsioon. Sulfoonamiidide süsteemne imendumine läbi kahjustatud (haav, põletus) nahapinna võib ulatuda 10% -ni, hõbe - 1%.

Kõrvaltoimed

Süsteemsed ravimid

Allergilised reaktsioonid: palavik, nahalööve, sügelus, Stevens-Johnsoni ja Lyelli sündroomid (sagedamini pikaajalise ja ülipika toimeajaga sulfoonamiidide kasutamisel).

Hematoloogilised reaktsioonid: leukopeenia, agranulotsütoos, hüpoplastiline aneemia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia.

Maks: hepatiit, toksiline düstroofia.

KNS: peavalu, pearinglus, letargia, segasus, desorientatsioon, eufooria, hallutsinatsioonid, depressioon.

GIT: kõhuvalu, anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit.

Neerud: kristalluuria, hematuuria, interstitsiaalne nefriit, tubulaarnekroos. Kristalluuriat põhjustavad sageli halvasti lahustuvad sulfoonamiidid (sulfadiasiin, sulfadimetoksiin, sulfeen).

Kilpnääre: düsfunktsioon, struuma.

Muu: valgustundlikkus (naha suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes).

Kohalikud ettevalmistused

Kohalikud reaktsioonid: põletustunne, sügelus, valu manustamiskohas (tavaliselt lühiajaline).

Süsteemi reaktsioonid: allergilised reaktsioonid, lööve, naha hüperemia, riniit, bronhospasm; leukopeenia (pikaajalise kasutamise korral suurtel pindadel).

Näidustused

Süsteemsed ravimid

Kohalikud ettevalmistused

Troofilised haavandid.

Lamatised.

Vastunäidustused

Allergilised reaktsioonid sulfa ravimite, furosemiidi, tiasiiddiureetikumide, karboanhüdraasi inhibiitorite ja sulfonüüluurea derivaatide suhtes.

Ei tohi kasutada alla 2 kuu vanustel lastel. Erandiks on kaasasündinud toksoplasmoos, mille puhul sulfoonamiide ​​kasutatakse tervislikel põhjustel.

Neerupuudulikkus.

Hoiatused

Allergia. See on rist kõigi sulfanilamiidravimitega. Arvestades keemilise struktuuri sarnasust, ei tohi sulfoonamiide ​​kasutada furosemiidi, tiasiiddiureetikumide, karboanhüdraasi inhibiitorite ja sulfonüüluurea derivaatide suhtes allergilistel patsientidel.

Pneumocystis pneumoonia (ravi ja ennetamine).

Vastunäidustused

Allergilised reaktsioonid sulfaravimitele, furosemiidile, tiasiiddiureetikumidele, karboanhüdraasi inhibiitoritele, sulfonüüluurea ravimitele.

Mitte kasutada alla 2 kuu vanustel lastel, välja arvatud HIV-nakkusega emadel sündinud lapsed.

Rasedus.

Raske neerupuudulikkus.

Raske maksafunktsiooni häire.

Foolhappe puudulikkusega seotud megaloblastiline aneemia.

Hoiatused

Allergia. Kui kotrimoksasooli kasutamise ajal ilmneb lööve, tuleb see viivitamatult katkestada, et vältida raskete naha toksiliste-allergiliste reaktsioonide teket. Kotrimoksasooli ei tohi kasutada patsiendid, kes on allergilised furosemiidi, tiasiiddiureetikumide, karboanhüdraasi inhibiitorite ja sulfonüüluurea derivaatide suhtes.

Rasedus. Kotrimoksasooli kasutamine raseduse ajal (eriti I ja III trimestril) ei ole soovitatav, kuna sulfanilamiidi komponent võib põhjustada kernikterust ja hemolüütilist aneemiat ning trimetoprim häirib foolhappe metabolismi.

Imetamine . Sulfametoksasool eritub rinnapiima ja võib imikutel põhjustada kernicterust rinnaga toitmine, samuti hemolüütiline aneemia glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega lastel. Trimetoprim häirib foolhappe metabolismi.

Pediaatria. Sulfoonamiidid konkureerivad bilirubiiniga plasmavalkudega seondumisel, suurendades vastsündinutel kernicteruse riski. Lisaks, kuna vastsündinu maksaensüümide süsteemid ei ole täielikult moodustunud, võib vaba sulfametoksasooli kõrge kontsentratsioon veelgi suurendada kernicteruse tekke riski. Sellega seoses on sulfoonamiidid alla 2 kuu vanustele lastele vastunäidustatud. Ko-trimoksasooli võib siiski kasutada 4–6 nädala vanustel lastel, kes on sündinud HIV-nakkusega emadel.

Geriaatria. Eakatel inimestel on suurem risk tõsiste naha kõrvaltoimete, generaliseerunud vereloome depressiooni, trombotsütopeenilise purpuri (viimane, eriti kombineerituna tiasiiddiureetikumidega) tekkeks. Neerufunktsiooni kahjustuse korral suureneb hüperkaleemia tekkerisk. Vajalik on range jälgimine ja kotrimoksasooli pikki kuure tuleb võimalusel vältida.

Neerufunktsiooni kahjustus. Neerude kaudu eritumise aeglustumine põhjustab kotrimoksasooli komponentide kuhjumist organismis, mis suurendab toksiliste mõjude riski. Kotrimoksasooli ei tohi kasutada raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens alla 15 ml/min). Neerufunktsiooni kahjustuse korral suureneb hüperkaleemia tekkerisk.

Maksa düsfunktsioon. Sulfoonamiidide metabolismi aeglustamine koos suurenenud toksiliste mõjude riskiga. Võib-olla maksa toksilise düstroofia areng.

Kilpnäärme talitlushäired. Kilpnäärme talitlushäirete võimaliku ägenemise tõttu tuleb olla ettevaatlik.

Hüperkaleemia. Kotrimoksasooli komponent - trimetoprim võib põhjustada hüperkaleemiat, mille risk suureneb eakatel, neerufunktsiooni kahjustusega inimestel kaaliumipreparaatide või kaaliumi säästvate diureetikumide kasutamisel. Nendel patsientide rühmadel tuleb jälgida kaaliumisisaldust vereseerumis ja hüperkaleemia korral tuleb kotrimoksasooli kasutamine katkestada.

Patoloogilised muutused veres. Suureneb risk hematoloogiliste kõrvaltoimete tekkeks.

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus. kõrge riskiga hemolüütilise aneemia areng.

Porfiry. Võib-olla porfüüria ägeda rünnaku areng.

AIDS-i patsiendid. Kõrvaltoimete tekkerisk on AIDS-iga patsientidel märkimisväärselt suurenenud.

Ravimite koostoimed

Sulfanilamiidi komponent võib tugevdada kaudsete antikoagulantide (kumariini või indandiooni derivaadid), krambivastaste ainete (hüdantoiini derivaadid), suukaudsete diabeedivastaste ainete ja metotreksaadi toimet ja/või toksilist toimet, kuna need tõrjuvad valkudega seondumisest välja ja/või nõrgendavad nende metabolismi.

Samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega, mis põhjustavad luuüdi supressiooni, hemolüüsi, hepatotoksilisust, võib suureneda vastavate toksiliste toimete tekkerisk.

Kombineerituna kotrimoksasooliga on võimalik suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toime nõrgeneda ja emakaverejooksude sagedus suureneda.

Tsüklosporiini samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada selle metabolismi, millega kaasneb seerumikontsentratsiooni ja efektiivsuse vähenemine. Samal ajal suureneb nefrotoksilisuse risk.

Fenüülbutasoon, salitsülaadid ja indometatsiin võivad tõrjuda sulfaniilamiidi komponendi seotusest plasmavalkudega, suurendades seeläbi selle kontsentratsiooni veres.

Ei tohi kombineerida penitsilliinidega, kuna sulfoonamiidid nõrgendavad nende bakteritsiidset toimet.

Teave patsientidele

Co-trimoxazole tuleb võtta tühja kõhuga koos klaasitäie veega. Vedeliku õige kasutamine annustamisvormid suukaudseks manustamiseks (suspensioon, siirup).

Kogu ravikuuri jooksul järgige rangelt kohtumiste režiimi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda korrapäraste ajavahemike järel. Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea kui võimalik; ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; ärge kahekordistage annust.

Ärge kasutage aegunud või lagunenud preparaate, kuna need võivad olla mürgised.

Kui mõne päeva jooksul paranemist ei toimu või kui ilmnevad uued sümptomid, tuleb pöörduda arsti poole.

Ärge võtke kotrimoksasooliga ravi ajal muid ravimeid ilma arstiga nõu pidamata.

Järgige ladustamisreegleid, hoidke lastele kättesaamatus kohas.

Tabel. Sulfoonamiidide ja ko-trimoksasooli rühma preparaadid.
Peamised omadused ja rakenduse omadused

KÕRTS	Lekform LS	T ½, h*	Annustamisrežiim	Narkootikumide omadused
Sulfadimidiin	Tab. 0,25 g ja 0,5 g	3-5	sees Täiskasvanud: 2,0 g esimesel annusel, seejärel 1,0 g iga 4–6 tunni järel Üle 2 kuu vanused lapsed: 100 mg/kg esimesel annusel, seejärel 25 mg/kg iga 4-6 tunni järel Katku ennetamiseks (täiskasvanud ja lapsed): 30-60 mg / kg / päevas, jagatuna 4 annuseks	Ravim on hästi lahustuv, seetõttu kasutati seda varem laialdaselt kuseteede infektsioonide korral.
Sulfadiasiin	Tab. 0,5 g	10	sees Täiskasvanud: 2,0 g esimesel annusel, seejärel 1,0 g iga 6 tunni järel Üle 2 kuu vanused lapsed: 75 mg/kg esimesel annusel, seejärel 37,5 mg/kg iga 6 tunni järel või 25 mg/kg iga 4 tunni järel (kuid mitte rohkem kui 6,0 g päevas) Katku ennetamiseks (täiskasvanud ja lapsed): 30-60 mg / kg / päevas 4 annusena	See tungib BBB-sse paremini kui teised sulfoonamiidid, seetõttu on see eelistatav toksoplasmoosi korral. Seda ei soovitata kasutada kuseteede infektsioonide korral, kuna see lahustub halvasti
Sulfadimetoksiin	Tab. 0,2 g	40	sees Täiskasvanud: 1,0-2,0 g esimesel päeval, seejärel 0,5-1,0 g ühekordse annusena Üle 2 kuu vanused lapsed: 25-50 mg/kg esimesel päeval, seejärel 12,5-25 mg/kg	Kõrge risk haigestuda Stevens-Johnsoni ja Lyelli sündroomi
Sulfalen	Tab. 0,2 g	80	sees Täiskasvanud: esimesel päeval 1,0 g, järgmisel 0,2 g; või 2,0 g üks kord nädalas	Kõrge risk haigestuda Stevens-Johnsoni ja Lyelli sündroomi. Ei ole mõeldud lastele
Hõbe sulfadiasiin	1% salv 50 g tuubides	ND	kohapeal Kandke kahjustatud pinnale 1-2 korda päevas	Näidustused: põletused, troofilised haavandid, lamatised
Sulfatiasool hõbe	Kreem 2% 40 g tuubides ja 400 g purkides	ND	Sama	Sama
Ko-trimoksasool (trimetoprim/ sulfametoksasool)	Tab. 0,12 g; 0,48 g ja 0,96 g Sir., 0,24 g / 5 ml viaalis. Lahendus d / sisse. 0,48 g amp. 5 ml	Trime- kruntima 8-10 sulfa- märgid- sasool 8-12	sees Täiskasvanud: kerge kuni mõõduka raskusega infektsioonide korral - 0,96 g iga 12 tunni järel; pneumotsüstilise kopsupõletiku ennetamiseks - 0,96 g 1 kord päevas Lapsed vanemad kui 2 kuud: kerge ja mõõduka raskusega infektsioonide korral - 6-8 mg / kg / päevas ** jagatuna kaheks annuseks; pneumotsüstilise kopsupõletiku ennetamiseks - 10 mg / kg / päevas ** 2 annusena 3 päeva nädalas I/V Täiskasvanud: juures rasked infektsioonid- 8-10 mg/kg/päevas ** 2-3 süstina; pneumotsüstilise kopsupõletikuga - 20 mg / kg / päevas ** 3-4 süstina 3 nädala jooksul Üle 2 kuu vanused lapsed: raskete infektsioonide, sealhulgas pneumotsüstilise kopsupõletiku korral 15-20 mg / kg / päevas ** 3-4 süstina Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse seda 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses vahekorras 1:25. Sissejuhatus viiakse läbi aeglaselt - 1,5-2 tunni jooksul	bakteritsiidne toime. Aktiivsus on seotud peamiselt trimetoprimi olemasoluga. Ravimi väljakirjutamisel tuleks arvesse võtta piirkondlikke andmeid mikroorganismide tundlikkuse kohta.

* Normaalse maksafunktsiooniga

** Kehakaalu arvutamine põhineb trimetoprimil

27495 0

Sulfoonamiidid on laia toimespektriga bakteriostaatilised ravimid, para-aminobensoehappe (PABA) konkureerivad antagonistid, mis on enamiku mikroorganismide jaoks vajalikud foolhappe sünteesimiseks. Nad seovad pteriini ja inhibeerivad folaadi süntetaasi, mille tulemuseks on bakteriostaatiline toime.

Sulfanilamiidi preparaatide antimikroobsed omadused on märkimisväärselt (20–100 korda) võimendatud ja lähenevad bakteritsiidsele toimele, kui neid kombineerida trimetoprimiga, mis on spetsiifiline bakteriaalse folaatreduktaasi inhibiitor. Tuleb arvestada, et kõrge PABA sisaldusega keskkondades, näiteks kudede mädase sulandumise fookuses, väheneb sulfoonamiidide antimikroobne toime järsult.

Sulfaravimite antimikroobse toime spekter hõlmab:

- grampositiivsed mikroorganismid (streptokokid, stafülokokid, klostriidid, siberi katk, aktinomütseedid). Tuleb märkida, et praegu on märkimisväärne hulk stafülokoki tüvesid omandanud nende ravimite suhtes resistentsuse;
- gramnegatiivsed mikroorganismid (E. coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, bakteroidid, Vibrio cholerae, meningokokid, gonokokid, klamüüdia - urogenitaalsete infektsioonide tekitajad);
- algloomad (plasmoodia malaaria, toksoplasma, trüpanosoomid).

Trimetoprimiga kombineeritud ravimite toimespekter läheneb antibiootikumi klooramfenikooli toimespektrile. Nende suhtes on tundlikud kuni 50-90% stafülokokkide, E. coli, enterobakterite, salmonella, shigella, pseudomonaadi tüvedest.

Süsteemselt manustatuna võivad sulfa ravimid põhjustada düspeptilisi sümptomeid (iiveldus, oksendamine), peavalu, allergilised reaktsioonid (lööve, dermatiit, palavik). Pikaajalisel kasutamisel on võimalik leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos. tõenäoline kõrvalmõju on kristallide sadestumine neerudes (eriti ravimite sulfadimesiin, norsulfasool, sulfapüridasiin, sulfamonometoksiin). Leeliselise joogi kasutamine vähendab oluliselt kristalluuria ohtu. Seetõttu on soovitav samaaegselt välja kirjutada aluseline mineraalvesi või naatriumvesinikkarbonaat (kuni 5-10 g päevas).

Trimetoprimiga kombineeritud preparaatide toksilisus on kõrgem kui ühekomponentsetel ainetel, eriti folaadipuuduse korral (vereloomeorganite haigused, rasedus, vanadus).

Sulfaravimite üldine klassifikatsioon

Seedetraktist hästi imenduvad ravimid:

A) lühiajaline toime: streptotsiid (sulfanilamiid, valge streptotsiid); sulfadimesiin (sulfadimidiin); etasool (sulfatidool); norsulfasool (sulfatiasool); urosulfaan (sulfa-karbamiid);

B) keskmine toimeaeg: sulfasiin (sulfadiasiin); sulfametoksasool;

C) pika toimeajaga: sulfadimetoksiin; sulfapüridasiin (sulfametoksüpüridasiin); sulfamometoksiin;

D) ülipika toimega: sulfeen; sulfeen-meglumiin.

Seedetraktist halvasti imenduvad ravimid (toimivad soolestiku luumenis): ftasool (ftalüülsulfatiasool); sulgin (sulfaguanidiin); ftasiin (ftalüülsulfapüridasiin); salasopüridasiin (salasodiin); salasosulfapüridiin (sulfasalasiin, salasopüriin).

Kohalikud preparaadid: sulfatsüülnaatrium (sulfaietamiid); hõbe sulfadiasiin (dermasiin, flamasiin).

IV. Kombineeritud sulfa ravimid:

A) sulfametoksasooli ja trimetoprimi sisaldavad preparaadid: Ko-trimoksasool (baktrim, biseptool, berlotsiid, septriin, groseptool);

B) sulfadimesiini ja trimetoprimi sisaldavad preparaadid: proteseptiil (potesetta);

C) sulfamonometoksikiini ja trimetoprimi sisaldavad preparaadid: sulfatoon.

Hambaravis kasutatakse sulfaniilamiidravimeid erinevate pulbi, parodondi põletikuliste haiguste korral ning nakkuslike tüsistuste ennetamiseks pärast operatsiooni. Need näidustused hõlmavad järgmist:

— sügava kaariese farmakoteraapia. Streptotsiid ja norsulfasool koos antibiootikumide ja ensüümidega on osa põhjakattepastadest karioosne õõnsus enne täitmist;

- pulpiidi farmakoteraapia bioloogilise ravimeetodiga;

- pulbi kännu katmine amputatsiooni ajal kirurgiline meetod pulpiidi ravi (norsulfasool või streptotsiid kombinatsioonis antibiootikumide monomütsiini või neomütsiiniga);

— äge periodontiit(30% albutsiidi lahus koos antibiootikumide ja antiseptikumidega);

- piimahammaste parodontiit (norsulfasooli pastad, kokkutõmbavad ained ja ensüümpreparaadid piimahammaste juurekanalite täitmiseks);

- ägeda odontogeense infektsiooni ravi (lokaalselt - 30% naatriumsulfatsüüli lahus; süsteemselt - mis tahes soolestikus hästi imenduv sulfaniilamiid 5-7 päeva jooksul);

- periodontaalse haiguse ravi (pastad ja emulsioonid sulfoonamiididega patoloogiliste parodonditaskute raviks);

- aftoosne ja haavandiline stomatiit (30% naatriumsulfatsüüli lahus aftide ja haavandilise pinna niisutamiseks).

Ingalipt(inhalüpt).

farmakoloogiline toime: on kombineeritud ravim mis sisaldab lahustuvat streptotsiidi - 0,75 g, tümooli, eukalüptiõli ja piparmündiõli - kumbki 0,015 g, etüülalkoholi 95% - 1,8 g, suhkrut - 1,5 g, glütseriini - 2,1 g, tween-80 - 0,9 g, vett - kuni 30 ml . Sellel on antiseptiline ja põletikuvastane toime.

Näidustused: kasutatakse suu limaskesta ja periodontaalsete kudede nakkuslike ja põletikuliste kahjustuste korral (aftoosne ja haavandiline stomatiit, haavandiline nekrootiline gingiviit).

Rakendusviis: suu limaskesta niisutamine. Enne niisutamist on soovitatav loputada suud, eemaldada erosioonipindadelt hambakatt. Suuõõnes tuleb hoida 5-7 minutit; niisutamine toota 34 korda päevas.

Kõrvalmõju: Võimalikud on allergilised reaktsioonid.

Vabastamise vorm: aerosoolpurgid, mis sisaldavad 30 ml ravimit.

Säilitamistingimused: temperatuuridel +3 kuni +35°C.

Ko-trimoksasool(ko-trimoksasool). Sünonüümid: Bactrim (Bactrim), Sinersul (Sinersul), Biseptol (Biseptolitm), Berlocid (Veglocid), Groseptol (Groseptol), Septrin (Septrin), Sumetrolim (Sumetrolim).

farmakoloogiline toime: on kombineeritud preparaat, mis sisaldab sulfametoksasooli ja trimetoprimi vahekorras 5:1. Mõlemal ravimil on bakteriostaatiline toime. Kombineeritult annavad need väljendunud bakteritsiidse toime grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroobide, sealhulgas sulfaniilamiidpreparaatide suhtes resistentsete mikroobide vastu. Ravim on efektiivne kokafloora vastu, kuid ebaefektiivne Pseudomonas aeruginosa, spiroheedide vastu.

Näidustused: kasutatakse kirurgiliste infektsioonide korral.

Rakendusviis: määrama sees. Täiskasvanutele mõeldud tablett sisaldab 400 mg sulfametoksasooli ja 80 mg trimetoprimi, lastele vastavalt 100 ja 20 mg. Soovitatav annus: täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele 2 tabletti 2 korda päevas pärast sööki, krooniliste infektsioonide korral - 1 tablett 2 korda päevas. 2–5-aastastele lastele on soovitatav ühekordne annus 2 tabletti (igaüks 0,12 g), 5–12-aastastele - 4 tabletti 2 korda päevas. Ravikuur on 5-14 päeva.

Kõrvalmõju: võimalik iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid, nefropaatia, leukopeenia, agranulotsütoos. : vt Streptotsiid.

Vastunäidustused: sarnane pika toimeajaga sulfaravimitele. Piirata kasutamist väikelastel. Mitte kasutada rasedatel naistel, kellel on vereloomesüsteemi haigused.

Vabastamise vorm: tabletid 0,12 ja 0,48 g, pakendis 20 tk (iga tablett sisaldab vastavalt 100 mg sulfametoksasooli ja 20 mg trimetoprimi või 400 mg ja 80 mg); forte tabletid, pakendis 10 tk (sulfametoksasooli ja trimetoprimi sisaldus 800 mg ja 160 mg); 100 ml siirupit viaalis koos doseerimislusikaga (5 ml siirupit sisaldab 200 mg sulfametoksasooli ja 40 mg trimetoprimi).

Säilitamistingimused: nimekiri B.

Sulfadimetoksiin(Sulfadimetoksiin).

Kõrval farmakoloogiline toime, Näidustused m, manustamisviis ja sulfapüridasiiniga sarnased kõrvaltoimed.

Koostoimed teiste ravimitega: võib kombineerida penitsilliini rühma antibiootikumidega, erütromütsiiniga. Vaata: streptotsiid, norsulfasool, sulfapüridasiin.

Vabastamise vorm: pulber, tabletid 0,2 ja 0,5 g.

Säilitamistingimused: nimekiri B.

Sulfanilamiid(sulfanilamiid). Sünonüüm: Streptotsiid (Streptocidum).

farmakoloogiline toime: on antimikroobne ravim, mis on aktiivne kokkide (streptokokk, meningokokk, pneumokokk, gonokokk), aga ka coli coli vastu. Viimasel ajal on paljud stafülokoki tüübid resistentsed.

Näidustused: hambaravis kasutatakse seda paikselt suu limaskesta nakatunud haavandite või näo-lõualuu piirkonna nakatunud haavade ravis.

Rakendusviis: hambaravis kasutatakse neid peamiselt paikselt pulbri, salvi või linimendi kujul. Kandke kahjustatud pinnale või süstige haavale 5-15 g steriilset pulbrit. Seda kasutatakse harva süsteemselt.

Kõrvalmõju: paiksel kasutamisel ülitundlikkust tekitavates tingimustes on võimalikud allergilised reaktsioonid. Süsteemse kasutamise korral: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, allergilised nahareaktsioonid, leukopoeesi kahjustus.

Koostoimed teiste ravimitega: kombineeritud kasutamine hapete, heksametüleentetraamiini, adrenaliinilahusega on ebapraktiline, kuna need on keemiliselt kokkusobimatud. Kombineerituna paraaminobensoehappe estritega (novokaiin, anestesiin, dikaiin), väheneb streptotsiidi antibakteriaalne toime konkurentsimehhanismi tõttu.

Vastunäidustused: paikseks kasutamiseks – teadaolev allergia sulfoonamiidide suhtes. Süsteemseks kasutamiseks - ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes, rasedus, imetamine, verehaigused. Süsteemselt tuleb seda ettevaatusega määrata maksa- ja neeruhaiguste korral (vajalik on maksa- ja neerufunktsiooni dünaamiline jälgimine).

Vabastamise vorm: pulber, salv 5 ja 10% klaaspurkides, liniment 5% klaaspurkides või tuubides.

Säilitamistingimused: jahedas, pimedas kohas.

Sulfapüridasiin(Sulfapüridasiin), sünonüüm: sulfametoksüpüridasiin.

farmakoloogiline toime: pikatoimeline sulfanilamiidravim, millel on antibakteriaalne toime grampositiivsete (streptokokk, pneumokokk, stafülokokk, enterokokk) ja gramnegatiivsete (E. coli, Proteus jt) mikroobide, mõnede algloomade vastu. Ei mõjuta teiste sulfoonamiidide suhtes resistentseid baktereid.

Näidustused: kasutatakse näo-lõualuu piirkonna ägedate mäda-põletikuliste kahjustuste korral, nakkuslike tüsistuste ennetamiseks pärast operatsiooni.

Rakendusviis: määrama sees. Täiskasvanute annused on esimesel annusel 1-2 g, olenevalt haiguse tõsidusest, järgmistel päevadel - 0,5-1 g Annuste vaheline intervall on 24 tundi Ravi keskmine kestus on 5-7 päeva . Ravimit kasutatakse 2-3 päeva jooksul pärast temperatuuri langemist. Alla 13-aastastele lastele on algannus 25 mg / kg kehakaalu kohta, järgmistel päevadel - 12,5 mg / kg.

Kõrvalmõju: üksikjuhtudel on võimalikud düspeptilised sümptomid, allergilised reaktsioonid.

Koostoimed teiste ravimitega: kui seda kasutatakse samaaegselt erütromütsiini, linkomütsiini, novobiotsiini, fusidiini, tetratsükliiniga, suureneb antibakteriaalne toime vastastikku, laieneb toimespekter; rifampitsiini, streptomütsiini, monomütsiini, kanamütsiini, gentamütsiini, nitroksüliiniga - ravimi antibakteriaalne toime ei muutu; mõnikord esineb antagonism nevigramoniga; ristomütsiini, klooramfenikooli, nitrofuraanidega - kogutoime vähenemine. Kombinatsioonis malaariavastaste ravimitega avaldab see tugevat toimet malaaria patogeenide ravimresistentsetele vormidele.

Vabastamise vorm: pulber, tabletid 0,5 g.

Säilitamistingimused: valguse eest kaitstud kohas.

Sulfatiasool(Sulfatiasool). Sünonüüm: Norsulfasool (Norsulfasolum).

farmakoloogiline toime: omab antibakteriaalseid omadusi hemolüütilise streptokoki, pneumokoki, stafülokoki, gonokoki, Escherichia coli vastu.

Näidustused: kasutatakse näo-lõualuu piirkonna mäda-põletikuliste haiguste korral, parodondi kudede põletikuliste haiguste ennetamiseks ja raviks, kaariese tüsistunud vormide raviks.

Rakendusviis: ette nähtud välispidiseks kasutamiseks limaskestale ja igemete sidemete osana, pulpiidi ja parodontiidi raviks kasutatavad pastad. Seest võetud ägedate nakkus- ja põletikuliste haiguste korral.

Stafülokoki infektsioonidega määratakse täiskasvanutele esimese annusena 2 g, rasketel juhtudel - kuni 3-4 g, seejärel 1 g iga 6-8 tunni järel.Ravi kestus on 3-6 päeva. Lastele on ühekordsed annused: 4 kuud kuni 2 aastat - 0,1-0,25 g 2-5 aastat - 0,3-0,4 g, 6-12 aastat - 0,4-0,5 g Esimese annuse korral andke kahekordne annus.

Kõrvalmõju: võimalik iiveldus, oksendamine, allergilised reaktsioonid, leukopeenia, neuriit, kristalluuria.

Koostoimed teiste ravimitega: kombineerituna PAS-i ja barbituraatidega suureneb ravimi aktiivsus, salitsülaatidega - aktiivsus ja toksilisus, metotreksaadi ja difeniiniga - toksilisus, fenatsetiiniga - hemolüütilised omadused, klooramfenikooliga - suureneb agranulotsütoosi tekke võimalus, nitrofuraaniga - risk aneemia ja methemoglobineemia korral, antikoagulantide kaudne toime suurendab viimase toimet, oksatsilliiniga - antibiootikumi aktiivsus väheneb. Kokkusobimatu raua- ja raskmetallisooladega. Vt ka Sulfanilamiid.

Vastunäidustused: mitte kasutada suurenenud individuaalse tundlikkusega sulfoonamiidide suhtes, veresüsteemi haigused, hajus mürgine struuma, neeruhaigus, äge hepatiit, soolesulgus.

Vabastamise vorm: pulber, tabletid 0,25 ja 0,5 g.

Säilitamistingimused: nimekiri B.

Sulfatsüülnaatrium(Sulfacilum-natrium). Sünonüümid: Albucid (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

farmakoloogiline toime: ravim on efektiivne streptokokkide, gonokokkide, pneumokokkide, Escherichia coli vastu.

Näidustused: hambaravis kasutatakse seda paikselt nakatunud haavade, suu limaskesta ja parodondi kudede nakkuslike ja põletikuliste kahjustuste raviks.

Rakendusviis: kasutatakse pulbri kujul - 5-6 korda päevas enne epiteelimist, lahuse kujul - periodontaalsete taskute pesemiseks.

Kõrvalmõju: haruldane. Suurte kontsentratsioonide korral võimalik lokaalne ärritav toime.

Vastunäidustused: ära kirjuta, kui kohta on anamneesiandmeid allergilised reaktsioonid sulfa ravimite jaoks.

Vabastamise vorm: pulber; 30% lahus viaalides; salv 30%.

Säilitamistingimused: hoida pulbrit valguse eest kaitstud kohas. Lahused ja salv - jahedas, pimedas kohas. Nimekiri B (va salv).

Hambaarsti juhend ravimid
Toimetanud Vene Föderatsiooni austatud teadlane, Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia akadeemik, professor Yu. D. Ignatov