Beeta-blokaatorid (bab). Beetablokaatorite rühma ravimite määramine uue põlvkonna beetablokaatorid

Arteriaalne hüpertensioon nõuab kohustuslikku ravi ravimitega. Pidevalt töötatakse välja uusi ravimeid vererõhu normaliseerimiseks ja ennetamiseks ohtlikud tagajärjed nagu insult ja südameatakk. Mõelgem üksikasjalikumalt, mis on alfa- ja beetablokaatorid - ravimite loetelu, näidustused ja kasutamise vastunäidustused.

Adrenolüütikumid on ravimid, mida ühendab üks farmakoloogiline toime - võime neutraliseerida südame ja veresoonte adrenaliini retseptoreid. Nad lülitavad välja retseptorid, mis tavaliselt reageerivad norepinefriinile ja adrenaliinile. Adrenolüütikumide toime on vastupidine norepinefriini ja adrenaliini toimele ning seda iseloomustab rõhu langus, vasodilatatsioon ja bronhide valendiku ahenemine ning vere glükoosisisalduse langus. Ravimid mõjutavad südames ja veresoonte seintes paiknevaid retseptoreid.

Alfa-blokaatoritel on laiendav toime elundite veresoontele, eriti nahale, limaskestadele, neerudele ja sooltele. Tänu sellele ilmneb antihüpertensiivne toime, perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemine, perifeersete kudede verevarustuse ja verevarustuse paranemine.

Mõelge, mis on beetablokaatorid. See on ravimite rühm, mis seondub beeta-adrenergiliste retseptoritega ja blokeerib katehhoolamiinide (norepinefriini ja adrenaliini) mõju neile. Neid peetakse peamisteks ravimiteks essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni ja kõrge vererõhu ravis. Neid on selleks otstarbeks kasutatud alates 20. sajandi 60. aastatest.

Toimemehhanism väljendub võimes blokeerida südame ja teiste kudede beeta-adrenergilisi retseptoreid. Selle tulemuseks on järgmised mõjud:

Beeta-blokaatoritel pole mitte ainult antihüpertensiivne toime, vaid ka mitmeid muid omadusi:

• Antiarütmiline aktiivsus katehhoolamiinide toime pärssimise, impulsside kiiruse vähenemise tõttu atrioventrikulaarse vaheseina piirkonnas ja siinusrütmi aeglustumise tõttu;
• antianginaalne toime. Veresoonte ja müokardi beeta-1 adrenergilised retseptorid on blokeeritud. Selle tõttu väheneb südame löögisagedus, müokardi kontraktiilsus, vererõhk, pikeneb diastooli kestus, paraneb koronaarne verevool. Üldiselt väheneb südame vajadus hapniku järele, suureneb taluvus füüsilistele koormustele, väheneb isheemiaperioodid, väheneb stenokardiahoogude sagedus infarktijärgse stenokardia ja pingutusstenokardiaga patsientidel;
• trombotsüütidevastane võime. Trombotsüütide agregatsioon aeglustub, prostatsükliini süntees stimuleeritakse, vere viskoossus väheneb;
• Antioksüdantne aktiivsus. tasuta on pärsitud rasvhapped mis on põhjustatud katehhoolamiinidest. Hapniku saamise vajadus edasise ainevahetuse eesmärgil väheneb;
• Vähenenud venoosne verevool südamesse, ringleva plasma maht;
• Vähendab insuliini sekretsiooni glükogenolüüsi pärssimise tõttu;
• Tekib rahustav toime, raseduse ajal suureneb emaka kontraktiilsus.

Vastuvõtu näidustused

Alfa-1 blokaatorid on ette nähtud järgmiste patoloogiate jaoks:

Alfa-1,2 blokaatoreid kasutatakse järgmistel juhtudel:

• ajuvereringe patoloogia;
• migreen;
• dementsus, mis on tingitud vaskulaarsest komponendist;
• perifeerse vereringe patoloogia;
• urineerimisprobleemid neurogeense põie tõttu;
• diabeetiline angiopaatia;
• silma sarvkesta düstroofsed haigused;
• vertiigo ja vaskulaarse faktoriga seotud vestibulaarse aparatuuri töö patoloogiad;
• neuropaatia silmanärv seotud isheemiaga;
• eesnäärme hüpertroofia.

Tähtis: Alfa-2-blokaatorid on ette nähtud ainult impotentsuse raviks meestel.

Mitteselektiivseid beeta-1,2-blokaatoreid kasutatakse järgmiste patoloogiate ravis:

• arteriaalne;
• silmasisese rõhu tõus;
• migreen (profülaktilistel eesmärkidel);
• hüpertroofiline kardiomüopaatia;
• südameatakk;
• siinuse tahhükardia;
• treemor;
• bigeminia, supraventrikulaarne ja ventrikulaarne arütmia, trigeminia (profülaktilistel eesmärkidel);
• stenokardia;
• mitraalklapi prolaps.

Selektiivseid beeta-1 blokaatoreid nimetatakse ka kardioselektiivseteks, kuna neil on mõju südamele ja vähem vererõhule ja veresoontele. Neid antakse välja järgmistes osariikides:

Alfa-beeta-blokaatorid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• arütmia;
• stabiilne stenokardia;
• CHF (kombineeritud ravi);
• kõrgendatud arteriaalne rõhk;
• glaukoom (silmatilgad);
• hüpertensiivne kriis.

Ravimite klassifikatsioon

Veresoonte seintes on nelja tüüpi adrenergilisi retseptoreid (alfa 1 ja 2, beeta 1 ja 2). Adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvad ravimid võivad blokeerida erinevat tüüpi retseptoreid (näiteks ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid). Sõltuvalt nende retseptorite teatud tüüpi deaktiveerimisest jagatakse ravimid rühmadesse:

Alfa blokaatorid:

• alfa-1-blokaatorid (silodosiin, terasosiin, prasosiin, alfusosiin, urapidiil, tamsulosiin, doksasosiin);
• alfa-2 blokaatorid (johimbiin);
• alfa-1, 2-blokaatorid (dihüdroergotamiin, dihüdroergotoksiin, fentolamiin, nicergoliin, dihüdroergokristiin, proroksaan, alfa-dihüdroergokriptiin).

Beeta-blokaatorid jagunevad järgmistesse rühmadesse:

• mitteselektiivsed blokaatorid (timolool, metipranolool, sotalool, pindolool, nadolool, bopindolool, oksprenolool, propranolool);
• selektiivsed (kardioselektiivsed) blokaatorid (atsebutolool, esmolool, nebivolool, bisoprolool, betaksolool, atenolool, talinolool, esatenolool, tseliprolool, metoprolool).

Alfa-beeta-adrenoblokaatorite loetelu (need sisaldavad samaaegselt alfa- ja beeta-adrenergilisi retseptoreid):

• labetalool;
• proksodolool;
• karvedilool.

Pange tähele: klassifikatsioon näitab nimesid toimeaineid, mis on osa teatud blokaatorite rühma kuuluvatest ravimitest.

Beeta-blokaatorid on ka sisemise sümpatomimeetilise toimega ja ilma. Seda klassifikatsiooni peetakse abistavaks, kuna spetsialistid kasutavad seda vajaliku ravimi valimiseks.

Narkootikumide loetelu

Alfa-1 blokaatorite üldnimetused:

• Alfusosiin;
• Dalphaz;
• Artezin;
• Zokson;
• Urokaart;
• prasosiin;
• Urorek;
• Miktosin;
• tamsulosiin;
• Cornam;
• Ebrantil.

Alfa-2 blokaatorid:

• johimbiin;
• Johimbiinvesinikkloriid.

Alfa-1,2-blokaatorid:

• Redergin;
• Ditamiin;
• Nicergoline;
• pürroksaan;
• fentolamiin.

• atenool;
• Atenova;
• Athenolan;
• Betacard;
• tenormiin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolool;
• Concor;
• Tirez;
• Betaloc;
• Serdol;
• binelool;
• Kordaan;
• Breviblock.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid:

• Sandonorm;
• trimepranool;
• Vispelda;
• Inderal;
• obzidan;
• Darob;
• sotalool;
• glaumool;
• tümool;
• Timoptiline.

Alfa-beeta-blokaatorid:

• proksodolool;
• Albetor;
• Bagodilool;
• Karvenal;
• Credex;
• Labetol;
• Abetol.

Kõrvalmõjud

Adrenergiliste blokaatorite võtmise sagedased kõrvaltoimed:

Alfa-1 blokaatorite võtmise kõrvaltoimed:

• turse;
• tugev rõhu langus;
• arütmia ja tahhükardia;
• hingeldus;
• nohu;
• suu limaskesta kuivus;
• valu rindkere piirkonnas;
• vähenenud libiido;
• erektsioonivalu;
• kusepidamatus.

Alfa-2 retseptori blokaatorite kasutamise kõrvaltoimed:

• rõhu tõus;
• ärevus, liigne erutuvus, ärrituvus ja füüsiline aktiivsus;
• treemor;
• urineerimise sageduse ja vedelikumahu vähenemine.

Alfa-1 ja -2 blokaatorite kõrvaltoimed:

• isutus;
• unehäired;
• liigne higistamine;
• külmad käed ja jalad;
• suurenenud happesus maos.

Beetablokaatorite sagedased kõrvaltoimed:

Mitteselektiivsed beetablokaatorid võivad põhjustada järgmisi seisundeid:

• nägemise patoloogia (hägustumine, tunne, et midagi on silma sattunud võõras keha, pisaravus, hargnemine, põletamine);
• südame isheemia;
• koliit;
• köha koos võimalike lämbumishoogudega;
• rõhu järsk langus;
• impotentsus;
• minestamine;
• nohu;
• vere kusihappe, kaaliumi ja triglütseriidide sisalduse suurenemine.

Alfa-beeta-blokaatoritel on järgmised kõrvaltoimed:

• vereliistakute ja leukotsüütide arvu vähenemine;
• vere moodustumine uriinis;
• kolesterooli, suhkru ja bilirubiini taseme tõus;
• südameimpulsside juhtivuse patoloogia, mõnikord on tegemist blokaadiga;
• häiritud perifeerne vereringe.

Koostoimed teiste ravimitega

Soodne ühilduvus alfa-blokaatoritega järgmistes ravimites:

Beetablokaatorite soodne kombinatsioon teiste ravimitega:

1. Kombinatsioon nitraatidega on edukas, eriti kui patsient kannatab mitte ainult hüpertensiooni, vaid ka südame isheemiatõve all. Hüpotensiivne toime suureneb, bradükardiat tasandab tahhükardia, mida põhjustavad nitraadid.
2. Kombinatsioon diureetikumidega. Diureetikumide toime suureneb ja pikeneb, kuna beetablokaatorid pärsivad reniini vabanemist neerudest.
3. AKE inhibiitorid ja angiotensiini retseptori blokaatorid. Kui esineb ravimiresistentseid arütmiaid, võite manustamise hoolikalt kombineerida kinidiini ja novokainamiidiga.
4. Dihüdropüridiini rühma kaltsiumikanali blokaatorid (kordafeen, nikirdipiin, fenigidiin). Saate kombineerida ettevaatlikult ja väikestes annustes.

Ohtlikud kombinatsioonid:

1. Kaltsiumikanali blokaatorid, mis kuuluvad verapamiili rühma (isoptiin, gallopamiil, finoptiin). Südame kontraktsioonide sagedus ja tugevus vähenevad, atrioventrikulaarne juhtivus halveneb, hüpotensioon, bradükardia, äge vasaku vatsakese puudulikkus ja atrioventrikulaarne blokaad suurenevad.
2. Sümpatolüütikumid - oktadiin, reserpiin ja seda sisaldavad preparaadid (rauvazan, brinerdiin, adelfaan, raunatiin, kristepiin, triresiid). Sümpaatilised mõjud müokardile nõrgenevad järsult ja võivad tekkida sellega seotud tüsistused.
3. Südameglükosiidid, otsesed M-kolinomimeetikumid, antikoliinesteraasi ravimid ja tritsüklilised antidepressandid. Suureneb blokaadi, bradüarütmia ja südameseiskumise tõenäosus.
4. Antidepressandid - MAO inhibiitorid. Võimalik on hüpertensiivne kriis.
5. Tüüpilised ja ebatüüpilised beeta-agonistid ja antihistamiinikumid. Nende ravimite toime nõrgeneb, kui neid kasutatakse koos beetablokaatoritega.
6. Insuliin ja suhkrusisaldust alandavad ravimid. Hüpoglükeemiline toime suureneb.
7. salitsülaadid ja butadioon. Seal on põletikuvastase toime nõrgenemine;
8. Kaudsed antikoagulandid. Antitrombootiline toime nõrgeneb.

Alfa-1 blokaatorite võtmise vastunäidustused:

Alfa-1,2-blokaatorite võtmise vastunäidustused:

• arteriaalne hüpotensioon;
• äge verejooks;
• laktatsioon;
• Rasedus;
• müokardiinfarkt, mis tekkis vähem kui kolm kuud tagasi;
• südame orgaanilised kahjustused;
• perifeersete veresoonte ateroskleroos raskes vormis.

Alfa-2-blokaatorite vastunäidustused:

• liigne tundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• neerude või maksa töö rasked patoloogiad;
• vererõhu hüpped;
• kontrollimatu hüpertensioon või hüpotensioon.

Üldised vastunäidustused mitteselektiivsete ja selektiivsete beetablokaatorite kasutamisel:

• liigne tundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• kardiogeenne šokk;
• sinoatriaalne blokaad;
• nõrkus siinusõlm;
• hüpotensioon (BP alla 100 mm);
• äge südamepuudulikkus;
• teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad;
• bradükardia (pulss alla 55 löögi / min);
• CHF dekompensatsiooni staadiumis;

Mitteselektiivsete beetablokaatorite võtmise vastunäidustused:

• bronhiaalastma;
• veresoonkonna haiguste hävitamine;
• Prinzmetalli stenokardia.

Selektiivsed beetablokaatorid:

• laktatsioon;
• Rasedus;
• perifeerse vereringe patoloogia.

Hüpertensiivsetele patsientidele mõeldud ravimeid tuleb kasutada rangelt vastavalt juhistele ja arsti määratud annuses. Eneseravim võib olla ohtlik. Esimesel esinemisel kõrvalmõjud peate viivitamatult ühendust võtma meditsiiniasutusega.

Kas teil on küsimusi? Küsige neilt kommentaarides! Neile vastab kardioloog.

Beeta-blokaatorid ehk beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatorid on rühm ravimeid, mis seonduvad beeta-adrenergiliste retseptoritega ja blokeerivad katehhoolamiinide (adrenaliini ja norepinefriini) toimet neile. Beeta-blokaatorid kuuluvad essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni ja kõrge vererõhu sündroomi ravi põhiravimite hulka. Seda ravimite rühma on hüpertensiooni raviks kasutatud alates 1960. aastatest, mil nad esmakordselt kliinilisse praktikasse jõudsid.

1948. aastal kirjeldas R. P. Ahlquist kahte funktsionaalset erinevat tüüpi adrenoretseptorid - alfa ja beeta. Järgmise 10 aasta jooksul olid teada ainult alfa-adrenergilised antagonistid. 1958. aastal avastati dikloisoprenaliin, mis ühendas beeta-retseptorite agonisti ja antagonisti omadused. Tema ja mitmed teised järgnevad ravimid ei ole veel kliiniliseks kasutamiseks sobilikud. Ja alles 1962. aastal sünteesiti propranolool (Inderal), mis avas uue ja särava lehekülje südame-veresoonkonna haiguste ravis.

Nobeli meditsiiniauhinna pälvisid 1988. aastal J. Black, G. Elion, G. Hutchings uute põhimõtete väljatöötamise eest ravimteraapia, eelkõige beetablokaatorite kasutamise põhjendamiseks. Tuleb märkida, et beetablokaatorid töötati välja antiarütmilise ravimite rühmana ja nende hüpotensiivne toime osutus ootamatuks kliiniliseks leiuks. Esialgu peeti seda kõrvaltegevuseks, mitte alati soovitavaks. Alles hiljem, alates 1964. aastast, pärast Prichardi ja Giiliami avaldamist, hakati seda hindama.

Beetablokaatorite toimemehhanism

Selle ravimirühma toimemehhanism on tingitud nende võimest blokeerida südamelihase ja teiste kudede beeta-adrenergilised retseptorid, põhjustades mitmeid toimeid, mis on nende ravimite hüpotensiivse toime mehhanismi komponendid.

• langus südame väljund, südame kontraktsioonide sagedus ja tugevus, mille tulemuseks on müokardi hapnikuvajaduse vähenemine, tagatiste arvu suurenemine ja müokardi verevoolu ümberjaotumine.
• Südame löögisageduse langus. Sellega seoses optimeerib diastool kogu koronaarset verevoolu ja toetab kahjustatud müokardi metabolismi. Müokardi "kaitsvad" beetablokaatorid on võimelised vähendama infarkti tsooni ja müokardiinfarkti tüsistuste sagedust.
• Kogu perifeerse resistentsuse vähendamine, vähendades jukstaglomerulaarse aparaadi rakkude reniini tootmist.
• Norepinefriini vähenenud vabanemine postganglionaalsetest sümpaatilistest närvikiududest.
• Vasodilateerivate tegurite (prostatsükliin, prostaglandiin e2, lämmastikoksiid (II)) suurenenud tootmine.
• Naatriumioonide reabsorptsiooni vähendamine neerudes ning aordikaare ja unearteri (karotiidi) siinuse baroretseptorite tundlikkuse vähendamine.
• Membraane stabiliseeriv toime - membraanide läbilaskvuse vähenemine naatriumi- ja kaaliumiioonide jaoks.

Lisaks antihüpertensiivsetele beetablokaatoritele on järgmised toimingud.

• Antiarütmiline aktiivsus, mis on tingitud nende katehhoolamiinide toime pärssimisest, siinusrütmi aeglustusest ja impulsside kiiruse vähendamisest atrioventrikulaarses vaheseinas.
• Antianginaalne toime on beeta-1 adrenergiliste retseptorite konkureeriv blokeerimine müokardis ja veresoontes, mis põhjustab südame löögisageduse, müokardi kontraktiilsuse, vererõhu langust, samuti diastooli kestuse pikenemist ja koronaarne verevool. Üldjuhul südamelihase hapnikuvajaduse vähendamiseks suureneb selle tulemusena koormustaluvus, vähenevad isheemiaperioodid ja väheneb stenokardiahoogude sagedus pingutusstenokardiaga ja infarktijärgse stenokardiaga patsientidel.
• Trombotsüütide vastane võime - aeglustab trombotsüütide agregatsiooni ja stimuleerib prostatsükliini sünteesi veresoonte seina endoteelis, vähendab vere viskoossust.
• Antioksüdantne aktiivsus, mis väljendub katehhoolamiinide poolt põhjustatud vabade rasvhapete pärssimises rasvkoest. Hapniku vajadus edasiseks ainevahetuseks väheneb.
• Südame venoosse verevoolu ja ringleva plasma mahu vähenemine.
• Vähendada insuliini sekretsiooni, pärssides glükogenolüüsi maksas.
• Neil on rahustav toime ja need suurendavad emaka kontraktiilsust raseduse ajal.

Tabelist selgub, et beeta-1 adrenergilised retseptorid asuvad peamiselt südames, maksas ja skeletilihastes. Katehhoolamiinidel, mis mõjutavad beeta-1 adrenoretseptoreid, on stimuleeriv toime, mille tulemuseks on südame kontraktsioonide sageduse ja tugevuse suurenemine.

Beetablokaatorite klassifikatsioon

Sõltuvalt beeta-1 ja beeta-2 domineerivast toimest jagunevad adrenoretseptorid:

• kardioselektiivsed (Metaprolool, Atenolool, Betaksolool, Nebivolool);
• kardioonselektiivsed (propranolool, nadolool, timolool, metoprolool).

Sõltuvalt võimest lahustuda lipiidides või vees jagatakse beetablokaatorid farmakokineetiliselt kolme rühma.

1. Lipofiilsed beetablokaatorid (oksprenolool, propranolool, alrenolool, karvedilool, metaprolool, timolool). Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja peaaegu täielikult (70-90%) maos ja sooltes. Selle rühma ravimid tungivad hästi erinevatesse kudedesse ja organitesse, samuti läbi platsenta ja hematoentsefaalbarjääri. Raske maksa- ja kongestiivse südamepuudulikkuse korral määratakse reeglina lipofiilsed beetablokaatorid väikestes annustes.
2. Hüdrofiilsed beetablokaatorid (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Erinevalt lipofiilsetest beetablokaatoritest imenduvad need suukaudsel manustamisel vaid 30-50%, metaboliseeruvad vähemal määral maksas ja neil on pikk poolväärtusaeg. Need erituvad peamiselt neerude kaudu ja seetõttu kasutatakse hüdrofiilseid beetablokaatoreid väikestes annustes, kui neerufunktsioon on ebapiisav.
3. Lipo- ja hüdrofiilsed beetablokaatorid ehk amfifiilsed blokaatorid (Acebutolool, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) lahustuvad nii lipiidides kui vees, suukaudsel manustamisel imendub 40-60% ravimist. Nad asuvad vahepealsel positsioonil lipo- ja hüdrofiilsete beetablokaatorite vahel ning erituvad võrdselt neerude ja maksa kaudu. Ravimid on ette nähtud mõõduka neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidele.

Beetablokaatorite klassifikatsioon põlvkondade kaupa

1. Kardionselektiivsed (propranolool, nadolool, timolool, oksprenolool, pindolool, alrenolool, penbutolool, karteolool, bopindolool).
2. Kardioselektiivsed (atenolool, metoprolool, bisoprolool, betaksolool, nebivolool, bevantolool, esmolool, atsebutolool, talinolool).
3. Alfa-adrenergiliste retseptorite blokaatorite (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) omadustega beetablokaatorid on ravimid, mis jagavad mõlema blokaatorite rühma hüpotensiivse toime mehhanisme.

Kardioselektiivsed ja mittekardioselektiivsed beetablokaatorid jagunevad omakorda sisemise sümpatomimeetilise toimega ja ilma selleta ravimiteks.

1. Kardioselektiivsed beetablokaatorid, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime (atenolool, metoprolool, betaksolool, bisoprolool, nebivolool) koos antihüpertensiivse toimega aeglustavad südame löögisagedust, annavad antiarütmilise toime ega põhjusta bronhospasmi.
2. Sisemise sümpatomimeetilise toimega kardioselektiivsed beetablokaatorid (atsebutolool, talinolool, tseliprolool) aeglustavad vähemal määral südame löögisagedust, pärsivad siinussõlme automatismi ja atrioventrikulaarset juhtivust, annavad märkimisväärse antianginaalse ja antiarütmilise toime siinuste tahhükardia, supraventrikulaarse ja ventrikulaarse siinustahhükardia korral. arütmiad, avaldavad vähest mõju kopsuveresoonte bronhide beeta-2-adrenoretseptoritele.
3. Mittekardioselektiivsetel beetablokaatoritel, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime (Propranolol, Nadolol, Timolol), on suurim stenokardiavastane toime, mistõttu neid määratakse sagedamini samaaegse stenokardiaga patsientidele.
4. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega mittekardioselektiivsed beetablokaatorid (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) mitte ainult ei blokeeri, vaid ka osaliselt stimuleerivad beeta-adrenergilisi retseptoreid. Selle rühma ravimid aeglustavad vähemal määral südame löögisagedust, aeglustavad atrioventrikulaarset juhtivust ja vähendavad müokardi kontraktiilsust. Neid võib anda patsientidele, kellel on arteriaalne hüpertensioon kerge juhtivuse häirega, südamepuudulikkusega, harvem pulss.

Beetablokaatorite kardioselektiivsus

Kardioselektiivsed beetablokaatorid blokeerivad beeta-1 adrenergilised retseptorid, mis asuvad südamelihase rakkudes, neerude jukstaglomerulaarses aparaadis, rasvkoes, südame ja soolte juhtivussüsteemis. Beeta-blokaatorite selektiivsus sõltub aga annusest ja kaob beeta-1 selektiivsete beetablokaatorite suurte annuste kasutamisel.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid toimivad mõlemat tüüpi retseptoritele, nii beeta-1 kui ka beeta-2 adrenoretseptoritele. Beeta-2 adrenergilised retseptorid paiknevad veresoonte silelihastel, bronhides, emakas, kõhunäärmes, maksas ja rasvkoes. Need ravimid suurendavad raseda emaka kontraktiilset aktiivsust, mis võib viia enneaegse sünnituseni. Samal ajal seostatakse beeta-2 adrenergiliste retseptorite blokeerimist mitteselektiivsete beetablokaatorite negatiivsete mõjudega (bronhospasm, perifeersete veresoonte spasmid, glükoosi- ja lipiidide metabolismi häired).

Kardioselektiivsetel beetablokaatoritel on eelis mittekardioselektiivsete ees arteriaalse hüpertensiooni, bronhiaalastma ja muude bronhopulmonaalsüsteemi haigustega patsientide ravis, millega kaasneb bronhospasm, suhkurtõbi, vahelduv lonkamine.

Kohtumise näidustused:

• essentsiaalne arteriaalne hüpertensioon;
• sekundaarne arteriaalne hüpertensioon;
• hüpersümpatikotoonia nähud (tahhükardia, kõrge pulsirõhk, hemodünaamika hüperkineetiline tüüp);
• kaasuv koronaararterite haigus - stenokardia (selektiivsed beetablokaatorid suitsetajatele, mitteselektiivsed mittesuitsetajatele);
• eelnev südameatakk, olenemata stenokardia olemasolust;
• südame rütmihäired (kodade ja ventrikulaarne ekstrasüstool, tahhükardia);
• subkompenseeritud südamepuudulikkus;
• hüpertroofiline kardiomüopaatia, subaordi stenoos;
• mitraalklapi prolaps;
• ventrikulaarse fibrillatsiooni ja äkksurma oht;
• arteriaalne hüpertensioon operatsioonieelsel ja postoperatiivsel perioodil;
• beetablokaatorid on ette nähtud ka migreeni, kilpnäärme ületalitluse, alkoholi ja ravimite ärajätmise korral.

Beetablokaatorid: vastunäidustused

• bradükardia;
• atrioventrikulaarne blokaad 2-3 kraadi;
• arteriaalne hüpotensioon;
• äge südamepuudulikkus;
• kardiogeenne šokk;
• vasospastiline stenokardia.

• bronhiaalastma;
• krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
• stenoseeriv perifeersete veresoonte haigus koos jäsemeisheemiaga rahuolekus.

Beetablokaatorid: kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt:

• südame löögisageduse vähenemine;
• atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumine;
• vererõhu märkimisväärne langus;
• väljutusfraktsiooni vähendamine.

Teistest organitest ja süsteemidest:

• hingamissüsteemi häired (bronhospasm, bronhide läbilaskvuse vähenemine, ägenemine kroonilised haigused kopsud);
• perifeerne vasokonstriktsioon (Raynaud' sündroom, külmad jäsemed, vahelduv lonkamine);
• psühho-emotsionaalsed häired (nõrkus, unisus, mäluhäired, emotsionaalne labiilsus, depressioon, äge psühhoos, unehäired, hallutsinatsioonid);
• seedetrakti häired (iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, peptilise haavandi ägenemine, koliit);
• võõrutussündroom;
• süsivesikute ja lipiidide metabolismi rikkumine;
• lihasnõrkus, harjutuste talumatus;
• impotentsus ja libiido langus;
• vähenenud perfusiooni tõttu neerufunktsioon;
• pisaravedeliku tootmise vähenemine, konjunktiviit;
• nahahaigused (dermatiit, eksanteem, psoriaasi ägenemine);
• loote hüpotroofia.

Beetablokaatorid ja diabeet

II tüüpi diabeedi korral eelistatakse selektiivseid beetablokaatoreid, kuna nende düsmetaboolsed omadused (hüperglükeemia, kudede vähenenud tundlikkus insuliini suhtes) on vähem väljendunud kui mitteselektiivsetel.

Beetablokaatorid ja rasedus

Raseduse ajal on beetablokaatorite (mitteselektiivsete) kasutamine ebasoovitav, kuna need põhjustavad bradükardiat ja hüpokseemiat, millele järgneb loote hüpotroofia.

Milliseid beetablokaatorite rühma kuuluvaid ravimeid on parem kasutada?

Rääkides beetablokaatoritest kui antihüpertensiivsete ravimite klassist, mõeldakse neid ravimeid, millel on beeta-1 selektiivsus (vähem kõrvaltoimeid), millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime (tõhusam) ja vasodilateerivad omadused.

Mis on parim beetablokaator?

Suhteliselt hiljuti ilmus meie riigis beetablokaator, millel on kõige optimaalsem kombinatsioon kõigist krooniliste haiguste (arteriaalne hüpertensioon ja südame isheemiatõbi) raviks vajalikest omadustest - Lokren.

Lokren on originaalne ja samas odav beetablokaator, millel on kõrge beeta-1 selektiivsus ja pikim poolväärtusaeg (15-20 tundi), mis võimaldab seda kasutada üks kord päevas. Sellel puudub aga sisemine sümpatomimeetiline toime. Ravim normaliseerib vererõhu ööpäevase rütmi varieeruvust, aitab vähendada vererõhu hommikuse tõusu astet. Lokreni ravis südame isheemiatõvega patsientidel vähenes stenokardiahoogude sagedus ja suurenes kehalise aktiivsuse talumise võime. Ravim ei põhjusta nõrkustunnet, väsimust, ei mõjuta süsivesikute ja lipiidide ainevahetust.

Teine ravim, mida saab eraldada, on Nebilet (Nebivolol). Sellel on oma ebatavaliste omaduste tõttu eriline koht beetablokaatorite klassis. Nebilet koosneb kahest isomeerist: esimene neist on beetablokaator ja teine ​​vasodilataator. Ravimil on otsene mõju lämmastikoksiidi (NO) sünteesi stimuleerimisele veresoonte endoteeli poolt.

Kahekordse toimemehhanismi tõttu võib Nebilet'i määrata patsientidele, kellel on arteriaalne hüpertensioon ja kaasuvad kroonilised obstruktiivsed kopsuhaigused, perifeersete arterite ateroskleroos, kongestiivne südamepuudulikkus, raske düslipideemia ja suhkurtõbi.

Mis puudutab kahte viimast patoloogilist protsessi, siis tänapäeval on olemas märkimisväärne hulk teaduslikke tõendeid selle kohta, et Nebilet mitte ainult ei avalda negatiivset mõju lipiidide ja süsivesikute ainevahetusele, vaid normaliseerib ka toimet kolesteroolile, triglütseriididele, vere glükoosisisaldusele ja glükeeritud hemoglobiinile. Teadlased omistavad need beetablokaatorite klassile ainulaadsed omadused ravimi NO-moduleerivale toimele.

Beetablokaatorite võõrutussündroom

Beeta-adrenoblokaatorite järsk ärajätmine pärast nende pikaajalist kasutamist, eriti suurte annuste korral, võib põhjustada sümptomeid, mis on iseloomulikud kliiniline pilt ebastabiilne stenokardia, ventrikulaarne tahhükardia, müokardiinfarkti ja mõnikord viia äkksurma. Võõrutussündroom hakkab ilmnema mõne päeva pärast (harvemini - 2 nädala pärast) pärast beeta-adrenoblokaatorite kasutamise lõpetamist.

Nende ravimite ärajätmise tõsiste tagajärgede vältimiseks tuleb järgida järgmisi soovitusi:

• lõpetage beeta-adrenergiliste blokaatorite kasutamine järk-järgult, 2 nädala jooksul, vastavalt järgmisele skeemile: 1. päeval vähendatakse propranolooli ööpäevast annust mitte rohkem kui 80 mg, 5. päeval - 40 mg, 9. päeval. - 20 mg võrra ja 13. päeval - 10 mg võrra;
• südame isheemiatõvega patsiendid beeta-adrenoblokaatorite kasutamise ajal ja pärast seda peaksid piirama füüsilist aktiivsust ja vajadusel suurendama nitraatide annust;
• koronaartõbe põdevatele isikutele, kellele on planeeritud koronaararterite šunteerimine, beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatoreid enne operatsiooni ei tühistata, 1/2 on ette nähtud 2 tundi enne operatsiooni päevane annus, operatsiooni ajal beetablokaatoreid ei manustata, vaid 2 päeva jooksul. pärast selle manustamist intravenoosselt.

Beeta-blokaatorid nimetatakse ravimiteks, mis blokeerivad pöörduvalt (ajutiselt) erinevat tüüpi (β 1 -, β 2 -, β 3 -) adrenoretseptoreid.

Beetablokaatorite väärtus raske ülehinnata. Need on kardioloogias ainus ravimite klass, mille puhul a. 1988. aastal auhinda andes nimetas Nobeli komitee beetablokaatorite kliinilist tähtsust " suurim läbimurre võitluses südamehaigustega pärast digitaalise avastamist 200 aastat tagasi».

Digitalise preparaate (Foxglove taimed, lat. Digitalis) nimetatakse rühmaks südameglükosiidid (digoksiin, strofantiin jne), mida on kasutatud kroonilise südamepuudulikkuse raviks alates umbes 1785. aastast.

Beetablokaatorite lühike klassifikatsioon

Kõik beetablokaatorid jagunevad mitteselektiivseteks ja selektiivseteks.

Selektiivsus (kardioselektiivsus) - võime blokeerida ainult beeta1-adrenergilised retseptorid ja mitte mõjutada beeta2-retseptoreid, kuna beetablokaatorite kasulik toime tuleneb peamiselt beeta1-retseptorite blokeerimisest ja peamised kõrvaltoimed on beeta2-retseptorid.

Teisisõnu, selektiivsus on selektiivsus, tegevuse selektiivsus (inglise keelest. valikuline- valikuline). See kardioselektiivsus on aga ainult suhteline – suurtes annustes võivad isegi selektiivsed beetablokaatorid beeta2-adrenergilised retseptorid osaliselt blokeerida. Pange tähele, et kardioselektiivsed ravimid on tugevamad madalam diastoolne (madalam) rõhk kui mitteselektiivsed.

Mõnel beetablokaatoril on ka nn BCA (sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus). Seda nimetatakse harvemini SSA (enda sümpatomimeetiline aktiivsus). ICA on beetablokaatori võime osaliselt stimuleerida beeta-adrenergilised retseptorid, mis vähendab kõrvaltoimeid ("pehmendab" ravimi toimet).

Näiteks ICA-ga beetablokaatorid vähendada südame löögisagedust vähemal määral, ja kui pulss on esialgu madal, siis isegi vahel saab seda tõsta.

Segatoimelised beetablokaatorid:

• Karvedilool- segatud α 1 -, β 1 -, β 2 -blokaator ilma ICAta.
• Labetalool- α-, β 1 -, β 2 -blokaator ja β 2 retseptorite osaline agonist (stimulaator).

Beetablokaatorite kasulik toime

Et mõista, mida me beetablokaatorite kasutamisega saavutada saame, peame mõistma mõju, mis ilmneb, kui.

Südame aktiivsuse reguleerimise skeem.

Adrenoretseptorid ja neile mõjuvad katehhoolamiinid [ ], aga ka neerupealised, mis eritavad adrenaliini ja norepinefriini otse vereringesse, ühendatakse sümpatoadrenaalne süsteem(SAS). Sümpatoadrenaalse süsteemi aktiveerimine toimub:

• juures terved inimesed stressis,
• mitmete haigustega patsientidel:
  • müokardiinfarkt,
  • äge ja krooniline südamepuudulikkus (süda ei suuda verd pumbata. Kroonilise südamepuudulikkuse korral esineb õhupuudus (98% patsientidest), väsimus (93%), südamepekslemine (80%), turse, köha),
  • arteriaalne hüpertensioon ja jne.

Beeta1-blokaatorid piiravad adrenaliini ja norepinefriini toimet organismis, põhjustades seeläbi 4 peamist mõju:

1. südame kontraktsioonide jõu vähenemine,
2. südame löögisageduse (HR) langus,
3. juhtivuse vähenemine südame juhtivussüsteemis
4. arütmiate riski vähendamine.

Nüüd iga üksuse kohta rohkem.

Südame kontraktsioonide tugevuse vähenemine

Südame kontraktsioonide jõu vähenemine paneb südame suruma verd väiksema jõuga aordi ja loob seal madalama süstoolse (ülemise) rõhu taseme. Kontraktsioonijõu vähenemine vähendab südame tööd ja vastavalt müokardi hapnikutarve.

Südame löögisageduse langus

Südame löögisageduse langus võimaldab südamel rohkem puhata. See on võib-olla kõige olulisem, millest ma varem kirjutasin. Kontraktsiooni (süstooli) ajal ei varustata südame lihaskoe verega, kuna müokardi paksuses olevad pärgarterid on pigistatud. Müokardi verevarustus ainult võimalik selle lõõgastumise ajal (diastoli). Mida kõrgem on südame löögisagedus, seda lühem on südame lõõgastusperioodide kogukestus. Südamel pole aega täielikult puhata ja see võib kogeda isheemia(hapnikupuudus).

Seega vähendavad beetablokaatorid südame kontraktsioonide tugevust ja müokardi hapnikuvajadust ning pikendavad ka südamelihase puhkeperioodi ja verevarustust. Seetõttu on beetablokaatoritel väljendunud anti-isheemiline toime ja neid kasutatakse sageli stenokardia ravi, mis on üks IHD vorme ( koronaarhaigus südamed). Stenokardia vana nimi stenokardia, ladina keeles stenokardia, seetõttu nimetatakse isheemivastast toimet ka antianginaalne. Nüüd saate teada, milline on beetablokaatorite stenokardiavastane toime.

Pange tähele, et kõigi südameravimite klasside hulgas beetablokaatorid ilma ICAta kõige paremini vähendada südame löögisagedust ( südamerütm). Sel põhjusel, millal südamepekslemine ja tahhükardia(südame löögisagedus üle 90 minutis) määratakse need esimesena.

Kuna beetablokaatorid vähendavad südame tööd ja vererõhku, siis vastunäidustatud olukordades, kus süda ei tule oma tööga toime:

• raske arteriaalne hüpotensioon(BP on alla 90-100 mm Hg),
• äge südamepuudulikkus(kardiogeenne šokk, kopsuturse jne),
• CHF ( krooniline südamepuudulikkus) etapis dekompensatsioon.

On uudishimulik, et beetablokaatoreid tuleb kasutada (paralleelselt kolme teise ravimirühmaga – AKE inhibiitorid, südameglükosiidid, diureetikumid) ravi esialgsed etapid krooniline südamepuudulikkus. Beetablokaatorid kaitsevad südant sümpatoadrenaalse süsteemi üleaktiveerimise eest ja pikendada oodatavat eluiga patsiendid. Ma räägin üksikasjalikumalt kaasaegsed põhimõtted CHF-i ravi südameglükosiidide teemal.

Vähendatud juhtivus

Vähenenud juhtivus ( elektriimpulsside juhtivuse kiiruse vähenemine mööda) kui beetablokaatorite üks toimeid, on samuti suur tähtsus. Teatud tingimustel võivad beetablokaatorid häirida atrioventrikulaarne juhtivus(aeglustab impulsside juhtimist kodadest vatsakestesse AV-sõlm), mis põhjustab atrioventrikulaarset blokaadi (AV-blokaad) erineval määral(I-st III-ni).

AV-blokaadi diagnoos EKG-le kantakse erineva raskusastmega ja see väljendub ühes või mitmes märgis:

1. püsiv või tsükliline pikenemine intervall P-Q rohkem kui 0,21 s,
2. üksikute ventrikulaarsete kontraktsioonide kadumine,
3. pulsisageduse langus (tavaliselt 30-lt 60-le).

Stabiilselt pikenenud P-Q intervalli kestus alates 0,21 sekundist ja üle selle.

a) P-Q intervalli järkjärgulise pikenemise perioodid QRS-kompleksi kadumisega;
b) üksikute QRS-komplekside kadumine ilma P-Q intervalli järkjärgulise pikenemiseta.

Vähemalt pooled ventrikulaarsetest QRS-kompleksidest kukuvad välja.

Kodadest vatsakestesse impulsse ei viida.

Siit nõuanne: kui patsiendi pulss on jäänud alla 45 löögi minutis või on ilmnenud ebatavaline rütmihäire, on vajalik ja kõige tõenäolisem ravimi annust kohandada.

Millistel juhtudel suureneb juhtivuse häirete oht?

1. Kui beetablokaatorit antakse patsiendile, kellel on bradükardia(südame löögisagedus alla 60 minutis),
2. kui see on algselt olemas atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumine(elektriliste impulsside juhtivuse pikenemine AV-sõlmes rohkem kui 0,21 s võrra),
3. kui patsiendil on isik kõrge tundlikkus beetablokaatoritele
4. kui ületatud(valesti valitud) beetablokaatori annus.

Juhtivuse häirete vältimiseks peate alustama beetablokaatorite väikesed annused ja suurendage annust järk-järgult. Kõrvaltoimete ilmnemisel ei tohi beetablokaatori kasutamist järsult katkestada tahhükardia (palpitatsiooni) ohu tõttu. Peate annust vähendama ja lõpetage ravim järk-järgult, mõne päeva jooksul.

Beetablokaatorid on vastunäidustatud, kui patsiendil on ohtlikud EKG kõrvalekalded, näiteks:

• juhtivuse häired(II või III astme atrioventrikulaarne blokaad, sinoatriaalne blokaad jne),
• liiga palju haruldane rütm(südame löögisagedus alla 50 minutis, st raske bradükardia),
• haige siinuse sündroom(SSSU).

Arütmiate riski vähendamine

Beetablokaatorite võtmine viib müokardi erutuvuse vähenemine. Südamelihases on vähem erutuskoldeid, millest igaüks võib põhjustada südame rütmihäireid. Sel põhjusel on beetablokaatorid efektiivsed nii ravis kui ka profülaktikaks ja raviks ning ventrikulaarne rütmihäired. Kliinilised uuringud on näidanud, et beetablokaatorid vähendavad oluliselt surmaga lõppevate (surmaga lõppevate) arütmiate (nt vatsakeste virvendusarütmia) tekkeriski ja seetõttu kasutatakse neid aktiivselt äkksurma ennetamine, sealhulgas patoloogiline pikenemine Q-T intervall EKG-l.

Mis tahes müokardiinfarktiga, mis on põhjustatud valust ja südamelihase osa nekroosist (surm), kaasneb sümpatoadrenaalse süsteemi väljendunud aktiveerimine. Müokardiinfarkti beetablokaatorite määramine (kui ülalnimetatud vastunäidustusi pole) vähendab oluliselt äkksurma riski.

Näidustused beetablokaatorite kasutamiseks:

• IHD (stenokardia, müokardiinfarkt, krooniline südamepuudulikkus),
• arütmiate ja äkksurma ennetamine,
• arteriaalne hüpertensioon (kõrge vererõhu ravi),
• muud katehhoolamiinide suurenenud aktiivsusega haigused [ adrenaliin, norepinefriin, dopamiin] kehas:
  1. türetoksikoos (kilpnäärme hüperfunktsioon),
  2. alkoholist loobumine () jne.

Beetablokaatorite kõrvaltoimed

Mõned kõrvaltoimed on tingitud beetablokaatorite liigne toime südame-veresoonkonna süsteemi kohta:

• terav bradükardia(südame löögisagedus alla 45 minutis),
• atrioventrikulaarne blokaad,
• arteriaalne hüpotensioon(süstoolne vererõhk alla 90-100 mm Hg) - sagedamini beetablokaatorite intravenoossel manustamisel,
• südamepuudulikkuse süvenemine kuni kopsuturse ja südameseiskumiseni,
• halb vereringe jalgades südame väljundi vähenemisega - sagedamini vanematel inimestel, kellel on perifeersete veresoonte ateroskleroos või endarteriit.

Kui patsiendil on feokromotsütoom (healoomuline kasvaja neerupealise medulla või sümpaatilise autonoomse sõlme sõlmed närvisüsteem, vabastades katehhoolamiine; esineb 1-l 10 tuhandest elanikkonnast ja kuni 1% hüpertensiooniga patsientidest), siis beetablokaatorid võivad isegi vererõhku tõstaα 1 -adrenergiliste retseptorite stimuleerimise ja arterioolide spasmi tõttu. Vererõhu normaliseerimiseks tuleb kombineerida beetablokaatoreid.

85-90% juhtudest on feokromotsütoom neerupealiste kasvaja.

Beetablokaatorid ise eksponeerivad antiarütmiline toime, kuid kombinatsioonis teiste antiarütmiliste ravimitega on võimalik provotseerida ventrikulaarse tahhükardia episoodid või vatsakeste suurpõlv (normaalse kontraktsiooni ja ventrikulaarse ekstrasüstoli pidev vahelduv muutus, alates lat. bi- kaks).

Bigeminy.

Teised beetablokaatorite kõrvaltoimed on ekstrakardiaalne.

Bronhide ahenemine ja bronhospasm

Beeta2-adrenergilised retseptorid laiendavad bronhe. Sellest tulenevalt ahendavad beeta-2-adrenergilistel retseptoritel toimivad beetablokaatorid bronhe ja võivad esile kutsuda bronhospasmi. See on eriti ohtlik patsientidele, kellel on bronhiaalastma, suitsetajad ja teised kopsuhaigusega inimesed. Neil on suurenenud köha ja õhupuudus. Selle bronhospasmi vältimiseks tuleb arvesse võtta riskitegureid ja see on kohustuslik ainult kardioselektiivsed beetablokaatorid, mis tavalistes annustes ei toimi beeta2-adrenergilistele retseptoritele.

Suhkru taseme langus ja lipiidide profiili halvenemine

Kuna beeta2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine põhjustab glükogeeni lagunemist ja glükoositaseme tõusu, võivad beetablokaatorid madalam suhkru tase arenguga veres mõõdukas hüpoglükeemia. Normaalse süsivesikute ainevahetusega inimestel pole midagi karta ja patsiendid, kellel on normaalne süsivesikute ainevahetus, peaksid olema ettevaatlikumad. Pealegi, beetablokaatorite mask hüpoglükeemia sümptomid nagu värin (värisemine) ja südamelöögid (tahhükardia), mis on põhjustatud sümpaatilise närvisüsteemi liigsest aktiveerumisest kontrainsulaarsete hormoonide vabanemise tõttu hüpoglükeemia ajal. pane tähele seda higinäärmed neid kontrollib sümpaatiline närvisüsteem, kuid need sisaldavad M-kolinergilisi retseptoreid, mida adrenoblokaatorid ei blokeeri. Seetõttu iseloomustab beetablokaatorite võtmise ajal tekkivat hüpoglükeemiat eriti tugev higistamine.

Suhkurtõvega patsiente, kes saavad insuliini, tuleb teavitada suurenenud riskist haigestuda beetablokaatorite kasutamisel. Nende patsientide jaoks on see eelistatav selektiivsed beetablokaatorid mis ei toimi beeta2-adrenergilistele retseptoritele. Ebastabiilses seisundis suhkurtõvega patsiendid ( halvasti prognoositav vere glükoosisisaldus) beetablokaatoreid ei soovitata, muidu palun.

Seksuaalsed rikkumised

Võimalik areng impotentsus(kaasaegne nimi - erektsioonihäired), näiteks vastuvõtmisel propranolool 1 aasta jooksul see areneb 14% juhtudest. Samuti märgiti arengut kiulised naastud peenise kehas koos selle deformatsiooni ja võtmise raskustega erektsiooniga propranolool ja metoprolool. Seksuaalfunktsiooni häired esinevad sagedamini inimestel, kellel on beetablokaatorite võtmisel potentsiprobleemid (see tähendab, et beetablokaatorite võtmise ajal tekivad potentsiprobleemid tavaliselt neil, kes saavad neid ilma ravimiteta).

Karta impotentsust ja sel põhjusel mitte võtta arteriaalse hüpertensiooni ravimeid on vale otsus. Teadlased on leidnud, et pikaajaline kõrge vererõhk põhjustab erektsioonihäireid sõltumata kaasuva ateroskleroosi olemasolust. Kõrge vererõhuga veresoonte seinad paksenevad, muutuvad tihedamaks ja ei suuda tarnida siseorganidõige kogus verd.

Muud beetablokaatorite kõrvaltoimed

Muud kõrvaltoimed beetablokaatorite võtmisel:

• küljelt seedetrakti(5-15% juhtudest): kõhukinnisus, harvem kõhulahtisus ja iiveldus.
• küljelt närvisüsteem Märksõnad: depressioon, unehäired.
• küljelt nahk ja limaskestad: lööve, urtikaaria, silmade punetus, pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine(kasutajate jaoks asjakohane kontaktläätsed) ja jne.
• vastuvõtus propranolool aeg-ajalt juhtub larüngospasm(raske mürarikas, vilistav hingamine) ilminguna allergiline reaktsioon. Larüngospasm tekib reaktsioonina kunstlikule kollasele värvainele tartrasiin umbes tahvelarvutist 45 minuti pärast pärast suukaudset manustamist.

võõrutussündroom

Kui te võtate beetablokaatoreid pikka aega (mitu kuud või isegi nädalat) ja seejärel järsku lõpetate nende võtmise, on võõrutussündroom. Tühistamisele järgnevatel päevadel on südamepekslemine, ärevus, stenokardiahood sagenevad, EKG halveneb, võib tekkida müokardiinfarkt ja isegi äkksurm.

Võõrutussündroomi väljakujunemine on tingitud asjaolust, et beetablokaatorite võtmise ajal kohaneb organism (ega) adrenaliini ja adrenaliini vähenenud toimega. suurendab adrenergiliste retseptorite arvu elundites ja kudedes. Lisaks, kuna propranolool aeglustab kilpnäärme hormooni muundumist türoksiini(T 4) hormooniks trijodotüroniin(T 3), mõned ärajätunähud (rahutus, värinad, südamepekslemine), mis on eriti väljendunud pärast propranolooli kasutamise katkestamist, võivad olla tingitud kilpnäärmehormoonide liigsest tasemest.

Võõrutussündroomi ennetamiseks on soovitatav ravimi järkjärguline ärajätmine 14 päeva jooksul. Kui südamega on vaja kirurgilisi manipuleerimisi, on ravimi kasutamise katkestamiseks ka teisi skeeme, kuid igal juhul peaks patsient tea oma ravimeid: mida, millises annuses, mitu korda päevas ja kaua ta võtab. Või vähemalt kirjutage need paberile üles ja kandke endaga kaasas.

Kõige olulisemate beetablokaatorite omadused

PROPRANOLOL (ANAPRILIIN)- mitteselektiivne beetablokaator ilma ICAta. See kuulsaim ravim beetablokaatoritest. Aktiivne lühidalt- 6-8 tundi. Tüüpiline on ärajätusündroom. Rasvlahustuv, seetõttu tungib see ajju ja on rahustav toime. See on mitteselektiivne, seetõttu on sellel suur hulk beeta2 blokaadist põhjustatud kõrvaltoimeid ( ahendab bronhe ja suurendab köha, hüpoglükeemiat, külma jäsemeid).

Soovitatav kasutada stressirohketes olukordades (näiteks enne eksamit, vt.). Kuna mõnikord on vererõhu kiire ja olulise langusega võimalik suurenenud individuaalne tundlikkus beetablokaatorite suhtes, on soovitatav selle esimene vastuvõtt läbi viia arsti järelevalve all. väga väikese annusega(näiteks 5-10 mg anapriliini). Vererõhu tõstmiseks tuleb manustada atropiin(mitte glükokortikoidhormoonid). Püsivaks vastuvõtuks propranolool ei sobi, sel juhul on soovitatav mõni muu beetablokaator - bisoprolool(allpool).

Atenolool on kardioselektiivne beetablokaator, millel puudub ICA. Varem populaarne ravim (nagu metoprolool). Seda rakendatakse 1-2 korda päevas. Vees lahustuv, seetõttu ei tungi ajju. Võõrutussündroom.

Metoprolool on mitte-ICA kardioselektiivne beetablokaator, mis sarnaneb atenolool. Seda võetakse 2 korda päevas. Atenolool ja metoprolool on nüüdseks leviku tõttu oma tähtsuse kaotanud bisoprolool.

BETAKSOLOL (LOCREN)- kardioselektiivne beetablokaator ilma ICAta. Peamiselt kasutatakse raviks arteriaalne hüpertensioon. Seda võetakse 1 kord päevas.

BISOPROLOOL (CONCOR)- kardioselektiivne beetablokaator ilma ICAta. Võib-olla kõige olulisem beetablokaatorite ravim. Mugav manustamisvorm (1 kord päevas) ja usaldusväärne sujuv 24-tunnine antihüpertensiivne toime. Alandab vererõhku 15-20%. See ei mõjuta kilpnäärmehormoonide ja vere glükoosisisaldust, seetõttu on see lubatud diabeedi korral. Bisoprolooli puhul on ärajätusündroom vähem väljendunud. Neid on turul palju bisoprolool erinevad tootjad, nii et saate valida odava. Valgevenes on täna odavaim geneeriline ravim - bisoprolool-lugal(Ukraina).

ESMOLOL - saadaval ainult intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahusena antiarütmiline ravim. Toime kestus on 20-30 minutit.

NEBIVOLOL (NEBILETE)- kardioselektiivne beetablokaator ilma ICAta. See on ka suurepärane ravim. Põhjustab vererõhu järkjärgulist langust. Selge antihüpertensiivne toime ilmneb pärast 1-2-nädalast manustamist, maksimaalne - 4 nädala pärast. Nebivolool suurendab tootmist lämmastikoksiid(NO) veresoonte endoteelis. Lämmastikoksiidi kõige olulisem funktsioon on vasodilatatsioon. 1998 pälvis preemia Nobeli meditsiiniauhind sõnastusega " Lämmastikoksiidi kui signaalmolekuli rolli avastamise eest südame-veresoonkonna süsteemi regulatsioonis". Nebivoloolil on number täiendavad kasulikud mõjud:

• veresooni laiendav[vasodilateeriv] (lat. vas- laev, laienemine- laiendus),
• trombotsüütide vastased(pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja tromboosi),
• angioprotektiivne(kaitseb veresooni ateroskleroosi tekke eest).

CARVEDILOL - α 1 -, β-blokaator ilma ICAta. α 1 retseptorite blokeerimise tõttu on tal veresooni laiendav toime ja alandab veelgi vererõhku. Vähem atenolooli vähendab südame löögisagedust. Ei halvenda treeningtaluvust. Erinevalt teistest blokaatoritest alandab see veresuhkru taset, seetõttu soovitatakse seda kasutada II tüüpi diabeedi korral. Omab antioksüdantsed omadused, aeglustab ateroskleroosi protsesse. Seda võetakse 1-2 korda päevas. Eriti soovitatav kroonilise südamepuudulikkuse ravi(CHF).

LABETALOL on α-, β-blokaator ja stimuleerib osaliselt β 2 retseptoreid. Hästi alandab vererõhku südame löögisageduse kerge tõusuga. Omab anginaalset toimet. Võib tõsta veresuhkru taset. Suurtes annustes võib see põhjustada bronhospasmi, aga ka kardioselektiivseid beetablokaatoreid. Rakendatakse intravenoosselt hüpertensiivsete kriiside korral ja (harvemini) suu kaudu kaks korda päevas hüpertensiooni raviks.

Ravimite koostoimed

Nagu ma eespool märkisin, beetablokaatorite kombinatsioon teiste antiarütmiliste ravimitega potentsiaalselt ohtlik. See on aga kõigi antiarütmiliste ravimite rühmade probleem.

Antihüpertensiivsete (antihüpertensiivsete) ravimite hulgas keelatud beetablokaatorite kombinatsioon ja kaltsiumikanali blokaatorid grupist verapamiil ja diltiaseem. See on seotud südamega seotud tüsistuste suurenenud riskiga, kuna kõik need ravimid mõjutavad südant, vähendavad kontraktsioonide jõudu, südame löögisagedust ja juhtivust.

Beetablokaatorite üleannustamine

Üleannustamise sümptomid beetablokaatorid:

• raske bradükardia (südame löögisagedus alla 45 minutis),
• pearinglus kuni teadvusekaotuseni,
• arütmia,
• akrotsüanoos ( sinised sõrmeotsad),
• kui beetablokaator on rasvlahustuv ja siseneb ajju (näiteks propranolool), võivad tekkida kooma ja krambid.

Abi üleannustamise korral beetablokaatorid sõltuvad sümptomitest:

• juures bradükardia - atropiin(parasümpaatiline blokaator), β1-stimulandid ( dobutamiin, isoproterenool, dopamiin),
• juures südamepuudulikkus - südameglükosiidid ja diureetikumid,
• juures madal vererõhk(hüpotensioon alla 100 mm Hg) - adrenaliin, mezaton ja jne.
• juures bronhospasm - aminofülliin (efufilliin), isoproterenool.

Kell kohalik rakendus(silmatilgad) beetablokaatorid vähendada vesivedeliku moodustumist ja sekretsiooni, mis vähendab silmasisest rõhku. Kohalikud beetablokaatorid ( timolool, proksodolool, betaksolool jne) kasutatakse glaukoomi ravi (progresseeruv silmahaigus suurenenud silmasisese rõhu tõttu). Võimalik areng süsteemsed kõrvaltoimed, mis on tingitud glaukoomivastaste beetablokaatorite allaneelamisest pisara-ninakanali kaudu ninna ja sealt makku, millele järgneb imendumine seedetraktis.

Beetablokaatoreid peetakse võimalikuks dopinguks ja sportlased peaksid neid kasutama tõsiste piirangutega.

Lisa Koraksani kohta

Seoses sagedaste küsimustega kommentaarides ravimi kohta Coraxan (ivabradiin) Toon välja selle sarnasused ja erinevused beetablokaatoritega. Coraxan blokeerib siinussõlme I f kanalid ja seetõttu EI kuulu beetablokaatorite hulka.

	Coraxan (ivabradiin)	Beetablokaatorid
Mõju impulsside esinemisele siinussõlmes	Jah, see surub alla	Jah, suruge alla
Mõju südame löögisagedusele	Vähendab südame löögisagedust siinusrütmis	Vähendage südame löögisagedust mis tahes rütmis
Mõju impulsside juhtivusele mööda südame juhtivussüsteemi	Ei	Võta aeglasemalt
Mõju müokardi kontraktiilsusele	Ei	Vähendage müokardi kontraktiilsust
Võimalus ennetada ja ravida arütmiaid	Ei	Jah (kasutatakse paljude arütmiate ennetamiseks ja raviks)
Antianginaalne (isheemiline) toime	Jah, kasutatakse stabiilse stenokardia raviks	Jah, kasutatakse stenokardia raviks (kui see ei ole vastunäidustatud)
Mõju vererõhu tasemele	Ei	Alandab vererõhku ja seda kasutatakse sageli hüpertensiooni raviks

Seega koraksaan kasutatakse siinusrütmi aeglustamiseks normaalse (veidi alanenud) vererõhuga ja arütmiate puudumine. Kui BP on tõusnud või teil on südame rütmihäired, tuleb kasutada beetablokaatorid. Coraxani kombinatsioon beetablokaatoritega on lubatud.

Lisateavet Koraksani kohta: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Beetablokaatorid südamepuudulikkuse ravis

(lisamine 19.07.2014)

Beetablokaatorite rühm kuulub ravi jaoks põhiliste (kohustuslike) hulka CHF (krooniline südamepuudulikkus). Kliiniliste uuringute tulemuste põhjal praegu CHF raviks soovitatav 4 ravimit:

• karvedilool,
• bisoprolool,
• laiendatud vorm metoproloolsuktsinaat,
• on lubatud ka üle 70-aastastel isikutel nebivolool.

Need 4 ravimit on kliinilistes uuringutes tõestanud oma võimet parandada CHF-iga patsientide seisundit ja suurendada nende elulemust.

• atenolool,
• metoprolooltartraat.

Beetablokaatoritega ravi eesmärk südamepuudulikkuse korral on vähendada südame löögisagedust vähemalt 15% võrra algtasemest alla 70 löögi minutis. minutis (50-60). On kindlaks tehtud, et südame löögisageduse langus iga 5 insuldi kohta vähendab suremust 18%.

CHF algannus on 1/8 terapeutilisest ja tõuseb aeglaselt iga 2-4 nädala järel. Beeta-blokaatorite talumatuse ja ebaefektiivsuse korral kombineeritakse need või asendatakse need täielikult siinussõlme I f kanalite blokaatoriga - ivabradiin(vt eespool Lisa Koraksani kohta).

Lisateavet beetablokaatorite kasutamise kohta südamepuudulikkuse ravis lugege 2012.–2013. aastal heaks kiidetud CHF-i diagnoosimise ja ravi riiklikest juhistest, 4. redaktsioon. (PDF, 1 Mb, vene keeles).

Sisu

Adrenaliini ja norepinefriini beeta-adrenergiliste retseptorite toime südame- ja veresoonkonnahaiguste korral võib põhjustada surmavaid tagajärgi. Sellises olukorras ei muuda beetablokaatorite (BAB) rühmadesse koondatud ravimid elu mitte ainult lihtsamaks, vaid ka pikendavad seda. BAB-i teema õppimine õpetab haigusest vabanemisel oma keha paremini mõistma.

Mis on beetablokaatorid

Adrenoblokaatorid (adrenolüütikumid) on ravimite rühm, millel on ühine farmakoloogiline toime- adrenaliini retseptorite neutraliseerimine veresoontes ja südames. Ravimid "lülitavad välja" retseptorid, mis reageerivad adrenaliinile ja norepinefriinile, ning blokeerivad järgmised toimingud:

• veresoonte valendiku järsk ahenemine;
• suurenenud vererõhk;
• allergiavastane toime;
• bronhodilataator (bronhide valendiku laienemine);
• veresuhkru taseme tõus (hüpoglükeemiline toime).

Ravimid mõjutavad β2-adrenergilisi retseptoreid ja β1-adrenergilisi retseptoreid, põhjustades adrenaliini ja norepinefriini vastupidist toimet. Need laiendavad veresooni, alandavad vererõhku, ahendavad bronhide luumenit ja vähendavad veresuhkru taset. Beeta1-adrenergiliste retseptorite aktiveerimisel suureneb südame kontraktsioonide sagedus ja tugevus, koronaararterid laienevad.

β1-adrenergiliste retseptorite toime tõttu paraneb südame juhtivus, suureneb glükogeeni lagunemine maksas ja energia moodustumine. Kui beeta2-adrenergilised retseptorid on ergastatud, lõdvestuvad veresoonte seinad ja bronhide lihased, kiireneb insuliini süntees ja rasvade lagunemine maksas. Beeta-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine katehhoolamiinide abil mobiliseerib kõik keha jõud.

Beeta-adrenoblokaatorite rühma kuuluvad ravimid vähendavad südame kontraktsioonide sagedust, tugevust, vähendavad rõhku ja vähendavad südame hapnikutarbimist. Beeta-blokaatorite (BAB) toimemehhanism on seotud järgmiste funktsioonidega:

1. Diastool pikeneb – paranenud koronaarperfusiooni tõttu väheneb südamesisene diastoolne rõhk.
2. Verevool jaotub normaalselt vaskulariseerunud piirkondadest isheemilistesse piirkondadesse, mis suurendab koormustaluvust.
3. Antiarütmiline toime seisneb arütmogeensete ja kardiotoksiliste mõjude pärssimises, kaltsiumiioonide akumuleerumise vältimises südamerakkudes, mis võib halvendada müokardi energiavahetust.

raviomadusi

Mitteselektiivsed ja kardioselektiivsed beetablokaatorid on võimelised inhibeerima ühte või mitut retseptorit. Neil on vastupidine vasokonstriktiivne, hüpertensiivne, allergiavastane, bronhodilataator ja hüperglükeemiline toime. Kui adrenaliin seondub adrenoretseptoritega adrenoblokaatorite mõjul, tekib stimulatsioon, sümpatomimeetiline sisemine aktiivsus suureneb. Sõltuvalt beetablokaatorite tüübist eristatakse nende omadusi:

1. Mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid: vähendavad perifeerset veresoonte resistentsust, müokardi kontraktiilsust. Selle rühma ravimite tõttu välditakse arütmiat, reniini tootmist neerude kaudu ja rõhku. Ravi algstaadiumis veresoonte toonus suureneb, kuid seejärel väheneb see normaalseks. Beeta-1,2-blokaatorid pärsivad trombotsüütide agregatsiooni, trombide moodustumist, suurendavad müomeetriumi kontraktsiooni ja aktiveerivad seedetrakti motoorikat. Südame isheemiatõve korral parandavad adrenergilised blokaatorid koormustaluvust. Naistel suurendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid emaka kontraktiilsust, vähendavad verekaotust sünnituse ajal või pärast operatsiooni, alandavad silmasisest rõhku, mistõttu sobivad need glaukoomi korral.
2. Selektiivsed (kardioselektiivsed) beeta1-blokaatorid - vähendavad siinussõlme automatismi, vähendavad südamelihase erutatavust ja kontraktiilsust. Nad vähendavad müokardi hapnikuvajadust, suruvad alla norepinefriini ja epinefriini mõju stressi korral. Tänu sellele välditakse ortostaatiline tahhükardia ja väheneb suremus südamepuudulikkusesse. See parandab insuldi või südameinfarkti järgset isheemiat, dilateeritud kardiomüopaatiat põdevate inimeste elukvaliteeti. Beeta1-blokaatorid kõrvaldavad kapillaari valendiku ahenemise, koos bronhiaalastma vähendada bronhospasmi tekke riski, suhkurtõve korral kõrvaldada hüpoglükeemia tekke oht.
3. Alfa- ja beetablokaatorid - alandavad kolesterooli ja triglütseriidide taset, normaliseerivad lipiidide profiili näitajaid. Tänu sellele nad laienevad veresooned, südame järelkoormus väheneb, neerude verevool ei muutu. Alfa-beeta-blokaatorid parandavad müokardi kontraktiilsust, aitavad verel pärast kokkutõmbumist mitte jääda vasakusse vatsakesse, vaid minna täielikult aordi. See viib südame suuruse vähenemiseni, selle deformatsiooniastme vähenemiseni. Südamepuudulikkuse korral vähendavad ravimid isheemilisi atakke, normaliseerivad südameindeksit, vähendavad suremust koronaarhaigusesse või dilatatiivsesse kardiomüopaatiasse.

Klassifikatsioon

Ravimite toimimispõhimõtte mõistmiseks on kasulik beetablokaatorite klassifikatsioon. Need jagunevad mitteselektiivseteks, valikulisteks. Iga rühm jaguneb veel kaheks alamliigiks – sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega või ilma. Tänu sellisele keerulisele klassifikatsioonile ei kahtle arstid konkreetse patsiendi jaoks optimaalse ravimi valikus.

Valdavalt beeta-1 ja beeta-2-adrenergiliste retseptorite toimel

Retseptorite tüüpidele avaldatava mõju tüübi järgi eristatakse selektiivseid beetablokaatoreid ja mitteselektiivseid beetablokaatoreid. Esimesed toimivad ainult südame retseptoritele, seetõttu nimetatakse neid ka kardioselektiivseteks. Mitteselektiivsed ravimid mõjutavad mis tahes retseptorit. Mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite hulka kuuluvad bopindolool, metipranolool, oksprenool, sotalool, timolool. Selektiivsed beeta-1-blokaatorid on bisoprolool, metoprolool, atenolool, tilinolool, esmolool. Alfa-beeta-blokaatorite hulka kuuluvad proksodalool, karvedilool, labetalool.

Võime järgi lahustuda lipiidides või vees

Beeta-blokaatorid jagunevad lipofiilseteks, hüdrofiilseteks, lipohüdrofiilseteks. Rasvlahustuvad on metoprolool, propranolool, pindolool, oksprenool, hüdrofiilsed - atenolool, nadolool. Lipofiilsed ravimid imenduvad hästi seedetrakti metaboliseeruvad maksas. Kell neerupuudulikkus nad ei akumuleeru, seetõttu läbivad nad biotransformatsiooni. Lipohüdrofiilsed või amfofiilsed preparaadid sisaldavad atsebutalooli, bisoprolooli, pindolooli, tseliprolooli.

Beeta-adrenergiliste retseptorite hüdrofiilsed blokaatorid imenduvad seedetraktis halvemini, neil on pikk poolväärtusaeg ja need erituvad neerude kaudu. Neid eelistatakse kasutada maksapuudulikkusega patsientidel, kuna need erituvad neerude kaudu.

Põlvkonna järgi

Beetablokaatorite hulgas eristatakse esimese, teise ja kolmanda põlvkonna ravimeid. Kaasaegsete ravimite eelised on suuremad, nende efektiivsus suurem ja kahjulikud kõrvalmõjud on vähem. Esimese põlvkonna ravimite hulka kuuluvad propranolool (osa anapriliinist), timolool, pindolool, sotalool, alprenool. Teise põlvkonna vahendid - Atenolool, Bisoprolool (Concori osa), Metoprolool, Betaksolool (Lokreni tabletid).

Kolmanda põlvkonna beetablokaatoritel on lisaks vasodilateeriv toime (lõdvestavad veresooni), nende hulka kuuluvad nebivolool, karvedilool, labetalool. Esimene suurendab lämmastikoksiidi tootmist, mis reguleerib veresoonte lõõgastumist. Lisaks blokeerib karvedilool alfa-adrenergilised retseptorid ja suurendab lämmastikoksiidi tootmist ning labetalool toimib nii alfa- kui beeta-adrenergilistel retseptoritel.

Beetablokaatorite loend

Vali õige ravim saab ainult arst. Ta määrab ka ravimi annuse ja võtmise sageduse. Tuntud beetablokaatorite loend:

1. Selektiivsed beetablokaatorid

Need vahendid toimivad selektiivselt südame ja veresoonte retseptoritele, seetõttu kasutatakse neid ainult kardioloogias.

1.1 Sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus puudub

Toimeaine	Narkootikum	Analoogid
Atenolool	Atenobene	Betacard, Velroin, Alprenolol
Betaksolool	Lochren	Betak, Xonef, Betapressiin
bisoprolool	Aritel	Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamma, Bisomor
metoprolool	betaloc	Corvitol, Serdol, Egilok, Kerlon, Korbis, Kordanum, Metokor
Karvedilool	Akridilool	Bagodilool, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Karvenal, Karvedigamma, Recardium
Nebivolool	mittepilet	Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez
Esmolool	Breviblock	Ei

1.2 Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega

2. Mitteselektiivsed beetablokaatorid

Nendel ravimitel ei ole selektiivset toimet, nad alandavad arteriaalset ja silmasisest rõhku.

2.1 Sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus puudub

2.2 Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega

3. Vasodilateerivate omadustega beetablokaatorid

Kõrge vererõhu probleemide lahendamiseks kasutatakse vasodilateerivate omadustega adrenoretseptori blokaatoreid. Need ahendavad veresooni ja normaliseerivad südame tööd.

3.1 Sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus puudub

3.2 Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega

4. BAB pikatoimeline

Lipofiilsed beetablokaatorid - pika toimeajaga ravimid toimivad kauem kui antihüpertensiivsed analoogid, seetõttu on neid ette nähtud väiksemates annustes ja väiksema sagedusega. Nende hulka kuuluvad metoprolool, mis sisaldub tablettides Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultralühitoimelised adrenoblokaatorid

Kardioselektiivsed beetablokaatorid - ülilühikese toimega ravimite toimeaeg on kuni pool tundi. Nende hulka kuulub esmolool, mida leidub Breviblokis, Esmololis.

Näidustused kasutamiseks

On mitmeid patoloogilisi seisundeid, mida saab ravida beetablokaatoritega. Otsuse kohtumise kohta teeb raviarst järgmiste diagnooside alusel:

1. Stenokardia ja siinustahhükardia. Sageli rünnakute ennetamiseks ja stenokardia raviks tõhus vahend on beetablokaatorid. Toimeaine koguneb organismi kudedesse, pakkudes tuge südamelihasele, mis vähendab müokardiinfarkti kordumise ohtu. Ravimi kogunemisvõime võimaldab teil annust ajutiselt vähendada. BAB-i võtmise otstarbekus stenokardia korral suureneb siinustahhükardia samaaegse esinemisega.
2. Müokardiinfarkt. BAB-i kasutamine müokardiinfarkti korral põhjustab südamelihase nekroosisektori piiramist. See viib suremuse vähenemiseni, südameseiskuse ja müokardiinfarkti kordumise riski vähenemiseni. Soovitatav on kasutada kardioselektiivseid aineid. Taotlust on lubatud alustada koheselt patsiendi haiglasse võtmise ajal. Kestus - 1 aasta pärast müokardiinfarkti.
3. Südamepuudulikkus. β-blokaatorite kasutamise väljavaateid südamepuudulikkuse ravis uuritakse endiselt. Praegu lubavad kardioloogid ravimeid kasutada, kui seda diagnoosi kombineeritakse pingutusstenokardia, arteriaalse hüpertensiooni, arütmia, kodade virvendusarütmia tahhüsistoloogilise vormiga.
4. Arteriaalne hüpertensioon. Noored, kes juhivad aktiivset eluviisi, kogevad sageli hüpertensiooni. Nendel juhtudel võib vastavalt arsti ettekirjutusele määrata BAB-i. Täiendav näidustus vastuvõtule on põhidiagnoosi (hüpertensioon) kombinatsioon rütmihäirete, stenokardia ja pärast müokardiinfarkti. Hüpertensiooni kujunemine hüpertensiooniks koos vasaku vatsakese hüpertroofiaga on BAB-i võtmise aluseks.
5. Kõrvalekalded südamerütm hõlmavad selliseid häireid nagu supraventrikulaarne arütmia, kodade laperdus ja virvendus, siinustahhükardia. Nende seisundite raviks kasutatakse edukalt BAB-rühma ravimeid. Ventrikulaarsete arütmiate ravis täheldatakse vähem väljendunud toimet. Kombinatsioonis kaaliumiainetega kasutatakse BAB-d edukalt glükosiidimürgistuse põhjustatud arütmiate raviks.

Taotluse tunnused ja vastuvõtureeglid

Kui arst otsustab beetablokaatorite määramise, peab patsient arsti teavitama selliste diagnooside olemasolust nagu emfüseem, bradükardia, astma ja arütmia. Oluline asjaolu on rasedus või selle kahtlus. BAB-sid võetakse söögiga samal ajal või vahetult pärast sööki, kuna toit vähendab vürtsikust kõrvalmõjud. Annuse, režiimi ja ravi kestuse määrab raviarst.

Ravi ajal on soovitatav hoolikalt jälgida pulssi. Kui sagedus langeb alla kehtestatud taseme (määratakse raviskeemi määramisel), tuleb sellest arsti teavitada. Lisaks on ravi efektiivsuse tingimuseks arsti jälgimine ravimite võtmise ajal (sõltuvalt individuaalsetest näitajatest võib spetsialist annust kohandada). Te ei saa BAB-i võtmist ise lõpetada, vastasel juhul süvenevad kõrvaltoimed.

Beetablokaatorite kõrvaltoimed ja vastunäidustused

BAB määramine on vastunäidustatud hüpotensiooni ja bradükardia, bronhiaalastma, dekompenseeritud südamepuudulikkuse korral, kardiogeenne šokk, kopsuturse, insuliinsõltuv suhkurtõbi. Suhtelised vastunäidustused hõlmavad järgmisi tingimusi:

• obstruktiivse kopsuhaiguse krooniline vorm bronhospastilise aktiivsuse puudumisel;
• perifeersete veresoonte haigused;
• alajäsemete mööduv lonkatus.

BAB-i inimkehale avalduva mõju tunnused võivad põhjustada mitmeid erineva raskusastmega kõrvaltoimeid. Patsiendid võivad kogeda järgmist:

• unetus;
• nõrkus;
• peavalu;
• hingamispuudulikkus;
• koronaararterite haiguse ägenemine;
• soolehäire;
• mitraalklapi prolaps;
• pearinglus;
• depressioon;
• unisus;
• väsimus;
• hallutsinatsioonid;
• õudusunenäod;
• reaktsiooni aeglustamine;
• ärevus;
• konjunktiviit;
• müra kõrvades;
• krambid;
• nähtus (patoloogia) Raynaud;
• bradükardia;
• psühho-emotsionaalsed häired;
• luuüdi hematopoeesi rõhumine;
• südamepuudulikkus;
• südamelöögid;
• hüpotensioon;
• atrioventrikulaarne blokaad;
• vaskuliit;
• agranulotsütoos;
• trombotsütopeenia;
• lihas- ja liigesevalu
• valu rinnus;
• iiveldus ja oksendamine;
• maksafunktsiooni häired;
• kõhuvalu;
• kõhupuhitus;
• kõri või bronhide spasm;
• hingeldus;
• nahaallergia (sügelus, punetus, lööve);
• külmad jäsemed;
• higistamine;
• kiilaspäisus;
• lihaste nõrkus;
• vähenenud libiido;
• ensüümide aktiivsuse, veresuhkru ja bilirubiini taseme langus või tõus;
• Peyronie tõbi.

Taganemine ja kuidas seda vältida

Pikaajalise ravi korral suurte BB-de annustega võib ravi järsk katkestamine põhjustada ärajätusündroomi. Tõsised sümptomid ilmnevad ventrikulaarsete arütmiatena, stenokardia ja müokardiinfarktina. Kerged toimed väljenduvad vererõhu tõus ja tahhükardia. Võõrutussündroom areneb mitu päeva pärast ravikuuri. Selle tulemuse kõrvaldamiseks peate järgima reegleid:

1. BAB-i võtmine tuleb lõpetada aeglaselt, 2 nädala jooksul, vähendades järk-järgult järgmise annuse annust.
2. Järk-järgulise ärajätmise ajal ja pärast tarbimise täielikku lõpetamist on oluline järsult vähendada füüsilist aktiivsust ja suurendada nitraatide (arstiga konsulteerides) ja teiste antiangiaalsete ainete tarbimist. Sel perioodil on oluline piirata survet vähendavate ravimite tarbimist.

Video

Kas leidsite tekstist vea?
Valige see, vajutage Ctrl + Enter ja me parandame selle!

Tänapäeval on raske ette kujutada kardioloogiat ilma beetablokaatorite kategooriasse kuuluvate vahendite kasutamiseta. Need ravimid on end tõestanud selliste keeruliste haiguste ravis nagu hüpertensioon, tahhükardia, südamepuudulikkus. Need on tõestanud oma efektiivsust südame isheemiatõve ja metaboolse sündroomi ravis.

Mis on beetablokaatorid

See termin viitab ravimitele, mille abil on võimalik α-adrenergiliste retseptorite pöörduv blokeerimine. Need ravimid on tõhusad hüpertensiooni ravis, kuna need mõjutavad sümpaatilise närvisüsteemi tööd.

Neid ravimeid on meditsiinis laialdaselt kasutatud alates eelmise sajandi kuuekümnendatest aastatest. Peab ütlema, et tänu nende avastamisele on südamepatoloogiate ravi efektiivsus oluliselt tõusnud.

Beetablokaatorite klassifikatsioon

Hoolimata asjaolust, et kõik sellesse rühma kuuluvad ravimid erinevad adrenoretseptorite blokeerimise võime poolest, on need jagatud erinevatesse kategooriatesse.

Klassifitseerimine toimub sõltuvalt retseptorite alamliikidest ja muudest omadustest.

Selektiivsed ja mitteselektiivsed ained

Retseptoreid on kahte tüüpi – beeta1 ja beeta2. Beetablokaatorite rühma kuuluvaid ravimeid, millel on mõlemale tüübile sama toime, nimetatakse mitteselektiivseteks.

Neid ravimeid, mille toime on suunatud beeta1 retseptoritele, nimetatakse selektiivseks. Teine nimi on kardioselektiivne.

Selliste vahendite hulka kuuluvad bisoprolool, metoprolool.

Tuleb märkida, et kui annus suureneb, väheneb ravimi spetsiifilisus. Ja see tähendab, et see hakkab blokeerima kahte retseptorit korraga.

Lipofiilsed ja hüdrofiilsed ravimid

Lipofiilsed ained kuuluvad rasvlahustuvate ainete rühma. Nad tungivad kergemini läbi barjääri, mis paikneb vereringe- ja kesknärvisüsteemi vahel. Maks osaleb aktiivselt selliste ravimite töötlemisel. Sellesse rühma kuuluvad metoprolool, propranolool.

Hüdrofiilsed ained lahustuvad vees kergesti. Maks ei töötle neid nii palju ja eritub peaaegu algsel kujul. Sellistel ravimitel on pikem toime, kuna need püsivad kehas kauem. Neid tuleks omistada atenolool ja esmolool.

Alfa- ja beetablokaatorid

Nimetus alfa-blokaatorid anti neile ravimitele, mis ajutiselt peatavad β-adrenergiliste retseptorite töö. Neid kasutatakse laialdaselt abiainetena hüpertensiooni ravis.

Neid kasutatakse ka eesnäärme adenoomi korral urineerimise parandamise vahendina. See kategooria sisaldab doksasosiin, terasosiin.

Beeta-blokaatorid blokeerivad α-adrenergilised retseptorid. See kategooria sisaldab metoprolool, propranolool.

Concor

See ravim sisaldab toimeainet, mida nimetatakse bisoprolool. See tuleks klassifitseerida metaboolselt neutraalseks beetablokaatoriks, kuna see ei põhjusta lipiidide ega süsivesikute ainevahetuse häireid.

Selle tööriista kasutamisel ei muutu glükoosi tase ja hüpoglükeemiat ei täheldata.

Uue põlvkonna beetablokaatorid

Praeguseks on selliseid ravimeid kolm põlvkonda. Loomulikult on eelistatav kasutada uue põlvkonna vahendeid. Neid tuleb tarbida ainult üks kord päevas.

Peale selle on neil vähe kõrvaltoimeid. Uuemad beetablokaatorid hõlmavad karvedilool, tseliprolool.

Beetablokaatorite ulatus

Neid vahendeid kasutatakse üsna edukalt erinevate südametöö häirete korral.

Hüpertensiooniga

Beetablokaatorite abil on võimalik ära hoida sümpaatilise närvisüsteemi negatiivset mõju südametööle. Tänu sellele on võimalik hõlbustada selle toimimist, vähendada hapnikuvajadust.

Tänu sellele väheneb oluliselt koormus ja selle tulemusena väheneb rõhk. Hüpertensiooni korral, karvedilool, bisoprolool.

Tahhükardiaga

Vahendid vähendavad suurepäraselt südame kontraktsioonide sagedust. Sellepärast on tahhükardia korral, mille sagedus ületab 90 lööki minutis, ette nähtud beetablokaatorid. Sel juhul on kõige tõhusamad vahendid bisoprolool, propranolool.

Müokardiinfarktiga

Beeta-blokaatorite abil on võimalik piirata nekroosi piirkonda, vähendada kordumise ohtu ja kaitsta müokardi hüperkatehhoolamiineemia toksiliste mõjude eest.

Samuti vähendavad need ravimid äkksurma riski, aitavad suurendada vastupidavust ajal kehaline aktiivsus, vähendab arütmia tõenäosust ja omab väljendunud stenokardiavastast toimet.

Esimesel päeval pärast südameinfarkti anapriliin, mille kasutamist näidatakse järgmise kahe aasta jooksul eeldusel, et puuduvad kõrvalmõjud. Kui on vastunäidustusi, määratakse kardioselektiivsed ravimid - näiteks kordanum.

Diabeediga

Südamepatoloogiate all kannatavad suhkurtõvega patsiendid peaksid neid ravimeid kindlasti kasutama. Tuleb meeles pidada, et mitteselektiivsed ained põhjustavad insuliinile metaboolse reaktsiooni suurenemist. Sellepärast neid ei soovitata.

Väga selektiivsed beetablokaatorid ei avalda negatiivset mõju. Veelgi enam, ravimid nagu karvedilool ja nebivolool võib parandada lipiidide ja süsivesikute ainevahetust. Samuti muudavad need kuded insuliini suhtes vastuvõtlikumaks.

Südamepuudulikkusega

Need ravimid on näidustatud südamepuudulikkusega patsientide raviks. Esialgu on ette nähtud väike annus ravimit, mis järk-järgult suureneb. Kõige tõhusam vahend on karvedilool.

Kasutusjuhend

Koosseis

Nagu aktiivne koostisosa sellistes preparaatides kasutatakse reeglina atenolooli, propranolooli, metoprolooli, timolooli, bisoprolooli jne.

Abiained võivad olla erinevad ja sõltuvad tootjast ja vabastamisviisist. ravimtoode. Kasutada võib tärklist, magneesiumstearaati, kaltsiumvesinikfosfaati, värvaineid jne.

Toimemehhanism

Nendel ravimitel võivad olla erinevad mehhanismid. Erinevus seisneb kasutatavas toimeaines.

Beeta-blokaatorite põhiülesanne on katehhoolamiinide kardiotoksilise toime ärahoidmine.

Samuti on olulised järgmised mehhanismid:

• Antihüpertensiivne toime. Seotud reniini moodustumise ja angiotensiin II tootmise peatamisega. Selle tulemusena on võimalik vabastada norepinefriini ja vähendada tsentraalset vasomotoorset aktiivsust.
• Isheemiline toime. Vähendades südamelöökide arvu, on võimalik vähendada hapnikuvajadust.
• Antiarütmiline toime. Otsese elektrofüsioloogilise toime tulemusena südamele on võimalik vähendada sümpaatilist mõju ja müokardi isheemiat. Samuti on selliste ainete abil võimalik ära hoida katehhoolamiinide poolt esile kutsutud hüpokaleemiat.

Mõned ravimid võivad omada antioksüdantseid omadusi, pärssida veresoonte silelihasrakkude vohamist.

Näidustused kasutamiseks

Need ravimid on tavaliselt ette nähtud:

• arütmiad;
• hüpertensioon;
• südamepuudulikkus;
• pika QT sündroom.

Rakendusviis

Enne ravimi võtmist rääkige kindlasti oma arstile, kui olete rase. Oluline on ka raseduse planeerimise fakt.

Samuti peaks spetsialist olema teadlik selliste patoloogiate olemasolust nagu arütmia, emfüseem, astma, bradükardia.

Beetablokaatoreid võetakse söögi ajal või vahetult pärast sööki. Tänu sellele on võimalik minimeerida võimalikke kõrvalmõjusid. Ravimi võtmise kestuse ja sageduse peaks määrama eranditult spetsialist.

Kasutusperioodil on mõnikord vaja jälgida pulssi. Kui märkate, et selle sagedus on nõutavast indikaatorist madalam, peaksite sellest viivitamatult arsti teavitama.

Samuti on väga oluline, et spetsialist oleks regulaarselt jälgitav, kes oskab hinnata määratud ravi efektiivsust ja selle kõrvalmõjusid.

Kõrvalmõjud

Ravimitel on palju kõrvaltoimeid:

• Pidev väsimus.
• Südame löögisageduse langus.
• Astma ägenemine.
• Südame plokid.
• Toksiline mõju.
• LDL-kolesterooli taseme langus.
• Veresuhkru langus.
• Surve tõusu oht pärast ravimi ärajätmist.
• Südameatakid.

On olukordi, kus selliste ravimite võtmine on üsna ohtlik:

• diabeet;
• depressioon;
• obstruktiivne kopsupatoloogia;
• perifeersete arterite häired;
• düslipideemia;
• siinussõlme düsfunktsioon ilma sümptomiteta.

Vastunäidustused

Selliste ravimite kasutamisel on ka vastunäidustusi:

• Bronhiaalastma.
• individuaalne tundlikkus.
• Teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad.
• Bradükardia.
• Kardiogeenne šokk.
• Haige siinuse sündroom.
• Perifeersete arterite patoloogia.
• Madal rõhk.

Koostoimed teiste ravimitega

Mõned ravimid võivad interakteeruda beetablokaatoritega ja tugevdada nende toimet.

Te peate oma arstile rääkima, kui võtate:

• SARS-i rahalised vahendid.
• Ravimid hüpertensiooni raviks.
• Vahendid teraapiaks diabeet sealhulgas insuliin.
• MAO inhibiitorid.

Vabastamise vorm

Selliseid preparaate võib valmistada tablettide või süstelahuse kujul.

Säilitamistingimused

Neid ravimeid tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 kraadi. Seda tuleks teha pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage ravimeid pärast kõlblikkusaja möödumist.

Narkootikumide üleannustamine

Olemas Funktsioonidüleannustamine:

• , teadvusekaotus;
• arütmia;
• äkiline bradükardia;
• akrotsüanoos;
• kooma, kramplik seisund.

Sõltuvalt sümptomitest on esmaabiks ette nähtud järgmised ravimid:

• Südamepuudulikkuse korral on ette nähtud diureetikumid, samuti südameglükosiidid.
• Madala vererõhu korral on ette nähtud adrenaliin ja mezaton.
• Bradükardia korral on näidustatud atropiin, dopamiin, dobutamiin.
• Bronhospasmiga kasutatakse isoproterenooli, aminofülliini.

Beetablokaatorid ja alkohol

Alkohoolsed joogid võivad vähendada beetablokaatorite kasulikku toimet. Seetõttu ei ole ravikuuri ajal soovitatav alkoholi juua.

Beetablokaatorid ja rasedus

Atenolooli ja metoprolooli peetakse sel perioodil kõige ohutumaks. Pealegi on need vahendid ette nähtud reeglina ainult raseduse kolmandal trimestril.

Tuleb meeles pidada, et sellised ravimid võivad põhjustada loote kasvupeetust – eriti kui neid võetakse raseduse esimesel ja teisel trimestril.

Beetablokaatorite tühistamine

Mis tahes ravimi järsk tühistamine on äärmiselt ebasoovitav. See on tingitud ägedate südamehaiguste suurenenud ohust. Seda nähtust nimetatakse "võõrutussündroomiks".

Järsu ärajätmise tagajärjel võib vererõhk oluliselt tõusta ja isegi areneda.

Stenokardiaga inimestel võib angioödeemi episoodide intensiivsus suureneda.

Südamepuudulikkusega patsiendid võivad kaevata dekompensatsiooni sümptomite üle. Seetõttu tuleks annust vähendada järk-järgult - seda tehakse mitme nädala jooksul. On väga oluline jälgida patsiendi tervist.

Kasutatud ravimite loetelu

Parimad beetablokaatorid on siiani:

• bisoprolool;
• karvedilool;
• metoproloolsuktsinaat;
• nebivolool.

Kuid beetablokaatorit peaks määrama ainult arst. Lisaks on soovitatav valida uue põlvkonna ravimid.

Patsientide sõnul on kaasaegsed ravimid uue põlvkonna beetablokaatorid põhjustavad minimaalselt kõrvaltoimeid ja aitavad probleemiga toime tulla, ilma et see tooks kaasa elukvaliteedi halvenemise.

Kust saab beetablokaatoreid osta

Beetablokaatoreid saab osta apteegist, kuid mõnda ravimit müüakse ainult retsepti alusel. Beetablokaatorite tablettide keskmine hind on umbes 200-300 rubla.

Mis võib beetablokaatoreid asendada

Ravi algfaasis ei soovita arstid beetablokaatoreid teiste ravimitega asendada. Kui teete seda ise, on tõsine müokardiinfarkti oht.

Kui patsient tunneb end paremini, saate annust järk-järgult vähendada. Seda tuleks aga teha pideva meditsiinilise järelevalve all. Adekvaatse beetablokaatori asendaja saab valida ainult spetsialist.

Beeta-blokaatorid on osutunud tõhusaks paljude südamehaiguste ravis. Kuid selleks, et teraapia annaks soovitud tulemusi, on soovitatav kasutada uue põlvkonna tooteid ja järgida rangelt kõiki spetsialisti ettekirjutusi.

See võimaldab teil mitte ainult toime tulla patoloogia sümptomitega, vaid ka mitte kahjustada oma tervist.

Video võimaldab teil täpsemalt mõista, milline koht on beetablokaatoritel südame-veresoonkonna haiguste ravis: